TH151337A - Positive type allosteric modulator (PAM) - Google Patents
Positive type allosteric modulator (PAM)Info
- Publication number
- TH151337A TH151337A TH1201001981A TH1201001981A TH151337A TH 151337 A TH151337 A TH 151337A TH 1201001981 A TH1201001981 A TH 1201001981A TH 1201001981 A TH1201001981 A TH 1201001981A TH 151337 A TH151337 A TH 151337A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- lower alkyl
- hydrogen
- formula
- hept
- alkyl
- Prior art date
Links
- 229940125516 allosteric modulator Drugs 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 12
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 = O Chemical group 0.000 claims 1
- 150000007925 phenylethylamine derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 12
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 abstract 2
- 102000016193 Metabotropic glutamate receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010010914 Metabotropic glutamate receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000019771 cognition Effects 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- ZSXRDFPLRKDBRM-UHFFFAOYSA-N 1-(2-phenylethoxy)ethanol Chemical class CC(O)OCCC1=CC=CC=C1 ZSXRDFPLRKDBRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Chemical group C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (27/04/55) การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของฟีนิลเอทไธนิลที่มีสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน , โลเวอร์แอลคิล , =O , โลเวอร์แอลคอกซี , ฟีนิล , ไฮดรอกซี หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี ; X คือ N , CF หรือ CH ; L คือ -NR3-, -NHC(R3)2- , -O- , -OC(R3)2- , -CR4R4' - ; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; R4/R4' อย่างอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์แอลคิล ; cyc คือ ไซโคลแอลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล , หรือ คือ ไบไซเคิลชนิดนอน-อะโรมาติก ที่เลือกได้จาก 7-ออกซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล หรือ ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล ; n คือ 1 , 2 หรือ 3 ; หรือ จะเกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม , เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก , หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมัน และ/หรือ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ มันได้ค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในตอนนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตร l คือ มอดูเลเตอร์ แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (PAM) ของเมทาโบโทรปิก กลูทาเมต รีเซพเตอร์ ซับไทพ์ 5 (mGluR5) พวกมันจะเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาของโรคจิตเภท หรือ โรคที่เกี่ยวกับ ความรู้ความเข้าใจ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของฟีนิลเอทไธนิลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, โลเวอร์แอลคิล หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน ; R2 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์แอลคิล, =O, โลเวอร์แอลคอกซี, ฟีนิล, ไฮดรอกซี หรือ โลเวอร์แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี ; X คือ N,CF หรือ CH ; L คือ -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล; R4/R4' อย่างอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือโลเวอร์แอลคิล; cyc คือ ไซโคลแอลคิล หรือ เฮทเทอโรไซโคลแอลคิล,หรือ คือ ไบไซเคิลชนิดนอน-อะโรมาติก ที่เลือกได้จาก 7-ออกซา-ไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิลหรือไบไซโคล[2.2.1]เฮพท์-1-อิล; n คือ1,2 หรือ 3; หรือ จะเกี่ยวข้องกับเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, เกี่ยวข้องกับของผสมชนิด ราซีมิก, หรือ เกี่ยวข้องกับอีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือ ออพติคอลไอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของมัน และ/หรือ สเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ มันได้ค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในตอนนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรl คือ มอดูเลเตอร์ แบบอัลโลสเตอริกชนิดโพซิทีฟ (PAM) ของเมทาโบโทรปิก กลูทาเมต รีเซพเตอร์ ซับไทพ์5 (mGluR5) พวกมันจะเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาของโรคจิตเภท หรือ โรคที่เกี่ยวกับ ความรู้ความเข้าใจ สิทธิบัตรยา DC60 (27/04/55) This invention relates to a phenylethoxyethanol derivative with the formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkyl. L that is replaced by halogens; R2 is hydrogen, lower alkyl, = O, lower alkoxy, phenyl, hydroxy, or lower alkyl replaced by hydroxyl. Roxy; X is N, CF, or CH; L is -NR3-, -NHC (R3) 2-, -O-, -OC (R3) 2-, -CR4R4 '-; R3 is hydrogen or lower L. Kyl; R4 / R4 'independently is hydrogen or lower alkyl; cyc is cycloalkyl or heterocyclic alkyl, or is a non-cyclic alkyl. - Aromatic Selectable from 7-oxa-bicyclo [2.2.1] hept-1-il or bicclo [2.2.1] hept-1-il; n is 1, 2 or 3; Or to be related to a pharmacologically acceptable acidic salt, related to a razamic mixture, or involving enanthiomers and / or optical isomers that Their corresponding and / or stereosomers of these Surprisingly it has now been discovered that a compound with the formula l is a metabolic allosteric-type modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor. Subtype 5 (mGluR5) They are useful for the treatment of schizophrenia or related diseases. Cognition This invention relates to a phenylethylene derivative with the formula (chemical formula) where R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogens; R2 is hydrogen, lower alkyl, = O, lower alkyl, phenyl, hydroxy or lower alkyl replaced by hydroxy; X is N, CF or CH; L is -NR3-, -NHC (R3) 2-, -O-, -OC (R3) 2-, -CR4R4'-; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 / R4 'independently of each other is hydrogen or lower alkyl; cyc is a cycloalkyl or heterocycloalkyl, or is a non-aromatic cycle. Selectable from 7-oxa-bicyclo [2.2.1] hept-1-il or bicclo [2.2.1] hept-1-il; n is 1,2 or 3; Or to be related to a pharmacologically acceptable acidic salt, related to a razamic mixture, or involving enanthiomers and / or optical isomers that Their corresponding and / or stereosomers of these Surprisingly it has now been discovered that a compound with the formula l is a metabolic allosteric-type modulator (PAM) of the metabotropic glutamate receptor. Subtype 5 (mGluR5) They are useful for the treatment of schizophrenia or related diseases. Cognition of drug patents
Claims (1)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH151337A true TH151337A (en) | 2016-05-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12012500690A1 (en) | Positive allosteric modulators (pam) | |
| AR085960A1 (en) | 1,3-OXAZINES AS INHIBITORS OF THE BACE1 AND / OR THE BACE2 | |
| EA201690019A1 (en) | AMINOTRIASIN DERIVATIVE AND CONTAINING ITS PHARMACEUTICAL COMPOSITION | |
| BR112015032637A2 (en) | pyrrolopyridine or pyrazolopyridine derivatives | |
| MX2011008501A (en) | Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds and their use as beta amyloid production inhibitors. | |
| NO20084783L (en) | Synthesis of acylaminoalkenylenamides useful as substance P antagonists | |
| AR084849A1 (en) | DERIVATIVES OF OXAZINE AND ITS USE IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS | |
| BRPI1013821A8 (en) | substituted pyridines as ccr3 antagonists. | |
| EA201391209A1 (en) | BRIDGES DERIVATIVES OF PIPERIDINE | |
| AR054560A1 (en) | SPIROPIPERIDINE AS BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE | |
| EA201490807A1 (en) | NEW SUBSTITUTED IMIDAZOPIRIMIDINES AS GPBAR1 MODULATORS | |
| AR087915A1 (en) | N- (3- (2-AMINO-6,6-DIFLUOR-4,4A, 5,6,7,7A-HEXAHYDRO-CYCLOPENTA- [E] [1,3] OXAZIN-4-IL) -PENYL) - AMIDAS AS INHIBITORS OF THE BACE1 | |
| AR068376A1 (en) | USEFUL HETEROCICLIC AMIDAS TO INHIBIT THE VIA HEDGEHOG. | |
| ATE431345T1 (en) | AZABICYCLO-(3,1,0)-HEXANE DERIVATIVES SUITABLE AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS | |
| BR112014007898A2 (en) | ethinyl derivatives as allosteric modulators of mglur5 | |
| AR086554A1 (en) | DERIVATIVES OF PIPERIDINE 3-ESPIROCICLICA AS AGRONISTS OF GHRELINE RECEPTORS | |
| EA201490754A1 (en) | DERIVATIVES OF CARBAMATE / URINE, CONTAINING PIPERIDINE AND PIPERAZINE RINGS AS RECEPTOR INHIBITORS | |
| EA201391537A1 (en) | ETHYNAL DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS mGluR5 | |
| EA201101621A1 (en) | DERIVATIVES OF BENZOXAZOLONE AS ALDOSTERON SYNTHASE INHIBITORS | |
| PH12012500867A1 (en) | Ethynyl derivatives | |
| BR112013021848A2 (en) | 5- (phenyl / pyridinyl-ethynyl) -2-pyridine / 2-pyrimidine carboxamides as mglur5 modulators | |
| EA200970793A1 (en) | MODULATORS OF RECEPTORS ACTIVATED BY PROLIFERATORS PEROXIS | |
| UY32744A (en) | DERIVATIVES OF 2-CARBOXAMIDA-7-PIPERAZINIL-BENZOFURANO 774 | |
| EA201391524A1 (en) | GLYCOSIDE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION | |
| EA201001566A1 (en) | NEW CLASS OF SPYROPIPERIDINES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES |