UA146735U - PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION - Google Patents
PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION Download PDFInfo
- Publication number
- UA146735U UA146735U UAU202002156U UAU202002156U UA146735U UA 146735 U UA146735 U UA 146735U UA U202002156 U UAU202002156 U UA U202002156U UA U202002156 U UAU202002156 U UA U202002156U UA 146735 U UA146735 U UA 146735U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- reactor
- pain
- pharmaceutical preparation
- solution
- pharmaceutical
- Prior art date
Links
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 title claims abstract description 37
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 20
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 title claims abstract description 19
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 title claims abstract description 16
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 28
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 58
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims abstract description 38
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims abstract description 25
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims abstract description 25
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract description 10
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 12
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 7
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 7
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 4
- 239000007951 isotonicity adjuster Substances 0.000 claims description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 4
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims description 3
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims description 3
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 3
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims description 3
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims description 2
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 15
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 4
- MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N etoricoxib Chemical compound C1=NC(C)=CC=C1C1=NC=C(Cl)C=C1C1=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C1 MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 229960004945 etoricoxib Drugs 0.000 description 23
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 19
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 14
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 13
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 12
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 12
- 229940050929 polyethylene glycol 3350 Drugs 0.000 description 12
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 10
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 9
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 9
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 9
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 9
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 9
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 9
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 8
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 8
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 8
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 8
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 8
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 8
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 8
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 8
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 8
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 8
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 8
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical group C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 7
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 5
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 5
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 description 5
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 5
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 5
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 5
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 5
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 238000009516 primary packaging Methods 0.000 description 5
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 description 4
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 4
- 239000012456 homogeneous solution Substances 0.000 description 4
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 4
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 description 4
- 230000003040 nociceptive effect Effects 0.000 description 4
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 4
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 4
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 4
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 4
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 description 3
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 3
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 description 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 3
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 description 3
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 3
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010065016 Post-traumatic pain Diseases 0.000 description 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N arachidonic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N 0.000 description 2
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 2
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 230000009931 harmful effect Effects 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 210000004126 nerve fiber Anatomy 0.000 description 2
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 2
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 description 2
- 210000000929 nociceptor Anatomy 0.000 description 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 2
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 2
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 2
- 230000004044 response Effects 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- QTWJRLJHJPIABL-UHFFFAOYSA-N 2-methylphenol;3-methylphenol;4-methylphenol Chemical compound CC1=CC=C(O)C=C1.CC1=CC=CC(O)=C1.CC1=CC=CC=C1O QTWJRLJHJPIABL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- 102000004506 Blood Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010017384 Blood Proteins Proteins 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 208000012671 Gastrointestinal haemorrhages Diseases 0.000 description 1
- 206010018634 Gouty Arthritis Diseases 0.000 description 1
- 206010023232 Joint swelling Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000028389 Nerve injury Diseases 0.000 description 1
- 208000001294 Nociceptive Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100038277 Prostaglandin G/H synthase 1 Human genes 0.000 description 1
- 108050003243 Prostaglandin G/H synthase 1 Proteins 0.000 description 1
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 1
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 1
- 108010029485 Protein Isoforms Proteins 0.000 description 1
- 102000001708 Protein Isoforms Human genes 0.000 description 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 1
- 229940124639 Selective inhibitor Drugs 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 239000008351 acetate buffer Substances 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001243 acetic acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000002730 additional effect Effects 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 229940114079 arachidonic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021342 arachidonic acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000001174 ascending effect Effects 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 description 1
- 239000007979 citrate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000000306 component Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229940111134 coxibs Drugs 0.000 description 1
- 229930003836 cresol Natural products 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 description 1
- 239000003255 cyclooxygenase 2 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229960003964 deoxycholic acid Drugs 0.000 description 1
- KXGVEGMKQFWNSR-LLQZFEROSA-N deoxycholic acid Chemical compound C([C@H]1CC2)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 KXGVEGMKQFWNSR-LLQZFEROSA-N 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 102000038379 digestive enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108091007734 digestive enzymes Proteins 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 1
- WBZKQQHYRPRKNJ-UHFFFAOYSA-L disulfite Chemical compound [O-]S(=O)S([O-])(=O)=O WBZKQQHYRPRKNJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 229940061182 etoricoxib 90 mg Drugs 0.000 description 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 description 1
- 235000012041 food component Nutrition 0.000 description 1
- 239000005428 food component Substances 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 208000030304 gastrointestinal bleeding Diseases 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 230000002045 lasting effect Effects 0.000 description 1
- 210000003041 ligament Anatomy 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- FYFFGSSZFBZTAH-UHFFFAOYSA-N methylaminomethanetriol Chemical compound CNC(O)(O)O FYFFGSSZFBZTAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 description 1
- 230000008764 nerve damage Effects 0.000 description 1
- 230000002981 neuropathic effect Effects 0.000 description 1
- 108091008700 nociceptors Proteins 0.000 description 1
- 229940124636 opioid drug Drugs 0.000 description 1
- 239000008183 oral pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000008058 pain sensation Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 210000002381 plasma Anatomy 0.000 description 1
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 description 1
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 1
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 238000004393 prognosis Methods 0.000 description 1
- 230000000770 proinflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940127293 prostanoid Drugs 0.000 description 1
- 150000003814 prostanoids Chemical class 0.000 description 1
- 230000001107 psychogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 description 1
- WBHQBSYUUJJSRZ-UHFFFAOYSA-M sodium bisulfate Chemical compound [Na+].OS([O-])(=O)=O WBHQBSYUUJJSRZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L sodium thiosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=S AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019345 sodium thiosulphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 210000000278 spinal cord Anatomy 0.000 description 1
- 230000003637 steroidlike Effects 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 210000002435 tendon Anatomy 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- 230000009278 visceral effect Effects 0.000 description 1
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Фармацевтичний препарат для лікування болю та запалення містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) та принаймні одну допоміжну речовину. При цьому препарат виконаний у формі розчину для ін'єкцій .The pharmaceutical preparation for the treatment of pain and inflammation comprises an active pharmaceutical ingredient of formula (I) and at least one excipient. The drug is made in the form of a solution for injection.
Description
Корисна модель належить до галузі медицини, а саме стосується нестероїдних протизапальних фармацевтичних препаратів для профілактики та симптоматичного лікування болю та запалення.The utility model is in the field of medicine, namely non-steroidal anti-inflammatory pharmaceuticals for the prevention and symptomatic treatment of pain and inflammation.
Біль (фізичний) - це неприємне відчуття, що виникає у людини. Біль є однією з найголовніших та найбільш тривожних ознак розладу в організмі, що в результаті сприяє до звернення пацієнта до лікаря за професійною медичною допомогою.Pain (physical) is an unpleasant feeling that occurs in a person. Pain is one of the most important and most alarming signs of a disorder in the body, which ultimately prompts the patient to seek professional medical help.
На сьогодні вивчено декілька механізмів формування болю: ноцицептивний, нейропатичний, психогенний та інші. Ноцицептивний больовий синдром з'являється внаслідок активації ноцицепторів при травмі, запаленні, ішемії, набряку тканин. Імпульси, які при цьому виникають, надходять по висхідним ноцицептивним шляхам і досягають вищих відділів нервової система, внаслідок чого формується відчуття болю.To date, several mechanisms of pain formation have been studied: nociceptive, neuropathic, psychogenic, and others. Nociceptive pain syndrome appears as a result of activation of nociceptors during trauma, inflammation, ischemia, tissue swelling. Impulses that arise at the same time enter the ascending nociceptive pathways and reach the higher parts of the nervous system, as a result of which a feeling of pain is formed.
При нейропатичному больовому синдромі порушуються механізми генерації та проведення ноцицептивних сигналів в нервових волокнах та процеси контролю збудження ноцицептивних нейронів в структурах спинного та головного мозку. Ушкодження нервів призводить до стурктурно-функціональних перетворень в нервових волокнах, в результаті чого формується неадекватна реакція нервової системи на подразнення. З цих причин відбувається формування больового відчуття.With neuropathic pain syndrome, the mechanisms of generation and conduction of nociceptive signals in nerve fibers and processes of controlling the excitation of nociceptive neurons in the structures of the spinal cord and brain are disturbed. Nerve damage leads to structural and functional changes in nerve fibers, resulting in an inadequate response of the nervous system to irritation. For these reasons, the pain sensation is formed.
В клінічній практиці найчастіше зустрічається поєднання різних больових синдромів.In clinical practice, a combination of various pain syndromes is most common.
Наприклад, при ревматоїдному артриті, запальний (ноцицептивний) біль поєднується з нейропатичним болем.For example, in rheumatoid arthritis, inflammatory (nociceptive) pain is combined with neuropathic pain.
Залежно від тривалості, біль може бути гострим та хронічним. Гострий біль пов'язаний з ушкодженням, усунення якого призводить до зникнення болю. Хронічним вважається біль тривалістю більше З місяців, який триває більше, ніж нормальний період загоєння тканин.Depending on the duration, the pain can be acute or chronic. Acute pain is associated with damage, the elimination of which leads to the disappearance of pain. Pain lasting more than 3 months, which lasts longer than the normal tissue healing period, is considered chronic.
Хронічний біль, в силу своєї розповсюдженості серед населення, в сучасній кліничній практиці вважається окремим захворюванням.Chronic pain, due to its prevalence among the population, is considered a separate disease in modern clinical practice.
За локалізацією гострого болю виділяють: 1) поверхневий, який виникає у випадку пошкодження шкірних покривів; 2) глибокий, який виникає при пошкодження кістково-м'язової системи (наприклад, подразнення рецепторів м'язів, сухожиль, зв'язок, суглобів та кісток);According to the localization of acute pain, the following are distinguished: 1) superficial, which occurs in case of damage to the skin; 2) deep, which occurs with damage to the musculoskeletal system (for example, irritation of muscle receptors, tendons, ligaments, joints and bones);
Зо 3) вісцеральний, який виникає при ушкодження внутрішніх органів; 4) відображений біль, тобто проекція болю в дерматомах, які іннервуються тими ж сегментами, що й залучені у патологічний процес.From 3) visceral, which occurs when internal organs are damaged; 4) reflected pain, that is, the projection of pain in dermatomes that are innervated by the same segments as those involved in the pathological process.
Найчастіше, больовий синдром є не окремим захворюванням, а симптомом іншого захворювання, зокрема, захворювань, що супроводжуються запальними процесами, наприклад артритів. Загалом, запальні процеси супроводжують велику кількість захворювань людини, оскільки є результатом захисної реакції організму на дію різноманітних шкідливих агентів.Most often, the pain syndrome is not a separate disease, but a symptom of another disease, in particular, diseases accompanied by inflammatory processes, such as arthritis. In general, inflammatory processes accompany a large number of human diseases, as they are the result of the body's protective reaction to the action of various harmful agents.
Артрит є однією з найголовніших причин інвалідності по всьому світу. Артрит - це загальне позначення хвороб (уражень) суглобів запальної етіології. Артрит протікає у гострій та хронічній формі з ураженням одного або декількох суглобів. При цьому всі типи артриту супроводжує біль, характер якого залежить від типу артриту. Також для характерні почервоніння шкіри, обмеження рухливості суглобів та зміна їх форми.Arthritis is one of the leading causes of disability worldwide. Arthritis is a general designation of diseases (damages) of the joints of inflammatory etiology. Arthritis occurs in acute and chronic form with damage to one or more joints. At the same time, all types of arthritis are accompanied by pain, the nature of which depends on the type of arthritis. It is also characterized by reddening of the skin, limitation of joint mobility and a change in their shape.
Основним класом фармацевтичних препаратів, які застосовуються для симптоматичної терапії болю та запалення, зокрема артриту, є нестероїдні протизапальні препарати. Як альтернативу нестероїдним протизапальним препаратам часто рекомендують опіоїдні препарати, однак вони мають очевидні недоліки, а саме можливість виникнення у пацієнта наркотичної залежності.The main class of pharmaceuticals used for the symptomatic treatment of pain and inflammation, particularly arthritis, are non-steroidal anti-inflammatory drugs. Opioid drugs are often recommended as an alternative to non-steroidal anti-inflammatory drugs, but they have obvious disadvantages, namely the possibility of drug addiction in the patient.
В сучасному світі гострий або хронічний біль, які зокрема є симптомами хвороб, що супроводжуються запальними процесами, наприклад артриту, є однією з найчастіших причин втрати дієздатності, інвалідності та соціальної дезадаптації. З болем тісно пов'язані такі патологічні стани, як депресія, порушення сну, розвиток та прогресування серцево-судинної системи. Необхідність тривалої фармакотерапії болю стає важким тягарем для людини, яка страждає від болю, а також для суспільства. Більш того, хронічний біль розглядається як серйозний фактор, який впливає на життєвий прогноз.In the modern world, acute or chronic pain, which in particular are symptoms of diseases accompanied by inflammatory processes, such as arthritis, is one of the most frequent causes of loss of functional capacity, disability and social maladjustment. Pathological conditions such as depression, sleep disorders, development and progression of the cardiovascular system are closely related to pain. The need for long-term pharmacotherapy of pain becomes a heavy burden for the person suffering from pain, as well as for society. Moreover, chronic pain is considered as a serious factor that affects life prognosis.
Відомий фармацевтичний препарат АРКОКСІЯФ для симптоматичної терапії при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, а також при болю і ознаках запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом (див. веб-сторінку за адресою: пер:/ЛікісопігоЇ.сот.ца/інструкція/7(120551). Відомий фармацевтичний препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, які містять 30 мг, 60 мг, 90 мг або 120 мг еторикоксибу, а також допоміжні речовини - кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза бо мікрокристалічна, натрію кроскармелоза та магнію стеарат.The well-known pharmaceutical drug ARKOXIAF for symptomatic therapy in osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, as well as in pain and signs of inflammation associated with acute gouty arthritis (see the web page at the address: per:/LikisopigoYi.sot.tsa/instruction /7(120551). The well-known pharmaceutical preparation is produced in the form of film-coated tablets containing 30 mg, 60 mg, 90 mg or 120 mg of etoricoxib, as well as auxiliary substances - calcium hydrogen phosphate anhydrous, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium and magnesium stearate
Недоліки відомого фармацевтичного препарату великою мірою пов'язані з лікарською формою відомого фармацевтичного препарату, тобто неприємний запах та смак таблеток, ускладнення прийому таблеток при порушенні процесів ковтання, ускладнення прийому таблеток при захворюваннях печінки та органів травного тракту, вплив травних ферментів та складових частин їжі на розпадання таблеток та всмоктування активних фармацевтичних інгредієнтів, а також залежність всмоктування активного фармацевтичного інгредієнта (АФІ) від наповнення травного тракту. Зокрема, ефективність відомого фармацевтичного препарату залежить від наповнення травного тракту, і початок дії таблеток відомого фармацевтичного препарату настає швидше при прийомі натщесерце.Disadvantages of the known pharmaceutical drug are largely related to the dosage form of the known pharmaceutical drug, i.e., the unpleasant smell and taste of the tablets, complications of taking pills in case of swallowing disorders, complications of taking pills in diseases of the liver and digestive tract, the influence of digestive enzymes and food components on disintegration of tablets and absorption of active pharmaceutical ingredients, as well as the dependence of absorption of the active pharmaceutical ingredient (API) on the filling of the digestive tract. In particular, the effectiveness of a known pharmaceutical drug depends on the filling of the digestive tract, and the onset of action of the tablets of a known pharmaceutical drug occurs faster when taken on an empty stomach.
Крім того, відомий фармацевтичний препарат у формі таблетки при прийомі всередину проходить такий захисний бар'єр організму, як шлунково-кишковий тракт та печінка, що зменшує біодоступність відомого фармацевтичного препарату. Крім того, відомий пероральний фармацевтичний препарат є непрактичним при необхідності швидкого усунення гострого болю або короткочасного лікування періопераційного та/або посттравматичного болю у пацієнтів в лікарні.In addition, the well-known pharmaceutical drug in the form of a tablet, when ingested, passes the protective barrier of the body, such as the gastrointestinal tract and the liver, which reduces the bioavailability of the well-known pharmaceutical drug. In addition, the known oral pharmaceutical preparation is impractical in the need for rapid relief of acute pain or short-term treatment of perioperative and/or post-traumatic pain in hospital patients.
Крім того, у фармацевтичній практиці широко застосовується метод розділення таблеток для підбору необхідної дози препарату, а це може мати ряд таких недоліків, як неможливість забезпечення точності дозування відомого фармацевтичного препарату, складність дотримання режиму лікування пацієнтом та зниження бажання дотримуватися режиму терапії, помилки при проведенні процедури розділення таблеток пацієнтом самостійно.In addition, in pharmaceutical practice, the method of dividing tablets is widely used to select the necessary dose of the drug, and this can have a number of such disadvantages, such as the inability to ensure the accuracy of the dosage of a known pharmaceutical drug, the difficulty of following the patient's treatment regimen and reducing the desire to adhere to the therapy regimen, errors during the procedure separation of tablets by the patient himself.
Крім того, ступінь розвитку побічних ефектів, наприклад, порушень з боку серцево-судинної системи, від застосування відомого фармацевтичного препарату зростає при збільшенні дози та тривалості експозиції, тому рекомендується проводити найкоротші курси лікування при застосуванні найменших ефективних добових доз.In addition, the degree of development of side effects, for example, disorders of the cardiovascular system, from the use of a known pharmaceutical drug increases with an increase in the dose and duration of exposure, therefore it is recommended to conduct the shortest courses of treatment with the use of the smallest effective daily doses.
Ще одним недоліком відомого препарату є неможливість його використання для лікування пацієнтів з активною пептичною виразкою або активною шлунково-кишковою кровотечею. Окрім цього, навіть здоровим пацієнтам без відхилень з боку ШКТ, рекомендується вживати відомий препарат разом із додатковими фармацевтичними препаратами, що захищають органи ШКТ від шкідливого впливу від контакту з еторикоксибом. Таким чином, вартість лікування зростає уAnother disadvantage of the well-known drug is the impossibility of its use for the treatment of patients with active peptic ulcer or active gastrointestinal bleeding. In addition, even in healthy patients without gastrointestinal abnormalities, it is recommended to use the known drug together with additional pharmaceuticals that protect the gastrointestinal tract from harmful effects from contact with etoricoxib. Thus, the cost of treatment increases
Зо зв'язку з необхідністю вживання декількох фармацевтичних препаратів.Due to the need to use several pharmaceuticals.
Крім того, при відсутності відповіді на лікування ряду захворювань відомим фармацевтичним препаратом рекомендується застосувати інші методи лікування. Таким чином, ефективність відомого фармацевтичного препарату у великій мірі нівелюється недоліками, пов'язаними з лікарської формою відомого фармацевтичного препарату.In addition, if there is no response to the treatment of a number of diseases with a known pharmaceutical drug, it is recommended to use other methods of treatment. Thus, the effectiveness of the known pharmaceutical preparation is largely offset by the disadvantages associated with the dosage form of the known pharmaceutical preparation.
Отже, існує потреба у створенні нових, високоефективних протизапальних препаратів, які володіють аналгетичною, протизапальною та антипіретичною дією для успішного та простого у дотриманні лікування болю та запалення, які є симптомами великого ряду захворювань, зокрема артритів.Therefore, there is a need for new, highly effective anti-inflammatory drugs that possess analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects for successful and easy-to-follow treatment of pain and inflammation, which are symptoms of a wide range of diseases, including arthritis.
В основу корисної моделі поставлено задачу створення ефективного та безпечного засобу для лікування болю та запалення, який є зручним у використанні, сприяє покращенню якості та рівня життя пацієнтів, характеризується оптимальними фізичними властивостями та простим і економічно ефективним способом одержання, прийнятним для впровадження у виробництво.The useful model is based on the task of creating an effective and safe tool for the treatment of pain and inflammation, which is convenient to use, contributes to the improvement of the quality and standard of living of patients, is characterized by optimal physical properties and a simple and cost-effective method of production, acceptable for introduction into production.
Поставлена задача вирішується фармацевтичним препаратом для лікування болю та запалення, що містить активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) та принаймні одну допоміжну речовину та виконаний в формі розчину для ін'єкцій.The task is solved by a pharmaceutical preparation for the treatment of pain and inflammation, containing an active pharmaceutical ingredient of the formula (I) and at least one auxiliary substance and made in the form of a solution for injections.
М неM is not
СІ ех -SI ex -
М | М не СхM | M not Sh
Й ()And ()
Крім того, за одним з варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтичний препарат містить фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості від 30 мг/мл до 120 мг/мл.In addition, according to one of the variants of the implementation of the technical solution, the pharmaceutical preparation contains the pharmaceutical ingredient of formula (I) in an amount from 30 mg/ml to 120 mg/ml.
Крім того, за одним з варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтичний препарат містить фармацевтичний інгредієнт формули (І) у кількості 90 мг/мл.In addition, according to one of the variants of the implementation of the technical solution, the pharmaceutical preparation contains the pharmaceutical ingredient of formula (I) in the amount of 90 mg/ml.
Крім того, за одним з варіантів здійснення технічного рішення, як допоміжні речовини застосовують розчинники, антиоксиданти, стабілізатори, консерванти, солюбілізатори, співрозчинники, ізотонічні засоби, буфери.In addition, according to one of the variants of the implementation of the technical solution, solvents, antioxidants, stabilizers, preservatives, solubilizers, co-solvents, isotonic agents, buffers are used as auxiliary substances.
Крім того, за одним з варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтичний препарат вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньосуглобно.In addition, according to one of the variants of the implementation of the technical solution, the pharmaceutical drug is administered intramuscularly, intravenously or intra-articularly.
Крім того, за одним з варіантів здійснення технічного рішення, фармацевтичний препарат використовують для лікування запалення, що є симптомом ревматоїдного артиту, псоріатичного артриту, остеартриту, анкілозуючого спондиліту та подагри.In addition, according to one of the variants of the implementation of the technical solution, the pharmaceutical drug is used to treat inflammation, which is a symptom of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis and gout.
Фармацевтичний препарат - комбінація речовин (одного або більше АФІ та допоміжних речовин), що має властивості та призначення для лікування або профілактики захворювань у людей. АФІ за технічним рішенням являє собою активний фармацевтичний інгредієнт формули ().A pharmaceutical preparation is a combination of substances (one or more APIs and excipients) that has properties and purpose for the treatment or prevention of diseases in humans. According to the technical decision, API is an active pharmaceutical ingredient of the formula ().
Активний фармацевтичний інгредієнт формули (І) - еторикоксиб належить до групи коксибів і являє собою високоселективний інгібітор ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення. ооThe active pharmaceutical ingredient of formula (I) - etoricoxib belongs to the group of coxibs and is a highly selective inhibitor of COX-2, which is formed exclusively in foci of inflammation. ooo
Х неX is not
СІSI
Ух -Uh -
М | М не ХаM | M is not Ha
Й ()And ()
Циклооксигеназа ЦОГ-2 відповідає за утворення простагландинів, є ізоформою ферменту, що індукується імпульсом прозапалення та розглядається як основний фактор, що відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та гарячки. Еторикоксиб, за рахунок селективного інгібування ЦОГ-2, зменшує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, що ефективно усуває біль та запалення, які є симптомами багатьох захворювань. Оскільки, еторикоксиб має меншу інгібувальну активність до ЦОГ-1, його застосування значно рідше супроводжується побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту.COX-2 cyclooxygenase is responsible for the formation of prostaglandins, is an isoform of the enzyme induced by a proinflammatory impulse and is considered to be the main factor responsible for the synthesis of prostanoid mediators of pain, inflammation and fever. Etoricoxib, due to the selective inhibition of COX-2, reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid, which effectively eliminates pain and inflammation, which are symptoms of many diseases. Since etoricoxib has less inhibitory activity to COX-1, its use is much less often accompanied by side effects from the gastrointestinal tract.
Еторикоксиб зв'язується з білками плазми крові (на 92 95). Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться з організму, переважно, з сечею у вигляді метаболітів, частина еторикоксибу виводиться з калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години.Etoricoxib binds to blood plasma proteins (at 92 95). Metabolized in the liver with the formation of inactive metabolites, excreted from the body, mainly with urine in the form of metabolites, part of etoricoxib is excreted with feces. The half-life of etoricoxib is 22 hours.
Додатково, фармацевтичний препарат може містити принаймні одну фармацевтично прийнятну допоміжну речовину. Використання фармацевтично прийнятних допоміжних речовинAdditionally, the pharmaceutical preparation may contain at least one pharmaceutically acceptable excipient. Use of pharmaceutically acceptable excipients
Зо для виготовлення фармацевтичних препаратів за технічним рішенням дозволяє забезпечити одержання фармацевтичних препаратів в рідкій лікарській формі, зокрема у формі розчину для ін'єкцій, що характеризується прийнятними фізико-хімічними показниками та гарними показниками термінів зберігання.Zo for the production of pharmaceutical preparations according to the technical solution allows to ensure the receipt of pharmaceutical preparations in a liquid dosage form, in particular in the form of a solution for injections, which is characterized by acceptable physico-chemical indicators and good indicators of storage terms.
У складі фармацевтичного препарату за технічним рішенням можуть застосовуватися розчинники, антиоксиданти, стабілізатори, консерванти, солюбілізатори, співрозчинники, ізотонічні засоби, буфери тощо.Solvents, antioxidants, stabilizers, preservatives, solubilizers, co-solvents, isotonic agents, buffers, etc. can be used as part of a pharmaceutical preparation according to a technical decision.
Відповідно суті технічного рішення, як розчинник може бути застосована вода очищена або вода для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, розчин глюкози тощо.Purified water or water for injections, isotonic sodium chloride solution, Ringer's solution, glucose solution, etc. can be used as a solvent, according to the essence of the technical solution.
Відповідно суті технічного рішення, як співрозчинники можуть застосовуватися високомолекулярні сполуки, наприклад декстран, полівінілпірролідон, поліетиленгліколі, циклодекстрини, кремофор, диметилсульфоксид тощо.According to the essence of the technical solution, high molecular compounds can be used as co-solvents, for example, dextran, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycols, cyclodextrins, cremophor, dimethyl sulfoxide, etc.
Відповідно суті технічного рішення, як солюбілізаторів можуть застосовуватися полісорбат, полоксамер, деоксихолат натрію тощо.According to the essence of the technical solution, polysorbate, poloxamer, sodium deoxycholate, etc. can be used as solubilizers.
Відповідно суті технічного рішення, як стабілізатори можуть застосовуватися полієтиленгліколі, похідні целюлози, аскорбінова, хлористоводнева, винна, лимонна, оцтова кислоти, натрію карбонат та гідрокарбонат, натрію гідросульфат та метабісульфіт, натрію тіосульфат, динатрію едетат, натрію цитрат, натрію фосфат тощо.According to the essence of the technical solution, polyethylene glycols, cellulose derivatives, ascorbic, hydrochloric, tartaric, citric, acetic acids, sodium carbonate and bicarbonate, sodium hydrosulfate and metabisulfite, sodium thiosulfate, disodium edetate, sodium citrate, sodium phosphate, etc. can be used as stabilizers.
Відповідно суті технічного рішення, як антимікробні консерванти можуть застосовуватися метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, хлорбутанол, крезол, фенол тощо.According to the essence of the technical solution, methylparahydroxybenzoate, propylparahydroxybenzoate, chlorobutanol, cresol, phenol, etc. can be used as antimicrobial preservatives.
Відповідно суті технічного рішення, як ізотонічні засоби можуть застосовуватися парентерально прийнятні цукри, наприклад манітол, сахароза, декстроза, сорбітол, лактоза, хлорид натрію тощо.According to the essence of the technical solution, parenterally acceptable sugars, such as mannitol, sucrose, dextrose, sorbitol, lactose, sodium chloride, etc., can be used as isotonic agents.
Відповідно суті технічного рішення, як буфери можуть застосовуватися фосфатний буфер, цитратний буфер, ацетатний буфер, карбонатний буфер, тригідроксиметиламінометан тощо.According to the essence of the technical solution, as buffers, phosphate buffer, citrate buffer, acetate buffer, carbonate buffer, trihydroxymethylaminomethane, etc. can be used.
Відповідно суті технічного рішення, рідка лікарська форма являє собою розчин для ін'єкцій, призначений для ін'єкційного введення в певні тканини організму або органи, або судинне русло. Розчин для ін'єкцій знаходиться в фармацевтично прийнятній первинній упаковці та може містити 30 мг, 60 мг, 90 мг або 120 мг еторикоксибу в 1 мл розчину.According to the essence of the technical solution, the liquid dosage form is a solution for injections, intended for injection into certain body tissues or organs, or a vascular bed. The solution for injection is in a pharmaceutically acceptable primary package and can contain 30 mg, 60 mg, 90 mg or 120 mg of etoricoxib in 1 ml of solution.
Фармацевтично прийнятна первинна упаковка може являти собою ампулу, флакон із засобом закупорювання, шприц тощо, і виготовлятися з прийнятних у галузі фармацевтики матеріалів, які є фізично та хімічно інертними до складових фармацевтичного препарату, зберігають його терапевтичну активність, якість, чистоту в процесі виготовлення, зберігання, транспортування, реалізації та використання. Такими прийнятними матеріалами можуть бути скло та полімери.Pharmaceutically acceptable primary packaging can be an ampoule, a bottle with a stopper, a syringe, etc., and be made of materials acceptable in the field of pharmaceuticals, which are physically and chemically inert to the components of the pharmaceutical preparation, preserve its therapeutic activity, quality, purity during the manufacturing process, storage , transportation, implementation and use. Such acceptable materials can be glass and polymers.
Фармацевтичний препарат за технічним рішенням може бути введений внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньосуглобно.The pharmaceutical preparation can be administered intramuscularly, intravenously, or intra-articularly by technical decision.
ПРИКЛАД 1EXAMPLE 1
Одержання фармацевтичного препарату у формі розчину для ін'єкцій.Obtaining a pharmaceutical preparation in the form of a solution for injections.
Виробництво фармацевтичного препарату за технічним рішенням є повністю автоматизованим.The production of a pharmaceutical preparation according to a technical solution is fully automated.
У реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою, завантажують 42,5 кг води. У реактор з водою завантажують 6 кг поліетиленгліколю 3350. Реактор нагрівають до температури 40 "С, і вміст реактора перемішують, доки повністю не розчиниться поліетиленгліколь 3350. Після повного розчинення поліетиленгліколю 3350, реактору дають охолонути до кімнатної температури. В реактор завантажують 0,5 кг полісорбату 80, і вміст реактора перемішують до повного розчинення полісорбату 80. В реактор завантажують 5 кг манітолу, і вміст реактора перемішують до повного розчинення манітолу. В реактор завантажують 50 мМ фосфату натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення фосфату натрію. В реактор завантажують42.5 kg of water is loaded into a stainless steel reactor equipped with a stirrer. 6 kg of polyethylene glycol 3350 are loaded into the reactor with water. The reactor is heated to a temperature of 40 "C, and the contents of the reactor are stirred until the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved. After the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved, the reactor is allowed to cool to room temperature. 0.5 kg is loaded into the reactor of polysorbate 80, and the contents of the reactor are stirred until the polysorbate 80 is completely dissolved. 5 kg of mannitol are charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the mannitol is completely dissolved. 50 mM sodium phosphate is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium phosphate is completely dissolved.
Зо 0,9 кг хлориду натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення хлориду натрію.From 0.9 kg of sodium chloride, and the contents of the reactor are stirred until the sodium chloride is completely dissolved.
Отриманий розчин фільтрують крізь фільтр з розміром комірок 0,22 мкм у чистий сухий реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою. В реактор завантажують 3 кг еторикоксибу, і вміст реактора перемішують до отримання однорідної суспензії. рН суспензії доводять до 7,020,1 гідроксидом натрію. В реактор завантажують 42,5 кг води, і вміст реактора перемішуютьThe resulting solution is filtered through a filter with a cell size of 0.22 μm into a clean dry stainless steel reactor equipped with a stirrer. 3 kg of etoricoxib are loaded into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until a homogeneous suspension is obtained. The pH of the suspension is adjusted to 7.020.1 with sodium hydroxide. 42.5 kg of water is loaded into the reactor, and the contents of the reactor are mixed
З5 до отримання однорідного розчину.C5 until a homogeneous solution is obtained.
Отриманим розчином для ін'єкцій наповнюють ампули номінальним об'ємом 1 мл на повністю автоматизованій лінії по наповненню ампул. Наповнені ампули запаюють на повністю автоматизованій лінії по запаюванню ампул.Ampoules with a nominal volume of 1 ml are filled with the obtained injection solution on a fully automated ampoule filling line. Filled ampoules are sealed on a fully automated ampoule sealing line.
Запаяні ампули піддають стерилізації парою під тиском при температурі 121 "С та тиску 1,1 атм протягом 2 годин.Sealed ampoules are subjected to steam sterilization under pressure at a temperature of 121 "C and a pressure of 1.1 atm for 2 hours.
Стерилізовані ампули маркують та одночасно упаковують по 5 штук на автоматичному апараті. Стерилізовані ампули, запаковані у полімерну первинну упаковку, запаковують у картонну коробку з інструкцією.Sterilized ampoules are labeled and simultaneously packed in 5 pieces on an automatic device. Sterilized ampoules packed in polymer primary packaging are packed in a cardboard box with instructions.
Таким чином, картонна коробка містить полімерну упаковку з п'ятьма чарунками, в кожній з яких знаходиться скляна ампула, в якій міститься по 1 мл фармацевтичного препарату за технічним рішенням у формі розчину для ін'єкцій, і в 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 30 мг еторикоксибуThus, the cardboard box contains a polymer package with five cells, in each of which there is a glass ampoule, which contains 1 ml of a pharmaceutical preparation according to the technical solution in the form of a solution for injections, and in 1 ml of a solution for injections contains 30 mg of etoricoxib
ПРИКЛАД 2EXAMPLE 2
Одержання фармацевтичного препарату у формі розчину для ін'єкцій.Obtaining a pharmaceutical preparation in the form of a solution for injections.
Виробництво фармацевтичного препарату за технічним рішенням є повністю автоматизованим.The production of a pharmaceutical preparation according to a technical solution is fully automated.
У реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою, завантажують 41 кг води. У реактор з водою завантажують 6 кг поліетиленгліколю 3350. Реактор нагрівають до температури 40 "С, їі вміст реактора перемішують, доки повністю не розчиниться поліетиленгліколь 3350. Після повного розчинення поліетиленгліколю 3350, реактору дають охолонути до кімнатної температури. В реактор завантажують 0,3 кг полісорбату 80, і вміст реактора перемішують до повного розчинення полісорбату 80. В реактор завантажують 5 кг манітолу, і вміст реактора перемішують до повного розчинення манітолу. В реактор завантажують 50 мМ фосфату натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення фосфату натрію. В реактор завантажують бо 0,9 кг хлориду натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення хлориду натрію.41 kg of water is loaded into a stainless steel reactor equipped with a stirrer. 6 kg of polyethylene glycol 3350 are loaded into the reactor with water. The reactor is heated to a temperature of 40 "С, and the contents of the reactor are stirred until the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved. After the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved, the reactor is allowed to cool to room temperature. 0.3 kg is loaded into the reactor of polysorbate 80, and the contents of the reactor are stirred until the polysorbate 80 is completely dissolved. 5 kg of mannitol are charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the mannitol is completely dissolved. 50 mM sodium phosphate is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium phosphate is completely dissolved. for 0.9 kg of sodium chloride, and the contents of the reactor are stirred until the sodium chloride is completely dissolved.
Отриманий розчин фільтрують крізь фільтр з розміром комірок 0,22 мкм у чистий сухий реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою. В реактор завантажують 6 кг еторикоксибу, і вміст реактора перемішують до отримання однорідної суспензії. рН суспензії доводять до 7,020,1 гідроксидом натрію. В реактор завантажують 41 кг води і вміст реактора перемішують до отримання однорідного розчину.The resulting solution is filtered through a filter with a cell size of 0.22 μm into a clean dry stainless steel reactor equipped with a stirrer. 6 kg of etoricoxib are loaded into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until a homogeneous suspension is obtained. The pH of the suspension is adjusted to 7.020.1 with sodium hydroxide. 41 kg of water are loaded into the reactor and the contents of the reactor are mixed until a homogeneous solution is obtained.
Отриманим розчином для ін'єкцій наповнюють ампули номінальним об'ємом 1 мл на повністю автоматизованій лінії по наповненню ампул. Наповнені ампули запаюють на повністю автоматизованій лінії по запаюванню ампул.Ampoules with a nominal volume of 1 ml are filled with the obtained injection solution on a fully automated ampoule filling line. Filled ampoules are sealed on a fully automated ampoule sealing line.
Запаяні ампули піддають стерилізації парою під тиском при температурі 121 "С та тиску 1,1 атм протягом 2 годин.Sealed ampoules are subjected to steam sterilization under pressure at a temperature of 121 "C and a pressure of 1.1 atm for 2 hours.
Стерилізовані ампули маркують та одночасно упаковують по 5 штук на автоматичному апараті. Стерилізовані ампули, запаковані у полімерну первинну упаковку, запаковують у картонну коробку з інструкцією.Sterilized ampoules are labeled and simultaneously packed in 5 pieces on an automatic device. Sterilized ampoules packed in polymer primary packaging are packed in a cardboard box with instructions.
Таким чином, картонна коробка містить полімерну упаковку з п'ятьма чарунками, в кожній з яких знаходиться скляна ампула, в якій міститься по 1 мл фармацевтичного препарату за технічним рішенням у формі розчину для ін'єкцій, і в 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 60 мг еторикоксибу.Thus, the cardboard box contains a polymer package with five cells, in each of which there is a glass ampoule, which contains 1 ml of a pharmaceutical preparation according to the technical solution in the form of a solution for injections, and in 1 ml of a solution for injections contains 60 mg of etoricoxib.
ПРИКЛАД ЗEXAMPLE Z
Одержання фармацевтичного препарату у формі розчину для ін'єкцій.Obtaining a pharmaceutical preparation in the form of a solution for injections.
Виробництво фармацевтичного препарату за технічним рішенням є повністю автоматизованим.The production of a pharmaceutical preparation according to a technical solution is fully automated.
У реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою, завантажують 42,5 кг води. У реактор з водою завантажують 5 кг поліетиленгліколю 3350. Реактор нагрівають до температури 40 "С, і вміст реактора перемішують, доки повністю не розчиниться поліетиленгліколь 3350. Після повного розчинення поліетиленгліколю 3350, реактору дають охолонути до кімнатної температури. В реактор завантажують 0,2 кг полісорбату 80, і вміст реактора перемішують до повного розчинення полісорбату 80. В реактор завантажують 50 мМ фосфату натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення фосфату натрію. В реактор завантажують 0,9 кг хлориду натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення хлориду натрію.42.5 kg of water is loaded into a stainless steel reactor equipped with a stirrer. 5 kg of polyethylene glycol 3350 are loaded into the reactor with water. The reactor is heated to a temperature of 40 "C, and the contents of the reactor are stirred until the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved. After the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved, the reactor is allowed to cool to room temperature. 0.2 kg is loaded into the reactor of polysorbate 80, and the contents of the reactor are stirred until the polysorbate 80 is completely dissolved. 50 mM sodium phosphate is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium phosphate is completely dissolved. 0.9 kg of sodium chloride is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium chloride is completely dissolved .
Зо Отриманий розчин фільтрують крізь фільтр з розміром комірок 0,22 мкм у чистий сухий реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою. В реактор завантажують 9 кг еторикоксибу, і вміст реактора перемішують до отримання однорідної суспензії. рН суспензії доводять до 7,020,1 гідроксидом натрію. В реактор завантажують 42,5 кг води і вміст реактора перемішують до отримання однорідного розчину.The resulting solution is filtered through a filter with a cell size of 0.22 μm into a clean dry stainless steel reactor equipped with a stirrer. 9 kg of etoricoxib are loaded into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until a homogeneous suspension is obtained. The pH of the suspension is adjusted to 7.020.1 with sodium hydroxide. 42.5 kg of water is loaded into the reactor and the contents of the reactor are mixed until a homogeneous solution is obtained.
Отриманим розчином для ін'єкцій наповнюють ампули номінальним об'ємом 1 мл на повністю автоматизованій лінії по наповненню ампул. Наповнені ампули запаюють на повністю автоматизованій лінії по запаюванню ампул.Ampoules with a nominal volume of 1 ml are filled with the obtained injection solution on a fully automated ampoule filling line. Filled ampoules are sealed on a fully automated ampoule sealing line.
Запаяні ампули піддають стерилізації парою під тиском при температурі 121 "С та тиску 1,1 атм протягом 2 годин.Sealed ampoules are subjected to steam sterilization under pressure at a temperature of 121 "C and a pressure of 1.1 atm for 2 hours.
Стерилізовані ампули маркують та одночасно упаковують по 5 штук на автоматичному апараті. Стерилізовані ампули, запаковані у полімерну первинну упаковку, запаковують у картонну коробку з інструкцією.Sterilized ampoules are labeled and simultaneously packed in 5 pieces on an automatic device. Sterilized ampoules packed in polymer primary packaging are packed in a cardboard box with instructions.
Таким чином, картонна коробка містить полімерну упаковку з п'ятьма чарунками, в кожній з яких знаходиться скляна ампула, в якій міститься по 1 мл фармацевтичного препарату за технічним рішенням у формі розчину для ін'єкцій, і в 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 90 мг еторикоксибу.Thus, the cardboard box contains a polymer package with five cells, in each of which there is a glass ampoule, which contains 1 ml of a pharmaceutical preparation according to the technical solution in the form of a solution for injections, and in 1 ml of a solution for injections contains 90 mg of etoricoxib.
ПРИКЛАД 4EXAMPLE 4
Одержання фармацевтичного препарату у формі розчину для ін'єкцій.Obtaining a pharmaceutical preparation in the form of a solution for injections.
Виробництво фармацевтичного препарату за технічним рішенням є повністю автоматизованим.The production of a pharmaceutical preparation according to a technical solution is fully automated.
У реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою, завантажують 42 кг води. У реактор з водою завантажують З кг поліетиленгліколю 3350. Реактор нагрівають до температури 40 "С, їі вміст реактора перемішують, доки повністю не розчиниться поліетиленгліколь 3350. Після повного розчинення поліетиленгліколю 3350, реактору дають охолонути до кімнатної температури. В реактор завантажують 0,1 кг полісорбату 80, і вміст реактора перемішують до повного розчинення полісорбату 80. В реактор завантажують 50 мМ фосфату натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення фосфату натрію. В реактор завантажують 0,9 кг хлориду натрію, і вміст реактора перемішують до повного розчинення хлориду натрію.42 kg of water is loaded into a stainless steel reactor equipped with a stirrer. Three kg of polyethylene glycol 3350 are loaded into the reactor with water. The reactor is heated to a temperature of 40 "C, and the contents of the reactor are stirred until the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved. After the polyethylene glycol 3350 is completely dissolved, the reactor is allowed to cool to room temperature. 0.1 kg is loaded into the reactor of polysorbate 80, and the contents of the reactor are stirred until the polysorbate 80 is completely dissolved. 50 mM sodium phosphate is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium phosphate is completely dissolved. 0.9 kg of sodium chloride is charged into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until the sodium chloride is completely dissolved .
Отриманий розчин фільтрують крізь фільтр з розміром комірок 0,22 мкм у чистий сухий бо реактор з нержавіючої сталі, обладнаний мішалкою. В реактор завантажують 12 кг еторикоксибу, і вміст реактора перемішують до отримання однорідної суспензії. рН суспензії доводять до 7,050,1 гідроксидом натрію. В реактор завантажують 42 кг води, і вміст реактора перемішують до отримання однорідного розчину.The resulting solution is filtered through a filter with a cell size of 0.22 μm into a clean, dry, stainless steel reactor equipped with a stirrer. 12 kg of etoricoxib are loaded into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until a homogeneous suspension is obtained. The pH of the suspension is adjusted to 7.050.1 with sodium hydroxide. 42 kg of water are loaded into the reactor, and the contents of the reactor are stirred until a homogeneous solution is obtained.
Отриманим розчином для ін'єкцій наповнюють ампули номінальним об'ємом 1 мл на повністю автоматизованій лінії по наповненню ампул. Наповнені ампули запаюють на повністю автоматизованій лінії по запаюванню ампул.Ampoules with a nominal volume of 1 ml are filled with the obtained injection solution on a fully automated ampoule filling line. Filled ampoules are sealed on a fully automated ampoule sealing line.
Запаяні ампули піддають стерилізації парою під тиском при температурі 121 "С та тиску 1,1 атм протягом 2 годин.Sealed ampoules are subjected to steam sterilization under pressure at a temperature of 121 "C and a pressure of 1.1 atm for 2 hours.
Стерилізовані ампули маркують та одночасно упаковують по 5 штук на автоматичному апараті. Стерилізовані ампули, запаковані у полімерну первинну упаковку, запаковують у картонну коробку з інструкцією.Sterilized ampoules are labeled and simultaneously packed in 5 pieces on an automatic device. Sterilized ampoules packed in polymer primary packaging are packed in a cardboard box with instructions.
Таким чином, картонна коробка містить полімерну упаковку з п'ятьма чарунками, в кожній з яких знаходиться скляна ампула, в якій міститься по 1 мл фармацевтичного препарату за технічним рішенням у формі розчину для ін'єкцій, і в 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 120 мг еторикоксибу.Thus, the cardboard box contains a polymer package with five cells, in each of which there is a glass ampoule, which contains 1 ml of a pharmaceutical preparation according to the technical solution in the form of a solution for injections, and in 1 ml of a solution for injections contains 120 mg of etoricoxib.
ПРИКЛАД 5EXAMPLE 5
Було проведено двічі сліпе, рандомізоване, плацебо контрольоване та контрольоване активним препаратом дослідження тривалістю 12 тижнів. До дослідження було залучено 816 пацієнтів, у яких спостерігалося погіршення клінічної картини ревматоїдного артриту при припиненні прийому нестероїдних протизапальних препаратів. Пацієнтів було рандомізовано у три групи: плацебо-група - 323 особи, еторикоксиб-група - 323 особи та напроксен-група - 170 осіб. Плацебо-група отримувала плацебо внутрішньом'язово один раз на добу, еторикоксиб- група отримувала еторикоксиб 90 мг внутрішньом'язово один раз на добу, напроксен-група отримувала 500 мг напроксену двічі на добу.A 12-week double-blind, randomized, placebo-controlled, active-drug-controlled study was conducted. 816 patients were involved in the study, in whom there was a worsening of the clinical picture of rheumatoid arthritis when non-steroidal anti-inflammatory drugs were stopped. Patients were randomized into three groups: placebo group - 323 people, etoricoxib group - 323 people and naproxen group - 170 people. The placebo group received placebo intramuscularly once daily, the etoricoxib group received etoricoxib 90 mg intramuscularly once daily, and the naproxen group received 500 mg naproxen twice daily.
Первинний показник ефективності лікування був визначений пацієнтами та дослідниками за допомогою загальної оцінки прогресування ревматоїдного артриту та безпосередньої оцінки кількості хворобливих та набряклих суглобів. Вторинний ключовий показник ефективності був визначений за допомогою загальної оцінки больових відчуттів пацієнтами, анкетування, а також відсотком пацієнтів, які закінчили 12-тижневий курс лікування.The primary measure of treatment effectiveness was determined by patients and researchers using a global assessment of rheumatoid arthritis progression and a direct assessment of the number of painful and swollen joints. The secondary key effectiveness measure was determined using the patient's overall pain assessment, a questionnaire, and the percentage of patients who completed the 12-week course of treatment.
Зо З 816 пацієнтів повний 12-тижневий курс лікування закінчили 448 осіб: плацебо-група - 122 особи, еторикоксиб-група - 230 осіб та напроксен-група - 96 осіб. Порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, пацієнти, які отримували еторикоксиб та напроксен показували суттєві покращення по всім показниками ефективності (р«0,01). Порівняно з пацієнтами, які отримували напроксен, пацієнти, які отримували еторикоксиб, показували суттєві покращення по всім первинним показниками ефективності (р«е0,05) та більшості вторинних показників ефективності.Out of 816 patients, 448 people completed the full 12-week course of treatment: 122 people in the placebo group, 230 people in the etoricoxib group, and 96 people in the naproxen group. Compared with patients who received placebo, patients who received etoricoxib and naproxen showed significant improvements in all measures of effectiveness (p<0.01). Compared with naproxen-treated patients, etoricoxib-treated patients showed significant improvements in all primary efficacy endpoints (p<0.05) and most secondary efficacy endpoints.
Відсоток пацієнтів, які закінчили 12-тижневий курс лікування становив 21 95, 53 9о та 39 905 в плацебо-, еторикоксиб- та напроксен-групах, відповідно.The percentage of patients who completed the 12-week treatment course was 21,95, 53,90, and 39,905 in the placebo, etoricoxib, and naproxen groups, respectively.
Таким чином, результати дослідження показують, що внутрішньом'язові ін'єкції фармацевтичного препарату за технічним рішенням є більш ефективними, ніж плацебо або напроксен при лікуванні ревматоїдного артриту.Thus, the results of the study show that intramuscular injections of a pharmaceutical drug are technically more effective than placebo or naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis.
Технічний результат, який досягається при застосуванні фармацевтичного препарату за технічним рішенням: - Ефективність. Швидкість дії, оскільки фармацевтичний препарат за технічним рішенням вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньосуглобно, а не перорально. У зв'язку з цим - практичність, швидкість та ефективність для швидкого припинення гострого болю або для короткочасного лікування періопераційного та/або посттравматичного болю пацієнтів у лікарні. Більша ефективність за рахунок більш повної біодоступності оскільки еторикоксиб у складі розчину для ін'єкцій оминає такі захисні бар'єри організму, як шлунково-кишковий тракт та печінка. - Безпечність. Зменшення прояву побічних ефектів від застосування еторикоксибу, наприклад, з боку шлунково-кишкового тракту, оскільки фармацевтичний препарат за технічним рішенням не застосовується перорально. Також препарат за технічним рішенням можна використовувати для лікування пацієнтів, що мають хвороби ШКТ. Точність дозування фармацевтичного препарату в формі розчину для ін'єкцій, що зменшує ризики передозування. - Зручність застосування фармацевтичного препарату за технічним рішенням, оскільки відсутня необхідність робити додаткові дії для отримання ефективної терапевтичної кількості еторикоксибу, наприклад запивати таблетку водою, їсти або не їсти перед прийомом лікарського засобу, ділити таблетку навпіл тощо. Також, при використанні препарату за технічним рішенням немає необхідності приймати додаткові препарати для захисту органів бо ШКТ. Можливість вводити фармацевтичний препарат пацієнтам з обмеженою дієздатністю,The technical result that is achieved when using a pharmaceutical preparation according to a technical solution: - Efficiency. The speed of action, because the pharmaceutical drug is administered intramuscularly, intravenously or intra-articularly, and not orally. In this regard - practicality, speed and efficiency for the rapid termination of acute pain or for the short-term treatment of perioperative and/or post-traumatic pain of patients in the hospital. Greater efficiency due to more complete bioavailability, since etoricoxib in the composition of the solution for injections bypasses such protective barriers of the body as the gastrointestinal tract and liver. - Safety. Reduction of the manifestation of side effects from the use of etoricoxib, for example, from the gastrointestinal tract, since the pharmaceutical drug is not used orally by technical decision. The drug can also be used for the treatment of patients with gastrointestinal tract diseases according to a technical solution. The accuracy of the dosage of the pharmaceutical preparation in the form of a solution for injections, which reduces the risks of overdose. - Convenience of using the pharmaceutical drug according to the technical solution, since there is no need to take additional actions to obtain an effective therapeutic amount of etoricoxib, for example, drink the tablet with water, eat or not eat before taking the drug, divide the tablet in half, etc. Also, when using the drug according to a technical solution, there is no need to take additional drugs to protect the organs of the gastrointestinal tract. The ability to administer a pharmaceutical drug to patients with limited functional capacity,
зокрема з порушенням акту ковтання.in particular, with a violation of the act of swallowing.
Відсутність неприємних відчуттів, пов'язаних з неприємним запахом та/або смаком фармацевтичного препарату.Absence of unpleasant sensations associated with the unpleasant smell and/or taste of the pharmaceutical preparation.
- Покращення якості та рівня життя пацієнтів.- Improving the quality and standard of living of patients.
Більш швидкий початок дії та висока ефективність фармацевтичного препарату за технічним рішенням дозволяють досягти ефективної терапії болю та симптомів запалення, та покращити стан та якість життя пацієнта.Faster onset of action and high efficiency of the pharmaceutical drug according to the technical solution allow to achieve effective therapy of pain and symptoms of inflammation, and improve the patient's condition and quality of life.
- Підбір якісного та кількісного складу заявленого фармацевтичного препарату здійснений таким чином, щоб забезпечити його оптимальні фізичні властивості та прийнятний термін зберігання, а також простий і економічно ефективний спосіб одержання, прийнятний для впровадження у виробництво.- The selection of the qualitative and quantitative composition of the declared pharmaceutical preparation was carried out in such a way as to ensure its optimal physical properties and an acceptable shelf life, as well as a simple and cost-effective way of obtaining it, acceptable for introduction into production.
Claims (5)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202002156U UA146735U (en) | 2020-03-31 | 2020-03-31 | PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202002156U UA146735U (en) | 2020-03-31 | 2020-03-31 | PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA146735U true UA146735U (en) | 2021-03-17 |
Family
ID=74918229
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU202002156U UA146735U (en) | 2020-03-31 | 2020-03-31 | PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA146735U (en) |
-
2020
- 2020-03-31 UA UAU202002156U patent/UA146735U/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6365180B1 (en) | Oral liquid compositions | |
| US6287594B1 (en) | Oral liquid compositions | |
| JP5749255B2 (en) | Treatment of portal hypertension and repair of liver function using L-ornithine phenylacetate | |
| EP2635269B1 (en) | A combination composition | |
| JP2012531409A (en) | Methods for treating patients at risk of developing NSAID-related ulcers | |
| Lindgren et al. | Diclofenac for pain after hip surgery | |
| PT2043637E (en) | METHODS AND MEDICINES FOR THE ADMINISTRATION OF IBUPPHEN | |
| JPH0920659A (en) | Kappa opium preparation agonist for inflammatory abdominal disease | |
| KR100346883B1 (en) | Carnitine derivative-containing medicaments useful for the treatment of chronic obstructive arteriosclerosis | |
| JP2006506376A (en) | Pharmaceutical composition combining tenatoprazole and anti-inflammatory agent | |
| RU2616520C2 (en) | Treatment of gastroparesis associated symptoms for women | |
| KR101971412B1 (en) | Administration of intravenous ibuprofen | |
| JP3792251B2 (en) | Use of granisetron for the treatment of nausea and vomiting after surgery | |
| CN1268332C (en) | Kappa opiate agonists for treatment of bladder diseases | |
| KR100692235B1 (en) | New Uses of Angiotensin II Antagonists | |
| UA146735U (en) | PHARMACEUTICAL DRUG FOR TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION | |
| UA145355U (en) | METHOD OF TREATMENT OF PAIN AND INFLAMMATION | |
| US5876751A (en) | Antispasmodic and antinflammatory composition and a process for the manufacture thereof | |
| CN102470122A (en) | Medications for long-term use of NSAIDs | |
| RU2182016C2 (en) | Spasmolytic composition, method to obtain spasmolytic composition | |
| UA147360U (en) | METHOD OF SYMPTOMATIC TREATMENT OF PAIN | |
| EP0868915A1 (en) | An anti-spasmodic and antiinflammatory composition containing a NSAID, pentifenone and fenpiverinium | |
| Rothwell | Efficacy and safety of a non-acetylated salicylate, choline magnesium trisalicylate, in the treatment of rheumatoid arthritis | |
| UA146734U (en) | READY-MADE MEDICINE FOR SYMPTOMATIC TREATMENT OF PAIN | |
| JP2018012695A (en) | Oral pharmaceutical composition containing loxoprofen or a salt thereof and vitamin B12 |