WO2025246841A1 - Intermédiaire clé de lemborexant et son procédé de synthèse - Google Patents
Intermédiaire clé de lemborexant et son procédé de synthèseInfo
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Abstract
La présente invention concerne un procédé de préparation efficace et respectueux de l'environnement pour le composé V, un intermédiaire important de lemborexant, ainsi que des intermédiaires dans le procédé et sa préparation. L'utilisation du composé I comme matériau de départ a permis aux inventeurs de découvrir de manière surprenante que l'utilisation d'un réactif d'acylation aliphatique à chaîne courte pour protéger le groupe hydroxyle d'alcool sur un côté, à l'aide d'un réactif de sulfonylation ayant un encombrement stérique relativement petit pour protéger le groupe hydroxyle d'alcool de l'autre côté, puis la soumission du composé à une condensation et à une hydrolyse pour générer le composé cible V permet d'obtenir une sélectivité de réaction élevée, un haut rendement, un retrait facile des groupes de protection, moins d'étapes de traitement intermédiaires, un respect de l'environnement et un procédé sûr et simple approprié pour une production industrielle.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202410705189.8 | 2024-06-01 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| WO2025246841A1 true WO2025246841A1 (fr) | 2025-12-04 |
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