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TW200815421A - Substituted azolin-2-yl-amino compounds - Google Patents

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TW200815421A
TW200815421A TW096129062A TW96129062A TW200815421A TW 200815421 A TW200815421 A TW 200815421A TW 096129062 A TW096129062 A TW 096129062A TW 96129062 A TW96129062 A TW 96129062A TW 200815421 A TW200815421 A TW 200815421A
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TW
Taiwan
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group
formula
hydrogen
benzyl
compound
Prior art date
Application number
TW096129062A
Other languages
English (en)
Inventor
Christopher Koradin
Markus Kordes
Ronan Le Vezouet
Deborah L Culbertson
Douglas D Anspaugh
Original Assignee
Basf Ag
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Filing date
Publication date
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Description

200815421 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於唾琳-2-基-胺基化合物及其鹽，其適用於 對抗動物害4，尤其節肢動物及、線蟲。本發明亦係關於一 種對抗該等害蟲及保護作物免受該等害蟲侵染或感染之方 法。此外’本發明係關於用於對抗動物害蟲之獸醫組合 物。 【先前技術】 動物害蟲及尤其節肢動物及線蟲破壞生長中及已收穫之 作物且侵襲木質住宅及商用建築，從而引起食物來源及財 產之巨大經濟損失。雖然已知大量殺蟲劑，但歸因於目標 害蟲對該等藥劑產生抗性之能力，因此當前正存在對用於 對抗把Φ*蛛形動物及線蟲之新穎藥劑之需要。因此，本 發明之一目標為提供具有良好殺蟲活性且展示對抗大量不 同動物害蟲，尤其對抗難以控制之見蟲、蛛形動物及線蟲 之廣泛活性範圍的化合物。 2-(二氫茚基胺基）_噁唑啉化合物及2_〇,2,3,4_四氫萘基 胺基）-噁唑啉化合物於us 2,870，159、us 2,87()，i6i、us 2,883,410及US 3,679,798中作為中樞神經系統之調節劑加 以描述。 具有與胺基官能基連接之稠合雜環取代基之入（胺基）·噁 唑啉化合物係由US 3,509，170已知。據報導彼等化合物具 有中樞神經系統抑制效應。 US 3,636,219揭示2-(二氫茚基胺基>及2_(1，2,3,心四氯蔡 122663.doc 200815421
<用迷0
°暗示 該化合物對諸如壁虱之某些動物蜗類體表寄生蟲具有殺印 活性。未提及殺昆蟲活性。 又 60/739730揭示二氫茚基_及四氫萘基_胺基_唑啉化合物 以及包含其之農業組合物，其適用於對抗動物害蟲。 【發明内容】 因此’本發明之一目標為提供具有良好殺蟲活性，尤其 殺昆蟲活性且展示對抗大量不同動物害蟲，尤其對抗難以 控制之昆蟲之廣泛活性範圍的化合物。 已發現該等目標可由式（I.a)或（l b)化合物或其鹽實現，
其中 η 為〇、1、2、3或4; X 為硫、氧或基團nr5 ; A 為-C(R6a)(R6b)·、氧、nr7、硫、s(0)或 S(0)2 ; B 為一化學鍵或ch2 ; 122663.doc 200815421 R1係選自由以下各基團組成之群：氣、氮基、ci_c& 土 q c6鹵炫1基、C2_C6稀基、K6炔基、Ci_Cj 氧基幾基'Cl-c6燒基幾基、c2_C6婦基叛基、c2_c^ 基幾基； C3-C6環烷基、苯基或苯甲基、笨氧基幾基、5員或6 貝雜芳基及5員或6員雜芳基甲基，最後提及之6個基 團中之每-者可未經取代或可帶有i、2、3、…個 基團Rbl之任何組合；
R 2a 選自由以下各基團組成之群：氫、甲酿基、 ^、Cl-c6院基、c2-c6稀基、C2_C6炔基、ci_c6燒基 =、c2-c6烯基幾基、C2_c6块基幾基、Ci_c6烧氧基 :基、（CVC6烧基）硫幾基、（Ci_C6貌氧基）硫幾基，其 中該等上述基團之脂族基團中的碳原子可帶有卜 3個基團Ra2之任何組合， 一 C(〇)NRaRb、C(s)NRaRb、（s〇2)NRaRb， 苯基、苯甲基、苯氧基羱其、 c . 土 5貝或ό員雜芳基甲基、 5或6員雜芳基羰基、5昌式&吕μ 5貝或6貝雜環及苯甲醯基，最後 k及之7個基團中之每一 ^ + 〇 、 者了未經取代或可帶有1、 基及3雜合’且其中雜芳基甲 :U基中之5員或6員雜芳環含有i、2、3戍 ?二氧、硫及氮之雜原子作為環成員，且其4: 貝或6貝雜環含有丨、2或3個 作為環成員；或 & &及鼠之雜原子
R 連同Ρ可為可帶有^…⑻個基團〜穿插 122663.doc 200815421 1或2個選自氧、硫或氮之雜原子的c3_c5烷二基； R連同R亦可為橋聯幾紅⑼； R3a、R3b、R3e、 係各自獨立地選自由以下各基團組成 之群氫、南素、氰基、硝基、羥基、疏基、胺基、 C! C6齒烧基、燒基、LG烧基胺基、二 烧基)山胺基、cvc6燒氧基，其中最後提及之4個基團 中之反原子可未經取代或可帶有丨、2或3個基團Rd之 任何組合，
最後提及之3個基團中 1、2、3、4或5個基團
CrC6環烷基、苯基或苯甲基， 之每一者可未經取代或可帶有 Rb3之任何組合； R 、R係、彼此獨立地選自由以下各基團組成之群：氫、 齒素、CVQ院基、c2_c6婦基、C2_C6炔基、Ci_cj 烧基，其中該等基團中之碳原子可帶有卜2或3個基 團Ra4之任何組合， 苯基、苯甲基、5員或6員雜芳基及5員或6員雜芳基子 2 ’最後提及之4個基團中之每一者可未經取代或可 ，有1、2、3、4或5個基團Rb4之任何組合，且其中雜 芳基甲基及雜芳基中之該5員或6員雜芳環含有卜2、 3或4個選自氧、硫及氮之雜原子作為環成員；或 R4a 連同尺41)亦可為=〇、：=NRC或=：CRdRe ·
p連同〜成選自由以下各基團組成之群之橋聯二 價基圏：c(0)-c(R24a)(R24b)、c(sHR、(R24b H (R24a)〇i，、s ⑼ HR’(R24b)、s(〇MR24a)(R24b)、2 122663.doc •10- 200815421 C(0)-0 ^ C(S)-〇 > S(0)2-0 . 3(0)-0 . C(〇).nh、 C(S)-NH、S(0)2-NH、S(0)-NH ; R5係選自由以下各基團組成之群：氫、T醯基、CN、 c,-c6烧基、c2-C6烯基、c2_C6块基、Cl*燒基幾 基、CVC6稀基幾基、C2_q基縣、Ci_M氧基幾 基、CVC6燒基硫幾基，其中上述基團之脂族基團中 之碳原子可帶有1、2或3個基團Ra5之任何組合， C(0)NRaRb、（S〇2)NRaRb、c(s)NRaRb， 苯口基、苯f基、苯氧基羰基、5員或6員雜芳基甲基、 5員或6員雜芳基幾基及苯f醯基，最後提及之6個基 團中之每一者可未經取代或可帶有1、2、3、4或5個 基團W之任何組合’且其中雜芳基甲基及雜芳基羰 基中之該5員或6員雜芳環含有1、2、3或4個選自氧、 硫及氮之雜原子作為環成員； R R右存在，則彼此獨立地選自由以下各基團組成之 、氫_素、氰基、硝基、羥基、巯基、胺基、 = -c6烷基、烷基、Ci_C6烷氧基、c^C6烷基 胺基、一-(C^C6烷基）胺基，其中最後提及之5個基團 中之反原子可未經取代或可帶有丨、2或3個基團之 任何組合， ^ 烷基、苯基或笨甲基，最後提及之3個基團中 之^一者可未經取代或可帶有1、2、3、4或5個基團 R之任何組合；或 R 連同R6b亦可為—η χττ.c J 马〜Ο、或=CRdRe ; 122663.doc 200815421 R7 若存在，則係選自由以下各基團組成之群H醢 基、^、Cl-c6燒基、C2_C6稀基、C2_C6快基、C1_C6 烷基叛基、c2-c6烯基羰基、C2_c6炔基羰基、烷 氧基幾基、（Cl-C6貌基）硫幾基、（Ci_C6烧氧基）硫幾 基，其中上述基團之脂族基團中之碳原子可帶有i、2 或3個基團之任何組合， C(〇)NR^ , C(S)NR^ > (S02)NR^ , 苯。基、苯曱基、苯氧基羰基、5員或6員雜芳基甲基、 5員或W雜芳基幾基及苯甲醯基，最後提及之6個基 團中之每—者可未經取代或可帶有1、2、3、4或5個 基團Rb7之任何組合’且其中雜芳基甲基及雜芳基羰 基中之該5員或6員雜芳環含有1、2、3或4個選自氧、 硫及氮之雜原子作為環成員；
Rzl 係彼此獨立地選自由以下各基 OH、SH、S03H、COOH、氰基 團組成之群：鹵素、 、硝基、CVC6烷基、
Ci C6烧氧基、cvc6烧基硫基、稀基、 氧基、（VC6烯基硫基、C2_C0炔基、6_^炔氧基、 C2-C6炔基硫基、Cl㈣基姐基、Ci以基續酿氧 基、CVC6烯基磺醯基、C2_C6炔基磺醯基、基團 NRaRb、甲醯基、Cl_C6烷基幾基、C2_C6婦基幾基、 Q-C6炔基羰基、Cl_C0烷氧基羰基、。-^烯氧基羰 基、c2-c6快氧基幾基、？醯氧基、Ci_Cj基幾氧 基、Q-C6烯基羰氧基、C2_C6炔基羰氧基，其中上述 基團之脂族基團中之碳原子可帶有i、2或3個基團Raz 122663.doc -12- 200815421 之任何組合， C(0)NRaRb、（s〇2)NRaRb 及式 Y_Cy基團，其中 為單鍵、氧、硫或C^-C：6烧二基，其中一個碳原 子可經氧置換， - cy係選自由以下各基團組成之群：未經取代或經i、 2 3、4或5個基團Rbz之任何組合取代之CrCu環 烷基、笨基、萘基及含有1、2、3或4個選自氧、 ( 硫及氮之雜原子作為環成員之單環或雙環5至1〇員 雜環基’其中Cy未經取代或可帶有1、2、3、4或 5個基團Rbz之任何組合； 且其中兩個與相鄰碳原子結合之基團RZl可連同該等 碳原子一起形成稠合苯環、稠合飽和或部分不飽和 5、6或7員碳環或含有！、2、3或4個選自氧、硫及氮 雜原子作為環成員之稠合5、6或7員雜環，且其中該 稠合環未經取代或可帶有丨、2、3或4個基團Rbz之任 ^ 何組合； X …係彼此獨立地選自由以下各基團组成之群··氫、 CVC6烷基、苯基、苯甲基、5員或6員雜芳基、c2_q 烯基或C^C：6炔基，其中該等基團中之碳原子可帶有 1、2或3個基團RW之任何組合； r具有為R及Rb給出之含義中之一種或係彼此獨立地選 自選自以下基團之群：（^〇6烷氧基、〇H、NH2、 C6烷基胺基、二（Cl-C6烷基）胺基、芳基胺基、 C6烷基）-N-芳基胺基及二芳基胺基，其中芳基為可未 122663.doc •13- 200815421 經取代或可帶有1、2或3個取代基Rb。之苯基；
Rd、Re具有為Ra及Rb給出之含義中之一種或係彼此獨立地 選自C「C6烷氧基或二烷基）胺基；
Ka2 ' Ka3、' Ra5、Ra6、Ra7、Raw及 Raz係彼此獨立地選 自由以下各基團組成之群：鹵素、氰基、硝基、羥 基、鲼基、胺基、羧基、CyC：6環烷基、CVC6烷氧 基、c2-c6烯氧基、gvc6炔氧基、Cl_c6鹵烷氧基、
CrC6烷基羰基、Cl_c0烷氧基羰基、Ci_c6烷基硫基、
Ci-C6ii烧基硫基、Cl-C6烷基磺醯基及Ci_c6_烷基磺 醯基；
Rbl、Rb2、Rb3、Rb4、Rb5、Rb6、Rb7、Rbe及 Rbz係彼此獨立 地選自由以下各基團組成之群：_素、氰基、硝基、 經基、魏基、胺基、羧基、Cl-C6烷基、Cl-c6鹵烷 基、〔3-(^6環烷基、（^(：6烷氧基、（：2-(：6烯氧基、c2-c6快氧基、CVC6鹵烷氧基、CVC6烷基硫基、CVC6烷 基基、二（C^-Cg烧基）胺基、Ci_C6烧基續酸基、Ci-C6烷基磺醯氧基、甲醯基、Cl-C6烷基羰基、烷 氧基羰基、曱醯氧基及CkCg烷基羰氧基； R21、R24a&R24b獨立地具有為Rbl給出之含義中之一種或兩 個與同一碳原子結合之基團R21可連同該碳原子一起 形成羰基； 其限制條件為若A為-C(R6a)(R6b)-，則其團R1、R3a、R3b、 Rk、R3d、R4a、R4b、^^或R6b中之至少一者不為氫。 在式（I.a)及（I.b)化合物中，帶有R1之碳原子形成對掌性 122663.doc -14- 200815421 中心。若R4a&R4b以及R6a&R6b相同，例如若尺以、尺仆、 R6a及R6b均為氫，則式（I.a)及（I.b)化合物可以對映異構體 形式存在。若汉^及义^及不同，例如最後提及 之基團中之1、2或3個不為氫，而其餘基團為氫，則化合 物可以不同非對映異構體形式存在。舉例而言，若尺“不 為氫且R4b為氫，則胺基唑啉部分可相對於基團R4a呈順式 或反式定位。本發明係關於通式（La)及（I b)化合物之各種 可能的立體異構體及其混合物。 此外，本發明係關於式（I.a)及（I.b)化合物用於對抗節肢 動物害蟲或線蟲，尤其用於對抗昆蟲之用途。 口此本發明亦提供一種用於對抗節肢動物害蟲或線蟲 。触之方法，其係藉由用至少一種通式（i a)或^上）之唑啉 化合物及/或其鹽處理該等害蟲。 此外，本發明提供一種控制節肢動物害蟲或線蟲之方 法，其包含使節肢動物或線蟲害或其食物來源、棲息地、 滋生地或其所在地與至少一種式（I a)或（i b)化合物及/或其 鹽接觸。 本發明之另一目標為一種保護生長中之植物免受節肢動 物害蟲或線蟲侵襲或侵染之方法，其包含向該等植物或其 於其中生長之土壤或水施用至少一種式（Ia)或（ib)化合物 及/或其農業上可接受之鹽。 在上述方法之一較佳實施例中，至少一種式（La)或（ib) 化合物及/或其鹽或包含其之組合物係以按式或化 合物計算5g/ha至2000 g/ha之量施用。 122663.doc -15- 200815421 此外，本發明係關於一種保護種子之方法，其包含使種 子與至少一種式（I.a)或（I.b)化合物及/或其農業上可接受之 鹽或含有殺蟲有效量之至少一種該等化合物的組合物接 觸。較佳地，至少一種式（I.a)或（I.b)化合物及/或其農業上 可接受之鹽或包含至少一種該等化合物之組合物係以每 100 kg種子〇.ig至1〇 kg之量施用。 因此，本發明之另一目標為種子，其包含按式（ia)或
/ V (I.b)化合物計算每100 kg種子01 §至1〇 “之量的至少一種 式（I.a)或（I.b)化合物及/或其農業上可接受之鹽。 本發明亦係關於一種處理、控制、預防或保護動物免受 寄生触知染或感染之方法，其包含向動物投與或施用殺寄 生蟲有效量之至少一種式（La)或（Ib)化合物及/或其獸醫學 上可接受之鹽。 此外，本發明係關於通式（I_a)或（I.b)之唑啉化合物及其 鹽，其巾11、义、八、：8、1^、1^或1121)、113&、11313、1^、 R 、R 、R b&Rzl具有發明内容中所給出之含義，其限 制條件為： 若X為氧，則基團或R2a或R2b中之至少一者不為氯， ，/或A不為-c(m…氧、硫、N(CH3)，或若又為 氧且B為一化學鍵，則A不為-C(R6a)(R6b)_， 且其限制條件為··若又為氮或硫，則基團 中之至少一者不為氫，及/或A不為-C(R6a)(R6b)_。 ^ 辰業上適用之鹽尤其為彼等陽離子之鹽或彼等酸 δ夂加成鹽’該等鹽之陽離子及陰離子分別對根據本發明 122663.doc -16- 200815421
之化合物之作用不具有任何不利效應。合適之陽離子尤1 為驗金屬離子，較佳㈣、納及鉀離子；驗土金屬了 較佳為#5、鎮及鋇離子；及過渡金屬離子，較佳 銅、鋅及麟子；卩及㈣子_4+)及經取代之^離子| 其中氫原子中之⑴個係經Ci_C4烧基、Μ邊基院基、 cvc4烧氧基、Cl_C4燒氧基_Ci_C4烧基、經基々A院氧 基-CVC4烧基、苯基或苯甲基置換。經取代之銨離子之實 例包括甲基鈹離子、異丙基銨離子、^基銨離子、二里 丙基錄離子、三甲基錢離子、四甲基録離子、四乙基銨離 子、四丁基銨離子、2_羥基乙基銨離子、2_(2_羥基乙氧 基）乙基銨離子、雙（2_羥基乙基）銨離子、苯甲基三甲基銨 離子及苯甲基三乙基錄離子，此外包括鱗離子、鎮離子， 較佳為三（C〗-C4烷基）錡離子及氧化銃離子，較佳為三（C1· c4烷基）氧化銕離子。 適用酸加成鹽之陰離子主要為氯離子、溴離子、敦離 子、硫酸氫根、硫酸根、磷酸二氫根、磷酸氫根、磷酸 根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟磷酸 根、苯曱酸根及Ci-C：4烷酸之陰離子，較佳為曱酸根、乙 酸根、丙酸根及丁酸根。其可藉由使式（La)或（Lb)化合物 與相應陰離子之酸，較佳鹽酸、氫溴酸、硫酸、麟酸或石肖 酸反應來形成。 與術語_素類似，在上文變數之定義中所提及之有機部 分為個別基團成員之個別列舉之集合性術語。在各情況 下，字首Cn-Cm指示基團中破原子之可能數目。 122663.doc -17- 200815421 在各情況下，術語鹵素表示氟、溴、氯或蛾，尤其為 氟、氣或漢、。 其他含義之實例為： 如本文中所使用及在Cl-c6烷氧基、€1-(：6烷基胺基、二 (C「c0烧基）胺基、（^(：6烧基硫基、Cl_c6烧基績醯基、Ci_ C6烷基磺醯氧基、Cl_C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、Ci_ C6烧基硫基幾基及Cl_C6烷基羰氧基之烷基部分中之術語 ’’CrC6烷基”係指具有1至6個碳原子之飽和直鏈或支鏈烴 基’尤其為1至4個碳之基團，例如曱基、乙基、丙基、 甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2_甲基丙基、M•二甲基 乙基、戊基、1-甲基丁基、2·曱基丁基、3 -甲基丁基、 2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、二甲基丙基、 1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2_甲基戊基、3_甲基戊 基、4·曱基戊基、ι，;ι_二曱基丁基、12-二曱基丁基、匕夂 二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3_二甲 基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、丨，^-三甲基丙基、 1，2,2-二甲基丙基、1-乙基曱基丙基、^乙基_2_曱基丙 基。C1-C4烧基意謂（例如）甲基、乙基、丙基、卜曱基乙 基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或丨，^二甲基乙基。 如本文中所使用之術語”Cl-C6齒烷基，，係指具有i至6個 碳原子之直鏈或支鏈飽和烷基（如上文所提及），其中該等 基團中之一些或所有氫原子可經如上文所提及之鹵素原子 置換，例如C^C：4鹵烷基，諸如氯甲基、溴曱基、二氯甲 基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯_氣甲 122663.doc -18- 200815421 基、二氣氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、卜溴乙基、^ 氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2_氯-2,2-二氟乙基、2,2_二氯氟乙基、2,2,2_ 三氣乙基、五氟-乙基及其類似基團。 如本文中所使用之術語”Cl_C0烷氧基”係指經由氧原子 連接之具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈飽和烷基（如上文 所提及）。實例包括C^C6烷氧基，諸如甲氧基、乙氧基、 OCH2-C2H5、OCH(CH3)2、正丁 氧基、〇CH(CH3)c2H5、 OCH2CH(CH3)2、OC(CH3)3、正戊氧基、1_ 甲基丁氧基、2_ 甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、丨，^二甲基丙氧基、丨，2_二甲 基丙氧基、2,2-二甲基-丙氧基、乙基丙氧基、正己氧 基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3_甲基戊氧基、4_甲 基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、二甲基丁氧基、13_二 甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3_ 二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2_乙基丁氧基、—三甲 基丙氧基、1，2,2-三甲基丙氧基、丨·乙基甲基丙氧基、 1·乙基-2_甲基丙氧基及其類似基團。 如本文中所使用之術語鹵烧氧基，，係指如上文所 提及之C^C6烷氧基，其中氫原子部分或全部經氟、氯、 溴及/或碘取代，亦即，例如Ci_C0鹵烷氧基，諸如氯_甲氧 基一氣甲氧基、二氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、 三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氣氟甲氧基、氣二氟甲氧 基、2-氟乙氧基、2-氣乙氧基、溴乙氧基、2_碘乙氧 基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2·氯_2_氟乙氧 122663.doc -19- 200815421
基、2-氣-2,2-二氟乙氧基、2,2_二氯_2•氟乙氧基、2,2,2· 一氯乙氧基、五氟乙氧基、2_氟丙氧基、3_氟丙氧基、 2,2-二氟丙氧基、2,3_二氟丙氧基、2_氣丙氧基、^氯丙氧 基、2,3-二氯丙氧基、2_溴丙氧基、3_溴丙氧基、3,3少三 氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3_五氟丙氧基、七 氟丙氧基、ι-(敦甲基）-2_氟乙氧基、w氯甲基）-2_氯乙氧 基、W溴甲基)_2_溴乙氧基、4_氟丁氧基、肛氣丁氧基、 4-溴丁氧基、λ氟丁氧基、5·氟小戊氧基、戊氧 基、5_漠-1-戊氧基、5·碘小戊氧基、5,5,5_三氯小戊氧 基、十一氟戊氧基、6-氟-1_己氧基、^氯-；^己氧基、6_ 溴-1-己氧基、6-碘-1-己氧基、6,6,6_三氯q·己氧基或十二 氟己氧基，尤其為氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三 氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氣乙氧基或2,2,2_三氟乙氧基。 如本文中所使用之術語"Cl-C6烷氧基_Ci-C6烷基”係指 烷基，其中丨個碳原子帶有如上文所提及之c广匕烷氧 基。實例為CH2〇CH3、CH2_〇C2H5、正丙氧基甲基、ch2_ 〇ch(ch3)2、正丁氧基甲基、（卜甲基丙氧基）甲基、（2_甲 基丙氧基）甲基、CHrOqCH3)3、2_(甲氧基）乙基、2_(乙 氧基）乙基、2-(正丙氧基）乙基、2_(1-甲基乙氧基）乙基、 2_(正丁氧基）乙基、2-(1-甲基丙氧基）乙基、2_(2_甲基丙氧 基）乙基、2_(1，1-二甲基乙氧基）乙基、2_(甲氧基）丙基、 (乙氧基）丙基、2-(正丙氧基）丙基、2_(1_甲基乙氧基）丙 基、2-(正丁氧基）丙基、2-(1-甲基丙氧基）丙基、2气2_甲基 丙氧基）丙基、2-(1，1-二甲基乙氧基）丙基、3_(甲氧基）丙 122663.doc -20- 200815421 (乙氧基）丙基、3_(正丙氧基）丙基、3_(卜甲基乙氧 基）丙基、3-(正丁氧基）丙基、3·(1·甲基丙氧基）丙基、％ (2_甲基丙氧基)丙基、3_(u_二甲基乙氧基)丙基、2_(甲氧 基）丁基、2-(乙氧基）丁基、2_(正丙氧基）丁基、2·(卜甲基 乙氧基）丁基、2.(正丁氧基）丁基、2·(1-甲基丙氧基）丁 基、=(2-甲基丙氧基）丁基、2_(u•二甲基乙氧基）丁基、 f 3 (甲氧基）丁基、3-(乙氧基）丁基、3_(正丙氧基）丁基、％ (1-甲基乙氧基）丁基、3_(正丁氧基）丁基、3_〇_甲基丙氧 基）丁基、3_(2_甲基丙氧基）丁基、3-(1，1-二甲基乙氧基）丁 基、心（甲氧基）丁基、4-(乙氧基）丁基、4•(正丙氧基）丁 基、4-(1-甲基乙氧基）丁基、4_(正丁氧基）丁基、4_⑴甲基 丙氧基）丁基、4-(2-甲基丙氧基）丁基、4_(1，卜二甲基乙氧 基）丁基及其類似基團。 如本文中所使用之術語"（Ci_C6烷基）羰基，，係指經由羰基 之碳原子鍵結於烷基中之任一鍵處的具有丨至6個碳原子之 I 直鏈或支鏈飽和烷基（如上文所提及）。實例包括0：1-(：6烷基 羰基，諸如C(0)CH3、C(0)C2H5、正丙基羰基、卜甲基乙 基羰基、正丁基羰基、1-甲基丙基羰基、2_甲基丙基羰 基、1,1-二甲基乙基羰基、正戊基羰基、丨_甲基丁基羰 基、2-甲基丁基羰基、3-甲基丁基羰基、二甲基丙基 羰基、1，2-二甲基丙基羰基、2,2-二曱基丙基羰基、丨-乙基 丙基羰基、正己基羰基、1-甲基戊基羰基、2_甲基戊基羰 基、3 -甲基戊基羰基、4-甲基戊基羰基、丨，！-二甲基丁基 羰基、1，2·二甲基丁基羰基、^-二甲基丁基羰基、2,2_二 122663.doc • 21 - 200815421 甲基丁基羰基、2,3-二甲基丁基羰基、3,3-二甲基丁基魏 基、1-乙基丁基羰基、2-乙基丁基羰基、l，i，2-三曱基丙基 美厌基、1，2,2 -二甲基丙基緩基、1-乙基-1-甲基丙基魏基或 1·乙基-2 -甲基丙基幾基及其類似基團。 如本文中所使用之術語”（CVC6烷氧基）羰基”係指經由羰 基之碳原子連接之具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷氧基 (如上文所提及），例如 C(0)0CH3、C(〇)〇C2H5、c(0)0-
CH2-C2H5、C(0)0CH(CH3)2、正 丁氧基羰基、C(0)0CH (CH3)-c2H5、c(o)och2ch(ch3)2、c(o)oc(ch3)3、正戊 氧基幾基、1-甲基丁氧基羰基、2_甲基丁氧基羰基、3-甲 基丁氧基羰基、2,2-二曱基丙氧基羰基、丨_乙基丙氧基羰 基、正己氧基羰基、1，1-二甲基丙氧基羰基、12-二甲基 丙氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、2_甲基戊氧基羰基、％ 甲基戊氧基羰基、4-曱基戊氧基羰基、丨，]^二甲基丁氧基 碳基、1，2-二甲基丁氧基羰基、i，％二甲基丁氧基羰基、 2,2-二甲基丁氧基羰基、2,3_二甲基丁氧基羰基、3,3-二甲 基丁氧基幾基、1-乙基丁氧基羰基、2·乙基丁氧基羰基、 1，1，2-三甲基丙氧基羰基、丨，2,2_三甲基丙氧基羰基、卜乙 基-1-甲基丙氧基羰基或丨_乙基_2_曱基丙氧基羰基。 如本文中所使用之術語”（C：1-C6烷基）羰氧基"係指經由羰 氧土之反原子鍵結於烧基中之任一鍵處的具有1至6個碳原 子之直鍵或支鏈飽和烷基（如上文所提及），例如0-C0- 3、 C〇"*C2H5、正丙基羰氧基、i-曱基乙基羰氧基、 丁基振氧基、1·甲基丙基羰氧基、2·甲基丙基羰氧基、 122663.doc -22- 200815421 ι，ι -二甲基乙基羰氧基、正戊基羰氧基、i_甲基丁基羰氧 基、2-甲基丁基羰氧基、3_甲基丁基羰氧基、u_二甲基 丙基羰氧基或1，2-二甲基丙基羰氧基。 如本文中所使用之術語”烷基硫基（C^-Cr alkylthio)" (CrC^ 烧基硫基（Ci-Cralkylsulfanyl) : 烧 基-S-)係指經由硫原子連接之具有1至6個碳原子的直鏈或 支鏈飽和烷基（如上文所提及），例如Cl-C4烷基硫基，諸如 甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、i -甲基乙基硫基、丁基 硫基、1-甲基丙基硫基、2-甲基丙基硫基、ι，ΐ-二甲基乙 基硫基、正戊基硫基、1-甲基丁基硫基、2-甲基丁基硫 基、3 -曱基丁基硫基、2,2_二曱基丙基硫基、1-乙基丙基 硫基、正己基硫基、1,1-二甲基丙基硫基、1，2-二甲基丙 基硫基、1-甲基戊基硫基、2-甲基戊基硫基、3-甲基戊基 硫基、4·甲基戊基硫基、l，l-二甲基丁基硫基、ι，2-二甲基 丁基硫基、1，3-二甲基丁基硫基、2,2-二甲基丁基硫基、 2,3-二甲基丁基硫基、3,3-二甲基丁基硫基、1-乙基丁基硫 基、2-乙基丁基硫基、1，1，2-三甲基丙基硫基、l，2,2-三甲 基丙基硫基、1-乙基-1-甲基丙基硫基或1-乙基-2 -甲基丙基 硫基。 如本文中所使用之術語”（(^-(：6烷基硫基）羰基”係指經由 羰基之碳原子連接之具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基 硫基（如上文所提及）。實例包括C(0)SCH3、C(0)SC2H5、 C(0)-SCH2-C2H5、c(o)sch(ch3)2、正 丁基硫羰基、C(0)SCH (ch3)-c2h5 ' c(o)sch2ch(ch3)2、c(0)sc(ch3)3、正戊基 122663.doc •23- 200815421 硫羰基、1-甲基丁基硫羰基、2_甲基丁基硫羰基、3-甲基 丁基硫羰基、2,2-二甲基丙基硫羰基、1-乙基丙基硫羰 基、正己基硫羰基、1，1-二甲基丙基硫羰基、1，2-二甲基 丙基硫魏基、1 -甲基戊基硫魏基、2 -甲基戊基硫幾基、3 -甲基戊基硫羧基、4-甲基戊基硫幾基、1，1 -二甲基丁基硫 羰基、1，2-二甲基丁基硫羰基、ι，3-二甲基丁基硫羰基、 2,2-二曱基丁基硫羰基、2,3-二甲基丁基硫羰基、3,3-二甲 基丁基硫幾基、1 -乙基丁基硫羰基、2_乙基丁基硫羰基、 1，1，2·三曱基丙基硫羰基、丨，2,2_三甲基丙基硫羰基、1-乙 基-1-甲基丙基硫羰基或1-乙基-2-甲基丙基硫羰基。 如本文中所使用之術語”CrQ烷基亞磺醯基，，（Cl-C6烷 基硫氧基：C^C：6烷基-s(=0)-)係指經由亞磺醯基之硫原子 鍵結於烧基中之任一鍵處的具有1至6個碳原子之直鏈或支 鏈飽和烴基（如上文所提及），例如s(〇)CH3、s(〇)C2H5、 正丙基亞石黃醯基、1-甲基乙基亞石黃醯基、正丁基亞石黃醯 基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、u-二 甲基乙基亞磺醯基、正戊基亞磺醯基、^甲基丁基亞磺醯 基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、^-二 甲基丙基亞磺醯基、；[，2_二甲基丙基亞磺醯基、2,2_二甲 基丙基亞石頁醯基、乙基丙基亞磺醯基、正己基亞磺醯 基、1-甲基戊基亞磺醯基、2_甲基戊基亞磺醯基、3_甲基 戊基亞磺醯基、4_甲基戊基亞磺醯基、1，1-二甲基丁基亞 磺醯基、1，2-二甲基丁基亞磺醯基、^-二甲基丁基亞磺 醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2，弘二甲基丁基亞磺醯 122663.doc -24 - 200815421 基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、卜乙基丁基亞磺醯基、2_ 乙基丁基亞磺醯基、1，1，2-三甲基丙基亞磺醯基、 甲基丙基亞磺醯基、1-乙基_丨_甲基丙基亞磺醯基或丨_乙 基-2-甲基丙基亞石黃酿基。 術浯’CrC6烷基胺基”係指帶有一個如以上所定義之烷 基之第二胺基，例如甲基胺基、乙基胺基、丙基胺基、^ 甲基乙基胺基、丁基胺基、^甲基丙基胺基、2_甲基丙基 胺基、1，1-二甲基乙基胺基、戊基胺基、卜甲基丁基胺 基、2-甲基丁基胺基、弘甲基丁基胺基、2,2_二甲基丙基 胺基、1-乙基丙基胺基、己基胺基、丨，^二曱基丙基胺 基、1，2-二甲基丙基胺基、丨_甲基戊基胺基、2_甲基戊基 胺基、3 -甲基戊基胺基、甲基戊基胺基、丨，〗-二甲基丁 基胺基、1，2-二甲基丁基胺基、—二甲基丁基胺基、2,2_ 二甲基丁基胺基、2,3-二甲基丁基胺基、3,3_二甲基丁基 胺基、1-乙基丁基胺基、2-乙基丁基胺基、H2-三甲基丙 基胺基、1，2,2-三甲基丙基胺基、丨_乙基甲基丙基胺基 或1-乙基-2 _甲基丙基胺基。 術邊’’二（CrC6烷基）胺基”係指帶有兩個如以上所定義之 烧基之第三胺基，例如二甲基胺基、二乙基胺基、二·正 丙基胺基、二異丙基胺基、N-乙基_N_甲基胺基、N-(正丙 基）甲基胺基、N-(異丙基）_N-甲基胺基、N_(正丁基）·Ν_ 曱基胺基、Ν-(正戊基）甲基胺基、Ν-(2-丁基）-Ν-曱基胺 基、Ν-(異丁基）_Ν_甲基胺基、Ν_(正戊基）_Ν_甲基胺基、 Ν-(正丙基）-Ν-乙基胺基、Ν-(異丙基）乙基胺基、Ν-(正 122663.doc -25- 200815421 丁基）-N-乙基胺基、N-(正戊基）乙基胺基、N_(2_ 丁某）_ N-乙基胺基、異了基）-Ν·乙基胺基或N_(正戊基）:乙 基胺基。 如本文中所使用之術語，，Cl_C6烷基磺醯基,，（Ci_C6烷基_ ' s(=〇)2-)係指經由磺醯基之硫原子鍵結於烷基中之任一鍵 處的具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈飽和烷基（如上文所 提及），例如S02_CH3、S02-C2H5、正丙基磺醯基、S(V r' CH(CH3)2、正丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2_甲基丙 ^ 基磺醯基、S〇2_C(CH3)3、正戊基磺醯基、卜甲基丁基磺醯 基、2-甲基丁基磺醯基、3_甲基丁基磺醯基、二甲基 丙基〜醯基、1，2-二曱基丙基磺醯基、2,2_二甲基丙基磺 醯基、1-乙基丙基磺醯基、正己基磺醯基、基戊基磺 醯基、2_曱基戊基磺醯基、3_甲基戊基磺醯基、4_甲基戊 基磺醯基、1，1-二甲基丁基磺醯基、二曱基丁基磺醯 基、1，3-二甲基丁基磺醯基、2,2_二甲基丁基磺醯基、2,3_ 二甲基丁基磺醯基、3,3_二甲基丁基磺醯基、丨_乙基丁基 石頁酿基、2-乙基丁基磺醯基、1，1，2-三甲基丙基磺醯基、 i，2,2·三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-曱基丙基磺醯基或1-乙基-2-甲基丙基磺醯基。 如本文中所使用且在C2_C6烯基氧基、C2-C6烯基胺基、 C2_C6烯基硫基、C2-C6烯基磺醯基、（C2-C6烯基）羰基、 (C2_C6烯基氧基）羰基及（C2-C6烯基）羰氧基之烯基部分中的 術語’’CrC6烯基”係指具有2至6個碳原子及在任一位置處 之一個雙鍵之直鏈或支鏈不飽和烴基，諸如乙烯基、1-丙 122663.doc -26- 200815421 烯基、2-丙烯基、：μ甲基_乙烯基、丨_丁烯基、2•丁烯基、 3-丁烯基、1-甲基-丙烯基、入甲基_丨_丙烯基、^甲基 丙稀基2-甲基-2-丙烯基、1-戊晞基、2_戊烯基、3_戊埽 基、4·戊烯基、^甲基-1-丁烯基、2-曱基-1-丁烯基、3·甲 基-1-丁烯基、1-甲基_2_丁烯基、2_曱基_2_丁烯基、3_甲 基-2-丁烯基、甲基_3_丁烯基、2_甲基丁烯基、夂甲 土 丁稀基、1，1_二甲基-2_丙浠基、I]·二甲基丙稀 基1,2_一甲基-2-丙烯基、ι_乙基-丙烯基、丨_乙基丙 、 己烯基、2-己稀基、3 -己烯基、4-己稀基、5 -己 稀基 稀基 稀基 烤基 稀基 烤基 ^甲基-1-戊烯基、2_甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊 4甲基-1-戊烯基 甲基-2-戊烯基 2甲基-3_戊稀基 ^甲基-4_戊烯基 ‘甲基-4-戊烯基 2- 甲基-2-戊 1-甲基-3-戊 4-甲基-3-戊 3- 甲基-4-戊 1-甲基-2-戊烯基 4-甲基-2-戊烯基 3-甲基-3-戊烯基 2 -曱基-4-戍稀基 1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1_二甲 基丁婦基、U·二甲基丁烯基、二甲基_2· 丁烯 基、二甲基-3-丁烯基、ι，3-二甲基-1-丁烯基、1，3_二 甲基-2-丁烯基、I%二甲基·3-丁烯基、2,2·二甲基_3_ 丁烯 基、2,3_二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2_丁烯基、2,3-二 甲基'丁烯基、3,3_二甲基-1-丁烯基、3,3-二f基-2-丁烯 基、丨-乙基-1-丁烯基、乙基_2_ 丁烯基、丨_乙基-3-丁稀 基、乙基丁烯基、2_乙基_2_ 丁烯基、2-乙基-3-丁稀 基、M，2-三甲基丙烯基、丨·乙基-丨·甲基丙烯基、 乙基甲基-1-丙烯基及1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。 122663.doc •27- 200815421 如本文中所使用之術語烯基氧基”係指經由氧原 子連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈稀基（如上文所 提及）’諸如乙烯基氧基、烯丙基氧基（丙烯基氧基）、 甲基烯丙基氧基、丁烯基氧基等。 如本文中所使用之術語”C^C6烯基硫基”係指經由硫原子 連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈稀基（如上文所提 及）例如乙烯基硫基、浠丙基硫基（丙烯_3-基硫基）、甲 基烯丙基硫基、丁稀-4-基硫基等。 如本文中所使用之術語"CrC0烯基胺基”係指經由胺基 連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈烯基（如上文所提 及），例如乙烯基胺基、烯丙基胺基（丙烯_3_基胺基卜甲 基烯丙基胺基、丁烯-4-基胺基等。 如本文中所使用之術語”C2_C6烯基磺醯基”係指經由磺 醯基（soy連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈烯基（如 上文所提及），例如乙烯基磺醯基、烯丙基磺醯基（丙烯_3_ I 基磺醯基）、曱基烯丙基磺醯基、丁烯基磺醯基等。 如本文中所使用且在CrC6炔基氧基、c2_c6炔基胺基、 C2-C6炔基硫基、c2_c6炔基磺醯基、c2_c6炔基羰基、 C6炔基氧基羰基及炔基羰氧基之炔基部分中之術語 ”CVC6炔基”係指具有2至10個碳原子且含有至少一個參鍵 之直鏈或支鏈不飽和烴基，諸如乙炔基、丙·丨_炔基、 丙-2-炔-丨-基、正丁 _丨_炔-丨_基、正丁 _丨_炔_3_基、正丁 炔-4-基、正丁-2-炔基、正戊小炔小基、正戊小快小 基、正戊_1-炔-4-基、正戊_1_炔_5-基、正戊_2_炔基、 122663.doc -28- 200815421
基、正己-3-炔-1-基、 、3-曱基丁-1-炔-3_基、3_ 基、正己-1-炔-3-基、正 正己-1-炔-6-基、正己-2- 、正己·2 -炔- 6- 正己炔·2-基、3-甲基戊-1·炔-i·
甲基戊-2-炔-5-基及其類似基團。 如本文中所使用之術語”CrC6炔基氧基”係指經由氧原 子連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈炔基（如上文所 提及），諸如炔丙基氧基（丙炔基氧基）、丁炔_3_基氧基 及丁炔-4-基氧基。 如本文中所使用之術語”CrC6炔基硫基，，係指經由硫原 子連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈炔基（如上文所 提及），諸如炔丙基硫基（丙炔_3_基硫基）、丁炔_3_基硫基 及丁快-4 -基硫基。 如本文中所使用之術語”CkC6炔基胺基，，係指經由胺基 連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈炔基（如上文所提 及），諸如炔丙基胺基（丙炔-3-基胺基）、丁炔-3-基胺基及 丁炔-4-基胺基。 如本文中所使用之術語”CrC：6炔基磺醯基，，係指經由磺 醯基（S〇2)連接之具有2至6個碳原子之直鏈或支鏈炔基（如 上文所提及），諸如炔丙基磺醯基（丙炔-3-基磺醯基）、丁 炔-3-基績醯基及丁炔-4-基績醯基。 122663.doc -29- 200815421 山如本文中所使用之術語"C3-Cl。環境基”係指具有3至8個 t原子，尤其3至6個碳原子之單環或雙環或多環煙基。單 環基團之實例包含環丙基、環丁基、 辰戊基、環己基、環 庚基、環辛基、環壬基及環癸基。雙環基團之實例包含雙 環[2·2·1]庚基、雙環D·1·1]庚基1郎.2.2]辛基及雙環 [3.2.1]辛基。 叉衣 如本文中所使用之術語"雜芳基”係指具有5或6個環成員 …雜芳基，其可包含铜合之5員、6員或7員環，從而 :有8至10個之環成員總數，其中在各情況下，該等環成 員中之1、2、3或4個為彼此獨立地選自由氧、硫、氮組成 之群之雜原子。雜環基可經由碳環成員或經由氮環成員連 接至分子之其餘部分。稠合環包含。”。7環烷基、環 烯基或5至7員雜環基及苯基。 皁環5至6員雜芳環之實例包括三嗪基、吡嗪基、嘧啶 基、嗒嗪基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑 基、味嗤基、二唾基、四嗤基、嗟唾基、嗔嗤基、噻二口坐 基、噁二唑基、異噻唑基及異噁唑基。 ▼有稠a本環之5至6員雜芳環之實例為喹琳基、異啥琳 土弓丨木基弓丨嗪基、異吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、 苯并噻吩基、苯并[b]噻唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、 本开噁唑基及苯并咪唑基。帶有稠合環烯基環之5至6員雜 方％之實例為二氫吲哚基、二氫吲嗪基、二氫異吲哚基、 7 一氧異喹琳基、咬σ完稀基、咬σ完基及其類似 基團。 122663.doc 200815421 術語”5或6員雜環"包含如以上所定義之雜芳環 ιίν 5 或6個環成員之非芳族飽和或部分不飽和雜環。北4 外方族環 之實例包括处咯啶基、吡唑琳基、咪唑琳基、吨σ各琳義 比琳基、味σ坐琳基、四氫吱U南基、二氫σ夫喃基 ^ 土丄，3 _ 二 氧戊環基、二氧雜環戊烯基、硫味基、二氫噻吩 77签、口惡唾 σ定基、異噁唑啶基、噁唑啉基、異噁唑啉基、噻唾琳基、 異嗟唾琳基、嗟嗤唆基、異嘆u坐唆基、氧雜硫味基、听一 基、哌嗪基、哌喃基、二氫哌喃基、四氫哌喃基、- 一 口恶院 基、嗟喃基、二氫嗟喃基、四氫嗟喃基、嗎琳基、嗟嗪義 及其類似基團。 術語”5、6或7員碳環，，包含具有5、6或7個環成員之單環 芳族環及非芳族飽和或部分不飽和碳環。非芳族環之實例 包括環戊基、環戊烯基、環戊二烯基、環己基、環己稀 基、環己二烯基、環庚基、環庚烯基、環庚二烯基及其類 似基團。 如本文所使用之術語，，直鏈（CrCd烷二基，，係指亞甲二 基、乙烧-1，2 -二基、丙烧-1，3 -二基、丁烧-1，4 -二基、戊 烷-1，5·二基、己烷-i，6-二基。 【實施方式】 本發明之一實施例係關於通式（I.a)或（I.b)化合物，其中 變數A係選自氧、NR7、硫、S(O)或S(0)2。 另一實施例係關於通式（I.a)或（I.b)化合物，其中變數a 為-C(R6a)(R6b)-。其中，一特定實施例係關於化合物（I a) 及（I.b)，其中A為C(O)。又一特定實施例係關於化合物， 122663.doc -31 - 200815421 其中基團R0a與R6b中至少一個，較佳兩個為氫。 亦較佳為化合物，其中116&及R6b若不為氫，則係選自由 以下各基團組成之群：羥基、胺基、Ci_c6烷基、Ci_c6_ 烷基、CVC6烷氧基、Cl-C6烷基胺基、二兴Ci_c6烷基）胺 基’其中最後提及之5個基團中之碳原子可未經取代或可 f有1、2或3個基團Ra6之任何組合，CyC6環烷基、苯基或 苯甲基，最後提及之3個基團中之任一者可未經取代或可 f有1 2、3、4或5個基團以6之任何組合，或]^6&連同反6|3 為=0、=NRC 或=CRdRe。 本發明之一實施例係關於通式（Ia)或（Ib)化合物，其中 變數B為一單鍵。 又一實施例係關於通式（Ι·α)或（Ib)化合物，其中變數B 為 CH2i A不為 _c(R6a)(R6b)_。 較佳為式（La)或（I.b)化合物，其中Rl、R2a或R2b、R3a、 τ> 3 b 、R3e、：R3d、R4a、R4b、RZl及χ彼此獨立地或更佳組合 具有以上所給出之含義。 R車乂佳係選自由以下各基團組成之群：氫、氰基、c^_ 」燒基、Cl_C6齒烧基、C2-C6烯基、c2-c6炔基、CVC6烧 ^基馭基、C：3_C6環烷基、苯基或苯甲基、苯氧基羰基、5 貝或6員雜芳基及5員或6員雜芳基甲基，最後提及之6個基 團+ t叙 bi 、—者可未經取代或可帶有1、2、3、4或5個基團 R 1之任何組合。 為其中R為氫之化合物。然而，較佳亦為其中R1不 為氣之通式aa)或（Lb)化合物。 122663.doc -32- 200815421 若R1不為氫，則較佳為彼等通式（Ia)及（Ib)化合物，其 中R係選自由以下各基團組成之群：Ci_C6烷基、鹵 烧基、C2-C6烯基、C2_C6炔基、苯基、苯甲基、5員或6員 雜芳基及5員或6員雜芳基甲基，最後提及之4個基團中之 每一者可未經取代或可帶有丨、2或3個基團Rbl之任何組 合。 式d.a)或（I.b)中之變數或R2b分別較佳係選自由以下 各基團組成之群：氫、Ci-C4烷基、甲醯I、cn、 C⑻NRf、Cl.C6烧基幾基、Ci_C4商院基幾基、烧 ，基幾基、cvc4院氧基_Ci_C4院氧基幾基、LG烧基硫 幾基、苯甲醯基、5員或6員雜芳基幾基，最後提及之兩個 基團中之每一者可未經取代或可帶有i、2或3個基團以2之 任何組合。更佳地’ R2a或R2b為氫。在另—較佳實施例 中’ R2a及R2b係選自由以下各基團組成之群：。惡嗤基、噻 唑基及咪唑基。 在本發明之另一較佳實施例中，基團^及^一起形成 橋聯二價羰基c(o)。 3b在通式㈣綱化合物中，較佳為其中基團R3a、 R 、R3e及R3d中之每一者均為氫之化合物。 較佳為通式㈣及㈣化合物，其中基團以及R4b係選 ^由以下各基團組成之群：氫、_素、^基、 奸基C2_c6炔基、本基、5員或6員雜芳基、5員或6員雜 =甲基及苯甲基’其中最後提及之4個基團可未經取代 或可帶有1、2、3、4或5個基團Rb4之任何組合。 122663.doc -33 · 200815421 在本發明之一較佳實施例中，基團R4a與R4b中之一者或 兩者不為氫。 — • 較佳地，R4a不為氫。尤其較佳為通式㈣或⑽化合 物，其令^係選自由以下各基團組成之群：氫、虐素、 1 C6烧基、c2-C6烯基、C2_C6快基及可未經取代或可帶有 1 2、3、4或5個基團Rb4之任何組合之苯甲基。 在本發明之另一較佳實施例中，基團R2a及R4a一起形成 『橋聯一仏基團。该等橋聯基團之較佳實例為C(〇)-CH2、 ' c⑻-CH2、ch2-ch2、S(0)2-CH2、8(0)謂2、c(〇) 〇、 C(S) ο、s(〇)2-〇、s(〇)-〇、C(0)-NH、C(s)-NH、s(0)2- NH、S(〇)-NH，其中最後提及之8個基團可分別經由羰 基、硫碳基或硫原子與氮原子連接。該等基團之更佳實例 為 C(0)-CH2、C⑻-ch2、CIVCH2、s(〇VCH2、s叫 ch2。 此外’較佳為通式（I.a)或（I.b)化合物，其中R4b為氫或 c 1 -C6烧基。 同樣較佳為通式（I.a)或（I.b)化合物，其中R4a連同尺❹一 起形成基團=〇、=NRC或=CRdRe。較佳地，基團rc、Rd及
Re係選自由以下各基團組成之群：氫、Cl-c6烷基、苯 基、私基、C1_C6烧氧基、CVC6娱:基胺基、二烧基） 胺基。 較佳為通式⑺^或（Lb)化合物，其中苯基部分帶有1、 2、3、4或5個基團Rzl，該Rzl係彼此獨立地選自由以下各 基團組成之群：鹵素、Cl-C6烷基、（VC6鹵烷基、Cl-C6^ 122663.doc -34- 200815421 氧基、CrC6鹵烷氧基、Ci-Cs烷基硫基及Ci-Ce鹵烷基硫 基。 在本發明之一較佳實施例中，通式（I.a)或（I.b)化合物中 之變數X為硫。在另一較佳實施例中，X為Ο。在又一較佳 實施例中，X為NR5。 本發明之較佳實施例之實例係由以下各式說明： (I.a.l)、（I.b.l)、（l.a.2)、（l.b.2)、（I.a.3)、（I.b.3)、 (I.a.4)、（I.b.4)、（l.a.5)、（I.b.5)、（La.6)、（Lb 6)、 (I.a.7)、（I.b.7)、（l.a.8)、（i.b.8)、（I.a.9)、（I.b.9)、 (I.a.10) ^ (I.b.10) > (I.a.11) > (I.b.11) ^ (La.12) > (Lb.12) > (I.a.13)、（I.b.13)、（I.a.14)、（I b l4)、（1&15)及（1 a 16)。 在式（I.a· 11)、（I.b. 11)、（i.a· 12)及（I.b· 12)中，R1 不為 氫。在式（I.a.l)、（I.b.l)、（i.a.2)及（I.b.2)中，基團 及 R4b中之至少一者不為氫。此外，在式（La l3)、（I b l3)、 (I.a.14)及（I.b.14)中，Ri及基團R4a及R4b中之至少一者不為 氫。 若存在至少一個不為氫之基團尺4&、尺“或尺以，則所描繪 之結構代表該基團相對於胺基及相對於彼此呈順位或反位 的任何可能的組合。
122663.doc •35 200815421
122663.doc -36- 200815421
122663.doc -37- 200815421
該等較佳化合物之實例列於表1至64〇中。 表1 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，八為 CH2 ’ R1為氫，R2a4R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且 其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表八之145列至1296列中任一 列所給出之含義。 122663.doc -38- 200815421
表A :
B (RZl)n R4a R4b 1 - 1-CH3 H H 2 - 2-CHs H H 3 - 3-CHs H H 4 - 4-CH3 H H 5 - 1-CH35 3-CH3 H H 6 - 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 H H 7 - 3-CH3? 4-CH3 H H 8 - 1-C1 H H 9 - 2-C1 H H 10 - 3-C1 H H 11 - 4-C1 H H 12 - 1 -Cl，3-C1 H H 13 - 1-C1，3-C1，4-C1 H H 14 - 3-C1，4-C1 H H 15 - 1-F H H 16 - 2-F H H 17 - 3-F H H 18 - 4-F H H 19 - 1-F，3-F H H 20 - 1-F，3-F, 4-F H H 21 - 3-F，4-F H H 22 - 1-Br H H 23 - 2-Br H H 24 讎 3-Br H H 25 - 4-Br H H 26 - 1-Br? 3-Br H H 122663.doc -39- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 27 1-Br，3-Br，4-Br H H 28 - 3_Br，4-Br H H 29 - 1-CF3 H H 30 - 2-CF3 H H 31 - 3-CFs H H 32 - 4-CF3 H H 33 - 1CF3, 3-CF3 H H 34 1-CF3,3-CF3,4-CF3 H H 35 - 3-CF3, 4-CF3 H H 36 - I-OCH3 H H 37 - 2-OCH3 H H 38 - 3-OCH3 H H 39 - 4-OCH3 H H 40 - l-OCH3, 3-OCH3 H H 41 - l-OCH3? 3-OCH3? 4-OCH3 H H 42 - 3,4-OCH3, OCH3 H H 43 - 1-CH3,3-C1 H H 44 - 1-C1, 3-CHs H H 45 - 1-CH3,3-F H H 46 - 1-F，3-CH3 H H 47 - 1-CH3,3-Br H H 48 - 1-Br，3-CH3 H H 49 - 1-CH3, 3-CF3 H H 50 - 1-CF3, 3-CH3 H H 51 - 1-CH35 3-OCH3 H H 52 - l-OCH3, 3-CH3 H H 53 画 1-C1，3-F H H 54 - 1-F，3-C1 H H 55 - 1-C1, 3-Br H H 56 - 1-Br，3-C1 H H 57 - 1-C1，3-CF3 H H 58 - 11-CF3,3-C1 H H 59 - 1-C1? 3-OCH3 H H 60 - l-OCH3, 3-Cl H H 61 - 1-F，3-Br H H 62 - 1-Br5 3-F H H 63 - 1-F，3-CF3 H H 122663.doc -40- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 64 - 1-CF3? 3-F H H 65 - 1-F，3-OCH3 H H 66 - l-OCH3,3-F H H 67 - 1-Br，3-CF3 H H 68 - 1-CF3, 3-Br H H 69 - 1-Br，3-OCH3 H H 70 - l-OCH3, 3-Br H H 71 - 1-CF3, 3-OCHs H H 72 - l-OCH3, 3-CF3 H H 73 ch2 1-CH3 H H 74 ch2 2-CH3 H H 75 ch2 3-CH3 H H 76 ch2 4-CH3 H H 77 ch2 i-ch3j 3-ch3 H H 78 ch2 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 H H 79 ch2 3-CH3, 4-CH3 H H 80 ch2 l-Cl H H 81 ch2 2-C1 H H 82 ch2 3-C1 H H 83 ch2 4-C1 H H 84 ch2 1-C1，3-C1 H H 85 ch2 1-C1，3-C1，4-C1 H H 86 ch2 3-C1，4-C1 H H 87 ch2 1-F H H 88 ch2 2-F H H 89 ch2 3-F H H 90 ch2 4-F H H 91 ch2 1-F，3-F H H 92 ch2 1-F，3-F，4-F H H 93 ch2 3-F，4-F H H 94 ch2 1 - Br H H 95 ch2 2-Br H H 96 ch2 3-Br H H 97 ch2 4-Br H H 98 ch2 1-Br，3-Br H H 99 ch2 1-Br，3-Br，4-Br H H 100 ch2 3-Br，4-Br H H 122663.doc -41- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 101 ch2 1-CF3 H H 102 ch2 2 - CF3 H H 103 ch2 3-CFs H H 104 ch2 4-CFs H H 105 ch2 1CF3, 3-CF3 H H 106 ch2 1-CF3,3-CF3,4-CF3 H H 107 ch2 3-CF3, 4-CF3 H H 108 ch2 l-OCH3 H H 109 ch2 2-OCH3 H H 110 ch2 3-OCH3 H H 111 ch2 4-OCH3 H H 112 ch2 l-OCHs, 3-OCH3 H H 113 ch2 l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 H H 114 ch2 3,4-OCH3, OCH3 H H 115 ch2 1-CH3, 3-C1 H H 116 ch2 1-C1，3-CH3 H H 117 ch2 1-CH3?3-F H H 118 ch2 1-F，3-CH3 H H 119 ch2 1-CH3, 3-Br H H 120 ch2 1-Br，3-CH3 H H 121 ch2 i-ch35 3-cf3 H H 122 ch2 1-CF3, 3-CH3 H H 123 ch2 1-CH3, 3-OCH3 H H 124 ch2 i-och3, 3-ch3 H H 125 ch2 1-C1，3-F H H 126 ch2 1-F，3-C1 H H 127 ch2 1-C1，3-Br H H 128 ch2 1-Br，3-C1 H H 129 ch2 1-C1，3-CF3 H H 130 ch2 11-CF3,3-C1 H H 131 ch2 1-C1，3-OCH3 H H 132 ch2 l-OCH3, 3-C1 H H 133 ch2 l-F，3-Br H H 134 ch2 1-Br5 3-F H H 135 ch2 1-F，3-CF3 H H 136 ch2 1-CF3, 3-F H H 137 ch2 1-F5 3-OCH3 H H 122663.doc -42- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 138 ch2 l-OCH3? 3-F H H 139 ch2 1-Br，3-CF3 H H 140 ch2 1-CF35 3-Br H H 141 ch2 1-Br，3-OCH3 H H 142 ch2 l-OCH3, 3-Br H H 143 ch2 1-CF3, 3-OCH3 H H 144 ch2 l-OCH3, 3-CF3 H H 145 i-ch3 ch3 H 146 - 2-CHs ch3 H 147 - 3-CH3 ch3 H 148 - 4-CH3 ch3 H 149 - 1-CH3, 3-CH3 ch3 H 150 - 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 ch3 H 151 - 3-CH3,4-CH3 ch3 H 152 - 1-C1 ch3 H 153 - 2-C1 ch3 H 154 - 3-C1 ch3 H 155 - 4-C1 ch3 H 156 - 1-C1，3-C1 ch3 H 157 - 1-C1，3-C1，4-C1 ch3 H 158 - 3-C1，4-C1 ch3 H 159 - 1-F ch3 H 160 2-F ch3 H 161 - 3-F ch3 H 162 - 4-F ch3 H 163 - 1-F，3-F ch3 H 164 - 1-F，3-F，4-F ch3 H 165 - 3-F，4-F CH3 H 166 - 1-Br ch3 H 167 - 2-Br ch3 H 168 - 3-Br ch3 H 169 - 4-Br ch3 H 170 - 1-Br，3-Br ch3 H 171 _ 1-Br，3-Br，4-Br ch3 H 172 - 3-Br，4-Br ch3 H 173 - 1-CFS ch3 H 174 - 2-CF3 ch3 H 122663.doc -43- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 175 圈 3-CF3 ch3 H 176 - 4-CF3 ch3 H 177 - 1CF3,3-CF3 ch3 H 178 - 1-CF3, 3-CF3, 4-CF3 ch3 H 179 - 3-CF3? 4-CF3 ch3 H 180 - I-OCH3 ch3 H 181 讎 2-OCH3 ch3 H 182 - 3-OCHs ch3 H 183 - 4-OCH3 ch3 H 184 - l-OCH3, 3-OCH3 ch3 H 185 - l-OCH3, 3-OCH3, 4-〇CH3 ch3 H 186 • 3,4-OCH3, OCH3 ch3 H 187 - 1-CH3,3-C1 ch3 H 188 - 1-C1，3-CH3 ch3 H 189 - 1-CH3,3-F ch3 H 190 - 1-F，3-CH3 ch3 H 191 - 1-CH3,3-Br ch3 H 192 - 1-Br，3-CH3 ch3 H 193 - i-ch3? 3-cf3 ch3 H 194 - i-cf35 3-ch3 ch3 H 195 - 1-CH35 3-OCH3 ch3 H 196 - l-OCH3, 3-CH3 ch3 H 197 - 1-C1，3-F ch3 H 198 - 1-F，3-C1 ch3 H 199 1-C1，3-Br ch3 H 200 - 1-Br，3-C1 ch3 H 201 - 1-C1，3-CF3 ch3 H 202 - 11-CF3?3-C1 ch3 H 203 - 1-C1，3-OCH3 ch3 H 204 - l-OCH3, 3-C1 ch3 H 205 - 1-F，3-Br ch3 H 206 - 1-Br? 3-F ch3 H 207 - 1-F, 3-CFs ch3 H 208 - 1-CF3, 3-F ch3 H 209 - 1-F, 3-OCH3 ch3 H 210 _ l-OCH3, 3-F ch3 H 211 - 1-Br，3-CF3 ch3 H 122663.doc -44- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 212 - 1-CF3,3-Br ch3 H 213 - 1-Br，3-OCH3 ch3 H 214 l-OCH3, 3-Br ch3 H 215 - 1-CF35 3-OCH3 ch3 H 216 一 l-OCH3, 3-CF3 ch3 H 217 ch2 I-CH3 ch3 H 218 ch2 2-CH3 ch3 H 219 ch2 3-CHs ch3 H 220 ch2 4-CH3 ch3 H 221 ch2 i-ch35 3-ch3 ch3 H 222 ch2 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 ch3 H 223 ch2 3-CH3, 4-CH3 ch3 H 224 ch2 1-C1 ch3 H 225 ch2 2-C1 ch3 H 226 ch2 3-C1 ch3 H 227 ch2 4-C1 ch3 H 228 ch2 1-C1，3-C1 ch3 H 229 ch2 1-C1，3-C1，4-C1 ch3 H 230 ch2 3-C1，4-C1 ch3 H 231 ch2 1-F ch3 H 232 ch2 2-F ch3 H 233 ch2 3-F ch3 H 234 ch2 4_F ch3 H 235 ch2 1-F，3-F ch3 H 236 ch2 1-F，3-F，4-F ch3 H 237 ch2 3-F, 4-F ch3 H 238 ch2 1-Br ch3 H 239 ch2 2-Br ch3 H 240 ch2 3-Br ch3 H 241 ch2 4-Br ch3 H 242 ch2 1-Br，3-Br ch3 H 243 ch2 1-Br，3-Br，4-Br ch3 H 244 ch2 3-Br, 4-Br ch3 H 245 ch2 I-CF3 ch3 H 246 ch2 2-CF3 ch3 H 247 ch2 3-CFs ch3 H 248 ch2 4-CFb ch3 H 122663.doc -45- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 249 ch2 1CF3, 3-CF3 ch3 H 250 ch2 1-CF3,3-CF3,4-CF3 ch3 H 251 ch2 3-CF3, 4-CF3 ch3 H 252 ch2 1-OCH3 ch3 H 253 ch2 2-OCH3 ch3 H 254 ch2 3-OCH3 ch3 H 255 ch2 4-OCH3 ch3 H 256 ch2 l-OCH35 3-OCH3 ch3 H 257 ch2 l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 ch3 H 258 ch2 3,4-OCH3, OCH3 ch3 H 259 ch2 1-CH3, 3-C1 ch3 H 260 ch2 1-C1，3-CH3 ch3 H 261 ch2 1-CH3, 3-F ch3 H 262 ch2 1-F5 3-CH3 ch3 H 263 ch2 1-CH35 3-Br ch3 H 264 ch2 1-Br，3-CH3 ch3 H 265 ch2 i-ch3? 3-cf3 CHs H 266 ch2 i-cf35 3-ch3 ch3 H 267 ch2 1-CH3, 3-OCH3 ch3 H 268 ch2 i-och35 3-ch3 ch3 H 269 ch2 1-C1，3-F ch3 H 270 ch2 1-F，3-C1 ch3 H 271 ch2 1-C1，3-Br ch3 H 272 ch2 1-Br，3-C1 ch3 H 273 ch2 1-C1，3-CF3 ch3 H 274 ch2 11-CF3, 3-C1 ch3 H 275 ch2 1-C1，3-OCH3 ch3 H 276 ch2 l-OCH3, 3-C1 ch3 H 277 ch2 1-F，3-Br ch3 H 278 ch2 1-Br, 3-F ch3 H 279 ch2 1-F，3-CF3 ch3 H 280 ch2 I-CF3, 3-F ch3 H 281 ch2 1-F，3-OCH3 ch3 H 282 ch2 l-OCH3, 3-F ch3 H 283 ch2 1-Br，3-CF3 ch3 H 284 ch2 1-CF3) 3-Br ch3 H 285 ch2 1-Br, 3-OCH3 ch3 H 122663.doc -46- 200815421 B (Rzl)n R4a R4b 286 ch2 l-OCH3, 3-Br ch3 Η 287 ch2 1-CF3, 3-OCH3 ch3 Η 288 ch2 l-OCH3, 3-CF3 ch3 Η 289 - 1-CH3 正丙烯基 Η 290 - 2-CH3 正丙烯基 Η 291 簡 3-CHs 正丙烯基 Η 292 - 4-CH3 正丙烯基 Η 293 1-CH3, 3-CH3 正丙烯基 Η 294 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 正丙烯基 Η 295 - 3-CH3, 4-CH3 正丙烯基 Η 296 - 1-C1 正丙烯基 Η 297 - 2-C1 正丙烯基 Η 298 - 3-C1 正丙烯基 Η 299 - 4-C1 正丙烯基 Η 300 - 1-C1，3-C1 正丙烯基 Η 301 - 1-C1，3-C1，4-C1 正丙烯基 Η 302 - 3-C1，4-C1 正丙烯基 Η 303 - 1-F 正丙烯基 Η 304 - 2-F 正丙烯基 Η 305 3-F 正丙烯基 Η 306 - 4_F 正丙婦基 Η 307 - 1-F，3-F 正丙烯基 Η 308 - 1-F，3-F，4-F 正丙烯基 Η 309 - 3-F，4-F 正丙烯基 Η 310 1-Br 正丙稀基 Η 311 - 2-Br 正丙烯基 Η 312 - 3-Br 正丙烯基 Η 313 - 4-Br 正丙烯基 Η 314 - 1 -Br，3-Br 正丙烯基 Η 315 - 1-Br，3-Br，4-Br 正丙烯基 Η 316 - 3-Br, 4-Br 正丙烯基 Η 317 - I-CF3 正丙烯基 Η 318 - 2-CF3 正丙烯基 Η 319 3-CFs 正丙烯基 Η 320 - 4-CF3 正丙烯基 Η 321 - 1CF3,3-CF3 正丙烯基 Η 322 - 1-CF3,3-CF3,4-CF3 正丙烯基 Η 122663.doc -47- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 323 晒 3-CF3, 4-CF3 正丙烯基 Η 324 - l-OCH3 正丙烯基 Η 325 - 2-OCH3 正丙烯基 Η 326 - 3-OCH3 正丙烯基 Η 327 - 4-OCH3 正丙烯基 Η 328 - l-OCH3, 3-OCH3 正丙烯基 Η 329 - l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 正丙烯基 Η 330 - 3,4-OCH3, OCH3 正丙烯基 Η 331 - 1-CH3? 3-C1 正丙烯基 Η 332 - 1-C1, 3-CHs 正丙烯基 Η 333 1-CH3, 3-F 正丙烯基 Η 334 - 1-F，3-CH3 正丙烯基 Η 335 - 1-CH3, 3-Br 正丙烯基 Η 336 - 1-Br，3-CH3 正丙烯基 Η 337 - 1-CH35 3-CF3 正丙烯基 Η 338 - 1-CF3, 3-CH3 正丙烯基 Η 339 - 1-CH3, 3-OCH3 正丙烯基 Η 340 - i-och35 3-ch3 正丙婦基 Η 341 - 1-C1，3-F 正丙烯基 Η 342 - 1-F，3-C1 正丙烯基 Η 343 - 1-C1，3-Br 正丙烯基 Η 344 - 1-Br，3-C1 正丙烯基 Η 345 - 1-C1? 3-CF3 正丙烯基 Η 346 - 11-CF3,3-C1 正丙烯基 Η 347 - 1-C1，3-OCH3 正丙烯基 Η 348 - l-OCH3, 3-C1 正丙烯基 Η 349 - 1-F，3-Br 正丙烯基 Η 350 - 1-Br, 3-F 正丙烯基 Η 351 - 1-F，3-CF3 正丙烯基 Η 352 - 1-CF3, 3-F 正丙烯基 Η 353 1-F5 3-OCH3 正丙烯基 Η 354 垂 l-OCH3, 3-F 正丙烯基 Η 355 - 1-Br，3-CF3 正丙烯基 Η 356 - 1-CF3, 3-Br 正丙烯基 Η 357 - 1-Br，3-OCH3 正丙烯基 Η 358 - l-OCH3, 3-Br 正丙婦基 Η 359 - 1-CF3? 3-OCHs 正丙烯基 Η 122663.doc -48- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 360 l-OCH3, 3-CF3 正丙烯基 Η 361 ch2 i-ch3 正丙烯基 Η 362 ch2 2-CH3 正丙烯基 Η 363 ch2 3-CHs 正丙烯基 Η 364 ch2 4-CH3 正丙烯基 Η 365 ch2 1-CH35 3-CH3 正丙烯基 Η 366 ch2 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 正丙烯基 Η 367 ch2 3-CH3, 4-CH3 正丙烯基 Η 368 ch2 l-Cl 正丙烯基 Η 369 ch2 2-C1 正丙烯基 Η 370 ch2 3-C1 正丙烯基 Η 371 ch2 4-C1 正丙烯基 Η 372 ch2 1-C1，3-C1 正丙烯基 Η 373 ch2 1-C1，3-C1，4-C1 正丙烯基 Η 374 ch2 3-C1，4-C1 正丙烯基 Η 375 ch2 1-F 正丙烯基 Η 376 ch2 2-F 正丙烯基 Η 377 ch2 3-F 正丙烯基 Η 378 ch2 4-F 正丙烯基 Η 379 ch2 1-F，3-F 正丙婦基 Η 380 ch2 1-F，3-F，4-F 正丙烯基 Η 381 ch2 3-F，4-F 正丙烯基 Η 382 ch2 l_Br 正丙烯基 Η 383 ch2 2-Br 正丙烯基 Η 384 ch2 3-Br 正丙烯基 Η 385 ch2 4-Br 正丙婦基 Η 386 ch2 1-Br，3-Br 正丙烯基 Η 387 ch2 1-Br，3-Br，4-Br 正丙婦基 Η 388 ch2 3-Br，4-Br 正丙烯基 Η 389 ch2 I-CF3 正丙烯基 Η 390 ch2 2-CF3 正丙烯基 Η 391 ch2 3-CF3 正丙稀基 Η 392 ch2 4-CF3 正丙烯基 Η 393 ch2 1CF3,3-CF3 正丙烯基 Η 394 ch2 1_CF3, 3-CF3, 4-CF3 正丙烯基 Η 395 ch2 3-CF3, 4-CF3 正丙烯基 Η 396 ch2 I-OCH3 正丙烯基 Η 122663.doc •49- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 397 ch2 2-OCH3 正丙烯基 Η 398 ch2 3-OCH3 正丙烯基 Η 399 ch2 4-OCH3 正丙烯基 Η 400 ch2 l-OCH35 3-OCH3 正丙烯基 Η 401 ch2 l-OCH3, 3-OCH3,4-OCH3 正丙烯基 Η 402 ch2 3,4-OCH3, OCH3 正丙烯基 Η 403 ch2 1-CH3, 3-C1 正丙烯基 Η 404 ch2 1-C1，3-CH3 正丙烯基 Η 405 ch2 1-CH3, 3-F 正丙烯基 Η 406 ch2 1-F, 3-CH3 正丙烯基 Η 407 ch2 1-CH3, 3-Br 正丙烯基 Η 408 ch2 1-Br，3-CH3 正丙烯基 Η 409 ch2 i-ch35 3-cf3 正丙烯基 Η 410 ch2 I-CF3, 3-CH3 正丙婦基 Η 411 ch2 1-CH35 3-OCH3 正丙烯基 Η 412 ch2 l-OCH3, 3-CH3 正丙烯基 Η 413 ch2 1-C1，3-F 正丙烯基 Η 414 ch2 1-F，3-C1 正丙烯基 Η 415 ch2 1-C1，3-Br 正丙烯基 Η 416 ch2 1-Br，3-Cl 正丙烯基 Η 417 ch2 1-C1，3-CF3 正丙烯基 Η 418 ch2 11-CF3,3-C1 正丙烯基 Η 419 ch2 1-C1，3-OCH3 正丙烯基 Η 420 ch2 l-OCH3, 3-C1 正丙烯基 Η 421 ch2 1-F，3-Br 正丙婦基 Η 422 ch2 1-Br，3-F 正丙烯基 Η 423 ch2 1-F，3-CF3 正丙婦基 Η 424 ch2 1-CF3, 3-F 正丙烯基 Η 425 ch2 1-F, 3-OCH3 正丙烯基 Η 426 ch2 l-OCH3, 3-F 正丙烯基 Η 427 ch2 1-Br, 3-CF3 正丙稀基 Η 428 ch2 1-CF3, 3-Br 正丙烯基 Η 429 ch2 1-Br5 3-OCH3 正丙婦基 Η 430 ch2 l-OCH3, 3-Br 正丙烯基 Η 431 ch2 1-CF3j 3-OCHs 正丙烯基 Η 432 ch2 i-och35 3-cf3 正丙烯基 Η 433 - I-CH3 苄基 Η 122663.doc -50- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 434 - 2-CH3 苄基 Η 435 3-CH3 苄基 Η 436 - 4-CH3 苄基 Η 437 - 1-CH3, 3-CH3 苄基 Η 438 - 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 苄基 Η 439 - 3-CH3, 4-CH3 苄基 Η 440 - 1-C1 苄基 Η 441 一 2-C1 苄基 Η 442 - 3-C1 苄基 Η 443 - 4_C1 苄基 Η 444 - 1-C1，3-C1 苄基 Η 445 - 1-C1，3-C1，4-C1 苄基 Η 446 - 3-C1，4-C1 苄基 Η 447 讎 1-F 苄基 Η 448 - 2-F 苄基 Η 449 - 3-F 苄基 Η 450 - 4-F 苄基 Η 451 - 1-F，3-F 苄基 Η 452 1-F，3-F，4-F 苄基 Η 453 - 3-F，4-F 苄基 Η 454 - 1-Br 苄基 Η 455 - 2-Br 苄基 Η 456 - 3-Br 苄基 Η 457 - 4-Br 苄基 Η 458 - 1-Br，3-Br 苄基 Η 459 - 1-Br, 3-Br, 4-Br 苄基 Η 460 - 3-Br，4-Br 苄基 Η 461 - 1-CF3 苄基 Η 462 - 2-CF3 苄基 Η 463 - 3-CF3 苄基 Η 464 - 4-CF3 苄基 Η 465 - 1CF35 3-CF3 苄基 Η 466 麵 1-CF3,3-CF3,4-CF3 苄基 Η 467 - 3-CF3, 4-CF3 苄基 Η 468 - I-OCH3 苄基 Η 469 - 2-OCH3 苄基 Η 470 - 3-OCH3 苄基 Η 122663.doc -51- 200815421 B (R2l)n R4a R4b 471 - 4-och3 苄基 Η 472 - l-OCH3, 3-OCH3 苄基 Η 473 - l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 苄基 Η 474 - 3,4-OCH3, OCH3 苄基 Η 475 - 1-CH3,3-C1 苄基 Η 476 - 1-C1，3-CH3 苄基 Η 477 - 1-CH3, 3-F 苄基 Η 478 - 1-F? 3-CHs 苄基 Η 479 - 1-CH3, 3-Br 苄基 Η 480 - 1-Br，3-CH3 苄基 Η 481 - i-ch3, 3-cf3 苄基 Η 482 - 1-CF3, 3-CHs 苄基 Η 483 - I-CH3, 3-OCH3 苄基 Η 484 - l-OCH3, 3-CH3 苄基 Η 485 - 1-C1，3-F 苄基 Η 486 - 1-F，3-C1 苄基 Η 487 - 1-C1，3-Br 苄基 Η 488 - 1-Br，3-C1 苄基 Η 489 - 1-C1? 3-CF3 苄基 Η 490 - 11-CF3,3-C1 苄基 Η 491 - 1-C1，3-OCH3 苄基 Η 492 l-OCH3, 3-C1 苄基 Η 493 - 1-F5 3-Br 苄基 Η 494 - 1-Br，3-F 苄基 Η 495 - 1-F，3-CF3 苄基 Η 496 - 1-CF3, 3-F 苄基 Η 497 - 1-F，3-OCH3 苄基 Η 498 - l-OCH3, 3-F 苄基 Η 499 - 1-Br5 3-CF3 苄基 Η 500 - 1-CF35 3-Br 苄基 Η 501 - 1-Br，3_OCH3 苄基 Η 502 - l-OCH3, 3-Br 苄基 Η 503 - 1-CF3, 3-OCH3 苄基 Η 504 - l-OCH3, 3-CF3 苄基 Η 505 ch2 I-CH3 苄基 Η 506 ch2 2-CH3 苄基 Η 507 ch2 3-CHs 苄基 Η 122663.doc -52- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 508 ch2 4-CH3 苄基 Η 509 ch2 1-CH35 3-CH3 苄基 Η 510 ch2 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 苄基 Η 511 ch2 3-CH3? 4-CH3 苄基 Η 512 ch2 1-C1 苄基 Η 513 ch2 2-C1 苄基 Η 514 ch2 3-C1 苄基 Η 515 ch2 4-C1 苄基 Η 516 ch2 1-C1，3-C1 苄基 Η 517 ch2 1-C1，3-C1，4-C1 苄基 Η 518 ch2 3-C1，4-C1 苄基 Η 519 ch2 1-F 苄基 Η 520 ch2 2-F 苄基 Η 521 ch2 3-F 苄基 Η 522 ch2 4-F 苄基 Η 523 ch2 1-F，3-F 苄基 Η 524 ch2 1-F, 3-F, 4-F 苄基 Η 525 ch2 3-F，4-F 苄基 Η 526 ch2 1-Br 苄基 Η 527 ch2 2-Br 苄基 Η 528 ch2 3-Br 苄基 Η 529 ch2 4_Br 苄基 Η 530 ch2 l_Br，3-Br 苄基 Η 531 ch2 1-Br，3-Br，4_Br 苄基 Η 532 ch2 3-Br，4-Br 苄基 Η 533 ch2 I-CF3 苄基 Η 534 ch2 2-CF3 苄基 Η 535 ch2 3-CFs 苄基 Η 536 ch2 4-CF3 苄基 Η 537 ch2 1CF3,3-CF3 苄基 Η 538 ch2 1-CF3,3-CF3,4-CF3 苄基 Η 539 ch2 3-CF3j 4-CF3 苄基 Η 540 ch2 I-OCH3 苄基 Η 541 ch2 2-OCH3 苄基 Η 542 ch2 3-OCH3 苄基 Η 543 ch2 4-OCH3 苄基 Η 544 ch2 l-OCH3, 3-OCH3 苄基 Η 122663.doc -53- 200815421 B (RZl)n R4a R4b 545 ch2 l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 苄基 Η 546 ch2 3,4-OCH3, OCH3 苄基 Η 547 ch2 1-CH3, 3-C1 苄基 Η 548 ch2 1-C1，3-CH3 苄基 Η 549 ch2 1-CH3, 3-F 苄基 Η 550 ch2 1-F，3-CH3 苄基 Η 551 ch2 1-CH3, 3-Br 苄基 Η 552 ch2 1-Br，3-CH3 苄基 Η 553 ch2 1-CH3, 3-CF3 苄基 Η 554 ch2 1-CF3, 3-CH3 苄基 Η 555 ch2 1-CH3, 3-OCH3 苄基 Η 556 ch2 l-OCH3, 3-CH3 苄基 Η 557 ch2 1-C1，3-F 苄基 Η 558 ch2 1-F，3-C1 苄基 Η 559 ch2 1-C1，3-Br 苄基 Η 560 ch2 1-Br，3-C1 苄基 Η 561 ch2 1-C15 3-CFs 苄基 Η 562 ch2 11-CF3,3-C1 苄基 Η 563 ch2 1-C1，3-OCH3 苄基 Η 564 ch2 l-OCH35 3-C1 苄基 Η 565 ch2 1-F，3-Br 苄基 Η 566 ch2 1-Br，3-F 苄基 Η 567 ch2 1-F, 3-CFs 苄基 Η 568 ch2 1-CF3, 3-F 苄基 Η 569 ch2 1-F，3-OCH3 苄基 Η 570 ch2 l-OCH3, 3-F 苄基 Η 571 ch2 1-Br，3-CF3 苄基 Η 572 ch2 1-CF3?3-Br 苄基 Η 573 ch2 1-Br，3-OCH3 苄基 Η 574 ch2 l-OCH3, 3-Br 苄基 Η 575 ch2 1-CF3, 3-OCH3 苄基 Η 576 ch2 l-OCH3, 3-CF3 苄基 Η 577 - 1-CH3 F Η 578 - 2-CH3 F Η 579 - 3-CH3 F Η 580 - 4-CH3 F Η 581 - 1-CH3, 3-CH3 F Η 122663.doc -54- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 582 - 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 F H 583 - 3-CH3, 4-CH3 F H 584 - 1-C1 F H 585 - 2-C1 F H 586 - 3-C1 F H 587 - 4-C1 F H 588 - 1-C1，3-C1 F H 589 - 1-C1，3-C1，4-C1 F H 590 - 3-C1，4-C1 F H 591 - 1-F F H 592 2-F F H 593 - 3-F F H 594 - 4-F F H 595 - 1-F，3-F F H 596 - 1-F，3-F，4-F F H 597 - 3-F，4-F F H 598 - 1-Br F H 599 - 2-Br F H 600 - 3-Br F H 601 - 4_Br F H 602 - 1-Br，3-Br F H 603 - 1-Br，3-Br，4-Br F H 604 - 3_Br，4-Br F H 605 - 1-CF3 F H 606 2-CF3 F H 607 - 3-CFs F H 608 - 4-CF3 F H 609 麵 1CF35 3-CFs F H 610 - 1-CF3,3-CF3,4-CF3 F H 611 - 3-CF3? 4-CF3 F H 612 - I-OCH3 F H 613 - 2-OCH3 F H 614 - 3-OCHs F H 615 4-OCH3 F H 616 — l-OCH3? 3-OCH3 F H 617 - l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 F H 618 - 3,4-OCH3, OCH3 F H 122663.doc -55- 200815421
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3-OCH3) 4-OCH3 苄基 ch3 1122 ch2 3,4-OCH3, OCH3 苄基 ch3 1123 ch2 1-CH3,3_C1 苄基 ch3 1124 ch2 1-C1, 3-CHs 苄基 ch3 1125 ch2 1-CH3, 3-F 苄基 ch3 1126 ch2 1-F，3-CH3 苄基 ch3 1127 ch2 1-CH3, 3-Br 苄基 ch3 1128 ch2 1-Br，3-CH3 苄基 ch3 1129 ch2 1-CH3, 3-CF3 苄基 ch3 1130 ch2 i-cf3? 3-ch3 苄基 ch3 1131 ch2 1-CH3, 3 OCH3 苄基 ch3 1132 ch2 l-OCH3, 3-CH3 苄基 ch3 1133 ch2 1-C1，3-F 苄基 ch3 1134 ch2 l-F，3-C1 苄基 ch3 1135 ch2 1-C1，3-Br 苄基 ch3 1136 ch2 1-Br，3-C1 苄基 ch3 122663.doc -69- 200815421
Β (RZl)n R4a R4b 1137 ch2 1-C1，3-CF3 苄基 ch3 1138 ch2 11-CF3,3-C1 苄基 ch3 1139 ch2 1-C1，3-OCH3 苄基 ch3 1140 ch2 l-OCH3, 3-C1 苄基 ch3 1141 ch2 1-F, 3-Br 苄基 ch3 1142 ch2 1-Br，3-F 苄基 ch3 1143 ch2 1-F，3-CF3 苄基 ch3 1144 ch2 1-CF3, 3-F 苄基 ch3 1145 ch2 1-F，3-OCH3 苄基 ch3 1146 ch2 l-OCH3, 3-F 苄基 ch3 1147 ch2 1-Br，3-CF3 苄基 ch3 1148 ch2 1-CF3? 3-Br 苄基 ch3 1149 ch2 1-Br，3-OCH3 苄基 ch3 1150 ch2 l-OCH3, 3-Br 苄基 ch3 1151 ch2 1-CF3, 3-OCH3 苄基 ch3 1152 ch2 l-OCH3, 3-CF3 苄基 ch3 1153 - 1-CH3 F F 1154 - 2-CH3 F F 1155 - 3-CHb F F 1156 4-CH3 F F 1157 - 1-CH3, 3-CH3 F F 1158 - 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 F F 1159 - 3-CH3,4-CH3 F F 1160 - 1-C1 F F 1161 - 2-C1 F F 1162 - 3-C1 F F 1163 函 4-C1 F F 1164 一 1-C1，3-C1 F F 1165 - 1-C1，3-C1，4-C1 F F 1166 - 3-C1，4-C1 F F 1167 - 1-F F F 1168 - 2-F F F 1169 - 3-F F F 1170 - 4-F F F 1171 - 1-F，3-F F F 1172 - 1-F，3-F，4-F F F 1173 - 3-F，4-F F F 122663.doc -70· 200815421
B (RZl)n R4a R4b 1174 1-Br F F 1175 - 2-Br F F 1176 - 3-Br F F 1177 - 4-Br F F 1178 - 1-Br，3-Br F F 1179 - 1-Br，3-Br，4-Br F F 1180 - 3-Br，4-Br F F 1181 - 1-CF3 F F 1182 - 2-CF3 F F 1183 - 3-CFs F F 1184 - 4-CF3 F F 1185 • 1CF3, 3-CF3 F F 1186 - 1-CF3, 3-CF3, 4-CF3 F F 1187 - 3-CF3? 4-CF3 F F 1188 - I-OCH3 F F 1189 - 2-OCH3 F F 1190 3-OCHs F F 1191 睡 4-OCH3 F F 1192 - l-OCH35 3-OCHs F F 1193 - l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 F F 1194 3,4-OCH3, OCH3 F F 1195 I-CH3, 3-C1 F F 1196 - 1-C1，3-CH3 F F 1197 - 1-CH35 3-F F F 1198 - 1-F，3-CH3 F F 1199 - 1-CH3,3-Br F F 1200 - 1-Br，3-CH3 F F 1201 1-CH3, 3_CF3 F F 1202 1-CF3, 3-CH3 F F 1203 - 1-CH35 3-OCHs F F 1204 - i-och3? 3-ch3 F F 1205 - 1 - Cl，3-F F F 1206 - 1-F，3-C1 F F 1207 - 1-C1，3-Br F F 1208 - 1-Br，3-C1 F F 1209 - 1-C1，3-CF3 F F 1210 - 11-CF3,3-C1 F F 122663.doc -71- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 1211 - 1-C1，3-OCH3 F F 1212 - l-OCH3, 3-C1 F F 1213 - 1-F，3-Br F F 1214 - 1-Br，3-F F F 1215 - 1-F，3-CF3 F F 1216 1-CF3, 3-F F F 1217 - 1-F，3-OCH3 F F 1218 - l-OCH3? 3-F F F 1219 - 1-Br，3-CF3 F F 1220 - 1-CF3,3-Br F F 1221 - 1-Br，3-OCH3 F F 1222 - l-OCH3, 3-Br F F 1223 - 1-CF3, 3-OCH3 F F 1224 - I-OCH3, 3-CFs F F 1225 ch2 I-CH3 F F 1226 ch2 2-CH3 F F 1227 ch2 3-CHs F F 1228 ch2 4-CH3 F F 1229 ch2 1-CH3, 3-CH3 F F 1230 ch2 1-CH3, 3-CH3, 4-CH3 F F 1231 ch2 3-CH3, 4-CH3 F F 1232 ch2 1-C1 F F 1233 ch2 2-C1 F F 1234 ch2 3-C1 F F 1235 ch2 4-C1 F F 1236 ch2 1-C1，3-C1 F F 1237 ch2 1-C1，3-C1，4-C1 F F 1238 ch2 3-C1，4-C1 F F 1239 ch2 1-F F F 1240 ch2 2-F F F 1241 ch2 3-F F F 1242 ch2 4-F F F 1243 ch2 1-F, 3-F F F 1244 ch2 l-F，3-F，4-F F F 1245 ch2 3-F，4-F F F 1246 ch2 1-Br F F 1247 ch2 2-Br F F 122663.doc -72- 200815421
B (RZl)n R4a R4b 1248 ch2 3-Br F F 1249 ch2 4-Br F F 1250 ch2 1-Br，3-Br F F 1251 ch2 1-Br，3-Br，4-Br F F 1252 ch2 3-Br，4-Br F F 1253 ch2 1-CF3 F F 1254 ch2 2-CF3 F F 1255 ch2 3-CFs F F 1256 ch2 4-CF3 F F 1257 ch2 1CF3,3-CF3 F F 1258 ch2 1-CF3,3-CF3,4-CF3 F F 1259 ch2 3-CF3, 4-CF3 F F 1260 ch2 I-OCH3 F F 1261 ch2 2-OCH3 F F 1262 ch2 3-OCHs F F 1263 ch2 4-OCH3 F F 1264 ch2 l-OCH3? 3-OCHs F F 1265 ch2 l-OCH3, 3-OCH3, 4-OCH3 F F 1266 ch2 3,4-OCH3, OCH3 F F 1267 ch2 1-CH3, 3-C1 F F 1268 ch2 1-C1，3-CH3 F F 1269 ch2 1-CH3, 3-F F F 1270 ch2 1-F，3-CH3 F F 1271 ch2 1-CH35 3-Br F F 1272 ch2 1-Br5 3-CH3 F F 1273 ch2 1-CH3, 3-CF3 F F 1274 ch2 i-cf35 3-ch3 F F 1275 ch2 1-CH35 3-OCH3 F F 1276 ch2 l-OCH3, 3-CH3 F F 1277 ch2 1-C1，3-F F F 1278 ch2 1-F，3-C1 F F 1279 ch2 1-Cl, 3-Br F F 1280 ch2 1-Br, 3-C1 F F 1281 ch2 1-C1，3-CF3 F F 1282 ch2 11-CF3,3-C1 F F 1283 ch2 1-C1, 3-OCH3 F F 1284 ch2 l-OCH3, 3-C1 F F 122663.doc -73 - 200815421
在表A中，符號具有B為—i左去*人 一 早鍵之含義；（RZl)n之定義 中之數字指示基團與芳環連接之位置 在式（I.a)或（I.b)化合物中，輕#介 平乂1土亦為下表2至128中所定 義之化合物：
表2:式（La)或（Lb)化合物及其混合物，其中X為0，A 為 CH2，R1為氫，112&或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫 且其中B、（Rzi)n、Rh及RU具有表八之145列至1296列;= 一列所給出之含義。 表3·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為nh，a 為 CH2，R1為氫，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表A之145列至1296列中任 一列所給出之含義。 表4 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 CH2，R1為氫，R2a或 R2b 為氫，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之145列至 122663.doc -74- 200815421 1296列中任一列所給出之含義。 表5 ··式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a為 CH(C6H5)，R1為氫，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3。及 R3d 為 氫且其中B、（R’n、具有表A之各列中所給出之 含義。 表6 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 CH(C6H5)，R1為氫，R21R2b為氫，R3a、R3b、R3e及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表7 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為nh，A 為 CH(C6H5)，R1 為氫，112&或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表8 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 CH(C6H5)，R1 為氫，R2a 或 為氫，R3a、 R3b、R3(^R3d 為氫且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b 具有表 A之 各列中所給出之含義。 表9 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A為 0，R1為氫，R2a或R2b為氫，Rh、R3b、及R3d為氫且其 中B、（RZi)n、及具有表A之各列中所給出之含義。 表10 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為〇，R1為氫，R2a或R2b為氫，R3a、R3b、尺3。及R3d為氫且 其中B、（R )n、R及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 122663.doc -75- 200815421 表11 :式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A為Ο，R1為氫，R2a或R2b為氫，、R3b、r3c及R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表12 :式（I_a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 0，R1 為氫，R2a4R2b 為氫，R3a、R3b、r3c 及 R為IL且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給 出之含義。 表13 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為NH，R1為氫，R2a或R2b為氫，R3a、R3b、R3e及R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表14 ·•式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為〇，a 為NH，R1為氫，^^或尺215為氳，R3a、R3b、R3e及R3d為氮 且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b 義0 具有表A之各列中所給出之含 表15 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為nh， A為 NH，R1為氫，R2a4R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫 且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b 義0 具有表A之各列中所給出之含 表16 :式（I，a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為
NCH3，A為NH，R1為氫，尺心或尺 R3d為氫且其中 B、（Rzl)n、R4a&R 出之含義。 122663.doc -76 - 200815421 表17·式（l.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 NCH3，R1 為氫，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c 及 R3d 為 氫且其中B、（R )n、R及R具有表a之各列中所給出2 含義。 表18 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 NCH3，R1為氫，R2a 或 R2b 為氫，Rh、R3b、r3c及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表A之各列中所給出之 含義。 表19 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為nh， A 為 NCH3，R1為氫，R2a或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及RU具有表a之各列中所給出之 含義。 表20 ·•式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 NCH3，R1為氫，R2a*R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、汉^及尺朴具有表A之各列中所 給出之含義。 表21 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為S，R1為氫，112&或R2b為氫，、R3b、R3c及R3d為氫且 其中B、（R )n、R及R具有表a之各列中所給出之含 義。 表22 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇，a 為S，R1為氫，R2a或R2b為氫，R3a、R3b、尺3(：及R3d為氫且 其中B、（Rzl)n、11“及R4b具有表A之各列中所給出之含 義0 122663.doc -77- 200815421 表23 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A為S，R1為氫，R2a4R2b為氫，Rh、、r3C及R3d為氫且 其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表24 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 S，R1為氫，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表a之各列中所給 出之含義。 表25 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S(O)，R1為氫，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氯 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表26 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 s(0)，R1為氫，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表27:式（l.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為^^， A 為 S(〇)，Ri 為氫，R2a或 RU 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為 氫且其中B、（R’n、R4a及11仏具有表A之各列中所給出之 含義。 表28 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，八為8(〇)，Ri 為氫，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、R3e 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R “及!^具有表人之各列中 所給出之含義。 122663.doc -78- 200815421 表29 :式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 S(0)2，R1 為氫，R2m2b 為氫，R3a、RSb、R3e 及 R3d 為 氫且其中B、（R )n、R及Rb具有表a之各列中所給出之 含義。 表30 :式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 S(0)2，R1 為氫，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、R3e 及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表31 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為nh， A為 S(〇)2，R1為氫，R2a4R2b為氫，R3a、R3b、R3c 及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表32 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 S(0)2，R1為氫，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表a之各列中所 給出之含義。 表33 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 CH2，R1為氫，R2a*R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3c&R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之145列至1296列中 任一列所給出之含義。 表34 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 CH2，Ri 為氫，尺2&或 R2b 為〇113，R3a、R3b、R3c^R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之145列至1296列中 任一列所給出之含義。 122663.doc -79- 200815421 表35 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為NH， A 為 CH2，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3e及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表八之M5列至1296列中 任一列所給出之含義。 表36 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 CH2，R1為氫，R2a或 R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之145列至 12 9 6列中任一列所給出之含義。 表37 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 CH(C6H5)，R1 為氫，R2a 或尺以為 CH3，R3a、R3b、R3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、及具有表A之各列中所給 出之含義。 表38 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 CH(C6H5)，R1 為氫，cpj3，R3a、R3b、R3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表A之各列中所給 出之含義。 表39·式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 CH(C6H5)，R1為氫，R2a4R2、cH3，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Ra具有表A之各列中所給 出之含義。 表40 :式（l.a)或（1上）化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 CH(C6H5)，R1 為氫，R2a 或 R2b 為 CH3，R3a、 R3b、R3j R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 122663.doc -80- 200815421 表41 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 Ο，R1為氫，R2a4R21^ CH3，R3a、R3b、R3c&R3ci為氫 且其中B、（Rzl)n、尺4&及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表42 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇，a 為Ο，Ri為氫，R2a或尺以為CH3，R3a、R3b、R3c&R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之含 表43 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A為 Ο，R1為氫，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3^^R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表44 :式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 Ο，R1為氫，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給 出之含義。 表45 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 NH，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫 且其中B、（R )n、R及R具有表a之各列中所給出之含 義。 表46 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇，a 為 NH，R1為氫，R2a或 1121)為 CH3，R3a、R3b、r3。及 R3d為氫 且其中B、（Rbn、Ra及R4b具有表a之各列中所給出之含 義0 122663.doc • 81 - 200815421 表47 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 NH，R1為氫，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3e及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表48 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 NH，R1為氫，112&或 R2b 為 ch3，R3a、R3b、R3。 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表a之各列中所 給出之含義。 表49 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 NCH3，R1為氫，R2a或尺215為(：113，R3a、R3b、R3c&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表50 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 NCH3，R1為氫，R2a或 R2b為 CH3，R3a、R3b、R3e&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表51 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為nh， A 為 NCH3，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3e及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表八之各列中所給出 之含義。 表52 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α 為 NCH3，R1為氫，尺以或尺21>為(：：113，R3a、R3b、 R3c及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表A之各列中 所給出之含義。 122663.doc -82- 200815421 表53 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為S，R1為氫，R2a4R2b 為 CH3，R3a、R3b、及 R3d 為氫且 其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表54 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇，A 為S，R1為氫，R2a 或 R2l^CH3，R3a、R3b、R3c^R3d 為氫且 其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表55 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A為 S，R1為氫，112&或11215為（：1!3，R3a、R3b、R3c&R3d為氫 且其中B、（R )n、R及R具有表A之各列中所給出之含 義。 表56 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 S，R1為氫，R2a或 R2b為 CH3，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Re具有表A之各列中所給 出之含義。 表57 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為s，a 為 s(0)，R1為氫，R2a 或 11以為(：113，R3a、R3b、R3e 及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表58 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為〇，a 為 S(O)，R1為氫，尺2&或尺21)為 Ch3，R3a、R3b、r3c及 R3d為 氫且其中B、（R )n、R及R4b具有表a之各列中所給出史 含義。 122663.doc 83- 200815421 表59 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 S(O)，R1為氫，R2a 或 R2b 為 Ch3 ’ R3a、R3b、r3c及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表60 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 S(O)，R1 為氫，尺2&或 R2b 為 ch3，R3a、R3b、 R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、&4&及具有表A之各列中 所給出之含義。 表61 :式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S(0)2，R1為氫，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3C&R3d為 氮且其中B、（R )n、R及Rb具有表a之各列中所給出之 含義。 表62 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 S(0)2，R1為氫，112&或1121)為 CH3，R3a、R3b、Rk&R3d為 氲且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表63 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為NH， A 為 S(0)2，R1為氫，R2a4R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3c及 R3d 為氫且其中B、（R )n、R及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表64 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 S(0)2，R1為氫，R2a*R2b為 ch3，R3a、R3b、 R3c& R3d為氫且其中B、（Rzl)n、及具有表a之各列中 所給出之含義。 122663.doc • 84 - 200815421 表65 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 CH2，R1為氫，R2a或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表八之145列至1296 列中任一列所給出之含義。 表66 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 CH2，R1 為氫，R2a* R2b 為 c(〇)CH3，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表八之145列至1296 列中任一列所給出之含義。 表67:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 CH2，R1為氫，R2a 或 R2b 為 c(〇)ch3，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzi)n、尺“及R4b具有表入之145列至1296 列中任一列所給出之含義。 表68 :式（i.a)或（I b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α 為 CH2，R1 為氫，R2a 或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、 R b、R3c& R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表69 :式（i.a)或（I.b)化合物及其混合物.，其中χ為$，a 為 CH(C6H5)，R1為氫，R2^R2i^ c⑼Ch3，R3a、R3b、 R3c& R3d為氫且其中B、（Rzl)n、及具有表A之各列中 所給出之含義。 表70 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為〇，a 為 CH(C6H5)，R1 為氫，1^或 R21^ c(〇)CH3，R3a、R3b、 R3c&R3d為氫且其中B、（RZi)n、尺“及尺“具有表A之各列中 所給出之含義。 122663.doc -85 - 200815421 表71 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 CH(C6H5)，R1 為氫，R24 R2b為 c(〇)CI^，R3a、R3b、 R3(^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、及R4b具有表入之各列中 所給出之含義。 表72 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α 為 CH(C6H5)，R1 為氫，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3， R3a、R3b、R3c及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表 A之各列中所給出之含義。 表73 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 〇，R1 為氫，R2a 或尺以為 C(〇)CH3，R3a、R3b、尺3。及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表74 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇，A 為 〇，R1為氫，R2a或尺以為 C(〇)CH3，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表75 :式（l.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A為 〇，R1為氫，R2a或 11215為（：(0)(：113，R3a、R3b、R3c&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表76 :式（l.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 〇，R1為氫，R2a或 R2bg C(0)CH3，R3a、R3b、 R3c^R3d為氳且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 122663.doc -86- 200815421 表77 :式（i.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為S，A 為 NH，R1為氫，R2a或尺21)為 c(〇)CH3，R3a、R3b、R3c&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表78 :式（i.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 NH，R1為氫，R2a4R2b為，R3a、R3b、R3cAR3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表79 :式（i.a)或（i,b)化合物及其混合物，其中X為NH， A 為 NH，R1為氫，R2a或 r2、c(〇)CH3，R3a、R3b、R31 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表80 :式（i.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 NH，R1 為氫，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3c^R3d為氫且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表 a之 各列中所給出之含義。 表81 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 NCH3，R1 為氫，尺以或尺“為 C(〇)CH3，R3a、R3b、R3c 及 R3d為氳且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表82 :式（I.a)或（1上）化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 NCH3，R1 為氫，R2i R2、c(〇)CH3，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -87- 200815421 表83 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 NCH3，R1 為氫，112&或尺215為 c(〇)CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n ' Rh及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表84 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 NCH3，R1 為氫，R2a 或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、 R3b、R3C&R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表八之 各列中所給出之含義。 表85 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S，R1為氫，尺2&或尺21)為 c(〇)CH3，R3a、R3b、R3c&R3dg 氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表86 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，A 為 S，R1為氫，R2a或尺❶為 c(〇)CH3，R3a、R3b、R3e及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、尺4&及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表87 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為， A為 S，R1為氫，R2a或尺213為 €(〇)(：Η：3，R3a、R3b、尺3。及尺3(1 為氫且其中B、（Rzl)n、Rh及具有表A之各列中所給出 之含義。 表88 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α 為 S，R1為氫，R2a 或尺以為 C(〇)CH3，R3a、R3b、 R3c^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表八之各列中 所給出之含義。 122663.doc -88 - 200815421 表89 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為S，a 為 S(O)，R1為氫，R2a 或 R2bg c(0)CH3，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表90 :式（l.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為〇，a 為 S(o)，R1 為氫，R2a 或 R2、C(〇)CH3，R3a、R3b、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表91 ··式（La)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為NH， A為 S(O)，R1為氫，R2a或尺215為 c(〇)CH3，R3a、R3b、113。及 R為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表92 :式（l.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 s(0)，Ri 為氫，112&或尺21)為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、Rh及R4b具有表a之 各列中所給出之含義。 表93 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 S(0)2，R1為氫，R2a4R21^ c(〇)CH3，R3a、R3b、113(：及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中所給 出之含義。 表94 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 S(0)2，R1為氫，R2a或 R2b為 c(〇)Ch3，R3a、R3b、R3c及 R為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -89 - 200815421 表95 :式（I·α)或（i上）化合物及其混合物，其中χ為nh， A 為 S(〇)2，Ri 為氫，尺以或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所 給出之含義。 表96 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，a 為 S(0)2，R1 為氫，R2a 或尺215為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表97 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為CH2，R1為氫，尺2&或尺21?為CN，R3a、R3b、R3e及尺以為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之145列至1296列中任 一列所給出之含義。 表98 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇，a 為 CH2，R1為氫，尺2&或尺213為 CN，R3a、R3b、113。及113(1為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之145列至1296列中任 一列所給出之含義。 表99:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為NH， A 為 CH2，R1為氫，R2a或尺以為 CN，R3a、R3b、R3e及113(1為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之145列至1296列中 任一列所給出之含義。 表100 ··式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 CH2，R1為氫，汉2&或尺215為（：^[，R3a、R3b、 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、11“及R4b具有表A之145列至 1296列中任一列所給出之含義。 122663.doc -90- 200815421 表101 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 CH(C6H5)，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、p、r3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表A之各列中所給 出之含義。 表102 :式（I.a)或（I,b)化合物及其混合物，其中χ為〇， Α為 CH(C6H5)，R1為氫，R2a或 R2b 為 CN，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表A之各列中所給 出之含義。 表103 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 CH(C6H5)，R1為氫，R2a*R2b為 CN，R3a、R3b、 R3c及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R“及具有表A之各列中 所給出之含義。 表104 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 CH(C6H5)，Ri 為氫，R2a 或 R2b 為 cn，R3a、 R3b、r3c及R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表105 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為8，A 為Ο，R1為氫，R2a4R2l^CN，R3a、R3b、R3c^R3ci為氫且 其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表106 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 0，R1 為氫，R2a或尺25為 CN，R3a、R3b、R3e 及 R3d 為氫 且其中B、（Rz )n、R4a& R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 122663.doc • 91 - 200815421 表107 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為 NH，A為 Ο，R1為氫，R2a4R21^ CN，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表108:式（I. a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 〇，R1為氫，R2a或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表109 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 NH，R1 為氫，R2a或 R2b為 CN，R3a、R3b、R3e及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表110 :式（I_a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 NH，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3e及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表111 :式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A 為 NH，R1為氫，R2a4R2b 為 CN，R3a、H3b、R3e及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表112 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 NH，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 122663.doc -92- 200815421 表113 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 NCH3，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3c&R3dg 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表114:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 NCH3，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，、R3b、r3c及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。
表115:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 NCH3，R1為氫，112&或尺21)為 CN，R3a、R3b、r3C 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所 給出之含義。 表116 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 NCH3，Ri 為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、 R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表A之各列 中所給出之含義。 表117 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S，R1為氫，R2a 或 R21^CN，R3a、R3b、R3c^R3d 為氫且 其中B、（Rzl)n、R “及具有表A之各列中所給出之含 義。 表118 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中又為〇， Α 為 S，R1為氫，R2a 或 R2b* CN，R3a、R3b、r3c 及 R3d 為氫 且其中B、（R )n、R4a& R4b具有表A之各列中所給出2含 義0 122663.doc 93- 200815421 表1 19 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 S，R1為氫，尺2&或11215為〇^[，R3a、R3b、R3e&R3d 為氳且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表120 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 S，R1為氫，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表121 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S(O)，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、尺3。及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表122 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為S(O)，R1為氫，R2a或R2b為CN，R3a、R3b、尺3。及尺以為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表123 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 S(O)，R1為氫，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表124 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 S(O)，R1為氫，R2a或 1121?為〇^，R3a、R3b、R3c 及R為氮且其中B、（R )n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 122663.doc -94- 200815421 表125 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為S，A 為 S(0)2，R1為氫，R2a或 1121)為〇^，R3a、R3b、R3c及 113(1為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表126 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 S(0)2，R1為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3e 及 R3d 為氳且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。
表127 :式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中X為 ΝΗ，A 為 S(0)2，R1為氳，112&或 R2b 為 CN，R3a、R3b、r3C 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表128 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3 , A 為 s(0)2，Ri 為氫，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、 R3c^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中 所給出之含義。 表129:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 CH2，Ri 為 CH3，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表130 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A為 CH2，R1 為 CH3，R2a4R2b為氫，R3a、R3b、R3e及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 122663.doc -95- 200815421 表131 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為 NH，A為 CH2，R1 為 CH3，尺仏或尺215為氫，R3a、、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之任一列中所 給出之含義。 表132 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 CH2，R1 為 CH3，R2a4R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Ru)n、Rh&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表133 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中又為s，A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a4R2b 為氫，、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（R1n、R “及具有表A之各列中所給 出之含義。 表134:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為〇， A為 CH(C6H5)，R1 為 CH3 ’ R24R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（R’n、R“及具有表A之各列中所給 出之含義。 表135·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH ’ A為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、 R3c&R3d為氫且其中B、（R’n、Rh&R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表136 :式（1.勾或（1上）化合物及其混合物，其中χ為 NCH3 ’ A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，或 R2b 為氫，R3a、 R3b、R3c&R3d為氫且其中B' (Rz丨）n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 122663.doc -96- 200815421 表137 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 Ο，R1 為 CH3，R2a4R2b 為氫，R3a、R3b、R3e 及 R3d 為氮 且其中B、（R )n、R及Rb具有表八之各列中所給出2含 義。 表138 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中乂為〇， A為 Ο，R1 為 CH3，112&或 R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d 為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表1 39 ·式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A為 Ο，R1 為 CH3，R2a*R2b 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表A之各列中所給 出之含義。 表140 :式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 0，R1 為 CH3，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Re具有表A之各列中所給 出之含義。 表141 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 NH，R1 為 CH3，R2a4R2b為氫，Rh、R3b、及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表142 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 NH，R1 為 CH3，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、R3c&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 122663.doc -97- 200815421 表143 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A為 NH，R1 為 CH3，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、R3。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表144:式（I. a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 NH，R1 為 CH3，R2a或 R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表145 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 NCH3，R1 為 CH3，R2a*R2b為氫，R3a、R3b、R3c&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表146 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 NCH3，R1 為 CH3，尺以或尺215 為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表147 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 NCH3，R1 為 CH3，尺2&或尺25為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R❹具有表A之各列中所 給出之含義。 表148 ·•式（1.4或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 NCH3，R1 為 CH3，Rh 或 R2b 為氫，R3a、R3b、 R3e及R3d為氫且其中B、（R’n、R“及具有表八之各列中 所給出之含義。 122663.doc -98· 200815421 表149·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S，R1 為 CH3，112&或1121)為氫，R3a、R3b、R3e及 R3d為氯且 其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表150’式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 S，R1 為 CH3，R2a4 R2b為氫，R3a、R3b、r3c及 R3d為氯 且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表151 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，盆中χ為 NH，A為 S，R1 為 CH3，R2a4R2b為氫，、R3b、r3c及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。 表152·式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 S，R1 為 CH3，R2a或 R2b 為氫，R3a、R3b、R3e及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中所給 出之含義。 表153 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S(O)，Ri 為 CH3，112&或1121)為氫，R3a、R3b、R3e及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表154 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 S(〇），Ri 為 CH3，R2a4R2b 為氫，R3a、R3b、Rk&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 122663.doc -99- 200815421 表155 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A為 S(O)，Ri 為 CH3，尺2&或1121)為氫，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表156 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 S(O)，Ri 為 CH3，R2a 或 R2b 為氫，R3a、R3b、 R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表157 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S(0)2，R1 為 CH3，尺以或尺215為氫，R3a、R3b、R3e&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表158 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 S(0)2，R1 為 CH3，R2a4R2b 為氫，R3a、R3b、R3C及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表a之各列中所給出 之含義。 表159 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為 NH，A為 S(0)2，R1 為 CH3，R2a*R2b為氫，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R “及具有表A之各列中所 給出之含義。 表160 :式（I.a)或（1上）化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 S(0)2，R1 為 CH3，Rh 或 R2b 為氫，R3a、R3b、 R3e& R3d為氫且其中B、（R’n、汉^及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 122663.doc -100- 200815421 表161 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 CH2，R1 為 CH3，112&或11213為 CH3，R3a、R3b、Rk&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表162:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 CH2，Ri 為 CH3，112"或1121)為（：ίί3，R3a、R3b、Rk及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表163 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 CH2，R1 為 CH3，R2a或 R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表164 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 CH2，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、 R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表165 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a或尺21)為〇：113，R3a、R3b、R3c及 R為氫且其中B、（R )n、R及R4b具有表a之各列中所給 出之含義。 表166 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，112&或 R2b 為 CH3，R3a、R3b、r3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表a之各列中所 給出之含義。 122663.doc -101 - 200815421 表167 :式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 ch3，R3a、 R3b、R3c及R3d為氫且其中B、（RZi)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表168 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3 ’ A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a或 R24 CH3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表169 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 Ο，R1 為 CH3，R2a或 1121)為 CH3，R3a、R3b、尺3°及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表170 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， Α為 Ο，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表171 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 Ο，R1 為 CH3，R2a*R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表172 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 Ο，Ri 為 CH3，R2a或 R2b為 CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 122663.doc -102- 200815421 表173 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 NH，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CH3，R3a、R3b、R3e及 R3dg 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表174 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， Α 為 ΝΗ，R1 為 CH3，R2a4R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3c&R3d 為氳且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表175 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 NH，Ri 為 CH3，尺仏或尺“為 CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表176:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 NH，R1 為 CH3112&或尺21)為 CH3，R3a、R3b、 R3C及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表177 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 NCH3，R1 為 CH3，112&或以以為 CH3，R3a、R3b、尺3。及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表178 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 NCH3，R1 為 CH3，R2a4 R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Re具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -103- 200815421 表179 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 NCH3，R1 為 CH3，R2a4 R2b 為 CH3，R3a、R3b、 R3C及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中 所給出之含義。 表1 80 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 NCH3，R1 為 CH3，尺以或尺“為 CH3，R3a、R3b、 R3c^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表181 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S，R1 為 CH3，尺以或尺215為 CH3，R3a、R3b、R3c&R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表182:式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A為 S，R1 為 CH3，112&或尺213為 CH3，R3a、R3b、R3e及 R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表183 :式（l.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中父為 NH，A為 S，R1 為 CH3，R2a或尺以為 CH3，R3a、R3b、及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表184 :式（La)或（Lb)化合物及其混合物，其中又為 NCH3，A為 s，R1 為 cn3，R2a或 1121)為 CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 122663.doc -104- 200815421 表185 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S(O)，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CH3，R3a、R3b、Rk&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。 表186 :式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 S(O)，R1 為 CH3，尺以或尺213為 CH3，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。
表187 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 S(O)，R1 為 CH3，R2a或 R2b為 CH3 , 、R3b、R3C 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Ra具有表A之各列中所 給出之含義。 表188 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α為 S(O)，R1 為 CH3，尺以或尺以為 ch3，R3a、R3b、 R3c^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表189 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 S(0)2，Ri 為 CH3，R2a4R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。 表190 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 S(0)2，Ri 為 CH3，R2a4R2b 為 CH3，R3a、R3b、R3c 及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -105 - 200815421 表191 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中义為 NH，A 為 S(〇)2，Ri 為 CH3，R2a 或 1121)為 CH3，R3a、R3b、 R3c及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中 所給出之含義。 表192:式（I. a)或（I,b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 s(0)2，R1 為 CH3，R2a*R2b為 CH3，R3a、、 R及R為氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表a之各列中 所給出之含義。 表193 ··式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 CH2，R1 為 CH3，R2a4R2b為（：(0)ί：Ιί3，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表194 :式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 CH2，R1 為 CH3，R2a 或 R2、c(0)CH3，R3a、R3b、r3c 及R3d為氳且其中B、（Rzl)n、Rh&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表195 :式（I.a)或（j.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 CH2，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 C(〇)CH3，R3a、 R3b、尺以及R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表196 ·•式（I.a)或（I b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 CH2 , R1 為 CH3，112&或以21)為 c(0)CH3，R3a、 R 、R3<^ R3d為氫且其中B、（Rzi)n、尺“及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 122663.doc -106- 200815421 表197 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 CH(C6H5) ’ R1 為 CH3 ’ R2a 或尺21)為 c(0)CH3，R3a、R3b、 R3C及R3d為氳且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表198 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、 R3b、R3c&R3d為氫且其中B、（RZi)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表199 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a 或 為 c(〇)CH3， R3a、R3b、R3c 及 R3d 為氫且其中 B、（RZl)n、R4a&R4b 具有表 A之各列中所給出之含義。 表200 :式（l.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，Α 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a4R2b 為 C(〇)CH3， R 、R3b、R3<^R3d為氫且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表 A之各列中所給出之含義。 表201 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 〇，R1 為 CH3，112&或1121)為(：(0)(：113，R3a、R3b、R3e&R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。 表202 :式（i.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 Ο，R1 為 Ch3，尺2&或尺213為 c(〇)CH3，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、Rh&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -107- 200815421 表203 ·式（l.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 〇，R1 為 CH3，R2a*R2b 為 c(〇)CH3，R3a、R3b、 R3c&R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表204 ·•式（La)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 0，Rl 為 Ch3，R2a 或 R2b 為 c(〇)CH3，R3a、 R3b、1^及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表205 :式（l.a)或（i b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 NH，R1 為 CH3，R2a 或尺以為 C(0)CH3，R3a、R3b、尺3。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表A之各列中所給 出之含義。 表206:式（I.a)或（u)化合物及其混合物，其中X為〇, A為 NH，R1 為 CH3，R2a4R2b為 C(〇)CH3，R3a、R3b、113。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表207 :式（I.a)或（1上）化合物及其混合物，其中X為 NH，A為 NH，R1 為 CH3，尺2&或1121)為 C(0)CH3，R3a、R3b、 R3(^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表208 ·式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 NH，Ri 為 CH3，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（RZi)n、R4a及具有表a之 各列中所給出之含義。 122663.doc •108- 200815421 表209 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為S，A 為 NCH3，R1 為 CH3，尺以或尺213 為 C(0)CH3，R3a、R3b、Rk 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表210 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， Α為 NCH3，R1 為 CH3，尺2&或1121)為 C(0)CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表211 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 NCH3，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3C及R3d為氫且其中b、（RZ、、R4a及R4b具有表a之 各列中所給出之含義。 表212 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 NCH3，R1 為 CH3，尺2&或11“為(：(0)(：1^，R3a、 R3b、r3c及R3d為氫且其中B、（RZ1八、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表213 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 S，R1 為 CH3，R2a4 1121)為 C(〇)CH3，R3a、R3b、尺3。及 R3d 為氫且其中B、（Rzi)n、R4a&Re具有表A之各列中所給出 之含義。 表214:式（l.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為〇, A 為 S，R1 為 CH3，112&或尺以為 c(〇)CH3，R3a、R3b、 R3d為氫且其中B、（R’n、汉“及!^具有表A之各列中所給 出之含義。 122663.doc -109- 200815421 表215 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 S，R1 為 CH3，112&或 11213為 C(0)CH3，R3a、R3b、 R3c及R3d為氫且其中B、（Rzi)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表216 :式（I·a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A 為 s，Ri 為 cn3，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3c^R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表217 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 S(O)，R1 為 CH3，R2a或 1121)為 C(Q)CH3，R3a、R3b、113。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表218 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 S(O)，R1 為 CH3，R2a或尺以為 C(0)CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表219 ·•式（I.a)或（i_b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A 為 S(O)，Ri 為 CH3，R2a 或 R2b 為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3c^R3d為氫且其中B、（Ru)n、R“及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表220 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 s(0)，R1 為 CH3，112&或11213為 C(0)CH3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 122663.doc -110- 200815421 表221 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 S(0)2，R1 為 CH3，R2a或 1121)為 c(0)cn3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及具有表A之各列中所 給出之含義。 表222 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， Α為 S(0)2，R1 為 CH3，112&或 11213為 C(0)CH3，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表223 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 S(0)2，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 〇(〇)(：ϋ3，R3a、 R3b、R3c^R3d為氫且其中 B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表 A之 各列中所給出之含義。 表224 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 S(0)2，R1 為 CH3，R2%^R2b為 c(〇)Ch3，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、：^“及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 表225 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 CH2，R1 為 CH3，R2a 或尺21)為 C：N，R3a、R3b、尺3。及尺3(1為 氫且其中B、（Rzl)n、尺4&及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表220 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 CH2，R1 為 CH3，112&或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3e及 R3d 為氫且其中B、（R )n、114&及R4b具有表a之各列中所給出 之含義。 122663.doc -111 - 200815421
表227 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 CH2，R1 為 CH3，R2a4 尺以為 CN，R3a、R3b、r3C 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表228 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 CH2，R1 為 CH3，R2a 或尺21)為 CN，R3a、R3b、 R3C及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中 所給出之含義。 f ； 表229 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，112&或 R2b 為 CN，R3a、R3b、113。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表230 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所 給出之含義。 表23 1 :式（l.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 CH(C6H5)，Ri 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、 R3b、R3c^ R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& 具有表a之 各列中所給出之含義。 表232 :式（l.a)或（1上）化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 CH(C6H5)，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、 R3b、R3e及R3d為氫且其中B、（RZl)n、R4a及R4b具有表A之 各列中所給出之含義。 122663.doc -112- 200815421 表233 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 〇，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、R3c&R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表a之各列中所給出之含 義。 表234 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， Α 為 Ο，Ri 為 CH3，R2a4R2b 為 CN，R3a、R3b、尺“及尺^為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表235 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中又為 NH，A 為 0，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&Ra具有表a之各列中所給 出之含義。 表236 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A 為 Ο，R1 為 CH3，R2a或尺以為 CN，R3a、R3b、r3c 及R為氫且其中B、（R )n、R4a及R4b具有表a之各列中所 給出之含義。 表237 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為s，a 為 NH，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、R3。及 R3d 為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 表238 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 NH，R1 為 CH3，尺仏或尺213為 CN，R3a、R3b、R3c&R3d. 氫且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表a之各列中所給出之 含義。 122663.doc -113 - 200815421 表239 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 NH，R1 為 CH3，R2a或 R2b為 CN，R3a、R3b、R3。及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表240 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 NH，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表241 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 NCH3，R1 為 CH3，112&或 1121)為 CN，R3a、R3b、R3。及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表242 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A 為 NCH3，R1 為 CH3，R2a或 1121)為 CN，R3a、R3b、113(：及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表243 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中X為 NH，A為 NCH3，R1 為 CH3，112&或11213為 CN，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表244 :式（I.a)或（i.b)化合物及其混合物，其中X為 NCH3，A為 NCH3，R1 為 CH3，R2a或尺以為 CN，R3a、R3b、 113(：及113(1為氫且其中3、（1^1)11、1^及尺41)具有表八之各列中 所給出之含義。 122663.doc -114- 200815421 表245 :式（I.a)或（Lb)化合物及其混合物，其中χ為s，A 為 S，Ri 為 CH3，尺2&或11213為 CN，R3a、R3b、R3e及尺^為氫 且其中B、（Rzl)n、尺“及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表246 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A為 S，R1 為 CH3，R2a或 R2b為 CN，R3a、R3b、R3e及 R3d為氫 且其中B、（Rzl)n、114&及R4b具有表A之各列中所給出之含 義。 表247 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為 NH，A 為 S，R1 為 CH3，R2a 或 R2b 為 CN，R3a、R3b、r3c及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表248 :式（I. a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 S，R1 為 CH3，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、尺以及 R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所給 出之含義。 表249 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，a 為 S(O)，R1 為 CH3，R2a*R2b為 CN，R3a、R3b、R3c&R3d為 氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出之 含義。 表250 :式（I_a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為〇， A為 S(O)，Ri 為 CH3，R2a4R2b為 CN，R3a、R3b、R3e及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 122663.doc -115- 200815421 表251 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A 為 S(O)，Ri 為 CH3，尺以或尺213 為 CN，R3a、R3b、R3c 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中所 給出之含義。 表252 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 S(O)，R1 為 CH3，R2a或 R2b為 CN，R3a、R3b、 R及Rd為氫且其中B、（Rzl)n、R4a及R4b具有表A之各列中 所給出之含義。 表253 ·•式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中X為s，A 為 S(0)2，Ri 為 CH3，R2a4 R2b為 CN，R3a、R3b、尺“及 R3d 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表A之各列中所給出 之含義。 表254:式（I.a)或（I_b)化合物及其混合物，其中χ為〇， A為 S(0)2，Ri 為 CH3，112&或1121)為 CN，R3a、R3b、 為氫且其中B、（Rzl)n、R4a& R4b具有表A之各列中所給出 之含義。
表255 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NH，A為 S(0)2，R1 為 CH3，R2a4R2b*CN，R3a、R3b、R3C 及R3d為氫且其中B、（Rzl)n、R4a&R4b具有表a之各列中所 給出之含義。 表256 :式（I.a)或（I.b)化合物及其混合物，其中χ為 NCH3，A為 s(0)2，R1 為 CH3，R2a或 R2b&CN，R3a、R3b、 R3c^R3d為氫且其中B、（Rzl)n、Rh及具有表a之各列中 所給出之含義。 122663.doc -116- 200815421 表257至384:對應於表129至256之卜入礼 ^主256之化合物的式（La)或 (I.b)化合物及其混合物，其中例外為Rl為苯基而非 表385至512 :對應於表129至256之化合物的式或 (I.b)化合物及其混合物，其中例外為Rl為笨甲基而非 CH3。 ^ 表513至640 :對應於表129至256之化合物的式勾或 (I.b)化合物及其混合物，其中例外為Rl為烯丙基而非 CH3。 式（I.a)或（I.b)化合物可如流程1至4所概述獲得。 其中X為氧或硫且R2a為氫之本發明之式（I a)化合物（本文 稱為化合物（I.A1))可如流程丨所示（例如）分別由相應脲化合 物（III)及硫脲化合物（II)製備。 流程1 :
其中 A、B、（RZl)n、Rl、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a及 R4b 具 有以上所給出之含義。 可由習知方法分別使硫脲化合物（π)及脲化合物（ΠΙ)環 化從而獲得式（I.A1)之嗤琳化合物。化合物（I〗）及（in)之環 122663.doc -117- 200815421 化分別可（例如）在酸催化下或在脫水條件下，例如由
Mitsunobu反應實現（參見，Tetrahedron Letters 1999 40 3125-3128)。 • 或者，其中X為〇或S，R2a、R3a、R3b、r3c及R3d為氣之 • 本發明之式（La)化合物（本文稱為化合物（I.A2))可由流程2 中所示之方法製備。 流程2 :
其中A、Β、（Rzl)n、R1、R4a&R4b係如以上所定義。 胺（Π0或其鹽可藉由與2_氯乙基異硫氰酸m氯乙基 異氰酸醋反應轉化為嗤琳（IA2)(例如，如Bioorg.漏·
Chem. Lett· 1994, 4, 2317_22中所述）且隨後在存在或不存 在鹼之情況下環化。 1-氯-2-異硫氰酸酉旨基乙烧（⑽⑽_2_is〇thi〇cy她灿㈣ (CAS 6099-88-3)、2-氯乙基異氛酸醋（CAS 1943_83_5)、工_ 漠-2-異硫氰酸自旨基乙燒（CAS 1483_41_6)及2_漠乙基異氛酸 酯（CAS 42865-19-0)可在市面上購得。 ’、中X為NR之本發明之式（I a)化合物（本文稱為化合物 (I.A3))可由流程3_所概述之方法製備。 122663.doc -118- 200815421 流程3 :
(其中（RZl)n、A、B、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b 及 R5係如以上所定義且LG為離去基。 式（Ι·Α3)化合物可藉由使經適當取代之胺（ιν)或其鹽與2_ 取代之米坐啉（V)在適當溶劑中反應獲得。該反應可以（例 如）類似於US 5,130,441或EP 0389765中所述之方法進行。 胺（IV)在此項技術中為已知的或可由有機化學家熟悉之 方法例如藉由應用胺合成之一般方法製備。合適胺鹽 (IV)為（例如）藉由用無機或有機酸處理胺（IV)所形成之酸 i 力成孤適用酸之陰離子為（例如）硫酸根、硫酸氫根、填 酸根、碟酸二氫根、磷酸氫根、硝酸根、碳酸氫根、碳酸 根、氯離子、溴離子、對甲苯磺酸根及諸如乙酸、丙酸及 其類似物之C1-C4烷酸之陰離子。 舉例而言，胺（IV)可由合適酮（VI)經以下流程4及5所述 之方法製傷。 122663.doc -119- 200815421 流程4 : (RZl)n
(VI) (IV.a) 其中R1為氫之胺（IV)(稱為化合物（IV.a))可經由使用（例如） NH4OAc及NaCNBH3或NH2OH/ZnOAc進行還原胺化而獲得 (參見 R. C. Larock，Comprehensive Organic Transformations 第2版，Wiley-VCH，1999，第843-846頁）。或者化合物 (IV.a)可藉由還原酮且隨後胺化所得醇而得以製備（參見 Mitsunobu, Hughes, Organic Reactions 1992, 42，335-656) 〇 其中A為O或S之化合物（IV.a)可以Turan-Zitouni等人， Turk. Farmaco，Edizione Scientifica (1988)，43，643-55 或 P· Sebok等人，Heterocyclic Communications，1998，4，547-557 中所述方法之類似方式製備。 流程5 :
(VI) (VII) (IVb) 其中R1不為氫之胺（IV)(稱為化合物（IV.b))可由酮（VI)經由 兩步合成法獲得。在第一步中，使酮與諸如（2-曱基-2-丙 122663.doc -120- 200815421 烧）亞績st胺之合適亞磺醯胺在諸如四烷基鈦（titanium tetraalkylate)之路易斯酸（Lewis acid)存在下反應。隨後， 經由親核加成某金屬有機化合物，接著將胺基質子化且去 保護來引入基團R1。 合適酮（VI)在此項技術中為已知的且可由有機化學家熟 悉之方法，例如藉由應用酮合成之一般方法製備。以下流 程6及7說明用於合成經取代酮（VI)之一些途徑。 流程6 :
舉例而言，其中A為C(R6a)(R6b)且B為一化學鍵之酮 (VI)(稱為化合物（vi.a))可由合適_化苯基（VIII)經由把催 化Heck型環化而獲得。3_取代茚酮之製備係（例如）描述於 A. Pueschl5 H. C. Rudbeck, A. Faldt, A. Confante, J. Kehler Synthesis 2005, 291-295 中。 流程7 : 〇
R4a R4b 舉例而言，其中基團R4a或R4b中之至少一者不為氯且6 122663.doc -121 - 200815421 為CH2之酮（VI)(稱為化合物（IV b))可由合適心未經取代之 酮（IX)經由烯醇化物質之烷基化或鈀催化芳基化（參見1 Palucki, S. L. Buchwald J. Am. Chem. Soc. 1997, 1195 11108-11109 或 J· M· Fox，X. Huang, A. Chieffi，S. L. Buchwald J. Am. Chem· Soc· 2000，122，1360_1370)獲得。 或者，α-取代酮（VI)可由合適芳族酸氯化物之分子内 Friedel-Crafts醯化獲得（參見，γ 〇shir〇等人，；Med Chem· 1991，34, 20〇4-2013或1 Vaccar〇等人，j Med Chem· 1996，39，1704-1719) 〇 其中R2a及R2b分別均不為氫之式（I a)及（Lb)化合物（稱為 化合物（I.A4)及（LB4))可如流程8所概述獲得。 流程8 :
(I.A4) (I.B4) R3e、R3d、R4a、 其中 X、（RZl)n、A、B、R1、R3a、R3b R4b&R5係如以上所定義。 為氫之化合物 用合適親電子試劑處理其中R2a及R2b分別 122663.doc -122- 200815421 (Ι·Α1)。例如，如WO 2005063724所述，合適親電子試劑 為（例如）烧化劑或酸化劑R2a’2b-LG (LG=離去基）。 式（II)及（III)之化合物分別可如以下流程9及10所示製 • 備。 流程9 : R3d 〇 R R3a
(丨 V) (X) (II) x = s (III) x = o 其中（Rzl)n、A、B、Ri、R3a、R3b、R3c、R3d、尺“及尺朴係 如以上所定義。 由習知方式，例如藉由如（例如）Houben_Weyl，E4, ’’Methoden der Organischen Chemie"，chapter lie，第 837-842頁，Georg Thieme Verlag 1983中硫碳醯氣情況下所 述，使胺（IV)與（硫）碳醯氯反應使（IV)或其鹽轉化為相應 異（硫）氰酸酯（VI)。在驗存在下進行反應可為有利的。隨 後，使異（硫）氰酸酯（X)與胺基乙醇（XI)反應以形成胺基 (硫）羰基胺基乙烷化合物。胺基乙醇（XI)與異（硫）氰酸酉旨 (V)之反應可根據有機化學之標準方法執行，參見，例如
Biosci. Biotech· Biochem. 56 (7)，1062-65 (1992)。 製備其中X為S之式（II)化合物之另一方法展示於流程10 中0 122663.doc -123- 200815421 流程1 0 :
其中（Rzl)n、A、Β、R1、R3a、R3b、R3c、R3d、R4a&R4b 係 如以上所定義且R，為（例如）苯甲醯基。 藉由使胺（IV)與異硫氰酸酯（XII)反應且隨後皂化可使胺 (IV)或其鹽轉化為相應硫脲化合物（11)(參見G· Liu等人，J. 〇r*g· Chem· 1999, 64, 1278-1284)。式（XII)之異硫氰酸酯可 根據 Coll. Czech· Chem· Commun. 1986，51，112-117 中所述 之程序製備。 通常’式（I.a)及（I.b)之唾琳化合物可由以上所述之方法 製備。然而，在個別情況下，某些化合物（I a)或（Lb)亦可 有利地由其他化合物I經酯水解、醯胺化、g旨化、醚裂 解、烯烴化、還原、氧化及其類似作用製備。 歸因於通式（I·a)及（I.b)化合物之極佳活性，可使用其控 制選自有害昆蟲、蜗及線蟲之動物害蟲。 因此，本發明進一步提供對抗該等動物害蟲之農業組合 物，其包含一定量之至少一種各別通式（I.a)及（I.b)化合物 或各別至少一種辰業上適用之（I. a)及（i.b)之鹽，及至少一 種惰性液體及/或具有殺蟲作用之農業經濟學上可接受之 122663.doc -124- 200815421 固體載劑，及若須要，至少一種界面活性劑。 根據本發明，該組合物可含有各別單一活性式（I.a)及 (I.b)化合物或其對映異構體或各別數種活性化合物（I.a)及 化合物（I.b)之混合物。本發明之組合物可包含個別異構體 或異構體之混合物以及個別互變異構體或互變異構體之混 合物。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物及包含彼等化合物之殺 蟲組合物為控制節肢害蟲及線蟲之有效藥劑。由式（I.a)化 合物控制之動物害蟲包括例如： 來自鱗翅目之昆蟲（鱗翅目，例如小地老虎 (jgrWk少；7以7<9…、黃地老虎（dgro沿seg以wm)、棉葉波紋葉 蛾（Alabama argillacea)、黎瓦氣♦[Anticarsia gemmatalis)、 蘋實巢蛾、丫 紋夜蛾 gamma)、松樹尺虫筻pzWar/w)、卷葉蛾（Cacoec/a 、棉褐帶卷蛾（Capwa reticulana)、尺蠖蛾 (Cheimatobia brumata)、雲杉卷葉蛾 fumiferana)、蠢薇钭條卷葉蛾（Choristoneura occidentals)、 美洲黏蟲蘋果蠹蛾（(^>^/(2/76^0狀//(^)、 歐洲松毛蟲（乃π办所pini)、瓜野填（Diaphania 、巨座玉米煩graw山·οπ//α)、埃及金岡J鑽 {Earias insulana)、小玉米頌、葡 萄鎮蛾（Eupoecilia ambiguella)、歐洲粉枝蛾（五veir/α 办⑽//训α)、粒膚地老虎（Fe/ί/α wherr）、大蠘模 (Galleria mellonella)、李小食心备（Grapholitha funebrancT)、 122663.doc -125 - 200815421 梨，l· 食心螽（Grapholitha molesta)、塢鈐氣 QHeiiothis armz’gera)、美洲煙葉蛾Wrace則）、美洲棉龄蟲 (Heliothis zea)、菜塔（Hellula undalis)、欠揭楚冬瘦 、美國白蛾cimea)、蘋果巢 蛾{Hyponomeuta malinellus)、西紅柿蠹蛾（尤以/er/a 、鐵杉尺礎/zicd/ar/a)、甜菜夜蛾 (Laphygma ex/gwa)、咖口非潛葉蛾（Zewcopkra co价、旋 紋潛葉蛾*yc/k//(2)、斑點幕形潛葉蛾 (Lithocolletis blancardella)、葡萄衆果小卷蛾（Ζ^Ζ?αζ·α botrana)、黃綠絛煩sticticalis)、舞毒蛾 {Lymantria dispar) ^ it ^ ^ ^(Lymantria monacha)、窄翅潛 葉蛾（Lyonetia chrkella)、天幕毛義（Malacosoma neustria)、 甘藍夜蛾（Mamesira 、花旗松毒蛾（〇幻; pseudotsugata)、歐洲玉米模、冬夜蛾 (Panoiis flammea)、紅铪备（Pectinophora gossypiella)、雜色 地老虎（Pen·办〇所a sawcz’a)、圓掌舟蛾、 馬鈴薯塊莖蛾、橘細潛蛾 (Phyllocnistis citrella)、尺菜粉綠（Pieris brassicae)、笔靖綠 夜蛾（Plathypena scabra)、小菜蛾[Plutella xylostella)、大瓦 夜蛾（Pseudoplusia /加/wd⑼*s)、松梢卷葉蛾 frustrana)、番另S 潛葉蛾（iSeroMpa/pw/a 、麥蛾 (Sitotroga 、葡萄長鬚卷葉蛾（Sparg⑽ ;?z7/erz·⑽a)、草地黏蟲/rwg/perc/a)、灰翅夜蛾 (Spodoptera littoralis)、斜反氣蛾{Spodoptera litura)、旅異 122663.doc •126- 200815421 ，織（Thaumatopoea 、櫟綠卷葉蛾（7brir/x 、粉紋夜蛾m·)及雲杉小卷葉蛾 {Zeiraphera canadensis) ·， 甲蟲類（鞘翅目（CWec^pkra))，例如梨長吉丁 〇4grz7w 、具條叩甲/heaiws)、黯金針蟲 oZ^cz/rz^)、馬鈴薯總金龜so/WzWa/b)、迪斯帕 小橐Awar)、棉铃象甲、 蘋果花象甲、矮小甜菜甲蟲 (Atomaria linearis)、大私 A、蠢{Blastophagus piniperda)、 天幕枯葉蛾（則z7(9p/2(2ga 、蠢豆象（价此办似 rufimanus)、紙良 I、Bruchus pisorum)、备 i I、Bruchus /eWb)、蘋果卷葉象甲（jByci/scws 、甜菜大龜甲 (CawzWa ndw/osa)、豆葉曱irz/wreaia)、甘藍英象 ψ (Ceuthorrhynchus assimilis)、奈皮象 ψ (Ceuthorrhynchus ⑽ρζ·)、甜菜莖跳曱、煙草金針蟲 (Conoderus vespertinus) ^ 天冬負泥甲(CWocerb asparagi)、 長角葉曱/oNgz’cormi)、十二星瓜葉甲（D/Mroi/ca 、玉米根葉甲（D/Mroiica vz>gz/era)、墨西哥豆 瓢轰（Epilachna varivestis)、煙萆跳 ψ (Epitrix hirtipennis)、 構環（Eutinobothrus 、松樹象甲（ii/y/oWws aWWb)、埃及苜稽象甲Z?r、苜蓿葉象 曱（//>77era户⑽以⑺）、雲杉八齒小蠹（/p 、具條 負泥美（Lema bilineata)、黑、苒負泥義（Lema melanopus)、馬 龄薯，蟲^(Leptinotarsa decemlineata)、甜茱金針義（Limortius 122663.doc -127- 200815421 ca/z/brm’cws)、稻象甲、玉米金針 A (Melanotus comm⑽h)、油菜露尾甲 aeneus)、忽布無肖金氧{Melolontha hippocastanf)、西方五 月概金氣（Melolontha melolontha)、稻負泥義（Oulema 、槽象甲㈣、草莓根象甲 (Otiorrhynchus ovatus)、齐象1f 義（Phaedon cochleariae)、 油菜藍跳曱c/irywcep/m/a)、金龜子屬 (Phyllophaga sp·)、良凰 1 金氣（Phyllopertha horticola)、 蕪菁淡足跳甲wemorwm)、黃曲條跳甲 (Phyllotreta striolata)、B 本 l 金龜（Popillia japonica)、 婉豆葉象曱（57ίοπα //neaiws)及縠象（57i(9/7/n7z^ granaria)， 雙翅類（雙翅目，例如埃及伊蚊 αΜΧΡίζ·)、剌擾伊蚊（dda vexa/7^)、墨西哥橘實绳 (Anastrepha ludens)、m 按故（Anopheles maculipennis)、 地中海實繩（C^rai/心c叩"αία)、蛆症金蠅 bezziana)、美洲金繩（C/zrywmya 、稻金绳 (Chrysomya macellaria) ^ ίζ ^ ^ ^i(Contarinia sorghicola) ^ 盾波绳（Cor办⑽、五帶淡色庫蚊（Cw/ex /?/;?化則）、瓜實繩、油橄禮實繩（Dacw oleae) ^ ^ ^ ^{Dasineura brassicae) ^ ^ M^Mi^{Fannia cam.cw/arb)、大馬胃绳（Gwierop/n’/ws 、刺舌 罐、騷擾角 、 馬鞍形糠蚊（7/叩egwwirb)、種蜗 户/aiwra)、紋皮繩//Μαία)、美洲斑潛繩 122663.doc -128- 200815421 、非洲菊斑潛蜗ir，yb//z·)、山 羊綠繩、銅綠蠅、絲光 綠繩（Zwcz7z’a arkaia)、黑胸蕈蚊（〇c<9r/a peciora/以）、黑森 麥桿繩dairwcior)、家繩（Mwsca (iomai/ca)、廄 腐繩、羊鼻繩oWs)、瑞典麥 稈繩（(9πζ·⑽//a /Wi)、甜菜潛葉繩（尸、 古草種繩（P/zorMa aWz’gwa)、甘藍草種繩（P/zorWa 办rawicae)、窄草種繩coarciaia)、櫻桃實繩 {Rhagoletis cerasi) ^ 療果實绳（Rhagoletis pomonella)、牛 4ί:(7^6(^ζ^ feov/wws)、甘藍大蚊（77/7w/a o/eracea)及歐洲大 故（Tipida paludosa) ·， 薊馬類（纓翅目（了办如era))，例如蘭花薊馬 (Dichromothrips corbetti)、煙萆褐綠馬（Frankliniella /wsca)、苜蓿薊馬（Fr⑽、花薊馬 (Fr⑽A:/zWe//a ir/"cz·)、橘實薊馬（*SWri(9i/zrz·/^ e//W)、稻薊馬 (TTzrz·/^ 、南黃薊馬（ITir//^ pa/m/)及煙薊馬（r/zr/ps tabaci)； 膜翅類（膜翅目（·ί〇^βΠ6ψίβΓα))，例如新疆菜葉蜂 rowe)、切葉蟻ce/7/m/c^es)、南美切葉蟻 mxAw)、德州切葉蟻kxa似）、小長角葉蜂 (Hoplocampa minuta)、歐洲蘋果長角葉蜂（Hoplocampa testudinea)、廚蟻(Monomor/wm pharaonis)、熱帶火蟻 (Solenopsis geminata)反 k X 織（Solenopsis invicta) ·， 異翅類（異翅目（//eierc^iera))，例如喜綠蝽（dcrosier⑽m 122663.doc -129- 200815421 hilare)、多毛長涛（Blissus leucopterus)、Μ 蓴黑斑育锋 {Cyrtopeltis 、棉紅蜂、中 間椿象（AyWerew 、麥扁盾蝽（五wrygaWer integriceps)、棉揭锋（Euschistus impictiventris)、葉足緣 缚（Leptoglossus phyllopus)、故萆节缚（Lygus iineolaris)、 牧草盲蝽似以）、稻綠蝽（TVezara vz’rzWw/α)、甜 茱檢網蜂（Piesma quadrata)、紫臭蝽（Solubea insular^)反 锋 HThyanta perditor) ·， 同翅類（同翅目，例如驢豆财 ^4(：>Τί/Ζ6^/；7/Ζ(9^7 ⑽Mryc/nj)、落葉松球财/ar/cb)、豆瓣坊 (Aphidula nasturtii)、蠢瓦场（Aphis fabae)、佛氏场（Aphis /brZ?MZ·)、蘋果財pomz·)、棉财（々7/n’*y 、醋 栗财（々7/n> groaw/arz’ae)、施氏虫牙 sc/^eWerz·)、繍線
菊财（dp/n’s spiraeco/a)、山茨虫牙（々7/π·5 samhez·)、婉豆财 (Acyrthosiphon pisum)、馬铃 I 長锿场 QAulacorthum solani)、 銀葉粉乱argew"/o/z_z·)、薊短尾财少cawdws cardw/)、圓尾财/ze/ic/zrj^z·)、桃黑短尾财 {Brachycaudus persicae) ^ ^ ^ (Brachycaudus prunicola) ^ 甘藍财brassicae)、苒金j 毛场（Capitophorus /zorm·)、方翅網墙（Ceros/p/za gc^^xpz·/)、草莓毛管财 (Chaetosiphon fragaefolii)、茶羸 fg 瘤躁蚜（Cryptomyzus 、諾曼尼椎球财（Z)r^y/z^a 仍以）、雲杉椎 球蚜（Dr^y/w/α 尸、根瘤蚜raAco/a)、綠薯 财（Dyww/acori/zwm psewdwo/am·)、蘋粉紅劣财 122663.doc -130- 200815421 尸/⑽iagz·似β)、梨财外，/)、蠢豆微葉蟬 /ake)、梅大尾虫牙prwm·)、茶蘼苦菜虫牙 {Hyperomyzus lactucae、、^ ^ {Macrosiphum avenae) > 大戟長管财（Macros/j^/zwm 、薔薇長管虫牙 {Macrosiphon rosae)、蠢豆修尾財（Megowra v/c/ae)、梨虫牙 (Melanaphis pyrarius)、薔薇麥財(Metopolophium dirhodum)、桃财pers/cae)、冬蔥财 ascalonicus)、櫻桃黑瘤額财cerad)、煙财 、變異虫牙（Myzws varz’aw)、蒿苣財 Wft^-m’grz·)、褐稻鼠（7V7/a/7arvaia /z/ge似）、囊柄瘿綿财 {Pemphigus bursarius)、镑、散 KJPerkinsiella saccharicida)、 蛇麻疲額虫牙（户hwmw//)、蘋木乱ma/z·)、梨 木風{Psylla piri) 冬蔥溢瘤财(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米溢管辑（A/zc^a/c^p/zwm mazWzi)、禾榖 溢管財(Rhopalosiphum padi)、 蘋果草溢管財 (Rhopalosiphum insertum)、馬机魯 I 场（Sappaphis mala)、 馬利圓尾虫牙（Να/τραρ/π’β mail) ^ 麥二又所（Schizaphis gramz·㈣m)、裂顆葉财（5Άζ·ζο⑽wra 、麥長管虫牙 αν⑼ae)、白背飛風（心客(2化//(2 /wrez/era)、溫室白粉 風{Trialeurodes vaporariorum) 、大 桔虫牙(Toxoptera 及葡萄根瘤財（F/kws v"(/b//z·); 白蛾類（等翅目，例如黃頸白蟻（CWc^rm〜 //av/co/Zb)、黃足白蟻//ανζ·/?α)、黃胸散白蟻 {Reticulitermes flavipes)、南歐網紋白蟻化rma 122663.doc -131 - 200815421 /z/cz/wg·似）及納塔爾白蟻似z)); 直翅滅（直翅目，例如家蠑蟀 (iomesi/ca)、東方蜚蠊〇γζ·πία//5)、德國小蠊 - {Blattella germanica)、歡賊珠沒{Forficula auricularia)、 歐洲樓姑（Gryllotalpa gryllotalpa)、飛虫皇 m/graiar/a)、雙帶蚱猛（Μβ/αλ?6ψ/ζ^ Ζ?ζ·νζ·"αίζ^)、紅腿虫皇 [Melanoplus femur-rubrum)、墨西哥蚱猛（A/Wawop/ws mex/canw)、遷徙蚱猛（MWa^zc^/ws 、落磯山 (、 虫乍猛{Melanoplus spretus)、 多工翅虫皇(Nomadacris 、美洲大蠊（Perz’p/aneia 、美洲 ^ (Schistocerca americana)、^ >C ^ {Schistocerca peregrina) ^ ^ ^ ^ (Stauronotus maroccanus)BL m. % ^ (Tachycines asynamorus) ·， 虫知蛛綱（Arachnoidea)，諸如蛛形動物（蜱蜗目 (Acarina))，例如軟蜱科（drgaszWae)、蜱科（/xc^zWae)及济 蜗科（iSarcopiz’(iae)，諸如美洲花蜱 \ americanum)、彩飾尼碑（Amblyomma variegatum)、波斯隱 Ό象缉（Argas persicus)、具環方頭缉（Boophilus annulatus)、 無故年辦（Boophilus deco/orai⑽）、微小牛蜱（5ο<9/7/π7μ 、森林革蜱（Dermac⑼sz’/varwm)、長蝝璃眼 缉（Hyalomma truncatum)、^ {Ixodes ricinus) ^ 多cl 石更碑 {Ixodes rubicundus)、兔碑[Ornithodorus moubata)、'夜兔 蜱（(9ί<96ζ·ι« megm’m·)、雞皮刺瞒ga//z·⑽e)、羊 穩：蛾（Psoroptes ovis)、具尾烏頭缉（Rhipicephalus 122663.doc -132- 200815421 appendiculatus)、冬工腿烏頭缉[Rhipicephalus evertsi)、裔錄 (Sarcoptes 及諸如蘋刺痿虫高 {Aculus SC/z/ec/z/Mda/z·)、橘鏽蟎0/以及掛桔癭 编（Eriophyes sheldoni)之藤蛾屬（Eriophyidae spp.) ·，諸如 仙客來蜗及多食附線虫茜 (Polyphagotarsonemus 之 5{寸、線虫高屬{Tarsonemidae spp.) ·，諸如紫偽葉蹣（Brevipalpus phoenicis)之細鬚編屬 {Tenuipalpidae 印/?·); 諸如朱砂葉虫茜（7Wr⑽少c/zws cinnabarinus) ^ ^ ^ H ^ ^ {Tetranychus kanzawai)、欠 平洋紅葉瞒（Rir⑽yc/zws j^aczyVcz^)、棉紅葉瞒（7Wr⑽少c/zw k/ar/ws)及棉葉蜗、蘋果紅 i知蛛 w/mz·)、橘全爪蜗cz’ir/)及草地小 瓜織（Oligonychus pratensis)之葉编屬（Tetranychidae spp，）·， 蚤目（Siphonatera)，例如印度鼠蚤、 肖葉蛋屬 QCeratophyllus spp)。 式（I.a)之組合物及化合物以及式（I.b)之組合物及化合物 適用於控制線蟲，尤其植物寄生性線蟲，諸如根結線蟲 類，北方根結線蟲/z叩/α)、南方根結線蟲 、爪 0圭根結線蟲 pvaWca)及其它根結線蟲物種； 胞囊線蟲類，馬鈴薯金線蟲（G/ohAra rc^ioc/niwb)及 其它胞囊線蟲（G7ohAra)物種；小麥胞囊線蟲 ανΜΜ)、大豆胞囊線蟲（//以eroAra g/jcha)、甜菜胞囊 線蟲AHeterodera schachtii)、三葉草胞嚢象義（Heterodera 122663.doc -133 - 200815421 irzyb/z·/)及其它胞囊線蟲屬物種；種子蟲癭線 蟲類，蟫墊刃屬（j叹wzia)物種；莖及葉線蟲類，滑刃線蟲屬 (dp/ze/enc/zozWes)物種；螯針線蟲類，刺線蟲 /〇叩/(:⑽而丨似）及其它螯針線蟲（5β/〇Ν(9/αΖ·/721^)物種；松線 蟲類，松材線蟲（万1；；/〇；7/2//似）及其它傘滑 刃屬（Bursaphelenchus)物楂·，環線蟲^類，環線義屬 (CWcc^ema)物種、環紋線蟲（CWccmeme//a)物種、似環線 轰屬（Criconemoides)物種、中環線蟲物 種；莖及球線蟲，馬鈐薯腐爛莖線蟲（D办/⑼以^ (ieWrz/cior)、玉米莖線蟲（D/iy/Me/zws 及其它雙墊 刃蟲物種；錐線蟲類，錐線蟲（r^/Zc/zc^orz^) 物種；螺旋線蟲類，香蕉螺旋形線蟲 mw/i/cMciws)及其它螺旋線蟲（//己//(：(9〇；/已加/7似）物種；外鞘 線蟲類及鞘線蟲類，鞘線蟲物種及半輪線 轰（Hemicricortemoides)物楂·，稻根線泰（Hir^chmanniella)物 種；槍線蟲類，冠線蟲（//叩/o/a/mw)物種；假根結線蟲 類，珍珠線蟲（TVacMhs)物種；針線蟲類，伸長長針線蟲 及其它長針線蟲（Z^wgMorz^)物種； 釘線蟲類，擬墊刃蟲⑼物種；腐線蟲類，加 州根腐線蟲Mg/eciws)、北方根腐線蟲 {Pratylenchus pweira似）、彎曲根腐線蟲 cwrWiaiws)、損傷根腐線蟲g^c^^yz·)及其它草 地墊刃線蟲（PraO^/e^c/zi^)物種；掘穴線蟲類，掘穴線蟲 (Radopholus similis)反其它內侵線蟲^(Radopholus)物楂·，腎 122663.doc -134- 200815421 形線蟲類，強狀盤旋線蟲及其它盤 旋線義（Roty丨enchus)物楂·，螺旋線轰（Scutellonema)物楂·， 殘根線蟲類，克伯氏殘根線蟲（TWc/^dorws 及其 它殘根線蟲（TWc/zo^rws)物種、擬毛刺線蟲（jParWr/c/zo^rws) 物種；短小線蟲類，煙草矮化線蟲（T>/Mc/2〇r/z;^c/7i^ c/α少iom·)、不定矮化線蟲及其它 矮化線蟲（T^/enc/zor/zFc/zw)物種；橘線蟲類，塾刃線蟲 (7>/e^2c/m/w*y)物種；劍線蟲類，劍線蟲（Χφ/π>β^α)物種； 及其它植物寄生性線蟲物種。 在本發明之一較佳實施例中，式（I.a)化合物以及式（I.b) 化合物適用於控制昆蟲或蛛形動物，尤其鱗翅目、鞘翅目 及同翅目之昆蟲及蜱蟎目之蛛形動物。本發明之式（Ι·α)化 合物尤其適用於控制鱗翅目及同翅目之昆蟲。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物或包含彼等化合物之殺 蟲組合物可藉由使植物/作物分別與殺蟲有效量之式（La)化 合物以及式（I.b)化合物接觸而用於保護生長中之植物及作 物免受動物害蟲，尤其昆蟲、蛛形動物或線蟲侵襲或侵 染。術語”作物’’係指生長中之作物與已收穫之作物。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物可轉化為習用調配物， 例如溶液、乳液、懸浮液、塵狀物、粉末、糊狀物及顆粒 物。使用形式視特定所欲之目的而定；在各情況下，應確 保本發明之化合物精細且均勻地分布。 調配物係以已知方式製備（參見，例如回顧us 3,060,084、EP-A 707 445(對液體濃縮物而言），Browning， 122663.doc -135 - 200815421 ’’Agglomeration，,，Chemical Engineering，1967年 12月 4 曰， 147-48，Perry’s Chemical Engineer’s Handbook，第 4版， McGraw-Hill，New York，1963，第 8-57頁及以下頁：WO 91/13546、US 4，172,714、US 4，144,050、US 3,920,442、 US 5，180,587、US 5,232,701 、US 5,208,030、GB 2,095,558、US 3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley and Sons，Inc·，New York, 1961， Hance 等人，Weed Control Handbook，第 8版，Blackwell Scientific Publications， Oxford， 1989 及 Mollet， H·， Grubemann，A·，Formulation technology，Wiley VCH Verlag GmbH，Weinheim (Germany), 2001, 2. D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8))，例如藉由將活性化合物用適用於調配農用 化學品之助劑，諸如溶劑及/或載劑、（若須要）乳化劑、界 面活性劑及分散劑、防腐劑、消泡劑、防凍劑增容，就種 子處理調配物而言，亦視情況用著色劑及/或黏合劑及/或 膠凝劑增容。 合適溶劑之實例為水、芳族溶劑（例如Solvesso產品、二 甲苯）、烷烴（例如礦物油餾份）、醇（例如甲醇、丁醇、戊 醇、苯甲醇）、酮（例如環己酮、γ- 丁内酯）、吡咯啶酮（N-甲基·吼咯啶酮[ΝΜΡ]、Ν-辛基-吼咯啶酮[ΝΟΡ])、乙酸酯 (二醇二乙酸酯）、二醇、脂肪酸二甲基醯胺、脂肪酸及脂 肪酸酯。原則上，亦可使用溶劑混合物。 122663.doc -136- 200815421 合適之乳化劑為非離子及陰離子乳化劑（例如聚氧乙烯 脂肪醇_、烷基磺酸酯及芳基磺酸酯）。 分散劑之實例為木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 所使用之合適界面活性劑為木質磺酸、萘磺酸、苯酚磺 酉文一丁基萘磺酸之鹼金屬、鹼土金屬及銨鹽；烷基芳基 ”酉文自9，烧基硫酸酯；烧基績酸酯；脂肪醇硫酸酯；脂肪 及氣化月曰肪醇一醇St ;此外石黃化萘及萘衍生物與曱盤 f 之縮合物；萘或萘磺酸與苯酚及甲醛之縮合物；聚氧乙烯 辛基苯基醚；乙氧基化異辛基苯酚；辛基苯酚；壬基苯 酚；烷基苯酚聚乙二醇醚；三丁基苯基聚乙二醇醚；三硬 月曰I基苯基聚乙二醇醚；烷基芳基聚醚醇；醇及脂肪醇/ 氧化乙烯縮合物；乙氧基化蓖麻油；聚氧乙烯烷基醚；乙 氧基化聚氧丙烯；月桂醇聚乙二醇醚縮醛；山梨糖醇酯； 木貝素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 適於製備可直接喷灑之溶液、乳液、糊狀物或油性分散 ( 液之物質為具有中至高沸點之礦物油餾份，諸如煤油或柴 油；此外煤焦油及植物或動物來源之油；脂族、環狀及芳 族煙，例如甲苯、二甲苯、烧烴、四氯蔡、烧基化蔡或其 衍生物；甲醇；乙醇；丙醇；丁醇；環己醇；環己綱；異 佛爾酮（isophorone);強極性溶劑，例如二甲亞砜、n_甲 基吡咯啶酮或水。 、亦可將諸如甘油、乙二醇、丙二醇之防凍劑及殺細菌劑 添加至調配物中。 合適之消泡劑為（例如）基於矽或硬脂酸鎂之消泡劑。 122663.doc -137- 200815421 合適之防腐劑為（例如）二氯紛。 種子處理調配物另外可包含黏合劑及視情況之著色劑。 可添加黏合劑以在處理後改良活性物質於種子上之黏著 性。合適之黏合劑為嵌段共聚物E〇/p〇界面活性劑，以及 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸 酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯醯 胺、聚乙烯亞胺（LUpasol®、Pobmin®)、聚醚、聚胺基甲 酸脂、聚乙酸乙烯g旨、甲基纖維素及衍生自該等聚合物之 共聚物。 視情況，調配物亦可包括著色劑。用於種子處理調配物 之合適著色劑或染料為若丹明（Rh〇damin) B、C I•顏料紅 112、C·1·溶劑紅1、顏料藍15:4、顏料藍15:3、顏料藍 15:2、顏料藍15:1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料 紅U2、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料紅57:1、顏料紅 53:1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料 綠7、顏料白6、顏料褐25、鹼性紫1 〇、鹼性紫49、酸性紅 5 1 I性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、驗性紅 1〇、鹼性紅108。 膠凝劑之實例為角叉菜（Satiagel®)。 氣末、用於撒布之物質及可撒粉產品可藉由將活性物質 與固體載劑混合或同時研磨來製備。 例如包衣顆粒物、浸潰顆粒物及均質顆粒物之顆粒物可 藉由使活性成分結合至固體載劑來製備。 固體載劑之實例為礦物土，諸如矽膠、矽酸鹽、滑石 122663.doc 200815421 粉、咼嶺土、美國活性白土、石灰石、石灰、白堊、紅玄 武土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、 氧化鎂、經研磨之合成物質；肥料，諸如硫酸銨、鱗酸 銨、硝酸銨、尿素；及植物來源之產品，諸如穀類拍粉、 樹皮粕粉、木材粕粉及堅果殼粕粉、纖維素粉末；及其他 固體載劑。 一般而言，調配物包含〇.〇1至95重量。/。，較佳01至9〇重 量％之活性化合物。在此情況下，活性化合物係以9〇重量 %至100重量％、較佳95重量％至1〇〇重量％之純度（根據 NMR譜）使用。 出於種子處理之目的，可將各別調配物稀釋2_1〇倍以產 生於P用裝劑中之以活性化合物之重量計〇 · 〇 1至6 〇重量 %，較佳0.1至40重量％之濃度。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物可藉助於噴灑、霧化、 撒知撒布或澆注而原樣以其調配物形式或由其製備之使 、形式使用，例如以可直接喷灑之溶液、粉末、懸浮液或 刀政液、礼液、油性分散液、糊狀物、可撒粉產品、用於 撒布之物質或顆粒物形式使用。使用形式完全視所欲之目 的而定；希雙+ 各h況下確保本發明之活性化合物之最籍 細的可能分布。 水性使用# + 夕式可由乳液濃縮物、糊狀物或可潤濕粉太 (可喷麗於太 、 、 、1 +、油性分散液）藉由添加水製備。為製備 ;夜 '糊狀物或、、山& \ ^ 及/由性为散液，原樣或溶於油或溶劑中之物質 可藉助於湿、、pq t丨 、 …4 Μ、增黏劑、分散劑或乳化劑於水中均質 122663.doc -139- 200815421 化然而’亦有可能製備包含活性物質、濕潤劑、增黏 劑、分散劑或乳化劑及（適當時）溶劑或油之濃縮物，且該 專/辰縮物適於用水稀釋。 即用製劑中之活性化合物濃度可在相對廣之範圍内變 化。一般而言，其為0 0001至10重量％，較佳為……至工重 量％。 活性化合物亦可成功以超低容量方法（ULV)使用，有可 月b應用包含超過95重量％之活性化合物之調配物，或甚至 應用無添加劑之活性化合物。 以下為調配物之實例： 用水稀釋用於葉面施用之產品。出於種子處理之目 的該等產品可經稀釋或未經稀釋施用於種子。 A) 水溶性濃縮物（SL、LS) 將10重量份活性化合物溶解於9〇重量份水或水溶性溶劑 中。作為替代，添加濕潤劑或其他助劑。在用水稀釋後， ^化口物’合解，由此獲得具有1 〇°/。（w/w)活性化合物之 调配物。 B) 可分散性濃縮物（DC) 天將20重量份活性化合物溶解於几重量份環己酮中，同時 添加10重量份例如聚乙烯❹各咬酮之分散劑。用水稀釋產 生分散液，由此獲得具有2〇% (w/w)活性化合物之調配 物。 C) 可乳化漢縮物（EC) 將15重置份活性化合物溶解於7重量份二甲苯中，同時 122663.doc -140- 200815421 添加十二烷基苯磺酸鈣及蓖麻油乙氧基化物（在各情況下 為5重量份）。用水稀釋產生乳液，由此獲得具有15 % (w/w)活性化合物之調配物。 D) 乳液（EW、EO、ES) 將25重量份活性化合物溶解於35重量份二甲苯中，同時 添加十二焼基苯石黃酸弼及萬麻油乙氧基化物（在各情況下 為5重量份）。藉助於乳化機（例如Ultraturrax)將該混合物引 入30重量份水中且製成均質乳液。用水稀釋產生乳液，由 此獲得具有2 5 % (w/w)活性化合物之調配物。 E) 懸浮液（SC、OD、FS) 在攪動式球磨機中，將20重量份活性化合物粉碎，同時 添加10重量份分散劑、濕潤劑及70重量份水或有機溶劑以 產生精細活性化合物懸浮液。用水稀釋產生活性化合物之 穩定懸浮液，由此獲得具有20% (w/w)活性化合物之調配 物。 F) 水可分散性顆粒及水溶性顆粒（WG、SG) 將50重量份活性化合物精細研磨，同時添加5〇重量份分 政；=|彳及濕潤劑且精助於技術設備（例如擠壓機、喷霧塔、 流體化床）製成水可分散性或水溶性顆粒物。用水稀釋產 生活性化合物之穩定分散液或溶液，由此獲得具有50〇/〇 (w/w)活性化合物之調配物。 G) 水可分散性粉末及水溶性粉末（WP、SP、SS、WS) 在轉子·定子型研磨機中研磨75重量份活性化合物，同 時添加25重量份分散劑、濕潤劑及矽膠。用水稀釋產生活 122663.doc -141 - 200815421 性化合物之穩定分散液或溶液，由此獲得具有75¾ (w/w) 活性化合物之調配物。 H) 凝膠調配物（GF^ 在攪動式球磨機令，將2〇重量份活性化合物粉碎，同時 加10重里份分散劑、i重量份膠凝劑濕潤劑及川重量份 水或有機溶劑以產生精細活性化合物懸浮液。用水稀釋產 生活性化合物之穩定懸浮液，由此獲得具有20% 活 性化合物之調配物。 2.不經稀釋而應用於葉面施用之產品。出於種子處理之 目的，該等產品可經稀釋或不經稀釋施用於種子。 Ό 可撒粉之粉末（DP、DS) 將5重里份活性化合物精細研磨且與％重量份細粉狀高 嶺土精細混合。此產生具有5% (w/w)活性化合物之可撒粉 產品。 J) 顆粒物（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份活性化合物精細研磨且與95·5重量份載劑組 合’由此獲得具有0.5¼ (w/w)活性化合物之調配物。當前 方法為擠壓、噴霧乾燥或流體化床。此產生不經稀釋而應 用於葉面使用之顆粒物。 K) ULV溶液（UL) 將10重量份活性化合物溶解於90重量份例如二甲苯之有 機溶劑中。此產生不經稀釋而應用於葉面使用之具有1〇% (w/w)活性化合物之產品。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物亦適於處理種子。習知 122663.doc -142- 200815421 種子處理調配物包括（例如）可流動濃縮物FS、溶液LS、用 於乾燥處理之粉末DS、用於漿液處理之水可分散性粉末 WS、水溶性粉末SS及乳液es&EC及凝膠調配物gf。該等 調配物可經稀釋或不經稀釋施用於種子。對種子之施用係 在播種之前進行，直接對種子進行或使種子發芽後進行。 在一較佳實施例中，使用FS調配物進行種子處理。通 常’ FS調配物可包含1-800 g/Ι之活性成分、1_200 g/Ι界面 活性劑、〇至200 g/Ι防涞劑、〇至4〇〇 g"之黏合劑、〇至2〇〇 g/Ι之顏料及高達1公升之溶劑，較佳為水。 用於種子處理之式（I.a)化合物之其他較佳fs調配物包含 0.5至80重量％之活性成分、0·05至5重量％之濕潤劑、〇·5 至1 5重量。/〇之分散劑、〇· 1至5%重量之增稠劑、5至2〇重量 0/〇之防;東劑、0.1至2重量％之消泡劑、1至2〇重量％之顏料 及/或染料、0至15重量％之黏附劑/黏著劑、〇至75重量。/〇之 填充劑/媒劑及0.01至1重量％之防腐劑。 可將多種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌 劑、其他殺蟲劑或殺細菌劑添加至活性成分中，適當時， 在使用之前（桶混）即刻添加。該等藥劑通常可以1:1〇至 1 〇: 1之重量比與本發明之藥劑混合。 經由接觸（經由土壤、玻璃、牆壁、蚊帳、地毯、植物 部分或動物部分）及攝食（誘餌或植物部分），式（1.4化合物 以及式（I.b)化合物為有效的。 就用於對抗螞蟻、白蟻、黃蜂、蒼趨、蚊子、蟠蟀或蟑 螂而吕’式（I.a)化合物以及式（i.b)化合物較佳以誘|耳組合 122663.doc -143- 200815421 物使用。 誘餌了為液體、固體或半固體製劑（例如凝膠）。固體誘 餌可形成為適於各別應用之各種形狀及形式，例如顆粒 狀、塊狀、棒狀、盤狀。液體誘餌可填充於各種例如敞開 谷器噴灑波置、液滴源或蒸發源之裝置中以確保適當應 用。凝膠可基於水性或油性基質且可經調配以在黏性、保 水性或老化特徵方面滿足特定需要。 用於組合物中之誘餌為具有足以刺激諸如螞蟻、白蟻、 頁蜂、蒼蠅、蚊子、蟋蟀等或蟑螂之昆蟲食取誘餌之有吸 引力的產品。吸引力可藉由使用進食刺激劑或性信息素來 凋控。食物刺激劑係選自（例如）（但非排他性）動物及/或植 物蛋白質（肉粕、魚粕或血粕，昆蟲部分，蛋黃），選自動 物來源及/或植物來源之脂肪及油，或單、寡或多有機 醣，尤其選自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、澱 粉、果膠或甚至糖蜜或蜂蜜。果實、作物、植物、動物、 昆蟲之新鮮或腐爛部分或其特定部分亦可用作進食刺激 劑。已知性信息素具更強昆蟲特異性。特異性信息素係描 述於文獻中且為熟習此項技術者所已知。 呈氣’/谷膝（例如於1霧罐中）、油喷霧或泵喷霧形式之式 (I.a)化合物以及式（I.b)化合物之調配物高度適於非專業使 用者用於控制諸如蒼蠅、跳蚤、壁虱、蚊子或蟑螂之害 蟲。氣溶膠配方較佳包含活性化合物；溶劑，諸如低碳醇 (例如曱醇、乙醇、丙醇、丁醇）、酮（例如丙酮、甲基乙基 酮）、具有約50°C至250°C之沸點範圍之烷烴（例如，煤 122663.doc -144- 200815421 油)—、二甲基甲醯胺、N_甲基吡咯啶酮、二甲亞砜、諸如 甲苯、二甲苯之芳族烴、水；此外助齊卜諸如乳化劑，諸 如山梨糖醇單油酸醋、具有3_7πη)1Λ化乙稀之油基乙氧基 化物、脂肪醇乙氧基化物、諸如醚油之香精油、中碳脂肪 酸與低碳醇形成之醋、芳族幾基化合物；（適當時）穩定 背1諸如笨甲酸鈉、兩性界面活性劑、低碳環氧化物、原 甲酸三乙酯；及（若需要）推進劑，諸如丙烷、丁烷、氮、 壓縮空氣、二甲基醚、二氧化碳、氧化亞氮或該等氣體之 混合物。 油噴霧調配物與氣溶膠配方不同，其不同之處在於其不 使用推進劑。 式（I.a)化合物以及式（Lb)化合物及其各別組合物亦可用 於蚊香及熏香、煙霧筒、汽化器板或長期汽化器中以及防 虫主紙、防虹塾或其它非熱依賴性汽化器系統中。 用式（I.a)化合物以及式（Lb)化合物及其各別組合物控制 由昆蟲傳播之傳染性疾病（例如癔疾、登革熱（dengue)及黃 熱病 淋巴絲蟲病及利什曼病（leishmaniasis))之方法亦包 含處理棚屋及房屋之表面，空氣噴灑及浸潰窗簾、帳篷、 衣物用品、蚊帳、舌蠅-捕蠅器或其類似物。應用於纖 維、織品、針織品、非編織品、編網材料或箔及防水布之 殺昆蟲性組合物較佳包含包括殺昆蟲劑、視情況拒避劑及 至少一種黏合劑之混合物。合適之拒避劑為（例如）N，N-二 乙基·間曱苯醯胺（DEBT)、N，N_二乙基苯基乙醯胺 (DEPA)、環己·1-基-魏基）-2-甲基哌嗪、（2-羥基曱基 122663.doc -145- 200815421
環己基）乙酸内酯、2-乙基_1，3_己二醇、避蚊_ (indalone)、甲基新癸醯胺（MNDA)、諸如{(+/-)·3-烯丙基-2-甲基-4-側氧基環戊-2-(+)-烯基-(+)-反第一菊酸乙酯 (Esbiothrin)之非用於昆蟲控制之擬除蟲菊酯（pyrethroid)， 源自如捧樣稀、丁香盼、（+)-優卡醇（Eucamalol)(l)、（-)-1 -表優卡醇之植物提取物或與其相同，或源自如檸檬桉 (Eucalyptus maculata)、單葉蔓莉（Vitex rotundifolia)、玫 瑰草（Cymbopogan martinii)、摔檬草（Cymbopogan citratus) (檸檬草（lemon grass))、香茅（Cymopogan nartdus)(香茅 (citronella))之植物之粗植物提取物的拒避劑。合適之黏合 劑係選自（例如）脂族酸之乙烯酯之聚合物及共聚物（諸如乙 酉欠乙稀S曰及維吾爾酸乙晞g旨（vinyi ver-satate))，醇之丙烯 酸酉旨及甲基丙烯酸酯，諸如丙烯酸丁脂、丙烯酸2_乙基己 基酯及丙烯酸甲酯，諸如苯乙烯之單烯系不飽和烴及二烯 系不飽和烴，及諸如丁二烯之脂族二烯。 浸潰窗簾及蚊帳一般藉由將織物材料浸入殺昆蟲劑之乳 液或为散液中或將乳液或分散液喷灑於帳上來進行。 式（1.3)化口物以及式（I b)化合物或其對映異構體或獸醫 予上可接又之鹽亦尤其適用於對抗動物體内及體表之寄生 蟲。 因此，本發明之一目才票亦為提供控制動物體内及體表之 寄生蟲之新穎方法。本發明 a挪& & +心月之另一目標為提供對動物而言 更女全之殺蟲劑。本發明一日 另 目k為進一步提供可以比 現有殺蟲劑低之劑量接用 里便用的用於動物之殺蟲劑。且本發明 122663.doc • 146 - 200815421 之另-目標為提供用於動物之殺蟲劑，其提供對寄生蟲之 長期後效控制。 本發明亦係關於含有殺寄生蟲有效量之各別式㈣及式 (I.b)化合物或其對映異構體或獸醫學上可接受之鹽及可接 文之載劑的用於對抗動物體内及體表之寄生蟲的組合物。 本發明亦提供處理、控制、預防及保護動物免受寄生蟲 侵染及感染之方法，該方法包含向動物經口、局部或非經 腸投與或施用殺寄生蟲有效量之各別式（La)及式（I b)化合 物或其對映異構體或獸醫學上可接受之鹽或包含其之組合 物0 本發明亦提供製備用於處理、控制、預防或保護動物免 受寄生蟲知染或感染之組合物的方法，該組合物包含殺寄 生蟲有效ϊ之各別式（I.a)及式（I b)化合物或其對映異構體 或獸醫學上可接受之鹽或包含其之組合物。 化合物對抗農業害蟲之活性並不表明其控制在經口施用 之h況下需要（例如）低的非催吐性劑量、與動物代謝相 容、低毒性及安全操作性的動物體内及體表的内及外寄生 蟲的適用性。 令人驚訝地，現已發現式（I.a)化合物及式（I b)化合物適 於對抗動物體内及體表之内及外寄生蟲。 式（I.a)化合物及式（i.b)化合物或其對映異構體或其獸醫 學上可接受之鹽或包含其之組合物較佳用於控制及預防包 括溫血動物（包括人類）及魚之動物的侵染及感染。其（例 如）適於控制及預防以下各者之侵染及感染··哺乳動物， 122663.doc -147- 200815421 諸如牛、綿羊、豬(swine)、駱駝 I、 從馬、豬（pig)、豕 • ^ ^ 汽鹿及馴鹿；以及毛 皮動物’堵如紹、单g β、办能 α έ. 栗鼠及喊，鳥類，諸如雞、鵝、火雞 及鴨，及魚類，諸如淡水备及海 ο 人Μ、、、及海水魚，諸如鱒魚、鯉魚及 鱔魚。 式㈣化合物及式⑽化合物或其對映異㈣或其獸醫 子Ji可H之鹽及包含其之組合物較佳用於控制及預防諸
如犬或貓之家養動物之侵染及感染。 溫血動物及魚之侵染包括(但不限於)虱、咬虱、壁虱、 鼻蟲、蜱、咬蠅、蘚蠅、蒼蠅、蠅蛆病蠅幼蟲、恙蟲、 蚋、蚊子及跳蚤。 式（I.a)化合物及式（Lb)化合物或其對映異構體或其獸醫 學上可接受之鹽及包含其之組合物係適於全身性及/或非 全身性控制外寄生蟲及/或内寄生蟲。其具有對抗所有或 一些發育階段之活性。 式（I.a)化合物及式（I.b)化合物尤其適用於對抗外寄生 蟲。 式（I.a)化合物及式（I.b)化合物尤其適用於分別對抗以下 目及屬之寄生蟲： 跳蚤類（蚤目如;，例如貓櫛頭蚤（C物oceph//也y /e/以）、犬樹首蚤（CiMoeep/za/zWa cam、）、印度鼠蚤 [Xenopsylla cheopis) 、 k I、Pulex irritans、、 ’备 1 QTunga penetrans)反條故 l§r(Nosopsynus fasciatus)， 蟑螂類（蜚蠊目，例如德國小蠊 122663.doc -148- 200815421 (Blattella germanica)、亞洲 _ 螂（Blattella asahinae)、美 洲大蠊americana)、曰本大蠊（尸erz’p/⑽βία japonica)、標色蜚蠊（PeHplaneta brurmea)、黑胸大蠊（Periplaneta 、澳洲蜚蠊awira/as/ae)及東方蜚蠊 (Blatta orientalis) j 繩類、蚊類（雙翅目），例如埃及伊蚊（dda wgypiz·)、 白線伊蚊（乂 剌擾伊蚊vexy)、墨 西哥橘實繩ZwA似）、五斑按蚊 maculipennis)、Ί* ^ ^ ϋ {Anopheles crucians)、白足按蚊 {Anopheles albimanus)、德蚊（Anopheles gambiae)、西 部龜蚊（Anopheles freeborni)、白躁瘧：蚊（Anopheles leucosphyrus)、fvi，]、瘾故（Anopheles minimus)、四故瘊蚊 {Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗拜| (Ca/Z/p/zora v/c/πα)、姐症金繩、美洲金繩 (Chrysomya hominivorax) ' ^ ^(Chrysomya macellaria、、 鹿繩（CTzr^ASO/^y 、鹿斑 it h/acea)、大西洋斑 it (Chrysops atlanticus)、螺、旋規（Cochliomyia hominivorax)、 盾波繩（Cor办awi/2r(9/7<9/7/2ag^)、氟命庫蠓（Cw//cozWe*s· /wre似）、五帶淡色庫蚊（Cw/ex p/p/⑼*y)、斑蚊（Czz/ex 、熱帶家蚊（Cw/ex 、媒斑蚊 (Cw/ex 白斑絨蚊（Cw/zieia /nomaia)、黑尾絨蚊 (Cw/zieia me/awwra)、馬蠅/zom/mi)、黃腹廏绳 {Fannia canicularis、、：K 馬負規{Gasterophilus intestinalis)、 刺舌绳（G/owz·/^ mom’is·)、觸舌繩（G/oai⑽ pa/pa/以）、毒 122663.doc •149- 200815421 舌题（G/ow/wa 、鬚舌蠅iac/n·⑽ zWes)、騷 擾角蠅（/jTaemaioha /rr/ia似）、馬鞍形糠蚊（//ap/odz’p/osh 叫weWrzi)、潛题屬spp.)、紋皮竭（i/xpoderma /MeWa)、山谷黑細蠓、山羊綠繩 (α/7"ζ·/7(2)、銅綠繩（Lwcz7z’a 、絲光綠 4¾ (Lucilia sericata)、黑、胸章蚊（Lycoria pectoralis)、孟鬆蚊 H (^Mansonia πρ.)、家繩（M似ca 、廄腐题 (Μζ/π/πα 、羊鼻繩ov/s)、銀足白岭 {Phlebotomus argentipes)、黑稻田鱗蚊{Psorophora columbiae)、视色鱗蚊（/^orop/^ra (i/sco/or)、混合蚋 (Prosimulium mixtum)、系工尾肉蠅(iSareop/zaga haemorrhoidalis)、 肉繩種（以rc^/?/zag(2 α·)、吊蘭蚋（57mw//z/m W"aiz/m)、刺繩 {Stomoxys calcitrans)、4* ^ {Tabanus bovinus)、® it (Tabanus aim/⑽）、細條馬it ⑽"/7即/(2)及斑馬it (了以洲⑽， 51 類（風目（Phthiraptera))，例如人頭為（Ped/czJws humanus capitis、、k 後 KJPediculus humanus corporis)、 耳心陰風（户pw办b)、牛風（Ζίύ^/^αίύφζ·㈣s 、 豬風swb)、牛顎風vz7w//)、牛 鳥乱（5(9V/C6>/a hvh)、雞乱g^//z>ae)、大雞風 (Menacanthus stramineus)反，\、短奏年 ^L(Solenopotes capillatus) o 壁風類及寄生蜗類（寄蜗目（Parw/iZ/orwa)):壁IL類（蜱 亞目（/x<9(iz’(ia))，例如肩月甲真壁乱（/x<9(ia 、全 環硬蜱（/xoAs holocyclus)、 太平洋硬蜱 pacificus)、梅色欠壁良（Rhiphicephalus sanguineus)、安氏 122663.doc -150- 200815421 落機山壁風削ac⑼⑽、狗矩頭壁風（De削ac⑼ior var/aM/仏）、美洲花蜱少omma amerz’ca㈣m)、墨西哥灣 异烏 1 (Ambryomma maculatum)、餐隹堅 I (Ornithodorus /zerms/)、回歸熱壁風iwWcaia)及寄生虫茜類 (中氣門亞目（她⑽姑g爪αία))，例如柏氏禽刺蜗（OmY/zcmjAS^⑽ feac(9"·)及雞皮刺虫高， 輻蜗亞目（Actinedida)(前氣門亞目（Prostigmata))及粉蜗 亞目（dcarzWzWa)(無氣門亞目，例如蜂盾蜗屬 spp.)、姬螯蜗屬（C/z^y/扣>//α spp·)、鳥扇羽瞒屬 (Ornithocheyletia s凡ρ·)、鼠瞒屬（ΜγοΜα πρ·)、羊癢蜗屬 (Psorergates spp)、織形織餍（Demodex spp/)、I 織屬 (Trombicula spp·)、犛蛾屬（Listrophorus spp·)、毛囊备屬 (jcarws π/?·)、食酪蜗屬s/7；?·)、嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp.)、粉蛾屬（Hypodectes spp·)、翼羽编屬 (Pterolichus spp·)、疼織慝（Psoroptes spp·)、齋稱屬 (Chorioptes spp,)、弄齋 0 餍（Otodectes spp·)、齋編餍 (Sarcoptes spp.)、耳織慝（Notoedres spp)、齋礙氣屬 (Knemidocoptes spp·、、l 繁織餍（Cytodites spp,、反 I 藤織 風[Laminosioptes spp)， 椿象類（半翅目心)）··溫帶臭蟲（Cimex /eeiw/ar/z/s)、熱帶臭蟲（Cz’mex /zembierws)、老年食蟲椿象 sm/Z/s)、錐鼻蟲屬spp_)、紅腹獵蝽屬 (Rhodnius )、錐蝽屬（Ρα似wp.)及輪形蟲 (Arilus critatus) » "I22663.doc -151 - 200815421 私 S (Anoplurida)，例如 Jjl 鼠屬（Haematopinus spp·)、長 韻見 M (Linognathus spp.)、良說餍（Pediculus spp·)、德良 屬{Phtirus spp,、反管 {Solenopotes spp)， 毛風目（Ma/Zop/zag/da)(粗頸豆象亞目（Arnblycerina)及肌 風亞目（/sc/mocer/na))，例如毛羽風屬（7Wmenopon spp.)、 雞 ML 屬（Menopon spp·)、鴨鼠屬（TYinoton spp·)、牛乱屬 (Bovicola spp·)、咬乱屬（Werneckiella spp.)、綿羊氣屬 {Lepikentron spp.)、餐毛 I 亀{Trichodectes sppJSL 絲秘 1 Hi {Felicola spp.)， 细 A 線義綱（Roundworms Nematoda) ·· 虫回蟲（fT/peworm)及旋毛蟲類（毛管目（TWc/76^j；r//7gz_<ia))， 例如旋毛备科（Trichinellidae)(旋毛義屬（Trichinella 印户·））、（鞭蟲科（Trichuridae))鞭蟲屬（7Wc/zwr以*st"7.)、毛 細象备屬（Capillaria spp)， 桿形目（Rhabditida)，例如桿絲蟲屬（及、擬 圓蟲屬（价厂㈣幻;、糞類圓線蟲屬 spp) 5 圓蟲科（57⑺ngy/zWa)，例如圓蟲屬（Sirongy/ws spp·)、鉤 轰屬（Ancylostoma spp·)、美洲夠备 QNecator americanus)、 仰口屬（β㈣osiomwm叹户.）（鉤蟲（//〇〇A:W(9rm))、毛樣線蟲屬 (Trichostrongylus; spp·、、撼轉罵轰 QHaemonchus contortus·、、 牛胃絲蟲屬（a^riagzi πρ·)、庫柏毛樣線蟲屬（Co叩erk spp，）、細頸屬（Nematodirus spp·)、網尾線螽屬（Dictyocaulus SPP·)、杯口線蟲屬（Cyathostoma spp·)、結節線蟲屬 122663.doc -152- 200815421 (Oesophagostomum spp·、、I 氣[Stephanurus dentatus、、盤 頭象蟲s 餍（Ollulanus spp·)、l 换特屬（Chabertia spp·)、賢蟲^ 氣管開嘴蟲（办ngamw 鉤 备 M (Ancylostoma spp·)、灣口屣（Uncinaria spp·)、珠首屬 (Globocephalus spp·、、液 tt 象备戛[Necator spp·)、魏购备 亀[Metastrongylus spp·)、毛細苗勒氏肺蟲 cap/Z/ar/s)、原圓線蟲屬印/7.)、住血線蟲 屬πρ·)、擬馬鹿圓屬（Pare/ap/zc^irc^g少/w*s* WP·)、貓肺蟲及腎線蟲 (Dioctophyma renale) ? 腸胃虫回蟲類（鮰目（AcarzWMa))，例如人i回蟲（Acarh 、豬虫回蟲（dscar/s swwm)、雞鮰蟲（dscarzWz·" galli)、馬鮰蟲（Parascarb equorum)、境義（Enterobius vermicularis)(綠、象義（Threadworm))、犬虫回蟲（Tbxocara cami)、獅弓鮰蟲（Zbxasearb /eow/we)、斯氏尖尾線蟲屬 (Skrjabinema spp·)反馬成義（Oxyuris equi)， 無唇線蟲目，例如麥地納龍線蟲 {Dracunculus medinensis){^ ^ ^{guin^di worm)) 5 旋尾目而），例如眼蟲屬（77ze/az/(2 «y/?;?·)、吳策線 蟲屬（以7；7·)、布魯格絲蟲屬π;?·)、蟠尾 絲、A Mi (Onchocerca spp·)、心綠、氣戛（Dirofilaria spp·、、隻 瓣緣 A M (Dipetalonema spp·")、鬃綠、备餍（Setaria spp·)、綺、 戴 A 屬（Elaeophora spp·)、叙色食道義（Spirocerca iupi)反 •馬罵義屬（Habronema spp.)， 122663.doc -153 - 200815421 鉤頭蟲類（棘頭蟲目（A⑽，例如棘頭蟲屬 (Acanthocephalus spp·、、錄 I 頭备（Macracanthorhynchus hirudinaceus)反欠钩頭备餍（Oncicola spp)， 滿轰類（扁轰（Plathelminthes)) ·· 吸蟲類（吸A綱（Trematoda))，例如肝吸轰屬（FacioZa SPP·、、大吸義（Fascioloides magna) ' 览殖吸备餍 (Paragonimus spp.)、雙腔吸轰屬（Dicrocoelium spp,)、孛 斯基薑片蟲、中華肝吸蟲（C/worc/ni sinensis)、住缸吸备屬（Schistosoma spp·)、毛缸吸备屬 (Trichobilharzia spp·)、有 I I 形吸备（Alaria alatci)、生殖 吸轰屣（Paragonimus spp·)反敬跑美屬（Nanocyetes spp·)， 單殖吸蟲（Cerc<9merom<9r/7/m)，尤其為條蟲類（Cestoda) (條蟲），例如裂頭條蟲^屬（DiphyHobothrium sj?p·)、條蟲屬 (Tenia spp·)、胞義屬（Echinococcus spp,)、大條氣（Dipylidium caninum)、多頭條蟲^屬（Multiceps spp·)、包膜备屬 (Hymenolepis spp·)、中殖孔％ 备屬（Mesocestoides spp·)、 輪竭反條 & M (Vampirolepis spp·)、莫 I 茨 M (Moniezia spp·)、裸頭絛義屬（Anoplocephala spp·)、迭宮條轰 (Sirometra spp·)、裸頭絛轰屬（Anoplocephala spp·)反包膜 義屬（Hymenolepis spp.) 〇 式（I.a)化合物及式（I.b)化合物及含有其之組合物尤其適 用於控制來自雙翅目、蚤目及蜱亞目之害蟲。 此外，使用式（I.a)化合物及式（I.b)化合物及含有其之組 合物對抗蚊類尤其較佳。 122663.doc -154- 200815421 使用式（I.a)化合物及式（I.b)化合物及含有其之組合物對 抗蠅類為本發明之另一較佳實施例。 此外’使用式（I.a)化合物及式（I.b)化合物及含有其之組 合物用於對抗跳蚤類尤其較佳。 使用式（I.a)化合物以及式（〗.b)化合物及含有其之組合物 對抗壁虱類為本發明之另一較佳實施例。
式（I.a)化合物以及式（I b)化合物亦尤其適用於對抗内寄 生蟲（蛔蟲線蟲綱、鉤頭蟲類及渦蟲類）。 才又藥可預防性地與治療性地進行。 活性化合物之投藥係直接進行或以合適製劑形式經口、 局部/經皮或非經腸進行。 就、、二口向溫血動物投藥而言，式（〗 a)化合物以及式（丨上) 化合物可調配為動物飼料、動物飼料預混物、動物飼料濃 縮物丸劑、溶液、糊狀物、懸浮液、灌服劑、凝膠、錠 d、大丸劑及膠囊。另外，式（La)化合物可於動物之飲用 水：向動物投與。就經口投藥而t，所選劑型應向動物提 供每天每公斤動物體重0·01 11^至1〇〇11^之式（Ia)化合物， 較佳為每天每公斤動物體重0.5 mg至100 mg。 八或者，式（I.a)化合物以及式（I b)化合物可向動物非經腸 、/、例如經瘤月内、肌肉内、靜脈内或皮下注射投與。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物可分散或溶解於生理學上 =受之載劑中以用於皮下注射。或者，式（Ia)化合物以 、 ）化。物可凋配為植入物以用於皮下投藥。另外， 式（La)化合物以及式⑽)化合物可向動物經皮投與。就非 122663.doc -155- 200815421 經腸投藥而言，所選劑型應向動物提供每天每公斤動物體 重〇·〇1 mg至100 mg之式（I.a)化合物。 式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物亦可以浸液、粉塵、粉 末、套環、SU、喷霧、洗髮精、點滴及傾倒調配物之形 式及以軟膏或水包油乳液或油包水乳液形式局部施用於動 物。就局部施用而t，浸液及喷霧通常含有05啊至 5,〇〇〇 ppm且較佳i啊至3，_ ppm之式（i a)化合物。另 外，式（I.a)化合物以及式（I.b)化合物可調配為用於動物， 尤其諸如牛及綿羊之四足動物的耳標。 合適之製劑為： 溶液，諸如口服溶液、用於稀釋後經口投藥之濃縮 物、用於皮膚上或體腔内之溶液、傾倒調配物、 膠； 用於、、、里口或經皮投藥之乳液及懸浮液；半固體製劑；
活性化合物於軟膏基質中或水包油乳液或油包水乳液 基質中加工之調配物； 固體製齊！，諸如粉末、@混物或濃縮物、顆粒物、丸 ^、錠劑、大丸劑、膠囊；氣溶膠及吸入劑，及含活 性化合物之成形物品。 適於注射之組合物係藉由將活性成分溶解於合適溶劑中 且視If況添加其他諸如酸、鹼、缓衝鹽、防腐劑及增溶劑 之：分製備。將溶液無菌過濾且無菌填充。 上口適之洛劑為生理學上可耐受之溶劑，諸如水；烷醇， 諸如乙醇、丁醢、纪m … ^ > 122663.doc -156- 200815421 甲基-…酮…比洛相及其混合物。 活性化合物可視情況溶解於適於注射之生理 之植物油或合成油中。 干上可耐受 合適之促進料化合物溶解於 其沈澱之溶劑。實例—各咬酮1乙二t或防止 乙烯肅油及聚氧乙烯脫水山梨糖醇醋。’、聚氧 合適之防腐劑為苯甲醇 丁醇。 知-乳丁醇、對經苯甲酸酿及正 口服溶液係錢投與。濃縮㈣在_ 口投與。口服溶液及濃縮物係根據當前技術水平=; 關於注射溶液之描述來製備，無菌程序並非必要的。文 I於皮膚上^㈣滴淋、塗佈、㈣、錢或喷灌於 其上。 用於皮膚上之溶液係根據當前技術水平且根據上文關於 注射溶液之描述來製備，無菌程序並非必要的。 、 其他合適之溶劑為聚丙二醇；苯乙醇；苯氧基乙醇； 酯，諸如乙酸乙醋或乙酸丁酯、苯〒酸苯甲醋’·趟’諸如 烧二醇院基⑽例如二丙二醇單甲⑹；闕，諸如丙嗣、甲 基乙基嗣；芳族煙；植物油及合成油；二甲基甲醯胺；二 甲基乙胺’ 一乙一酵單乙醚；甘油醇縮丙酮㈣让…”； 碳酸丙二酯及其混合物。 在製備期間添加增稠劑可為有利的。合適之增稠劑為無 機增稠劑，諸如膨潤土、膠狀矽酸、單硬脂酸鋁；有機增 稠劑，諸如纖維素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸 122663.doc -157- 200815421 酯及f基丙烯酸酯。 凝膠係塗覆於或塗佈於皮膚上或人體財。凝膝係藉 由用足夠增稠劑處理已如在注射溶液之情況下所述而製傷 之溶液來製備，該增稠劑為具有軟膏狀稠度效果之透明物 質。所使用之增稠劑為上文所、給出之增稠劑。 傾倒調配物係傾倒或喷灑於皮膚之限定區域上，活性化 合物滲透皮膚且全身性起作用。 傾倒調配物係藉由將活性化合物溶解、祕或乳化於合 適之皮膚相容性溶劑或溶劑混合物中製備。適當時，添加 其他助劑，諸如著色劑、生物吸收促進劑、抗氧化劑、光 穩定劑、黏著劑。 合適之溶劑為··水；烷醢· - ^ ，•廿a . 烷和，一醇；聚乙二醇；聚丙二 酉予，甘油；芳醇，諸如苯 , 畔本乙.、苯氧基乙醇； 二/酉夂乙酉旨、乙酸丁醋、苯^酸苯甲酉旨；鱗，諸如 烷一醇烷基醚(諸如二丙二醇單甲醚、二乙。 酮，諸如丙酮、甲A 一知早丁醚）； 醋、碳酸乙二/環狀碳酸醋’諸如碳酸丙二 DMF;二甲基乙：或脂族煙；植物油或合成油； 土 皿，正烷基吡咯啶酮，諸如甲美吡。各喷 _、正丁基対咬綱或正辛基。比略錢 二 酮；2·吡咯啶酮；2,2_二 — 甲基咄咯啶 及甘油縮甲醛。 ^基β亞甲基-1，3·二氧戊環 合適之著色劑為& 色劑。 ‘、、、5用於動物且可溶解或懸浮之所有著 σ適之吸收促進物 貝為（例如）DMSO，塗佈油，諸如十 122663.doc -158- 200815421 四烷酸異丙酯、二丙二醇壬酸酯、矽油及其與聚醚之共聚 物，脂肪酸酯，甘油三酯，脂肪醇。 合適之抗氧化劑為亞硫酸鹽或諸如焦亞硫酸鉀之焦亞硫 酸鹽、抗壞血酸、丁基羥基曱苯、丁基羥基大菌香醚、生 育紛。 合適之光穩定劑為（例如）n〇vantis〇Hc 。
合適之黏著劑為（例如）纖維素衍生物，澱粉衍生物，聚 丙烯酸酯，諸如海藻酸酯、明膠之天然聚合物。 乳液可經口、經皮投與或以注射液形式投與。 乳液為油包水型或為水包油型。 -系藉由m化合物溶解於疏水相巾或溶解於親水相 中且在合適乳化劑及（適當時）諸如著色劑、吸收促進劑、 防腐wl ^乳化劑、光穩定劑、黏度增強物質之其他助劑 之輔助下，使其與另_相溶劑均質化而製備。 合適之疏水相（油）為： 液態石蠟；矽油；天麸 ^^^ 天一植物油，諸如芝麻油、杏仁油、莲 麻油；合成甘油三酯，嗜^ Α λ, ^ ^ ^ 褚如與鏈長植物脂肪酸或 其他特殊選定之天麸 人 廿、、占_ 、 …、知肪酸形成之辛酸/癸酸甘油二酯、 ,二酯混合物丨亦可能 的部分甘油醋混合物…基之飽和或不飽和脂肪酸 酿，·脂肪酸醋，諸如辟：㈣之甘油單輯及甘油二 月桂酸己酯、：丙“文乙酯、己二酸二-正丁醯酯、 ^^ *c16-c18 ^^^^^ 酯；棕櫊酸異丙酯；S %形成之酯；十四烷酸異丙 ，、Ci2-Cu之飽和脂肪醇之辛酸酯/癸 122663.doc -159- 200815421 酸酯；硬脂酸異丙酯；油醇油酸 > 夂如，油酸癸酯；油酸乙 酉曰，乳酸乙S曰，蝶狀脂肪酸酿，諸 、己二酸二異丙酯及與後者相 — ^ 兩如口成鴨尾脂腺脂、鄰 苯二甲酸二丁酯 關之醋混合 物； •月曰肪％ ’诸如異十三烷醇、2_辛 ^ 宁卷十一燒醇、十六醇十八 醇（cetylstearyl alcohol)、油醇；及 脂肪酸，諸如油酸；及 其混合物。 / 醇，諸如丙二醇、甘油、山梨糖 合適之親水相為：水 醇及其混合物。 合適之乳化劑為： 非離子型界面活性劑，例如聚 i 6虱基化蓖麻油、聚乙氧基 化脫水山梨糖醇單油酸8旨、脫水山梨醇單硬脂酸_、單硬
脂酸甘油醋、單硬脂酸聚氧乙酿、院基苯盼聚乙二醇謎； 兩性界面活性劑，諸如N 月桂基_對亞胺基二丙酸二鈉或 卵磷脂； 陰離子型界面活性劑，諸士 者女月才土基硫酸鈉、脂肪醇醚硫酸 醋、單/二院基聚乙二醇喊正碟酸醋單乙醇胺鹽； 陽離子活性界面活性劑，諸如氣化十α基三曱基銨。 合適之其他助劑為：増強黏度且穩定乳液之物質，諸如 叛甲基纖維素、f基纖維素及其他纖維素及《衍生物、 聚丙烯酸醋、海藻酸酿、明膠、阿拉伯膠(gumarabic)、 聚乙稀料相、聚乙稀醇、甲基乙浠基醚與順丁稀二酸 酐之共聚物m織、膠狀石夕酸或所提及物質之混 122663.doc -160 - 200815421 合物。 懸浮液可經口或局部/經皮投與。其係藉由將活性化人 物懸浮於懸浮劑中，（適當時）添加諸如濕潤劑、著色叫 生物吸收促進劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑之其1助 劑來製備。 ^ 液體懸浮劑為所有均質溶劑及溶劑混合物。 合適之濕潤劑（分散劑）為上文所給出之乳化劑。
可提及之其他助劑為上文所給出之彼等助劑。 半固體製劑可經口或局部/經皮投肖 黏度而與上文所述之懸浮液及乳液不同。 4同之 就製造固體製劑而言’將活性化合物與合適之賦形劑混 合，（適當時）添加助劑且使其達到所要形式。 合適之賦形劑為所有生理學上可耐受之固體惰性物質。 :使用之彼等物貝為無機或有機物質。無機物質為(例如) 氣化鈉、諸如碳酸鈣之碳酸鹽、碳酸氳鹽、氧化鋁、氧化 你夕^泥質土 L夕石或膠狀♦石或磷酸鹽。有機 ..^ 、、素啫如奶粉、骨粕、穀粕及穀屑 之艮物及飼料，殿粉。 抗氧化劑及/或著 合適之助劑為上 色劑。 文已提及之防腐劑 月4他I適之助劑為潤滑劑及助流劑，諸如硬脂酸鎮、硬 二、滑石、膨潤i ;崩解促進物質，諸如澱粉或交聯聚 咯一艇· ^ 省如殺粉、明膠或直鏈聚乙烯吡 疋納，及無水黏合劑，諸如微晶纖維素。 122663.doc -161 - 200815421 一般而言，”殺寄生蟲有效量”意謂實現對生長之可觀察 效應所需之活性成分之量，所述效應包括壞死、死亡、延 遲、防止及移除、破壞或以其他方式減少目標生物體之出 現及活性之效應。就本發明中所使用之各種化合物/組合 物而5，殺寄生蟲有效量可變化。殺寄生蟲有效量之組合 物亦將根據諸如所要的殺寄生蟲效應及持續時間、目標物 種、施用模式及其類似條件之主要條件而變化。 〆 本么月中了使用之組合物通常可分別包含約〇·00 1 〇/0至 ^ 95%之（I.a)或（I b)化合物。 通常，有利的為以每天〇·5爪岁“至丨⑼mg/kg，較佳每 mg/kg至50 mg/kg之總量來施用式（I a)化合物及式（〗 b) 化合物。 即用製劑含有對寄生蟲’較佳外寄生蟲起作用之濃度為 1〇 PPm至80重量％、較佳〇1重量％至65重量％、更佳1重量 %至50重量％、最佳5重量％至4〇重量％之化合物。 ( 在使用前經稀釋之製劑含有對外寄生蟲起作用之濃度為 0.5重量％至9〇重量％、較佳i重量％至5〇重量％之化合物。 ，外’製劑分別包含對抗内寄生蟲之濃度為⑺剛至2 重里/〇車乂 4土 0.05重置〇/0至0 9重量0/〇、極尤其較佳〇 重 量％至0.25重量％之式（I a)及式（I b)化合物。 在本發明之-較佳實施财，分別包含式（ia)化合物及 式（I.b)化合物之組合物係經皮/局部施用。 在另-較佳實施例中，局部施用係以諸如套環、圓片、 耳標、固定於身體部分上之條帶及黏著條及ϋ之含化合物 122663.doc -162- 200815421 之成形物品形式進行。 通常，有利的為在3週期間，以每公斤所治療之動物體 重1〇1^至30〇1^、較佳20叫至2〇〇叫、最佳25叫至16〇 mg之總ΐ來施用分別釋放式（I a)及式（I b)化合物之固體調 配物。 就製備成形物品而言，使用熱塑性及可撓性塑料以及彈 性體及熱塑性彈性體。合適之塑膠及彈性體為與式（I a)及 式（I.b)化合物充分相容之聚乙烯樹脂、聚胺基甲酸酯、聚 丙烯酸酯、環氧樹脂、纖維素、纖維素衍生物、聚醯胺及 聚酯。塑膠及彈性體之詳細清單以及成形物品之製備程序 係在（例如）WO 03/086075中給出。 欲根據本發明使用之組合物可含有其他活性成分，例如 其他殺蟲劑、殺昆蟲劑、除草劑、殺真菌劑、其他殺蟲劑 或殺細菌劑；肥料，諸如硝酸銨、尿素、鉀鹼及過磷酸 鹽；植物毒素及植物生長調節劑；安全劑及殺線蟲劑。該 等其他成分可相繼使用或與上文所描述之組合物組合使 用，適當時，亦在使用前即刻添加（桶混）。舉例而言，可 在用其他活性成分處理之前或之後，用本發明之組合物對 植物進行喷灑。 該等藥劑可以1:1〇至10:1之重量比與根據本發明所使用 之藥劑混合。將呈殺蟲劑之使用形式之各別化合物（ia)及 化合物(I.b)或包含其之組合物與其㈣蟲劑頻繁混合產生 更廣泛的殺蟲作用範圍。 各別式（I.a)化合物及式（Lb)化合物可連同使用之殺蟲劑 122663.doc -163- 200815421 之以下清單意欲說明可能之組合，但不強加任何限制： A.1· 有機（硫代）填酸S旨：歐殺松（acephate)、亞滅松 (azamethiphos)、乙基榖硫攝（azinphos-ethyl)、穀硫構 (azinphos-methyl)、氯氧磷：（chlorethoxyfos)、毒蟲畏 (chlorfenvinphos)、氯甲磷（chlormephos)、陶斯松 (chlorpyrifos)、甲基陶斯松（chlorpyrifos-methyl)、繩毒填 (coumaphos)、殺模腈（cyanophos)、滅賜松（demeton-S-methyl)、二嗓農（diazinon)、敵敵畏（dichlorvos)/DDVP、 ’ 百治填（dicrotophos)、樂果（dimethoate)、甲基毒蟲畏 (dimethylvinphos)、乙拌鱗（disulfoton)、EPN、乙硫構 (ethion)、普伏松（ethoprophos)、伐滅構（famphur)、芬滅松 (fenamiphos)、殺模硫麟（fenitrothion)、倍硫鱗（fenthion)、 σ比氟硫石粦（flupyrazophos)、售〇坐硫填（fosthiazate)、庚硫鱗 (heptenophos)、異 °惡嗤填（isoxathion)、馬拉硫構（malathion)、 滅财填（mecarbam)、甲胺填（methamidophos)、殺撲填 (methidathion)、速滅攝（mevinphos)、久效填（monocrotophos)、 乃力松（naled)、歐滅松（omethoate)、滅多松（oxydemeton-methyl)、對硫麟（parathion)、甲基對硫構（parathion-methyl)、稻豐散（phenthoate)、甲拌鱗（phorate)、伏殺構 (phosalone)、亞胺石荒填（phosmet)、鱗胺（phosphamidon)、 腈肪石粦（phoxim)、蟲蜗構（pirimiphos-methyl)、丙漠鱗 (profenofos)、烯蟲磷：（propetamphos)、丙硫填（prothiofos)、 °比 σ圭硫磷（pyraclofos)、必芬松（pyridaphenthion)、喹硫麟 (quinalphos)、治煩石粦（sulfotep)、丁口密硫構（tebupirimfos)、 122663.doc -164- 200815421 亞培松（temephos)、託福松（terbufos)、殺蟲畏 (tetrachlorvinphos)、甲基乙拌石粦（thiometon)、三嗤填 (triazophos)、三氯松（trichlorfon)、财滅多（vamido-thion); A·2· 胺基甲酸酯：得滅克（aldicarb)、阿蘭克 (alanycarb)、免敵克（bendiocarb)、本夫克（benfuracarb)、 丁酮威（butocarboxim)、丁 酮颯威（butoxycarboxim)、加保 利（carbaryl)、加保扶（carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、乙硫甲威（ethiofencarb)、仲丁威（fenobucarb)、 線蟲脒（formetanat)、夫硫克（furathiocarb)、滅必兹 (isoprocarb)、滅賜克（methiocarb)、滅多蟲（methomyl)、治 滅蟲（metolcarb)、歐殺滅（oxamyl)、抗 4牙威（pirimicarb)、 殘殺威（propoxur)、硫地克（thiodicarb)、久效威 (thiofanox)、混滅威（trimethacarb)、XMC、滅殺威 (xylylcarb)、嗤财威（triazamate); Α·3· 擬除蟲菊酯：阿納寧（acrinathrin)、丙稀除蟲菊酯 (allethrin)、右旋順式反式丙稀除蟲菊醋（d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙稀除蟲菊酯（d-trans allethrin)、畢 芬寧（bifenthrin)、生物丙烯除蟲菊酯（bioallethrin)、生物 丙烯除蟲菊酯S-環戊烯基、生物苄呋菊酯（bioresmethrin)、 乙氰菊酯（cycloprothrin)、賽扶寧（cyfluthrin)、β_ 赛扶寧 (beta_cyfluthrin)、賽洛寧（cyhalothrin)、λ-賽洛寧（lambda-cyhalothrin)、γ·賽洛寧（gamma-cyhalothrin)、赛盼寧 (cyphenothrin)、賽滅寧（cypermethrin)、亞滅寧（alpha- 122663.d〇c -165- 200815421 cypermethrin)、高效氯氰菊酯（beta-cypermethrin)、Θ-氯氰 菊酯（theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯（zeta-cypermethrin)、 第滅寧（deltamethrin)、益避寧（empenthrin)、益化利 (esfenvalerate)、依芬寧（etofenprox)、芬普寧（fenpropathrin)、 芬化利（fenvalerate)、護賽寧（flUCythrinate)、氟氣苯菊酯 (flumethrin) > 氟胺氰菊酯（tau-fluvalinate)、合芬寧 (halfenprox)、依普寧（imiprothrin)、百滅寧（permethrin)、 酚丁滅虱（phenothrin)、普亞列寧（prallethrin)、異列滅寧 (resmethrin)、RU 15525、氟矽菊酯（silafluofen)、七氟菊酯 (tefluthrin)、治滅寧（tetramethrin)、四溴菊酯（tralomethrin)、 拜富寧（transfluthrin)、ZXI 8901 ; Α·4· 保幼激素模擬物：烯蟲乙醋（hydroprene)、烯蟲快酉旨 (kinoprene)、烯蟲酯（methoprene)、苯氧威（fenoxycarb)、百 利普芬（pyriproxyfen); A.5. 菸鹼受體促效劑/拮抗劑化合物：亞滅培 (acetamiprid)、蟲蜗腈（bensultap)、殺煩丹（cartap hydrochloride)、 可尼丁（clothianidin)、吱蟲胺（dinotefuran)、益達胺 (imidacloprid)、σ塞蟲噃（thiametiioxam)、尼藤吼藍（nitenpyram)、 尼古丁（nicotine)、賜諾殺（spinosad)(異位促效劑）、嗔蟲琳 (thiacloprid)、殺蟲環（thiocyclam)、殺蟲雙（thiosultap-sodium)及 AKD1022 ; A.6. GABA閘控氣離子通道拮抗劑化合物：氣丹 (chlordane)、硫丹（endosulfan)、γ-HCH(靈丹（lindane)); 乙醯普羅（acetoprole)、乙蟲清（ethiprole)、氟蟲腈 122663.doc -166- 200815421 (Hpronil)、口比氟普羅（pyrafluprole)、σ比普羅（pyriprole)、 凡尼普羅（vaniliprole)、式（!^)苯基σ比峻化合物
O S
Α.7. 氣離子通道活化劑：阿巴丁（abamectin)、因滅汀 (emamectin benzoate)、密滅汀（milbemectin)、萊滅汀 (lepimectin); A.8. METI I化合物：芬那劄奎（fenazaquin)、芬普蟎 (fenpyroximate)、癌蜗醚（pyrimidifen)、比達本 (pyridaben)、得布芬比（tebufenpyrad)、嗤蟲醯胺 (tolfenpyrad)、氟芬林（flufenerim)、魚藤酮（rotenone); A.9. METI II及 III化合物··阿色奎西（acequinocyl)、氟 西比林（fluacyprim)、伏蟻腙（hydramethylnon); A.10. 氧化填酸化去偶合劑：克芬那比（chlorfenapyr)、 DNOC ； A. 11.氧化填酸化抑制劑：亞環錫（azocyclotin)、環己錫 (cyhexatin)、汰芬隆（diafenthiuron)、芬布賜（fenbutatin oxide)、殿蟎多（propargite)、得克滿（tetradifon); Α·12· 蜆皮中斷劑：賽滅淨（cyromazine)、環蟲醯肼 (chromafenozide)、氯醯肼（halofenozide)、曱氧蟲醯肼 122663.doc -167- 200815421 (methoxyfenozide)、得芬諾（tebufenozide); A. 13.增效劑：協力精（piperonyl butoxide)、脫葉鱗 (tribufos)； A.14.鈉通道阻斷劑化合物：因得克（indoxacarb)、美氟 腙（metaflumizone); A.15.薰劑（Fumigant):甲基溴、氯化苦硫醯氟 (chloropicrin sulfuryl fluoride); A.16. 選擇性進食阻斷劑：克裏婁替（crylotie)、吡蚜酮 (pymetrozine)、It 尼胺（flonicamid); A. 17. 瞒生長抑制劑：克芬蜗（clofentezine)、合賽多 (hexythiazox)、依杀曼蜗（etoxazole); A.18.甲殼素合成抑制劑：布芬淨（buprofezin)、雙三氟 蟲脲（bistrifluron)、克福隆（chlorfluazuron)、二福隆 (diflubenzuron)、氟環脲（flucycloxuron)、氟芬隆 (flufenoxuron)、六伏隆（hexaflumuron)、祿芬隆 (lufenuron)、諾華隆（novaluron)、紐伏隆（noviflumuron)、 得福隆（teflubenzuron)、殺鈴脲（triflumuron); A. 19.脂質生物合成抑制劑：螺蜗S旨（spirodiclofen)、斯 必麥芬（spiromesifen)、斯必馬特（spirotetramat); A.20.多卡巴胺能促效劑（octapaminergic agonist):阿米 曲士（amitraz); Α·21.尼魚 丁受體調節劑（ryanodine receptor modulator): 福本胺（flubendiamide); A.22.其他：鱗化銘（aluminium phosphide)、醯胺氟美 122663.doc -168- 200815421 (amidoflumet)、苯氯噻嗓（benclothiaz)、苯蟎特（benzoximate)、 聯苯肼酯（bifenazate)、侧砂、溴丙酸鹽、氰化物、塞諾吼 芬（cyenopyrafen)、噻氟美芬（cyflumetofen)、滅蟎猛 (chinomethionate)、大克蜗（dicofol)、氟乙酸鹽、膦、咬 蟲丙醚（pyridalyl)、比氟啥。坐（pyrifluquinazon)、硫、酒石 酸氧録卸（tartar emetic); A.23. N-R’-2,2-二鹵基-1_R"環丙烷甲醯胺-2-(2,6-二氣- α，α，α·三氟-對甲苯基）腙、N-R，-2,2-二（R，，，）丙醯胺_2-(2,6-二氯-α，α，α-三氟-對甲苯基）-腙，其中R，為甲基或乙基，鹵 基為氯或溴，R"為氫或甲基且R"’為曱基或乙基； Α.24.鄰胺基苯甲醮胺（Anthranilamide):氯鄰苯胺苯酸°比 口各（chloranthraniliprole)、式 Γ2化合物
A.25.丙二腈化合物：CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 cf3(ch2)2c(cn)2ch2(cf2)5cf2h 、cf3(ch2)2c(cn)2(ch2)2c(cf3)2f 、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、cf3(cf2)2ch2c(cn)2ch2(cf2)3cf2h、 CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基) -2-(3,3,4,4,4-五氟丁基）_丙二腈及〇卩21^卩2€卩20卩2(：112(：(0抑2 ch2ch2cf2cf3 ; 122663.doc -169- 200815421 Α·26· 微生物破壞劑（Microbial disruptors):蘇雲金桿菌 伊裏萊斯亞種（Bacillus thuringiensis subsp. Israelensi)、球 形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus)、蘇雲金桿菌亞莎華亞種 (Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai)、蘇雲金桿菌庫斯 塔克亞種（Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki)、蘇雲金 芽孢桿菌擬步曱亞種（Bacillus thuringiensis subsp. Tenebrionis)； A.27. 炔醚化合物Γ4及Γ5 :
其中R為甲基或乙基，且Het*為3,3-二曱基吡咯啶-1-基、 3 -甲基旅σ定-1 -基、3，5 -二甲基旅咬-1 -基、3 -二氣曱基。底咬· 1-基、六氛氮呼-1-基、2,6-二甲基六氮氣呼-1-基或2,6-二 甲基嗎啉-4-基。該等化合物係描述於（例如）JP 2006131529 中〇 市售之群A化合物可見於The Pesticide Manual，第13 版，British Crop Protection Council (2003)以及其他公開 案中。式Γ1之硫代醯胺及其製備已描述於WO 98/28279 中。來匹美汀（Lepimectin)係得知於 Agro Project，PJB Publications Ltd，2004年11月。苯氣售及其製備已描述於 EP-A1 454621中。滅大松及雙氧磷及其製備已描述於Farm Chemicals Handbook，第 88 卷，Meister Publishing 122663.doc -170- 200815421
Company，2〇01中。乙醯普羅及其製備已描述於WO 98/28277中。美氟腙及其製備已描述於EP-A1 462 456中。 氟吼σ坐福斯已描述於Pesticide Science 54，1988，第237-243頁中及US 4 822 779中。吡氟普羅及其製備已描述於JP 2002193 709中及WO 01/00614中。吡普羅及其製備已描述 於WO 98/45；274中及US 6 335 357中。胺氟美及其製備已 描述於US 6 221 890中及JP 21010907中。氟芬林及其製備 已描述於 WO 03/007717 中及 WO 03/007718 中。AKD 1022 及其製備已描述於US 6 300 348中。氯鄰苯胺苯酸吡咯已 描述於 WO 01/70671、WO 03/015519 及 WO 05/1 18552 中。 式Γ1鄰胺基苯甲醯胺衍生物已描述於WO 01/70671、WO (M/067528及WO 〇5/1 1 8552中。噻氟美芬及其製備已 描述於WO 04/0801 80中。胺基喹唑啉酮化合物比氟 喹唑已描述於EP A 109 7932中。丙二腈化合物 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、cf3(ch2)2c(cn)2ch2(cf2)5cf2h、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、 CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、 CF3(CF2)2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H > CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H > 2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基）_2-(3,3,4,4,4-五氟丁基）-丙二 腈及 CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF2CF3 已描述於 WO 05/63694 中。 殺真菌混合搭配物為選自由以下各物質組成之群F之彼 等物質： 醢基丙胺酸類，諸如苯霜靈（benalaxyl)、滅達樂 122663.doc -171 - 200815421 (metalaxyl)、吱醯胺（ofurace)、歐殺斯（oxadixyl); 胺衍生物，諸如阿迪嗎琳（aldimorph)、多寧（dodine)、 菌靈（dodemorph)、粉鏽琳（fenpropimorph)、苯鏽 (fenpropidin)、雙脈鹽（guazatine)、雙胍辛胺（iminoctadine) 螺惡胺（spiroxamine)、三得芬（tridemorph); 苯胺基嘴咬類，諸如比利美沙尼（pyrimethanil)、米潘尼 林（mepanipyrim)或賽普洛（cyprodinyl); 抗生素，諸如環己醯亞胺、灰黃黴素（griseofulvin)、春 黴素（kasugamycin)、遊黴素（natamycin)、多氧菌 (polyoxin)或鏈黴素（streptomycin); β坐類，諸如比多農（bitertanol)、漠克座（bromoconazole)、 克座（cyproconazole)、苯醚曱環口坐（difenoconazole)、二 基克唾（diniconazole)、氣環嗤（epoxiconazole)、芬克 (fenbuconazole)、氟喹 °坐（fluquinconazole)、護石夕 (flusilazole)、己 口坐醇（hexaconazole)、依滅列（imazalil) 葉菌吐（metconazole)、邁克尼（myclobutanil)、平克 (penconazole)、普克利（propiconazole)、撲克拉（prochloraz)、 石荒醇克口坐（prothioconazole)、得克利（tebuconazole)、三 芬（triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、賽福座（triflumizole) 環菌口坐（triticonazole)、護汰芬（flutriafol); 二叛甲醯亞胺類，諸如依普同（iprodion)、米克 (myclozolin)、撲滅寧（procymidon)、免克寧（vinclozolin); 二硫代胺基甲酸酯類，諸如福美鐵（ferbam)、代森 (nabam)、猛乃浦（maneb)、猛粉克（mancozeb)、威百 嗎 啶 比 曰 素 環 硝 座 得 座 丙 泰 琳 鈉 故 122663.doc -172- 200815421 (metam)、免得爛（metiram)、曱基辞乃浦（propineb)、聚胺 基甲酸酉旨（polycarbamate)、得恩地（thiram)、益穗（ziram)、 鋅乃浦（zineb); 雜環化合物，諸如敵菌靈（anilazine)、免賴得（benomyl)、 博克利（boscalid)、貝芬替（carbendazim)、萎鐘靈 (carboxin)、氧化萎鏽靈（oxycarboxin)、賽座滅 (cyazofamid)、邁隆(dazomet)、二硫二氰蒽 g昆(dithianon)、σ惡口坐 菌酮（famoxadone)、味嗤菌 _ (fenamidone)、芬瑞莫 (fenarimol)、麥穗靈（fuberidazole)、氟多寧（flutolanil)、 福拉比（furametpyr)、稻瘦靈（isoprothiolane)、滅鏽胺 (mepronil)、氟苯嘴 口定醇（nuarimol)、嗟菌靈（probenazole)、 普奎那茲（proquinazid)、比芬諾（pyrifenox)、百快隆 (pyroquilon)、快諾芬（quinoxyfen)、石夕硫芬（silthiofam)、 嗟苯味嗤（thiabendazole)、賽氟滅（thifluzamide)、甲基-多 保淨（thiophanate-methyl)、汰敵寧（tiadinil)、三賽唆 (tricyclazole)、賽福寧（triforine); 銅殺真菌劑，諸如波爾多混合物（Bordeaux mixture)、乙酸 銅、鹼性氯氧化銅、鹼式硫酸銅； 确基苯基衍生物，諸如百蜗克（binapacryl)、白粉克 (dinocap)、大脫蜗（dinobuton)、石肖基鄰苯二甲酸異丙基 (nitrophthalisopropyl); 苯口比洛，諸如拌種洛（fenpiclonil)或護汰寧（fludioxonil); 硫， 其他殺真菌劑，諸如酸化苯并σ塞二唾-S-甲酯（acibenzolar- 122663.doc -173- 200815421 S-methyl)、苯嗟瓦利（benthiavalicarb)、加普胺 (carpropamid)、四氯異苯腈（chlorothalonil)、嗟芬胺 (cyflufenamid)、霜腺氰（cymoxanil)、°達菌清（diclomezin)、 二氣西莫（diclocymet)、乙黴威（diethofencarb)、護粒松 (edifenphos)、乙嘆博胺（ethaboxam)、環醯菌胺（fenhexamid)、 三苯醋錫（fentin-acetate)、禾草靈（fenoxanil)、口密菌月宗 (ferimzone)、扶吉胺（fluazinam)、福賽得（fosetyl)、乙石粦 铭（fosetyl-aluminum)、顯黴威（iprovalicarb)、六氯苯 (hexachlorobenzene)、美曲芬諾（metrafenon)、賓克隆 (pencycuron)、霜黴威（propamocarb)、苯酉太（phthalide)、脫 克松（tolclofos-methyl)、奎脫辛（quintozene)、氯苯醯胺 (zoxamide); 嗜毯果傘素，諸如亞托敏（azoxystrobin)、地莫菌胺 (dimoxystrobin)、氟氧菌胺（fluoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（metominostrobin)、奥瑞菌 胺（orysastrobin)、唆氧菌酉旨（picoxystrobin)或三 It 敏 (trifloxystrobin)； 次磺酸衍生物，諸如四氣丹（captafol)、蓋普丹（captan)、 益發靈（dichlofluanid)、福爾培（folpet)、益洛寧 (tolylfluanid)； 肉桂醢胺類及類似物，諸如達滅芬（dimethomorph)、氟美 醢胺（flumetover)或氟嗎琳（flumorph)。 可藉由此項技術中已知之任何施用方法使動物害蟲（亦 即節肢動物及線蟲）、植物、植物生長於其中之土壤或水 122663.doc -174- 200815421 與本發明化合物（I a)以及化合物（I b)或含有其之組合物接 觸如所私，接觸"包括直接接觸（將化合物/組合物直接 施用於害蟲或植物上-通常施用至植物之葉、莖或根）及間 接接觸（將化合物/組合物施用於害蟲或植物之所在地）。
此外’動物害蟲可藉由使目標害蟲、其食物來源、樓息 地、滋生地或其所在地與殺蟲有效量之式（l a)或（i b)化合 物接觸來控制。如所指，該施用可在害蟲侵染所在地、生 長中之作物或已收穫之作物之前或之後進行。 ’’所在地"意謂害蟲或寄生蟲生長或可生長於其中之棲息 滋生地植物、種子、土壤、區域、材料或環境。 -般而言’”殺蟲有效量”意謂實現對生長之可觀察效應 所需之活性成分之量，所述效應包括壞死、死亡、延遲、 防止及和除、破壞或以其他方式減少目標生物體之出現及 :性之效應。就本發明中所使用之各種化合物/組合物而 言，殺蟲有效量可變化。殺蟲有效量之組合物亦將根據諸 如所要的殺蟲效應及持續時間、天氣、目標物種、所在 地、施用模式及其類似條件之主要條件而變化。 式(I.a)化合物及其組合物以及式(I b)化合物及其組合物 ，僅可用於保護諸如樹、木柵攔、枕木等之木質材料，及 諸如房屋、外屋、工廠之建築物’而且可用於保護建築材 料、傢具、皮革、纖維、乙稀基物品、電線及電纜等免遭 螞蟻及/或白蟻侵害，且用於控制螞蟻及/或白蟻以免危： 作物或人類（例如當害蟲侵人房屋及公共㈣中時 ㈣化合物以及式㈣化合物不僅施用於周圍土壤表面： 122663.doc -175- 200815421 下’本發明之螞蟻控制劑係施用 接施用於螞犧之巢穴或其類似物 本發明之化合物亦可預防性施 方0 地板下土壤中以保護木f材料，而且其亦可施用於諸如地 板下混凝土、壁櫥柱1、膠合板、傢具等之表面的木材 物品，諸如创花板、半板等之木製物品，及諸如包覆電 線：乙烯基薄片之乙婦基物品’諸如苯乙稀泡泳之絕熱材 料等。在對抗對作物及人類產生危#之_蟻而應用情況 於作物或周圍土壌，或直 0
用於預期會出現害蟲之地 式（I.a)化合物及式（I.b)化合物亦可藉由使植物與殺蟲有 效量之式（I.a)或式（I.b)化合物接觸而用以保護生長中之植 物免受害蟲侵襲或侵染。如所指，"接觸,，包括直接接觸（將 化合物/組合物直接施用於動物害蟲及/或植物上_通常施用 至植物之葉、莖或根）及間接接觸（將化合物/組合物施用於 動物害蟲及/或植物之所在地）。 在土壤處理或施用於害蟲棲所或巢穴之情況下，活性成 分之量係在每100平方公尺0.0001 g至5〇〇 g、較佳每1〇〇平 方公尺0.001 g至20 g之範圍内。 在材料保護中，習用施用率為（例如）每平方公尺受處理 材料〇·〇1 g至1000 g活性化合物，理想地為每平方公尺〇1 g至 50 g。 用於浸潰材料之殺昆蟲性組合物通常含有〇 · 〇 〇 1至9 5重 量％、較佳0· 1至45重量％且更佳1至25重量。/〇之至少一種拒 避劑及/或殺昆蟲劑。 122663.doc -176- 200815421 就用於誘飼1組合物而言’活性成分之典型含量為〇 · 〇 〇 1 重1 %至15重量％、理想地〇·〇〇ι重量％至5重量❶/。之活性化 合物。 就用於喷灑組合物而言，活性成分之含量為0.001至80 重量％，較佳0.01至50重量％且最佳〇〇1至15重量0/〇。 就用於處理作物植物而言，本發明之活性成分之施用率 可在每公頃0·1 g至4〇〇〇 g、理想地每公頃25 g至600 g、更 理想地每公頃50 g至500 g之範圍内。 在種子處理中，混合物之施用率通常為每1〇()公斤種子 0·1 g至10 kg，較佳每100公斤種子i §至5 kg，尤其每100 公斤種子1 g至200 g。 現由以下實例進一步詳細說明本發明。 1 ·合成實例 hi製備（4,5-二氫-噻唑-2-基）-(2,2_二甲基-二氫茚基）_胺 1·1·1將二氫茚-卜酮（2·〇〇 g，15.13 mmol)添加至氫 化鈉（60%，1.33 g，33.29 mmol)於DMF (20 mL)中之 懸浮液中。1小時後’添加曱基換（15 〇4 g，1〇5 93 mmol)且將反應混合物攪拌1·5小時。添加水，用乙_ 萃取（2次）’將組合之有機層用水洗滌（4次）且經 NkSO4乾燥產生粗產物2,2_二甲基_二氫節.^酮（2 4〇 g，14.98 mmol，99%) ’其無需任何進一步純化即加 以使用。 1.1.2 將分子篩（3Α，4·00 g)、乙酸銨（4·81 g，62 42 mmol)及 2,2-二甲基-二氫茚g，6 24 122663.doc - 177- 200815421 懸浮於乙醇（40 mL)中且在30°C下攪拌1.5小時。在室 溫下添加氰基硼氫化鈉（1·18 g，18.72 mmol)且將反應 混合物加熱至80°C歷時21小時。冷卻至室溫後，將混 合物經矽藻土過濾，且將殘餘物用乙醇洗滌（2次）且 在真空中移除溶劑。將殘餘物溶解於乙鱗中，用氨水 溶液使其變為驗性pH且用乙醚萃取（3次）。將組合之 有機層用溶於乙醚之HC1 (1 M)處理以沈澱2,2-二甲 基-二氫茚-1-基胺之鹽酸鹽（0.70 g，3 54 mm〇1， 57%)。用NaOH水溶液（1 Μ)及二氯甲烷萃取產生游離 驗。 1·1·3·將 2,2-二甲基·二氫茚-ΐ·基胺（41〇 mg，2.54 mmol)溶解於乙醚（15 mL)中且冷卻至-ΐ〇°〇。逐滴添 加1 -氣2·異硫氣酸g旨基乙烧（31〇 mg，2.54 mniol)且將 反應混合物在-10°c至o°c範圍内之溫度下攪拌隔夜。 添加水（10 mL)及NaOH水溶液（1 M，5 mL)後，將各 層分離且將水層用乙鱗萃取兩次。將組合之有機層用 水洗條且經Na2S〇4乾燥。將粗產物經管柱層析 (Si02，CH2Cl2/MeOH，梯度 1〇〇:〇 至 90:10)純化以產 生（4,5-二氫-噻唑-2-基）-(2,2_二甲基-二氫節q•基）_胺 (280 mg，1.14 mmol，45%)及（2,2-二甲基-二氫茚小 基）（4,5,4’，5’-四氫-[2,3’]聯噻唑基-2’-亞基）胺（16〇 mg，0.48 mmol，19%) 〇 I·2.製備3-(3,5-二氯-苯基）-二氫茚-i_基胺 1.2.1將1-(2-溴-苯基）-3-(3，5 -二氣·苯基）_丙烯顯j 122663.doc -178- 200815421 (4.50 g’ 12.60 mmol)、Ν·Ν-二甲基環己胺（3.22 g， 25.28 mmol)及 Pd(PPh)3Cl2(〇.18 g，0.25 mmol)溶解於 DMF (25 mL)中。將反應混合物於微波爐（200 w， Tmax=125°C，pmax=12巴）中加熱25分鐘。過濾、且蒸發 揮發性物質後，將粗產物經管柱層析（Si〇2，環己燒/ 乙酸乙酯，梯度1〇〇:〇至85:15)純化以產生3-(3,5-二 氣-苯基）-二氫茚-1-酮（2.00 g，7.20 mmol，5 7%)。 1.2.2 將 3_(3,5 -二氯-苯基）-二氫茚-1-酮（ι·ΐ9 g，4.30 mmol)、碳酸钾（ι·ΐ9 g，8.60 mmol)及經基胺鹽酸鹽 (〇·60 g，8.60 mmol)溶解於乙醇（25 mL)中且加熱至回 流歷時2小時。添加水（60 mL)後，將沈澱過濾且用水 洗務且乾燥以產生3-(3,5-二氯-苯基）_二氫茚-丨-酮肟 (1.15 g，3.94 mmo卜 92%) 〇 1·2·3·將3-(3,5-二氯-苯基）-二氫茚_卜酮肟（1〇〇 g， 3·42 mmol)及阮尼鎳5〇 g)懸浮於 MeOH (3〇 mL)中且在5巴下氫化]^小時。過濾且蒸發 揮發性物質產生粗產物，將其經管柱層析純化法 (Si02，CH2Cl2/MeOH，梯度 100:0 至 9〇:1〇)純化以產 生 3-(3,5_ 二氣-苯基）-二氫茚 基胺（52〇 mg (35〇 順式，80 mg反式，9〇 mg順式/反式1:l)，i87 mmol，55 %)。 下表I中所列之式（La)化合物（其中R1、R2a、R3a、R3b、 R3c&R3d為氫且X為硫）係以類似方式製備。 122663.doc -179- 200815421 表i :
η
實例 編號 (RZl)n A B R4a、R4b 物理-化學資料 m.p· [〇C]; r.t·; Μ+; (*) la CH(3,5-二-甲 基苯基） - Η、Η n.d.; 2.63; 323 lb CH(3,5_ 二-甲 基苯基） Η、Η n.d.; 2.97; 323 (反式） lc CH(3,5-二-甲 基苯基） - Η、Η 90-95; n.d.; n.d. (順式） 2a CH(3,5·二-甲 氧基-苯基） Η、Η n.d.; 2.64; 355 2b CH(3,5·二-甲 氧基-苯基） Η、Η n.d.; 2.66; 355 (順式） 2c CH(3,5_ 二-甲 氧基-苯基） Η、Η n.d.; 2.61; 355 (反式） 3a CH(3,5-二氣 苯基） - Η、Η n.d.; 3.10; 364 3b CH(3,5-二氣 苯基） Η、Η 115-121; n.d.; n.d. (順式） 3c CH(3,5-二氣 苯基） - Η、Η n.d.; 3,09; 364 (反式） 4a CH(苯基） - Η、Η 125-130; n.d.; n.d. (順式） 4b CH(苯基） Η、Η n.d.; 2.61; 295; (反式） 5 CH(3,5-二氟 苯基） Η、Η n.d.; 2.72; 331 6a CH(苯甲基） - Η、Η 135-139; n.d.; n.d. (順式） 122663.doc -180 - 200815421
122663.doc • 181 - 200815421
Ex. =實例 m.p.=熔點 r.t. M+ (*) n.d. =滯留時間（HPLC) =所偵測之陽離子型物質之八 刀子質量 =經分離之非對映異構體中 知基與另一取代基（亦 即，、R4b、R6a 或 R6b ;之相對構型 =未測定 中 Rl、R3a、R3b、R3c 及 下表II中所列之式（Lb)化合物（其
3d
R為氫且X為硫）係以類似方式製備 表II
122663.doc -182- 200815421 31b CH(3,5-二 甲氧基-苯 基） 2-噻唑基 Η、Η n.d·; 3.09; 440 31c CH(3,5-二 甲氧基-苯 基） 2_σ塞吐基 Η、Η n.d.; 3.03; 440 32a CH(3,5-二 氣-苯基） 2_嗟嗅基 Η、Η n.d.;3.57; 449 32b CH(3,5-二 氣-苯基） 2-σ塞嗤基 Η、Η 175-180; n.d.; n.d. (順式） 32c CH(3,5-二 氣-苯基） 2-嗟嗤基 Η、Η 225-230; n.d.; n.d. (反式） 33a CH(苯基） - 2-σ塞σ坐基 Η、Η 73-76; n.d.; n.d. (順式） 33b CH(苯基） 2-嗟唾基 Η、Η n.d.; 3.10; 380 (反式） 34 CH(3,5-二 氟苯基） 2-噻唑基 Η、Η 161-163; n.d.; n.d. (順式） 35a CH(苯甲基) - 2-嗟唾基 Η、Η 152-158; n.d.; n.d. (順式） 35b CH(苯甲基) - 2-噻唑基 Η、Η n.d.; 3.21; 394 35c CH(苯甲基) - 2-嗟唆基 Η、Η n.d.; 3.17; 394 (反式） 36 1- OMe 0 - 2-σ塞嗤基 Η、Η 158-159; n.d.; n.d. 37 1-F、 3-F 0 2-σ塞嗤基 Η、Η n.d.; 2.57; 342 38 3-F 0 - 2-嗟唆基 Η、Η n.d.; 2.26; 324 39 3-C1 0 2-。塞峻基 Η、Η 40 S 2-σ塞峻基 Η、Η 134-137; n.d.; n.d. 41 s(o)2 2-噻唑基 Η、Η n.d.; 1.71; 354 42 1-F 0 - 2-噻唑基 Η、Η 162-165; n.d.; n.d. 43 1-C1 0 - 2-噻唑基 Η、Η 163-166; n.d.; n.d. 44 ch2 - 2-σ塞唾基 C2H5、Η 148-151; n.d.;n.d. 45 ch2 - 2-嗟嗅基 CH3、Η 163-165; n.d.; n.d. 46 ch2 - 2-噻唑基 F、Η n.d.; 2.29; 322 47 ch2 - 2-σ塞嗤基 ch3、ch3 161-163; n.d.; n.d. 48 ch2 - 2-噻唑基 正丙-2-稀 基、Η 126-129; n.d.; n.d. 122663.doc -183 - 200815421
=所偵測之陽離子型物質之分子質量 =經分離之非對映異構體中 、傅股甲胺基與另一取代基（亦 即，R4a、R4b、R6a或R6b)之相對構型 n.d. =未測定 2 ·生物實例 2.1對抗害蟲之作用之實例 通式（I.a)及（I.b)化合物對抗害蟲之作用係由以下實驗來 證實： I.棉蚜（Cotton Aphid)(棉蚜（办 藉由將受侵染之葉切片置放於測試植物之頂部，用約 1 00隻實驗室飼養虫牙蟲侵染處於子葉階段之棉植物（品種 ’Delta Pine’）。24小時後移除葉切片。將完整植物之子葉浸 入測試化合物之梯度〉谷液中。5天後，測定相對於對明植 物上之死亡率，經處理之植物上之辑蟲死亡率。 在該測試中，與未處理對照相比，300 ppm之第5、9、 12、14、15、16、19a、19b、20-23、25、26、28、46及 122663.doc -184- 200815421 50號實例之化合物展示超過7〇%之死亡率。 I. b·綠桃蚜（桃蚜（Μγ似perhcae)) 藉由將受侵染之葉切片置放於測試植物之頂部，用約4〇 隻實驗室飼養蚜蟲侵染處於第2葉對階段之胡椒植物（品種 , ’Calif〇rnia W〇nder’）。24小時後移除葉切片。將完整植物 之葉浸入測試化合物之梯度溶液中。5天後，測定相對於 對照植物上之死亡率，經處理之植物上之蚜蟲死亡率。 在該測試中，與未處理對照相比，3〇〇 ppm之第8、9、 II、 12、15、19a、19b、20-23、25、26、28 及 46 號實例 之化合物展示超過70%之死亡率。 122663.doc -185-

Claims (1)

  1. 200815421 十、申請專利範圍： 1· 一種式（I.a)或（I.b)化合物或其鹽之用途
    其中 n 為〇、1、2、3或 4; χ 為硫、氧或基團NR5 ; Α 為-C(R )(R b)·、氧、NR7、硫、8(〇)或 s(〇)2 ; B 為一化學鍵或CH2 ; Rl係選自由以下各基團組成之群：氫、氰基、Cl-ca^ 基、（VC6鹵院基、c2_C6稀基、c2_c6炔基、Ci_C6 烷氧基羰基、CrC6烷基羰基、c2_c6烯基羰基、c2_ C6快基幾基； 烷基、苯基或苯曱基、苯氧基羰基、5員或6 員雜芳基及5員或6員雜芳基甲基，該等最後提及之 6個基團中之每一者可未經取代或可帶有丨、2、3、 4或5個基團Rbl之任何組合； R2a、R2b係選自由以下各基團組成之群：氫、甲醯基、 CN、CVC6院基、C2_C6烯基、c2_C6快基、Ci_c^ 基羰基、（VC6烯基羰基、6弋6炔基羰基、心-匕烷 氧基羰基、（CrC6烷基）硫羰基、（Ci_C6烷氧基）硫羰 122663.doc 200815421 基，其中上述基團之脂族基團中的 卜2或3個基團Ra2之任何組合，人原子可帶有 、c(s)NRaRb、（s〇2)NRaRb， 苯基、苯甲基、苯裊其 本乳基泰基、5員或6員雜芳基甲 土、5貝或6員雜芳基羰基、 基u 5貝或6貝雜環及苯τ醯 4最後提及之7個基團中 ::了有M、3、伽基團〜:::取
    R1 R1 R3a
    中”㈣基及雜芳基縣中之該 芳環含有1、2、344個、g p 貝雜 4個選自乳、硫及氮之雜原子作 #確成貝，且J：中兮$ g斗 、 Τ σ亥5貝或6貝雜環含有1、2或3個 選自氧、硫及氮之雜原子作為環成員；或 連同^可為可帶有卜：小叫個基㈣且可穿 插1或2個選自氧、硫或氮之雜原子的烧二基； 連同R2b亦可為橋聯羰基C(0); 、R— R係各自獨立地選自由以下各基團組成 羊氯齒素、氰基、硝基、羥基、酼基、胺 1 €ό鹵烷基、Cl_C6烷基、C1_C6烷基胺基、 二-(CrC6烷基）胺基、Ci_C6烷氧基，其中該等最後 提及之4個基團中之碳原子可未經取代或可帶有1、 2或3個基團Ra3之任何組合， C3-C6環烷基、苯基或苯甲基，該等最後提及之3個 基團中之每一者可未經取代或可帶有1、2、3、4或 5個基團Rb3之任何組合； R4b係彼此獨立地選自由以下各基團組成之群： 122663.doc 200815421 二、南素、CVC6烷基、C2_C6烯基、C2_C6炔基、 rC6画烷基，其中該等基團中之碳原子可帶有1、 或3個基團Ra4之任何組合， 、2 本基、苯甲基、5員或6員雜芳基及5員或6員雜芳基 甲基，該等最後提及之4個基團中之一 取代或可帶有i、2、3、4或5個基團rM之任何组 合，且其中雜芳基甲基及雜茅基中之該5員或
    芳環含有1、2、3或4個選自氧、硫及氮之雜原子 為環成員；或 R 連同R亦可為=〇、=NRC或=CRdRe · R2a連同R4a可形成選自由以下各基團組成之群之橋聯二 價基團·· C(〇)-C(R24a)(R24b)、c(SHR2、(R24b)、 CHr(R24a)(R24b)、S⑼HR’(Rm)、s(〇)、 (R24a)(R24b)、C(0)-0、C⑻_〇、s(0)2七、8(〇) 〇、 C(O)-丽、C(S)_NH、S(0)2-NH、S(0)-NH ; k R5係選自由以下各基團組成之群：氫、甲醯基、CN、 Cl-c6炫基、c2-c6烯基、C2_C6快基、Ci-C6燒基幾 基、cvc0烯基魏基、C2_C0快基幾基、Ci_c6烷氧基 羰基、Cl-C6烷基硫羰基，其中上述之基團之脂族基 團中之石厌原子可帶有1、2或3個基團Ra5之任何組 合， C(0)NRaRb、（S02)NRaRb、c(S)NRaRb， 苯基、苯甲基、苯氧基羰基、5員或6員雜芳基曱 基、5員或6員雜芳基羰基及苯甲醯基，該等最後提 122663.doc 200815421 及之6個基團中之每一者可未經取代或可帶有1、 R 6a
    2其、3、4或5個基團W之任何組合，且其中雜芳基甲 基及雜芳基幾基中之該5員或6員雜芳環含有卜2、 3或4個選自氧、硫及氮之雜原子作為環成員； ^若存在，則彼此獨立地選自由以下各基團組成 之群：氫、幽素、氰基、石肖基、經基、敵基、胺 基、CVC6院基、Cl-C6_ 燒基、Ci_Cd氧基、 ' _^(cvc^基）胺基’其中該等最後 提及之5個基團中之碳原子可未經取代或可帶有卜 2或3個基團Ra6之任何組合， C3_C0^烷基、苯基或笨甲基，該等最後提及之3個 基團中之母一者可未經取代或可帶有丨、2、3、4或 5個基團Rb6之任何組合；或 R6a 連同 1161)亦可為=〇、=NRc^ =CRdRe ;
    R?若存在，則係選自由以下各基團組成之群：氫、甲 醯基' CN、CVC6烧基、c2_c6稀基、c2_c6炔基、 Ci-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、c2_C6炔基羰基、 Ci_C6烷氧基羰基、（Ci-C0烷基）硫羰基、（Ci_C6烷氧 基）硫羰基，其中上述基團之脂族基團中之碳原子可 帶有1、2或3個基團Ra7之任何組合， C(0)NRaRb、c(S)NRaRb、（S〇2)NRaRb， 本基、笨甲基、苯氧基幾基、5員或6員雜芳基曱 基、5員或6員雜芳基魏基及苯曱醯基，該等最後提 及之6個基團中之每一者可未經取代或可帶有1、 122663.doc 200815421 2、3、4或5個基團Rb7之任何組合，且其中雜芳基甲 基及雜芳基幾基中之該5員或6員雜芳環含有H 3或4個選自氧、硫及氮之雜原子作為環成員；
    係彼此獨立地選自由以下各基團組成之群：幽素、 〇H、SH、S〇3h、c〇〇H、氰基' 石肖基、貌 基、Ci-c6烷氧基、cvc6烷基硫基、c2_c6烯基、 c2-cw氧基、c2_c6烯基硫基、C2_c6块基、 炔氧基、CVC6炔基硫基、Cl_C6烷基磺醯基、 烧基續醯氧基、C2_C6稀基韻基、c2_c^基綠酿 基、基團禮b、甲醯基、Ci_C6烷基羰基、以烯 基羰基、CVC6炔基羰基、Cl_C6烷氧基羰基、 烯氧基羰基、CrC6炔氧基羰基、甲醯氧基、 烷基羰氧基、C2_C6烯基羰氧基、C2_C6炔基羰氧6 基，其中上述基團之脂族基團中之碳原子可帶有 1、2或3個基團Raz之任何組合， C(0)NRaRb、（S〇2)NRaRb 及式 Y-Cy基團，其中 Y為一單鍵、氧、硫或（VC6烷二基，其中一個碳 原子可經氧置換， Cy係選自由以下各基團組成之群：未經取代或經 1、2、3、4或5個基團Rbz之任何組合取代之c广 Cu環烷基、苯基、萘基及含有i、2、3或4個選 自氧、硫及氮之雜原子作為環成員之單環或雙 環5至1 0員雜環基，其中Cy係未經取代或可帶 有1、2、3、4或5個基團Rbz之任何組合； 122663.doc 200815421 且其t兩個與相鄰碳原子結合之基團RZ1可連同該等 碳原子一起形成稠合苯環、稠合飽和或部分不飽和 6或7員碳環或含有i、2、3或4個選自氧、硫及 氮雜原子作為環成員之稠合5、6或7員雜環，且其 中該稠合環係未經取代或可帶有j、2、3或4個基團 R之任何組合； Ra、Rb係彼此獨立地選自由以下各基團組成之群：氫、 c!-c6烷基、苯基、苯甲基、5員或6員雜芳基、 6稀基或C2-C 6快基，其中該等基團中之碳原子可帶 有1、2或3個基團Raw之任何組合； RC具有該等為Ra及Rb給出之含義中之一種含義或係彼 此獨立地選自選自以下基團之群：（：1<6烷氧基、 OH、NH2、（VC6院基胺基、二（Ci_C6烧基）胺基、 芳基胺基、N-(Cl-C6烷基）-N_芳基胺基及二芳基胺 基，其中芳基為可未經取代或可帶有丨、2或3個取 代基Rbe之苯基； ^以有該等化及心出之含義中之一種含義或係 彼此獨立地選自Cl-C6烷氧基或二（Ci_C6烷基）胺 基； π、R“、π'π' Ra7、Raw及Raz係彼此獨立地 選自由以下各基團組成之群：齒素、氰基、硝基、 經基、Μ基、胺基1基、C3_C6if烧基、Ci_M 氧基、C2-C6烯氧基、（：2_〇：6炔氧基、Ci_C6 _烷氧 基、CVC6烷基羰基、CVC6烷氧基羰基、Ci_C6烷基 122663.doc 200815421 瓜基、Ci_C6鹵烷基硫基、Ci、C6烷基磺醯基及CrC6 _燒基續酿基； R R、R 4、Rb5、Rb6、Rb7、Rbc及 Rbz係彼此獨 立地選自由以下各基團組成之群··鹵素 '氰基、硝 基、羥基、酼基、胺基、羧基、Ci-C6烷基、Ci-C6 白烷基、C3"C6環烷基、C1-C6烷氧基、c2-c6烯氧 基CyC：6炔氧基、Ci-C6鹵烷氧基、Ci-Cs烷基硫
    基、c^c：6烷基胺基、二（Cl_c6烷基）胺基、C1_C6烷 基石貝酿基、C1-C6烧基石黃醯氧基、甲醯基、Ci-Cs烧 基幾基、CrC6烷氧基羰基、甲醯氧基及Cl_c6烷基 羰氧基； R 、汉2“及R24b獨立地具有該等為Rbi給出之含義中之一 種含義或兩個與同一碳原子結合之基團R2l可連同該 碳原子一起形成羰基；
    其限制條件為若A為-C(R6a)(R6b)-，則該等其團R1、 R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b、尺6&或 R6b 中之至少一者 不為氫； 其用於對抗節肢動物害蟲或線蟲。 2.如請求項1之通式（I_a)或（I.b)化合物之用途，其中A為 氧、取7、硫、S(O)或 S(0)2。 3·如請求項1之通式（I.a)或（I.b)化合物之用途，其中a為 C(O) 〇 4·如請求項1之通式（I.a)或（I.b)化合物之用途，其中a為 CH2 〇 122663.doc 200815421 5·如请求項1至4中任一項之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 途，其中苯基帶有1、2、3、4或5個彼此獨立地選自由 以下各基團組成之群的基團Rzl :鹵素、Cl-C6烷基、Ci_ c6i燒基、Ci_C6烷氧基、Cl-c6鹵烷氧基、Cl_C6燒基硫 基及鹵烧基硫基。 6·如請求項1至5中任一項之通式（La)或（Lb)化合物之用 途，其中R2a及R2b係選自由以下各基團組成之群：氮、 CrG燒基、甲醯基、CN、Cl_C6烷基羰基、Cl_c6i|烧基 羰基、Cl_C6烷氧基羰基、Ci-C4烷氧基-Ci-C4烷氧基羰基 或Ci-C6烷基硫羰基。 7.如明求項6之通式（I.a)或（I.b)化合物之用途，其中R2a戍 R2b為氫。 8·如請求項1至5中任一項之通式（La)或（Lb)化合物之用 途，其中R2a及R2b係選自由以下各基團組成之群：噁唑 基、噻唑基及咪唑基。 9.如刖述請求項中任一項之通式（1幻或（1上）化合物之用 '途，其中該等基團R3a、R3b、及中之每一者均為 氫。 10·如刚述請求項中任一項之通式（La)或（Ib)化合物之用 途，其中R4a係選自由以下各基團組成之群：氫、-素、 CVC6烧基、c2_c6烯基、炔基、苯基、5員或6員雜 芳基、5員或6員雜芳基甲基及苯甲基，其中該等最後提 及之4個基團可未級取代或可帶有卜之、34或$個基團 Rb4之任何組合。 122663.doc 200815421 11.如前述請求項Φ杠 巧Τ任一項之通式（La)或（Ib)化合物之用 途，其中114&及R4b在《 久汉係獨立地選自由以下各基團組成之 群：氫;幽素、烷基、c2-c6烯基、C2-C6炔基、笨 基5員或6員雜芳基、5員或6員雜芳基曱基及苯甲基， 其中名等取後提及之4個基團可未經取代或可帶有1、 2、3、4或5個基團rm之任何組合。 12·如前述請求項巾彳不_ 、 項之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 迷，其中R b為氫或Ci_C6烷基。 13·如則述明求項中任一項之通式（i a)或（i b)化合物之用 迷，其中B為一單鍵。 14 ·如前述請東：φ & 月尺項中任一項之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 途，其中B為CH2。 15.如前述請求項中任—項之通式（ia)或（ib)化合物之用 返’其中R不為氣。 16 ·如請求項1至14 Φ 不 、 T任—項之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 途，其中X為S。 I7·如請求項1至I4中任_ τ 1 項之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 途，其中X為〇。 1 8 ·如請求項1至！ 4中任一百 · 員之通式（I.a)或（I.b)化合物之用 途’其中X為NR5。 19· -種對抗節肢動物害蟲或線蟲害蟲之方法，其係藉由用 至少-種如前述請求項中任一項所定義之通式以或Η上 之坐啉化合物及/或其鹽處理該等害蟲。 2〇· 一種控制節肢動物害蟲蠖 蛛及綠触之方法，其包含使該等節 122663.doc 200815421 肢動物或線蟲害蟲或其食物來源、棲息地、滋生地戋其 所在地與至少一種如請求項丨至17中任一項所定義之通 式（I.a)或（I.b)化合物及/或其鹽接觸。 21. 一種保護生長中之植物免受節肢動物害蟲或線蟲侵襲或 侵染之方法，其包含向該等植物或其生長於其中之土壤 或水中施用至少一種如請求項！至17中任一項所定義之 通式（I.a)或（I.b)化合物及/或其農業上可接受之鹽。 22. ί % 如請求項18至20之方法，其中至少一種如請求項is 17 中任一項所定義之式（I.a)或（Lb)化合物及/或其鹽或包含 其之組合物係以按式（La)或（Lb)化合物計算5岁匕至2〇〇〇 g/ha之量施用。 23· —種保護種子之方法，其包含使該等種子與至少一種如 請求項1至17中任一項所定義之式（La)或（I b)化合物及/ 或其農業上可接受之鹽或含有殺蟲有效量之至少一種該 等化合物的組合物接觸。 24·如請求項22之方法，其中至少一種如請求項1至17中任 一項所定義之式（La)或（I.b)化合物及/或其農業上可接受 之鹽或包含至少一種該等化合物的組合物係以每1 〇〇 kg 種子0.1 g至10 kg之量施用。 25. —種種子，其包含按式（La)或（Ib)化合物計算每1〇〇 kg 種子〇·1 g至10 kg之量的至少一種如請求項1至17中任一 項所定義之式（La)或（I.b)化合物及/或其農業上可接受之 鹽。 26· —種處理、控制、預防或保護動物免受寄生蟲侵染或感 122663.doc -10- 200815421 染之方法，其包含向該等動物 量之至少-種如請求項山/或^用殺寄生蟲有效 ⑽化合物及/或其獸醫學上可接受—二所定義之式叫我 27· —種通式（l.a)或（Ieb)唑啉化合 i ni ，、一 —h … -、甲 n、X、A、B、 Ri、尺2&或 R2b、R3a、R3b r3c … R、R、R4aHR、^ 如凊求項1至17中任一項所給出 為， < 3義，其限制條件 f i.. 若X為氧，則該等其團Rl或或R2b中之至少一者不、 ，，及/或A不為-C(R’(R6b)…氧、硫、N(CH3)不^ 若X為氧且B為一化學鍵，則A不為-C(R6a)(R6b)_， 且其限制條件為，若X為氮或硫，則該等基團…或以^ 或R中之至少一者不為氫，及/或A不為c(R0a)(汉0b)_， 及其鹽。 28. —種組合物，其包含至少一種如請求項1至”中任一項 所定義之式（I.a)或（Lb)化合物及/或其鹽及載劑物質。 / 122663.doc -11 - 200815421 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明：
    八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    122663.doc
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