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WO2019207427A3 - Modulateurs du récepteur de l'amyline de peptide cyclique thioéther - Google Patents

Modulateurs du récepteur de l'amyline de peptide cyclique thioéther Download PDF

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WO2019207427A3
WO2019207427A3 PCT/IB2019/053194 IB2019053194W WO2019207427A3 WO 2019207427 A3 WO2019207427 A3 WO 2019207427A3 IB 2019053194 W IB2019053194 W IB 2019053194W WO 2019207427 A3 WO2019207427 A3 WO 2019207427A3
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amylinomimetic
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peptide
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Wenying Jian
Raymond Patch
Rui Zhang
Songmao ZHENG
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Janssen Pharmaceutica NV
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Abstract

La présente invention concerne des analogues peptidiques amylinomimétiques et leurs dérivés dans lesquels l'extrémité N-terminale de chaque peptide est liée de manière covalente à une fonctionnalité thiol à chaîne latérale d'acide aminé interne au moyen d'un élément de pontage de cyclisation non peptidyle. Les analogues d'amylinomimétiques cyclisés par thioéther et leurs dérivés peuvent comprendre une ou plusieurs modifications comportant des substitutions, des insertions, des délétions et des modifications et peuvent éventuellement comprendre un élément de liaison à l'albumine sérique, tel qu'une chaîne alkyle d'au moins 14 atomes de carbone portant éventuellement une fraction carboxylate pendante supplémentaire, ou une fraction biologique prolongeant la demi-vie, telle que la HSA, un AcM ou un Fc non ciblant. En outre, l'invention concerne des compositions correspondantes et des méthodes de traitement de pathologies réagissant à la modulation du récepteur de l'amyline.
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