SI20676A - Pripravki z askorbinsko kislino in metode za zdravljenje starajoče se ali poškodovane kože - Google Patents
Pripravki z askorbinsko kislino in metode za zdravljenje starajoče se ali poškodovane kože Download PDFInfo
- Publication number
- SI20676A SI20676A SI200020018A SI200020018A SI20676A SI 20676 A SI20676 A SI 20676A SI 200020018 A SI200020018 A SI 200020018A SI 200020018 A SI200020018 A SI 200020018A SI 20676 A SI20676 A SI 20676A
- Authority
- SI
- Slovenia
- Prior art keywords
- ascorbic acid
- composition according
- composition
- tyrosine
- weight
- Prior art date
Links
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 title claims abstract description 202
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 title claims abstract description 95
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 title claims abstract description 95
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 title claims abstract description 93
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 76
- 230000032683 aging Effects 0.000 title abstract description 17
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract description 14
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title abstract description 5
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract description 22
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- -1 tyrosine compound Chemical class 0.000 claims abstract description 20
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 claims abstract description 18
- OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N tyrosine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 12
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims abstract description 10
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract description 9
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract description 9
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract description 7
- 150000002337 glycosamines Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims description 7
- OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N L-tyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 OUYCCCASQSFEME-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims description 6
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol Natural products OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Chemical group OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229920013821 hydroxy alkyl cellulose Polymers 0.000 claims description 6
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N glutathione Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(O)=O RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N 0.000 claims description 4
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical group [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 claims description 4
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 claims description 3
- OVRNDRQMDRJTHS-OZRXBMAMSA-N N-acetyl-beta-D-mannosamine Chemical compound CC(=O)N[C@@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O OVRNDRQMDRJTHS-OZRXBMAMSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 claims description 3
- 230000008099 melanin synthesis Effects 0.000 claims description 3
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims description 3
- MSWZFWKMSRAUBD-GASJEMHNSA-N 2-amino-2-deoxy-D-galactopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- MSWZFWKMSRAUBD-CBPJZXOFSA-N 2-amino-2-deoxy-D-mannopyranose Chemical compound N[C@@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-CBPJZXOFSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 2
- 108010024636 Glutathione Proteins 0.000 claims description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N L-Cysteine Chemical compound SC[C@H](N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 2
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 2
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 2
- OVRNDRQMDRJTHS-CBQIKETKSA-N N-Acetyl-D-Galactosamine Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@@H](O)O[C@H](CO)[C@H](O)[C@@H]1O OVRNDRQMDRJTHS-CBQIKETKSA-N 0.000 claims description 2
- OVRNDRQMDRJTHS-UHFFFAOYSA-N N-acelyl-D-glucosamine Natural products CC(=O)NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O OVRNDRQMDRJTHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- MBLBDJOUHNCFQT-UHFFFAOYSA-N N-acetyl-D-galactosamine Natural products CC(=O)NC(C=O)C(O)C(O)C(O)CO MBLBDJOUHNCFQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- OVRNDRQMDRJTHS-FMDGEEDCSA-N N-acetyl-beta-D-glucosamine Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O OVRNDRQMDRJTHS-FMDGEEDCSA-N 0.000 claims description 2
- MBLBDJOUHNCFQT-LXGUWJNJSA-N N-acetylglucosamine Natural products CC(=O)N[C@@H](C=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBLBDJOUHNCFQT-LXGUWJNJSA-N 0.000 claims description 2
- BQULAXAVRFIAHN-PPHPATTJSA-N [(2s)-1-ethoxy-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]azanium;chloride Chemical compound Cl.CCOC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1 BQULAXAVRFIAHN-PPHPATTJSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 claims description 2
- UFULAYFCSOUIOV-UHFFFAOYSA-N cysteamine Chemical compound NCCS UFULAYFCSOUIOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960002433 cysteine Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003180 glutathione Drugs 0.000 claims description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960003151 mercaptamine Drugs 0.000 claims description 2
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 claims description 2
- 229950006780 n-acetylglucosamine Drugs 0.000 claims description 2
- DCWXELXMIBXGTH-QMMMGPOBSA-N phosphonotyrosine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(OP(O)(O)=O)C=C1 DCWXELXMIBXGTH-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 2
- 229940123575 Protein synthesis stimulant Drugs 0.000 claims 2
- IDIDJDIHTAOVLG-VKHMYHEASA-N S-methylcysteine Chemical compound CSC[C@H](N)C(O)=O IDIDJDIHTAOVLG-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 2
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims 2
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims 2
- CAHKINHBCWCHCF-JTQLQIEISA-N N-acetyl-L-tyrosine Chemical compound CC(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 CAHKINHBCWCHCF-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N Purine Natural products N1=CNC2=NC=NC2=C1 KDCGOANMDULRCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IDIDJDIHTAOVLG-UHFFFAOYSA-N S-methyl-L-cysteine Natural products CSCC(N)C(O)=O IDIDJDIHTAOVLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims 1
- 229960001682 n-acetyltyrosine Drugs 0.000 claims 1
- 125000000561 purinyl group Chemical group N1=C(N=C2N=CNC2=C1)* 0.000 claims 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 abstract description 15
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 abstract description 6
- 239000006210 lotion Substances 0.000 abstract description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 abstract description 4
- 206010051246 Photodermatosis Diseases 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 54
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 28
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 26
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 13
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 11
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 10
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 7
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 description 7
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 6
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 6
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 6
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 5
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 5
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 5
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 description 5
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 5
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 5
- 150000003668 tyrosines Chemical class 0.000 description 5
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 4
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 4
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- 238000001644 13C nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 description 3
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002211 L-ascorbic acid Substances 0.000 description 3
- 235000000069 L-ascorbic acid Nutrition 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 3
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 3
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 3
- 239000010985 leather Substances 0.000 description 3
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 3
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 3
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 3
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 2
- XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N Argon Chemical compound [Ar] XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000016942 Elastin Human genes 0.000 description 2
- 108010014258 Elastin Proteins 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N Pentane Chemical compound CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 description 2
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M Superoxide Chemical compound [O-][O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000006096 absorbing agent Substances 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 2
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 2
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 230000005779 cell damage Effects 0.000 description 2
- 208000037887 cell injury Diseases 0.000 description 2
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 2
- 230000008602 contraction Effects 0.000 description 2
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 229920002549 elastin Polymers 0.000 description 2
- 210000002950 fibroblast Anatomy 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 230000036512 infertility Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 2
- 238000001243 protein synthesis Methods 0.000 description 2
- 239000002510 pyrogen Substances 0.000 description 2
- 230000037380 skin damage Effects 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Substances [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 2
- 230000014616 translation Effects 0.000 description 2
- GETQZCLCWQTVFV-UHFFFAOYSA-N trimethylamine Chemical compound CN(C)C GETQZCLCWQTVFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 1
- 150000000996 L-ascorbic acids Chemical class 0.000 description 1
- HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N L-histidine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 208000028990 Skin injury Diseases 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 1
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000908 ammonium hydroxide Substances 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003466 anti-cipated effect Effects 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 229910052786 argon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012298 atmosphere Substances 0.000 description 1
- QKWNIOMGXBERHJ-RXSVEWSESA-N azane;(2r)-2-[(1s)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-2h-furan-5-one Chemical compound N.OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O QKWNIOMGXBERHJ-RXSVEWSESA-N 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000008827 biological function Effects 0.000 description 1
- 229960000074 biopharmaceutical Drugs 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012255 calcium oxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000000356 contaminant Substances 0.000 description 1
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010949 copper Substances 0.000 description 1
- 238000002316 cosmetic surgery Methods 0.000 description 1
- 239000007933 dermal patch Substances 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- 230000000368 destabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000002845 discoloration Methods 0.000 description 1
- 231100000676 disease causative agent Toxicity 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 239000003344 environmental pollutant Substances 0.000 description 1
- 238000003912 environmental pollution Methods 0.000 description 1
- 210000001339 epidermal cell Anatomy 0.000 description 1
- 238000004880 explosion Methods 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- XHMJOUIAFHJHBW-VFUOTHLCSA-N glucosamine 6-phosphate Chemical compound N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@H](O)[C@@H]1O XHMJOUIAFHJHBW-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 229960001911 glucosamine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 229940093915 gynecological organic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N hydroxyl Chemical compound [OH] TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 239000011261 inert gas Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 150000007529 inorganic bases Chemical class 0.000 description 1
- 235000014413 iron hydroxide Nutrition 0.000 description 1
- NCNCGGDMXMBVIA-UHFFFAOYSA-L iron(ii) hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Fe+2] NCNCGGDMXMBVIA-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 1
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 1
- JJWLVOIRVHMVIS-UHFFFAOYSA-N isopropylamine Chemical compound CC(C)N JJWLVOIRVHMVIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000000655 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 239000003605 opacifier Substances 0.000 description 1
- 238000011369 optimal treatment Methods 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 231100000719 pollutant Toxicity 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 238000002203 pretreatment Methods 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004919 procaine Drugs 0.000 description 1
- 230000007425 progressive decline Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000001698 pyrogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003642 reactive oxygen metabolite Substances 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000008439 repair process Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 description 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 230000036561 sun exposure Effects 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000009182 swimming Effects 0.000 description 1
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 208000037816 tissue injury Diseases 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/06—Tripeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/27—Zinc; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
- A61K8/447—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof containing sulfur
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/676—Ascorbic acid, i.e. vitamin C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/08—Anti-ageing preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/004—Aftersun preparations
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Birds (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Izum razkriva sestavek na osnovi askorbinske kisline in povezano metodo tretiranja kože poškodovane zaradi staranja ali foto učinkov. Sestavek vsebuje vodo in askrobinsko kislino, katerega je vsaj del običajno pregret tako, da je raztopljen pri relativno visoki temperaturi in koncentraciji. Sestavek običajno obsega vsaj 5 utežnih odstotkov askorbinske kisline in je prednostno lahko formuliran tako, da ima pH nad 3.5. V glavnem sestavek tudi obsega nestrupeno cinkovo sol, tirozinovo spojino in/ali kozmetično sprejemljiv nosilec. Poleg tega lahko sestavek obsega tudi protivnetno spojino, kot je aminosladkor in/ali protivnetne spojine, ki vsebujejo žveplo. Topikalni sestavek je lahko v obliki seruma, hidrofilnega losiona, mazila, kreme ali gela.ŕ
Description
PRIPRAVKI Z ASKORBINSKO KISLINO IN METODE ZA ZDRAVLJENJE STARAJOČE SE ALI POŠKODOVANE KOŽE
Ozadje izuma
Koža je sestavljena iz vrhnje plasti, epiderme ali vrhnjice, ki ima približno 20 plasti celic ali okrog 0.1 mm debeline ter spodnje plasti, derme ali usnjice, ki je debela med 1 in 4 mm in vsebuje majhne krvne žile, kolagen, elastin in fibroblaste. Usnjica zagotavlja strukturno oporo in hranilne snovi za vrhnjico. Staranje dokazano povečuje celično raznovrstnost epidermalne plasti, vendar ima majhen vpliv na njeno debelino. Za oporno usnjico pa je znano, da se z leti, ob izpostavljanju sončnim žarkom in zaradi onesnaženja okolja stanjša. Dermalna plast zagotavlja oporo in prekrvavitev za epidermo, pomembna pa je tudi za vzdrževanje prožnosti in izgleda kože. Razdvojitev oporne usnjice vodi neposredno do ugrezanja in posledično do gubanja vrhnjice, to je tvorbe gub.
Globoke gube nastanejo tudi zaradi stalnega raztezanja in krčenja tako vrhnjice kot usnjice. Trenutno se lahko te globoke gube ali brazde odstranijo le s plastično operacijo ali kolagenskimi injekcijami neposredno pod ugreznjen predel. Drobne gube, ki nastanejo s staranjem in dolgim izpostavljanjem soncu ter onesnaževalcem iz okolja, so neposredna posledica spremembe oporne dermalne plasti. O drugih učinkih okolja na kožo razpravljata United States Letters Patent No. 4,938,969 ter United States Letters Patent No. 5,140,043, ki sta tu vključena z referencami.
Kot rezultat procesa staranja in poškodb, ki jih povzroča naključno sevanje, je opazen razkroj kolagenskih skupkov, ki dajejo vrhnjici oporo. Kolagen je običajno v gostih, organiziranih strukturah. Med procesom staranja kolagen postane neurejen, kot tak daje manjšo oporo vrhnjici in usnjica izgubi prožnost. Prav tako pride do napredujočega manjšanja prekrvavitve malih krvnih žil, ki so pri mladi koži številnejše ter bolj na površju. Rezultat staranja kože, ne glede na to ali ga pospešuje naključno sevanje, je poslabšanje stanja dermalne plasti - malo fibroblastov, manj kolagena, manj elastina in manjša prekrvavitev. Posledično pa običajno raztezanje in krčenje kože vodi do poškodbe usnjice, ki se ne popravi takoj in pojavijo se gube.
Dermatologi in kozmetiki so napore usmerili k izboljšanju izgleda kože z uporabo snovi, za katere je znano, da spodbujajo rast in hitro razmoževanje epidermalnih celic. Na novo nastale celice zagotavljajo več strukture in zadržujejo več vlage ter dajejo koži mlajši videz. Ena izmed metod, ki povzroča hitro razmnoževanje novih celic, uporabi dražila ali kemijskega luščila pri katerem se vrhnje plasti vrhnjice odstranijo, kar vodi do hitrega razmnoževanja in zamenjave z novimi celicami vrhnjice. Medtem ko takšen postopek da določeno kozmetično izboljšavo, pa se ne loti glavnega vzroka - ogrožene oporne plasti, usnjice.
Kar precejšenj trud je bil vložen v odkrivanje načinov za preprečevanje škode, ki jo povzroči izpostavljanje UV žarkom. Med preprečevalne ukrepe sodi fizikalno oviranje ali absorbcija UV sevanja preden le-ta vstopi v kožo, s spojinami, ki absorbirajo UV žarčenje. Ta postopek je učinkovit, vendar je neprimeren saj se morajo absorberji nanesti pred vsakim izpostavljanjem in se lahko sperejo z vodo. Tako se morajo na primer po plavanju, UV absorptivne spojine običajno ponovno nanesti. Prav tako niso znani temelji na (peeling),
-3dolgoročni stranski učinki številnih zmesi, ki vsebujejo blokatorje sončnih žarkov in/ali absorberje.
L-askorbinska kislina ima številne biološke funkcije, od encimskega kofaktorja do zaščitnega faktorja pred odvajanjem vitamina E. Glej na primer Englard in Seifter The Biochemical Functions of Ascorbic Acid, Ann.Rev.Nutri. 6:365-406, (1986); Kunert in Tappel, The Effect of Vitamin C on in vivo Lipid Peroxidation in Guinea Pigs as Measured by Pentane and Ethane Production , Lipids 18:271-74(1983). Slednja funkcija gre lahko delno na račun njenega antioksidantnega delovanja. Za askorbinsko kislino je znano, da pri visokih koncentracijah reagira tako s superoksidom, kot tudi s hidroksilnimi radikali. Superoksid in posledično tvorj en vodikov peroksid in hidroksilni radikal sta prosta radikala, ki vsebujeta kisik, za katere je sedaj znano, da se in vivo tvorijo pod različnimi normalnimi in patološkimi pogoji. Ti radikali so vzročne snovi za vse procese od sončnih opeklin do staranja in med drugim domnevno uničujejo lipidne membrane, poškodujejo DNA in deaktivirajo encime. V zadnjih dveh desetletjih je bilo vloženega ogromno truda v dokumentiranje škodljivega obnašanja kisikovih radikalov. Nekaj zadnjih tekstov s tega področja je:
Oxy-radicals in Molecular Biology & Pathology, D.Cerutti, l.Fridovich, J.McCord, eds., (Alan R. Liss, Inc. New York, 1988); Biological Role of Reactive Oxygen Species in Skin, O.Hayaishi, S.Inamura, Y.Mayachi, eds. (Elsevier Press, New York, 1987); Free Radicals, Aging and Degenerative Diseases, J.E.Johnson,Jr., R.Walford,
D.Harmon, J.Miguel, eds. (Alan Liss, Inc., New York, 1986); Free Radicals in Biology and Medicine, B.Halliwell and J.M.C.Gutteridge, eds. (Clarendon Press, Oxford, 1985); in Oxidative Stress, Helmut Sies, ed. (Academic Press, 1985). Na to temo se nanaša tudi nekaj simpozijev, vključno z Oxygen Radicals and Tissue Injury, znanstveno poročilo z Upjohn Symposium (april 1987); in Oxygen Free Radicals, znanstveno poročilo z National Heart, Lung & Blood Institute (National Institute of Health, Washington, D.C., dec.1987).
Kot rezultat znanih učinkov uporabe askorbinske kisline na poškodovani in starajoči se koži se sedaj uporabljajo številna mazila, serumi in kreme z vitaminom C ali askorbinsko kislino, z različno stopnjo uspeha pri preprečevanju in/ali popravljanju škode nastale na dermalni plasti kože. Na primer znano je, da zmes, ki vsebuje askorbinsko kislino, tirozin in netoksično cinkovo sol, prednostno cinkov sulfat, v nosilcu primernemu za topikalni nanos, ob vnosu na mesta z drobnimi gubami povezanimi s staranjem ali izpostavljanjem soncu, povzroča znatno zmanjšanje struktur finih gub (glej na primer U.S.Patent 4,938,969). Znano je tudi (na primer v U.S.Patent 5,140,043), da so vodne zmesi askorbinske kisline za topikalni nanos nestabilne, razen če se pH vzdržuje pod 3.5. Ta dokument dokazuje, da so zmesi za topikalni nanos, ki vsebujejo nosilec in L-askorbinsko kislino s koncentracijo nad 1% (w/v) (w/v - utežnih odstotkov; opr prev.), stabilne pri pH pod 3.5, najbolje pod 2.5.
Ugotovljeno je bilo, da pripravki z askorbinsko kislino ter metode, ki so na voljo do sedaj, ne zagotavljajo sistema za dostavo zmesi, ki bi imel željeno kombinacijo učinkovitosti, stabilnosti, nedražljivosti in primerne rešitve hranjenja za topikalen nanos vitamina C. Pomemben problem dosedanjih zmesi je, da za kozmetično uporabo ni primerno več kot 15% (w/v) askorbinske kisline v serumu, kremi ali gelu, ker nizek pH (okrog 2-2.5) takšnih pripravkov ponavadi dokaj draži kožo. Razpad askorbinske kisline pri tako nizkem pH zaradi izpostavljanja vodi, vročini in zraku lahko vodi do neželjenega razbarvanja ter celo do izgube učinkovitosti. Če je askorbinska kislina v kremi z omejeno vsebnostjo vode, lahko vsebnost vode s časom poveča stabilnost askorbinske kisline, spremembe v toploti, atmosferskem pritisku in/ali vsebnosti vlage pa lahko aktivirajo askorbinsko kislino ter tako vodijo do nesprejemljivega raztezanja ali celo eksplozije embalaže, ki vsebuje takšne kreme ali gele. Še naprej pa ostaja potreba po pripravkih za topikalno uporabo, ki temeljijo na askorbinski kislini in izboljšujejo učinkovitost in stabilnost takšnih pripravkov za zdravljenje kože.
Opis izuma
Predmetni izum se nanaša na pripravke za topikalno uporabo, ki se lahko uporabljajo za zdravljenje poškodb kože, ki jih povzročajo staranje, ultravijolično sevanje in oksidativno okolje. Ta izum zagotavlja stabilne in učinkovite topikaine zmesi, ki vključujejo askorbinsko kislino, običajno v pripravkih z dokaj visoko pH vrednostjo. Koncentracija aktivne askorbinske kisline, ki se lahko nanese na kožo, se obdrži v visokih koncentracijah, medtem, ko se obenem znižujejo učinki draženja kože, ki so običajno povezani z vodnimi zmesmi z visoko koncentracijo organske kisline. Če je na primer del skupne količine askorbinske kisline v obliki soli askorbinske kisline, potem lahko pripravek opisan tukaj zmanjša draženje, ki ga povzroča raztopina, brez da bi izgubil učinkovitost ali želen biološki učinek. Presenetljivo pa je dejstvo, da so takšni pripravki stabilni, kljub temu, da so pH vrednosti višje od prej navedenih, ki so bile potrebne za preprečevanje razgradnje askorbinske kisline. Še bolj presenetljivo je, da ti pripravki dovoljujejo vključevanje drugih sestavin, kot so cinkove soli in/ali spojine tirozina, brez da bi prišlo do destabilizacije askorbinske kisline.
Takšni pripravki, ki temeljijo na askorbinski kislini, še posebej uporabni pri topikalnih aplikacijah so za zmanjševanje gubanja vrhnjice, zaradi staranja ali poškodb zaradi sevanja. Na primer, nanašanje teh pripravkov na kožo poškodovano zaradi prevelikega izpostavljanja sončnim žarkom, v roku 6 ur, lahko zmanjša učinek zaradi izpostavljanja UV žarkom in zmanjša sončne opekline ter poškodbe celic. Pripravek opisan tu se prav tako ne razteza in med hranjenjem ne izgublja sestave. Prav tako obstaja veliko manjša verjetnost da'oksidira in da neizrazito barvo (na primer da postane temnejše ali rjave barve). Osebe, ki so uporabljale te pripravke askorbinske kisline, so ugotovile, da so ti proizvodi izredno učinkoviti, manj dražeči in dajejo hitre rezultate glede na zmanjševanje pojava drobnih črt.
Pripravek tega izuma običajno vsebuje do okrog 50% skupne askorbinske kisline, ki je bila pripravljena z raztapljanjem v vodi pri dokaj visoki temperaturi in koncentraciji. V tem tekstu se na tak način raztopljeno askorbinsko kislino nanaša z izrazom prej obdelana askorbinska kislina in se pripravi z raztapljanjem visoke koncentracije askorbinske kisline, običajno vsaj 20% (w/v) (to je vsaj 200 mg/mL) v vodi pri 60 do 90°C.
Zmesi vsebujejo 50% (w/v) askorbinske kisline v kremi, v obliki prej obdelane askorbinske kisline, formulirane kot je opisano tu, je mnogo manj verjetno da bo prišlo do raztezanja, eksplozije ali razbarvanja zaradi toplote, sprememb v atmosferskem tlaku ali nepravilnega shranjevanja. Vse prej našteto so bili dokazani problemi proizvodnje, shranjevanja in distribucije čiste Laskorbinske kisline in njenih neposrednih razpadnih produktov.
Običajno pripravki tega izuma vsebujejo vodo, vsaj 5.0% (w/v) askorbinske kisline in imajo pH višji od 3.5. Pripravki običajno vključujejo tudi: a) netoksične cinkove soli in/ali b) stimulans sinteze proteina in/ali prekurzorja sinteze melanina (npr. spojine tirozina).
Pripravki lahko prav tako vključujejo protivnetna sredstva, kot so aminosladkorji in/ali protivnetna sredstva, ki vsebujejo žveplo. Pripravki za topikalno aplikacijo so lahko v katerikoli od že znanih oblik, kot je vodna raztopina (serum), hidrofilni losion, mazilo, krema ali gel. Običajno pripravki za topikalno aplikacijo vsebujejo kozmetično sprejemljiv nosilec in lahko tudi enega ali več dodatkov, kot so površinsko aktivne snovi, snovi za zgoščevanje, druge antioksidante in/ali dišave.
Pripravki z višjo pH vrednostjo manj dražijo kožo, kot visoke koncentracije L-askorbinske kisline (z nizko pH vrednostjo, na primer okrog 2-2.5), ker se z višjim pH-jem izognemo problemu draženja kože, ki se pojavi pri kislih kemijskih čistilnih sredstvih (peeling) ali raztopinah s pH vrednostjo pod 3.5. Ti pripravki so prav tako zelo stabilni tako pri kratkoročnem kot dolgoročnem shranjevanju in zadržijo tudi visoko stopnjo učinkovitosti.
Ta izum prav tako vključuje metode za zdravljenje poškodb kože, ki se pogosto pojavijo zaradi izpostavljanja ultravijoličnim žarkom in/ali staranja. Metoda vključuje nanašanje pripravka za topikalno aplikacijo tega izuma na poškodovan del kože. Na primer, pripravek tega izuma se običajno nanese topikalno direktno na gube.
Kratek opis slik
Izum bo lažje razumljiv s pomočjo sledečega podrobnega opisa, v povezavi s spremljajočimi slikami, pri katerih:
Slika 1 prikazuje C13 NMR 10% (w/v) raztopine nativne askorbinske kisline, po enotedenskem hranjenju pri 37°C.
Slika 2 prikazuje C13 NMR 1:1 zmesi 10% (w/v) raztopine nativne askorbinske kisline in 30% (w/v) raztopine prej obdelane askorbinske kisline, po enomesečnem hranjenju zmesi (pri pH 2.3) pri sobni temperaturi.
Slika 3 C13 NMR 30% (w/v) raztopine prej obdelane askorbinske kisline, po enotedenskem hranjenju pri 37°C.
Podroben opis izuma
Dolga življenjska doba in podaljšana stabilnost (na primer vsaj za dve leti) je običajno potrebna za katerikoli kozmetični proizvod, katerega distribucija poteka po običajnih poteh, kjer mora proizvod ustrezati zahtevam trga, brez skrbi, da bi se proizvod poslabšal preden bo prodan. Ti pripravki z askorbinsko kislino za topikalno uporabo so še posebej učinkoviti za zmanjševanje gubanja vrhnjice zaradi staranja ali poškodb zaradi žarčenja. Pripravki se lahko uporabljajo profilaktično ali po izpostavitvi, da zmanjšajo poškodbe nastale zaradi izpostavljanja kože sončnim žarkom in ostalim škodljivim žarčenj em.
Pripravki običajno vključujejo vsaj okrog 5.0% (w/v) askorbinske kisline. Tu se količina askorbinske kisline prisotne v zmesi nanaša na skupno količino askorbinske kisline in njene soli, navedeno pa je tako, kot če bi bila vsa prisotna v obliki kisline. Z drugimi besedami, raztopina, ki vsebuje 0.5 molov askorbinske kisline in 0.5 molov njene soli, vsebuje enako skupno količino askorbinske kisline kot raztopina, ki vsebuje ali 1.0 mola askorbinske kisline ali 1.0 mola njene soli.
Medtem, ko pripravki tega izuma običajno vključujejo vsaj okrog 5.0% (w/v) skupne askorbinske kisline, je prednostno, da vključujejo višje koncentracije, vsaj okrog 10% (w/v), dostikrat pa so koncentracije v območju med 15 in 25% (w/v) askorbinske kisline. Zaradi možnega problema draženja kože pri pripravkih, ki vsebujejo višje koncentracije askorbinske kisline, je običajno prednostno, da se pH takšnih pripravkov prilagodi vsaj okrog vrednosti 3.5. Da se doseže optimalna kombinacija majhnega draženja ter visoke stabilnosti, imajo pripravki tega izuma pH vrednost med 3.7 in 4.1, prednostno med 3.8 in 4.0.
Ugotovljeno je bilo, da pripravki za topikalno aplikacijo na osnovi askorbinske kisline, pri katerih je bila askorbinska kislina prej obdelana, kažejo še posebej dobre lastnosti za shranjevanje. Kot je opisano prej, se v tem tekstu izraz prej obdelana askorbinska kislina nanaša na askorbinsko kislino, ki je bila raztopljena v vodi pri dokaj visoki temperaturi in tako tvori koncentrirano raztopino askorbinske kisline. Verjetno je, da med tem procesom predhodnega obdelovanja nastane nekaj monodehidro oblike askorbinske kisline. Prej obdelana oblika askorbinske kisline naj bi imela tudi večji odstotek prehajanja v kožo in učinkovitejše izboljševanje problemov povezanih s staranjem, poškodbami zaradi sevanja in izpostavljanja kemijskim vplivom.
Za pripravo prej obdelane askorbinske kisline, se askorbinska kislina običajno raztopi v vodi pri 60 do 90°C (prednostno med 75 in 80°C) in tvori koncentrirano raztopino, ki vsebuje vsaj okrog 20% (w/v) askorbinske kisline. Med postopkom obdelovanja se askorbinska kislina raztopi v kisli obliki, to pomeni, da ima dobljena raztopina dokaj nizek pH (okrog 2.0-2.5). Po raztapljanju se koncentrat običajno še nekaj časa greje (na primer 0.25 do 1.0 ure) in ohladi pod 40°C preden se vključi v končni pripravek. Če se prej obdelani koncentrat pred tvorbo pripravka hrani, je prednostna hramba pri sobni temperaturi ali še nižji temperaturi (na primer od 3 do 20°C) in/ali pod pogoji, ki izključujejo pline, ki vsebujejo kisik, kot je zrak (na primer v zapečateni embalaži ali v atmosferi inertnega plina, kot sta argon ali dušik). V zmeseh tega izuma je vsaj 10% prisotne askorbinske kisline prej obdelane. Običajno pa ni več kot 50% prisotne askorbinske
-1010 kisline prej obdelane. To omogoča doseganje povečane stabilnosti, medtem ko se število dodatnih korakov predelovanja zmanjša na minimum in prav tako stroški povezani s predhodnim obdelovanjem askorbinske kisline.
Da bi preiskusili kvantitativno stabilnost zmesi, ki vsebujejo prej obdelano askorbinsko kislino, se posnamejo NMR (nuklearna magnetna resonanca) spektri shranjenih vzorcev sledečih raztopin askorbinske kisline: (i) 10% (w/v) raztopina nativne askorbinske kisline; (ii) 1:1 zmesi 10% (w/v) raztopine nativne askorbinske kisline in 30% (w/v) raztopine prej obdelane askorbinske kisline; in (iii) 30% (w/v) raztopine prej obdelane askorbinske kisline, po shranjevanju. Rezultati prikazani na Slikah 1, in 3 prikazujejo stabilnost raztopin pod pogoji shranjevanja. S shranjevanjem raztopin pri 37°C se pogosto izvaja za analiziranje pospešenega hranjenja. Rezultati testiranj (glej slike 1 in 3) kažejo, da sta tako 10% (w/v) raztopina nativne askorbinske kisline kot tudi 30% (w/v) raztopina prej obdelane askorbinske kisline stabilni po enotedenskem shranjevanju pri 37°C.
Na primer, pripravki z 1 do 20% (w/v) zmesi prej obdelane askorbinske kisline v 1:1 do 1:10 razmerju, skupaj z askorbinsko kislino pripravljeno pri bolj standardnih pogojih (to je raztopljeno ali pripravku dodano v trdni obliki, pri temperaturah od 20 do 40°C - nativna askorbinska kislina), so bili med prevozom in/ali hranjenjem pod neugodnimi pogoji ali celo pri gretju dokaj stabilni. Stabilnost takšnih pripravkov se poveča v primerjavi z običajnimi pripravki z nizkim pH, ki vsebujejo neobdelano askorbinsko kislino, na primer kreme z nizko pH vrednostjo vsebujejo 10% (w/v) neobdelane askorbinske kisline.
Te zmesi prav tako vsebujejo netoksično cinkovo sol. Cinkova sol je prednostno v vodi topna cinkova sol, kot je cinkov sulfat. Cinkova sol je običajno prisotna od 0.5 do
-1111
5.0% (w/v). Zelo učinkovite rezultate se ponavadi lahko doseže s pripravki, ki ne vključujejo več kot okrog 3.0% (w/v) cinkove soli. Na primer, v številnih sedanjih pripravkih je običajno formuliranega od 0.5 do 2.0% (w/v) cinkovega sulfata, skupaj z ostalimi sestavinami opisanimi tukaj.
Pripravek tega izuma lahko nadalje vključuje enega ali več sestavin, ki lahko služijo kot stimulans sinteze proteina in/ali prekurzorji sinteze melanina. Ta sestavina je običajno prisotna v količini od 1 do 10% (w/v) ali prednostno med 3 in 8% (w/v), glede na celotno količino. Običajno ta sestavina vsebuje spojino tirozina. Kot se uporablja tu, je spojina tirozina tirozin ali pa spojina, ki je sposobna tvoriti tirozin po kemijski in/ali biološki transformaciji. Primeri ustrezne spojine tirozina za uporabo v pripravku tega izuma vključujejo tirozin, Nacetil-tirozin, tirozin etil ester hidroklorid in tirozin fosfat.
Ti pripravki lahko prav tako vključujejo spojino, ki deluje kot protivnetno sredstvo. Primeri ustrezne protivnetne učinkovine vključujejo protivnetna sredstva, ki vsebujejo žveplo in protivnetne aminosladkorj e. Protivnetna sredstva, ki vsebujejo žveplo so običajno aminokisline, ki vsebujejo žveplo ali sorodni derivati, kot so čistin, cistein, N-acetil cistein, glutation, cisteamin, Smetilcistein, metionin in podobni. Primeri ustreznih protivnetnih aminosladkorjev vključujejo glukozamin, manozamin, N-acetilmanozamin, galaktozamin, glukozamin-6fosfat, N-acetilglukozamin, N-acetilgalaktozamin in podobni. Na primer z dodatkom N-glukozamin hidroklorida k pripravku tega izuma (približno 5-20% (w/v)), se lahko poškodbe celic zaradi prevelikega izpostavljanja soncu minimizirajo, tudi če se pripravek nanese 12 ur po izpostavitvi, zaradi protivnetnega delovanja glukozamina skupaj z askorbinsko kislino.
-1212
Askorbinska kislina in spojine tirozina tega izuma se lahko delno ali v celoti formulirajo v nevtralizirani obliki ali v obliki soli. Sprejemljive amino soli vključujejo soli, ki nastanejo z dodatkom kisline (npr. tvorjene s prosto amino skupino spojine tirozina) in se lahko tvorijo z anorganskimi kislinami, kot so na primer klorovodikova ali fosforna kislina, ali organskimi kislinami kot so ocetna, oksalna, vinska in podobne. Soli, ki se tvorijo s prostimi karboksilnimi skupinami se lahko prav tako pridobijo iz anorganskih baz, kot so na primer natrijev, kalijev, amonijev, kalcijev ali železov hidroksid in organske baze kot so izopropilamin, trimetilamin, histidin, prokain in podobne. Kot je navedeno v tem izumu, je glede na to, da imajo pripravki pH vrednost 3.5 ali višjo (običajno vsaj 3.7) je askorbinska kislina običajno vsaj delno prisotna v obliki askorbata (soli) . Običajno se pH vrednost pripravka prilagodi na dodajanjem zadostne količine baze, hidroksid, kalijev hidroksid in/ali amonijev hidroksid. V takšnih primerih je askorbat vsaj delno prisoten v obliki natrijevega hidroksida, kalijevega in/ali amonijevega askorbata.
Voda, ki jo uporabljamo za pripravo zmesi tega izuma je lahko destilirana in/ali deionizirana, vendar se lahko uporablja katerakoli voda, ki ne vsebuje onesnaževalcev, ki bi vplivali na stabilnost askorbinske kisline prisotne v pripravku. Na primer, prisotnost določenih kovinskih ionov, kot so bakrove in železove soli, dokazano vpliva na stabilnost askorbinske kisline. Učinki vode z različno čistočo na stabilnost askorbinske kisline so raziskani v Meucci in ostali, Ascorbic Acid Stability in Aqueous Solutions, Acta Vitaminol.Enzymol. 7(34): 147-54(1985), ki je tu vključen z referenco.
Pripravki prav tako vključujejo kozmetično sprejemljiv nosilec. Nosilci za topikalno uporabo pripravkov, primerni želeno vrednost z kot so natrijev
-1313 za praktično uporabo vključujejo, vendar se nanje ne omejujejo, alkilenglikole ali alkilenglikole v kombinaciji z enim ali več derivati hidroksialkilceluloze. V eni izmed predstavitvenih vključitev tega izuma je alkilenglikol propilenglikol, hidroksialkilceluloza je hidroksipropilceluloza. Če se uporabi kombinacija alkilenglikola in hidroksialkilceluloze je uporabno razmerje alkilenglikola proti hidroksialkilcelulozi med 30:1 do 5:1. Brez omejitev se pričakiuje, da so tudi ostali stroki znani nosilci, ki so združljivi z vodo in so biološko sprejemljivi, primerni za ekvivalentne pripravke v obsegu tega izuma. Primerni so na primer alkoholi, kot sta etanol ali propanol, glikoli, kot sta butilen ali hesilen glikol in polioli, kot sta sorbitol ali glicerol. Ostali primeri ustreznih nosilcev vključujejo polietilen ali polipropilen glikole. Prav tako naj bi bile primerne kot nosilci v pripravkih tega izuma tudi biološko sprejemljive hidroksialkilceluloze.
Izraz farmacevtsko sprejemljiv se nanaša na molekularno bistvo in sestavine, ki pri aplikaciji človeku ne povzročajo alergijskih ali neugodnih reakcij. Farmacevtsko sprejemljivi nosilci in dodatki vključeni v te pripravke so združljivi z vsaj eno formulacijo zmesi askorbinske kisline in askorbata, spojine tirozina in cinkove soli, katerih spojine so opisane tu. Izraz kozmetično sprejemljiv se nanaša na molekularno bistvo in sestavine, ki pri topikalni aplikaciji človeku ne povzročajo alergijskih ali neugodnih reakcij .
Aminokisline vključene v pripravek tega izuma so običajno levosučne kiralne oblike aminokislin (to je Laminokislina(e)). Aminokisline naj bi bile čimbolj apirogene in naj bi zadostovale standardom sterilnosti, pirogenosti, splošne varnosti in čistosti, kot zahteva FDA Office of Drug satndards. Aminokisline lahko celo delujejo
-1414 kot pufri za te raztopine ali pa se lahko uporabljajo za prilagoditev pH-ja raztopin nad 3.5.
Ponazoritveni primeri pripravkov tega izuma se lahko proizvedejo kot sledi. Primerne količine kislih oblik nativne in neobdelane askorbinske kisline se zmeša in/ali raztopi v vodi. Nato se doda vodotopno, netoksično cinkovo sol in zmes meša (mešanje ali tresenje), dokler se cinkova sol ne raztopi. Nato se po potrebi doda ostale sestavine, kot je spojina tirozina in/ali protivnetno sredstvo(-a). Potem, ko so bile raztopini dodane vse sestavine, se pH prilagodi z dodajanjem primernih količin baze, kot je natrijev hidroksid ali natrijev karbonat, dokler se ne doseže pH vrednosti med 3.8 in 4.0. Dobljeno raztopino se lahko uporabi kot topikalni pripravek v takšni obliki (to je serum) ali pa se lahko uporabi za pripravo katerekoli izmed običajnih formulacij, ki so strokovnjakom dobro poznane, na primer kreme, losiona ali gela.
Pripravki tega izuma za topikalno uporabo so lahko v obliki vodne raztopine (to je serum) ali pa se zamešajo v za tkivo primeren nosilec, kot je nosilec na osnovi hidrofilnega losiona, mazila, kreme ali gela. Takšni noslici so v stroki dobro znani in so komercialno dosegljivi za oblikovanje aktivne učinkovine v obliko primerno za topikalno aplikacijo. Primeri takšnih nosilcev so komercialno dosegljivi Dermabase in Unibase nosilci.
Pripravek tega izuma lahko vsebuje eno ali več vrst možnih sestavin, kot so barvila, snovi za povzročanje motnosti in podobno. Pripravek lahko vključuje, poleg sestavin opisanih prej, ostale aktivne učinkovine, kot so antibiotiki, analgetiki, antialergiki in podobno. Pripravek se običajno nanese na kožo kot losion ali krema in se vtre v telesno tkivo na željenem mestu. V skladu s tem je potrebno za optimalno učinkovitost zdravljenja z metodo pričeti čimprej po izpostavitvi sončni svetlobi ali drugemu izvoru sevanja. Pripravek se običajno nanese na kožo enkrat
-1515 ali dvakrat dnevno. Pripravek tega izuma se lahko uporablja tudi za zaviranje procesov staranja in/ali poškodb kože zaradi žarčenja.
Nanos
Na osnovi formulacij, se raztopine nanašajo na način združljiv z dozirno obliko in v takšni količini, da je terapevtsko učinkovit. Pripravki se z lahkoto nanašajo v različnih dozirnih oblikah, kot neposreden topikalen nanos, nanos preko kožnega obliža in podobno.
Topikalen nanos vodnih raztopin na primer pripravka, ki vsebuje zmes askorbinske kisline in askorbata, spojino tirozina in cinkovo sol, se lahko uporablja neposredno na koži brez kakršnihkoli toksičnih učinkov na žival ali bolnika. Alternativno se lahko, če je potrebno, pripravek, ki vsebujejo zmes askorbinske kisline in askorbata, spojine tirozina in cinkove soli, pred mešanjem raztopi in ponovno suspendira v primernem pufru.
Vodne raztopine tega izuma so še posebej primerne za topikalen nanos. Kot je opisano zgoraj, pa se lahko tudi ostali pripravki na osnovi askorbinske kisline uporabljajo dokaj učinkovito. Glede na stanje osebe, ki se jo zdravi, bo nujno potrebnih nekaj sprememb v doziranju. Oseba odgovorna za aplikacijo bo v vsakem primeru določila primerno dozo za posamezno osebo. Za uporabo na ljudeh morajo pripravki ustrezati standardom sterilnosti, pirogenosti, splošne varnosti in čistosti, kot zahteva FDA Office of Biologics standards.
Medtem ko je priprava in uporaba različnih vključitev tega izuma podrobno opisan spodaj, je potrebno poudariti, da ta izum zagotavlja številne uporabne domiselne koncepte, ki se lahko vključijo v številne specifične kontekste. Določene vključitve opisane tu imajo zgolj namen ponazoritve določenih načinov priprave in uporabe izuma in
-1616 ne omejujejo namena tega izuma. Na osnovi referenc k opisom bodo strokovnjakom jasne možne različne spremembe in kombinacije ponazoritvenih vključitev, kot tudi ostalih upodobitev tega izuma.
za
BIODERM, INC. 5630 Lake Mendota Drive
Madison WI 53705
Claims (24)
1. Sestavek za topikalno uporabo, značilen po tem, da vsebuj e:
vsaj 5 utežnih odstotkov askorbinske kisline, vodo, ne strupeno cinkovo sol; in tirozinovo spojino, kjer ima sestavek pH višji od 3.5.
2. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da ima pH od približno 3.6 do približno 4.2.
3. Sestavek po zahtevku 2, značilen po tem, da ima pH od približno 3.7 do približno 4.0.
4. Sestavek po zahtevku 1, značilna po tem, da nadalje vsebuje protivnetno spojino.
5. Sestavek po zahtevku 4, značilna po tem, da je protivnetna spojino protivnetna spojina, ki vsebuje žveplo.
6. Sestavek po zahtevku 5 značilen po tem, da je protivnetna spojina, ki vsebuje žveplo izbrana iz skupine, ki vsebuje čistin, cistein, N-acetil cistein, glutation, cisteamin, S-metilcistein, metionin in njihove mešanice.
7. Sestavek po zahtevku 4, značilen po tem, da je protivnetna spojina aminosladkor.
-1818
8. Sestavek po zahtevku 7, značilen po tem, da aminosladkor vključuje glukozamin, manozamin, N-acetilmanozamin, galaktozamin, glukozamin-6-fostat, N-acetilglukozamin, N-acetilmanozamin, N-acetilgalaktozamin in njihove mešanice.
9. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da vsebuje približno od 15 utežnih odstotkov do 25 utežnih odstotkov askorbinske kisline.
10.Sestavek po zahtevku 1 značilen po tem, da je voda izbrana iz skupine, ki obsega destilirano vodo, deionizirano vodo, destilirano deionizirano vodo in njihove mešanice.
11.Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da obsega od približno 0,5 utežnih odstotkov do priližno 5,0 utežnih odstotkov nestrupene cinkove soli.
12.Sestavek po zahtevku 1 značilna po tem, da je omenjena nestrupena cinkova sol cinkov sulfat.
13.Sestavek po zahtevku 1 značilna po tem, da je tirozinova spojina izbrana iz skupine, ki obsega tirozin, N-acetiltirozin, tirozin etil ester hidroklorid, tirozin fosfat in njihove mešanice.
-1919
14.Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da obsega od približno 1,0 utežnih odstotkov do priližno 10,0 utežnih odstotkov tirozinove spojine.
15.Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da nadalje obsega kozmetično sprejemljive nosilce.
16.Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da je kozmetično sprejemljiv nosilec izbran iz skupine, ki obsega glicerol, propilenglikol, sorbitol, hidroksipropilcelulozo in njihove mešanice.
17.Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da je kozmetično sprejemljiv nosilec izbran iz skupine, ki vsebuje alkilenglikol, hidroksialkilcelulozo in njihove mešanice.
18.Sestavek za topikalno uporabo, značilen po tem, da vsebuje vodno raztopino z vsaj 5 utežnimi odstotki askorbinske kisline, kjer je od 10 do 50 odstotkov askorbinske kisline pripravljene z raztapljanjem vsaj 20 utežnih odstotkov askorbinske kisline v vodi pri 60° do 90° C.
19.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da ima vodna raztopina pH višji od 3.5.
20.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da nadalje vsebuje nestrupeno cinkovo sol.
-2020
21.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da nadalje vsebuje stimulans sinteze proteina.
22.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da je stimulans sinteze proteina tirozinova spojina.
23.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da nadalje vsebuje prekurzor sinteze melanina.
24.Sestavek po zahtevku 18, značilen po tem, da vsebuje od približno 15 utežnih odstotkov do približno 25 utežnih odstotkov askorbinske kisline.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US12535699P | 1999-03-19 | 1999-03-19 | |
| US09/356,142 US6217914B1 (en) | 1999-03-19 | 1999-07-19 | Ascorbic acid composition and method for treatment of aging or damaged skin |
| PCT/US2000/006886 WO2000056327A1 (en) | 1999-03-19 | 2000-03-16 | Ascorbic acid composition and method for treatment of aging or damaged skin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SI20676A true SI20676A (sl) | 2002-04-30 |
Family
ID=26823501
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SI200020018A SI20676A (sl) | 1999-03-19 | 2000-03-16 | Pripravki z askorbinsko kislino in metode za zdravljenje starajoče se ali poškodovane kože |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6217914B1 (sl) |
| EP (1) | EP1185260B1 (sl) |
| KR (1) | KR100709148B1 (sl) |
| AU (1) | AU757398B2 (sl) |
| BR (1) | BR0009158B1 (sl) |
| CA (1) | CA2366996C (sl) |
| EA (1) | EA004537B1 (sl) |
| HK (1) | HK1044891A1 (sl) |
| MX (1) | MXPA01009415A (sl) |
| SI (1) | SI20676A (sl) |
| TW (1) | TWI267374B (sl) |
| WO (1) | WO2000056327A1 (sl) |
Families Citing this family (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6217914B1 (en) * | 1999-03-19 | 2001-04-17 | Bioderm, Inc. | Ascorbic acid composition and method for treatment of aging or damaged skin |
| US7816402B2 (en) * | 1999-03-19 | 2010-10-19 | Bioderm, Inc. | Compositions and methods for the treatment of skin |
| US20050003023A1 (en) * | 2002-06-28 | 2005-01-06 | Meisner Lorraine Faxon | Topical composition for the treatment of psoriasis and related skin disorders |
| US6440465B1 (en) * | 2000-05-01 | 2002-08-27 | Bioderm, Inc. | Topical composition for the treatment of psoriasis and related skin disorders |
| DE10126396A1 (de) * | 2001-05-31 | 2002-12-05 | Beiersdorf Ag | Verwendung von Glucosamin zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung von entzündlichen Hautzuständen und/oder zum Hautschutz bei empfindlich determinierter und trockener Haut |
| FR2826268B1 (fr) * | 2001-06-22 | 2005-01-28 | Soc Extraction Principes Actif | Utilisation de tyrosine sulfatee dans une composition destinee a traiter les manifestations cutanees du vieillissement |
| US20030162732A1 (en) * | 2001-07-05 | 2003-08-28 | Astion Development A/S | Combination of aminosugars and cysteine or cysteine derivatives |
| US6528076B2 (en) | 2001-07-06 | 2003-03-04 | Magic Herb Corp. | Topical compositions and methods for treating pain |
| US6902739B2 (en) * | 2001-07-23 | 2005-06-07 | Nutracea | Methods for treating joint inflammation, pain, and loss of mobility |
| US20040265268A1 (en) * | 2001-08-18 | 2004-12-30 | Deepak Jain | Compositions and methods for skin rejuvenation and repair |
| JP5000049B2 (ja) * | 2001-08-27 | 2012-08-15 | 株式会社ファンケル | 老化防止剤 |
| WO2004043469A1 (en) * | 2001-11-16 | 2004-05-27 | Klysz Beatrice M | Anti-aging skin care composition and uses thereof |
| US6602906B1 (en) * | 2002-03-09 | 2003-08-05 | Rodney Charles Ruhe | Method for delivering ascorbic acid and acetone to the dermal layer of the skin |
| US8975295B2 (en) * | 2002-10-25 | 2015-03-10 | Precision Dermatology, Inc. | Modulation of zinc levels to improve tissue properties |
| WO2005002597A1 (en) * | 2003-07-02 | 2005-01-13 | Polycord, Inc. | Method for delivering polymerized therapeutic agent compositions and compositions thereof |
| US8586090B2 (en) * | 2004-10-05 | 2013-11-19 | Albert Einstein College Of Medicine Of Yeshiva University | Melanin nanoshells for protection against radiation and electronic pulses |
| JP2009510087A (ja) * | 2005-09-30 | 2009-03-12 | オーエムピー インコーポレーテッド | 安定アスコルビン酸組成物 |
| WO2007044700A2 (en) * | 2005-10-07 | 2007-04-19 | Board Of Trustees Of Southern Illinois University | Protectant combinations for reducing toxicities |
| US20070178058A1 (en) * | 2006-02-02 | 2007-08-02 | Ramirez Jose E | Methods of using stable ascorbic acid compositions |
| US20070269534A1 (en) * | 2006-02-02 | 2007-11-22 | Ramirez Jose E | Methods of treating skin to enhance therapeutic treatment thereof |
| US7687650B2 (en) | 2006-02-03 | 2010-03-30 | Jr Chem, Llc | Chemical compositions and methods of making them |
| US7897800B2 (en) | 2006-02-03 | 2011-03-01 | Jr Chem, Llc | Chemical compositions and methods of making them |
| ES2507070T3 (es) | 2006-02-03 | 2014-10-14 | Omp, Inc. | Tratamiento antienvejecimiento utilizando composiciones de cobre y zinc |
| US20080057138A1 (en) * | 2006-09-06 | 2008-03-06 | Telford Holdings Ltd. | Restorative skin cream |
| US7867522B2 (en) | 2006-09-28 | 2011-01-11 | Jr Chem, Llc | Method of wound/burn healing using copper-zinc compositions |
| US8691247B2 (en) | 2006-12-26 | 2014-04-08 | Ad Lunam Labs Inc. | Skin rejuvenation cream |
| US8273791B2 (en) | 2008-01-04 | 2012-09-25 | Jr Chem, Llc | Compositions, kits and regimens for the treatment of skin, especially décolletage |
| WO2010085753A1 (en) | 2009-01-23 | 2010-07-29 | Jr Chem, Llc | Rosacea treatments and kits for performing them |
| US20110160143A1 (en) * | 2009-12-28 | 2011-06-30 | Perricone Nicholas V | Topical Acyl Glutathione Psoriasis Compositions |
| US8952057B2 (en) | 2011-01-11 | 2015-02-10 | Jr Chem, Llc | Compositions for anorectal use and methods for treating anorectal disorders |
| US20150216839A1 (en) * | 2012-09-20 | 2015-08-06 | Bpw Sciences, Lp | Compositions of bioactive polyelectrolytes from humified organic materials and uses thereof |
| US9675823B2 (en) * | 2012-12-19 | 2017-06-13 | Colgate-Palmolive Company | Two component compositions containing zinc amino acid halide complexes and cysteine |
| CN107949368A (zh) | 2015-07-28 | 2018-04-20 | 玫琳凯有限公司 | 局部皮肤用制剂 |
| US20180235232A1 (en) * | 2015-08-18 | 2018-08-23 | American Silver, Llc | Formulations with colloidal silver |
| KR102181479B1 (ko) * | 2020-04-20 | 2020-11-24 | 주식회사 메디셀 | 리포좀화된 영양소 경피약물전달 패치 조성물 및 이 조성물을 이용한 패치 제조방법 |
| WO2024258193A1 (ko) * | 2023-06-16 | 2024-12-19 | 코스맥스 주식회사 | 금속-페놀 복합체, 및 멜라닌 또는 이의 전구체를 포함하는 염색용 조성물 |
| WO2024258183A1 (ko) * | 2023-06-16 | 2024-12-19 | 코스맥스 주식회사 | 금속-페놀 복합체, 및 멜라닌 또는 이의 전구체를 포함하는 피부 진정 또는 항염증용 조성물 |
| KR102757731B1 (ko) * | 2023-06-16 | 2025-01-21 | 코스맥스 주식회사 | 금속-페놀 복합체, 및 멜라닌 또는 이의 전구체를 포함하는 피부 진정 또는 항염증용 조성물 |
Family Cites Families (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2400171A (en) | 1935-09-26 | 1946-05-14 | Frances R Ruskin | Stabilized metal ascorbates |
| US2442461A (en) | 1944-03-09 | 1948-06-01 | Hoffmann La Roche | Stable solutions of calcium ascorbate |
| US2517276A (en) * | 1945-05-16 | 1950-08-01 | Merck & Co Inc | Process for the purification of 1-ascorbic acid |
| US2585580A (en) | 1947-06-12 | 1952-02-12 | Opplt Jan | Stabilizing ascorbic acid with thio-sugars |
| US3857939A (en) * | 1971-08-18 | 1974-12-31 | Hoffmann La Roche | Chewable sodium-free vitamin c tablets |
| US3857970A (en) | 1973-04-17 | 1974-12-31 | Fuji Oil Co Ltd | Preparation of soy cheese |
| SE369036B (sl) | 1972-06-30 | 1974-08-05 | Astra Laekemedel Ab | |
| US4294852A (en) | 1973-11-01 | 1981-10-13 | Johnson & Johnson | Skin treating compositions |
| US4229430A (en) | 1978-08-21 | 1980-10-21 | Fahim Mostafa S | Oral composition for improving oral health |
| US4367157A (en) | 1979-05-10 | 1983-01-04 | Sherman Laboratories, Inc. | Soft contact lens ambient temperature disinfectant solution containing ascorbic acid or salt thereof |
| US4515771A (en) | 1983-04-11 | 1985-05-07 | Fine Daniel H | Composition and method for the preventative treatment of dental disease and apparatus for dispensing said composition |
| US4722936A (en) | 1983-05-05 | 1988-02-02 | Joseph Jacob | Deodorization vaginal products and catamenials |
| US4711780A (en) | 1984-06-11 | 1987-12-08 | Fahim Mostafa S | Composition and process for promoting epithelial regeneration |
| JPS6178715A (ja) | 1984-09-26 | 1986-04-22 | Shiseido Co Ltd | 化粧料 |
| US4590067A (en) | 1984-10-18 | 1986-05-20 | Peritain, Ltd. | Treatment for periodontal disease |
| US4647453A (en) | 1984-10-18 | 1987-03-03 | Peritain, Ltd. | Treatment for tissue degenerative inflammatory disease |
| US4818521A (en) | 1985-04-18 | 1989-04-04 | Sunstar Kabushiki Kaisha | Emulsion cosmetic stably containing vitamin C |
| US4772591A (en) | 1985-09-25 | 1988-09-20 | Peritain, Ltd. | Method for accelerated wound healing |
| DE3600084A1 (de) * | 1986-01-03 | 1987-07-09 | Scherer Gmbh R P | Formkoerper sowie verfahren und vorrichtung zur herstellung eines solchen formkoerpers |
| AU618517B2 (en) | 1986-12-23 | 1992-01-02 | Eugene J. Van Scott | Additives enhancing topical actions of therapeutic agents |
| US4983382A (en) | 1987-01-27 | 1991-01-08 | Avon Products, Inc. | Cosmetic preparation incorporating stabilized ascorbic acid |
| US5310572A (en) * | 1987-02-03 | 1994-05-10 | Dow Corning Corporation | Process for forming a coated active agent-containing article |
| NZ223558A (en) * | 1987-02-18 | 1990-04-26 | Milor Scient Ltd | Acne treatment composition |
| US4938969A (en) | 1988-11-14 | 1990-07-03 | Milor Scientific, Ltd. | Method for the treatment of aging or photo-damaged skin |
| US5140043A (en) | 1989-04-17 | 1992-08-18 | Duke University | Stable ascorbic acid compositions |
| US5554647A (en) * | 1989-10-12 | 1996-09-10 | Perricone; Nicholas V. | Method and compositions for treatment and/or prevention of skin damage and aging |
| US5308621A (en) * | 1991-02-18 | 1994-05-03 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation | Ascorbic acid composition and transdermal administration method |
| US5516793A (en) | 1993-04-26 | 1996-05-14 | Avon Products, Inc. | Use of ascorbic acid to reduce irritation of topically applied active ingredients |
| US5358970A (en) * | 1993-08-12 | 1994-10-25 | Burroughs Wellcome Co. | Pharmaceutical composition containing bupropion hydrochloride and a stabilizer |
| US5681852A (en) * | 1993-11-12 | 1997-10-28 | The Procter & Gamble Company | Desquamation compositions |
| US5700451A (en) | 1995-05-24 | 1997-12-23 | The Procter & Gamble Company | Sunscreen composition |
| FR2737122B1 (fr) | 1995-07-25 | 1997-09-12 | Oreal | Composition stable contenant de l'acide ascorbique |
| FR2738743B1 (fr) | 1995-09-19 | 1997-11-14 | Oreal | Utilisation de l'acide ascorbique comme actif pour le traitement de la seborrhee dans une composition cosmetique et/ou dermatologique |
| US5750123A (en) | 1996-06-28 | 1998-05-12 | Chesebrough-Pond's Co., Division Of Conopco, Inc. | Vitamin C delivery system |
| US6162419A (en) * | 1996-11-26 | 2000-12-19 | Nicholas V. Perricone | Stabilized ascorbyl compositions |
| US5804594A (en) * | 1997-01-22 | 1998-09-08 | Murad; Howard | Pharmaceutical compositions and methods for improving wrinkles and other skin conditions |
| US5902591A (en) * | 1997-04-03 | 1999-05-11 | La Prairie Sa | Stable topical cosmetic/pharmaceutical emulsion compositions containing ascorbic acid |
| US5972993A (en) | 1998-03-20 | 1999-10-26 | Avon Products, Inc. | Composition and method for treating rosacea and sensitive skin with free radical scavengers |
| US7816402B2 (en) | 1999-03-19 | 2010-10-19 | Bioderm, Inc. | Compositions and methods for the treatment of skin |
| US6217914B1 (en) | 1999-03-19 | 2001-04-17 | Bioderm, Inc. | Ascorbic acid composition and method for treatment of aging or damaged skin |
| US20050003023A1 (en) | 2002-06-28 | 2005-01-06 | Meisner Lorraine Faxon | Topical composition for the treatment of psoriasis and related skin disorders |
| US6440465B1 (en) | 2000-05-01 | 2002-08-27 | Bioderm, Inc. | Topical composition for the treatment of psoriasis and related skin disorders |
-
1999
- 1999-07-19 US US09/356,142 patent/US6217914B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-03-16 SI SI200020018A patent/SI20676A/sl not_active IP Right Cessation
- 2000-03-16 HK HK02106166.3A patent/HK1044891A1/zh unknown
- 2000-03-16 KR KR1020017011942A patent/KR100709148B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2000-03-16 CA CA002366996A patent/CA2366996C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-03-16 EA EA200100957A patent/EA004537B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-03-16 AU AU40114/00A patent/AU757398B2/en not_active Expired
- 2000-03-16 MX MXPA01009415A patent/MXPA01009415A/es active IP Right Grant
- 2000-03-16 WO PCT/US2000/006886 patent/WO2000056327A1/en not_active Ceased
- 2000-03-16 BR BRPI0009158-8B1A patent/BR0009158B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2000-03-16 EP EP00919421.8A patent/EP1185260B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-03-17 TW TWASCORBICA patent/TWI267374B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-12-07 US US09/732,385 patent/US6444699B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2001
- 2001-11-21 US US09/990,611 patent/US8003134B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20020031557A1 (en) | 2002-03-14 |
| TWI267374B (en) | 2006-12-01 |
| HK1044891A1 (zh) | 2002-11-08 |
| US20010041193A1 (en) | 2001-11-15 |
| AU4011400A (en) | 2000-10-09 |
| CA2366996A1 (en) | 2000-09-28 |
| CA2366996C (en) | 2009-07-28 |
| BR0009158A (pt) | 2001-12-26 |
| US6217914B1 (en) | 2001-04-17 |
| BR0009158B1 (pt) | 2013-09-17 |
| US8003134B2 (en) | 2011-08-23 |
| EP1185260B1 (en) | 2014-10-15 |
| EA200100957A1 (ru) | 2002-04-25 |
| AU757398B2 (en) | 2003-02-20 |
| EA004537B1 (ru) | 2004-06-24 |
| US6444699B2 (en) | 2002-09-03 |
| EP1185260A1 (en) | 2002-03-13 |
| KR20020011971A (ko) | 2002-02-09 |
| WO2000056327A1 (en) | 2000-09-28 |
| EP1185260A4 (en) | 2002-07-24 |
| WO2000056327A9 (en) | 2002-03-28 |
| MXPA01009415A (es) | 2003-08-20 |
| KR100709148B1 (ko) | 2007-04-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SI20676A (sl) | Pripravki z askorbinsko kislino in metode za zdravljenje starajoče se ali poškodovane kože | |
| US6316012B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition comprising, in combination, a peroxidase and an anti-singlet oxygen agent | |
| CA2204493C (en) | Application of superoxide dismutase in liposomes | |
| JP3708540B2 (ja) | 安定なアスコルビン酸組成物 | |
| US7834055B2 (en) | Compositions and methods for the treatment of skin | |
| US20020044916A1 (en) | Cosmetic and skin protective compositions | |
| JP2650867B2 (ja) | スーパーオキシドジスムターゼとポルフィリンを含有する組成物 | |
| KR20050113669A (ko) | 피부 외용 ｌ-카르니틴 조성물 | |
| JPH027287B2 (sl) | ||
| US5925363A (en) | Cosmetic composition containing, in combination, a superoxide-dismutase and a melanin pigment | |
| US6037481A (en) | Process for stabilizing levogyre ascorbic acid (LAA), a stable aqueous LAA composition, a process for preparing a stable topical solution, an emulsion, a vitamin product, and a method for cosmetic, pharmaceutical or nutritional treatment | |
| US6465510B2 (en) | Emulsion containing ascorbic acid and its uses in the cosmetics and dermatological fields | |
| KR101882736B1 (ko) | 멜라토닌, 비타민 c 및 피크노제놀을 유효 성분으로 함유한 피부보호용 조성물 | |
| JP2006321781A (ja) | 高機能性付与化粧品組成物 | |
| US20070264250A1 (en) | Composition for Skin-Whitening and Wrinkle-Care | |
| KR19990012934A (ko) | 화장료 | |
| KR100292143B1 (ko) | 글리콜산과 비타민c를 함유하는 화장용 조성물 | |
| US6602906B1 (en) | Method for delivering ascorbic acid and acetone to the dermal layer of the skin | |
| RU2191567C1 (ru) | Косметическое средство | |
| KR20010018272A (ko) | 기미, 주근깨 치료 및 미백효능성 코지산을 함유한 친수성 외용겔제 | |
| US20040018220A1 (en) | Aqueous compositions for facial cosmetics | |
| MXPA99003240A (en) | A PROCESS FOR STABIlIZING LEVOGYRE ASCORBIC ACID (LAA) AND STABLE LAA COMPOSITIONS | |
| KR20000032584A (ko) | 3-o-에칠아스코르빈산과 알파 리포익산을 함유하는 피부미백용 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| IF | Valid on the event date | ||
| KO00 | Lapse of patent |
Effective date: 20100507 |