Claims (3)
1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,4-ДИГВДРО-4-ОКСО-2Н-1,2-БЕНЗОТИАЗИН-3-£R-(2-ПИРИДИЛ)КАРБОКСАМИДУ-1,1-ДИОКСИДА формулы1. METHOD FOR PRODUCING 3,4-DIHVDRO-4-OXO-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-£R-(2-PYRIDYL)CARBOXAMIDE-1,1-DIOXIDE of the formula
-1,1-диоксида изомеризации подвергают соединение формулы где R - атом водорода или метоксикарбонил, метилированию подвергают полученное в качестве З-замещенного 3,4-дигвдро-4-ОКСО-2Н-1,2-бензотиазин-1,1-диоксида соединение формулы изомеризацией N-замещенного 3-оксо:т1, г-бензотиазолин^Ч , 1-диоксида путем обработки основанием в среде инертного органического растворителя при температуре окружающей среды, метилированием образующегося З-замещенного 3,4-дигидро-4-оксо-2Н-1,2-бензотиаэин-1,1-диоксида в среде инертного органического растворителя при температуре окружающей среды и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повьнпения выхода целевого продукта, в качестве N-замещенного З-оксо-1,2-бензотиазолингде R имеет указанное значение, и образующийся продукт метилирования' °2 в случае, если R - атом водорода, выделяют или в случае, если R -метоксикарбонил, ^подвергают щелочному гидролизу путем обработки водным раствором гидроокиси щелочного металла при температуре, окружающей среды.-1,1-Dioxide isomerization is carried out on a compound of the formula where R is a hydrogen atom or methoxycarbonyl, and methylation is carried out on a compound of the formula obtained as 3-substituted 3,4-dihydro-4-OXO-2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide by isomerization of N-substituted 3-oxo:m1,g-benzothiazoline-1,1-dioxide by treating with a base in an inert organic solvent at ambient temperature, methylating the resulting 3-substituted 3,4-dihydro-4-oxo-2H-1,2-benzothiazine-1,1-dioxide in an inert organic solvent at ambient temperature and isolating the target product, characterized in that, in order to increase the yield of the target product, as N-substituted 3-oxo-1,2-benzothiazoline where R has the specified meaning, and the resulting methylation product is isolated if R is a hydrogen atom, or if R is methoxycarbonyl, it is subjected to alkaline hydrolysis by treatment with an aqueous solution of alkali metal hydroxide at ambient temperature.
2. Способ по π.1, о т. л и ч а tout и й с я тем, что в качестве основания используют метилат натрия и ,SU„,1165232 процесс изомеризации в едут в среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.2. The method according to π.1, differs in that sodium methylate is used as a base and the isomerization process is carried out in a dimethyl sulfoxide medium as an inert organic solvent.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что метилирование осуществляют метилгалогенидом или диметилсульфатом и процесс ведут в среде диметилсульфоксида в качестве инертного органического растворителя.3. The method according to claim 1, characterized in that methylation is carried out with methyl halide or dimethyl sulfate and the process is carried out in a dimethyl sulfoxide medium as an inert organic solvent.