TH167610A - อนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5, 6 ไดไฮโดร-2h-[1,4]ออกซาซิน-3-เอมีน - Google Patents
อนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5, 6 ไดไฮโดร-2h-[1,4]ออกซาซิน-3-เอมีนInfo
- Publication number
- TH167610A TH167610A TH1401003015A TH1401003015A TH167610A TH 167610 A TH167610 A TH 167610A TH 1401003015 A TH1401003015 A TH 1401003015A TH 1401003015 A TH1401003015 A TH 1401003015A TH 167610 A TH167610 A TH 167610A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- dementia
- beta
- compounds
- oxacin
- dihydro
- Prior art date
Links
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims abstract 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 102100021257 Beta-secretase 1 Human genes 0.000 claims abstract 6
- 102000013455 Amyloid beta-Peptides Human genes 0.000 claims abstract 4
- 108010090849 Amyloid beta-Peptides Proteins 0.000 claims abstract 4
- 101000894895 Homo sapiens Beta-secretase 1 Proteins 0.000 claims abstract 4
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 108010043324 Amyloid Precursor Protein Secretases Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000002659 Amyloid Precursor Protein Secretases Human genes 0.000 claims abstract 2
- 101710150192 Beta-secretase 1 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 206010067889 Dementia with Lewy bodies Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000010374 Down Syndrome Diseases 0.000 claims abstract 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims abstract 2
- 201000002832 Lewy body dementia Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims abstract 2
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 208000026106 cerebrovascular disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims abstract 2
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (30/05/57) อนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3-เอมีน การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5,6-ไดไฮโดร-2H-[1,4]ออกซาซิน-3- เอมีน ใหม่ที่เป็นสารยับยั้ง เบตา-ซีครีเทส, ที่รู้จักในชื่อเอนไซม์แยกอะมีลอยด์ตำเเหน่งเบตา, BACE, BACE1, Asp2, หรือมีแมปซิน2 การประดิษฐ์ยังถูกมุ่งตรงไปยังองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ ประกอบรวมด้วยสารประกอบดังกล่าว, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบเเละ องค์ประกอบดังกล่าว, และการใช้สารประกอบและองค์ประกอบดังกล่าวสำหรับการป้องกัน และการ บำบัดความผิดปกติที่ เบตา-ซีครีเทส เกี่ยวข้อง, เช่น โรคอัลไซเมอร์ (AD), ความแปรปรวนเกี่ยวกับ การรู้ที่ไม่รุนแรง, โรคชราภาพ, ภาวะสมองเสื่อม, ภาวะสมองเสื่อมร่วมกับลิววีบอดี, โรคหลอด เลือดอะมีลอยด์ที่สมอง, ภาวะสมองเสื่อมจากสมองขาดเลือดหลายเเห่ง, ดาวน์ซินโดรม, ภาวะสมอง เสื่อมร่วมกับการอุดตันของเส้นโลหิตที่ไปเลี้ยงสมอง, ภาวะสมองเสื่อมร่วมกับโรคพาร์คินสัน เเละ ภาวะสมองเสื่อมร่วมกับเบตา-อะมีลอยด์ สิทธิบัตรยา
Claims (3)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) หรือรูปทอโทเมอร์หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งนั้น, ที่ซึ่ง R1 เป็น C1-3แอลคิล; R2 เป็นไฮโดรเจนหรือฟลูออโร; L เป็นพันธะหรือ -NHCO-; Ar ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไพริดินิล, ไพริมิดินิล และไพราซินิล, แต่ละตัวถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยแฮโลหรือ C1-3แอลคอกซี; หรือเกลือจากการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิงนั้น
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ซึ่ง R1 เป็นเมทิลหรือเอทิล
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ที่ซึ่ง Ar ถูกเลืแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH167610A true TH167610A (th) | 2017-09-07 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA109459C2 (xx) | ПОХІДНІ 5,6-ДИГІДРОІМІДАЗО[1,2-a]ПІРАЗИН-8-ІЛАМІНУ, ПРИДАТНІ ЯК ІНГІБІТОРИ БЕТА-СЕКРЕТАЗИ (BACE) | |
| EA201291366A1 (ru) | Производные 5-амино-3,6-дигидро-1h-пиразин-2-она в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace) | |
| UA109687C2 (xx) | ПОХІДНІ 3,4-ДИГІДРОПІРОЛО$1,2-a]ПІРАЗИН-1-ІЛАМІНУ, ПРИДАТНІ ЯК ІНГІБІТОРИ БЕТА-СЕКРЕТАЗИ (BACE) | |
| EA201291435A1 (ru) | Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace) | |
| HK1217486A1 (zh) | 作爲β-分泌酶抑制剂的全氟化环丙基稠合的1，3-恶嗪-2-胺化合物以及其使用方法 | |
| EA201491116A1 (ru) | Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина | |
| EA201291413A1 (ru) | Производные 3-амино-5,6-дигидро-1h-пиразин-2-она, применимые для лечения болезни альцгеймера и других форм деменции | |
| UA109800C2 (xx) | ПОХІДНІ 6,7-ДИГІДРОПІРАЗОЛО$1,5-a]ПІРАЗИН-4-ІЛАМІНУ, КОРИСНІ ЯК ІНГІБІТОРИ БЕТА-СЕКРЕТАЗИ (BACE) | |
| WO2014106238A8 (en) | Heterocyclic compounds and methods of use thereof | |
| MX2014006752A (es) | Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2h-[1,4]oxazin- 3-amina. | |
| EA200971050A1 (ru) | Способы лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний и нарушений | |
| MA37666B1 (fr) | Sel de camsylate | |
| WO2011132051A3 (en) | Tricycle compounds as phosphodiesterase-10 inhibitors | |
| MX387729B (es) | Derivados de dióxido de 1,4-tiazina y dióxido 1,2,4-tiadiazina como inhibidores de beta-secretasa y métodos de uso. | |
| MX2017008083A (es) | Compuestos 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2h-pirrol-5-amina inhibidores de beta-secretasa. | |
| EA201691831A1 (ru) | Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых d1 лигандов | |
| MX388696B (es) | Derivados de oxazina como inhibidores de beta secretasa y metodos de uso. | |
| EA201592277A1 (ru) | Производные 4-амино-6-фенил-5,6-дигидроимидазо[1,5-a]пиразина в качестве ингибиторов бета-секретазы | |
| MX394391B (es) | Derivados de tiazina y oxazina biciclicos como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso. | |
| EA201691788A1 (ru) | Гетероароматические соединения и их применение в качестве допаминовых d1 лигандов | |
| FR3041639B1 (fr) | NOUVEAUX DERIVES D'IMIDAZO[4,5-b]PYRIDINE, PROCEDE POUR LES PREPARER ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT | |
| FI3541784T3 (fi) | Uudet atsetidiinijohdannaiset, jotka ovat hyödyllisiä kortikaalisen katekoliamiini-neurotransmission modulaattoreina | |
| TH167610A (th) | อนุพันธ์ 6-ไดฟลูออโรเมทิล-5, 6 ไดไฮโดร-2h-[1,4]ออกซาซิน-3-เอมีน | |
| MX2018003565A (es) | Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina. | |
| WO2014057439A3 (en) | Compositions and methods for treatment of neurological diseases and its associated complications |