SU1364339A1 - Основа дл суппозиториев - Google Patents
Основа дл суппозиториев Download PDFInfo
- Publication number
- SU1364339A1 SU1364339A1 SU802908123A SU2908123A SU1364339A1 SU 1364339 A1 SU1364339 A1 SU 1364339A1 SU 802908123 A SU802908123 A SU 802908123A SU 2908123 A SU2908123 A SU 2908123A SU 1364339 A1 SU1364339 A1 SU 1364339A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- base
- silicon dioxide
- candles
- emulsifier
- glycerol monostearate
- Prior art date
Links
- 239000000829 suppository Substances 0.000 title description 8
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 32
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims abstract description 14
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N glycerine monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N glycerol monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N batilol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 238000009826 distribution Methods 0.000 claims abstract description 4
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 claims description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 abstract description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 8
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 4
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 4
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 4
- 230000008023 solidification Effects 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 238000004062 sedimentation Methods 0.000 description 3
- XWBADQOPXPRKBX-FMIVXFBMSA-N 1-n,1-n-diethyl-4-n-[6-methoxy-2-[(e)-2-(4-nitrophenyl)ethenyl]quinolin-4-yl]pentane-1,4-diamine Chemical compound N=1C2=CC=C(OC)C=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=1\C=C\C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 XWBADQOPXPRKBX-FMIVXFBMSA-N 0.000 description 2
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- -1 Stearic acid monoglycerides Chemical class 0.000 description 2
- 239000003716 antitrichomonal agent Substances 0.000 description 2
- ZQPPMHVWECSIRJ-MDZDMXLPSA-N elaidic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C\CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-MDZDMXLPSA-N 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- UOTMYNBWXDUBNX-UHFFFAOYSA-N 1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxyisoquinolin-2-ium;chloride Chemical compound Cl.C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CC1=NC=CC2=CC(OC)=C(OC)C=C12 UOTMYNBWXDUBNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DSEKYWAQQVUQTP-UHFFFAOYSA-N Cerin Natural products CC12CCC3(C)C4CC(C)(C)CCC4(C)CCC3(C)C2CCC2(C)C1CC(O)C(=O)C2C DSEKYWAQQVUQTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- YTLQFZVCLXFFRK-UHFFFAOYSA-N bendazol Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2NC=1CC1=CC=CC=C1 YTLQFZVCLXFFRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- YFUATOCFMCWUEH-UHFFFAOYSA-N chembl2105427 Chemical compound N1=NC(OC)=CC=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(N=NC=2C=C(C(O)=CC=2)C(O)=O)C=C1 YFUATOCFMCWUEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- 238000005336 cracking Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- KRTSDMXIXPKRQR-AATRIKPKSA-N monocrotophos Chemical compound CNC(=O)\C=C(/C)OP(=O)(OC)OC KRTSDMXIXPKRQR-AATRIKPKSA-N 0.000 description 1
- 229960003207 papaverine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229910000028 potassium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000015497 potassium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011736 potassium bicarbonate Substances 0.000 description 1
- TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M potassium hydrogencarbonate Chemical compound [K+].OC([O-])=O TYJJADVDDVDEDZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000010667 rosehip oil Substances 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Дл повышени биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределени основа содержит, мас.%: твердый пере- этерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремни 0)1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифици- рованного жира с эмульгатором, добавл ют двуокись кремни при нагревании, затем массу охлаждают.
Description
со в 4 со
00
;о
Изобретение относитс к медицине, а именно к фармакологии, и может быт использовано в производстве лекарственных препаратов дл расширени ассортимента ректальных и вагинальных лекарственных форм с широким спектро действи .
Цель изобретени - повышение биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределени .
Основа дл суппозиториев имеет следующий состав, мае.%
Твердый переэтери-
фицированный жир 92,0-99,4 Двуокись кремни 0,1-3,0 Моноглицериды дистиллированные или
моностеарат гли-
церина0,5-5,0
В твердом переэтерифицированном жире содержитс транс-олеинова кислота . Отношение двуокиси кремни к транс-олеиновой кислоте в основе рав но 0,01-0j4. В сочетании с эмульгатором (моноглицёриды дистиллированные или моностеарат глицерина) в колчестве 0,5-5,0 такой состав основы создает наиболее благопри тные уело- ВИЯ. дл равномерного распределени труднодиспергируемых лекарственных веществ.
При введении двуокиси кремни менее 0,1 мас.% происходит седиментаци лекарственного препарата. Введение двуокиси кремни более 3,0 мас.% снижает текучесть основы, приводит к образований множества трещин при охлаждении свечей. Присутствие двуокиси кремни в основе создает возможность образовани стойкого гел с водными растворами лекарственных веществ.
Введение эмульгатора ниже О,5 мас. приводит к уменьшению пластичности свечей и и их растрескиванию, увеличению седиментации лекарственных веществ . Увеличение содержани эмульгатора вьше 5 мас.% повьшха ет температуру плавлени и температуру текучести массы.
Основу дл суппозиториев получают смешиванием твердого переэтерифици- рованного жира с эмульгатором, затем добавл ют двуокись кремни при нагревании . Полученную массу охлаждают.
Пример 1. Основа дл суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.%:
Твердый переэтерифицированный жир
98,5
1,0
( 0,017)
Двуокись кремни (аэросил) Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина )0,5 Физико-химические показатели основы:
Температура
плавлени ,С35
Температура затвердевани , с32 Разница между температурой плавлени и температурой затвердевани , с3 Твердость .при 20°С, кг/ев2,8 Йодное число 6,9 На этой основе наработаны суппозитории вагинсшьные d трихомонацидом и суппозитории с папаверина гидрохлоридом и дибазолом. Препараты хорошо совместимы с основой, равномерно в ней распредел ютс , имеют хорошую биодоступность из основы. При изготовлении свечей на поверхности не наблюдаетс трещин, выемок. Суппозитории соответствуют фармако- пейньм стать м. Вагинальные суппози- ,- тории с трихомонацидом разрешены фармакологическим комитетом.
Пример 2. Основа дл суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.%:
Твердый -переэтерифицированный жир
С
96,0
О
5
Двуокись кремни (аэросил)1,5
Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 2,5 Физико-химические показатели основы:
Температура плавле:36 ,0
ни , С Температура затвердевани , с
33,0
3
Разница между темпе- .ратурой плавлени и температурой затвердевани , С3,0 Твердость при 20 С, кг/ев 4,0 Йодное число 6,9 На этой основе изготовлены свечи с гидрокарбонатом кали . Препарат равномерно распределен в основе, седиментации не наблюдаетс в течение 8 ч при 38°С, свечи не имеют трещин и вырывов, биодоступность препарата из основы хороша .
Свечи отвечают по всем показател м проекту ВФС при хранении в течение 1,5г.
П р и м е. р 3. Основа дл суппозиториев содержит следующие компоненты , мас.%:
Твердый переэтерифи- цированный жир
m
(--- 0.4) та,
92,0
Двуокись кремни (аэросил)3,0
Моноглицериды стеариновой кислоты (моно- стеарат глицерина) 5,0 Физико-химические показатели осно
вы:
39
34
Температура плавлени ,
°С
Температура затвердевани , °С Разница между температурой плавлени и температурой затвердевани , °С5 Твердость при 20°С, кг/ев 4,5 Йодное число6,9 На зтой основе изготовлены свечи с маслом шиповника. Свечи получаютс равномерными, мажуща поверхность свечей удовлетворительна . Биодоступность препарата хороша . В изготовлении свечей затруднений не наблюдаетс .
Пример 4. Основа дл суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.%:
643394
Твердьй переэтерифи- цированный жир
(--- 0,01)99,4
5 ™
Двуокись кремни
(аэросил)0,1
Моноглицериды дистиллированные0 ,5 10 Физико-химические показатели основы:
Температура плавлени , С34,5 Температура затвер- 15 девани , С31,5 Разность между температурой штавл ени и температурой затвердевани , °С3 20 Твердость при 20°С,
кг/ев2,5
Йодное число6,9
На этой основе изготовлены свечи с салазопиридазином и вагинальные 25 суппозитории с синтомицином.
Препараты равномерно распредел ютс в основе; при выемке из формы свечи не имеют трещин, вьфывов, при сильном ударе не разрушаютс . 30 Наблюдаетс хороша биологическа доступность препаратов из основы. Свечи соответствуют требовани м фармакопейных статей.
35
Claims (1)
- Формула изобретениОснова дл суппозиториев, содержаща твердый переэтерифицированный жир и эмульгатор, отличающа- с тем, что, с целью повьшени биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределени , она дополнительно содер- жит двуокись кремни и в качестве эмульгатора Моноглицериды дистиллированные и моностеарат глицерина при следующем соотношении ингредиентов, мае, %Твердый переэтерифици- рованный жир 92,0-99,4 Двуокись кремни 0,1-3,0 Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5,0
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU802908123A SU1364339A1 (ru) | 1980-02-25 | 1980-02-25 | Основа дл суппозиториев |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU802908123A SU1364339A1 (ru) | 1980-02-25 | 1980-02-25 | Основа дл суппозиториев |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU1364339A1 true SU1364339A1 (ru) | 1988-01-07 |
Family
ID=20888905
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU802908123A SU1364339A1 (ru) | 1980-02-25 | 1980-02-25 | Основа дл суппозиториев |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU1364339A1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2150268C1 (ru) * | 1998-12-25 | 2000-06-10 | Быков Валерий Алексеевич | Суппозиторий с лактобактериями для лечения дисбактериозов влагалища |
| EP1319397A4 (en) * | 2000-09-21 | 2004-02-04 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | SUPPOSITORIES SUPPORTED IN THE LOWER RECTUM |
-
1980
- 1980-02-25 SU SU802908123A patent/SU1364339A1/ru active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Авторское свидетельство СССР № 1009463, кл. А 61 К 9/02, 1979. * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2150268C1 (ru) * | 1998-12-25 | 2000-06-10 | Быков Валерий Алексеевич | Суппозиторий с лактобактериями для лечения дисбактериозов влагалища |
| EP1319397A4 (en) * | 2000-09-21 | 2004-02-04 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | SUPPOSITORIES SUPPORTED IN THE LOWER RECTUM |
| AU2001288039B2 (en) * | 2000-09-21 | 2005-09-15 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suppositories sustained in the lower rectum |
| US7022335B2 (en) | 2000-09-21 | 2006-04-04 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suppository of retaining in lower region of rectum |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US2149005A (en) | Shaped medicinal preparation | |
| ATE57470T1 (de) | Nifedipin enthaltende darreichungsform und verfahren zu ihrer herstellung. | |
| SU1364339A1 (ru) | Основа дл суппозиториев | |
| KR870007121A (ko) | 지속성 서방출형 약제학적 조성물 | |
| SU1477715A1 (ru) | Сырьева смесь дл изготовлени керамических строительных изделий | |
| RU96118889A (ru) | Суппозитории ректальные и вагинальные и способ их получения | |
| FR2399835A1 (fr) | Procede de preparation de microcapsules contenant un produit pharmaceutique | |
| US1891979A (en) | Of molding graphite refractory compositions | |
| SU1650139A1 (ru) | Основа дл суппозиториев | |
| SU1680670A1 (ru) | Состав дл получени огнеупорного покрыти | |
| JPS52954A (en) | Process for preparing a polyvinyl alcohol polymer composition having g ood heat stability | |
| JPS53112949A (en) | Preparation of methacrylic resin composition having excellent antistatic properties | |
| SU1449127A1 (ru) | Состав дл моделировани деталей при изготовлении бюгельных зубных протезов | |
| SU1742240A1 (ru) | Состав дл покрыти стеклоизделий | |
| SU729164A1 (ru) | Керамическа масса | |
| JPS56166956A (en) | Liquid separating agent | |
| SU1271849A1 (ru) | Огнеупорна защитна обмазка дл фарфоровых изделий | |
| SU1404496A1 (ru) | Шихта дл изготовлени огнеупоров | |
| SU628126A1 (ru) | Сырь ева смесь дл изготовлени теплоизол ционных изделий | |
| SU1186350A1 (ru) | Состав дл противопригарного покрыти на литейных формах и стержн х | |
| SU555969A1 (ru) | Смесь дл упрочнени оболочковых керамических литейных форм | |
| SU1058936A1 (ru) | Шихта дл изготовлени огнеупоров | |
| SU126695A1 (ru) | Уплотнительные кольца (прокладки) пневматических и гидравлических машин | |
| RU1096839C (ru) | Изолирующа композици дл обработки гранул и листов из резиновой смеси | |
| SU395154A1 (ru) | Связующее для литейного производства |