TW385232B

TW385232B - Fungicidal active compound combinations

Info

Publication number: TW385232B
Application number: TW087105036A
Authority: TW
Inventors: Klaus Stenzel; Stefan Dutzmann; Astrid Mauler-Machnik; Lutz Abmann
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 1997-04-18
Filing date: 1998-04-03
Publication date: 2000-03-21
Also published as: NZ500368A; JP2001505924A; WO1998047370A1; CA2286849A1; ZA983235B; BR9809763A; TR199902450T2; HUP0002361A3; ID24677A; DE19716256A1; EP0975221A1; IL131901A0; PL336225A1; KR20010006064A; BG103789A; HUP0002361A2; CN1252692A; CO5040019A1; AU727180B2; AU7522198A

Description

I A7 -----B7五、發明説明h ) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印聚本發明相關於新穎活性化合物组合物，其包含已知鹵素-苯并咪也和進一步所知殺真菌活性化合物，以及其高度適合於控制植物致病性真菌。現已知1-(3-5-二甲基·異哼唑_4_續醯基)_2-漠_6,6_二氟 -[1，3]-二哼戊環并-[4，扣·苯并咪畦和二甲基·異嘮唑 -4-確醢基)-2-氣-6,6-二氟-[1,3]_二嘮戊環并_[4,5f]_苯并咪唑具有殺真菌性質（參照WO 97-06171 )»此等化合物之活性良好；然而於低用藥量下，在部份例子中並非滿意。此外，亦已知大多數三唑衍生物、苯胺衍生物、二羧亞胺衍生物以及其他雜環可作為控制真菌用（參照EP_A〇 040 345、DE-A2 201 063、DE-A2 324 0 10，殺蟲劑手冊，第 9 版(1991)，第 249 和 827 頁、EP-A 0 382 375 以及EP-A 0 515 901 )。同樣地’此等化合物之活性於低用藥量下並非總是滿意。最後’現亦所知1-[(6-氣_3·毗啶基)-甲基]硝基-2-四氫咪畦亞胺可使用於控制動物害蟲，例如昆蟲（參照殺蟲劑手冊’第9版(1991)，第491頁然而迄今未曾描述該化合物有殺真菌性質。現已發現到本新穎活性化合物組合物，其係由具之鹵素-苯并咪·»坐

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 A7 B7 (II), (請先閱讀背面之注意事項再填寫本貢) 把濟部中央標準局員工消費合作社印繁五、發明説明（2 其中 Z代表氣或溴及 (1)具下式之三》坐衍生物 ΧΌ^0-广丫-c(ch3)3 1；> 其中 X代表氣或苯基，且 u , * —C— —CH- Y代表丨丨或〇及/或 (2)具下式之三唑衍生物

OH CH0 及/或 (3)具下式之笨胺衍生物 (ill), (特丁康畦）五、發明説明（3 )

s-cci2f so—N(CH3)2 其中 R1代表氫或甲基及/或 A7 B7 (IV), (4)具下式之N-[l-(4-氣-苯基)-乙基]-2,2-二氣-1-乙基-3-甲基·環丙烷·羧基醯胺

CH-NH-C-I II

Cl、 CI

-Η c2h5 ch3 (V) CH. 3 及/或 (5)具下式之亞丙基-1,2-雙(二硫脲酸)鋅 S CH, SII I II -(Zn—S—C—NH—CH2—CH——NH—-C-S]- (VI) n> = 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 (普魯匹乃柏）及/或 (6)至少一種具下式之硫胺甲酸鹽 S,

H S ：Me (VII), (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐）讀五、發明説明（4 ) A7 B7

Me=Zn或Μη或Zn和Μη的混合物及/或 (7)具下式之苯胺衍生物

门_Π —C-NH CH,

ΟΗ Cl CI (VIII) (芬己醯胺）及/或 (8)具下式之化合物 fj 丫 H(CH3)2 (CH3)2CH-〇-C-NH—CH-C—NH—CH—~\—II | 〇 ch3 及/或 (9)具下式之苯并硫二畦衍生物 CH, (IX) h3cs-c

N II N S- (X) (苯二咔）及/或經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 (10)具下式之8-第二-丁基-2-(N-乙基-N-正-丙基-胺基)-甲基-1,4-二哼螺[5,4]-癸烷〇、 (CH3>3C-< X 〜· （X丨） (螺沙明）

C3H7-n 6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） L五、發明説明（及/或 (π)具下式之化合物

OCH, 及/或 (12)具下式之化合物

及/或 (13)具下式之化合物 A7 B7 (XII) (氧化偶氮司托賓） (XIII) (克里司肟-甲基）經濟部中央標準局員工消費合作社印掣

及/或 (14)具下式之氰肟衍生物 7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (XIV) (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

五、發明説明（6 A7 B7 Ο 〇 CNII II I CH3—CH—NH—C-NH—C-C=NOCH3 (XV) (塞莫薩尼）及/或 (15)具下式之嘧啶衍生物 CH, (XVI), N: 其中 R2代表甲基或環丙基及/或 (16)具下式之苯胺衍生物 CH,

CH, /CH-COOCH3 'C-CH2-〇—CH3 〇 (XVII) (間拉昔爾）經濟部中央標準局員工消費合作社印掣及/或 (17)具下式之嗎啉衍生物〇及/或

〇V II N-C-CH=C

(XVIII) (二甲氧嗎福) 8 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）五、發明説明（7 A7 B7 (18) 具下式之酞醯亞胺衍生物〇0Cn-s，II 〇及/或 (19) 具下式之亞磷酸化合物 (XIX) (富培特） h5c2o、：p\ 及/或 (20)具下式之羥乙基-三唑衍生物 (XX) (填乙基-A1 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣

及/或 (21)具下式之l-[(6-氣咬基)-甲基]-N_墙基-2·味峰娱* 亞胺 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

A7 B7 五、發明説明（8 )

CH. /~\ 2、N NH Η N—NO, cr n (XXII) (咪達氣普利得）及/或(22)具下式之哼唑烷二酮

(XXIII) (伐滅坐咬嗣） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T (23)具下式之苯醯胺衍生物 CI h3c

Ο II C-NH-C-C——CH2CI Cl CH, c2h5 ϋ (XXIV) κ,ιν-- 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣及/或(24)具下式之胍衍生物 R—N—(CH2)8-[N—(CH2)8]-N-H (XXV) Π

χ (2 + m) CH-COOH 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）五、發明説明（9 其中 m代表從0至5之整數，J· R3代表氫（17至23%)或下式自由基 ~C=NH NH，請先閲讀背面之注 (77 to 83 %)

I 及/或 (25)具下式之三唑衍生物 ?η2

Cl· (XXVI) t 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製

(喷康ο 所組成’並具有良好殺真菌性質β 意外地，根據本發明之活性化合物組合物之殺真菌活性係相當高於各別活性化合物之活性總和。因此，意想不到地存在有協同效應，而並非僅是活性的加成。式(I)包括 — 具下式之1-(3-5-二甲基-異哼唑-4-磺醢基)-2-溴-6,6-二氟-[1,3]-二哼戊環并-[4,5f]-苯并咪唑 (la) 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4规格（210X297公釐）五、發明説明（10 ) 和 A7 B7 具下式之1-(3-5-二甲基-異嘮畦-4-磺醯基)-2-氣· 6,6-二氟-[1，3]-二哼戊環并-[4,5fj-苯并咪唑

(lb). 該式(la)和(lb)之鹵素-苯并咪唑為已知（參照WO 97-06171 )。式(II)係包括化合物具下式之1-(4·氣-苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-酮

Cl^>。〇II 一CH—C—C(CH3)3 (lla) -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (曲阿逮美風）具下式之1-(4-氣-苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-丁-2-醇 OH CI~~Ο-CH—CH—C(CH3)3 Ο (Mb) (曲阿逮美諾爾） 12 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

以及具下式之1-(4-苯基·苯氧基)-3,3·二甲基_1-(1，2,4-三畦-1· 基)-丁-2-醇

OH O-CH-CH—。(。咕 I (He) (比特他諾爾）。式(IV)係包括具下式之苯胺衍生物 ----------- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 和 CCI， ~~ SO-N(CH3)2 (IVa) (二氣氟阿尼得）訂

H3C S〇2-N(CH3)2 (IVb) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (甲苯氟阿尼得）e 明顯地，對於式(v)活性化合物之化學式而言，該化合物具有二個不對稱經取代之碳原子。因此本產物可以各種不同異構物之混合物存在，或者以單獨成分形式存在。特別較佳係如以下所給之化合物具下式之N-(R)-[1_(4·氣·苯基)乙基Kls>2，二氣小乙基 -3t-甲基-lr-環丙烷羧基醢胺 13 A7 B7

五、發明説明（12 ) (Va) 及具下式之N-(R)-[l-(4-氣-苯基)-乙基】-(lR)-2,2-二氣-1-乙基 -3t-甲基-lr-環丙烷羧基醢胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

(R) -CH—CI (Vb) 訂 (s) (R) in3 式(VII)化合物係包括若干化合物經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 (Vila) Me=Zn (代森鋅） (Vllb) Me=Mn (代森錳） (Vile) (Vila)和(Vllb)之混合物 (代森錳辞）。式(XVI)化合物係包括若干化合物 (XVIa) r2=ch3 (甲笨胺嘧啶） (XVIb) R2= ~<] (環丙咬基）。在式(XXI)之經乙基-三《坐可以具下式之“硫明”形式存本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0X297公釐） A7 B7 五、發明説明（）

ΟΗ CH-C-^C| CH，

IVs -NH (XXI) 或以具下式之互變異構“絲”形式存在

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) $ 丁經濟部中央標隼局員工消費合作社印繁為簡化，各例中僅給定以“硫明”形式β 式(XXV)之胍衍生物，係一種俗名為古氮㈣混合物物質。不僅式(I)鹵素-苯并咪畦，存於根據本發明之活性化合物組合物中之成分亦為已知。特別地，若干活性化合物係述於底下公開號中。 (1) 式(II)化合物 DE-A2 201 063 DE-A 2 324 010 (2) 式(III)化合物 ΕΡ-Α 0 040 345 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2丨0x297公兼） A7 B7 五、發明説明（14 ) (3) 式(IV)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第249和827頁 (4) 式(V)化合物和其各別衍生物 EP-A0 341 475 (5) 式(VI)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第726頁 (6) 式(VII)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第529、531和866頁 (力式(乂111)化合物 ΕΡ-Α 0 339 418 (8) 式(IX)化合物 ΕΡ-Α 0472 996 (9) 式(X)化合物 ΕΡ-Α 0 313 512 (10) 式(XI)化合物 ΕΡ-Α 0 281 842 (11) 式(XII)化合物 ΕΡ-Α0 328 375 (12) 式(XIII)化合物經滴部中央標準局員工消費合作社印聚 (請先閱讀背面之注項再填寫本頁) ΕΡ-Α0 515 901 / (13) 式(XIV)化合物 DE-A 196 02 095 (14) 式(XV)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第206頁 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7五、發明説明（l5 ) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印掣 (15) 式(XVI)化合物 EP-A0 270 111 EP-A 0 310 550 (16) 式(XVII)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第554頁 (17) 式(XVIII)化合物 EP-A 0 219 756 (18) 式(XIX)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第431頁 (19) 式(XX)化合物殺蟲剤手冊，第9版(1991)，第443頁 (20) 式(XXI)化合物 WO 96-16048 (21) 式(ΧΧΐΙ)φ合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第491頁 (22) 式(XXIII)化合物 ΕΡ-Α0 393 911 (23) 式(XXIV)化合物 ΕΡ-Α 0 600 629 (24) 式(XXV)物質殺蟲刺手冊，第9版(1991)，第461頁 (25) 式(XXVI)化合物殺蟲劑手冊，第9版(1991)，第654頁不僅式(I)活性化合物，根據本發明之活性化合物組合 17 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公後） (讀先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)

A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印黧按重量計為0.1至20份，較隹按重董按重量計為1至150份，較佳按重董按重量計為0.1至10份，較佳按重量按重量計為1至150份，較佳按重量按重量計為1至150份，較佳按重量按重董計為0.1至50份，較佳按重量按重量計為0.1至50份，較佳按重董按重董計為0.02至50份，較佳按重五、發明説明（於物，係包含至少一種從组(1)至(25)若干化合物中之活性化合物。此外，彼等可進一步包含殺真菌活性成分。當根據本發明活性化合物奴合物中之活性化合物以特定重量比例存在時，彼等協同效應特別顯著。然而，活性化合物组合物中之活性化合物重量比例可在相當廣的範面内有所改變。一般组(1)之活性化合物，按重量計為0.1至20份，較佳按重董計為0.2至10份，组(2)之活悻化合物計為0.2至1〇份，組(3)之活性化合物計為1至100份，组(4)之活性化合物計為0.2至5儈，組(5)之活性化合物計為5至100份，组(6)之活性化合物計為5至100份，組(7)之活性化合物計為1至20份，组(8)之活性化合物計為0.2至20份，组(9)之活性化合物董計為0.1至10份 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ：297公釐） (請先閲讀背面之注f項再填寫本頁) 訂五、發明説明（17 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 組(10)之活性化合物，按重量計為0.1至20份，較佳按重量計為0.5至10份* 组(11)之活性化合物，按重量計為0.1至50份，較佳按重量計為0·2至20份，組(12)之活性化合物，按重量計為0.1至50份，較佳按重量計為0.2至20份，組(13)之活性化合物，按重量計為0.〗至50份，較佳按重量計為0.2至20份，组(14)之活性化合物，按童量計為0.1至50份，較佳按重量計為0.2至20份，組(15)4L活性化合物，按重量計為0.2至50份，較佳按重量計為1至20份，组(16)之活性化合物，按重量計為0.1至50份，較佳按重量計為0.2至？0份，组(17)之活性化合物，按重量計為0.1至50份，較佳按重量計為0.2至20份，组(18)之活性化合物，按重量計為1至150份，較佳按重量計為5至100份，銥(19)之活性化合物，按重量計為0.1至150份，較佳按重量計為1至100份，组(20)之活性化合物，按重量計為0.02至5Q份，較隹按重量計為0.2至10份，組(21)之活性化合物，按重董計為0.05至20份，較佳按重量計為0.1至10份， 19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 A7 B7 五、發明説明（l8) 組(22)之活性化合物，按金量計為01至50份，較佳按童董計為0.2至20份，組(23)之活性化合物，按重量計為0.1至50份，較佳按重量計為0.2至20份，组卩4)之活性化合物，按重董計為〇.〇2至50份，較佳按重量計為0.04至10份，组(25)之活性化合物，按重量计為0.2至50份，較佳按重量計為1至20份係按每份式C0活性化合物之重量而施用。根據本發明之活性化合物組合物係具有良好的殺真菌性質，並可施用於控制植物致病性真菌，例如根腫菌網、卵菌網、壺菌網、接合菌網、子囊菌網、擔子g網、半知菌鋼等等。根據本發辦之活性化合物組合物係特別適合於控制穀類疾病，例如白粉菌屬、柄鏽菌屬和鐮抱菌屬，以及適合於控制葡萄栽培所需面睦的疾病，例如鉤絲殼屬、單轴徽屬和葡萄孢屬，以及另外於雙子葉農作物中適合於控制白粉和霜擻病真菌及造成葉斑之有機體。本活性化合物组合物在所需用於控制植物疾病濃度下，對該植物有良好对受良的事實，容許治療植物地上之部份、繁殖髏和種子、以及土壤。根據本發明之活性化合物组合物可適用於葉的應用，不然就是種子的肥料。棵據本發明之活性化合物纽合物可轉換成習用配劑，例如溶液劑、乳化劑、懸浮劑、散劑、泡沫劑、糊劑、顆 20 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注項再填寫本頁〕訂 A7 _ B7 五、發明説明（l9 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣粒劑、氣溶制及存於聚合物物質和被覆於组合物中之微型膠囊劑，以適用於種子，以及ULV配劑。此等配劑係以已知方式製造，例如經由將活性化合物或活性化合物组合物與擴充劑，即液體溶劑、壓力下之液化氣«、及/或固艟載艎混合，並視需要使用界面活性劑，即乳化劑及/或分散谢、及/或泡沫成形剤。假若所使用之擴充劑為水，則亦可能使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。基本上，合適的液體溶劑包括：芳族，如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳族或氣化脂族烴，例如氣苯、氯已烯或二氯甲烷，脂族烴，如環己烷或石蠟，如石油餹分，酵類，如丁酵或乙二酵以及彼等醚類和嶼類，酮類，如丙酮、甲基6基明、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶谢，如二甲基甲醯胺和二甲基亞磺胺，不然就為水。液化氣態擴充劑或載體係經認知意指於周遭溫度和大氣壓力下為氣態之液 «’例如推噴劑，如丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。適合的固艘載體為：磨過的天然礦石，如白陶土、黏土、滑石、白要、石英、綠坡縷名、蒙脫土和矽藻土，以及磨過的人造礦石，如細分矽石、氡化鋁和矽酸鹽。適合用於顆粒劑之固艟载«為：例如經粉碎及分級之天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，不然就為人造的無機和有機石粉顆粗，以及有機質顆粒，如木屑、椰子般、玉蜀黍穗軸和煙草柄。適合的乳化劑及/或泡沫成形谢為：例如非離子性和陰離子性乳化劑，諸如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪群醚，如烷芳基聚乙二醇瞇、烷基磺酸酯、烷 (請先聞讀背面之注項再填寫本頁)

,1T 21 本紙張>^適财關)六4胁（210X297公釐）五、發明説明（2〇 ) A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製基硫酸酯、芳基磺酸酯，不然就為蛋白質水解產物。適合的分散劑為··例如木質素-亞硫酸鹽廢液和甲基織維素。膠黏刺，例如羧甲基纖維素及粉末、顆粒或乳溧形式之天然和人造聚合物，如阿拉伯膠、聚乙烯酵和聚乙酸乙烯酯，不然就為天然磷脂，如雎磷脂和鲈球脂，以及可使用於配制中之人造磷脂。其他添加劑可為礦物油及植物油。可能採用之著色劑，例如無機色素，如氧化鐵、二氡化鈦和普魯士簌，及有機染料，如茜素染料、偶氬染料和金屬酞氰染料，以及微量營養物，如鐵、鏟、硼、鋼、鈷、麵和鋅SI。一般配谢係包含按重董計介於0.1至95%之活性化合物，較佳為介於0.5至90%。於此配劑中，根據本發明之活性化合物組合物可作為舆其他巳知活悻化合物，例如殺真菌劑、殺昆蟲劑、殺蟎鋼和除草鋼之混合物，以及作為與肥料或植鈿生長調節劑之混合物。活性化合物组合物可作為如以彼等配劑形式或自其所製備而得之使用形式，例如立即使用溶液劑、可乳化濃縮物、乳化劑、懸浮餚、可溼性粉末、可溶性粉末以及顆粒劑》彼等係以習用方式使用，例如經由潤溼、喷灑、喷霧、散射、塗布，以及作為粉末用於乾燥種子治療、溶液劑用於種子治療、水溶性粉末用於種子治療、水溶性粉末用於齡漿治療，或經由包禮。當使用板據本發明活性化合物組合物時’視應用種類 22 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公董） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -·香五、發明説明（21 ) A7 B7 經濟部中央摞準扃負工消費合作社印" 而定，其施用程度可在相當廣的範面内改變❶在治療植物的部份時 > 一般本活性化合物组合物之用藥量係介於0.J 至10,000克/公項，較佳為介於10至1000克/公頃。在治療種子時’本活性化合物组合物之用藥量一般係介於每公斤種子0.001至50克，較隹為每公斤種子介於〇.〇1至1〇克。在治療土壤時，本活性化合物組合物之用藥量一般係介於0_1至10,000克y公頃，較佳為介於1至5000克/公頃》由尨下之實施例明顯可知根據本發明活性化合物組合物之良妤殺真菌活性。然而各別活性化合物對於殺真菌活性發揮薄弱，彼等组合物之活性則有超過簡單加成時之活性。當活性化合物組合物之殺真菌活性超過各別碑用活性化合物之活性總合時，殺真菌劑之協同效應必然出現。對於給定兩種活性化合物之组合物的預期活性，可由下述計算得（參照科爾比，S.R. “計算除草射組合物之協同和拮抗反應”，雜草15_，（1967)，20-22 ) » 若 X 為當以用藥董為i克/公頃施用活性化合物A之效力時， Y 為當以用藥量為里克/公頃施用活性化合物A之效力時，且 E 為當以用藥量為至和徵克/公頃施用活性化合物A和B 之效力時，則 23 標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------^#4^.------訂------广、 (請先閲讀背面之注#^項再填寫本頁} A7 ____ B7 五、發明説明（22 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 Ε = Χ + Υ-^-1 100 效力係以％計算》0%係相應於對照組之效力，而 100%之效力則是意指沒有發現到受感染。若實際殺真菌活性超過計算值時，則該組合物之活性為超加成，即，存在協同作用。在此例子中，實際所觀察到的效力必定大於由上述式所計算得之預期效力值(Ε)。底下之實施例說明本發明。實施》Π 疫黴屬試驗（番茄）/保護溶劑：按丙酮重量47份乳化劑、：按烷基芳基聚乙二酵醚重量3份為製造適宜活性化合物之製劑，將1份按活性化合物或活性化合物纽合物重量與前途溶劑和乳化葡含量混合，並將該濃縮物以水稀釋至所需之濃度，或將商業上活性化合物或泽性化合物组合物配劑以水稀釋至所需之濃度。為測試保護活性，以上述活性化合物製谢之用藥量喷灑幼小植物待經喷霧塗復變乾後，將該植物接種以致病疫黴之水性孢子懸浮液。然後將此株植物置於約20 t和 100%相對大氣濕度下之培養箱中》待經接種後進行評估3日》0%意指相應於對照組之效力，而100%之效力則是意指沒有發現到受感染》活性化合物、用藥量和試驗結果顯示於底下表中。 24 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） (請先閲讀背面之注f項再填寫本頁) 、訂疒 A7 B7 五、發明説明（23 ) 表1 疫黴屬試驗（番茄）/保護活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃效力按％已知

0.2 6514

10.2 76 37

.S—CCLF S〇-N(CH3)2 (IVa) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 H3C (IVb) ~Qn·' ,s—cci2f 'S〇2-N(CH3)2 26 S' .Mn (VHc) ' s' 一：Zn 17

H S (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（24 ) 表1 (續）疫黴屬試驗（番茄）/保護經濟部中央標準局員工消費合作社印製活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃效力按96 s CH, s _[Zn_s|NH_CH2—iH3_NH— (VI) 2 58 ο (Q^Jn-s-cc.3 II Ο (XIX) 2 12 L〆\〇」3 Al (XX) 2 36 ch3 ch3 (XVIa) 1 0 ch3 cw疋 (XVIb) 1 0 CN H3CO A^OCH3 (XII) ° 0.2 51 ____26_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） I I —I II 訂 I I i 11 V~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製五、發明説明（25 ) 表1 (績）疫黴屬試驗（番茄）/保護

活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃效力按％ \ h3co、c/^n/〇ch3 (XIII) 0.2 0 卜％ (XIV) 1 27 /-Λ Π /0~C，〇 N-C—CH 二 C v_y \ <^\-〇ch3 (XVIII) OCH3 0.2 0 〇〇 CN CH「CH「NH』一 nhXUCH3 (XV) 0.2 0 pul CH, WCH3 iH-COOCH3 (v< c-ch2-o—ch3 ch3 (xvi i) 0.2 0 — 7T (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 K.). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（26 ) 表1 (績）疫黴屬試驗（番茄）/保護

Active compound 效力 application rate 按％ in g/ha 0.2 (XXIV) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

1 0.2 0 0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 0 CH(CH 山 II I 32 (CH3)2CH-〇-C-NH-CH-C-NH-CH 0 CH. (IX) l! \~If \-〇-CH—CH—C(CH3)3 一 —4 (lie) N 0.2 24 OH Cl —^~y-CH2-CH2-C —C(CH3)3 (j：H2 0.2 0 (,<x jrx fi Cl—《〉—〇—CH—C-C(CH3)3 0.2 0 (»a) \l 1 J2&_ 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐）

經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 II A7 B7 五、發明説明（27 ) 表1 (續）疫黴屬試驗（番茄）/保護活性化合物活性化合‘ 用藥量按克/公頃效力按％ c,-〇- (llb) OH 〇 - CH—CH— & 0.2 0 Cl CHrC-^Z-CI CH0 1 2 0.2 0 (XXI) <VS LNH (CH3)3C-/_ (XI) C3H7-n 0.2 5 Q c II _^γλ —C-NH—T OH ^ C|HC| 5 0 (VIII) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 29- 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（28 ) 表1 (續）疫擻屬試驗（番茄）/保護活性化合物

CI > 活性化合物用藥量按克/公頃效力按％〇

} _ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 CH, (Vb) (1:1-混合物）

實驗值計算值*) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製根據本發明：

(1:10)

54 14

55 37 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS > Α4規格（210X297公釐） i A7 B7 五、發明説明（29 ) 表1 (續）疫黴屬試驗（番茄）/保護經濟部中央標率局員工消費合作社印聚

(讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公瘦）訂 " A7 B7 五、發明説明（30 ) 表1 (續）疫黴屬試驗（番茄）/保護 |活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃 Efficacy in% (Xl^OJ (1:10) 〇1\ ' 貧驗值計算值*) 71 45 (IbTl 〇ΞΊ + ) + > 83 60 (XX)J (1:10) 2J — 69 37

(1:5)

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T

經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 A7 B7 五、發明説明（31 ) 表4 (續）疫擻屬試驗（番茄）/保護活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃效力按％ (XIIOJ (1:1) 〇£J 實驗值 75 計算值*) 37 (.aTl 〇Ξ\ + ) +〉 73 37 (XIV)J (1:5) ~I (lb) l 02! + ) + > 75 54 (XINOJ (1:5) OaTl 0Τ21 + ) + > 46 14 (XVIII)' [ 0.2 j (1:1) (IbTl (λ2ΐ + > + ) 81 37 (XVIII) j 0.2 [ (1:1) -1 —] (la) l 0.2 I + ) + > 56 14 (XVOJ °II I (1：1) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 f: _;_33_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Α7 Β7 五、發明説明（32 ) 表1 (績）疫擻屬試驗（番茄）/保護活性化合物

(乃(X^J (1:1)

(1:1) 活性化合物用藥量按克/公頃

效力按％實驗值計算值 67 37 73 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

_;_34 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 A7 B7 五、發明説明（33) 表1 (績）疫黴屬試驗（番茄）/保護

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 _；_15_ 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製

五、發明説明（34 ) 表1 (績）疫黴屬試驗（番茄）/保護請先閱 S 背之注意事項再填 ^ 禽ί 本兮活性化合物活性化合物用藥量按克/公頃效力按％ (IbH (II^J (1:1) °ii 實驗值計算值*) 75 37 | (Ia7! 0.2 1 ί 1 I + S + > 51 14 1 I (XXI) ί 〇ii 1 1 (1:1) 1 | (ib)l 〇Tl 訂 + ) + > 69 37 1 I (xxoj 0.2 f 1 | .(1:1) 1 I (laTl 〇ΐ\ 1 1 + > + ) 67 18 产 (XLJ 0.2 [ Ί I (1:1) 1 1 1 (lb)~l 〇"ΤΙ 1 1 + > 87 40 I °^J 1 1 (1:1) 1 1 (laTl Η 1 I + > -> 90 65 1 I (VIII)J 1 1 (1:5) 1 1 16 I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 A7 B7 五、發明説明（35 ) 表1 (續）疫黴屬試驗（番茄）/保護

實驗值= 實驗所得效力計算值= 使用科爾比公式計算得效力 (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _；_π_ 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） \ A7 _B7 五、發明説明（36 ) 耆施例2 雪腐鳞孢試驗（黑小麥）/種子處理將活性化合物施用作為乾燥種子之塗料。此等之製俄係經由將各別活性化合物4活裡合奏愈合着擴充以磨過的礦物，而獲得知碎粉狀的瀑合物，以確保其能均勻分布於種子表面上。為對種子塗t，將受感染之種子與種子塗料一併於密封玻璃錐形瓶中搖動3分鐘。將黑小麥榖粒2x100播種於深度1公分之標準土壤中，並培養於溫度約10 °c之溫室和種子淺箱約95%相對大氣濕度下，每日接受15小時的光線規範- 待經播種後約3週*對該植物徵候進行評估。〇%意指相應於對照组之效力，而之效力則是意指沒有發現到受感染。活性化合物、用藥量和試驗結果颟示於底下表中。 (锖先閱讀背面之注$項再填寫本f) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製一適準標家 Μ 38 I釐公 97 2 Β7 五、發明説明（37) 表2 雪腐鐮孢試驗（黑小麥）/種子處理經濟部中央標準局員工消費合作社印製活性化合物活性化合物用藥量按毫克/公斤種子 I 效力按96 已知： (la) 100. 26 (lb) 500 0 100 0 (XXII) 100 0 (IX) 500 0 (Vile) 100 0 (IVb) 100 3 根墟木發明之混合物： (la + Vile) (1:1) 50 + 50 66 (Ib +XXII) (1:1) 50 + 50 36 (Ib + IX)(l：l) 250 + 250 43 (Ib +Vile) (1:1) 50 + 50 32 (Ib + IVb)(l:l) 50 + 50 75 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

>1T 準梯家國國中用適度尺張紙本釐公 97 >2 Α7 Β7 五、發明説明（38 ) f施供3 腐擻屬試驗（Sfe豆）/種子處理將活性化合物施用作為乾燥種子之塗料。此等係經由將各別活性彳匕合物成活娌/6##余合教擴充以磨過的礦物製備，而獲得細碎粉狀的混合物，以確保其能均勻分布於種子表面上。為釾種子塗覆，將受感染之種子與種子塗料一併於密封玻璃錐形瓶中搖動3分鐘。將種粒2x50播種於深度2公分之堆》土壤中，自然受到腐黴屬的感染’並培養於溫度約20 °C之溫室内種子淺箱中，每曰接受15小時的光線規範。待經14日後進行評估。0%意指相應於對照组之效力，而100%之效力則是意指沒有發現到受感染。活性化合_、用藥量和試驗結果顯示於底下表中。 (請先閲讀背面之注項再填寫本頁) ,ιτ 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印策 A7 B7 五、發明説明（39 ) 表3 腐擻屬試驗（豌豆）/種子處理活性化合物活性化合物用藥量按毫克/公斤種子效力按％已知： (la) 500 1 (lb) 1000 4 (Vile) 1000 8 (IVb) 1000 42 500 37 根據本發明之混合物： (Ia+IVb)(l:l) 250 + 250 55 (Ib + VIIc)(l:l) 500 + 500 38 (Ib + IVb)(l:l) 500 + 500 59 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) τ--° -疒 ___41- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0'〆297公釐）

Claims

六、申請專利範圍

〇—CH-Y—C<CH3)3 A8 B8 rc 專利申請案第87105036 , ROC Patent Appln. No. 8710503 修正之申請專利範圍中文本一 _性一 Amended Claims in Chinese-Encl. I (戾國_88卑IT月j百送呈) 丁了 (Submitted on November 5 ,1999) ^ ^ 1. 一種殺真菌組合物，其特徵在於含有一種由具下式之鹵素-苯并咪唑

z 其中 Z 代表氣或溴，以及 (1)具下式之三唑衍生物 (II). 其中 X代表氣或苯基，且 n I n n n n _ n n —>m· n It 1 iBi ϋ I V Jf (請先M·讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 Y代表或 - CHO 或 (2)具下式之三唑衍生物 42 —CH-l OH 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS>A4規格（210 * 297公釐）

OH CH2—CH2—C—C(CH3)3 CH, (III〉· 或 (待丁康唑） (3)具下式之苯胺衍生物 R

,S-CCI2F 'SO—N(CH3)2 CV). 1..___»__II ----- - I I C (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 其中 R1代表氫或甲基，或 (4)具下式之Ν-[1·(4-氣-苯基)-乙基】-2,2--3-甲基-環丙烷·羧基醯胺訂· c 丨~^ ^-CH- NH-C-II CH, Ο Cl、 Cl

-Η c2h5 ch3 (V) .線· 經濟部智慧財產局貝工消费合作杜印製或 (5)具下式之亞丙基_l，2-雙(二硫脲酸)辞Γ3 ^ —C—NH—CH^ bCH*~NH —C—SJ— (VI) η > (普魯匹乃柏） 43 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）六、申請專利範圍或啟0808 (6)至少一種具下式之硫胺甲酸鹽 S/Me (VII), H S Me=Zn或Μη或Zn和Μη的泽(合物或 (7)具下式之苯胺衍生物 c-NH—ν y— CH, Μ Cl Cl (VIII) (芬己醯胺） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 或 (8)具下式之化合物〇〇 ch<ch3)2 (CH3)2CH-〇-C-NH-CH-C-NH—CH—^ /—CH3 II 〇 I CH, (IX) 或 (9)具下式之苯并硫二唑衍生物經濟部智慧財產居員工消费合作社印製或

N U N (X) (苯二咔） 44 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 * 297公釐） A8SC8D8 六、申請專利範圍 (10)具下式之8-第三-丁基-2-(N-乙基-N-正-丙基-胺基)-甲基-1,4-二哼螺[5,4】-癸烷 (CH3)3c

° CH,—N： ,c2h5 、C3H7-n (XI) (螺沙明）或 (11)具下式之化合物 f — If! 装·-- ' f 請先《讀背面之注意事項再本頁)

(XII) 〇叫 (氡化偶氮司耗賓） 1SJ. 或 (12)具下式之化合物 -線· 經濟部智慧財產局貝工消费合作杜印製

,〇CH, 或 (13)具下式之化合物 45 (XIII) (克里司肟-甲基）本紙張尺度適用t國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 Cl

(XIV) 或 (Η)具下式之氛肟衍生物〇II II CH3—CH—NH—C-NH-C CN 一 C=NOCH (XV)(塞莫薩尼）或 (15)具下式之嘧啶衍生物 CH, 其中 N: R2代表甲基或環^基 (XVI), ulilr — —— — — — — — — — — — — — II > — — — — — I <請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 或經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 (16)具下式之苯胺衍生物 CH,

N： XH—COOCH, CH, CH3 'C-CH5-O—CH,II 〇 (XVII) (間拉昔爾） 46 本紙張尺度適用中國國家標準<CNS>A4规格（210 X 297公釐） 385232 A8B8C8D8 六、申請專利範圍或 (17)具下式之嗎。林衍生物〇II 〇' N—C-CH

(XVIII)(二甲氧嗎福）或(18)具下式之酞醯亞胺衍生物〇 -C〇3

(X/X) (富培特）或(19)具下式之亞磷酸化合物 HsC2〇, •ο Ό (XX) 經濟，部智慧財產局員工消费合作杜印製 (填乙基-A1 ) 或(20)具下式之羥乙基-三唑衍生物 47

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公« ) 3B5332 A8B8C8D8 六、申請專利範圍 ch2<VS (XXI) 或 _NH (21)具下式之l-[(6-氣-3-赴啶基)-甲基】-N-硝基-2-咪唑烷亞胺

Cl N ϊ-Ν〇, (XXII) (咪達氣普利得） aBB·-· ·1 n amae ϋ I 0 a^i n (請先M·讀背面之注意事項再填寫本頁) 或 (22)具下式之哼唑烷二酮

(XXIII) (伐減今"明） ·"· --線· 經濟部智慧財產局員工消费合作杜印製或(23)具下式之苯醢胺衍生物 CI Η3φΐ Cl NH-C-C—CH2CI c2h5 Ο (XXIV) -1. 或 48 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 2 3 2 5 8 3 A8SC8D8 六、申請專利範圍 (24)具下式之胍衍生物 R° N—(CH2)8—[N——(CH2)eJ—Ν—Η Π χ (2 + m) CH3COOH (XXV) 其中 m代表從0至5之整數，且 R3代表氫（Π至23%)或下式自由基 -C 二 ΝΗ I ΝΗ， (77 to 83 %) 或 (25)具下式之三唑衍生物

(XXVI) (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) --装 ,Γν 訂.. Ο 線. 經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製 (喷康咕）所組成之活性化合物組合物。 2.根據申請專利範圍第1項之組合物，其特徵在於該活性化合物組合物中式(I)活性化合物對 -组⑴活性化合物之重量比例為1:0.1至1:20， -組(2)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:20， -組(3)活性化合物之重量比例為1:1至1:150， -組(4)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:10， 49 本紙張尺度遶用t國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） A8 B8 C8 D8 3S5232 六、申請專利範圍 -組(5)活性化合物之重量比例為1:1至1:150， -組(6)活性化合物之重量比例為1:1至1:150， -組(7)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50 ’' -組(8)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -組(9)活性化合物之重量比例為1:0.02至1:50 ’ -組(10)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:20， -組(11)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -組(12)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -組(13)活性化合物之重量比例為kO.l至1:50， -組(14)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -組(15)活性化合物之重量比例為1:0.2至1:50， -組(16)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -组(17)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50， -组(18)活性化合物之重量比例為1:1至1:150， -組(19)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:150， -組(20)活性化合物之重量比例為1:0.02至1:50， •组(21)活性化合物之重量比例為1:0.05至1:20， •组(22)活性化合物之重量比例為1:0.〖至1:50， -組{23)活性化合物之重量比例為1:0.1至1:50 ’ -組(24)活性化合物之重量比例為1:0.02至1:50， -组(25)活性化合物之重量比例為1:0.2至1:50 · 3. —種防治真菌之方法，其特徵在於將根據申請專利範圍第1項之活性化合物组合物施用至該真菌及/或其棲息地。 50 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐〉麗聚 ΓΙΙΓ!· — — — · I I I I -- ✓fv (請先Μ讀背面之注項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消费合作杜印數 385232 0q0Q88 AKCD 六、申請專利範圍4. 一種製備殺真菌組合物之方法，其特徵在於將根據申請專利範圍第1項之活性化合物組合與增效劑及/ 或界面活性劑混合。請先閲讀背面之注項再本頁) --裝 kSJ •線· 絰濟部智慧財產局具工消费合作杜印製本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）