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WO2025190988A1 - Composition filmogène et son utilisation pour le traitement des affections cutanées - Google Patents

Composition filmogène et son utilisation pour le traitement des affections cutanées

Info

Publication number
WO2025190988A1
WO2025190988A1 PCT/EP2025/056701 EP2025056701W WO2025190988A1 WO 2025190988 A1 WO2025190988 A1 WO 2025190988A1 EP 2025056701 W EP2025056701 W EP 2025056701W WO 2025190988 A1 WO2025190988 A1 WO 2025190988A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
weight
composition
film
hydroxypropylcellulose
skin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
PCT/EP2025/056701
Other languages
English (en)
Inventor
Aline BRUZAT
Malgorzata TARNOWSKA
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Urgo Recherche Innovation et Developpement
Original Assignee
Urgo Recherche Innovation et Developpement
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Urgo Recherche Innovation et Developpement filed Critical Urgo Recherche Innovation et Developpement
Publication of WO2025190988A1 publication Critical patent/WO2025190988A1/fr
Pending legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

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Classifications

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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Definitions

  • the present invention relates to a liquid composition intended to be applied to the skin, the appendages or the mucous membranes, containing at least two grades of hydroxypropylcellulose, at least one of which has a molecular weight of at least 800,000 and the other has a molecular weight of less than 400,000, at least ethylcellulose, at least one hydroxypropylcellulose plasticizer, at least one ethylcellulose plasticizer, at least one organic solvent and at least one inorganic solvent.
  • the solvents evaporate and the composition forms a protective solid film on the skin, the appendages or the mucous membranes which can be advantageously used in the treatment of skin conditions, in particular acne.
  • the present invention may find applications in the cosmetic field or the field of medical devices, such as, for example, the prevention or treatment of conditions of the skin, appendages and mucous membranes.
  • Film-forming compositions can be formulated in aqueous phase or solvent phase. They are generally in the form of a fluid that is applied to the skin, appendages or mucous membranes using a suitable applicator, such as a spray, a brush, a roll-on, a spatula, a palette or a pen.
  • a suitable applicator such as a spray, a brush, a roll-on, a spatula, a palette or a pen.
  • These compositions have the advantage of protecting the tissues by avoiding bacterial contamination while allowing them to breathe.
  • document US 5,081,158 describes a film-forming composition based on hydroxypropylcellulose (HPC), volatile solvent and weak carboxylic acid.
  • HPC hydroxypropylcellulose
  • This composition is intended, in particular, for mucous membranes and relates more particularly to a method of treating canker sores.
  • Example 29 a continuous topical film which is formed by at least two grades of derived cellulose, comprising Methocel E5 (HPMC MW 140,000) and Klucel JF (HPC MW140,000), sorbitol as plasticizer, water and ethanol. At least one other grade of derived cellulose (Methocel E50 MW 30,000) is present.
  • Document WO 2010086723 describes a topical film-forming composition for the treatment of fungal infections, comprising as film-forming polymer Klucel HF (HPC MW 850,000), ethanol and water and optionally adding plasticizers.
  • EP 2 968 197 relates to a film-forming composition
  • a film-forming composition comprising two grades of hydroxypropylcellulose, an organic solvent, an inorganic solvent and a plasticizer.
  • the formulas described in this patent have several drawbacks.
  • the films formed, when the composition is applied to the skin, tend to peel off around their edges. Also, these films do not resist washing with water.
  • the Applicant therefore wished to develop a film-forming composition which could satisfactorily cover an area of skin, while forming a continuous, flexible, conformable film of sufficient thickness which resists washing with water, but also washing with soapy water, and which resists makeup which would be applied to its surface.
  • the product of the invention can be advantageously applied to an area of the skin subject to movement, tension or stretching, in particular on the face or joints.
  • the Applicant has discovered that by combining at least two grades of hydroxypropylcellulose, at least one of which has a molecular weight of at least 800,000 and the other has a molecular weight of less than 400,000, at least ethylcellulose, at least one hydroxypropylcellulose plasticizer, at least one ethylcellulose plasticizer, at least one organic solvent and at least one inorganic solvent in particular proportions, a composition is obtained which forms a homogeneous film on the skin which has good resistance over time and whose aesthetic appearance is improved. Also, by combining the inorganic solvent with an organic solvent, a composition is obtained whose drying time to form a film is rapid and which, when applied to damaged skin, causes pain which remains acceptable.
  • the two grades of hydroxypropylcellulose and ethylcellulose are present in proportions and quantities making it possible to obtain a composition whose viscosity is such that it does not flow before drying (in order to avoid dripping outside the area of interest) when the latter is too liquid and it is not too difficult to apply and does not form too thick a film which will take longer to dry if the latter is too viscous.
  • the Applicant has thus developed a new film-forming composition base with good durability, resistance to washing, perspiration and sweating, and satisfactory resistance to friction.
  • the films are also flexible and provide sufficient comfort to the user, particularly when the composition is applied to an area subject to movement, tension or stretching.
  • the films formed are discreet and are not sticky on the surface opposite that coming into contact with the skin, appendages or mucous membranes.
  • the present invention therefore relates to a topical film-forming composition containing at least two grades of hydroxypropylcellulose, at least one of which has a molecular weight of at least 800,000 and the other has a molecular weight of less than 400,000, at least ethylcellulose, at least one plasticizer, at least one organic solvent and at least one inorganic solvent, characterized in that:
  • -hydroxypropylcellulose having a molecular weight of at least 800,000 represents from 0.02 to 3% by weight of the total weight of the composition
  • -hydroxypropylcellulose having a molecular weight of less than 400,000 represents 0.2 to 10% by weight of the total weight of the composition
  • -ethylcellulose represents 0.2 to 5% by weight of the total weight of the composition
  • the hydroxypropylcellulose plasticizer represents from 0.05 to 4% by weight of the total weight of the composition
  • the ethylcellulose plasticizer represents from 0.05% to 3% by weight of the total weight of the composition
  • the inorganic solvent represents 0.5 to 10% by weight of the total weight of the composition
  • the organic solvent represents 60 to 95% by weight of the total weight of the composition
  • topical composition we mean a composition intended to be applied to the skin, appendages or mucous membranes.
  • the hydroxypropylcellulose having a molecular weight of less than 400,000 is present in a content ranging from 2 to 7.5% by weight of the total weight of the composition.
  • the molecular weight of hydroxypropylcellulose is measured as weight-averaged molecular weight by size exclusion chromatography.
  • the composition according to the invention may comprise other film-forming polymers.
  • film-forming polymer means a polymer capable of forming, on its own or in the presence of an auxiliary film-forming agent, a continuous and adherent film on a support, in particular on the skin, mucous membranes or superficial body hair.
  • polymers for example, synthetic polymers, of the radical type or of the polycondensate type, polymers of natural origin and their mixtures.
  • Polymers of natural origin may be, for example, guar gums, gum arabic, alginates, xanthan gum, gelatin, chitosan, silicates, hydrated silicas, cellulosic polymers other than hydroxypropylcellulose as well as derivatives of these polymers.
  • Acrylic polymers can be homopolymers of acrylic acid, copolymers of acrylic acid, homopolymers of methacrylic acid or copolymers of methacrylic acid.
  • the plasticizer is chosen from glycols, in particular glycerin.
  • glycols in particular glycerin.
  • glycerin has the advantage of softening the film, moisturizing the skin (or mucous membrane) and promoting the diffusion of the active ingredient(s) when the composition contains it.
  • the plasticizer content of hydroxypropylcellulose can range from 0.05% to 4% by weight, and in particular from 0.5 to 2% by weight, relative to the total weight of the composition.
  • the plasticizer is chosen from acid esters, in particular carboxylic acid esters, such as citrates, phthalates, adipates, carbonates, tartrates, phosphates, sebacates and in particular monocarboxylic acid esters such as isononyl isononanoate, oleyl erucate or octyl-2-docecyl neopentanoate, preferably, the ethylcellulose plasticizer is triethyl citrate.
  • triethyl citrate has the advantage, in addition to softening the film, of having an antibacterial role, particularly interesting when the composition is intended to treat a skin condition of bacterial origin, but also a role of preservative of the composition.
  • the plasticizer content of ethylcellulose can range from 0.05% to 3% by weight, and in particular from 1 to 3% by weight, relative to the total weight of the composition.
  • compositions of the invention contain at least one organic solvent and at least one inorganic solvent.
  • solvents allow some or all of the ingredients in the composition to be solubilized and contribute to the formation of a film on the skin when it is applied.
  • ketones such as methyl ethyl ketone, methyl isobutyl ketone, diisobutyl ketone, isophorone, cyclohexanone, acetone;
  • alcohols such as ethanol, isopropanol, n-propanol, n-butanol, diacetone alcohol, 2-butoxyethanol, cyclohexanol;
  • propylene glycol ethers such as propylene glycol monomethyl ether, propylene glycol monomethyl ether acetate, dipropylene glycol mono n-butyl ether;
  • esters such as ethyl acetate, methyl acetate, propyl acetate, n-butyl acetate, isopentyl acetate;
  • - ethers such as diethyl ether, dimethyl ether or dichlorodiethyl ether
  • the organic solvent represents 60 to 95% by weight of the total weight of the composition, preferably 70 to 90% by weight of the total weight of the composition.
  • the organic solvent is volatile.
  • Volatile organic solvent means an organic solvent capable of evaporating on contact with the skin in less than one hour, at room temperature and atmospheric pressure.
  • the volatile organic solvent is liquid at room temperature, and in particular has a non-zero vapor pressure at room temperature and atmospheric pressure, in particular it has a vapor pressure ranging from 0.13 Pa to 40,000 Pa (10-3 to 300 mm Hg), and preferably ranging from 1.3 Pa to 8,000 Pa (0.01 to 60 mm Hg).
  • the organic solvent is chosen from alcohols which are liquid at room temperature such as ethanol, isopropanol, diacetone alcohol, 2-butoxyethanol, cyclohexanol and their mixtures, and preferably ethanol.
  • the inorganic solvent represents 0.5 to 10% by weight of the total weight of the composition, preferably 1 to 5% by weight of the total weight of the composition.
  • the inorganic solvent will advantageously be water.
  • Another advantage of using a mixture of organic and inorganic solvents is that a greater number of compounds, such as active ingredients, can be dissolved.
  • composition according to the invention may comprise one or more pharmaceutically acceptable additives, such as, for example, perfumes, aromas, colorants, pigments, matting agents, rheological agents, preservatives, vitamins, essential oils and active agents, in particular chosen from antibacterial agents, antiseptics, antivirals, antifungal agents, painkillers, anti-inflammatories, agents promoting healing, moisturizing agents, depigmenting agents, keratolytic agents, restructuring active ingredients, anesthetics and sunscreens.
  • pharmaceutically acceptable additives such as, for example, perfumes, aromas, colorants, pigments, matting agents, rheological agents, preservatives, vitamins, essential oils and active agents, in particular chosen from antibacterial agents, antiseptics, antivirals, antifungal agents, painkillers, anti-inflammatories, agents promoting healing, moisturizing agents, depigmenting agents, keratolytic agents, restructuring active ingredients, anesthetics and sunscreens.
  • the composition when used in the treatment of acne, it comprises a keratolytic agent, preferably retinoic acid in association with a moisturizing and sebum-regulating active ingredient, preferably hyaluronic acid. More preferably, the composition according to the invention additionally contains an antibacterial, antifungal and anti-inflammatory active ingredient, preferably tea tree essential oil.
  • composition according to the present invention is in the form of a liquid intended to be applied using a suitable applicator, such as a brush, a palette, a spray, a roll-on, a spatula or a pen.
  • a suitable applicator such as a brush, a palette, a spray, a roll-on, a spatula or a pen.
  • the invention relates to a process for obtaining a film from a topical film-forming composition as described above, characterized in that:
  • the thickness of the film before drying is for example greater than 500 nm, preferably between 1 and 300 ⁇ m, more preferably between 2 and 200 ⁇ m.
  • the invention also relates to a film capable of being obtained from the process according to the second aspect.
  • compositions according to the present invention are intended to be applied to the skin, appendages or mucous membranes. They can be advantageously used on wounds or scars, whether linked to an accident, an illness or the aftermath of a surgical intervention, burns, blisters, cracks or fissures, in the treatment of skin conditions such as, for example, acne, chickenpox, shingles, rosacea, first-degree burns, eczema, hyperpigmentation, lucite, vitiligo, xerosis, porphyria, stretch marks, psoriasis, insect bites, herpes, mouth ulcers.
  • skin conditions such as, for example, acne, chickenpox, shingles, rosacea, first-degree burns, eczema, hyperpigmentation, lucite, vitiligo, xerosis, porphyria, stretch marks, psoriasis, insect bites, herpes, mouth ulcers.
  • the subject of the invention is therefore the composition as defined above for its use in the protection or treatment of wounds, scars, burns, blisters, mycoses, cracks, crevices, acne, chicken pox, shingles, rosacea, eczema, hyperpigmentation, light eruption, vitiligo, xerosis, prophyria, stretch marks, psoriasis, insect bites, herpes, mouth ulcers.
  • the subject of the invention is in particular the composition as defined above for its use in a method of treating acne.
  • Acne is an inflammatory dermatosis of the pilosebaceous follicles (sebum-secreting glands at the root of the hairs) with the formation of comedones.
  • Acne is a skin disease, specifically a disease of the hair follicles.
  • the hair duct becomes blocked by sebum and dead cells, leading to various lesions resulting from sebum retention, inflammation, or infection of the hair follicles.
  • Propionibacterium acnes is a bacterium that normally lives in everyone's follicles. It doesn't cause infection, but it worsens follicle inflammation when there's excess sebum, causing red spots.
  • creams or ointments are essentially based on benzoyl peroxide and are available in drugstores (without a medical prescription). They are at least as effective as antibiotics and seem more active than local retinoids in inflammatory forms. Benzoyl peroxide can be irritating at high concentrations, the latter being no more effective than at lower concentrations. There are products that attack the bacteria ( Propionibacterium acnes ), others act on the mediators of inflammation, such as nicotinamide, a molecule naturally present in many foods. On the other hand, zinc helps reduce sebum secretion. Local retinoids are effective in inflammatory forms and on comedones. However, they are irritating at the beginning of treatment, sometimes with eczema (rarely), photosensitivity. They are teratogenic (possible malformation of a fetus before birth) and require the woman to take a contraceptive.
  • composition according to the invention By applying the composition according to the invention to a skin rash at the first signs of the lesion, it is possible to limit the formation of comedones, papules, pustules or nodules. When applied after the formation of comedones, the composition according to the invention helps to limit the formation of papules, pustules or nodules.
  • the film obtained with the compositions of the invention also helps promote the healing of comedones, papules, pustules and nodules.
  • the present invention also relates to a method of cosmetic treatment of the skin, comprising at least one application of the composition according to the present invention to skin imperfections every 24 hours in order to improve the appearance of the skin.
  • Tea Tree essential oil is added to the ethanol with Citrofol AI. The mixture is then stirred with a deflocculating paddle until homogenized.
  • the active ingredient HyRetin (examples 1 to 12) is added to the water under magnetic stirring, which is maintained until the HyRetin is completely dissolved. Glycerin is then added under stirring. This mixture is then added to the ethanolic mixture under stirring.
  • Hydroxypropylcellulose with a molecular weight of less than 400,000 (Klucel LF) is added to the mixture in a sprinkler and then left to stir for approximately 30 minutes (examples 1 to 12).
  • Ethylcellulose is then added and the mixture is left to stir for approximately 30 minutes.
  • Example 1 this example allows the production of a formula with a good drying time (less than 2 minutes) and a conformable film, which does not stick.
  • Example 2 This example allows the production of a formula with an acceptable drying time and a suitable film thickness.
  • Example 3 In this example without ethylcellulose, the film comes off after washing because the HPCs do not resist washing with water.
  • Example 4 In this example, the quantity of ethylcellulose and hydroxypropylcellulose with a molecular weight of at least 800,000 is equal to 6.852. The resulting composition is too viscous, forms a film that is too thick during application, which increases its drying time.
  • Example 5 In this example, the amount of ethylcellulose and hydroxypropylcellulose with a molecular weight of at least 800,000 is equal to 2.842. The resulting composition is too liquid, the product runs during application and does not allow the product to be applied correctly.
  • Example 6 This example does not contain any plasticizer, neither for ethylcellulose nor for HPC, which forms a dry and brittle film.
  • Example 7 This example contains too much Citrofol AI, which plasticizes ethylcellulose, forming a sticky film.
  • Example 8 This example contains too much Glycerin, which helps to plasticize HPCs, forming a sticky film.
  • Example 9 This example contains too much ethylcellulose, which forms a dry, brittle film that is difficult to remove because this percentage of ethylcellulose makes it very water resistant.
  • Example 10 This example does not contain enough ethylcellulose, which forms a fragile film that is not water resistant.
  • Example 11 This example contains too much water which forms a cloud in the formula over time, the formula is not stable.
  • Example 12 This example without ethylcellulose forms a film that is not resistant to washing.

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Abstract

La présente invention concerne une composition liquide destinée à être appliquée sur la peau, les phanères ou les muqueuses, contenant au moins deux grades d'hydroxypropylcellulose dont l'un au moins présente un poids moléculaire d'au moins 800 000 et l'autre présente un poids moléculaire inférieur à 400 000, au moins de l'éthylcellulose, au moins un plastifiant de l'hydroxypropylcellulose, au moins un plastifiant de l'éthylcellulose, au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique. Une fois appliquée sur la peau, les phanères ou les muqueuses, les solvants s'évaporent et la composition forme un film solide protecteur sur la peau, les phanères ou les muqueuses pouvant être avantageusement utilisé dans le traitement des affections cutanées, en particulier de l'acné.

Description

Composition filmogène et son utilisation pour le traitement des affections cutanées
La présente invention concerne une composition liquide destinée à être appliquée sur la peau, les phanères ou les muqueuses, contenant au moins deux grades d’hydroxypropylcellulose dont l’un au moins présente un poids moléculaire d’au moins 800 000 et l’autre présente un poids moléculaire inférieur à 400 000, au moins de l’éthylcellulose, au moins un plastifiant de l’hydroxypropylcellulose, au moins un plastifiant de l’éthylcellulose, au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique. Une fois appliquée sur la peau, les phanères ou les muqueuses, les solvants s’évaporent et la composition forme un film solide protecteur sur la peau, les phanères ou les muqueuses pouvant être avantageusement utilisé dans le traitement des affections cutanées, en particulier de l’acné.
La présente invention peut trouver des applications dans le domaine cosmétique ou le domaine des dispositifs médicaux, tel que, par exemple, la prévention ou le traitement des affections de la peau, des phanères et des muqueuses.
Les compositions filmogènes peuvent être formulées en phase aqueuse ou en phase solvant. Elles se présentent en général sous la forme d'un fluide que l’on applique sur la peau, les phanères ou les muqueuses par l'intermédiaire d'un applicateur approprié, tel un spray, un pinceau, un roll-on, une spatule, une palette ou un stylo. L’eau ou le solvant qu’ils contiennent s’évapore au contact de la peau, les phanères ou des muqueuses de manière à former un film solide qui protège la peau, les phanères ou les muqueuses dont les constituants pénètrent de façon très limitée dans la peau, les phanères ou les muqueuses. Ces compositions présentent l'avantage de protéger les tissus en évitant des contaminations bactériennes tout en les laissant respirer.
Les compositions filmogènes à base d’hydroxypropylcellulose contenant un solvant ont déjà été décrites dans l’art antérieur.
Ainsi, le document US 5,081,158 décrit une composition filmogène à base d’hydroxypropylcellulose (HPC), de solvant volatil et d’acide carboxylique faible. Cette composition est destinée, en particulier, aux muqueuses et porte plus particulièrement sur une méthode de traitement des aphtes.
Le document WO2005/039499 divulgue dans l'exemple 29 : un film topique continu qui est formé par au moins deux grades de cellulose dérivée, comprenant Methocel E5 (HPMC MW 140.000) et Klucel JF (HPC MW140.000), sorbitol comme plastifiant, l'eau et éthanol. Au moins un autre grade de cellulose dérivée (Methocel E50 MW 30.000) est présent.
Le Document WO 2010086723 décrit une composition filmogène topique pour le traitement d'infections fongiques, comprenant comme polymère filmogène Klucel HF (HPC MW 850.000), éthanol et l'eau et optionnellement ajouter des plastifiants.
Cependant, les formules décrites dans ces brevets présentent plusieurs inconvénients. Leur tenue dans le temps, en particulier lorsqu’elles sont appliquées sur la peau n’est pas satisfaisante. Le film formé n'est pas esthétique : il présente très rapidement des craquelures.
Aussi, le film formé n’est pas souple, il ne suit pas les aspérités et les mouvements de la peau et provoque ainsi une gêne.
Le document EP 2 968 197 porte sur une composition filmogène comprenant deux grades d’hydroxypropylcellulose, un solvant organique, un solvant inorganique et un plastifiant. Cependant, les formules décrites dans ce brevet présentent plusieurs inconvénients. Les films formés, lorsque la composition est appliquée sur la peau, ont tendance à se décoller sur leur pourtour. Aussi, ces films ne résistent pas au lavage à l’eau.
La Demanderesse a donc souhaité développer une composition filmogène qui puisse recouvrir de façon satisfaisante une zone de peau, tout en formant un film continu, souple, conformable et d’épaisseur suffisante qui résiste aux lavages à l’eau, mais également aux lavages à l’eau savonneuse, et qui résiste au maquillage qui serait appliqué à sa surface. Le produit de l’invention peut être avantageusement appliqué sur une zone de la peau soumise à des mouvements, des tensions ou des élongations, notamment au niveau du visage ou des articulations.
La Demanderesse a découvert qu’en associant au moins deux grades d’hydroxypropylcellulose dont l’un au moins présente un poids moléculaire d’au moins 800 000 et l’autre présente un poids moléculaire inférieur à 400 000, au moins de l’éthylcellulose, au moins un plastifiant de l’hydroxypropylcellulose, au moins un plastifiant de l’éthylcellulose, au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique dans des proportions particulières, on obtient une composition formant un film homogène sur la peau qui présente une bonne tenue dans le temps, dont l’aspect esthétique est amélioré. Aussi, en associant le solvant inorganique à un solvant organique, on obtient une composition dont le temps de séchage pour former un film est rapide et qui, lorsqu’elle est appliquée sur une peau lésée, provoque une douleur restant acceptable. De manière préférentielle, lorsque les deux grades d’hydroxypropylcelluloses et l’éthylcellulose sont présents dans des proportions et quantités permettant d’obtenir une composition dont la viscosité est telle qu’elle ne coule pas avant de sécher (afin d’éviter des coulures hors de la zone d’intérêt) lorsque cette dernière est trop liquide et qu’elle ne soit pas trop difficile à appliquer et ne forme pas un film trop épais qui prendra plus de temps à sécher si cette dernière est trop visqueuse.
La Demanderesse a ainsi élaboré une nouvelle base de composition filmogène dotée d’une bonne tenue dans le temps, d’une résistance aux lavages, à la transpiration et perspiration ainsi qu’une résistance aux frottements satisfaisantes. Les films sont en outre souples et procurent un confort suffisant à l’utilisateur notamment lorsque la composition est appliquée sur une zone soumise aux mouvements, tensions ou élongations. Les films formés sont discrets et ne sont pas collants au niveau de la surface opposée à celle entrant en contact avec la peau, les phanères ou les muqueuses.
La présente invention a donc pour objet une composition topique filmogène contenant au moins deux grades d’hydroxypropylcellulose dont l’un au moins présente un poids moléculaire d’au moins 800 000 et l’autre présente un poids moléculaire inférieur à 400 000, au moins de l’éthylcellulose, au moins un plastifiant, au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique, caractérisée en ce que :
-l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire d’au moins 800 000 représente de 0,02 à 3 % en poids du poids total de la composition,
-l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire inférieur à 400 000 représente 0,2 à 10% en poids du poids total de la composition,
-l’éthylcellulose représente 0,2 à 5% en poids du poids total de la composition
-le plastifiant de l’hydroxypropylcellulose représente de 0,05 à 4% en poids du poids total de la composition,
-le plastifiant de l’éthylcellulose représente de 0,05% à 3% en poids du poids total de la composition,
-le solvant inorganique représente 0,5 à 10% en poids du poids total de la composition,
-le solvant organique représente 60 à 95% en poids du poids total de la composition
- L’éthylcellulose et l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire d’au moins 800 000 représentant de 3 à 6% en poids du poids total de la composition.
Par « composition topique » on entend une composition destinée à être appliquée sur la peau, les phanères ou les muqueuses.
De préférence, l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire supérieur à 800 000 est présente en une teneur allant 0,1 à 2,5% en poids du poids total de la composition.
De préférence encore, l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire inférieur à 400 000 est présente en une teneur allant de 2 à 7,5% en poids du poids total de la composition.
Le poids moléculaire de l’hydroxypropylcellulose est mesuré en poids moléculaire en poids par chromatographie à exclusion de taille.
Polymère filmogène
Outre les deux grades d’hydroxypropylcellulose et l’éthylcellulose la composition selon l’invention peut comprendre d’autres polymères filmogènes. Selon la présente invention, on entend par "polymère filmogène", un polymère apte à former à lui seul ou en présence d'un agent auxiliaire de filmification, un film continu et adhérent sur un support, notamment sur la peau, les muqueuses ou les phanères.
Parmi ces polymères, on peut citer, à titre d’exemple, les polymères synthétiques, de type radicalaire ou de type polycondensat, les polymères d'origine naturelle et leurs mélanges.
Les polymères d’origine naturelle peuvent être, par exemple, les gommes de guar, les gommes arabiques, les alginates, la gomme de xanthane, la gélatine, le chitosan, les silicates, les silices hydratées, les polymères cellulosiques autres que l’hydroxypropylcellulose ainsi que les dérivés de ces polymères.
Les polymères cellulosiques peuvent être choisis parmi l’hydroxypropylméthylcellulose, les éthers de cellulose, les esters de celluloses, les nitrocelluloses, l'acétate de cellulose, l'acétobutyrate de cellulose, l'acétopropionate de cellulose, les dérivés cellulosiques solubles ou insolubles dans l’eau, et leurs mélanges.
Les polymères filmogènes peuvent également être choisis parmi les polyuréthanes, les polyesters, les polyesters amides, les polyamides, les polyurées, les polymères vinyliques, les polymères acryliques, les polyvinylbutyrals, les résines alkydes, les résines issues des produits de condensation d'aldéhyde telles que les résines arylsulfonamide formaldéhyde, les résines aryl-sulfonamide époxy, les résines éthyltosylamide, les résines acétophénone/formaldéhyde,le copolymère de PolyVinylMéthyl éther et d’Anhydride Maléique (PVM/MA) et leurs mélanges.
Les polymères vinyliques peuvent résulter de l'homopolymérisation ou de la copolymérisation de monomères choisis parmi les esters vinyliques comme l'acétate de vinyle, le néodécanoate de vinyle, le pivalate de vinyle, le benzoate de vinyle et le t-butyl benzoate de vinyle et les monomères styréniques comme le styrène et l'alpha-méthyl styrène.
Les polymères acryliques peuvent être des homopolymères de l’acide acrylique, des copolymères de l’acide acrylique, des homopolymères de l’acide méthacrylique ou des copolymères de l’acide méthacrylique.
Le plastifiant de l’hydroxypropylcellulose
La composition filmogène selon l’invention comprend au moins un plastifiant de l’hydroxypropylcellulose. En particulier, on peut citer, seuls ou en mélange, les plastifiants usuels, tels que :
  • les alcools gras comme l'octyldodécanol, le 2-butyloctanol, le 2-hexyl décanol, le 2-undécylpentadécanol, l'alcool oléique ;
  • les glycols et leurs dérivés, tels que la glycérine, le diéthylène glycol éthyléther, le diéthylène glycol méthyléther, le diéthylène glycol butyléther ou encore le diéthylène glycol hexyléther, l'éthylène glycol éthyléther, l'éthylène glycol butyléther, l'éthylène glycol hexyléther ;
  • les acides gras tels que l'acide oléique, l'acide linoléique, l'acide linolénique ;
  • les esters de glycol tels que la triacétine (ou triacétate de glycéryle) ;
  • les dérivés de propylène glycol et en particulier le propylène glycol phényléther, le propylène glycol diacétate, le dipropylène glycol éthyléther, le tripropylène glycol méthyléther, le propylène glycol butyléther ;
  • les esters d'acides, notamment carboxyliques, tels que les citrates, les phtalates, les adipates, les carbonates, les tartrates, les phosphates, les sébacates et en particulier les esters d’acide monocarboxylique tels que l'isononanoate d'isononyle, l'érucate d'oléyle ou le néopentanoate d'octyl-2-docécyle ;
  • les dérivés oxyéthylénés, tels que les huiles oxyéthylénées, notamment les huiles végétales, telles que l'huile de sésame, l’huile de ricin, l’huile d’amande, l’huile de canola, l’huile de noisette, l’huile de pistache, l’huile de lin, l’huile de bourrache, l’huile de chanvre, l’huile de jojoba, l’huile de tournesol, l’huile de germe de blé, l’huile de maïs et/ou de germe de maïs, l’huile d’arachide, l’huile d’avocat, l’huile de carthame, l’huile de colza, l’huile d’olive, l’huile d’argan, l’huile de tournesol, l’huile de pépin de raisin, l’huile de soja, l’huile de noix, l’huile de pépin de courge, l’huile de palme, l’huile de coprah, et leurs mélanges. L’huile peut également être un dérivé d’une des huiles végétales citées précédemment. Il peut s’agir d’huile hydrogénée ou non, peroxydée ou non ;
  • et leurs mélanges.
Selon un mode préféré de réalisation, le plastifiant est choisi parmi les glycols, notamment la glycérine. En effet la glycérine présente l’avantage d’assouplir le film, d’hydrater la peau (ou la muqueuse) et de favoriser la diffusion du (des) actif(s) lorsque la composition en contient.
La teneur en plastifiant de l’hydroxypropylcellulose peut aller de 0,05 % à 4% en poids, et en particulier de 0,5 à 2 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Le plastifiant de l’éthylcellulose
La composition filmogène selon l’invention comprend au moins un plastifiant de l’éthylcellulose. En particulier, on peut citer, seuls ou en mélange, les plastifiants usuels, tels que :
  • les alcools gras comme l'octyldodécanol, le 2-butyloctanol, le 2-hexyl décanol, le 2-undécylpentadécanol, l'alcool oléique ;
  • les glycols et leurs dérivés, tels que la glycérine, le diéthylène glycol éthyléther, le diéthylène glycol méthyléther, le diéthylène glycol butyléther ou encore le diéthylène glycol hexyléther, l'éthylène glycol éthyléther, l'éthylène glycol butyléther, l'éthylène glycol hexyléther ;
  • les acides gras tels que l'acide oléique, l'acide linoléique, l'acide linolénique ;
  • les esters de glycol tels que la triacétine (ou triacétate de glycéryle) ;
  • les dérivés de propylène glycol et en particulier le propylène glycol phényléther, le propylène glycol diacétate, le dipropylène glycol éthyléther, le tripropylène glycol méthyléther, le propylène glycol butyléther ;
  • les esters d'acides, notamment carboxyliques, tels que les citrates, les phtalates, les adipates, les carbonates, les tartrates, les phosphates, les sébacates et en particulier les esters d’acide monocarboxylique tels que l'isononanoate d'isononyle, l'érucate d'oléyle ou le néopentanoate d'octyl-2-docécyle ;
  • les dérivés oxyéthylénés, tels que les huiles oxyéthylénées, notamment les huiles végétales, telles que l'huile de sésame, l’huile de ricin, l’huile d’amande, l’huile de canola, l’huile de noisette, l’huile de pistache, l’huile de lin, l’huile de bourrache, l’huile de chanvre, l’huile de jojoba, l’huile de tournesol, l’huile de germe de blé, l’huile de maïs et/ou de germe de maïs, l’huile d’arachide, l’huile d’avocat, l’huile de carthame, l’huile de colza, l’huile d’olive, l’huile d’argan, l’huile de tournesol, l’huile de pépin de raisin, l’huile de soja, l’huile de noix, l’huile de pépin de courge, l’huile de palme, l’huile de coprah, et leurs mélanges. L’huile peut également être un dérivé d’une des huiles végétales citées précédemment. Il peut s’agir d’huile hydrogénée ou non, peroxydée ou non ;
  • et leurs mélanges.
Selon un mode préféré de réalisation, le plastifiant est choisi parmi les esters d'acides, notamment carboxyliques, tels que les citrates, les phtalates, les adipates, les carbonates, les tartrates, les phosphates, les sébacates et en particulier les esters d’acide monocarboxylique tels que l'isononanoate d'isononyle, l'érucate d'oléyle ou le néopentanoate d'octyl-2-docécyle, préférentiellement, le plastifiant de l’éthylcellulose est le citrate de triéthyle. En effet le citrate de triéthyle présente l’avantage, en plus d’assouplir le film, d’avoir un rôle d’antibactérien, particulièrement intéressant lorsque la composition est destinée à traiter une affection cutanée d’origine bactérienne, mais également un rôle de conservateur de la composition.
La teneur en plastifiant de l’éthylcellulose peut aller de 0,05 % à 3% en poids, et en particulier de 1 à 3 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Les solvants
Les compositions de l'invention contiennent au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique.
Ces solvants permettent de solubiliser une partie ou la totalité des ingrédients de la composition et participe à la formation d'un film sur la peau lors de son application.
Comme solvant organique utilisable dans le cadre de la présente invention, on peut citer :
- les cétones telles que la méthyléthylcétone, la méthylisobutylcétone, la diisobutylcétone, l'isophorone, la cyclohexanone, l'acétone;
- les alcools tels que l'éthanol, l'isopropanol, le n-propanol, le n-butanol, le diacétone alcool, le 2-butoxyéthanol, le cyclohexanol;
- les éthers de propylène glycol tels que le monométhyléther de propylène glycol, l'acétate de monométhyl éther de propylène glycol, le mono n-butyl éther de dipropylène glycol;
- les esters tels que l'acétate d'éthyle, l'acétate de méthyle, l'acétate de propyle, l'acétate de n-butyle, l'acétate d'isopentyle;
- les éthers tels que le diéthyléther, le diméthyléther ou le dichlorodiéthyléther; et
- leurs mélanges.
Le solvant organique représente 60 à 95% en poids du poids total de la composition, préférentiellement de 70 à 90% en poids du poids total de la composition.
Selon un mode préféré de réalisation, le solvant organique est volatil.
Par "solvant organique volatil", on entend un solvant organique susceptible de s'évaporer au contact de la peau en moins d'une heure, à température ambiante et pression atmosphérique. Le solvant organique volatil est liquide à température ambiante, présente notamment une pression de vapeur non nulle à température ambiante et pression atmosphérique, en particulier il présente une pression de vapeur allant de 0,13 Pa à 40 000 Pa (10-3 à 300 mm de Hg), et de préférence allant de 1,3 Pa à 8000 Pa (0,01 à 60 mm de Hg).
Selon un mode particulièrement préféré de réalisation, le solvant organique est choisi parmi les alcools liquides à température ambiante tels que l'éthanol, l'isopropanol, le diacétone alcool, le 2-butoxyéthanol, le cyclohexanol et leurs mélanges, et de préférence l’éthanol.
Le solvant inorganique représente quant à lui 0,5 à 10% en poids du poids total de la composition, préférentiellement de 1 à 5% en poids du poids total de la composition.
Le solvant inorganique sera avantageusement l'eau.
La Demanderesse a constaté que de manière avantageuse, lorsqu’on associait ces deux solvants dans de telles proportions, on obtenait un bon compromis entre le temps de séchage et la douleur ressentie lors de l’application de la composition sur peau lésée. En effet, l’éthanol présente l’avantage de se volatiliser rapidement mais provoque une douleur à l’application. En ajoutant de l’eau dans cette proportion, on diminue la douleur tout en ayant un temps de séchage acceptable (notamment inférieur à 120 secondes).
Un autre avantage d’utiliser un mélange de solvant organique et solvant inorganique est que l’on peut dissoudre un plus grand nombre de composés, tels que par exemple des actifs.
Additifs
La composition selon l’invention peut comprendre un ou plusieurs additifs pharmaceutiquement acceptables, comme par exemple les parfums, les arômes, les colorants, les pigments, les agents matifiants, les agents rhéologiques, les conservateurs, les vitamines, les huiles essentielles et les agents actifs, notamment choisis parmi les agents anti-bactériens, les antiseptiques, les anti-viraux, les agents antifongiques, les anti-douleurs, les anti-inflammatoires, les agents favorisant la cicatrisation, les agents hydratants, les agents dépigmentants, les agents kératolytiques, les actifs restructurants, les anesthésiques et les filtres solaires.
En particulier, les actifs pouvant être introduits dans la composition selon l’invention peuvent être choisis parmi :
  • les anti-bactériens tels que le Polymyxine B, les pénicillines (Amoxycilline), l’acide clavulanique, les tétracyclines, la Minocycline, la chlorotétracycline, les aminoglycosides, l’Amikacine, la Gentamicine, la Néomycine, l’argent et ses sels (Sulfadiazine argentique), les probiotiques ;
  • les antiseptiques tels que le mercurothiolate de sodium, l’éosine, la chlorhexidine, le borate de phénylmercure, l’eau oxygénée, la liqueur de Dakin, le triclosan, le biguanide, l’hexamidine, le thymol, le Lugol, la Povidone iodée, le Merbromine, le Chlorure de Benzalkonium et de Benzethonium, l’éthanol, l’isopropanol ;
  • les anti-viraux tels que l’Aciclovir, le Famciclovir, le Ritonavir ;
  • les antifongiques tels que les polyènes, le Nystatin, l’Amphotéricine B, la Natamycine, les imidazolés (Miconazole, Ketoconazole, Clotrimazole, Éconazole, Bifonazole, Butoconazole, Fenticonazole, Isoconazole, Oxiconazole, Sertaconazole, Sulconazole, Thiabendazole, Tioconazole), les triazolés (Fluconazole, Itraconazole, Ravuconazole, Posaconazole, Voriconazole), les allylamines, la Terbinafine, l’Amorolfine, la Naftifine, la Buténafine ;
  • la Flucytosine (antimétabolite), la Griséofulvine, la Caspofungine, la Micafungine ;
  • les anti-douleurs tels que le Paracétamol, la Codéine, le Dextropropoxyphène, le Tramadol, la Morphine et ses dérivés, les Corticoïdes et dérivés ;
  • les anti-inflammatoires tels que les Glucocorticoïdes, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, l’Aspirine, l’Ibuprofène, le Kétoprofène, le Flurbiprofène, le Diclofénac, l’Acéclofénac, le Kétorolac, le Méloxicam, le Piroxicam, le Ténoxicam, le Naproxène, l’Indométacine, le Naproxcinod, le Nimésulide, le Célécoxib, l’Etoricoxib, le Parécoxib, le Rofécoxib, le Valdécoxib, la Phénylbutazone, l’acide niflumique, l’acide méfénamique ;
  • les actifs favorisant la cicatrisation tels que le Rétinol, la Vitamine A, la Vitamine E, la N-acétyl-hydroxyproline, les extraits de CentellaAsiatica, la papaïne, les silicones, les huiles essentielles de thym, de niaouli, de romarin, d’arbre à thé et de sauge, l’acide hyaluronique, les oligosaccharides polysulfatés synthétiques ayant 1 à 4 unités oses tels que le sel de potassium du sucrose octasulfaté, le sel d'argent du sucrose octasulfaté ou le sucralfate, l’Allantoïne ;
  • les agents hydratants tels que l’acide hyaluronique, l’urée, le glycérol, les acides gras, modulateurs des aquaporines, les huiles végétales, le chitosan, certains sucres dont le sorbitol, les beurres et les cires ;
  • les agents dépigmentants tels que l’acide kojique (KojicAcid SL® - Quimasso (Sino Lion)), l’Arbutine (Olevatin® - Quimasso (Sino Lion)), le mélange de palmitoylpropyl de sodium et d’extrait de nénuphar blanc (Sepicalm® - Seppic), l’undécylénoyl phénylalanine (Sepiwhite® - Seppic), l'extrait de réglisse obtenue par fermentation d'Aspergillus et éthoxydiglycol (GatulineWhitening® - Gattefossé), l’acide octadécènedioïque (ODA White® - Sederma), l’alpha-arbutin (Alpha-arbutin®, SACI-CFPA (Pentapharm)), l’extrait aqueux de feuilles Arctophylos Uva Ursi (Melfade-J® - SACI-CFPA (Pentapharm)), le mélange de plante complexe Gigawhite® (SACI-CFPA (Alpaflor)), la diacétylboldine (Lumiskin® - Sederma), l’extrait de mandarine du Japon (Melaslow® - Sederma), le mélange d’extrait de citron enrichi en acide citrique et d’extrait de concombre (Uninontan®U-34 - Unipex), le mélange d’extrait de Rumex occidentalis et de vitamine C (Tyrostat® 11 - Unipex), des oligopeptides (Mélanostatine 5® - Unipex), le dipalmitatekojique (KAD-15® - Quimasso (Sino Lion)), le complexe d'origine naturelle Vegewhite® de LCW, des extraits de germe de blé (Clariskin® II - Silab), l’éthyldiaminetriacétate (EDTA);
  • les agents kératolytiques tels que l’acide salicylique, le salicylate de zinc, l’acide ascorbique, les acides alpha hydroxylés (acide glycolique, lactique, malique, citrique, tartrique), les extraits d’Erable argenté, de Griottier, de Tamarinier, l’urée, le rétinoïde topique Kératoline® (Sederma), les protéases obtenues par fermentation de Bacillus Subtilis, le produit Linked-Papain® (SACI-CFPA), la papaïne (enzyme protéolytique issue du fruit de papaye);
  • les actifs restructurants (par exemple resctructurants des phanères) tels que les dérivés de silice, la vitamine E, la camomille, le calcium, l’extrait de prêle, le Lipester de soie, céramides;
  • les anesthésiques tels que la benzocaïne, la lidocaïne, la dibucaïne, le chlorhydrate de pramoxine, la bupivacaïne, la mepivacaïne, la prilocaïne, l’étidocaïne ;
  • les filtres solaires, tels que les filtres chimiques (Oxybenzone, Sulisobenzone, Dioxybenzone, Tinosorb S®, Avobenzone, p-méthoxycinnamate de 2-éthoxyéthyle, Uvinul® A+, Mexoryl® XL, Méthoxycinnamate ou octinoxate d'octyle, Salicylate ou octisalate d'octyle, octyl triazone ou Uvinul® T 150, salicylate de méthyle, meradimate, enzacamène, MBBT ou Tinosorb® M, cyanophénylcinnamate d'octyleouParsol® 340, Acide para-aminobenzoïque, Ensulizole, Parsol® SLX ou Polysiloxane-15 ou Benzylidènemalonatepolysiloxane, salicylate de triéthanolamine ou salicylate de trolamine, Mexoryl® SX ou acide téréphtalylidènedicamphosulfonique) et les filtres minéraux (oxydes de Zinc, dioxyde de titane, kaolin, ichtyol).
De manière préférentielle, lorsque la composition est utilisée dans le traitement de l’acné, elle comprend un agent kératolytique, de préférence l’acide rétinoïque en association avec un actif hydratant et régulateur de sébum, de préférence l’acide hyaluronique. Plus préférentiellement, la composition selon l’invention contient en plus un actif antibactérien, antifongique et antiinflammatoire, de préférence l’huile essentielle d’arbre à thé.
Comme indiqué précédemment, la composition selon la présente invention se présente sous forme d'un liquide destiné à être appliqué à l'aide d'un applicateur approprié, tel qu'un pinceau, une palette, un spray, un roll-on, une spatule ou un stylo.
Préparation d’un film
Selon un second aspect, l’invention a pour objet un procédé d’obtention d’un film à partir d’une composition topique filmogène telle que décrite précédemment, caractérisé en ce que :
i. une composition topique filmogène selon l’une quelconque des revendications 1 à 7 est appliquée sur les tissus tels que la peau, les phanères ou les muqueuses de manière à former un film uniforme
ii. Ledit film est séché pendant 30 secondes à 5 minutes
L’épaisseur du film avant séchage est par exemple supérieure à 500 nm, de préférence comprise entre 1 et 300 µm, plus préférentiellement comprise entre 2 et 200 µm.
L’invention a aussi pour objet un film susceptible d’être obtenu à partir du procédé selon le deuxième aspect.
Utilisation de la composition
Les compositions selon la présente invention sont destinées à être appliquées sur la peau, les phanères ou les muqueuses. Elles peuvent être avantageusement utilisées sur des plaies ou cicatrices, qu’elles soient liées à un accident, une maladie ou les suites d’une intervention chirurgicale, des brûlures, ampoules, gerçures ou crevasses, dans le traitement des affections cutanées telles que, à titre d’exemple, l’acné, la varicelle, le zona, la couperose, les brûlures au premier degré, l’eczéma, l’hyperpigmentation, la lucite, le vitiligo, la xérose, la porphyrie, les vergetures, le psoriasis, les piqûres d’insectes, l’herpès, les aphtes.
L'invention a donc pour objet la composition telle que définie ci-dessus pour son utilisation dans la protection ou le traitement des plaies, des cicatrices, des brûlures, des ampoules, des mycoses, des gerçures, des crevasses, l’acné, la varicelle, le zona, la couperose, l’eczéma, l’hyperpigmentation, la lucite, le vitiligo, la xérose, la prophyrie, les vergetures, le psoriasis, les piqûres d’insectes, l’herpès, les aphtes.
L'invention a notamment pour objet la composition telle que définie ci-dessus pour son utilisation dans une méthode de traitement de l’acné.
L'acné est une dermatose inflammatoire des follicules pilosébacés (glandes sécrétant le sébum, à la racine des poils) avec formation de comédons.
L'acné est une maladie de la peau et plus précisément des follicules pilo-sébacés. Lors de cette affection, le canal pilaire se retrouve obstrué par du sébum et des cellules mortes, entrainant diverses lésions consécutives à la rétention du sébum, à l'inflammation ou à l'infection des follicules pilo-sébacés.
Propionibacterium acnes est une bactérie qui vit normalement, chez tout le monde, dans les follicules. Elle ne provoque pas d'infection, mais aggrave l'inflammation du follicule lorsqu’il y a un excès de sébum, à l'origine des boutons rouges.
Parmi les traitements connus, on peut citer les crèmes ou pommades. Elles sont essentiellement à base de peroxyde de benzoyle et sont disponibles en parapharmacie (sans prescription médicale). Ils sont au moins aussi efficaces que les antibiotiques et semblent plus actifs que les rétinoïdes locaux dans les formes inflammatoires. Le peroxyde de benzoyle peut être irritant à des concentrations élevées, ces dernières n'étant pas plus efficaces qu'à des concentrations moindres. Il existe des produits qui s'attaquent à la bactérie (Propionibacterium acnes), d'autres agissent sur les médiateurs de l'inflammation, comme la nicotinamide, une molécule présente naturellement dans de nombreux aliments. D'autre part, le zinc permet de réduire la sécrétion de sébum. Les rétinoïdes locaux sont efficaces dans les formes inflammatoires et sur les comédons. Ils sont cependant irritants en début de traitement, avec parfois un eczéma (rarement), une photosensibilité. Ils sont tératogènes (malformation possible d'un fœtus avant la naissance) et nécessitent la prise d'un contraceptif chez la femme.
En appliquant la composition selon l’invention sur une éruption cutanée dès les premiers signes annonciateurs de la lésion, il est possible de limiter la formation des comédons, papules, pustules ou nodules. Lorsqu’elle est appliquée après la formation des comédons, la composition selon l’invention contribue à limiter la formation des papules, pustules ou nodules.
Enfin, le film obtenu avec les compositions de l’invention permet également de favoriser la cicatrisation des comédons, papules, pustules et nodules.
Méthode de traitement cosmétique
La présente invention porte également sur une méthode de traitement cosmétique de la peau, comprenant au moins une application de la composition selon la présente invention sur des imperfections cutanées toutes les 24 heures en vue d’améliorer l’apparence de la peau.
La présente invention est illustrée plus en détails dans les exemples non limitatifs décrits ci-après.
Exemples 1 : Formulations 1 à 12 de compositions selon l’invention et comparatives
Les formulations des exemples 1 à 12 ont été réalisées en suivant le protocole suivant :
L’huile essentielle de Tea Tree est ajoutée dans l’éthanol avec le Citrofol AI. Le mélange est ensuite mis sous agitation avec une pâle défloculeuse jusqu’à homogénéisation. L’actif HyRetin (exemple 1 à 12) est ajouté dans l’eau sous agitation magnétique, celle-ci est maintenue jusqu’à dissolution complète de l’HyRetin. La glycérine est ensuite ajoutée sous agitation. Ce mélange est ensuite ajouté au mélange éthanolique sous agitation.
L’hydroxypropylcellulose de poids moléculaire inférieur à 400 000 (Klucel LF) est ajoutée en pluie au mélange puis est laissée sous agitation pendant environ 30 minutes (exemples 1 à 12).
Une fois que ce grade d’hydroxypropylcellulose est bien incorporé, on ajoute l’hydroxypropylcellulose de haut poids moléculaire (Klucel MF) en pluie puis on laisse sous agitation pendant environ une heure.
L’éthylcellulose est ensuite ajoutée et le mélange est laissé sous agitation pendant environ 30 minutes.
L’agitation est ensuite stoppée puis on laisse au repos environ 12 heures afin de permettre à l’hydroxypropylcellulose de finir de gonfler avant le conditionnement du produit final.
Nom Commercial INCI Fournisseur Propriété % en poids par rapport au poids total de la composition
Ex. 1
Selon l’invention		 Ex. 2
Selon l’invention		 Ex. 3
comparatif		 Ex 4
Comparatif		 Ex. 5
Comparatif		 Ex. 6
Comparatif		 Ex. 7
Comparatif		 Ex. 8
Comparatif		 Ex. 9
Comparatif		 Ex. 10
Comparatif		 Ex. 11
Comparatif		 Ex. 12
Comparatif
EC-N100 Pharm Ethylcellulose Hercules Polymère filmogène 3,000 4,749 0,000 4,758 2,436 3,093 2,956 2,899 5,472 1,502 3,000 0,000
Klucel LF Pharm Hydroxypropylcellulose Hercules Polymère filmogène 4,500 7,124 4,639 7,137 3,653 4,639 4,433 4,348 2,202 6,467 4,500 4,523
Klucel MF Pharm Hydroxypropylcellulose Hercules Polymère filmogène 0,500 0,792 0,515 2,104 0,406 0,515 0,493 0,483 0,497 0,497 0,500 3,015
Glycérine 4810 Glycerol Oléon Plastifiant de l’hydroxypropylcellulose 1,000 1,583 1,031 1,033 0,812 0,000 0,985 4,348 0,995 0,995 1,000 1,005
Citrofol AI Citrate de triéthyle Jungbunzlau Plastifiant de l’éthylcellulose 2,000 3,000 2,062 2,066 1,624 0,000 3,448 1,932 1,990 1,990 2,000 2,010
Eau déminéralisée Eau déminéralisée Solvant 2,000 3,166 2,062 3,172 1,624 2,062 1,970 1,932 1,990 1,990 12,000 2,01
Ethanol absolu Ethanol Charbonneau Brabant Solvant 86,830 79,317 89,515 79,007 89,307 89,515 85,547 83,894 86,685 86,390 76,830 87,266
HyRetin Acide hyaluronique et acide rétinoïque Contipro Actif kératolytique + actif hydratant régulateur de sébum 0,020 0,032 0,021 0,032 0,016 0,021 0,020 0,019 0,020 0,020 0,020 0,020
Huile essentielle d’arbre à thé Huile essentielle d’arbre à thé Pierre Fabre Actif antibactérien, antifongique et antiinflammatoire 0,150 0,237 0,155 0,691 0,122 0,155 0,148 0,145 0,149 0,149 0,150 0,151
Quantité EC+HPC MF 3.5 5.541 0.515 6.862 2.842 3.608 3.449 3.382 5.969 1.999 3.5 3,015
Exemple 1 : cet exemple permet l’obtention d’une formule présentant un bon temps de séchage (inférieur à 2 minutes) et un film conformable, qui ne colle pas.
Exemple 2 : cet exemple permet l’obtention d’une formule avec un temps de séchage acceptable et une épaisseur de film convenable.
Exemple 3 : Dans cet exemple sans éthylcellulose, le film part après lavage car les HPC ne résistent pas au lavage à l’eau.
Exemple 4 : Dans cet exemple, la quantité d’éthylcellulose et d’hydroxypropylcellulose de poids moléculaire d’au moins 800 000 est égale à 6,852. La composition obtenue est trop visqueuse, forme un film trop épais lors de l’application ce qui augmente son temps de séchage.
Exemple 5 : Dans cet exemple, la quantité d’éthylcellulose et d’hydroxypropylcellulose de poids moléculaire d’au moins 800 000 est égale à 2.842. La composition obtenue est trop liquide, le produit coule lors de l’application et ne permet pas d’appliquer le produit correctement.
Exemple 6 : cet exemple ne contient aucun plastifiant, ni pour l’éthylcellulose, ni pour les HPC ce qui forme un film sec et cassant.
Exemple 7 : cet exemple contient trop de Citrofol AI, qui permet de plastifier l’éthylcellulose, ce qui forme un film collant.
Exemple 8 : cet exemple contient trop de Glycérine, qui permet de plastifier les HPC, ce qui forme un film collant.
Exemple 9 : cet exemple contient trop d’éthylcellulose, ce qui forme un film sec, cassant et qui se retire difficilement car ce pourcentage d’éthylcellulose le rend très résistant à l’eau.
Exemple 10 : cet exemple ne contient pas assez d’éthylcellulose, ce qui forme un film fragile qui ne résiste pas à l’eau.
Exemple 11 : cet exemple contient trop d’eau ce qui forme un nuage dans la formule dans le temps, la formule n’est pas stable.
Exemple 12 : cet exemple sans éthylcellulose forme un film qui ne résiste pas au lavage.

Claims (12)

  1. Composition topique filmogène comprenant au moins deux grades d’hydroxypropylcellulose dont l’un au moins présente un poids moléculaire d’au moins 800 000 et l’autre présente un poids moléculaire inférieur à 400 000, au moins de l’éthylcellulose, au moins un plastifiant de l’hydroxypropylcellulose, au moins un plastifiant de l’éthylcellulose, au moins un solvant organique et au moins un solvant inorganique, caractérisée en ce que :
    • l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire d’au moins 800 000 représente de 0,02 à 3 % en poids du poids total de la composition,
    • l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire inférieur à 400 000 représente 0,2 à 10% en poids du poids total de la composition,
    • l’éthylcellulose représente 0,2 à 5% en poids du poids total de la composition
    • le plastifiant de l’hydroxypropylcellulose représente de 0,05 à 4% en poids du poids total de la composition,
    • le plastifiant de l’éthylcellulose représente de 0,05 à 3% en poids du poids total de la composition,
    • le solvant inorganique représente 0,5 à 10% en poids du poids total de la composition,
    • le solvant organique représente 60 à 95% en poids du poids total de la composition.
    • L’éthylcellulose et l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire d’au moins 800 000 représentant de 3 à 6% en poids du poids total de la composition
  2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire d’au moins 800 000 est présente en une teneur allant de 0,1 à 2,5% en poids, et l’hydroxypropylcellulose présentant un poids moléculaire inférieur à 400 000 en poids est présente en une teneur allant de 2 à 7,5% en poids par rapport au poids total de la composition.
  3. Composition selon l’une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que le plastifiant de l’hydroxypropylcellulose est choisi parmi les glycols, notamment la glycérine.
  4. Composition selon l’une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le plastifiant de l’éthylcellulose est choisi parmi les esters d’acides carboxyliques, de préférence les citrates, préférentiellement les citrates de triéthyle.
  5. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le solvant organique est choisi parmi les alcools liquides à température ambiante tels que l'éthanol, l'isopropanol, le diacétone alcool, le 2-butoxyéthanol, le cyclohexanol et leurs mélanges, et de préférence l’éthanol.
  6. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu’elle comprend des additifs pharmaceutiquement acceptables, tels que les parfums, les arômes, les colorants, les pigments, les agents matifiants, les agents rhéologiques, les conservateurs, les vitamines, les huiles essentielles, les agents anti-bactériens, les antiseptiques, les anti-viraux, les agents antifongiques, les anti-douleurs, les anti-inflammatoires, les agents favorisant la cicatrisation, les agents hydratants, les agents dépigmentants, les agents kératolytiques, les actifs restructurants, les anesthésiques et les filtres solaires.
  7. Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce qu’elle comprend comme additif un agent kératolytique, de préférence l’acide rétinoïque en association avec un actif hydratant et régulateur de sébum, de préférence l’acide hyaluronique et un actif antibactérien, antifongique et antiinflammatoire, de préférence l’huile essentielle d’arbre à thé.
  8. Procédé d’obtention d’un film à partir d’une composition topique filmogène selon l’une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisé en ce que :
    i. une composition topique filmogène selon l’une quelconque des revendications 1 à 7 est appliquée sur les tissus tels que la peau, les phanères ou les muqueuses de manière à former un film uniforme
    ii. Ledit film est séché pendant 30 secondes à 5 minutes
  9. Procédé selon la revendication 8, caractérisé en ce que l’épaisseur du film avant séchage est supérieur à 500 nm, de préférence comprise entre 1 et 300 µm, plus préférentiellement comprise entre 2 et 200 µm.
  10. Film susceptible d’être obtenu à partir du procédé selon l’une des revendication 8 ou 9.
  11. Composition selon l’une quelconque des revendications précédentes, pour son utilisation dans une méthode de traitement de l’acné.
  12. Méthode de traitement cosmétique de la peau comprenant au moins une application de la composition selon l’une des revendications 1 à 8 sur des imperfections cutanées toutes les 24 heures en vue d’améliorer l’apparence de la peau.
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