WO2007042669A3 - DERIVES DE LA 4-AMIN0-QUINAZ0LINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR MCHl - Google Patents
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Abstract
L'invention concerne des dérivés de la 4-amino-quinazoline, de formule générale (I). dans laquelle : A , B = C1-4-alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple, C1-2- alkylène, -CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C1-2 alkylene et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H, C1-5-alkyle, C1-3- fluoroalkyle, C3-6-cycloalkyle, -C(O)C1-3-alkyle, C1-3-alkylène-C3-6--cycIoalkyle, -CH2-C=CH, C2-4-alkylène-NRaRb. C1-3-alkylène-X-C1-3-alkyle où X = O, SO2 ; R1 = aryle ou hétéroaryle ; éventuellement substitués ; R2 et R3 = H, C1-3-alkyle ou C1-3-fluoroalkyle, ou bien R2 et R3 forment ensemble un cycloprop-1 ,1-diyle ; R4 = H, C1-5-alkyle, C1-3- fluoroalkyle, C1-5-alcoxy, -SF5, C1-3-alkylène-X-C1-3-alkyle où X = O ou SO2, C1-5-alkylène- NRaRb. un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitués ; R5 = H, halogène, C1-5- alkyle, 1-3-fluoroalkyle, C1-5-alcoxy, C3-6 cycloalkyle, C1-3 alkylène-C3-6 cycloalkyle, C1-3- alkylène-O-C1-3-alkyle, C1-3-alkylène-(OH), C1.3-alkylène-X-C1-3-alkyle où X = S, SO ou SO2, ou bien R5 = -NRaRb, C1-3 a-alkylèπe-NRaRb, aryle, C1-3-alkylène-aryle, -O-aryle, C1-3- alkylène-O-aryle, C1-3-alkylène-O-C1-3-alkylène-aryle, hétéroaryle ou C1-3-alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués, ou R5 = hétérocycle éventuellement substitué par C1-3-alkyle, -C(O)C1-3-alkyle, -C(O)C1-3 fluoroalkyle , C1-3-alkylène-C3-6-cycloalkyle, C1-3- alkylène-aryle, C1-3-alkylène-hétéroaryle éventuellement substitués ; R7 = H, halogène, C1-5 alkyle, C1-3 fluoroalkyle, C1-5 alcoxy, -COOH, (O)O-C1-3-s-alkyle, C1-3 fluoroalcoxy, C1-3-alkylène-(OH), -NO2, -CN, -X-C1-3-alkyle où X représente S, SO ou SO2, ou bien R7 = -NRaRb, C1-3-alkylène-NRaRb, -C(O)-NRaRb -C(O)-C1-3-alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat, ainsi que leur procédé de préparation et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs MCH 1 pour le traitement de l'obésité, de f anxiété, de la dépression, etc.
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