TW201609165A - 用於口腔護理組成物之氧化系統 - Google Patents

Abstract

本發明係關於用於牙膏組成物的過氧二硫酸鹽氧化系統，其提供極佳的漂白效果，及含有氧化系統的口腔護理組成物和方法與其用途。

Description

用於口腔護理組成物之氧化系統

本發明係關於用於牙膏組成物的氧化系統，其提供極佳的漂白效果，及含有氧化系統的口腔護理組成物和方法與其用途。

人們一般都想要有潔白的牙齒。潔白的牙齒代表身體健康，特別係良好的口腔護理健康。問題是，各種食物及使用煙草與紅葡萄酒將使牙齒變色。諸如咖啡、茶和可樂等飲料也會使牙齒變色。是以已開發各種產品和程序來美白牙齒。這些產品和程序由消費者購買及/或直接使用，或由牙醫或其他專業人士施用。

目前家庭治療方法包括研磨牙膏、產生氧化物的牙膏、配合牙托使用的美白凝膠和美白貼。這些技術的效用取決於各種因素，包括染色類型與強度、漂白劑類型、漂白劑在牙齒上的接觸時間、組成物中的可用漂白活性量、漂白劑滲透牙齒琺瑯質的能力和消費者用藥意願。效用亦取決於組成物中的漂白活性量、使用期間釋放活性的能力和產品中的活性穩定度。然組成物與消費者用藥意願相關的一或更多因素不足將不當影響許多治療效用。

故仍需改善口腔護理組成物內含的美白(即漂白)組成物，特別係牙膏組成物。

除非另行說明，否則用於表示本發明牙膏組成物成分的”%” 或”百分比”一詞擬指牙膏組成物中指定成分的重量百分比。

除非另行說明，否則過氧二硫酸鹽量係假定為無其相對離子時的過氧二硫酸鹽重量。除非另行說明，否則如過氧二硫酸鈉的特定鹽量係假定為該鹽重量。

在一些具體實例中，本發明提供口腔護理組成物，包含過氧二硫酸鹽漂白劑，其中組成物在口腔內的pH小於7，或為4至7、或5至6、或5.5至6。在一些具體實例中，口腔護理組成物係牙膏。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，過氧二硫酸鹽漂白劑係以佔組成物重量的至多25%的量存在，或佔組成物重量的1%至9%、或佔組成物重量的5%至9%、或佔組成物重量的7%。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，組成物的pH為4至7。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，過氧二硫酸鹽係過氧二硫酸鈉。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，組成物包含一或更多保溼劑、一或更多增稠劑、一或更多磨料、一或更多氟化物源和一或更多去污劑或界面活性劑。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，組成物包含所述漂白系統，及按組成物重量計為0%至23%的聚乙二醇、0%至32%的甘油(99.0%-101.0%)、1%至40%的丙二醇、1%至10%的聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物、0.5%至10%的聚乙烯吡咯啶酮、5%至30%的焦磷酸鈣、0.1%至5%的矽石，例如燻矽、1%至3%的月桂基硫酸鈉和0%至3%的焦磷酸四鈉。在一些具體實例中，組成物更包含按組成物重量計為0.01%至0.05%的丁基羥基甲苯。在一些具體實例中，組成物包含按組成物重量計為6%至9% 或7%或8%的過氧二硫酸鈉。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，組成物更包含選自甜味劑、調味劑和著色劑的一或更多佐劑。

在一些進一步具體實例中，本發明提供美白牙齒的方法，包含使牙齒接觸根據本發明之口腔護理組成物。

在一些進一步具體實例中，本發明提供過氧二硫酸鹽漂白劑的用途，用於製造根據本發明之口腔護理組成物。

茲發現根據本發明，包含過氧二硫酸鹽(如過氧二硫酸鈉(PDS))的漂白或氧化系統，其中漂白系統的pH小於7，較佳為5至7，可提供優於具較高pH的相容漂白系統的美白效果。

有時稱作過硫酸鈉或PDS的過氧二硫酸鈉具有分子式Na₂S₂O₈。PDS係強氧化劑，相較於HP的1.77伏特(V)，其氧化電位為約2.12V。茲發現根據本發明，PDS在酸性條件(即pH小於7)下係最稱職的漂白劑。故可在pH小於或等於中性(如4至7)下，將PDS配製成口腔護理組成物，例如牙膏，如此可提升功效，使組成物的美白能力優於在更鹼pH下的PDS。

故在一具體實例中，本發明提供口腔護理組成物，包含過氧二硫酸鹽漂白劑，其中組成物在口腔內的pH小於7，或為4至7、或5至6、或5.5至6。在一些具體實例中，口腔護理組成物係牙膏。

在此所用”口腔護理組成物”一詞擬指一種產品，其在正常使用過程無意吞嚥以用於特定治療劑的全身性給藥，而是留在口腔內達足夠的時間以實質接觸所有牙齒表面及/或口腔組織的口服行為。口腔護理組成物可呈各種形式，包括牙膏、潔牙劑、潔牙膠、牙齦下凝膠、漱口水、慕 絲、泡沫、口噴劑、錠劑、牙粉、口嚼片、口香糖或假牙產品。在一具體實例中，口腔護理組成物的形式選自牙膏、潔牙劑、潔牙膠、漱口水或假牙產品，並以牙膏尤佳。口腔護理組成物亦可併到貼片或膜而直接施用或貼附口腔表面。

本發明口腔護理組成物的漂白或氧化系統的過氧二硫酸鹽(亦稱作過硫酸鹽)可為金屬鹽形式，例如鈉、銨、鉀、鈣、鋅或鎂鹽，但不以此為限。在一較佳具體實例中，過氧二硫酸鹽係過氧二硫酸鈉。通常，過氧二硫酸鹽係以佔組成物重量的至多25%的量存在，或佔口腔護理組成物重量的1%至15%、或5%至9%、或7%或8%。

如上所述，組成物在口腔內的pH為或小於中性(即4至7)，藉以提升PDS氧化劑的功效。故在一些具體實例中，口腔護理組成物的pH為4至7、或5至6、或5.5至6。

本發明的口腔護理組成物(如本發明的牙膏組成物)可包括牙膏組成物領域已知的各種組分和成分。例如，本發明口腔護理組成物可包括一或更多保溼劑、一或更多黏結劑或增稠劑、一或更多磨料、一或更多氟化物源和一或更多去污劑或界面活性劑。

適合的保溼劑實例包括多元醇(聚醇)，例如丙二醇、甘油、山梨糖醇、木糖醇或低分子量聚乙二醇(PEG)或聚乙二醇/聚丙二醇共聚物共聚物，例如聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物。在不同具體實例中，保溼劑可防止糊膠或凝膠組成物在接觸空氣後硬化，且還可做為甜味劑。在一些具體實例中，保溼劑系統由0%至23%的聚乙二醇、0%至32%的甘油(99.0%-101.0%)、1%至40%的丙二醇和1%至10%的聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物組成。然也可存有其他保溼劑，以提供良好的牙膏性質。

在一些具體實例中，本發明的牙膏組成物包括一或更多黏結 劑或增稠劑。黏結劑可包括聚合物，包括聚乙二醇、多醣(如纖維素衍生物，例如羧甲基纖維素、或多醣膠，例如黃原膠或角叉菜膠)。如聚丙烯酸鹽凝膠的酸性聚合物可以其游離酸或部分或完全中和的水溶性鹼金屬(如鉀與鈉)或銨鹽形式提供；及包括合成陰離子聚合聚羧酸鹽，例如1：4至4：1的馬來酸酐或酸與另一聚合乙烯系不飽和單體的共聚物，較佳為甲基乙烯基醚/馬來酸酐，其分子量(M.W.)為約30000至約1000000，最佳為約300000至約800000。在一些具體實例中，黏結劑或增稠劑系統含有聚乙烯吡咯啶酮、燻矽、角叉菜膠或衍生自纖維素的一或更多黏結劑，較佳為纖維素醚，例如羧甲基纖維素(CMC)，例如具有中到高聚合度，例如1000至3000，例如約2000，例如呈鈉鹽形式，例如CMC 2000s，其量能有效提供預定黏度和穩定度。通常，增稠劑係以至多10%的量存於組成物中，例如0.1%至10%。增稠劑實例包括上述黏結劑，其亦可修改黏度，例如羧乙烯基聚合物、纖維素聚合物，例如羥乙基纖維素、羧甲基纖維素(羧甲纖維素)與其鹽類(如羧甲纖維素鈉)、天然膠，例如刺梧桐膠、黃原膠、阿拉伯膠與黃蓍膠、膠狀矽酸鋁鎂、膠狀矽石和其混合物，但不以此為限。在一些較佳具體實例中，黏結劑或增稠劑系統包含按組成物重量計為如0.5%至10%的聚乙烯吡咯啶酮和如至多5%的燻矽。

牙膏組成物更包含一或更多磨料，例如選自研磨矽石及/或鈣鹽，例如碳酸鈣及/或磷酸或焦磷酸鈣磨料，例如磷酸三鈣(Ca₃(PO₄)₂)、羥基磷灰石(Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂)或二水磷酸氫鈣(CaHPO₄．2H₂O，在此有時稱作DiCal)或焦磷酸鈣。在一特定具體實例中，磨料包括如5%至30%的焦磷酸鈣及/或如至多5%(如1%至3%)的矽石(如燻矽)。

本發明的牙膏組成物更可包括一或更多去污劑或界面活性劑。可用於本發明的界面活性劑包括，但不限於：陰離子、非離子和兩性 界面活性劑。界面活性劑可用於如加強配方的穩定度、透過脫垢力協助清潔口腔表面，及增加組成物在攪拌後起泡，例如在刷牙時。適合的陰離子界面活性劑例如包括水溶性C_8-20烷基硫酸鹽、C_8-20脂肪酸、肌氨酸與牛磺酸的磺化單甘油酯，例如月桂基硫酸鈉、椰油單甘油脂磺酸鈉、月桂基肌氨酸鈉、月桂基異乙硫氨酸鈉、十二酯羧酸鈉與十二烷基苯磺酸鈉和其混合物。適合的非離子界面活性劑例如包括異丙基丙烯醯胺、聚氧乙烯山梨糖醇酯、脂肪醇乙氧化物、烷基酚乙氧化物、叔胺氧化物、叔膦氧化物、二烷基亞碸和其混合物。在一具體實例中，牙膏包含如1%至3%或約2%的月桂基硫酸鈉。牙膏亦可或或可含有一或更多非極性界面活性劑，例如乙二醇與丙二醇的聚合物和共聚物，例如異丙基丙烯醯胺，即由聚氧丙烯(聚環氧丙烷)中央疏水鏈與聚氧乙烯(聚環氧乙烷)兩側親水鏈組成的非離子三嵌段共聚物。在一些具體實例中，二PEG嵌段的適當長度為平均約50-150個重複單元，例如約100個重複單元，丙二醇嵌段的適當長度為平均約25-75個重複單元，例如約50-60個重複單元。在一具體實例中，異丙基丙烯醯胺係Poloxamer 407，此亦為已知的BASF商品”Pluronic F127”，其量為0.5%至2%，例如約1%。例如，在某些具體實例中，本發明的牙膏組成物含有月桂基硫酸鈉和異丙基丙烯醯胺，例如Poloxamer 407。在一些具體實例中，按牙膏組成物重量計，月桂基硫酸鈉以1%至2%的量存在，例如約2%，如Poloxamer 407的異丙基丙烯醯胺以0.5%至2%的量存在，例如約1%。在一較佳具體實例中，去污劑或界面活性劑係月桂基硫酸鈉，其量按組成物重量計為1%至3%。

本發明的口腔護理組成物亦可含有氟化物源，即含氟化物之化合物，其有益於口腔護理與衛生，例如減少琺瑯質溶於酸及預防蛀牙。適合的氟化物源實例包括氟化鈉、氟化亞錫、氟化鉀、氟化鉀亞錫 (SNFZ-KF)、氟鋯酸鉀、六氟錫酸鈉、氯氟化亞錫和單氟磷酸鈉(MFP)。若有使用，則氟化物源可提供氟離子，其量足以供應約25ppm至約25,000ppm的氟離子，通常為至少約500ppm，例如約500至約2000ppm，例如約1000至約1600ppm，例如約1450ppm。適當的氟化物量取決於特定應用。一般消費者用牙膏通常具有約1000至約1500ppm，兒童牙膏則更少些。專業用潔牙劑或塗料具有多達約5,000或甚至約25,000ppm的氟化物。按重量計，這些材料解離或釋放氟化物或含氟離子的量將取決於相對離子的分子量和特定應用，然可適當地以有效、但無毒性的量存在，通常為0.1至2重量%。在一些具體實例中，氟化物源選自氟化鈉、氟化亞錫、單氟磷酸鈉和其混合物，例如本發明的牙膏可包含有效量的單氟磷酸鈉。在一些具體實例中，氟化物源係氟化鈉，其量按牙膏組成物重量計為0.15%至0.5%或0.2%至0.3%。

本發明的口腔護理組成物亦可含有一或更多齒垢控制劑，例如焦磷酸鹽，例如焦磷酸四鈉、檸檬酸鋅和抗生素化合物，例如三氯沙。在一些具體實例中，本發明的口腔護理組成物包含焦磷酸四鈉，其量按組成物重量計為至多3%，即0%至3%。

熟諳此技術者當明白，本發明的一些組分可執行多重功能，在此將某一化合物視為具某一功能並不意味著排除其用作特定組成物的其他功能。例如，如羧甲基纖維素或聚乙二醇的化合物可做為黏結劑，但其亦具有保溼與增稠性質。

亦應理解配方中的化合物彼此可自然反應、解離及/或形成錯合物。故某些成分可原位形成(如據悉氯化鈉可藉由使氫氧化鈉與鹽酸反應而形成)，且亦可以不同形式存於配方(如氯化鈉溶解的程度為使其自然離解成分離的鈉與氯離子、而非固體鹽)。通常在此領域中，本發明 的組成物係以示例性配方成分描述，且無意排除結合其他成分來產生相同的最終組成物，或排除所述成分組合物的自然反應產物。

在上述一些具體實例中，本發明的牙膏組成物更可包括一或更多甜味劑、調味劑和著色劑。可採用任何適合調味或甜味材料。適合的調味成分實例包括調味油，例如綠薄荷油、薄荷油、冬青油、丁香油、鼠尾草油、尤加利油、馬鬱蘭油、肉桂油、檸檬油與橙油和水楊酸甲酯。適合的甜味劑包括蔗糖、乳糖、麥芽糖、木糖醇、賽克拉美鈉、紫蘇糖、AMP(天冬胺醯基苯基丙氨酸甲酯)、糖精等。適當地，調味劑與甜味劑各可或一同佔口腔護理組成物的約0.1%至5%以上。在一些具體實例中，本發明的牙膏組成物包括約0.5%至約3%、約0.8%至約1.6%或約1.2%的一或更多調味劑。在一些進一步具體實例中，牙膏含有按牙膏組成物重量計為至多約0.5%的一或更多甜味劑，例如至多0.3%、或0.1%至0.2%。

各種其他材料可併入本發明的口腔配製品，例如美白劑(包括過氧化脲、過氧化鈣、二氧化鈦、過氧化氫、聚乙烯吡咯啶酮(PVP)與過氧化氫的錯合物)、防腐劑(如丁基羥基甲苯)、維生素(如維生素B6、B12、E與K)、矽氧烷、葉綠素化合物、用於治療牙齒敏感症的鉀鹽(如硝酸鉀)和抗齒垢劑，例如三聚磷酸鈉和二與四鹼金屬焦磷酸鹽，例如焦磷酸二與四鈉。若有，則這些試劑併入本發明組成物的量不會實質不當影響預定性質和特性。

通常，倘若不會不當影響本發明非出血性條狀潔牙劑的穩定度與清潔性，則上述佐劑各自併入速效牙膏的量可多達5%。

在本發明口腔護理組成物的一些具體實例中，組成物包含所述漂白系統，及按組成物重量計為：0%至23%的聚乙二醇； 0%至32%的甘油(99.0%-101.0%)；1%至40%的丙二醇；1%至10%的聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物；0.5%至10%的聚乙烯吡咯啶酮；5%至30%的焦磷酸鈣；0.1%至5%的矽石，例如燻矽；1%至3%的月桂基硫酸鈉；及0%至3%的焦磷酸四鈉。

在一些具體實例中，本發明提供口腔護理組成物，包含過氧二硫酸鹽漂白劑，其中組成物在口腔內的pH小於7，或為4至7、或5至6、或5.5至6(組成物1)。例如，本發明提供：1.1組成物1，其中組成物係牙膏。

1.2任一前述組成物，其中過氧二硫酸鹽漂白劑係以佔組成物重量的至多25%的量存在，或佔口腔護理組成物重量的1%至15%、或佔組成物重量的5%至9%、或佔組成物重量的7%。

1.3任一前述組成物，其中口腔護理組成物的pH為4至7、或5至6、或5.5至6。

1.4任一前述組成物，其中過氧二硫酸鹽係過氧二硫酸鈉。

1.5任一前述組成物，其中組成物包含：一或更多保溼劑；一或更多增稠劑；一或更多磨料；一或更多氟化物源；及一或更多去污劑或界面活性劑。

1.6任一前述組成物，其中組成物包含：按組成物重量計為0%至23%的聚乙二醇；0%至32%的甘油(99.0%-101.0%)；1%至40%的丙二醇；1%至10%的聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物；0.5%至10%的聚乙烯吡咯啶酮；5%至30%的焦磷酸鈣；0.1%至5%的矽石，例如燻矽石；1%至3%的月桂基硫酸鈉；及0%至3%的焦磷酸四鈉。

1.7任一前述組成物更包含按組成物重量計為0.01%至0.05%的丁基羥基甲苯。

1.8任一前述組成物，其中組成物包含按組成物重量計為6%至9%的過氧二硫酸鈉。

1.9任一前述組成物，其中組成物包含選自甜味劑、調味劑和著色劑的一或更多佐劑。

在另一具體實例中，本發明更提供美白牙齒的方法，包含使牙齒接觸根據任一組成物1及下列等等之口腔護理組成物。

在又一具體實例中，本發明更提供過氧二硫酸鹽漂白系統的用途，例如過氧二硫酸鈉，用以製造口腔護理組成物，例如根據任一組成物1及下列等等者。

以下實施例進一步說明本發明的本質，但應理解本發明不限於此。除非另行說明，否則在此及後附申請專利範圍所稱用量與比例皆按 重量計。

實施例1-潔牙劑配方

將PDS配製成市售牙膏。典型組成物列於表1。

實施例2-活體外擦刷試驗

使用擦刷機，在牛的牙齒上進行活體外擦刷試驗。利用取自MHT Optic Reserch,AG(義大利)的Spectroshade測量牛齒的白度。先拋光染色的牛齒，以得在60-65內的L值。用DI水將潔牙劑製成1：1漿料。把已拋光牛齒裝在托盤的模造黏土上，其可組裝至擦刷機。以潔牙劑漿料與120衝程/分鐘，在250克重量負載作用下擦刷牙齒2分鐘。每次擦刷循環後，使 用Spectroshade測量牙齒白度(L×a×b)。依計算白度 指數(W)，△W(相較於基線W)用於記錄擦刷後的白度變化。△W的值越負代表牙齒白度變化越大。

實施例3-潔牙劑的功效

使用表1的配方與不同的pH製作三種皆含7% PDS的潔牙劑(1：1漿料)。三種潔牙劑的pH值分別為5.9、7.2和8.5。用這三種潔牙劑進行擦刷試驗，共14次循環。在7次及14次循環擦刷後計算△W，結果列於表2。

結果清楚顯示，當潔牙劑的pH呈酸性時，PDS最有效。當漿料的pH從5.9增加為7.2至8.5時，PDS的功效隨之下降。整個14次循環期間皆維持此趨勢。結果並指出PDS在酸性條件下最為稱職，此完全不同於在鹼性pH下更有效的其他過氧化物漂白系統，例如過氧化氫。

雖然本發明已以具體實例揭示如上，然應理解熟諳此技術者在不脫離本發明範圍內，當可作各種更動與潤飾，因此本發明的保護範圍視後附申請專利範圍所界定者為準。

Claims (12)

1. 一種口腔護理組成物，包含一過氧二硫酸鹽漂白劑，其中該組成物在口腔內的pH小於7，或為4至7、或5至6、或5.5至6。
2. 如請求項1之口腔護理組成物，其中該組成物係牙膏。
3. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該過氧二硫酸鹽漂白劑係以佔該組成物重量的至多25%的量存在，或佔該口腔護理組成物重量的1%至15%、或佔該組成物重量的5%至9%、或佔該組成物重量的7%。
4. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該組成物的pH為4至7。
5. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該過氧二硫酸鹽係過氧二硫酸鈉。
6. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該組成物包含：一或多種保溼劑；一或多種增稠劑；一或多種磨料；一或多種氟化物源；及一或多種去污劑或界面活性劑。
7. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該組成物包含：按該組成物重量計為0%至23%的聚乙二醇；0%至32%的甘油(99.0%-101.0%)；1%至40%的丙二醇；1%至10%的聚乙二醇/聚丙二醇116/66共聚物；0.5%至10%的聚乙烯吡咯啶酮；5%至30%的焦磷酸鈣；0.1%至5%的矽石，例如燻矽石；1%至3%的月桂基硫酸鈉；及 0%至3%的焦磷酸四鈉。
8. 如請求項7之口腔護理組成物，更包含按該組成物重量計為0.01%至0.05%的丁基羥基甲苯。
9. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，其中該組成物包含按該組成物重量計為6%至9%的過氧二硫酸鈉。
10. 如前述請求項中任一項之口腔護理組成物，更包含一或多種選自甜味劑、調味劑和著色劑的佐劑。
11. 一種美白牙齒的方法，包含使牙齒接觸如前述請求項中任一項之口腔護理組成物。
12. 一種過氧二硫酸鹽漂白劑的用途，用於製造如請求項2-11中任一項之口腔護理組成物。