TW200810768A - Tooth enamel dissolution inhibitor - Google Patents

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200810768 九、發明說明： 【發明戶斤屬之技術領域】 本發明係有關用於抑制牙齒琺瑯質之溶解(脫礦化）之 牙齒ί法螂質的溶解(脫礦化)抑制劑。 t jttT 3

近年來，隨著食物的享受愈來愈豐富，開發了許多追 求機能性或嗜好性之食品，相對地，現在容易造成牙齒琺 瑯質之溶解的食品也增加了。 例如，本發明人等已知於擰檬酸、蘋果酸、抗壞血酸 10等酸中發現一種抗生素可促進人万防禦素分泌作用，報告 指出藉由使用這些酸而促進口腔内人万防禦素之分泌，可 有效預防甚至治療姓牙、牙周病及口臭（參照專利文獻！）。 另-方面，於口腔内使用酸，酸有引起形成牙齒之綠鄉質 之浴解(脫礦化）的疑慮。 15 g如此先前技術為背景，希望開發藉抑制牙齒瑞瑯質 之溶解，可使牙齒保持在健全狀態，且有效保護口腔内健 康之琺瑯質溶解抑制劑。 【專利文獻1]國際公開手冊WO2005/027893號 I：發明内容]| 20 '供可抑制牙齒綠瑯質之溶解，且保持牙 太㈣人笼么紐/解(脫礦化)抑制劑為目的。 本發明人4為解決切課題努力 的 膠、聚葡甘露糖、yS環糊籽、业^ 只見關華丑 、与、頁耆树膠、紅藻膠、刺 玻糖醛酸、聚三葡萄糖、| 利槐膝、 果膠及/或三仙膠具有抑制_質 200810768 之溶解(脫礦化）的作用，且發現上述成分對於特別 酸、蘋果酸或抗壞血酸所引起之牙齒珠7^豕 有效的抑制作用。本發明係依據這 :揮 而完成者。 進步研究探討 5 10 15 20 即，本發明係提供下述態樣之發明： ^項一種牙齒珠螂質之溶解抑制劑，係含有選自於由關 華豆膠、聚葡甘露糖1環糊精、黃着樹膠、紅萍膠 槐膠、玻糖醛酸、聚三葡萄糖、 夕 之至少一種者。 冑轉及二仙膠所構成之群 第2項如第1項之溶解抑 甘露糖者。 華轉及/或聚葡 第3項如第1項之溶解抑制劑 齒ί法瑯質之轉者。 ’、；卩制酸所造成之牙 第4項一種牙齒琏螂質之、、交缺^ ^ 於由關華豆膠、聚葡甘· Ρ」用之食品，係含有選自 膠、刺槐膠 '破糖_ 3 ^、紅澡 成之群之至少-種者。 _糖、果膠及三仙膠所構 第5項如第4項之牙齒接鄉 有關華豆膠及/或聚葡甘露糖者。，合卩制用之食品，係含 第6項一種牙齒琺螂質之、、☆姑心 白於由關華豆膠、聚葡甘露合ρ制班用之醫藥品，係含有選 藻膠、刺槐膠、破_酸、聚三^糊精、黃蓍樹膠、紅 構成之群之至少一種者 —匍甸糖、果膠及三仙膠所 第7項如第6項之## 之/合解抑制用之醫藥品，係 6 200810768 含有關華豆膠及/或聚葡甘露糖者。 第8項如第6項之牙齒ϊ法螂質之 |貝之，谷解抑制用之醫藥品，係 用於抑制酸所造成之牙齒琺鄉質之溶解者 第9項一種牙齒琺瑯質之溶解私制田 5 10 15 20 解抑制用之口腔用製品，係含 有選自於由關華豆膠、聚葡甘露 路嗯0%糊精'黃蓍榭膠、 紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、取二# 、 乂 .....被 來二匍萄糖、果膠及三仙膠 所構成之群之至少一種者。 第10項如第9項之牙齒琺螂質之、、六 口 ^ 、之，奋解抑制用之口腔用製 :，係含有關華豆膠及/或聚葡甘露糖者。 第11項如第9項之牙齒琢螂質之、、交& 口 、之，合解抑制用之口腔用製 口口 ’係用於抑制酸所造成之牙齒瑞螂質之溶解者。 =項—種牙齒祕質之溶解抑制方法，係將選自於由 關華丑|、聚葡甘露糠、召 刺槐膠、坡糖賊、聚三葡萄糖果、紅藻膠、 群之？小 ㈣糖、果膠及三仙膠所構成之 手之至7一種之有效量應用於口腔内者。 第項％第12項之方法，係將有效量 葡甘露糖應用於口腔内者。 之關♦碰及/或聚 =解=項之方法’係用於抑制酸所造成之彻 第 15 、〜種用途，係使用選自 糖1環糊精、黃_膠、 華轉、聚葡甘露 聚三葡萄输 乂 、_、刺槐膠、破糖醛酸、 果膠及三仙膠所構成之群 魏螂質切解抑_丨者。 I-種製造牙 弟16項〜種用途，係使用關華豆膠及/或聚葡甘露糖 7 200810768 :齒珠螂質之溶解抑制劑者。 第17項如第丨5或16項之用、余i 解抑:::Γ，二二溶 s —溶=:二溶解(，制劑因抑制牙齒 有效保護^康果顯者’故可保持牙齒於健全狀態，並 【實方式^】

葡甘in f之溶解㈣劑係含有關華豆膠、聚 聚:葡=精、細膠、紅藻膠、刺槐膠、破糖 ♦—葡_、轉及三⑽之中 時僅寫為有效成分）。 7種(以下有 上述有效成分皆為於食品或 果眾人所知的成a祐田 ·桌…員域中使用實際成 心使驗本制轉抑制狀上述有效 15有:成:特別限定其分子量等，又，於本發明中，上述 有9成刀之玻糖_亦可使用為鹽的形態者。 本發明上述有效成分中，由抑制牙齒瑞瑯質溶解之效 果更加顯耆之觀點來看，較佳者為關華豆膠及聚葡甘露糖。 本發明之上述有效成分可！種單獨使用或2種以上組合 使用。 本t月/合解抑制劑對於酸所造成之牙齒兹鄉 質之溶解 有，員著的抑制效果，其中特別是擰檬酸、顏果酸或抗壞血 S欠所仏成之牙純瑯質之轉。即，本發明溶解抑制劑最 好於，取合酸食品之同時或攝取後，特別是攝取含有摔樣 酸、蘋果酸或抗壞血酸之食品之同時或攝取後使用。 8 200810768 口腔内且可抑制牙齒琺瑯 醫藥品或口腔用製品之領 本發明溶解抑制劑係適用於 質之溶解之物，可利用於食品、 域。 5入„本=轉_射將上財效齡原原本本使用於 ‘ …醫樂品或口腔用製品。又，本發明溶解抑制劑之上 • $有效成分可配合食品衛生上或藥學上容許之載體，且視 需ί適宜配合添加物等其他成分，作為食品、醫藥品（包含 Φ 醫藥外用品)或口腔用製品使用。 本發明溶解抑制劑之使用方法並不特別限定，例如： Η)將每天相當於〇顧，之量的上述有效成分分成卜财 使用於口腔内即可。又，本發明溶解抑制劑使用時，最好 在使用於口腔内後，停留於口腔内例如約1秒以上。 本發明溶解抑制劑作為食品調製時，除上述有效成分 外，視需要可適宜添加甘味劑、著色劑、保存劑、增稠劑、 15 $定劑、膠化劑、膠料、抗氧化劑、顯色劑、漂白劑、防 • 霉劑（防㈣）、酵母食物、膠基、香料、a复味劑、調味料、 豆腐用凝固劑、乳化劑、pH調整劑、鹽水、膨脹劑、及營 養強化劑等。本發明溶解抑制劑作為食品調製時，可做成 例如：飲料(碳酸飲料、清涼飲料、乳飲料、酒精飲料、果 20汁飲料、余類、及營養飲料等）、粉末飲料(粉末果汁、粉末 湯等）、餅乾類（口香糖、錠類、糖果、餅乾、軟糖、仙貝、 比心吉、及果凍等）'麵包、麵類、麥片、果醬、及調味料 (醬汁、沾醬等）等形態。其中合適者可列舉清涼飲料、果汁 飲料、口香糖'錠類及軟糖。又，調製成食品之本發明溶 9 200810768

解抑制劑係作為抑制牙齒玻鄉質之溶解用之食品，例如作 為特疋保健用食品、營養辅助食品、及病患用食品等是有 用的。本發明溶解抑制劑作為食品調製時，該食品中配合 上述有效成分之比例可依所使用之有效成分之種類、食品 之形恶、及上述有效成分每天之適用量等適宜地設定，例 如·對應該食品之總重量，設上述有效成分之比例為總量 之0·001〜100重量％，較佳為〇 〇〇1〜8〇重量％，更佳為 0·005〜50重量％。 10 15 又，本發明溶解抑制劑作為醫藥品調製時，除上述有 效成分外，視需要可任意配合結合劑 '分解劑、潤㈣、 濕潤化劑、緩衝劑、保存劑、及香料等。該抑制劑二 藥品調製時，沒有特別限制其形態，例如··膜劑、喉錠劑面 液劑、粉劑、錠劑、顆粒劑、膠囊劑、及糖漿劑等 =3、ΪΓ喉錠劑等。本發明溶解抑制劑 作為西㈣藥品中配合上述有效成分之 可依所使狀有效成分之_、㈣品之形態、及右 效成分每天之適用量等適宜地設定，例如：對應 之總重量，訂述有效成分之比例為總量之咖〜刚重Γ % ’杈佳為_’重量％ ’更佳為0 005，重量： 成醫藥品之本發明溶解抑制劑係作為抑制牙齒 2 解用之醫藥品。 貝各 八分肝呷制劑作為口腔用製品 要可配合各種介面活性劑、色辛 盼，硯需 劑、殺菌劑(抗_、增咖、抗氧化劑、多價 20 200810768 办m方臭劑、及pH調整劑等各種添加物。該口腔用製 品可^體列舉如：牙膏、洗口劑、口中清涼劑、及漱口藥 等开膚。本發明溶解抑制劑作為口腔用製品調製時，該口 月：用衣叩中之上述有效成分之配合比例係依所使用有效成 5 2之種類、口腔㈣之形g、及上述有效成分每天之適用 量等適宜地設定，例如：對應該口腔用劑之總重量，設上 述有效成分之比例為總量之〇〇〇1〜1〇〇重量％，較佳為 0.001 80重里/〇，更佳為〇 〇〇5〜5〇重量％。調製成口腔用製 品之本發明溶解抑制劑係作為抑制牙齒綠瑯質之溶解用之 10 口腔用製品。 【實施例】 以下列舉試驗例及實施例說明本發明，但本發明不受 限於這些實施例。 試驗例1 15 I评價各被驗物質對牙齒ί^質之溶解(脫礦化）的抑 制作用，使用燒結羥磷石灰作為牙齒琺瑯質之模型進行以 下之試驗。 準備於藉超純水調整成2重量％之檸檬酸中添加表“斤 示預定濃度之被驗物質並利用氫氧化鈉將？11值調整至2.5 20的試驗溶液10ml。將此試驗溶液10ml與燒結羥磷石灰 (APP-100，賓得士(PENTAX)公司製n 片（72〇mg ，ΙΟχΙΟχ 2mm)放入谷篁為15ml之聚丙烯製試管，將試管密閉，2天 中一面朝水平方向以約120次/分震盪一面暴露。暴露後， 利用高頻感應麵合電漿發光分析法(Icp_AES)測定於各試 11 200810768 驗溶液中燒結羥磷石灰溶出之磷的量。又，险 π改控制時， 使用2重ΐ%之知檬酸溶液（利用氫氧化納調整至pH值 作為試驗溶液，用與上述相同之方法進行試驗，又，b ) 控制時，使用氯化鈣（l〇mM)作為被驗物質，用與上逑相= 之方法進行試驗。設陰性控制中溶出之磷的量為4 异出各被驗物質之鱗溶出率（％)。 10 所得結果如表1所示。由此結果可知關華豆膠、聚葡甘 2糖/環糊精、黃f樹膠、紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、 :葡萄糖、果膠及三仙膠對於燒結羥磷石灰於檸檬酸中 令出能有效的抑制，且確認了特別是關華豆膠及聚葡 4 ;、子於抑制燒結象磷石灰之磷之溶出的效果極高。 15

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【表1】 被驗物質 濃度 磷溶出率(％) 陰性控制 - 100 氯化#5 10mM 75.0 果膠 0.5重量％ 69.6 關華豆膠 0.05重量％ 89.8 0.2重量％ 43.5 0.05##% 92.7 聚葡甘露糖 _ _ , 0.2重量％ 40.6 0.2重詈％ 98.6 糊糈 . _ 0.5重量％ 79.7 0.2會署％ 94.2 黃蓍榭膠 _ 0.5重量％ 29.0 紅藻膠 0.2重量％ 88.4 0.5重量％ 75.4 刺槐膠 0.2重量％ 79.7 0.5重量％ 58.0 0.2# 暑％ 78.3 玻糖醛酸鈉 _ 二_ 0.5重量％ 52.2 0.2會晉％ 78.3 聚三葡萄糠 _ _ 0.5重量％ 78.3 0.05重量％ 86.9 三仙膠 0.2重量％ 68.1 0.5重量％ 23.2 0.2會暑％ 107.2 丙二醇褐澡酸酯 ______ ___ 0.5重重％ 98.6 0.2會晉％ 97.1 羥丙纖維素 ___Γ' . ___ 0.5重重％ 95.7 0.2會詈％ 88.4 阿拉伯膠 _ _"7二_ . 0.5重量％ 91.3 實施例1 口香糖 (重量％) 5 關華豆膠 1 13 200810768 膠基 20 葡萄糖醇 40 麥芽糖醇 5 甘露糖醇 20 蘋果酸 10 甘油 適量 香料 適量 合計 100% 10 實施例2 口香糖 於上述實施例1之組成中，使用同量之聚葡甘露糖、/3 環糊精、黃蓍樹膠、紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、聚三葡 萄糖、果膠或三仙膠取代關華豆膠。 15 實施例3 洗口劑 (重量％) 果膠 乙醇 甘油 1 15 10 20 聚氧化乙烯硬化篦麻子油 2 糖精鈉 0.15 安息香酸鈉 0.05 檸檬酸 10 香料 適量 14 200810768 % 著色劑 適量 。 精製水_通量 合計 100% 5 實施例4 洗口劑 ▲ ι ^ Λ τ 於上述實施例3之組成中，使用同量之關華豆膠、聚葡 甘露糖、/3環糊精、黃蓍樹膠、紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛 酸、聚三葡萄糖或三仙膠取代果膠。 10 實施例5 口中清涼劑 (重量％) 聚葡甘露糖 2 L-薄荷腦 1 L-抗壞血酸鈉 20 15 精製白糖 76 香料_適量 合計 100% 實施例6 口中清涼劑 20 於上述實施例5之組成中，使用同量之關華豆膠、/5環 糊精、黃蓍樹膠、紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、聚三葡萄 糖、果膠或三仙膠取代聚葡甘露糖。 【圖式簡單說明3 無 15 200810768 【主要元件符號說明】 無

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Claims (1)

1. 柳 δΠ)768 λ

   十、申請專利範圍： l —種牙齒珠瑯質之溶解抑制劑，係 膠、聚葡甘露糖、万環糊精、:广於由關華互 膠、玻―、聚三葡萄糖：膝藻膠、· 之至少一種者。 仙膠所構成之蟬 2.如申請專利範圍第丨項之 及/或聚葡甘露糖者。/卩制劑’係含有關華豆膠 3·如申請專利範圍第丨項 造忐夕、 解抑制劑，係用於抑制舻 k成之牙齒琺螂質之溶解者。 卩制s曼所 4. 一種牙齒琺瑯質之溶解抑制用人 華豆膠、聚葡甘露糖Γ ，係含有選自於由關 甫J甘路糖、石環糊精、 刺槐膠、玻糖醛酸、來一— ’、史多、、、工澡膠、 之群之至少-種者。糖、果膠及三仙膠所構成 15

   20 如申請專利範圍第4 品，係含有關華豆膠及鄉質之溶解抑制用食 —锸及來匍甘露糖者。 牙回絲螂質之溶解抑制 關華豆膠、聚葡甘露d糸含有選自於由 刺槐膠、玻糖駿酸、聚三^月精、黃f樹膠、紅藻膠、 之群之至少_種者。κ *^糖、果膠及三仙膠所構成 7.如申請專利範圍第6 藥品，係含有_雄及⑴細㈣之溶解抑制用醫 &如申請專利範圍第Λ及二聚/甘露糖者。藥品，係科抑㈣崎成之轉抑制用醫 9.―種牙齒_質h 牙細瑯質之溶解者。 貝之溶解抑制用口腔用製品，係含有選自 5. 6. 17 200810768 於由關華豆膠、聚葡甘露糖、石環糊精、黃蓍樹膠、紅 藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、聚三葡萄糖、果膠及三仙膠 所構成之群之至少一種者。 10·如申請專利範圍第9項之牙齒琺瑯質之溶解抑制用口 5 腔用製品，係含有關華豆膠及/或聚葡甘露糖者。 11. 如申請專利範圍第9項之牙齒琺瑯質之溶解抑制用口 腔用製品，係用於抑制酸所造成之牙齒琺瑯質之溶解 者。 12. —種用途，係使用選自於由關華豆膠、聚葡甘露糖、/3 10 環糊精、黃蓍樹膠、紅藻膠、刺槐膠、玻糖醛酸、聚三 葡萄糖、果膠及三仙膠所構成之群之至少一種製造牙齒 琺瑯質之溶解抑制劑者。 13. —種用途，係使用關華豆膠及/或聚葡甘露糖製造牙齒 琺瑯質之溶解抑制劑者。 15 14.如申請專利範圍第12或13項之用途，其中前述牙齒琺 瑯質之溶解抑制劑係用於抑制酸所造成之牙齒琺瑯質 的溶解者。 18 200810768

   七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：