TWI297271B - Use of contraceptively acting hormone component in and combination for hormonal contraception - Google Patents
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1297271
醫樂期刊，1977，2，487-490 頁或 A.C. Cachrimanidou 等人於 「使用含迪所吉司措（des〇gestrd) 口服避孕藥之長期處理計 劃」，公開於避孕1993:48，205-216頁，說明兩次長時間研 咒，一方面試驗係採用84日服用期接著為6日暫停，它方 面，63日服用期接著為7日暫停。確定於此實驗期間= 效果安全而可靠度未減低。甚至假設有服藥錯誤例如忘了 服藥，其影響也比習用避孕計劃更小。但同時確定由:延 長服用期結果導致非期望的陰道點狀出血以及崩潰式出血 效應數目增加。此項結論也適用於短期研究例如 Voogd於「使用含迪所吉司措以及低乙基雌二醇之單相口 服避孕藥延遲戒斷出血」，公開於避孕44，第2期，ι99ι 年8月’ 1〇7_112頁。擋逍點狀出血及崩潰式出血頻率於研 艽範圍内已經開始服用口服避孕藥的婦女比，剛開始服用 口服避孕藥的婦女頻率更高。於最初服用期間此㈣期望 的出血效應頻率特高，然後隨著時間的經過而遞減。 本發明係：S圖進-步發展口服避孕方法以及投藥型式讓 減、之時確I!靠逆爹、^。 根據本發明於進-步發展前述方法時解決本問題，該方 法中服用期的持續時間於最末投藥期縮短，以及於隨後投 藥，之前㈣藥期的服用期持續時間比隨後投藥期縮短。 最末投藥期最遲係開始於第十個服用週期。 .本發明也提議於至少一段投藥期，於服用期之後接著暫 停服用。 也可能於至少一段投藥期，於服用期之前有一段暫停服 ^紙張尺度適財S @家標準(咖）Α4規格(21Gχ297公爱)--------- 1297271 A7 B7
用 於根據本發明之方法’可讓至少一段暫停服用的持 間4至1 〇日。 、了 也可能至少一段暫停服用持續7曰。 本發明提議由末次投藥期開始暫停服用之持 恆定。 』、來才寺 根據本發明方法也可以下述方式實施，由第一 開始暫停服用的持續時間維持恆定.。 土少末次投藥期的服用期持續時間至少為4 〇日。 可以下述方式進行’至少末次投藥期的服 至少45日。 U守間 本發明也提議至少末次投藥期的服用期持續時間 持5 0日。 y准 可I至少不次投樂期的服用期持續時間至少6 〇日。 本發明視需要提供至少末次投藥期的服用期持續 少維持7 0日。 、q 土 根據本發明也可能至少末次投藥期的服用期持 少維持8 0曰。 q 土 至少末次投藥期的服用期持續時間至少維持9〇曰。 本發明也視需要提供至少末次投藥期的服用期持 至少維持100曰。 一 、 也可能至少末次投藥期的服用期持續至少uo曰。 於根據本發明之方法中，也可能至少末次投藥期的 期時間至多維持150曰。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公爱） 6 - 1297271 A7 B7 五、發明説明（4 ) 可使用下列化合物作為激素組成份：可羅馬帝諾 (chlormadinone)乙酸鹽每曰單位劑量0.5至3毫克（含），西普 赛隆（cyprotherone)乙酸鹽1毫克至3毫克（含），迪所吉司措 0.05至0.2毫克（含），戴因吉司措（dienogest) 1至3毫克（含）， 吉司妥登（gestoden) 0.035至0.1毫克（含），里佛諾吉司措 (levonorgestrel) 0.025 至 0.5 毫克（含），萊尼司吉諾（lynestrenol) 0.25至3¾克（含）’美左普吉司特隆（medroxyprogesterone)乙酸 鹽7 5至200毫克（含），諾西司特norethisterone) 0.175至1.5毫 克（含），諾吉司特美（norgestimate) 0.1至0.3毫克（含），諾吉司 措（11〇职51^1)0.015至1.75愛克（含）_，諾西司特隆（11〇代1:1^61'〇1^) 乙酸鹽（acetate) 0.25至3毫克（含），諾司底司特隆 (norestisterone)伊南酸鹽（enanthate) 100至 300毫克（含），左司匹 林諾（drosperinone) 1·5至4毫克（含），低乙基雌二醇 (ethinylestradiol) 10 至 50微克（含），美司左諾（mestran〇i) 2 5 至 5 0微克（含）及/或雌二醇（作為代表性天然雌激素）0.25至6 毫克（含）。 最終可以此種方式進行，於各投藥期間激素組合份劑量 循序遞減。 根據本發明之投藥型式特別進行前述方法之投藥型式其 特徵在於對應於隨後投藥期之前的一個投藥期之任何包裝 單位内部激素每日劑量單位數比於隨後投藥期之對應包裝 單位内部之激素每日單位數目少/ 末次投藥期可至遲於第十個服用週期開始。 可以下述方式進行，於至少一段投藥期，該特定服用期 係在特定暫停服用之前。 -7- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1297271 A7 B7 五、發明説明（5 ) 本發明也提議於至少一段投藥期，特定暫停服用係在特 定服用期之前。 也可能對應於最末投藥期的每服用期包裝單元之激素每 曰單元數至少為40。 也可能對應於最末投藥期的每服用期包裝單元之激素每 曰單元數至少為45。 也可能對應於最末投藥期的每服用期包裝單元之激素每 曰單元數至少為50。 一 ： 根據本發明之投藥型式之特徵在於對應於最末投藥期的 每服用期包裝單元之激素每曰單元數目至少為6 0。 也可能對應於最末投藥期的每個服用期包裝單元之激素 每曰單元數目至少為7 0。 本發明也提議對應於最末投藥期的包裝單元的每個服用 期之激素每日單元數目至少為8 0。 也可能對應於最末投藥期的每個服用期包裝單元之激素 每曰單元數目至少為90。 本發明也提議對應於最末投藥期的包裝單元的每個服用 期之激素每日單元數目至少為100。 視需要本發明也提議對應於最末投藥期的包裝單元其每 個服用期之激素每日單元數目至少為1 1 0。 根據本發明之投藥也可為對應4最末投藥期之包裝單元 之每服用期之激素每曰單元數目至多為150。 於各情況中激素之每曰單位也可結合0.5至3毫克（含）可 羅馬帝諾乙酸鹽，1至3毫克（含）西普賽隆乙酸鹽，〇·〇5至 -8 - 本紙張尺度適用中國國豕標準(CNS) Α4規格(21〇X 297公茇） 1297271 A7 B7 五、發明説明（6 0.2毫克（含）迪所吉司措，1至3亳克（含）戴因吉司措⑼％ 至0.1¾克（含）吉司妥登，0.025至〇·5毫克（含）里佛諾吉司 措，0.25至3毫克（含）菜尼司吉諾，75至2〇〇毫克（含）美左 普吉司特隆乙酸鹽，〇.175SL5毫克（含）諾西司特隆，〇ι至 0.3¾克（含）諾吉司特美，0015至〇75毫克（含）諾吉司措， 0_25至3¾克（含）諾西司特隆乙酸鹽，1〇〇至3〇〇毫克（本）諾 司底司特隆伊南酸鹽，L5至4亳克（含）左司匹林諾，㈧至 50¼克（含）低乙基雌二醇，2 5—至50微克（含）美司左諾及/ 或0.25至6毫克（含）雌二醇（作為代表性天然雌激素）。 根據本發明之各種投藥型式中，每個暫停服用中有至少 -個包裝單位含有安慰劑之數目係對應於暫停服用的持續 時間。 - . ' 最後可能於各個投藥期間的激素組合份劑量循序遞減。 本發明係基於出乎意外的發現介於各次投藥間隔間服用 期循序延長而可解決前述問題。開始時出現陰道點狀出血 次數以及崩潰式出血效應比由開菇服用期即比2丨日或24 曰更長的投藥計劃減少。根據本發明之投藥計劃特別適合 希望減少戒斷出血次數的口服避孕藥初次使用者。 劑量單位之投藥方式為將多個劑量單位結合成一次投藥 週期。例如若欲以錠劑劑型投藥，則一個投藥週期的錠劑 可使用發泡錠投藥。一段投藥期需要的組合劑量單位係 以包裝型式提供。不同投藥期的包裝明顯標示區別。由於 最末投藥期的投藥週期數目事先未知，故其中所含劑量單 位組合數目無法藉本方法預先決定。
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當然也可使用其它投藥劑型。如此以口服投藥為例，可 使用膠囊等劑型來替代錠劑。經體投藥的可能包括硬.
\以劑、膠漿解。也可使用植人錠及含激素iuiJ 各情況頜然需要相對調整其劑量。 μm用於婦女的避孕過程再劃分為至少兩段投藥 期’最末投藥期為例外，全部投藥期持續時間經過預先決 定。藉本發明方法未固定最末投藥期持續時間。投藥計刳 實際上可由本發明方法使用者任意延長。 一 各個投樂期係由確切一個投藥週期或一系列緊密連續的 投藥週期組成。一個投藥週期包含一個服用期以及一個暫 停服用，暫停服用緊接於服用期之後或緊接於服用期之 前。於服用期間每日使用例如雌激素與孕激素的組合、單 獨孕激素、或其它適當物質或物質的組合。於暫停服用期 間並未服用此等組成份反而係提供安慰劑。同一個投藥期 的全部服用期的持續時間皆相等，同理也適用於暫停服 用。服用期的持續時間在各別投藥期逐漸延長，但不一定 適用於暫停服用。 後文將舉例說明本發明之進一步細節。 實例中「E」表示服用期以及r p」暫停服用。接在正 後方的數目表示持續時間（以曰數表示）。投藥期以下方劃 線表示。連續打點「…」表示最呆投藥期的投藥週期可任 意重複。未確定的最末投藥期的投藥週期數目以符號 「#」表示。 實例1 -10- 本紙張尺度適用中S @家標準(CNS) A4規格(21GX 297公爱) 1297271 A7 B7
投藥計劃：E21P7E42P7E42P7··· 共有兩個投藥期，投藥週期數目為1-#。各例之每日激 素單位含有3毫克左司匹林諾以及2〇微克低甲基雌二醇。 實例2 投藥計劃：E21P5 E21P5 E49 P7 E49 P7... 共有兩個投藥期，投藥週期數目為2-#。各例之每日激 素早位含有3¾克左司匹林以及30微克低甲基雌二醇。 實例3 投藥計劃:E24 P4 E24 P4 E24 P4 E48 P6 E48 Ρή VAR ρ4^ Ρή 共有兩個投藥期，投藥週期數目為3-#。各例之每日激 素單位含有0.075毫克吉司妥登以及20微克低甲基雌二醇。 實例4 投藥計劃：Ε21 Ρ7 Ε49 Ρ7 Ε77 Ρ7 Ε77 Ρ7 … 共有三個投藥期，投藥週期數目為1 - 1 -#。各例之每日 激素單位含有0.075毫克吉司妥登以及30微克低甲基雌二 醇。 實例5 投藥計劃：Ε20 Ρ5 Ε40 Ρ5 Ε40 Ρ5 Ε60 Ρ5 Ε60 Ρ5... 共有三個投藥期，投藥週期數目為1 - 2 - #。各例之每曰 激素單位含有0.15毫克里佛諾吉f措以及20微克低甲基雌 二醇。 實例6 投藥計劃：E30 P6 E30 P6 E30 P6 E60 P6 E60 P6 E90 P6 E90 P6... -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1297271 A7 B7 五、發明説明（9 ) 共有三個投藥期，投藥週期數目為3 - 2 - #。各例之每日 激素單位含有0.15毫克里佛諾吉司措以及3〇微克低甲基雌 二醇。 實例7 投藥計劃：E21 P4 E42 P5 E63 Ρή H84 P7 E84 P7... 共有四個投藥期，投藥週期數目為丨_丨_丨_ #。各例之每 日激素單位含有2毫克西普賽隆乙酸鹽以及35微克低甲基 雕二醇。 一： 實例8 投藥計劃：E21 P7 E49 P7 E77 P7 E105 P7 RIOS P7 共有四個投藥期，投藥週期數目為丨_丨_丨。各例之每 曰激素單位含有〇·〇3亳克諾吉司措。 實例9 投藥計劃：£24, P4 E72 P6 E72 P6 E96 P7 F190 P7 f 1 共有四個投藥期，投藥週期數目為。各例之每 日激素單位含有_毫克吉司妥登以及2G微克低甲基滩二 醇。 實例1 0 於使用繼碰歴投藥型式中，投予雕激 素/孕激素組合係呈發泡錠劑型以包裝單位供應，供达' 同的包裝單位》 _ /、”。一種不 包裝單位1含有一個發泡錠共21錠雌激素/孕 合，包裝單位2含有-個纟泡錠共49鍵雕激素/去:且 合，以及包裝單位3含有三個發泡鍵共有77鍵雕激素^ -12-
1297271 A7 B7 五、發明説明（Η) ) 激素組合。 前文說明及申請專利範圍揭示的特色無論單獨或隨機組 合皆為實施本發明之不同具體實施例之主要特色。 -13- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐)
申請曰期 90.09.12 案號 090122607 類 別 (以上各攔由本局填註） ”年丨B 1日 -----------------修,,.ft A4 C4 中文說明書替換頁⑼年丨月） f1專利説明書 -、奚S名稱 中文 用於激素避孕之避孕活性激素組成份之用途及組合 英文 USE OF CONTRACEPTIVELY ACTINGHO^ONE COMPONENT IN AND COMBINATION FOR HORMONAL CONTRACEPTION 贺曼庫曼 姓名 HERMANN KULMANN 國籍 德國 -、發明A 一創作人 住、居所 德國柏林市戴契斯布街78A號 竽名 德商先靈公司 (名稱） SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT 國籍 德國 三、申請人 住、居所 (事務所） 德國柏林市木勒街178號 代表人 1.瑪吉 2.克羅斯博士 姓名 KNUT MAGER DR. WALTER KLOSE -1 - 本紙張尺度適用中國國家檩準(CNS)入4規格(21〇 χ 297公釐)
線 A7 B7 館 I2972^db〇122607號專利申請案 中文說明書替換頁(97年1月） 五、發明説明（1 ) -種激素避孕方法，其中為多段實質無時間限制的關聯 投藥期以及視需要持續數年時間，以及於各情況包含至少 -種服用週期帶有-段於該特定投藥期間以内持續數日的 時間怪线㈣’ m持續數日的暫停服用，其中每 日投藥的服用期係以每日為單位進行且帶有至少一種具有 避孕作用的激素組成份，例如雌激素及/或孕激素，以及 於暫停服用或暫停投藥係投予不含任何激素成份的安慰 劑，或該特定暫停服用保持大致上未做任何投藥，以及至 少最末投藥期的服用時間持續至少22日；以及激素避孕 之投藥型式，特別使用多個封包單位進行前述方法，於各 情況至少有一組每日單位欲在一段投藥期的服用週期以内 投藥，於該投藥期以内之服用期持續時間為恆定，以及於 各情況包含一個服用期以及一個鄰近服用期，於各情況包 含至少多個激素每日單元對應於服用期持續時間，於各情 況含有至少一種避孕活性激素組成份例如雌激素及/或孕 激素；以及多個安慰劑對應於暫停服用期，於第一投藥期 之後至少最末一個投藥期的服用時間達至少2 2日。 口服避孕藥典型服用21日時間。此種服用期之後通常 接著為7日暫停服用結果導致月經出血（戒斷出血）。此種 投藥計劃約在1960年發展出，原因在於其相當對應於自然 週期，但此種投藥計劃並無醫學因素。 過去2 0年間使用較長的服用期重複進行試驗，證實可 減少戒斷出血次數。Ν·Β· Loudon等人述於「減少月經來潮 頻率的口服避孕藥接受性：三週期式避孕計劃」，英國 73627-970117.doc -4_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公羡)
Claims (1)
- I297y〇i〇1226〇7號專利申請案 as 中文申請專利範圍替換本(97年1月）gs 六、申請專利範園 1. 一種至少一種避孕活性激素組成份的用途，其係用以製 備用於激素避孕之藥物，其中為多段實質無時間限制的 關聯投藥期以及視需要持續數年時間，以及於各情況包 含至少一種服用週期帶有一段於該特定投藥期間内持續 數曰的時間恆定服用期，以及一段持續數日的暫停服 用，其中每日投藥的服用期係以每日為單位進行且具有 至少一種具有避孕作用的激素成份，例如雌激素及/或 孕激素，以及於暫停服用投藥係投予不含任何激素成份 的安慰劑，或該特定暫停服用保持大致上未做任何投· 藥，以及至少最末投藥期的服用時間持續至少22曰，其 特徵在於於隨後投藥期之前的任何投藥期的服用期長度 於各情況係比隨後的服用期更短。 2·如申請專利範圍第1項之用途，其特徵在於最末投藥期 至遲係始於第1 〇個投藥週期。 3·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於於至少一 個投藥期間，特定服用期係在特定暫停服用之前。 4·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於於至少一 個投藥期間，特定暫停服用係在特定服用期之前。 5·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於其中至少 一次暫停服用的期間為4至1 0日。 6·如申請專利範圍第5項之用途，其中至少一次暫停服用 期間為7日。 7·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於末次投藥 期的暫停服用期間為恆定。 73627-970H7.doc . ι . 本紙張尺度適用巾目B家料(CNS) A4規格(21G χ 297公嫠) 1297271 A8 B8 C8 D8 申请專利乾園 8·如申請專利範圍第7項之用途，其特徵在於由第一投藥 期（含）開始之暫停服用期間為恆定。 9·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於至少末次 投藥期之服用期間至少4〇日。 10.如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少4 5日。 11·如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少5 〇曰。 12·如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少6 〇曰。 13.如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少7 〇日。 14·如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少8 〇日。 15. 如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少9 〇日。 16. 如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少1 〇 〇曰。 I7·如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至少1 1 0曰。 18·如申請專利範圍第9項之用途，其特徵在於至少末次投 藥期之服用期間至多i 5 〇曰。 19·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於作為激素 成份係使用氯化孕酮每曰單位劑量〇·5至3亳克（含），西 73627-970117.doc .2· 本紙張从中關家標準(CNS) Α4規格(21GX297公€ 1297271 έβ8 C8 D8 六、申請專利範圍 普赛隆（cyprotherone)乙酸鹽1毫克至3毫克（含），迪所吉 司措（desogestrel) 0.05至 0.2毫克（含），戴因吉司措（dienogest) 1至3毫克（含），吉司妥登（gestoden)0.035至0.1毫克（含）， 里佛諾吉司措（levonorgestrel) 0.025至0.5亳克（含），萊尼司 吉諾（lynestrenol) 0·25至3毫克（含），美左普吉司特隆 (medroxyprogesterone)乙酸鹽7 5至200毫克（含），語西司特 隆（norethisterone) 0.175至1.5毫克（含），語吉司特美 (norgestimate) 0.1 至 0.3毫克（含），諾吉司措（norgestrel) 0.015 至1.75毫克（含），諾西司特隆（norethisterone)乙酸鹽（acetate) 0·25至3毫克（含），諾司底司特隆（norestisterone)伊南酸鹽 (enanthate) 100 至 300毫克（含），左司匹林語（drosperinone) 1.5 至4毫克（含），低乙基雌二醇（ethinylestradiol) 1 0至5 0微克 (含），美司左諾（mestranol)2 5至50微克（含）及/或雌二醇 (作為代表性天然雌激素）0.25至4毫克（含）。 20·如申請專利範圍第1或2項之用途，其特徵在於介於各投 藥期間激素成份劑量循序遞減。 21·—種用於激素避孕之組合，其使用多個包裝單位，於各 情況包含至少一組於一段投藥期間於一個投藥週期内用 於投予的每日單位集合，於該投藥期間之服用期間為恆 定，該投藥型式於各情沉包含一個服用期以及一個鄰近 暫停服用，於各情況有多個每日激素單位係對應於服用 期的期間，於各情況含有至少一種具有避孕活性的激素 成份例如雌激素及/或孕激素，以及視需要含有數目對 應於暫停服用期間的安慰劑，於初次投藥期之後至少最 73627-970117.doc .3- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） A8 B8 C8 D8 1297271 、申請專利範園 末投藥期的服用期間最短22日，其特徵在於對應於隨後 投藥期之前的一個投藥期之任何包裝單位的每日激素單 位數目係小於於隨後投藥期之對應包裝單位之每日激素 單位數目。22·如申請專利範圍第2 1項之組合，其特徵在於最末投藥期 至遲係始於第1 〇個投藥週期。 23·如申請專利範圍第2 1或2 2項之組合，其特徵在於於至 少一個投藥期，服用期係在暫停服用之前。 24·如申請專利範圍第21或2 2項之組合，其特徵在於於至 少一個投藥期，暫停服用係在服用期之前。 25·如申請專利範圍第2 1或2 2項之組合，其特徵在於對應 於最末投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位 數目至少為4 0。 26·如申請專利範圍第25項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為45 〇 27·如申請專利範圍第2 5項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為5 0 〇 2&如申請專利範圍第2 5項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為ό 0 〇 29·如申請專利範圍第25項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 73627-970117.doc ·4· Ϊ紙張尺度適财關家_(CNS) Α4規格_χ撕公誉)----：---------- 1297271 as S少為7 〇 〇 3〇·如申請專利範圍第25項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為8 〇 〇 31·如申凊專利範圍第2 5項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為9 〇 〇 32·如申請專利範圍第25項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每曰激素單位數目至 少為1 0 〇。 茲如申請專利範圍第25項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每日激素單位數目至 少為11 〇。 34·如申請專利範圍第2 5項之組合，其特徵在於對應於最末 投藥期的包裝單位之每個服用期之每曰激素單位數目至 多為1 5 0 〇 35·如申請專利範圍第21或22項之組合，其特徵在於於各 例之每曰激素單位含有〇·5至3毫克（含）氣化孕酮，j至3 毫克（含）西普賽隆乙酸鹽，0.05至〇·2毫克（含）迪所吉司 措’1至3毫克（含）戴因吉司措，0.035至〇丨毫克（含）吉司 妥登，0·〇25至0.5毫克（含）里佛諾吉司措，Ο%至3亳克（含) 莱尼司吉諾，75至200耄克（含）美左普吉司特隆乙酸 鹽，0.175至1.5¾克（含）話西司特隆，〇1至〇 3毫克（含）諾 吉司特美，0.015至0.75毫克（含）諾吉司措，〇25至3亳克 73627-970117.doc -5- 1297271 A8 B8 C8 D8 申請專利範園 (含）諾西司特隆乙酸鹽，1〇〇至3〇〇毫克（含）諾司底司特隆 伊南酸鹽’ 1.5至4¾克（含）左司匹林諾，至5〇微克 (含）低乙基雌二醇，25至50微克（含）美司左諾及/或〇_25 至6毫克（含）雌二醇（作為代表性天然雌激素）^ 36·如申請專利範圍第21或22項之組合，其特徵在於每個 暫停服用的包裝單位中之至少一個包裝單位含有安慰劑 數目係對應該特定暫停服用的持續時間。 37·如申請專利範圍第2 1或22項之組合，其特徵在於激素 組成份劑量介於各次投藥期間循序遞減。 -6- 73627-970117.doc 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐)
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Cited By (1)
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|---|---|---|---|---|
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Families Citing this family (32)
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|---|---|---|---|---|
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2365103C3 (de) * | 1973-12-21 | 1980-08-28 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | V erwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
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| DE19525017A1 (de) * | 1995-06-28 | 1997-01-02 | Schering Ag | Pharmazeutisches Kombinatonspräparat, Kit und Methode zur hormonalen Kontrazeption |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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