[go: up one dir, main page]

UA124473C2 - ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS - Google Patents

ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS Download PDF

Info

Publication number
UA124473C2
UA124473C2 UAA201908004A UAA201908004A UA124473C2 UA 124473 C2 UA124473 C2 UA 124473C2 UA A201908004 A UAA201908004 A UA A201908004A UA A201908004 A UAA201908004 A UA A201908004A UA 124473 C2 UA124473 C2 UA 124473C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
hyaluronic acid
dihydroquercetin
acid
arginine
injections
Prior art date
Application number
UAA201908004A
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Людмила Григорівна Алмакаєва
Ксенія Миколаівна Семенова
Original Assignee
Людмила Григорівна Алмакаєва
Ксенія Миколаівна Семенова
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Людмила Григорівна Алмакаєва, Ксенія Миколаівна Семенова filed Critical Людмила Григорівна Алмакаєва
Priority to UAA201908004A priority Critical patent/UA124473C2/en
Publication of UA124473C2 publication Critical patent/UA124473C2/en

Links

Landscapes

  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Антиоксидантна композиція для ін’єкцій містить як активні інгредієнти гіалуронову кислоту або натрію гіалуронат, дигідрокверцетин (ДГК) та амінокислоту L-аргінін і допоміжні речовини - динатрію едетат, натрію метабісульфіт або аскорбінову кислоту, повідон 8000 та воду.The antioxidant composition for injection contains as active ingredients hyaluronic acid or sodium hyaluronate, dihydroquercetin (DHA) and the amino acid L-arginine and excipients - edetate disodium, sodium metabisulfite or ascorbic acid and water.

Description

Винахід належить до медицини, конкретно до ін'єкційної композиції гіалуронової кислоти та її солей для застосування в медичній та косметологічній практиці.The invention belongs to medicine, specifically to the injection composition of hyaluronic acid and its salts for use in medical and cosmetology practice.

Відома композиція (пат. ОА, 74375, РСТ/ОКО1/00331, 10.05.2001, публ. 15.12.2005, бюл. Мо 12), яка включає хрящовий екстракт, екстракт з насіння винограду та екстракт з томатів, має значну антиоксидантною дію та інгібує утворення вільних радикалів. Композиція, яка містить гідрофільний антиоксидант, ліпофільний (гідрофобний) антиоксидант і хрящовий екстракт, сприяє різкому збільшенню синтезу колагену у шкірі. Крім того, вказана композиція сприяє зниженню рівнів кінцевих продуктів прогресуючого глікозилування (АСЕ). Композиції винаходу призначені для лікування старіючої шкіри та для уповільнення появи ознак старіння здорової шкіри.The well-known composition (pat. OA, 74375, PCT/OKO1/00331, 10.05.2001, publ. 15.12.2005, bull. Mo 12), which includes cartilage extract, grape seed extract and tomato extract, has a significant antioxidant effect and inhibits the formation of free radicals. The composition, which contains a hydrophilic antioxidant, a lipophilic (hydrophobic) antioxidant and a cartilage extract, contributes to a sharp increase in the synthesis of collagen in the skin. In addition, this composition helps to reduce the levels of advanced glycosylation end products (ACE). The compositions of the invention are intended for the treatment of aging skin and for slowing down the appearance of signs of aging in healthy skin.

Існує фармацевтична композиція (пат. ША 79075, МЗ РСТ/ЕРО1/08303, 18.07.2001, публ. 25.05.2007, бюл. Мо 7), що містить як активні інгредієнти гіалуронову кислоту, гліцирретинову кислоту.There is a pharmaceutical composition (pat. SHA 79075, MZ PCT/ЕРО1/08303, 18.07.2001, publ. 25.05.2007, bull. Mo 7), which contains hyaluronic acid and glycyrrhetinic acid as active ingredients.

Відомий препарат для ін'єкцій МКа(аптасіа РіШегуй Ох (пирз //еигоезівідгоир.сот.ца/деїайеа/нанантасіа ПІегмї ох.піті!) містить гіалуронову кислоту, натрієву сіль, олігосахаридні фрагменти 20-38 дисахаридів; амінокислоти - прекурсори в 1- формі: І-серин, І-аланін, І-цистеїн, І-лейцин, гідрохлорид І! -лізин, І-пролін, І-валін, гліцин, аскорбіл фосфат натрію, відновлений глутатіон.The well-known preparation for injections MKa (aptasia RiShegui Okh (pyrz //eigoezivdgoir.sot.tsa/deiyayea/nanantasia PIegmi oh.piti!) contains hyaluronic acid, sodium salt, oligosaccharide fragments of 20-38 disaccharides; amino acids - precursors in 1- in the form: I-serine, I-alanine, I-cysteine, I-leucine, I!-lysine hydrochloride, I-proline, I-valine, glycine, sodium ascorbyl phosphate, reduced glutathione.

Відомий стабілізований розчин на основі декаметоксину та гіалуронової кислоти з терапевтичною активністю щодо пригнічення спайкового процесу з одночасною протизапальною, антисептичною, регенеруючою та зволожуючою дією (пат. ОА Мо 113416, від 25.01.2017, бюл. Мо 2) що додатково містить стабілізатор, який є фармацевтично прийнятною сіллю, що здатна до розчинення у воді та дисоціації у водних розчинах на катіони металів та аніони кислотних залишків або сумішшю таких солей.A well-known stabilized solution based on decamethoxine and hyaluronic acid with therapeutic activity to inhibit the adhesion process with simultaneous anti-inflammatory, antiseptic, regenerating and moisturizing effects (pat. OA Mo 113416, dated 25.01.2017, bull. Mo 2) which additionally contains a stabilizer that is a pharmaceutically acceptable salt capable of dissolving in water and dissociating in aqueous solutions into metal cations and anions of acidic residues or a mixture of such salts.

В основу винаходу поставлено задачу створення антиоксидантної композиції для ін'єкцій на основі гіалуронової кислоти або її солей з антиоксидантом - дигідрокверцетином з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив стабільність розчину, підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, виключив наявність негативних побічних ефектів, посилив ефект активатизації біологічних функцій.The invention is based on the task of creating an antioxidant composition for injections based on hyaluronic acid or its salts with an antioxidant - dihydroquercetin with such a qualitative and quantitative composition of components that would ensure the stability of the solution, increase the level and expand the spectrum of specific activity, exclude the presence of negative side effects , enhanced the effect of activating biological functions.

Поставлена задача вирішується тим, що антиоксидантна композиція для ін'єкцій, згідно з винаходом, містить як активні інгредієнти гіалуронову кислоту або її сіль натрію гіалуронат, антиоксидант дигідрокверцетин (ДГК) та амінокислоту І-аргінін і допоміжні речовини, як стабілізатори розчину - динатрію едетат та натрію метабісульфіт, як комплексоутворювач -The task is solved by the fact that the antioxidant composition for injections, according to the invention, contains as active ingredients hyaluronic acid or its salt sodium hyaluronate, the antioxidant dihydroquercetin (DHA) and the amino acid I-arginine and auxiliary substances as solution stabilizers - disodium edetate and sodium metabisulfite, as a complexing agent -

Повідон 8000 та воду, при наступному співвідношенні компонентів, мас. бо: дк 0,50-1,1 натрію гіалуронат 0,90-1,05 або кислота гіалуронова 0,70-0,95Povidone 8000 and water, with the following ratio of components, mass. bo: dk 0.50-1.1 sodium hyaluronate 0.90-1.05 or hyaluronic acid 0.70-0.95

І -аргінін 0,25-1,5 повідон 8000 1,0-4,0 динатрію едетат 0,095-0,15 натрію мета бісульфіт 0,35-0,45 або аскорбінова кислота 0,04-0,07 вода очищена решта.And -arginine 0.25-1.5 povidone 8000 1.0-4.0 disodium edetate 0.095-0.15 sodium meta bisulfite 0.35-0.45 or ascorbic acid 0.04-0.07 purified water the rest.

Згідно з винаходом антиоксидантна композиція для ін'єкцій укладена в шприцах або ампулах.According to the invention, the antioxidant composition for injections is enclosed in syringes or ampoules.

Унікальність комбінованого ін'єкційного препарату полягає не тільки в кількісному та якісному виборі діючих та допоміжних речовин, а і в способі приготування та застосування для поєднання з дуже популярною на сьогоднішній день процедурою плазмотерапії (РКР).The uniqueness of the combined injection drug lies not only in the quantitative and qualitative selection of active and auxiliary substances, but also in the method of preparation and use for combination with the very popular nowadays plasma therapy procedure (RCP).

Гіалуронова кислота являє собою один з найбільш широко застосовуваних біосумісних полімерів для медичного застосування. Це відомий в природі полісахарид, який належить до групи глікозаміногліканів (ЗАС). Гіалуронова кислота і інші (АС містять негативно заряджені гетерополісахаридні ланцюги, які мають здатність абсорбувати воду в значних об'ємах.Hyaluronic acid is one of the most widely used biocompatible polymers for medical use. It is a polysaccharide known in nature, which belongs to the group of glycosaminoglycans (GAS). Hyaluronic acid and others (AS contain negatively charged heteropolysaccharide chains that have the ability to absorb water in significant volumes.

Палуронова кислота і похідні продукти, отримані з гіалуронової кислоти, широко застосовують в біомедичній та косметичній областях, наприклад, як стимулятор фібробласт.Paluronic acid and derivative products derived from hyaluronic acid are widely used in the biomedical and cosmetic fields, for example, as a fibroblast stimulator.

Дигідрокверцетин - біофлаваноїд модрини сибірської є еталонним антиоксидантом та потужним капіляропротектором. Має також мембранопротекторну, кардіопротекторну, гепатопротекторну, гастропротекторну і імуномодулюючу дію. Відома його протизапальна та протиалергенна ефективність. Він зміцнює і відновлює сполучну тканину, сприяє зниженню рівня холестерину, підсилює дію багатьох корисних речовин (вітаміну С і вітаміну Е); покращує мікроциркуляцію крові, перешкоджає утворенню тромбів, знижує запальні явища в простаті, активує процеси регенерації слизової шлунку, надає виражену профілактику основних захворювань: рак, серцево судинні захворювання, хвороби мозку та ін., підвищує стійкість тканин організму до ушкоджувальної дії надмірного вмісту цукру в крові, знижує ймовірність захворювання на діабет і полегшує перебіг форм, що вже розвилися, робить позитивний вплив на нервову систему, активізує нервові процеси.Dihydroquercetin - a bioflavonoid of Siberian larch is a reference antioxidant and a powerful capillary protector. It also has a membrane protective, cardioprotective, hepatoprotective, gastroprotective and immunomodulating effect. Its anti-inflammatory and anti-allergenic effectiveness is known. It strengthens and restores connective tissue, helps reduce cholesterol levels, enhances the effect of many useful substances (vitamin C and vitamin E); improves blood microcirculation, prevents the formation of blood clots, reduces inflammation in the prostate, activates the processes of regeneration of the gastric mucosa, provides pronounced prevention of major diseases: cancer, cardiovascular diseases, brain diseases, etc., increases the resistance of body tissues to the damaging effects of excessive blood sugar , reduces the likelihood of diabetes and eases the course of forms that have already developed, has a positive effect on the nervous system, activates nervous processes.

За молекулярною будовою і фармакобіологічними ефектами дигідрокверцетин близький кверцетину і рутину, але перевершує їх за активністю.By molecular structure and pharmacobiological effects, dihydroquercetin is close to quercetin and rutin, but surpasses them in terms of activity.

Дигідрокверцетин, в порівнянні з кверцетином, має менші токсичні і мутагенні властивості.Dihydroquercetin, in comparison with quercetin, has less toxic and mutagenic properties.

У 2008-2009 роках дві незалежні лабораторії Адмапсей Воїапіса! Сопзиніпу 4 Тевііпа, Іпс. іIn 2008-2009, two independent laboratories of Admapsei Voiapis! Sopzynipu 4 Teviip, Ips. and

Вгип5уісК І арогафогіеє5 виконали тестування дигідрокверцетину за методом ОКАС. Результати даного дослідження показали, що дигідрокверцетин має високу антиоксидантну активність і перевершує по своїй активності багато відомих антиоксидантів в світі.Vgyp5uisK and arogafogieye5 carried out testing of dihydroquercetin according to the OKAS method. The results of this study showed that dihydroquercetin has high antioxidant activity and is superior in activity to many known antioxidants in the world.

Амінокислоти забезпечують максимальну біодоступність клітинам шкіри при рН розчину близького до 7,4 та сприяє моментальному зволоженню. Комбінований ін'єкційний розчин сприяє створенню гідрорезерву шкіри, стимулює синтез власної гіалуронової кислоти, еластину і колагену, має потужну антиоксидантну дію.Amino acids provide maximum bioavailability to skin cells at a solution pH close to 7.4 and promotes instant hydration. The combined injection solution contributes to the creation of the water reserve of the skin, stimulates the synthesis of its own hyaluronic acid, elastin and collagen, and has a powerful antioxidant effect.

Спосіб отримання засобу полягає в наступному.The method of obtaining the tool is as follows.

У воді для ін'єкцій при температурі від 60 до 80 "С розчиняють розраховану кількість динатрієвої солі етилендіамінтетрауксусної кислоти (динатрію едетат) та розраховану кількість повідону з м.м. 8000, переміщують. Потім додають дигідрокверцетин і аргінін, або їх суміш та перемішують 15-20 хв. до повного розчинення, охолоджують до 30 "С - 40"С та додають стабілізатори розчину. Для запобігання окиснюючої дії біофлавоноїду дигідрокверцетину застосовують антиоксиданти аскорбінову кислоту або метабісульфіт натрію. Перемішують до повного розчинення та поступово додають розчин гіалуронату натрію, перемішують. Розчин фільтрують через мембранні фільтри з розміром пор 0,8-1,2 мкм, заповнюють одержаним розчином шприци по 1 та 2 мл, герметизують або ампули по 2-5 мл та запаюють. Приготування розчину, наповнення ампул проводять з газовим захистом. Шприци та ампули з розчиномIn water for injections at a temperature of 60 to 80 "С, dissolve the calculated amount of the disodium salt of ethylenediaminetetraacetic acid (disodium edetate) and the calculated amount of povidone with a molecular weight of 8000, move. Then add dihydroquercetin and arginine, or their mixture, and mix for 15 -20 min. until complete dissolution, cool to 30 "С - 40"С and add solution stabilizers. To prevent the oxidizing effect of the bioflavonoid dihydroquercetin, use antioxidants ascorbic acid or sodium metabisulfite. Stir until complete dissolution and gradually add sodium hyaluronate solution, mix. Solution filter through membrane filters with a pore size of 0.8-1.2 μm, fill syringes of 1 and 2 ml with the resulting solution, seal or ampoules of 2-5 ml and seal. Preparation of the solution, filling of ampoules is carried out with gas protection. Syringes and ampoules with solution

Зо стерилізують при температурі 100 "С протягом 30 хв. або при 120 "С протягом 15 хв.They are sterilized at a temperature of 100 "C for 30 min. or at 120 "C for 15 min.

Технологічний процес отримання лікарського засобу, що заявляється, може бути здійснений на типовому обладнанні для випуску ін'єкційних розчинів в наповнених шприцах або ампулах.The technological process of obtaining the claimed medicinal product can be carried out on typical equipment for the release of injection solutions in filled syringes or ampoules.

Приклад. Варіанти складів засобу наведені у таблиціExample. Variants of the composition of the tool are listed in the table

Таблиця 112 | з 14 | 5 | 6Table 112 | from 14 | 5 | 6

Натрюгіалуронат/ | 095 | 7,05 | - | 090 | 080 | - / (Кислотагалуронова.ї /-/-:/ | - | - | 070 | - | - | 095 -Аргінін 77777777 | 035 | 0,50 | 025 | 0,90 | 125 | 150 (Натрію метабісульфітї | 035 | - | 045 | 040 | - | -Natrihyaluronate/ | 095 | 7.05 | - | 090 | 080 | - / (Hyaluronic acid /-/-:/ | - | - | 070 | - | - | 095 -Arginine 77777777 | 035 | 0.50 | 025 | 0.90 | 125 | 150 (Sodium metabisulfite | 035 | - | 045 | 040 | - | -

Аскорбіновакислотаї | - | 007 | - | - | 004 | 006Ascorbic acid - | 007 | - | - | 004 | 006

Склад лікарського засобу, що заявляється, у формі стерильного комбінованого розчину для ін'єкцій в шприцах або ампулах, що містить як діючі речовини гіалуронову кислоту або її натрієву сіль, біофлавоноїд - ДГК, амінокислоту - І -аргінін, теоретично і експериментально підібраний так, що цей розчин містить дигідрокверцетин у вигляді солі з аргініном та комплекс з повідоном 8000, а також допоміжні речовини-стабілізатори, за рахунок яких досягається стабільність розробленого препарату.The composition of the claimed medicinal product, in the form of a sterile combined injection solution in syringes or ampoules, containing as active substances hyaluronic acid or its sodium salt, bioflavonoid - DHA, amino acid - I -arginine, theoretically and experimentally selected so that this solution contains dihydroquercetin in the form of a salt with arginine and a complex with povidone 8000, as well as auxiliary substances-stabilizers, due to which the stability of the developed drug is achieved.

Експериментально знайдені співвідношення компонентів засобу у зазначених межах забезпечують отримання стабільного при зберіганні комбінованого розчину на основі гіалуронової кислоти або її солей, дигідрокверцетину та Іі-аргініну в терапевтичних концентраціях, що не є можливим для індивідуальної сполуки дигідрокверцетину, тому що він є малорозчинною сполукою у водних розчинах.The experimentally found ratios of the components of the tool within the specified limits ensure the production of a storage-stable combined solution based on hyaluronic acid or its salts, dihydroquercetin and II-arginine in therapeutic concentrations, which is not possible for the individual compound of dihydroquercetin, because it is a poorly soluble compound in aqueous solutions .

Дуже важливим для таких розчинів є значення рн. Саме кількісним і якісним складом діючих та допоміжних речовин досягається значення рН розчину, що знаходиться в інтервалі 6,0-8,0.The pH value is very important for such solutions. It is the quantitative and qualitative composition of active and auxiliary substances that achieves the pH value of the solution, which is in the range of 6.0-8.0.

Комбінований препарат здатен активізувати біологічні функції та покращувати фізіологію дерми, володіє швидким зволожуючим ефектом. За рахунок введення до складу комбінованого ін'єкційного розчину гіалуронової кислоти або її солей, біофлавоноїду - дігідрокверцетину та амінокислоти І-аргініну досягається сильна антиоксидантна дія на клітинному рівні.The combined drug is able to activate biological functions and improve the physiology of the dermis, has a quick moisturizing effect. Due to the introduction into the composition of the combined injection solution of hyaluronic acid or its salts, bioflavonoid - dihydroquercetin and amino acid I-arginine, a strong antioxidant effect is achieved at the cellular level.

Підвищується еластичність і пружність шкіри. Вирівнюється колір обличчя і розгладжуються дрібні зморшки, поліпшується рельєф шкіри.The elasticity and firmness of the skin increases. The complexion is evened out and small wrinkles are smoothed out, the relief of the skin is improved.

Claims (1)

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ Антиоксидантна композиція для ін'єкцій, яка містить як активні інгредієнти гіалуронову кислоту або натрію гіалуронат, дигідрокверцетин (ДГК) та амінокислоту І -аргінін і допоміжні речовини - динатрію едетат, натрію метабісульфіт або аскорбінову кислоту, повідон 8000 та воду, при такому співвідношенні компонентів, мас. 90: дк 0,50-1,1 натрію гіалуронат 0,90-1,05 або кислота гіалуронова 0,70-0,95 І -аргінін 0,25-1,5 повідон 8000 1,0-4,0 динатрію едетат 0,095-0,15 натрію мета бісульфіт 0,35-0,45 або аскорбінова кислота 0,04-0,07 вода очищена решта.FORMULA OF THE INVENTION Antioxidant composition for injections, which contains as active ingredients hyaluronic acid or sodium hyaluronate, dihydroquercetin (DHA) and amino acid I-arginine and auxiliary substances - disodium edetate, sodium metabisulfite or ascorbic acid, povidone 8000 and water, with this ratio components, mass 90: dk 0.50-1.1 sodium hyaluronate 0.90-1.05 or hyaluronic acid 0.70-0.95 I -arginine 0.25-1.5 povidone 8000 1.0-4.0 disodium edetate 0.095-0.15 sodium meta bisulfite 0.35-0.45 or ascorbic acid 0.04-0.07 purified water the rest.
UAA201908004A 2019-07-12 2019-07-12 ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS UA124473C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201908004A UA124473C2 (en) 2019-07-12 2019-07-12 ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201908004A UA124473C2 (en) 2019-07-12 2019-07-12 ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA124473C2 true UA124473C2 (en) 2021-09-22

Family

ID=77892922

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA201908004A UA124473C2 (en) 2019-07-12 2019-07-12 ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA124473C2 (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US12251363B2 (en) Compositions to enhance a non-surgical medical treatment
BR112020019192A2 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT UNDERSTANDS DEOXICOLIC ACID
RU2013140182A (en) HYALURONIC ACID COMPOSITION
US10188676B2 (en) Anti-inflammatory solution
CN108366975A (en) Treatment using deoxycholic acid and its salt to the fat of accumulation
JP2011037849A (en) Hyaluronic acid mixture used for treating and preventing peptic ulcer and duodenal ulcer
US6720011B1 (en) Injectable composition for cancer treatment
RU2470653C2 (en) Agent for burn and wound healing
RU2450816C2 (en) Compositions of hyaluronic acid salt for epithelial damages
UA124473C2 (en) ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS
UA139923U (en) ANTIOXIDANT COMPOSITION FOR INJECTIONS
RU2336899C1 (en) Method of myelopoiesis stimulation
RU2737380C2 (en) Combined agent for intraarticular administration
EA009209B1 (en) Pharmaceutical composition comprising a zinc-hyaluronate complex for the treatment of multiple sclerosis
RU2739746C9 (en) Pharmaceutical agent for arthritic diseases treatment
RU2128975C1 (en) Ophthalmic drops "balarpan"
RU2008126108A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS CONTAINING CLODRONIC ACID AND HYALURONIC ACID
GB2519774A (en) Anti-inflammatory solution
RU2279853C2 (en) Method for correcting hemostasis disorders in case of vast operations upon organs of hepatopancreatoduodenal area
US20210161993A1 (en) Method for accelerated healing of burn wounds
HK40014749B (en) Methods to enhance a non-surgical medical treatment
HK40014749A (en) Methods to enhance a non-surgical medical treatment
JP2017088541A (en) Abnormal scar formation inhibitor
EA041403B1 (en) PHARMACEUTICAL FOR THE TREATMENT OF ARTHROLOGICAL DISEASES
UA146635U (en) METHOD OF PREVENTION OF INTRA-INTESTINAL HYPERTENSION