[go: up one dir, main page]

WO2008123797A1 - Наноэмульсия с биологически активными веществами - Google Patents

Наноэмульсия с биологически активными веществами Download PDF

Info

Publication number
WO2008123797A1
WO2008123797A1 PCT/RU2008/000200 RU2008000200W WO2008123797A1 WO 2008123797 A1 WO2008123797 A1 WO 2008123797A1 RU 2008000200 W RU2008000200 W RU 2008000200W WO 2008123797 A1 WO2008123797 A1 WO 2008123797A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
nanoemulsion
biologically active
oil
phase
surfactant
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Ceased
Application number
PCT/RU2008/000200
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Olga Nikolaevna Pozharitskaya
Marina Valerievna Karlina
Alexandr Nikolaevich Shikov
Valeriy Gennadievich Makarov
Marina Nikolaevna Makarova
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
OTKRYTOE AKTSIONERNOE OBSCHESTVO ZAVOD EKOLOGICHESKOY TEKHNIKI I EKOPITANIYA 'DIOD'
Zakrytoe Aktsionernoe Obschestvo 'sankt-Peterburgsky Institut Pharmatsii'
Borovichsky Kombinat Ogneuporov OAO
Otkrytoe Aktsionernoe Obschestvo Zavod Ekologicheskoy Tekhniki I Ekopitaniya "Diod"
Original Assignee
OTKRYTOE AKTSIONERNOE OBSCHESTVO ZAVOD EKOLOGICHESKOY TEKHNIKI I EKOPITANIYA 'DIOD'
Zakrytoe Aktsionernoe Obschestvo 'sankt-Peterburgsky Institut Pharmatsii'
Borovichsky Kombinat Ogneuporov OAO
Otkrytoe Aktsionernoe Obschestvo Zavod Ekologicheskoy Tekhniki I Ekopitaniya "Diod"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by OTKRYTOE AKTSIONERNOE OBSCHESTVO ZAVOD EKOLOGICHESKOY TEKHNIKI I EKOPITANIYA 'DIOD', Zakrytoe Aktsionernoe Obschestvo 'sankt-Peterburgsky Institut Pharmatsii', Borovichsky Kombinat Ogneuporov OAO, Otkrytoe Aktsionernoe Obschestvo Zavod Ekologicheskoy Tekhniki I Ekopitaniya "Diod" filed Critical OTKRYTOE AKTSIONERNOE OBSCHESTVO ZAVOD EKOLOGICHESKOY TEKHNIKI I EKOPITANIYA 'DIOD'
Publication of WO2008123797A1 publication Critical patent/WO2008123797A1/ru
Anticipated expiration legal-status Critical
Ceased legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/01—Hydrocarbons
    • A61K31/015—Hydrocarbons carbocyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; PREPARATION OR TREATMENT THEREOF
    • A23L29/00—Foods or foodstuffs containing additives; Preparation or treatment thereof
    • A23L29/10—Foods or foodstuffs containing additives; Preparation or treatment thereof containing emulsifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06—Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06—Emulsions
    • A61K8/064—Water-in-oil emulsions, e.g. Water-in-silicone emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4993—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/21—Emulsions characterized by droplet sizes below 1 micron
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/26—Optical properties
    • A61K2800/262—Transparent; Translucent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/41—Particular ingredients further characterized by their size
    • A61K2800/413—Nanosized, i.e. having sizes below 100 nm

Definitions

  • the technical field relates to the pharmaceutical, food industry and cosmetology, and in particular to the field of creating nanoemulsion systems used as carriers of active substances in pharmaceutical compositions, as well as in the manufacture of food and cosmetic products.
  • Nanoemulsions are understood to mean systems that do not exhibit birefringence in the rays of polarized light, transparent or translucent, thermodynamically stable, consisting of extremely small droplets with a diameter in the range of 5 to 200 nm and for the formation of which oil, water, a surfactant or surfactant and, optionally, auxiliary surfactant or co-surfactant with careful selection of the optimal ratio of surfactant to co-surfactant, as well as their total amount in the system topic, which is often quite difficult and time-consuming.
  • Known nanoemulsion based on amphiphilic nonionic lipids and aminated silicones and its use oil globules of which have an average size below 150 nm, including an amphiphilic lipid phase containing at least one amphiphilic nonionic lipid, liquid at a temperature below 45 0 C, at least one oil and at least one aminated silicone, also its use in cosmetics or in dermopharmacy (patent RU 2142481, A61K7 / 00, 1999).
  • the technical result achieved by the implementation of the invention is to obtain a composition of nanoemulsions that are easily sterilized, do not have an irritating effect, are suitable for oral, transdermal use, as well as for use in ophthalmic practice, provide a prolonged effect of the active substances introduced into their composition.
  • the problem is solved by creating a transparent or slightly opalescent nanoemulsion with biologically active substances such as water in oil, comprising 35-80% hydrophobic phase, 17-43% surfactant, 3-7% co-solvent from the group of polyhydroxyalkanes and monohydric alcohols and up to 15% aqueous phase, characterized in that the nanoemulsion contains up to 15% of the internal hydrophilic aqueous phase, 30-60% of the hydrophobic external phase, which is used as a mixture of mono-, di- and triglycerides with mono- and di-esters of saturated and unsaturated fatty slot, up to 50% of the surface-active component (from the group of non-ionic surfactants - sorbitans) in a mixture with auxiliary surfactant (from the group of polyhydroxyalkanes or monohydric alcohols)
  • the biologically active compounds of the nanoemulsion are flavonoids, betulin, Boswellia extract , water and oil soluble vitamins, trace elements, etc.
  • the nanoemulsion has a pH in the range between 5.0 and 7.5, and the ratio of surfactant to auxiliary surfactant is from 3: 1 to 9: 1.
  • Nanoemulsions make it possible to obtain formulations with prolonged release of hydrophilic active ingredients.
  • the hydrophobic continuous phase used a mixture of mono-, di- and triglycerides with mono- and di-esters of saturated and unsaturated fatty acids (Ci -SHC b) et al.
  • auxiliary surfactants present in the system are selected from the group of polyhydroxyalkanes, preferably propyl glycol and monohydric alcohols, preferably ethanol.
  • Nanoemulsions may also contain other biocompatible components that do not affect the stability of the nanoemulsion.
  • Nanoemulsions are characterized by pH values in the range from 5.0 to 7.5. The best example of carrying out the invention
  • compositions are prepared as follows.
  • Example 1 Obtaining nanoemulsions of the type water in oil (w / o) containing rutin (flavonoid):
  • Example 2 Obtaining nanoemulsions of the type water in oil (w / o) containing quercetin (flavonoid): Followinged the procedure of Example 1, dissolved 0.5 g of quercetin in 24 g of labrafil. The pH value is about 6.
  • Example 3 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing taxifolin (flavonoid):
  • Example 2 dissolved 0.5 g of taxifolin in 24 g of labrafil.
  • the pH value is about 7.
  • Example 4 Obtaining a nanoemulsion of the type water in oil (w / o) containing taxifolin:
  • Example 2 Followinged the procedure of Example 1, but dissolved 1 g of taxifolin in 24 g of labrafil.
  • Example 5 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing taxifolin:
  • Example 3 The procedure of Example 3 was followed, but 0.045 g of sodium chloride was not added.
  • Example 6 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing taxifolin:
  • Example 4 Followinged the procedure of Example 4, but changed the amount of surfactant and auxiliary surfactants per 12.48 g tween-80 and 2.52 g propylene glycol, respectively. As a result, at a constant ratio between the two indicated components (6: 1), the total amount of the surfactant / auxiliary surfactant mixture decreased from 40% to 30% and the amount of the hydrophobic phase increased by 10%.
  • Example 7 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing taxifolin
  • Example 4 The procedure of Example 4 was followed, but the amount of the aqueous phase was changed to 15% and the amount of labrafil was reduced by 5%.
  • Example 8 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o)
  • Example 3 The procedure of Example 3 was followed, but taxifolin was not introduced into the hydrophobic phase.
  • Example 9 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing betulin (triterpenoid).
  • aqueous phase 0.045 g of sodium chloride was dissolved in 5 ml of water
  • an oil phase 0.05 g of betulin substance was dissolved in 19.95 g of labrafil, mixed separately in a suitable vessel with an agitator, thermostatted at 60-70 0 C until dissolved, 20.85 g of tween-80, 4.15 were added g of ethyl alcohol was mixed again, and a clear, homogeneous solution was obtained.
  • Example 10 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing Boswellia extract (active ingredients are triterpenoids)
  • Example 11 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing Boswellia extract
  • Example 10 The procedure of Example 10 was followed, but 2.5 g of Boswellia extract was dissolved in 17.5 g of isopropyl myristate.
  • Example 12 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o)
  • Example 7 The procedure of Example 7 was followed, but Boswellia extract was not introduced into the hydrophobic phase.
  • Example 13 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing L-ascorbic acid
  • Example 8 The procedure of Example 8 was followed, but 0.1 g of ascorbic acid was introduced into the hydrophilic phase.
  • Example 14 Obtaining a nano-emulsion of the type water in oil (w / o) containing selenium in organic and inorganic form (selenomethionine, sodium selenite, selexen, selenoxanthene) The procedure of Example 12 was followed, but 0.05 g of selexene was introduced into the hydrophobic phase.
  • Example 15 Obtaining a nanoemulsion of the type water in oil (w / o) containing chromium
  • Example 12 The procedure of Example 12 was followed, but 0.05 g of chromium (III) sulfate was introduced into the hydrophobic phase.
  • the obtained nanoemulsions are especially suitable for use as carriers of polyphenolic, triterpene compounds, vitamins, microelements, etc., allow to obtain formulations with prolonged release of both hydrophilic and hydrophobic active ingredients.
  • Nanoemulsions including polyphenolic compounds, can be used to obtain agents with antioxidant and capillaroprotective effects, and nanoemulsions containing triterpenoids can be used to obtain a medicament with anti-inflammatory and wound healing properties.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической, пищевой промышленности и косметологии. Прозрачная или слегка опалесцирующая наноэмульсии с биологически активными веществами типа вода в масле включает 35-80 % гидрофобной фазы, 17- 43 % поверхностно-активного вещества, 3-7 % сорастворителя из группы полигидроксиалканов и одноатомных спиртов и до 15 % водной фазы, причем наноэмульсия содержит до 15% внутренней гидрофильной водной фазы, 30-60% гидрофобной внешней фазы, в качестве которой используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно-и ди-эфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, до 50% поверхностно-активного компонента из группы неионогенных поверхностно- активных веществ - сорбитанов в смеси со вспомогательным поверхностно- активным веществом из группы полигидроксиалканов или одноатомных спиртов.

Description

НАНОЭМУЛЬСИЯ С БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ
ВЕЩЕСТВАМИ
Область техники Изобретение относится к фармацевтической, пищевой промышленности и косметологии, а именно к области создания наноэмульсионных систем, используемых в качестве носителей активных веществ в фармацевтических композициях, а также при производстве пищевых и косметических продуктов.
Предшествующий уровень техники
Под наноэмульсиями понимают системы, не проявляющие двойного преломления в лучах поляризованного света, прозрачные или полупрозрачные, термодинамически устойчивые, состоящие из чрезвычайно мелких капель с диаметром в интервале от 5 до 200 нм и для формирования которых обычно используют масло, воду, поверхностно-активное вещество или сурфактант и, необязательно, вспомогательное поверхностно- активное вещество или ко-сурфактант с тщательным подбором оптимального соотношения сурфактанта и ко-сурфактанта, а также их общего количества в системе, что зачастую достаточно сложно и трудоемко. Известна наноэмульсия на основе амфифильных неионных липидов и аминированных силиконов и ее применение, глобулы масла которой имеют средний размер ниже 150 нм, включающая амфифильную липидную фазу, содержащую по крайней мере один амфифильный неионный липид, жидкий при температуре ниже 450C, по крайней мере одно масло и по крайней мере один аминированный силикон, также ее использование в косметике или в дермофармации (патент RU 2142481, A61K7/00, 1999).
Раскрытие изобретения
Задачей настоящего изобретения является разработка легко получаемых композиций в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, стойкой при хранении, биологически совместимой, содержащей относительно большое количество воды, хорошо переносимой наноэмульсии типа вода в масле (W/О). Техническим результатом, достигаемым при реализации изобретения, является получение композиции наноэмульсии, которые легко стерилизуются, не обладают раздражающим действием, пригодны для орального, трансдермального применения, а также для использования в офтальмологической практике, обеспечивают пролонгированное действие введенных в их состав активных субстанций. Поставленная задача решается созданием прозрачной или слегка опалесцирующей наноэмульсии с биологически активными веществами типа вода в масле, включающей 35-80 % гидрофобной фазы, 17-43 % поверхностно-активного вещества, 3- 7% сорастворителя из группы полигидроксиалканов и одноатомных спиртов и до 15 % водной фазы, отличающейся тем, что наноэмульсия содержит до 15% внутренней гидрофильной водной фазы, 30-60% гидрофобной внешней фазы, в качестве которой используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно-и ди-эфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, до 50% поверхностно-активного компонента (из группы неионогенных поверхностно-активных веществ - сорбитанов) в смеси со вспомогательным поверхностно-активным веществом (из группы полигидроксиалканов или одноатомных спиртов) При этом биологически активные соединения наноэмульсии представляют собой флавоноиды, бетулин, экстракт босвеллии, водо- и маслорастворимые витамины, микроэлементы и пр.
Кроме того, наноэмульсия имеет рН в интервале между 5,0 и 7,5, а соотношение поверхностно-активного вещества к вспомогательному поверхностно-активному веществу от 3:1 до 9:1. Наноэмульсии позволяют получать рецептуры с пролонгированным выделением гидрофильных активных ингредиентов. В качестве гидрофобной непрерывной фазы используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно-и ди- эфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот (Сiб-Сго) и др.
Подходящие поверхностно-активные вещества наноэмульсии выбирают из группы неионогенных поверхностно- активных веществ - сорбитанов (сложных эфиров ангидросорбита и жирных кислот), предпочтительно сорбитан- биc(пoлиoкcиэтилeн) моноолеат (n=20).
Необязательно присутствующие в системе вспомогательные поверхностно-активные вещества выбирают из группы полигидроксиалканов, предпочтительно пропил енгликоль и одноатомных спиртов, предпочтительно этанол.
Предлагаемые наноэмульсии также могут содержать другие биологически совместимые компоненты, не оказывающие влияния на устойчивость наноэмульсии. Наноэмульсии характеризуются значениями рН в интервале от 5,0 до 7,5. Лучший пример осуществления изобретения
Различные композиции наноэмульсий получают следующим образом.
Пример 1. Получение наноэмульсий типа вода в масле (w/о), содержащей рутин (флавоноид):
a) Получение водной фазы: 0,045 г натрия хлорида растворяли в 5 мл воды,
b) Получение масляной фазы: в 24,5 г лабрафила растворяли 0,5 г рутина, перемешивали отдельно в подходящем сосуде с мешалкой, термостатируемом при 60-700C до растворения, добавляли 16,64 г твинa-80, 3,36 г пропиленгликоля, снова перемешивали, в результате получали прозрачный гомогенный раствор.
c) Приготовление наноэмульсий: водную фазу (раствор а) при перемешивании добавляли в масляную фазу (раствор b) с получением оптически прозрачной, гомогенной наноэмульсий. Значение рН около 6.
Пример 2. Получение наноэмульсий типа вода в масле (w/о), содержащей кверцетин (флавоноид): Следовали методике Примера 1, растворяли 0,5 г кверцетина в 24 г лабрафила. Значение рН около 6.
Пример 3. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей таксифолин (флавоноид):
Следовали методике Примера 1, растворяли 0,5 г таксифолина в 24 г лабрафила. Значение рН около 7.
Пример 4. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей таксифолин:
Следовали методике Примера 1, но растворяли 1 г таксифолина в 24 г лабрафила.
Пример 5. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей таксифолин:
Следовали методике Примера 3, но не добавляли 0,045 г натрия хлорида.
Пример 6. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей таксифолин:
Следовали методике Примера 4, но изменяли количества поверхностно-активного вещества и вспомогательного поверхностно-активного вещества на 12,48 г твинa-80 и 2,52 г пропиленгликоля, соответственно. В результате, при неизменном соотношении между двумя указанными компонентами (6:1), общее количество смеси поверхностно-активное соединение/вспомогательное поверхностно-активное соединение уменьшалось с 40% до 30% и увеличивалось количество гидрофобной фазы на 10 %.
Пример 7. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей таксифолин
Следовали методике Примера 4, но изменяли количество водной фазы до 15 % и уменьшали количество лабрафила на 5 %.
Пример 8. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о)
Следовали методике Примера 3, но не вводили в состав гидрофобной фазы таксифолин.
Пример 9. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей бетулин (тритерпеноид).
а) Приготовление водной фазы: 0,045 г натрия хлорида растворяли в 5 мл воды b) Получение масляной фазы: в 19,95 г лабрафила растворяли 0,05 г субстанции бетулина, перемешивали отдельно в подходящем сосуде с мешалкой, термостатируемом при 60-700C до растворения, добавляли 20,85 г твинa-80, 4,15 г спирта этилового, снова перемешивали, в результате получали прозрачный гомогенный раствор.
c) Приготовление наноэмульсии: водную фазу (раствор а) при перемешивании добавляли в масляную фазу (раствор b) с получением оптически прозрачной, гомогенной наноэмульсии. Значение рН около 6.
Пример 10. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей экстракт босвеллии (действующие вещества - тритерпеноиды)
a) Приготовление водной фазы: 0,045г натрия хлорида растворяли в 5 мл воды.
b) Получение масляной фазы: в 15 г изопропилмиристата растворяли 5 г экстракта босвеллии, перемешивали отдельно в подходящем сосуде с мешалкой, термостатируемом при 60-700C до растворения, добавляли 20,85 г твинa-80, 4,15 г пропиленгликоля, снова перемешивали, в результате получали прозрачный гомогенный раствор. с) Приготовление наноэмульсии: водную фазу (раствор а) при перемешивании добавляли в масляную фазу (раствор b) с получением оптически прозрачной, гомогенной наноэмульсии. Значение рН около 7.
Пример 11. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей экстракт босвеллии
Следовали методике Примера 10, но 2,5 г экстракта босвеллии растворяли в 17,5 г изопропилмиристата.
Пример 12. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о)
Следовали методике Примера 7, но не вводили в состав гидрофобной фазы экстракт босвеллии.
Пример 13. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей L-аскорбиновую кислоту
Следовали методике Примера 8, но в состав гидрофильной фазы вводили 0,1 г кислоты аскорбиновой.
Пример 14. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей селен в органической и неорганической форме (селенометионин, селенит натрия, селексен, селеноксантен) Следовали методике Примера 12, но в состав гидрофобной фазы вводили 0,05 г селексена.
Пример 15. Получение наноэмульсии типа вода в масле (w/о), содержащей хром
Следовали методике Примера 12, но в состав гидрофобной фазы вводили 0,05 г сульфата хрома (III).
Промышленная применимость
Полученные наноэмульсии особенно подходят для использования в качестве носителей полифенольных, тритерпеновых соединений, витаминов, микроэлементов и т.п., позволяют получать рецептуры с пролонгированным выделением как гидрофильных, так и гидрофобных активных ингредиентов.
Наноэмульсии, включающие полифенольные соединения, могут использоваться для получения средства, проявляющего антиоксидантное и капилляропротекторное действие, а наноэмульсии, содержащие тритерпеноиды - для получения медикамента, обладающего противовоспалительными и ранозаживляющими свойствами.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Прозрачная или слегка опалесцирующая наноэмульсия с биологически активными веществами типа вода в масле, включающая 35-80 % гидрофобной фазы, 17-43 % поверхностно- активного вещества, 3-7 % сорастворителя и до 15 % водной фазы, отличающаяся тем, что содержит до 15% внутренней гидрофильной водной фазы, 30-60% гидрофобной внешней фазы, в качестве которой используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно-и ди-эфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, до 50% поверхностно-активного компонента (из группы неионогенных поверхностно-активных веществ - сорбитанов) в смеси со вспомогательным поверхностно-активным веществом (из группы полигидроксиалканов или одноатомных спиртов).
2. Наноэмульсия по п. 1, в которой гидрофильные, биологически активные соединения представляют собой флавоноиды.
3. Наноэмульсия по п. 1, в которой биологически активное соединение представляет собой бетулин.
4. Наноэмульсия по п. 1, в которой биологически активное соединение представляет собой экстракт босвеллии.
5. Наноэмульсия по п. 1, в которой биологически активные соединения представляют собой водо- и маслорастворимые витамины.
6. Наноэмульсии по п. 1, в которой биологически активные соединения представляют собой микроэлементы.
7. Наноэмульсия по п.'l, которая имеет рН в интервале между 5,0 и 7,5.
8. Наноэмульсия по п. 1, в которой соотношение поверхностно- активного вещества к вспомогательному поверхностно- активному веществу от 3:1 до 9:1.
PCT/RU2008/000200 2007-04-09 2008-04-02 Наноэмульсия с биологически активными веществами Ceased WO2008123797A1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007113157/15A RU2362544C2 (ru) 2007-04-09 2007-04-09 Наноэмульсия с биологически активными веществами
RU2007113157 2007-04-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2008123797A1 true WO2008123797A1 (ru) 2008-10-16

Family

ID=39831179

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/RU2008/000200 Ceased WO2008123797A1 (ru) 2007-04-09 2008-04-02 Наноэмульсия с биологически активными веществами

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2362544C2 (ru)
WO (1) WO2008123797A1 (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITVR20080125A1 (it) * 2008-11-13 2010-05-14 Phytonature Sas Di Masini Dr Antoni O E C Nuova forma di preparazione ed utilizzo della boswellia serrata
WO2011156880A1 (pt) * 2010-06-15 2011-12-22 Instituto De Pesquisas Tecnológicas Do Estado De São Paulo - Ipt Nanocarreadores coloidais para ativos hidrofílicos e processo de produção
US12281087B1 (en) 2024-01-22 2025-04-22 King Faisal University Ebselen analogues loaded nanoemulsion

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2456811C2 (ru) * 2010-03-12 2012-07-27 Алексей Юрьевич Колесник Премикс к корму для сельскохозяйственных животных
RU2494728C1 (ru) * 2012-08-16 2013-10-10 Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научный центр "Научно-исследовательский институт органических полупродуктов и красителей" (ФГУП "ГНЦ "НИОПИК") Наноэмульсия, содержащая биологически активное вещество
RU2535022C2 (ru) * 2012-10-29 2014-12-10 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Омский государственный технический университет" Наноэмульсия с биологически активными веществами
RU2596452C1 (ru) * 2015-06-10 2016-09-10 Общество с ограниченной ответственностью "Умный текстиль" (ООО "УТ") Способ производства текстильного материала, содержащего нано- и микрокапсулированные биологически активные вещества с замедленным высвобождением (варианты)
RU2763171C1 (ru) * 2020-07-16 2021-12-28 Общество с ограниченной ответственностью "Умный текстиль" (ООО "УТ") Способ получения эмульсии, содержащей нано- и микрокапсулированные биологически активные вещества

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2142481C1 (ru) * 1997-03-18 1999-12-10 Л'Ореаль Наноэмульсия на основе амфифильных неионных липидов и аминированных силиконов и ее применение
RU2192243C2 (ru) * 2000-10-18 2002-11-10 Терапевтический корпус № 11 Центральной клинической больницы с поликлиникой Медицинского центра Управления делами Президента Российской Федерации Крем для ухода за кожей
RU2210359C1 (ru) * 2002-06-14 2003-08-20 Ким Светлана Александровна Косметическое средство
RU2003122327A (ru) * 2003-07-16 2005-01-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" (RU) Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта
RU2266748C1 (ru) * 2004-11-16 2005-12-27 Открытое акционерное общество Завод экологической техники и экопитания "ДИОД" /ОАО "ДИОД"/ Средство, обладающее противовоспалительной активностью
RU2272615C2 (ru) * 2000-05-26 2006-03-27 Италфармако С.П.А. Фармацевтические композиции устойчивого пролонгированного выделения для парентерального введения биологически активных гидрофильных веществ

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2750327B1 (fr) * 1996-06-28 1998-08-14 Oreal Composition a usage topique sous forme d'emulsion huile-dans-eau sans tensio-actif contenant un poly(acide 2- acrylamido 2-methylpropane sulfonique) reticule et neutralise

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2142481C1 (ru) * 1997-03-18 1999-12-10 Л'Ореаль Наноэмульсия на основе амфифильных неионных липидов и аминированных силиконов и ее применение
RU2272615C2 (ru) * 2000-05-26 2006-03-27 Италфармако С.П.А. Фармацевтические композиции устойчивого пролонгированного выделения для парентерального введения биологически активных гидрофильных веществ
RU2192243C2 (ru) * 2000-10-18 2002-11-10 Терапевтический корпус № 11 Центральной клинической больницы с поликлиникой Медицинского центра Управления делами Президента Российской Федерации Крем для ухода за кожей
RU2210359C1 (ru) * 2002-06-14 2003-08-20 Ким Светлана Александровна Косметическое средство
RU2003122327A (ru) * 2003-07-16 2005-01-10 Общество с ограниченной ответственностью Химико-биологическое объединение при РАН "Фирма Вита" (RU) Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта
RU2266748C1 (ru) * 2004-11-16 2005-12-27 Открытое акционерное общество Завод экологической техники и экопитания "ДИОД" /ОАО "ДИОД"/ Средство, обладающее противовоспалительной активностью

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITVR20080125A1 (it) * 2008-11-13 2010-05-14 Phytonature Sas Di Masini Dr Antoni O E C Nuova forma di preparazione ed utilizzo della boswellia serrata
WO2011156880A1 (pt) * 2010-06-15 2011-12-22 Instituto De Pesquisas Tecnológicas Do Estado De São Paulo - Ipt Nanocarreadores coloidais para ativos hidrofílicos e processo de produção
EP2583671A4 (en) * 2010-06-15 2014-08-06 Inst Pesquisas Tech COLLOIDAL NANOSCAL CARRIER FOR ACTIVE HYDROPHILIC SUBSTANCES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
US12281087B1 (en) 2024-01-22 2025-04-22 King Faisal University Ebselen analogues loaded nanoemulsion

Also Published As

Publication number Publication date
RU2007113157A (ru) 2008-11-10
RU2362544C2 (ru) 2009-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2008123797A1 (ru) Наноэмульсия с биологически активными веществами
ES2382890T3 (es) DMS (derma membrane structure) en cremas de espuma.
JP4452187B2 (ja) フレグランスおよびアロマの目標とする放出のための組成
ES2635731T3 (es) Formulaciones de espuma que contienen al menos un triterpenoide
ES2459876T3 (es) Nanoemulsiones
KR101629778B1 (ko) 투명성이 높은 유화 조성물 및 투명성이 높은 화장료
KR20100068265A (ko) 미용 및 약제용의, 에센셜 오일을 함유하는 당질계 계면활성제 마이크로에멀젼
Patel et al. Phospholipid-based microemulsions suitable for use in foods
CN111643376A (zh) 一种纳米乳液组合物及其应用
ES2381461T3 (es) Concentrados solubles en agua, de tipo emulsión
JP5706223B2 (ja) Ｗ／ｏ／ｗ型乳化組成物
JP3534199B2 (ja) 界面活性剤組成物
WO2011006616A2 (de) FLÜSSIGE ODER FLIEßFÄHIGE PROTEOSOMENBILDENDE BADE- UND DUSCH-KONZENTRATE, GALENISCHE ANWENDUNGSPRODUKTE HIERVON UND DEREN VERWENDUNG
JP7211818B2 (ja) 皮膚外用剤
JPS58121209A (ja) 乳化型外用組成物
JP6234112B2 (ja) Ｗ／ｏ／ｗ型乳化組成物
JP6622950B1 (ja) マイクロエマルションを調製するための組成物、マイクロエマルション、これらの製造方法、及びマイクロエマルションの利用
JPH0661454B2 (ja) マイクロエマルシヨン
EP1053221B1 (en) Lipid mixtures and their use
JP2002348228A (ja) アスコルビン酸を含有する外皮用組成物
ES3037036T3 (en) Method for manufacturing an alcohol-free perfume
JP3978611B2 (ja) 化粧料組成物
ES2385562T3 (es) Composiciones hidratantes
JPH06271420A (ja) 化粧料または皮膚外用剤の吸水性改善剤
KR102565630B1 (ko) 페녹시에탄올을 포함하는 화장료 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 08753901

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 08753901

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1