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WO2010004345A1 - Agonistes de gpcr piperidinyl - Google Patents

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WO2010004345A1
WO2010004345A1 PCT/GB2009/050828 GB2009050828W WO2010004345A1 WO 2010004345 A1 WO2010004345 A1 WO 2010004345A1 GB 2009050828 W GB2009050828 W GB 2009050828W WO 2010004345 A1 WO2010004345 A1 WO 2010004345A1
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formula
compounds
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PCT/GB2009/050828
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English (en)
Inventor
Lisa Sarah Bertram
Matthew Colin Thor Fyfe
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Prosidion Ltd
Original Assignee
Prosidion Ltd
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Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism

Definitions

  • R 6 is preferably Ci_ 3 alkyl or C 2 _ 3 alkyl substituted by one or two hydroxy groups, more preferably C 2 _ 3 alkyl substituted by one or two hydroxyl groups, e.g. 2-hydroxyethyl, 2-hydroxy- 1-methylethyl, 2,3-dihydroxypropyl or 2-hydroxy-l-hydroxymethylethyl, preferably 2- hydroxyethyl or 2-hydroxy-l-methylethyl, even more preferably 2-hydroxy-l-methylethyl, especially (/?)-2-hydroxy- 1 -methylethyl.
  • 2-hydroxyethyl 2-hydroxy- 1-methylethyl, 2,3-dihydroxypropyl or 2-hydroxy-l-hydroxymethylethyl
  • 2- hydroxyethyl or 2-hydroxy-l-methylethyl even more preferably 2-hydroxy-l-methylethyl, especially (/?)-2-hydroxy- 1 -methylethyl.
  • Example 5 ⁇ 3-[l-(3-Isopropyl-[l,2,4]oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yl]propyl ⁇ -(6-methyl-5- [l,3,4]oxadiazol-2-ylpyridin-2-yl)amine
  • Yeast cells were transformed by an adaptation of the lithium acetate method described by Agatep et al, (Agatep, R. et al, 1998, Transformation of Saccharomyces cerevisiae by the lithium acetate/single-stranded carrier DNA/polyethylene glycol (LiAc/ss-DNA/PEG) protocol. Technical Tips Online, Trends Journals, Elsevier). Briefly, yeast cells were grown overnight on yeast tryptone plates (YT).

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  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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Abstract

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I): ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, lesquels sont des agonistes de GPCR et sont utilisés pour le traitement du diabète et de l'obésité.
PCT/GB2009/050828 2008-07-10 2009-07-10 Agonistes de gpcr piperidinyl Ceased WO2010004345A1 (fr)

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