[go: up one dir, main page]

TH79598A - Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV - Google Patents

Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV

Info

Publication number
TH79598A
TH79598A TH501005090A TH0501005090A TH79598A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A TH 501005090 A TH501005090 A TH 501005090A TH 0501005090 A TH0501005090 A TH 0501005090A TH 79598 A TH79598 A TH 79598A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
substituted
amino
alkyloxyl
halo
Prior art date
Application number
TH501005090A
Other languages
Thai (th)
Inventor
เอมิล จอร์จส์ กิลล์มองต์ นายเจโรม
ฮีเรส นายแจน
ฟรังซัวส์ มารี เดเลสท์ นายบรูโน
เอเดรียน แจน แจนส์เซ่น นายพอล
โจอันเนส ลิววี นายพอลัส
โปกอง นายมิคาเอล
Original Assignee
ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
Publication of TH79598A publication Critical patent/TH79598A/en

Links

Abstract

DC60 (25/01/49) สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ-CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN; ไนโทร ; อะมิโน; อะมิโนที่ถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล ; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล ; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6แอลคิลซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล ; R7; -X-R7; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล ; พอลิเฮโลC1-6 แอลคิลอกซิ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน ; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ;การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งการถอดแบบของเอชไอวี (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอริคของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4-คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-คือ ?CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n และ m คือ 0,1,2,3 และในกรณีที่เฉพาะเจาะจงเป็น 4 ได้ด้วย ; R1 คือ ไฮโดรเจน ; แอริล ; ฟอร์มิล ; C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่; C1-6 แอลคิลอกซิคาร์บอนิล ; R2 คือ OH ; เฮโล ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; คาร์บอกซิล ; CN ; ไนโทร ; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ ; -S(=O)pR6 ; C(=NH)R6 ; R2a คือ CN; อะมิโน ; อะมิโนที่ถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; เฮโล; C1-6 แอลคิออกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ;-CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 แอลคิลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)- C1-4 แอลคิล ; R7 หรือ -X- R7; R3 คือ CN ; อะมิโน ; C1-6 แอลคิล ; เฮโล ; C1-6 แอลคิลอกซิซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; คาร์บอนิล ที่ถูกแทนที่ ; -CH=N-NH-C(=O)-R16 , C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ ; C1-6 แอลคิลลอกซิ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่ ; C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งถูกแทนที่ ; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล ; R7; -X-R7 ; R4 คือเฮโล ; OH ; C1-6 แอลคิล , C2-6 แอลเคนิลหรือ C2-6 แอลคินิลซึ่งเลือกถูกแทนที่; C3-7 ไซโคลแอลคิล ; C1-6 แอลคิลลอกซิ ; CN ; ไนโทร ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล ; พอลิเฮโล C1-6 แอลคิลอกซิ ; คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ; ฟอร์มิล ; อะมิโน; มอนอ-หรือได (C1-4 แอลคิล ) อะมิโนหรือ R7; - A-B-คือ -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้ ; วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ และสารผสมเหล่านี้ ; การใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อเอชไอวีDC60 (25/01/49) HIV replication inhibitors (chemical formula) (I) N-oxides; pharmaceutically acceptable salts; quaternary amines or stereoisomeric forms thereof, where -a1=a2-a3=a4-is -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4-is -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n and m are 0,1,2,3 and in specific cases also 4; R1 is hydrogen; aryl; Formyl; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 selected substituted alkyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6 selected substituted alkyl, C2-6 alkenyl or C2-6 selected substituted alkyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; substituted amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6 selected substituted alkyl; halo; C1-6 selected substituted alkoxy; Substituted carbonyl; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 alkyl substituted C1-6 alkyl; C2-6 alkyl or substituted C2-6 alkyl; -C(=N-O-R8)- C1-4 alkyl; R7 or -X- R7; R3 is CN; amino; C1-6 alkyl; halo; C1-6 alkyl substituted carbonyl; -CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 alkyl substituted; C1-6 alkyl substituted C1-6 alkyl; C2-6 alkyl or substituted C2-6 alkyl; -C(=N-O-R8)-C1-4alkyl; R7; -X-R7; R4 is halo; OH; C1-6alkyl, C2-6alkenyl or C2-6alkenyl substituted; C3-7 cycloalkyl; C1-6alkyloxyl; CN; nitro; C1-6alkyl polyhalo; C1-6alkyl polyhalo; substituted carbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4alkyl)amino or R7; - A-B- is -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; pharmaceutical mixtures comprising these substances; methods for preparing these compounds and mixtures. ;The use of these compounds for the prevention or treatment of HIV infection. HIV replication inhibitors (chemical formula) (I) N- oxides ; pharmaceutically acceptable salts ; quaternary amines or their stereoisomeric forms , in which -a1=a2-a3=a4- is -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH-=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH- CH=N-, -N=N-CH=CH-; -b1=b2-b3=b4- is ?CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; n and m are 0,1,2,3 and in specific cases can also be 4 ; R1 is hydrogen ; aryl ; Formyl; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 selected substituted alkyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; R2 is OH; halo; C1-6 alkyl, C2-6 selected substituted alkenyl or C2-6 selected substituted alkenyl; substituted carbonyl; carboxyl; CN; nitro; amino; substituted amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a is CN; amino; substituted amino; C1-6 selected substituted alkyl; halo; C1-6 selected substituted alkoxy; substituted carbonyl. ;-CH=N-NH-C(=O)-R16, C1-6 alkyl substituted C1-6 alkyl; C2-6 alkyl or C2-6 alkyl substituted; -C(=N-O-R8)- C1-4 alkyl; R7 or -X- R7; R3 is CN; amino; C1-6 alkyl; halo; C1-6 alkyl substituted; Substituted carbonyl; -CH=N-NH-C(=O)-R16 , C1-6 substituted alkyl ; C1-6 alkyloxyl , C1-6 alkyloxyl , C2-6 alkyloxyl , C2-6 alkyloxyl ; C2-6 alkyloxyl , C2-6 alkyloxyl , R4 is halo ; OH ; C1-6 alkyl , C2-6 alkyloxyl , C2-6 alkyloxyl , C3-7 cycloalkyl ; C1-6 alkyloxyl ; CN ; nitro ; polyhalo ; C1-6 alkyl ; polyhalo ; C1-6 alkyloxyl ; substituted carbonyl ; formyl ; amino ; Mono- or di(C1-4 alkyl) amino or R7; - A-B- are -CR5=N-, -N=N-, -CH2-CH2-, -CS-NH-, -CO-NH-, -CH=CH-; pharmaceutical compounds containing these compounds; methods for preparing these compounds and mixtures; use of these compounds for the prevention or treatment of HIV infection.

Claims (1)

1. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์ ; เกลือที่ได้จากการรวมตัวที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ; ควอเทอร์แนรีแอมีน; หรือรูปสเทริโอเคมิคัลโอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น , ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลไบเวเลนท์ของสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compound formula (chemical formula) (I) N-oxide; Pharmacologically acceptable condensation salts; Quaternary Amine; Or the stereochemical ozomer of those substances, where -a1 = a2-a3 = a4- represents the bivalent radical of the formula. -CH = CH-CH = CH- (a-1); -N = CH-CH = CH- (a-2); -N = CH-N = CH- (a-3); -N = CH- CH = N- (a-4); -N = N-CH = CH- (a-5, Tag: Drug Patents
TH501005090A 2005-10-28 Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV TH79598A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH79598A true TH79598A (en) 2006-08-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2007005159A (en) Hiv inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives.
TW200626560A (en) HIV inhibiting 5-carbo-or heterocyclic substituted pyrimidines
TW200626574A (en) HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
PE20080277A1 (en) SPYROCYCLIC AND SUBSTITUTED AZAINDOL DERIVATIVES
BRPI0507065A (en) quinoline derivatives and their use as mycobacterial inhibitors
PE20061305A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM PHENYLACETAMIDES AS INHIBITORS OF PROTEINKINS
MXPA04004177A (en) Amide derivatives as glycogen synthase kinase 3-beta inhibitors.
PL378136A1 (en) Hiv replication inhibiting pyrimidines and triazines
PE20090276A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM IMIDAZOQUINOLINE AS MODULATORS OF TLR7
NO20021399D0 (en) Kazoline derivatives and their use as pharmaceuticals
AR035695A1 (en) METALOPROTEINASE INHIBITING COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, TREATMENT METHOD, AND USE OF THESE COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OF MEDICINES
PE20061124A1 (en) COMPOUNDS AND DERIVATIVES OF DIBENCIL AMINE
JP2016506962A5 (en)
AR080032A1 (en) PIRAZOL COMPOUNDS AS CRTH2 ANTAGONISTS
NO20072643L (en) Fenylpiperazinmethanonderivater
ATE420639T1 (en) ANTIFUNGAL AGENTS
ECSP099767A (en) DERIVATIVES OF N '- (PHENYL) -N- (MORFOLIN-4-IL-PIRIDIN-2-IL) -PIRIMIDINA-2, 4-DIAMINE AS EPHB4 KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE AFFECTIONS
TW200744595A (en) Quinoline derivatives as antibacterial agents
SE0301701D0 (en) Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof
JP2006520761A5 (en)
PE20070069A1 (en) PIPERAZIN-PIPERIDINS AS ANTAGONISTS AND AGONISTS OF THE 5-HT1A RECEPTOR
TW200626561A (en) HIV inhibiting 5-substituted pyrimidines
AR045939A1 (en) DERIVATIVES OF BENCIMIDAZOLONA AND QUINAZOLINONA AS AGONISTS OF ORL 1 HUMAN RECEPTORS
PE20060355A1 (en) I HAVE [3,2-b] PYRIDIN-6-CARBONITRILS AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASE
TH79598A (en) Bycyclic pyrimidine derivatives, which inhibit HIV