[go: up one dir, main page]

SU1547708A3 - Способ получени третбутил производного эрголина - Google Patents

Способ получени третбутил производного эрголина Download PDF

Info

Publication number
SU1547708A3
SU1547708A3 SU874202786A SU4202786A SU1547708A3 SU 1547708 A3 SU1547708 A3 SU 1547708A3 SU 874202786 A SU874202786 A SU 874202786A SU 4202786 A SU4202786 A SU 4202786A SU 1547708 A3 SU1547708 A3 SU 1547708A3
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
group
compound
general formula
tert
cyclopenten
Prior art date
Application number
SU874202786A
Other languages
English (en)
Inventor
Темперилли Альдемио
Брамбилла Энцо
Гоббини Мауро
Антониетта Червини Мария
Original Assignee
Фармиталиа Карло Эрба С.П.А. (Фирма)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фармиталиа Карло Эрба С.П.А. (Фирма) filed Critical Фармиталиа Карло Эрба С.П.А. (Фирма)
Application granted granted Critical
Publication of SU1547708A3 publication Critical patent/SU1547708A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D457/00Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid
    • C07D457/02Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 8
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Liquid Developers In Electrophotography (AREA)
  • Graft Or Block Polymers (AREA)
  • Developing Agents For Electrophotography (AREA)

Abstract

Изобретение относитс  к гетероциклическим соединени м, в частности к получению производного третбутилэрголина формулы I @ , где R1-метоксигруппа
R2-H или R1+R2 образуют химическую св зь, R3-H, 5-бромникотиноильна  группа или 1-оксо-2-циклопентен-2-ил группа. Цель - разработка способа получени  фармакологически активных соединений. Исходный продукт подвергают реакции с трет-бутанолом в трифторуксусном ангидриде при комнатной температуре. Полученное соединение I, где R1+R2 образуют химическую св зь, при необходимости превращают в соединение I, где R2-H
R1 - метоксигруппа, реакцией с метанолом в присутствии ультрафиолетового излучени  и H2SO4, с последующим при необходимости ацилированием соединени  I, где R3-H, в соединение I, где R3 - бромникотиноильна  группа, реакцией с 5-бромникотиноилхлоридом или в соединение I, где R3-1-оксо-2-циклопентен-3-ил группа, переводом в соответствующий тозильный эфир. Последний подвергают взаимодействию с натриевой солью 1,3-циклопентандиона в гексаметилфосфотриамиде. 1 табл.

Description

ме, остаток раствор ют водой, содер- 40 вием метильной группы, как это докажащей гидроокись аммони  и экстрагируют дихлорметаном. Выпариванием растворител  дает остаток, который очищают хроматографированием над сили- кагелем, примен   дл  элтаировани  45 циклогексан с возрастающими количествами ацетона (от 0 до 30%), что дает 4 г указанного в заголовке соединени , плав щегос  при 75 до 77 С.
Пример 4. 1-(трет-бутил)-1O-TQ -метокси-6-метил-8-/у-( 1 -оксо-2-цикло- пентен-3-ил оксиметил)эрголин.
зано, электроэнцефалографическими дей стви ми (ЭЗГ)(таблица), Эти действи  показывают повышенные и более длитель но остающиес  модификации в терминах кортикального активировани . Эти модификации предполагают клиническую пр годность таких производных дл  следую щих условий: диффузионный черепномоз- говой артериосклероз, скоротечна  ише ми , относ ща с  к головному мозгу и синдромы обратного развити , предстар ческого возраста, далее одр хление и
а) К раствору 1,8 г 1-(трет-бутил)- старческий возраст. -1О-метокси-6-метил-8р-оксиметил эрголина, пблученного, как указано
в примере 2, в 20 мл пиридина, посте- введени  с лечебной целью и ТНС на пенно добавл ют 2,8 г тозил хлорида в 1 пиридине. По окончании добавлени  смесь перемешивают около 6 ч, затем
Результаты т желого по симптомам
силовые спектры ЕРСи EEG при опытах на крысах. При этом испытании соединени  ввод т с лечебной целью с дозизано , электроэнцефалографическими действи ми (ЭЗГ)(таблица), Эти действи  показывают повышенные и более длительно остающиес  модификации в терминах кортикального активировани . Эти модификации предполагают клиническую пригодность таких производных дл  следующих условий: диффузионный черепномоз- говой артериосклероз, скоротечна  ишеми , относ ща с  к головному мозгу и синдромы обратного развити , предстар- ческого возраста, далее одр хление и
старческий возраст.
рческий возраст.
Результаты т желого по симптомам
введени  с лечебной целью и ТНС на
силовые спектры ЕРСи EEG при опытах на крысах. При этом испытании соединени  ввод т с лечебной целью с дозировками 5-10-20 мг/кг через рот группам по 8 крыс. Ориентировочна  остра  токсичность при приеме через рот (LD, ) дл  соединений формулы I
превышает 800 мг/кг.
Соединени  вводились через рот в дозах 5-10-20 мг/кг группам крыс по 8 животных и изменени  (увеличение и продолжительность) в электроэнцефалограммах определ лись и сравнивались с ницерголином, принима  во внимание кортикальное активирование, равное 100.
Остра  токсичность определ лась на мышах, увеличива  дозу введени  и определ   смертность на 7 день после
обработки.
Исход  из приведенных выше данных, соединени  по изобретению можно отнести к категории малотоксичных соединений .

Claims (1)

1. Способ получени  третбутил- производного -эрголина общей формулы I
СН701Ц
1 ItО
;ы-сн3
где R - метоксигруппа, R - водород,
или R и Р вместе образуют химическую св зь, : Е3 - водород, 5-бромникотиноиль- на  группа или 1-оксо-2-цик- лопентен-2-ил группа,
отличающийс  тем, что, ли- зергол формулы II
to
15
f
HN
подвергают взаимодействию с третбута- нолом в трифторуксусном ангидриде при комнатной температуре, после чего полученное соединение общей формулы I, где В, и R вместе образуют химическую св зь, при необходимости превращают в соединение общей формулы Т,
водород , а Р - метоксиР3 - вогде
группа, взаимодействием с метанолом в присутствии ультрафиолетового излучени  и серной кислоты с последующим при необходимости ацилированием сое-
динени  общей формулы I, где
дород, в соединение общей формулы I, где ЕЗ - бромникотиноильна  группа, взаимодействием с 5-бромникотиноил хлоридом, или в соединение общей формулы Т, где Р3 - 1-сЯ ео-2-циклопен- тен-3-ил-группа, переводом в соответствующий тозильный эфир, который подвергают взаимодействию с натриевой солью 1,3-циклопентандиона в гексаметилфосфотриамиде .
Электроэнцелографический эффект (ЕЕД)
SU874202786A 1986-06-25 1987-06-24 Способ получени третбутил производного эрголина SU1547708A3 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB868615471A GB8615471D0 (en) 1986-06-25 1986-06-25 T-butyl ergoline derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU1547708A3 true SU1547708A3 (ru) 1990-02-28

Family

ID=10600059

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU874202786A SU1547708A3 (ru) 1986-06-25 1987-06-24 Способ получени третбутил производного эрголина

Country Status (20)

Country Link
US (2) US4843073A (ru)
EP (1) EP0251652B1 (ru)
JP (1) JPH0745498B2 (ru)
KR (1) KR950008970B1 (ru)
AT (1) ATE76407T1 (ru)
AU (1) AU597672B2 (ru)
CA (1) CA1339533C (ru)
DE (1) DE3779190D1 (ru)
DK (1) DK170099B1 (ru)
ES (1) ES2042567T3 (ru)
FI (1) FI85702C (ru)
GB (1) GB8615471D0 (ru)
GR (1) GR3005115T3 (ru)
HU (1) HU196201B (ru)
IE (1) IE61319B1 (ru)
IL (1) IL82946A (ru)
NZ (1) NZ220543A (ru)
PT (1) PT85152B (ru)
SU (1) SU1547708A3 (ru)
ZA (1) ZA874569B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61245164A (ja) * 1985-04-23 1986-10-31 Seiko Instr & Electronics Ltd パタ−ン修正装置
HU193782B (en) * 1985-06-21 1987-11-30 Richter Gedeon Vegyeszet Process for producing 2-halogeno-nicergoline derivatives and acid additional salts thereof
US6060483A (en) * 1996-06-27 2000-05-09 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Antineurodegenerative ergoline derivatives
WO2014195849A2 (en) * 2013-06-03 2014-12-11 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of cerebrovascular diseases

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3228941A (en) * 1966-01-11 Methyl and i,g-dimethyl-ergoline i derivatives
US3228942A (en) * 1966-01-11 Methyl and i,g-dimeti-iyl ergoline i compounds
US3228945A (en) * 1966-01-11 Methyl and i,g-dimethyl-b-(a-hydroxy- alkyl)-ergoline i derivatives
DE203721C (ru) * 1908-05-05
US3232942A (en) * 1964-06-02 1966-02-01 Sandoz Ltd 1-substituted (+)-lysergol
US3879554A (en) * 1970-03-20 1975-04-22 Farmaceutici Italia Use of 1,6-dimethyl-8-{62 -(5-bromonicotinoyloxymethyl)-10 {60 -methoxyergoline in treating cerebral and peripheral metabolic vascular disorders
USRE30218E (en) * 1974-12-06 1980-02-19 Eli Lilly And Company 8,8-Disubstituted-6-methylergolines and related compounds
US3959288A (en) * 1974-12-13 1976-05-25 Eli Lilly And Company 8-Oxymethylergolines and process therefor
US4199579A (en) * 1975-03-14 1980-04-22 Siphar S. A. Carbamates of 2-haloergolines and 2-haloergolenes and process for the preparation thereof
DE2656344A1 (de) * 1975-12-23 1977-07-07 Sandoz Ag Ergolinderivate, ihre verwendung und herstellung
IT1192260B (it) * 1977-07-05 1988-03-31 Simes Derivati di ergoline-2-tioeteri e loro solfossidi
GB2056437A (en) * 1979-08-07 1981-03-18 Erba Farmitalia Secoergoline derivatives
US4382940A (en) * 1979-12-06 1983-05-10 Farmitalia Carlo Erba S.P.A. Ercoline derivatives and therapeutic compositions having CNS affecting activity
DE3403067A1 (de) * 1984-01-30 1985-08-14 Eckart Prof. Dr. 6500 Mainz Eich Ergolin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende arzneimittel und deren verwendung
IT1213206B (it) * 1984-08-07 1989-12-14 Inverni Della Beffa Spa Procedimento per la preparazione di derivati del lisergolo.
GB8612366D0 (en) * 1986-05-21 1986-06-25 Erba Farmitalia Ergoline esters
AU7914587A (en) * 1987-08-24 1989-03-31 Molecular Control Corporation Liquid crystal micelles, display, having concentric spheres

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Патент US № 3879554, кл. С 07 D 457/02, 1979. Helv. Chim. Acta 40, 1166, 1957. *

Also Published As

Publication number Publication date
HU196201B (en) 1988-10-28
ES2042567T3 (es) 1993-12-16
DK322587A (da) 1987-12-26
GB8615471D0 (en) 1986-07-30
FI85702B (fi) 1992-02-14
AU597672B2 (en) 1990-06-07
AU7463287A (en) 1988-01-07
US4843073A (en) 1989-06-27
EP0251652B1 (en) 1992-05-20
KR950008970B1 (ko) 1995-08-10
CA1339533C (en) 1997-11-11
EP0251652A3 (en) 1989-04-05
ATE76407T1 (de) 1992-06-15
JPH0745498B2 (ja) 1995-05-17
PT85152B (pt) 1990-03-30
IE61319B1 (en) 1994-11-02
IL82946A (en) 1991-04-15
FI872752A0 (fi) 1987-06-22
DK322587D0 (da) 1987-06-24
DK170099B1 (da) 1995-05-22
US5079364A (en) 1992-01-07
PT85152A (en) 1987-07-01
IE871652L (en) 1987-12-25
FI85702C (fi) 1992-05-25
EP0251652A2 (en) 1988-01-07
IL82946A0 (en) 1987-12-20
ZA874569B (en) 1988-02-24
DE3779190D1 (de) 1992-06-25
HUT44543A (en) 1988-03-28
KR880000429A (ko) 1988-03-25
FI872752L (fi) 1987-12-26
GR3005115T3 (ru) 1993-05-24
NZ220543A (en) 1989-06-28
JPS6322577A (ja) 1988-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0099789B1 (fr) Nouveaux dérivés de l'amino-3 quinuclidine, leur procédé de préperation et leur application en thérapeutique
LU79761A1 (fr) Procede de preparation de nouveaux composes de phtalazine et de composition pharmaceutique les contenant
EP0370901A1 (fr) Nouveaux dérivés du chromanne actifs sur le système nerveux central, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2582309A1 (fr) Nouveaux derives du morphinane et de la morphine, leur preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant
SU1308196A3 (ru) Способ получени 5,11-дигидро-11- @ (1-метил-4-пиперидинил)-амино @ -карбонил @ -6 @ -дибенз ( @ , @ )азепин-6-она или его солей
FR2548666A1 (fr) Nouveaux derives du nor-tropane et du granatane, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
LU81923A1 (fr) 1,2,4,5-tetra-alkyl-4-arylpiperidines,leur utilisation therapeutique,leur preparation et les intermediaires appropries
EP0117771B1 (fr) Imino-2 pyrrolidines, leur procédé de préparation et leurs applications en thérapeutique
EP0148167B1 (fr) Nouveaux dérivés de la quinoléine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
EP0138721A2 (fr) Nouveaux benzenesulfonyl-lactames, leur procédé de préparation et leur application comme substance active de compositions pharmaceutiques
US3860636A (en) Substituted indenyl phosphonic acids having anti-inflammatory activity
SU1547708A3 (ru) Способ получени третбутил производного эрголина
FR2771412A1 (fr) Nouveaux derives de pyrrole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP0061380A1 (fr) Dérivés d'imidazo (1,2-a) pyrimidines, leur préparation et leur application en thérapeutique
CA1139763A (fr) Procede d'obtention de nouveaux aryltrifluoroethanols
BE897617A (fr) Thioesters d'acide acetylsalicylique procede pour les preparer et compositions pharmaceutiques qui en renferment
BE779775A (fr) Derives de l'uree, procede pour les preparer et leurs applications
FR2503705A1 (fr) Derives de phenethanolamine, leur preparation et leur application en therapeutique
EP0079411B1 (fr) Dérivés d'indoloquinolizine, leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique
US4044132A (en) Substituted piperazine derivative, its preparation and anorexia compositions containing it
EP0123605B1 (fr) N-Cyclopropylméthyl-2 oxo-3 diparaméthoxyphenyl 5-6 as triazine, son procédé de fabrication et son utilisation en tant que médicament
EP0173585A1 (fr) Médicaments à base de dérivés de la pipéridine, nouveaux dérivés de la pipéridine et leurs procédés de préparation
EP0017523B1 (fr) Nouveaux dérivés du dithiépinno (1,4)(2,3-c)pyrrole, leur préparation et les médicaments qui les contiennent
EP0136945A2 (fr) Nouveaux composés cinnamoiques, leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique
EP0035925A1 (fr) Nouveaux dérivés de la chloro-3 quinoléine, procédés pour leur préparation, et médicaments les contenant