Claims (5)
П р и м е р 1. К 1,7-5 г 3-(б,7-аимеToicet -3 ,4-дигинро-l-нзoxинoлил)-мeтил-5- -фpни.l,2,4-oкcaдиaзoпa припивают 10 мл l6%-Horo раствора едкого натра и 50 мл спирта и, смесь кип т т 3 .ч с обратным холодильником. . Затем спирт отгон ют под вакуумом и к остатку приливают воду. Получают 1,2 г 2-бензоиламино-5,6-дигидрс 8 ,9 диметоксипиразоло| 5,. хинолина. П Р и мёр PRI me R 1. To 1.7-5 g 3- (b, 7-aimeToicet-3, 4-diginro-l-nsooxynol) -methyl-5-fnn., 2,4-oksadiazopa drink 10 ml of l6% -Horo sodium hydroxide solution and 50 ml of alcohol, and the mixture is boiled for 3 hours under reflux. . The alcohol is then distilled off under vacuum and water is added to the residue. Obtain 1.2 g of 2-benzoylamino-5,6-dihydrs 8, 9 dimethoxypyrazolo | five,. quinoline. P P and mor
2. Смешивают 1 г 3-(6,7-димeтoкcл-3 ,4-Дигидро-1-|Изохинолил )-. тиЛр-5-фенил-1,2,4-оксадиазола с 10 мл гсилола и кип т т 8 ч с обратным холоди льНИКОМУ Охлаждают, получают 0,9 г кристаллического 2-бен&Ьиламино-5,6--ДИ1 идро-8,9- -диметоКенпйразоло 5,1-а изохинолина. П р им ер 2. Mix 1 g of 3- (6,7-dimethox-3, 4-dihydro-1- | Isoquinolyl) -. TiLr-5-phenyl-1,2,4-oxadiazole with 10 ml of gsilol and boiled for 8 hours under reflux. Cooled to obtain 0.9 g of crystalline 2-ben & 5.6-5.6 - DI1 idro-8 , 9-dimethoKenpyrazolo 5,1-a of isoquinoline. P r im er
3. К 1 F 3-(б,7--диметйл-3 ,4-ДИГИДРО-1-ИЗОХИНОЛИЛ)-метил-5-фенил-1 ,2 4-оксад:иазопа добавл ют 25 мл спирта и 7 мл 40%-ного; раствора едкого натра и реакционную массу кип т т 8 ч, с обрат ным холодильником. Затем спирт отгон ют по вакуумом, к остатку прили1вают воду. Получают 0,6 г кристаллического2-амино- -5:,б- игидрОт-8,9-диметоксипиразолр 5,1- q иаохинолина., П р и м е р 3. To 1 F 3- (b, 7-dimethyl-3, 4-DIHYDRO-1-IZOHINOLYL) -methyl-5-phenyl-1, 2 4-oxad: 25% alcohol and 7 ml 40% - one; caustic soda solution and the reaction mass is boiled for 8 hours, with refluxing. The alcohol is then distilled off under vacuum, and water is added to the residue. Obtain 0.6 g of crystalline 2-amino-5:, b- Ihidro-8,9-dimethoxypyrazole 5,1-q iaoquinoline., Example:
4. К 1 г 3-(б 7-диметоКси-3 ,4-дигидр -1-изохинолил)-метил-5- npQJ пил-1,2,4-о {садиазола приливают 10 мл ксилола и кип т т. 8 ч с обратныгм холодильником . Растворитель отгон аот под вакуумом остаток выкрист аллизовывают из водного . спирта. : - : .: : ... Получают 0,7 г. гемигидрата 2- утирил-.. ,6-дигидро-8,9-диметоксипиразоло {5,1-о |изохинолина; Т.ПЛ, 125-127 С. &лчислено,%: С62,94; Н 6,84; N 12,96 . 0.5 HjO НайденоД: О 62,80; Н 6,71; К 12,75, П р ме р 4. To 1 g of 3- (b 7-dimethoxy-3, 4-dihydr -1-isoquinolyl) -methyl-5-npQJ saw-1,2,4-o {sadiazole, 10 ml of xylene is poured in and boiled. 8 h with reverse fridge. The solvent is distilled aot under vacuum, the residue is crystallized from water. alcohol. : -:.::: ... 0.7 g of hemihydrate of 2-utilized-, 6-dihydro-8,9-dimethoxypyrazolo {5,1-o | isoquinoline; M.P. 125-127 C. &%:C62.94; H 6.84; N 12.96. 0.5 HjO Found A: O 62.80; H 6.71; K 12.75, P p me r
5. К 140 мл 31-(б,7-диме ед1асж-3 ,4-дигидро-1-изохинолил)-мети/ -4-ЭГШ1-ff -1,2,4-оксад:иазолинон 5 прилиBEUpt 4 :.л спирта и 1 мл Ю -ного раствора едкого натра и кип т т 2 ч с обратным холодильником. Растворитель отгон ют под вакуумом, к .остатку приливают воду. Получают 81 мг 2 -этиламино-5,6-дигидix i8 .9-димeтoкcщиpaзoлo 5,l«cl изoxинoлинa; т.пл. 114-116 С (из бензина - четырех хлористого углерода). Вычислёно,%: С 65,91; Н 7,01; М 15,3 , Найдено,%: С 65,92; Н 6,93; N 15,13. П р и м е р 6. 10 мл пиридина и 1,9 г хлорида п - толуолсульфокислоты добавл ют к 2,45 г 2-амин(-5,6-дигидро-8,9-диметоксипираэоло 5 ,1-а изохинолина и реакшюнную смесь кип т т 5 мин с обр атным холодильником . После охлаждени выливакп- реакционную cfyiecb в воду. Получают 3,3 г 2-(4-толуолсул14онилами. но)-5,6-дигндро-8,9-диметокс1тиразоло 5,1-(5 изохинолина; т.пл. 259-261 С (из диоксана). Вычислёно,%: С 60,13; Н 5,29; N 10,52. су,м Найдено,%: С 59,94; Н 5,45;N 10,36. П р и м е р 7. К 2ОО мг 3-(б,7-диметокси-3 ,4-дигидро-1-изохинолил)-метил-5-бензил-1 ,2,4-оксидиазола добавл ютс 5 мл ксилола, и реакционна смесь кип титр в течение 8 Ч с флегмой. После охлаждени Д(эбавл ют 10 мл бензина в смесь. Получают 17 О мг 2-фенйлацетшт-амино-5 ,6-дигидро-8,9-диметоксш1Иразоло 5,1-с« изохинсшина. Точка текучести 225-227 С I.-: . - . .;., -. (дз бутанола). Вычислено,%: с 69,40; Н 5,82; N 11,56. . Найдено,%: С 69,50; Н 5,80; N 11,45. Формула изобретени 1. Способ получени производных амйно пиразолоизохинолина общей формулы I гДе А - содержаща 1-4 атома углерода алкоксигруппа, IB - атом водорода, содержаща 1-4 атома углерода алканоилгруппа или содер жаща 7-10 атомов углерода ароил- или аралканоилгруппй; Y - атом водорода, и с тем. или их солей, о т л и ч а ю щ и что соединение обшей формуль П сн-с-и : : - ie( J . / о А и У имеют указанньте значени , и R обоА начает алкил-,аралки/ь. или арилгруппу, ки т т в среде растворител с выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли, 2 Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и йс тем, что дл получени соединений ормулы(1), S которых D обозначает алк нои№- ,ароил- или аралканоилгруппу, соединени форму лы(П ), где А, У и R имек)т указпппые жшчечн , кип т т R уме1юино тепочиой среде. 3. по п. 1, о т л и ч а ю ш и ft. с тем, что дл пплучени соединений фс1. мулы(1, в которых Т) обозначает вопороц , соединени (П), где А и У л Ь имеют указанные значени , кип т т в сильно щелочной среде.5. To 140 ml of 31- (b, 7-dime e1aszh-3, 4-dihydro-1-isoquinolyl) -methyl / -4-EGSh1-ff -1,2,4-oxad: azolinon 5 when theBEUpt 4: l alcohol and 1 ml of a juicy solution of caustic soda and boil for 2 hours under reflux. The solvent is distilled off under vacuum, and water is added to the residue. Obtain 81 mg of 2-ethylamino-5,6-dihydx i8 .9-dimethoxy 5, l “cl from oxynoline; m.p. 114-116 С (from gasoline - four carbon chloride). Calculated,%: C 65.91; H 7.01; M 15.3, Found,%: C 65.92; H 6.93; N 15.13. EXAMPLE 6 10 ml of pyridine and 1.9 g of p-toluenesulfonic acid chloride are added to 2.45 g of 2-amine (-5,6-dihydro-8,9-dimethoxypyraolo 5, 1-a isoquinoline and the reaction mixture is refluxed for 5 minutes. After cooling, the reaction mixture is poured into water and 3.3 g are obtained with 2- (4-toluenesulononyl. but) -5,6-digndro-8,9-dimethoxy-1-razolo 5,1 - (5 isoquinoline; m.p. 259-261 C (from dioxane). Calculated,%: C 60.13; H 5.29; N 10.52. Su, m; Found: C: 59.94; H 5.45; N 10.36. Example 7: K 2OO mg 3- (b, 7-dimethoxy-3, 4-dihydro-1-isoquinolyl) -methyl-5-benzyl-1, 2, 4-oxydiazole is added 5 ml of xylene, and the reaction mixture bake the titer for 8 hours with reflux. After cooling D (pour 10 ml of gasoline into the mixture. 17 Omg of 2-phenylacetate-amino-5, 6-dihydro-8,9-dimethoxin-1-razolo 5,1-c "iso chinsine Pour point 225-227 C I.-:. -.;.,., -. (Dz butanol). Calculated,%: with 69.40; H 5.82; N 11.56. Found,%: C 69.50; H 5.80; N 11.45. Claim 1. The method of obtaining amino-pyrazoloisoquinoline derivatives of the general formula I gDe A - containing 1-4 carbon atoms alkoxy group, IB - hydrogen atom, containing 1-4 carbon atoms alkanoyl group or containing 7-10 carbon atoms of the aroyl or aralkanoyl group; Y is a hydrogen atom, and so. or their salts, that is, that the compound of the general formulas P cn-c-i:: - ie (J.O.A and Y have the indicated meanings, and R oba begins alkyl-, aralki / ь. or an aryl group, a cyt in a solvent medium with the release of the target product in free form or in the form of a salt, 2 The method according to claim 1, which is to obtain compounds of formula (1), S of which D stands for alkyno-, aroyl, or aralkanoyl, compounds of formula (II), where A, Y, and R have imentales, are boiled in a reusable medium. 3. according to claim 1, about tl and h and y and ft. with the fact that for the irradiation of compounds fs1. the mules (1, in which T) denotes the question, compounds (P), where A and VL and L have the indicated meanings, are boiled in a strongly alkaline medium.