SK130898A3

SK130898A3 - Dentifrice compositions

Info

Publication number: SK130898A3
Application number: SK1308-98A
Authority: SK
Inventors: David E Rice
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1996-03-22
Filing date: 1997-03-13
Publication date: 1999-05-07
Also published as: WO1997034575A1; CO4780014A1; TR199801885T2; CZ304898A3; CA2249405A1; PL328993A1; EP0896520A1; AU2208397A; CN1216462A; US5716601A

Description

Oblasť techniky

Predkladaný vynález sa týka prostriedkov na čistenie zubov ako sú zubné pasty, ktoré umožňujú zlepšené čistenie zubov.

Doterajší stav techniky

Uspokojivé prostriedky na čistenie zubov by mali mať kozmetický účinok na chrup, hlavne by ho mali udržiavať svetlo zafarbený. Mali by taktiež čistiť a odstraňovať drť, a tým brániť vzniku zubného kazu a podporovať zdravý stav ďasien. Abrazíva majú za cieľ odstrániť tesne adherujúci tenký povlak. Tento povlak obyčajne obsahuje tenký bezbunkový poťah obsahujúci glykoproteíny-mukoproteíny, ktorý adheruje na sklovinu v priebehu niekoľkých minút po čistení chrupu. Prítomnosť rôznych pigmentov z potravy obsiahnutých vo filme spôsobuje vo väčšine prípadov zafarbenie chrupu. Ideálne bude abrazívum spôsobovať dostatočné odstránenie (vyčistenie) tenkého povlaku s minimálnym poškodením (abraziou) ústneho tkaniva, t.j. dentíny a skloviny.

Okrem aspektu čistenia povlaku poskytuje prítomnosť činidla ďalšie výhody. Tvorba zubného povlaku je primárnym zdrojom zubných kazov, ochorení ďasien a periodontu a straty chrupu. Povlak je zmesou baktérií, epitelových buniek, leukocytov, makrofágov a ďalšieho ústneho exsudátu. Baktérie asociované s povlakom môžu secernovať enzýmy a endotoxíny, ktoré môžu iritovať ďasná a môžu spôsobovať zápalovú gingivitis. So zvyšujúcou sa iritáciou ďasien týmto procesom má ďasno tendenciu ku krvácaniu, stráca tuhosť a pružnosť a oddiaľuje sa od zubov. Toto oddialenie vedie k vzniku periodontálych chobotov vedúcich potom k ďalšej akumulácii drte, sekrétu a viacerých baktérií/toxínov. Tento proces prípadne vedie k deštrukcii tak tvrdého, ako aj mäkkého tkaniva ústnej dutiny.

Použitie rôznych činidiel na čistenie ústnej dutiny a na redukciu povlaku a zápachu z úst je už určitú dobu známe. Príklady zahrňujú : U.S. patent č. 3696191,

3.10.1972 pre Weeks ; U.S. patent č. 3991177, 9.11.1976, Vidra.a kol, ; U.S. patent č. 4058595, 15.11.1977, Colodney ; U.S. patent č. 4115546, Vidra a kol. ; U.S. patent č. 4138476, 6.2.1979, Simonson a kol.; U.S. patent č. 4140758, 20.2.1979, Vidra a kol. ; U.S. patent č. 4154815, 15.5.1979, Pader ; U.S. patent č. 473735, 12.4.1988, Eigen a kol..: U.S. patent č. 4986981, 22.1.1991, Glacé a kol.: U.S. patent č. 4992420, 12.2.1991, Nesse: U.S. patent č. 5000939, 19.3. 1991, Dring a kol.: Kokai 02/105898, publikovaný 18.4.1990, Kao Corporation; 03/128313, publikovaný 31.5.1991; Nippon Kotai Kenkyu ; a Kokai 03/223209, 2.10.1991, Lion Corporation ; U.S. patent č. 4652444, 24.3. 1987, Maurer; U.S. patent č. 4725428, 16.2.1988, Miyhara a kol.; U.S. patent č. 4355022, 19.10.1982, Rabussay a PCT prihláška WO 86/02831, 22.5.1986, Zetachron. Inc.

Abrazíva sú popísané v U.S. patente č. 4340583, 20.7.1982, Wason ; v U.S. patente č. 3574823, 13.5.1971, Roberts a kol., EP patente 535943A1, 7.4.1993, McKeown a kol., PCT patentovej prihláške WO 92/02454, 20.2.1992, McKeown a kol.

Aj napriek mnohým objavom týkajúcich sa prípravkov na čistenie tenkého povlaku a antipovlakovej aktivity existuje ešte stále potreba vylepšených produktov. Vynálezcovia vyvinuli ústny prípravok obsahujúci nové abrazívum z oxidu kremičitého a vylepšený systém na redukciu povlakov.

Predmetom predkladaného vynálezu je preto poskytnutie produktu na ústnu zdravotnú starostlivosť a spôsobov na jej použitie na čistenie povlakov na chrupe. Ďalším predmetom predkladaného vynálezu sú prípravky a spôsoby, ktoré sú účinné pri zabránení akumulácie povlakov a pri prevencii proti ochoreniu ďasien. Ešte ďalším predmetom predkladaného vynálezu sú prípravky, ktoré taktiež zmierňujú následnú tvorbu zubného kameňa.

Tieto predmety a ďalšie predmety predkladaného vynálezu budú zrejmé z podrobného popisu vynálezu, ktorý nasleduje.

Podstata vynálezu

Predkladaný vynález sa týka prostriedku na čistenie zubov, ktorý obsahuje :

a) zrazený oxid kremičitý, kde oxid kremičitý má v 40 % kaši viskózny prípravok menej ako 20 Pa.s a 10 % Brass Einlehnerovu abraziu so stratou približne 2,5 až 20,0 mg/100000 otáčok; a

b) približne 0,1 % až 99 % ústne prijateľného nosiča pre prostriedok na čistenie chrupu.

Predkladaný vynález sa ďalej týka spôsobov na čistenie zubov redukujúcich povlak, gingivitídu a zubný kameň využívajúcich vyššie uvedených prípravkov.

Všetky percentá a pomery tu použité sú percentá a pomery hmotnosti, pokiaľ nie je uvedené inak. PCR. a RDA sú bezrozmeraé veličiny. Okrem toho všetky merania sú robené pri teplote 25 °C, pokiaľ nie je uvedené inak.

„Bezpečné a účinné množstvo“, ako je tu použité, znamená množstvo dostatočné na redukciu zafarbenia a/alebo povlaku/gingivitídy bez poškodenia tkaniva a štruktúr dutiny ústnej.

Termín „ústne prijateľný nosič“, ako je tu použitý, znamená vhodné vehikulum, ktoré môže byť použité na aplikáciu prípravkov podľa predkladaného vynálezu do dutiny ústnej bezpečným a účinným spôsobom.

pH tu uvedených prípravkov je v rozmedzí od približne 6,5 do približne 9,0, výhodné pH je v rozmedzí od 7,0 do približne 9,0. Základné, rovnako ako voliteľné zložky prípravku podľa predkladaného vynálezu, sú popísané v nasledujúcich odstavcoch.

Abrazíva

Predkladaný vynález využíva nové prípravky amorfného vyzrážaného oxidu kremičitého, ktoré sú užitočné na zlepšenie čistiacich a abrazívnych charakteristík prípravkov na čistenie zubov. Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu sú výhodne charakterizované ako syntetické hydratované amorfné oxidy kremičité, ktoré sú taktiež známe ako oxidy kremičité vzorca S1O2 . Konkrétny oxid kremičitý podľa predkladaného vynálezu má menšiu priemernú veľkosť častíc (SPS) reaktorovej kaše ako známe oxidy kremičité. Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu majú taktiež významne nižšiu viskozitu ako známe oxidy kremičité s porovnateľnou abrazivitou. V súlade s tým môžu byť oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu obsiahnuté v prípravkoch na čistenie zubov vo vyšších koncentráciách ako známe oxidy kremičité, Čo vedie k vzniku prípravkov na čistenie zubov so zlepšenými vlastnosťami a bez nežiadúcej abrazivity.

APS reaktorovej kaše je definované ako APS vyzrážanej kompozície oxidu kremičitého, ako je meraná po spracovaní v reaktore alebo v premytej kaši, ale pred sušením, mletím a/alebo použitím. APS reaktorovej kaše je meraná za použitia Microtrac II Particle Analyzer, ktorý je vyrobený Leeds and Northrup. Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu majú výhodne APS reaktorovej kaše približne 10 až 50 pm a lepšie približne 10 až 20 pm. Všetky hodnoty APS reaktorovej kaše, ktoré sú tu uvedené, sú mediány („ 50%“), pokiaľ nie je uvedené inak.

Usudzuje sa, že relatívne malá APS reaktorovej kaše vedie k príprave oxidov kremičitých s relatívne nízkou priemernou funkčnou veľkosťou častíc, kde funkčná veľkosť častíc je definovaná ako veľkosť častíc oxidu kremičitého pri jeho použití (napríklad v priebehu procesu čistenia). Inými slovami, prihlasovatelia usudzujú, že oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu sú jemnejšie ako oxidy kremičité s vyššou APS reaktorovej kaše. V dôsledku toho prihlasovatelia usudzujú, že pri použití sa oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu (t.j. s relatívne malou APS reaktorovej kaše) rozkladajú na menšie, a preto menej abrazívne častice ľahšie ako oxidy kremičité s väčšou APS reaktorovej kaše. Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu sú preto menej abrazívne ako známe oxidy kremičité s rovnakou APS. Okrem toho, oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu majú lepšie vlastnosti na mletie, pretože sú od začiatku mäkšie a preto sa ľahšie rozpadajú na menšie častice. V dôsledku toho sú oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu menej náchylné k šediveniu spôsobenému nadmerným mletím.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze sú relatívne menej abrazívne ako známe oxidy kremičité s približne rovnakou namletou APS a viskozitným príspevkom. Na meranie abrazivity oxidov kremičitých je použitých niekoľko testov. Najpriamejším meraním je Brass Einlehner test abrazivity. V tomto teste je Einlehner AT-1000 Abraded použitý nasledujúcim spôsobom :

(1) Fourdrinierov mosadzný skúšobný drôt je zvážený a je vystavený účinku 10 % vodnej suspenzie oxidu kremičitého počas danej doby;

(2) veľkosť abrazie je určená ako strata mosadze v miligramoch z Fourdrinierovho skúšobného drôtu na 100000 otáčok. 10 % Brass Einlehner (10% BE) výsledky sú vyjadrené ako miligramy straty/100000 otáčok. Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu majú 10 % BE hodnoty približne 3,5 až 5,0 mg straty na 100000 otáčok a lepšie približne 3,5 až 4,5 m,g straty/100000 otáčok.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú relatívne malý vplyv na viskozitu prípravku na čistenie zubov v porovnaní so známymi oxidmi kremičitými. Tendencia oxidu kremičitého zvyšovať viskozitu kvapaliny je označovaná ako „viskózny príspevok“. Viskozita môže byť meraná viskozimetrom a môže byť vyjadrená v Pa.s. V teste 40 % kaše, keď boli testované oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu, majúce obsah vlhkosti od 5 do 7 % a keď bola vlhkosť meraná podľa straty hmotnosti pri teplote 105 °C počas 2 hodín, majú viskozitu približne 5 až asi 12 Pa.s.

I

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze sú výhodne „Low Structure“ oxidy kremičité podľa definície uvedenej v J. Soc. Cosmet. Chem. 29, 497 až 521 (august, 1978) a v Pigment Nadbook : zväzok 1, Properties and Economics, Second Edition, vydané Peter A. Lewis, John Wiley and Sons, Inc., 1988, str. 139 až 159.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú výhodne olejovú absorpciu v rozmedzí približne od 60 do 120 cc/100 g a lepšie približne 80 až 100 cc/100 g najlepšie približne 80 až 90 cc/100 g. V predkladanom vynáleze je olejová absorpcia meraná za použitia ASTM vybrusovanej metódy D281.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú výhodne BET povrchovú plochu v rozmedzí približne 50 až 250 m²/g. Povrch je určený BET dusíkovou adsorpčnou metódou podľa Brunaur a kol., J. Am. Chem. Soc. 60 : 309 (1938).

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze taktiež výhodne vykazujú dostupnosť fluoridu a hodnoty kompatibility v rozmedzí 90 až 100 %, ako sú definované v U. S. patente č. 4340258, ktorý je tu uvedený ako odkaz.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú výhodne hodnoty prázdneho objemu pre vtláčanie ortuti v rozmedzí 1,0 až 4,0 cm³/g a lepšie 1,2 až 2,0 cm³/g. Objemy pórov (ortuťové objemy pórov) sú určené za použitia Autopore Π 9220 Porosimeter (Micromeritics Corporation). Tento prístroj meria prázdny objem a distribúciu veľkosti pórov v rôznych materiáloch. Ortuť je vtlačená do prázdneho priestoru ako funkcia tlaku a je počítaný objem ortuti, na gram vzorky pri každom vtlačení. Celkový objem pórov tu uvedený predstavuje kumulatívny objem ortuti, vtlačený pri tlakoch od vákua do 414000 kPa. Zvýšenia objemu ortuti (cc/g) pri každom vtlačení sú zapísané do grafu proti priemeru pórov zodpovedajúcemu zvýšeniu tlaku. Vrchol krivky vtlačený objem verzus priemer pórov zodpovedá charakteru distribúcie veľkosti pórov a identifikuje najčastejšiu veľkosť pórov vo vzorke.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú výhodné pH približne 4,0 až 8,5 a lepšie od 6,5 do 8,5, ako je merané v 5% vodnej brusnej kaši.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú výhodne Pellicle Cleaning Ratio (PCR) približne od 70 do 140 a lepšie približne 100 až 130.

Oxidy kremičité použité v predkladanom vynáleze majú sypnú hustotu približne 15 až 25 lb/ft³ a hustotu pri stláčaní približne 25 až 35 lb/ft³. Objemová hustota je meraná meraním objemu v litroch, ktorý zaujíma oxid kremičitý s danou hmotnosťou a je popísaná v librách na kubickú stopu.

Oxidy kremičité podľa predkladaného vynálezu majú výhodné hodnoty čírosti približne 90 až 100. Na meranie čírosti je jemný prášok stlačený do peliet s hladkým povrchom a tieto sú hodnotené za použitia Technidyne Brightimeter S-5/BC. Technidyne Brightimeter S-5/BC má systém duálnych optických polí, kde je vzorka ožarovaná pod uhlom 45° a odrazené svetlo je sledované pri 0°. Táto metóda upravuje TAPPI testovacie metódy T452 a T646 a STM Standard D985.

Výhodne vyzrážané materiály oxidu kremičitého zahrňujú tie, ktoré sú dostupné od J.M.Huber Corporation pod obchodnou známkou ,/eodent“, hlavne oxidy kremičité majúce označenie ,/eodent 128“ a „Zeodent 118“.

Abrazívum je v popísaných prípravkoch prítomné v hladine od približne 6 % do približne 70 %, výhodne od približne 15 % do približne 35 %, pokiaľ je prostriedkom na čistenie zubov zubná pasta. Vysoké hladiny, napríklad až 95 %, môžu byť použité vtedy, ak je prípravkom zubná pasta.

Okrem vyššie uvedených základných zložiek môžu uskutočnenia predkladaného vynálezu obsahovať rôzne voliteľné prísady na čistenie chrupu, z ktorých niektoré sú ďalej popísané. Voliteľné prísady zahrňujú, ale nie sú obmedzené na, adhezíva, peniace činidlá, činidlá upravujúce farbu, sladidlá, ďalšie činidlá pôsobiace proti povlaku, abrazíva a farbivá. Tieto a ďalšie voliteľné zložky sú ďalej popísané v U.S. patente č. 5004597, 2.4.1991, Majeti; U.S. patente č. 485155, 5.12.1989, Parran, Jr. a kol. ; U.S. patente č. 3959458, 25.5.1976, Agricola a kol. ; U.S. patente č. 3937807, 10.2.1976, Haefele, ktoré sú tu uvedené ako odkaz.

Farmaceutický prijateľný nosič

Nosičom pre zložky predkladaných prípravkov môže byť akékoľvek vehikulum vhodné na použitie v dutine ústnej. Takéto nosiče obsahujú obvyklé zložky zubných pást, zubných práškov, profylaktických pást, ústnych vôd, žuvačiek a podobne a sú podrobnejšie ďalej popísané. Vhodnými systémami sú zubné pasty.

Povrchovo aktívne činidlá

Jediným výhodným voliteľným činidlom podľa predkladaného vynálezu je povrchovo aktívne činidlo, výhodne povrchovo aktívne činidlo vybrané zo skupiny skladajúcej sa zo sarkozinátových povrchovo aktívnych činidiel. Na použitie v predkladanom vynáleze sú výhodné soli týchto povrchovo aktívnych činidiel s alkalickými kovmi a amónne soli. Najvýhodnejšie sú nasledujúce sodné a draselné soli: lauroylsarkozinát, myristolsarkozinát, palmitolsarkozinát, stearoylsarkozinát a oleoylsarkozinát.

Toto povrchovo aktívne činidlo môže byť v prípravku podľa predkladaného vynálezu prítomné v množstve od približne 0,1 % do približne 2,5 % , lepšie od približne 0,3 % do približne 2,5 % a najlepšie od približne 0,5 % do približne 2,0 % celkovej hmotnosti prípravku.

Iné vhodné kompatibilné povrchovo aktívne činidlá môžu byť voliteľne použité spolu so sarkozinátovým povrchovo aktívnym činidlom v prípravkoch podľa predkladaného vynálezu. Vhodné voliteľné povrchovo aktívne činidlá sú podrobnejšie popísané vU.S. patente č. 3959458, 25.5.1976, Agricola a kol. ; U.S. patente č. 3937807, 10.2.1976, Haefele, a U.S. patente č. 4051234, 27.9.1988, Gieske a kol. Tieto patenty sú tu uvedené ako odkaz.

Výhodné aniónové povrchovo aktívne činidlá použiteľné v predkladanom vynáleze zahrňujú vo vode rozpustné soli alkylsulfátov, ktoré majú od 10 do 18 atómov uhlíka v alkylovom radikáli a vo vode rozpustné soli sulfonovaných monoglyceridov mastných kyselín, ktoré majú od 10 do 18 atómov uhlíka. Laurylsíran sodný a monoglyceridsulfonáty sodné kokosového oleja sú príkladmi aniónových povrchovo aktívnych činidiel tohoto typu. Taktiež môžu byť použité zmesi aniónových povrchovo aktívnych činidiel.

Výhodné katiónové povrchovo aktívne činidlá použiteľné v predkladanom vynáleze môžu byť všeobecne definované ako alifatické kvartérne amóniové zlúčeniny majúce jeden dlhý alkylový reťazec obsahujúci od 8 do 18 atómov uhlíka, ako je napríklad lauryltrimetylamóniumchlorid, cetylpyridíniumchlorid, di-izobutylfenoxyetyldimetylbenzylamóniumchloríd, alkyltrimetylamóniumnitrit kokosového oleja, cetylpyridíniumfluorid, atd^v. Výhodnými zlúčeninami sú kvartérne amóniové fluoridy, ktoré sú popísané vU.S. patente č. 3535421, 20.10.1970, Briner a kol., tu uvedenom ako odkaz, kde majú uvedené kvartérne amóniové fluoridy detergentné vlastnosti. Určité katiónové povrchovo aktívne činidlá môžu taktiež pôsobiť v tu popísaných prípravkoch ako germicídy. Katiónové povrchovo aktívne činidlá, ako je chlórhexadín, hoci je vhodný na použitie v predkladanom vynáleze, nie je výhodný vzhľadom k svojej schopnosti farbiť tvrdé tkanivo ústnej dutiny. Odborníci v odbore sú si vedomí tejto možnosti a mali by používať katiónové povrchovo aktívne činidlá iba s uvážením na toto obmedzenie.

Výhodné neionogénne povrchovo aktívne činidlá, ktoré môžu byť použité v prípravkoch podľa predkladaného vynálezu, môžu byť všeobecne definované ako zlúčeniny produkované kondenzáciou alkylénoxidových skupín (hydrofilného charakteru) s organickými hydrofóbnymi zlúčeninami, ktoré môžu byť alifatického alebo alkylaromatického charakteru. Príklady vhodných neionogénnych povrchovo aktívnych činidiel zahrňujú Pluronics, polyetylénoxidové kondenzáty alkylfenolov, produkty odvodené z kondenzácie s reakčným produktom propylénoxidu a etyléndiaminu, etylénoxidové kondenzáty alifatických alkoholov, terciálne aminové oxidy s dlhým reťazcom, terciálne fosfinové oxidy s dlhým reťazcom, dialkylsulfoxidy s dlhým reťazcom a zmesi takýchto materiálov.

Výhodné syntetické povrchovo aktívne činidlá sú popísané vU.S. patente 5180577, Polefka a kol., udelenom 19.1.1993. Typické alkyldimetylbetaíny obsahujú decylbetaín alebo 2-(N-decyl-N,N-dimetylamonium)acetát, betaín kokosového oleja alebo 2-(N-coc-N,N-dimetylamonium)acetát, myristylbetaín, palmitylbetaín, laurylbetaín, cetylbetaín, stearylbetaín, atď. Príklady amidobetaínov sú amidoetylbetaín kokosového oleja, amidopropylbetain kokosového oleja, lauramidopropylbetaín a podobne. Betaíny sú výhodne aminopropylbetaín kokosového oleja a lepšie lauramidopropylbetaín.

Chelatačné činidlá

Iným výhodným voliteľným činidlom je chelatačné činidlo vybrané zo skupiny skladajúcej sa s kyseliny vínnej a ich farmaceutický prijateľných solí, kyseliny citrónovej a citrátov alkalických kovov a ich zmesí. Chelatačné činidlá sú schopné vyvolať tvorbu komplexov vápnika, ktorý sa nachádza v bunkovej stene baktérií. Chelatačné činidlá môžu taktiež narušiť povlak odstránením vápnika z vápnikových mostíkov, ktoré napomáhajú udržaniu biomasy v intaktnom stave. Avšak je možné použiť chelatačné činidlo, ktoré má veľmi vysokú afinitu na vápnik. Toto vedie k demineralizácii zubov a je to v protiklade s predmetom a zámerom predkladaného vynálezu.

Citrát sodný a draselný sú výhodne citráty alkalických kovov, keď citrát sodný je najvýhodnejší. Taktiež je výhodná kombinácia kyselina citrónová/citrát alkalických kovov. Výhodné sú soli kyseliny vínnej s alkalickými kovmi, najvýhodnejšie na použitie v predkladanom vynáleze sú vínan disodný, vínan didraselný, vínan sodno-draselný, vínan hydrogénsodný a vínan hydrogéndraselný. Množstvo chelatačného činidla vhodné na použitie v predkladanom vynáleze je približne od 0,1 % do približne 2,5 %, výhodne od 0,5 % do 2,5 % a najlepšie od asi 1,0 % do asi 2,5 %. Chelatačné činidlá soli kyseliny vínnej môžu byť použité samostatne alebo v kombinácii s inými voliteľnými chelatačnými činidlami.

Môžu byť použité iné voliteľné činidlá . Výhodne majú tieto chelatačné činidlá väzbovú konštantu na vápnik od približne 10¹ do asi 10⁵, čo umožňuje zlepšené čistenie s redukovanou tvorbou povlaku a kameňa.

I I

Inou skupinou činidiel vhodných na použitie ako chelatačné činidlo v predkladanom vynáleze sú rozpustné pyrofosforečnany. Pyrofosforečnanové soli použité v predkladaných prípravkoch môžu byť akékoľvek pyrofosforečnanové soli alkalických kovov. Špecifické soli zahrňujú tetra-alkalický kov-pyrofosforečnan , di-alkalický kovdi-kyselina-pyrofosforečnan tri-alkalický kov-mono-kyselina-pyrofosforečnan a ich zmesi, kde alkalickými kovmi sú výhodne sodík alebo draslík. Soli sú použiteľné ako v hydratovaných, tak aj v nehydratovaných formách. Účinné množstvo pyrofosforečnanových solí použiteľných v predkladaných prípravkoch je všeobecne dostatočné na dodanie aspoň 1,0 % pyrofosforečnanových iónov, výhodne od približne

1,5 % do približne 6 %, lepšie od asi 3,5 % do asi 6 % takýchto iónov. Je zrejmé, že hladina pyrofosforečnanových iónov je taká, ktorú môže prípravok obsahovať (t.j. teoretické množstvo pri vhodnom pH) a že môžu byť prítomné pyrofosforečnanové formy iné ako P2O7-4 (napríklad (HP3O7-3)) po stanovení pH konečného produktu.

Pyrofosforečnanové soli sú podrobnejšie popísané v Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, druhé vydanie, zväzok 15, Interscience Publisher (1968), ktorá je tu uvedená ako odkaz.

Ďalšou možnou skupinou chelatačných činidiel vhodnou na použitie v predkladanom vynáleze sú aniónové polyméme polykarboxyláty. Takéto materiály sú v odbore dobre známe a sú používané buď vo forme svojich voľných kyselín alebo vo forme čiastočne alebo plne neutralizovaných soli alkalických kovov rozpustných vo vode (ňapríklad sodných alebo draselných) alebo amóniových solí. Výhodne sú 1 : 4 až 4 : 1 kopolyméry anhydridu kyseliny maleínovej, výhodne metylvinyléter (metoxyetylén) s molekulovou hmotnosťou (MW) od približne 30000 do približne 1000000. Tieto kopolyméry sú dostupné napríklad ako dostatočne stabilné a penivé pri širokom rozmedzí pH, vrátane nemydlových aniónových, neiónových, katiónových, obojakých a amfotérnych organických syntetických detergentov. Mnoho z týchto vhodných povrchovo aktívnych činidiel je popísaných v Gieske a kol., vU.S. patente č. 4051234, 27.9.1977, ktorý je tu uvedený ako odkaz.

Bežne je v prípravkoch na čistenie zubov alebo v iných ústnych prípravkoch prítomná ďalšia fluoridová zlúčenina rozpustná vo vode v množstve dostatočnom na koncentráciu 4n v prípravku pri 25 °C, a/alebo je použitá v koncentrácii od približne 0,0025% do približne 5,0% hmotnosti, lepšie od približne 0,005% do približne 2,0% hmotnosti, na dodanie ďalšej účinnosti proti zubnému kazu. Veľké množstvo materiálov obsahujúcich fluoridový ión môže byť použité ako zdroj rozpustného fluoridu v prípravkoch podľa predkladaného vynálezu. Príklady vhodných materiálov obsahujúcich fluoridový ión sú uvedené v U.S. patente č. 3535421, 18.7.1972, Widder a kol., ktoré sú tu uvedené ako odkaz. Reprezentatívne zdroje fluoridového iónu ako fluorid cínatý, fluroid sodný, fluorid draselný, monofluorofosforečnan sodný a mnoho ďalších. Najvýhodnejšie sú fluorid cínatý a fluorid sodný, rovnako ako ich zmesi.

V zubných pastách podľa predkladaného vynálezu je taktiež prítomná voda. Voda použitá pri príprave zubných pást vhodných na komerčné použitie by mala byť deionizovaná a zbavená organických nečistôt. Voda obyčajne tvorí od asi 10% do 50% , lepšie od 20% do 40% hmotnosti uvedeného prípravku zubnej pasty. Tieto množstvá vody obsahujú voľnú vodu, ktorá je pridaná, plus tú, ktorá je vložená do prípravku spolu s inými materiálmi, ako napríklad so sorbitolom.

Pri príprave pást je nutné pridať nejaký zahusťovací Gantrey AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W.250000) a výhodne ako S-97 Pharmaceutic Gráde (M.W. 70000) od GAF Chemicals Corporation.

Ďalšie použiteľné polymérne karboxyláty zahrňujú také zlúčeniny, ako sú 1 : 1 kopolyméry anhydridu kyseliny maleínovej s etylakrylátom, hydroxyetylmetakrylátom, N-vinyl-2-pyrolidónom alebo etylénom, kde posledný je uvedený dostupný napríklad ako Monsanto EMA č. 1103, M.W. 10000 a EMA Gráde 61, a 1 : 1 kopolyméry kyseliny akrylovej s metyl alebo hydroxyetylmetakrylátom, metyl alebo etylakrylátom, izobutylvinyléterom alebo N-vinyl-2-pyrolidónom.

Ďalšie použiteľné polymérne polykarboxyláty sú popísané v U.S. patente č. 4138477, 6.2.1979, Gaffar a U.S. patente č. 4183914, 15.1.1980, Gaffar a kol., ktoré sú tu obidva uvedené ako odkaz a ktoré obsahujú kopolyméry anhydridu kyseliny maleínovej so styrénom, izobutylénom alebo etylvinyléterom, polyakrylovú, polyitakónovú a polymaleínovú kyselinu a sulfoakrylové oligoméry s M.W. asi 1000, ktoré sú dostupné ako Uniroyal ND-2.

Do prípravku na čistenie zubov môže byť taktiež pridané chuťové činidlo. Vhodné chuťové činidlá zahrňujú olej z libavky položenej, mentolový olej, olej z mäty piepornej, sassafrasový olej a klinčekovú silicu. Sladidlá, ktoré môžu byť použité, zahrňujú aspartam, acesulfam, sacharín, dextrózu, levulózu a cyklamát sodný. Chuťové činidlá a sladidlá sú všeobecne použité v prípravkoch na čistenie zubov v koncentráciách približne 0,005% do približne 2% hmotnosti.

Prípravky na čistenie zubov môžu taktiež obsahovať emulgačné činidlo. Vhodné emulgačné činidlá sú tie, ktoré sú materiálom na dosiahnutie požadovanej hustoty. Výhodnými zahusťovacími činidlami sú karboxyvinylpolyméry, karagén, hydroxyetylcelulóza a vo vode rozpustné étery celulózy ako je karboxymetylcelulóza sodná a karboxymetylhydroxyetylcelulóza sodná. Môžu byť taktiež použité prírodné gumy ako je karaya, xantánová guma, arabská guma a tragantová guma. Zahusťovacie činidlá môžu byť použité v koncentrácii od 0,5% do 5,0% z celkovej hmotnosti prípravku.

Je taktiež žiadúce, aby bol v zubnej paste obsiahnutý zvlhčovači materiál, ktorý by bránil jej stvrdnutiu. Vhodné zvlhčujúce prostriedky zahrňujú glycerín, sorbitol a ďalšie používateľné polyhydrické alkoholy v množstve od približne 15% do približne 70%.

Je taktiež žiadúce, aby v prípravkoch podľa predkladaného vynálezu boli obsiahnuté iné soli cínu ako je pyrofosforečnan cínatý a glukonát cínatý a antimikrobiálne činidlá ako sú kvartéme amóniové soli, ako je cetylpyridíniumchlorid a tetradecyletylpyridíniumchlorid, bis-biguanidové soli, bisglycinát medi, neiónové antimikrobiálne soli a aromatické oleje. Takéto činidlá sú popísané vU.S. patente č. 2946725, 26.6.1960, Norris a kol. a U.S. patente č.4051234, 27.9.1977, Gieske a kol., ktoré sú tú uvedené ako odkaz. Ďalšie voliteľné zložky zahrňujú pufrovacie činidlá, hydrogénuhličitany, peroxidy, nitrátové soli, ako je nitrát sodný a draselný. Tieto činidlá, pokiaľ sú prítomné, sú použité v množstve od približné 0,01% do približne 30%.

Iné použiteľné nosiče zahrňujú bifázové prípravky na čistenie zubov ako sú tie, ktoré sú popísané v U.S. patentoch č. 5213790, udelenom 23.5.1993; 5145666, udelenom 8.9. 1992 a 5281410, udelenom 25.1.1992 a 5281410, udelenom 25.1.1994, všetky od Lukacovic a kol., a v U.S. patentoch č. 4849213 a 4528180, Schaefier, ktoré sú tu uvedené ako odkaz.

Vhodné ústne vody a zložky žuvačiek sú popísané v U.S. patente č. 4083955, 11.4.1978, Grabenstetter a kol., ktorý je tu uvedený ako odkaz.

Nasledujúce príklady ďalej popisujú a demonštrujú výhodné uskutočnenie predkladaného vynálezu. Príklady sú uvedené iba na ilustráciu a nie sú vytvorené ako obmedzenie predkladaného vynálezu. Je možné vytvoriť mnoho variácií bez odchýlenia sa od rozsahu a ducha vynálezu.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Príklad 1

Prípravok na čistenie zubov podľa predkladaného vynálezu obsahuje nasledujúce zložky, ako sú popísané ďalej.

Zložka % (hmotnosti)

Sorbitol 70% roztok	24,200
RO voda	24,757
Glycerín	7,000
Karboxymetylcelulóza¹	0,500
PEG6	4,000
Fluorid sodný	0,243
Sacharín sodný	0,130
Dihydrogénfosforečnan sodný	0,415
Fosforečnan sodný	0,395
Vínan sodný	1,000
TiO₂	0,500
Oxid kremičitý²	35,000
Lauryl sarkozinát sodný (95% aktívny)	1,060
Chuťové činidlá	0,800

'Dodána Agualon Company ² Dostupný ako Zeodent 118 od J.M. Huber Corporation

Plášťová teplota miešacieho tanku je medzi 150 °F (65 ⁰ C) až 160 ⁰ F (71 °C). Do miešacieho tanku sa pridá zvlhčujúce činidlo a voda a začne miešanie. Keď teplota dosiahne približne 120 °F (50 °C), pridajú sa fluorid, sladiace činidlo, pufrovacie činidlo, chelatačné činidlo, farbivo a oxid titaničitý. K abrazivu sa pridá zahusťovacie činidlo a vzniknutá zmes sa pridá do miešacieho tanku za dôkladného miešania. Tank sa ochladí na 120° F (50 °C) a pridá sa chuťové činidlo. Miešanie pokračuje počas približne 5 minút. Vzniknutý prípravok bude mať pH okolo 7.

Príklad 2

Zložka % (hmotnosti)

Sorbitol 70% roztok	29,810
RO voda	24,757
Glycerín	7,000
Karboxymetylcelulóza ¹	0,750
PEG6	4,000
Fluorid sodný	0,243
Sacharín sodný	0,130
Dihydrogénfosforečnan sodný	0,415
Fosforečnan sodný	0,395
TiO₂	0,500
Oxid kremičitý²	30,000
Laurylsíran sodný	1,200
Chuťové činidlo	0,800

¹ Dodána Aqualon Company ² Dostupný ako Zeodent 128 od J.M. Huber Corporation

Príklad 3

Prípravok žuvačky podľa predkladaného vynálezu obsahuje nasledujúce zložky

Zložka	% (hmotnosti)
Gumový základ	30,000
30 dielov Estergum
45 dielov Kumarónová živica
15 dielov Suchý latex
Oxid kremičitý¹	10,000
Cukor	40,000
Kukuričný sirup	18,175
Lauroyl sarkozinát sodný (95% aktívny)	0,075
Vínan sodný	0,250
Chuťové činidlo	1,500

‘Zeodent118

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY ru K*? -t?

1. Prípravok na čistenie zubov, vyznačujúci sa tým, že obsahuje :

a) zrážaný oxid kremičitý, kde oxid kremičitý má v 40% kaši viskozitný príspevok menej ako 20 Pa.s. a 10% Brass Einlehnerovu abraziu so stratou približne 2,5 až 20,0 mg/100000 otáčok; a

b) od približne 0,1% do približne 99% orálne prijateľného nosiča pre prípravok na čistenie zubov.
2. Prípravok na čistenie zubov podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že uvedená abrazívna 10% Brass Einlehner abrazívna hodnota je od 3,5 do 4,5 mg straty/100000 otáčok.
3. Prípravok na čistenie zubov podľa nároku 1 alebo 2, vyznačujúci sa tým, že stredná priemerná veľkosť častíc je v rozsahu od 7 do 11 mikrónov.
4. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že uvedený prípravok ďalej obsahuje zdroj fluoridových iónov, kde zdroj fluoridových iónov je vybraný zo skupiny skladajúcej sa z fluoridu sodného, fluoridu cínatého, monofluorosforečnanu sodného, fluoridu draselného a ich zmesí.
5. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že obsahuje povrchovo aktívne činidlo vybrané zo skupiny skladajúcej sa zo sarkozinátových, izotionátových a taurátových povrchovo aktívnych činidiel.
6. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že ďalej obsahuje od približne 0,1% do približne 2,5% chelatačného činidla vybraného zo skupiny skladajúcej sa z kyseliny vínnej alebo jej farmaceutický prijateľnej soli, kyseliny citrónovej a citrátov alkalických kovov a ich zmesí.
7. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že má pH približne 7 a povrchovo aktívne činidlo je vybrané zo skupiny skladajúcej sa z lauroyl sarkozinátu sodného, myristyl sarkozinátu sodného, oleoyl sarkozinátu sodného a ich zmesí.
8. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že ďalej obsahuje od približne 15% do približne 70% zvhlčujúceho činidla vybraného zo skupiny skladujúcej sa z glycerínu, sorbitolu, propylénglykolu a ich zmesí.
9. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že povrchovo aktívne činidlo je kombináciou lauroylsarkozinátu sodného a amidopropylbetaínu kokosového oleja a chelatačné činidlo je kombináciou kyseliny vínnej a vínanu sodného.
10. Prípravok na čistenie zubov podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov vo forme zubnej pasty, zubného prášku, profylaktickej pasty, ústnej vody, žuvačky alebo ústneho gélu.