[go: up one dir, main page]

UA122639U - Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність - Google Patents

Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність Download PDF

Info

Publication number
UA122639U
UA122639U UAU201705226U UAU201705226U UA122639U UA 122639 U UA122639 U UA 122639U UA U201705226 U UAU201705226 U UA U201705226U UA U201705226 U UAU201705226 U UA U201705226U UA 122639 U UA122639 U UA 122639U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
activity
compounds
derivatives
drug
hydroxy
Prior art date
Application number
UAU201705226U
Other languages
English (en)
Inventor
Віталій Олександрович Пальчиков
Світлана Юріївна Миколенко
Олександр Олексійович Гапонов
Ірина Володимирівна Сипко
Юрій Вікторович Карабанов
Original Assignee
Дніпропетровський Національний Університет Імені Олеся Гончара
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дніпропетровський Національний Університет Імені Олеся Гончара filed Critical Дніпропетровський Національний Університет Імені Олеся Гончара
Priority to UAU201705226U priority Critical patent/UA122639U/uk
Publication of UA122639U publication Critical patent/UA122639U/uk

Links

Landscapes

  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Похідні аміноспиртів 1-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-1-метил-3-фенілсечовина 1, 1-бензил-1-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-3-фенілсечовина 2, 4-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-N-фенілпіперазин-1-карбоксамід 3, які мають фунгібактерицидну активність: EMBED ISISServer , EMBED ISISServer , EMBED ISISServer

Description

Корисна модель належить до галузі сільського господарства і може бути використана для протруювання насіння різних культур, яке у свою чергу є одним із найбільш ціленаправлених, ефективних, економічно доцільних та екологічно малонебезпечних заходів. Оскільки використання хімічних способів захисту рослин та їх насіння в сільськогосподарській галузі передбачає певний економічний ефект, важливість розробки нових протруювачів не викликає сумнівів. Середньосвітовий рівень втрат врожаю від ураження посівів фітопатогенами складає близько 2095, тому проблема пошуку та створення нових високоефективних, конкурентноздатних вітчизняних фунгібактерицидів завжди актуальна. Залежність фітопатогенів від дії та концентрації відомих препаратів у свою чергу призводить до появи резистентних штамів, тому розробка нових фунгібактерицидів є природним процесом.
Рівень фунгістатичної, фунгіцидної та бактерицидної активності похідних аміноспиртів 1-3, що заявляються, порівнювали з чотирма аналогами, які наразі використовують в сільському господарстві.
Найближчими аналогами до корисної моделі є тетраметилтіурамдисудьфід (ТМТД, Тирам, сполука 4), який широко використовують в сільському господарстві у країнах СНД Г1-31І.
Основним недоліком найближчого аналога є те, що проміжні продукти виробництва ТМТД сильно токсичні і вибухонебезпечні. ТМТД належить до середньотоксичних препаратів, ЛДоо для пацюків 450 мг/кг. Крім того, норми витрат препарату, в залежності від культури, коливаються від 2 до 8 кг на 1 т насіння, що досить багато. Інші використані аналоги це Бенлат (Фундазол, сполука 5), рекомендований як протруювач та для обробки в період вегетації різних культур |2,
З) Хлорамін б (|4Ї, який є одним із найсильніших бактерицидних препаратів та 2- хлороетилфосфонова кислота (Етрел, сполука 7) |З, 5І. сн, 5
М 5 ре сн й - ил м 5 сн, 4 (в) хо сн кн ри
Й-х о 5
Н СІ з
Ї
Н
6
Ї
Р итух но М
СІ
7
В основу корисної моделі поставлена задача розширення асортименту вітчизняних протруювачів з високою активністю та широким спектром фунгібактерицидної дії.
Поставлена задача вирішується тим, що похідні аміноспиртів: 1-(2-гідрокси-5-
Зо вінілциклогексил)-1-метил-З-фенілсечовина 1, 1-бензил-1-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-3- фенілсечовина 2, 4-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-М-фенілпіперазин-1-карбоксамід 3, які мають фунгібактерицидну активність.
сн,
Н
М М
Фі З (о) Ї. Я он 1
ФО
ТОСИО он 2 з (в) чи щу
ТО З он
З .
Способи синтезу, фізико-хімічні властивості, параметри ІЧ-спектрів та спектрів ЯМР "НН заявлюваних сполук 1-3 наведено в роботі (б.
Приклад 1. Визначення фунгістатичної активності.
Фунгістатичну активність сполук визначено в лабораторних умовах за стандартним методом
Г/Л. У контролі тільки живильне середовище. У дослідних варіантах в чашки Петрі з агаризованим картопляно-сахарозним середовищем вносили визначену кількість препарату.
Вивчали дію сполук у концентраціях 0.01 ї 0.05 96 за діючою речовиною. Після цього чашки засівали шматочками міцелію (0.1-0.3 мм) фітопатогенних грибів Ризагішт охузрогит, Воїгуїів сіпегеа, Репісійшт ехрапвзіоп, Сіадовзрогішт ПНеграгит та Азрегодіїйше підег Чашки інкубували протягом 5 діб при температурі 2222 "С. Ступінь гальмування росту міцелію проводили по формулі Еббота, рахуючи діаметр колоній контрольних тест-грибів та діаметр колоній грибів на чашках з препаратами в процентах до контролю. Повторність дослідів 4-х кратна. Результати випробувань сполук 1-3, аналогів 4, 5 та 7 наведено в таблиці 1.
Таблиця 1
Фунгістатична активність сполук
Конц. препарату в . х. ! ! середовищі, Еизатлит Воїгуїїз сіпегеа РепісйПит СіІадозрогпйт Азрегоїїи5 о, охузрогит ехрапзит Ппегбагит підег 4 0.01 68.0 70.0 88.5 75.0 80.5 0.05 72.5 75.0 90.0 80.0 86.5 2 0.01 65.0 70.0 68.5 72.0 68.5 0.05 70.5 75.5 717.0 81.5 74.0
З 0.01 49.0 50.0 53.5 44.0 55.5 0.05 55.0 58.5 60.0 52.5 60.0
А 0.01 88.5 90.0 90.0 100.0 90.0 0.05 95.0 95.0 100.0 100.0 95.0 5 0.01 65.5 72.5 75.0 78.0 78.0 0.05 70.0 75.5 78.5 82.5 78.5 7 0.01 20.0 40.0 28.5 32.5 30.0 0.05 25.5 46.5 35.0 40.0 38.0
Як видно із таблиці 1, активність речовини 1 знаходиться майже на рівні найбільш сильного універсального протруйнику ТМТД 4. Всі випробувані речовини 1-3 знаходяться на рівні або трохи перевершують дію Бенлату 5 і є значно активніші за аналог 7. При цьому були випробувані промислові зразки речовин 4, 5, 7 у вигляді специфічної препаративної форми, що містить у собі не тільки основну (діючу) речовину, але й цілий ряд домішок, серед яких є й такі, за рахунок яких активність істотно зростає. Заявлювані речовини 1-3 було випробувано в чистому вигляді без домішок, отже активність речовин навіть на рівні аналогів за дією достатня для подальшої роботи зі створення препаративних форм на їхній основі.
Найбільш активна сполука 1 (1-(2-гідрокси-5-вінілціюіогексил)-1-метил-3-фенілсечовина) представляє безсумнівний практичний інтерес і може бути використана для боротьби з такими небезпечними хворобами рослин як кореневі гнилі зернових і овочевих рослин (Ризагійт охузрогит), сіра гниль буряка, полуниці, суниці та інших рослин (Воїгуїї5 сіпегеа), вторинними ураженнями в комплексі із двома попередніми видами грибів (РепісійШт ехрапзит), різні ураження листя, стебла, колосся зернових культур (Сіадозрогпцт Негбагит). Досвід показує, що випробувані речовини будуть ефективні в боротьбі з іншими хворобами рослин. Сполуки 2, З мають більш вибіркову фунгістатичну дію на збудників різних хвороб. їхній спектр дії є вужчим, але вони також можуть мати практичне значення. їх активність на рівні Бенлату 5 може бути використана для боротьби із хворобами рослин, які перераховані вище.
Приклад 2. Визначення Ффунгіцидної активності.
Фунгіцидну активність сполук 1-3 визначали в лабораторних дослідах за стандартним методом (7). Величину активності виражено в ступені гальмування проростання спор грибів у бо до контролю. У контролі тільки водне середовище. У дослідному варіанті в середовище вносили препарат у концентрації 0.001956. Даний вид активності дає додаткову характеристику препарату. Якщо фунгістатична активність характеризує "лікувальні" властивості сполуки, то фунгіцидна активність характеризує "профілактичні" властивості препарату. Пригнічуючи проростання спор, ми захищаємо рослину від хвороб. Результати випробувань препаратів наведені в таблиці 2.
Таблиця 2
Фунгіцидна активність сполук препарату, 96 пи: п то Я ПО: То ООН КОН т ПО
Аналог 4 (ВО и 0.001 95 85 змочувальний порошок)
Аналог 7 (96 95-й 0.001 З3 25 препарат
Зо При вивченні фунгіцидної активності сполук 1-3 виявлені, в основному, ті ж закономірності і особливості дії речовин, що і при вивченні їх фунгістатичної дії. Сполука 1 виявила найбільшу фунгіцидну активність у групі, близьку до аналога 4, і може бути використана як профілактичний засіб для боротьби із хворобами. Досвід наших досліджень показує, що якщо чиста випробувана речовина є менш активною ніж аналог на 10-15 95, вона становить практичний інтерес, тому що препарати порівняння завжди беруться у вигляді товарної препаративної форми, куди входять різні добавки.
Приклад 3. Визначення бактерицидної активності.
Бактерицидну активність сполук визначено в лабораторних дослідах за стандартним методом І|8). У чашки Петрі заливали стандартизований м'ясо-пептонний агар (МЛА). На 100 мл
МПА вкосили 4 мл суспензії мікроба певного виду (Хапіпотопаб5 таїмасіагит, Епміпіа рпуюріїйога, Рзендотопах сегаві). Суспензію готували за стандартом мутності на 10 ОД. У лунки на застиглий МЛА вносили розчин препарату для дослідження в концентрації 500 мкг/мл.
Ця концентрація є "відсікаючою", тому що аналог 6 у цій концентрації повністю пригнічує ріст бактерій (гальмування росту по всіх видах бактерій дорівнює 100 95). Після внесення препарату чашки ставили в термостат на 24 години при температурі 36.6:0.2 "С. Величину активності сполук 1-3 оцінено по діаметру зон в чашках Петрі і виражено в ступені гальмування росту бактерій у 95 до контролю. Повторність дослідів 4-х кратна. Результати випробувань наведено в таблиці 3.
Таблиця З
Бактерицидна активність сполук о Месполуки 0 ро вання росту різних видів Зактерій, вдаконтролю
Мо сполуки - : нини шишиишишиш тиши нншРЖІШЙШШИШШНННШИ НН: ши пиши СУВИ
Аналог 6 (З 95-й
Аналог 7 (96 95-й
Найбільш сильно ріст колоній бактерій пригнічує препарат 1, його активність дещо нижче аналога 6 і значно перевершує (як і у зразків 2, 3) дію аналога 7. Отримані результати дозволяють намітити шляхи створення нових більш активних бактерицидів. Практичне значення може мати сполука 1 для боротьби з різними бактеріозами огірків, капусти, моркви, оскільки ці бактеріози викликаються комплексом мікроорганізмів, де одне із провідних місць належить бактерії Егу/іпіа рпуторнпіога.
Речовини 1 і 2 близькі за характером дії на бактерії. Більш активна сполука 1. Обидві речовини дещо поступаються аналогу 6 за бактерицидною дією на Хапіпотопа5 таїмасеагит, що є головним збудником більшості бактеріозів сільськогосподарських рослин. За рахунок застосування цих препаратів можна боротися з бактеріозами огірків, сої, полуниці, суниці, баштанних (диня, кабачки, гарбуз), пасльонових (картопля й ін.) і багатьох інших видів рослин.
Слід зазначити, що речовина 1 проявляє, крім того, високу фунгіцидну активність, тобто може застосовуватися як препарат комплексної фунгібактерицидної дії (подвійного призначення), що може дати більшу ефективність і більш високий економічний ефект.
Із матеріалів заявки видно, що сполуки 1-3 (особливо 1) можуть знайти застосування як ефективні протруювачі з комплексною фунгібактерицидною дією.
Джерело інформації: 1. Пат. 2122539 РФ, МПК СО7С 333/32, ВО9В 3/00. Способ утилизации токсичного пестицида
Тирама / Антошин А.З., Лобур А.Ю., Тугушов В.И., Фролова Т.П. - Мо 94027116/04; Заявл. 18.07.1994; Опубл. 27.11.1998. 2. Мельников Н.Н., Баскаков Ю.А. Химия гербицидов и стимуляторов роста растений. - М.:
Госхимиздат. - 1962. - 723 с. 3. Справочник по пестицидам / Мельников Н.Н., Новожилов К.В., Белан С.Р., Пьілова Т.Н. -
Зо М.: Химия. - 1985. - 352 б. 4. Заявка 2009121754 РФ, МПК СО1В 21/09. Способ синтеза стабильного окислительного биоцида / Гупта А., Рамеш М., Зллиотт Р. - Мо 2009121754/05; Заявл. 26.12.2007; Опубл. 10.02.2011. 5. Ас. СССР 298093, МПК? АОТМ 5/00. Регулятор роста растений / Фритц К.Д., Звлис У.Ф. -
Мо 1221139/30-15; Заявл. 23.02.1967; Опубл. 22.02.1968 // Офиц. бюл. Открьтия, изобретения, промьішленньсє образць и товарньє знаки. - 1971, Мо 10. 6. Касьян Л.И., Гапонова Р.Г., Сеферова М.Ф. Азотсодержащие продуктьі! трансформации 1- винил-3,4-зпоксициклогексана // Вопр, химии и хим. технологии. - 2001. - Мо 4. - С. 35-39. 7. Методические указания по определению фунгицид ной активности новьїх соединений.
ВНИИЙИХСЗР, отд. ВНИЙТЗХИМ, г. Черкассь. - 1984. - 25 с. 8. Г.Н. Перший, Химиотерапия. - М.: Медгиз. - 1970. - 471 с.

Claims (1)

  1. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ
    45 Похідні аміноспиртів 1-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-1-метил-3-фенілсечовина 1, 1-бензил-1- (2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-3-фенілсечовина 2, 4-(2-гідрокси-5-вінілциклогексил)-М- фенілпіперазин-1-карбоксамід 3, які мають фунгібактерицидну активність:
    сн, Н М М о ВІ Ге) он 1 н М М й М в) он 2 (в) щу Фе он
UAU201705226U 2017-05-29 2017-05-29 Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність UA122639U (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201705226U UA122639U (uk) 2017-05-29 2017-05-29 Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU201705226U UA122639U (uk) 2017-05-29 2017-05-29 Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA122639U true UA122639U (uk) 2018-01-25

Family

ID=61006477

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU201705226U UA122639U (uk) 2017-05-29 2017-05-29 Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA122639U (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Pradhanang et al. Effects of plant essential oils on Ralstonia solanacearum population density and bacterial wilt incidence in tomato
TüRKKAN et al. Evaluation of Antifungal Activity of Sodium Salts against Onion Basal Rot Caused by Fusarium oxysporum f. sp. cepae.
KR20030069803A (ko) 식물 병원체를 제어하기 위한 방법 및 조성물
Juliatti et al. Trichoderma as a biocontrol agent against Sclerotinia stem rot or white mold on soybeans in Brazil: usage and technology
CN117617266A (zh) 一种含有贝莱斯芽孢杆菌tcs001和啶酰菌胺的杀菌组合物及其应用
US20190216083A1 (en) Anti-microbial compositions, preparations, methods, and uses
WO2009015245A2 (en) Hinokitiol as a plant pesticide
CN109645038A (zh) 一种可用作无残留绿色生态农药的组合物
Igiebor et al. Growth and development of salinity-exposed rice (Oryza sativa) rhizo-inoculated with Bacillus subtilis under different pH levels
CN109805019A (zh) 杀真菌组合物及其应用
WO2025027461A1 (en) Bacterial strains of bacillus amyloliquefaciens species and applicaiton of strains bacillus amyloliquefaciens species in plant cultivation
US11877578B2 (en) Composition for biologically controlling phytopathogenic fungi
UA122639U (uk) Похідні аміноспиртів, які мають фунгібактерицидну активність
RU2742057C2 (ru) Антимикробные и агрохимические композиции
Bedil et al. Toxicity of four fungicides to the growth and protein amount of chlorella vulgaris
RU2738483C1 (ru) Пестицид и агрохимикат на основе хелатной формы фульвовой кислоты
KR20030031331A (ko) 계피추출물을 함유하는 항진균 및 살충제 조성물.
Belakhov et al. Imbricin, an antifungal antibiotic of non-medical application: Preparation, physicochemical properties, structural features, and industrial and agricultural uses
Morales et al. Impact of nitrogen fertilization on phytophthora cinnamomi root-related damage in juglans regia saplings
JP5223132B2 (ja) 植物の病原菌感染抑制剤及び病原菌感染抑制方法
RU2251269C2 (ru) Азотно-кислородное удобрение с нематоцидными и фунгицидными свойствами
CN113767906A (zh) 一种用于防治甜瓜细菌性角斑病菌的杀菌组合物
Abd-Elmoity et al. Losses caused by diseases attack quinoa in Egypt.
RU2731294C1 (ru) Фунгицидная композиция для обработки зерновых культур
Trukhachev et al. Efficacy and phytotoxicity of various thiabendazole and tebuconazole ratios in a fungicidal mordant