[go: up one dir, main page]

SA03240431A - مركبات 3-امينو بيرازول ثلاثية الحلقه تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات لمعالجه اضطرابات التكاثر الخلوى - Google Patents

مركبات 3-امينو بيرازول ثلاثية الحلقه تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات لمعالجه اضطرابات التكاثر الخلوى Download PDF

Info

Publication number
SA03240431A
SA03240431A SA03240431A SA03240431A SA03240431A SA 03240431 A SA03240431 A SA 03240431A SA 03240431 A SA03240431 A SA 03240431A SA 03240431 A SA03240431 A SA 03240431A SA 03240431 A SA03240431 A SA 03240431A
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
alkyl
indino
phenyl
dihydro
methoxy
Prior art date
Application number
SA03240431A
Other languages
English (en)
Inventor
تشيه يونج هو
بنجت اندرس برونمارك
ستوارت ايمانويل
روبيرت ايه. جالمو، جيه آر.
دانا ال. جونسون
دونالد دبليو لودوفيكي
اومار ماهاروف
جاى ام. مي
جان ال. سيتشلر
ايريك دي. ستروبل
روبرت دبليو. تومان
هوا كوو يين
Original Assignee
جانسن فارماسيوتيكا ان.في.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by جانسن فارماسيوتيكا ان.في. filed Critical جانسن فارماسيوتيكا ان.في.
Publication of SA03240431A publication Critical patent/SA03240431A/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6503—Five-membered rings
    • C07F9/65031—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2
    • C07F9/65038—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2 condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)

Abstract

مركبات ٣-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطاتلمعالجة اضطرابات التكاثر الخلويالمخلصيوجه الاختراع الراهن نحو مشتقات ٣-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة تحمل بدائل عند ذرة النتروجين، وهي مفيدة كمثبطات لكيناز مستقبلة عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF-R)، وطرق لتحضير المشتقات المذكورة. كما يوجه الاختراع الراهن نحو تراكيب صيدلية تشتمل على المركبات وفقا للاختراع الراهن ونحو طرق لمعالجة حالات مرضية مثل الأورام واضطرابات تكاثر خلوي أخرى.

Description

ا ا مركبات 7-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات ض لمعالجة اضطرابات التكاثر الخلوي ‎٠‏ 0 الوصف الكامل خلفية الاختراع : ّ يطالب الطلب الراهن بحماية الأسبقية بموجب الدستور الأمريكي ©“ الجزء 114 (ه) ((©) 7.8.0.119 35) من طلب براءة الاختراع الأمريكي قيد النظر بالرقم المسلسل ‎٠‏ ‏1/0 المودغ في 10 ‎cae‏ 7٠٠٠م‏ والمذكور في هذا البيان بكامل محتواه ° للإحالة إليه كمرجع ولكافة الأغراض. يتعلق هذا الاختراع بسلسلة جديدة من مركبات 7-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة تحمل بدائل عند ذرة التتروجين وباستخدام مركبات من هذا القبيل لمعالجة اضطرابات التكاثر الخلوي؛ ‎Jia‏ الأورام؛» معاودة التضيق؛ التهاب المفاصل شبه الروماتزمي؛ اعتلال الشبكية الديابيطي وما أشبه. وبعبارة أدق؛ تكون هذه المركبات عبارة عن مثبطات لكيناز ‎١‏ | تيروزين مستقبلة ‎PDGF‏ ‏تؤازر الأدلة المتراكمة المفهوم المتمثل في أنه يتضمن فقد التحكم بنمو الخلايا السرطانية اضطراب لمسارات إرسال الإشارات التي تُضبط في الخلية السوية عن طريق عوامل ‎Al Laka‏ للنمو. وعامل النمو المشتق من الصفائح الدموية ‎(PDGF)‏ هو عبارة عن مسبب للاتقسام الفتيلي لخلايا النسيج الضام يشترك في توليد الأورام (انظر ما جاء عن ‎Vo‏ أوستمان وهيلدين في مجلة أبحاث السرطان المتقدمة (أدفانسد كانسر ريسيرتشز)؛ المجلد ‎cA‏ ص ‎FAY‏ ٠١٠٠م‏ والمراجع المذكورة فيها) بالإضافة إلى أنه يلعب ‎Tyga‏ رئيسيآً في العملية المعقدة لتولد الأوعية التي تعتبر هامة لنمو الورم. ويحييث ‎PDGF‏ تأثيراته الخلوية من ‎Da‏ ارتباطه بمستقبلته الخاصة؛ التي يرمز لها ب ‎.PDGF-R‏ وتكون ‎PDGF-R‏ عبارة عن كيناز تيروزين من النوع المستقبيل المحتوي ‎ve‏ على حقول عبر الغشاء (©871). وتتكون هذه المستقبلة من أنزيمين إسويين؛ ألفا وبيتا.
0 ويكون لكل من هاتين المستقبلتين جزء يقع خارج الخلايا يميز خمسة حقول شبيهمة بالجلوبلين المناعي وجزء يقع داخل الخلايا له حقل كيناز تيروزين. ويرافق كلتا المستقبلتين المحتويتيّن على الأنزيمين الإسوييّن ألفا وبيتا فعالية مسبّّة للانقسام الفتيلي؛ تنبيه للأقدام ‎ali Sal‏ وفقدان للألياف الشادة. والمستقبلات التي تحتوي على الأنزيم الإسوي بيتا هي وحدها التي يرافقها ‎٠‏ انجذاب كيميائي وإعادة ترتيب للأكتين (انظر ما جاء عن سي-إتش هيلدين في مجلة المنظمة الأوروبية لعلم الأحياء الجزيئية ‎(EMBO Journal)‏ المجلد ‎0١‏ ص 754-4751 1937 ‎(pV‏ ويؤدي ارتباط ‎PDGF‏ بت ‎'PDGF-R‏ إلى ديمرة الوحدتين الفرعيتين لمستقبلات ‎(PDGF‏ مما يسمح بالأسترة الفسفورية الذاتية لكل وحدة فرعية على شقات تيروزين معينة في الحقل السيتوبلازمي. وتؤدي الأسترة الفسفورية الذاتية إلى زيادة فعالية الكيناز وتكوّن مواقع اقتران لأعداد ‎ov.‏ كبيرة من جزيئات ترسل إشارات تحتوي على ‎¢SH2 Jia‏ مقثل 2/5011 ‎«GAP «Lla—PLC‏ كيناز 213 و ‎Src‏ (انظر ما جاء عن هيلدين ومعاونيه في مجلة أكتا للكيمياء الحيوية والفيزياء الحيوية (بيوكميستري آند بيو فيزيكس أكتا)؛ والمراجع المذكورة فيها). وعند ارتباط الجزيئات التي ترسل إشارات والمحتوية على ‎Jia‏ 5112 ب 2007-8 فإنها تبدا بعمل مسارات الانتقال العارض للإشارة التي تشترك في الاستجابات الخلوية المختلفة مثل التكاثر الخلوي؛ حركة الخلاياء إنفاذية الخلايا أو ‎ae‏ .موت الخلايا المبرمج. ول ‎PDGF‏ تأثيرات خلوية ‎dala‏ عديدة في الجسم الحي. فهو يعمل على تنظيم نمو؛ تمايز وانتقال الخلايا أثناء التطور الجنيني؛ ويلعب دورآ ‎Slain‏ في الوقاية العصبية والتجديد. كما أنه ‎Ay‏ ‏التكام الجرح في البالغين. وإضافة إلى ذلك يكون ل ‎Lad PDGF‏ وظائف متخصصة في النظام الوعائي ‎Lady‏ في الاستقرار المتجانس للنسيج الضام (انظر ما جاء عن أوستمان وهيلدن في مجلة © أبحاث السرطان المتقدمة؛ المجلد ‎che‏ ص ‎78-١‏ ٠١٠٠م؛‏ والمراجع المذكورة ‎(led‏ ‏ولقد أسهمت الفعالية الزائدة ل ‎PDGF‏ في نشوء العديد من الأمراض الخطيرة؛ بما في ذلك السرطانات (مثل الورم الدبقي؛ سرطان الرئة؛ سرطان الثدي؛ سرطان القولون والمستقيم» سرطان البروستات؛ سرطان المعدة وسرطان المريء؛ سرطانات الدم (اللوكيميا) والأورام الليمفية)؛ واضطرابات تكاثر خلوي ‎cs Al‏ مثل التصلب العصيدي؛ أمراض الأوعية المستحثة بزرع ‎celiac‏ ‎ve‏ تكوين بطانة جديدة؛ تليف ‎ASN‏ معاودة التضيقء التليف الرئوي؛ التهاب كبيبات الكلى؛ تصلب
و : كبيبات الكلى؛ سوء النمو الخلقي للكلية متعددة الأكياس؛ تليف الكلية والتهاب المفاصمسل شبه الروماتزمي (انظر ما جاء عن إيه. أوستمان وسي إتش. هيلدين في مجلة أبحاث السرطان المتقدمة؛ المجلد ‎As‏ ص ‎ca¥ eo) (FAY‏ والمراجع المذكورة فيها). ‎cally‏ مجموعة كبيرة من الأدلة التجريبية المباشرة وغير المباشرة أنه يعتمد نمو الورم ‎٠‏ المعزز وانبثاثه على تولد الأوعية (انظر مثلاآً ما جاء عن هاناهان في مجلة العلم (سينس)؛ المجلد: 7/7 ص 86؛-؛؛ 19997م). وتولد الأوعية هو عبارة عن تكوين جهاز وعائي جديد من أوعية دموية موجودة ‎Sal‏ و/أو ‎WA‏ جذعية بطانية دورانية ‎Sle Hh)‏ ما ‎ela‏ عن سبرينجر ومعاونيه؛ 94٠م).‏ ويلعب تولد الأوعية دورآ حيوياً في عمليات فسيولوجية عديدة؛ مثل تكوّن الجنين؛ ‎pl‏ ‏الجرح والحيض. كما يبدو أنه يكون تولد الأوعية ‎Lage‏ في حالات مرضية محددة؛ مثل نمو الورم © الصلب وانبثاثه؛ التهاب المفاصل؛ الصدفية واعتلال الشبكية الديابيطي (انظر ما ‎sla‏ عن هاناهان وفولكمان؛ في مجلة الخلية (سل)؛ المجلد: ‎AT‏ العدد ‎oF)‏ ص ‎FETT‏ 995 ١م).‏ وتجرى ‎Ula‏ دراسة لعلاج مضاد لتولد الأوعية باعتباره طريقة لاعتراض نمو الورم. وفي الواقع؛ أثبتت دراسات عديدة أجريت على نماذج حيوانية حدوث تأثيرات مدهشة في تثبيط نمو الورم بواسطة عوامل نمو متعلقة بتولد الأوعية هدفية مثل عامل النمو البطاني الوعائي ‎((VEGF)‏ عامل نمو ‎1s‏ الأرومة الليفية الحمضي والقاعدي ‎(BFGF aFGF)‏ و 7. وتنتمي مستقبلات ‎VEGF‏ و ‎PDGF‏ ‏لإحدى الفصائل العليا لأنزيمات كيناز تيروزين المستقبلة. ولذلك؛ وبالإضافة إلى دورها في علاج ‎٠:‏ ‏اضطرابات تكاثر خلوي ‎og al‏ تعتبر مثبطات كيناز تيروزين ل 7067-8 المفيدة سريرياً مفيدة . للعلاج المضاد لتولد الأوعية ولضبط تكاثر خلايا الورم. ‎٠‏ وتشكل مثبطات صغيرة الجزيئات لكيناز تيروزين المستقبل ‎Tas la‏ من عقاقير ذات © فعالية كبيرة (انظر ما ‎sla‏ عن دروكر وليدون في مجلة الأبحاث السريرية (جورنال أف كلينيكال إنفيستيجيشن)؛ المجلد: ‎eo‏ ص ‎VF‏ ١٠٠٠م؛‏ والمراجع المذكورة فيها). ولقد ‎pe‏ منذ عام ‎Tae a) 440‏ من المثبطات صغيرة الجزيئات للأسترة الفسفورية الذاتية لمستقبلة ‎PDGF‏ وتذكر بعض الأمثلة ‎Cad‏ و" تكشف براءة الاختراع اليابانية رقم ‎pul) ١60897874‏ زيميرمان) عن مشتقات ‎—Y= JN‏ ْ ‎vo‏ بيريميدين-أمين لها فعالية مثبطة للورم وتكون مفيدة لمعالجة الأورام في الحيوانات ذوات ‎ERE pall‏
‎Lay‏ فيها الانسان. وتبييّن أن مشتقتين من مجموعة المركبات هذه؛ وهما المركب 00753716 (انظر ما جاء عن بوتشدنجر ومعاونيه في محاضر جلسات أكاديمية العلوم الوطنية ‎PNAS)‏ بروسيدنجز ناشيونال أكاديميك سينس)؛ المجلد: 74 ص 7577-7858 490 ‎(a)‏ والمركب 811571 ‎Lai)‏ ما ‎ela‏ عن بوتشدنجر ومعاونيه في مجلة أبحاث السرطان (كانسر ريسيرتشز)؛ المجلد: 0 ص ‎-٠٠١‏ ‎V0 Eo‏ 21447( تعملان على تثبيط الأسترة الفسفورية الذاتية ل ‎PDGF-R‏ : وتكشف براءة الاختراع اليابانية رقم ‎١١١98149‏ (باسم كوبو ومعاونيه) عن ‎cli de‏ كينولين لمعالجة أمراض مثل الأورام واعتلال الشبكية الديابيطي. ‎(Fp‏ أن مشتقتين من مجموعة المركبات ‎coda‏ وهما المركب 1616783 (انظر ما جاء عن ‎ab‏ ومعاونيه في مجلة الأبحاث الخلوية التجريبية (إكسبريمنتال سيل ريسيرتشز)؛ المجلد: 747 ص 797-788 ‎(YY‏ والمركب ‎٠“‏ 606896 (انظر ما جاء عن ياجي ومعاونيه في مجلة علم العقاقير الوراثية (جينتيك فارماكولوجي)؛ ‎٠:‏ ‏المجلد: ‎oF)‏ ص 777-765 ‎ofa) 419A‏ تعملان على تثبيط الأسترة الفسفورية الذاتية ل ‎PDGF-‏ ‏1 ‏وتكشف براءة الاختراع الأمريكية رقم 0977057850 (باسم ليفيتزكاي ومعاونيه) عن مركبات مثبطة لكيناز مستقبلة ‎PDGF‏ من عائلة الكينوكسالين ‎Lay‏ فيها تيرفوستين؛ مثبطات تنافسية لثالث فسفات ‎vo‏ الأدينوسين ‎(ATP)‏ لكيناز المستقبل. : وتكشف براءة الاختراع الأمريكية رقم +45094997© (باسم سبادا ومعاونيه) عن مركبات أريل و/أو أريل مخلط ثنائية أحادية و/أو ثنائية الحلقة تظهر فعالية لتثبيط كيناز تيروزين بروتيني. وتبين أن المركب ‎RPRIOISTIA‏ وهو عبارة عن مشتقة من ‎de gana‏ المركبات ‎oda‏ يعمل على تثبيط الأسترة الفسفورية الذاتية ل 2067-8 (انظر ما ‎ela‏ عن بيلدر ومعاونيه في مجلة الدورة الدموية © (سيركيوليشن)؛ المجلد: 639 العدد ‎(YO)‏ ص 711-7797 114 ام). | ّ وتكشف براءة الاختراع الأمريكية رقم 20771177 ‎aul)‏ ياتسو ومعاونيه) عن طريقة لتثبيط 0 تكاثر خلايا العضلات الملساء بواسطة بيوتيرات الصوديوم؛ والذي يعمل على تثبيط فعالية كيناز ‎.PDGF-R‏ ِ ا وتكشف براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎0EVIAGY‏ (باسم مايرز ومعاونيه) عن مركبات ‎ve‏ بيرازولو ‎[Yet]‏ كينوكسالين؛ ‎Ba‏ مثبطات كيناز تيروزين بروتيني لمستقبلة ‎PDGF‏
: وتبيّن أن المركب ‎(SU-6668‏ وهو مثبط تنافسي ل ‎ATP‏ يعمل على تثبيط الأسترة الفسفورية الذاتية ل 2007-8 (انظر ما جاء عن ليرد ومعاونيه في مجلة أبحاث السرطان؛ ‎Caled‏ ‏ذخ ص تم فضت ١ك‏ ١٠٠كم).‏
وتكشف نشرة براءة الاختراع الدولية رقم 11/791948 (باسم ريتش ومعاونيه) عن مركبات
‎٠‏ أمينو-بيرازول بالصيغة التالية والتي تعمل على تعديل و/أو تثبيط فعالية أنزيمات الكيناز البروتينية. ‎Ra 1‏ \ ‎Rj R‏ 1 م :
‏وتكشف نشرة براءة الاختراع الدولية رقم ‎١717747‏ (باسم فانسيلي ومعاونيه) عن مركبات
‏بيرازول ثنائي حلقي والتي تكون مفيدة في علاج أمراض ترتبط بأنزيمات كيناز بروتينية غير ‎١‏ ولغاية ‎OY)‏ يعتبر المركب 911571 (جليفيك)؛ المركب الوحيد الذي وصل إلى السوق بفعالية
‏كبيرة ل ‎PDGF-R‏ مع أنه ليس مادة مضادة انتقائية لهذا الأنزيم. وعليه؛ لا تزال 2007-8 هدفاً يشد الانتباه إلى حد بعيد لتصميم مثبطات صغيرة الجزيئات ‎Aad‏ وانتقائية ستمثل ‎linia‏ جديدآ وهاماً من العوامل العلاجية لعلاج الأورام واضطرابات تكاثر خلوي أخرى. ‏ومن المراجع المتعلقة بعدد من مشتقات البيرازول ثلاثية الحلقة التي تحمل بدائل تلك المراجع
‎vo‏ التي تكشف عن استخدام هذه المشتقات بصفتها: مثبطات لفعالية كيناز تيروزين (انظر نشرة براءة
‏الاختراع الدولية رقم 99/197971649 ونشرة براءة الاختراع الدولية رقم 49/179770)؛ مثبطات أنزيمات كيناز تعتمد على السيكلين (انظر نشرة براءة الاختراع الدولية رقم 06 44/547)؛ معدّلات مستقبلة الاستروجين الانتقائية (انظر نشرة براءة الاختراع الدولية رقم 074495/٠٠)؛‏ مسكنات (انظر براءة الاختراع الأمريكية رقم 4,4704977)؛ مركبات للوقاية من الأمراض التي تسببها الفيروسات
الأنفية وعلاجها (انظر براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎¢£,YY 0, VY‏ وبراءة الاختراع الأمريكية رقم 58 ١,4)؛‏ مسكنات/ذات فعالية مضادة للالتهاب (انظر براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎€F,9YAYVA‏ وما جاء عن ‎Lil‏ شينون ومعاونيها في مجلة علم العقاقير (فارماكولوجي)؛ المجلد ‎c00‏ العدد (©) ص ‎YAA=TAY‏ (١٠٠٠م))؛‏ قارنات سيان للصبغة الفوتوغرافية (انظر براءة ‎٠‏ الاختراع الأوروبية رقم ‎١57٠04489‏ وبراءة الاختراع ‎ALD‏ رقم 4٠80771)؛‏ مركبات كينولين ونفثيريدين تستخدم كعقاقير (انظر براءة الاختراع اليابانية رقم ‎(Te AYANY‏ ومعدّلات مناعية (انظر ‎٠‏ ‏براءة الاختراع اليابانية رقم ١057٠7170)؛وعوامل‏ مخفضة لجلوكوز الدم (انظر ما جاء عن آر. راجا ريدي ومعاونيه في المجلة الهندية لكيمياء المركبات الحلقية المخلطة (انديان جورنال أف هتيروسايكليك كميستري)؛ المجلد:7ء العدد )1( ص 117-184 1148 ام). الوصف العام للاختراع: : ْ يزود الاختراع الراهن مشتقات “-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة تحمل بدائل عند ذرة النتتروجين تعمل كمثبطات لكيناز تيروزين مستقبلة ‎(PDGF-R) PDGF‏ واستخدام ‎Jia‏ هذه المركبات لعلاج اضطرابات التكاثر الخلوي أو اضطرابات ترتبط (أي؛ تقترن ب أو تشترك مع) بمستقبلة عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (-0007) مثل الأورام؛ معاودة التضيق؛ التهاب المفاصسل شبه ‎ve‏ الروماتزمي؛ اعتلال الشبكية الديابيطي وما أشبه. ويوضح الاختراع ‎LS i‏ صيدلياً يشتمل على مادة حاملة مقبولة صيدلياً وأي مركب من المركبات بالصيغتين )1( و )11( كما يوضح الاختراع عملية لتحضير تركيب صيدلي تتضمن خلط أي مركب من المركبات بالصيغتين )1( و ‎(I)‏ ومادة حاملة ‎Al gia‏ صيدلياً. ويوضح الاختراع الراهن أيضاً ‎LS i‏ صيدلياً يحضر بخلط أي مركب من المركبات بالصيغتين ([) و (1) ومادة حاملة ‎Alga‏ ‎Una +‏ ‎LS‏ يتعلق الاختراع الراهن باستخدام مركب بالصيغتين )1( و )1( لمعالجة اضطراب يرقيط © ب ‎PDGF-R‏ أو اضطراب تكاثر خلوي عند كائن بطريقة تتضمن إعطاء ذلك الكائن ‎Tafa‏ فعالا ‎Ladle‏ من مركب بالصيغتين )1( و )1( ويختار الاضطراب المرتبط ب 20658 أو اضطراب التكاثر الخلوي من اضطرابات ورمية واضطرابات تكاثر خلوي أخرى. ويفضل أن يتمثل ‎ve‏ الاضطراب الورمي المذكور في سرطان يختار من سرطان ورم دبقي؛ سرطان رئة؛ سرطان ‎esa‏
A
‏سرطان قولون ومستقيم؛ سرطان بروستات؛ سرطان معدي؛ سرطان مريئي؛ سرطان قولون؛ سرطان‎ ‏بنكرياسي؛ سرطان مبيضيء ورم ميلانيني» سوء نمو نخاعي؛ ورم نخاعي متعدد؛ لوكيميا وورم‎ ‏ليمفي؛ وتختار اضطرابات التكاثر الخلوي المذكورة الأخرى من التصلب العصيدي؛ أمراض الأوعية‎ ‏تكوين بطانة جديدة؛ تليف الرئة؛ الانتكاس البقعي؛ معاودة التضيق؛ التليف‎ celiac) ‏المستحثة بزرع‎ ‏الرثويء التهاب كبيبات الكلى؛ تصلب كبيبات الكلى؛ سوء النمو الخلقي للكلية متعددة الأكياس؛ تليف‎ ٠ ‏الكلية؛ التهاب المفاصل شبه الروماتزمي واعتلال الشبكية الديابيطي. | ض‎ ٠ ‏ويوجه الاختراع نحو طزيقة لتثبيط بداية حدوث اضطراب مرتبط ب 2007-8 أو اضطراب‎ ‏تكاثر خلوي عند كائن خاضع للمعالجة تتضمن إعطاء ذلك الكائن الخاضع للمعالجة مقداراً فعالاً وقائيا‎ (1) ‏من مركب بالصيغتين )1( و‎
PDGF-R ‏مؤتلفاً لعلاج أو تثبيط بداية حدوث اضطراب مرتبط ب‎ ladle ‏كما يشمل الاختراع‎ ١ ‏أو اضطراب تكاثر خلوي عند كائن ما خاضع للمعالجة. ويتضمن العلاج المؤتلف إعطاء الكائن‎ ‏للاختراع وعلاج واحد أو‎ Gy ‏بالترتيب؛ من مركب‎ (Gly ‏أو‎ Ladle ‏فعالاً‎ Take ‏الخاضع للمعالجة‎ ‏العلاج‎ anal ‏أكثر من العلاجات المضادة للتكاثر الخلوي بما في ذلك؛ على سبيل المثال لا‎ ‏الكيميائي؛ العلاج بالأشعة؛ العلاج بالجينات والعلاج المناعي.‎ ‏كما يزود الاختراع الراهن طريقة لمعالجة اضطراب تكاثر خلوي؛ ويفضل معاودة التضيق؛‎ " ‏التكثر النسيجي البطاني؛ الالتهاب أو التصلب العصيدي في جدران الأوعية؛ تتضمن التصريف‎ ‏للاختراع» عن طريق إطلاقه من أداة طبية داخل تجويف الأنبوبة؛ بمقادير‎ (Ey ‏المضبوط لمركب‎ a. ‏فعالة علاجياً.‎ ‏ويزود الاختراع كذلك طريقة لمعالجة اضطراب تكاثر خلوي عند كائن خاضع للمعالجة؛‎ ‏ويفضل اضطراب ورمي يختار من سرطان ورم دبقي؛ سرطان رئة؛ سرطان ثدي؛ سرطان قولون‎ © ‏ومستقيم» سرطان بروستات؛ سرطان معدي؛ سرطان مريئي؛ سرطان قولون» سرطان بنكرياسي؛‎ ‏لوكيميا وورم ليمفي؛ تتضمن‎ cami ‏سرطان مبيضي؛ ورم ميلانيني؛ سوء نمو نخاعي؛ ورم نخاعي‎ ‏بعامل‎ Ls fi ‏للاختراع‎ Gig ‏من مركب‎ Ladle ‏إعطاء ذلك الكائن الخاضع للمعالجة مقدارآ فعالً‎ ‏استهداف. | ض‎
٠ ‏أو انهء في خلية‎ PDGF-R — ‏كما يزود الاختراع طريقة لتقليل أو تثبيط فعالية الكيناز‎ ‏طريقة‎ Lond ‏تتضمن خطوة ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة () أو (7). ويزود الاختراع الراهن‎ : ‏أو آطه-» عند كائن خاضع للمعالجة تتضمن خطوة إعطائه مركب‎ PDGF-R ‏لتثبيط فعالية الكيناز ل‎ ‏بالصيغة )1( أو )1( كما يزود الاختراع الراهن طريقة لتثبيط التكاثر الخلوي في خلية تتضمن خطوة‎ : | (I) (1) ‏ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة‎ ٠ © ‏وتتضمن‎ PDGF-R — ‏ويزود الاختراع الراهن كذلك طريقة لتمييز مثبطات كيناز جديدة‎
A ‏الطريقة الخطوات التالية: ا‎ ‏أو (1) في عدم وجود أو وجود متعدد ببتيد يشتمل‎ (I) ‏(أ ) تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة‎ ¢PDGFR ‏على الحقل الحفازي لكيناز‎ ‏ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للمركب وحده أو للتفاعل التبادلي بين الجزيئي بين المركب المذكور‎ (
PDGF-R ‏و‎ ‏(ج) اختيار مركب يحاكي بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛‎ ‏د ) تخليق المركب المصمم المذكور؛ و‎ ( ‏وتثبيط فعاليته.‎ PDGF-R ‏(ه) تحديد قدرة الجزيء على الارتباط مع كيناز‎ ‏ويزود الاختراع الراهن كذلك طريقة لتمييز مثبطات كيناز اطه-ه جديدة. وتتضمن الطريقة‎ : | ‏الخطوات التالية:‎ ‏عدم وجود أو وجود متعدد ببتيد يشتمل‎ (I) ‏تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة (آ) أو‎ ) 1( ‏على حقل حفازي لكيناز اطحه؛‎ ‏بين المركب‎ al ‏ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للمركب وحده أو للتفاعل التبادلي بين‎ ( : | ¢c-Abl ‏المذكور و‎ 3 ‏(ج) اختيار مركب يحاكي بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛‎ ‏د ) تخليق المركب المصمم المذكور؛ و‎ ( ‏(ه) تحديد قدرة الجزيء على الارتباط مع كيناز اننه» وتثبيط فعاليته.‎ . ةغيسصلاب ‏كما يوجه الاختراع الراهن نحو عمليات لتحضير مركبات بالصيغة )1( ومركبات‎ .)0( xe ze ‏وستتضح سمات ومزايا أخرى للاختراع من خلال الوصف التفصيلي اللاحق للاختراع ومن‎ ‏عناصر الحماية.‎ : ‏الوصف التفصيلى‎ ‏عند‎ Jia ‏يتعلق الاختراع الراهن بمشتقات جديدة ل ٠-أمينو بيرازول ثلاثية الحلقة وتحمل‎ ‏ذرة النتروجين؛ تخليقها واستخدام المركبات المذكورة لمعالجة و/أو الوقاية من الإصابة باضطرابات‎ + ‏الأورام « معاودة التضيق؛ التهاب المفاصل شبه الروماتزمي؛ اعتلال‎ Jie 0107-8 ‏مرتبطة ب‎ ‏الشبكية الديابيطي وما أشبه.‎ 0 ‏الصيغة‎ .١ :)( ‏يوجه الاختراع الراهن نحو مركبات بالصيغة‎ ١ ‏ل" و‎ 200: ‏م‎ 3 2 = (R%)q (RY) 1
P " HN—L
R! ‏مضع‎ ‎0 ‏الصيغة‎ ‎yo ‎(Cus ‏إلى 4؛؛‎ ١ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من‎ Tare Jian
OH ‏يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين» ألكيل منخفض (الوزن الجزيئي)؛‎ RY ‏9ص ألكوكسي؛ أكسوء -؛ (ألكيل )1111 وق «(ألكيل)5-؛‎ x ‏يختار من الفئة التي تتكون من مجموعة أريل؛ أريل مخلط أحادي الحلقة به خمسة أو‎ © ‏ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو‎ line ‏ستة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة‎ ‏به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ترتبط‎ ٠ ‏مجموعة الأريل المخلط المدمج مع البنزوء الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي‎ : ‏حلقة‎ Ls ‏المدمج مع البنزو بالجزيء على نحو يكفل‎ i, ‏"مي‎ ‏)حل ن‎ 0
Oy ‏لوي‎ ‎nN MH ‏الفنيل بشكل مباشر بالجزء 8 من الجزيء؛‎ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tae Jig P 3 «Cua —X—Al-Y-A? $—%—na—(D) ‏يختار من الفئة التي تتكون من‎ 201 ¢-0- ‏ا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من‎ 5X - N(J—sl)C(=0)- «-NHC(=0)- ¢-C(=0)O- ¢-OC(=0) ¢-SO;- ¢-80- ¢-8- ‏-(الكقل)تت‎ ‎-(J—<I)C(=0)0- «-OC(=0)NH- «-NHC(=0)0- ¢-OC(=0)0- ¢-C(=0)N(J—=l)- «C(=O)NH-
N(J—SI)C(=O)NH- «-NHC(=O)N(J——xl)- «-NHC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(J——51)- N+. ¢-SON(JSl)- ‏و‎ -N(J—S1)SO,- «-SONH- «-NHSO,- ‏(الكيل)لرمح م (الكيل )د‎ ‏لهم غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ ‏فإنه يمكن‎ (Just ‏ألكيل أو‎ A? ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 11؛ حيث؛ عندما يمثل لم أو‎ A? ‏أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على.‎ ‏حدة من هالوجين؛ سياتوء هيدروكسي؛ ألكوكسي؛ ثيوء ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل(ه-8ه..؛‎ vo vy - ‏ثاني ألكيل أمينو؛‎ CN(J—S)CE0)JST ‏ألكيل(2071060؛‎ « sisal ‏ألكيل0060(0. أمينو؛ ألكيل‎ ‏ألكيل7<(ه-)ه (ألكيل)ت بت<(ه-)ء (لكيل)ت”.؛ ألكيل-‎ «NHC(=0)NHJSI- «NHC(=0)NH; ‏ألكيل0362-0(0+ ألكيل0(0-»(ألكيل):.؛ ألكيل,20150؛ ألكيل,50(الكيل)1؛ شيو‎ «0C(=0)NH 2116-01 ‏ميلجن؛ لكيلرويي لكيلره؟ميلجن؛ ,(الكيل]‎ dll ‏نيو‎ (J <i -0C=ON(J—s1), J ‏((ألكيل) تروك (الكيل)1<‎ ٠ ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ ® ‏جزئياآء أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل‎ ‏مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يمكن أن يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛‎ ede ‏حلقي مخلط‎ © ‏الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآً؛ الأريل المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج‎ ‏مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل‎ ‏ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛‎ (JH ‏على حدة من هالوجين» هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانو؛‎ - ‏ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛ ألكيل(201060؛ ألكيل(0-»(ألكيل)27؛ أو ثاني ألكيل أمينو؛‎ ‏(ألكيل )00-0717 ألكيل-‎ «N(JSN)cE0)NHISH 210300 ‏ألكيلتة0(ح‎ (NHC(=O)NH, ~~ 1e ‏ألكيل0(0-ت»(الكيل):2؛ ألكيل,237150؛ ألكيل,50(ألكيل)21»؛ ثيو .ألكيل» يو ألكيل‎ NHC(=0)0 ‏قل“‎ ‎| N(JST)oE=0N(J—sY), «NHCEON(J—SI), ‏مهلجن؛ 80,0 ألكيل ,ويميلجن؛‎ ‏"مض‎ «-0C(=ON(J—s1), ‏أر‎ ‎| ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛‎ Tare Jig : ‏يختار من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل؛‎ RP v.
NS) C0) JS «-NHC(=0)JY ‏ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛‎ ‏ألكيل ترح (الكيل)27؛ ألكيل-‎ NHC(=0)NHI—SI «.NHC(=O)NH; ‏أو ثاني ألكيل أمينو؛‎ ‏ألكيل 0(0-)0130؛ ألكيل0(0-» -(ألكيل)27؛ ألكيل,211750؛ ألكيل,50(ألكيل)21؛ ثيو‎ «OC(=0)NH -NHC(=ON(J—1), ‏ألكيلره؟ميلجن؛‎ ¢-S0, JH ‏ألكيل؛ نيو ألكيل ميلجن؛‎ ‏0س‎ | ¢-0C=O)N(J—<1), 5 N(JMcEoN(J—<l), .»
ْ ٍ ١ ‏شريطة أن يكون حاصل جمع م و » مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛؛‎ : ‏غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل؛‎ LY ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئيآ؛ أريل‎
Lali ‏مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي‎ 8 ¢ ‏ن مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء‎ ْ ‏راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منهاء تكون مفيدة لعلاج‎ EA ‏ى| أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو‎ © PDGF-R ‏اضطرابات مرتبطة ب‎ ١ ‏أو‎ dad ‏أ وفي الصيغة 0 » عندماً يمثل مجموعة أريل مخلط مدمج مع بنزو به‎ ‏عشرة أعضاءء ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء أو ألكيل حلقي مدمج مع‎ : ‏بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء ¢ فإنه ترتبط مجموعة الأريل المخلط المدمج مع البنزو ¢ الألكيل الحلقي‎ ‏أو الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو بالجزيء بشكل يكفل ارتباط حلقة الفنيل‎ gull ‏المخلط المدمج مع‎ x aw
Ve ‏مباشرة بالجزء (ه)تبيم 4ه من الجزيء عند ذرتي الكربون المشار إليهما ب‎ ‏اج‎ ‎| A 2 EN nn ‏فعلى سبيل المثال؛ حيثما يمثل © 4؛7-مثيلين ديوكسي فنيل يخلو من البدائل؛‎ Jy" ‏و‎ "x ‏فإنه يمكن أن ترتبط مجموعة “١٠-مثيلين ديوكسي فنيل ببقية المركب بالصيغة )1( لتكوين مركب‎ ‏أو (م):‎ (In) ¢(Im) ‏بالصيغة‎ 7
‎ve‏ ا ‎١ of 0 ١‏ 1 ‎N‏ ‏0 ا 2 ‎(im) |‏ 8 . « ‎MN.‏ ‎NH‏ 0 . ‎HN—L'—(B)‏ .14 ‎١ 8 (In)‏ ‎An H‏ _ 0 هن ما لها ‎R : (ip)‏ حيث سوف يتضتح الاتجاه الدقيق من خلال البنية أو اسم المركب ‎Smad)‏
‏١.أ‏ التجسيدات المتعلقة بالصيغة ‎(I)‏
‎SE : 0 -‏ م ار ° في تجسيد للاختراع الراهن»؛ © يختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ثيينيل؛ بيريديل؛ بيريميدينيلة فوريل؛ أيزوكسازوليل؛ إيميدازوليل؛ بيرازوليل و 4؛7-مثيلين ديوكسي فنيل. ويفضل أن يختار © من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ثيينيل و 4؛7-مثيلين ‎١‏
‏ديوكسي فنيل. وفي تجسيد آخر للاختراع الراهن؛ © يختار من الفئة التي تتكون من
١ ‏أريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء. وفي تجسيد آخر للاختراع الراهن» © يختار من الففة‎ ‏التي تتكون من أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به‎ ‏تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء.‎ ‏يختار من الفئة الّي تتكون من هيدروجين؛‎ RY ‏ض وفي تجسيد مفضل للاختراع الراهن؛‎ ‏هيدروكسي؛ مثيل وأكسو؛ ويفضل أن يمثل !8 هيدروجين أو مثيل.‎ ٠ 0 ‏وفي تجسيد‎ .١ ‏إلى‎ ١ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من‎ Tae ‏يمثل‎ « call) ‏وفي تجسيد للاختراع‎ ‏صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tae ‏يمثل‎ qs Tea ‏تساوي‎ Aa ‏م يمثل‎ el ‏آخر للاختراع‎ » ‏و‎ ١ ‏إلى‎ ١ ‏تتراوح قيمته من‎ Laman ‏للاختراع الراهن؛ م يمثل عددا‎ Lind ‏وفي تجسيد آخرآ‎ -" .١ ‏يمثل عددا صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ 0 ‏له و‎ X ‏يمثل (©)اممهدة. حيث‎ R? ‏وفي تجسيد للاختراع الراهن؛‎ ‏ذرة 0. وفي تجسيد‎ X ‏كما عرفت في هذا البيان. ويفضل أن يمثل‎ © ‏يمثل ألكيل حلقي مخلط أو أريل مخلطه حيث يحمل‎ (D) ‏يمثل © و‎ X ‏آخر للاختراع الراهنء‎ ‏واحدآً إلى ثلاثة بدائل تختار كل على‎ Say ‏الألكيل الحلقي المخلط أو الأريل المخلط بشكل اختياري‎ sad ‏حدة من هالوجين؛ ألكوكسي؛ هيدروكسي؛ أمينو» ألكيل أمينو أو ثاني ألكيل‎ ‏كما عرفت‎ A ‏لت‎ A! ‏أن‎ Cua —X-A-Y-A? ‏للاختراع الراهن؛ 82 يمثل‎ AT ‏وفي تجسيد‎ 0 ‏غير موجودين أو يمثل كل منهما على حدة‎ Y 5X ‏في هذا البيان. ويفضل أن يكون‎ ‏يختار من الفئة التي تتكون من ألكوكسي؛ هالوجين أمينوء‎ 83 call ‏وفي تجسيد للاختراع‎ ‏ثاني ألكيل أمينو؛ ألكيل منخفض وهيدروكسي. ويفضل أن يمثل 8 ألكيل منخفض أو ألكوكسي‎ © ‏وفي تجسيد للاختراع الراهن؛ 1 يمثل ألكيل منخفض؛ ويفضل مثيلين. وفي تجسيد آخر‎ ‏للاختراع الراهن؛ يكون 12 غير موجود. | ض‎ ‏يمثل أريلء أريل مخلطء لكيل حلقي‎ (B) con ‏وفي تجسيد مفضل للاختراع‎ vo
1 ْ أو ألكيل حلقي مخلط. ويفضل أن يمثل أريل أو أريل مخلط. ويتضمن تجسيد للاختراع الراهن مركباً بالصيغة ‎(Ia)‏ ‎(R%)‏ ‎Z “NH :‏ / [ ‎Gy!‏ 2 ‎HN—L'- |‏ 14 1 : : ملق ‎R‏ ‏° الصيغة ‎(1a)‏ ‏حيث 3 0 ‎L! «rR? <q R?‏ و كما عرقت في هذا البيان للصيغة )1(« أو زمير ضوثي؛ ‎Sha cd‏ فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ ويتضمن تجسيد مفضل ‎AT‏ للاختراع الراهن مركباً بالصيغة (1) حيث « يمثل ‎Tae‏ صحيحاً . تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى ؟؛ : ل يمثل هيدروجين؛ © : ض يختار من ‎asl‏ التي تتكون من مجموعة فتيل ‘ أريل مخلط يبه ‎Aad‏ أو ستة أعضاء ‎vo‏ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء ؛ حيث ترتبط مجموعة الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو والذي به تسعة أو عشرة أعضاء بالجزيء بشكل ل يكفل ارتباط حلقة الفنيل مباشرة بجزء الجزيء؛ ويفضل أن يختار © من الفثة التي تتكون من فنيل؛ ثيينيل» و 7١١-بنزوديوكسوليل؛‏ ‎P Ye‏ يمثل ‎fare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ١؛‏
0 ‎R?‏ يختار من الفئة التي تتكون من ثاني (ألكيل منخفض) أمينو -ألكوكسي. ألكيل نخفض- ‎$-0—a'—(D) Ls‏ منخفض-ألكوكسي؛ ألكوكسي يحمل بديلاً من هيدروكسي و حيث لم يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل منخفض؛ حيث يحمل الألكيل المنخفض بشكل اختياري ‎٠‏ بديلاً ‎Tasty‏ أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هيدروكسي؛ أمينو؛ ألكيل أمينو أو ثاني ألكيل أمينو؛ وحيث © يختار من الفئة التي تتكون من أريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء وألكيل حلقي مخلط به خمسة أو ستة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل المخلط أو الألكيل الحلقي المخلط بشكل اختيازي - بديلاً واحدآً أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هالوجين؛ ألكيل منخفض؛ ‎nS SH‏ منخفض؛ أمينو؛ ألكيل منخفض أمينو أو ثاني (ألكيل منخفض) أمينو؛ ويفضل أن يختار 82 من الفئة التي تتكون من ‎SEY‏ مثيل أمينو -بروبوكسي؛ 7-مثوكسي-بروبوكسي؛ ١7-ثاني‏ هيدروكسي-ع-- بروبوكسي» 7-هيدروكسي-بروبوكسي؛ 7-هيدروكسي-7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي‏ و 7-(؛- مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي؛‏ : و يمثل عددا صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ ث8 يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل منخفض وألكوكسي منخفض» وهالوجين؛ ويفضل أن - يختار ‎RO‏ من الفئة التي تتكون من مثيل؛ مثوكسي؛ إثوكسي. ض ‎I‏ غير موجود أو يمثل ألكيل منتخفض؛ ويفضل أن يكون .1 غير موجود أو يمثل ‎(CH,‏ ‎LF)‏ ‏0 . ‎of)‏ يختار من الفئة التي تتكون من مجموعة فنيل وأريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء؛ حيث تحمل مجموعة الفنيل أو الأريل المخلط بشكل اختياري بديلاً واحدا أو بديلين يختار ‎COS‏ ‏منهما على حدة من هالوجين؛ ألكيل متخفض؛ ألكوكسي منخفض أو ‎Yo‏
, ى| م ‎oF)‏ ‏بنزيلوكسي؛ ويفضل أن يختار رق من ‎A‏ التي تتكون من فنيل وبيريديل؛ حيث يحمل الفنيل بشكل اختياري بديلاً ‎Taal‏ أو بديلين يختار كل منهما على حدة من فلوروء كلوروء ‎eddie‏ ‏مثوكسي أو بنزيلوكسي؛ ‎٠+‏ أو زمير ضوئيء بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ويتضمن تجسيد آخر للاختراع الراهن ‎US pe‏ بالصيغة )1( حيث © يختار من الفئة الي ‎٠‏ ‏تتكون من هيدروجين وألكيل منخفض؛ ويفضل أن يختار !8 من هيدروجين أو مثيل؛ © بختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ أريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء وأريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل الفنيل؛ الأريل المخلط الذي به خمسة أو ستة أعضاء أو الأريل المخلط المدمج مع البنزو والذي به تسعة أو عشرة أعضاء بشكل اختياري ‎Slay‏ واحدا أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هالوجين, ألكيل منخفض؛ ألكوكسي منخفض؛ ثالث فلورو مثيل؛ ثالث فلورو مثوكسي؛ ثاني فلورو مثوكسي أو الكوكسي منتخفض - الكوكسي منخفض؛ 0 © ب" ويفضل أن يختار من الفئة التي تتكون من ‎(Ji‏ 5؛7-ثاني مثوكسي ‎(Job‏ 4:5 - ثاني اثوكسي ‎(Eco (JB‏ (ثالث فلورو مثوكسي)-فنيل؛ ‎(E00‏ (مثوكسي اثوكسي)-فنيل؛ 0 -ثاني (مثوكسي بروبوكسي)-فنيل؛ ©0؛-ثاني (أيزوبروبوكسي)-فنيل؛ 45 -ثاني (ثاني فلورو مثوكسي)-فنيل؛ ؟-كلورو-5-مثوكسي-فنيل؛ ؟-مثوكسي إثوكسي-*-إثوكسي-فنيل؛ بيريديل؛ © بيريميدينيل؛ فوريل» 5-كلورو-ثيينيل» 7-اثوكسي- ثيينيل؛ أيزوكسازوليل؛ 7-مثيل-أيزوكسازوليل؛ 7-مثيل-/-اثوكسي-بنزوكسازوليل؛ بنزوثيينيل» ل ‎I‏ غير موجود أو يختار من ألكيل منخفض؛ ويفضل أن يكون !1 غير موجود أو يختار ‎Coe‏ ‏مثيل أو اثيل؛ _ ‎ve‏
ب ‎o£)‏ ‎°F)‏ يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي وأريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء؛ حيث تحمل مجموعة الأريل أو الأريل المخلط بشكل اختياري ‎Taal Sn‏ أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هالوجين؛ ألكيل منخفض؛ ألكيل منخفض يحمل بديلاً من هيدروكسي؛ ألكوكسي منخفض؛ أمينو كبريتونيل؛ (ألكيل منخفض) أمينو؛ ثاني (ألكيل منخفض) أمينو؛ ثاني (ألكيل ‎٠‏ منخفض) أمينو-ألكوكسي كربونيل؛ ألكوكسي منخفض كربونيل؛ ألكيل حلقي مخلط- ألكيل منخفض أمينو كربونيل؛ ثاني (ألكيل منخفض) أمينو-ألكيل منخفض أمينو كربونيل أو أريل مخلط- ألكيل ‎٠‏ ‏منخفض أمينو كربونيل؛ حيث يمل جزء الأريل المخلط أو الألكيل الحلقي المخلط في الألكيل الحلقي المخلط-الألكيل المنخفض أمينو الكربونيل أو الأريل المخلط-الألكيل المنخفض أمينو الكربونيل بشكل اختياري بديلاً يختار من ألكيل منخفض؛ هيدروكسي أو ألكيل منخفض يحمل بديلاً من هيدروكسي؛ 0 ورقع) له ض ويفضل أن يختار 0 ® من الفئة التي تتكون من فنيل» بنزيلء فنيل اثيل؛ هكسيل حلقي؛ هكسيل ‎dla ليسكه-يسكورديه-١ (Jie Bla‏ -هيدروكسي-هكسيل حلقي» ‎-١‏ ‎ae‏ فلورو بنزيل» 7-كلورو بنزيل» '-كلورو بنزيل» 7١7-ثاني‏ كلورو بنزيل» ‎SEY eT‏ كلورو بنزيل» "-فلورو فنيل اثيل» 7-فلورو فنيل» ‎sag prt‏ فنيل» 7-كلورو فنيل؛ 7-مثيل بنزيل؛ 7-مثيل بنزيل» ‎J SAT‏ 4-مثوكسي فنيل؛ 7-هيدروكسي مثيل فنيل؛ 7-هيدروكسي مثيل-بنزيل. ‎-٠‏ ‏كلورو-؛-فلورو-بنزيل؛ 7-أمينو كبريتونيل-بنزيل؛ 7-أمينو كبريتونيل-فنيلء 7-أمينو كبريتونيل- فنيل» 4 -أمينو كبريتونيل-فنيل؛ ‎(JOY‏ مثيل ‎cui gid‏ 7-(ثاني مثيل أمينو-اثيل أمينو كربونيل)- © فنيلء “7-اثوكسي كربونيل-فنيل» 7-(7-بيروليدينيل (١)-اثيل‏ أمينو كربونيل)-فنيل؛ ‎CY)‏ ‏بيروليدينيل (١)-ع-بروبيل‏ أمينو كربونيل)-فنيل» “-(ثاني مثيل أمينو-اثيل أمينو كربونيل)-فنيل؛ “"-(7-إيميدازوليل (١)-اثيل‏ أمينو كربونيل-فنيل» “-(7-(١-مثيل-إيميدازوليل‏ (7))-اثيل أمينو كربونيل)-فنيلء ‎oS sua) TT‏ مثيل-بيروليدينيل (١)-بروبيل)-أمينو‏ كربونيل]-فنيل؛ بيريديل- مثيل؛ بيريديل-اثيل؛ بيريميدينيل-مثيل و 7٠-مثيل-إيميدازوليل-مثيل؛‏ © . أو زمير ضوتي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه..
Y. (1) ‏تحضير المركبات بالصيغة‎ ب-١‎ (1) ‏يوجه الاختراع الراهن كذلك نحو عملية لتحضير مركبات بالصيغة‎ 3 ‏ا‎ : 0 N
Z “NH
A (R’) : 2 = q . (R ‏د 8 م)‎ : 1
R SNR, } (1) ‏الصيغة‎ ٍ ‏حيث؛‎ ‎13 ‏إلى‎ ١ ‏عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من‎ Jan ° : - ‏ألكوكسي؛ أكسو؛‎ OH ‏ل يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ ألكيل منخفض؛‎ : ‏و و(ألكيل)7<؛‎ NH(J<Y) NH, ٍ ‏ض‎ 0 © ‏أريل مخلط أحادي الحلقة به خمسة أو‎ eda) ‏يختار من الفئة التي تتكون من مجموعة‎ ‏ستة أعضاء» أريل مخلط مدمج مع بنتزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو‎ ٠ ‏به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء ؛ حيث ترتبط‎ ‏مجموعة الأريل المخلط المدمج مع البنزوء الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي‎ ‏المدمج مع البنزو بالجزيء على نحو يكفل ارتباط حلقة‎ "
HU <> yo %
A — r 5. 5 ‏ف‎ ‎| ‏من الجزيء؛‎ Sy A ‏الفنيل بشكل مباشر بالجزء‎
Cr ‏صحيحآً تتراوح قيمته من صفر‎ Tare ‏يمثل‎ P
ذا ‎RP |,‏ يختار من الفئة التي تتكون من (© امبر و ‎—X-Al-Y-A?‏ حيث؛ ‎5X‏ لا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من ‎-O-‏ 2101 (الكيل)تت ‎¢-SO- ¢-S-‏ لوقف ‎«NHC(=0)- ¢-C(=0)0- ¢-OC(=0)‏ روح (لكيل)لد - ‎«C(=0)NH-‏ -(الكيل) ترمد ‎«-OC(=0)NH- ¢-NHC(=0)0- ¢-OC(=0)0-‏ -وروحء (لكيل)- ‎oN ٠‏ -(الكيل)للرمصءه.؛ 2176-0117 ‎¢-NHC(=O)N(J—1)-‏ -تتسروص» (الكيل)يد (الكيل) روح (الكيل)ت ‎N(U—SH)SO,- ¢-SONH- «-NHSO,‏ و ‎-SON(JSH)-‏ هر غير موجود أو يختاز من ألكيل أو ألكينيل؛ م يختار من ‎JST‏ ألكينيل أو ‎6H‏ حيث؛ عندما يمثل لم أو ته ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه ييكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على © حدة من هالوجين؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسي؛ ثيوء ألكوكسي مهلجن؛ ألكيلروجعوه. ألكيل0060(0- أمينوء ألكيل ‎«sind‏ ألكيل(2<01060؛ ألكيل(0-0(ألكيل)ة2؛ ثاني ألكيل أمينتو؛ - ‎«NHC(=0)NH(JSY)- «NHC(=0)NH,‏ الكيل 7< (0-)ء (الكيل)تد. ‎N(J—St)c(=0)NH,‏ ألكيل- ‎«OC(=0)NH‏ ألكيل016-0(0<؛ ألكيل0(0-» (الكيل):<.؛ ألكيل,0180<؛ ألكيل,0(ألكيل)21؛ ثيو ‎«JI‏ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيلروي؛ ألكيل:ه؟مينلجن؛ ,(ألكيل)0(11- 1710 ‎+o‏ ,«(ألكيل)تزرو-ج» (الكيل)ت< ‎of‏ «(ألكيل) لترمصءه.؛ 0 0 يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎(Lia‏ ‏أريل ‎dali‏ ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يمكن أن يحمل الأزيل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة ‎x‏ الكربونية غير المشبعة ‎lie‏ الأريل المخلطء الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Taal Say‏ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينوء ثيوء نتروء سيانوء ألكيل» ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ الكوكسي مهلجنء ألكيل أمينوء ألكيل(2110-0؛ ألكيل(0-)ى (الكيل )1 أو ثاني ألكيل أمينوء ‎«NHC(=O)NH,‏ ‎NHC(=0)0J—! -OC(=O)NH(J—=) «N(J—Sf)c=0)NHJSY «-NHC(=0)NHS—<I‏ ‎ve‏ ألكيل0(0-»(الكيل):<؛ ألكيل,3350< ألكيل,0(ألكيل)27؛ ثيو ‎(Jol‏ ثيو ألكيل مهلجبن؛ء
أأكيل:0ي» ألكيل ,0وميلجن؛ ,و(ألكيل)0(71- 206 ,(ألكيل) سرمت (الكيل):< أر «(ألكيل):06-0(7.؛ و يمثل ‎Tare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانو؛ ألكيل؛ ‎٠‏ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛ ألكيل(201060» ألكيل(0-» (ألكيل)ر؛ أو ثاني ألكيل ‎«-NHCO(=0)NH; « sisal‏ ألكيل2710-0(7 ألكيل 077 (لكيل)21؛ ألكيل- ‎«OC(=0)NH‏ ألكيل2030-0(0؛ ألكيل0(0ت» -(ألكيل):<. ألكيل,213580. ألكيل,50(الكيل)21-؛ ثيو ‎«JS‏ فيو ألكيل ‎oy alee‏ ألكيل:0؟» ألكيلره؟مهلجن؛ و(ألكي ل )تزرمح 17-6 و(ألكيل)0(11-» (الكيل):< ى ‎¢-0C(=0)N(J—=<1),‏ - شريطة أن يكون حاصل جمع م و » مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ ‎LF‏ غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل؛ يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎(Ufa‏ أريل مخلط؛ ألكيل ‎ila‏ مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي ‎vo‏ مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول ‎Clete Gla‏ تتضمن: ‎R)q | 0‏ ّ : ‎RR) 0 5 A 8‏ ‎LS‏ — ساسم + : ‎sn Een conilh D‏ ‎on om‏ مفاعلة مركب بالصيغة )81( مع ٠١٠"-ثيوكربونيل‏ إيميدازول؛» في وجود قاعدة؛ في مذيب لا ض © > بروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (55)؛ ّ
ص ا ‎١ . |‏ 3 ‎(R Ja 0 RN (R%), 6‏ ‎A S‏ [8)- الايد 5 ‎A‏ ‏ورقع) ‎Eb) (R?),‏ — مقع ‎RC‏ ' , > ب بنك - ‎(S85) N (83)‏ مفاعلة المركب بالصيغة )55( مع ‎ji‏ بالصيغة ‎o(S6)‏ في مذيب لا بروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(s3)‏ ‏ين ‎Ra‏ م .© ‎NH‏ حبرم جب 8 ‎A‏ ‏الات م5 ايل ® ان 8 م2 ‎R'‏ ‏0 8 مفاعلة المركب بالصيغة (53) مع هيدرازين؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة )1( ". الصيغة )1( يوجه الاختراع الراهن كذلك نحو مركبات بالصيغة 0 : ‎Lay‏ 7 و ض 85 كاج © ض م ‎v‏ .
)0 ض
Y¢ ‏حيث:‎ ‎1 . : E . ‏يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1؛ أ-؟ و أ-»:‎ © 7 oh ‏ل‎ Yi . f LS ١ : y ‏برقال‎ ‎ٍ 1 yi ‏(الصيغة‎ ‏واحدآ‎ Sha ‏وتحمل بشكل اختياري‎ (mm) ‏في الصيغة‎ L? ‏بالحلقة‎ p! EVEN ‏من‎ ١ =i ‏حيث ترتبط الصيغة‎ :ج-١-أ ‏يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-١-1. أ-١-ب و‎ ٠ ‏مج‎ ‎: ‏مك‎ ‎. re PEPIN [2 (1-1-1 ‏صيغة‎ | ve 42 ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١- من جهة اه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو‎ ¢) ‏للصيغة أ-‎
R8
Sa N 18 0_2 ء)ب-١ ‏(الصيغة أ-‎
١ Yo @ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب من جهة 8 بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة آل أو‎ : ‏للصيغة أ-١؛ و‎
RE
\ : ‏و‎ ‎: SN
EE ‏ل + ض‎ ّ APES ‏«(الضيفة‎ >-> ---- VY ‏من جهة 2° بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو ل‎ Vf ‏حيث ترتبط الصيغة‎ : ؛أ-١ ‏للصيغة‎ ‏ألكيل؛‎ JH ‏حيث *ج يمثل‎ | ©
J
0 0 ‏بلا ض‎ ‏(الصيغة أ-؟)؛‎ -)( ‏تي ثم‎ (A? A! ‏ويمثل‎ oll) ‏حيث ترتبط الصسيغة أ-7 من جهة “5 بالحلقة 12 في الصيغة‎ ‏بشكل اختياري‎ Lind ‏يحمل بديلاً من 15 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي‎ -©- (i) ‏أو‎ ©» ‏من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن “ ذرات هالوجين على ذرة كربون‎ Sy ‏و‎ 6N- ‏أو اثنين على الأكثر‎ A* AT A? A! ‏طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآ على الأقل من‎ ae 3 ‏يب‎ ‏ب ض‎ 8 «(Y= ‏(الصيغة‎
- حيث ترتبط الصيغة ‎VF‏ من جهة ‎BP‏ بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ ويمثل كل من ‎5B? B!‏ 83 على حدة ‎(i)‏ -017- يحمل بشكل اختياري بديلاً من ألكيل؛ أريل» ألكوكسي أو هالوجين» ‎(ii)‏ -8-؛ ‎(iii)‏ -0-؛ أو ‎(iv)‏ 7؛ شريطة أنّ ‎Taal‏ على الأكثر من ‎BB!‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0© و؛ شريطة أنه عندما ‎BB!‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0- فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛
. "3 يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ء أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎cn Ma snd‏ ألكيل مهلجنء ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل,80.مهلجن: ثيو ألكيل ‎conden‏ ‏هيدروكسي؛ ألكيل(0-» (ألكيل)21» ,(الكيل)0(11-» (لكيل)تد؛ ألكيلتره-» (الكيل)ت ألكيله:(0-ى(لكيل)تت»؛ أأكيلوه:؟(لكيل)تد ألكيل(ه(2ت21» ,(لكيل)- ‎«-NHSO,Js—— SI «-NHC(=0)0J—I «-NHC(=0)NHJ— «-NHC(=O)NH, «NHC(=O)N‏ ‎spi.‏ ¢ و(ألكيل)ت06-0(7., ألكسيلة00-03- ,80 ثيو وثيو ‎dS‏ ‏7 يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتتكون من:. عبرليتتي» ”ليتف #”التا. مراظلع. -م سرزيسما) م ‎-=OCR™),- -OCHR'®)-‏ 8« - 0177 -(الكيل منخفض)تد ‎+N(COJ—Sl)-‏ -(أرزيل)تد. ‎N(CO, Js)‏ ‎«-N(CONHJ—xI).-‏ -(الكيل50):< و (أريلم25)50؛ حيث ‎RY‏ يختار من: ألكيل» هيدروكسيء
12 Laie ‏شريطة أنه‎ ¢-NH,OH =N(OH) «NH(JSI)-N(JSH), «NH, ‏أريل» ألكوكسي؛ أكسو؛‎ ae ‏أو‎ -CH(C=0)N(J—Y), ‏أر تع أأكيل0((11-ح)-يتته-؛‎ R® ‏فإنه لا يمتل أي من‎ -CH,CH;- ‏يمثل‎ ‎| 12 Laie ‏ألكيل0(0-)011,2-؛ شريطة أنه‎ ¢-C(=0)NH-NH, ‏لا يمثل‎ R® ‏فإن‎ «Jud Jia 0 ‏"لع يمثل ألكوكسي؛ و‎ —OCHR™)- ‏يمثل‎
.+ وشريطة أنه عندما 12 يمثل -©- أو -8-+ فإن ‎R®‏ أو 87 لا يمثل أي منهما ‎CH;‏
"ل يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من (ه) ممت و ‎~Y'-A‏ ‏حيرت ‏حيث 8 و !لا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة القي تتكون من: -(الكيل)تدروددح)ء (أتكيل)ء, ‎«-C(=0)0- «-C(=ONH «-C(=O)N(J—)-‏ (لكيل)يد
‎٠‏ ((مد-)ء(لكيل)تت. -تتتزددض)ء(لكيل)تد. -ورو-)ه (لكيل)نت -ءه؟(ألكيبل)تد تسد
ا ‎YY‏ ‎«-NHC(=0)-‏ -(العيل)تا(ه-) عد ‎«-OC(=0) ¢-O- «-NHSO;- «-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH‏ ‎¢-OC(=0)0- -OC(=O)NH- ¢-OC(=0)N(Jr—SI)-‏ ىق ‎¢-SO-‏ روي ‎-SON(Jell)-‏ و - ‎¢SO,NH-‏ ‎AY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و اهم يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎fH‏ ‏حيث عندما يمثل ‎A‏ أو 2م ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ ‎sind‏ سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل,90.مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيلرم» (الكيل)تت ‎-N(J——S)c=0)N(J—1),‏ « يتتتترمدحه (لكيل)تد ‎٠‏ لكيل0(17-»(لكيل)نت ألكيلوروت»(لكيل)تت ألكيلرءه؟(لكيل)تد تكيل.- ‎JS «-NHC(=O)NH <I «-NHC(=O)NH, «NHC(=O)N(J——:1), <NHC(=0)‏ ‎«-0C(=0) Jest «-NHSO,Js— <I «NHC(=0)0‏ «(الكيل)لاروصه. تلكيل. ‎«-0C(=0)0J——S1 <OC(=0)NH‏ 80,080 ثيو أو ثيو ألكيل؛ ض ((©) يختار من الفئة التي تتكون من: أريل» ‎JST‏ حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئياء ‎ve‏ أريل ‎lan‏ ألكيل حلقي مخلطء ألكيل ‎ila‏ مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎Ge‏ الأريل المخلطه الألكيل الحلقي المخلط الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينوء ثيو؛ نتروء سيانوه ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ الكوكسي ‎malin‏ ‏.+ ألكيل ‎«sud‏ ألكيل(2030-0؛ ألكيل(0ت6»(ألكيل)25؛ أو ثاني ألكيل أمينو؛ ‎-NHC(=O)NH,‏ ‏ألكيل0(11- 2116 ‎«N(JSH)c=0NHISI‏ ألكيلت«روحومه ‎(-NHC(=0)0J—I‏ ‏ألكيل0(0-»(ألكيل):2»؛ ألكيل,550:< ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجنء ألكيل.50-؛ ألكيل,0ميلجن؛ ‎NHCEOIN(J—Y),‏ «(الكيل) 7ر0 (لكيل): أر ,(لكيل).- ‎¢OC(=O)N‏ ‎ve‏ يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛
. i" ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى £6 شريطة أنه عندما لا يحمل‎ fae ‏يمثل‎ « ses sm ‏فإن حاصل جمع‎ a) ‏من الصيغة 1-1-1 أ-١-ب أو‎ Sy © ‏من الصيغة أ-‎ Taal 5 Soy © ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ وعندما يحمل‎ Toe ‏م‎ ‎| Shia ‏صحيحاً تتراوح قيمته من‎ Tae ‏أو أ-١-ج؛ فإن حاصل جمع « و يساوي‎ بح١-أ‎ ١ 0 ‏إلى ؟؛ م‎ ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ RT ‏8و‎ ‎: H( 1) oH oH y
HO, A CO.H HO, A _aCOH
IS alo ¢ Sa ‏(ب ) شريطة أن “8 لا‎ - -CHOH ‏يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: كت ميل ألكيلفي؛‎ -CHy- ‏(ج)‎ ‏أريل‎ «C=0)0d—— J ‏ألكيدرمىهره.» تزورمس).» ألكيل0:0-.»‎ «CH(CH;)OH ‏,(ألكيل)لزرودض»» ألكيلرمس..‎ «-(C=O)NH SI «(C=O)NH, ‏مخنطورمحه»‎ vo ‏فنيل- أو ألكيل(0060 فنيل-؛‎ 0013, ‏ينتهي ب 11 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ -C(=O)CHCH0)110 ( 2) ‏اثيل أو بنزيل؛‎ «Jie 1 ‏ينتهي ب‎ —C(=0)CHO(CH,CH,0-)1.10 ‏(ه)‎ ‏ألكيل(0-- أو ألكيل حلقي(,060()0-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل(00- المذكور‎ ) 5) ‏وألكيل حلقيى)(2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار‎ 7 ‏ألكيل‎ N(J—), ‏ألكيل2101»‎ NH; ‏ألكيل0-» أريل ألكيل0»‎ OH ‏كل على حدة من:‎ : ¢-0C(=0)J—=I Jf NHSO,Js—Sll «NHC(=0)JSH ‏حلقي مخلط؛‎ ‏أريل(:0()07-)؛ أريل(0-).» أريل مخلطى (وته)(0-)0- أو أزيل مخغخنلط‎ ) 3) ‏حيث يمكن أن يحمل أريل(:0()07-)0- المذكور. أريل(20- المنكور»؛ أريل‎ «C(=0) ‏بديلة‎ de gana ‏المذكور وأريل مخلط(0-- المذكور بشكل اختياري‎ -C(=0)(CHy) shal 5s Yo
: ا 0 . واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ أتلكيله» ‎«NH,‏ ألكيل201؛ «(ألكيل)تت ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(0ح236» ألكسيل 201150 هالوجين؛ نتريل أو ‎¢-0C(=0)Jr— <I‏ ‎٠‏ (ح ) ‎~C(=0)CH)1CE0)-‏ ينتهي بمثيل؛ ‎«NH, -OJS «OH «Jf‏ ألكيل277» ,(ألكيل)25 أر ‎o‏ ألكيل حلقي مخلط؛ ّ (ح ح) -ألكيل(00-0لكيل(2-0- ينتهي ب ‎0H‏ ألكيله-» ‎NHUSH NH,‏ ,(ألكيل):+ ‎0st‏ ‏حلقي مخلط؛ ‎EEL‏ ض (ط ( ‎~C(=0)O(CH,CH;0)1.10‏ ينتهي ب 01 ‎edie‏ اثيل أو بنزيل؛ (ي ) ألكيل2-0(0- أو ألكيل حلقي0(0)0:0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل00(0- المذكور» ‎١‏ وألكيل ‎-C(=0)0(Cs) ils‏ المذكور بشكل اختياري ‎Ae gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎-OH‏ ألكيله.؛ ‎NHJSY NH,‏ ,(ألكيل):2-؛ ألكيل حلقي ‎dada‏ ألكيل- ‎<NHC(=0)‏ الكايلممي ألكيل(صاهم.. ‎«-C(=0)0H‏ أتلكيسلودرم. - ‎«C(=0)NH;‏ ألكيل0(717-)2- ‎of‏ ,(ألكيل)ت1ر(ه-ح)-؛ (ك ) أريل(:0(0)07-)- ‎«-C(=0)0iS‏ أزيل مخلطير(0(0)077-)0- أر ‎Ji J‏ مخلطه(ه-)ه.؛ ‎vo‏ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)O(CH)1sds Sf‏ المذكورء أريل0(0-)0- المذكورء أريل مخلطى (ي0(0)013-)2- المذكور أو أريل مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترم ‎«NH; OJ)‏ ألكيل201» «(ألكيل)ت ألكيل حلقي مخلط: ألكيل(20106-0؛ أالكيل.27350؛ ‎cm sla‏ نتريل أو ألكيل(0020-؛ ‎-C(=O)NH(CH,CH,0-)110 ( J)‏ ينتهي ب 1 ‎«Jia‏ اثيل» بتزيل؛ .01:01:73 ألكيل- ‎yor —CH,CH, ¢-CH,CH;N(J—sJ), «CH,CH,NH Y.‏ روليدينيل» ‎cid yur Y—CH,CH,‏ ‎£—CH,CH,‏ -مورفولينيل» ‎«J—i J sa) ~CH,CH,‏ :آ011:01-١-(4-.آ1©)-بيبرازينيل؛‏ أو ‎¢-C(=0) Js!‏ (م ( ‎«-C(=O)NH(C120) JI -C(=O)NEL‏ أكيل ‎J -C(=OINH(Cs) Als‏ «(لكيل)- ‎-C(=O)N‏ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=O)NH(Crao) SSH‏ المذكور؛ ألكيل حلقي ‎C(=O)NH(Cs¢)‏ ‎vo‏ المنكور و ,(ألكيل)<(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل
ٍ Tr. ‏ألكيل حلقي مخلط‎ oN(JS), NHI NH, ‏ألكيل0-»‎ OH ‏على حدة من:‎ ‏ألكينئيل(006-0.» أريل-‎ -0C(=0)J— «-NHSO,Js— <I «-NHC(=0)J I ‏أر «(الكيل).‎ -CcONHJ—SI «-C(=0)NH, «-C(=0)0J—=J «-C(=0)OH NHC(=0) ‏07-)©؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(071060 المذكور بشكل اختياري‎
NH, ‏ألعيلف‎ OH ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: أتلكيل‎ ‏,(ألكيل):2؛ هالوجين أو نتريل؛‎ NHJ <I ‏أو أريل‎ <C(=0)NH(CH,)1.s tsa ‏أريل‎ -C(=O)NHJ— J «-C(=0)NH(CH,)1sd—J ( ‏(ن‎ ‎(=O)NHI— Jf ‏المذكور؛‎ -C(=0)NH(CHa)15s) ‏مخلطة0(<0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل‎ ‏المذكور؛ أريل مخلطى:(:0(<031)017-)0- المذكور؛ وأريل مخلطة<(0-)©-_ المذكور بشكل‎ © ‏ألكيل-‎ (NH, ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: 011 ألكيل0-»‎ ١ ‏و(ألكيل)25»؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(0-)2010» ألكيل20180؛ هالوجين؛‎ «NH ‏نتريل أو ألكيل(00660-؛‎
SF (Jie ‏ينتهي ب تت‎ -C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH,NH-)os ( ‏ع‎ ) »لينيديربيب-١-011:073 ‏روليدينيل»‎ ju) —CH,CH, «-CH,CHN(J—sY), «CH,CH,NH ~(CH;—¢)=Y—CH,CH, ‏-بيتبرازينيلء‎ \—CH,CH, WJ Vg ye «—$¢—CH,CH, vo
J SY «-CH,CH,OCH,CH; ¢-CH,CH,OCH; ¢-CH,CH,OH ‏بيتبرازيبفييكتء‎ ‏أو أريل(0-)©؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأرزيل في أريل(0-)©- المذكور‎ CH,CH,0C(=0) - ‏ألكيدم؛‎ OH «JS ‏بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏هالوجين أو نتريل؛‎ N(Js), ‏ألكيل01<؛‎ NH, ¢-C(=S)NH, (<=) ٠٠ oo | ‏لكيل9(<1-).؛‎ ) 3)
C(=SIN(): ) ‏(ر‎ ‎| | ِ ¢-SO,NH, ( ‏(ش‎ ‎¢-SONHJSY ) ‏(ت‎ ‏,(الكيل):507-؛‎ (&) vo
ا ا ‎Kd‏ ‏ض ) ( خ ) ‎+2(=0)(0CH;):‏ و ا ‎¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 3)‏ شريطة أنه عندما يكون 85 موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎R‏ ‎lag ga‏ فإن “18 يكون غير موجود؛ ‎oH‏ ‎HO, ~ CO, H 0‏ ‎RY‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎AF SH‏ ؛ شريطة أنه إذا كان ‎oH‏ ‎HO A CO.H‏ ‎AF‏ ‏0 85 أو تع يمثل فإن ‎RY‏ يمثل ‎(H‏ ‎I‏ غير موجود أو يمثل مجموعة ‎Aad)‏ تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل دييل؛ كربونيل أو ‎¢-S0,-‏ 0 يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئيآ؛ © أرالكيل؛ أريل مخلط ‎J‏ حلقي مخلط. ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء؛ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو . . عشرة أعضاء؛ ّ « يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و ‎RE‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛ أمينوء + وتللازمحاهف الكيده(ودد)ه.. تزو(ه-)-؛ ‎«CH;OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء؛ هالوجين» ‎Jl‏ ‏مهلجن, ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل-.,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي: ألكيل؛ ألكيل(ه-)ء(تكيل)تت ,(الكيل)ت(مخ)ء (لكيل)تت تكيل ‎NST) C(=O)NH‏ الكيل0(0-)(الكيل)تت ألكيلءه؟(الكيل)تت. ألكيلرمت 116 ,(لكيل)تا(ه-) عت - 7 ‎«NHSO,JSI -NHC(=0)0JSH ¢-NHC(=O)NHJ—SH «-NHC(=O)NH,‏ 55%« ,(ألكيل):(0-)- ‎«-80,JSN «-oc(=0)NHJSH 06 ve‏
Cua ¢—V-BI-W—B? $v—8"(F) ‏ثيوء ثيو ألكيل»‎ -SO,NH, ‏غير موجودين أو يغتار كل منهما على حدة من الففة‎ W ‏و‎ ‎{Js}. +(=0)0- +C(ONH- ‏-(لكيل)لازمضام.‎ +C(-0) ‏التي تتكون من؛‎ ٠ ‏-(الكيل)تنزوح)ء (الكيل.ل)ند رودا (لكيل)تد‎ eN(J—sl)c(=0)- aN -(=O)NH- «-NHC(=O)N(J——l)- -NHC(=0)- «-NH- ‏-ه 5( لكيل )تت‎ «-N(J—slf)c(=0)o- -(=0)0- -OC(=0)NH- ¢-OC(=O)N(J——=!)- ¢-OC(=0) ¢-O- ‏موقتس‎ «-NHC(=0)0- <NHC ¢SO,NH- ‏و‎ -SO;N(J—Sl)- ¢-SO,- ¢-80- ‏قو‎ «OC ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ BY ١ fH ‏ألكينيل أو‎ ISH ‏غير موجود أو يختار من‎ BY ‏ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل‎ BY ‏أو‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ ءونايس ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو؛‎ Aly ‏اختياري مجموعة‎ ‏ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل-:50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجنء‎ ‏«(العكيل)سلا(و-)ء (لكيسل)ند‎ N(J—S)c(=0) Ji ‏هيدروكسي؛‎ ٠ ‏و0((775-)ء (ألكيل)تد» ألكيلتة<(ه-)ء (لكيل)تد» ألكيل0(0-)ه (لكيل)تد» لكيلءه؟(لكيل)تت‎ ‏ألكيل7ت0(!1-)-ت1» ألكيله(0-)-‎ «-NHC(=O)NH, ‏,(أتكيل)تا(ه-) عدت‎ «-NHC(=0)J—I ‏ألكيلنه(0-)-‎ «-0c(=0)NHJSH «-0C(=0)N(J—), ‏ألكيليومكتود؛ ألكيل(0-)2ه؛‎ «NHC ‏ألكيل,60-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و ض‎ «oC
Ln ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل» ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ ® ‏ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي‎ edie ‏أريل مخلط ألكيل حلقي‎ : ‏مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ل"‎ ‏حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي, الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياآء الأريل المخلط الألكيل‎ ‏الحلقي المخلطه» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل‎ ve
ٍّ اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ ‎«gid‏ سيانوء ثاني ‎J‏ أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجبن؛ ألكيل 80مهاجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎ed‏ ألكيل(ه-)ه(لكيل)ئد «الكعقلد)زه-)ه(لكيلد)نه لكيلتد(ه-)ه (لكيل)ند تكيله(ه-)ن(لكيل)رت ‎٠‏ ألكيلوه؟(لكيل)تد؛ ‎«NHC(=O)NH, «-NHC(=O)N(J——=1), «-NHC(=0)J—S¥‏ ‎«-NHSO,}—SI «NHC(=0)0J—SI «-NHC(=0)NHJ—<I‏ نترئ ,لألكيل)تا(نداده. - ألكيل0(<73-)00 80,080 ثيو أو ثيو ألكيل؛ - > أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها. وفي الصيغة )1( تشير 'حلقة 12 في الصيغة (1)' إلى الحلقة في الصيغة (0) التي تحتوي >“ على ‎L2 dad‏ : : وترتبط الحلقة = في الصيغة ‎(IT)‏ بحلقة 17 في الصيغة ‎(I)‏ بحيث تكون نقطة ارتباط الحلقة © هي ذرة الكربون الثانية والثالثة عند العدّ في اتجاه معاكس 2 لحركة عقارب الساعة من ذرة النتروجين في مجموعة البيرازول التي تحمل البديل “8. فعلى سبيل المثال؛ حيثما 0 72 يمثل ‎-CH-‏ و © يمثل فنيل؛ فإن نقطة الارتباط كما هي مبينة أدناه: 0 ‎RS‏ 0_0 “بي , ض ض ض ‎J 8 [wo‏ 1 ‎Nw (WY‏ "> ‎vo‏ ّ| م 5 أو حيثما
ى| ا ‎L?‏ يمثل ‎-CH,CHy-‏ و © يمثل فنيل؛ فإن نقطة الارتباط كما هي مبينة أدناه: ‎RE‏ ‏7 / ‎N R :‏ ‎OF | |‏
3 ‎١ 0‏ رب . . م ‎L2‏ ‏".أ تجسيدات الصيغة () . ‎o‏ .أ : تشمل تجسيدات أخرى للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث يتغير كل من 8 12 كعل تع ‎LH R*‏ و ‎RY),‏ كما هو مبين أدناه على حدة وتوليفات من تغييراتها. ويمل أحد تجسيدات الاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎wo. (E‏ الام ب ا ‎٠‏ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1؛ أ-؟ و أ-»: ‎os‏ ف 1 ض ل 7 ا رمال (الصيغة أ-١)؛‏ . حيث ترتبط الصيغة ‎Vf‏ من جهة أت بالحلقة 12 في الصيغة 0 وتحمل بشكل اختياري بديلاآً واحدآ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ = ‎ama gem‏ ‎RS _‏ : . 0-_ .+“ 0 8 ض ض ‎a!‏ 6
, ‎Ye |‏ (الصيغة ‎(i= v=‏ حيث ترتبط الصيغة أ ‎i=‏ من جهة ‎al‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !1 أو @ للصيغة = ‎$V‏ ‎RS‏ ‎Sa N‏ . )[ لصيغة أ-١-ب)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ل أو @ للضيغة أ-1؛ و . ‎Iam‏ : .1 + 6 8 (الصيغة ‎١٠-|‏ -ج) » حيث ترتبط الصيغة أ- ١ا-جمن ‎Aga‏ ْو بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ل أو @ للصيغة أ-1؛ حيث ‎RP‏ يمثل ‎JH‏ ألكيل ‎toad‏ افص | - - 7 ‎AZ ¥‏ \ (الصيغة أ-؟ ل ‎Cus‏ ترتبط الصيغة أ-؟ من جهة ‎b?‏ بالحلقة 12 في ‎«(1r) Aa all‏ ويمثل واحدا أو اثنين من ‎AY AY A? A‏ -23؛ والبقية تكون عبارة عن ©- ‎Jang‏ بديلاً من قز أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي ‎Lind‏ بشكل اختياري بديلاً من ألكوكسي على ذرة كربون © طرفية أو ما لا يزيد عن ‎LAY‏ هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ و ‎i‏ 2ع ‎١ /‏ ض \ ] (الصيغة أ- 0 ¢ حيث ترتبط الصيغة ‎vi‏ من جهة ‎b’‏ بالحلقة 12 في الصيغة ‎(mm)‏ ‘ ‎ve‏ ويمثل كل من ‎BY 5B? B'‏ على حدة ‎CH- (i)‏ يحمل بديلاً بشكل اختياري من ألكيلى؛ أريلء
و ‎vi‏ ‏ألكوكسي؛ أو هالوجينء ‎(iii) «—S- (ii)‏ هه أو ‎¢—N- (iv)‏ شريطة ‎of‏ واحداآً على الأكثر من ‎B? «B!‏ أو 3 يمثل -8- أو ‎O-‏ 5 ¢ شريطة أنه عندما ‎B!‏ 83 أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0-+؛ فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -5- أو -0-. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: : ‎oe 0 Gee . -. E‏ . . يم ‎wot —_ J‏ : يختار من ‎asl‏ التي تتكون من ‎dual)‏ إحاتء ‎Y j‏ و |-؟: لد ‎J‏ 1 ب ال 2 )£71 ب (الصيغة (-ا ل حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من جهة ‎b!‏ بالحلقة 17 في الصيغة ‎(I)‏ وتحمل بشكل اختياري بديلاً واحداً يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-١-1‏ أ-١-ب‏ و أ-1-ج: ار 0 ‎hg‏ [ (الصيغة ‎Cus (i= ١-|‏ ترتبط الصيغة = من جهة ‎al‏ بذرتي الكعربون . . © المتجاورتين الواقعتين على الجهة ‎d'‏ أو ل للصيغة = ‎eV‏ ْ ‎N‏ > 8 )[ . ٍ , (الصيغة أ-١-ب)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ته بذرتي الكربون ‎ve‏ المتجاورتين الواقعتين على الجهة ل أو @ للصيغة أ-1؛ و
م = ٍ ‎ow 5‏ ب (الصيغة أ-١-ج)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة ‎a®‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ‎df‏ أو @ للصيغة ‎Vf‏ ‏© حيث ‎R‏ يمثل ‎JH‏ ألكيل منخفض؛ ‎p=‏ ) ٍِ 7 / ‎A 2‏ بلا ض
‎١‏ (الصيغة أ-؟ ل حيث تختار الصيغة أ- ¥ من الفئة التي تتكون من بيريديل
‏وبيريميدينيل؛ وترتبط من جهة م بالحلقة 12 في الصيغة (ل1)؛ وتحمل بشكل اختياري ‎Suny‏ على
‏عضو حلقة كربونية من 17 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري ‎Soa‏
‏من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن “؟ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ و
‎١ 3‏ 27 ‎Yo‏ . ‎O 0‏ \ ‎B 1‏ . : (الصيغة ‎oF‏ حيث تختار الصيغة ‎YT‏ من الفئة التي تتكون من ‎(dish‏
‏أيزوكسازوليل وفوريل؛ وترتبط من جهة ‎bP‏ بالحلقة 17 في الصيغة ‎oll)‏ وتحمل بشكل اختياري ‎Sy‏
‏على عضو حلقة كربونية من ألكيل ب©؛ ‎df‏ ألكوكسي أو هالوجين. : ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث:
‏يختار من الفئة التي تتكون من: . ض الس ا ‎Xe‏ : الل 7 ,\ اللي" ٍ ا
TA
¢ ( ¢—| ‏(الصيغة‎ : ‏بالحلقة 17 في الصيغة ([)؛‎ b' ‏حيث ترتبط الصيغة أ-؛ من جهة‎ . 8 58 ml #1) ‏ب‎ ‏ا ل م (الصيغة أ-ه)؛‎ ‏رق‎ ‏بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ و‎ b! ‏من جهة‎ O01 ‏حيث ترتبط الصيغة‎ ١ ‏الو‎ ‎= ‎{2 ‎] 0 ‏يح داق (الصيغة أحت)ء‎ : ‏؛و‎ (mm) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b! dea ‏حيث ترتبط الصيغة 1-1 من‎ vo ‏ض‎ | (R12 7 o(I-¥=1 ‏(الصيغة‎ 5 0 ‏حيث تلج يختار كل على حدة‎ + (mm) ‏في الصيغة‎ L? ‏من جهة "5 بالحلقة‎ vi ‏الصيغة‎ Jad Cus ‏مثيل؛ فنيل» اثوكسي؛ كلورو أو فلورو؛ وحيث‎ oH ‏من‎ ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ¢¢ شريطة أنه عندما © | يمثل ا‎ m ‏صحيحآً تتراوح‎ fate ‏الصيغة أ-؛؛ فإن حاصل جمع « و # يساوي‎ 1
NG
١ Ya ‏أو الصيغة 1-1 فإن حاصل‎ of ‏قيمته من صفر إلى 4؛ وعندما يمثل الصيغة‎ .7 ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tae ‏جمع « و 8 يساوي‎ ّ ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار من الفثئة التي تتكون من:‎ © ٠ ‏محرت إ‎ ;
Sty . . ‏ل‎ yA . f ty ) ‏(الصيغة أ-؛)؛‎ CF) 3 : : (1) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b! ‏حيث ترتبط الصيغة أ-؛ من جهة‎
Ne (Rom od \
AS ” o(o=1 ‏(الصيغة‎ R's ‏وألكيل منخفض؛‎ H ‏بالحلقة 172 في الصيغة (1)؛ حيث 8 يمثل‎ b' ‏حيث ترتبط الصيغة 0-1 من جهة‎ ‏و‎ ‎| | 0 st si{ A) o ‏)؛‎ 1-٠-١ ‏(الصيغة‎ ty ‏ض‎
0 : حيث ترتبط الصيغة ‎=F‏ من جهة ‎b°‏ بالحلقة 12 في الصيغة (17)؛ ‎RY? Cua‏ يختار كل على حدة من ‎H‏ مثيل؛ فنيل؛ اثوكسي؛ كلورو أو فلوروء وحيث : « يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما © ‎Jay‏ ‏الصيغة أ ؛ فإن حاصل جمع ‎sm‏ 3 يساوي عدداً صحيحاً تتراوح قيمته : من صفر إلى ؛؛ وعندما © ‎Sia‏ الصيغة ‎cof‏ فإن حاصل جمع ‎sm‏ 8 يساوي ا ‎Tare |‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 7. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث ‎ye.‏ ‎NG‏ ‏ا ‏3 1 ل ‎1s‏ ض ‎Vo‏ رمال (الصيغة (- ل حيث ترتبط الصيغة أ-؛ من جهة ‎b!‏ بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ وحيث ‎fae Jim‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر 4؛ شريطة أنه عندما © ‎Jie;‏ ‎Y.‏ الصيغة أ- ؛؛ فإن حاصل جمع ‎9m‏ 8 يساوي ‎fae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4. : ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎EGR‏ كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ألكيل؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ‎JST‏ مهلجنء ألكيلوكسي مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ 0 ألكيل(ه-» (ألكيل)تد. ,(لكيل)71(ه-» (الكيل)ند ‎NJ) C=ONHI— SH‏ ‎ve‏ ألكيل0(0-» (الكيل)تد؛ ألكيلره؟(الكيل)تد ‎-NHC(=0)N(J—=), «-NHC(=0) JS)‏
١ ‏ألكيل2016-0(:71.؛ أأكيل0ر 2172-0 لكيل.21350؛ «(ألكيل)-‎ ¢NHC(=O)NH, ً ‏ألكيل0-0(<1- وثيو ألكيل.‎ «OC(=0)N ‏حيث:‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛‎ ‏هيدروكسي؛ ألكيل(110-0.‎ coal go ‏ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي‎ ٠ : ‏وثيو ألكيل.‎ <NHSO,JST «-NHC(=0)0JSH «-NHC(=0)NHJS!
Crus (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ألكيل؛ أمينوء سيانوء ثاني ألكيل ى|‎ RC
ANHC(=0) ‏هالوجين؛ ألكيل مهلجن. ألكيلوكسي مهلجن؛ هيدروكسي وألكيل‎ «sind ‏حيث:‎ (I) ‏تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ Jadu ١ ‏التي تتكون من: مثوكسي؛ اثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ مثيلء‎ A ‏كل على حدة من‎ JER ‏مثيل-أمينوء برومو؛ كلورو؛ فلورو؛ ثالث فلورو مثيل؛ ثالث فلورو‎ (ENN © sili ‏أمينو؛‎ ‎.ونيمأ-)ليثا-وسكأ-١(-<7 ‏مثوكسي؛ هيدروكسي و‎ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1) حيث:‎ (Clos ‏مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من وق‎ Bia I He ‏يا د‎ ¢-OCR'™),- «-OCHR'®)- «-O(CHpis- ¢-O- CR) «-C(=R')- CHR") ‏-(أزيل)تد. -(الكبلوم)يد‎ «-N(COJ—l)- ‏منخفض)ند.؛‎ J —sli)- ‏-(الكيليه؟):< و -(أريلو0؟)ل.‎ «-N(CONHI—!)- ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ - ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: رتت‎ L? Ye ‏يا تود‎ «OCR™),- -:OCHR™)- «-O(CHp4 ¢-O- «-CR'™), ‏العاف‎ «CHR'")-
N(CONHJ—Sl)- ‏-(أزيل)تد. -(الكيليوف)تد.‎ «N(COJ—l)- ‏-(ألكيل منخفض)تت‎ - esl ‏-(الكيلم2:)50 و -(أريل,27)50؛ حيث “12 يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛‎ ~NH,0H ‏أر‎ =N(OH) «N(J¥), ‏(الكيل)تتجى‎ «NH, ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ vo
0 ‎I‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: ‎(CH‏ ‎«-C(=R'™)- «CHR'")-‏ راضم ف روتتو)م ‎-:OCHR'™)-‏ .رانم تمد (ألكيل منخفض)تد؛ -(الكيل0-)25؛ -(أزيل)ت<؛ -(لكيل,0ه6)تد؛ ‎«-N(CONHJSN)-‏ -(الكيل:25)50 و -(أريل:21)50. ‎٠‏ >-- ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎I?‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: عروتي المت ‎ -‏ ‎¢-C(R'®),- «C(=R'®)-‏ -رزيته)م» ‎Jl) 2111 000 -OCHR'®)-‏ متخفض)ل2؛ ‎«N(cOJ—)- |‏ -(أزيل)تد ‎N(S0,J——)- «N(CONHJ—)- «-N(CO,J—1)-‏ 3 -(أريل:21)50. : ل ‎١‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎I‏ يمثل ‎de gana‏ رابطة تختار من الفئة التي تتكون من: ‎CHR") -(CHp)s~ -(CHo)-‏ ‎«NH- -OC(R'™);- -:OCHR™)- ¢-O(CHp)14- -CR'®)- ¢-C(=R'®)-‏ -(الكيمسل متخفض)ل؛ ‎«-N(COJSl)-‏ -(أريل)تد ‎-N(50.0—l)- «-N(CONHJSN)- -N(COJSH)-‏ 5 -(أرزيليو؟)ت2؛ حيث ‎R™‏ يختار من: ألكيل» هيدروكسي؛ أريل؛ أكسئ ‎NH,‏ (ألكيل)2121؛ ‎N(J—S),‏ ‎.NH,OH J =N(OH) ٠‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: : ‎Bay 17‏ مجموعة رابطة تختار من الفثة التي تتكون من: حزمت ‎-CHR'™)-‏ ‎¢-C(=R')-‏ رتل ف ‎¢-OCHR'™)- ¢-O(CHy)14~‏ الوم ىق تسن ‎Jl).‏ ‏منخفض)27» -(ألكيل25)60. -(أريل)تد» ‎N(30,J—s)- «N(CONHI—)- «-N(COJ—)-‏ و © -(أريلء27)50؛ شريطة أنه عندما 12 يمثل ‎-CHCHy‏ فإنه لا يمثل أي من ‎Ji SIR JRE‏ ‎.CH,-(C=O)NH‏ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎I‏ يمثل مجموعية رابطة تختار من الفئة التي نتكون من: متهي ولعت ‎-C(=R'™)-‏ ضع م سرومتو)م ‎-OCHR'®)-‏ اوم -8-¢ ‎J Sl) «NH‏ © ‎re‏ منخفض)ل2» ‎N(50,J—)- «N(CONHJ—S)- «-N(CO,J—Sl)- eN(Jsf)- «N(COJS)-‏ و
و : ٍّ -(أريل27)80؛ شريطة أنه ‎Loic‏ 12 يمثل ‎-CH,CH‏ فإنه لا يمثل أي من ‎—CHy Je SHR? J R®‏ ‎(c=0)NH‏ أو و( ألكيل) رهص )17 -. ً ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎I‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من ‎A880‏ التي تتكون من: ‎-:CHR'™)- (CHa‏
م ‎¢-C(=R™)-‏ .رضلا ‎¢-O-‏ مرؤتت)وفم ‎«-OCHR'™)-‏ ماظعو ىقو ‎(NH-‏ -(الكيسل متخفض)21» -(الكيل60)ت2؛ -(أريل)تت -(الكيليهه)تت -(الكيل0701-)تد -(الكيل:2-7)50 و -(أريل,20)50-؛ شريطة أنه ‎Ladic‏ 12 يمثل لر011:011-؛ فإنه لا يمثل أي من ‎JSR J RE‏
‎.CH,C-(=0)0‏ ى ‎٠‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة )11( حيث:
‎- (CHa ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من:‎ 17 ١ (NH- ‏يا‎ «OCR™),- «-OCHR®)- OCH) ¢O- ‏نلعت “الما زلف‎ ‏-(الكيل,27)50‎ -N(CONHUSY)- «N(COJS)- eN(Jof)- «-N(COJSY)- ‏-(الكيل منخفض)20»‎
‏و -(أريلء27)50-؛ شريطة أنه عندما 12 يمثل ‎-CH,CH,‏ فإنه لا يمثل أي من ‎J RE‏ تع ألكيل- ‎-CH-(C=0)N(J), «CH-(C=O)NH‏ أر ألكيلهروخ-2رت.. ٍ' ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ض ‎If‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: ‎-CHR'™)- (CHa‏ ‎Jl). «NH ¢-S- 00 «-OCHR'®)- ¢-O(CH)14- ¢-O- -CR'Y),- «-C(=R'")-‏ ‎N(50,J—l)- N(CONHI—I)- -N(CO,J—l)- eN(JSf)- -N(COJSH)- ¢N( mba‏ و ‎6-N(SO, Sf)‏ شريطة أنه عندما 12 يمثل ‎R'™ —OCHR'®)‏ يمثل ألكوكسي؛ و 0 يمثل ‎J‏ ‎v.‏ فنيل؛ فإن ‎B®‏ لا يمثل ‎~CEO)NHNH,‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎un (I)‏ ى| 12 يمثل مجموعية رابطة تختار من الفئة التي نتكون من: عزوتي ‎CHR™)-‏ 0 ”قحا رانس ‎OCR) -OCHR'™)- -O(CHp)r4- ¢-O-‏ ىق ‎J Sl) (NH‏ | 0
منخفض)ت» -(الكيل21)60؛ ‎«-N(JaS)-‏ -(الكيلء60)تد» ‎N(30,—£M)- «N(CONHI-I)-‏ و ‎¢-N(SO,Ji)-‏ شريطة أنه عندما 12 يمثل -0- فإن 85 أو ‎Big YR”‏ أي ‎CH; Logie‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: -CHR'®)- (CHa ‏التي تتكون من:‎ A880 ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من‎ I © رظناف ضع ف مرتعاف ‎¢-OCHR'™)-‏ وو ىقو ‎J— I) NH‏ متخفض)تت -(الكيلم))ت -(أزيل)تد. -(الكلومه )تيد -(الكعملتسسمه )يد ‎N(SO,J—)-‏ و -(أريل«21)50؛ شريطة أنه ‎Laie‏ 12 يمثل -5-»؛ فإن ‎RE‏ أو 87 لا يمثل أي منهما - ‎.CH;‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: . - ‏يمثل مجموعنة رابطة تختار من الفئة الي تتكون من: لي‎ I ١ ‏تود‎ ¢S- ‏طانم‎ «-OCHRY)- ¢-O(CH)4- ¢-O- ‏نو لقا دااع‎ ‏(الكيل متخفض)27» -(ألكيل00):؛ -(أريل)تد -(الكيليف )يد -(العبمبللتده).‎ ‏أو 87 لا يمثل‎ RS ‏-(ألكيل:7)50< و -(أريلء25)50؛ شريطة أنه عندما 12 يمثل -0- أو -8-» فإن‎ N
CH; ‏أي منهما‎ ‎vo‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎-CHR'®)- ¢-(CH)iua ‏التي تتكون من:‎ A 58 ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من‎ I ‏نت 000 -0-+ -برزيته)ه. -(الكيل21)60؛ -(أريل)ند. -(الكيليمه )يد‎ ‏(الكيلتت0)تد -(ألكيل:21)50 و -(أريلو0؟)27.‎ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎Tr.‏ 1 يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من: ‎CCHR™)- (CH‏ ا لقتسا .للق ‎-O-‏ و ‎-O(CHp)14-‏ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‏ض ‎JER‏ من: ألكيل؛ هيدروكسيء ‎ei‏ أكسى أر ‎NOH)‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‏- "8 يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل أو أكسو.
ويشمل تجِسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎RY‏ يختار من: ‎«Jia‏ هيدروكسي؛ فنيل؛ أكسوء أو ‎=N(OH)‏ : ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(TT)‏ حيث: "ل يختار من: مثيل؛ هيدروكسي؛ فنيل أو أكسو. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: " يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من 0 م“ ©+ ©-« همف © وم -- ض ‎CXI-AY-Y AY‏ اتيراتر-ايرح رليك اتقراتد- ر ‎~AZ‏ ‏ض ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎RY‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ا ‎OF JO‏ م ‎OJ‏ مين ّ. الزرسايداتر اير ّ ‎AY‏ تي يري تترحاير-. : ّ| ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (0): ' ‎ae‏ حيث للاو الا غير موجودين أو يختار كل منهماعلىحدةمن ‎Gd‏ الي تتكون من: ‎¢-C(=0)0- ¢-C(=O)NH-‏ كمد ‎«NHC(=O)NH «-NHC(=0)-‏ ‎«-NHC(=0)O-‏ موقتس ‎«-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH~ ¢-OC(=0) ¢-O-‏ ‎-SOp- ¢-SO- ¢-S-‏ و ‎~SO;NH-‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهعن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ ‎ <‏ حيث ‎SX‏ ألا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الففة التي تتكون من: ‎~SO;NH- 3-SO;- ¢-O- ¢-NH-‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1): حيث 8 و ألا غير موجودين أو يمثل كل منهما على حدة من -0..
0 ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎oT)‏ حيث ‎X'‏ غير موجود أو يمثل -0-. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1)؛ ‎Cus‏ !7 غير موجود. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎A‏ غير موجود أو يمثل ألكيل؛ و ‎٠‏ حيث عندما م يمثل ‎JST‏ يمكن أن يحمل الألكيل اختيارياً مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل ‎iad‏ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكوكسي ‎Coates‏ ‏ألكيل:0؟ مهلجن؛ شيو ألكيل ميلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(J———SI) C0)‏ «(أألكيل)لارمح» (ألكيل)تد يتتتترمح» (ألكيل)تد أأكيل ترم (الكيل)تد ألكيل0-0(0(تكيل)تت تلكيلوه؟(لكيقال)تد لكيل رمعت ,)1=—( ‎«-NHC(=O)NH, «NHC(=O)N ٠‏ ألكيل177١:(2-0ت1,‏ ألكيله(-عت1 ألكيلموويتد1 ألكيل(0-)هم0) ,(الكيل)سرمتوم0 ألكيلت«<رمتومه0 ألكيلهروصحءه.؛ ألكيلرمه؟. ثيو أو ثيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎IT)‏ حيث: 0 ‎AY‏ غير موجود أو يمثل ألكيل؛ و <> حيث عندما م يمثل ‎«JST‏ يمكن أن يحمل الألكيل ‎Glia)‏ مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل ‎«gad‏ أمينو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء هيدروكسي؛ ‎-NHC(=O)NH,‏ ألكيل.23380؛ ألكيل,80- أو ثيو ألكيل. ‎Jad‏ تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎oI)‏ حيث: ‎AY‏ غير موجود أو يختار من مثيل؛ ‎«dB‏ بروبيل أو أيزوبروبيل؛ حيِث يحمل المثيلء الاثيلء © البروبيل أو الأيزوبروبيل بشكل اختياري مجموعة ‎Aly‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‏ ألكوكسي؛ ثاني ألكيل أمينو أو هيدروكسي. ض ض ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎oI)‏ حيث: ‎AY‏ غير موجود أو يختار من ‎edie‏ اثيلء بروبيل أو أيزوبروبيل؛ حيث يحمل المثيل. الاثيل؛ البروبيل أو الأيزوبروبيل ‎ie sana LER)‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: مثوكسي؛ ‎ve‏ ثاني مثيل-أمينو أو هيدروكسي.
tv ‏حيث:‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ' ‏ألكينيل أو 11؛ و‎ J ‏يختار من‎ A ‏مجموعة‎ Lobia) ‏حيث عندما يمثل 2 ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل‎ ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛‎ ‏هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل,50-مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-» (الكيل)27؛‎ ٠ ‏«(ألكيل )تارمس (لكيسل)ت و7(ه-ى(ألكيل)ت لكي لتسرمصى (لكيل )ته‎ ‏لكيل6-0(0ه(لكيل)تت؛ ألكيلوهة(أكيل)نت لكولرمءت<. ,الكيل).-‎ «-NHSO, SJ ‏ألكعيد0هر(0--10»‎ «-NHC(=0)NHU3—<Il ¢-NHC(=O)NH, <NHC(=O)N 80,48 «-0C(=0)0J——<I ¢-OC(=0NHI——SI -0C(=0N(J—sT), -0C(=0)J—<I ‏شيو أو ثيو ألكيل.‎ ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 11؛ و‎ AM ‏اختيياري‎ Jy ‏فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل‎ Jal ‏حيث عندما يمتل "م ألكيل أو‎ ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ ثاني ألكيل‎ ‏ألكيل,20150 أو ثيو ألكيل.‎ -NHO=OINH, ‏هالوجين» ألكوكسي مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ cid oe
H ‏حيث اه يمثل‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏حيث:‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ (0) x. ‏أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة‎ elise ‏ألكيل مهلجن» الكوكسي؛ الكوكسي‎ I ‏من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينوء ثيو؛ نتروء سيانوه‎
Cond ‏ألكيل(0-ى(ألكيل)28» أو ثاني ألكيل‎ NHC) «sind ‏مهلجنء ألكيل‎ ‏الكيلتتةروحده.»‎ «N(J—S¥)c=oNHJ——I «“NHC(=O)NH:—<Ii «NHC(=O)NH, ‏الكيلءره؟(الكيل)ئد‎ «-NHSO, JI ‏لكي لور (تكيل)تد‎ «NHCE=0)0J—SI vo
A
-NHC(=O)N(J——1), ‏ثبو ألكيل؛ ثيرو ألكيل مهلجن؛ ألكيلرو4, أتلكيليه؟مهلجن؛‎ ‏«(ألكيل)00-0(71-.‎ of ‏«(ألكيل)0(71-» (ألكيل)1<‎ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1) حيث:‎ ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل‎ © ‏واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيوء‎ Sas ‏بشكل اختياري‎ - ‏نترو؛ء سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛ ألكيل‎ ‏ألكيل-‎ -NHC(=O)NH, ¢ isa Jl ‏ثأني‎ J «-N(J—SN)C(=0)J<H «NHC(=0) «NHC(=0)0J—=S «-0C(=ONH mS ‏ألكيلتسزرمن» (لكيل)تت‎ (NHCE=O)NH ٠ ‏ألكيلء12350< ألكيل,50(ألكيل):2؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجنء‎ e-N(JiSi)c=0)0 SH ‏ألكيل,50-» ألكيل,0؟مهلجن؛ و(ألكيل)201106-0(:1» ,(ألكيل)0((7-ه(لكيل): أر «(ألكيل)-‎ .OC(=O)N ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏إيميدازوليل؛ بيروليدينيل؛ بيبريدينيل‎ «Jd ‏يختار من الفئة التي تتكون من‎ © ‏واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛‎ Sn ‏ومورفولينيل يحمل بشكل اختياري‎ ‏مهلجن. الكوكسي؛ الكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛ ض‎ ISH ‏أمينوء ثيوء نتروء سيانوء ألكيل؛‎ ‏ألكيل(0ح2036» ألكيل رمح (الكيل )ب ض أو ثاني ألكيل أمينو؛ ,2170620(713» ألكيل-‎ ٠ -NHC(=0)0J—I ‏الكيلتسرو-ى(لكيل)يد لكيلت0(0ه»‎ 0130-0 ‏فيو ألكيل‎ (ISH ‏أأكيل0ر0-»(لكيل)ند؛ ألكيل50ت22.؛ ألكيل,0؟(األكيل):<؛ ثيو‎ (S—SN)CE=ON(J—s), NHCEON(J—<Y), ‏مهنجن؛ الكيليوي. أإكيليه؟ميالجن؛‎ 0 | ~OC(=ON(J—Y), J N ‏حيث:‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ vo
و ‎٠ |‏ © يختار من الفثة التي تتكون من فنيل؛ إيميدازوليل؛ بيروليدينيل؛ بيبريدينيل ومورفولينيل يحمل بشكل اختياري ‎Say‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ نتروء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجنء ألكيل أمينو؛ ثاني ألكيسل ‎٠‏ أمينوء ألكيل,ء07750+ أو ألكيل,80-. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ض ©" من الفثة التي تتكون من فتيل؛ إيميدازوليل» بيروليدينيل؛ بيبريدينيل ومورفولينيل يحمل بشكل اختياري ‎Sy‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من كلوروء؛ فلوروء هيدروكسي أو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: جو "لعز يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من: ١-بيبريدينيل؛‏ 7-(بيروليدينيل ‎٠‏ ‏(١))-إثوكسي؛ ‎SEY‏ هيدروكسي-بروبوكسي؛ 7-هيدروكسي-7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي؛‏ *-(؛-مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي؛‏ 7-(770-ثاني مثيل-أمينو)-بروبوكسي؛ 7-هيدروكسي- ض بروبوكسي؛ 7-إيميدازوليل (١)-بروبوكسي؛‏ 7-مثوكسي-بروبوكسي» 7-مورفولينيل (4)- بروبوكسي؛ 7-بيروليدينيل (١)-7-هيدروكسي-بروبوكسي؛‏ 7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي؛‏ ؛- مثيل-بيبرازينيل (١)؛‏ أمينو؛ بنزيل؛ بنزيلوكسي؛ بروموء كلورو؛ سيانو؛ اثوكسي؛ فلورو؛ 7 هيدروكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ مثوكسي؛ مثيل؛ 7<7-(١-أكسو-اثيل)-أمينو؛‏ و ‎GON‏ مثيل-أمينو. ّ ‎rv.‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ض ‎RT HRC‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎H (1)‏ , العا سود ‎on‏ ‏يقفا امو = (ب) الى شريطة أن *8 لا يمثل ‎AE‏
(ج) ‎-CHy-‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: تك مقيل. ‎OSH‏ تدرتفق - © ‎«(C=0)OH -O(C=0)J—i «CH(CH;)OH‏ لكيلم(01-(6ه.,» ‎«C=0)0d—— J‏ ريسل . مختطورم» ‎J SH (C=ON(J——); «(C=0)NHI—S «(C=O)NH,‏ ‏فنيل- أو ألكيل(0-)00 فنيل-؛‎ 001: «C(=0) ‏إ‎ | YH ‏ينتهي ب‎ -C(=0)(CH,CH,0- 110 ( 2) ¢H ‏ينتهي ب‎ ~C(=0)CH0(CH,CH,0-)1.10 (—2) - ‏و ) ألكيل(2-0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ( ‏,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل-‎ NHS NH, ‏ألكيل0-» أريل ألكيل0»‎ «oH 3 ‏(0-عت1» ألكيل0؟137+ أر ألكسيل(وصحده.؛‎ ‏ز ( أريل(ء0()0-)0- أو أريل(0-©» حيث يمكن أن يحمل أريل(2-0- المنكور؛ بشكل‎ ( ‏ألكيل-‎ NH, ‏ألكيل0»‎ «OH ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏ألكيل(2036-0» الكيل21380»؛ هالوجين»‎ hatin ‏«(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي‎ «NH ¢-0C(=0) SoS df ‏نتريل‎ yo ‏ألكيل201؛ ,(ألكيل)ت+ أو‎ NH, ‏ألكيله»‎ OH «Jil ‏ينتهي بمثيل؛‎ ~C(=0XCH)14C(=0)- ( ‏(ح‎ ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ ‏ألكيلة0+ أو ,(ألكيل)25؛‎ NH; ‏ألكيله-»‎ «OH ‏(ح ح) -ألكيل(ه-)ءه لكيل(و-)- ينتهي ب‎ ‏ينتهي ب 17 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ ~C(=0)O(CH,CH,0-)1.10 ( ‏ط‎ ( ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ Aly de pana ‏(ي ) ألكيل22-0(0- يحمل بشكل اختياري‎ > “© ‏الكيل-‎ a Wa ida ‏,(الكيل)ت2» ألكيل‎ NHOST NH ‏الكيله.؛‎ «OH + «-C(=0)0J——=I «-C(=0)OH ¢-OC(=0)Js—-S1 «-NHSO, JS <NHC(=0) ¢-C(=0)N(Js), of -c=O)NHJSY «C(=0)NH, ‏(ك ( أريل(:©)0(0-)- أو أريل0(0-)©- حيث يمكن أن يحمل أربل0(0-)- المذكور‎
NH, ‏ألكيله0ى6‎ OH ‏بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ Yo oy -NHSO,J— SI «NHC(=0)J—Il ‏,(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخنط؛‎ -NHJ<0 ٠ ‏هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0660‎
Ji SI CH,CHNH, ‏بتزيل»‎ sd ‏ينتهي ب 1-؛ مثيل؛‎ -C(=O)NH(CH,CH,0-)110 ( J) ؛لينيديربيب-١-011:071ي ‏روليدينيل»‎ yur V=CH,CH; «-CH,CH;N(J—sY), «CH,CH,NH ‏-ي013)-بيبرازينيل» أو‎ £) =) —CHCH; «Js J sau V —CH,CH, ‏-مورفولينيل»‎ £~CH,CH, o ¢-C(=0) ‏ألكيل‎ ‏أو ,الكيل..0(:)0-)ه. حيث يمكن أن يسل.‎ C(-O)NH(C,0) JS -C(-ONEE ) ‏(م‎ ‏ألكيل(..©)03+<(0-)- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على‎ ‏«(الكيل)ت ألكيل حلقي مغخلنط؛ ألكيل-‎ NHS «NH, ‏حدة من: تزو الكيله...‎ ide 0c) SY -0C(=0)J——XI ‏ألكيل.50ت21»‎ (NHC(=0) ٠ ‏أر «(لكيل)-‎ -cONHI—SI ‏كيدو زودد) متتدرت.‎ ¢-C(=0)OH NHC(=0) ‏7-)©؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(07060+ المذكور بشكل اختياري ض‎
NH, ‏ألعيلفه‎ OH «Jol ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏و(ألكيل)25-؛ هالوجين أو نتريل؛‎ NHS ‏حيث يمكن أن يحل أربيلتت<(مد)-‎ «-C(=O)NHU J ‏أى‎ -C(=O)NH(CHz)is Sd ) ‏(ن‎ ve ‏ألكيله.؛‎ OH ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ de sana ‏المذكور بشكل اختياري‎
NHSO,Jr— SI ‏ألكيل2<0717» ,(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخلط ألكيل(0ح016»‎ NH, ْ : |, ‏هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(006-0.؛‎ ‏اثيل؛ ألكيل01171ر01.؛‎ «Jf oH ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NHCH,CHNH(CH,CH,NH-)os ( ‏ع‎ ) : —¢—CH,CH, «Jia yur —CH,CH, »لينيديلوريب-١‎ -CH,CH, «-CH,CH,N(J—=1), Ye - «iJ (CH; £) = ~CH,CH, «s—ia)) sr) "CHCH, ‏مورفولينيل»‎ ‎J -CH,CH,0C(=0) J—— SY «-CH,CH,0CH,CH; «-CH,CH;OCH; «CH,CH,OH ‏أريل(0-)0-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري‎ ‏ألكيل-‎ NH, ‏أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل» 011+ ألكيله-؛‎ J ‏مجموعة بديلة واحدة‎ ‏هالوجين أو نتريل؛‎ NJ), 3 re
: o ¢-C(=S)NH, ( ‏(ف‎ ‎| ¢-C(=S)NHJSI ( ‏(ق‎ ‎| CSN). ) ‏(ر‎ ‎| ¢-SO,NH, ( ‏(ش‎ ‎¢-SO,NHJSH ) ‏(ت‎ ٠ : ‏(ث ) «(ألكيل):50,7-؛‎ ٠ ‏لطيتة) زو‎ (¢) ¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 2)
R ‏موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون‎ RE ‏شريطة أنه عندما يكون‎ ‏موجوداء؛ فإن 1 يكون غير موجود.‎ ٠ ‏حيث‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ RT ‏و‎ ‎| ‏ض‎ | H (1) oH ‏ض‎ oH -
HOQ A 2COH HOW ‏م‎ CO,H
AL 14 0 AF
Sa YR ‏شريطة أن‎ (<9 - .CH,0H ¢-O0— SJ ‏ميل‎ -H ‏واحدة تختار من:‎ ALY ‏يحمل مجموعة‎ CH ‏(ج)‎ ©
J J ‏لكيله:(0-0. أريسل0:0-.؛‎ «(C=0)OH ‏الكيلرود<ع)م»‎ «CH(CH;)OH ‏تكيسل.-‎ (C=ON(J——sY), -(C=0)NHI——SI «(C=0)NH, ¢-C(=0)0la—15s ‏أو ألكيل(00-0 فنيل-؛‎ -J18.0CH; «C(=0)
. or - ‏و ( ألكيل(220- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ( ‏ألكيل2103؛ «(ألكيل)21؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل-‎ «NH, ‏ألكيل0-؛ أريل ألكيل0-؛‎ «oH ‏ألكيل:هكتة1 آر ألكيلروصءه.؛‎ <NHC(=0) ‏ز ) أريل(0()0-)0- أو أريل(0©©» حيث يمكن أن يحمل أريل(2-0- المذكورء؛ بشكل‎ ( ‏ألكيل-‎ NH, ‏ألكيل0-؛‎ OH ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ de gana ‏اختياري‎ . ‏هالوجين»‎ NHSO,Ji— SI «NHC(E0) JSS ‏و(الكيل)ات ألكيل حلقي مخلط؛‎ NH ّ ٠ ؛ه06حهرذديكل ‏نتريل أو‎ ‏«(ألكيل):+ أو‎ «NHI NH, ‏(ح ( -(062-0(:ة0()0-)0- ينتهي بمثيل؛ اثيل» ترم أالكيله؛‎ : ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ ‏ألكيل0- أو :(ألكيل)25؛‎ NH, OJ OH ‏(ح ح) -ألكيل(00-0لكيل(2-0- ينتهي ب‎ ٠ ‏ينتهي ب 7 مثيل» اثيل أو بنزيل؛‎ ~C(=0)O(CH,CH,0-)110 ( ‏ط‎ ( ‏(ي ) ألكيل 0(0-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏ألكيل201,؛ «(الكيل)ت2؛ ألكيل حلقي مخنلط: الكيل-‎ «NH, ‏تم الكيلدمف‎ + ‏ألكيلورم.‎ «-C(=0)0H ¢-0C(=0)Js—<1 ‏رصعت ألكلبلوميتت‎ -C=O)N(JT), ‏الكيل 2-0 - أر‎ «C(=0)NH, ve ‏المذكور‎ -C(=0)0d— J ‏(ك ) أرين م (وت0(0)0-)- أو أريل0(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل‎
NH, ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترى, ألكيل هه‎ de gana ‏بشكل اختياري‎ -NHSO, Js SI ‏ألكيل(0-ح10»‎ la tia ‏و(ألكيل)تد؛ ألكيل حلقي‎ «NHS ‏هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(066-0-؛‎ ‏بتزيل؛ 07:01:11 ألكيل-‎ «Jf «Jie 21 ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NH(CH,CH,O-)10 ( ‏ل‎ ( 1: «sud sur V—CH,CH; ‏روليكدينيل»‎ pr —CH,CH, ¢-CH,CH,N(J—=1), «CH,CH,NH ‏أو‎ «di 3 ar (CH— £)=) —CH,CH, »لينيزاربيب-١-011:013ي ‏؛ -مورفولينيل»‎ ~CH,CH, - ٠ ‏ألكيل(ه-)؛‎ ‏لكيل(.0(<)6-)ه. أو «(لكيل.0()0-)0؛ حيث يمكن أن يسل‎ C(=ONEE ) ‏(م‎ ‎| ‏المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على‎ -C(=O0)NH(C1 20) ‏ألكيل‎ vo ot ‏ألكيل2101.؛ «(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخنط؛ ألكيل-‎ «NH, ‏ألكيلم,‎ OH ‏حدة من:‎ ‏ى|‎ de ‏ألكيليويت1 ألكيل رمه ألكيمتيل(06-0.»؛‎ (NHC(=0) : ‏ألكيل01717-ح0- أر «(ألكيل)-‎ «-C(=0)NH; «-C(=0)0J—S «-C(=0)OH NHC(=0) ‏المذكور بشكل اختياري‎ NHCE0) ‏وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في‎ (C(=O)N
NH, ‏ألكؤطمسلف‎ :OH ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: أتلكيل؛‎ R ‏ض‎ | dis ‏ألكيلة0<. ,(ألكيل):2؛ هالوجين أو‎ ‏(ن ) أريل:(:0(111)0-)0- أر أريلة0(1-). حيث يمكن أن يمل أزيسلت«(ود-)ء.-‎ ‏ألكيله»‎ OH ‏المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎
NHSO,Ji—— SI « NHC(=0) JS ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ N(JSH), NH <I «NH, ‏هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0066-0-؛‎ 0 «-CH;CH;NHU—SJ ‏ينتهي ب 31 مثيلء ايل‎ -C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CHNH-)os ) ‏ع‎ ( —$~CH,CH, «Js yur) —CH,CH, ‏روليدينيل»‎ 0 ~CH,CH; «-CH,CH:N(J—=J), - ‏-:011)-بيبرازينيل»‎ €) = —CH,CH, «Jr ) jr V—CH,CH, ‏مورفولينيل»‎ ‎J -CH,CH,0C(=0) J—— <I «-CH,CH,0CH,CH; ¢-CH,CH,OCH; «CH,CH,0H ‏أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري‎ ‏ألكيل-‎ «NH, ‏ألكيله-.‎ «OH ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل»‎ ‏و(ألكيل)21؛ هالوجين أو نتريل؛‎ NH ¢-C(=S)NH, ( ‏(ف‎ ‏(ث ) و(ألكيل)507-؛ و‎ , ¢-P(=0)(OCH.CHs), (3) v- 87 ‏يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون‎ R ‏شريطة أنه عندما يكون 8 موجودآ؛ فإن‎ ‏يكون غير موجود.‎ RE ‏فإن‎ asa se
Cua (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏“1و 187 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ 0 H(1)
OH
HOW AN 0H HO 4 ‏ايو‎ ‏ل‎ oe LF ‏لا يمثل‎ R* ‏شريطة أن‎ HO" ) ‏(ب‎ ‎- CH,OH ‏كيلم‎ Ji ta ¢H ‏يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من:‎ -CHp- ‏(ج)‎ ‎ds J ‏أريملورممه.؛‎ «-C(=0)0J—XIi «(C=0)OH «-O(C=0)J—S «CH(CH;)OH o : «i ‏,(الكيمل )رمس‎ «(C=O)NHUs——SJ «(C=O)NH, ¢-C(=0)0b— lis ‏فنيل- أو ألكيل(0-)00 فنيل-؛‎ 0013 «C(=0) - ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ Aly ‏و ) ألكيل(2-0- يحمل بشكل اختياري مجموعة‎ ( ‏:(ألكيل)217؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل-‎ NHISH NH, ‏ألكيل0-؛ أريل ألكيل0-»‎ «oH ‏ألكيل0 138+ أو ألكسيل(وحده.؛‎ (NHC(=0) 6
OH ‏ز ) أريل(0-0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ (
NHC(=0) J ch laa ‏,(ألكيل)21؛ ألكيل حلقي‎ «NHI «NH, ‏ألكيله-‎ ‎¢-0C(=0) SI ‏هالوجين» نتريل أو‎ NHSO, Jp ‏,(ألكيل)1< أو‎ NHJ «NH, ‏ألكيل0»‎ «OH «Jf ‏ينتهي بمثيل؛‎ —C(=0)CH)1CO0)- ) ‏ح‎ ) ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ yo ¢N(Js), of -NHUSH «NH; ‏ألكيل0»‎ OH ‏ح) -ألكيل(002-0لكيل(0-©- ينتهي ب‎ 2) ‏مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ (H ‏ينتهي ب‎ -C(=0)O(CHCH,0 110 ( ‏ط‎ ( ‏(ي ) ألكيل2-0(0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ eda Wa ‏ألكيل201؛ ,(الكيل)تد» ألكيل حلقي‎ NH, ‏الكيلف‎ 3 - ‏ألكعيسلوروحه.‎ (-C(=0)OH ‏ألكيل روصحم‎ «NHSO,Js— <I ¢NHC(=0) 0 ¢-C=ON(JsY), ‏أر‎ -C(=O)NHJSI «C(=O)NH, - ‏(ك ( أريل0(0-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏ألكيل(0-ح2136؛‎ Jatin ila JI ‏ألكيلة27؛ ,(ألكيل)20؛‎ NH, ‏الكيلم‎ OH ‏هالوجين» نتريل أو ألكيل(002-0-؛‎ «-NHSO, JS
, ‎on‏ ‎-C(=O)NH(CH,CH;0-)10 ) J)‏ ينتهي ب ‎¢H‏ مثيل؛ اثيل» بتزيل؛ ‎-CH,CHNH,‏ ألكيل- ‎~CH,CH; «-CH,CH,N(J—sY), «CH,CH,NH‏ 35 روليدينيل» ‎ei yur ~CH,CH,‏ ‎—CH,CH,‏ £ -مورفولينيل» ي017:017-١-بيبرازينيل» ‎Sedu 3 sur (CH= €)—Y—CH,CH,‏ الكيل (ه-)ه.؛ ‎٠‏ (م) ‎-C(=O)NH(C1.20) Js‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ الكيله» ‎NHS NH,‏ :(ألكيل)2<0. ألكيل حلقي ‎dale‏ ‏لكي لروض دتو لكتيبلفيتدسد ‎-0C(=0) iis -0C(=0)J—I‏ ‎¢-C(=0)OH ¢-NHC(=0)J}——s J |‏ ألكيلو(ودد)ه ‎«-C(=0)NH,‏ ألكيلتتة(2-0- أر «(ألكيل)(0-©-؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في ‎NHC)‏ المذكور ‎CJS‏ ‏6 اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل. تزه ألكيزه.. ‎NH,‏ ألكيل01+؛ :(ألكيل)ة2؛ هالوجين أو نتريل؛ ( ن ) ‎-C(=O)NHUL‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«OH‏ الكيله.. ‎«NHS NH,‏ :(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخنط الكسيل(0--171 ‎-NHSO,J—Si |‏ هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(002-0.-؛ ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CHNH-)o5 ( & )‏ ينتهي ب ‎«H‏ مثيل؛ اثيل؛ ‎-CH,CHNHJ— SI‏ ‎3m) ~CH,CH, «-CH,CHN(J—xl),‏ روليدينيل» ‎—§=CH,CH, «Jad yu —CH,CH,‏ مورفولينيل» ‎V—CH,CH,‏ 2 ازينيل» ‎ee) py (CH3— €)—Y —CH,CH,‏ ‎«-CH,CH,0CH,CH; «-CH,CH,OCH; 01‏ ألكقسلسل ‎J -CH,CH,0C(=0)‏ 03 أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)©- المذكور بشكل اختياري . مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل» ‎«NH, OST «OH‏ ألكيل- ‎NH‏ ,لألكيل):2 هالوجين أو نتريل؛ ب إف ( ‎C(-sN,‏ | ض (ث ) والكيل):اي0ي. و - ض ( ذ ( ‎¢-P(=0)(OCH,CH;),‏ :
oy 87 ‏موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون‎ RE ‏شريطة أنه عندما يكون‎ ' ‏موجوداآً؛ فإن 18 يكون غير موجود.‎
Cua (0) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ 187 GR - ‏(أ)2؛‎ ٠
HOW A. ‏نم0 0 0 بوقعي‎ o#COH
AF ‏شريطة أن 84 لا يمثل‎ AF (<2) 0 - -CH,OH ‏مثيل. ألكيلم‎ oH ‏(ج) -:011- يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من:‎
Je J} ‏ألكيلرمحه)ه» تادروده».» ألكيل :0-0 أريل010.-.‎ «CH(CH;)OH ‏ألكيلت:(0-ه). و(ألكيل )تروص لكر ل-‎ -(C=O)NH; ‏مخلطورممع»‎ ‎|ّ ‏و0011 فنيل- أو ألكيل(0-)00 .فنيل-؛‎ «C(=0) -- ‏(و ) ألكيل(20- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ve ‏,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل-‎ «NHIS NH, ‏ألكيل0-؛ فنيل-ألكيل0-»‎ «OH ‏آأر أأكسيل(وصهه.؛‎ -NHSO,Js— <I ‏روعت‎ ‎OH ‏يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ C=O) ) ‏ز‎ ( -NHC(=0)J—SI ‏ألكيل حلقي مخنط‎ «N(JT), -NHJSH NH, «-0J—I -0C(=0) JS of ‏فور نتريل‎ ¢ 9) 51S NHSOpJ— <I r. ‏أو‎ N(J—s), «NHI NH, ‏ألكيله-»‎ OH ‏ينتهي بمثيل» اثيل»‎ ~C(=0)CH:)1sC(=0)- ( ‏(ح‎ ‎| 0 ‏بيروليديتيل؛‎ ‏,(الكيل)1+؛‎ Jf +57 ‏ألكيل‎ NH, ‏(ح ح) -الكيل(00-0 لكيل(0-ح0- ينتهي ب تزف الكيلمب‎ ‏ينتهي ب 1 مثيل» اثيل أو بنتزيل؛‎ -C(=0)O(CH,CH,0)110 ) ‏ط‎ (
’ ‎oA‏ ‏(ي ( ‎-C(=0)0JST‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ب الكيله» ‎N(x), «NHI «NH,‏ ألكيل حلقي مخنط لكيل- ‎<NHC(=0)‏ ألكليلمهقت21 كيل روه ‎¢-C(=0)0H‏ أألكيسلوروح. - ‎¢-C(=ON(Jsl), -c(=0)NHJSY «C(=0)NH,‏ ‎٠‏ (ك ) أريل0(0-)- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: - ‎OH‏ الكيلم» ‎NHS NH,‏ ,(ألكيل)تد؛ ألكيل ‎ch laa ida‏ ألكيل(ه-عت © ‎«55K NHSO, <I‏ فلورو» نتريل أو ‎COCO)‏ ‎-C(=O)NH(CH,CH;0-)1.00 ) J) |‏ ينتهي ب ‎ein H‏ اثيل» بتزيل» ‎JS CH,CHNH,‏ ‎«Ji yur Y—CH,CH, «iva 51 —CH,CH, CH,CEN(J—sl), «CH,CH,NH‏ ‎—CH,CH, ve‏ -مورفولينيل» ‎«dj ur (CH= £)—V—CH,CH; «J—u J sur V—CH,CH,‏ أو ‎¢-C(=0) JI‏ (م ( ‎-C(=O)NH(Cro0) SI‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيله.» ‎NHS NH,‏ :(ألكيل)25» بيروليادينيلء مورفولينيل» ‎NHSO,J— SI « NHC(=0) SH‏ ألكعيلرمتءه» ‎di KI‏ ‎-C(=ONHJ SI «-C(=0)NH, ¢-C(=0)0J—=l «-C(=0)OH ¢-NHC(=0)Jsé «OC(=0) vo‏ أر «(ألكيل)0(77©؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في ‎NHC(=0)Js‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎OH‏ ألكيلهن. ‎NH,‏ ألكيل04<؛ ‎N(JS),‏ هالوجين أو نتريل؛ ‎٠٠‏ ( ن ) أريل0(<73-)0- يحمل بشكل اختياري ‎de sana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«-OH x.‏ ألكيله» ‎oN(JSY), «NHI «NH,‏ ألكيل حلقي ‎catia‏ لكيل(0ح 1176 - ألكيلء80ة2؛ ‎1K‏ )5 ¢ 3588« نتريل أو ألكيل(00-0.؛ ) ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH:NH-)o3‏ ينتهي ب ‎:H‏ مثيل؛ اثيل؛ ‎-CH,CHNHI—SY‏ ‎pV —CH,CH, «-CH,CHN(J—x1), ٠‏ روليدينيل» ‎—$—CH,CH, ssi yur —CH,CH,‏ مورفولينيل» ‎«Jimi J pis) ~CH,CH,‏ (01:01- ١-(4-:01)-بيبرازينيل؛‏ - ‎J -CH,CH,0C(=0) J—— <I «CH,CH,0CH,CH; «-CH,CH,0CH; «CH,CH,0H Ye‏ ض
01 فنيل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(0-)©- المذكور بشكل اختياري مجموعة ‎Aly‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎OH‏ ألكيله.» ‎NH,‏ ألكيل- ‎NH‏ ,(ألكيل)27-؛ هالوجين أو نتريل؛
¢-C(=S)NH, ( ‏(ف‎
‎٠‏ اث ) ‎+SON(JSH),‏ و
‎| ¢-P(=0)(OCH,CH:), ( 3)
‏شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودآ؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎RY‏
‎Taga se‏ فإن “18 يكون غير موجود.
‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎Cua (IM)‏ © “18و ت18 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎¢H (1)‏ ّ ‎oat ico‏ 0 ض ض ‎HOW A 4COH‏ ‎AL‏ .ان ‎Xx‏ ‏(ب ) شريطة أن ‎RY‏ لا يمتل ‎HO'‏ ‎vo‏
‎CH (—2)‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: تك ميل ألكيملمه. ‎:CH,0H‏ - 1 ؛ الكيلروص) 0 الكيلوروج4) ‎(C=0)NH,‏ لكيلرتمه. ‎st J‏ ‎¢-Ja¥0C(=0)‏
‎| - ‏(و ) ألكيل(2-0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ٠ ‏ألكيل(ومصهه.؛‎ ff ‏ألكيله-؛ فنيل-ألكيله-‎ «OH
‎OH ‏فنيل(020- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ) J) ‏,(الكيل)1» ألكيل حلقي مخنط. الكيمسل(0--131+؛‎ NHISS NH, ‏ألكيل0ه»‎ ‎| ‏فلوروء نتريل أو ألكيل(0ه؛‎ ¢ 5551S -NHSOp——I
‎| ‏:(ألكيل)ة أو بيروليدينيل؛‎ NHOS NH, ‏ألكيله»‎ OH ‏ينتهي ب‎ -C(=O)CHDCE0)- ‏(ح)‎ ve
+ (ح ح) -ألكيل(0-ح00 ألكيل(0-- ينتهي ب ألكيله-؛ ( ط ( ‎-C(=0)O(CHCH,0-)1.10‏ ينتهي ب ‎H‏ أو بنزيل؛ (ي ) ألكيل00(0- يحمل بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر من ألكيل0-؛ (ك ) فنيل0(0-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: 13 ألكيله-» ‎«NH,‏ ألكيل277؛ ‎N(x),‏ ألكيل حلقي ‎ea laa‏ ألكيل(0خ 11706 ‎«NHSO, Js <I‏ كلورو؛ فلورو؛ نتريل أو ألكيل(0060-؛ ‎-C(=0)NH(CH,CH,0-)1.10 ( J)‏ ينتهي بذ ‎¢H‏ ّ : ( م ( 1< ‎-C(=O)NH(Cro0)‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎NH,‏ ألكيل201» :(ألكيل)8-» بيروليدينيل؛ مورفولينيل؛ ألكيل- 0 (010-0 ألكيزئيل(0©02-0+ فنيل(110-0+ أو ألكيل0(0-)؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في ‎NHC(=0)d:‏ المذكور بشكل اختياري ‎de pana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: أتلكيل؛ ترم ألكيلمو؛ ‎«NHI «NH,‏ ,(الكيل)ت؛ هالوجين أو نتريل؛ ( ن ) ‎-C(=O)NHUE‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«-OH vo‏ ألكيل0-؛ ‎«NHI «NH,‏ ,(ألكيل)ة2؛ ألكيل حلقي مخنط. ألكيل(-2110؛ ألكيلء202150؛ كلوروء فلوروء تتريل أو ألكيل(0660.؛ ) ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH;NH(CH,CH,NH-)o3‏ ينتهي — ‎«-H‏ مثيل؛ اثيل؛ ألكيل03:01:117- ‎~CH,CH, «ir gum Y—CH,CH, «-CH,CHN(J—x1),‏ ١-بيبريدينيل»‏ و[4-011:01 - مورفولينيل» 011:013-١-بيبرازينيل؛ ‎«di tar (CH €)— VY —CH,CH,‏ - ‎-CH,CH,0C(=0) Jn SV «-CH,CH,OCH,CH; ¢-CH,CH;OCH; «CH,CH,OH v.‏ ‎C(=0) ds‏ حيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(0-)0- المذكور بشسكل اختياري مجموعة ‎Aly‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ تام ألكيل0-» ‎«NH,‏ ألكيل- ّ 3 ,(الكيل):2؛ هالوجين ونتريل؛ | ض ف ) ‎-C(=S)NH:‏ ض ب“ ‎¢SON(AS), (&) ve‏ و
+ ¢-P(=0)(OCH,CH), ( 3) شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎R‏ ‎dag se‏ فإن “18 يكون غير موجود. ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث ‎٠‏ “18و 187 يختار كل منهما على حدة من ‎A‏ التي تتكون من: ‎oa (1)‏ ‎on So‏ بايوعر ‎A #COH HOW‏ و0 ‏¢ ا ‏(ج) ‎-CHy‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: تت ميل ألكيله.؛ ‎CHOH‏ - ‎«CH(CH;)OH‏ الكيلرمى:ه.» ‎JS J cE=0) SH (C=0)NH, «-C(=0)0JSH‏ (0-)00فنيل-؛ ‏. ( و ) ‎C=O)‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: - ‏13 ؛ ألكيل0-» فنيل-ألكيل ه- ‎of‏ ألكيل(وصءه.؛ : ‎OH ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ de gana ‏فنيل(0-)2- يحمل بشكل اختياري‎ ) J)
NHC(=0) Jl ala ‏,(ألكيل):2» ألكيل حلقي‎ NHI «NH, ‏ألكيلمى4‎ ‎000) Sly ‏كلورو؛ ظورو نتريل‎ NHSO, JI ‎-C(=OXCHC=0)- (2) ٠»‏ ينتهي ب ‎-OH‏ ألكيل0-» ‎N(JSY), -NHISY NH;‏ أو بيروليدينيل؛ ‏(ح ح) -ألكيل(0-)00 ألكيل(0-)0- ينتهي ب ألكيل0-؛ ‏( ط ) 00 ‎-C(=0)O(CHCH‏ ينتهي ب ‎H‏ أو بنزيل؛ ‏(ي ) ألكيل2-0(0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من ‎OUST‏
) ‎ay‏ ‏(ك ( فنيل0(0-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: - ‎«NH, OJ «OH‏ ألكيل20؛ «(ألكيل)ت2؛ ألكيل ‎ita‏ مخنط ألكيل(170-0؛ ألكيلء21150؛ كلورو؛ فلورو؛ نتريل وألكيل(0020.؛ ‎-C(=0)NH(CH,CH;0-)1.10 ( J)‏ ينتهي ب ‎tH‏ ‎٠‏ (م ) ‎-C(=O)NH(Crao) JST‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎N(UST), NHS CNH‏ بيروليدينيل؛ ‎C0 Jul se‏ ‎(NHC(=0)‏ ألكينيل(0620 فنيل(8010-0 أو الكيلوزم)ء.؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(01060< المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«NH, OJ) OH «Jol‏ الكيلت2» ,(الكيل)ت2؛ هالوجين ‎٠‏ ونتريل؛ ( ن ) ‎-C(=O)NHJSE‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واجدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎-OH‏ الكيله-» ‎«NH,‏ ألكيلة20؛ ‎NJ),‏ ألكيل حلقي مخنلط ‎-NHC(=0)—F‏ ألكيلء202350؛ كلورو؛ فلورو؛ نتريل وألكيل(06-0.؛ ) ع ) ‎-C(=O)NHCH,CHNH(CH,CH,NH-)os‏ ينتهي — ‎-CH,CH;0H‏ وفنيل(0-)©-؛ حيث يمكن - أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎Coss N(J—s), NHS NH, OJSH OH‏ وتتريل؛ ف ) ‎C-SI,‏ (ث ( ‎$SON(ASI):‏ و ‎¢P(=0)(OCHCH;), (3) ٠‏ شريطة أنه عندما يكون “8 موجودا؛ فإن ‎R‏ يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎RY‏ ‏موجوداآ؛ فإن 18 يكون غير موجود. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎Cua (I)‏ ‎HRS‏ 187 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: »| (أ)1؛
ar gH ‏ض‎ oH
HO A CO.H HOW A oCOH ‏ا‎ < a + ag - CHO0H ‏منيل.4 الكيسلم‎ -H ‏يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من:‎ CH ‏(ج)‎ ٠ ‏ألكيل-‎ eC=0) JST ‏ألكيل روه الكيل دروحه. بتسرمص»‎ «CH(CH;)OH ّ 5 | ‏(0-)00فنيل-؛‎ ‎- ‏و ) ألكيل(2-0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ( ¢.00(=0)—<Il 4 ‏ألكيل0-؛ فنيل-ألكيله-‎ «OH ‏يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ CEO) ) ‏ز‎ ( ٠ ‏ألكيل0-. كلورو أو فلورو؛‎ ‏أو بيروليدينيل؛‎ N(JSY), ‏ألكيل227؛‎ «NH, ‏ألكيله-؛‎ «OH ‏(ح ( -(0()0(0-0-)0- ينتهي ب‎ ‏(ح ح) -ألكيل(00-0 لكيل(0-)2- ينتهي ب ألكيل0-؛‎ ‏ينتهي ب ]1 أو بنزيل؛‎ -C(=0)O(CH,CH;0-)1.10 (=)
OUST ‏بديلة واحدة أو أكثر من‎ de sana ‏(ي ) ألكيل02-0(0- يحمل بشكل اختياري‎ ve : ‏(ك ( فنيل0(0-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من كلورو أو فلورو؛‎ ¢H ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NH(CH,CH,0-)1.10 ( J) ‏يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ -C(=O)NH(Crz0) SS ) ‏م‎ ( ‏,(ألكيل)1؛ بيروليدينيل؛ مورفولينيل» ألكيل-‎ NHS NH, ‏على حدة من:‎ ‏أو ألكيل0(0-)؛ وحيث يمكن أن يحمل‎ NHCE=0)Js ‏ألكينئيل(00-0-‎ NHC(=0) ‏؛,‎ ‏بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ de gana ‏جزء الفنيل في فنيل(710-0+ المذكور بشكل اختياري‎ ‏,(الكيل)ت؛ هالوجين‎ «NHS «NH, ‏ألكيله‎ OH «pF ‏على حدة من:‎ ِ ‏وتتريل؛‎ ‏يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من فلورو؛‎ -C(=O)NHUsE ( ‏ن‎ (
) ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH;NH(CH,CH,NH-Jos‏ ينتهي ب ‎-CH,CH,0H‏ وفنيل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(0-)2- المذكور بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار من 011-؛ (ف ( ‎¢-C(=S)NH,‏ ‎٠‏ اث ) و(الكيل)5027-؛ و ‎¢-P(=0)(OCH,CH:), ( 3)‏ شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 8 ‎١‏ موجوداء فإن 85 يكون غير موجود. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث © “28و 87 يختار كل منهما على حدة من ‎A‏ التي تتكون من: ‎CH‏ ‎oH oH‏ ‎HO H CO.H HO, H CO.H‏ ‎AF‏ شريطة أن ‎R*‏ لا يمثل ‎AF‏ / ‎i)‏ ١-مثوكسي-١-أكسو-اثيل؛ ‎Jig Sm iS Sime)‏ ١-أكسو-بيوتوكسي-مثيل؛‏ ١-أكسو-إثوكسي-مثيل؛‏ ١-أكسو-إثيل؛‏ ١-أكسو-بروبيل؛‏ "-(١-أكسو-إثوكسي)-١-أكسو-إثيلء‏ 7-(7-مثوكسي-١-أكسو-إثوكسي)-١-أكسو-إثيل؛‏ 7-(7- مثيل-١-أكسو-بروبوكسي)-١-أكسو-إثيل؛‏ 7-أمينو-7-أكسو-إثيل؛ © 7-ثاني مثيل-١-أكسو-بروبوكسي-مثيل؛‏ 7-إثوكسي-7-أكسو-إثيل؛ 7-مثوكسي-7-أكسو-إثيل؛ ‎SEY el‏ فلورو-بنزويل» 7-[7-(7-هيدروكسي-إثوكسي)-إثوكسي]-إثوكسي-كربونيل؛ "-بنزيلوكسي-١-أكسو-إثيل؛‏ 7-بنزيلوكسي-إثوكسي-كربونيل» ١7-كلورو-فنوكسي-كربونيل»‏ 7-فلورو-بنزويل؛ ١-هيدروكسي-١-أكسو-إثيل؛‏ ‎ve‏ ١-هيدروكسي-إثيل؛‏ ١-هيدروكسي-بروبيل؛‏ 7-مثوكسي-١-أكسو-إثيلء‏
١-مثوكسي-إثوكسي-كربونيل؛‏ 7-مثيل-١-أكسو-بروبيل»‏ 7-أكسو-بروبيل؛ 7-(700<-ثاني إثيل أمينو)-7١١-ديوكسو-بروبيل»‏ ً “-٠717-بيروليدينيل‏ (١)-١١-ديوكسو-بروبيل؛‏ 7-إثوكسي-7١٠١-ديوكسو-بروبيل؛‏ 11-7-بيروليدينيل (١)-7١١-ديوكسو-بروبيل؛‏ ؛-(١-أكسو-إثوكسي)-بنزيل»‏
؛ليتويب-ع-وسكويد-٠١4-يسكوثإ-؛‎ ؛ليتويب-_ع-وسكويد-١؛-ونيمأ-4‎ ٠ ؛ليتويب-_ع-وسكويد-٠٠١-يسكوثم-؛‎ ؛ليتويب--ع-وسكويد-٠١4-يسكورديه-؟؛‎ . ‏؟-كلورو-بنزويل؛ ؛-كلورو-فنوكسي-كربونيل؛ ؛-فلورو-بنزويل»‎ , ‏؛-فلورو-فنوكسي-كربونيل؛ 4 -مثوكسي-بنزويل؛‎
؛ليتنب-وسكويد-١١5-يسكوثم-©‎ »ليتنب-وسكويد-١5-)ونيمأ-ليثم-<0(-٠‎
© _بنزويل؛ ثاني إثوكسي-فسفينيل؛ إثوكسي-كربونيل؛ مثوكسي-كربونيل؛ مثوكسي-مثيل؛ مثيل؛ 17-(7-إثوكسي-7”-أكسو-إثيل)-أمينو -كربونيل؛ 7<( 111-7-بيروليدينيل (١)-إثيل)-أمينو-كربونيل»‏ 7( 7-أمينو-إثيل)-أمينو -كربونيل؛ 7<-(7-مورفولينيل (4)-إثيل)-أمينو -كربونيل؛
- 7-(*-إثوكسي-3-أكسو-بروبيل)-أمينو-كربونيل؛ ض 7<-(”-فلورو-فنيل)-أمينو -كربونيل؛ 7<-(بنتاديسيل)-أمينو -كربونيل؛ ‎(JENN‏ مثيل-أمينو -كبريتونيل؛ 7-[7-(7-مثينيل-١-أكسو-بروبوكسي)-إثيل]-أميتو‏ -كربونيل؛ 7-[7-(7-مثيل-١-مثوكسي-١--أكسو)-ع_-بيوتيل]-أمينو‏ -كربونيل»
> 7[3-(؟-مثيل-١-مثوكسي-١-أكسو)-بنتيل]-أمينو-كربونيل؛‏ 7-[7-(170-ثاني مثيل- أمينو)-إثيل]-أمينو -كربونيل» 7-[7-(0+-بنزويل-أمينو)-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎(sasd=JieN) YIN‏ -إثيل]-أمينو -كربونيل؛ | | ‎oo‏ ‏7-[7-[7-(7-هيدروكسي-إثوكسي)-إثوكسي]-إثيل]-أمينو-كربونيل؛
. ‏-كربونيل؛‎ ونيمأ-]ليثإ-]ونيمأ-)ليثإ-وسكأ-١(-101-71-277‎ ve
7-[101-7-(7-هيدروكسي-بنزويل)-أمينو]-إثيل]-أمينو-كربونيل؛ 7-[7-[0<-( 7-هيدروكسي- إثيل)-أمينو]-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ 7-[0-7<-(7-مثيل-١-أكسو‏ -بروبيل)-أمينو]-إثيل]-أمينو -كربونيل» ْ 7<-مثيل-أمينو -كربونيل؛ 17-مثيل-أمينو-ثيو كربونيل» و ‎٠‏ فنوكسي-كربونيل» شريطة أنه عندما يكون 185 موجوداآ؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 87 موجوداً؛ فإن 8 يكون غير موجود. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎IP‏ غير موجود أو ‎Jay‏ مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من مثيلين» إثيلين» كربونيل أو - ‎SO,‏ ‎١‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: 1 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من مثيلين» إثيلين أو كربونيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: 0 يختار من الفئة التي تتكون من ‎eda)‏ ألكيل حلقي؛ أريل مخلط» ألكيل حلقي ‎vo‏ ‎JST cali‏ حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة ‎celine‏ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء. , ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث:. ‎r.‏ 0 يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ألكيل حلقي؛ أريل مخلط» ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء. _ ‎dads‏ تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1) حيث: ‎vo‏
لي ا يختار من ‎AY‏ التي تتكون من فنيل» هكسيل حلقي؛ فوريل؛ ‎cdg aad‏ أيزوكسازوليل» بيريديل؛ بيريميدينيل؛ إندوليل؛ إندازوليل» بيبريدينيل» مورفولينيل؛ إندانيل» ‎SEY eV‏ هيدرو-١11-إندوليل‏ وبنزوديوكسوليل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ‎RS‏ يختار كل على حدة من الفثئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيلوكسي؛ء أمينو» ‎~C(=O)NH,‏ ‏ألكيل0(0-)©-+؛ ‎-C(=0)OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ‎JST‏ مهلجبسن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎(=O)NH; «Si‏ ‎«-NHSO, ff «(NHC‏ نتروء ألكيل,80» ‎-SO,NH,‏ ثيوء ., ثيو ‎$-v—8"F) WISI‏ بى ‎~V-B-W-B®‏ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة )0( حيث: تع يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ الكيلوكسسي؛ ‎«-C(=O)NH;‏ ‎-C(=0)OH «-C(=0)OJST +o‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكيل ‎SAS (ales‏ مهلجن؛ فيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ ‎sm‏ ‎-SO,NH,‏ ثيو ألكيل» ‎.~V-BY-W-B® 4: $-v—8"(F)‏ ‎Ye‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: تع يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: مثيل؛ إثيل؛ أيزوبروبيل» ثث-بيوتيل» 0 مثوكسي؛ 5 ‎-C(=O)NH, ¢ oS‏ مثيل0(0-)-؛ اثيل0(0-)» ‎sila -C(=0)OH‏ ¢ ثاني مثيل- أمينو ؛ برومو؛ كلورو؛ فلورو؛ ثالث فلورو مثيل؛ ثالث فلورو ‎cpu gia‏ ثيو-ثالث فلورو مثيل؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي مثيل؛ هيدروكسي إثيلء نتروء ‎-SONH;‏ ثيو ‎Yo‏ ‎$v—e°(F)‏
" مثيلء و ‎~V-BY~-W-B®‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (7): حيث 7 و 7 غير موجودين أو يختار كل متهما على حدة من ‎fll‏ ‎٠‏ التي تتكون من: ‎«-C(=0)‏ -(ألكقل )لارمتء. ‎«C(=0)0- «-C(=O)NH-‏ تسد - ‎«NHC(=0)0- «NHC(=O)NH- «{NHC(=0)-‏ ميس -م ‎«OC(=O)NH- «OC(=0)‏ .© ‎¢-8O- ¢-S- «OC(=0)0-‏ -,80- وا ‎~SO,NH-‏ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (0): حيث ‎W SV‏ غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: - ‎«C(=0) ٠‏ -(العي_ل)تلرممء. ‎¢-C(=O)NH-‏ -ورماف كسد -0- و -;80-. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1)؛ ‎V Cus‏ غير موجود أو يختار مسن الفثة التي تتكون من: ‎«-C(=0)‏ -(ألكيل إ)لارمم. ‎¢NH- «-C(=0)0- ¢-C(=O)NH-‏ -0- و -80-. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1)؛ حيث ‎V‏ غير موجود أو يختار رمن ‎+o‏ الفثة القي تتكون من: ‎¢NH- ¢-C(=0)0- ¢-C(=O)NH-‏ -0- و ‎SO,‏ ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1)؛ حيث ‎W‏ غير موجود. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎BY‏ غير موجود أو يمثل ألكيل؛ و حيث عندما 8 يمثل ‎«JST‏ يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر © - تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينوء سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين» ألكوكسي مهلجنء ألكيل,60مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ الكيل روت (لكيل)- -- ‎«N‏ «(ألكيل)تزرم-ى (الكيل)تد؛ ‎«-N(J—SI)C(=O0)NH,‏ ألكيلت1<ره-ى (لكيل)ت ألكيل0(0-ى (الكيل)ت؛ ألكيل:0(لكيل)تت ‎«NHCE=0)J—<I‏ ,(الكيل)لا(ه-21120 - ‎(NHC(=O)NH,‏ الكيلتتر-ءت ‎(-NHC(=0)0)—S‏ ألكيل .50ت ألكيل(ه-)-
14 ا ‎OC‏ «(ألكيل)ت06-0- ¢ ‎-OC=ONHI——<I‏ ألكيل(0-00- ألكيل,80-؛ ثيو أو ثيو ألكيل. | ْ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: 7 غير موجود أو يمثل ألكيل؛ و ‎٠‏ حيث عندما ‎BY‏ يمثل ‎«JS‏ يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل ‎ginal‏ أمينو؛ ثاني ألكيل ‎coud‏ هالوجين؛ ألكوكسي ‎٠‏ ‏مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎¢-NHC(=O)NH;‏ ألكيل,233750» ألكيل,50- أو ثيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(TI)‏ حيث: ‎BY‏ غير موجود أو يختار من مثيل أو إثيل؛ حيث يحمل المثيل أو الإثيل بشكل اختياري مجموعة - بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من ثاني ألكيل ‎sud‏ أو هيدروكسي. ّ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎BY‏ غير موجود أو يختار من مثيل أو إثيل؛ حيث يحمل المثيل أو الإثيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من ‎JB‏ مثيل-أمينو أو هيدروكسي. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎ve‏ 37 غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل ‎Hf‏ ‏حيث عندما يمثل ‎BY‏ ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل. أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينوء سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل:80 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجنء هيدروكسي؛ ألكيل(0-»ى(الكيل)ت ,«(ألكيل)تدرمح» (ألكيل)ت يتتدرمكه (ألكيل)ت ‎«-N(ISH)c=oNHISH ٠‏ ألكيل 00ت (لكيل)تت؛ ألكيلره؟(لكيل)تد ‎Ce NHCEO) SI‏ ‎«-NHC(=O)NH, «-NHC(=0)N(J——=1),‏ ألكيل2110-0:7117» ‎(-NHC(=0)0J—— SI}‏ ‎-0C=0NHI—SI «-0C(=0)N(J—s1), ¢-0C(=0)J—<I «-NHSO,Js+—<1i‏ تلكيل- ‎cOC(=0)0‏ ألكيل,80- ثيو أو ثيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ا ‎BY ve‏ غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 1؛
حيث؛ عندما يمثل ‎BY‏ ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ ثاني ألكيل ‎«sind‏ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎NHSO, SI «NHCEOINH,‏ أو شيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ‎H‏ ويشمل تجسيد للاختراع الراهن ‎CUS ja‏ بالصيغة ‎(IT)‏ حيث: ® يختار من الفئة التي تتكون من: ‎edi)‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة 0 ‎(Lia‏ أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل بشكل اختياري ‎Taal Say‏ أو أكثر يختار كل على حدة من ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل80 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل ‎alia‏ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«Jd‏ ألكيل(0-» (الكيل)تد؛ «(ألكيل)0((1-» (لكيل)تد ألكيلتتزرمن» (لكيل)ت . ‎ve‏ ألكيل0(0-» (لكيل)تد ألكيل,ه؟(الكيل)تت ألكيل(ه-عت1+ ‎«NHCEON(S—=Y),‏ - ‎«NHSO,Je— SI «-NHC(=0)0J—I «NHC(=0)NHJ—!l <NHC(=O)NH,‏ نتسرىئ. ‎-OC(=ON(J——=1),‏ لكسيدلةة(0-©؛ ألكيلء80- ثيو أو ثيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة )1( حيث: 9 9 يختار من الفئة التي تتكون من: فنيل؛ إيميدازوليل؛ بيريديتيل. بيريميدينيل؛ بيروليدينيل» مورفولينيل؛ بيبرازينيل وبيبريدينيل يحمل بشكل اختياري بديلاً ‎Tandy‏ أو أكثر يختار كل على حدة من ألكوكسي؛ ‎(JU‏ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ‎(SSI‏ مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل:0؟ مهلجن. ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط © هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ ألكيل(ه-ى (لكيل)ت؛ ,(ألكيل)ت:(0-ى (لكيل)ت vy ' ألكيل0(::11-» (ألكيل)تد» ألكيل0(0-» (لكيل)ت ألكيليه؟(الكيل)تد ‎«NHC(=0)Jr——SI‏ ‏«(ألكيل)لسرم-عت1 ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكي_لتت رصعت ‎NHC(=0)0——— SI‏ ألكيل, 20150 نترئء و(ألكيل)ت 00-0 الكعسيلة0-071؛ 80,081 شيو أو ثيو ألكيل. ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ® يختار من الفئة الت تتكون من: فنيلء إيميدازوليل: بيريدينيل؛ : ببريميدينيل؛ بيروليدينيل» مورفولينيل؛ بيبرازينيل وبيبريدينيل يحمل بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو ٠: ‏؛» هالوجين»‎ pind ‏ألكيل أمينوء أمينو ثاتي ألكيل‎ ٠» ‏أكثر يختار كل على حدة من ألكوكسي؛ ألكيل‎ Ve (FOINH, ‏مهلجن؛ أريل مخلط؛ فهيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛‎ ISH ‏ألكوكسي مهلجن؛ء‎
SO, SH ‏نترو أو‎ «-NHSO,J—S «NHC ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‎vo‏ ® يختار من ‎ASN‏ التي تتكون من: فنيل؛ إيميدازوليل؛ بيريدينيل؛ بيريميديتيل؛ بيروليدينيل» مورفولينيل» بيبرازينيل وبيبريدينيل يحمل بشكل اختياري ‎Shay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من مثوكسي؛ إثوكسي؛ ‎ed edie‏ برومو؛ كلوروء فلورو؛ ثالث فلورو مثيل» بيريدينيل؛ هيدروكسي أو هيدروكسي مثيل. ‎Jada 5‏ تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث: ‏رصتعي ‎١‏ ا : 2 ب" يختار من الفئة التي تتكون من: ‎١‏ -(7-مثوكسي ؤترا -(ع* ‎sd‏ ؟- ‏(”-برومو)-بيريديل؛ 7-(”-مثيل)-بيريديل؛ 7-(7-مثيل-*-برومر)بيريديل؛ ‎CY‏ ؛-ثاني ‎-١7-ورولف‎ SEY ؛ليثإ-))١( ‏مثيل)-بيريديل؛ 7-(؛-برومو)-بيريديل؛ 7-(بيبريدينيل‎ ve
و ” بنزوديوكسوليل (4)؛ ‎YY‏ كلورو-بنزيل؛ ؛7-ثاني كلورو-فنيل؛ 7:7-ثاني هيدرو-111- إندوليل (١)؛ ‎YET‏ مثوكسي-بنزيل؛ ‎CY ef‏ فلورو-فنيل؛ ‎EYE‏ كلورو-فنيل؛ ‎Yet‏ ‏ثاني فلورو-بنزيل؛ ‎(JOYE‏ مثوكسي-فنيل؛ ‎(SBT‏ مثوكسي-فنيل؛ 70-ثاني كلورو-بنزيل؛ ‎Yeo‏ كلورو-فنيل؛ ‎SOY eo‏ فلورو-بنزيل؛ ‎(BY eo‏ فلورو-فنيل؛ 7606-ثاني مثوكسي-
SY ‏كلورو-بنزيل؛ -ثاني فلورو-بنزيل؛‎ YT ‏مثوكسي-فنيل؛‎ BY ‏بنزيل؛‎ ٠
CY ‏فلورو-فنيل؛ 7-برومو-7-فلورو-فنيل؛ 7-برومو-بنزيل؛ 7-برومو-فنيل؛ 7-كلورو-بنزيل؛‎ -7 ‏كلورو-فنيل؛ 7-إثيل-فنيل؛ 7-فلورو-بنزيل؛ "-فلورو-فنيل؛ 7-فوريل؛ "-أيزوبروبيل-فنيل؛‎ -١ ‏مثوكسي-بنزيل؛ 7١-مثوكسي-فنيل؛ 7-مثيل-بنزيل؛ 7-مثيل-فنيل؛ 7-مورفولينيل (4)-إثيل؛‎ ‏بيريديل؛ 7-بيريديل-مثيل؛ 7-ثالث فلورو مثوكسي-بنزيل؛ 7-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل؛ 7-ثالث‎ >“ فلورو مثيل-؛-برومو-فنيل؛ 7-ثالث فلورو مثيل-بنزيل؛ 7-ثالث فلورو مثيل-فنئيل؛ ‎SV)‏ ‏هيدروكسي-إثيل)-فنيل؛ 7-(4؛7-ثاني مثوكسي)-بيريديل؛ 7-(7-كلورو)-بيريديل؛ )= هيدروكسي-إثيل-أمينو -كربونيل)-فنيل؛ ‎4(-١‏ -مثوكسي)-بيريديل؛ 7-(4 -مثيل-بيبرازيتيل- كربونيل)-فنيل؛ 7-(؛-ثالث فلورو مثيل)-بيريديل؛ 7-(أميتو-كربونيل)-فنيل؛ “-(أمينو- كبريتونيل)-فنيل؛ 7-(إثوكسي-كربونيل)-فنيل؛ "-(مثوكسي-كربونيل)-فنيل؛ ‎BE IY‏ ٠ ‏كلورو-فنيل؛‎ YE ‏مثيل-ثيو)-فنيل؛ 70400-ثالث مثوكسي-فنيل؛ 4؛7-ثاني كلورو-بنزيل؛‎ ve ‏مثيل-بنزيل؛ 4 7-مثيلين ديوكسي-‎ SVE ‏؛»؟-ثاني فلورو-بنزيل؛ 4؛7-ثاني مثوكسي-فنيل؛‎ ‏كلورو-بنزيل؛‎ SEY ‏(ثث-بيوتيل)-فنيل؛ ©؛7-ثاني (ثالث فلورومثيل)-فنيل؛‎ SET ‏فنيل؛‎ ‏مثيل-فنيل؛‎ (GVO ‏مثوكسي-فنيل؛‎ OVO ‏8»-ثاني كلورو-فنيل؛ 8؛7-ثائي فلورو-فنيل؛‎ ‏بروبيل)-أمينو -كربونيل]-فنيل؛ 7-بنزيلوكسي-فنيل؛ "-برومو-فنيل؛‎ )١( ‏7-[0<-(7-بيروليدينيل‎ ‎Ji nS SOF - ©‏ 7٠-كلورو-؛-فلورو-فنيل؛‏ 7-كلورو-؛ -مثوكسي-فنيل؛ ‎t= 5 IY‏ -مثيل- ‎ESTES GE RC at TE SESE Ct ES Se‏ فلورو-بنزيل؛ 7-فلورو-فئيل؛ '-هيدروكسي مثيل-فنيل؛ 7-هيدروكسي-فنيل؛ ١-أيزوبروبوكسي-‏ فنيل؛ ١-مثوكسي-*-ثالث‏ فلورو مثيل-فنيل؛ 7-مثوكسي-بنزيل؛ 7-مثيل-بنزيل؛ 3-مثيل-فنيل؛ 7-مثيل ثيو-فنيل؛ 7-بيريديل؛ “-بيريديل-مثيل؛ 7-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل؛ “٠-ثالث‏ فلورو ‎vo‏ مثيل-فنيل؛ 4-(4-مثيل-بيبرازينيل (١))-فنيل؛‏ ؟-(إثوكسي-كربونيل)-فنيل؛ 4-(77010-ثاني مثيل-
‎vy |‏ أمينو)-فنيل؛ 4 -(بيبريدينيل (؛)-كبريتونيل)-فنيل؛ 4 -بنزيلوكسي-فنيل؛ ؛-برومو-فنيل؛ ؛- كلورو-7-مثيل-بنزيل؛ ؛-كلورو-فنيل؛ ؛؟-سيانو-فنيل؛ ؛-ثاني مثيل أمينو-فنيل؛ ؛-فلورو-3؟- كلورو-فنيل؛ ؛-فلورو-7-نترو-فنيل؛ ‎Clb gy lif‏ فلورو مثيل-فنيل؛ ؛-فلورو-بنزيل؛ ؛- فلورو-فنيل؛ 4 -مثوكسي -بنزيل؛ 4 -مثيل-7-[1-20؛ -(7-بيريديل)-بيريميدينيل ‎[(Y)‏ ‎٠‏ أميتو]-فنيل؛ 4 -مثيل-بنزيل؛ ؛-مثيل-فنيل؛ ‎SME‏ فلورو مثوكسي-فنيل؛ ؛-ثالث فلورو مثيل- فنيل؛ ©-(فنيل)-أيزوكسازوليل (7)-مثيل؛ ©-برومو-؛7-ثاني هيدرو-171-!إندوليل (١)؛ ‎mo‏ ‏كلورو-7-مثوكسي-فنيل؛ ©-كلورو-7-مثيل-فنيل؛ ©-إندانيل؛ ©-إندوليل؛ ‎Gullo‏ فلورو مثيل- "-فلورو-فنيل؛ 7-إندازوليل؛ بنزيل؛ هكسيل حلقي؛ هكسيل حلقي-مثيل؛ وفنيل. ض ‎| | AR ‏حيث:‎ (IT) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ ١ . 6 E ‏و أ-”:‎ ؟-١‎ 1-١ ‏يختار من الفثة التي تتكون من الصيغ‎ = ‏ض‎ 1 ٠ ‏ال‎ ‎ٍِ 1 ٠-| ‏(الصيغة‎ / 7 ‏ّ| الل" ‎Cua‏ ترتبط الصيغة ‎VF‏ من جهة اه بالحلقة 12 في الصيغة ‎(IT)‏ وتحمل بشكل اختياري ‎aay Shy‏ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ ‎T=‏ أ-١-ب‏ و أ-1-ج: ‎| 5
RE
) TT , I. - [2 ‏(الصيغة أ-١-أ)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ا؛‏ من جهة ‎a!‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة 4 أو @ للصيغة أ-1؛ . 0 ‎. RS. 1 0
و 7 (الصيغة أ-١-ب)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو “ل للصيغة أ-1؛ ‎RE‏ ‏° = ل زم (الصيغة أ-١-ج)؛‏ حيث ترتبط الصيغة أ-1-ج من جهة ‎Asaf‏ الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !4 أو @ للصيغة ‎d=)‏ ‏حيث ‎R®‏ يمثل ‎H‏ أو ألكيل منخفض؛ 0 ال 7 / ‎A / »‏ ا (الصيغة أ- ")؛ حيث تختار الصيغة ‎YF‏ من ‎Ad‏ التي تتكون من بيريديل وبيريميدينيل؛ وترتبط من جهة ‎BF‏ بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ وتحمل بشكل اختياري بديلاً من 17 أو ألكوكسي على عضو حلقة كربونية؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي ‎La‏ بشكل اختياري بديلاً من © ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن “؟ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ و 3 ويب ض ‎O »‏ \ , 2 (الصيغة أ-»)؛ حيث تختار الصيغة ‎Y=‏ من الفثة ‎al‏ تتكون من ثيينيلء ‎٠‏ أيزوكسازوليل وفوريل؛ وترتبط من جهة © بالحلقة 12 في الصيغة (7)؛ وتحمل بشكل اختياري بديلاً من ألكيل ‎Cu‏ أريل؛ ألكوكسي أو هالوجين على عضو حلقة كربونية؛ يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎١‏ 9¢ ‎fae fram‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 3 شريطة أنه عندما لا يحمل ‎Ye‏
' ل ‎Sh‏ من الصيغة ‎YT‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصل جمع « و يساوي عدداآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ وعندما يحمل © بديلاً 5 ‎fas)‏ ‎٠‏ من ‎dima pal‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-جء‏ فإن ‎duals‏ جمع ‎ym‏ : يساوي ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ يختار كل على حدة مُن الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ‎(JS‏ ألكيل ‎cond‏ ‏أمينو» سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ هيدروكسي؛. ألكيل(و-عت0+؛ ألكيلة2136-0(71؛ ألكيل 270-00 ألكيل, 2190 وثيو ألكيل؛ ‎I ve‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون مسن: ‏ ‎«(CHy)-‏ بوزيته)... ‎«-CHR'®)-‏ رالا ‎CRO)‏ -ف مبرجتووام ‎OCHR!™)-‏ - ض ‎J SH). <NH- ¢-S- OCR)‏ منخغفض )ند ‎N(J——)- «N(COJs—sl)-‏ ‎«-N(CONHI—T)- «-N(CO,J—xSH)-‏ -(الكيل80): و (أريل2:)50؛ شريطة أنه عندما 12 يمثل -©ء فإن كع أو ‎YR‏ يمثل أي منهما ‎¢-CH;‏ : ‎RI‏ يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛ أكسو؛ ‎NOH)‏ ‎RY‏ يختار كل على ‎esas‏ الفئة التي تتكون من: ا ©+ ©-»+ © رنب © سيد اقر تر لور تايرك الاير اقراتم- و ‎=A?‏ حيث لك و الا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من ‎A Sl‏ التي تتكون من: ‎¢-SO,NH- §-SOp- ¢-O- ¢-NH-‏ "0 ‎AY \E‏ غير موجود أو يمثل ألكيل؛ حيث عندما يمثل ‎A?‏ ألكيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو» ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن» ألكيل,80 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎-N(——SN C0) JS‏
«(ألكيل)لسرمحه (لكيمل)تت ‎N(J—SH)C=0)NH,‏ ألكيلتتزو-ه (لكيل )ل .. تلكيلم(ة>-(لكيل)تد تكيليه؟زلكيا)تد لكيل 00ت ورألكيقل)- ‎{NHC(=O)N‏ متتتترمح عت ألكيلتت”روت-عت الكيلدرممتعت لكيلرهئت21 ‎«-0C=ON(J—lf), «-0C(=0) Jl‏ الكيلتت««مصه. لكيله:و-مه4» ألكيلرهي. ‎٠‏ ثبو أو ثيو ألكيل؛ ‎AF‏ يختار من ‎(JI‏ ألكينيل أو ‎H‏ حيث عندما يمثل "م ألكيل أو ألكينيل؛ فإنة يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينوء سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء ألكيل,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎٠‏ ألكيل(ه-)» (لكيل)تت؛ «(الكيل) تسر (لكيل)ند ‎N(CH,‏
Jes ‏ألكيل0(117-)0(الكيل)تد. ألكيل0(ه-ى(لكيل)تت لكيلره؟(لكيل)تد‎
JY «NHC(=0)NHJ:— <I} ‏يتتتترمحءت1»‎ «-NHC(=0)N(J——=), (NHC(=0) ‏لكليل-‎ 0cEON(J——sl), ‏ألكيل(ه-)ده0.‎ «-NHSO,Js— <I {NHC(=0)0 ‎«-0C(=0)0——SY «OC(=0)NH‏ ألكيلم50؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و ‏© يختار من الفئة التي تتكون من: أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزثياء أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسيء ألكوكسي ‎ve‏ مهلجنء ألكيل ‎«sind‏ ألكيل(2<2360» ألكيل(0-»(الكيل):2» أو ثاتني ألكيل ‎od‏ ‎. ‏الكيلت«<رم-» (لكيل)تت الكيلتترومصده.‎ -NHC(=O)NHJ——<I {NHC(=O)NH, ‏ألكيلءه؟(الكيل)ت‎ -NHSO, <I ‏ألكيلمه :1110-0 ألكيلمر0نه-ى (لكيل)تت؛‎ ‏ثيو ألكيل؛ ثيو ‎Ji‏ ميلجن؛ ألكيلروي ألكيلره؟ميالجن؛ ‎-NHC(=O)N(J—s1),‏ ‏«(ألكيل)نزرو-» (الكيل): ‎of‏ «(الكيل) سرصم | : ‎| ‏“18و 18 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ xe
‎st (1)‏ ‎on‏ ٍِ "0 لكيه ال ماله عن ‎#CO-H‏ رودا (ب) ل شريطة أن ‎RY‏ لا ‎Siar‏ الى (ج) ‎CH‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: تك مثيل. لكيذمه ت01يتن. - ‎«CH(CH;)OH‏ أكيل(-)ه» 6-0017 ألكيل0-0(:0. أريل0-0:0.؛ ‎JJ‏ ‏مختلطورمي ‎-(C=O)NH,‏ ألكيلت0(7-س). «(الكيل)لارمحس).. لعل 0 ‎«C(=0) ١‏ ,00135 فنيل- أو ألكيل(0060 فنيل-؛ ( د ( ‎-C(=O)(CH,CH;0-)1.10‏ ينتهي ب 11؛ (ه) ‎~C(=0)CH,0(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب 11؛ ( و ) ألكيل(20- يحمل بشكل اختياري مجموعة ‎Aly‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: - ‎«oH‏ ألكيل0-؛ أريل ألكيل0-» ‎NHJISS «NH,‏ ,(ألكيل)20؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل- ‎-0C(=0) JI J NHSO,Js— <I (NHC(=0) vo‏ ( ز ( أريلى(:0()07-)- أو أريل(0-©؛ حيث يمكن أن يحمل أريل(0ح2- المذكوزء بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0» ‎CNH,‏ ألكيل- ‎NH‏ ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخلط ‎NHSO,Ji— SI «NHC(=0)J—S‏ هالوجين؛ نتريل ‎Jf‏ ألكيل(0-)وه.؛ ©“ (ح) <02-0)0(06-0- ينتهي بمثيل؛ اثيل» ‎NHJ «NH, «OSH «OH‏ ,(ألكيل): أر ألكيل حلقي مخلط؛ (ح ح) -ألكيل(06-0)ألكيل(0-- ينتهي ب 0117 ألكيل0-» ‎NHJSH «NH,‏ أو ,(ألكيل):؛ (ط) 0-0000 - ينتهي ب 1 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛ (ي ( ‎-C(=0)0JS‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎ve‏ تتف ‎NHO-SI NH, OUST‏ ,(الكيل)ات ‎J‏ حلقي مط الكيل-
’ ‎YA‏ ‎«-C(=0)0 XI ¢-C(=0)OH ¢-0C(=0)Jsr— SI «.NHSO,Je—<Ii <NHC(=0)‏ - ‎-ccONHJISY «c(=0)NH,‏ أر ‎¢-C=ON(JsY),‏ ‏(ك ( أريلى(0(0)03-)- أو أريل0(0-)©- حيث يمكن أن يحمل أريل0(0-)- المذكور بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة ‎isa‏ ترم ألكيله ‎NH,‏ ‎NHS 5‏ ,(الكيل)ت+؛ ألكيل ‎hadi dls‏ ألكيل(0ح2010,» ألكيل.2+1150؛ هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0060-؛ ‎J)‏ ) -:(0:ت0(107)0:0-)0- ينتهي بن 11 مثيل؛ اثيل» بتزيل؛ :01:01:11 ألكيل- : ‎«-CH,CH,N(J—x), «CH,CH,NH |‏ ي011:03-١بي‏ روليدينيل» ‎«Jia yur V —CH,CH,‏ ‎—CH,CH,‏ ¢ -مورفولينيل» ي011:013-١-بيبرازينيل» ‎Sedu) sur (CH= €)—Y—CH,CH,‏ ‎¢-C(=0) J ye‏ (م ) ‎-C(OMNH(Cr) SI -C(-ONE:‏ أو ‎C(-O)N(Craod—l):‏ حيث يمكن أن ‎Jens‏ ‏ألكيل(.ي0(01)0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0» ‎NHS NH,‏ ,(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل- ‎«-NHSO0,Ji— <I «NHC(=0)‏ ألكيمل(وحعه.؛ ألكينيل(0-ح00.» ‎cde J‏ ‎vo‏ رمعت ‎J -c=ONHI—SI C(=O)NH, «C(=0)0d—! «-C(=0)OH‏ ,«(ألكيل)- : 07-)©؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في ‎NHOEO)‏ المذكور بشكل ‎Cems‏ ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على ‎30a‏ من: تلكيلء ‎OH‏ ألكيملف ‎NH,‏ ّ ‎NHS‏ ,(ألكيل)21؛ هالوجين أو نتريل؛ (ن ) أريله (ء0(<117)07-)0- أو أريل0(<17-)0-؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=O)NHJ—— Jf‏ ‎Y.‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ الكيله-؛ ‎«NH,‏ ألكيلة2<0؛ ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(20106-0؛ ‎«-NHSO,Ji—SI‏ ‎cm sila‏ نتريل أو ألكيل(0060-؛ ) ع ( ‎-O(=0)NHCH,CH,NH(CH,CH;NH-)os‏ ينتهي ب ‎«-H‏ مثيل. اثيل؛ ألكيل01:0177117- ‎pV —CH,CH, «-CH,CHN(J—s1),‏ روليدينيل» ‎«Jd yur =CH,CH,‏ 4-0110 - \ مورفولينيل» ي011:013-١-بيبرازينيل»‏ ي011:013-١-(4‏ -:011)-بيبرازينيل؛ - ض
‎-CH,CH,0C(=0) J—— SY «-CH,CH,0CH,CH; «-CH,CH,0CH; «CH,CH,0H‏ أر ض أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)©- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«Sli‏ 011+ ألكيل0-» ‎«NH,‏ ألكيل- ‎N(UST), NH‏ هالوجين أو نتريل؛ ‎«C(=S)NH, (<8) ٠‏ (ق ) ‎-C(=S)NHJSI‏ (ر ) و لكيل)(9-). ‎Co‏ ٍ : (ش ( ‎¢-SO,NH,‏ ّ (ت ) ‎¢-SO,NHJSH‏ : ‎٠‏ (ث ) ‎son‏ ‏(خ ) و(0()0050-)؛ و ‎¢-P(=0)(OCH,CH3), ( 3)‏ شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎R‏ ‏. موجودآ؛ فإن 18 يكون غير موجود؛ ‎on‏ ‎HO - CO.H Vo‏ : ‎RY‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎SH‏ ملي ؛ شريطة أنه إذا كان ‎OH‏ ‏: ايوم م0 كج أو 7 يمثل ‎AF‏ فإن ‎R*‏ يمثل ‎¢H‏ ' ‎I‏ غير موجود أو يمثل مجموعة ‎Aad)‏ تختار من الفئة التي تتكون من مثيلين؛ اثيلين؛ كربونيل أو 80+ _ ‎O vo‏ يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ أريل ‎catia‏ ألكيل حلقي
A
‏مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو‎ ‏عشرة أعضاءء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و‎ « -C(=O)NH; ‏ألكيلوكسي؛ أمينى؛‎ «JST ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ 5
Coates SASH ‏سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجنء‎ C(=O0)OH ‏ألكيل0(0-)-؛‎ ‎110 ‏هيدروكنسي؛ فيدروكسي ألكيل:؛ متت(0-)‎ cn dpa ‏فيو كيل‎ ‏ثيوء ثيو ألكيل؛‎ «-SONH, ‏نتروء ألكيل,80»‎ «-NHSO, JH ٍ ّ ‏(ع-0 بد و 20-تي:-17-310-؛ حيث‎ 6 ‏و 77 غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفثة الي تتكون‎ 7 «-NHC(=O)NH- ¢-NHC(=0)- ‏تمد‎ ¢-C(=0)0- ¢-C(=O)NH- ‏-(الكيل)لازودد)ء.‎ «-C(=0) ‏من:‎ ‎- ‏و‎ «50; ¢SO- ‏يو‎ ¢«-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH- ¢-OC(=0) ¢-O- ¢-NHSO, «-NHC(=0)O- ¢SO,NH- 0 ‏غير موجود أو يمثل ألكيل؛‎ BY ‏يمثل ألكيل؛ يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر‎ BY ‏حيث عندما‎ ٠ ‏هالوجين؛ ألكوكسي‎ sind ‏تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل‎ ‏مهلجن؛ ألكيل:0؟مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(ه-)ى (ألكيل)ت‎
N(J—I)c=0NHI—SI ‏«(ألكيل)تزره-» (الكيل)نت متتتترمح» (لكيل)تد‎ ‏ألكيل0ر0(ت6(لتكيل)تت الكيلءره؟زتلكيل)تد لكيل(ف(0+.؛ ,«(لكيل)-‎ ٠ «NHSO,Js—SI «-NHC(=0)0J—=I «NHC(=0)NHJ:—=ll «-NHC(=O)NH, «NHC(=O)N 80,8) ¢-0C(=0)0J——<I -0C(=0)NH—<I ¢-0C(=0)N(J—xl), (-0C(=0)J—sI ِ ‏ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ ‏غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ؛‎ BY
A
‏حيث عندما يمثل 529 ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل‎
Ceiba coud ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛‎ ‏هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل,50-مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ «sad ‏ثاني ألكيل‎ ‏ألكيلرمحهى (الكيسل)تد؛ ,(الكيل)لاروحه (ألكيسل)تد يتروص (ألكيل)دد‎ ‏ألكيل7:<ر0-ى(ألتكيل)تد» ألكيلمر0ه6-0) (لكيل)ت ألكيلءه؟(لكيا)تد كيل‎ ٠ -J— SI ‏لككاإيل0:117--2111.‎ «:NHC(=O)NH, «NHC(=O)N(J—xXi), (NHC(=0)
Je <I OCEON(J——), ‏أكينل(ه-)م‎ «-NHSO,Jr— <li 216-00 ‏ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ و‎ -0C(=0)0J——<1 <OC(=0)NH ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ 09 ١ ‏واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة‎ Shay ‏أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل بشكل اختياري‎ elisa ‏أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل‎ «ginal ‏من ألكوكسي؛ ألكيل؛ ألكيل‎ (JS ‏مهلجن؛ ألكيل,50-مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي‎ ‏ألكيلرمح» (الكيل)تد؛ «(الكيل)تزرمت» (لكيلل)تد؛ ألكيلتة:ه-ى (الكيل)ل‎ 16 ‏ألكيلور0-ح» (الكيل)تت؛ ألكيلره؟زتكيل)تد لكبلر(0((ت؛ ,(لكيل)-‎ ‏تلكيل:50ت21‎ «NHC(=0)0J—s) ‏ألكيلتة رصعيد‎ -NHC(=O)NH, (NHC(=O)N ‏لكيلة5ة 06-0 ,50 ثيو أو ثيو ألكيل.‎ -OC(=0)N(S—iSH), ¢ 9 — ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ زاسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها.‎ ‏حيث:‎ (I) ‏ويشمل تجسيد للاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ 9 ‏يختار من الفثة التي تتكون من:‎ © ‏مسر‎ i ‏ض‎ ‎EW. :
AY
‏ى| : (الصيغة £1 ل‎ 3 0 ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ ت١‎ dea ‏حيث ترتبط الصيغة أ-؛ من‎ * (Rom 0? 8
A
‏(لصيغة أ-ه)؛‎ RY) ٠ ‏من جهةٌ ات بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ حيث 8 يمثل 11 وألكيل منخفض؛‎ Of ‏حيث ترتبط الصيغة‎ (5) i ‏م‎ m { X
Zo ١ -i ‏(الصيغة‎ / =
L057) 8 : : 9¢ (mm) ‏بد سي انصيغة‎ “wag ‏من جهة‎ ١-١ ‏حيث ترتبط الصيغة‎ : : ' i ‏أ‎ A) i 8 rid oi o(F=r-i ‏(الصيغة‎ ‏يختار كل على حدة‎ 18!“ Cua ofl) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b° ‏من جهة‎ =F) ‏حيث ترتبط الصيغة‎ © ‏مثيل؛ فنيل؛ إثوكسي؛ كلورو أو فلورو؛‎ (H ‏من‎ ‎| ‏صحيحاآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ و‎ Tae ‏يمثل‎ ٠ ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفشر إلى 34 شريطة أنه عندما‎ m ‏فإن حاصل جمع 10و 5 يساوي عدداً صحيحآً تتراوح‎ of ‏يمثل الصيغة أ-‎ © Yo
و 1 قيمته من صفر إلى ‎of‏ وعندما © يمثل الصيغة 0 أو الصيغة أ-1؛ فإن ‎Qala‏ ‏جمع « و يساوي ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ ‎R‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ألكيل؛ أمينو؛ سيانوء ثاني ألكيل أمينوء ‎cpm lla‏ ألكيل مهلجنء ألكيلوكسي مهلجن؛ هيدروكسي وألكيل(20106-0؛ ض 172 يمثل مجموعة رأبطة تخثار من الففة التي تتكون من: - رمت ‎¢-CR'®)- -C(=R'")- «-CHR'®)- (CH)s4~‏ رمتعم ‎OCR") «-OCHR'™)-‏ - ‎«NH- »5-‏ -(ألكيل متخفتض)تد» ‎N(CO; Sl) N(J—J)- «N(COJs—S)-‏ ‎N(cONH—T)- ٠‏ -(الكيل:21)50 و ‎¢N(SO21 Jl)‏ ‎RY‏ يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛ أكسو؛ ‎¢=N(OH)‏ ‏ض ‎RS‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎O, : +©‏ نمب 0 لت ا20ر اير : ‎AY vo‏ تر اير - وى ‎Cua —XI=A‏ ا و !7 غير موجودين أو يمثل كل ‎le gia‏ على حدة: -0؛ "م غير موجود أو يمثل ألكيل؛ حيث ‎Laie‏ يمثل "م ‎JST‏ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينوء أمينوء ثاني ألكيل ‎«pind‏ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء © هيدروكسي؛ ‎-NHSO,Js— <I (NHC(=O)NH,‏ ألكيل,50-» أو ثيو ألكيل؛ ‎AT‏ يختار من ألكيل؛ ألكينيل ‎(Hf‏ حيث عندما يمثل ام ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل ‎as‏ ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎-NHC=OINH;‏ ألكيل,7380+ أو ثيو ألكيل؛ و ‎o‏ :
) يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط يحمل بشكل اختياري ‎Taal Say‏ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانوء ألكيل» الكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ الكوكسي ميلجن؛ ألكيل أمينئ ‎NHOE0) bl‏ ‎٠.‏ ألكيل(0ح»ى(لكيل)ل2؛ أر ناني ألكيل أمينى؛ ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيل 21100171 ألكيل7:<ره-ه (ألكيل) ‎١‏ ألكيل06-0:117.؛ ألكيل0(:0- 136+ ألكيل هدرم (لكيل)ت ‎٠.‏ ‏ألكيل50ة+؛ ألكيل,50(ألكيل)ت2» ثيو ‎«JST‏ ثيو ألكيل مهلجن؛ 50,0 ألكيل- «0كميلجن؛ و(ألكيل)0(77-)2136؛ «(ألكيل)لدرمح» (ألكيل)ت ‎of‏ «(ألكيل) ترمصءه.؛ “1 و 18 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎H(1) ٠‏ ‎oH HO 8 CO,H‏ ‎HO, CO.H‏ ‎AF (<)‏ شريطة أن ‎RY‏ لا يمثل ‎AF‏ ‏(ج) ‎-CHy-‏ يحمل مجموعة بديلة 5 ‎32a)‏ تختار من: 2 سس يلم ‎«:CHO0H‏ - ‎«-0(C=0)J—S! «CH(CH;)OH Ce‏ تتوروحه)ي. ألكيل 0-0-0 ‎Jes J «-C(=0)0J—— J‏ ‎(c=ON(J——1), (C=O)NHJs—<I} «(C=O)NH, ¢-C(=0)0l—13a‏ تكيل.- ‎«C(=0)‏ ,0013فنيل- أو ألكيل(00-0 فنيل-؛ ( و ) ألكيل(2-0- يحمل بشكل اختياري ‎de sana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: - ‎«oH‏ ألكيل0-.؛ أريل ألكيل0-؛ ‎«NHS «NH,‏ ,«(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل- ّ ‎(NHC(=0) .‏ ألكيل:0 713+ أر ألكسيل(وصءه.؛ ( ز ( ‎-C(=O)(CH sd‏ أو أريل(0-©-؛ حيث يمكن أن يحمل أريل(0-0- المذكور؛ بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0» ‎NH,‏ ألكيل- ‎NH‏ ,(ألكيل):2» ألكيل حلقي ‎alia‏ ألكيل(11700» الكيل.22380؛ هالوجين» نتريل أو ألكيلرمت(هه؛
ض ‎Ao‏ ‏(ح ) ‎~C(=0)CH)14C(=0)-‏ ينتهي بمثيل؛ اثيل» 015 ألكيله- ‎NH,‏ ألكيل207 ,(ألكيل):+ أو ألكيل حلقي مخلط؛ (ح ح) -ألكيل(00-0ألكيل(2-0- ينتهي ب ‎0H‏ ألكيل0-» ‎NHJ NH,‏ أو ,(ألكيل)25؛ ( ط ) ‎-C(=0)O(CH,CH;0-)1.10‏ ينتهي ب ‎eddie (H‏ اثيل أو بنزيل؛ ‎٠‏ (ي ) ألكيل20(0- يحمل بشكل اختياري مجموعة ‎Aly‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترم الكيله» ‎«NH,‏ ألكيل2071؛ «(ألكيل):2» ألكيل حلقي ‎Sea tae‏ ‎(NHC(=0)‏ ألكيل :21353 اليل روصم ‎«-C(=0)OH‏ ألكي_لوروسه.»؛ - ‎«C(=0)NH, |‏ ألكيل 0-07 أو «(ألكيل):0(7-)-؛ (ك ( ‎-C(=0)O(CHL)1s J‏ أو ‎C(=0)0ds J‏ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)0d——f‏ المذكور ‎y.‏ بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترم ألكيله. ‎(NH,‏ ‎N(J—lf), «NHI‏ ألكيل حلقي مخنط ‎-NHSO,J— SJ «-NHC(=0)J—SIf‏ هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0060-؛ ‎-C(=O)NH(CH,CH,0-)1.00 ) J)‏ ينتهي ب 21 مثيل» ‎«df‏ بنزيل؛ ‎CH,CHNH,‏ لكيل- ‎um) —CH,CH; «-CH,CHN(J—x1), «CH,CH;NH‏ روليدينيل» ‎(Jes yur —CH,CH,‏ ‎§—CH,CH, vo‏ -مورفولينيل» ‎£)=V—CH,CH, «J—u Jl yur V—CH,CH,‏ -.011)-بيبرازينيل؛ أو ألكيل(0-)0-؛ 0 (م ) وتتتتزمد)ء. ‎-C(-O)NH(C, 2) SI‏ أو ,(الكيل0()0-)©- حيث يمكن أن يمل ألكيل(..0(103)0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0-»؛ ‎NH,‏ ألكيلة07<؛ ,(ألكيل):2؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيسل- ‎v.‏ (011162-0 ألكيل50ت1؛ ‎-0C(=0)J—I‏ أكينيل(0-ج06.؛ ‎JJ‏ ‎J cONHI—SY «-C(=O)NH, «-C(=0)0J—=Jl «-C(=0)OH <NHC(=0)‏ «(ألكيل)- ‎(CON‏ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(01060 المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: أتلكيل؛ ‎OH‏ ألكيملف ‎NH,‏ ‏| ألكيلة2<0؛ ‎NUS),‏ هالوجين أو نتريل؛
» : م (ن ) أريلم (0(111)07-)0- أر ‎«C(=0)NHU J‏ حيث يمكن أن يعمل أريلت(ه-)- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OJ -OH‏ ‎«NH,‏ ألكيل01<؛ ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي ‎«NHC(=0)J—S alia‏ ألكيل ‎«NHS,‏ ‎cpm sila‏ نتريل أو ألكيل(006-0.؛ ‎٠‏ (ع ) به(01721117:ء0(1113001:01111)01-)0- ينتهي ب ‎«H‏ مثيل؛ ‎«Jf‏ ألكيل011:017711- ‎—¢—CH,CH, «Jia yur Y—CH,CH, «Jia 5 yu Y—CH,CH, -CH,CH;N(J—l),‏ مورفولينيل» ‎ede) yr (CH;— £)—Y —CH,CH; NR J \—CH,CH,‏ - ‎J -CH,CH,0C(=0) J—— <I «.CH,CH,0CH,CH; «-CH,CH,OCH; «CH,CH,OH‏ أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري ‎de sens ١‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎OH‏ ألكيله-؛ ‎«NH,‏ ألكيل- ‎NH‏ ,(ألكيل)27؛ هالوجين أو نتريل؛ : (ف ) ‎¢-C(=S)NH,‏ ‏(ث ) ‎-SO,N(Jsl),‏ و ‎¢-P(=0)(OCH,CH3), ( 3)‏ : ‎vo‏ شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجوداً؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 87 موجودآء فإن ‎RE‏ يكون غير موجود. : ‎oH‏ : ‎HO, A COH‏ ‎RY‏ يختار من ‎A‏ التي تتكون من: 11 و ملي ؛ شريطة أنه إذا كان ا ٍ 0 ايو لم0 ‎JR |‏ تع يمثل 04 فإن ‎R‏ يمثل 1؛ : ‎HOY‏ ‏3 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من مثيلين»؛ إثيلين. أو كربونيل؛
AY
‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي‎ 0) ‏مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به‎ rede ‏مخلط؛ ألكيل حلقي‎ , ‏تمعة أو عشرة أعضاء؛‎ - ٠ ‏تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و‎ Taman Tae ‏يمثل‎ # .)-0(771: ‏الكيلوكسي؛‎ (Sl ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ RS ‏هالوجين؛ ألكيل مهلجن.ء ألكيلوكسي مهلجن؛‎ cud ‏سيانوء ثاني ألكيل‎ «-C(=0)OH ‏ألكيل0(0-)©-.؛‎ ‏يو‎ -SONH; ‏ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ نتروء‎ , ‏و 20-ز:-7-310-؛ حيث‎ $-v—s"(F) ‏ألكيلء‎ ‏و 7 غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ "7 : ¢-80,- ‏تمد -0- و‎ ¢-C(=0)O- «-C(=O)NH- «-C(=0)N(J:l)- «-C(=0) ‏غير موجود أو يمثل ألكيل؛‎ B® ‏يمكن أن يحمل الألكيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر‎ «JST ‏يمثل‎ BY ‏حيث عندما‎ conden ‏تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينوء أمينو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكوكسي‎ ‏ألكيل2+2180؛ ألكيل,80- أو ثيو ألكيل؛‎ -NHC(=O)NH; ‏هيدروكسي»‎ ‏ألكينيل أو 11؛‎ «JS ‏غير موجود أو يختار من‎ BY ‏يمثل 57 ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل‎ Laie ‏حيث‎ ve ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أميتوء أمينو؛ ثاني‎ ‏ألكيل.20250؛ أو ثيو‎ -NHO(=ONH; ‏هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ «sud ‏ألكيل‎ ‎| - ‏ألكيل؛ و‎ ‏بيريدينيل؛ بيريميدينيسل؛‎ eds aad ‏يختار من الفئة التي تتكون من: فنيل؛‎ ® Yo
‎AA‏ ا ‏بيروليدينيل» مورفولينيل» بيبرازينيل وبيبريدينيل يحمل بشكل اختياري ‎Say‏ واحدآً أو أكثر يختار كل ‏على حدة من ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎add‏ هالوجين؛ ألكوكسي ‏مهلجنء ‎JST‏ مهلجن؛ ألكيل,50-مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎٠‏ لكيل» ألكيلرمن» (لكيل)تد؛ ,(ألكيل)تز(ه-ت» (لكيل)تت ألكيلتت:ره-ى (لكيل )ند ‏لكيلوره-»(لكيل)1.؛ ألكيلوه؟(الكيل)تد؛ ألكيل(0-ح2ت1+؛ ,(الكيل)0(7--ت17 ‎(-NHC(=0)0 Js} «NHC(=0)NHJ—x)l «-NHC(=0)NH,‏ الكيل.21180» نقروئء ‏| «(ألكيل)006-0(77.)» ألكيلة00-000-. ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ ‏أو زمير ضوئيء بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها. ‎(I-33) ‏إلى‎ (I-AA) ‏".ب الصيغ من‎ | <٠
RS N
‏ب م‎ ‏يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركبات بالصيغة (هخ-1):‎ ' ‏(هم-د) ض‎ ‏حيث: ‏"ل يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ 06 85 و ‎RE‏ يختار كل منهما على حذة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ‎R‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛ ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منها. ‏ويشمل تجسيد مفضل للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎R' Cua (I-AA)‏ يختار من الفئة التي تتكون من: 1 مثيل؛ إثيل؛ 88 و ‎RC‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:
فم ى مثوكسي وإثوكسي؛ و 8 يختار من الفئة التي تتكون من: مثوكسي؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ كلورو؛ برومو وفلورو. كما يوجه الاختراع الراهن نحو مركبات بالصيغة (1-33): 0 ‎R N‏ ‎"NH oo‏ 7 ‎RE —‏ + ‎R1 00‏ ) ض )1-58( حيث: : © يمثل 0)01(:011-؛ ‎R'‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و © 87 يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛ . أو زمير ضوثي + بدء صنو فراغي 3 راسيمات 3 أو ملح مقبول صيدلياً منها . ٍ ويشمل تجسيد مفضل للاختراع الراهن مركبات بالصيغة (1-335) ‎RC Cua‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎oH‏ مثيل؛ إثيل؛ ‎RE‏ يختار من ‎AD‏ التي تتكون من: مثوكسي وإثوكسي؛ و 8 يختار ‎٠‏ ‏من الفئة التي تتكون من: مثوكسي؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ كلورو؛ برومو وفلؤرو. ‎ve‏ ويوجه الاختراع الراهن ‎Lad‏ نحو مركبات بالصيغة (1-60):
و .. ‎RC .‏ ‎I‏ ‎(m-cc)‏ ‎em‏ "ل يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎٠+‏ 82 و ©8 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ع يختار من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسي وهالوجين؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صتو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منها. ويشمل تجسيد مفضل للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎(I-CC)‏ حيث "ل8 يختار من الفئة التي تتكون من: 11؛ ‎cde‏ إثيل؛ 18 و ‎RE‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة الي تتكون من: ‎٠‏ مثوكسي وإثوكسي؛ و 87 يختار من الفئة التي تتكون من: مثوكسي؛ إثوكسيء أيزوبروبوكسي؛ كلورو؛ مثيل؛ سيانو وهيدروكسي. ويوجه الاختراع الراهن ‎Lind‏ نحو مركبات بالصيغة (7-00): , ‎RC |‏ ‎RS |‏ ‎(o-pD)‏ ‏حيث: - ‎٠‏ | 8 يمثل ‎¢-O(CH,:0H‏
"ل يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ‎RS‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ سيانوء هيدروكسي؛ ألكوكسي وهالوجين؛ ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول ‎Clee Waa‏ ° ويشمل تجسيد مفضل للاختراع الراهن مركبات بالصيغة ‎R'™ Cus (I-DD)‏ يختار من الفئة ‏التي تتكون من: ‎(H‏ مثيل وإثيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: مثتوكسي وإثوكسي؛ و 87 يختار .. ‏من الفئة التي تتكون من: مثوكسي؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ كلوروء مثيل؛ سيانو وهيدروكسي. ‎(IEE) ‏كما يوجه الاختراع الراهن نحو مركبات بالصيغة‎
C
R 1
Z "NH 0 —
A= N HN ‏ف‎ ‎| 3 ‎١‏ | («ع-0) ‏حيث: ‎R‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛ و ‎RC‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ‎Ve‏ ِ
حصيو بخص ‎So 8‏ )= ‎١ © ١ ©‏ ‎os‏ ~ — ‎CTU ED‏ ‎OLE) 6‏ = ‎OH PN‏ "0 شا ‎OH 3 OH‏ أو زمير ضوئي؛ ‎cd‏ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منها. وفي تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركبات بالصيغة (1-77): جر ‎N R?‏ = ‎Ny‏ = رقم 9 / ‎A‏ ‎Ac‏ ‏ب ‏ٍ (-0) ّ ‎JEG RC‏ كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ‎(SH‏ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين. ألكيل مهلجنء ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل0ه؟ مهلجن؛ ثيو ألكيل ‎palin‏ هيدروكسي؛ ألكيل(مح» (الكيل)تد؛ «(ألكيل )لاروحه (لكيل)تد : ‎٠٠‏ ألكيل0((1-) (الكيل)تت ألكيله:(ه0ح»(لكيل)تد لكيلءه؟(لكيل)تد ‎di‏ ‎J <I .NHC(=0)NH}— I «-NHC(=O)NH, «-NHC(=0)N(J——x1), <NHC(=0)‏ ض ‎<NHC(=0)0‏ ألكيليوكتت2 نترئ و(ألعكيمل)لسرمتءده0. ‎-0C(=0)NHJ— <I‏ ألكيل,50-؛ ثيو وثيو ألكيل؛
اي ى 172 يمثل مجموعة رابطة تختار من الفقة التي تتكون مسن: ‏
- «-S- ¢-OCR™),- -OCH(R')- ¢-O(CH)14- ‏را رات ف‎ «-CH(R'®)- ¢«(CH,)14- «N(CO,J——SI)- ‏-(أريل)تد.‎ «-N(COJ—l)- ‏-(ألكيل متنخفض)تد؛‎ NH- ‏يختار من: ألكيل» هيدروكسي؛‎ R™ ‏(الكيلت:2:)600؛ -(ألكيل,2)50 و (أريل,2:)50؛ حيث‎
12 ‏شريطة أنه عندما‎ ¢-NH,OH ‏أو‎ =N(OH) «NH(JSH)-N(JsH), | “NH; ssl ‏أريلء ألكوكسي»‎ ٠ -- ‏,و(ألكيل)0(71-)-012- أن‎ -CHAC=O)NHJ—SI ‏أر تع‎ R® ‏فإنه لا يمثل أي من‎ «-CH,CH;- ‏يمثل‎ ‎: 12 ‏ألكيل011:0-0(0-؛ شريطة أنه عندما‎ ‏فإن ع لا يمثل‎ eit ‏"ل يمثل ألكوكسي؛ و 60 يمثل‎ —OCHR'™)- Jay
6 ‎¢-C(=O)NH-NH,‏ وشريطة أنه عندما 17 يمثل -0- أو -5-© فإن ‎R®‏ أو 87 لا يمثل أي منهما ‎¢-CH;‏ ‏ا يختار كل على حدة من الفثة التي تتكون من © بم + و الاي
6 حيث ل و الا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة القسي تتكون من: -(الكيل)تازود)ء (اتكيل)., -(الكيل)تا(م<ح)ء- ‎«-C(=O)NH-‏ -ورمحء.-. .(الكيل)تد -(و-)ه (الكيل)تد. -تتسرزد()ء (لكيل)تت -و(و-)ه (لكيل)تد -ه؟(الكيل )ند كو ‎«-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH ¢-NHC(=0)N(J——=l)- «-NHC(=0)-‏ -ممفتت1د ‎«-OC(=0) ¢-O-‏ ‎«-OC(=0)0- ¢-OC(=O)NH- ¢-OC(=0)N{J——i)-‏ يق ‎-SON(J——1)- -80;- ¢-SO-‏ و - ¢SO,NH- rv. ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و‎ AY fH ‏ألكينيل أو‎ «JST ‏يختار من‎ AY حيث عندما يمثل ‎AT‏ أو ‎AT‏ ألكيل أو ‎eT‏ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل ‎CS)‏ ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينوء سيانو؛ ثاني
© ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجبن:؛ ألكيل,80مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛
at (Jsf)cEoNHISS N(JSH)C(=0)NH; N( dma) COIN(J—s), N(Js)cE=0) Js! «NHC(=O)N(J—<1), «-NHC(=0)Js—Si «-N(J—sSM)50, JI ‏ألكيل0(0-ى (الكيل)تت؛‎ oN ‏ألكيل(0--‎ «-NHSO,Jb—Sf «-NHC(=0)0J—Sl -NHC(=O)NHJ:— Si «-NHC(=O)NH; . ‏شيو‎ J ‏ألكيل00-»+* 80,080« ثيو‎ -0CEONHU SI -0C=0)N(J—l), «OC esi ٠ ‏ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ df 100m ‏يختار من الفئة التي تتكون‎ © ‏جزئيآء أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل‎ حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎ola‏ الأريل المخلط» الألكيل الحلقي المخلط الألكيل الحلقي المدمج مع البتزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Sha‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينوء ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيلء ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ‎NHC(=0)— <I‏ ألكيل(0-»ى(لكيل)27؛ أو ثاني ألكيل أميتو؛ - ‎(NHC(=O)NH, 1‏ الكسيلت:(0-ج60ت1» ألكيل تت ره-» (الكيل)تت ألكيلتت<رمصسعوه.. لكيل0ر0- 2136 الكيل هرمت (لكيل)تد؛ ألكيل ‎«NHS,‏ ألكيل:ه؟(لكيل)ت2 شيو ‎JI‏ فيو ألكيل مهيلجن؛ ألكيلروي4, ألكيلره؟ميلجن؛ ‎«-NHC(=O)N(J—1);‏ ‏«(ألكيل)0(717-ج» (الكيل)< ‎¢-0C(=ON(J—x), of‏ ‎؛١ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tare Jays ‎s ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه يكون حاصل جمع « و‎ Tare ‏يمثل‎ m Ye ‏مساوياً لعدر صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛‎ ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ 187 SRS ‏ض‎ | - ¢H (1) ‎oH oH
HO A COH HO H CO.H Yo
AF | AF
9<( شريطة أن ‎RY‏ لا ‎Sia‏ ¢ (ج) ‎-CHy-‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: تك ‎«dst‏ ألكيلمه ‎«-CHOH‏ - 167 ؛ ألكيلرمىي)ه» تتوروده»-. الكيله:0-».-.؛ أريسل6-0:0.؛ أريل مغخلط ‎(C=O)NH, «C(=0)0‏ ألكيلتت«رو-ده»ي «(الكيل)لسرص؟ تكيسلرمه. - ‎-JusocH;‏ أو ألكيل(000فنيل.؛ + ‎-C(=0)(CH,CH,0-)110 ( 2)‏ ينتهي ب 1 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛ ‎~C(=0)CH,O(CH;CH;0-)1.10 (—2)‏ ينتهي ب 7 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛ ‎٠‏ (و ) ‎C=O) dH‏ أو ألكيل حلقي060(0-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل(00- المذكور وألكيل ‎-C(=0)(Crg) ils‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎-OH‏ ألكيل0-» أريل ألكيله-؛ ‎«NHI NH;‏ ,(ألكيل)ت+؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(21106-0» ألكيل ‎J -NHSO,‏ لكيل(ومصءه.؛ ( ز ( أريل:(0()03-)©» أريل(0-0-» ‎J ji‏ مخلطي(:0()011-)0- أو أريل مخلط ‎vo‏ (0-؛ ‎Cus‏ يمكن أن يحمل أريلى(ء0()015-)0- المذكورء أريل(260- المذنذكور»؛ أريل مخلطى,(:0()02-)2- المذكور وأريل مخلط(2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيلمي4 ‎NH,‏ ألكيل7ت1+؛ و(ألكيل)ت؛ ألكيل حلقي مخلط» ألكيل(2010-0»؛ الكيل. 23380 هالوجين؛ نتريل أو ألكيل- ‎$0C(=0)‏ ‎٠‏ (ح) ‎~-C(=0)CH)1sC(=0)-‏ ينتهي بمثيل» ‎-OH «Jd‏ ألكيله.» ‎-NHI—SI NH,‏ ,(ألكيل): أو ألكيل حلقي مخلط؛ (ح ح) -ألكيل(00-0 ألكيل(0-)2- ينتهي ب ‎«0H‏ ألكيل0» ‎«NH,‏ ألكيل207؛ ‎N(JH),‏ أو ألكيل ض حلقي مخلط؛ - (ط ( ‎-C(=0)O(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب ‎eddie (H‏ اثيل أو بنزيل؛
a
(ي ( ألكيل22-0(0- أو ألكيل حلقي(0)0(00-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل0(0-)0- المذكور؛ وألكيل حلقي(:0(0)0-)02- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0-؛ ‎NH,‏ ألكيل207؛ و(ألكيل)7-؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل- ‎«NHC(=0)‏ ألكيل.ه5ت21» ألكيلر(وحسعه.؛ ‎¢-C(=0)OH‏ ألكيسلودرمس. ‏
‎«C(=0)NH,‏ ألكيل0-0((77- أر و(ألكيل):0(7-.-؛
‏(ك ) أريل(-0(0)0-). أريل0(0-)ع» أريل مخلطى(:0(0)01-)- أى أزيل مخلطه(ن-)ه. ‏ حيث يمكن أن يحمل أريل(0(0)011-)©- المذكور» أريل0(0-)- المذكورء أريل مخلطى(ء0(0)015-)0- المذكور أو أريل مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: كر ‎«NH; OSH‏ الكيلتت21» «(ألكيل)ت
‎Vv.‏ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(0-)2010؛ ‎-NHSO, JI‏ هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0-)0ه.؛
‎-C(=O)NH(CH,CH,0-)1.10 ( J)‏ ينتهي ب ‎«Jie -H‏ اثيل» بنزييل» ‎-CH,CHNH,‏ ألكيل- ‎yu Y~CH,CH, ¢-CH,CH,N(J—sY), «CH,CH,NH‏ روليدينيل» ‎(dy yur V —CH,CH,‏ ‎£—CH,CH,‏ -مورفولينيل» ‎yur) —CH,CH,‏ ازينيل» ‎£)=V ~CH,CH,‏ -.011)-بيبرازينيل؛ أو
‏ألكيل (دد)ء.؛ ض ‎٠‏ (م) يتسزم)ى ‎C(-OINH(Cran) JI‏ لتقل ‎CEONH(Ca) is‏ أو «(ألكيل)0(<0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل(0(11137)6-)0- المذكور؛ ألكيل ‎Cs) ila‏ م -)0- المذكور و ,(ألكيل)<(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«OH‏ ألكيل0-» ‎NHI NH,‏ ,(ألكيل):2» ألكيل حلقي مخنط: ألكيل(0-ح2010,؛ ألكيل :21750 ألكيملر(مح هه ألعكيضؤيل(وحاههم. ‎-C(=ONHJ—I «-C(=0)NH, ¢-C(=0)0J——x)l ¢-C(=0)OH «NHC(=0)J—— J x.‏ أر «(ألكيل)0(70-©-؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في ‎NHC(=0) J‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎OH‏ ألكيل- ‎NH, «©‏ ألكيل0<؛ ,(ألكيل)27-؛ هالوجين أو نتريل؛ (ن ) ‎«-C(=O)NHI— J «-C(=O)NH(CH)13d—‏ أريل مخنطى (0(117)07-)0- أو أريل ‎Yo‏ مخلطة0(<7-)©-؛ حيث ‎(Say‏ أن يحمل ‎-C(=0)NH(CH 13s}‏ المذكورء أريل7ت(0-)-
© المذكورء أريل ‎-C(=O)NH(CHp)1skalae‏ المذكور؛ وأريل مخلطة0(<7-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎«OH‏ ألكيل0-» ‎NH,‏ ألكيل- 3 ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي ‎eal aa‏ ألكيل(20306-0» ألكيل.207150؛ هالوجين؛ نتريل أو ‎-0C(=0)Js‏ ‏( ع ) ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH;NH-)os‏ ينتهمي ب 41 ‎(J fie‏ افشيل؛ أكيل- ‎«-CH,CH,N(J—xl), «CH,CH,NH‏ و11:011©-١-بي‏ روليدينيل» 011:013-١-بيبريدينيل؛‏ ‎£—CHLCH,‏ -مورفولُينيل» ‎~(CHs—£)~V—CH,CH, «Jr— 33 yr am) ~CH,CH,‏ بيبرازينليل:؛ ‎J <I «.CH,CH,OCH,CH; «-CH,CH,0CH; ¢-CH,CH,OH‏ ‎CH,CH,0C(=0)‏ أو أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)©- المذكور ‎٠‏ بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل» ‎OH‏ ألكيله-.؛ ‎NH,‏ ألكيلة20؛ :(ألكيل)27-؛ هالوجين أو نتريل؛ ‎¢-C(=S)NH, ( <3)‏ (ق ) ‎¢-C(=S)NHJISY‏ ‏(ر ) ‎O(N):‏ ‎¢-SONH; ( Jf) ve‏ (ت ) ‎¢-SONHJS‏ ‏ث ) «(الكيل)501-؛ (خ ) ‎s2(=0)(0cHy):‏ و ‎¢-P(=0)(OCH,CHs), ( 3)‏ ‎ov‏ شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ت8 موجوداآ؛ فإن 8 يكون غير موجود؛ 11و00 8 ‎HO‏ ‎RY‏ يختار من الفئةٍ التي تتكون من: ‎SH‏ 1 ؛ شريطة أنه إذا كان ‎OH‏ ‎HO, A CO-H Yo‏ .
‎aA |‏ كع أو 187 يمثل فإن ‎R*‏ يمثل ‎H‏ ‏7 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل ‎dun‏ كربونيل ‎٠‏ أو -دروق؛ 0 يختار من الفئة التي تتكون من أزيل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎La‏ أرالكيل؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء؛ أريل مخلط مدمج مع بتزو به تسعة أو عشرة ‎colnet‏ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎Tae Jur‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و ‎RE‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛ أمينوء ‎«-C(=O)NH,‏ ألكيله(ه-)-» ‎«silos -CH,0H «-C(=0)OH‏ ثاني ألكيل ‎«sind‏ هالوجين؛ ألكيل ‎ve‏ مهلجنء ألكيلوكسي ‎conden‏ ألكيل-:50 مهلجنء ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«Js‏ ألكيل(ه-)ء(لكيل)ت؛ «(أتلكيل)ت:زو-)ه (لكيل)تد ألكيلت<(مدد-)ء (لكيل)تد ألكيل0(0-)ء (لكيل)2:1؛ ألكيل.0؟(الكيل)تد,؛ ألكيل(2170-0؛ ,(ألكيل)0(171-)-111 ‎-(=O)NH,‏ ‎«NHC‏ ألكي لت (0-)710+؛ ألكيله(ه-) 776+ ألكيل,21710؛ نترئء ,(ألكيل)0(71-)0ه-؛ ألكيل0(<77-)00- ألكيل,50-» ‎-SONH,‏ ثيو؛ ثيو ألكيل؛ ‎$-v—g*(F)‏ و ‎Cys ¢—V-BU-W-B?‏ 7 و 7 غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: (0حه- ؛ (العي__ل)للروح».-» ‎¢-C(=0)0- «-C(=0)NH-‏ (الكيل)تد. وه (الكيسسل)ند -(الكيل)0(11-» (الكيل)ت 77<ر0-» (لكيل)تد -ورمى(لكيل)تت -هو(لكيل)ي ‎«NH‏ - ‎¢(NHC(=0)- ٠٠‏ -(الكيل )لسرت عت ‎(~OC(=0)- ¢-O- ¢-NHSO,- ¢-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH-‏
ا ‎-OC(=0)0- ¢-OC(=0)NH- ¢-OC(=O)N(Js—Sli)-‏ ىق ‎¢-SO-‏ روي ‎-SON(J————l)-‏ و - ‎.SO,NH-‏ ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ‎JST‏ ألكينيل أو ‎fH‏
م٠‏ حيث عندما يمثل ‎BY‏ أو 82 ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينوء أمينوء ‎csi‏ ‏ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء ألكيل,50-مهلجن. ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل (0-»(الكيل)ت». ,(ألكيل)0(77-» (الكيل)تت ‎«N(JSH)C=ONH,‏ ألكيل :0ن (الكيل)- ‎«N‏ ألكيل0(0-)ى(الكيل)ت» ألكيل0؟(ألكيل)تد ألكيل(-6ت1+؛ ‎«NHC(=O)N(J—sl),‏ -
‎{NHC(=O)NH, ٠‏ ألكيلتة(16(00؛ ألكيل :2110-0 ‎«NHSO0,Js+—<I‏ ألكيل(0-)- ‎OC‏ «(ألكيل)لارم-وم0. ألكيلت06-0(7.؛ ألكيل0-0:0©©+ ألكيل,80+ ثيو أو تيو ألكيل؛ و
‏® يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة
‎ve‏ جزئياء أريل مخلطء ألكيل ‎ila‏ مخلط ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل ض حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ : حيث يحمل الأريلء الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎Lie‏ الأريل المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Say‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو؛ء سيانوء ثاني
‎<٠‏ ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل .80مهلجن.؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«JSF‏ لكيل(ه-)ه (لكيل)ند «(الكبل)«زم)ء(الكيل)ن تكيلت(ه-)ه(لكيل)نت لكبلوزه)ء(لكيل)نت -. أكيلوره؟(لكيلإلن ‎«NHC(=0)d——xI‏ «(الكيل)تازه-) عت ‎«NHC(=O)NH,‏ ‎«NHSO,J—Sll «-NHC(=0)0J—SI «-NHC(=0)NHJ—‏ نترئ و(ألكيل)لاز(مص)ءم.- . ‎-OC(=O)NHUSH ve‏ ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛
Yoo ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها.‎ sH ‏كه قثت‎ R® (R* (1? ‏وتشمل تجسيدات أخرى للاختراع مركبات بالصيغة 1177 حيث‎ ‏أعلاه المتعلق بالصيغة 0 وتوليفات من تغييراتها.‎ ٠7 ‏تتغير كما ذكر في القسم‎ Rr :)1-066( ‏وفي تجسيد مفضل يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركبات بالصيغة‎ ‏مع‎ 7 ‏ض‎ N_ R / ON ١ | 5 ١ 2 (40 ‏م‎ ‎(I-GG) o ‏حيث:‎ ‎CG ‎Wg ‏يختار من الفئة التي تتكون من يغ أ-1ء أ-؟‎ : ١ ١١ 1 * ‏ال‎ ‏ا‎ 7 {250 ؛)١-أ ‏(الصيغة‎ ‎Yo ‏وتحمل بشكل اختياري بديلاً‎ (I-GG) ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١ من جهة أن بالحلقة 172 في الصيغة‎ :ج-1١-أ ‏التي تتكون من الصيغ أ-١-1. أ-١-ب و‎ AD ‏يختار من‎ Taal ً ‏مج‎
Ved ; ‏(الصيغة أ-١ -أ)؛‎ ‏بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو ته‎ al ‏من جهة‎ YT ‏حيث ترتبط الصيغة‎ ¢ ١ ‏للصيغة أ‎ °
RS
. \. _-N [ (or ١٠-أ ‏(الصيغة‎ : ye @ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ل أو‎ ‏؛و‎ ١ ‏للصيغة أ-‎
RE
JN
SHE
- Pa 6 ؛)ج-١1-أ ‏(الصيغة‎ a @ Jd ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج من جهة كه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة‎ ‏للصيغة أ-ء‎ ‏ألكيل؛‎ JH ‏حيث 18 يمثل‎ ve ‏الخ‎ ‎A 2 : (=i ‏ا بلا (الصيغة‎ . Yo
حيث ترتبط الصيغة أ-؟ من جهة ‎DP‏ بالحلقة 1 في الصيغة (1-060)؛ ‎(A (A? Al Jays‏ ثم )1( - »؟ أو ‎(ii)‏ -©- يحمل بديلاً من 17 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي ‎Lad‏ بشكل اختياري بديلاً من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن ‎WAY‏ هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآً على الأقل من ‎(A? A!‏ ته ‎AY‏ أو اثنين على الأكثر ‎N=‏ ‎a‏ | : ‎EE 2)‏ 81 (الصيغة أ-9)؛ © حيث ترتبط الصيغة ‎Yl‏ من جهة ‎b°‏ بالحلقة 172 في الصيغة (1-00)؛ ويمتل كل من ‎B'‏ 82 و 83 : على حدة )1( -017- يحمل بديلاآً بشكل اختياري من ألكيل؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أو هالوجين» ‎S- (ii)‏ ‎(ii)‏ -0- أو ‎(iv)‏ -27؛ شريطة أنّ واحدآً على الأكثر من !8 82 أو 83 يمثل -8- أو م و6 شريطة أنه عندما ‎B? B!‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0-+ فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -م؛ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ‎(ales nS ASH‏ ألكيل80 مهلجن؛ ثيو ‎JS‏ ‏مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-)ى (الكيل)؟؛ ,(ألكيل)تره-» (ألكيل )ند الكيلت<رم» (ألكيل)- ‎oN‏ ألكيل0(0-)ى(الكيل)ت؛ ألكيلء,ه؟(ألكيل)ي ألكيل(0ح 2ت ‎«NHC(=O)N(J—=Y),‏ - ‎«NHC(=0)NHJ—Il NHC(=O)NH,‏ ألكيل0ر0--ت0 ألكصلٍل,هقت1د ‎(pis‏ ‎¢-0C(=0NHI——S ¢-0CE=0)N(J—sl),‏ ألكيل,50-؛ ثيو وثيو ألكيل؛ ‎Fo 2‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من ‎S|‏ التي نتكون من: ‏ عرليتت» ‎¢-C(=R'®)- «-CHR'®)-‏ رالا ‎¢-O-‏ متام ‎-OCHR'™)-‏ ملعم ق - ‎«NH-‏ -(الكيل منخغفض)تد ‎N(COJr—Sl)-‏ -(أريل)تد؛ ‎N(CO Sl)‏ ‎«-N(CONHI—I)-‏ -(الكيل:21)80 و (أريلء21)50؛ حيث ‎RY‏ يختار من: ‎JST‏ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أكسوء ‎NH,‏ .(ألكيل):2-(ألكيل)2011؛ ‎=N(OH)‏ أو ‎¢NH,0H‏ شريطة أنه ‎Lac‏ ‎ve‏ 17 يمثل ‎—OCHR'™)‏ "ل يمثل ألكوكسي»
3 )8 يمثل فنيل» فإن ‎BF‏ لا يمثل و06-0(111311.-؛ ‎RY‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ‎-y'-A% i x—s—{o)‏ م للرحات؛ حيث !© و !لا غير موجودين أو يختار كنل منهما على حدة من ‎Bal‏ التي نتكون من: ‎N(J—S)- «-C(=0)0- «-C(=O)NH- ¢-C(=O)N(J—l)- ¢-(J—SH)C(=0)N(J—Sl)-‏ ‎«-N(J—I)C(=0)NH- «-N(J—sH)c(=0)-‏ -وزم-)ء (لكيل)تت ‎¢N(J—2—S1)S0,-‏ حتت ‎¢-OC(=0) ¢-O- «:NHSO;- ¢-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH ¢-NHC(=O)N(J——sll)- «-NHC(=0)- ٠‏ ‎¢-OC(=0)O- ¢-OC(=0)NH- ¢-OC(=O)N(J——xl)-‏ ىق -وىق موق ‎-SON(Jsl)-‏ و - ‎¢SO,NH-‏ ‎A‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎A™‏ يختار من ألكيل» ألكينيل أو ‎fH‏ ‏© حيث عندما يمثل "م أو م ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو» سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل50مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ أأكيل (و-» (الكيل)ت ‎cEONHISH N(JSH)CEONH, «N(d—)cEoN(J—sl),‏ (لكيل)- ‎oN‏ ألكيل0(0-ى (الكيل)تد» ألكيل.ه؟(لكيل)ت ‎«NHC=ON(J—s1), «NHC(=0)JeSl‏ - ‎«-NHSO; iS «-NHC(=0)0J—SI «-NHC(=O)NHJ—SIl (NHC(=O)NH, ~~ -‏ )0<( ‎«-0C=0)0J——SV «.0C=0NHI— SI -0C=0)N(J—x), «oC‏ ألكيل,80-؛ ثيو أو شيو ألكيل؛ ,© يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة .. ‎yo‏
0 ض ‎(Lie‏ أريل مخلطء ‎JST‏ حلقي مخلط؛ء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎Cum‏ يحمل الأريلء الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآء الأريل المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Sa‏ واحدآً أو أكثر يختار كل على ‎٠‏ حدة من هالوجين؛ هيدروكسي ‎esd‏ ثيوء نتروء سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن» ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل(130-0<» ألكيل(0-»(لكيل)20؛ أو ثاني ألكيل أمينتو؛ - ‎(NHC(=O)NH,‏ ألكيلتتروت عت ألكيل ترم (لكيبل)ت ألكابلتسرمحهم ‎«-NHC(=0)0J—x‏ الكيل0(0-ى (الكيل )يد ‎NHSO, Js SI‏ ألكيل0؟(الكيل)20,؛ ثيو ‎JS‏ فيو ألكيل مهلجن؛ 50,0« ألكيلره؟ميلجن؛ ‎NHC(=O)N(J—1),‏ ‎٠‏ ((الكيل)0(77-» (الكيل)ت< ‎of‏ «(ألكيل) تترمصءه.؛ يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎¢Y‏ ‏« يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه ‎Lexie‏ لا يحمل © بديلا من الصيغة أ-1-1؛ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج‏ فإن حاصل جمع ‎3m‏ ‎Yo |‏ : يساوي ‎Tare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎of‏ وعندما يحمل © بديلا ‎Taal‏ من الصيغة ‎=H‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصل جمع « و # يساوي ‎fae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 7؛ 6 “ع و 38 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎on on sH (1)‏ ‎4COzH HOW A oCOzH‏ م0 ‎AF‏ ض ‎AF‏ ‏(ب) شريطة أن “8 لا يمثل : ض (ج)أكيل؛ ض
‎١١‏ ا ‎4-C(=0)JloH ( 2)‏ و (ه) ‎¢-C(=0)CH,0 oS 5S‏ شريطة أنه عندما يكون 8 موجوداً؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 87 موجودآ؛ فإن ‎RS‏ يكون غير موجود؛ ِ ض ‎oH‏ ‎HO, A _aCOH‏ َ * يختار من الفئة التي تتكون من:؛ 11 و لي ّ شريطة أنه إذا كان ‎oH‏ ‏يرومع مو ‎sie‏ اللي ‎wows‏ ‎I? :‏ غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل دييل؛ كربونيل أو ‎¢-S0,-‏ ‎yo‏ ‏0 يختار من الفئة التي تتكون من ‎cy)‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎Le‏ أرالكيل» أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع 530 به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة ‎celine‏ وألكيل ‎ila‏ مخلط مدمج مع بنزو به © > تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎Tae Siar‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 6؛ و . ‎RS‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛ أمينوء ‎¢-C(=O)NH,‏ الكيله(ه-)» ‎-CH;OH ¢-C(=O)OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎com sla «sind‏ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل:50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎ve‏ هيدروكسي ‎(Jl‏ الكيل(0-)ه(لكيل)ت «(ألكيل)0(71-)ه(لكيل)ت؛ لكيل
3 -)(لكيل)تد ألكيله(ه-)ء (لكيل)تد؛ أأكيلره؟(لكيل)تد. ألكيل(2110-0 «(ألكيل)0(17-) 170 يتتت<ز(مدد-)ءت. أأكيلت0(<1-)1720 أأكيل((0-)-ت1. ألعيل.- ‎(NHSO,‏ نترئء ¢ ‎¢-0C(=0)NHJ—— ¢-0C(=0)N(J—),‏ أكوملروىف ‎«-SO,NH,‏ ‏شيوءشثيو ‎$-v—g(F) «J—I‏ و ‎¢—V-B-W-B?‏ حيث 7 و ‎W‏ غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من: ‎¢-C(=0)‏ -(الكيل)تازمحا ‎«-C(=0)0- -C(=0O)NH-‏ -(الكيل)تد -(مح)(لكيمسل)ت ‎٠‏ «-(الكيل)تا(ود)ء (الكيل)ت -تسز(و-)ه (لكيل)تت -0(0-)ء (لكيل)تت -وه؟(لكيل)ي تت ‎¢-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH- ¢-NHC(=O)N(J——ll}- «-NHC(=0)-‏ -موكتتد -م (0-)- ‎-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH- «-OC(=O)N(J—sl)- «OC‏ قو ‎¢-SO-‏ يوق (الكيل) 60:71 و - ‎¢SO,NH-‏ ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY vo‏ غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎H‏ ‏حيث عندما يمثل ‎BY‏ أو 87 ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو» سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو» هالوجين؛ ألكوكسي مهلجبن؛ ألكيل:0؟مهلجن.؛ ثيو ‎SI‏ ‏مهلجن؛ هيدروكسي» ألكيل(ه-)ه (الكيل)تد (ألكيل)ل<(و-)ه(لكيل)ئند ‎«N(JSH)C(=0)NHIS eN(J—ST)o(=0)NH, >‏ ألكيله(0-)ه(لكيل)21,؛ ألكيلءره؟(لكيل)- ‎«-NHC(=0)NHJ——=! «-NHC(=O)NH, «NHC(=O)N(J——), «-NHC(=0)J——Il oN‏ ‎-NHSO0,JSH «-NHC(=0)0J I‏ ألكيل(0-)06-؛ ‎-0C(=0)NHJ—S «-OC(=0)N(J—l);‏ ألكيل0(0-)00- ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و ‎vo‏ 9 يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة
0 : جزئيآً؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل المخلط:» الألكيل ‎٠‏ الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو ‎Sy‏ ‏اختياري ‎Shay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينوء سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسئ مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ‎Jl‏ ,80مهلجن. ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدرروكسي ‎«JI‏ ألكيل(0-)ه (الكميمسسسل)لد «(أتكي_ل)تا(ه-)ه (ألكيسل)تد؛ لكيلتتا(ه-)ء (لكيل)تد. ألكيله(0-)ه (لكيل)ت ‎٠‏ ألكيلرهة(لكيل)ند؛ ‎«-NHC(=0)NH; «-NHC(=0)N(J——=), «-NHC(=0)J——‏ ‎«-NHSO,J—<I «-NHC(=0)0J—s! «-NHC(=O)NHJI—=1‏ نترئء ‎«-OC(=0)N(J—=1);‏ ‎-OC(=0)NHUS‏ 50,080 ثيو أو ثيو ألكيل؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها. وتشمل تجسيدات أخرى للاختراع مركبات بالصيغة 11-00 ‎R* L? E Cus‏ فل ‎®)r 3H‏ ‎vo‏ تتغير كما ذكر في القسم ‎VY‏ أعلاه المتعلق بالصيغة ‎(TT)‏ ويتغير 85 و ‎RT‏ كما سيذكر أدناه وتوليفات من التغييرات ل ‎E‏ عل ‎R*‏ قل تل ضعي ‎R73 R®‏ : ويشمل تجسيد مفضل للاختراع مركبات بالصيغة 17-066 حيث 187 غير موجود و 385 يختار من الفئة التي تتكون من: ‎wm (1)‏ ض .7ص ‎OH‏ : ‎How A CO,H Ho oH cou‏ ‎po (<)‏ شريطة أن “8 لا يمثل ‎pos‏ ‎vo‏ (ج)مثل؛
: 0 | : ‎¢-C(=0)CH,0H ( 2)‏ و : ‎¢-C(=0)CH,0 oS sia (—2)‏ وفي تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركبات بالصيغة ‎(I-HH)‏ 8ج 7 / ‎N R‏ : ‎OY ;‏ ‎(R )‏ - . تلا ‎RR‏ ‎ka‏ ‏| الصيغة ‎(I-HH)‏ ‏حيث: ‏5 ).ا ل اام ‎fot Ce‏ ّ يختار من الفثة التي تتكون من الصيغ | ‎fed XD ed‏ و ‎Y=)‏ ‏.أ مسر | . > 1 ال 7 ا ‎O15)‏ (الصيغة ‎١ —i‏ ( ¢ ‎vo‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من جهة !0 بالحلقة 12 في الصيغة ‎(I-HH)‏ وتحمل بشكل اختياري بديلاً ‎Taal‏ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ = أ-١-ب‏ و أ-١1-ج:‏ ‎RE -‏ | :
١ ؛)1-1١-أ ‏(الصيغة‎ حيث ترتبط الصيغة أ-١-1‏ من ‎dea‏ له بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو تن للصيغة أ-اء : فج : ‏ل‎ N 6
Pa [) ¢ ‏-ب)‎ ١٠-١ ‏(الصيغة‎ © حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !4 أو @ للصيغة أ- ‎١‏ ؟؛و
RE
= “. a’ ‘ (=a ١-١ ‏(الصيغة‎ vo حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة 2° بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ‎dl‏ أو ل للصيغة ١-أ؛‏ ِ حيث ‎R®‏ يمثل 11 أو ألكيل؛ ‎Xo‏ محقم 0 ٍ ‎A ¥‏ ‎AY‏ (الصيغة أ-1)؛
تن حيث ترتبط الصيغة أ-؟ من جهة ?1 بالحلقة 12 في الصيغة ‎(ayy o(T-HH)‏ لي ‎A? A?‏ كم ()->2؛ أو ‎(ii)‏ -©- يحمل ‎Soy‏ من 1 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري ‎Sh‏ من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن “ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآً على الأقل من ‎AY GAT A? GAT‏ اثنين على الأكثر -23؛ و ‎B®‏ ‏4 ب (الصيغة أ-3)؛ © حيث ترتبط الصيغة أ-7 من جهة 5# بالحلقة 17 في الصيغة ‎o(I-HH)‏ ويمثل كل من ‎5B? B'‏ 83 على حدة ‎CH- (i)‏ يحمل بشكل اختياري ‎Say‏ من ‎«JST‏ أريل؛ ألكوكسي أو هالوجين» ‎(iif) ¢-S- (ii)‏ -0؛ أو ‎¢N- (iv)‏ شريطة أن ‎Taal‏ على الأكثر من ‎B!‏ 82 أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0+ وء؛ شريطة أنه عندما ‎B? B'‏ أو ‎B®‏ يمثل -5- أو -0- فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0-؛ ‎JER‏ كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ أمينوء - سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ‎SSH‏ مهلجن؛ ألكيلره؟مهلجن؛ :.. ثيرو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-)» (لكيل)ت2؛ «(ألكيل)0(:1-» (ألكيل)تد ‎«-N(JH)c=0NHI SH‏ ألكيل0(0-)م (الكيل)ت» ألكيل:ه؟(لكيل)تت ألكسيل(110-0 ‎¢-NHC(=O)NH, ¢«-NHC(=0)N(J——2),‏ أأكيلت(0-خ-11 ‎«-NHC(=0)0 JJ}‏ ‎«-NHSO,Js—SIf‏ نترئء ‎¢-0C=0N(J—Sll),‏ لكيلت 00-0 )50,0 نشيو © | وثيو ألكيل؛ ى ‎I‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من: ‎¢-CH(CHs) (CH)‏ - ‎«CH(CH;CH:)-‏ و ‎«-O-‏ شريطة أنه عندما 12 يمثل -0» فإن 85 أو 37 لا يمثل أي منهما ‎¢-CH;‏ ‎RY‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ‎x—sa—{o)‏ و قدا 2 م - ‎=X-A®‏ :
" حيث ‎YX‏ غير موجودين أو يختار كل منهماعلسىحدةمن الفئة التي تتكون مدنن: -(الكيل)لازو-)ء (اتلكيل)ء؛ -(الكيل)تا(مداء. -
NJ S)C(-OINH: ‏.(م)ء(لكيل)ند‎ +N(J—— sl). ‏جترماه. -ورمم.‎ ¢-NHC(=O)N(J—s)- «-NHC(=0)- ‏تسد‎ ¢-N(J——<1)S0,- ‏0(0-))(لكيلا)تد.‎ ٠ - ‏تسره).-‎ «-OC(=0)N(J———1)- «-0C(=0) «-O- «NHSO;- «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH ‎¢-SO- ¢-5- OC(=0)0- «OC‏ زوف ‎-SON(J—l)-‏ 5 تيوق ض ‎Co ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و‎ AY
CE ‏أو‎ Jas ‏يختار من ألكيل»‎ AT ‏© حيث عندما يمثل "م أو ‎AP‏ ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ ‎gid‏ سيانو؛ ثاني ‏ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل:ه؟مهلجن؛ فيو ألكيسل مهلجن؛ ‏هيدرروكسي؛ ألكيل(0-)» (ألكيل)1؛ «(ألكيل)تدرم-» (ألكيل)تت متتتدرمص (لكيل)ت ‎| (NHC(=0)Ji— Sl ‏آلكيل هرمت (لكيل)ت2؛ ألكيل:ه؟(لكيل)تد‎ «N(Js—SH)C(=0NHJI 1770-00 ‏ألكيقسل‎ «-NHC(=0)NHU:— <I «-NHC(=O)NH, «-NHC(E=O)N(J——T), +o ‎OCEONHI—<I -0CE=ON(J—x), «-0C(=0)J—I -NHS0,Js—<Ii‏ ألكيل- ‎0C(=0)0‏ ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ ‏© يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎. | Y. ‏جزئيآ؛ أريل مخلط ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل ‏حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل ‎(dy YW)‏ الألكيل الحلقيء الحلقة ‏الكربونية غير المشبعة جزئياآً؛ الأريل المخلط؛» الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع ‏البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Stay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على ل ‎ve‏ حدة من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي
0 0 مهلجنء ألكيل ‎gid‏ ¢ لكيل(0ح(07+؛ ألكيل(0-»)(ألكيل)25؛ أو ثاني ألكيل أمينو؛ - ‎<NHC(=0)NH,‏ أألكيل0(:(11(ح 116+ ألكيلت«رم> (الكيل)بد لأكيلت1<رمصءه.. ‎«NHC(=0)0‏ ألكيل0(0-ى(لكيل)تد؛ ألكيل ‎NHSO,‏ ألكيل0؟(لكيل)ت2. يو ‎Jf‏ فيو ألكيل مهلجن؛ ألكيلروي4» ألكيلره؟مهنلجن؛ و(ألكيل) 170-07 ‎N(J—sl)cEoN(J—<T),‏ أر ‎¢-0C(=ON(J—x),‏ ‏يمثل عددآً صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ « يمثل عددا صحيحآً تتزاوح قيمتهة من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما لا ‎Jen:‏ © بديلاً من الصيغة 1-1-1 ‎SON FACIE IF PEE‏ جمع « و ‎va.‏ ‎٠‏ يساوي عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎cf‏ وعندما يحمل © ‎He‏ ‎Taal‏ من الصيغة أ-١-‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصل جمع « و # يساوي عددا صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ ‎ve‏ “18و 187 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎¢H (1)‏ : ّ ‎oH oH‏ ‎HOQ A oCO-H‏ بيقع ~~ ‎HOa‏ ‎AF (9)‏ شريطة أن ‎AF CQ YR‏ ‎y.‏ ‎CH (—2)‏ يحمل مجموعة بديلة واحذة تختار من: تك مقيل. ألكيلمف ‎:CHOH‏ - 183 ؛ ألكيلرود:ه.» ت1ه(ه-». ألكيل2-0:0» ‎CEO) J‏ مخلط مدرودم؛ ‎«(C=O)NH,‏ ألكيلتسرو-صص» ‎««(C=0)N(J——1),‏ لومسندرصه.. - و0013فنيل- أو ألكيل(00-0 فنيل-؟؛ ‎vo‏ (د ) 00 ‎-C=ONCHCH‏ ينتهي ب 1 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛
ٍ WY ‏اثيل أو بنزيل؛‎ «Jie cH ‏ينتهي ب‎ ~C(=0)CH;O(CH,CH;0-)1.10 ‏(ه)‎ ‎| ‏و ) ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي060()0:0-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل(020- المذكور‎ ( ‏وألكيل حلقي(ى))2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار‎ ‏ألكيل201» «(ألكيل)21؛ ألكيل‎ «NH, ‏كل على حدة من: 011» ألكيل0-»؛ أريل ألكيله-‎ ‏حلقي مخلط:؛ ألكيل(21106-0,» ألكيل 1150 أر كيل (ودح2ه.؛‎ o ‏أريل مخلطر(0-)-»؛ حيث‎ J -©)-0()017( ‏أريل مخلطى‎ -C(=0)J ‏(ز) أريلي (رته) (د-)ء-‎ ‏يمكن أن يحمل أريل(:0()©17-)©- المذكورء أريل(0-)0- المذكور» أريل مخلط,‎ ‏المذكور وأريل مخلط(2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو‎ -C(=0)(CH)s ‏,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي‎ NHJ «NH, ‏من: 011 ألكيل0-»‎ saa ‏أكثر تختار كل على‎ ‏هالوجين؛ نتريل أر ألكيل(06-0م؛‎ -NHSO, JS ‏مخلط؛» ألكيل(2071060؛‎ ١ ‏أو‎ N(J—s), ‏ألكيل2<71»‎ «NH, «OJ -OH «J «Jas ‏ينتهي‎ ~C(=0)(CH1sC(=0)- ) ‏(ح‎ ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ ‏أو ألكيل‎ N(JY), ‏ألكيل3<؛‎ «NH, ‏(ح خ) -ألكيل(0-©0 ألكيل(0-©- ينتهي ب 011 ألكيل0-»‎ ‏حلقي مخلط؛‎ ‏ينتهي ب 1 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ ~C(=O)O(CH,CHO)0 ) ‏(ط‎ ve ‏(ي ) ألكيل0(0-(26- أو ألكيل حلقي(:0)0(00-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل00(0- المذكور؛‎ ‏وألكيل حلقي0(0)0:0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ ‏ألكيل277» ,(ألكيل)27» ألكيل حلقي مخلط: ألكيل-‎ NH, ‏ألكيل0-»‎ OH ‏على حدة من:‎ - -C(=0)0}——= «-C(=0)OH ‏لكيلرمحومه4‎ «-NHSO,Js+— <I ¢<NHC(=0) ¢.CON(JsY), ‏أر‎ -C(=ONHJISY «C(=0)NH, Y. ‏أو أزيل مخلطه(ه-)-؛‎ -C(=0)0(CHy)ishlane ‏أزيل‎ -C(=0)0di) «C(=0)O(CH)siS ( ‏(ك‎ ‏المذكورء أريل0(0-)- المذكورء أريل‎ C(=0)O(CH isi ‏حيث يمكن أن يحمل‎ ‏المذكور أو أريل مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة‎ -C(=0)O(CHL shale
N(J—), ‏ألكيلتتد؛‎ NH, ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترم الكيلف‎ ‏ألكيل,203380؛ هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(0-ح00ه-؛‎ «NHC(=0)JSH ‏ألكيل حلقي مخلط؛‎ Yo
0 ‎-C(=O)NH(CH,CH,0-)1.10 ( J)‏ ينتهي ب ل مثيل؛ ‎«J‏ بنزيل؛ ‎CH,CH;NH,‏ ألكيل- ‎«CH,CH,NH‏ ,(ألكيل)011:01271-» ‎nr Y~CH,CH,‏ روليكدينيل» ‎cid yur V —CH,CH,‏ ‎—CH,CH,‏ -مورفولينيل» ‎£)~Y—CHCH, «J )) our V—CHCH,‏ -:11©)-بيبرازينيل؛ أو ‎¢-C(=0) JI‏ ‎٠‏ (م ) ‎J -C(=O)NH(Cs.6) Al—s JH «-C(=O)NH(Cy.20) JI «-C(=O)NH,‏ «(الكيل)- .. . ‎COIN‏ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(-OINH(Cin) JS‏ 55830 « ألكيل حلقي(ي:0(<05)6-)0- المذكور و ,(ألكيل)<(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0» ‎NH,‏ ألكيلة27» ,(ألكيل):2» ‎da tie ila JS‏ أألكيل(2110-0» ألكيل.50ت21» ألكيسلروحءه؛ ألكيئيل(006-0.» أريل- ‎«-C(=0)OH NHC(=0) ٠‏ ألكعيلوزمدا)ء. ‎-C(=O)NH;‏ ألكيلة2-0(1- أر «(ألكيل)- ‎€C(=O)N‏ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(2:710-0 المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: لكلل ‎OH‏ لكيلم. - ‎NHI NH,‏ ,(ألكيل)27»؛ هالوجين أو نتريل؛ (ن ) ‎-C(=0)NHJ— J} «-C(=O)NH(CHy)15d—s‏ أريل 130 ‎-C(=O)NH(CH,)1.s‏ أو أريل ‎vo‏ مخلط<(0-)0-؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)NH(CHy)1s}‏ المذكور» ‎(=O)NHI— J‏ © المذكورء أريل مخلطي(:0(<11)017-)0- المذكورء وأريل ‎-C(=0)NHAke‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎NH, «OSH OH‏ ألكيل- ‎NH‏ ((ألكيل)27؛ ألكيل حلقي ‎NHSO, SI «NHC=0)JSH catia‏ هالوجين» نتريل أو ألكيل(006-0-؛ © (ع) ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CHNH-)os‏ ينتهي ب تت ‎«J fia‏ اثيل؛ ‎dS‏ ‎V—CH,CH; «-CH,CH,N(J—x1), «CH,CH,NH‏ 50 روليدينيل» ‎«Jay ur Y—CH,CH,‏ 4-0107 -مورفولينيل ‎~(CH;—£)=V—CH,CH, «Jy J j——3 V ~CH,CH, ٠‏ بيبرازيض__يل؛ ‎CH,CH,OCH;CH; ¢-CH,CH,0CH; ¢«-CH,CH,0H‏ « ألكيسُل.- ‎CH,CH,0C(=0)‏ أر أريل (دد)ء.؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)2- المذكور
و ‎Vo‏ ‏بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎«OJS OH‏ - ‎NH SH NH,‏ ,(ألكيل)21؛ هالوجين أو نتريل؛ ٍ (ف ( ‎¢-C(=S)NH,‏ ‏(ق ( ‎(spuds‏ ‎SNE) (0) ٠‏ (ش ( ‎¢-SO;NH;‏ ‏(ت ) ‎¢-SO,NHJSI‏ : 6 ل“ (ث ) ‎¢-SON(Js),‏ ‏)¢( ل ‎¢-P(=0)(OCH,CH3), (3) ٠‏ شريطة أنه عندما يكون ‎asa sa RE‏ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 87 موجودآء فإن 18 يكون غير موجود؛ ‎ci‏ ‎HO, A CO,H‏ ‎RY‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ 5 الى ؛ شريطة أنه إذا كان ‎Co‏ 7 ‎HOa A 4COH‏ ‎JR‏ تع يمثل ‎AF‏ فإن ‎R*‏ يمثل ‎‘H‏ ‎I‏ غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفثئة التي تتكون من ألكيل دييل؛ كربونيل .1 أو ‎oo SO‏ 60 يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة
‎Cw |‏ جزئيآً؛ ‎(JSUT‏ أريل ‎JST dali‏ حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ وألكيل حلقي مخلط ‎rede‏ مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ » يمثل ‎axe‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛ و ‎RE‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أميتوء؛ ألكيلوكسي؛ أمينو؛ ‎«-C(=O)NH,‏ ألكيله(ه-)-؛ ‎«-C(=O)OH‏ 011.011 سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين» ‎OSH‏ ‎(ales‏ ألكيلوكسي مهلجن؛ ‎SOJT‏ مهلاجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«JI‏ ألكيل(0-)ء (لكيل)تد؛ ‎«N(J—SI)C(=0)N(J—sl),‏ تكيل تتدرمدح)ه(تكيل)تد ‎«-N(J—l)c(=0)0d— <li‏ ألكيل:ه؟(لكيل)تد ‎«-NHC(=0)J—i‏ ,(الكيل)تا(0-) 170 ‎«NHC(=O)NHJ—Sll «NHC(=O)NH, ٠‏ ألكيله(0-)110+؛ ألكيل,21150؛ نترئء ‎(=O)N(d—s),‏ ‎oC‏ ألكيل0(1<1-)00- الكيلرهي. ‎-SONH,‏ 58 ¢ ثيو ألكيل؛ ‎$-v—g"(F)‏ ; 2--7-319-؛ ‎Cua‏ ‎ro‏ و 77 غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الففة الي تتكون من: ‎«-N(J—=1)- ¢-C(=0)O- ¢-C(=O)NH- -C(=0)N(J—l)- -C(=0)‏ -(0-) (الكيل)تد. -(الكيل)تازو-)ء (الكيل)تت. -تت<زود)ء (لكيل)ت -و(مد-)ء(لكيل)ي. ‎«-NHC(=0)- «NH- «-N(J—Sl)s0,-‏ -(الكيل)تا(ه-) عد ‎¢NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH-‏ - ‎¢-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH- ¢-OC(=0)N(J——=l}- -OC(=0) «-O- NHSO,-‏ -8-¢ دوق ‎-80y-‏ ‎-SON(J—sl)}- ٠‏ و ‎-SO,NH-‏ ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل» ألكينيل أو 17؛ ا حيث ‎Lovie‏ يمثل 59 أو ‎BY‏ ألكيل أو ألكينيل؛ ‎ald‏ يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ‎ve‏ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل:50 مهلجن؛ء ثيو ألكيل مهلجن؛
: Wy ‏«التل)نا(ه-)ه(لكيل )نف‎ N(I——S)e(-0) dF ‏دررركسي؛‎ ‏و77 (0-)ء (ألكيل)تد؛ ألكيل0(<77-)ء (لكيل) :د ألكيله0(0-)ه (لكيل)بد ألكيل,0؟(ألكيل)ت‎ «NHC(=0)NHJ———xI «-NHC(=O)NH, ‏لكي ل(ه-)عت» «(أتكيل)تلازمد-) عت‎ ‏ألكيلتة(ه-)ده..‎ «-0C(=0)N(J—l), ‏ألكيل(ه-)ه,‎ «-NHSO,JS ‏ألكيلم(0-)176+؛‎ ‏ألكيل0(0-)00- ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و‎ ٠ ‏ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ ey ‏يختار من الفئة التي تتكون من:‎ ® ‏ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل‎ eddie ‏جزئيآ؛ أريل‎ ‏مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ pede ‏حلقي مخلط‎ © ‏حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل المخلط: الألكيل‎ ‏الحلقي المخلطء الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشسكل‎ ‏سيانوء ثاني‎ saad «sud ‏واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل‎ Say ‏اختياري‎ ‏ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجبن؛ ألكيل ,80مهلجن. ثيو ألكيل‎
NST) ‏مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ أتلكيل(و-)ه‎ df ‏مهلجن؛‎ ve ‏«(ألكيل)تاز(ود-)ء (ألكيل)تت ألكيسلتتة<(ه-)ه (لكيل)تد أكيله(ه-)ه (لكيل)تد‎ «-NHC(=0)NH, «NHC(=0)N(J——=); ‏ألكيل,0؟(الكيل)تد؛ ألكيل (هد-) عت‎ -OC(=0IN(J—s), ‏نترئء‎ «-NHSO,J—I «-NHC(=0)0J— «-NHC(=0)NHJ—1 .. ٠ ‏ألكيل,50؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ c-0C(=0)NHI—s ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها.‎ “© ‏ب‎ SH Ls ‏كيل تال‎ R* BE ‏وتشمل تجسيدات أخرى للاختراع مركبات بالصيغة 1-171 حيث‎ ‏هو مذكور‎ LS ‏يتغير‎ 1 I ‏أعلاه فيما يتعلق بالصيغة‎ VEY ‏تتغير كما هو مذكور في القسم‎ 87, ّ A(R) H (Ly ‏أدناه؛ وتوليفات من التغييرات سابقة الذكر ل ين قل كل كي تال‎
غلا ٍ ويشمل تجسيد مفضل للاختراع مركبات بالصيغة 11-1131 حيث ‎I?‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: ‎¢-(CHp)-‏ -(011)06- - ‎.CH(CH,CH;)-‏ ‏وفي تجسيد مفضل»؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً تحو مركبات بالصيغة ((--0) : : تع ا ‎TL‏ يحم ‎N F‏ ~ 1 الصيغة )0-33( حيث “18 و ‎RT‏ يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من: ‎H (1)‏ ‎Ve‏ ‎RE oT on‏ ‎COM 02‏ سح ‎HOW‏ ‎ol 0‏ ‎N° : Ho‏ مير (ب ) بريطة أن “8 لا يمثل ‎١‏ ‏(ج) ‎CH‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: ‎eH‏ مقيل. ‎CH0H -OJ— SI‏ - ‎«CH(CH;)OH‏ ألكيل(0--)ه.» ‎«(C=0)OH‏ ألكيل0(0-)0» أريل0:0-.؛ أريل ‎dale‏ ‎«-(C=O)NH; <C(=0)O‏ الكيلتسرومص»ي ,(ألكيل)لروصس...؛ ألكيسالرمق. ‏ 7 . 0017 فنيل- أو ألكيل(0-)06 فنيل-؛
0 ( د ) ‎-C(=O)CHCHO0-)p0‏ ينتهي ب 11 ‎eddie‏ اثيل أو بنزيل؛ (ه) ‎—C(=0)CHO(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب 11 مثيل» اثيل أو بنزيل؛ ‏ . ( و ) ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي0()00©-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل(2-0- المذكور وألكيل حلقكي©22-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎-OH‏ ألكيل0-»؛ أريل ألكيله؛ ‎«NH,‏ ألكيل201؛ «(ألكيل)رد.؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(0ح21770, ألكيل:1150+ أر لكيل(ودحهه.؛ ( ز ) أريل::(0()07-)0- أريل(060»؛ ‎-C(=0)(CHy)ish tas df‏ أو أريل مخلط. ‎«C(=0) |‏ حيث يمكن أن يحمل أريلى(:0()07-)0- المذكور؛ أريل(2-0- المنذكورء أريل ‎-C(=0)(CH)1 shale‏ المذكور وأريل مخلط(2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة 6 واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎-OH‏ ألكيلمي ‎«NH,‏ ألكي لت ,(ألكيل)تت ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل(2071060»؛ ألكيل, 20150 هالوجين؛ نتريل أو ألكيل- ‎$0C(=0)‏ ‏(ح ( ‎~-C(=0)CH1C(=0)-‏ ينتهي بمثيل» اثيلء ‎NHI NH, «0S OH‏ :(ألكيل)ت+ أو ألكيل حلقي مخلط؛ ‎oe‏ (ح ح) -ألكيل(0-)006 لكيل(0-)- ينتهي بترمب ألكيل0-؛ ‎NHS NH,‏ ,(ألكيل)7< أو ألكيل حلقي مخلط؛ ض (ط ( ‎~C(=0)O(CH,CH;0-)1.10‏ ينتهي ب ‎(H‏ مثيلء اثيل أو بنزيل؛ (ي ) ألكيل2-0(0- أو ألكيل حلقي020(0)0:0-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل20(0- المذكور وألكيل حلقي(»:0(0)0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل ‎RZ‏ | على حدة من: 011 ألكيل0-» ‎NHISS NH,‏ ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل- ‎¢-C(=0)0—S ¢-C(=0)OH ¢-0C(=0) pS -NHS OJ «NHC(=0)‏ + ‎«C(=0)NH,‏ ألكيل :2-0 - أر ‎t-C(=0)N(J),‏ ‏(ك ( ‎C{=0)O(CEL)iadS‏ أريل0(0-).؛ أريل ‎-C(=0)O(CHy)1 skin‏ أو أزيل ‎«C(=0)0klsn‏ حيث يمكن أن يحمل ‎«583d -C(=0)O(CHL adi)‏ أريل0(0-)- ‎«ps8‏ أريل ‎Yo‏ مخلطى (و0(0)0-)0- المذكور أو أريل مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة
0 واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ترم ألكيلم ‎«NH,‏ ألكيلت21 «(الكيل)ت ألكيل حلقي مخلط» ألكيل(201060» ألكيل, 21150 هالوجين؛ نتريل أو ألكيل(00-0ه.؛ ‎-C(=O)NH(CHCH,0-)110 ( J)‏ ينتهي ب 11 مثيل» ‎«Jf‏ بنتزيل؛ ‎CH,CHNH,‏ ألكيل- ‎«Jind yur Y—CH,CH, »لينيديلوريب-١ —CH,CH, «-CH,CHN(J—s1), «CH,CH,NH‏ ‎¢—CH,CH, .‏ -مورفولينيل» ‎Sedu) ur (CH £) =) —CHCH, «J— 3 our V —CH,CH;‏ ألكيل ‎¢-C(=0)‏ ‏(م ( ‎-C(-ONH(Cse) As JS -C(-OINH(C 2) SH C(-OINH:‏ «الكيل)- ‎¢-C(=O)N‏ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=O)NH(C120) JST‏ المذكورء ألكيل حلقي ‎-C(=O)NH(Css)‏ ‏المذكور و ,(ألكيل)<(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل 6 على حدة من: ‎-OH‏ ألكيل0-؛ ‎NH,‏ ألكيل2017؛ ,(ألكيل):2؛ ألكيل حلقي مغخلط ألكيل(0ح2076» ألكيل80ة20» ‎¢-0C(=0)J—S‏ ألكينئيل(00-0.» ‎dy J‏ ‎«-C(=0)NH; ¢«-C(=0)0J—J «-C(=0)OH (NHC(=0)‏ لكيل0-0(11- أو «(ألكيل)- ‎$C(=O)N‏ وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(01060 المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: تلكيل: ‎OH‏ ألكيسله. - ‎NH, ٍ‏ ألكيل04<؛ ,(ألكيل)ة-؛ هالوجين أو نتريل؛ ‎-C(=O)NHI—1 Jf «-C(=O)NH(CHa)1sd— ) ©)‏ أريل مخنطى (0(1)07-)0- أو أريل مخلطة<(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل أريلى:(و0(111)017-)0- المذكور» ‎(FOINHI— J‏ © المذكور؛ أريل ‎-C(=0)NH(CH, robbie‏ المذكور وأريل ‎HSM -C(=O)NHb‏ بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيله-» ‎«NH,‏ ألكيل- ‎NH 0‏ ((ألكيل)27»؛ ألكيل حلقي مخلط ألكيل(2070-0» ألكيل:203150»؛ هالوجين؛ نتريل أو ‎-0CE=0)JSH‏ ( ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH;NH-)os‏ ينتهمي ب آل ‎J Shedd «fie‏ ‎ju —CH,CH, «-CH,CH,N(J—x), «CH,CH,NH‏ روليدينيل» و011:01-١-بيبريدينيل؛‏ م3 - ؛ -مورفولينيل» ‎y= V ~CH,CH,‏ ازينيل؛ ‎—(CHs~£)—) ~CH,CH,‏ ‎«-CH,CH,OCH,CH; «-CH,CH,OCH; ¢-CH,CH,OH ¢ Jy 3) yn Yo‏ الكيسل -
ل" ‎CH,CH,0C(=0)‏ أو أريل(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)2- المذكور بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل» ‎OJ OH‏ ‎NH,‏ ألكيل01<؛ و(ألكيل)2:1؛ هالوجين أو نتريل؛ (ف ( ‎¢-C(=S)NH,‏ ‎٠ |‏ (ق ) ‎-C(=S)NHJSI‏ ‎oN: (0)‏ (ش ( ‎¢-SONH;‏ 8 (ت ) ‎¢-SO,NHJSI‏ ‏ث ) :(الكيل)5011-؛ ‎٠‏ (خ ) ‎seR(EO)OCH).‏ ض (ذ ( ‎¢-P(=0)(OCH,CH;),‏ : شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎R‏ ‏موجودآ؛ فإن 18 يكون غير موجود؛ ايه 8 ‎HO,‏ ‎RY yo‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎AF | SH‏ ؛ شريطة أنه إذا كان ‎oH‏ ض ض ‎HO, A CO,H‏ ‎JR‏ 87 يمثل ‎AF‏ فإن ‎RY‏ يمثل ‎¢H‏ © - أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها. وتشمل تجسيدات أخرى للاختراع مركبات بالصيغة ‎TTT‏ حيث يتغير كل من 185و 187 كما هو مذكور في القسم 7.أ.٠‏ أعلاه للصيغة ‎I‏ 0 : ".ج المركبات المفضلة. : في تجسيد ‎Junie‏ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركب يختار من الفئة التي تتكون من: ض
0 © Ast ‏يما‎ ‎= =
H
‏محا‎ ْ H
OH
0 0 pe
Ho 0 N—nH HO. ° Nel : ~~ { Nr Pt 4 === 2: ‏ب‎ H . H g ‏ع“ ٍّ ب‎
HO _~_0 Sd J SNH ZF —
CC 0 >
H
0 0
F
/ ‏وو‎ ~ ee
Nn
A \ | . 8 H
‏ا‎ N : oats ~ : ] ‏حرا‎ ‎0 H Cl Ng H ¢ ¢ 1 ٍ 1 ِ ~~NH _O J NH ‏ل‎ ‎Or \
Ng H " 3 : ¢
Br 68 ‏باد 1 \ 1 لا‎ 0 7 NH — i H
ON H
0 i
9 LOH 0 JH “HOw. \ OH 7 ‏حل‎ ©
Nw; “So % H Br 0 y N 0 J
F
HO
~OH : 3 1 Pa
HO re [| OH = iy J NH ‏م‎ ‏ا - إ]‎ 0 No 0 777 ‏من‎ ‏ا‎ OH OH & 22 HOW A
NH 1 0 : Ho ba | Ney - . ‏برل‎ ‏4و‎ HN 1 : ‏تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركب يختار من الفئة التي تتكون من:‎ A “ | ‏ص ييار‎ 0 ‏ار‎ NH PB Il 0 :
No H 0 H . ¢ H 0
‎٠٠١ Nn 2‏ 2 1 ل حل ‎H _o y NH‏ ‎hE out‏ ‎LH‏ ان 2 م وفي تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركب بالصيغة التالية: ‎N .‏ ‎~~NH‏ ‏تم ‏حر ‎F‏ ‎A H |‏ > وفي تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو مركب بالصيغة التالية: ‎SEE | Ne‏ ‎NH =z‏ 7 0 ‎H‏ ‎cl‏ 0 وفي تجسيد مفضل؛ يوجه الاختراع الراهن ‎Lad‏ نحو مركب بالصيغة التالية: ِ بال 0 ‎HO‏ ‏| 9" ما
‎AR |‏ وفي تجسيد مفضلء يوجه الاختراع الراهن ‎Load‏ نحو مركب بالصيغة التالية: ‎N‏ ‎~NH‏ ‏2 0 © ‎H Br‏ 4 اا ".د تحضير المركبات بالصيغة ‎١ (Ia)‏ يوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو عملية لتحضير مركبات بالصيغة ‎(Ia)‏ ‎N‏ ‎Z “NH‏ ‎(RE)‏ 82 2 ‎hee‏ ‎(Ia)‏ ‏حيث: : 6 © يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1؛ أ-7 و أ-3»: 2 = 0 > 3 ل 7 ا ض ‎AA)‏ ‎vo‏ ْ (الصيغة أ-١)؛‏
\YY foals ‏وتحمل بشكل اختياري بديلاً‎ (I) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١ من جهة‎ :ج-١-أ ‏يختار من الفئة التي تتكون من الصيعغ أ-١- أ-ا-ب و‎
RE
TT
‏ض‎ (IV ‏(الضيفة‎ ١ @ ‏من جهة اه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو‎ YF ‏حيث ترتبط الصيغة‎ ‏للصيغة أ 3 ى|‎ ١
RE
Ss N r 3 ‏-ب)‎ ١ —i ‏(الصيغة‎ Vo @ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب من جهة تمه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !2 أو‎ ‏؛و‎ ١ ‏للصيغة أ-‎ . RE 2 “ Yeo [= 0 8 ‏(الصيغة أ-1-ج)؛ ض‎ 0 @ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج من جهة كه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو‎ ¢i—1 ‏للصيغة‎ Yo
‎VA |‏ حيث ‎R®‏ يمثل ‎H‏ أو ألكيل؛ ‎J‏ / ‎AN 0‏ :ٍ (لصيغة 1( ض حيث ترتبط الصيغة أ-7 من ‎ALB? Ags‏ 7 في الصيغة (0)؛ ويمثل ‎<A? A? A!‏ ثم ‎(i)‏ ‎oN‏ أو ‎(i)‏ -©- يحمل بديلاً من ‎HE‏ أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري ‎Sn‏ من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن “ ذرات هالوجين على ذرة كربون ‎٠‏ طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآً على الأقل من ‎AY GA A? AY‏ اثنين على الأكثر 217؛ و ‎BR‏ 82 : )0 ‎BI‏ (الصيغة ‎Cr‏ ‎Vo‏ حيث ترتبط الصيغة ‎Yl‏ من جهة ‎bP‏ بالحلقة 172 في الصيغة (1)؛ ويمثل كل من ‎3B? (B‏ 83 على حدة ‎-CH- (i)‏ يحمل بشكل اختياري ‎Som‏ من ألكيلم,.0؛ أريل؛ ألكوكسي أو هالوجين» ‎(ii)‏ -8-؛ ‎(iii)‏ - -©؛ أو ‎(iv)‏ -2؛ شريطة أنّ واحدا على الأكثر من !8 82 أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0© و؛ شريطة أنه عندما ‎B? «B'‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0- فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛ ‎rn‏ 3 يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل ألكيل أمينو؛ ‎sind‏ سيانو» ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين. ألكيل مهلجن؛ الكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل,0مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-)ى (الكيل)21؛ ,(ألكيل)0(11-» (ألكيل)تد. ألكيل17(ه-» (الكيل)- ته الكيل 0ر0 (الكيل)ئت الكيلرهة(لكيل)تد ‎NHC(=O)N(J—s), NHC(=0) ds‏ - ‎«-NHSO;Je— <I «NHC(=0)0J—SJ «-NHC(=0)NHJ—SI (<NHC(=O)NH,‏ نري إ: » ((ألكيل)0 0ح ‎-0C=0NHS— SI‏ ألكيل,80-» ثيو وثيو ألكيل؛
0 “17 يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: ‏ ‎¢-C(=R'")- «-CHR'®)- «(CHy)1-‏ مات -ف ‎¢-O(CHz)14-‏ طظلعتوم ‎-OCR'™),-‏ قي - ‎NH-‏ -(ألكيل منخغفض)رد. -(تلكيل21)60؛ -(أزيل)تد ‎N(COm—S)-‏ ‎«N(CONHJ—)-‏ -(ألكيل:20)50 و (أريل,2:)50؛ حيث ‎JERR‏ من: ‎JS‏ هيدروكسي؛ ‎٠‏ أريل؛ ألكوكسي» أكسوء ي233» ,(ألكيل):<-(ألكيل)2303؛ ‎=N(OH)‏ أو 201:017؛ شريطة أنه عندما ‎L,‏ ‏يمثل -("0010800-؛ "ل يشل الكوكسي؛ و : 60 يمثل فنيل؛ فإن ‎R®‏ لا يمثل ‎¢-C(=0)NH-NH,‏ ‎RY ٠١‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ‎=a x—s—{o)‏ | الوساي ‎¢—X'=A%‏ ‏حيث ‎5X‏ الا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة القي تتكون من: -(الكيل)0(1-)ء (لكيل). ‎N(J—)- ¢-C(=0)0- «-C(=ONH- ¢-C(=0)N(J—l)-‏ ‎NH- ¢-N(J—3—S1)30,- «-N(J—)C(=0)0- «-N(J—SH)C(=0)NH- «N(J—s¥)c(=0)-‏ ‎¢-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH «NHC(=O)N(J——)- «.NHC(=0)- 1s‏ موقت ‎<-OC(=0) ¢-O-‏ ‎-OC(=0)O- «-OC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(J——1)-‏ ىق -80-¢ روي ‎-SON(J——Sl)-‏ و - ‎¢SO,NH-‏ : ‎A‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و هر يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎fH‏ © حيث عندما يمثل م أو م ألكيل أو ‎Jat‏ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو» سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيلرم» (الكيل)ت. «(ألكيل)لزرم» (الكيمل)تت وتتروحه (الكيل) ألكيل0(:071-» (لكيل)تت ألكيل0رم-ى(لكيل):د؛ ألكيل:ه؟(لكيل)تد؛ ‎de sf‏ ‎NHC(=0) v=‏ «(العكيل)للرمضعتتد ‎-NHC(=O)NH;‏ لكيلة11706-0؛ ألكر ل
- ‎JS «-0C(=0N (Jeli), ¢-0C(=0) Js «-NHSO, JS (NHC(=0)0‏ 3 -)00؛ ألكيل06-0(0. ألكيل,50-.؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ 0 يختار من الفئة التي تتكون من: ‎cdf‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئيآء أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تلعة أو عشزة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎ida‏ الأريل المخلط» الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على ‎٠‏ حدة من هالوجين؛ هيدروكسي؛ ‎esd‏ ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجنء ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل(2016-0؛ ألكيل(0-ح»(لكيل)ت2؛ أو ثاني ألكيل أمينو؛ - 1170-0 تلكيل2-0:717ت1 ألكيلتت<رو-ى (لكيل)تت ‎¢-OC(=0)NH tS‏ أأكيل016-0(0<؛ ألكيله(0-م (الكيل)تد؛ ألكيل.1180+» ألكيل:ه؟(الكيل)ل21» ليو ‎«Jl‏ فيو ألكيل مهلجن؛ ,50« ألكيلره؟مينلجن؛ و(الكيل) 2110-0717 ‎oe‏ ((ألكيل)71(ه-» (الكيل)ت< ‎of‏ «(أتكيل)071-)0-؛ يمثل عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ : « يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما لا يحمل ‎eS ©‏ الصيغة = ‎YT‏ أ- ‎(a)‏ فإن ‎Jala‏ جمع ‎s sm‏ 2 يساوي عددا صحيحا تتراوح قيمته من صفر إلى ‎ef‏ وعندما يحمل 8 )بديلا ‎Taal‏ من الصيغة ‎TT‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصل جمع ‎sm‏ # يساوي ‎lam afore‏ تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ "7 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل دييل؛ ‎Uses‏ ‏إ: ‎vo‏ أو -وي؛
0 0 يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ‎JST‏ حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئيا؛ أرالكيل؛ أريل مخلط» ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة ٠ه‏ أعضاءء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ # يمثل عددآ صحيحاً تتزاوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و آٍ ‎RE‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء؛ ألكيلوكسي؛ أمينو؛ ‎-C(-O)NEL‏ الكيله(0-)- ‎«-CH,OH «-C(=0)OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين. ألكيل © مهلجنء ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل-,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎eds‏ تكيل (ه-)ء (لكيل):د ,(لكيل)::(0-)0(لكيل)ند ‎ds‏ 0(<71-)ء(لكيل )نف ألكيل0(0-)(لكيل)؟1د؛ ألكيله؟(لكيل)تنت ‎«-NHC(=0)J—ll‏ ,(الكيل)ت(0ه-)-ت1 ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيل7ت(0-)100<. ألكيله(0-) 2116 ‎-NHSO,J<I‏ 555« «(ألكيل)0(71-)- ‎«oC‏ الكيل0(<7-)00- الكيلروي.؛ ّ ‎vo‏ ‎-SONH,‏ ثيو؛ ثيو ألكيلء ‎$-v—8"(F)‏ و ‎Cua ¢—V-BY-W-B®‏ و 77 غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎-N(——51)C(=0)- +N(J——1)- ¢-C(=0)0- -C(=O)NH- «-C(=O)N(dJ—sl)- «-C(=0)‏ ‎٠‏ -(الكيل)0(:1-)ء (الكيل)تت ‎N(J——SH)C(=0)0- «N(J—S)C(=O)NH-‏ -.هو(لكيل)يد. - حت ‎«-NHC(=0)-‏ -(الكيل)تازو-) عنس ‎«-NHSOy- «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH-‏ -0- ‎-OC(=0)O- «-OC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(UJ——l)- «-0C(=0)‏ ىق ‎¢SO-‏ روي -(لكيل). ‎SON‏ و ‎+SO,NH-‏ _ ‎se BY‏ موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY vo‏ غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎(H‏ :
= حيث عندما يمثل ‎BY‏ أو ‎BY‏ ألكيل أو ‎cl‏ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانو ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل0؟مهلجن.؛ ثيو ألكيل ميلجن؛ ميبدروكسي؛ ألكيل(0-) (لكيل)تد؛ :(ألكيل)تازود-)ه (لكيل)تد ‎«N(J—<f)Cc(=O)NH, ٠‏ ألكيل:0(<3-)ء (لكيل):د» ألكيل0(0-)ء (الكيل )27 ألكيل:0؟(ألكيل)ت لكيل(0-)2016, ,(ألكيل) ت!زمد) عت ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيلتة<(0-)-11+ أكيلم(0-)- ‎NHC‏ الكيلء,20150؛ ألكيل(0-)6ه.. ‎-0C(=0)0Jl «-0C(=0)NHJSH «-0C(=0)N(J—sl),‏ 50,00 ثيو أو ثيو ألكيل؛ و 0 ® يختار من الفئة التي تتكون من: أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎(Lise‏ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل ‎(lal‏ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Taal Shay‏ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل ‎sind‏ أمينوء سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل .80مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط هيدروكسي؛ هيدرركسي الكيل؛ ألكيل(-)ه(لكيل)ند ‎«N(J——H)c(=0)N(J—sl),‏ ألكيملتةا(ه-)ه (لكيل)تد ألكيله(0-)ء(لكيل)ي ‎٠‏ لكيلوه؟(لكيمل)تد؛ أأكيل(0-) 27176 ,(ألكيل) تا(مد-) عت ‎«-NHC(=O)NH,‏ ‎«-NHSO;J—I «-NHC(=0)0J—< «-NHC(=O)NHJ—I‏ نترئء ‎-OC(=0)N(J—);‏ ‎-oC(=0)NH—<I‏ ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها. تتضمن: ‎١‏ م 5 ‎lo}‏ ‏ع حم . ين 0 0 00 ض
ٍ 77 مفاعلة مركب بالصيغة (11) مع ‎٠١٠‏ ثيوكربونيل ثاني إيميدازول؛ في وجود قاعدة؛ في مذيب لابروتوني, لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (75)؛ 0 ‎(R% 0‏ ‎re) 4 5‏ 5 ‎RO)‏ , 12 ا ا ‎N -_— L‏ . : 08 1 . ‎N 0 (73)‏ 0 )15( مفاعلة المركب بالصيغة (15) مع مركب بالصيغة ‎«(T6)‏ في مذيب لابروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (73)؛ مفاعلة المركب بالصيغة (13) مع هيدرازين» ‎Pp N‏ 2 5 5ع :02 5 0»6 ( تسب ا يإ نين ‎Le‏ ‎a3) (lia)‏ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(Ta)‏ ‎١‏ كما يوجه الاختراع الراهن نحو عملية لتحضير مركبات بالصيغة ‎(T5)‏ ‏0 ‏| 5 يع ‎N‏ 3 ‎I |‏ ‎(TS) 9 N‏ حيث: 1
ATE
Co Cr mw. (E :-| ‏[ج©‎ Y— ‏يختار من الفكة التي تتكون من الصيع أحى‎ ‏اد‎ ‎51 > % ‏ض‎ A ‏بال‎ 4 ‏ل‎ ١ ‏(الصيغة أ‎ ‏وتحمل بشكل اختياري بديلاً واحدآ‎ (I) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b' ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١ من جهة‎ :ج-١-أ ‏و‎ ب-١-أ‎ ER ‏يختار من الفئة التي تتكون من الصيعغ‎
RE
“a 0 58 ‏ا‎ ‎- ‎؛)1-١-أ ‏(الصيغة‎ ‏من جهة له بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو ته‎ TT ‏حيث ترتبط الصيغة‎ ؛ء١-!أ ‏للصيغة‎ ‎RE . a N ‘ ‏-ب)‎ ١-١) ‏(الصيغة‎ ‎42 ‏من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !ل أو‎ or) ‏حيث ترتبط الصيغة‎ x . ‏و‎ ¢ ١ ‏لالصيغة أ-‎
N RE N
= 76 ‏-ج)ء‎ ١ —i ‏(الصيغة‎ Yo )
حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة كه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو ل للصيغة ١-أء؛‏ : حيث ‎R®‏ يمثل 17 أو ألكيل؛ ‎p=‏ : 0 / ‎JY; .‏ ب ٍ ‎Nu /‏ ض (الصيغة ‎(Y=‏ ‏حيث ترتبط الصيغة أ- ¥ من جهة ‎A SLB‏ 1 في الصيغة ‎(lI)‏ ويمثل لي ‎A’ A?‏ ثم ‎(i)‏ ‏© ل©؟ أو ‎(ii)‏ -©- يحمل ‎Sos‏ من 11 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي ‎Lad‏ بشكل اختياري ‎Sh‏ من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن ‎SAY‏ هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن ‎Jia‏ واحداً على الأقل من ‎(A? (A!‏ تى كذ أو اثنين على الأكثر ‎¢-N-‏ و 83 ن 0 بر نا 81 . (الصيغة ‎(vi‏ : حيث ترتبط الصيغة ‎Yi‏ من جهة 5 بالحلقة 12 في الصيغة ‎«(m)‏ ويمثل كل من !3 3و ‎B®‏ على حدة ‎-CH- (i)‏ يحمل بشكل اختياري ‎Sn‏ من ‎day JST‏ ألكوكسي أو هالوجين؛ ‎(ii)‏ -8؛ ‎(iii)‏ - 7 -0؛ أو ‎¢-N- (iv)‏ شريطة ‎Taal, of‏ على الأكثر من ‎B? «B!‏ أو ‎B®‏ يمثل 85 أو ‎«—0O-‏ 9« شريطة أنه عندما ‎B? (B!‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0- فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛ ‎Rr’‏ يختار كل على ّ| حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ألكيل ‘ ألكيل أمينوء أمينو » سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجينء ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل50 مهلجن؛ ثيو ‎Gl‏ ‏مهلجنء هيدروكسي؛ ألكيلرمى (لكيل)تد «(ألكيل)لارم-: (ألكيمسل)لد 9 الكيلتتترن(»ى (لكيل)تد ألكيله:(0-»(لكيل)تت ألكيلءه؟(لكيل)تد ‎di‏
د ‎«-NHC(=0)NH, «-NHC(=0)N(J——xf), <NHC(=0)‏ أأكيسسل0117-ج-1112, ‎J SI‏ ‎«-NHSO,J+— <I 0116-00‏ نترئء ‎-=OC(=0)NHt—SIi ¢-0CE=0)N(J—sll);‏ ألكيل,50-» ثيو وثيو ألكيل؛ 17 يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون من: ‏ ‎«-C(=R'®)- -CHR'®)- «(CH)is- ©‏ ,لاله ‎¢-O(CHp)14- ¢-O-‏ ”لتم مطلوهم ‎¢-S-‏ - ‎Jo <I). «NH-‏ متخفض )ند -(الكيل))ت2. -(أزيل)تد. ‎eN(CO SH)‏ . ‎N(SO, Js). «-N(CONHI—1)- |‏ 5 (أريلء50)ت2؛ حيث ‎RY‏ يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي» أكسو» ‎$-NH,OH gl =N(OH) «-NH(JSH)-N(JSH), -NH,‏ ‎RY ١‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ‎x—s—{o)‏ + و اراي ار اير -؛ حيث ‎YX‏ غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من ‎Ad‏ تكون من: -(الكيل)1١(0-)ء‏ (الكيل) -(الكيل)تا(دد)ه- ‎«-C(=0)0- «-C(=ONH‏ -(لكيل)ت -(مح)ء (الكيل)يد ‎¢-N(JSH)C(=0)NH-‏ -و(م-)ء(لكيل)تد -:ه؟(الكيل)تد تمد -)0=( ‎«-NHSO,- «-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH ¢-NHC(=O)N(J}——SV)- NHC 1‏ -م (دحاءم0 ‎¢-S- ¢-OC(=0)0- ¢-OC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(J—51)-‏ -80-¢ روي ‎-SON(J——8)-‏ و - ‎¢SO,NH-‏ ‎AY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎A‏ يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 5؛. > حيث عندما يمثل م أو تم ‎OST‏ أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري ‎de sane‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ء ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل,50-مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ لكيلرم-ى (لكيل)تد (الكيل)نسزه-ه (لكيل)ند ‎(-N(J——)C(=0)NH,‏ ‏ألكيل0(<77-)(الكيل):» ألكيل 0ر0 (لكيل)ت؛ ألكيل:ه؟(لكيل)تد ألكيل(هح(170 ‎vo‏ «(الكيل)للروضعت ‎.NHC(=O)NH;‏ ألكيل 117-117 ‎-NHC(=0)0J—— I}‏
لا ا ى أكيل .50ت أأكيل(ودد)دم» ,(الكبل)لسرصصم. ‎-0CE=ONHI—SI‏ أكيل- 00-©0؛ ألكيل,80؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ . 0 ‎INO)‏ من الفئة التي تتكون من: ‎edi‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎ANE‏ أريل ‎lie‏ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تشعة أو عشزة أعضاء ؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎eG da‏ الأريل المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج مع
البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على © حدة من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي
مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل(2076-0؛ ألكيل(0-»ى(لكيل):2؛ أو ثاني ألكيل أمينوء -
ب0116-07 ألكيلت(:2-0ت21؛ ألكيلت0(7- (لكيل)تد يلت روحس
‎«NHS, JI «:N(JSN)C=0)0 J) «-NHC(=0)0J—1f‏ ألكيل:0(ألكيل)ت2» ثيو
‏ألكيل؛ يو ألكيل ميلجن؛ ألكيلروي4» ألكيلره؟مينجن؛ ‎-NHC(=O)N(J—),‏ ‎ve‏ ,«(ألكيل)0(77-» (الكيل):ج ‎¢-0CEON(J—=s), of‏
‏يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ : ‎Slam‏ عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عتمما لا
‏9 يحمل © بديلا من الصيغة ‎١٠-١‏ سأ أ-٠١‏ -ب أو أ-٠١‏ جد فإن حاصل جمع ‎Sm‏ 5
‏يساوي عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎of‏ وعندما يحمل © ‎Sha‏ واحداآً
‏من الصيغة أ أ- ‎١‏ -ب أو أ- ‎(a)‏ فإن حاصل جمع « و 8 يساوي عدداآً صحيحاً تتراوح
‎vo |ّ‏ قيمته من صفر إلى ؟؛
ATA
‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها؛‎ ot 0 0 5 ‏ار‎ 5
JN NTN, — L2 ‏الى‎ + N_J ‏با‎ N (T1) B + (TS) Ul ‏إيميدازول؛ في وجود قاعدة؛ في‎ JB ‏-ثيوكربوتيل‎ ٠١٠ ‏مع‎ (T1) ‏مفاعلة مركب بالصيغة‎ .)75( ‏مذيب لابروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ + (T3) ‏نحو عملية لتحضير المركبات بالصيغة‎ Lad ‏ويوجه الاختراع الراهن‎ 0 85 2
L ‏تين‎ ‎: (T3) ‏حيث:‎ ‎SE IPR ‏أحاء أ-؟‎ mall ‏التي تتكون من‎ Al ‏يختار من‎ © : . ye.
Oa 1 3 a) % . ote 1: ؛)١-أ ‏(لصيغة‎
حيث ترتبط الصيغة ‎Vf‏ من جهة ‎b'‏ بالحلقة ‎AL?‏ الصيغة ‎(IT)‏ وتحمل بشكل اختياري ‎Say‏ 5 واحدآً يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1-1 أ-١-ب‏ و أ-1-ج: ‎RS |‏ ‎re‏ ‎١‏ [ (الصيغة أ-١-1)؛‏ حيث ترتبط الصيغة ‎HVT‏ من جهة ‎al‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو “ل للصيغة أ- 3 . ‎Ye‏ ‎RE‏ : ‎N‏ ل
(الصيغة أ- ١حب)؛‏ ّ ‎Ye‏ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ‎a?‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة له أو @ للصيغة أ ‎١‏ ؛و ا ‎RE‏ ‏الب ‎Ye‏ ‎Ss‏ ... 7 يغة أ-١-ج)؛‏ ‎Cua‏ ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة ‎a‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة لل أو @ للصيغة ‎١‏ -أء ‎ve‏ حيث ؟8 يمثل ‎JH‏ ألكيل؛
Ve. ‏اص"‎ ‏رن‎ ‎| 2 (YT ‏بل (الصيغة‎ /
+ حيث ترتبط الصيغة ‎VI‏ من جهة ‎ASD‏ 12 في الصيغة ‎oI)‏ ويمتل ‎A? (A!‏ تيه ثم ()-27؛ أو ‎-C- (ii)‏ يحمل ‎Sy‏ من 17 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري ‎٠‏ ‏بديلاً من ألكوكسي على ذرة كزبون طرفية أو ما لا يزيد عن “ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل ‎Tandy‏ على الأقل من ‎A (A? AT‏ م أو اثنين على الأكثر 23؛ و 1 يذ :© ‎(raga) PB‏ ض حيث ترتبط الصيغة أ-؟ من جهة ‎b°‏ بالحلقة 172 في الصيغة (1)؛ ويمثل كل من ‎5B? B'‏ 83 على ‎ve‏ حدة ‎-CH- (i)‏ يحمل بشكل اختياري ‎Cradle So‏ أريل؛ ألكوكسي أو هالوجين» ‎(ii)‏ -8-؛ ‎(iii)‏ - -©؛ أو ‎¢N- (iv)‏ شريطة أنّ واحدا على الأكثر من !8 ‎B?‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -©؛ وء شريطة أنه ‎B? B! Lexie‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -©- فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0-؛ ‎BGR‏ كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين. ألكيل مهلجنء ألكيلوكسي مهلجنء ألكيل.0؟ ‎(alee‏ ثيو ألكيل ‎x.‏ ميلجن؛ هيدروكسي؛ ‎-N(J—S)C=0) JH‏ ,«(الكي ل )لارو-ه (لكيسل)تيد ألكيل0(117- (ألكيل)د؛ ألكيل0(0-» (الكيل)تد» ‎eNO, Jt‏ لكلل ‎«-NHC(=0)NH, «-NHC(=0)N(J——=i), <NHC(=0)‏ أكيسلت01171--11 ‎J Si‏ ‎«NHSO, JS (NHC(=0)0‏ نترئ ‎-OC(=ONHU— Si -0C(=OIN(J—l),‏ ألكيل,80-؛ ثيو وثيو ألكيل؛
0 17 يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون مسن: - برجت ‎«-CHR'®)-‏ ”الها ‎OCR?) -OCHR'™®)- «-O(CHy)14- ¢-O- ¢-CR'™),-‏ يي - ‎NH-‏ -(ألكيل متخفض)تد. -(الكيل0خ)ت2؛ -(أريل)تد ‎N(CO SH)‏ (الكيلة1)60:0<. -(الكيل:21)50 و (أريل,2:)50؛ حيث "ل يختار من: ألكيل» هيدروكسي؛ ‎٠‏ أريلء ألكوكسي؛ أكسو؛ ‎NH,‏ ,(ألكيل)77-(ألكيل)213؛ ‎=N(OH)‏ أو 2111:011؛ شريطة أنه ‎Laie‏ ‏1 يمثل ‎RI —OCHR'™)-‏ يمثل الكوكسي؛. و © يمثل فنيل» ‎R®‏ لا يمثل ‎¢-C(=0)NH-NH;‏ ‎RY ١‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من (ه)م سملم ب و قرا ‎¢—X'-A%‏ ‏حيث © و للا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من ‎Bi‏ القي تتكون من: -(الكيل)ت(و-)ه (تكيل)ء ‎«-C(=0)0- -C(=0)NH «-C(=0)N(J—l)-‏ (الكيل)يد -(0-)ء (اتكيل)تد. -0(077-)ه (لكيل)تت -و(م-)ء(لكيل)تت. -.ه؟(تلكيل )يت ‎-NH-‏ ‎<-OC(=0) +-O- «-NHSO;- «NHC(=0)0- «-NHC(=O)NH ¢-NHC(=O)N(J——=l)- «-NHC(=0)- 1»‏ : ‎¢-OC(=0)O- ¢-OC(=0)NH- ¢-OC(=0)N(J—¥)-‏ ىف ‎¢-SO-‏ وى ‎-SON(J——l)-‏ و - ‎¢SO,NH-‏ ‎AY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎AY‏ يختار من ‎(JS‏ ألكينيل ‎HJ‏ ‎x‏ حيث عندما يمثل "م أو 2م ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري ‎de sane‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ ‎gid‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ الكوكسي مهلجن؛ ‎SOSH‏ مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ أكيل(ه-0 (لكييل)تد ,(ألكيل)نره-)» (الكيل)نت وتتترمده (لكيل)تد ألكيل :0-0 (الكيل)تت ألكيله:(ه-ت 0 (لكيل)تت» الكيلءهة(لكيل)ند. تلكيل- ‎«-NHC(=0)NH, «NHC(=O)N(J——51), (NHC(=0) ٠»‏ ألكسيلتت::2130-0, ‎J SY‏ vey
Ji <i 0C=0)N(J—T), -0C(=0)J—< «-NHS0,Js——SIi 0016-00 ‏ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ 80,0 -0C(=0)0J——<Ii <OC(=0)NH ‏ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ dal ‏(ي يختار من الفئة التي تتكون من:‎ ‏ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل‎ dali ‏أريل مخلط» ألكيل حلقي‎ (Lie ‏أو عشزة أعضاء؛ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة ض‎ dads ‏حلقي مخلط مدمج مع بنزو به‎ ‏الألكيل الحلقي المدمج مع‎ halal ‏الكربونية غير المشبعة جزئيآء الآريل المخلط؛ الألكيل الحلقي‎ ‏أو أكثر يختار كل على‎ Taal Shay ‏البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري‎ ‏حدة من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينوء ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ألكوكسي‎ ٠ - ‏ألكيل(2736-0» ألكيل(0-»(لكيل)25؛ أو ثاني ألكيل أمينو؛‎ ¢ sind ‏مهلجن؛ ألكيل‎ ‏ألكيلت1<ر0-ج» (الكيل)ت» ليل تت روصم‎ «-NHC(=O)NHJ—SI <NHC(=O)NH, ‏ألكيل 0(0-) (الكيل):» ألكيل:7750+؛ ألكيل.:0؟(الكيل)لت2؛ يو‎ «-NHC(=0)0J—1
NHCEON(J—), ‏ألكيل؛ نيو ألكيل مهلجن؛ لكيلروي.؛ ألكيلره؟ميلجن؛‎ ¢-0C(=ON(J—=1), ‏أر‎ N(J—S)cEoN(d—<T), vo : ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 7؛‎ Tare ‏يمثل‎ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عنممالا‎ Tae Jim ‏أ- ١-ب أو أ-١-ج؛ فإن حاصل جمع‎ r= ‏من الصيغة‎ So © ‏يحمل‎ ‎0 ‎Ay ‏يحمل‎ Laie 5 ‏صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛‎ Tae ‏يساوي‎ 5 ym ‏صحيحاً‎ fase ‏من الصيغة أ-١- أ-١-ب أو أ-١-ج؛ فإن حاصل جمع « و » يساوي‎ Taal ‏تتراوح قيمته من صفر إلى ؛‎ ‏غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل دييل» كربونيل‎ I : 80-4 vo
‎Cer .‏ 0 يختار من الفئة التي تتكون من ‎edi‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة جزئياً؛ أرالكيلء أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة © أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ # يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتزاوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و إ: ‎SEAR‏ كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛ أمينو؛ ‎«-C(=O)NH,‏ ألكيل0(0-)©-» ‎-CH,OH «-C(=0)OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎«sud‏ هالوجين؛ ألكيل << مهلجنء ألكيلوكسي مهلجنء ألكيل-,50مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«Jl‏ الكيل (0-)ه (لكيل):<؛ ,(الكيل)::(ه-)ء(الكيل)تت أتكيل تتترود-)ه(لكيل)تد لكبل(0(0-)ه (لكيل)د. ‎-N(J—s)s0,d‏ ألكيل(0- 1170 ‎NHC(=O)N(J—sl);‏ ‎«NHC(=0)0JSH «-NHC(=O)NHJ—SI ¢-NHC(=O)NH,‏ ألكيل,231150؛ نترىء ,(ألكيل)::(0-)- ‎oC‏ الكيل0(717-)00-؛ الكيلرهي ‎vo‏ ‎-SONH,‏ ثيوء ثيو ألكيل» ‎¢—V-BY-wW-B? $-v—p*(F)‏ حيث. ‎W SV‏ غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎¢-C(=0)‏ -(الكيل)تدرومد-)ء.-. ‎¢-C(=0)O- -C(=O)NE-‏ (الكيل)تد؛ -(ودحإه(لكيس)يد. ‎٠‏ -الكيبل)نزم)»(لكمل)نت -تتسزم)ء (لكمل)ند -وزم)ه(لكيل)ند -,0؟(الكيل )لت ‎«NHC(=0)0- ¢-NHC(=O)NH- «-NHC(=O)N(J——l)- «-NHC(=0)- «-NH-‏ - ‎(NHSO>-‏ -م ‎<-OC(=0)‏ (الكيل)لازرمحاءف ‎¢-OC(=0)O- -OC(=O)NH-‏ ىا وق روف ‎-SO,N(J—l)-‏ و ‎¢SO,NH-‏ : ‎BY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY 9 :‏ غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎fH‏
. vit ‏أو 52 ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ ‏سيانو؛‎ sind ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينوء‎ ‏ألكيل:ه#مهلجن؛ تيو ألكيل‎ (ales ‏هالوجين؛ ألكوكسي‎ cid ‏ثاني ألكيل‎ . ‏ميلجن؛ مبتترركسي؛ لكيل(ه-)ه(لكيل)نت «التيل) زمه (لكيل)نه‎ ‏ألكيل0(0-)ه (لكيل)تد» ألكيلره؟(ألكيل)ئد‎ «-N(JSH)c(=o)NHJSH -N(J—SH)o(=O)NH, ٠ (=0)0JI ‏لكيل(0-)0ت20» و(ألكيل)لازمد-) عت يتتازد-)عتسد ألكيلت«(ه-)عت1د.‎ ‏لكيله(مد)ده.‎ «-0C(=0)NHJSI ‏الكيلو0كتت الكيل(0-)0م و(الكيل)::(0-)0م-‎ 6 ‏ألكيل,50-.؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و‎ ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة‎ 09 ١ ‏أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء‎ (Lin ‏وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ ‏حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل المخلط: الألكيل‎ ْ ‏الحلقي المخلط؛» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو بشكل‎ ve ‏واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أميئوء سيانوء ثاني‎ Sas ‏اختياري‎ ‏هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل ,80مهلجن. ثيو ألكيل‎ «sid ‏ألكيل‎ ‏مهلجن؛ أريل مخلط هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ لكيل(ه-)ه(لكمل)ند‎ ‏«(ألكيل)ترزه-)ه (لكيسل)ت لكي ل0(<117-)ه (لكيل)تد ألكيله(ه-)ء (لكيل)ت‎ «NHC(=O0)NH; «-NHC(=O)N(J—=l); ‏لكيليه؟(لكيل)ند. ألكيل(مق) عدسد‎ ٠ -OC(=0)N( Sil), ‏نترئ‎ NHSO,J—S -NHC(=0)0J—SI «-NHC(=O)NHJ—I ‏ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ 50,0) -OC(=0)NHI—=I ‏أو زمير ضوئيء بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منها.‎ vo
, ٍ ٍ يك 0 م ‎(RO)‏ ‏5 ' 0 _ 5 ‎HoN—L . Op (RS),‏ 2 ا ‎AN —_ L‏ 08 17 ‎Aelia‏ مركب بالصيغة ‎(T5)‏ مع مركب بالصيغة ‎«(T6)‏ في مذيب لا بروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة )13( : : المركبات النموذجية ) ‎o‏ يتضمن تجسيد للاختراع الراهن مركبات كما هو مبين في الجداول من ‎١‏ إلى ‎Sad OY‏ ويشار إلى الوزن الجزيثي ب ‎OMS"‏ ويعبر عنه بوحدات ك/ش (صض+27)". وتبيّن المركبات التي تم تخليقها في الجداول من ‎١‏ إلى © ومن ‎AV AY‏ وبالرجوع إلى المركبات بالصيغتين )1( و ‎(IT)‏ فإن 6 يمثل ‎R%) ve‏ ( .)3( في الصيغة )1( 2 في الصيغة (1) و م040 . رقع ‎ve‏ ).هم في الصيغة ‎(mm)‏ وخعل قلع ‎SRE‏ 87 يمثل كل منها مجموعة أو ‎AR‏ الصيغة ‎off)‏ و/أو مجموعة ”8 أو 'ل8 في الصيغة ‎(I)‏ وتبيّن أمثلة إضافية لمركبات نموذجية يشملها نطاق الاختراع؛ في الجدول 6. ‎HA -‏ ‎Y.‏ وفي الجدولين ؛ و ‎١‏ أدناه؛ يتم ترقيم» الحلقة © (الحلقة ‎Ally o(A/E‏ تمثل ©
ا ٍّ (الحلقة ‎(a‏ في الصيغة )0 و © (الحلقة. ‎(E‏ في الصيغة ‎Lah Lal (mm)‏ باتجاه حركة عقارب الساعة؛ ما لم يبين الاصطلاح خلاف ذلك؛ بحيث تشير الأرقام المتقدمة إلى ذرات الكربون المرتبطة ببقية الجزيء الأساسي. ‎Bling‏ على ذلك؛ يسمى بديل الحلقة ‎AJE‏ على سبيل ‎eli‏ في البنية أدتاه
CH, 3 N ‏كير‎ NE NH ٠ . 0 ‏با‎ : vO) ‏ب 40؛-(7-مثيل-أيزوكسازوليل).‎ وبدائل الحلقة ‎A/E‏ المتبوعة ب * ثم ترقيمها باتجاه معاكس لحركة عقارب الساعة عند تسميتهاء طبقاً للاصطلاح. على سبيل ‎Jd‏ في البنية ‎ola‏ > 7 1 *—# “NH 0 0 + ‏زر‎ ‎= ‎= 3 HN 0) ٠ يسمى بديل الحلقة ‎AJE‏ 7 5-(7-مثيل-4-إثوكسي-بنزوكسازوليل) *. وفيما عدا ذلك؛ عندما تكون الحلقة ‎A[E‏ عبارة عن فنيل» ترتبط حلقة ‎Jad‏ » بالتعريف» عند الموقعين ‎Yoo)‏ ؛ ‎pg‏ ترقيم بدائل حلقة ‎Jal‏ باتجاه حركة عقارب ‎dell‏ كما هو الحال في البنية ا الأولى (45-أيزوكسازوليل) المبينة أعلاه.
ً/ : ‏ى|‎ VEY | ١ ١ ‏الجدول‎ ‎J NH
H
RA
MS ‏ا أ المج‎ © «syd
YVA ‏مثوكسي‎ Ju A
YY ‏فنيل ى| مثيل‎ > 1 ٍ 4 ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN) ‏فنيل‎ vA
YAY ‏7-([11-ثاني مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ yi gy JY ‏ال‎ ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي لال‎ GH NN)Y ‏رف ؛-فلورو-فنيل‎ 179 ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN)-Y Ji pu Siam v¢
Yo. ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ H-NN)-¥ ‏7بيريديل‎ Ve ay ‏*-(مثوكسي-كربونيل)-فنيل 7-(ل1]:1-ثاني مثيل- أمينو)-بروبوكسي‎ VY ry ‏7-(1131-ثاني مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ dir A
YA. ‏+؛-فلورو-فتيل .ل مثيل‎ AA ‏مثيل سن‎ digo - 4
Yar ‏؟-بيريديل مثيل‎ Nee vYY ‏مثيل‎ dim Sie YO VY 777 ‏7:4-ثائي متوكسي-فنيل مثيل‎ ٠" 8 ‏ا 8 ؟-ثاني قلورو-فنيل مثيل‎ vit ‏؟؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل مثيل‎ Vet ry. Jie ‏+-ثالث فلورو مثيل-فنيل‎ Vee
ل ‎VEA‏ ‎Ogi gy limt 4‏ مثوكسي ‎Yas‏ ‎VEO‏ +؛-مثوكسي-فتيل مثوكسي © م 8 7 بيريديل ‎(oS fia‏ 771 ‎NEY‏ 700-ثاني مثوكسي-فنيل متوكسي فنا ‎Jim aS fe AYE EA‏ مثوكسي اا ‎ves‏ ثلث فلورو مثوكسي-فنيل مثوكسي ‎rey‏ ‎Ne.‏ +-ثالث فلورو مثيل-فنيل ‎ret esi‏ ‎FAY‏ #7-كلورو-فتيل '-مورقولينيل (؛)-بروبوكسي بن ‎dish pay Jui gy lV ray‏ (؛)-بروبوكسي 4.£ ‎di SAT TAS‏ *-مورفولينيل (؟)-بروبوكسي ‎fro‏ ‏£04 7-ثاتي قلورو-بتزيل ‎Jad ght‏ (؛)-بروبوكسي )£4 بالف -ثاني كلورو-بنزيل 7*-مورقولينيل (؛)-بروبوكسي لا £11 "-فلورو-بنزيل | ”-مورقولينيل (؛)-بروبوكسي الل ‎NY‏ “#-مثوكسي-*-ثالث قلورو مثيل-فنيل متوكسي 71 ‎4٠١‏ 7-(أميتو-كبريتونيل)-فنيل مثوكسي باو ‎Jim gl YY‏ | مثوكسي | 71" ‎gry‏ 7-ثاني قلورو-بنزيل مثوكسي ‎FYA‏ ‎Et‏ #-كلورو-فنيل '-هيدروكسي-بروبوكسي ‎yeu‏ ‎1١‏ +-لثوكسي-فنيل 7-فيدروكسي-بروبوكسي 5 ‎diy sr teY‏ 7-هيدروكسي-بروبوكسي ‎re.‏ ‏134[ -ثاني فلورو-بنزيل ١-هيدروكسي-بروبوكسي ‎AR Al‏ ‎tet‏ ”-فلورو-بنزيل '-هيدروكسي-بروبوكسي ‎vot‏ ‎tte‏ 7 مثيل-ينزيل 0 ؟-هيدروكسي-بروبوكسي ‎ro.‏ ‎JET iti go g VY £1A‏ هيدروكسي-بروبوكسي 17
ل 4<" ٍ ٠-فلورو-فنيل ‎AETV‏ هيدروكسي-بروبوكسي ‎yo‏ ‏7 '-برومو-فنيل ‎Y‏ -(بيروليدينيل ) ‎١‏ ))-إثوكسي :1 ‎SEY 179‏ قلورو-بتزيل ‎SEXY‏ هيدروكسي-بروبوكسي 71 الجدول ‎Y‏ ‎RC 2 ~NH‏ ‎RE H‏
MS RC R® © ws
YEA H H ‏فنيل‎ ١ ‏مثوكسي مثوكسي م‎ di Y
YAY H ‏ض‎ H ‏؛-كلورو-فنيل‎ ‎ED -- 4‏ مثوكسي ‎0-٠‏ مثوكسي ‎re‏ ‏؟-كلورو-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎TY‏ ‎١‏ ؟-مثوكسي-فنيل مثوكسي متوكسي ‎¥ra‏ ‏7 فنيل مثوكسي ‎H‏ م17 ‏4 "-كلورو-فنيل مثوكسي متوكسي لقان ‎٠‏ ؟-(إثوكسي-كربونيل)-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎YA:‏ ‎١‏ ؟-(مثوكسي-كربونيل)-فنيل مثوكسي مثوكسي كنا ‎Ve‏ "-فلورو-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎YY‏ ‎١"‏ - ؛-فلورو-فنيل متوكسي مثوكسي ‎rr‏ ‎dig Y ١4‏ مثوكسي مثوكسي 171 ‎CRY veo‏ فلورو مثتوكسي-فنيل مثتوكسي مثوكسي ‎ray‏
و ٍ .8
؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎vay‏
‎Ye ١‏ كلورو-فنيل ‎nS sie‏ متوكسي بالل
‏م ‎BY‏ كلورو-فنيل متوكسي ‎oS Sie‏ ال
‏5 5؛7-ثاني كلورو-فنيل مثوكسي متوكسي الا ٍ ‎SY oY Y.‏ كلورو-فنيل مثوكسي ‎Sse‏ وا
‏ل فيل كلورو ‎YAY H‏
‎Yay Jka 1 H dé Yr
‏9 فنيل فلورو ‎H‏ 1 | . ‎Ye‏ ؛-ثالث فلورو مثيل-فنيل أمثوكسي مثتوكسي 171
‏نك 7-ثالث فلورو مثيل-فنيل مثوكسي مثوكسي 97
‎: YYA ‏7-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي‎ Tv 977 ‏"-ثالث فلورو مثيل-فنيل مثوكسي مثوكسي‎ YA
‎YYA ‏مثوكسي مثوكسي‎ Ji gS SY Ya
‎ved ‏مثوكسي - مثوكسي‎ ليديريب-٠‎ re
‎YYY ‏7-مثيل-فنيل مثوكسي مثوكسي‎ ١
‏و 7-مثيل-فنيل متوكسي متوكسي - 777
‎ry‏ ؛-مثيل-فتيل مثوكسي ى| مثوكسي نف
‎Yeo ve‏ كلورو-فنيل مثوكسسي ‎oS Sie‏ ين
‎YYA ‏مثوكسي‎ (oS Sie لينف-ليثم-يسكورديه-٠ ‏هيا‎
‎YEA ‏متوكسي متوكسي‎ ليلوزادنإ-١‎ ry
‎YY ‏'-هيدروكسي-فتيل مثوكسي متوكسي‎ vA
‎YYA ‏مثوكسي‎ H ‏فنيل‎ ve
‎ro) ‏مثيل-أمينو)-فنيل .... مثوكسي مثوكسي‎ ENN) - ٠
‏1 8»-ثاني مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎YA‏
و ‎٠١١‏ ‎£Y‏ 0 -ثالث ‎Ji a a‏ مثوكسي مثوكسي م 7-8 برومو-نيل ‎pS‏ متوكسي ‎TAY‏ ‎tt‏ “-برومو-تيل مثوكسي مثوكسي ‎TAY‏ ‏ب ؟-برومو-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎VAY‏ ‏6 *#كلورو-7-مثيل-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎ro‏ ‎tv‏ 5 -ثاني مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎YA‏ ‏ف 0( ‎EY‏ متوكسي-فنيل مثوكسي 1 مثوكسي ‎YA‏ ‎EYE -‏ مثوكسي-فنيل متوكسني ‎oS Sie‏ م ل 4-(؟-مثيل-بيبرازينيل (١))-فنيل‏ > -مثوكسي مثتوكسي £41 يف *-كلورو-؛-فلورو-فنيل متوكسي متوكسي ‎ri.‏ ‎of‏ -- #بنزيلوكسي-فنيل مثوكسي ‎Sie‏ 3 ‎Yeo 00‏ فلورو-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎re‏ ‎on‏ #-كلورو-7-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي ف ‎ov‏ "-أيزوبروبيل-فتيل مثوكسي متوكسي ‎Yo.‏ ‎oA‏ 7-إيل-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎rr‏ ‏0-4 +-سيانو-فنيل مثوكسي ‎eS‏ 0 ممم ‎١‏ 7-سيانو-فنيل مثوكسي مثوكسي بلا ‎NY‏ 24-مثيلين ديوكسي-فنيل مثوكسي ‎vor Sia‏ نك قنيل ؟-مثيل-بيبرازينيل )1( ‎H‏ كان : ‎rr H لينيديربيب-١ Ju te‏ ض 17“ فتيل أمينو ‎H‏ 1 27 هكسيل حلقي متوكسي متوكسي ‎YE‏ ‎Yeo 7‏ (ثالث ‎gol‏ مثيل)-فنيل ‎She‏ مثوكسي ‎tet‏ ‎vi‏ "-ثالث قلورو ‎dim gag Emde‏ مثوكسي مثوكسي ‎goo‏ ى
ٍ ‏لف‎ ‏7فوريل مثوكسي : مثوكسي سكا‎ VA rea ‏مثوكسي متوكسي‎ لينادنإ-٠‎ va 7 ‏متوكسي‎ Sse ‏إثيل‎ -))١( ‏"-(بيبريدينيل‎ M ‏نكس‎ H ‏؟-فلورو-فنيل مثوكسي‎ AY yov H ‏متوكسي‎ لينف-ومورب-٠‎ AY 7171 H ‏مثوكسي‎ | Say pur At
YA H 1 ‏مثوكسي-فنيل متوكسي‎ SHY 0 As
YA H ‏م 4 -ثاتي متوكسي-فنيل مثوكسي‎ ‏نض‎ H ‏©»7-ثاني فلوزو-فنيل مثوكسي‎ AY yay H ‏؛-ثالث فلورو مثوكسي-فتيل مثوكسي‎ AA vel H ‏؛-ثالث فلورو مثيل-فنيل مثوكسي‎ Ad
Ya H ‏مثيل-أمينو‎ JENN ‏ب فتيل‎ yoy ‏"-كربوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي‎ Vie vel ‏7-(أمينو-كربونيل)-فنيل مثوكسي مثوكسي‎ ١٠ vey H ‏أمينو‎ Ci gag VY
Yay H ‏أمينو‎ Ji ua AY ‏خلأ‎ ‎Yay H ‏“-كلورو-فنيل أمينو‎ 144 71 H ‏“-(متوكسي-كربونيل)-فتيل أميتو‎ ١" :
YAY H ‏“#-فلورو-فنيل أمينو‎ ١١ £Yo H )١( diam diet Jus ga gr V "7 71 H )١( ‏؟-مثيل-بيبرازينيل‎ Jp nS ia "9 ‏ب‎ H )١( ‏"-كلورو-فنيل ؛-مثيل-بيبرازينيل‎ ١" vod ‏هيدروكسي هيدروكسي‎ ] Ji ge 957 ‘Ye
Evy ‏؟-بيريديل 7”-مورفولينيل (4)-بروبوكسي مثوكسي‎ ١4
ٍ yor ot ese ‏#مورفولينيل (5)بروبوسئ‎ dest - ١7١
‎71١‏ ٠-مثوكسي-فنيل‏ ٠*-مورفولينيل‏ (؛)-بروبوكسي مثوكسي افد
‎: goo ‏(6)-بروبوكسني مثتوكسي‎ dds sv ‏*-كلورو-فتيل‎ ‘YY esse ‏©-(متوكسي”كربونيل)-فتيل 0 #-مورفوليتيل (4)-بروبوكسي‎ TY _ ‏4؟؛‎ esa ‏#طورو فيل 0-0 #مورولينيل(5)برويوكسيئ‎ - ١9740
‎oo rv.
H mS 303) nS Sia Jui 5) sls ‘Yo
‎vot H ‏“-مثوكسي-بروبوكسي‎ Jai gy li 175
‏فر ”-(مثوكسي-كربوتيل)-فنيل ٠-متوكسي-بروبوكسي ‎H‏ 84م
‎: vot H يسكوبورب-يسكوتم-١‎ Jui gy liv AYA
‎ii H ‏“-مثوكسي-بروبوكسي‎ لينف-يسكوثم-٠‎ 171
‎TYR H ‏-مثوكسي-بروبوكسي‎ Ju V6.
‎٠ H ‏-مثوكسي-بروبوكسي‎ Sati gag oY ١6١
‎AAR H ‏-مثوكسي-بروبوكسي‎ ليديريب-٠‎ EA
‎rit H S509 ym oS FeV ‏با ؟-مثوكسي-فتيل‎
‎veo H ‏#-فلورو-فنيل برومو‎ Vel
‎Jor? Voy‏ برومو ‎H‏ م
‎vy H ‏فلورو-قنيل برومو‎ (SY 14 YoY
‎SEY "4‏ فلورو مثوكسي-فنيل برومو 13 ‎١1‏
‎Yao H ‏“-ثالث فلورو مثيل-فنيل برومو‎ oo
‏أن ”-مثوكسي-قنيل ‎daly pr‏ (١)-بروبوكسي‏ متوكسي :9
‎gr ‏متوكسي‎ يسكوبورب-)١(‎ dads ut ‏7-(مثوكسي-كربونيل)-فنيل‎ Nov
‎Yoh‏ فتيل برومو ‎H‏ اللا
‎ey H ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN)-Y ‏؟-فلورو-فنيل‎ yeu
‎Ty H ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN)-Y ‏“#-فلورو-فنيل‎ ٠
‎vo.
H ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN)-Y ليديريب-٠ ‏نشول‎
‎NY‏ © 7-ثاني مثوكسي-فنيل 7-(ال]1-ثاني مثيل-أمينو)-بروبوكسي ‎H‏ ا
‎YAo H ‏مثيل -أميتو -بروبوكسي‎ SN N)- Al - ‏-ثاني قفلورو-قفتيل‎ Yeo Ah}
‎$Y H ‏مثيل-أمينو)-بروبوكسي‎ JENN)-Y ‏فلورو مثيل-فنيل‎ SOY ‏بان‎
‎8 ‏-مثوكسي-بروبوكسي مثوكسي‎ aii gy li ‏#-كلورو-؛‎ 15
و ‎Vot‏ ‎NW‏ - #كلورو-؛ لورو تيل ‎Saad‏ 0 لزويروبوسي ‎CON‏ ‎BN‏ #متوكسي فيل | لزويرويوكسيئ 00 أيزويروبوكسي 4400 _ 5400 الور ويل ‎CYA Send Saeed‏ ‎We‏ وو يل ‎HE‏ ملق ا ‎dresses‏ ال ل ااال ‎HB dealt wr‏ لتحي ااا ‎H dry 7‏ متوكسي 171
: , ‎yoo‏ ‎G00 AVE‏ مثوكسي-فنيل ‎H‏ مثوكسي ‎FY¥A‏ ‎$Y ‘ve‏ -ثاني مثوكسي-فنيل ‎H‏ مثوكسي ‎YYA‏ ‏75 7 -ثاني فلورو-فنيل ‎H‏ مثوكسي 79 ‎H BECP PUPPY BLA. 2 "VY‏ مثوكسي ‎FY‏ ‏1/8 ؛-ثالث ‎H [RRS PTS FPR‏ مثوكسي ‎vet‏ ‏4 *#-كلورو-؟؛ -فلورو-فنيل '-مورفولينيل )£(— مثوكسي ‎Evy‏ ‏| ا بروبوكسي ‎R‏ ‎Y AA‏ -فلورو -فنيل ‎١ ) Jad gy Y‏ (= مثوكسي ‎7١‏ ‏: بروبوكسي ‎YM‏ *-كلورو-؛ -فلورو-فنيل 7*-بيروليدينيل ‎gov Sse -)١(‏ بروبوكسي ‎VAY‏ “"-فلورو-فنيل ‎H‏ مثيل دللا ‎VAY‏ ؟-مثوكسي-فنيل ‎H‏ مثيل ‎Yay‏ ‎\A¢‏ 0( مثوكسي-فنيل ‎H‏ مثيل م ‎ABO VAS‏ فلورو-فنيل ‎H‏ مثيل ‎YaA‏ ‏م" ؛-ثالث فلورو مثوكسى-فنيل ‎H‏ مثيل ‎vet‏ ‎VAY :‏ “-ثالث فلورو مثيل-فنيل ‎H‏ مثيل ملل ‎Jay AA‏ : كلورو ‎YAY H‏ ‎YAS‏ ؟-مثوكسي-فنيل كلورو ‎H‏ 7 ‎٠‏ - #-مثوكسي-فنيل كلورو ‎FAY H‏ ‎EX‏ 0 ©#-فلورو-فنيل كلورو ‎Foo H‏ ‎Ao. 7 "7‏ ً فلورو-فنيل كلورو ‎H‏ ف ‎VAY‏ +؛-كثالث فلورو مثيل-فنيل كلورو ‎Yo.
H‏ 4" ؟-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل كلورو ‎H‏ 17 ‎Flo ¥ ١"‏ (ثالث فلورو مثيل)-فنئيل كلورو 11 ا 141 ؛-ثانى مثيل أمينو-فنيل كلورو ‎H‏ يلض ٍ ‎Nav‏ #-مثيل-فنيل كلورو ‎Yau H‏
; ‎you |‏ 188 #مظل يلم ‎sa‏ ال لق 144 *#-فلورو-فنيل ‎Sse ANN)‏ رن مثيل-أمينو)- ‎Yoo‏ 7-كلورو-؟-فلورو-فنيل ‎HNN)‏ مثوكسي 1 مثيل-أمينو)- اربوك ‎dat TY‏ اا الور ال ‎Ye‏ ‎ut BY tant EO SU 7١7 |‏ || ووو | ال[ اه ‎YT‏ #0 ثاني مثوكسي فيل |[ ووو ‎oH‏ ‏040 ##سثاني متوكسي فقيل ‎nH al‏ ‎ET Yeo‏ مثوكسي فقيل ‎sok‏ ال[ ‎vn‏ ‎ dirdiagied Vel‏ متوكسي | ‎ele‏ +7؟؟ _ لاه ‎VEE gee Sh dialled‏ _ ‎Teh‏ #مشل شو يلم ||[ ‎ese‏ متوسئع ‎Yor‏ _ ‎VA‏ # لديل ‎Se Se‏ 77 _ ‎MY‏ #7<(اثوكسي-كربونيل)-فنيل ||| مثوكسي | مثوكسيئ ‎YA‏ _ ‎YAY‏ *#-(ثالث فلورو مثيل- ثيو)-فنيل | متوكسي ‎LEA pe‏ ‎IY‏ + فلورو-#ثالث فلورو مثيل“فنيل ‎Sse‏ مثوكنيئ 1 45؟ _ ‎Tay‏ “"-كلورو-فنيل “-(؟-مثيل- مثوكسي 58 بيبرازينيل ‎-))١(‏ ‎V1‏ ‏4 - +#-كلورو-؛ -فلورو-فنيل “*-(؛-مثيل- ‎EAT Sse‏ : بيبرازينيل ‎-))١(‏ ‏— ‏- 7-مثوكسي-فنيل ‎Sa det)‏ 16 0 : بيبرازينيل ‎-))١(‏ ‏لل ا
‎yov |‏ ‎Yi1‏ “-فلورو-فنيل 7 -) ‎-J— Ast‏ مثوكسي ‎gov‏ ‏ّ| بيبرازينيل ‎-))١(‏ ‏بروبوكسي ‎YAY‏ ؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل ‎H J NN)‏ افد مثيسل- أمينسو)- ' بروبوكسي 78 ؟-بنزيلوكسي-فنيل .1 مثوكسي مثوكسي نل ‎A |‏ ؛-(بيبريدينيل (؛) كبريتونيل)-فنيل ‎٠ Sse‏ مثوكسي ‎goo‏ ‏75 #-فلورو-فنيل »-إيميدازوليل ‎.-)١(‏ مثوكسي 7 ل بروبوكسي /ا؟؟ - *#-كلورو-؛-فلورو-فنيل 7-إيميدازوليل ‎—(Y)‏ مثوكسي ‎got‏ ‏بروبوكسي ّ ى 2# +-مثوكسي-فنيل فلورو ‎van H‏ ‎YY‏ #-مثوكسي-فنيل فلورو ‎H‏ "7 #8 - #-فلورو-فنيل فلورو ‎YAS H‏ ‎MAA‏ 7 -ثاني فلورو-فنيل فلورو ‎LEA H‏ 7 0 ؛-ثالث فلورو مثيل-فنيل فلورو ‎vrs H‏ ماف ؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل فلورو ‎Yo.
H‏ ‎or 74‏ (ثالث فلورو مثيل)-فنيل .. فلورو ‎١ H‏ ‎PIN‏ #-مثيل-فنيل فلورو ‎YA.
H‏ ‎VEY‏ “#-فلورو-فنيل ‎She mS fa Y‏ م بروبوكسي ‎Yee‏ '-مثوكسي-فنيل 7-مثوكسنللسي- مثوكسي اكاك بروبوكسي ‎YEO‏ +-مثوكسي-فنيل اثوكسى اثوكس 5 17 - ”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل اثوكسي اثوكسي ‎FAA‏
و ‎oA |‏ ‎Yes‏ +#-كلورو-فنيل ‎She SY‏ £0 هيدروكسي- بروبوكسي ‎YaA Se GY Ji She YY‏ هيدروكسلسي- ' بروبوكسي ‎١‏ #7-كلورو-؛-فلورو-فنيل. ‎YY‏ مثوكسي م6 هيدروكيسلسي- ‎٠‏ : بروبوكسي ‎Jui oY 7"‏ 7؟-ثشاني مثوكسي ‎FAY‏ ‏هيدروكسي- ‏بروبوكسي ‎El YY Jat YY‏ مثوكسي 4م هيدروكسالسي- بروبوكسي : ّ ‎Ye‏ #-فلورو-فنيل: ”-هيدروكسي- . مثوكسي ف بروبوكسي ‎YN‏ #-مثوكسي-فنيل ‎FAY Sia — aS 5 pun‏ بروبوكسي ‎YY |‏ *”#-كلورو-؛ -فلورو-فنيل ‎—muSy jaa-t‏ مثوكسي ‎et‏ ‏بروبوكسي ‏74 © “#-كلورو-فنيل "-هيدروكسي- . مثوكسي ‎FAY‏ ‏بروبوكسي ‏4 #-فلورو-فنيل 7-هيدروكسي-7- . مثوكسي د : بيروليدينيل ‎-)١(‏ بروبوكسي ‎PSs pum Ji aS EY TVS‏ مثوكسي 61 بيروليدينيل ‎-)١(‏ ‏: بروبوكسي
و 124 ‎A‏ ؛-فلورو-7-نترو-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎A‏ ‎YVY‏ - 7-كلورو-؛ -متوكسي-فنيل مثوكسي متوكسي ‎JAA‏ ‎)-Y YVYA‏ ١-هيدروكسي‏ -اثيل)-فنيل مثوكسى متوكسىي ‎voy‏ ‎va‏ ©-ثاني (ثث-بيوتيل)-فنيل مثوكسي مثوكسي ‎7٠‏ ‎YA.‏ “-كلورو-ء-فلورو-فنيل "-هيدروكسي-١-.‏ مثوكسي ‎Evy‏ ‏بيروليدينيل ‎)١(‏ ‏| بروبوكسي ‎Yo Sy ua % Vda parY YAN‏ مثوكسي 7 : بيروليدينيل ‎-)١(‏ ‏بروبوكسي ‎YAY‏ #7-كلورو-فنيل ‎Yul ua‏ مثوكسي ‎too‏ ‏بيروليدينيل ‎)١(‏ ‏| بروبوكسي ‎mS Ae Jui gyi Y YAY‏ #صموكسي- ؟؛؛ بروبوكسي بروبوكسي ‎YAS‏ #7-مثوكسي-فنيل *-مثوكسي- #موكسي- ؛؛ بروبوكسي بروبوكسي ‎ YAe‏ #-كلورو-فنيل ‎She‏ = #-موكسي- ‎EON‏ ‏بروبوكسي بروبوكسي ‎YAR‏ ”-بيريديل 7-مثوكسسي-. #-موكسي- ‏ *؟؛ بروبوكسي بروبوكسي ‎YAY‏ “#-كلورو-؟-فلورو-فنيل مثوكسي- #مثوكسي- ١7؛‏ بروبوكسي بروبوكسي دا *-كلورو-؛-مثوكسي-فنيل فلورؤ ‎H‏ با 14 “-(١-هيدروكسي-اثيل)-فنيل‏ فلورو ‎AE H‏ ‎H gosh Jal gait—o Ya.‏ م ‎YA‏ +-فلورو-فنيل بنزيلوكسي مثوكسي ‎EY‏ ‎Yay‏ ١-(7-هيدروكسي-‏ اثيل- أمينو- مثوكسي مثوكسي ‎Yo‏ ‏كربونيل)-فنيل
)
YT. "1 ‏7-[1-(©-بيرولييينيل )1( مثوكسي مثوكسي‎ AA ‏بروبيل)-أمينو-كربونيل] فنيل‎
Ya ‏فلورو‎ H Jub 154 ‏مك‎ H ‏(ثث-بيوتيل)-فنيل فلورو‎ gor ¥.y
YY ‏مثيل‎ H ‏+#-كلورو-؟-مثوكسي-فنيل‎ - 4 ‏مثيل م‎ H لينف-)ليثا-يسكورديه-١(-*‎ - ٠ ‏مثيل 1م‎ H ddgui—o FAY ve ‏مثيل‎ H ‏(ثث-بيوتيل)-فنيل‎ Jor ©" 1 ‏*-(؟؛-مثيل-بيبرازينيل-كربونيل)- مثوكسي مثوكسي‎ YA : ‏#موروظيل 11000000 لمر ا لل‎ 0 LA ‏1000ل تق‎ = i Eu SA A oy 0H 00 0H 0 dérdie¥r,sfe TRA _ YA 00H 00H 00 ‏ثاني فلوووحنيلم‎ #0774 oye 000 0H 00H 7 ‏#-ثالث فلورو مثيل77<فلورو-فنيل‎ VE. - ‏ات‎ 0H 00H ‏#<كلورو7-متوكسي فيل‎ VEY
ME psd sa ‏لور و فيل‎ # FOV _ 8-7 ‏#بروص ض[يلم] 082 فورقو موسئن‎ VOR _ +48 00 ‏ظورو 0 مهسي‎ 0 VF ‏#كاورو‎ LAN oY ‏متوسيئ‎ sah diese TRY _-_ ١407 pSde a doit YAY _ 7948 0 Saw Sew deg) BT TAY _ #١١ 0 ‏هيدروكسي‎ Sew de T TAY _- +47 0 ‏مسي‎ 0 so dwt TRE
YAE 000 ‏#-فلورو-فنيل اثوكسي *-هيدروكسي-‎ © ‏ل‎
: AR}! ‏ان‎ ‎“57 0 PRC es 4 ‏7-مثوكسي-فنيل اثوكسي‎ YAR
Ses» for ‏+-كلورو-فنيل اثوكسي *-هيدروكسي-‎ AN بروبوكسي ‎YA‏ *-كلورو-؟-فلورو-فنيل اثوكسي 7-هيدروكسي- ‎EVA‏ ‎See»‏ ‏759 - ##ظورو< يلم ‎ses‏ 00 متوكسيئ 00 728 _ ‎YAY pga gap eget ٠‏ ‎BEY SE A‏ اثوكسي 7-هيدروكسي- ‏ 7١م‏ ‎See‏ ‏- #7-بيريديل" ‎EL ZEN PRC J PRC‏ ‎Ses Seer‏ ‎VY‏ 7-كلورو-فنيل '-هيدروكسي-. 7-هيدروكسي- 27000 ا ‎See Sew»‏ ‎YVE‏ #لرصسي فيل ‎YOY phe pk‏ لا ‎Et ES at a‏ + 00 #80 +#-اثوكسي-فنيل ‎٠‏ 7-هيدروكسي- ._مثوكسي ‎vas‏ ‎ese‏ ‎TW‏ #(١-كاورو)يريديل‏ 0 مرسئ ‎VEY psd‏ 4 +#-اثوكسي-فنيل ‎YY‏ مثوكسي 77 هيدروكسةللسي- ‎See‏ ا ‎YAY‏ #-فلورو-فنيل *-هيدروكسسي- ‎SS‏ مم ‎LLL —‏ م ٠-بيريديل‏ '-هيدروكسي- ._اتوكسي ‎vy‏ ‎et 1 FS —‏ 64 - ؟-مثوكسي-فنيل ‎ayaa‏ اثوكسي . ‎vat‏ ‏ا
و : با ا ‎Ji SHY FAA‏ اثوكسي *-هيدروكسي- 0 ١٠؛‏ بروبوكسي ‎YAS‏ *#-كلورو-؟؛ -فلورو-فنيل *-هيدروكسي- 7-هيدروكسي- ‎EEA‏ ‏بروبوكسي بروبوكسي ‎FAA‏ +#-فلورو-فنيل “-هيدروكسي-. #7-هيدروكسي- £18 : بروبوكسي بروبوكسي ٍ ‎Ee‏ 7-مثوكسي-فنيل : 7-هيدروكسي- . 7-هيدروكسي- 0 71؛ ّ| بروبوكسي بروبوكسي )£0 +#-اثوكسي-فنيل *-هيدروكسي- . 7-هيدروكسي- .£6 : بروبوكسي بروبوكسي .£1 “-برومو-7-فلورو-فنيل متوكسي مثوكسي فد ‎fo‏ ؛س-مثيل-+-1-20؛-(©-بيريديل)- . مثوكسي مثوكسي ‎£4Y‏ ‏بيريميدينيل (7)] أمينو]-فنيل ‎toy‏ ©-(©-مثوكسي)-بيريديل مثوكسي مثوكسم وم ‎Jr EcY)-Y to‏ مثوكسي) بيريديل مثوكسي مثوكسي ¥14 ‎٠8‏ > ”-فلورو-فنيل اثوكسي ‎toy Jad g pV‏ ض | ()-1- هيدروكسي بروبوكسي ‎Spr? £71)‏ اثوكسي #-بيروليدينيل 31 ()-1- هيدروكسسسي بروبوكسي ‎BEY AY‏ اثوكسي ‎Jandy‏ £10 ()-1- هيدروكسكسي - | بروبوكسئ
) ‎yr |‏ ‎AY‏ 7-اثوكسي فنيل اثوكسي ¥ ‎EVA Jia dg ur‏ ()-3- هيدروكس سي بروبوكسي - 3-ثاني فلورو-فنيل مثوكسى مثوكسى ‎Vie‏ ‏الإلا4 6:4 ‎ot PY Lo‏ || متوكسي 0 ملوسئ 0-7147
ِ 4 - ©*-فلورو-فنيل 1 ‎(Sse‏ بنزيلوكسي شد ved ‏مثوكسي مثوكسي‎ dry ١5
‎She Tm BL YY 5‏ مثوكسي م
‏بنزوديوكسوليل )£( ‎enn‏ 2-ثاني هيدرو-117-اندوليل )1( مثوكسي مثوكسي ‎re‏ ‏7ه #-برومو-7”-ثاني هيدرو-111-. مثوكسي ‎٠‏ مثوكسي 17 ض ‎evi‏ ال(اسثل-#بروس)سيرييل ‏ ممصي ‎Sh‏ 407 _
‏"لاه _- 7-(؛-ثالث فلورو مثيل)-بيريديل ... مثوكسي مثوكسي بحب ‏17 [- 7-(7-برومو)-بيريديل مثوكسي : مثوكسي ‎TAA‏
‏8# [- 7-(؛-برومو)-بيريديل مثوكسي مثوكسي ‎YAA‏
‏64 - #-أيزوبروبوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي 1
‎_ ©1400 ‏نمسي‎ SE
‎BAA‏ 7-(:-ثاني مثيل)-بيريديل متوكسي مثوكسي م
‎Yoo ‏انوكسي اتوكسي‎ Judy lV edt
‎7١٠ ‏+-فلورو-فنيل مثوكسي هيدروكسي‎ TA
: و 114 الجدول ‎Y‏ : ‎RC JV NH‏ ب ‎RB“‏ ‎MS R® R® © Syd‏ 0# بنزيل 0 ) ‎Sse‏ مثوكسي 0 4 7-مورفولينيل (4)-اثيل مثوكسي ‎vio She‏ ‎e¥ via‏ -ثاني كلورو-بنزيل مثوكسي مثوكسى ‎va‏ ‎YY.‏ هكسيل حلقي-مثيل مثوكسم مثوكسي ‎FYA‏ ‎"1١‏ ؛-مثيل-بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎ry‏ ‏9 “-مثيل-بنزيل مثوكسي مثوكسي 75 ثري "-مثوكسي-بنزيل مثوكسي مثوكسي دم ‎Tye‏ #*-مثوكسي-بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎voy‏ ‎YY.‏ "-كلورو-بنزيل مثوكسي منوكسي ‎You‏ ‎١‏ ؟-مثوكسي-بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎yoy‏ ‏"1 بنزيل اثوكسي اثوكسي ‎vo.‏ ‎grec! YY)‏ كلورو-بنزيل ‎eS‏ مثوكسي | ‎rd.‏ ‎Jair Jey VY‏ مثوكسي ‎ry oS sla‏ ‎Yvy‏ ؛-كلورو-7-مثيل-بنزيل مثوكسي مثوكسي كفا نل ‎١‏ -ثاني مثوكسي-بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎YAY‏ ‎Yve‏ ء؛-ثاني فلورو-بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎YoA‏ ‎Yay‏ “-فلورو-بنزيل اثوكسي اثوكسي ‎FA‏ ‏4" #-فلورو-بنزيل اثوكسي اثوكسي ‎YA‏ ‎mY Yao‏ كلورو-بنزيل اتوكسى اثوكسي 1 ‎Yan‏ "-مثوكسي-بنزيل ‎Ss‏ اثوكسي ‎YA‏ ‎Fe‏ “-ثالث فلورومتوكسي-بنزيل اثوكسي اثوكسي ‎Eve‏ ‎Yay‏ "-كلورو-بتزيل اثوكسي ‎SH‏ مم
‎Yio |‏ | ى ‎A H ‏كلورو-بنزيل فلورو‎ he 4
‏8 --- ؟-مثيل-بنزيل فلورو انس ‎vat‏
‎8 H ‏فلورو‎ Sas tar BY - 75
‎ve.
H ‏مثوكسي-بنزيل فلورو‎ GY YY
‎¥11 H ‏؟-ثاني فلورو-بنزيل فلورو‎ FA
‎Vio ‏مثيل‎ H ‏كلورو-بنزيل‎ Sho FAY
‎AL ‏مثل‎ H ‏+#-مثيل-بنزيل‎ - ٠١4
‎ALT ‏مثيل‎ H ‏*#-كلورو-؟-مثيل-بنزيل‎ - Fe
‎rr Jie H ‏#ء#-ثاني مثوكسي-بنزيل‎ FAY
‎| IY ‏مثيل‎ H ‏فلورو-بنزيل‎ rtf 7
‎Yo. oS ha ‏مثيل-بنزيل مثوكس‎ JOEY FY.
‎YoA ny ‏فلورو-بنزيل مثوكسي‎ GTX FEY
‎YAY ‏ء©-ثاني مثوكسي-بنزيل مثوكسي مثوكسي‎ PYY
‎yyy‏ #ء#-ثاني فلورو-بنزيل مثوكسي ‎She‏ ادا
‏4 ---١٠-(©-مثوكسي-فنيل)-(ع*)‏ متوكسي متوكسي نح
‏اثيل
‏8 - ؟١-فلورو-بنزيل‏ مثوكسي ‎She‏ م
‎Yay ‏©-ثاني كلورو-بنزيل مثوكسي مثوكسي‎ FY
‎re | ‏مثوكسي‎ Sd Ar ARAL
‏74 - ؟-ثاني فلورو-بنزيل مثوكسي ..._مثوكسي ‎roA‏
‎ra.
Se ‏7-ثالث فلورو مثيل-بنزيل مثوكسي‎ FY
‎vr‏ #ء#-ثاني كلورو-بنزيل ‎gS‏ مثوكسي ف ‎Sse digit VF)‏ متوكسي ‎YE‏ ‎YY‏ #كلورو نزيل ‎LW phe Sse‏ ‎Haak edit TVA‏ لق ‎or ‏"-كلورو-بنزيل '-هيدروكسي- . مثوكسي‎ The
‏- بروبوكسي ‎0-٠ ليزنب-ورولف-١7 TM‏ #-هيدروكسي- . ‎YAS She‏ بروبوكسي
‎YAY‏ “-فلورو -بنزيل ‎١7‏ -ثاني مثوكسي ‎foe‏ ‏هيدروكسي ‏بروبوكسي ‎ra‏ 17-ثاني كلورو-بنزيل مثوكسي 7-بيروليدينيل ‎ont -)١(‏ ‎Sg 3a Y‏ = بروبوكسي ‎AY ray‏ فلورو-بنزيل مثوكسي 7-بيروليدينيل ‎ -)١(‏ ١7؛‏ ‎B \‏ 7-هيدروكسالسي- بروبوكسي ‎van‏ “-كلورو-بنزيل مثوكسي "-بيروليدينيل ‎ -)١(‏ 414 ىأ 7-هيدروكسي- بروبوكسي : ‎ray‏ "-فلورو-بنزيل مثوكسي *-بيروليدينيل ‎gor -)١(‏ 7-هيدروكسسي - بروبوكسي ‎£Y¢‏ *-كلورو-بنزيل ‎(oS sie‏ مثوكسي ‎Yv.‏ ‏| 8 > 7؟-مثيل-بنزيل ‎(Sn Sa os‏ ا ‎Jair sly AR‏ فلورو مثوكسي ‎YYA‏ ‏اينات ‎(SEY‏ كلورو-بنزيل '-هيدروكسي- . مثوكسي ‎A ٠‏ بروبوكسي : £44 1# ثاني فلورو-بنزيل 7-هيدروكسي- . مثوكسي . ‎١‏ ‏بروبوكسي ‏.£0 7-ثاني كلورو-بنزيل ‎ST‏ مثوكسي 61 هيدروكسي- بروبوكسي )£0 “-كلورو-بنزيل 7+ -ثاني مثوكسي 17 ‎i‏ هيدروكسي- بروبوكسي
ل لاي د ٠-(فنيل)-أيزوكسازوليل‏ مثوكسي مثوكسي خم ) (©)-مثيل ا 4+ -ثاني فلورو -بنزيل 7 -تثاني مثوكسي 1 0 هيدروكوسلي- : > بروبوكسي ‎ony‏ "-بيريديل-مثيل مثوكسي مثوكسي بم ‎ont‏ 7-بيريديل-مثيل مثوكسي مثوكسي بام ‎sar eve‏ -بنزيل مثوكسي مثوكسي ‎€v)‏ : الجدول ؛ 2 SNH (ve >
L2 H
, مح ,
MS A/E ‏حلقة‎ G 13 ‏المركب‎
Y1A ‏فنيل 4 -ثيينيل‎ 0 oY yy ‏فنيل فنيل‎ (CHy),- AY
Yot ‏فنيل 4 -ثيينيل‎ CH, 4%
RA ‏©6-(1؛7-بنزوديوكسوليل)‎ Jad ga gy -CH,- 40 9 ‏“*-فلورو-فنيل 0-(1؛7-بنزوديوكسوليل)‎ -CH,- '-
YY (Od aS 3239 33 Ye) eo ii gS fa ¥ CH, AY
Yay (J sus 3335 33 Ye V )=e0 ‏7-بيريديل“‎ -CH,- 7
Yeo. ‏6:5-(700-بنزوديوكسوليل)‎ -)لينوبرك-يسكوثم(-*‎ CH ١ ‎CH 8‏ #-كلورو-فنيل 5-(701-بنزوديوكسوليل) 71م ‎YAS | ‏-ثيينيل‎ 4 Ji aS fa CH YY ‎CH,- ٠‏ #-فلورو-فنيل 4 -ثيينيل لال ‎Yoo ‏-ثيينيل‎ 4 Ju pur -CH,- ؛٠‎ ‎YAA ‏#*-كلورو-فنيل 4 -ثيينيل‎ CH t+ ‎Yel ‏؛؟-فلورو-7-كلورو-فنيل .40؛©-ثيينيل‎ -CH,- 64 ‎YaA ‏7-اثوكسي-فنيل 4 -ثيينيل‎ CH t.0 ‎| 0 ‏الجدول‎ ‎OR | ‏ار‎ ‎J SOL - we ‏مب‎
, 114
MS RY100 RC RE G ‏المركب‎ ‎YY ‏أكسو‎ H H ‏فنيل‎ Ye
Ye ‏هيدروكسي‎ H H Jai en
YA. ‏مثيل‎ H H ‏+؛-فلورو-فنيل‎ - 5
Yay ‏مثيل‎ H H ‏؛-مثوكسي-فنيل‎ - ٠١١" ‏مثيل نمأ‎ H H ‏“-فلورو-فنيل‎ - ٠١# ovr ‏مثيل‎ H H ‏©بيريديل‎ 149 77 ‏مثيل‎ H H ‏مثوكسي-فنيل‎ JOY ٠ ‏لام‎ Sha H H ‏0؟-ثاني مثوكسي-فنيل‎ VY ‏اق ا‎ de 0 HH ‏اء*ثاني فلورو ليل‎ WY ‏مهل‎ HH deepen NY ove de 000 HH | ‏ثالث فلوووميل فقيل‎ 4+ MVE - 500000 ‏مسي 0 عمل‎ - 17S ‏#قوروفيل‎ LL ‏ا 8 ان‎ de Sse ‏ثاني ظلورو انيل | مؤوكسيى‎ #78١
J Yeh dhe ‏مثوكسي‎ SA ١| ‏©-ثائي فلورو فنيل‎ VOT
CEN de esse Sie ‏©-بنزيلوكسي فيل‎ YOR
TW de She ‏مموكسي‎ dade YOO ‏اذ‎ 60 dhe ‏موسي‎ Se ‏#برومو ض[يل‎ TOT
Coven de esse Sie ‏#كلورو [خيل‎ YOY _-_ ‏ااه‎ dhe ‏لأوكسي --- الأوكسئع‎ dea V TEE ‏#ببرييل 0 رمي الأرمشئ 0 ههل ل ا‎ LL _-_ 04 0 dhe ‏الوسئع‎ eS desea TET _- 505 07 de ‏أوكسي تومي‎ dia Tat VEY
YA de eS ‏توكسي‎ deta TEA
We
YA ‏مثيل‎ ً oS gil 7S il ‏؛-فلورو-فنيل‎ Yea
Yan ‏*-فلورو-فنيل أيزوبروبوكسي _. أيزوبروبوكسي . __مثيل‎ vo 71 ‏أيزوبروبوكسي مثيل‎ Sean ‏©-بيريديل‎ vey gov ‏7-برومو-فنيل أيزوبروبوكسي __ أيزوبروبوكسي مثيل‎ - ٠" ‏أيزوبروبوكسي مثيل الف‎ Seen ‏4-فلورو-7-كلورو-فنيل‎ - 854 ‏؟-مثوكسي-فنيل أيزوبروبوكسي _.. أيزوبروبوكسي مثيل مم‎ Yeo ral Jie ‏؛-فلورو-فنيل أيزوبروبوكسي .. أيزوبروبوكسي‎ Yel
YY. ‏”#-كلورو-فنيل | مثوكسي منوكسي اثيل‎ £14 £10 ‏مثوكسي مثوكسي 0 اثيل‎ Oi ser? ٠
Yot ‏؛-فلورو-فنيل مثوكسي مثوكسي اثيل‎ £Y) ‏7-برومو-فنيل | مثوكسي مثوكسي (ق*) اثيل صلق‎ - 7 £10 ‏“#-برومو-فنيل مثوكسي مثوكسي (ع*) اثيل‎ 8# £10 ‏مثوكسي مثوكسى 4 -ثاني مثيل‎ Ji gag £AO ¥v. ‏مثوكسي 4 -ثاني مثيل‎ oS sia ‏#7-كلورو-فنيل‎ £AY
Yo ‏مثوكسي 4 -ثاني مثيل‎ oS Sia ‏#-فلورو-فنيل‎ $AY 11 ‏-_©-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي 4 -ثاني مثيل‎ EAA
YA. ‏+#-اثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي 4 -ثاني مثيل‎ EAS ‏+#-اثوكسي-فنيل اثو كسي أثوكسي مثيل م‎ ot
YA. ‏*-اثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي أثيل‎ - ‏7-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي اثيل م‎ oY £Y4 ‏7-برومو-فنيل مثوكسي متوكسي "-أيزوبروبيل‎ OYA ‏7-كلورو-فنيل مثوكسي مثوكسي "-أيزوبروبيل ندل‎ ot.
YA. ‏*-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي "-أيزوبروبيل‎ - 41١ 561 ‏(ق*) مثيل‎ Sse ‏*-برومو-فنيل مثوكسي‎ - 9# i ‏+-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي (ق*) مثيل‎ - 854 : ‏*-برومو-فنيل مثوكسي مثوكسي (ق*) اثيل ون‎ 000
YA. ‏7-مثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي (ق*) اثيل‎ > 15
Yov ‏_©-(7-كلورو)-بيريديل مثوكسي مثوكسي (ق*) مثيل‎ eed ‏*-برومو-فنيل مثوكسي مثوكسي (ع*) مثيل شد‎ -..48
/ً : : 17/1 4 “-اثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي (ع*) مثيل 5 ‎(Sse Ju gag V OV.‏ مثوكسي (ع*) اثيل ل ‎OV)‏ #-اثوكسي-فنيل مثوكسي مثوكسي (ع*) اثيل ‎YA.‏ ‏8 - ء>-ثاني كلورو-بنزيل متوكسي مثوكسي (ع*) ‎Jb‏ الف 75 - 7ء-ثاني كلورو-بنزيل متوكسي مثوكسي (ع*) مثيل 8 ‎LY‏ 7-(7-كلورو)-بيريديل مثوكسي مثوكسي (ق*) اثيل لقف أ الجدول “ ّ ميري للف رقم ‎ya‏ حلقة ‎AE‏ مير -
‎١‏ 8 -بيريديل ‎H‏ *-فلورو-فنيل
‎| i gag yr H ‏ذا 8 -بيريديل‎ ‏بنزيل‎ H ‏-بيريديل‎ 6 :
‏4 -بيريديل ‎H‏ *-فلورو-فنيل
‏ل 4 -بيريديل ‎H‏ '-مثوكسي-فنيل :
‎JS EBT H ‏-بيريديل‎ +4
‏ل -بيريديل ‎H‏ *-فلورو-فنيل
‎Jig) lV H Ja ar EV A
‎£eY 4‏ -بيريديل ‎H‏ *-فلورو-بنزيل
‎Vo‏ 8 -بيريميدينيل ‎(oul gaa H‏ مثيل-فنيل
و ‎YY‏ ‎١‏ 8 -بيريميدينيل ‎gag yr V H‏ -فنيل ‎H Sistas pre0 \Y‏ "-فلورو-بنزيل ‎H isa jaro \Y‏ "-هيدروكسي مثيل-فنيل ني 8 -بيريميدينيل ‎H‏ *-برومو-فنيل و١‏ 4 -بيريميدينيل ‎H‏ “-فلورو-بنزيل ‎=v ¥ x‏ )5150 5 -ثيبنيل) ‎Jui gli H‏ ‎WY‏ ؟©-(ه-كلورو-ثينيل) ‎Just CH‏ ‎AA‏ 09#©*-(ه-كلورو-ثيينيل) ‎H‏ "-كلورو-بنزيل 45 4-(7-فنيل-فوريل) ‎H‏ فنيل و 4-(7-فنيل-فوريل) ‎H‏ *-كلورو-؟-فلورو-بنزيل ‎9١‏ 4 -ثيينيل ‎H‏ *-فلورو-فنيل بك 6 -ثبينيل ‎H‏ *-كلورو-فنيل 7 4 -ثيينيل ‎H‏ بنزيل ‎H ST ve‏ '-هيدروكسي مثيل-فنيل ‎Yo‏ -فوريل ‎H‏ *-كلورو-فنيل ا ؛-فوريل ‎H‏ "-أمينو كبريتونيل-بنزيل ب 7 -أيزوكسازوليل * ‎JOY H‏ مثيل أمينو فنيل ‎YA‏ 0 -أيزوكسازوليل* ‎H‏ “٠-كلورو-فنيل‏ ‎A‏ 07؛-أيزوكسازوليل* ‎H‏ 7-ثاني كلورو-بنزيل كن 4-(7-مثيل-أيزوكسازوليل) ‎H‏ ؛-مثوكسي-فنيل ‎٠‏ ‎A‏ 54 -(7-مثيل-أيزوكسازوليل) ‎H‏ ؛-كلورو-فنيل ‎vy‏ 4-(7-مثيل-أيزوكسازوليل) ‎H‏ "-فلورو-فنيل ‎ry‏ 41-01 ©-ثاني (ثالث فلورو مثوكسي)- ‎H‏ #-فلورو-فنيل فنيل]
ً/ ‏ض‎ : 17/7
Jai gag yr Y H ‏*-ثاني (ثالث فلورو متوكسي)-‎ 41-1 [Ja aide H ‏(ثالث فلورو متوكسي)-‎ Jb-ocf]-Ye) Yo ‏فنيل]‎ ‎لينف-يسكوثم-١‎ H ‏مثوكسي-فنيل)‎ OY) Y ry ‏-فنيل‎ gag pV H ‏مثوكسي-فنيل)‎ JOY) Ye) ry ‏7-كلورو-بنزيل‎ H (i oS ‏7-(07-ثاني‎ 01 YA ‏”-كلورو-فتيل‎ H )لينف-يسكوثم-5-ورولك-؛(-70١‎ 94 ‏*-برومو-فنيل‎ H )لينف-يسكوثم-©-ورولك-؛(-7٠‎ 5 0 ‏*-كلورو-بنزيل‎ H ‏-كلورو-*-مثوكسي-فنيل)‎ 2-761 ١
Cai lV H -يسكوثا-©#-يسكوثا-يسكوثم-؟(-71 ‏لت‎ ‎: ‏فنيل)‎ ‏7-مثوكسي-فنيل‎ H | ‏1-(؛-مثوكسي-اثوكسي-0-اثوكسي-‎ ty ‏فنيل)‎ ‏7-مثيل-بنزيل‎ H -يسكوثا-©#-يسكوثا-يسكوثم-؛(-701 ‏ل‎ ‏-فنيل‎ gy gli H ‏“-مثيل-+/- اثوكسي-‎ (- «© $0 * ‏بنزوكسازوليل)‎ ‏ض‎ Susi gag H ‏5-(7-مثيل-4-اثوكسي-‎ A ‏بنزوكسازوليل)*‎ ‎| ‏7-مثيل-بنزيل‎ H ‏0-(7-مثيل-8- اثوكسي-‎ 3 : ‏بنزوكسازوليل)*‎ ‎.. لينف-ورولك-"‎ H ‏ف 8+-بنزوثيازوليل‎
Jd Sa Y H ‏-بنزوثيازوليل‎ © £9
9 ©-بنزوثيازوليل ‎Jair 5 iY H‏ ‎5١‏ 4-701 ©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7ء-ثاني كلورو-بنزيل ‎0c €)- Yo) of‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ “-كلورو-بنزيل , ‎ov‏ ١+7-(264-ثاني‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ بنزيل ‎ot‏ 7-(4؛*-ثاني(7-مثوكسي- ‎Siig gli ¥ H‏ ض بروبوكسي)-فنيل) هه 70-(؛©-ثائي (مثوكسي اثوكسي)-فنيل) ‎Ho‏ 7-مثوكسي-فنيل 2 701-(4؛*-ثاني (مثوكسي اثوكسي)-فنيل) ‎H‏ "-مثيل-بنزيل ‎ov‏ ٠24[1-70-ثاني‏ (أيزوبروبوكسي)-فنيل] | ‎AVY H‏ كلورو-بنزيل ‎H ]لينف-)يسكوبوربوزيأ( يناث-©4[1-70٠ oA‏ "-كلورو-بنزيل ‎41-70٠ 4‏ ©-ثاني (أيزوبروبوكسي)-فنيل] ‎H‏ “-مثيل-بنزيل ‎Te‏ 701-[4©-ثاني (أيزوبروبوكسي)-فنيل! .. مثيل 7-ثاني كلورو-بنزيل 51 ١70-[5©-ثاني‏ (أيزوبروبوكسي)-فنيل] .> مثيل ”-كلورو-بنزيل 1 701-[2»4-ثاني (أيزوبروبوكسي)-فنيل] .. مثيل "-مثيل-بنزيل ‎E)=Y 0 17‏ ©-ثاني اثوكسي-فنيل) مثيل ‎AY‏ كلورو-بنزيل 64 -70-(؟؛*-ثاني اثوكسي-فنيل) مثيل ‎Grassy‏ ‎€)=Y Ne‏ ©-ثاني اثوكسي-فنيل) مثيل 7-مثيل-بنزيل ‎0c £)= Ye) 15‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ “-(ثاني مثيل أمينو-اثيل
‎ginal ّ‏ -كربونيل)-فنيل ‎ny‏ 70-(4؛©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-(7-بيروليدينيل ‎-)١(‏ ‏اثيل أمينو-كربونيل)-فنيل ‎moe )=Ye) TA‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-(7-بيروليدينيل ‎-)١(‏ ‏: ع-بروبيل أمينو- كربونيل)-فنيل
دلا 14 70-(؛-مثوكسي اثوكسي-5-اثوكسي- | ‎H‏ 7-(7-ثاني مثيل ‎sud‏ - ‎(dad‏ اثيل أمينو-كربونيل)-فنيل ‎Vv.‏ 70-(؛-مثوكسي 8 ‎-)١( Jisaalg pur ¥)-Y H = uS 80 pa‏ فنيل) اثيل أمينو- كربونيل)-فنيل الأ 70-(؛-مثوكسي اثوكسي-5-اثوكسي- | ‎H‏ “-(”-بيروليدينيل ‎)١(‏ ‏ض ‎(ds‏ بروبيل أمينو-كربونيل)- ل ‎ALO £)-Y‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ *-[7-(١-مثيل-‏ ايميدازوليل (*©)-اثيل ‎sind‏ -كربونيل)-فنيل] ‎vy‏ ١70-(4©-ثاني‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-[7-(ايميدازوليل ‎)١(‏ ‏اثيل ‎sal‏ -كربونيل)-فنيل] ل ‎EOE) Yo)‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-[11-(7-هيدروكسي : مثيل-١-بيروليدينيل ‎-)١(‏ ‏بروبيل)-أمينو -كربونيل]-. ‎ve‏ 7:1-(4؛©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-أمينوكبريتونيل-فنيل ‎A‏ 701-(4؛©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎aii Jas gy 53S ginal H‏ ‎vy‏ ١70-(4؛©-ثاني‏ اثوكسي-فنيل) ‎H‏ ؛-أمينوكبريتونيل-فنيل ‎VA‏ 4-701 ©-ثاني (ثاني فلورو ‎H (Sse‏ #-فلورو-فنيل 0 2 فنيل) ‎ve‏ ١70-(54-ثاني‏ (ثاني فلورو مثوكسي)- ‎H‏ *-أمينو كبريتونيل-فنيل © ‎(Js‏
و ّ . | 177 ‎As‏ 701-(؛*-ثاني (ثاني فلورو مثوكسي)- ‎H‏ “7-(اثوكسي-كربونيل)-فنيل فنيل) ‎A‏ 4 -(7-اثوكسي -ثيينيل) ‎H‏ “-بيريديل-مثيل ّ ‎AY‏ 0,64-(7-اثوكسي-ثيينيل) ‎H‏ “-كلورو-بنزيل ‎AY‏ 4 -(7-اثوكسي -ثيينيل) ‎H‏ بنزيل ‎At‏ 4-(©-اثوكسي-ثيينين) ‎H‏ هكسيل حلقي مثيل ‎١‏ ‎Ao |‏ 5:6-(©-لثوكسي-ثيينيل) ‎Juan H‏ حلقي مثيل ‎A‏ € -(7-اثوكسي -ثيينيل) ‎H‏ فنيثيل ‎AY‏ 6 -بيريميدينيل ‎H‏ هكسيل حلقي مثيل ‎AA‏ 0 -بيريميدينيل ‎H‏ فنيثيل كم 4 -(7-مثيل--أيزوكسازوليل) 3 2 هكسيل حلقي ‎a.‏ 0 -(7-مثيل-أيزوكسازوليل) ‎H‏ "-فلورو-فنيل اثيل ‎5١‏ 4 -بيريديل ‎H‏ 7-هيدروكسي-هكسيل -. حلقي ب 4 -بيريديل ‎Je H‏ بنزيل ‎ay‏ 4 -بيريديل ‎Jai gu fa H‏ اثيل ن 8 -بيريميدينيل ‎H‏ ؟-هيدروكسي-هكسيل حلقي بده © -بيريميدينيل ‎H‏ “-هيدروكسي مثيل-بنزيل ‎AY‏ 160-بيريميدينيل الا "-فلورو-فنيل اثيل ‎av‏ 4 -بيريميدينيل ‎H‏ ؛؟-هيدروكسي-هكسيل : ‎i‏ حلقي ‎AA‏ 45 -بيريميدينيل ‎H‏ ”-هيدروكسي مثيل-بنزيل ‎a4‏ 4 -بيريميديتيل ‎H ٠‏ “-فلورو-فنيل اثيل
و ا | ‎VY‏ ‎Yoo‏ 701-(4؛©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-بيريديل مثيل ‎0c E)~Y ٠١١‏ اثوكسي-فنيل) ‎Jado uag—o— Jie? H‏ ب ‎4-7٠‏ ©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-بيريميدينيل مثيل ‎E)=Y Vay‏ ©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎Jay par H‏ اثيل ‎E)=Y Ve ¢‏ ©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ ١-مثيل-ك-ايميدازوليل‏ ‎die 3 0‏ : ‎Veo :‏ 70-(5؛©-ثاني اثوكسي-فنيل) ‎H‏ 7-بيريميدينيل مثيل الجدول ‎V‏ ‎D‏ ‎NH‏ ار 1 ‎RE‏ ‏تر ‏مب لل : و المركب ‎MS Gc 1? R" RC R® R*‏ ‎H H H H FAA‏ اكسي اثيلين فنيل ‎YYA‏ ‎H vo.‏ سيانو ‎H H‏ اثيلين ‎YAY Cu‏ ا ‎H H H H‏ أكسي ‎١8 Judy gly‏ ‎H H H H FAN‏ أكسي ٠-كلورو-؛-‏ | 2.7" فلورو-فنيل نل مثوكسي ‎H H H‏ أكسي فنيل ‎YAY‏ ‎HN‏ مشكسي هدروكسي ‎EF dias? ofl Jub‏ م
YVYA
A ‏الجدول‎ ‎RP ‎= ‎N—G ‎H ‎RA
MS G ‏المركب فج هج‎ ‏دف مثوكسي مثوكسي فنيل م‎ 4 ‏الجدول‎ °
RS
\
RS ‏ب"‎ : \
R® 8"
RY100 -
MS G ‏كج‎ RV R€ RP بكرملا‎ £0) لينف-ومورب-# ‏مثيل‎ H ‏مثوكسي مثوكسي‎ a £6. ‏7©-ثاني مثيل-١- . #9-فلورو-فنيل‎ H ‏مثوكسي مثوكسي‎ ted ‏أكسو-بروبوكسي-‎ ‎©6000 ‏بنتزويل #-فلورو-فنيل‎ H ‏مثوكسي متوكسي‎ EYV ‏؛مثوكسي-ا؛- | #فلورو نيل 46600 ا‎ H ‏مثوكسي مثوكسي‎ - YA ‏ديوكسو-ع--بيوتيل‎
£18 مثوكسي | مثوكسي | ‎H‏ ؟-اثوكسي-01؛- ‏ #-فلورو-فنيل ‎fof‏ ‏ديوكسو-ع-بيوتيل ‎EY.‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ١-أكسو-بروبيل‏ .. *-فلورو-فنيل ‎VAY‏ ‎171١‏ مثتوكسي مثوكسي ‎H‏ "-مثيل-١-أكسو-‏ .| “”-فلورو-فنيل م بروبيل ‎vy‏ ؛ ‎Sse‏ مثوكسي ‎H‏ 7-هيدروكسي-١-‏ #-فلورو-فنيل ‎YAS‏ ‎Co‏ ب أكسو-اثيل
TAT BY Co J EPR H ‏مثوكسي | مثوكسي‎ YY
EYA 0 ‏"-مثوكسي- | “#-فلورو-فنيل‎ H ‏مثوكسي > مثوكسي‎ EFA ‏اثوكسي-كربونيل‎ ‎She 4‏ مثوكسي 0 ‎H‏ مثوكسي-كربونيل .- “-فلورو-فنيل 84“ ‎RY FE TA‏ مثوكسي ‎H‏ ثاني اثوكسي- ‎Jui lt‏ 7؟؛ ‎Sse 7‏ مثوكسي ‎H‏ 7 ثاني مثيل- ‏ “-فلورو-فنيل ‎FY.‏ ‏أمينو -كبريتونيل ‎46060 ‏؟-مثوكسي-بنزويل ' 7-فلورو-فنيل.‎ H يسكوثم‎ She 0A ‏£04 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ #-اثوكسي-70- - #-فلورو-فنيل 0 446 ديوكسو-بروبيل ‏64 -مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ©-مثوكسي-5- ‏ 7-فلورو-فنيل ‎g0f‏ ‏16 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ "-مثوكسي-١-أكسو‏ . 7-فلورو-فنيل انا ‏اثيل
ل ٍ بل £1 مثوكسي مثوكسي ‎ag punt H‏ — 7-فلورو-فنيل ‎£Y1‏ ‏561 -ديوكسو 7-ع_- ا مثوكسي مثوكسي ‎-١(-" H‏ أكسسو- 7-فلورو-فنيل 77 : اثوكسي)-١-أكسو- ‎٠‏ ‏| اثيل مثوكسي > مثوكسي ‎H‏ "-بنزيلوكسي- ‎Jig lit‏ 5.40 : اثوكسي-كربونيل 7/1 مثوكسي مثوكسي ‎ou Jui gy gli —Y)-¥]-¥ H‏ هيدروكسلسي = ا اثوكسي)-اثوكسي]- اثوكسي-كربونيل لشف متوكسي مثوكسي ‎H‏ مثوكسي-مثيل *-فلورو-فنيل ‎vv.‏ ‏77 مثوكسي مثوكسي 1 7-(7-مثوكسي-١-‏ . #-فلورو-فنيل £0 أكسو -اثوكسي)-١-‏ . أكسو-اثيل 5" مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-مثيل-١-‏ . *#-فلورو-فنيل ‎got‏ ‏أكسو -بروبوكسي)- ١-أكسو-اثيل‏ ‎She tA‏ مثوكسي 0 ‎ysl ABT H‏ #-فلورو-فنيل ‎E11‏ ‏: بنزويل ‎EAD‏ مثوكسي متوكسي ‎H‏ "-فلورو-بنزويل . 7-فلورو-فنيل ‏ 448 4 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ”-أكسو-بروبيل *-فلورو-فنيل ‎YAY‏
AY
171 ‏7-فلورو-فنيل‎ .-يسكوتويب-وسكأ-١‎ H (eS sie ‏مثوكسي‎ £4. $4A لينف-ورولف‎ 7 | ‏+؛-فلورو-بنزويل‎ - H ‏مثوكسي‎ She E4Y £4¢ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ؛-كلورو-بنزويل *-فلورو-فنيل £1¢
YA ‏“#-فلورو-فنيل‎ . -يسكوثا-وسكأ-١‎ H ‏مثوكسي‎ oS sia £44 : 4؛ - ‎She‏ مثوكسي | ‎H‏ 4(١-سو-‏ “#-فورو-فيل ‎EVE‏ ‏| اثوكسي)-بنزيل 0 مثوكسي - مثوكسي ‎H‏ ؟-فلورو-فنوكسي- ‏ 7-فلورو-فئيل £16 كربونيل ّ )00 مثوكسي | مثوكسي ‎H‏ ؟-كلورو-فنوكسي- ‏ 7#-فلورو-فنيل 486000 0 كربونيل بد مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-هيدروكسي-. 7-فلورو-فنيل ‎VAL‏ ‏بروبيل > مثوكسي | مثوكسي ‎H‏ 5-([2مثهيل- “ظورو-فيل ‎gor‏ ‏أمينو)-1*- ‏ديوكسو-بنتيل 4 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-مثوكسي-؟- . 7-فلورو-فنيل م أكسو-اثيل : ا ى ؛١7‎ Jug sl ‏"-اثوكسي-7-.‎ H ‏مثوكسي مثوكسي‎ oN) imped]
EAv i pli aS lS H ‏مثركسي .| مثوكسي‎ OMY ‏كربونيل‎
‎YAY |‏ ‎OVE‏ .مثوكسي مثوكسي اثيل 7-مثوكسي-١-.‏ #-برومو-فنيل ‎FAY‏ ‏أكسو-اثيل ‏ض 89 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-أمينو -اثيل)- . 7-فلورو-فنيل 7 أمينو-كربونيل ف مثوكسي مثوكسي ‎JE-NNN)-Y]-N H‏ 7-فلورو-فنيل 6 ‎p :‏ مثيل-أمينو)-اثيل]- أمينو-كربونيل .. 4 -مثوكسي. ‎Sse‏ اثيل 7-بنزيلوكسي-١-. ‎Jpg slit‏ 517 ‎Ji gu] |‏ ‎OY.‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(111-7- #-فلورو-فنيل ‏ 211 بيرولي_دينيل ‎-)١(‏ ‏اثيل)-أمينو-كربونيل ‎oY)‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-مورفولينيل . 7-فلورو-فنيل 0 ‎EAY‏ ‏| (؟)-اثيل)-أمينو- كربونيل "0 - .مثوكسي مثوكسي ‎gol لينف-ورول<# —Y)-N]-VI-N H‏ هيدروكسي- اثيل)- أمينو]-اثيل]-أمينو- كربونيل ‎OYE‏ لمثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-[7-(11-مثيل-. +#-فلورو-فنيل 0 ‎£Y1‏ ‏أمينو)-اثيل]-أمينو = كربونيل
‎YAY |‏ , ‎ove‏ مثوكسي مثوكسي 0 73 لد( | ‎(AY Jem,‏ مثيل-١-‏ أك#و- بروبيل)-أمينفو]- اثيل]-أمينو-كربونيل ‎OY‏ مثوكسي مثوكسي ‎-١(<-7[7 H‏ | “#فورو-فنيل ‎got‏ ‏ال أكسو -اثيل)-أمينو]- ْ| اثيل]-أمينو -كربونيل ‎OvY‏ .مثوكسي - مثوكسي ‎H‏ 7-[7-(7-مثينيل-. #-فلورو-فنيل ‎48٠‏ ‎a SV |‏ بروبوكسي)-اثيل]- أمينو -كربونيل ‎٠‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 77-[7-(-مثيل- . #-فلورو-فنيل 0 ‎FAY‏ ‏| ١-مثوكسي-١-‏ لأكسو)-عه- بيوتيل]- أمينو-. كربونيل ‎oT)‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ؛؟-أمينو-اء؛- “#-لورو-فنيل ‎EYE‏ ‏ديوكسو ‎Ji pee‏ ‎oN‏ مثوكسي ‎Hsia‏ 20-7137بنزويل- 7-لورو-نيل ‎ON‏ ‎ET AP‏ كربونيل ‎Se ove‏ مثوكسي ‎H‏ 7-أمينو-7-أكسو- ‏ “#-فلورو-فنيل ار ‎Ja‏
‎YA |‏ ى نكيف مثوكسي. مثوكسي ‎H‏ 7-٠11-بيروليدينيل‏ | *-فلورو-فنيل £10 (١)-1؛7-ديوكسو-‏ بروبيل ‎OF‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ *-([103-ثاني ‎ugar‏ 17؛ اثيل-أمينو)-٠؛3١-‏ ديوكسو-بروبيل : 7 مثوكسي مثوكسي ‎oFY لينف-وروظ# —Y)-N]-YN H‏ : هيدروكسسي- بنزويل)- أمينو]- اثيل]-أمينو -كربونيل . ‎otf‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-[7-[7-(؟- #-فلورو-فنيل 56010 هيدروكيسسي- ‎eS FS‏ ض ‎pid‏ -كربونيل 81 مثوكسي مثوكسي اثيل بنزويل ‎5٠9 Ji sey rt‏ ‎OEY‏ مثوكسي مثوكسي اثيل 7-[7-(؟- #-برومو-فنيل ‏ )04 هيدروكيسي- اثوكسي)-اثوكسي]- اثوكسي-كربونيل ‎OtA‏ مثوكسي مثوكسي مثيل ‎OVY Ui apr ~Y)-Y]-Y‏ هيدروكسا لي - ٍِ اثوكسي)-الوكسي]- اثوكسي-كربونيل ‎Ji eS ue H She oS VY |‏ 7-فلورو-فنيل ءلم
و عم ‎ovA‏ مثتوكسي مثوكسي ‎H‏ آ7[-مثيل-أمينسو- #-فلورو-فنيل م كربونيل 581 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ آ7-مثيل-أمينسو- 7-فلورو-فنيل 84م ثيوكربونيل 14 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ مثيل “-فلورو-فنيل ‎vi.‏ ‎TN‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ (ق)* (ع)؛؛ “-قلورو-فنيل 8 ْ (ع)0-ثالث . . ض هيدروكسي- (ع)1- ّ كربوكسي-رابع هيدرو -(ق)7-بيران الجدو 1 ¢ ‎Va‏ ‏7ج ‏اس 7 ‎ac‏ ‏6د »> : ‎RE‏ ‎R1M00‏
‎Re .‏ ‎A |‏ المركب | ‎MS G R’ RV R® RE‏ ‎IR‏ مثوكسي فنيل 14 فنيل ‎YAS‏ ‎Sse YoY‏ مثوكسي فنيل ‎Jui lV H‏ 507 ‎Yao‏ ل مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-فلورو- .| 7*-فلورو-فنيل ‎ey‏ ‏فنيل)-أمينو-كربونيل مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ١-أكسو-اثيل ‏ > “#-فلورو-فنيل 8خ ‎H gfe Sie |‏ 7-(7-اثوكسي-7-. ‎goo Jump iY‏ أكسو-اثيل)-أمينو- : كربونيل 608 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7*-ثائي مثيل-١-‏ . *-فلورو-فنيل 544600 © أكسو -بروبوكسي- 11 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-اثوكسي-”-._فنيل )£0 أكسو-بروبيل)- أمينو-كربونيل 17 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ [71-[7-؟-مثيل- © 7-فلورو-فنيل ا ١-مثوكسي-١-‏ أكسو)-بنتيل]-أمينو - كربونيل ‎EY‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-[7-(©-مثيل- . #-فلورو-فنيل ‎FAY‏ ‏: ١-مثوكسي-١-‏ أكسو)-ع- ‎saddam ١‏ كربونيل
‎YAY |‏ 9 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ مثوكسي-كربونيل .| *-فلورو-فنيل ‎VAL‏ ‏ييف مثوكسي مثوكسي ‎Jig SS H‏ *-فلورو-فنيل 8 اكد مثوكسي متوكسي ‎H‏ ١-مثيل-اثوكسي- ‏ 7-فلورو-فنيل 17 ‎dis S‏ 38 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-مثوكسي- #-فلورو-فنيل 7 ض اثوكسي-كربونيل ‎She 5 |‏ متركسيا | لا مثوكسي-مثيل ‎dot‏ .7 41 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ١-أكسو-بيوتوكسي-.‏ 7-فلورو-فنيل 71 با مثوكسي مثوكسي ‎H‏ ١-أكسو-اثوكسي-‏ . 7-فلورو-فنيل مو £44 مثوكسي مثوكسي ‎A Sat gy gli -وسكأ-١(-؛ H‏ اثوكسي)-بنزيل ‎o.¥‏ مثوكسي مثوكسي ‎gS gid lim H‏ — *-فلورو-فنيل £1¢ ! كربونيل ‎8٠‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ "-اثوكسي-7- - > #-فلورو-فنيل 7 ‎ii pul‏ 8 مثوكسي مثوكسي اثيل ‎SVS‏ 7-برومو-فنيل 0 87/؛ أكسو-اثيل ‎Se oA‏ مثوكسي اثيل ‎PE‏ . *-فلورو-فنيل ال أكسو-أثيل ‎ovy‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(7-مورفولينيل- . 7-فلورو-فنيل يدرت ‎١‏ ؟-اثيل)-أمينو - كربونيل
‎YAA |‏ ‎OYA‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-[7-(7-مثينيل- . “#-فلورو-فنيل ‎EA)‏ ‏: ١-أكسو-‏ بروبوكسي)-اثيل]- أمينو -كربونيل ‎OYA‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ (ق)”» (ع)؛؛ 7-فلورو-فنيل ‏ 5.7 ض ‎tito)‏ ‏| ا ا هيدروكسي-(ع)7- كربوكسي-رابع هيدرو -(ق)7-بيران ‎ove‏ مثوكسي مثوكسي ‎Jui goat diag ur HY-V H‏ £10 ()-70-ديوكسو- بروبيل "57 - مثوكسي | مثوكسي ‏ [ "-هيدروكسي-اثيل . ‎dg gl‏ .لا“ 574 مثوكسي مثوكسي ‎H‏ آ7-مثيل-أمينو- .| 7-فلورو-فنيل ‎YAY‏ ‏كربونيل ‏نا مثوكسي مثوكسي ‎H‏ [1-مثيل-أمينو- . ‎٠‏ #-فلورو-فنيل 3 ‎Jig Sb‏ ‎904A‏ . مثوكسي مثوكسي ‎H‏ 7-(بنتاديسيل)- -. 7-فلورو-فنيل 0 .م58 أمينو-كربونيل أ ‎NY‏ مثوكسي مثوكسي ‎¥aq Jug gli mS de) H‏ أكسو-اثيل
4م18 ى ‎٠ 3‏ 1 مثوكسي مثوكسي ‎Y )- A ] - Y | -N H‏ - ٍ ير -فلورو -فنيل ‎0٠ Y‏ هيدروكس سي - اثوكسي)-اثوكسي]- اثيل]-أمينو-كربونيل ‎eA‏ مثوكسي مثوكسي ‎H‏ مثيل #-فلورو-فنيل ‎veo‏ ‏0 : الجدول ‎١١‏ ‎RC a‏ بير ‎N—=¢‏ ‏0 ‏5 ‏م ‏المركب ‎MS G R® RC‏ "9 مثوكسي مثيل ‎Y‏ -مثوكسي-فنيل ‎vay‏ ‏لا مثوكسي مثيل "-فلورو-بنزيل م ‎Teo‏ مثوكسي مثيل *-فلورو-فنيل ‎voy‏ ‏: الجدول ‎١١‏ ‎RC . JH‏ - ب ‎N—G‏ ‎H‏ 8 © 9 ‎RA‏
المركب ‎R® R*‏ مج ‎MS G‏ ‎Se alge ونيمأ-)ليثا-وسكأ-١(-77‎ -- ٠" |‏ 7-فلورو-فنيل 0 ‎YAY‏ ‏م أمينو مثوكسي مثوكسي .| *#-فلورو-فنيل ‎vey‏ ‏الجدول ‎VY‏ ‎RE a 0 |‏ © ‎RE iA‏ ‎MS G R* RC Ras,‏ ‎01١‏ ._مثوكسي ._مثوكسي. (ق)"؛ (ع)؛؛ (ع)5-ثالث ‎OF ليفف-ورولف-7 Seu‏ (ع) ١-كربوكسي-رابع‏ هيدرو (ق)7- ٍ بيران وما لم ‎SY‏ خلاف ذلك؛ يشمل المصطلح "ألكيل" كما استخدم في هذا ‎(gall‏ سواء استخدم بمفرده أو كجزء من مجموعة بديلة؛ سلاسل مستقيمة ومتفرعة بها من ‎١‏ إلى ‎٠١‏ ‏ذرات كربون» أو أي عدد ضمن هذا المدى. فعلى سبيل ‎(Jal‏ تشمل شقات الألكيل مثيلء ‎«JB‏ ع-بروبيل»؛ أيزوبروبيل» عبيوتيل»؛ أيزوبيوتيل؛ ثن-بيوتيل؛ ثث-بيوتيل». ع_- ‎٠‏ بنتتيلء 7-(7-مثيل) بيوتيل» 7-بنتيل» 7-مثيل بيوتيل؛ ‎odie‏ ع-هكسيل؛ ١-هكسيل؛‏ "-مثيل بنتيل؛ وما شابه ذلك. وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يشتمل ألكيل منخفض على سلاسل مستقيمة ومتفرعة بها من ‎١‏ إلى ؛ ذرات كربون»؛ أو أي ‎ae‏ ضمن هذا المدى. وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يستخدم المصطلح "ألكوكسي" أو "ألكيلوكسي" بشكل مترادف في هذا البيان» ويشير؛ كما استخدم في هذا ‎clad)‏ سواء استخدم بمفرده أو كجزء من مجموعة إ: ‎ve :‏ بديلة؛ إلى شق أكسجين ايثر لمجموعات الألكيل ذات السلسلة المستقيمة أو المتفرعة الموصوفة
أعلاه. فعلى سبيل ‎(JA‏ تشمل شقات الألكوكسي مثوكسي؛ اثوكسي؛ ع-بروبوكسي؛ ثن- بيوتوكسي» ثث-بيوتوكسي؛ ع-هكسيلوكسي وما شابه ذلك. ويحدد وضع معين لذرة الأكسجين بالنسبة لجزء الألكيل بالكيفية التالية؛ "ألكيل 0-" أو "-0 ألكيل-"؛ لوصف ‎“OCH;‏ ‎-CH,O-‏ على التعاقب (حيث يمثل الألكيل مثيل لأغراض المثال). ° وما لم ‎SY‏ خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "أريل" المستخدم بمفرده أو في توليفة مع مصطلحات أخرى (مثلا؛ أريلوكسي؛ أريل ثيوكسيء أريل ألكيل)؛ بنية حلقية عطرية تشتمل على ذرات كربون؛ على سبيل المثال؛ فنيل؛ نفثيل» فلورينيل؛ وما شابه ذلك. وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "أرالكيل"؛ كما استخدم في هذا البيان؛ أي مجموعة ‎JST‏ منخفض يحمل بديلآً من مجموعة أريل مثل فنيل؛ نفثيل وما شابه ‎eld‏ على ‎٠‏ سبيل المثال؛ بنزيل؛ فنيل اثيل؛ فنيل بروبيل؛ نفثيل مثيل؛ وما شابه ذلك. وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "ألكيل حلقي" كما استخدم في هذا البيان» سواء استخدم بمفرده أو كجزء من مجموعة ‎Aly‏ أي نظام حلقي ثابت مشبع به من ؟ إلى ‎٠‏ أعضاءء على سبيل ‎JB‏ بروبيل حلقي؛ بيوتيل حلقي؛ بنتيل حلقي؛ هكسيل حلقي؛ هبتيل حلقي وأوكتيل حلقي. ‎vo‏ وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "حلقة كربونية غير مشبعة ‎"Ltn‏ كما استخدم في هذا البيان» سواء استخدم بمفرده أو كجزء من مجموعة بديلة؛ أي نظام حلقي ثابت : غير ‎pada‏ جزئياً به من © إلى ‎٠١‏ أعضاء؛ حيث تحتوي الحلقة الكربونية على رابطة غير مشبعة واحدة على الأقل؛ على سبيل المثال بنتينيل حلقي؛ هكسينيل حلقي؛ هبتينيل حلقي؛ وما شابه ذلك. ‎Ye‏ وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يشير المصطلح 'مجموعة أريل مخلط" كما استخدم في ‎Cia‏ ‎cal‏ سواء استخدم بمفرده أو كجزء من مجموعة بديلة؛ إلى أي بنية عطرية أحادية أو ثنائية الحلقة بها من خمسة إلى عشرة أعضاء تحتوي على ذرات كربون وعلى ذرة مغايرة واحدة على ‎JAY)‏ تختار من الفئة التي تتكون من ©؛ 17 و 8 وتحتوي بشكل اختياري من ذرة واحدة إلى أربع ذرات مغايرة إضافية يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ©؛ 17و 8. ‎YO :‏ ويمكن أن ترتبط مجموعة الأريل المخلط عند أي ذرة مغايرة أو ذرة كربون للحلقة بحيث تنتج
‎yay‏ ا بنية ثابتة. وتشمل أمثلة مجموعات الأريل المخلط الملائمة؛ على سبيل المثال لا ‎(andl‏ ‏بيروليل» فوريل؛ ثيينيل؛ أكسازوليل» ايميدازوليل؛ بيرازوليل؛ أيزوكسازوليل؛ أيزوثيازوليل؛ تريازوليل؛ ثياديازوليل» بيريديل؛ بيريدازينيل؛ بيريميدينيل؛ بيرازينيل؛ بيرانيل؛ فورازاتيل؛ اندوليزينيل؛ اندوليل؛ أيزواندولينيل؛ اتدازوليل» بنزوفوريل؛ بنزوثييتيل؛ بنزيميدازوليل» بنزثيازوليل؛ بورينيل؛ كينوليزينيل؛ كينولينيل؛ أيزوكينولينيل؛ أيزوثيازوليل؛ سينولينيل؛ فثالازينيل؛ كينازولينيل» كينوكسالينيل» نفثيريدينيل» بتيريدينيل؛ وما شابه ذلك. ويشير المصطلح "ألكيل حلقي ‎alia‏ كما استخدم في هذا البيانء إلى أي بنية غير ض مشبعة جزئيا أو مشبعة؛ أحادية أو ثنائية الحلقة بها من خمسة إلى عشرة أعضاء تحتوي على ذرات كربون وعلى ذرة مغاير واحدة على الأقل تختار من الفئة التي تتكون من ©؛ 17 و 8؛
‎٠‏ وتحتوي بشكل اختياري من ذرة واحدة إلى أربع ذرات مغايرة إضافية تختار كل على حدة من ض الفئة التي تتكون من ©؛ 17 و 8. ويمكن أن ترتبط مجموعة الألكيل المخلط أحادي أو ثنائي الحلقة عند أي ذرة مغايرة أو ذرة كربون للحلقة بحيث تتتج بنية ثابتة. وتشمل أمثلة مجموعات الألكيل المخلط أحادي أو ثنائي الحلقة ملائمة؛ على سبيل المثال لا ‎(mand‏ ‏بيرولينيل؛ بيروليدينيل» ديوكسولانيل؛ ايميدازولينيل؛ ايميدازوليدينيل؛ بيرازولينيل؛
‎٠‏ بيرازوليدينيل؛ بيبريدينيل؛ ديوكسانيل» مورفولينيل؛ ثاني ثيانيل» ثيومورفولينيل» بيبرازينيل؛ ثالث ثيائيل» اندولينيل» كرومينيل؛ ‎RTE‏ ديوكسي فنيل (مكافئ لديوكسوليل مدمج مع بنزو)؛ ‎GBI YE‏ ديوكسي فنيل (مكافئ لديوكسائيل مدمج مع بنزو) 77-ثاني هيدرو . بنزوفوريل؛ وما شابه ذلك.
‏وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "أريل مخلط مع بنزو"؛ كما استخدم في هذا © البيانء بنية ثنائية الحلقة حيث تمثل إحدىالحلقتين فنيل وتمثل الأخرى أريل مخلط به خمسة أو ستة أعضاء. وتكون مجموعات الأريل المخلط المدمج مع البنزو عبارة عن مجموعة فرعية من مجموعات الأريل المخلط. ومن الأمثلة الملائمة؛ على سبيل المثال لا الحصرء اندوليل» أيزواندوليل» بنزوفوريل؛ بنزوثيينيل؛ اندازوليل» بنزثيازوليل؛ كينولينيل؛ أيزوكينولينئيل؛ سينولينيل؛ فثالازينيل» كينازولينيل؛ بتريدينيل؛ وما شابه ذلك.
وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح "ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو"؛ كما استخدم في هذا البيان؛ بنية ثنائية الحلقة حيث تمثل إحدى الحلقتين فنيل وتمثل الأخرى ألكيل حلقي مخلط به خمسة أو ستة أعضاء. وتكون مجموعات الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو عبارة عن مجموعة فرعية من مجموعات الألكيل الحلقي المخلط. ومن الأمثلة الملائمة؛ ‎٠‏ على سبيل لا الحصرء ٠ء7-بنزوديوكسوليل‏ (يعرف أيضاً ب ٠١7-مثيلين‏ ديوكسي فنيل)؛ اندولينيل» 07؟-بنزوديوكسولانيل (يعرف ‎Lad‏ ب ‎lB)‏ ديوكسي فنيل)؛ بنزو ثاني هيدروفورائيل؛ بنزو رابغ هيدروبيرانيل؛ بنزو ثاني هيدروثيوفين وما شابه ذلك. وما لم يذكر خلاف ذلك؛ يقصد بالمصطلح 'ألكيل حلقي مدمج مع بنزو"؛ كما استخدم في هذا البيان؛ بنية ثنائية الحلقة حيث تمثل إحدى الحلقتين فنيل وتمثل الأخرى ألكيل حلقي به ‎ge‏ ثلاثة إلى ثمانية أعضاء. ومن الأمثلة ‎ADU‏ على سبيل المثال لا الحصرء ‎CEP)‏ ‏رابع هيدرونفثيل» 4:8097656-رابع هيدرو -110-بنزوهبتينيل حلقي؛ 9/07.566؛١٠-سادس‏ هيدروبنزوأوكتينيل حلقي؛ وما شابه ذلك. ويشير المصطلح "مجموعة رابطة"؛ كما استخدم في هذا ‎cola‏ إلى شق ثنائي التكافؤ ‎٠‏ ‏يشتق؛ على سبيل المثال؛ بإزالة ذرة هيدروجين واحدة على الأقل من ذرتين مختلفتين؛ أو ‎١‏ إزالة ذرتي هيدروجين من ذرة مفردة؛ بحيث يشكل مركزي الشق أحادي ‎(EH‏ أو مركز الشق ثنائي التكافؤ المفردء روابط مع ذرات مختلفة. : ويشمل المصطلح "ألكيل دييل"؛ كما استخدم في هذا البيان» سلسلة مستقيمة ومتفرعة بها من ‎١‏ إلى ‎٠١‏ ذرات كربون؛ أو أي عدد ضمن هذا المدى؛ شقات هيدروكربونية ثنائية أو أحادية التكافؤ مشتقة بإزالة ذرة هيدروجين واحدة من ذرتي كربون مختلفتين؛ أو إزالة ذرتي ‎T‏ هيدروجين من ذرة كربون مفردة. وتشمل الأمثلة على الألكيل دييل ‎die‏ دييل (يشار إليه ‎Lad‏ في هذا البيان بمثيلين)؛ ومركبات اثيل دييل (يشار إليها ‎Lia‏ في هذا البيان باثيلين)؛ مثل ايثان-٠١٠-دييل؛‏ وايثان-٠١7-دييل.‏ وبوجه ‎ale‏ تستخدم قوانين التسمية ‎Gay‏ للاتحاد الدولي للكيمياء التجريدية والتطبيقية ‎(TUPAC)‏ في هذا الوصف بأكمله. وتشتق تسمية بدائل الشقات بالإشارة أولاً إلى المجموعة
Y4¢ ‏الوظيفية التي لها نقطة الارتباط مع واصلة؛ ثم المجموعة الوظيفية المجاورة القريبة من الجزء‎ ‏الطرفي للسلسلة الجانبية؛ كما في:‎ (C110) ‏فنيل- الكيل (و.:0)0(17-6- الكيل‎
أو بوصف أولاء عند عدم استخدام واصلة بداية؛ الجزء الطرفي للسلسلة الجانبية؛ ثم
° المجموعة الوظيفية المجاورة القريبة من نقطة الارتباط» كما في : ألكيل(6,.0)ألكيل أميدو(..,©»-فنيل؛ أو ض ىأ 'فنيل ألكيل ‎Cds nd‏ 0 وتشير الأمثلة الثلاثة إلى شق بالصيغة: :ّ ( )-». الي م0 ‎٠‏ حيث يوجد نقطتي ‎dali)‏ على سبيل المثال في مجموعة رابطة؛ أو عضو حلقة؛ ويشار إلى نقطتي الارتباط بواصلة بداية وواصلة نهاية. فعلى سبيل المثال» يمكن أن يشار إلى نقاط ارتباط مجموعة رابطة تحتوي على مركزي شق أحادي التكافؤ ب ‎(CH)‏ ‎OCH)‏ وما شابه ذلك؛ ويمكن أن يشار إلى نقاط ارتباط مجموعة رابطة تحتوي على مركز شق ثنائي التكافؤ مفرد ب ‎NH-‏ أو -(ألكيل 0-0):<- ما شابه ذلك. ويمكن أن يشار .
‎ve‏ إلى نقاط ارتباط عضو حلقة عطري ب ‎«N=‏ -8- أو ‎CH-‏ وما شابه ذلك؛ على سبيل المثال.
‏وحيثما تستخدم العبارة 'ينتهي ب" يشار إلى نقطة ارتباط البديل الطرفي بالشرطة
‏الثانية. فبالنسبة للعبارة -(-0(011:01:0-)0." ينتهي ب 117-؛ مثيلء اثيل؛ أو بنزيل" ؛ على سبيل المثال» تكون نقطة ارتباط البديل الطرفي المختار عبارة عن الأكسجين الطرفي؛ وعلى سبيل المثال ‎.-C(=0)-(CH,CH,OCH;CH,0CH,CH,0CH;)- gf -C(=0)-(CH,CH,OH)‏
‎r.‏ وعندما يُذكر بأن مجموعة خاصة "تحمل بدائل" (مثلاء ‎di‏ أريل؛ ألكيل مخلط أريل مخلط)؛ يمكن أن تحتوي تلك المجموعة على بديل واحد أو أكثرء يفضل من بديل واحد إلى خمسة بدائل؛ والأفضل من بديل واحد إلى ثلاثة بدائل؛ والأكثر تفضيلاً من بديل واحد إلى بديلين» تختار كل على ‎saa‏ من قائمة البدائل.
١5 ‏إمكانية استخدام‎ Ala ‏أنه في‎ Baa ‏يقصد بالمصطلح "كل على‎ (Jal) ‏وبالرجوع إلى‎ ‏يمكن أن تكون هذه البدائل متماثلة أو مختلفة عن بعضها.‎ eal ‏أكثر من بديل واحد من هذا‎ ‏ويراد أن لا يعتمد تعريف أي بديل أو متغير عند موقع خاص في جزيء على‎ ‏تعريفاته في مكان آخر في ذلك الجزيء. ومن المفهوم أنه يمكن اختيار البدائل والأنماط‎ ‏الاستبدالية المحمولة على مركبات هذا الاختراع من قبل شخص ملم في التقنية لتزويد مركبات‎ ٠ ‏ويمكن تخليقها بسهولة بواسطة طرق معروفة في التقنية بالإضافة إلى تلك‎ (las ‏ثابتة‎ ‎+ 0 ‏الطرق المبينة في هذا البيان.‎ ‏في‎ Tum ‏وسمسّيت المركبات النموذجية في الاختراع الراهن وفقآً لتسمية معروفة‎ ‏(إصنف من برامجيات التسمية‎ (Autom version 22) ¥ .¥ ‏التقنية؛ إما باستخدام نسخة أوتونوم‎ ١ ‏صفر.‎ VY ‏(علامة تجارية مسجلة)‎ (ChemDraw Ultra) ‏مزود بالاسم التجاري كيم درو ألترا‎ ٠ .(Cambridge Soft.Com.) ‏أوفيس سوت تسوقه شركة كامبردج سوفت كومباني‎ ‏في‎ dala ‏يلي إشارة إلى الاختصارات المستخدمة في هذا الوصف؛ وبصفة‎ Leds ‏المخططات والأمثلة:‎ ‏ثالث فسفات الأدينوزين‎ = ATP ‏31م = 7ء7'-ديازا أنديكان ثنائي حلقي‎ 1e ‏ثاني كلوروميثان‎ = DCM ‏ثاني مثوكسي اثيلين‎ = DME ‏مثيل فورماميد‎ (JENN = DMF ‏كبريتوكسيد ثاني مثيل‎ < - DMSO ‏ثاني ثيو ثريتول‎ = DTT ٠ ّ ‏أسيتات اثيل‎ = EtOAc ‏استشراب بسائل عالي الضغط‎ = HPLC ‏كحول أيزوبروبيل ض‎ < ٠ iprOH ‏ميثانول‎ = MeOH ‏محلول ملحي منظم بالفسفات‎ = PBS Yo oo
‎PLC‏ = فسفوليباز جب ‎RAR‏ = حلقة أورطية لجرذ ‎SMGS‏ = إضافات ‎gail‏ عضلة ملساء ‎TFA‏ = حمض ثالث فلورو أسيتيك ‎THF ©‏ = رابع هيدروفوران ‎TLC‏ = استشراب على طبقة رقيقة تريس-1101 أو تريس-61© = هيدروكلوريد ثلاثي [هيدوركسي مثيل] أمينو مثيل ‎٠ UDP‏ - ثاني فسفات اليوريدين ا ع ‎gle = ٠‏ ‎SIE‏ = ثانوي ‎ed‏ = ثالثي 2 = قويم (مركب يحرف الضوء باتجاه حركة عقارب الساعة) 2 = عسير (مركب يحرف الضوء باتجاه معاكس لعقارب الساعة) : يِ = يسر (مركب يحرف الضوء باتجاه اليسار) ‎N = HEPES |‏ [هيدروكسي-إثيل]-بيرازيل- 1 [حمض- "-إيثان كبريتونيك] | : وفي أطياف الرنين النووي المغنطيسي (ر ن م) ستستعمل الرموز التالية: ف- ‎Cada‏ ‏مفرد؛ = طيف مزدوج؛ ث- طيف ثلاثي؛ )= طيق رباعي ‎me‏ طيف متعددء ‎=a‏ ‏الصيغة الجزيئية. ‎Y.‏ وفي مقياس طيف الكتلة (ط ك) يستخدم الرمز ك/ش ‎Jad‏ على الكتلة/شحنة الجزيء. ويمكن تحضير المركبات وفقآً للاختراع الراهن بأي عدد من العمليات كما وصفت بوجه عام أدناه ‎log‏ وجه التخصيص كما وصفت في الأمثلة التالية في هذا البيان. وأثناء أي من عمليات تحضير المركبات وفقآ للاختراع الراهن الموصوفة في هذا ‎ve :‏ البيان؛ قد يكون من الضروري و/أو المرغوب وقاية المجموعات الحساسة أو المتفاعلة
‎Vay | :‏ المحمولة على أي من الجزيئات المعنية ‎Je)‏ سبيل المثال مجموعات هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ أكسو أو كربوكسي). ويمكن تحقيق هذا باستخدام مجموعات واقية تقليدية؛ ‎Jia‏ تلك الموصوفة في كتاب بعنوان مجموعات واقية في الكيمياء العضوية للمحرر جيه.إف.دبليو. مكوميء بلنيوم بريس؛ ‎AVY‏ )2 وفيما جاء عن تي.دبليو. جرين وبي.جي.إم. ووتس في كتاب بعنوان ‎٠‏ مجموعات واقية في التخليق الكيميائي؛ جون وايلي ‎ad‏ سنزء 1591م. ويمكن إزالة المجموعات الواقية في مرحلة لاحقة ملائمة باستخدام طرق معروفة في التقنية. ‎١‏ - “طرق التخليق : تشمل طرق تخليق المركبات ‎(Ey‏ للاختراع الراهنء على سبيل المثال لا ‎(mand)‏ ‏الطرق الموصوفة أدناه: وتكون المواد الأولية المستخدمة في الطرق أ مرورآً ب ه بوجه ‎٠‏ عام عبارة عن كيتونات أولية بالصيغة (51) ‎o‏ )81( ‎R'‏ © حيث لع ‎op RR?‏ » و« كما وصفوا في هذا البيان للمركبات بالصيغة ‎oI)‏ وتكون المركبات بالصيغة (51) إما مركبات معروفة أو متوفرة ‎Glad‏ أو مركبات ‎(Say‏ تحضيرها من مركبات معروفة بواسطة تجارب كيميائية معروفة. ب ‎٠‏ ويمكن تحضير كيتونات عطرية بواسطة تفاعل فريدل-كرافتس (انظر ما جاء عن فوجيل في مجلة الكيمياء العضوية التطبيقية (براكتيكال أورجانك كميستري)؛ الطبعة الثالشة؛ ص 749-774). فعلى سبيل المثال؛ سينتج عن إجراء ‎Gay Ald‏ لفريدل-كرافتس لأحماض أريل بروبانويك تحمل بدائل بالصيغة ‎(S1a)‏ أو مشتقاتها مركبات اندانون ‎)١(‏ تحمل بدائل بالصيغة (515) ؛ كما وصف في النشرة العلمية. وبشكل ممائل؛ سينتج عن إجراء أسيلة وفقآ ‎ve‏ لفريدل-كرافتس لأحماض أريل بيوتانويك تحمل بدائل أو مشتقاتها مركبات ألفا-تترالون تحمل بدائل (انتظرء على سبيل المثال؛ ما جاء عن إتش. تشو ومعاونيه في مجلة المركبات الحلقية
YA
‏وما جاء عن‎ (a1 497) 11-١77 ‏ص‎ )١( ‏المخلطة (هتيروسايكلز؛ مجلد 47؛ العدد‎ ‏باديلي ومعاونيه في مجلة الجمعية الكيميائية (كيميكال سوسيتي) ص 47497 (987١م)؛ وما‎ ‏جاء عن ريف ومعاونيه في مجلة الجمعية الكيميائية الأمريكية (جورنال أف أميريكان كيميكال‎ .))م٠901(‎ YFYY ‏ص‎ VF ‏سوسيتي)؛ مجلد‎ ‏م‎ ‏للد ل‎ > — 100 0 918 s1b ‏بأكسدة الكحولات المقابلة بالصيغة‎ (S1b) ‏أولية بالصيغة‎ CU AS ‏كما يمكن تحضير‎ ‏أو ألكانات بالصيغة (514) باستخدام عوامل أكسدة معروفة مختلفة (انظرء على سبيل‎ (S10) ‏العدد (١7)؛ ص‎ FV ‏المثال؛ ما جاء عن ماندال ومعاوتيه في مجلة تتراهيدرون لترزء مجلد‎ ‏707/71-4؛ (997٠م)؛ وما جاء عن اشيهارا ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية‎ .))م٠937(‎ 21565-01764 ‏ص‎ (VY) ‏(أورجانك كميستري)؛ مجلد 17 العدد‎ ٠
R' Rr!
Ne ‏ل‎ ‎Ie — (5 LX — 05 ste std ‏ويمكن تحضير مركبات بيريديل أريل مخلط كيتون أولية بتكثيف مركبات ديون‎ ‏أو مركبات إنامينون (مركبات‎ (Sle) ‏(مركبات تحتوي على مجموعتين كيتونيتين) بالصيغة‎ ‏باستخدام مركبات‎ (S1g) ‏أمينية تحتوي على رابطة مزدوجة ومجموعة كيتونية) بالصيغة‎ ‏بروبان ثاني كيتال بالصيغة (518) أو مركبات بروبين ألدهيد بالصيغة (515)؛ بالترتيب (انظرء‎ ١ ‏التخليق (سنثيتيك كوميونتي)‎ de gana Ana ‏على سبيل المثال؛ ما جاء عن هوانج ومعاونيه في‎ ‏وما جاء عن ريمان ومعاونيه في مجلة‎ (21494) OY e=118Y ‏ص‎ (VY) ‏العدد‎ (YA alae (1490) 47-084 ‏علم الصيدلية (فارماتزي)؛ مجلد ٠*؛ العدد )4( ص‎
Belo {Fl & ou tf 0 ‏ول لدبم‎ — HN ‏وبع‎ ~~ TosOH
So MOR ‏اتج‎ Sth
S1h
ويمكن تحضير مركبات ثيينيل أريل مخلط كيتون أولية بإجراء أسيلة وفقآً لفريدل- كرافتس لأحماض أريل مخلط بروباتويك باستخدام كلوريد ألومنيوم» حمض متعدد فسفوريك أو حمض ثالث فلورو أسيتيك . إلخ لإنتاج الكيتونات الحلقية. ‎Jha)‏ ‘ على سبيل المثال؛ ما ‎ela‏ ‏عن كانتريل ومعاوتيه في مجلة تتراهيدرون لترزء ص 449797 (9797١م)؛‏ وما جاء عن © مورارو ومعاونيه في مجلة جلسات أكاديمية العلوم الأسبوعية التشريعية (كونسيلور هيبدومادال سينسيز أكاديميك سينس) مجلد 777 ص 1767 (197/1م)؛ وما جاء عن ماكدوويل ومعاونيه في ‎Ane‏ الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎FY‏ ص ‎(YTV) YY‏ وما جاء ا عن بايتدر ومعاونيه في مجلة كيمياء موناتش (موناتش ‎(Monatsh)‏ كميستري) » مجلد 174ء العدد ‎«(A)‏ ص ‎144A) ART=AAY‏ ١م)).‏ ‎١ ٠‏ ‎cl a § 0‏ , ‎HOACH,0 5‏ لم2 ‎ACI, ve‏ مرا بت ‎Sz‏ — 7 5 ‎Stk‏ لا ‎st J‏ أن ‎١ 0 0‏ ‎os C‏ = مط ‎SZ 58 Sto 5‏ ‎ACh LI‏ ملا ‎su © 7 sim‏ م81 50 ماني مركز كما ‎(Say‏ تحضير مركبات فورانيل أريل مخلط كيتون أوليه بالصيغة ‎(S1)‏ وفقاً لإجراءات موصوفة فيما جاء عن كراوس ومعاونيه في مجلة رسائل في علم التخليق (سنثيسيز ‎(oA‏ مجلد ‎YY) ١7١-١175854 ae)‏ ل ١م)؛‏ وما جاء عن هوي ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد 00 العدد )0 ‎١‏ ل ص ‎OYA‏ ) .9 ١م‏ وما جاء عن لي : ‎١‏ ومعاونيه في مجلة نشرة الجمعية الكيميائية الكورية (بوليتين كوريان كيميكال سوسيتي)؛ مجلد 4 العدد ) ‎٠‏ 10 ص ‎A) Ne AY=Y eA‏ 114 ١م).‏ ّ
ى| ‎٠٠‏ 7 ا ٍ 0 الفا ٍ ‎NA : |ّ‏ 0 صر ‎o\.‏ 1 ‎hor C sir 7 4‏ ومس ‎S1q‏ ٍ اميكه. ‎LN@Pr‏ ا 0 ‎y‏ )م ‎Stu “a‏ 0 0 ا ‎٠, 0: [) |‏ 1,1 مكافئ من ا ‎S1t - NaHCOs, Stv‏ . : "4081© : 0 ب ب الماع : = _ 0ف10ي ‎Np A‏ ‎TT six Oz‏ +« ‎"Oo‏ 0 ‎Q‏ ويمكن تحضير مركبات بيروليل كيتون أولية بواسطة تفاعل إضافة حلقة داخل
الجزيئات لمركبات أزو ميثيد يليد باستخدام مركبات ألكاين مرتبطة كما هو مبين أدناه ‎oa)‏
ما جاء عن نيار ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎(TY‏ العدد )£(( 47؟4-لح
© (195957م)). وبشكل بديل؛ يمكن تحضير مركبات بيرول كيتون الأولية من كيتونات ثتائية
بالتفاعل مع مركبات ألفا-بروموكيتون أو مركبات ألفا-بروموبيروفات ثم بإجراء تفاعل تشكيل
حلقة ‎Gay‏ ل بال-كنور باستخدام أمينات تحمل بدائل بشكل ملائم (انظرء على سبيل ‎(Jil‏
ما جاء عن ستوجانوفيك ومعاونيه في مجلة الجمعية الكيميائية الصربية (جورنال أف صربيان كيميكال سوسيتي)؛ مجلد ‎(TY‏ العدد (9) ص ‎(AY 99Y) VOX =V£a‏
. 7 ٠ ١ ٍ N 0 : 0 AO, —si-c=c— AL N “~CO,H ‏يضح تسخين‎
I © 7 L — | Stz
Ph Ph * ‏م4“‎ 9 0 8 ‏2ج 0 و‎ NH 3 ٍِ Rr 2 m1 (/
S1aa ‏1ج‎ Sfac NR N
St or 1 ‏ا‎ 8
Lhgbr MeO Siab 2 ‏ويمكن تحضر مركبات ثيازوليل أريل مخلط كيتون بواسطة تكثيف مركبات‎ ‏بروموكيتون باستخدام مركبات ثيو أسيتاميد كما وصف فيما جاء عن ميلارد ومعاونيه في‎ ‏المجلة الأوروبية للعلاج الكيميائي والطبي (يوروبيان جورنال أف ميديكال آند كيميكال‎ .)م١‎ 84: ) £0) ‏ثيرابي)؛ مجلد 14 العدد )°(« ص‎ ° 9 1 o
Br RICSNH, ‏م"‎ ‎: | [ Tr 0 = . 51 ‏ويمكن تحضير مركبات أكسازول كيتون ومركبات فورائيل كيتون بواسطة تفاعلات‎ ‏محفّزة بالروديوم لإضافة حلقات لمركبات ألفا-ديازو-ثاني كيتون باستخدام مركبات نتريل‎ ‏أو أسيتيلين . وبشكل ممائل؛ يمكن أن تخضع مركبات يليد يودونيوم لتفاعل إضافة حلقة‎ ‏و باستخدام مركبات الأسيتيلين والنتتريل‎ ١ ‏عند الموقعين‎ Rhy(OAc) ‏حراري محفز ب‎ 0: ‏الفوران والأكسازول المقابلة؛ بالترتيب. (انظرء على سبيل المثال؛ ما جاء‎ ils se ‏لتشكيل‎ ‎887-876 ‏العدد )0(¢ ص‎ c£A ‏عن لي ومعاونيه في مجلة المركبات الحلقية المخلطة؛ مجلد‎ " ‏العدد‎ of) ‏؛ وما جاء عن جوجوناز ومعاوينه في مجلة تتراهيدرون لترزء مجلد‎ (م١‎ 4 A) .))م٠٠٠١( ‏ص > تمصي‎ (2A) : 0 0 0 0 ١ : 0 Rh(ll) N 0" ‏اا ساد | ب‎ RY : ‏ا‎ 0 : 0 : a st oo + 0 ‏)مع‎ 0 0 ‏امع‎ "١ 01) . . 0 + ‏جام‎ 0 .
‎SE Yo |‏ ويمكن تحضير مركبات أيزوكسازول كيتون أولية بإضافة حلقة لمركبات 17-أكسيد باستخدام مركبات ثنائية الكيتون أو إينون حلقية في خطوة تفاعل واحدة كما هو مبين أدناه ‎hail)‏ على سبيل المثال؛ ما جاء عن أكريم ومعاونيه في مجلة كيمياء المركبات الحلقية المخلطة السويدية ‎«(Khim.Geterotsikl.Soedin.)‏ مجلد ا ص ‎(a) AVE) Ae i=)‏ وما ° جاء عن أكريم ومعاونيه في مجلة التخليق (سنئيسيز) » مجلد ‎١‏ ص ‎vy A) oY‏ ١م(‏ . © الج > | 0 ‎R +‏ ف ‎Bee‏ ‎HO 0‏ ‎:MeO,C< MeO) 51‏ ا ‎*NH2‏ ‎-١ 6 0‏ بيروليديتيل»مورقولينو) ) . 6 ‎NS, |‏ مي ‎CH;—=N-O‏ + 0 وسيدرك متمرس في التقنية أنه لتحضير المركبات وفقاً للاختراع الراهن؛ تكون المواد الأولية؛ أي؛ ‎Gls yall‏ بالصيغة )1 ‎«(s‏ سابقة الذكر عبارة عن مركبات معروفة 4 مركبات يمكن تحضيرها ‎GE,‏ لطرق معروفة؛ على سبيل المثال ‎LS‏ وصف أعلاه ‎٠‏ وتكون ‎lS yall‏ ‎٠‏ . الأولية بالصيغة (51) ‎Cus‏ « يختار من عدد يتراوح من ؟ إلى ‎of‏ عبارة عن مركبات معروفة بشكل ‎Silas‏ أو يمكن تحضيرها بشكل ممائل ‎Bhs‏ لطرق معروفة أو بإجراء تعديل على الطرق التمثيلية المشار إليها أعلاه. : ‎di tal)‏ ا يمكن تحضير المركبات بالصيغة )1( وفقاً للعملية الموصوفة في الطريقة ‎J‏ ‎Yo‏ : 0 ‎A RY,‏ وقع) جم ‎smomit=(3)‏ + 1 مقع تير © د (51 ٍ 0 انا ‎s HaNNH,‏ 1 م 1 ‎R%%‏ مقع ‎١ ١‏ ل حي ‎rt‏ ‏]2 (53) م ا ا وق ‎ol .‏ مقع . ‎R!‏ tor ‏وهو مركب معروف أو مركب يحضر‎ ¢(S1) ‏يتُفاعل مركب بالصيغة‎ dle ‏وهو مركب معروف أو‎ ¢(S2) ‏بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة‎ ‏مركب يحضر بطرق معروفة؛ عند درجة حرارة في المدى من حوالي -8لم إلسى حوالي‎ ‏وما شابه ذلك؛ في وجود‎ DMF ‏ديوكسان؛‎ (THF ‏في مذيب عضوي لا بروتوني مثل‎ م٠‎ ‏قاعدة مثل ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛‎ ٠ (53) ‏ض ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎
ويثُفاعل المركب بالصيغة )83( مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي ‎١‏ مكافئ من حمض مثل حمض ‎clin)‏ حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة
مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة )1(
0 ولقد وصفت أمثلة لتفاعل تشكيل حلقة من بيتا-كيتوثيوأميد (المركب بالصيغة 83 إلى المركب بالصيغة ‎(I‏ باستخدام هيدرازين يشكّل مركبات أنيلينو بيرازول ممائلة لتلك الموضوفة في الخطوة الثانية من الطريقة أ أعلاه؛ في النشرة العلمية (انظرء على سبيل المثال؛ ما جاء عن إم. سويز وإس. جون في مجلة الكيمياء التطبيقية (جورنال أف براكتيكال كميستري)؛ مجلد ‎YA‏ العدد (4) ص 74-778؛ ‎AAT)‏ 1م)). كما توصف بعض مركبات
‎ve‏ كيتوثيوأميد في النشرات العلمية؛ وعلى سبيل المثال؛ انظر ما جاء عن ويزولووسكا ومعاونيه في المجلة الكيميائية البولندية (بولنديان جورنال أف كميستري)؛ مجلد ‎(Vo‏ العدد ‎oF)‏ ص ‎ef 0 2 =TAY‏ (٠١١٠٠م)؛‏ وما جاء عن هانسن ومعاونيه في مجلة البنيات الجزيئية (مولكيولار ستركشرز)؛ مجلد 778 العدد (١)؛‏ ص 4-48©؛ )21297( وما جاء عن أوجوستين ومعاونيه في مجلة الكيمياء التطبيقية؛ مجلد ‎FY)‏ العدد (7) ص ‎714-7٠06‏ (1979م)؛
‎7-6١ ‏ص‎ ¢V) ‏العدد‎ 46 alae 02.006 ‏وما جاء عن سكوين ومعاونيه في مجلة‎ T ‏(19971م).‎
و ‎٠. 2‏ 7 الطصريقة ب يمكن تحضير المركبات بالصيغة (1) بشكل بديل ‎Thy‏ للعملية الموصوفة في الطريقة ‎a 1 |‏ نا - بآ ‎N‏ بال م ّم + ‎A‏ ‏| با ‎Xn J‏ تع = | رمع ‎Rl‏ ‏)81( ‎(R%q‏ 6 3 دحت ‎Ra A s‏ مرقع) ‎(s6)‏ مقع ‎R! "Sy ———‏ ‎I‏ ‏ب“ ‎(S5)‏ ‏: © وق ‎A 5‏ ‎NH NH,‏ 5 ‎pes, Ry — ir‏ ‎RR) (8)‏ 1ج ‎R?‏ : م )9 ‎N‏ ‎A Z “NH‏ ‎cm (R%)q .‏ ‎iv)‏ ‎Rr! :‏ مقع 0
ا ى ‎Yio‏ ‏وعليه؛ يتُفاعل مركب بالصيغة (51)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر : بطرق معروفة؛ مع مركب بالصيغة (54) ‎٠١٠١(‏ -ثيوكربونيل ثاني إيميدازول)؛ عند درجة حرارة منخفضة في المدى من حوالي -8ام إلى حوالي درجة الصفر المثوي؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎«THF‏ ديوكسان» ‎DMF‏ وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة قوية مثل ‎٠‏ هيدريد الصوديوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎.(s5)‏ : 3 ويتٌُفاعل المركب بالصيغة (55) مع مركب يحمل بدائل بشكل ملاثم بالصيغة ‎¢(S6)‏ ‏وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثقل ‎«THF | ٠‏ ديوكسان؛ كلوريد مثيلين؛ كلوروفورم؛ ‎DMF‏ وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (93). ‎Jeli Ty‏ المركب بالصيغة )83( مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي. ‎١‏ مكافئ من حمض مثل حمض الأسيتيك؛ حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة )1( ‎re‏ ويوجه الاختراع الراهن ‎Lad‏ نحو عملية لتحضير مركب بالصيغة ‎oT)‏ كما وصفت بتفصيل أوفى في الطريقة ب أعلاه: وفي أحد تجسيدات الاختراع الراهن يتعلق الاختراع بعملية لتحضير مركب بالصيغة (55)؛ باستخدام الطريقة ب أعلاه. وفي تجسيد آخر يتعلق الاختراع بعملية لتحضير مركب بالصيغة (53)؛ باستخدام العملية الموصوفة في الطريقة ب أعلاه.
ى| ا الطربقة — ض يمكن تحضير المركبات بالصيغة )1( بشكل بديل ‎Gy‏ للعملية الموصوفة في الطريقة ج. 0 كز ‎hl R%)q | |‏ ‎S=C=N—L' —_—‏ + ; ‎(R J» 0 2. ٍ‏ وى ‎R’‏ ‎(sn : : : 0‏ 6 ‎R%)q HoNNH,‏ ‎A 5 -‏ ‎(rR? R®‏ : ) ال تر ‎b‏ ‏1 )83( م( ‎GY) N‏ ‎A Z “NH. ,‏ 8 ‎Rp nO) ١‏ ‎R!‏ ‎Ry‏ 0 ° وعلى وجه التحديدء يتفاعل المركب بالصيغة )1 ‎«(s‏ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (52)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ عند درجة حرارة في المدى من حوالي درجة الصفر المئوي إلى حوالي ‎١7١‏ م؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎DMF (THF‏ وما شابه . ذلك؛ في وجود هيدريد الصوديوم لإنتاج المركب المقابل بالصيغة )53( ‎Jeli ٠‏ المركب بالصيغة )83( مع الهيدرازين؛ ويفضل في وجود حوالي ‎١‏ مكافئ من حمض مثل حمض الأسيتيك؛ حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعةء ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ ‎zy‏ المركب المقابل بالصيغة )0 .
‎Yov |‏ الطمريقة د ض يمكن تحضير المركبات بالصيغة )1( بشكل بديل وفقآ للعملية الموصوفة في الطريقة د : ‎P‏ مقع 0 ‎R%‏ ‎A + CSpecH) — = SA \ son‏ 4 مقع : ‎Rp‏ ‎rR! > R! 4 SCH;‏ ‎(s1) (87) ١‏ 0 : 5ع ‎(R%)q‏ ‎wg) 1 A SCH;‏ وق رحيمسسه . . ‎(S6) (Rp . (R?), 0 (8)‏ 1ج 2ج م (58) ‎N‏ 3ج ‎"NH‏ حم ‎H,NNH, Ra‏ الا ‎ee. - I‏ —— )5 مع اج %® )0 ‎Jeli” 5 cade ِ‏ مركب بالصيغة ‎¢(S1)‏ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق ‎Ad me‏ مع ثاني كبريتيد الكربون ويوديد المثيل؛ في وجود قاعدة مثل هيدريد الصوديوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك في مذيب عضوي لا بروثوني ‎DMF «THF Jia‏ ٍ وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في المدى من حوالي ‎Yo‏ م إلى حوالي ‎٠‏ > ‎٠‏ الإنتاج المركب المقابل بالصيغة (57). وتعرف بعض المركبات بالصيغة (57)» على سبيل المثال كما وصفت ‎ela Lad‏ عن فيليمين ومعاونيه في مجلة التخليق؛ مجلد ؛» ص ‎Ye)‏ ‎FF‏ (1491م)؛ وما جاء عن أوجوستين في مجلة الكيمياء ‎Adal‏ مجلد ‎(FY)‏ العدد ‎vA) YYo—-YVo a «(¥ )‏ ١م)؛‏ وما ‎ela‏ في ‎Bl‏ براءة الاختراع الدولية رقم ‎Gay 40/0 VARY‏ للمنظمة العالمية للملكية الفكرية ‎(WIPO)‏
م ‎Jeli‏ المركب بالصيغة )87( مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (56)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎DMF «THF‏ وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في المدى من حوالي 75 م إلى حوالي 6م في وجود مقدار حفزي من حمض مثل حمض الأسيتيك ؛ حمض الكبريتيك» حمض ‎٠‏ > بارا-تولوين كبريتونيك وما شابه ‎ll)‏ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (58).
٠ ‏مكافئ‎ ١ ‏المركب بالصيغة (58) مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي‎ Jeli ty ١ ‏الهيدروكلوريك وما شابه ذلك » عند درجة .حرارة‎ asa ‘ ‏لأسيتيك‎ ١ ‏من حمض مثل حمض‎ . (1) ‏مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎
‎diy al :‏ هم 01 يمكن تحضير المركبات بالصيغة )1( بشكل بديل وفقآ للعملية الموصوفة في الطريقة هه 0 3 ‎١ (R Ja A (R¥,‏ ‎S=C=N—L' CH‏ + ْ مقع ‎s Fr‏ د : )81( 0 : 3ج ‎Ra A SCH; H,NNH,‏ جر ———— و( ]— : اا مقع ‎R' 2‏ : ‎(S8) »‏ ‎N‏ ‏بي —~ وق ‎(R%),q‏ = 7 اا ‎(Rp n‏ ‎rR!‏ . ٍ مع 0 وعليه؛ ‎dela”‏ مركب بالصيغة ) 1 ‎(s‏ ؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (52)؛ وهو مركب معروف أو
,| .9ص ٍ مركب يحضر بطرق معروفة؛ في وجود يوديد المثيل وقاعدة ‎AS NaH 0817 Jia‏ (ثالث ّ مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل أسيتونتريل» ‎DMF «THF‏ وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في المدى من حوالي درجة الصفر المشوي إلى حوالي ‎‘a Yoo °‏ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(s8)‏ . ‎Jeli 2 yy |‏ المركب بالصيغة ‎(s8)‏ مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي ١مكافئة ‎٠‏ ‏من حمض ‎Jie‏ حمض الأسيتيك؛ ‎amen‏ الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة 0 . : الطريقةو ‎Ve‏ يمكن تحضير المركبات بالصيغة )(0)؛ وتحديدآً المركبات بالصيغة البنيوية )112( ة وفقاً للعملية الموصوفة في الطريقة و. 0 تم ‎E‏ ‎s=c=n—(¥) -_‏ + ل ‎L‏ ‎(mm) 02 :‏ 6 ‎E‏
وساي تع : برا ‎HN ~(%)‏ )13( ‎E 27‏ رقع — : تي 5 ‎(ha)‏ ىأ وعليه؛ يتُفاعل مركب بالصيغة (11)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (12)؛ وهو مركب معروف أو
‎97٠ :‏ مركب يحضر بطرق معروفة؛ عند درجة حرارة في المدى من حوالي -4لام إلى حوالي : ٠م‏ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎(THF‏ ديوكسان؛ ‎DMF‏ وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة مثل ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (13). ‎o‏ كما يمكن تحضير المركب بالصضيغة ‎(T1)‏ حيث 12 يحتوي على ذرة أكسجين؛ كبريت أو نتروجين بطرق معروفة (انظر؛ على سبيل المثال؛ ما جاء عن إيه.آر. ديشبائد ومعاونيه : في مجلة اتصالات تخليقية (سنثيتيك كميونكيشنز)؛ مجلد ‎7١‏ العدد )1( ص ‎ATA‏ (٠99١م)؛‏ وما جاء عن دبليو-إس. لي ومعاونيه في مجلة تتراهيدرون لترزء مجلد 47 ص 1570-77 (7١١٠٠م)؛‏ وما جاء عن سي. بريان ومعاونيه في مجلة تتراهيدرون؛ مجلد ‎٠‏ 57 العدد (١)؛‏ ص ‎(pV TAY) VAT‏ وما جاء عن اتش ونفويد ومعاونيه في مجلة الكيمياء؛ مجلد ‎٠١‏ العدد (9) ص ‎(FEF‏ )2141( وما ‎sla‏ عن سي.موكيرجي ومعاونيه في مجلة رسائل في علم التخليق؛ مجلد 7؛ ص 77-776 (7١٠٠م)؛‏ وما جاء عن تي. سوجاساوا ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ££( العدد (؛)؛ ص 87-5178: ‎(od‏ ‏(79٠م)؛‏ وما جاء عن توري ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎fT‏ العدد ‎))١6(‏ -. ‎(YAAO=YAAY a ٠‏ (8الم)). ويتُفاعل المركب بالصيغة (13) مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي ‎١‏ مكافئ من حمض مثل حمض الأسيتيك؛ حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(Ta)‏ ‏ولقد وصفت أمثلة لتفاعل تشكيل حلقة من بيتا-كيتوثيوأميد (المركب بالصيغة 73 إلى ‎ve‏ المركب بالصيغة ‎(Ma‏ باستخدام هيدرازين يشكّل مركبات أنيلينو بيرازول ممائلة لتلك الموصوفة في الخطوة الثانية من الطريقة و أعلاه؛ في النشرة العلمية (انظرء على سبيل ‎(JUD‏ ما جاء عن إم. سويز وإس. جون في مجلة الكيمياء التطبيقية؛ مجلد 32748 العدد (4)؛ ص 74-775 ‎((p) 4A)‏ كما توصف بعض مركبات كيتوثيوأميد في النشزات العلمية؛ , وعلى سبيل المثال؛ انظر ما جاء عن ويزولووسكا ومعاونيه في المجلة الكيميائية البولندية؛ .. ض ‎vo |‏ مجلد ‎(VO‏ العدد (©)؛ ص 400-787 (٠١٠٠م)؛‏ وما ‎sla‏ عن هانسن ومعاونيه في مجلة
‎١١ |‏ : البنيات الجزيئية؛ مجلد ‎(FVA‏ العدد )1( ص 48 -9©؛ )337 ‎4p)‏ وما جاء عن أوجوستين : ومعاونيه في مجلة الكيمياء التطبيقية؛ مجلد ١37؛‏ العدد (7) ص ‎7152-7٠05‏ (1979م)؛ وما جاء عن سكوين ومعاونيه في مجلة ‎(ge Alaa <Rocz.Chem.‏ العدد ) ‎١‏ ل ص ‎YY.‏ : ‎(a) AVY)‏ ‎dal} °‏ بقة 3 ‎oS |‏ تحضير المركبات بالصيغة (1)؛ وتحديدآ المركبات بالصيغة البنيوية ‎(Ta)‏ بشكل ‎٠‏ ‏بديل وفقآ للعملية الموصوفة في الطزيقة ز. : 5 0 ‎PQ‏ ع .ب ‎Op . NNT‏ با ب“ ‎L‏ ‎(T1) (T4)‏ . 0 ‎A‏ ] = ‎L2 HoN==L 0‏ . ———— لمر . ‎mm A "9‏ ‎o)‏ ‎E Po‏ _ لاشلا بتع “همات )73( ‎N‏ ‏ض ‎One.‏ ‏)7( 5 ‎(Ita)‏ ‎cade‏ يتُفاعل مركب بالصيغة (11)» وهو مركب معروف أو مركب يحضر ‎٠‏ بطرق معروفة؛ مع مركب بالصيغة ‎Ve) (T4)‏ -ثيوكربونيل ثاني إيميدازول)؛ عند درجة
YYY
‏إلى حوالي درجة الصفر المئوي؛ في مذيب‎ 6 VA= ‏حرارة منخفضة في المدى من حوالي‎ ‏وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة قوية مثل‎ DMF ‏ديوكسان»‎ «THF ‏عضوي لا بروتوني مثل‎ : ‏أميد‎ (Jib ‏هيدريد الصوديوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل‎ ‏ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ cpg sual , .)15( ٠ ‏مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (76)؛‎ (T5) ‏المركب بالصيغة‎ Jeli tgs ‏وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل‎ ‏وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل‎ DMF ‏ديوكسان؛ كلوريد مثيلين» كلوروفورم»‎ «THF .)13( ‏بالصيغة‎ ‏مكافئ‎ ١ ‏المركب بالصيغة (13) مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي‎ delays ٠ ‏عند درجة حرارة‎ cel ‏من حمض مثل حمض الأسيتيك؛ حمض الهيدروكلوريك وما شابه‎ (Ta) ‏مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ ‏كما وصفت‎ ofa) ‏ويوجه الاختراع الراهن أيضاً نحو عملية لتحضير مركب بالصيغة‎ ‏بتفصيل أوفى في الطريقة ز أعلاه. وفي أحد تجسيدات الاختراع الراهن يتعلق الاختراع‎ ‏باستخدام الطريقة ز أعلاه. وفي تجسيد آخر يتعلق‎ ¢(T5) ‏بعملية لتحضير مركب بالصيغة‎ ve ‏الاختراع بعملية لتحضير مركب بالصيغة (13)؛ باستخدام العملية الموصوفة في الطريقة ز‎ adel
ا اا الطريقةح ‎(Say |‏ تحضير المركبات بالصيغة ‎(TT)‏ وتحديدآ المركبات بالصيغة البنيوية (و1)؛ بشكل بديل وفقآً للعملية الموصوفة في الطريقة ح. ‎Og (R%‏ ‎Pa s=c=n—1~(¥) -—‏ : ‎(T1) (12) A‏ ° ‎H,NNH, |‏ 5م @ ‎Oa‏ ‎es (7)‏ )3 ‎Caf 5‏ نين 5 با ° وعلى وجه التحديد؛ ‎Jeli‏ المركب بالصيغة ‎(Tl)‏ وهو مركب معروف أو 2 مركب يحضر بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة ‎Cas o(T2)‏ مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ عند درجة حرارة في المدى من حوالي .. درجة الصفر المثوي إلى حوالي ‎١7١‏ م في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎DMF «THF‏ وما شابه ذلك؛ في وجود هيدريد الصوديوم لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (13). ‎Jeli ٠‏ المركب بالصيغة ‎(T3)‏ مع الهيدرازين؛ ويفضل في وجود حوالي ‎١‏ مكافئ من حمض ‎Jie‏ حمض الأسيتيك» حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك عند درجة حرارة مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(Mla)‏
0 ,7" ‎hia, th‏ ‎١‏ يمكن تحضير المركبات بالصيغة ‎«(I)‏ وتحديدآً المركبات ‎day ally‏ البنيوية ‎«(Ifa)‏ ‏بشكا ( بديل وفقاً للعملية الموصوفة في الطريقة ‎Ja‏ ‏: 0 : 0 ‎E ~ SCH3‏ غيب ‎On + CS; +CH3l‏ ‎L2‏ 12 ‎CN © SCH,‏ ‎Tm (7)‏ ‎(Ro) 0 sen‏ ‎E‏ ‎IEG) On, Go‏ (أز يل ‎L2‏ —————— . 6 )78( 089 ‎N‏ ‎E—¢ NH‏ . ‎(R%,‏ ب ‎HoNNH,‏ ‏من__ببستبسسسيس_ ‎n—1-(7)‏ 5 ‎(lla)‏ ‎cade °‏ يتٌفاعل مركب بالصيغة ‎¢(T1)‏ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ مع ثاني كبريتيد الكربون ويوديد المثيل؛ في وجود قاعدة مثل هيدريد الصوديوم» ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الليثيوم ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد الليثيوم وما شابه ذلك؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎DMF «THF‏ وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في المدى من حوالي ‎Yo‏ م إلى حوالي ‎Yoo‏ م ‎0s‏ الإنتاج المركب المقابل بالصيغة (17). ‎Jeli‏ المركب بالصيغة ‎(T7)‏ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (76)؛. وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل ‎DMF ¢THF‏ وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في المدى من حوالي 75م إلى حوالي
‏ض‎ i. a. ‏حمض الأسيتيك؛ حمض الكبريتيك»؛ حمض‎ Jie ‏في وجود مقدار حفزي من حمض‎ oo .)18( ‏بارا تولوين كبريتونيك وما شابه ذلك؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎
‎Jeli 2g‏ المركب بالصيغة ‎(T8)‏ مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي ‎١‏ مكافئ
‏من حمض مثل حمض الأسيتيك» حمض الهيدروكلوريك وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة
‎dai pe ©‏ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(Ma)‏ ‏ض | الطريقةي يمكن تحضير الممركبات بالضيغة (1)؛ وتحديدآً المركبات بالصيغة البنيوية (هل1)؛ ض بشكل بديل وفقآ للعملية الموصوفة في الطريقة ي. ض ‎(Ro‏ : ‎cm‏ ّوج = 02 نقد 0 م خلا ‎L2 in) . HoNNH,‏ )78( م مع - ولب 53 ‎Wa) 0‏
‎Jeli 2g calle Ve‏ مركب بالصيغة (11)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر
‏بطرق معروفة؛ مع مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (12)؛ وهو مركب معروف أو
‏مركب يحضر بطرق معروفة؛ في وجود يوديد المثيل وقاعدة ‎NaH 0817 Jie‏ ثنائي (ثالث
‏مثيل سيليل) أميد الليثيوم؛ ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد الصوديوم؛ ثاني أيزوبروبيل أميد
‏الليثيوم وما شابه ذلك؛ في مذيب عضوي لا بروتوني مثل أسيتونتريل» ‎DMF «THF‏ وما شابه
‏ا‎ ARR ‏حوالي‎ stall ‏من حوالي درجة الصسفر‎ gad ‏ذلك؛ عند درجة حرارة مرتفعة في‎ ‏لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (78). م‎ م٠‎ : ‏مكافئ‎ ١ ‏المركب بالصيغة (18) مع الهيدرازين» ويفضل في وجود حوالي‎ Jeli" ‏عند درجة حرارة‎ oll ‏من حمض مثل حمض الأسيتيك؛ حمض الهيدروكلوريك وما شابه‎ (Ta) ‏مرتفعة؛ ويفضل عند حوالي درجة حرارة الترجيع؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ oo ‏أو 87 موجودآً ويمشثل‎ RE ‏بحيث يكون‎ (I) ‏ويشمل الاختراع الراهن مركبات بالصيغة‎ (1) (1) (1) (16) (10) (I) ‏ذرة غير ذرة الهيدروجين (أي المركبات بالصيغ‎ ‏كما عرفت بتفصيل أوفى‎ (18) (1) (6) (1p) (1) ‏(حت)ء (عت)ء‎ (1) «(1) (ms) ‏أدناه). وتكون المركبات المذكورة عبارة عن عقاقير أولية ممكنة من مركبات بالصيغتين )1( و‎ (116) (Ib) ‏عملية لتحضير المركبات المذكورة بالصيغ‎ Lind ‏ويشمل الاختراع الراهن‎ .)0( ١-١ ‏و‎ (i) ‏(مت) (دت)ء‎ (To) ‏وت (ست)ء (مت)ء‎ ¢(1G) ‏(فت) (عتا فت (يت) (نتن)‎ (1s)
RJR ‏ويعتقد بأن المركبات بالصيغة (1)؛ بصفتها عقاقير أولية؛ حيث يكون‎ ‏موجودآً ويمثل ذرة غير ذرة الهيدروجين يتم امتصاصها في الجسم الحي ثم تتشؤيض أو‎ (I) ‏تحلماً إلى المركبات المقابلة بالصيغة )1( أو (1). كما يمكن أن يكون للمركبات بالصيغة‎ ve ‏موجوداً ويمثل ذرة غير ذرة الهيدروجين فعالية جيوية ذاتية مشابهة‎ 87 IRS ‏حيث يكون‎ (1) ‏للمركبات الأصلية بالصيغة )1( و/أو‎ ‏الطريقة ل‎ ‏من الفئة التي‎ RT FRE ‏يختار‎ Cua (Tc) ‏و‎ (I) ‏يمكن تحضير المركبات بالصيغتين‎ ‏للعملية الموصوفة في‎ Gy (I) ‏تتكون من الفقرة (ج) المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة‎ ‏الطريقة ل.‎
Rg = 0 : 4 x ‏يلت‎ ١ 02 ‏ا‎ ‎: ‏ب ب ض‎ ©
خف ‎Jeli Tg cafe‏ مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة ‎(Ma)‏ مع عامل ألكلة يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة (19)؛ وهو مركب معروف؛ على سبيل المثال يوديد المثيل؛ كبريتات ثاني ‎(Jie‏ بيفالات كلورو مثيل ؛ أكسيد الاثيلين وما شابه ‎cell‏ أو مركب يحضر بواسطة طرق معروفة؛ على سبيل المثال في صورة هاليد؛ مسيلات؛ توسيلات؛ . ‎٠‏ إبوكسيد وتريفلات وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة في المدى من ‎٠٠١ da Vem‏ 5 في مذيب لا بروتوني مثل ‎DMF (THF‏ وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة مثل كربونات البوتاسيوم؛ كربونات السيزيوم» البيريدين؛ ثالث“اثيل أمين؛ ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ ض لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية المقابلة المركبات بالصيغتين ‎(Ib)‏ و ‎(IIe)‏ وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب المستخدمين. وبشكل مفضل؛ يفصل الزميران ‎٠‏ الموضعيان باستشراب عمودي على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج مركبات بالصيغتين ‎(Ib)‏ و ‎(Tc)‏ : الطريقةم : ‎(Say‏ تحضير المركبات بالصيغتين ‎(Td)‏ و ‎o(Tle)‏ حيث يختار 8 أو ‎RT‏ من الفئة التي تتكون من الفقرات )9( ‎Hd)‏ )9( (ز)ء )0( و(ح ح) المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة ‎tay )0( ٠‏ للعملية الموصوفة في الطريقة م. : : ‎a‏ لس 5م ‎Ogfy‏ ‏مس ‎in)‏ 5 ‎(lla) (R"CO%L0 T12)‏ ‎R‏ 0 9 ‎‘a NE‏ ' وني 5 بين ‎Le‏ ‎(Id) ١ (lle)‏ وعليه؛ ‎Jeli‏ مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة ‎(Ma)‏ مع عامل أسيلة ملائم؛ مركب بالصيغة (111) أو (112)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق:
معروفة؛ على سبيل المثال؛ كلوريد الأسيتيل» كلوريد أيزوالبيوتيريل؛ أنهيدريد السكسينيك؛ كلوريد مثوكسي الأسيتيل؛ كلوريد بنتزيلوكسي الأسيتيل؛ كلوريد البتزويل وما شابه ذلك عند درجة حرارة في المدى بين حوالي ‎op Vom‏ وحوالي ‎٠٠١‏ م في مذيب لا بروتوني مثل ‎THF‏
CS ‏بيريدين؛ ثالث اثيل أمين؛‎ Jie ‏بيريدين وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة‎ (DMF ‏مركبات‎ ALE ‏أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية‎ ٠ ‏وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب‎ (Ile) ‏و‎ (Td) ‏بالصيغتين‎ ‏المستخدمين. وبشكل مفضل؛ يفصل الزميران الموضعيان باستشراب عمودي على هلام‎ ض السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج مركبات بالصيغتين ‎(1d)‏ و ‎(Te)‏ ‏| الطريقة ن | ض ‎Ve‏ يمكن تحضير المركبات بالصيغتين ‎(Id)‏ و (16)؛ حيث يختار “8 أو ‎RT‏ من الفئة التي تتكون من الفقرات (د)؛ (ه)؛ (و)؛ )0( )2( و(ح 2( المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة ‎(TD)‏ بشكل بديل ‎Thy‏ للعملية الموصوفة في الطريقة ن. ‎E An 0‏ : مر سيالا ‎(lla) 015‏ : ‎Nr °‏ ‎AO‏ ب ‎q‏ : 2 سينا ‎١‏ ليان ض ‎(lle)‏ )5 وعليه؛ يتُفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة (ه1) مع حمض ض كربوكسيليك يحمل بدائل بشكل ‎(Dla‏ مركب بالصيغة (113)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ على سبيل المثال» حمض 7-أكسو-7-بيروليدين-١-بروبيونيك‏ وما شابه ‎cell‏ عند درجة حرارة في المدى بين حوالي -0أم وحوالي ١٠٠٠م‏ في مذيب لا
بروتوني ‎DMF (THF Jie‏ وما شابه ذلك في وجود قاعدة مثل ثالث ايل أمين ثانى أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية ‎ALA)‏ مركبات بالصيغتين ‎(Id)‏ و ‎(THe)‏ وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب المستخدمين. وبشكل ‎diate‏ يفصل الزميران الموضعيان باستشراب عمودي على هلام ° السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج المركبات بالصيغتين 000 و 05 . وسيدرك متمرس في التقنية أنه عندما يكون الحمض الكربوكسيلي بالصيغة ‎ol (T13)‏ ‎(Jia‏ حمض البنزويك» حفض البروياتويك وما شابه ذلك؛ يكتمل التفاعل في وجود عامل اقتران ببتيدي ملائم ‎Jie‏ ١-(7-ثاني‏ مثيل ‎sid‏ بروبيل)-7-اثيل كربو ثاني إيميد ‎(EDC)‏ ‏وهيدرات هيدروكسي بنزوتريازول ‎(HOBT)‏ وما شابه ذلك. ‎١ ٠‏ الطر بيقة ع :1 يمكن تحضير المركبات بالصيغتين ‎(I)‏ و ‎(Tg)‏ حيث يختار ‎JRE‏ 87 من الفئة التي تتكون من الفقرات (ط)؛ (ي)؛ و (ك) المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة (1) ‎Gy‏ للعملية لموصوفة في الطريقة ‎Nd‏ ا ‎N‏ ‎“NH 0‏ صم ‎Jr‏ ثم ‎CI‏ ‏ا = ‎an—0—(%)‏ 12 . ‎(a) (M4)‏ 7 جم ‎N_ ١ N_ py‏ ‎me Er‏ بر ع 5م — ‎An) L* aC)‏ 5 ى ‎{in (ig)‏ ‎vo‏ وعليه؛ 25 ‎Jeli‏ مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة ‎(Ia)‏ مع كلوروفورمات ‎Jess‏ بدائل بشكل ‎ala‏ مركب بالصيغة ‎(T14)‏ ؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ على سبيل المثال؛ كلوروفورمات ‎IB‏ كلوروفورمات ١-مثوكسي‏ اثيلء كلوروفورمات أيزوبروبيل؛ ثالث (جليكول اثيلين)؛ ثنائي (كلوروفورمات) وما شابه ذلك؛ عند
‎YY. |‏ درجة حرارة في المدى بين حوالي —§ 7 م وحوالي ‎١ LR‏ م في مذيب لا بروتوني مثل ‎«THF‏ ‎DMF ١‏ وما شابه ذلك في وجود قاعدة ‎Jie‏ بيريدين» ثالث اثيل أمين» ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية ‎AUG‏ مركبات بالصيغتين )16( و ‎(og)‏ . وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب المستخدمين. وبشكل مفضل» ° يفصل الزميران الموضعيان باستشراب عمودي على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج المركبات بالصيغتين ‎(If)‏ و ‎(Ug)‏ ‏© الطريقة ف يمكن تحضير المركبات بالصيغتين ‎(Th)‏ و ‎(I)‏ حيث يختار 8 أو 87 من الفئة التي تتكون من الفقرات (ط)ء (م)؛ (ن) 6و (ع( المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة ‎Lad, (m)‏ ‎٠‏ لللعملية الموصوفة في الطريقة ف. ‎N‏ ‎“NH 0‏ ص ‎E‏ ‎Cr 5 Ma‏ اق ‎Eh‏ ني ‎L2‏ ا ‎(ta) (79) |‏ ‎yon 0‏ عمل ‎N_ N_‏ ‎°N‏ م ‎N 5 + E‏ الات ‎(R%),‏ — مقع 7 ‎AnH) L2 An)‏ 5 ‎(T16) 017‏ 0 ‎HAHR™ Q‏ 0 ال ع ‎NHRT Non‏ © نا م + رثع 09 ‎Tw‏ ‎L HN ) L HN—3{ H )‏ ‎(Hh) (1)‏ وعليه؛ يتفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ‎aka‏ بالصيغة )2( مع كلوروفورمات أريل يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة (115)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ على سبيل المثالء كلوروفورمات فنيل؛ كلوروفورمات ؛-تتروفنيل وما ‎ald‏
0 ‎ARR!‏ ذلك؛ عند درجة حرارة في المدى بين حوالي -0م وحوالي ‎da) ee‏ مذيب لا بروتوني : مثل ‎DMF «THF‏ وما شابه ذلك؛ في وجود قاعدة مثل بيريدين» ثالث اثيل أمين ؛» ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية ‎Ala‏ مركبات بالصيغتين (116) و (117). وتفصل المركبات بالصيغتين (116) و ‎(T17)‏ باستشراب عمودي ‎Jee‏ هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور. ‎elit,‏ المركبات بالصيغتين (116) و ‎¢(T17)‏ بشكل منفصل؛ مع أمين يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة :(118)؛ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بواسطة 0 طرق معروفة؛ على سبيل المثال؛ ١-مثيل-١-اثيل-7-ثاني‏ أمين؛ بروبيل أمين؛ “+- (مورفولينيل (4))-١-بروبيل‏ أمين وما شابه ذلك؛ في مذيب لا بروتوني مثل ‎(DMSO DMF‏ ‎٠‏ 228 وما شابه ذلك؛ عند درجة الحرارة في المدى بين حوالي -0 م وحوالي ‎٠٠١‏ م لإنتاج المركبات المقابلة بالصيغتين ‎(Th)‏ و )0( وبشكل بديل؛ ‎Jolin‏ المركبات بالصيغتين (116) و (117) في صورة خليط مع أمين يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة (118)؛ لإنتاج خليط من المركبات بالصيغتين ‎(Th)‏ و ([27). ثم تفصل المركبات بالصيغتين ‎(IG) (Th)‏ بطرق معروفة؛ على سبيل المثال ‎e‏ باستشراب ‎gases‏ على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور. ويؤدي كل من التسلسلين إلى إنتاج المركبات المرغوبة بالصيغتين ‎(Mh)‏ و )15( ويتحقق تحضير سلسلة من المركبات بفعالية أكثر بمفاعلة المركبات بالصيغتين ‎(T16)‏ و (117) بشكل منفصل بدلا من مفاعلة خليط من المركبات بالصيغتين (116) و ‎(T17)‏ ثم إجراء 79 الطريقة ‎A‏ ‏يمكن تحضير المركبات بالصيغتين ‎(IK)‏ و («1)؛ ‎Cus‏ يختار 8 أو 87 من ‎isl‏ ‏التي تتكون من الفقرات (ل)؛ (م)؛ إن)؛ ‎fg)‏ (ف) و (ق) المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة ‎Gi 4 (I)‏ للعملية الموصوفة في الطريقة ق: ‎a Av——(¥) S=C=N—R™ (T20)‏ ‎(la)‏
YYY
(O.or 8)
Da ) ha. ©9059 © + ©» 5 ‏ني‎ 5 0 0110 (tim) . ‏مع أيزوسيانات‎ (Ma) ‏يشفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة‎ cade ‏يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالضيغة (119)؛ أو ثيوأيزوسيانات يحمل بدائل بشكل ملائم؛‎ ‏أيزوسيانات مثيل؛ ثيو‎ (Jud ‏على سبيل المثال أيزوسيانات‎ (T20) ‏مركب بالصيغة‎ asa Yom ‏أيزوسيانات مثيل وما شابه ذلك؛ عند درجة حرارة في المدى بين حوالي‎ ٠١
Jo ‏في وجود قاعدة‎ ell ‏وما شابه‎ DCM DMF (THF Bia ‏في مذيب لا بروتوني‎ م٠‎ ‏بيريدين؛ ثالث اثيل أمين؛ ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء‎ ‏وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين‎ (Im) ‏و‎ (Ik) ‏مركبات بالصيغتين‎ ALG ‏الموضعية‎ ‎| ‏على القاعدة والمذيب المستخدمين. وبشكل مفضل؛ يفصل الزميران الموضعيان باستشراب‎ ‏عمودي على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج المركبات بالصيغتين‎ ٠ (Im) (IK) ‏مع أيزوسياناتء‎ (Ta) ‏وسيدرك متمرس في التقنية أنه عند تفاعل المركب بالصيغة‎ ‏أر ت«من 'العتدرم»..‎ R® ‏بدائل‎ (Im) ‏و‎ (Ik) ‏فإنه سيكون للمركبات المقابلة بالصيغتين‎ lal ‏مع ثيو أيزوسيانات؛ فإنه سيكون‎ (Ta) ‏عند تفاعل المركب بالصيغة‎ (Plan ‏وبشكل‎ ‎~CSNHR""' ‏أو تع من‎ R® ‏بدائل‎ (im) ‏و‎ (TK) ‏المقابلة بالصيغتين‎ ١
‎yy : |‏ ى| الططريقة, يمكن تحضير المركبات بالصيغتين ‎(In)‏ و ‎Cus (To)‏ يختار “8 أو 87 من الفئة التي تتكون من الفقرات (ش) (ت) و(ث) المتعلقة بوصف ‎ALS all‏ بالصيغة ‎(m)‏ وفقآً للعملية الموصوفة في الطريقة ر. : 0 ‎N |‏ ‎Z “NH Cl—S—N—R™"‏ ض © + م ‎CL‏ ‏ون اقد» ‎(lla) |‏ ‎R™ :‏ ,0 - 0 ادبع“ ‎Rr‏ أ سح لحر ‎N_ © N_ SN‏ ‎N Z “NN R™‏ ‎E \ 5 + . E : 0‏ ع الم مق / ‎in—o¥)‏ 2 )(- 3ب ‎HN‏ 5 ‎(iin) (lio)‏ ‎cade‏ يتفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ملاثم بالصيغة ‎(Ima)‏ مع كلوريد ‎٠‏ > كبريتامويل يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة (121)؛ وهو مركب معروف؛ على سبيل المثال كلوريد ثاني مثيل كبريتامويل؛ كلوريد اثيل كبريتامويل وما شابه ذلك؛ أو مركب يحضر بطرق معروفة عند درجة حرارة في المدى بين حوالي ‎Yom‏ م وحوالي ١٠٠٠م‏ في و مذيب لا بروتوني مثل ‎DCM «DMF «THF‏ وما شابه ‎«ld‏ في وجود قاعدة مثل بيريدين »+ ثالث اثيل أمين؛ ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية ‎(Alaa‏ مركبات بالصيغتين ‎(In)‏ و (0). وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب المستخدمين. وبشكل مفضل؛ يفصل الزميران الموضعيان باستشراب عمودي على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج المركبات بالصيغتين ‎(In)‏ و ‎(To)‏
‎١ ٍ 9*9" |‏ وسيدرك متمرس في التقنية أنه عند ‎Jeli‏ المركب بالصضيغة ‎(Ima)‏ مع كبريتامويل» فإنه سيكون للمركبات المقابلة بالصيغتين ‎(To)‏ و ‎(Tp)‏ بدائل ك8 أو تمن ‎SO,NHR” nee‏ و ," زر ‎-SO,NR’‏ . الطريقة ش ‎(Sa °‏ تحضير المركبات بالصيغتين ‎(Tp)‏ و (17)؛ ‎Cus‏ يختار ‎RE‏ أو ‎RT‏ من الفئة التي تتكون من الفقرتين (خ) و )3( المتعلقتين بوصف المركبات بالصيغة )0( ‎Ua‏ للعملية © الموصوفة في الطريقة ش. 6 ّ : 0 : ملو ‎P—O0—R™ (122)‏ ‎ANH 0‏ ‎E 5 ]‏ ‎R™‏ ع — ‎An)‏ 5 ‎(lla)‏ ‏0 ‎OR™ o‏ ,}\ أ 000 ‎SOR™‏ / ال ‎A‏ لد ا لد ( ‎i.‏ / : ( + بم ‎OY‏ ‎L AnH) 5 in——(¥)‏ ‎(lip) (lq)‏ ~ ‎cade‏ يتُفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ملائم بالصيغة ‎(Ta)‏ مع كلوروفسفات ‎Ve‏ ألكيل يحمل بدائل بشكل ملاثم؛ مركب بالصيغة )122( ٠؛‏ وهو مركب معروف» على سبجبيل المثال كلوروفسفات كانتي مثيل؛ كلورو فسفات ثاني اثيل وما ‎ald‏ ذلك» أو مركب يحضر بطرق معروفة؛ عند درجة حرارة في المدى بين حوالي ‎Yom‏ م وحوالي ١٠٠م؛‏ في مذيب لا بروتوني ‎DCM «DMF «THF Jw‏ وما شابه ذلك » في وجود قاعدة مثل بيريدين؛ ثالث اثيل أمين؛ ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية المقابلة؛ ‎v0‏ مركبات بالصيغتين ‎(Hq) (Tp)‏ وتعتمد نسبة الزميرين الموضعيين على القاعدة والمذيب
, ورف المستخدمين. وبشكل مفضل؛ يفصل الزميران الموضعيان باستشراب عمودي على هلام ' السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور لإنتاج المركبات بالصيغتين ‎(Ip)‏ و ‎(Tq)‏ ‏وسيدرك متمرس في التقنية أنه عند تفاعل المركب بالصيغة ‎(Ta)‏ مع كلورو فسفات ‎J‏ ألكيل؛ فإنه سيكون للمركبات المقابلة بالصيغتين ‎(Ip)‏ و ‎RJ RS Jd (Iq)‏ ‎٠‏ من ‎PEON OCH-C)IST),‏ ى| الطريقةات : يمكن تحضير المركبات بالضيغتين ‎(I)‏ و (هل1)؛ حيث يختار 88 أو 87 من الفئة التي تتكون من الفقرة (ر) المتعلقة بوصف المركبات بالصيغة ‎Tp (I)‏ للعملية الموصوفة في الطريقة ت. : ‎٠‏ ‎N‏ ‎yd “NH 5‏ ‎Cs A a‏ 0 0 2 © رن , ‎(la) (123)‏ ا : عمل ‎N N‏ ير جرع . ‎E “N‏ ‎Ry + — (RE,‏ \ ل نا ‎L2‏ ى| تين تا ‎(T24) (125)‏
‎N(R™), 5‏ ‎hl NNR‏ ‎N(R™), “N ZN‏ ‎Ses git‏ اوج ‎TINA @ Te‏ ‎mr) (tis)‏ وعليه؛ يتشفاعل مركب يحمل بدائل بشكل ملام بالصيغة ‎(IT)‏ مع ثيوتو كلوروفورمات أريل يحمل بدائل بشكل ملائم» مركب بالصيغة (123)؛ وهو مركب معروف أو .مركب حضر بطرق معروفة؛ على سبيل المثال ثيونو كلوروفورمات فنيل وما شابه ذلك؛ عند
درجة حرارة في المدى بين حوالي ‎a Vom‏ وحوالي ‎hep ٠٠١‏ مذيب لا بروتوني مثل ‎THF‏ ‎DCM DMF |‏ وما شابه ذلك» في وجود قاعدة مثل بيريدين؛ ثالث اثيل أمين؛ ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين وما شابه ذلك؛ لإنتاج خليط من الزمراء الموضعية ‎ALE)‏ مركبات بالصيغتين ‎(T24)‏ و (125). وتفصل المركبات بالصيغتين (124) و ‎(T25)‏ باستشراب عمودي على هلام ‎٠‏ السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور.
‎Jeli 255 |‏ المركبات بالصيغتين ‎(T24)‏ و (125)؛ بشكل منفصل؛ مع أمين يحمل بدائل بشكل ملاثم؛ مركب ‎¢(T26) Analy‏ وهو مركب معروف أو مركب يحضر بواسطة طرق معروفة؛ على سبيل المثال بيبريدين» مورفولين؛ ثاني مثيل أمين؛ بيروليدين وما شابه ذلك؛ في مذيب لا بروتوني ‎THF (DMSO «DMF Jie‏ وما شابه ذلك؛ عند درجة الحرارة في
‎(11s) ‏م لإنتاج المركبات المقابلة بالصيغتين )0( و‎ ٠٠١ ‏وحوالي‎ a Vom ‏المدى بين خوالي‎ ٠ ‏في صورة خليط مع‎ (T25) ‏وبشكل بديل؛ تتُفاعل المركبات بالصيغتين (124) و‎ ‏لإنتاج خليط من المركبات بالصيغتين‎ ¢(T26) ‏أمين يحمل بدائل بشكل ملائم؛ مركب بالصيغة‎ ‏بطرق معروفة؛ على سبيل المشال‎ (IIs) ‏و‎ (Ir) ‏تفصل المركبات بالصيغتين‎ (ITs) ‏و‎ (II)
‏باستشراب عمودي على هلام السليكا أو استشراب عمودي معكوس الطور. ‎vo‏ ويؤدي كل من التسلسلين إلى إنتاج المركبات المرغوبة بالصيغتين ‎(Ir)‏ و ‎(Ts)‏ ‏ويتحقق تحضير سلسلة من المركبات بفعالية أكثر بمفاعلة المركبات بالصيغتين ‎(T24)‏ و (125) بشكل منفصل بدلا من مفاعلة خليط من المركبات بالصيغتين ‎(T24)‏ و (125) ثم إجراء تخليق 7<-جلوكورونيد
‎Ye‏ قد تخضع المركبات وفقآ لهذا الاختراع بدرجات متفاوتة لعملية إضافة 77-جلوكورونيد ‎(N-glucuronidation)‏ في الجسم الحي بواسطة أنزيمات إسوية داخلية ‎de gia Lana)‏ من عائلة 00-جلوكورونوسيل ترانسفيراز (انظر ما جاء عن إس-اتش إل. تشيو؛ إس-ي دبليو. هوسكي في ندوة الجمعية الأمريكية لعلم العقاقير والعلاجات التجريبية ‎(ASPET)‏ لعام 997١م‏ حول إضافة 7<-جلوكورونيد للمركبات الكيميائية غير الحيوية: اختلافات الأنواع في عملية
Kd
Yvyy | ١ ‏إضافة 7<-جلوكورونيد؛ في مجلة أيض العقاقير وتصريفها (دراج ميتابوليزم آند ديسبوزشن)؛‎ ‏العدد (4) ص خلخحلائف 1148 ام). ض‎ YT ‏مجلد‎ |, ‏وسيفهم متمرس في التقنية أنه يمكن ارتداد نواتج أيض المركبات بالصيغتين )1( و‎ ‏في الجسم الحي بسهولة إلى المركبات بالصيغتين )1( و )1( بفعل بيتا-جلوكوروتيداز‎ (ID) ‏على مستويات‎ Sale ‏داخلي المنشاً. وتذكر النشرة العلمية بتفصيل أن النسيج الورمي يحتوي‎ ٠ )0( ‏مرتفعة من بيتا-جلوكورونيداز داخلي المنشأ. ويمكن تجديد المركبات بالصيغتين )1( و‎ . ‏في موضعها بفعل بيتا-جلوكورونيداز داخلي المنشاً. وبهذه الطريقة؛ تسمح القدرة على إضافة‎ ‏الجلوكورونيد بشكل عكوس للمركبات وفقآً للاختراع الراهن بأن تستهدف هذه المركبات‎ ‏النسيج الورمي (انظر ما جاء عن بي. سبيركر؛ جيه تي. باكمان؛ اتش كيه. كرومر في مقالة‎ ‏بعنوان دور بيتا-جلوكورونيداز في تصريف العقاقير واستهدافها في البشر في مجلة الحركيات‎ - ٠ ‏الدوائية السريرية (كلينيكال فرماكوكاينيتك)؛ مجلد © العدد )1( ص 1-18 19417م).‎ ‏تمييز إضافة الجلوكورونيد العكوسة للمركبات وفقآ‎ Lad ‏وعلاوة على ذلك. يمكن‎ ‏للاختراع الراهن من قبل متمرس في التقنية بصفتها طريقة ممكنة لإزالة سمية المركبات‎ ‏(انظر ما جاء عن جيه. كالدويل في مقالة بعنوان أهمية التفاعلات‎ (I) ‏بالصيغتين )1( و‎ ‏في تصريف وسمية العقاقير في مجلة علم الحياة (لايف سينس)؛ مجلد‎ (m) ‏للطور‎ ul yay) Yo ‏مما يسمح لنواتج الأيض من 77-جلوكورونيد المتشكلة بأن‎ (a) AYA OVA=OYY ‏ص‎ 4 ‏التي يمكن أن تكون بشكل سريع‎ (IT) ‏تعمل كمخزن غير سام ممكن للمركبات بالصيغتين (آ) و‎ ‏بعد غير محجوبة عن المركبات الفعالة حيوياً بشكل كامل بالصيغتين )1( و )0( في‎ Ladd ‏موضعها بواسطة بيتا-جلوكورونيداز المقترن بالورم.‎ ‏الصيغة‎ (I) ‏وسيكون لنواتج الأيض من 7<-جلوكورونيد للمركبات بالصيغتين )1( و‎ Ye 0 :GLUC ‏و‎ GLUB GLU A ‏البنيوية المبينة أدناه في صورة‎
CN HO, OH
A 7 Sw S
CT = ® RY Hon COH ‏رذ‎ AN 0. ‏ا ]2 اما‎ RY) oN ‏ا مقع‎ |ّ . R? : HOC Y OH R%), ) a" GLUB ‏المشتقة‎ ‎| GLU A ‏المشتقة‎ (I) ‏للمركب بالصيغة‎ (I) ‏للمركب بالصيغة‎
١ YYA or 1 ‏با واج‎ |ّ
SS (RS), wo 0 Lf } =) ®
Ny WOH
A ‏إ و0‎ ‏ا 1 م‎ 8 400 8 OH ) . R ‏رثع‎ 3
GLU ةقتشملا‎ GLU A ‏المشتقة‎ ١ ‏للمركب بالصيغة(1)‎ (IT) ‏للمركب بالطنيفة‎ = HO. 0 oH on .
HN
HOt. ‏بيرم‎ ‏اح‎ 0 XT .
Og = . - ‏مس + زرا‎ 6
GLUB ‏المشتقة‎ ٠ |ّ am ‏للمركب بالصيغة‎ GLU C das (II) ‏للمركب بالصيغة‎ ‏وعادة؛ سيكون للمركبات المضاف إليها الجلوكورونيد شكل بيتا حول ذرة الكربون‎ ‏معروفة‎ Tam ‏الأنومرية؛ وخاصة عندما يتم إنتاج الجلوكورونيد بواسطة طرق أنزيمية راسخة‎ ‏لأشخاص متمرسين في التقنية (انظر ما جاء عن إل. لوكانين؛ آي. كلبيلاينين؛ إتش. كانجاس؛‎ ‏بي. أتويلا؛ ثي. إلوفارا؛ جيه. تاسكينين في مقالة بعنوان تخليق مركبات جلوكورونيد‎ ٠
Logon ‏نتروكاتيكول بمساعدة أنزيم وتمييزها بنيوياً؛ في مجلة كيمياء المركبات المقترنة‎ ّ . ‏»م‎ 444 ) 4-١09. ‏ص‎ + ( ١ ) ‏العدد‎ ٠١ ‏(بيوكونجوجيت كميستري) ء. مجلد‎ ‏كما يمكن تحضير مركبات 77-جلوكوروتيد بواسطة عملية تخليق مباشرة بمفاعلة‎ ‏مع هاليدات جلوكورونوسيل موقاة بشكل ملائم باتباع منهجية‎ (I) ‏المركبات بالصيغتين (آ) و‎ ‏(انظر ما جاء عن برامود أبدهيايا ¢ إدوارد‎ aul ‏تخليق معروفة للأشخاص المتمرسين في‎ Ye ‏جيه. مكلنتي؛ ستيفن إس. هكت في مقالة بعنوان تحضير مركبات بيريدين-177-جلوكورونيد‎ ‏من مركبات نتروزأمين متخصصة بأمراض يسببها التبغ في مجلة أبحاث كيميائية في علم‎
: YYa 11-5055 ya ( 5( ‏العدد‎ ٠4 ‏السموم (كيميكال ريسرتش إن توكسيكولوجي) ¢ مجلد‎ ((eY ++)
GLU C ‏و‎ GLU 8 «GLU A ‏وسيدرك متمرس في التقنية أنه يمكن تحضير مشتقات‎ ‏بواسطة طرق معروفة؛ بتكييف الطرق المذكورة أعلاه لتفي‎ (I) ‏للمركبات بالصيغتين )1( و‎ ‏بالغرض. ض‎ ٠١ : pS SY | ‏ى| اللمطرق‎ |ّ
R® ‏و/أو‎ R? ‏أنه يمكن دمج المجموعتين‎ a ‏سيدرك متمرس في التقنية‎ nO ‏بالصيغة )0 بواسطة‎ «yall ‏المحمولتين على الحلقتين و/أو بشكل بديل في‎ ‏البنيوية‎ day all ‏طرق معروفة؛ بعد تشكل البنية الأساسية للمركب بالصيغة )1(« وتمثل‎ Ve (core) ‏على النحو التالي ويرمز لها بالرمز‎ T ‏للمركب بالصيغة‎ (core) ‏الأساسية‎ ‎2 : N
AY 7 PAN —_— (Dos hn (3)
R? : (lcore)
R® ‏حيث ترتبط كل 2 مباشرة مع حلقة أو مع جزء من بديل 82 أو‎ ‏يمكن أن‎ 7 de sana ‏فإن‎ (X-ALY-A? ‏المرغوبة‎ RB? ‏سبيل المثال عندما تمثل مجموعة‎ Sad) ٠ © . ‏ترتبط مع مجموعة اله المرتبطة مع حلقة أو‎ ‏وعلى سبيل المثال»عندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 هيدروكسي؛‎ |ّ ‏فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الهيدروكسي وفقآً لطرق معروفة مع هاليد ألكيل لتشكيل البديل‎ ‏المقابل من ألكيل-0-؛ مع ألكيل-(01©60 أو أريل-(©-0 لتشكيل البديل المقابل من‎ ٠ ‏لتشكيل البديل المقابل من‎ cc0)0-di) ‏أريل-(0©-؛ مع ألكيل-01-2)0(0 أو‎ -C(0)-JH :
‎YY. |‏ ا ألكيل-60(0- أو أريل -6(0©؛ أو مع ‎coN(AS)‏ أو (أريل)©(20 لتشكيل البديل المقابل ,| من (ألكيل):0660(7 أر (أريل)0600(7.-. وعندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 ‎sind‏ ¢ فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الأمينو ‎Bay‏ لطرق معروفة مع ألكيل-(15060 أو أريل-(17060 لتشكيل البديل المقابل ‎٠‏ _من ألكيل-.07101+ أو أريل-.213017؛ مع ألكيل-(00©-0 أو أريل-(01-0)0 لتشكيل البديل المقابل من ألكيل-(0100 أو أريل-(211000؛ مع ألكيل00(77 أو أريل-007 لتشكيل البديل المقابل من ‎NHCONH-JS‏ أو أريل-21130)0(777؛ مع ألكيل-0-(01-060 أو أريل-0 ض ‎C(0)0-‏ لتشكيل البديل المقابل من ‎NHC(0)0-JSH‏ أو أريل-207060(0؛ أو مع ‎C180:‏ ‏أو أريل-,01-580 لتشكيل البديل المقابل من ألكيل ‎-NHSO,‏ أو أريل:20150. كما سيدرك ‎٠‏ متمرس في التقنية أنه ‎Lovie‏ تمثل مجموعة 7 مجموعة ألكيل أمينو أو أريل أمينوء يمكن إجراء نفس الطرق الكيميائية لإنتاج بدائل مقابلة حيث لا تزال تحمل مجموعة ‎N‏ المرتبطة مباشرة مع حلقة ‎A‏ أو 8 بديلاآً من مجموعة الألكيل أو الأريل. وعندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 ثيوء؛ فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الثيو ‎Tig‏ لطرق معروفة مع هاليد ألكيل لتشكيل البديل المقابل من ألكيل ثيو. وعندما 00 تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 ألكيل ثيو؛ فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الألكيل ثيو ‎Tay‏ لطرق معروفة لتشكيل البديل المقابل من ألكيل كبريتونيل. . . وعندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 كربوكسني؛ فإنه ‎(Say‏ مفاعلة مجموعة الكربوكسي وفقآً لطرق معروفة لتشكيل مجموعة 2)0(01- المقابلة؛ والتي يمكن ‎lel‏ ‏مفاعلتها أيضا لتشكيل البدائل المرغوبة من ‎RE‏ و/أو 82. | ض 7 وعندما ‎Judi‏ مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات ‎Z‏ المجموعة 00001 فإنه يمكن مفاعلة مجموعة ال ‎iy -CO)CT‏ لطرق معروفة مع ألكوكسي لتشكيل البديل المقابل من ألكيل-060(0؛ مع ‎NH(JS)‏ أو ,(ألكيل):< لتشكيل البديل المقابل من (ألكيل)0)0(<03 أو ‎-CON(JsY),‏
77 0 ١ ‏اليود أو البروم»‎ Jie ina 7 ‏وعندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات‎ --- ‏لطرق معروفة مع ألكيل :860 أريل(5600 أو أريل‎ By ‏فإنه يمكن مفاعلة الهالوجين‎ ‏لإحلال مجموعة الألكيل-» الأريل- أو الأريل المخلط-_المقابلة محل‎ B(OH)-hlis ‏الهالوجين.‎ ‏مثل اليود‎ Lua sila 7 ‏وبشكل بديل» عندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثز من مجموعات‎ °
Cel ‏أو البروم؛ فإنه يمكن مفاعلة الهالوجين وفقآً لطرق معروفة مع ألكيل أمين؛ ثاني ألكيل‎ 217 ‏أريل أمينء أريل مخلط أمين أو “ألكيل حلقي مخلط أمين لإحلال مجموعة ألكيل‎ ‏حلقي مخلط207 المقابلة محل الهالوجين.‎ JI ‏«(الكيل):<؛ أريل-»<؛ أريل مخلط07+ أو‎ ‏وبشكل بديل؛ عندما تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 هالوجينآً مثل اليود‎ ‏لطرق معروفة مع ألكيل-110؛ أريل-110؛ أريل‎ Gay ‏الهالوجين‎ Aelia ‏أو البروم؛ فإنه يمكن‎ ٠ ‏مخلط10 أو ألكيل حلقي مخلط©110 لإحلال مجموعة ألكيل-0-؛ أريل-0» أريل مخلط-0.- أو‎ ‏ألكيل حلقي مخلط.0- المقابلة محل الهالوجين. ض‎ ‏مثل اليود‎ lia gla 7 ‏واحدة أو أكثر من مجموعات‎ de gene ‏وبشكل بديل؛ عندما تمثل‎ ‏لطرق معروفة مع ألكيل-115» أريل-115؛ أريل‎ Gay ‏مفاعلة الهالوجين‎ (Say ‏أو البروم؛ فإنه‎ ‏ألكيل-5-؛ أريل-8-؛ أريل مخلط8- أو‎ de sane ‏مخلط19 أو ألكيل حلقي مخلط119 لإحلال‎ -
Co ‏المقابلة محل الهالوجين.‎ 5 lla ‏ألكيل حلقي‎ ‏مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 مجموعة أريل- 0-90 - أو‎ id ‏وعندما‎ ‏لطرق ى|‎ L885 ‏ألكيل-,050-؛ فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الأريل-0-60- أو الألكيل.050-‎ ‏معروفة مع ألكيل أمين؛ ثاني ألكيل أمين؛ أريل أمين أو أريل مخلط أمين لتشكيل مجموعة‎ ‏,لالكيل)ة؛ (أريل)5+ أو (أريل مخلط)7+ المقابلة. . ل‎ NE(S) ٠ oo ‏تمثل مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 أريل-:0-80- أو‎ Laie ‏وبشكل بديل؛‎ ‏لطرق‎ Lig ‏ألكيل-,050-. فإنه يمكن مفاعلة مجموعة الأريل-0-50- أو الألكيل,050-‎ ّ ‏أو 1 محل المجموعة ,0-50 لتشكيل مركب وسيط فعال‎ Br ‏معروفة لإحلال هالوجين مثل‎ 0 ‏لتشكيل البديل المرغوب. ض‎ Lad ‏يمكن مفاعلته‎
و نضرفة وعندما ‎de gana Judd‏ واحدة أو أكثر من مجموعات 7 ‎«8-H‏ أريل-8» أزيل : مخلط8- أو ألكيل حلقي مخلط8 فإنه يمكن أكسدة 8 ‎lily‏ لطرق معروفة لتشكيل البداقل المقابلة من ألكيل-50-؛ أريل-50-؛ أريل مخلط:560- أو ألكيل حلقي مخلط50-. وعندما تحتوي مجموعة واحدة أو أكثر من مجموعات 7 على رابطة غير مشضبعة © طرفية؛ ‎ld‏ يمكن مفاعلة مجموعة 7 ‎Ty‏ لطرق معروفة لتشكيل الإبوكسيد ‎dial‏ والذي يمكن مفاعلته ‎Tels‏ مع أمين يحمل بدائل مثل ألكيل أمينوء ثاني ألكيل ‎cond‏ أريل أمين؛ أريل مخلط أمين؛ ألكيل ‎ila‏ مخلط أمين؛ أو أمين حلقي (مثل البيبريدين» المورفولين؛ 0 الإيميدازول؛ وما شابه ذلك)؛ لتشكيل البديل المقابل من الكيل-3:ة011)0:(0- «(ألكيل):11)017(017127©-» ‎-CH(OH)CH,NH-klss Jy Jf «-CH(OH)CH,NH-U Jf‏ ألكيل ‎sila‏ ‎-CHOH)CHNH-L. ٠‏ أو (أمين حلقي مرتبط من خلال ذرة ‎.~CH(OH)CH;~(N‏ ‏كما سيدرك متمرس في التقنية أنه يمكن استخدام عمليات تحويل أو تفاعلات مشابهة لتلك الموصوفة أعلاه في (أو تطبيقها عند) تحضير المركبات بالصيغة (1). وعلى وجه التحديد» يمكن استخدام العمليات الموصوفة أعلاه لإضافة مجموعات 82 و/أو ث8 على الحلقة ‎yo‏ 0 © كا 5و 9 أ 10 ‎SN‏ © و/أو لدمج البدائل 8 87 و/أو ‎RY‏ على الحلقتين و ب الموجودتين على المركبات بالصيغة ‎(I)‏ ‏وسيدرك متمرس في التقنية أنه يمكن تحويل المركبات بالصيغة )1( حيث ‎RY‏ يمثل (0-) أكسو ‎Gy‏ لطرق معروفة لتشكيل مركبات بالصيغة ‎(I)‏ حيث ‎RY‏ يمثل هيدروكسي (بالاختزال) أو تحويلها إلى مركبات وسيطة حيث ‎R'‏ يمثل ‎=NHOH‏ (وذلك بمفاعلتها مع ‎((NHLOH Yo‏ ويمكن فيما بعد اختزال المركبات الوسيطة حيث ‎R'‏ يمثل ‎=NHOH‏ وفقاً لطرق معروفة إلى الأمين المقابل؛ الذي يمكن فيما بعد تعديله وظيفياً ‎Load‏ بشكل اختياري لتحويله: ‎٠‏ . إلى الأمين المقابل الذي يحمل بدائل. ويمكن تحويل المركبات بالصيغة )1( حيث 8 يمثل هيدروكسي ‎Gohl ly‏ معروفة ض : لتشكيل مركبات وسيطة حيث ل8 يمثل أريل-0-50- أو ألكيل-0-502-؛ بمفاعلة المركب
ٍ : yy ‏أو الألكيل-01-80. كما يمكن فيما بعد‎ CISO-da YY ‏الوسيط مع المادة المفاعلة المقابلة من‎
Lay ‏المجموعة ل8 المتمثلة في الأريل-0-50- أو الألكيل-,0-50- بشكل اختياري‎ Aelia : ‏ثم الاختزال).‎ NaN; ‏لطرق معروفة لتشكيل أمين (وذلك بمفاعلتها مع‎ ‏حيث 8 يمثل هيدروكسي وفقاً‎ (I) ‏وبشكل بديل؛ يمكن تحويل المركبات بالصيغة‎ ‏يمثل ألكيل-0- وذلك بمفاعلتها مع هاليد‎ RY ‏لطرق معروفة لتشكيل مركبات بالصيغة )1( حيث‎ © ‏الألكيل المقابل.‎ ‏يمثل أمين أو ألكيل أمين وفقآً لطرق‎ RY ‏حيث‎ (IT) ‏ويمكن مفاعلة المركبات بالضيغة‎ ‏يمثل ألكيل,2071-011 أو «(الكيل-01)-207 ولك‎ R! ‏لتشكيل مركبات بالصيغة (1) حيث‎
HC(0)- JST ‏بمفاعلتها مع‎ ‏كما سيدرك متمرس في التقنية أنه يمكن استخدام عمليات تحويل أو تفاعلات مشابهة‎ ١ ‏وعلى وجه‎ (I) ‏لتلك الموصوفة أعلاه في (أو تطبيقها عند) تحضير المركبات بالصيغة‎ ‏التحديد؛ يمكن بالمثل تطبيق العمليات الموصوفة أعلاه لإضافة مجموعات !8 وتحويلها‎ ‏حيث تكون عمليات‎ oI) ‏اختيارياً في المركبات بالصيغة )1( لتحضير المركبات بالصيغة‎ ‏التحويل هذه مناسبة عند تحضير مجموعات 12 المرغوبة.‎ ‏أنه لا يراد من الأمثلة المذكورة أعلاه المتعلقة‎ Lad ‏وسيدرك متمرس في التقنية‎ vo (I) ‏بإضافة المجموعات البديلة المرغوبة إلى المركبات بالصيغة )1( و/أو المركبات بالصيغة‎ ‏لطرق كيميائية معروفة لدمج بدائل‎ AB ‏أن تكون جميعها شاملة؛ ولكن يراد منها تزويد‎ ‏نموذجية. ويمكن دمج مجموعات بديلة إضافية لم توصف على وجه التخصيص في هذا البيان‎ ‏بطرق معروفة.‎ (I) ‏في المركبات بالصيغة )1( و/أو المركبات بالصيغة‎ ‏للاختراع الراهن والتي أجري تخليقها بواسطة‎ Ty ‏وتقدّم أدناه المركبات النموذجية‎ Y. ‏الطرق المذكوزة آنفآً. وتقدم فيما يلي أمثلة لتخليق مركبات محددة.‎
و ‎Yr‏ ‏: المركب الصيغة البنيوية المركب الصيغة البنيوية ‎١‏ دا ‎Y‏ ‎i Be‏ = = ‎Ex‏ ‎١, ¢ 3‏ : 0 بيار ْ اف 0 ‎0A 582‏ ‎No HY Ny N‏ ‎h [=]‏ 0 بوي ال ‎Ney‏ ‏4 0 0 8 و \ ‎COA g‏ ‎H ~N H‏ 0 / ‎H A 7‏ ‎TO oe‏ 7 = ‎COA Jose‏ ‎H ~N i‏ 0 ‎H‏ : ٍ فض ‎٠١ 4‏ 0 : ‎Mw 0 Pr. pH‏ 0 ‎0A Cr‏ ‎~N H‏ ‎H 0 a‏ 0 ‎"١ ١1‏ ‎A a A pom‏ ‎Cr OY‏ ‎١‏ م > ‎A‏ 0 ا ‎No H F‏ ‎١ x:‏ ‎‘o Pat N :‏ ‎S00. ALT‏
. ا » ‎Yro‏ ‎Vo‏ 1 ‎N‏ ‎Mm‏ مم ‎off‏ \ ‎CO‏ ]! ل لالم ‎A‏ ‏ميكل البنين ‎No H pe‏ ‎F‏ ‏لا ‎YA‏ ‎a‏ ‏اد 0 ‎o Fat a‏ : ‎LX 900s |‏ 4 ض ‎YY‏ ~ مجح © 19 : 9ص ‎o SNH : a‏ ‎pe‏ ‏ل 0 0 ‎(I~‏ ‏5 حر 7 8# ‎~o‏ ‎No H‏ ‎YY 7‏ ‎H H‏ ‎Ne‏ حلم ‎N 4 N‏ 4 سح — ‎i‏ : ‎H 0 H‏ ‎Y¢ H YY‏ ‎Ney Nn"‏ © 7 © 4 ‎(LF‏ ‏) ‎H H‏ ‎Yo‏ 1 1 ‎o JN J SNH‏ ‎00g CON‏ ‎No H No H‏ 3 ‎YA YY‏ : ‎gH | Ne‏ حا 0 — 8 8 م" ‎Ho‏ ب ‎F 0‏
: يلول ‎v.
Yq‏ 1 قط ‎ofa‏ ‏حر ‏أن ‎H ~o >" H 0‏ ‎EL‏ ‎YY vy‏ ‎l SNH ! J NH‏ ‎g |‏ 8 ‎No H . ~ H ١‏ ‎a ve 77 ١‏ ‎N‏ إ بوبلا ‎١‏ ‎PD H ©‏ د 8 ‎١‏ © 2 6 — — ‎Neo (I H No 8 > H‏ ‎v1‏ ‎s SNH J NH 5‏ ‎(I~ 9‏ حرم ) ‎H‏ : ‎oH "‏ ‎EES A AA‏ لإ 1 ‎on YA‏ ) . ‎i H‏ 0-0 8 ومح اا ا((ا ‎SE‏ ‏* £ . ‎A‏ اليم ‎No H‏ ‎EE OC LSS‏ ‎o 1 o 1‏ ‎Jw 0 o SNH‏ م ‎S00: J‏ : حرز ل ] ض ‎H 1 No H 1‏ 0 - مال “ل”“” ‎eee‏ لسلس
‏ءً ا‎ ٍ ‏الا‎ : _o Paty © 0 y NH (I~ (I~
No H =F > H 0 er 0 ¢ 1 ¢ [+f
N Br © OT 8 -
No H ‏ا‎ H : . 1 ‏و ب‎ 4 0 fat 0 ~ pd
N. = ~NH ‏بج‎ AL 8 2 ‏ب‎ H _o ت٠‎ _ 5
Nene 0 oe ‏يحب‎ SSh = _o 4
H ~o H
OH . ov [~] 3
N—NH 2 i J NH
No H _oO -¥3 oY
N
QA
A ~NH == 0 7 © - IX or , Fo a ov . oc
N—nH Nn 0 7 0 7
OA OS
> 0 H o | No H E
YYA oA ov
Nw, N 0 4 NH, _O 7 ‏بج‎ ٍ
N
No 8 No H
N. “NH 0 7 8 ~o H . : >“ ‏ا“‎ ‎Ne, N ! / NH : _o y NH
CO ) ‏م8"‎ : 0 H V No H }
Ne “56 1y : ¢ 0 Nn ‏هه‎ ‎0 > ne 11 ‏م‎ ‎N ‎SNH 0) y NH © ‏س1‎ ‎ِ >".
CO (J
H H
- ww
I Noni 1 ‏الي‎ ‎© 4 ‏حر‎ 7 TAO 8 A ~~ 1 1١_1١ 5 ‏الوسر ههه--#ز#لللإ‎ 71 F ‏ولا‎ ‎Pape . | Ne ‏حي‎ 6 7 NH ©
H =
JOA
J 0 ‏ل‎
ّ 774 . Ne 77 | MN 7 ٍ 4 . 2 ‏حر‎ ‎200 ‏حر‎ ‎0 ‎Yo : 7
JH = Di
CoAQ CC we ‏ب"‎ ‎0 : ‏سا يلار مر‎ . ١ 2% 71 ١ ‏ادا‎ J PAY ‏م خرن‎ COA
H ‏إ: وده‎ No F 0
MN E
Br va YA
N
~NH 0 7 ٍ ‏ع ادا‎ ) ‏حر‎ >" ~ H
No H 0 : “No
AY A
% F $ Pa
Og -
No H H } ‏كم‎ AY ‏بيار‎ 2 jo
ZINN 2 <> H ~ ‘ H Br
At | Ao
Pam 0 0 a 0 © ‏ب‎ ‏سا‎ ‎JCC ‏و‎ H 1 JOA
Ye. :
AA : AY
Jn or SNH F
CAT
No H No H F a. Ad
J NH N 1 — a © F
H CA 0) F ’ ~o (CO . H : 0 ‏إ:‎ ١
J OF
—N
N
97 ١ 91
N
NH.
AY 8 H ‏ض‎ 0 | 0
Br ‏ض‎ q¢ ‏سي‎ 47
NH ory CO Hh - «=~ ‏لان‎ ١ ت١‎
NH o 7 “NH ‏)ممه‎ EA — 0 . QL, ‏ب‎ F
A SE aA y
N- \ | : ‏مر‎ NH — y NH 4 H 90g
H
0 : 1
Yoo ‏اج‎ 99
N : v4 NH = 0 ‏بيار‎ ‎H H
YoY ١٠١١
N d 7 ~~NH © 0 ‏ااا‎ 0 (JO OAK
H N - 0
Yet yey
E .
SNH ‏بيار ركه‎
CONT Tr og!
H . F
Ye 2 Veo
N ‏لا‎ ‏ير‎ F y NH
Og (Jr ©. H H
N ١ ‏لا‎ ‎“SNH N : 2 “~NH 0 ‏لخن ب‎
H F H
. YY. 7. 1
CoA AO
H 0 H : 1 VAY XX ‏لل‎ Cr . = =
H H
1 : XY ١ XY; y NH JH of ‏ع‎ ‎90g ‏لحنت‎ !
H N F
3 ‏أده‎ ١١
N
~NH N—nH _o 2 © 0 7 ‏مل لزن بلك رن‎ : H : ~
NH, 0 8 OH - a. ww
Cr ‏ل‎ JU NH 21 ‏ير‎ : — 0
H H [ Hy H Br ‏ااا‎ ‎VY. 18 : ‏بيار ايد‎ = = pos HN 9 J T N- © 9 HN H CL 0 2 ‏م‎ ‎777 ١٠١١ ‏بيار‎ © Ne (7 COA
H a He
RS SS
ا ‎a. we‏ بيار ‎a‏ ‎CAA‏ ‏0 0 / لمر ل ‎Py‏ ‎\Yo‏ 177 ‎N N.‏ ‎NH HO. y NH‏ 7 ض 682 ‎H HO H Br |‏ = ‎x UN‏ ‎YA 1 Nn ١‏ \ ‎SCO‏ 0 ‎NH‏ 4 0 . 0 : 0 ‎Tava‏ هه لإ —_- مكحا با 0 > 24 ‎XX‏ ‎Br‏ ‏اا ‎J ١‏ ] 77 بتر + ردكا + ردكا 0 ب تت ‎a 0‏ .0 ‎ee ——‏ ‎ry‏ | 7" ‎I Me‏ 1 ‎o.
Pag : To‏ ‎She‏ © حر ل ) ‎oJ : : 0‏ 0 . ل
7و ‎١‏ | ص ‎wt‏ ‎Nn i J NH ye‏ ض ‎Cl‏ + نر ال ّ! ض ْ ض ) ِ, 0 ‎oo / /‏ ‎VFA‏ ‎١ ١ xy‏ ار بال 7 6 ال ‎o H >". H =‏ ‎'CO2CH3‏ ‏2 » ‎Nw Ves 7‏ ‎CON slg‏ ‎CoA‏ 1 . 0 ّ ; / ‎VEY‏ ‏5 بيار = ‎SNH‏ ‏— ‎AQ‏ لسن ) 0 / ّ| ٍ م
ٍ 1
Yio
YE yey .
Nn 4 — — 0 8
H
AO
0 / ~NH ~~ : 4 ‏الح ا‎ 0 © (OF
H . ‏ص ب‎ ‏ا‎ ‎YEA VEY
N 0 0 N lo) / “NH ~ ‏م‎ ~NH (1) 2 0
H 8 ١ ‏ب‎ 0 :
A
. ) \ Oa ١ ١ 3 q
Mn | SNH (Ir . (I~ 2 F " F ١ ْ Ke
AO Py = ٠٠١ ١٠٠١١
N Nw yg NH ‏حك‎ nH ‏تحبر‎ << AN = .
Br H Br HM ee
Yof Yov
Ne, ‏ل‎ ‏سر‎ ‎— ‎Br > H JX "9 N ir : Br es ‏رصضصر(ضص”سبرا ائتطة‎
: Yeu 1 N ye ١ ‏ا ا‎ ‏حزأر]‎ ‎5. ‏عنتمم‎ ‎o F
Ne YoA voy ‏د ِ حر‎ ‏ض‎ OA Ue ooo ‏ض‎ ‏ل‎ |, yt. 4 ty ١ " ‏ا‎ ‎YY ١1
Cy :
Fa" 9 9 > 2 0
JCA, Sh (Xr 8 0 oS
Vo "7
Men Np ©
F 7 8 8 ١١ : he ‏بيار‎ | Je oot 11
A 0 .
Cl F ١
I
ٍ ‏ن‎ ‎Yiv 13 6 ‏ب ب< 1 صح<‎ : 0 ‏م‎ 0 7 ‏ص مر‎
NH H ١ 3 0
EE. SS - 1/١ ‏إ:‎ \Y.
Nee 1 |ّ
SNH o_ J SNH F = 2 Lr
H H
7 | : AAA o ‏بح سيار‎ 6 aa “NNN (IL )-
N H
‘Yeo | ‏ا‎ ‎0 NH ©
J Pa 0 6 y NH ©8829 (CO-
H H 0 ّ ‏الا ب"‎ 171 ‏الايد 1 ع" © لد ل‎ ‏س1‎ ‎CD ] CA
H
H
AA! AYA i Mi | F - 0 5 0 A 1 9 = F o 0 : ‏.ع‎ H 0
Fe
,
YEA
YAY YA. 1 Pa Ii ‏بيار‎ : - | A og TE 08 .
F
VAY YAY
Ne,
Co y NH ‏لهل‎ SNH ©
H + ® H ‘Ao | YAEL ~ 0 CI bel SNH bel — =
H F ( > 6 H 0 1
YAY AT
‏بي !ل‎ F 2 . ‏مل 0 0 بيار‎
C0 ‏ل‎ Og ‏م‎ ‎8 ‏ر‎ H
F
YA4 Y AA . N
N ~NH 4 TNH 0 . . 4 2 i ‏للا ض بحم‎ 0 8 0 H ‏ل‎ ‎٠1 14٠ ‏لا‎ ‏بيار‎ 7 NH
CoA, OO
H 0 0 H Cl eS LS LL A ‏سي‎ ay Yay
F F
Mn SNH
CA 90 : H 0 H
"91 ١ — ‏هي يض اد ا للضي‎ TTT ya:
FG _F ‏قم‎ : ; : Nn of 74 F
LF
H
F
‏الا : اق‎ — N se} aden = } = 144 Y4A ‏دا‎ ‎: d SNH y. NH © ‏ؤ َع‎ (I~
SOS bog c H 1 Yo ‏ل“‎ ‎: 7 NH i SNH ‏تير بح‎ = ‏سج‎ [ > 8 N ‏آمب‎ pe NH 0 3
F
Y ٠ 7 N Y ٠ 7 : OA F H ‘ 0 4 >“ . N . cl k ES
AH Y.0 / NH Yof ‏مخ خلا‎ 3 \ We) ‏ض‎ ‎0
: YO.
Y ٠ 7 ‏إ‎ ". 7 ٠ hi! 4 PANY ) 9 ‏ا‎ 4 ‏و ب"‎ NH ‏ض‎ 0 : F
F
Yq | 1 YA
J PANTY 0 J NH
CoA . NH . 05 ‏ض‎ a
TY TY pests or oA 0 H © g _ ) 0
SF
‏و2 يم‎
Neh é fo 0. ‏و‎ ٍ = ‏لخد‎ RES 0
A
0 ‏الا‎ ‎Yio | - Ye 02 © ‏لكا‎ + ese SNe 0aal
A 8 ww TTT
Net of J Mw 4
AN
Se. EN,
ٍ ,
You
Y14 ‏ل‎ ‏بيب ار ل‎ a -. N . 1 pt © ve 0 ‏مير‎ ‎98 ~o (DO) H ‏ا‎ 0
YY) | \ YY. 0 “~NH
Oy li 0 4
I Pa =
COAT ‏ها‎ ~ : ‏ب‎ ١ 4 an ١ 1 ‏اد‎ ٍّ 0 717 ‏ب‎ . 1 ‏اح دك .© 8 و‎ ‏ببيب!!‎ 2 N YY 0 ‏اله‎ J 7 NH eo, | ‏حر‎ ‎So H ® ~o ® H ©. ‏زر‎ ‎© ‏الال‎ YY 1 ‏بي‎ ‎EC OAC,
INN ) ‏زر‎ 8 0 a dd H = =
No Yr YY. ~NH . N. "8 ‏اح‎ ‎HH re ‏م 7د‎ : yyy 77 ‏بل ار‎ ‏بريب !8ه‎ OMe
Ct AQ re (OO N 5 H 0 / .
New Yyo New 7 ‏حرا ] حر‎ 0
H E H
ٍ 2 ‏لعل‎ . ‏أ‎ : "971 : Ne : SNH F ‏*جبتيير‎ sos ‏سس‎ ‎(ID) N F H cr 7 ١1 7
F Mtn ‏و‎ ‏باد‎ (0) = F
Sy ~ } H
F . yey : Yi. i N ~NH 7 : 1 as © OS (I~ : : H F 20# |ّ 2 7 14
N
0 2 ‏اد‎ ‏بخن‎ : ap.
Ao No H 0 1 1 yey ~ Yd : ‏لا‎ ‎| o 72 NH 0 J NH =
Lo ~~
H
0 i ‏اط‎ | N : YEA o JS SNH o / NH .
JC | ay 0 ‏نا‎ ‎| :
Yo) Yo.
F N
! ‏بار‎ 0 7 NH 8 ‏جح‎ ‎: . H y 1 : H 6
و ول ‎Yoy YoY‏ 1 ‎F‏ 0 | بم انر 0 ‎١ 2‏ 59 ‎H 0 =‏ 0 ‎H‏ 1 / ‎LA SAN‏ ‎Yoo Yof‏ ‎Ne‏ | 1 نج ‎“NH 0 ©. NH‏ / 0 ‎h i 7‏ 8 9 إ ‎Yov You‏ بيج ‎a 4 J‏ 0 ‎H Br‏ | 0 ‎Ne Yoid YoA‏ ص ‎o 2 | N‏ ‎NH‏ 4 0 0 حر م ‎27a ant‏ ‎o‏ ‎Ni 7١ J Pane NY Yq.‏ = ‎yr NH HO = H‏ 7ك 0 0 0 ‎F 1‏ ‎YY‏ : 117 : : لد 1 ‎I Pa‏ حر 2 ‎HO H HO.
H‏ ‎gy "©‏ ض ‎H |‏ ‎NN‏
١ 9 0 ًْ ‏بيار‎ J Sh ~~ 8
HO NG 1 H
So yiy : Yi ess pees = : ‏تبر‎ ‎: H
HO NTN H ‏مدو‎ ‎ٍ : 0 0 : I
Y14 N YA (J ! Pa 0 y NH = — 1 | ١ ‏إٍْ‎ : NH ‏ا‎ po ‏لصوي ل‎ "0 ‏ب‎ 0 6 ١ N ١7١ 1٠ ~~NH } 0 A - 0 ‏مرا‎ ‎~ H H { o
OH . 1 ‏ا‎ 0 0 I 1777 ‏أ‎ N 77 0 y NH o y NH rn ‏ع‎ ‎~ H 01 2 al
‎Yoo‏ ا 77 ذا ى| ب ار 1 مار سس سح _ ‎JX pe Ho‏ حر ‎Ro} 0‏ إ: 90 ‎F‏ ‎ETE |‏ الال ‎J NH 5 ! SNH‏ 5 ‎Cr Tri A |‏ ‎No H 0 ~o H NO‏ ‎Yva | 8 21‏ ‎١ o 7 NH‏ ‎Pan‏ 0 ‎~o HH‏ = ‎H‏ ~ ‎HO‏ ‎YAY YA‏ سر _ ] 7 يها ‎ol‏ ‎١ 2 ¢ _‏ : الي" 4 2 ما ‎OH ١ = J OH‏ ‎XN 0‏ ‎F‏ : ‎١‏ شا ‎ww ١‏ : هيا © ‎ ”‏ . ‎H‏ ب ‎H‏ ‏0 > 0 : 0 ااه ‎ve‏ ‎Big‏ 4 ب حا ما ‎Si‏ رار ‎H H‏ ‎No TNA 9 ~o 2‏ 06 1 9 ل
: you . Net YAY Ne YAR : «0. 7 0 0 4 NH .
INNS - AA _ ~ NH NH
No NN © ci ><
F
N Y ASQ YAA
- ‏للح رن‎ Lo 8
HO F © H 0 ‏ب إ:‎ Y4) Ya. 1 ‏ساعد د‎ N ‏اع ال‎
Yay Yay 7 . ‏بي"‎ ‎0 7 NH 0 4 = =
CCA ‏مأل‎ ‏اكه‎ Ya¢ 7 ‏د‎ N ١ 7 NH ُ ‏بار‎ ‏ا م الي‎ cl H be, 0 ‏نبج‎ ‎c ‎Yay N "7 6 J H SNH (I~ © ‏.ل"‎ 2 1 8 oH ~o l 1
ٍ »
Yov 1 ‏يئر‎ 74 , 7 0S We TAQ os
N ‏دكي‎ PRS 0 ~ 7١١ Yoo
N
“~NH N 0 %
BOO ©» : (I~ © F Yo H 1 ١ ٍ : ‏د‎ 2
Yor ‏د م‎
N A pm © 7 0 7
CA ‏رب‎ ‎8. ‎ٍ ‏ره زه‎
Nn Pa = 2 0 : ae 1 N a
Yev val
SNH oo PAY oF : 0 0, 79.4 ‏ا ا‎
J NH
‏حر حور‎ = H
CELL 0,
EF
+ »
YoA-
Yi ‏م‎ ‏حر ار ) ول‎
CAA : _s- 8 we yyy 7 pat = N.
Cy ‏ض‎ CQ (CL)
N a . ’ 79١١ 79» ١ ‏بيار بيار‎ ‏ض‎ CoA Cor
I)
Yivy Ne, ‏77ص‎ ‎: N—nH OL 4 7 > ee . ‏ع ل‎ ‏»م‎ | YA
Pa N—NH
CQ 77 : H J 0
YY) Ney YY.
N J H
{ gH : ‏ب‎ ‎oF ‏ض حص ل‎
I F yyy | ‏يبلا‎ 7977 ‏الم‎ 0 y NH $C CO- = F
C0 . 0 2 A
Yo - ‏م هب‎ f ‏د‎ ١ H
Noel Or
PB
‏رز"‎ i ae
F
_0o
YY YY
‏لم‎ ‎o JAH S SNH ‏حرر]‎ CoN
LN Ross's 0 ‏م‎ c ya | YYA
N—nH
N 0 2 ©» ‏ارال‎ ‎= H 1 : ‏ض‎ BOS ’ >
F
YY YY. ‏بار ًُ بار‎
Cr CoN yy” : " ‏ر]‎ : Be
I
‏ض م ا مم ا‎ 9 ‏ال‎ Va “NH
JC ; 0
H
‏ف‎ ‎0 ِ ‏م مم‎ / NH ١ 1 1 ‏دا‎ ‎NH TA g NE
: ‏و‎ ‏إل‎ |, ّ cl YYA H H 777 2 - ‏الا‎ 7 . N 2 N y NH 7 ‏إ:‎ ‎— ‎H ‎: F 3 3 Y td ٠ 3 7 A q 2 N 7 —
CA : : N " i 79 7 cl | ‏و‎ ‎- ‎N ‎H H _0 _0
Yee vey
F PA
‏د م‎ 0 COA ps
No H . H 7 .
Br ve Ness ‏م‎ ‎. 0 7 = ‏و 00 اد م‎ = ie _ ‏ا‎ ‎D0" ~ 1 oo VEA a yey 0 ‏يد‎ ‎“~NH 0 y NH 60 ‏و7‎ NN
SA CA
No H “No H :
N—NH | Ye. 1 Yea ‏م بيبل‎ ¢ © (I~
No H
NZ
711 ‏ى|‎ : : 7١ ‏نوكن‎ ‎Ny "ON : 7
H
>—0 y 2 NH
H N
H a Yo¢ Br yoy
N
> 8 ~NH > gH © 0 . = N : a CD) H > H : yor > : a Yoo
Nn F Ney : 7 H F . ‏عم‎ >= 0 H H
YoA Yov 0 J NH 0 ‏سعد‎ ‏فلي ور‎ CoA
F H af H o— ri. 0: vod
N N—NH F ~NH 6 ‏و‎ ‎2:8 ‏لله زور‎ ‏يخرار])‎ 1 yy 71١١ ‏تلم‎ :
HO 7 o SVN F pe = Nd = Lr
HO H
F
Newt UN 8» Yar
NH Ne. _o 4 = ] 5 / NH
Sows -
F H H
H F
Yay ١ ‏ل“‎ TE io
Nn N ‏عم‎ ee
IH ee 0 ً ‏أ‎ ‎EN QL
EE ‏الو‎ ‎N~NH ‎~ “CA
F Cl wT Tw . N N ~NH NH ‏ن تيم 0 تيم‎
Br H Br H
Yvy 7١١ ٠0سم‎ NH ‏د اد رحسل‎ : — =
COA CA q 0 ‏ل<‎ N 9 ‏ا‎ . 7/1 : H >.» © ُ 0 ‏ص‎ 1
HO NN Ho "0 0 0 71 ‏مب‎ ‎5 a 5 ‏م‎ ‎TA 0 gy NH
Ho "No 1 | — ‏يجا‎ ‎H ‎| Q © : S
N YYA - Yvy ~NH $8 S pon ‏ال‎ ‎= N ‏لمم‎ I N N Xx
Cl
YA. 0 ! Jn ‏ل‎ Ne 1749
OH TA OH TA
H NH . ‏محا‎ No
OH _ OH : ‏ا‎ :
YAY YAY
N N
Pa y NH — —
H o H : 0 : “Ci
F i
YAS YAY
0 / 0 ‏اذ‎ ‏ال‎ OA
H .
HO” NTN QL HO "No ©. ©): ٍ ‏ب"‎ 0 >< —_— ‏ااا ا ا ا‎
Ni | N ‏يب‎ ‎F H 0 HO "No — va wn 2 ‏وض‎ ُ J
Ls H —
H
‏لكل‎ + 1 "OH
Hd ¥1¢ — ww - pe Es : H
TN ®' SCA
OC
0 \ re
Yay Ya)
Jt | Nee 0 95 OA
F oH 0-7 . OH .
F Yat | F Yay
CX 0 iy 0 eos :
H H
ON ON val ‏مم‎ ‎i ‏بلكل‎ ‎| NEP | N o 2 H Or H = = H 9 5 6 0 ‏ا‎ | 1 : ‏ارد‎ Yay
HOA 4 : } an ‏ص07 تب‎ ‏و لحل‎
QL TTT ‏هي‎ ‎3 ٠ ١ 2 ‏ندب‎ ‎~~ “rr ‏بي‎ =
HO” NAN 0 HO” "No ‏ض‎ H
NE vo gy
Nr J NH fo : H 5 NH = =
A A
‏ال مه 2 مار‎ NH tot
H 8 0 : “Cl.
N oF gv 0 0s On" Et 9 ٍ ‏ليم‎ ‎| . | 0 % 6 7 H 2 0 H 0 — 0 ‏بهار‎ £.9 0” fA 2 ‏اله دا‎ 21 0 >
H ‏ب‎ ‎ّ 0 0 ١ 0 11١ 2 : $ Pa = 5 0 ‏بهم-!!‎ ‏انبج 7 0 م‎ . Cor JOO ‏ز ض‎ 0 7
: ) 7711 :
VY 7 0
O_ 0 7 H 0-8 ‏محرلا‎ © : a S ~, ee ‏ض‎ ~ NH £10 : 1 : 0 : ‏حلم‎ ‎Nn . J NH ] ‏ض 7 1 جد‎
H 2 ‏ب‎ 2 ‏م‎ ‘3 oO ~_N_J NN ‏اا‎ Cl 17
PF NH
PAY F =
COO
ST LG
A ~~ 4 17 ٍ 4 N
PANT . V4 “SNH = vei ‏ع8‎ 0 ~o N 8 H SAH
A 0 71١ ١ N ¢Y o 2 ‏ب‎ 0 20 > ‏م جد‎ 0 7١ 7
JH N
8 alg " ‏جم‎ —
H
A
A
: ‏اي‎ |, ‏د‎ 7
Ne 2 Neo . _o 0 NH 0 2 “NH — ‏سسب‎ .
JCA
‏مج ض‎ : 7١7 71 ‏بده‎ R . 0 yal 8 0 Mn . 7 = ‏خا ارال 8 ض‎ ١ 2
AL $Y A ) J 0 . 0 : 0 0 | Ney 1 a BOO"
A 0 71 ‏عاد‎ ‎of oy 0 © 4 0 4 1 .
: 7 ٍ HO 7 : ‏به‎ ‎ْ 0 | Nw. by 4 (5 ° Nn H 2 \ J QI No path 0 0 yo E ° ‏رف‎ ‏هليم‎ Ney Po” —
No ~ : AL
H H
° YY 0 7 ‏عملي‎ JA
A 4 _O. 4 0g
OCA, CCA ١ 79 —o EVA 0 ‏جا‎ ‏نجه‎ : o Ney ‏به‎ ‎2 \ | Ny (CD) ASA
Na H ~ CD) : H 0 5١ 7 1230 y NH 2 ‏رب‎ ‏رب‎ !
H o_~_-oH
OH : gy r 17 ‏ح مار‎ Ne (0 ‏و‎ ‏لل‎ ‏سر‎ ‏را"‎ on, 1 : OOH F ‏مس‎ ‏وو ا ااا لاا ييا اي ا ا ا رسيس سيت‎
‏,و‎ ‏ا‎ 14 : f£¢o \ N £4¢ = = ١
H H oo 0 ‏الماح‎ “9 ١١ ‏ف‎ 7 ‏مكو‎ >to
Ne Ne 0 4 7 . J Nan : ‏لا“‎ ‏وح‎ H ~ H .
Ss LA * £4 £EA
Lo 0 0 H be Saale £0) | $0. . Nett 2 9 pH ‏ني كل نكت" ين‎ 0 N N ® No H ©.
OH
1 soy tov
Ne
CA AA OUD
= AN TA N : . YO ‏م"‎ §o00 fo¢ : JN | 0 8" J ‏تب مخ‎ " ‏حصب - ا‎ 0 H ‏ض‎ 0" -
YV. $OA tov o— ! Pa
Ney HoT lo) OH ‏لمر‎ ‎32 ‎Na H £1. 09 oH Ney ) 1 ‏اله‎ ‎8 ‏ض .© ؤ كيم ملل‎ : ~N
No 0 4 1
JL 8
A 17 - 61 4 H ‏كد‎ ” ar ‏سب سبي‎ H 0 8 0 : 0 << ‏ا‎ ‎| ou 11 17 ‏اد‎ - ‏بم ملا بل"‎ 0 ‏رحا‎ ‏ور‎ | A. 0
Q
0 0 : 11 0 wr . ~_ ~N : 0 : Ney 7 \ 0 7 \ 8 NH ‏ني‎ H 0 ‏ض‎ ‏ل‎ vy a AV "1 ‏ف‎ ‏ل ل‎ 0 ‏بض‎ J A
SN SCA
‏فلا‎ : £14 ® 0 : ‏ا‎ J NH “ ‏ال‎ ‎. » OOH
SOL OH
~a H ‏ا‎ 7/1
Y
¢ . 6 N—n Ne a
Ee: o £V¢ ° VY : a aN
Ne 8 ‏بحا‎ ‎\ | \
SE =p
: ‏الال‎ ‎: Ta ‏م7‎ ‎H N vd ’
Np” ‏ص‎ 0
Oo % CoA — a [ ‏احا‎ 8 NH > 0 0 Tr C ]
EVA £VY
N 1 ‏مر‎ had ‏ض‎ ‎7 7 4 TA = NH . ~o :
H F
‏نس‎ |, :
F
‏ل ا‎
EA 74
F.
Nw 0 y NH Cl ‏م‎ F —
Ny 6 H \ 0 ‏ب‎ H 4 ow 0 ٍ OH a ‏م‎ 81
N o ~N ‏ل‎ :
H | Ney ) TON
HH .
No
Br
SS
EAS SAY
. ْ 0 « N
Se ) ‏مزال‎ ‏ل‎ ١ > 0 0 ِ 11 : ‏م‎
N : A _O. y NH © AO a ©
Ort 90g 0 H 0 ‏م‎ 8 Br ‏لال \ ار ناا‎
H
Ps 2 _ 2 AO y NH Ql ‏تح‎ ‎~~ H 7 ~o H £9. $A
Lg : 0 ‏؛‎ “rs = x po Te » ١ oN
H
A 0 ‏اماما ات‎ ‏جَ‎ 8 51 lo} 0 : N \ ‏سب ) م‎ 0 0 N = ‏و‎ \ | H
NH ~o
:797ص ض £9¢ ‎o‏ 10 1 ض - ‎o‏ 4 ‎Nn Ney‏ ‎H H‏ ‎as QL Ta‏ ‎F‏ : ب ‎4A 5 :‏ 0 . °~ كويب بن 4 ب ‎N =‏ ‎Ta 5‏ ‎Toes £49‏ 8 ‎NH‏ ® ل ~~ 0 لمكي كلد ا ‎C0 | A {‏ 0 ‎No H‏ ‎o.Y 5.1١‏ لا ا انو ‎So Ho Be‏ ‎H F‏ ب
‏دلا‎ ‎1 ‏ااا‎ ‎7 LO 0 2
CAN ‏ملب‎ ‎No H 0 AO 7 =
H
- 0.0
H . pol “or QO ‏ل‎ AO \ ~o (0 H 0
N ‏ؤ‎ 0 5 ١ ١ oY. . 0.4
H
‏كه ير‎ —N 0 N .
N o ‏بو‎ ‎0 7 ‏يهب‎ 2 \ 8 H
No 0 97 oY) 0 0 J NH ~~
Sr 0 ne eof soaps
No
‏ا‎ "771 eo, 5 ‏سند‎ ‎0 ‏با‎ 8 © ~~ - : (JO H 0 2 0 ‏لبنح‎ ‎3 ol oYo ‏ل‎ : i (Wi ~ ~~
Ney 0 4
Sool" ‏ددرن‎ ‎0 0 ‏نل‎ p 0 0 q C0 H 9 By o pe 2 : J pS 0 ‏ض‎ ‎XA o ne 1 ~~
QL ‏متو‎
Yvyy oo Q ‏د"‎ ‎EN =, °
DO 8 © ae [ . 0
Sey 2 “sO ‏من‎ ove wo |ّ ‏يرف‎ : ‏يما : به‎
J Nn 0
OA A
No 0 ‏ب"‎ ‎QL 0 (Dy 9 ys, oH | 1 ‏مر‎ ١ aA ‏مم‎ be
Sr ee: 0 ‏ان سف ل‎ 0 7 ‏تيمب‎
Ld
YVA
JOH pa HOw.” \ OH ° o NH 1 N o ad o 4
I Nn HN \ 9 : ‏نرف‎ 1 0 ov)
NH, 0 0
A 0 N
NTN 0 / N
NT So" ‏ب‎ ‎- ‏منت‎ A 2 H - es ers: o .© ’ . 3 M
N
‏يطلر_‎ 0 ‏حير‎ ‎8 H 0 ‏الله‎ © st AL 1 H — = aw 1 09 0 0 ‏اله‎ | gr
J Ny 0° \ \ H
H A
No
F
‏ا‎
)/ ٍ 779 ْ ot. OVA
Nee, N
NH ~NH “ord ‏متب‎ ‎Og Og ~o H Cl ~o H Br ‏بلدا‎ 51
H MH : \ 0
N 0 0 ‏ب‎ ‎© 0 h ; (I~ " oA ~ ry 2 : ‏دا‎ © i 8r HO. 0 4 ‏اط‎ “Po, 0 1 © oA aad
No H ofA . oty 0 ‏م0‎ AC a © © _o. ©
AA \ J 1: ‏ادا ار‎
N . ~NH ‏مم‎ 0 : 9 o SNH ‏كد اه‎ CO 0" 2 | ~o H : coo ‏حت‎ ‎Ny N ‘ 0 7 NH oA SAO ~o tn 7 ‏و‎ 7
J : N
' YA ‏أدهت‎ 004 !! ‏زيب‎ ‎0 4 Nop — Pa gy . ~ H = 0 ~o / H 0 ّ HN.__O J 8 hi ‏مه 5ه‎
Ny 6 / “NH 0 ‏بر‎ = — ~ PB 1 1 NH x No
No / H - . 3 09 NH,
F ony oN.
H
Nn
N 0 lo) yg NH ‏م‎ \
Jl ‏د‎ NH
H —N ) 0
A
Ne oly
J SNH 0 7 NH = = ‏يضرلا‎ N ‏كر‎ ‎i NZ on ole
N.
Ne 1 Bi H 0 4 = ’ ‏حص‎ ‎| ] 4 “N 0 H 0 74
F oA ely
Nm | NH 0 7 0 4 © TOA
No H Br 0 :
: YAN oY. od ‏ل تيح‎ © oo re ~ (0) H 8 ‏ومح‎ 90, H L oH ovY ov)
V ‏بيب"‎ ‎! Nw _0 z © ٍ
TQ Ay i ١ ‏م‎ | : ‏؛/ت‎ ovy
Ney Ney"
A ‏لز‎ F : 0 / — 3 " ‏إن ر]‎ = 9 H ov ovo
B ‏ل‎ ‎1 ‏بار‎ 4 : 8 .ْ H Er
Lo
No 0 H ~o OO
H : oYA ‏الات‎ ‏لم‎ ‎0 ‏حلا‎ N ~ oo Is yg NH Z ‏طخي ممتيما‎ > H ‏بم رزرلي‎ > 0 o A ٠ ‏ا 8 و‎ / /
HN HN . ) N ) 1 ‏ض 2 ا 1 © ا‎ = —
J 0 1 ‏وى‎
YAY oAY 1 oA)
N. Br ‏لم‎ . 0 4 “NH — s<( = Ng J Nn ~No 0 N CD J ~o H © OAY ‏بيب‎ i Ne 0 4 _ 0 7 NH = Br
JO ) = os
So H oA ‏نب‎ H 1 oA ‏مم‎ ‎~NH N 0 2 0 ~NH 2 _ _o 2 a at 0
OAA | ‏وكرت‎ ‎Ne, ‏لا‎ ‎ٍ y NH | ‏بي‎ 0 y NH — —
TAL CNA)
No H ~o H 5941
HO
OH
HO =
N. ‏ب‎ ‎: . ‏بار ل‎ OH 7-7 ‏بم‎ ‎oqo > 0q¢
NC
N
/ N o yp NH ‏حب‎ —
H
0 ‏ض ع‎
,
YAY
0 +“ 47 ‏الله‎ 0 AY . / ‏ليم‎ ‏س7‎ ‎o” ‏م‎ 08 H 1 ١ ‏أ"‎ =] 0 ١ ht ٠ ‏ع‎ ‎N~ NN
N 0. peo ] OAT
NH > NH ! ] 0 0 ‏ا‎ ‎١ © 0 ¢
F HO
— waa 0 _o 4 = 2 x _-N HO. PAY ‏د امع‎ SAO
J Cl o N 2 ‏ى|‎ \ HO. a 2 J JQ | g
H
©» as. - ‏لعل ال‎
QH OH
H 8 ِ | ‏م‎ ‎| HO" 0 2 $ ©
N N F
‏بو‎ ‎٠ No ١ \ 7 5 ‏ل‎
ا : و ‎YAS ١‏ تزود الأمثلة التالية لغرض توضيح طرق تخليق مختلفة لمركبات الاختراع ولا يقصد بها تحديد الاختراع الراهن بأي طريقة. ْ المثال ‎١‏ ‎Jd‏ أميد لحمض ١-أكسو-اندان-7-كربوثيوئيك؛‏ المركب الوسيط § (الطريقة أ) 1% ) +-0-8-م ‎I + |‏ : : ‎1a‏ ‏المركب الوسيط أ مزج ‎١75‏ جم )7 ملي مول) من ‎NaH‏ (مشتت في زيت معدني بنسبة + %7( ‎٠‏ وء8,ء جم (79, ملي مول) من ‎sail‏ (١)؛‏ المركب 18؛ في © مل من ‎THF‏ في جو من الأرجون. وقلب المزيج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة © دقائق. ثم أضيف 0,476 مل (7.79 ملي مول) من أيزوثيوسيانات فنيل؛ المركب ‎ab‏ إلى المزيج. وبعد © دقائق إضافية؛ اكتمل التفاعل كما تبين من تحليل ‎TLC‏ وصب مزيج التفاعل في محلول 101,01 ثم رشح بعد ذلك. وبسُلور فنيل أميد لحمض ١-أكسو-اندان-7-كربوثيوئيك؛‏ (المركب الوسيط أ)؛ في 011:07 في صورة مادة صلبة لونها أصفر. ط ك ك/ش 768 (ص+1ر)"؛ تر نم (0قيوط): ‎٠.٠‏ (زد ‎(HY‏ ذا )3 عنمت 4 (ف ‎((HY,00‏ 2 (ززء ‎٠١١ (HY QO) 4 (BYE ee) ,0-17,4 (HD) ال١“ (HY‏ (فء ‎١7١١ (HY‏ (ف ‎(HY 6d) VEY (HY‏ المثال ؟ ‎SEY) Ye.‏ هيدرو-اندينو [70-ج] بيرازوليل (٠))-فنيل-أمين»‏ المركب ‎١‏ (الطريقة 1( ض ‎N~NH‏ .8 — المركب الوسيط أ ض ض 1 المركب ‎١‏
‎١ YAo |‏ مزج 0,95 جم ‎VY)‏ ملي مول) من فنيل أميد لحمض ١-أكسو‏ - ‎Y=‏ ‏| كربوثيوتيك؛ (المركب الوسيط ‎off‏ 7 مل من الايثانتول و 056047 مل ‎VFA)‏ ملي مول) من الهيدرازين في قارورة في جو من الأرجون. وسخن مزيج التفاعل بواسطة حمام بخار لمدة ساعة واحدة؛ ثم برد وبخر المذيب حتى حصل على زيت لونه بني. وأذيب الزيت ‎Lad‏ بعد في ‎«CHCL ٠‏ وغسل باستخدام ‎HC‏ تركيزه ‎١‏ عياري؛ ‎NaOH‏ تركيزه ؟ عياري ومحلول ملحي. وجفف ‎١,7١‏ جم من المركبات العضوية الناتجة فوق ,20:90 رشح؛ وأزيل المذيب في خواء. وفصل المنتج باستشراب على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج من ميشانول: ض كلوريد مثيلين تركيزها 967. وبسُلور المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎)١‏ بعد ذلك في مزيج من مثيل هكسان حلقي: تولوين في صورة مادة صلبة لونها أبيض. درجبة ‎٠‏ الانصهار: 54-168 م؛ ‎dda‏ كاش ‎YEA‏ (ص+و)*؛ ‎'H‏ ر نم (0قيوطم): 0,¥ (ف» أت دلا اث ‎7١‏ 7-170 (عب ‎V,¥0 ((HO‏ ف ‎٠9 (HD‏ (زن ‎AE (HY‏ ف ‎(HY cd) ١7١7 (HY‏ ‎raed |‏ ‎Joc)‏ كلورو-فنيل)-(7١-ثاني‏ مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو -اندينو ‎vo‏ [70-ج] بيرازوليل ())-أمين؛ المركب ‎١9‏ (الطريقة أ) ‎Cl‏ ‎SNH Jo‏ مون ‎ono A wen‏ ‎CHO H 0‏ سس ‎CHO"‏ ‏المركب 14 أضيف مزيج من ؛ جم ‎vit TY)‏ مول) من ‎ETO‏ مثوكسي اندانون (١)؛‏ المركب ‎3a‏ £80 جم ‎YY)‏ 00+ مول) من أيزوثيوسيانات ؛*©-ثاني كلوروفنيل» المركب ‎Yo gb‏ مل من ‎THF‏ إلى ‎YL,‏ مل ‎+,Y19)‏ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان ليثيوم نقطة نقطة عند ©“ درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وأضيف ‎TY) ٠04‏ 50+ مول) من الهيدرازين 1,705 مل من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي قلب فيما بعد عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١١‏ ‏ً
‎YAR |‏ ساعة. واستمر التفاعل عند ‎a VO‏ طوال الليل. وخففت المركبات العضوية الناتجة أولا باستخدام ‎٠٠١‏ مل من أسيتات الاثيل؛ ثم غسلت باستخدام الماء والمحلول الملحي؛ جففت فوق ‎iNaySO,‏ وأزيل المذيب في خواء. وأعيدت بلورة الركازات الكيميائية في الإيثانول. ومزج الناتج الأول والثاني من المادة الصلبة وأذيب في 011:07 ساخن؛ حيث أضيف حجم مكافئ من © محلول ‎HCL‏ ايثر لترسيب المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎(V4‏ الذي جمع وجفف في خواء عند ‎Te‏ م؛ درجة الانصهار > 270 م؛ ط ك ك/ش ‎VT‏ و78 ‎(Era)‏ ‏تار نم (فقيوه): ‎٠44‏ (ف: ‎YAY (HY‏ زف اتا كذ (ف ‎TAY (HY‏ (فء 0 ني 14 ‎LEY ) YoYo (HY ( 7 (Hd)‏ ض المثثل ؛ ‎ik‏ (”-فلورو-فنيل)-(75-ثاني مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو -اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ المركب ‎١4‏ (الطريقة 1( ‎١!‏ ال ‎da "OSA © |‏ ‎F N‏ — 38 ‎CH;0 H F‏ المركب ‎١4‏ : أضيف مزيج من ‎٠‏ جم )08 )0 ‎(Use‏ من ‎E100‏ مثوكنسي اندانون (١)؛‏ المركب ‎Ba‏ 7,4 جم ‎+i VOY)‏ مول) من أيزوثيوسيانات 7-فلورو-فنيل؛ المركب ‎eda‏ و ‎3,١‏ ‎da ٠‏ من 1115 إلى ‎١5,4‏ مل (01594.١.مول)‏ من سادس مثيل ثاني سيلان ليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ‎VY‏ ساعة. وأضيف ‎٠,76‏ مل (50184؛ ‎(Use‏ من الهيدرازين و97 مل من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سحن ‎Lad‏ بعد عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎YE‏ ساعة. وأضيف المزيج الناتج أولاً إلى ‎Yo‏ ‏مل من الماء ثم استخلص باستخدام و011:01. ومزجت الطبقات العضوية وغسلت باستخدام ©“ > محلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت بالماء والمحلول الملحي؛ جففت فوق ,00:90 وأزيل
و ‎YAY |‏ المذيب في خواء. وأذيب الركاز في ‎CHION‏ ساخن. وأضيف إلى المزيج بعد ذلك مكافئ ّ| واحد من محلول 1101 ايثر فنتج راسب من المركب المسمى بالعنوان. وأذيب الراسب في 0.07 وأزيل منه اللون باستخدام فحم نباتي وأعيدت بلورته فنتج المركب ‎VE‏ في صورة مادة صلبة لونها أبيض ضارب إلى الصفرة. ط ك ك/ش ‎YY‏ (ص+3)"؛ ‎٠‏ 1ر1 رن م (0قيسص): 4 ف تت ‎VAY (HY 3) 8١‏ (فء اتا مدر اث ‎(HD‏ قذر ‎(HD (J)‏ ١ك‏ لب ‎٠١ (HY‏ لف ‎٠١7 (HY‏ لف ‎ee) VV (HY‏
SLE ‏(ف عريض»‎ 9:7 (HD 0 © ge ‏ض‎ ؛)١( ‏مثوكسي-اندانون‎ يناث-"؛0-)ليويثوبرك-١-لوزاديميا(-“‎ ‏المركب الوسيط ب؛ (الطريقة ب)‎ ١ 0 me 8 ١ 5 ‏ض‎ CH30 CL ٠١و‎ THE ‏مل )11 ملي مول) من ثنائي (ثالث مثيل سيليل) أميد ليثيوم في‎ ١١ ‏مزج‎ ‏ملي‎ ٠١( ‏مع التقليب في قارورة جافة في جو من النتروجين. وأضيف 1,97 جم‎ THF ‏مل من‎ ‏إلى القارورة. ثم برد مزيج‎ THF ‏مل من‎ Yo ‏في‎ )١( ‏من 65>-ثاني مثوكسي اندانون‎ (Use 1,18 ‏التفاعل في حمام أسيتون مبرد بثلج جاف. وقلب محلول التفاعل عند -48م وأضيف‎ ve ‏مزيج التفاعل عند‎ lig THF ‏من‎ V0 ‏ملي مول) من ثيو ثاني ايميدازول في‎ VY) ‏جم‎ ‏مشبع؛ ودفئ إلى درجة‎ NHC ‏مل من محلول‎ 5٠ ‏لمدة © ساعات ثم سقي باستخدام‎ a VA= ‏حرارة الغرفة. واستخلص المحلول المائي للمزيج باستخدام أسيتات الاثيل مرتين فنتج المركب‎ ‏مشبع؛‎ NaCl ‏المسمى بالعنوان في صورة المحلول العضوي. وغسل المزيج بالماء ومحلول‎ يناث-7»0-)ليويثوبرك-١-لوزاديميا(-7 ‏جفف فوق ,01:50 وأزيل المذيب في خواء. ونتج‎ “© ‏أن المنتج كان‎ HPLC ‏في صورة مادة صلبة لونها أصفر. وأظهر تحليل‎ )١( ‏مثوكسي-اندانون‎ ‎: ‏(ص+3)"؛‎ YoY ‏م نقياً. ط ك ك/ش‎
‎YAA‏ ض تر نم (فقيوسق): 2 ف ‎Y,A0 (HY od) ٠٠١ (HY‏ (ف» ‎(HY‏ 1,50 (فء ‎٠ (|)‏ (ف ‎(HY‏ 01 (ف ‎(HY 0) 4.1 (HY ed) 0 (BY)‏ المثال > ض [-(70-ثاني مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو [٠70-ج]‏ ° بيرازوليل ‎(VY)‏ أمينو)-فنيل]-ميثانول؛ المركب ‎FY‏ (الطريقة ب) : ا ح | 0م ‎CHO‏ _ ‎J T 2‏ ‎CH,0 AL‏ ‎OH‏ ‎يناث-"79-)ليويثوبرك-١-لوزاديميا(-7 ‏ملي مول) من‎ TOF) ‏جم‎ ٠١ ‏مزج‎ ye -“ ‏جم (7,7 ملي مول) من كحول‎ ١546 ‏مثوكسي-انداتون (١)؛ المركب الوسيط ب؛ مع‎ ‏مل من 111 في قارورة. ونتج (7-هيدروكسي مثيل-فنيل)-أميد لحممسض‎ 7١و‎ didi ‏أمينو‎ ‎| ‏0-ثاني مثوكسي-١-أكسو-اندان-7-كربوثيوئيك بعد تقليب مزيج التفاعل لمدة £ ساعات‎ ‏أن‎ (HPLC/< ‏(ط‎ HPLC ‏عند درجة حرارة الغرفة. وأظهر تحليل طيف الكتلة بواسطة‎ ‎oe‏ ك/ش- 5*8 (ص ‎(HY‏ ولم يفصل المركب الوسيط» ومزج المزيج مع ‎١.17‏ مل )£ ملي ‎(Use‏ من الهيدرازين» و7-؟ نقاط من حمض الأسيتيك. وسخن مزيج التفاعل عند ‎VA‏ م لمدة ‎VX‏ ساعة. ثم خفف محلول التفاعل باستخدام أسيتات ‎cB)‏ غسل بالماء؛ وجفف فوق ب50يهة2. وأزيل المذيب ونقي المركب المسمى بالعنوان بواسطة ‎HPLC‏ على عمود من نوع سي-8/١ ‎(C-18)‏ معكوس الطور باستخدام 178-11,0-013:0177 بصفتها مذيبات متدرجة ‎| ‏التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان؛ [7-(776-ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو اندينو‎ Ye ‏صلب.‎ TFA ‏في صورة ملح‎ ١ ‏7-ج]آ بيرازوليل (©) أمينو)-فنيل]-ميثاتول؛ المركب‎ ٠ ‏(الطول الموجي‎ 961٠00 ‏بنسبة‎ HPLC ‏ونقي المنتج بواسطة‎ (Hite) 778 ‏ط اك ك/ش‎ ‏ميكرومتر بالأشعة فوق البنفسجية)؛‎ Y1
CO) ‏ا‎ (HY ‏(ن‎ LAY (HY ed) £,08 (HY ‏(ف‎ ٠0 ‏تر نم (مقيس):‎ ‎HY ‏(زء‎ ٠.77 (HY ‏(ف»‎ VE (HY ve
‎١ YAQ |‏ 3فنيل-7ء؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎SEY pm [am OV]‏ أمين» المركب ‎AN‏ (الطريقة ج) ‎NNH‏ 0 ‎Soo CRN‏ م : ل نطو ‎HN 7a‏ المركب 6 : : ,| مزج ‎YO‏ جم )1 ملي مول) من ‎NaH‏ (مشتت في زيت معدني بنسبة 96780) ‎You‏ ‏مل من ‎THF‏ جاف في قارورة في جو من الأرجون. ثم أضيف ‎١77‏ جم )10 ملي مول) من ‎sudo‏ اندانون (١)؛‏ المركب ‎Ta‏ و18.١‏ مل )10 ملي مول) من أيزوثيوسيانات فنيل؛ المركب ‎cb‏ إلى مزيج التفاعل مع التقليب. وبعد تقليب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ساعة واحدة؛ أضيف ‎VO) ١,40‏ ملي مول) من الهيدرازين ثم ‎oye Ve‏ مل ‎Y,Y0)‏ ‎٠‏ ملي مول) من حمض الأسيتيك. واستمر التفاعل عند ‎a Ve‏ مع التقليب طوال الليل. وخفف مزيج التفاعل باستخدام محلول ‎NaHCO;‏ مائي مشبع؛ استخلص باستخدام أسيتات ‎«JAY‏ غسل بمحلول ملحي؛ جفف فوق كبريتات الصوديوم وأزيل المذيب في خواء. ونقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎(TV‏ في صورة ملح ‎dla TFA‏ كاش 77 (ص + ‎CH‏ ‏10 رار نام ‎:((CD3):S0)‏ 50 (ف ‎(HY cs) LAs (HY‏ 1,34 (ع ‎VE (HY‏ (فى ‎V,YE (HY‏ (ف ‎VY (HY‏ تف ‎(H)‏ 44 (ف ‎MAC (HY <3) 55 (HY‏ (ف عريض»؛ ‎¢(H)‏ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة ‎96٠00‏ (الطول الموجي ‎7١4‏ ميكرومتر بالأشعة فوق ‎(Reid)‏ المثال ‎A‏ 7 “-(ثنائي-مثيل كبريتانيل-مثيلين)-©؛"-ثاني مثوكسي-اندانون )1( المركب الوسيط د؛ (الطريقة 2( ‎oo‏ ‏: 1 ‎SCH;‏ 013 : ‎oo |‏ :
‎Yd. |‏ أضيف “,2 جم )£6,7 ملي مول) من ‎NaH‏ (مشتت في زيت معدني بنسبة ‎(ToT‏ ض ‎7,7١7‏ جم (7,؛؛ ملي مول) من ثاني كبريتيد الكربون 05 مل من ‎THF‏ إلى قارورة جافة في جو من النتروجين. ‎Ca‏ قارورة التفإعل باستخدام حمام مائي مبرد ‎Bl‏ ثم أضيف ‎VY‏ جم ‎TV)‏ ملي مول) من ©0:>-ثاني مثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب 38 في ‎9٠‏ مل من ‎THF ©‏ وقلب مزيج التفاعل لمدة ساعة واحدة. ثم؛ أضيف ‎5,١‏ مل (3,؛؛ ملي ‎(Use‏ من ‎Cane‏ ‏| مثيل: وترك محلول التفاعل الناتج يقلب عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل؛ وبعد ذلك © ‎٠‏ ‏أضيف ‎٠٠١‏ مل من محلول 113,01 مائي ثم ‎٠٠١‏ مل من أسيتات الاثيل. وفصلت الطبقة ن المائية واستخلصت مرتين باستخدام أسيتات الاثيل في كل مرة. وغسل المحلول العضوي ى| بالماء وأضيف محلول ‎NaCl‏ مشبع. وجفف المحلول فوق ,210:50 رشح وركز. وسحنت ‎٠‏ المادة الصلبة الناتجة باستخدام الايثانول فنتج 7-(ثنائي-مثيل كبريتانيل-مثيلين)- 0 7-ثاني مثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط د؛ في صورة مادة صلبة لونها أصفر. ط ك ك/ش ‎YAY‏ (ص ‎(H+‏ ‏تا ر نم ‎٠٠١ :(CDCL)‏ ف ‎٠,04 (HY‏ (ف ‎YA (HY‏ لف ‎(HY‏ 1,500 )3 ‎٠,٠١ (HY 3) 50 (HY‏ (ف؛ )8( 7 )3 ‎(HY‏ 0 ْم ‎ged‏ 4 (75-ثاني مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو -اندينو ‎[am Ye]‏ بيرازوليل ())- (؟-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ المركب 1 (الطريقة د) ‎CH;0 J NH Le‏ = ‎Neo" |‏ وضع ‎٠٠‏ مجم ‎VY)‏ + ملي مول) من المركب الوسيط د (حضر كما ‎Say‏ في © المثال ‎YO (Del A‏ مجم ‎١7(‏ ملي مول) من 4-مثوكسي أنيلين و١‏ مل من حمض الأسيتيك في قارورة تفاعل: وسخن المزيج عند ‎a Ve‏ طوال الليل. ثم صب المزيج في الماء واستخلص باستخدام اسيتات الاثيل. وغسل المحلول العضوي؛ ‎chin‏ وركز فنتج ركاز لونه بني غامق. ض
وعلق الركاز في ايثانول ومزج مع ‎٠06‏ مل من الهيدرازين. ثم سخن مزيج التفاعل عند ٠7م‏ طوال ‎oll‏ وخفف المزيج باستخدام أسيتات الاثيل وبعد ذلك غسل بالماء؛ جفف وركز. ونقي المنتج الخام على عمود من هلام السليكا باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين والميثانول بصفتهما مواد التصويل. وجمعت الأجزاء النقية وركزت فنتج المركب المسمى بالعنوان © (المركب ١)؛ ‎JV)‏ مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[osmY]‏ بيرازوليل )¥((~ (؟-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ في صورة مادة صلبة لونها بني. ط ك ك/ش ‎YA‏ (ص + ‎CH‏ ‏ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة 4 4 (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ ‎oH |‏ وم ‎5(CDCL)‏ 4ت )« ‎(HY‏ اا ‎(HY od)‏ بر ‎FAL (HY wd)‏ (ف؛ ‎(HY <3) LA (HY :‏ 1,90 (عف ‎VY (HY‏ (ف» ‎(HY‏ ‎Ve‏ المثال ‎٠١‏ ‎Jot‏ أمينو-137-اندينو ‎OV]‏ 7-ج] بيرازولون (؛)؛ المركب ‎Fo‏ (الطريقة ه) بيد ‎J‏ ّ ‎H‏ : 0 ‎Cal‏ © جم ‎VEY)‏ 40+ مول) من ٠١7-انديون‏ 5 ),£ مل ‎VEY)‏ ,+ مول)من أيزوثيوسيانات الفنيل (المركب ‎(1h‏ إلى ‎5٠‏ مل من الأسيتونتريل وبرد المزيج إلى درجة ‎eo‏ الصفر المثوي. ثم أضيف ‎٠١‏ مل (0644,؛ مول) من ‎DBU‏ نقطة نقطة وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ساعتين. وبرد مزيج التفاعل إلى درجة الصفر المئوي؛ ثم أضيف ‎TY‏ مل )0001+ ‎(Use‏ من يوديد المثيل ببطء. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ؛ ساعات؛ ثم سقي باستخدام 900 مل من محلول حمض أسيتيك/ماء 0 بنسبة ‎50/5٠‏ ورشح الراسب وغسل بالماء. , وأضيف ‎١*0‏ جم ‎١.0017(‏ مول) من الراسبء 08 مل ‎TT)‏ 002+ مول) من ض الهيدرازين؛ و5١‏ مل )5001 مول) من حمض الأسيتيك ‎Tae‏ إلى ‎٠١‏ مل من الأسيتونتريل ثم قلب المزيج عند 5م لمدة ؛ ساعات. وسقي مزيج التفاعل بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي مشبع؛
‎Yay | .‏ استخلص باستخدام أسيتات الاثيل؛ غسل بمحلول ملحي؛ وجفف فوق كبريتات الصوديوم. ّ| وأزيل المذيب في خواء. وسحنت المادة الخام الناتجة باستخدام ثاني كلوروميثان وميثانول فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎Just (Yo‏ أمينو-117-اتدينو ‎[YO]‏ ‏بيرازولون (4). ط ك ك/ش 77 (ص + ‎CH‏ ‎٠‏ كلار نم ‎(CD80)‏ 1,47 (ف ‎٠١١١ (HY‏ (ف ‎c=) ٠,7١7 (HY‏ ات مقرلا (ف ‎(HY‏ 0 لف ‎(HY ed) 7, (HD)‏ ا المثال ‎١١‏ ‏ض ‎bg gid Jit‏ هيدرو-اندينو [1١7-ج]‏ بيرازولول )£( : المركب ‎٠‏ ©؛ (الطريقة ه) ‎٠١‏ ‏| بيار ‎Soe‏ ‎H‏ ‎OH‏ ‏علق ‎١,15‏ جم ‎vie 00 0Y)‏ مول) من المركب ‎(YO‏ حضر كما في المثال ‎Vr‏ في ‎٠‏ مل من مزيج من ‎MeOH/DCM‏ بنسبة : 05 ؛ حيث أضيف 800 مجسنم من بورون هيدريد الصوديوم. وقلب مزيج التفاعل لمدة ساعتين. ثم سقي مزيج التفاعل بمحلول ‎NaHCO;‏ ‏مائي مشبع؛ استخلص باستخدام أسيتات الاثيل» غسل بمحلول ملحي؛ وجفف فوق كبريتات ‎١‏ الصودوم. وأزيل المذيب في خواء. وسحنت المادة الخام باستخدام ثاني كلوروميثان وميثانول فنتج المركب المسمى بالعنوان» 7-فنيل أمينو-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎OO]‏ ١-حجب]‏ بيرازولول (4). ‎dda‏ ك/ش ‎YE‏ (ص + ‎CH‏ ‎'H‏ ر نم ‎:((CD3)80)‏ ذا (ع ات ‎Ve‏ (ع ‎(HY‏ 114 (عب ‎(HT‏ 6 ,لا ض ‎(HY eB) ١7٠١ (HY ocd) ALYY (HY ce) VY, EA (HY «—=)‏
‎yay |‏ المثال ‎١١‏ -هيدروكسي-"-مثوكسي-انداتون (١)؛‏ المركب الوسيط ح 0 ‎CH30‏ ‏| | 0“ قلب مزيج من 759,80 جم (1,© مول) من 75-ثاني مثوكسي اندانون (١)؛ ‎٠٠.١‏ ‎٠ =‏ جم ‎EY)‏ ,+ مول) من كلوريد الليثيوم و6٠٠٠‏ مل من ‎DMF‏ عند ١٠6٠م‏ لمدة ‎٠١‏ ساعة. : وأضيف ‎400١650‏ مل من الماء وغسل المزيج باستخدام أسيتات الاثيل. ‎Cum” eng‏ الطبقة المائية باستخدام ‎HCI‏ تركيزه ‎١‏ عياري واستخلصت مرتين باستخدام 00560 مل من أسيتات الاثيل في كل مرة. وغسلت الطبقة العضوية باستخدام محلول ملحي وأزيل المذيب في خواء. ونقيت ‎salad)‏ الخام على عمود من هلام السليكا باستخدام مزيج من ‎MeOH/DCM‏ بنسبة ‎Y/Y‏ ‎٠‏ بصفته مزيج التصويل. وأزيل المذيب في خواء فنتج ©-هيدروكسي-7-مثوكسي-انداتون ‎)١(‏ ‏(المركب الوسيط ح) في صورة مادة صلبة لونها أصفر فاتح. ط ك كاش ‎١79‏ (إص+1)" ويعتبر المركب المسمى بالعنوان (المركب الوسيط ح) مركباً معروفاً ويمكن ‎AIX‏ تحضيره ّ| بنزع المثيل من ‎A807‏ مثيل أكسي اندانون ‎)١(‏ باستخدام مزيج من ‎DMSO/KNC‏ عند . ٠م‏ (انظر ما جاء عن جيه. إم. سا ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية (جورنال أف ‎١‏ أورجانك كميستري)؛ المجلد ‎5١‏ ص 8084 39 ‎(pV‏ ض
‎Ya¢ |‏ ٍ .المثال ‎١١‏ ‏: ٠-(7١7-ثاني‏ مثيل-٠؛7-ديوكسولانيل‏ (4؛) مثوكسي) -+7-مثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ط 0 : 0 ; لم : 0
‏° قلب مزيج من ‎0,8٠0‏ جم ‎tir YA)‏ مول ) من *©-هيدروكسي->-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ‎١.717 og‏ مول )0007+ مول) من ؛-كلورو مثيل-7؛7-ثاني مثيل- ٠ء7-ديوكسولانء‏ 1,94 جم ‎V))‏ 050 مول) من كربونات البوتاسيوم و50٠٠‏ مل من ‎DMF‏ ‏عند 46 م لمدة ؟ أيام. وأضيف ‎١56‏ مل من الماء واستخلص المزيج مرتين باستخدام ‎١٠١‏ ‏مل من أسيتات الاثيل في كل مرة. وغسلت الطبقة العضوية باستخدام ‎NaHCO;‏ مشبع؛ محلول ‎٠‏ ملحي وجففت فوق ,80يه17. ثم أزيل المذيب في خواء فنتج 8-(707-ثاني مثيل-[1؛”] ديوكسولانيل (؛) مثوكسي)-7-مثوكسي-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ‎(db‏ في صورة مادة
‏صلبة لونها بني فاتح. ط ك ك/ش ‎YAY‏ (ص ‎SEF‏ ‎0 ١ 6 ‏المثال‎
‏+-[-[(”-كلورو- فنيل أمينو)-١-مثوكسي-7؛؛‏ -ثاني هيدرو-اندينو [٠70-حج]‏ ‎Vo‏ بيرازوليلوكسي (“)]-بروبان-٠؛7-ديول؛‏ المركب ‎(Yo‏ (الطريقة أ) ‎Cl‏ ‎NH © |‏ الم ‎AO‏ )امه = 0 تكلم عت المركب الوسيطط المركب ‎OH Youd‏
‏أضيف مزيج من 0,780 جم )0 ‎0h‏ مول) من ‎SLY Y)=0‏ مثيل-[1:؟] ديوكسولانيل (؛) مثوكسي)-7-مثوكسي-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ‎١.٠4 ofl‏ مل
‎Yao |‏ : ض ‎YY)‏ 500+ مول) من أيزوثيو سيانات “-كلورو-فنيل (المركب الوسيط ‎(14a‏ 1,05 مل من ‎THF :‏ إلى ‎VY‏ مل ‎Y)‏ 500+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان ليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات. وأضيف 8,070 مل ‎vue 0 YY)‏ مول) من الهيدرازين و177١‏ مل ‎(Use +00 2 YY)‏ من حمض الأسيتيك إلى مزيج ‎٠‏ التفاعل» حيث سخن فيما بعد عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎VA‏ ساعة. وأضيف المزيج الناتج أول إلى ‎٠١‏ مل من الماء ثم استخلص باستخدام ‎(CHCl‏ ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت بالماء والمحلول الملحي؛ وجففت فوق ‎(N2;S0,‏ ‏0 وأزيل المذيب في خواء. ونقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطصور وحولت إلى المنتج المرغوب عندما.تركت تستقر في محلول ‎TFA‏ تركيزه ‎.960,١‏ ونتج عن التجفيد ‎٠‏ المركب المسمى بالعنوان» 7-[7-[(7-كلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-7؛؛-ثاني‏ هيدرو - اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليلوكسي (1)]-بروبان-٠١7-ديول‏ في صورة مسحوق لونه أبيض. طاك كاش 407 (ص + 2)؛
‏تار وم (فقوق)): ‎٠١١١‏ (ف ‎(HY‏ 47 (ذ لت خلا لف ‎(HE‏ خا (عب ‎(HY cs) 5.00 o(H)‏ دار )3< ‎٠١ (HY‏ (ف ‎٠,46 (HE‏ (ف» ‎AA (HY‏ (ف
‎(H) ‏عريض»‎ Vo . ١6 ‏المثال‎
‏©-(-برومو-بروبوكسي)-"-مثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ي ‎o‏ ‎CH;0‏ ‎POSS‏
‏قلب مزيج من ‎5,٠‏ جم ‎YA)‏ 50+ مول) من *©-هيدروكسي-7-مثوكسي-اندانون ‎)١(‏ ‎Ye‏ (المركب الوسيط ‎OY og‏ مل )0007 مول) من ‎SEY‏ برومو بروبان و1,7 جم ‎YA)‏ 50+ مول) من هيدريد الصوديوم في ‎*+٠‏ مل من ‎DMF‏ عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل في جو من الأرجون. وسقي مزيج التفاعل باستخدام ‎YOu‏ مل من الماء؛ استخلص
بأسيتات الاثيل؛ ثم ‎Jug‏ باستخدام 1101 تركيزه ‎١‏ عياري ومحلول ملحي. وجففت الخلاصة فوق كبريتات الصوديوم وأزيل المذيب في خواء فنتج المركب المسمى بالعنوان؛ ه-(3*- برومو-بروبوكسي)-7-مثوكسي-اندانون ‎.)١(‏ ط ك ك/ش ‎YAY‏ (ص + ‎JH‏ ‏المثال ‎١١‏ ‏° ١-مثوكسي-©-(7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبوكسي)-اندانون‏ (١)؛‏ المركب الوسيط ك ا 0 1 . ‎CH,0‏ ‎CD‏ ‏قلب مزيج من ‎7٠,0‏ جم )011 50+ مول) من *-(7-برومو-بروبوكسي)-- مثوكسي-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ي) و١١‏ مل ‎Y)‏ 00+ مول) من بيروليدين في 00 مل من ‎DME‏ (٠70-ثاني‏ مثوكسي ايثان) عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل في جو من ‎٠‏ الأرجون. وسقي مزيج التفاعل ب ‎١٠١‏ مل من الماء وجعل ‎Limes‏ باستخدام ‎5٠‏ مل من ‎HCI‏ تركيزه ‎١‏ عياري. وغسل المحلول المائي بأسيتات الاثيل؛ وجعل قاعدياً باستخدام ‎YO‏ مل من ‎NaOH‏ تركيزه ‏ عياري واستخلص بأسيتات الاثيل. وبعد الغسل بالمحلول الملحي والتجفيف فوق كبريتات الصوديوم؛ أزيل المذيب في خواء فنتج المركب المسمى بالعنوان. ط ك ك/ش 790 (ص ‎JHE‏ ‎yo‏ المثال ‎١١7‏ ‏(7-فلورو -فنيل)-[7١-مثوكسي-"-(7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبوكسي)-7؛؛‏ -ثاني هيدرو- اندينو [709-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛ المركب ‎VA‏ (الطريقة أ) .© :2 0 ‎LE N F‏ أضيف مزيج من £0,+ جم )0100 50+ ‎(Use‏ من 76-مثوكسي-5©-(7-بيروليدينيل : ©“ (١)-بروبوكسي)-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ك)؛ 14 مل (0017, مول) من
‎١ Yay |‏ أيزوثيوسيانات “-فلورو-فنيل (المركب ‎(da‏ 5 0,) مل من 111 إلى ‎VA‏ مل ‎Vor YA)‏ ; مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات. وأضيف 4 مل )¥ 400+ مول) من الهيدرازين ‎AN‏ 0 مل )00 مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل. ثم سخن مزيج التفاعل © عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎VA‏ ساعة. وأضيف المزيج الناتج ‎Yd‏ إلى ‎٠١‏ مل من الماء ثم استخلص باستخدام ‎(CHC‏ ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ © ثم غسلت باستخدام الماء والمحلول“الملحي؛ وجففت فوق ‎Na2;S0;‏ وأزيل المذيب في خواء. ونقيت المادة الخام باستخدام ‎HPLC‏ معكوس الطور. ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان» (7-فلورو -فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي)-7؛‏ 4 -ثاني ‎٠‏ هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (7)]-أمين في صورة مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش ض "7 (ص+ 5)"؛ تا ران م (مقرزءرر): ذا (ف ‎٠,٠١ (HY (=<) ٠٠٠١ (HY‏ (ع تتا ‎٠.١‏ ‏(عب ‎(HY‏ 79 (زد ‎١ (HY‏ لف ‎1١ (HY‏ (ع ‎(HY‏ 6 ف ‎(HY‏ ‎(HY «&) 4‏ 87 (ثء ‎LAY (HY‏ (زء ‎AA (HE =e) VIA (HY‏ (ف عريض؛ ‎(HY | ٠‏ 95,7 (ف عريض» ‎(HY‏ ‏المثال ‎١8‏ ١-مثوكسي-0-[7-(رابع‏ هيدرو -بيرانيلوكسي (7))-بروبوكسي]- اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ل 1 ا ‎CH;0.‏ ‎O00‏ ‎XY‏ قلب مزيج من 7,58 جم ‎VY)‏ 50+ مول) من *©-هيدروكسي-76-مثوكسي- اندانون )1( (المركب الوسيط ح)؛ ‎6.١‏ جم ‎a0 VE)‏ مول) من 7-(”-كلورو-بروبوكسي)-رابع 8 ~ بيران (المركب 188)؛ و١٠٠٠‏ جم (509775© مول) من كربونات البوتاسيوم في ‎5٠‏ مل من ‎DMF |‏ عند 80م طوال الليل في جو من الأرجون. ثم خفف مزيج التفاعل باستخدام ‎Veo‏ مل
: | 8 | ض من أسيتات الاثيل وغسل ثلاث مرات بالماء. وبعد التجفيف فوق كبريتات الصوديوم» أزيل المذيب في خواء. وتجمدت المادة ‎Hal‏ عند الاستقرار فنتج المركب المسمى بالعنوان» = ‎wd 1-0 uk ie‏ هيدرو-بيرانيلوكسي (7))-بروبوكسي]-اندانون ‎.)١(‏ ط ك ك/ش 4 (ص+21) . ° المثال ‎١9‏ | : ٠-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ ‏بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ المركب 7656 (الطريقة أ) : 1 لاد ‎“NH‏ : مل يمح م 5,022 الوسيظ ل المركب 1 أضيف مزيج من ‎١,16‏ جم )000 ‎(Use tir‏ من 7-مثوكسي-5-[7-(رابع هيدرو - ‎٠‏ بيرانيلوكسي (7))-بروبوكسي]-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ‎od‏ 604 مول ‎veer)‏ ‏مول) من أيزوثيوسيانات “-مثوكسي-فنيل (المركب 192( 1,05 مل من ‎THF‏ إلى ,+ مل ‎var 00)‏ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع" التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات. وأضيف 0,078 مل ‎VY)‏ 000 مول) من : الهيدرازين ‎oT‏ مل ‎(se ١50011(‏ من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سخن ‎٠‏ فيما بعد عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎VA‏ ساعة. وأضيف إلى المزيج الناتج أولاً ‎٠١‏ مل من الماء ثم استخلص مزيج التفاعل باستخدام يا0.د01. ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت باستخدام الماء والمحلول الملحي؛ وجففت فوق ,218:90 وأزيل المذيب في خواء. ونقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور وحولت إلى المنتج المرغوب عندما تركت تستقر في ‎TFA‏ تركيزه ‎96١‏ في محلول من 01:07: ماء. ©“ - ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان» 7-[7-مثوكسي-7-(3-مثوكسي-فنيل ‎(mined‏
7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليلوكسي (١)]-بروبانول ‎(V)‏ في صورة مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش ‎(Hua) YAY‏ 13 رنم ‎:((CD3),80)‏ خا )<—« ‎6٠ «(HY‏ (ف؛ ‎«(HY‏ لاق (ث؛ ‎١ (HY‏ (فء ‎«(HY‏ ار ‎«(HY ci)‏ 2 (ث؛ ‎«(HY‏ طرخ (زء ‎1A «(H)‏ (ز؛ ‎«(HY‏ لالامة (ف؛ ‎(HY ‏(ف عريض»‎ AYO (HY ‏(ف»‎ 0,1١ (HY ie) 1٠١ oH) eo 7١ ‏المثال‎ ‏7-مثوكسي-©-أكسيرانيل مثوكسي-اندانون (١)؛ المركب الوسيط م‎ : 0 ‏إ:‎ ‎Or ‎val ‎٠ )١( ‏من *©-هيدروكسي-7-مثوكسي-اندانون‎ (se 0 YA) ‏جم‎ 5,٠ ‏قلب مزيج من‎ ‎٠‏ (المركب الوسيط ج)؛ 4.؛ مل (0597© مول) من 7-كلورو مثيل-أكسيران» و1,3١‏ جم ‎AS)‏ 0+ مول ) من كربونات البوتاسيوم في © مل من ‎DMF‏ عند ‎a Ve‏ طوال الليل في جو ‏من الأرجون. ثم خفف مزيج التفاعل باستخدام ‎٠٠١‏ مل من أسيتات الاثيل وغسل ؟ مرات ‏باستخدام الماء في كل مرة. وجفف محلول أسيتات الاثيل فوق كبريتات الصوديوم وأزيل ‏المذيب في خواء فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب الوسيط م). ط ك كاش ‎YP‏ ‎٠ . JE oa) vo ‏ض‎ 7١ ‏المثال‎ ‎0" )يسكوبورب-)١( ‏©-(7-هيدروكسي-7-بيروليدينيل‎ ‏-+-مثوكسي-اندانون (١)؛ المركب الوسيط ن : م"‎ 0 0 “0
N
0 ‏ض‎
و ‎Yeo '‏ قلب مزيج من ‎V,0‏ جم ‎VT)‏ 40 مول) من 7-مثوكسي-*- أكسيرانيل مثوكسي- اتدانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط م) و9١‏ مل ‎١.001(‏ مول) من البيروليدين في ‎5٠‏ مل من 8 عند ٠2م‏ لمدة © ساعات في جو من الأرجون. ثم؛ أضيف ‎١٠١‏ مل من أسيتات الاثيل وغسل المحلول مرتين باستخدام الماء في كل مرة. وبعد الاستخلاص باستخدام 1101 تركيزه ‎١‏ ‎٠‏ عياريء جعلت الطبقة الحمضية المائية قاعدية باستخدام ‎NaOH‏ تركيزه “ عياري واستخلصت بأسيتات الاثيل. وغسلت خلاصات أسيتات الاثيل بمحلول ملحي؛ وجففت فوق كبريتات الصوديوم وأزيل المذيب في خواء“ وسحن الركاز الناتج بثاني اثيل ايثر فنتج المركب المسمى بالعنوان. ط ك ك/ش ‎٠١6‏ (ص+1) . المثال ‎YY‏ ‎(eV —( sind لينف-يسكوثم-“(-“-يسكوثم-7/[-١ ٠‏ هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ ‏بيرازوليلوكسي (+)]-”7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ‎oY)‏ المركب ‎77٠١‏ (الطريقة أ) :2 0 : ‎N ~~‏ ‎Co orp‏ أضيف ‎١,7‏ مل ‎vse 00 Y)‏ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج من 7 جم )10040 مول) من ©-(7-هيدروكسي-7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي)-١7-‏ ‎ve‏ مثوكسي-انداتون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ن)ء ‎var A‏ مل )01 ‎toe‏ مول) من أيزوثيوسيانات ٠-مثوكسي-فنيل‏ (المركب 192( 1,09 مل من ‎THF‏ نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات. وأضيف ‎١,078‏ مل )01 00+ مول) من الهيدرازين ‎VT‏ مل ‎nr VY)‏ مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل. وبعد ذلك؛ ‎٠‏ ‏سخن مزيج التفاعل عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎VA‏ ساعة. ثم أولاً أضيف إلى المزيج © الناتج ‎٠١‏ مل من الماء وبعد ذلك استخلص مزيج التفاعل باستخدام ‎CHCl‏ ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت باستخدام الماء والمحلول الملحي» وجففت . فوق ,50:ة2 وأزيل المذيب في خواء. ونقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطوز.
ٍ Ye ‏ض‎ ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان؛ ‎Ji pS PT) =F nS AVY‏ أمينو)- 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎OO]‏ 7-ج] بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (Hoa) £0) ‏في صورة مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش‎ (Y) ١6 (HY ‏(ع‎ YOY (HY =) ٠٠١ (HY ‏ك8 (ف‎ :((CD:),80) ‏تا رن م‎ 2.00 (HY ‏(ف ات عي (ف‎ ٠١ (HY ‏(ف‎ 17 (HY ‏لف‎ 46 (HY ‏ا(‎ ٠
CY (HY ed) LYA (HD ‏الا إن‎ (HY J) 07 (HY ‏(ف‎ ٠١ (HY ‏(ف‎ ‏(ف‎ 9.٠0 (HY pmo ‏(ف‎ ATA (HY ‏(ف»‎ 1,9 (HY ‏(ف»‎ VY (HD 2) (HY ‏عريض»‎ ‎Ir ged ‏ض‎ ‏هيدروكسي-اندانون (١)؛ المركب الوسيط ع‎ ETO ١ 0
HO
BOS
برد محلول من ‎١9‏ جم ‎ie VE)‏ مول) من ©0؛>7-ثاني مثوكسي اندانون ‎(V)‏ (المركب «3) في ‎٠٠١‏ مل من كلوريد المثيلين عند -78 م باستخدام ‎POH ples‏ مبرد بالثلج الجاف. ثم أضيف إلى هذا المحلول ‎٠٠١‏ مل ‎(Use ١07(‏ من محلول من 838 تركيزه ‎١‏ جزيئي في ‎CHCl, Ye‏ نقطة نقطة. وقلب المحلول الناتج عند -78 م لمدة ساعة واحدة ثم عند درجة الصفر المثوي لمدة ساعة واحدة. ‎any Lag‏ برد المحلول مرة أخرى ‎a VA= oY‏ باستخدام حمام 2 المبرد الثلج الجاف وسقي باستخدام ‎5٠‏ مل من ‎MeOH‏ وبخر المحلول باستخدام مبخر دوّار حتى الجفاف» وأعيدت إذابة المادة الصلبة في ‎MeOH‏ وركزت ثانية مرتين إضافيتين. واستخدمت المادة الصلبة حمراء اللون؛ المركب المسى ‎oo sind‏ في تفاعلات لاحقة دون . (Ht Ua) Yio ‏تتقية إضافية. ط ك ك/ش‎ vy.
ره ‎١‏ ‏'أ ‎To‏ اثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ف 0 ينامث قلب مزيج من ‎VE‏ جم ‎VEY)‏ مول) من ‎Fee‏ هيدروكسي اتدانون ‎)١(‏ : ض ‎١‏ (المركب الوسيط ‎٠١ ofp‏ جم (47.© مول) من كربونات البوتاسيوم ‎0s‏ مل (70,؛ مول) من بروميد ثاني اثيل في ‎Yoo‏ مل ‎DMF‏ عند ١٠م‏ لمدة ‎VE‏ ساعة. وأضيف 150 مل من ‎sll‏ إلى مزيج التفاعل ثم استخلص مزيج التفاعل مرتين باستخدام ‎YOu‏ مل من أسيتات الاثيل في كل مرة. وغسلت خلاصات أسيتات الاثيل باستخدام ‎NaHCO;‏ مشبع ومحلول ملحي وجففت فوق ‎NSO,‏ أزيل المذيب في خواء فنتج المركب المسمى بالعنوان في صورة ‎٠‏ مادة صلبة لونها بني. ط ك ك/ش ‎77١‏ (ص + ‎JH‏ ‏| المثال ‎١‏ ‏استر مثيل لحمض ‎SEY idl Jai gy JY)‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[a=]‏ بيرازوليل (١)]-؛-أكسو-بيوتيريك؛‏ المركب 578 (الطريقة م) 0 : ‎N-N‏ 1 0 حرص { ‎$s rel‏ و المركب ‎VE‏ ‏المركب ‎EYA‏
‎ro‏ أضيف 57 مل ‎rv)‏ ملي مول) من ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين ‎(DIEA)‏ إلى مزيج
‏من 1,00 جم )1,0 ملي مول) من ‎ACE) = us ha SEV)‏ هيدرو-اندينو ‎Ye]‏ ==[ : بيرازوليل. (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين (المركب ‎١,797 (VE‏ جم ‎VA)‏ ملي ‎(Use‏ من
9ص استر مثيل لحمض “-كلورو كربونيل-بروبيونيك (المركب ‎(26a‏ 1,05 مل من ‎DMF‏ عند ّ! درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وسقي مزيج التفاعل بالماء واستخلص باستخدام ‎EtOAc‏ وأزيل المذيب بواسطة التبخير بالمبخر الدوار وأعدّت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. ونتج عند التجفيد المركب © المسمى بالعنوان في صورة مسحوق لونه أبيض. ك/ش 579,4 (ص + ‎CH‏ ‏| تا رن م ‎Y,VA :((CDs)SO)‏ تف سا 7 )2 ‎cd) 6 (HY‏ لت 17 ‎od)‏ ‏| )74 ف ‎LUE (HT‏ (ف ‎٠,٠١ (HY 6d) ١٠١ (HY‏ (ف ‎VAY (HY‏ (زء ‎(HY‏ 70 (ف» ‎(HY od) 4,60 (HY‏ المثال ‎YY‏ ‎Jui 5) l-¥)-V]-) ye‏ أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازوليل (١)]-7-هيدروكسي-ايثانون؛‏ المركب 477 (الطريقة م) ‎HO‏ 0 0 3 ‎BUSY ~0 MN Lu‏ 1 »© عع _المركب ‎١‏ ‏المركب 47 ‎Pd/C EtOH‏ أضيف 7,© مل ‎Tr)‏ ملي مول) من ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين إلى مزيج من ‎Yl‏ ‏جم ‎Vout)‏ ملي مول) من ‎SEV)‏ مثوكسي-1٠0؛؟-ثاني‏ هيدرو-اتدينو [700-جب] ‎ve‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو -فنيل)-أمين (المركب ‎)١4‏ 7,7 جم )0 ‎YY,‏ ملي مول) ‎Oe‏ كلوريد بنزيلوكسي-أسيتيل (المركب 278) و١5‏ مل من ‎DMF‏ عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وسقي مزيج التفاعل بالماء واستخلص باستخدام ‎(EtOAc‏ وجفف فوق كبريتات الصوديوم وأزيل المذيب في خواء. وأذيبت المادة الخام في ايثانول وأضيف ‎١,8‏ جم من ‎PA‏ محمول على كربون. ورج مزيج التفاعل © باستخدام جهاز هدرجة طوال الليل. ورشح مزيج التفاعل خلال سيليت ‎(Celite)‏ وأزيل المذيب > .
4 : ى في خواء. وسحن في مقدار صغير من ‎JEtOAC‏ ونتج 7,7 جم من مادة نقية بنسبة 96960 تقريباً. وأعدّ ‎Yoo‏ مجم من المادة الخام بواسطة عمود من نوع جلسون ‎(Gilson)‏ ونتج عن التجفيد المركب ‎EFT‏ في صورة مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش ‎YAE‏ (ص+1)"؛ تا ران م (0قيريط): 00,¥ لف ‎YAY (HY‏ (ف. ‎£,AY (HT‏ (ف» ‎(HY‏ 5,46 (ف © عريضء؛ ‎(HY ce) V, YE (HY c=) 1,16 (HY‏ مد (زء ‎o(H‏ 1,97 (ف» ‎(HY‏ ‎(HY «3) 4,0.‏ ١-[7-(©-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7؛ا-ثاني مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل ‎-])١(‏ ‏"-بيروليدينيل (١)-بروبان-١7-ديون؛‏ المركب ‎oN‏ (الطريقة ن) . 0 ب للد ‎HO > N-‏ ‎28a _0 N Lu‏ ‎OA,‏ .بج الركبا ءا : المركب ‎DIEADMF ort‏ قلب مزيج من ‎١,77‏ جم ‎٠١(‏ ملي مول) من ‎IE = eS fe SY)‏ هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليل (7))-(”-فلورو فنيل)-أمين (المركب ‎١,157 (VE‏ جم ‎Vie)‏ ملي مول) من حمض 7٠-أكسو-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبيونيك‏ (المركب «28)؛ 74.0 جم ‎٠,7©(‏ ملي مول) من ١-(”-ثاني‏ مثيل أمينو بروبيل)-7-اثيل كربو ثاني ‎(EDC) Mad‏ ‎oY 10‏ جم ‎1,Y0)‏ ملي مول) من هيدرات هيدروكسي بنزو-تريازول ‎(HOBT)‏ و١077‏ مل ‎V,Y0)‏ ملي مول) من ‎DIEA‏ في ‎٠١‏ مل من ‎DMF‏ طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة. وسقي مزيج التفاعل باستخدام ‎NaHCO;‏ مشبع واستخلص باستخدام ‎EtOAc‏ وأزيل المذيب في خواء وأعدت المادة الخام باستخدام عمود جلسون. ونتج عن التجفيد مسحوق لونه أبيض. طاك ك/ش ‎418,١‏ (ص ‎(H+‏ | :
.١ص ‎١‏ ض تر انم (فقيليهر): ‎(HY =<) ٠,8 (HY ce) V,AY‏ 7 ف ‎(HY‏ حم (فى ‎(HE‏ 9 (ف ات ‎VA‏ (ف كت 04 ‎TV (HY cd)‏ اث ‎(HY‏ ١اءلا‏ (ف ‎AAS (JY J) 6 (HY‏ (فه ‎CO .)11 «) 0 (HY‏ ‎Jed‏ 4 ض ‎VI gad لينف-ورولف-©(-©[-١ | ٠‏ مثوكسي-174-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل (7)]- ض ‎١‏ ©بيروليدينيل (١)-بروبان-7-ديون.‏ المركب ‎O78‏ (الطريقة ن) ا ض .3 ‎a LQ‏ 0 288 1 »© وج المركب ‎VE‏ ‏المركب ‎DIEA/DMF ore‏ قلب مزيج من ‎٠,77‏ جم ‎٠ ١(‏ ملي مول) من (7656١-ثاني ‎SE mS fa‏ هيدرو-اندينو ‎[aT]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو فنيل)-أمين (المركب ‎١,157 (VE‏ جم ‎٠١( 0٠‏ ملي مول) من حمض 7-أكسو-7-بيروليدينيل (١)-بروبيونيك‏ (المركب 288) 74.0 جم (75, ملي مول) من ‎١,١١7 (EDC‏ جم ‎1,Y0)‏ ملي مول) من ‎YY 3 HOBT‏ ,+ مل ‎V,Y0) ٠‏ ملي مول) من ‎DIBA‏ في ‎٠١‏ مل من ‎DMF‏ طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة. وسقي مزيج التفاعل باستخدام ‎NaHCO;‏ مشبع واستخلص باستخدام ‎(EtOAc‏ وأزيل المذيب في خواء وأعدت المادة الخام باستخدام عمود جلسون. ونتج عن التجفيد المركب ‎OO‏ في صورة 0 مسحوق لوته أبيض. ط ك ك/ش ),£10 ‎CHPGR)‏ تا ر نم ‎٠,54 (HY =) V,AY :((CD5)80)‏ (عب ‎١ (HY‏ (ف تتا 4م (ع. ‎«(HE‏ 4 (فء ‎(HY‏ نا (ف؛ ‎(HY‏ 409 (فء ‎LY (HY‏ (ث؛ ‎o(H)‏ 7١١لا‏ (HY ‏(فء‎ 4,00 (HY od) AAS (HY J) 56 (HY ‏(ف‎
المثال ‎٠‏ ؟ : ٠-هيدروكسي-7-مثوكسي-؛-نترو-اندانون‏ (١)؛‏ المركب الوسيط ق ‎o 2‏ 0 جد = نو ‎ee‏ ‎HO .‏ المركب الوسيط ق ‎i Ne‏ ‎oT So ١ |‏ المركب الوسيط ‎C‏ ‏| كان المركب الوسيط ح ‎TS ye‏ معروفاً وحضر ‎Woy‏ لطريقة النشرة العلمية الموصوفة © فيما جاء عن جوز إم. سا ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎OY‏ العدد )0( ص ‎١ ud 2) 44Y 4 |‏ جم ‎ov) v)‏ مول) من -هيدروكسي-١-متوكسي‏ - اندانون ) ‎(١‏ ‏(المركب الوسيط ح) في ‎٠٠١‏ مل من ثاني اثيل إيثر وأضيف ‎V,0‏ مل من حمض التتريك نقطة نقطة. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ساعتين. واكتمل التفاعل بواسطة ‎(HPLC‏ وأزيل الراسب بالترشيح وغسل بالايثر. ونتج 7,7 جم من مادة صلبة لونها ‎٠‏ أصفر (المركب الوسيط ق). ط ك ك/ش 774 (ص + ‎CH‏ 0 ‎'H‏ ر نم ‎١٠ (HY «——=) ٠,34 :((CD:)80)‏ )=( تا ‎٠,57‏ (ف ‎(HY‏ ١,لا‏ (فء ‎.)13١ cd) 1),Yo «(H)‏ المثال ‎3١‏ | 0 ؛-أمينو --هيدروكسي-"-مثوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ر ‎Yeo‏ ‏0 0 ‎AO 5002.220 _O.‏ ‎HO i HCI HO‏ ‎-oNvo NH,‏ المركب الوسيط 2 المركب الوسيط ق ‎Cy‏ ‏كان المركب الوسيط ق مركبآً معروفا وحضر ‎hy‏ لطريقة النشرة العلمية ‎dyn pal)‏ . ض ‎ela Laid‏ عن جوز م سأ ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎cov‏ العدد ) ‎o(¥‏ ص
‎Y.v 0‏ 4+ 1957م. وأضيف ‎٠,١‏ جم (9,0 ملي مول) من *©-هيدروكسي-7-موكسي-؛- ّ| نترو-اتدانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ق) إلى ‎٠٠٠١‏ جم )£2 ملي ‎(Use‏ من ثاني هيدرات كلوريد القصدير في ‎Vo‏ مل من ‎HCL‏ مركز فوق حمام مبرد بالثلج. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. واكتمل التفاعل بواسطة 11010. وسقي مزيج التفاعل بالماء ‎٠‏ وجعل متعادلاً باستخدام كريات ‎NaOH‏ صلبة. وأزيل الراسب الصلب المتشكل بالترشيح خلال سيليت. واستخلصت الطبقة المائية باستخدام ‎(BIOAC‏ غسلت بمحلول ملحي؛ وجففت فوق > كبريتات الصوديوم. وأزيل المذيببالتبخير بواسطة مبخر دوّار فنتج 1,0 جم من المركب الوسيط ر في صورة مادة صلبة لونها أصفر. ط ك ك/ش ‎٠94‏ (ص ‎CH+‏ ‏تار نم (0قيرص)): ‎Y,£Y‏ (ف ‎«(HY‏ ان (ع ‎(HY «d) ١ (HY‏ 1,00 ‎0٠‏ (فء ‎(HY‏ ‏المثال ‎FY‏ ‏ب ؟-مثوكسي-7-مثيل-7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[oct]‏ ‏اكسازولون (١)؛‏ المركب الوسيط ‎Si‏ ‏0 0 ‎HOAc _O‏ 0 ‎ve‏ كك نلك ا لاحر ‎NH;‏ ‏ب كان المركب الوسيط ر مركبآً معروفاً وحضر ‎Why‏ لطريقة النشرة.العلمية الموصوفة ‎ela Lad |‏ عن جوز إم. سا ومعاونيه في مجلة الكيمياء العضوية؛ مجلد ‎OF‏ العدد ‎oY)‏ ص ‎0A]‏ 1957 1م. وأذيب 5 جم ‎VIA)‏ ملي ‎(Use‏ من 4 -أمينو -©-هيدروكسي-7-مثوكسي- اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ر) في ‎5٠‏ مل من حمض أسيتيك جليدي وسخن مع ‎Can)‏ ‏بشكل معتدل طوال الليل. ولم يكتمل التفاعل بواسطة ‎HPLC‏ ولذلك استمر التفاعل ليوم آخر. 0 “.وسقي مزيج التفاعل ‎Jun coldly‏ قاعدياً باستخدام ‎NaOH‏ تركيزه ¥ عياري واستخلص باستخدام ‎EtOAc‏ وغسل بمحلول ملحي؛ وجفف فوق ,11.50 وأزيل المذيب في خواء. ونتج ‎١" :‏ جم من مادة صلبة داكنة اللون (المركب الوسيط ق)؛ ط ك كاش ‎7١8‏ (ص ‎CEH‏
> ‎YA | '‏ المثال ‎YY‏ ‎Y= Y= ou dia §) (Jai gy li Y)‏ هيدرو -7-أكسا-1:76:1- تريازا- حلقي بنتا [ب]-»د-انداسينيل (4))-أمين؛ المركب 100 (الطريقة 1( 0 0" جلو0)56ا م" ض = ‎OY‏ ™ . ض | - ; 13% ‎33a JN‏ نح : ‎N‏ ‏1 ال بو ‎HOAGc‏ ‎HoNNH, N .‏ المركب ‎Veo‏ ب حب ‎33p‏ ‏° أضيف مزيج من ‎١77‏ جم (500© ‎(se‏ من 4 -مثوكسي-7-مثيل-47-ثاني ,| هيدرو-اندينو [4؛©-د] أكسازولون )1( (المركب الوسيط ‎0.٠4 (33a‏ مل (0.0011 مول) من أيزوثيوسيانات ٠-فلورو-فنيل‏ (المركب 4( 1,8 مل من ‎VY THF‏ مل ‎Ce)‏ ‏مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات فنتج منتج المركب الوسيط (المركب 330) الذي لم يفصل. ‎٠‏ وأضيف ‎١.0970‏ مل ‎(se v5 2 YY)‏ من الهيدرازين و7١‏ مل ‎YY)‏ 0 50+ مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سخن ‎Lad‏ بعد عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎YA‏ ساعة. ثم أولا أضيف المزيج الناتج إلى ‎٠١‏ مل من الماء وبعد ذلك استخلص باستخدام ‎EtOAc‏ ‏ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت بالماء والمحلول . الملحي؛ وجففت فوق ‎(NaS,‏ وأزيل المذيب في خواء. وأغدت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ ‎١‏ معكوس الطور. ونتج عن التجفيد المركب ‎٠08‏ في صورة مسحوزق لونه أبيض. ط ك ك/ش ‎(Hoa) YOO)‏ تا رن م ‎(CD80)‏ 17 رق ‎(HY‏ ند )3 ‎(HY‏ م )« ‎(HY‏ 1,08 )2( ‎oH) |‏ 1,4 (ن ‎AAY (HY ce) 1717 (HY‏ (عريض» ‎(HD‏ ض
المثال ‎ve‏ ‎STO ْ‏ مثوكسي-؛-نترو-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ت ‎Mel, 0‏ ‎K,CO; ©‏ > — المركب الوسيط ق ض ‎oN‏ ‏المركب الوسيطات : أنيب 4,4 جم ‎Y)‏ 50+ مول) من *©-هيدروكسي-7-مثوكدني-4 -نترو-اتدانون ‎)١(‏ ‎٠‏ (المركب الوسيط ق) ولا,7 جم )¥ 50+ مول) من كربونات البوتاسيوم في ‎g DMF‏ وأضيف ‎٠‏ مل ‎ye A)‏ مول) من يوديد المثيل وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وكانت نسبة التحول 9015 فقط بواسطة ‎HPLC‏ ولذلك استمر التفاعل لأربعة أيام ‎A‏ ‏عند ‎©٠‏ م. وسقي مزيج التفاعل بالماء واستخلص باستخدام ‎EtOAC‏ وغسل بمحلول ملحي؛ وجفف فوق ,118:50 وأزيل المذيب في خواء. ونتج 7,4 جم من المادة الخام (المركب الوسيط ‎0٠‏ ث). طك ‎(Hoe) YA GS‏ المثال ‎Yo‏ ¢ -أمينو -ه ¢ ‎oS gia SA‏ -اندانون ) ‎of ١‏ المركب الوسيط &
‎SnCl,.2H,0 ©‏ ب المركب الوسيطات ‎HCI No‏ ‎NH,‏ : المركب ‎GJ gl‏ أضيف ‎7٠,١٠‏ جم ‎AE)‏ ملي مول) من ‎ETO‏ مثوكسي-؛ -نترو-اندانون )1( ‎٠‏ (المركب الوسيط ت) إلى ‎٠٠٠١‏ جم )££ ملي ‎(Use‏ من ثاني هيدرات كلوريد القصدير في ‎٠‏ مل من 1101 مركز في حمام مبرد بالتلج. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة : طوال الليل . واكتمل التفاعل بواسطة ‎HPLC‏ وسقي مزيج التفاعل بالماء وجعل ‎Yall xia‏ ٍ
‎7,١‏ ‏باستخدام كريات ‎NaOH‏ صلبة. وأزيل الراسب الصلب المتشكل بالترشيح خلال سيليت. واستخلصت الطبقة الماثية باستخدام ‎«EtOAc‏ غسلت بمحلول ملحي 4 وجففت فوق كبريتات الصوديوم. وأزيل المذيب بالتبخير بواسطة مبخر دوّار فنتج ‎٠,7‏ جم من مادة صلبة لونها أصفر المركب الوسيط ث. ط ك ك/ش ‎CHa) ٠٠١8‏ : , ‎٠‏ رن م ‎٠,14 :(CDCL)‏ (ف ‎(HY‏ 7,80 (عا ‎(HY‏ كا (ف ‎VAY (HY‏ (فء ‎(HY od) 07 (HY‏ لاب ‎(HY cd)‏ ا ‎LA BE‏ ّ| 7-(؛>-ثاني مثوكسي-١-أكسو-اندائيل‏ (؛))-أسيتاميد؛ المركب الوسيط خ 0 ‎A 7‏ © © هج المركب ‎Glogs‏ ‎DIEADMF Ng‏ ‎or‏ المركب ‎das‏ & ‎Ve‏ أذيب ‎١,714‏ جم ‎V0)‏ ملي مول) من 4 -أمينو-7»5-ثاني مثوكسي-اندانون ‎)١(‏ ‏(المركب الوسيط &( في © مل من ‎DMF‏ و091١‏ مل ‎٠٠١(‏ ملي مول) من كلوريد الأسيتيل و8 ‎٠,١‏ مل ) ‎٠‏ ملي مول) من ‎.DIEA‏ وقلب مزيج التفاعل طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة. وسقي مزيج التفاعل باستخدام بيكربونات صوديوم مشبعة واستخلص باستخدام عه20. وغسلت الطبقة العضوية بمحلول ملحي » جففت فوق ,110:50 وأزيلت في خواء. ونتج ‎YO ve‏ جم من المادة الخام (المركب الوسيط خ)؛ ط ك ‎CSE pa) You) aS‏
9,1 ا ض الثل !© »<[-(*-فلورو-فنيل أمينو)-7؛7-ثاني ‎EY = iS fie‏ هيدرو-اندينو ‎«V]‏ 7-جآ بيرازوليل (*5)]-أسيتاميد؛ المركب ‎00V‏ (الطريقة 1( 0 : ‎sa, LNGSICHg)p, 20 2 :‏ ‎THF‏ . ‎cH” TY a‏ عم المركب الوسيطخ ‎HN.‏ ‎FO 37a‏ ‎“er‏ ‎HOAG COA |‏ ‎37a TNH, CHj H F‏ : المركب 5581 ‎"ho‏ ‏أضيف مزيج من ‎١78‏ جم ‎١.001(‏ مول) من 17-(60>-ثاني مثوكسي-١-أكسو-‏ . اندانيل ) ¢ ))-أسيتاميد (المركب الوسيط خ + , مل ) ‎vee)‏ مول) من أيزوثيوسيانات ‎Jui gst‏ (المركب ‎(4a‏ 1,05 مل من ‎THF‏ إلى ‎٠١7‏ مل ‎00٠17(‏ مول) من سادس : مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات فنتج منتج المركب الوسيط (المركب ‎(37a‏ الذي لم يفصل. وأضيف ‎٠,07‏ مل ‎vse 0 XY) ٠‏ مول) من الهيدرازين 5 ‎YY) dan YY‏ 0+ مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل ثم سخن عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎VA‏ ساعة. ثم أولا أضيف المزيج الناتج إلى ‎٠‏ مل من الماء وبعد ذلك استخلص باستخدام ‎(EtOAc‏ ومزجت الطبقات العضوية وغسلت : بمحلول ‎‘ee NaHCO;‏ ثم غسلت بالماء والمحلول الملحي؛ وجففت قوق ‎Js ¢N2,S0;‏ ‎dd‏ في خواء. وأعدت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. ونتتج عن التجفيد مسحوق لونه أبيض (المركب 517 8). ط ك ك/ش ‎YAY)‏ (ص ‎CH‏ تار نم (0قيومص): ‎٠٠١١‏ ىه ‎(HY‏ 7 لف ‎(HY od) 40 (HY‏ 7لا (فء ‎(HY cd) Y,AQ «(HY‏ )1,0 (ثء ‎4,١١ «(HY‏ (ث؛ ‎«(H)‏ ليلا )<—( ‎«(HY‏ اطي (عريض؛ ‎{,1Y «(HY‏ (ف؛ )1(
‎ry |‏ المثال ‎YA‏ ض استر أيزوبروبيل لحمض “-(7-فلورو-فنيل ‎SEV sad‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[a= Y ¢V]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك؛‏ المركب "47 (الطريقة ع) م ~ : طّ ‎A, | |‏ : بق د اج ‎~o CD N‏ ° قلب محلول من 0,0 جم ‎ve 0 VE)‏ مول) من ‎(SY)‏ مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[—==Y a]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين 1101 (المركب ‎٠١ (VE‏ مل من ‎THF‏ و017,١‏ مل )¥30 00+ مول) من ثاني أيزوبروبيل أمين حتى ذابت المادة الصلبة بشكل كامل. وأضيف ‎٠,9‏ مل (0016. مول) من كلورو فورمات أيزوبروبيل ببطء عند درجة حرارة الغرفة. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وأزيل ‎٠‏ المذيب في خواء من المركبات العضوية الناتجة. وكانت محاولة فصل الزمراء الناتجبة باستشراب معكوس الطور غير ناجحة. ووضع الزمير الذي يحتوي على أجزاء فى ثلاجة. وتبلور معظم الزمير الرئيسي. ورشحت بلورات المركب المسمى بالعنؤان بيضاء اللون من المحلول (المركب £77( ط ك ك/ش ‎OY‏ (ص + ي)؛ تا رن م ‎(HT <3) ٠١4 :((CD:%S0)‏ 00,¥ (ف» 17) ‎Y,A0‏ (ف» ‎0,Y0 (HT‏ (سباعي؛ ‎«(HY‏ دأ (ث؛ ‎٠ (ED)‏ (عب ‎«(HY J) Vso (HY‏ 8,/ا (ف» 11) 9,4 (فء؛
iy
Ye ‏المثال‎ ‏أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي‎ Jui 5 BV) YF ‏استر 7-مثوكسي-اثيل لحمض‎ : (& ‏-114-اندينو [اء ١-ج بيرازول-١-كربوكسيليك؛ المركب 677/0 ) الطريقة‎ . ‏ى| ربجا‎ : ‏ب"‎ ١ “Ne
Neo: Vell
H F
‏؛-كثاني‎ Y= nS gia ‏مول) من (7:/ا-ثاني‎ vee) 3 ‏جم‎ ٠,8 ‏قلب محلول من‎ ° ٠١ o(VE ‏هيدرو-اندينو ]0 7-ج] بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين 1101 (المركب‎ saad) ‏مول) من ثاني أيزوبروبيل أمين حتى ذابت‎ +500 ¥Y90) ‏مل‎ ١,017 ‏و‎ THF ‏مل من‎
SAY ‏مل )108 00+ مول) من كلورو فورمات‎ ١.178 ‏الصلبة بشكل كامل. وأضيف‎
Jails ‏اثيل نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد ساعتين من التقليب؛ اكتمل التفاعل.‎ . ‏المذيب في خواء ووضع زيت عضوي على نظام استشراب معكوس الطور لفصل الزمراء‎ Ye ‏وكان الفصل ناجحآً. وجمعت الأجزاء وجفدت فنتجت مادة صلبة لونها أصفر باهت (المركب‎
EYA ‏وأظهر ر نم أن الزمير الرئيسي هو المركب المسمى بالعنوان. ط ك ك/ش‎ .)478 «(H+ a) ‏إن‎ Yoho (HY 2) ‏ذلا‎ (HY «) ¥, (HY «) ١ (CDS) ‏تا رانم‎ «(1 3) ‏لا‎ «(HY ‏(زء‎ Y,Y «(HY ‏(ع؛‎ 7 «(H) «—<) 1,Y «(HY ‏اد (ث؛‎ [17 Vo -(H) ‏(ف؛‎ 4 130) ‏المثال‎ : ‏مثوكسي‎ SEV (gd ‏استر 7-مثوكسي-اثيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل‎ . )ع ‏(الطريقة‎ 57١7 ‏7-ج] بيرازول-7-كربوكسيليك؛ المركب‎ OV] ‏-114-اندينو‎
و ‎ARR‏ ‏0 ‏: | 0 3 ‎A‏ ‏. . قلب محلول من 0,0 جم ‎VE)‏ 0 0.50 مول) من ‎ALEVE)‏ مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو [1 7-ج] بيرازوليل (©))-(”-فلورو-فنيل)-أمين 201 (المركب ‎Ce (VE‏ مل من ‎THF‏ و17٠2‏ مل (746 ‎٠ ١‏ مول) من ثاني أيزوبروبيل أمين حتى ذابت المادة ‎٠ |‏ الصلبة بشكل كامل. وأضيف ‎٠١,1748‏ مل )2108 ‎he‏ مول) من كلورو فورمات 7-مثوكسي اثيل نقطة نقطة عند دزجة حرارة الغرفة. وبعد ساعتين من ‎cull‏ اكتمل التفاعل. وأزيل المذيب في خواء ووضع زيت عضوي على نظام استشراب معكوس الطور لفصل الزمراء. وكان الفصل ‎lanl‏ وجمعت الأجزاء وجفدت فنتجت مادة صلبة لونها أصفر باهت (المركب 47). وأظهر ر ن م أن الزمير الرئيسي هو المركب المسمى بالعنوان. ط ك ك/ش ‎EYA‏ ‎(Hoa) 0٠‏ ى تر ن م (فقيوص): ‎٠١‏ (ف. ‎(HY‏ 62 ف ‎(HY‏ ااا اث أت ‎YA‏ (ف» ‎(HY‏ ‏4 ف ‎(HY‏ 0,£ اث ‎LAG (HY‏ اث ‎V,¥o (HY «d) V,Y «(HY c—=) ٠٠١ (HY‏ (ف ‎AS (HY‏ (فء ‎(HY‏ : المثال ‎5١‏ ‎ve‏ استر 7-[7-(7-هيدروكسي-اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل لحمض “7-(7-فلورو-فنيل-أمينو)- ‎SEY‏ مثوكسي-174-اندينو ‎Y OV]‏ 2[ بيرازول-١-كربوكسيليك؛‏ المركب ‎EV)‏ ‏| (الطريقة ع). ض ‎Sea |‏ ض ‎SAL‏
‎vie |‏ : جهزت قارورتان بحيث احتوت كل منهما على 04 مل من ‎THF‏ وأضيف ‎١,90‏ جم ‎a0 VE) |‏ مول) من (76-ثاني ‎BEY aS de‏ هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (©))-(”-فلورو-فنيل)-أمين 1501 (المركب ‎Y 5 (VE‏ 4,00 مل ‎Y40)‏ 500+ مول) من ثاني
‏أيزوبروبيل أمين إلى القارورة الأولى التي قلبت محتوياتها في جو من الأرجون حتى ذابت
‏© المادة الصلبة بشكل كامل. وأضيف 1,174 مل (0,00595 ‎(Use‏ من ثنائي (كلوروفورمات)
‏| ثالث (جليكول اثيلين) إلى القارورة الثانية التي وضعت في ‎plea‏ كحول أيزوبروبيل مبرد >
‏بالثلج الجاف في جو من الأرجون. ثم أضيف كل محتويات القارورة الأولى دفعة واحدة إلى
‏0 القارورة الثانية. واكتمل التفاعل خلال ‎٠١‏ دقائق. وترك مزيج التفاعل ليصل إلى درجة حرارة الغرفة. وأزيل المذيب في خواء. وأذيب الزيت الناتج بني اللون في أسيتات اثيل وثاني
‎٠‏ كلوروميثان وغسل باستخدام بيكربونات الصوديوم. وجففت المركبات العضوية الناتجة فوق
‏كبريتات الصوديوم» ورشحت؛ وأزيل المذيب في خواء. وفصل الزمير الرئيسي (المركب 91؛) من الزمير الثانوي باستشراب معكوس الطور. وحلمئ الكلورفورمات الطق؛ بواسطة
‎'H‏ رن م؛ إلى الكحول في ‎DMSO‏ المستخدم لتحميل العمود معكوس الطور. وجمعت أجزاء
‏. كل زمير وجفدت. ط ك ك/ش 507 (ص+1)"؛ مد زر ن م (0قييس): ‎١-٠١١‏ (عف ‎((HYY‏ قم )3< لت أ (ع ‎LY (HY‏ (ف ‎(HY 3) VA (HY OQ) VY (HY (—) VY (HY‏ 4,8 (ف» ‎(HY‏ المثال 7 (725-ثاني مثوكسي-١-مثيل-٠0؛-ثاني‏ هيدرو -اتدينو ‎١‏ ١-ج]‏ بيرازوليل (7))- (“-فلورو-فنيل)-أمين؛ المركب ‎5٠9‏ (الطريقة ل) . ص ‎١‏ ‎H3C‏ ‏م تيمم أضيف ‎١.14١‏ جم (5001© ‎(se‏ من يودوميثان إلى مزيج من ‎7١‏ مجم ‎vee)‏ ‏: مول) من (7-فلورو-فنيل)-77-ثاني ‎EY aS Ge‏ -ثاني هيدرو-اندينو ‎CY OY]‏
‎١ Yi |‏ (7<-مثيل-بيرازوليل ())-أمين (المركب ‎(VE‏ 0,179 جم ‎Y)‏ 500 مول) من ثاني : أيزوبروبيل اثيل ‎cipal‏ و5 مل من ‎DCM‏ وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة : ‎VA‏ ساعة. 95 أضيف المزيج الناتج إلى © مل من الماء ثم استخلص باستخدام ‎CHCL‏ ‏ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت بالماء؛ وجففت ‎Bob‏ ‎٠‏ ,50يهة2 وأزيل المذيب في خواء. واحتوى المزريج على زميرين على أساس تحليل ط ك/©1010. وفصل المزيج بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور © و ‎TFASH,O-CHACN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان ‎٠‏ ‏0 (المركب 5٠٠)؛‏ الزمير الرئيسي) في صورة ملح ‎TFA‏ صلب ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ ‏بنسبة ‎96٠00‏ (الطول الموجي- ‎7٠4‏ ميكرومتر بالأشعة فوق البنفسجية)؛ ط ك/ك/ش ‎Yee Ve‏ (ص+3)"؛ ‎'H‏ ر نم ‎¥,¥Y :(CDCL)‏ (ف؟ ‎(HY‏ ان (فء ‎(HY‏ 9,0 (ف» ‎(HY‏ 7,90 (فء ‎LEA «(HY‏ (ث؛ ‎«(HY‏ 11 (زء ‎(HY‏ لاد" (زء ‎VY, «(H)‏ (فء ‎A «(HY‏ (ث؛ ‎(HY‏ ‏: المثال 67 ‎FEY)‏ مثوكسي-7-مثيل- ٠؛-ثاني ‎am‏ -اندينو [٠؛‏ ==[ بيرازوليل (©))- ‎1e‏ (*-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎VY + Sal‏ (الطريقة ‎(J‏ ‎MUO‏ 0 ا أضيف ‎VEY‏ جم ‎tart Y)‏ مول) من يودوميثان إلى مزيج من ‎7١‏ مجم ‎vee)‏ ‏مول) من (7-فلورو-فنيل)-77-ثاني مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎“Va YO]‏ (7<-مثيل-بيرازوليل ())-أمين (المركب ‎١,179 (VE‏ جم ‎the Y)‏ مول) من ثاني 7 أيزوبروبيل اثيل أمين؛ و* مل من ‎DCM‏ وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎VA‏ ساعة. وأولاً أضيف المزيج الناتج إلى © مل من الماء ثم استخلص باستخدام ‎CHCl,‏ ‏| ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم غسلت بالماء؛ وجففت فوق :
وف ‎١‏ ‏2:50 وأزيل المذيب في خواء. واحتوى المزيج على زميرين على أساس تحليل ط ‎(HPLC‏ وفصل المزيج بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و ‎TFA-H,0-CHiCN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ١٠1)؛‏ الزمير الثانوي) في صورة ملح ‎TFA‏ صلب. ط ك ك/ش 740 ‎(Hoa)‏ ‎'H ٠‏ 0 نم ‎(CDC)‏ د ف ‎(HY‏ ا ف ات كذ ‎VAN (HY a)‏ (ف. ‎(HY |‏ اا إن للا ‎(HY 3) LET‏ افك كت ‎(HD‏ .ا ف ‎(HY‏ ناث ‎CH‏ ‏7 (ف» ‎(HY‏ : 5 ّ| : (”-فلورو-فنيل)-أميد لحمض “-(“”-فلورو- فنيل ‎SEY (sud‏ مثوكسي ‎٠‏ -154-اندينو [70-ج] بيرازول-7-كربوكسيليك؛ المركب ¥40 (الطريقة ق) ‎or‏ ‎ym‏ ‎N~N‏ ‏ض ‎QL‏ هه عه مي لل ‎44a 0 H‏ المركب ‎yao‏
أضيف ‎٠,17‏ جم )0500 مول) من أيزوسيانات ‎oY‏ فنيل (المركب ‎(44a‏ إلى
‎ide‏ من ‎7١‏ مجم ‎viv)‏ مول) من (”-فلورو-فنيل)-77-ثاني مثوكسي-7 4 -ثاني
‏هيدرو-اندينو ‎OO]‏ 7-حج]-١-(4<-مثيل-بيرازوليل‏ (”))-أمين (المركب ‎(VE‏ 0,179 جم
‎oe‏ (0001. مول) من ثاني أيزوبروبيل اثيل ‎ccd‏ 05 مل من ‎DCM‏ وقلب مزيج التفاعل عند
‏درجة حرارة الغرفة لمدة ‎VA‏ ساعة. ‎Yl‏ أضيف المزيج الناتج إلى © مل من الماء ثم
‏استخلص باستخدام ‎(CHCl‏ ومزجت الطبقات العضوية وغسلت بمحلول ‎NaHCO;‏ مائي؛ ثم
‏غسلت بالماء؛ وجففت فوق ,070,50 وأزيل المذيب في خواء. ونقي المركب المسمى بالعنوان
‏بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و ‎TFA-H,0-CH;CN‏
‎YA |‏ ّ| ى بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان في صورة ملح ‎TFA‏ صلب. ‎dh |‏ كاش ‎VY‏ (ص+ة)*؛ ‎LH‏ نم (يوه): ا (ف ‎(HY‏ ا ‎YAM (HY cd) VAL (HY od)‏ (فء ‎1,YvY «(HY‏ (ع؛ ‎«(HY‏ 7/71 (ف؛ء 21)؛ ل (ع, ‎«(HY‏ 7 (ع, ‎«(uy‏ 71 )3< ° نت ‎V,Ae‏ (ف» ‎٠,9 (HY‏ (ع» ‎4,7١ (HY‏ (ف» ‎(HY ed) 4,08 (HY‏ (7-كلورو-بيزيديل (“))-(77-ثاني مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو 0 [70-ج] بيرازوليل (©))-أمين؛ المركب 77 (الطريقة ب) ‎HoN 0‏ ‎=N‏ 5 0 0-0 6605 بثك ركب الوسيط ب ا = ‎١ So‏ تج 2 0 ‎w-— OAL‏ ا 0 ‎٠‏ - المركب ‎FVY‏ ‎BE‏ مزج محلول من 0,707 جم ‎wie)‏ مول) من 7-(ايميدازول-١-كربوثيويل)-‏ 05 -ثاني مثوكسي-اندانون ‎(V)‏ (المركب الوسيط ب) (حضر كما في المثال #)؛ مع ‎١,748‏ ‏جم )0000 ‎(sa‏ من 7-أمينو-7-كلوروبيريدين (المركب ‎(46a‏ و١٠‏ مل من ‎THF‏ في قارورة. ونتج (؛-كلور-7<-مثيل-فنيل)-أميد لحمض ©7<60-ثاني مثوكسي-١-أكسو-اندان-‏ “-كربوثيوئيك (المركب «46) بعد تقليب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات عند درجة حرارة ‎vo‏ الغرفة كما تبين من تحليل ط ‎HPLC‏ حيث ك/ش- ‎UY‏ (ص+3)". ‎ol‏ يفصل المركب الوسيط (المركب ‎(46h‏ عولج المزيج بعد ذلك باستخدام 2.04 مل. ‎V,Y)‏ ملي مول) من الهيدرازين؛ ونقطتين من حمض الأسيتيك. وسخن مزيج التفاعل عند
‎vid |‏ ى ‎YO‏ 4 لمدة ‎YA‏ ساعة. ثم خفف محلول التفاعل باستخدام ‎(CHCl‏ وغسل بمحلول ‎NaHCO;‏ ‏ْ مائي؛ ثم غسل ‎colally‏ وجفف فوق ,210050 وأزيل المذيب في خواء. وتقي المركب المسمى بالعنوان بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و ‎TFA-H,0-CH:CN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎(OV ©‏ في صورة ملح 178 صلب. ط ك ك/ش ‎VEY‏ (ص+1)"؛ تتا روم (بعته): 30 (ه ‎CY LY (HY cd) YAN (HY od) VAL (HY‏ ‎(HD <3) 5 (HD 3) LAT (|)‏ 4 )3 لت ‎ALYY‏ (ف ‎(HY‏ ‏| المثال 497 5-ثاني ‎sai JET aS dhe‏ )61 المركب الوسيط 3 ‎Yo‏ ‏0 ‎PN. |‏ ‎i © A‏ و بود ‎DE‏ ‏المركب الوسيط 3 ‎47a‏ ‎QE‏ مزيج من 71,4 مل ‎VY)‏ مول) من ‎SEY)‏ مثوكسي-بنزين (المركب ‎(47a‏ 5 ¥0,0 جم ‎+,Y00)‏ مول) من حمض بنتتينويك (©) (المركب 4706) في جو من الأرجون في حمام مبرد بالثلج. وأضيف ‎77١‏ جم )1,00 ‎(Use‏ من حمض متعدد فسفوريك ببطء. وبعد اكتمال الإضافة؛ أزيل الحمام المبرد بالثلج وسخن مزيج التفاعل لمدة ‎١١‏ ساعة عند ‎٠١‏ م: وأضيف مزيج التفاعل إلى ماء مبرد بالثلج واستخلص باستخدام ثاني كلورميثان. وغسلت الخلاصات العضوية باستخدام ‎NaOH‏ تركيزه ‎١“‏ عياري؛ ماء؛ محلول ملحي وجففت فوق ب50يه. ثم أزيل المذيب في خواء فنتج زيت لونه أحمر يحتوي على المركب المسمى ٍ بالعنوان الخام. ونقيت المادة الخام على عمود من هلام السليكا باستخدام ثاني كلوروميثان بصفته مادة التصويل. ومزجت الأجزاء النقية وركزت فنتج المزيج الراسيمي للمركب المسمى .. ‎Y.‏ بالعنوان في صورة مادة صلبة لونها أبيض ضارب إلى الصفرة. ط ك ك/ش ‎٠ ١١7١‏ ‎(HH) ٍّ :‏ ¢ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة 9649 (بالأشعة فوق ‎(Amid‏
و ‎YY.‏ ‏تار 4:0 )&« ‎٠6 (HY‏ (ف ‎٠٠١ (HY‏ (ف ‎VY (HY 30) ١١ (HY‏ (ززن ‎٠٠١ (HY od) V9 (HY ed) YA (HY —) ١ «(H)‏ (ف» ‎(HY oa) ١,7 (HY‏ المثال ‎EA‏ ‏ق*-05+-ثاني مثوكسي-7-اثيل-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط 3 (ق*)؛ ع*-0؛>-ثاني مثوكسي-7-اثيل-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ذ (ع*) 0 0 9 أ خوخ ‎Sos‏ ‏{ و وم المركب الوسيط ذ (ق*) } المركب الوسيط 3( استخدم المزيج الراسيمي؛ المحضر في المثال 47؛؛ لفصل لاانطباقي. وأجري الفصل : باستخدام عمود من نوع كايرال باك إيه دي ‎(Chiralpack AD)‏ (وزن حشوته ‎5٠٠0‏ جم؛ قطره ‏ . الداخلي © سم وطوله ‎4١‏ سم) باستخدام مزيج من هكسان/إيثانول بنسبة ‎١7/88‏ بتوزيع ‎٠‏ متساوي بصفته مزيج التصويل. وجمعت الأبداد النقية وأزيل المذيب في خواء فنتجت بلورات : لونها أبيض ضارب إلى الصفرة من المركب المسمى بالعنوان. ط ك كاش ‎YYY‏ ‎(Ha)‏ ¢ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة 9694 (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ تار مومحم تف ‎CO) LY (HY 5) VY (HD) ce) ٠٠١ (HY =) ٠١ (HY‏ ‎٠7 (HD‏ (ف ‎YA (HY‏ ف ‎(HY‏ 4 (ف ‎٠٠١ (HY‏ (ف» ‎LY (HY‏ (ف» ‎(HY‏ ‎١١‏ ويكون الشكلان ق* و ع* كما بينا في الرسم. ولم يحدد الشكلان المطلقان. يكون للزمير 3 * دوران: ‎٠٠٠ - =(MeOH) a‏ يكون للزمير ع* دوران: » ‎AAT + =(MeOH)‏ المثال £4 ‎BGT‏ مثوكسي-7-مثيل-انداتون (١)؛‏ المركب الوسيط س ‎Ye.‏ | : | ا : ‎o‏ : ‎PNP ;‏ ى| 70 2 " ‎49a‏ 7 : يبت ‎١ 47a‏ ‎No‏ | : المركب الوسيط س | 0 :
‎AAR |‏ قلب مزيج من ‎١5,١‏ مل )0100+ مول) من ‎(FEY‏ مثوكسي-بنزين (المركب ‎١9,7 5 (47a |‏ مل ‎١,775(‏ مول) من حمض البيوتينويك ‎(F)‏ (المركب 492( في جو من الأرجون في حمام ثلجي. وأضيف ‎77١‏ جم ‎FEL)‏ مول) من حمض متعدد الفسفوريك ببطء. وبعد اكتمال الإضافة؛ أزيل الحمام المبرد بالثلج وسخن مزيج التفاعل لمدة ‎١1١‏ ساعة عند ‎6١ ٠‏ م. وأضيف مزيج التفاعل إلى ماء مبرد بالثلج واستخلص باستخدام ايشر. وغسلت الخلاصات العضوية باستخدام ‎NaOH‏ تركيزه “ عياري؛ ماء؛ محلول ملحي وجففت ‎Ged‏ ‏| ب0ية21. ثم أزيل المذيب في ‎Cantilo) gi‏ مادة صلبة لونها أصفر تحتوي على مزيج راسيمي ‎a.‏ من المركب المسمى بالعنوان. ونقيت المادة الخام على عمود من هلام السليكا باستخدام مزيج من ‎(EtOAc‏ هكسان بنسبة ‎7:١‏ بصفته مزيج التصويل. ومزجت الأجزاء ‎AE‏ وركزت فنتج ‎٠‏ - المزيج الراسيمي للمركب المسمى بالعنوان (المركب الوسيط س) في صورة مادة صلبة لونها أبيض ضارب إلى الصفرة. ط ك ك/ش ‎YoY‏ (ص+1)"؛ تتا رن م: ‎٠١“‏ دب ‎٠7 (HY 33) ٠8 (HY 33) ٠١١ (HY‏ (ع ‎VA (HY‏ (ف؛ ‎(HY‏ 4 لف اتا ‎٠١‏ لف ‎V,Y (HY‏ (ف» ‎(HY‏ ‏المثال .5 ‎SET60)—( (EY) Vo :‏ مثوكسي-١-مثيل)-اندانون‏ (١)؛‏ المركب الوسيط س (ق*)؛ ‎SET0) (2 Y)‏ مثوكسي-7-مثيل)-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط س (ع*) 0 0 ‎_o © ١‏ ‎Sos] No a‏ استخدم المزيج الراسيمي (المركب الوسيط س)؛ المحضر في المثال £8( لفصسل لاانطباقي. وأجري الفصل على عمود من نوع كايرال باك إيه دي (وزن حشوته 500 جم؛ .... ©“ قطره الداخلي © سم وطوله ‎4١‏ سم) باستخدام مزيج من هكسان/ايثانول بنسبة ‎١7/488‏ بتوزيع ‎٠‏ متساوي بصفته مزيج التصويل. وجمعت الأبداد النقية وأزيل المذيب في خواء فنتجت بلورزات
‎yy |‏ لونها أبيض ضارب إلى الصفرة من المركب المسمى بالعنوان. ط ك كاش ‎Yo¥‏ ‎(Ha) |ّ‏ ¢ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة 9691 (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ ل رن م: ا (ز؛ ‎١ «(HY‏ (ززء ‎Y,A «(H)‏ (زز» ‎AN «(HY (—s) YY «(H)‏ (ف؛ ‎Y,4 «(HY‏ (فء ‎«(HY‏ إلا (ف؛ 31)؛ 7 (ف؛ ‎.)121١‏ ‏© ويكون الشكلان ق* و ع* كما بينا في الرسم. ولم يحدد الشكلان المطلقان. يكون للزمير ق* دوران: » ‎0,A0 - =(MeOH)‏ يكون للزمير ع* دوران؛ ‎2.١ + =(MeOH) a‏ المثال ‎oy)‏ ‎RT} )‏ )لح( ‎SV . —( Jad ga 9 YF‏ مثوكسٍ ¢ ¢ -مثيل- 1 ‎Sb‏ 1 هيدرو --اتدينو ‎٠‏ [70-ج] بيرازوليل ())-أمين؛ المركب 00 (الطريقة 1( 2 حص ‎SY Br Pe‏ ‎51a A‏ ‎N‏ جه المركب الوسيطاس (ق*) ‎No { H Br‏ . 2 المركب ‎oY‏ 8 أضيف ‎١,150‏ جم ‎(Usa ١50017(‏ من ق*-50:+-ثاني مثوكسي-7-مثيل-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط س (ق*)) إلى قارورة في جو من الأرجون وقلب في ‎THF‏ حتى الذوبان. وأضيف ‎١,77‏ مل ‎ITY)‏ 50+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة ‎٠‏ تقطة. وقلب المحلول لمدة ‎Ye‏ دقيقة حتى تحول لونه إلى أحمر غامق. وأضيف ‎YY‏ جم ‎een YY )‏ مول) من 0-7 -أيزوثيوسيانات (المركب ‎(51a‏ وأصبح لون مزيج التفاعل أحمر غامق بدرجة أكبر . وأضيف ‎V1‏ 0,0 مل ) ‎vee AVY‏ مول) من حمض الأسيتيك ‎v,004‏ مل ‎١ ) :‏ مول) من هيدرات الهيدرازين ‎٠‏ وسخن مزيج التفاعل مع الترجيع عند 860 م لمدة 8 ساعة. وعند اكتمال العملية؛ أضيف ‎١‏ مل من الماء إلى مزيج التفاعل. وصب ‎Jad‏ ‎Ye‏ على عمود تجفيف واستخلص من العمود باستخد ام ‎(i=‏ كلوروميثان . وصرف المذيب : باستخدام غاز النتروجين وأذيبت المادة الخام في ‎DMSO‏ للتتقية بواسطة ‎HPLC‏ معكوس }
الف ا الطور. وجمعت الأجزاء النقية وجفدت فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎(00F‏ في ّ| صورة مادة ‎Ada‏ لونها أصفر باهت. ط ك ك/ش )£0 (ص+21)"؛ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة ‎96٠00‏ (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ تار ن م: ‎(HY <3) ٠١١‏ اا ل ‎VA (HY‏ (زء ‎١١ (HY ee) ٠٠١ (HT‏ (ف؛ ‎«(HY‏ 7 (ن ‎7١ ((HY‏ (ف؟ ‎V,00 (HY‏ (فء ‎(HY 8) AA (HY‏ يكون للزمير ق* دوران: ‎=(MeOH) a‏ + 17,858 ولم يحدد الشكل المطلق." 5 المثال ‎oY‏ ‏(ع*)-(“-برومو-فنيل)-(7١-ثاني‏ متوكسي-؛ -مثيل-7؛؛-ثاني هيدرو ‎Si‏ ‎٠‏ [-ج] بيرازوليل (“))-أمين؛ المركب 1678© (الطريقة أ) © تير ‎Br‏ ...>" أضيف ‎YOu‏ ,0 جم ‎VY)‏ 500+ مول) من ع*-7؛*-ثاني مثوكسي ‎Osa Jhe Y=‏ ‎(V)‏ (المركب الوسيط س (ع*)) إلى قارورة في جو من الأرجون وقلسب في ‎THF‏ حتى الذوبان. وأضيف ‎٠,77‏ مل ‎IVY)‏ 0 50+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة ‎٠‏ نقطة. وقلب المحلول لمدة ‎9٠‏ دقيقة حتى تحول لونه إلى أحمر غامق. وأضيف ‎YY‏ جم ‎١00177(‏ مول) من 7-<8-أيزوثيوسيانات (المركب 518) وأصبح لون مزيج التفاعل أحمر غامق بدرجة أكبر. وأضيف ‎oye VT‏ مل ‎ITY)‏ + 00+ مول) من حمض الأسيتيك 0095+ مل ‎١00١177(‏ مول) من هيدرات الهيدرازين. وسخن مزيج التفاعل مع الترجيع عند ‎A‏ م ‎sad‏ ‎VA‏ ساعة. وعند اكتمال العملية؛ أضيف ‎١‏ مل من الماء إلى مزيج ‎Jeli‏ وصب المحلول ‎Te‏ على عمود تجفيف واستخلص من العمود باستخدام ثاني كلوروميثان. وصرف المذيب باستخدام غاز النتروجين وأذيبت المادة الخام في ‎DMSO‏ للتتقية بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. وجمعت الأجزاء النقية وجفدت فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب ‎(OVA‏ في .
تفي صورة مادة صلبة لونها أصفر باهت. ط.ك ك/ش )£0 ‎(HY ga)‏ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC |ّ‏ بنسبة ‎96٠0٠0‏ (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ ‎tao oH‏ تلن ‎(HY‏ ا (ب ‎VA (HY‏ (ن ‎«d) ١ (HY ce) ٠٠١ (HT‏ ‎V,00 (HY od) Y,Y0 (HY 3) V,Y ¢(H)‏ (ف» ‎(HY od) AA (HY‏ © يكون للزمير ع* دوران: ‎=(MeOH) a‏ - 17,0 ولم يحدد الشكل المطلق. ى المثال ‎or‏ ق*-(“-برومو-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي-؟ -اثيل-7؛ ؛ -ثاني هيدرو-اندينو [0-ج] بيرازوليل ())-أمين؛ المركب 000 (الطريقة 1( 0 ‎H ©‏ > © © = ‎[es H Br‏ > ض ‎J‏ ‏أضيف 0,700 جم ‎VY)‏ 50+ مول) من ق *-7+6-ثاني مثوكسي -7-اثيل-اندانون
‎)١(‏ (المركب الوسيط ذ (ق*)) إلى قارورة في جو من الأرجون وقلب في ‎THF‏ حتى الذوبان. وأضيف ‎١,7‏ مل ‎VY)‏ 0,00 مول) من سادس مثيل ‎(SB‏ سيلان الليثيوم نقطة نقطة. ‎li‏ المحلول لمدة ‎Vo‏ دقيقة حتى تحول لونه إلى أحمر غامق. وأضيف 8,707 جم
‎1Y) ve‏ 500+ مول) من 8-7-أيزوثيوسيانات (المركب 512( وأصبح لون مزيج التفاعل أحمر غامق بدرجة أكبر. وأضيف ‎١.0569‏ مل ‎IY)‏ 50+ مول) من حمض الأسيتيك و 0.0648 مل ‎Y)‏ 0 00+ مول) من هيدرات الهيدرازين. وسخن مزيج التفاعل مع الترجيع عند ‎A‏ م لمدة 8 ساعة. وعند اكتمال العملية؛ أضيف ‎١‏ مل من الماء إلى مزيج التفاعل. وصب المخلول على عمود تجفيف واستخلص من العمود باستخدام ثاني كلوروميثان. وصرف المذيب
‎ve‏ باستخدام غاز النتروجين وأذيبت المادة الخام في ‎DMSO‏ للتتقية بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. وجمعت الأجزاء النقية وجفدت فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب 220( في
YYo ‏ونقي المنتج بواسطة ض‎ «(H+ a) 41٠١ ‏لونها أصفر باهت. ط.ك ك/ش‎ dda ‏صورة مادة‎ ‏(بالأشعة فوق البنفسجية)؛‎ 961٠00 ‏بنسبة‎ HPLC |ّ
QO) 8 (HY 2) ‏لا‎ (HY ee) VA (HY me) ٠١7 (HY ‏تار وم: م اث‎ (HY ‏(ف»‎ AY (HY ‏(ف؟‎ ٠, (HY ‏(ف‎ 7 (HY <3) ١ (HY <Q) 16 (HY ‏14,لا‎ + =(MeOH) a ‏يكون للزمير ق* دوران:‎ © ‏ولم يحدد الشكل المطلق.‎ : of ‏المثال‎ ٠ ‏مثوكسي-4 -اثيل-7؛؛ -ثاني هيدرو -اندينو‎ BY) (JE ‏ض ع*-(7-برومو‎ ‏(الطريقة أ)‎ 87٠ ‏[:*-ج] بيرازوليل ())-أمين؛ المركب‎
Ye of Q
No ‏ء.‎ H Br
OT RU ug Fo VCR PE Lo PEC SVS ‏جم (0011.+ مول)‎ LR ‏أضيف‎ ‏حتى الذوبان.‎ THF ‏(المركب الوسيط 3 (ع*)) إلى قارورة في جو من الأرجون وقلب في‎ )١( ‏من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم نقطة نقطة. وقلب‎ (Use ‏وأضيف 1,7 مل (0097.؛‎ ٠. ١٠7( ‏جم‎ OV ‏دقيقة حتى تحول لونه إلى أحمر غامق. وأضيف‎ Ye ‏المحلول لمدة‎ ‏وأصبح لون مزيج التفاعل أحمر غامق بدرجة‎ (51a ‏مول) من 7-:8-أيزوثيوسيانات (المركب‎ Ve 017( ‏أكبر. وأضيف 064.٠-مل (00171© مول) من حمض الأسيتيك 06483 مل‎ ‏ساعة.‎ YA ‏م لمدة‎ ٠ ‏مول) من هيدرات الهيدرازين. وسخن مزيج التفاعل مع الترجيع عند‎ : ‏مل من الماء إلى مزيج التفاعل. وصب المحلول على عمود‎ ١ ‏وعند اكتمال العملية؛» أضيف‎ ‏تجفيف واستخلص من العمود باستخدام ثاني كلوروميثان. وصرف المذيب باستخدام غاز‎ ‏معكوس الطور. وجمعت‎ HPLC ‏للتنقية بواسطة‎ DMSO ‏النتروجين وأذيبت المادة الخام في‎ Yo ‏في صورة مادة صلبة‎ (OF + ‏الأجزاء النقية وجفدت فنتج المركب المسمى بالعنوان (المركب‎
ل ض ‎ya |‏ لونها أصفر باهت. ط ك ك/ش £10 ‎(Hoa)‏ ¢ ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ بنسبة + + )% (بالأشعة فوق البنفسجية)؛ تار نم: 0+ )&« ‎(HY ec) VA (HY‏ اا اث ‎(HV ¢ 3) YA (HY‏ 1,16 (ن ‎٠١١ (HD‏ (ن ‎VY (HD‏ (ف ‎VY (HY‏ (ف؟ ‎(HY «AY (HY‏ ‎s&s ©‏ للزمير ع* دوران: ‎=(MeOH) a‏ — ديه ولم يحدد الشكل المطلق. ‎coded 0-0 |‏ استر فنيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ‎HE aS fie Yad‏ ‎[am Yel]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ (الطريقة ع)؛ المركب ‎EVV‏ ‏ض > ض ‎H 0 0‏ ا ‎HL‏ البح ض ض نيو ‎DOA,‏ ‏أضيف ‎٠,4‏ مل ‎ME)‏ ملي مول) من ثاني أيزوبروربيل اثيل أمين ‎(DIPEA)‏ إلى مزيج من 1,0 جم (7,؛ ملي مول) من ‎ALE mS fe SEY)‏ هيدرو -اندينو ى ‎[Ye 1]‏ بيرازوليل (7))-(”-فلورو فنيل)-أمين (المركب ‎٠,776 (VE‏ مل ‎LY)‏ ملي : مول) من كلوروفورمات الفنيل (المركب ‎(55a‏ و١٠‏ مل من ‎THF‏ عند درجة حرارة الغرفة 0 مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وسقي مزيج التفاعل باستخدام بيكربونات صوديوم مشبعة واستخلص بأسيتات الاثيل. وجفف المذيب فوق كبريتات - الصوديوم وأزيل بالتبخير بواسطة مبخر دوّار فنتجت مادة خام (المركب 477). ط ك ك/ش 41 (ص+1)".
المثال 57 (7-مثيل أمينو-اثيل)-أميد حمض ‎CoS a EVA (id Ji) BT)‏ -154-اندينو ] ‎[a= Ye)‏ بيرازول-١-كربوكسيليك؛‏ المركب 4 57 (الطريقة ف) ‎pf‏ رٍ ‎H NH‏ 0 0 و ار ا 0 ‎er‏ ‎OAL‏ “هه ‎HOA‏ ‎١,5٠0 ad °‏ جم ‎VY)‏ ملي مول) من استر فنيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ‎SEV‏ مثوكسي-114-اندينو [70-ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ 5 ‎VY‏ مل (7, ملي مول) من 7<-١-مثيل-ايثان-٠١7-ثاني‏ أمين (المركب «56) في © مل من ‎.DMSO‏ وقلب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة طوال الليل. وسقي مزيج التفاعل باستخدام بيكربونات صوديوم مشبعة واستخلص باستخدام أسيتات الاثيل. وجفف المذيب فوق كبريتات الصوديوم ‎٠‏ وأزيل بالتبخير بواسطة مبخر دوار. وأعدت المادة الخام باستخدام عمود ‎HPLC‏ من نوع جلسون ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان في صورة ملح 178. ط ك كاش ‎(Hua) £Y1,Y‏ ‎(HY «—=) 17 (HY «) ٠١١ :((CD3)S0) p 0 'H‏ 7 (ف ‎(HY‏ م رن ‎(HY‏ يا )« ‎YAY (HY‏ (فء ‎J) ٠,77 (HY —=) 1,7١ (HY «&) 1,00 (HY‏ ‎(HY ve‏ 4ن ‎٠,0 (HY‏ (ف؟ ‎Ave (HY‏ اث ‎ATs (HY‏ (فء ‎YY (HY‏ (فء ‎.(H)‏
‎YYA |‏ المثال ‎ov‏ ‎ilar Sor YL A-HY (si) 57) |‏ بنتا ]1[ ‎dd‏ )00( -أمين؛ المركب ‎YA‏ (الطريقة 1( ‎A sds)‏ ض : ‎CD — Cy‏ . أضيف ‎٠,74‏ مل ‎١00174(‏ مول) من سادس مثيل ثاني. سيلان الليثيوم إلى مزيج من 0,156 جم ‎(se tar 0 NIT)‏ من بنزوفورانون ‎)١(‏ (المركب ‎(57a‏ 7194 جم - ‎1YE)‏ + 50+ ملي مول) من أيزوثيوسيانات 7-فلورو-فنيل (المركب ‎Yo 05 (da‏ مل من ‎THF‏ ‏نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ‎١١‏ ساعة. وأضيف 4 مل ‎YTA)‏ + 50+ مول) من الهيدرازين و194٠‏ مل ‎YA)‏ 0 50+ مول) من حمض ‎٠‏ الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سخن عند درجة حرارة الترجيع لمدة £4 ساعة. ثم خفقف محلول التفاعل بأسيتات ‎(JEW)‏ غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقي المركب المسمى بالعنوان بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و ‎TFAHRO-CHCN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان في صورة ملح 178. ط ك كإ/ش 78 (ص+1)"؛ م آلار نم ‎:((CD:)S0)‏ 1,00 (زنث ‎٠٠٠٠ (HY <3) 1,80 (HY‏ (ن ‎٠٠١ (HY‏ )33 ‎(HY cc) 1.460 (H)‏ 1,16 (زء ‎(HY‏ 1/0 (زء ‎(HY‏ 9.00 (ف عريض» ‎(HY‏
ض ‎¥Ya‏ : المثل 594 ى| “<-(“-فلورو-فنيل أمينو)-"؛7١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو ‎oN]‏ 7-ج] بيرازوليل ‎fia )١(‏ استر لحمض 7؛7-ثاني مثيل-بروبيونيك المركب 509؛ (الطريقة ل) ‎XE‏ ‎H 0‏ ( د 0 : ‎or — el. |‏ ‎F 0 :‏
0 سخن مزيج من 1,¥0 جم ‎v0 TAC)‏ مول) من ‎SEY (Ji 5 LF)‏ مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎ON]‏ 7-ج] بيرازوليل (©))-أمين (المركب ‎٠٠١ VE‏ مل ‎١.00578(‏ مول) من ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين» 0,877 مل (006748, مول) من بيفالات كلورومثيل 5 2,370 جم ‎١50605748(‏ مول) من يوديد البوتاسيوم في ‎١9‏ مل من ‎THF‏ ‏إلى 5م لمدة ‎VY‏ ساعة. وخفف مزيج التفاعل بأسيتات الاثيل وغسل بمحلول ملحي وجفف
‎٠‏ فوق ‎MgSO,‏ وفصل المركب المسمى بالعنوان الناتج ‎Yl‏ بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس ‎shall‏ و ‎TFA-H,O-CH;CN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. غير ‎cad‏ تلوث هذا الزمير بالمادة الأولية ‎ALY (JE EY)‏ مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎am Ye]‏ بيرازوليل (7))-أمين (المركب ‎(VE)‏ ونقي المركب المسمى بالعنوان ‎Lad‏ بعد باستشراب عمودي على هلام السليكا (غسل مسبقاً ب 537 تركيزه ‎96١‏ في
‏| هكسانات) بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة 1:7 بصفته مزيج التصويل. ط ك ك/ش 440,01 ‎(Ha)‏ تر نم (0قيوسق): .ص ‎(HA‏ 50 ف تت 90 ‎(HY od)‏ 97 (ف؛ ‎1,٠١ (HY‏ لف ‎1,0V (HY‏ (ع ‎LAY (HY‏ (ن ‎(HY‏ 0 (ف ‎Cad) ٠,١ (HY‏ ‎V,YY (HY ms) ٠١ (HD‏ (ف» ‎(HY‏
YY. oq ‏المثال‎ ‏مثيل‎ (V) ‏بيرازوليل‎ [oY ؛٠[ ‏“-(“-فلورو-فنيل أمينو)-":7١-ثاني مثوكسي-114-اندينو‎ ‏(الطريقة ل)‎ f+ A ‏مثيل-بروبيونيك المركب‎ JEYeY ‏استر لحمض‎ ‏0م‎ a tt : : ©.» ‏؟.© اا‎ |, 2 AL : 1 i 0
يناثح-١/؛6-)لينف-ورولف-"7( ‏جم (507488. مول) من‎ ٠,76 ‏سخن مزيج من‎ g ٠.٠١ (VE ‏7-ج] بيرازوليل (©))-أمين (المركب‎ OV] ‏مثوكسي-7؛؟-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏مول) من‎ +50 + OYA) ‏مل‎ ١,877 ‏مول) من ثاني أيزوبروبيل اثيل أمين»‎ 50 0 OVA) ‏مل‎ ‎THF ‏مل من‎ ١9 ‏من يوديد البوتاسيوم في‎ (Use +50 2 OVA) ‏بيفالات كلورومثيل 5 2,370 جم‎ ‏ساعة. وخفف مزيج التفاعل بأسيتات الاثيل وغسل بمحلول ملحي وجفف‎ VY ‏إلى 5م لمدة‎
‎٠‏ فوق ,101850. وفصل المركب المسمى بالعنوان الناتج ثانياً بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و 178-1,0-011:077 بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. غير ‎cad‏ تلوث هذا الزمير بالمادة الأولية (7-فلورو-فنيل)-7:7١-ثاني‏ مثوكسي-7ء؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎am YO]‏ بيرازوليل (©))-أمين (المركب ‎(VE‏ ونقي المركب المسمى بالعنوان فيما بعد باستشراب عمودي على هلام السليكا (غسل ‎lass‏ ب 287 تركيزه ‎96١‏ في
‎٠‏ هكسانات) بالتصويل باستخدام ‎made‏ من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة 1:7 بصسفته مزيج التصويل. ط ك ك/ش 440.1 (ص+1)"؛ تا نم (فقيوق): 7 زف ‎٠5 (HY‏ لف ‎a) 17 (HY od) 90 (HY‏ ‎(HY‏ 14 لف ‎TAY (HY‏ (ف ‎٠,7١ (HY od) LAY (HY 3) LYY (HY‏ (ف ‎(HD‏ 77,/ (ف»؛ ‎(HY‏ 1,076 (ف عريض» ‎(HY‏ :
ض ‎rr‏ ا المثال ‎Te‏ ‎Alco‏ [7-(رابع هيدرو -بيرانيلوكسي (7))-بروبوكسي] -اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط ص ‎moony‏ | رح" ن" —_— ى| ‎HO THPO "0 ١‏ قلب مزيج من 7,00 جم ‎TY)‏ 201+ مول) من 10 هيدروكسي-اندانون ‎)١(‏ ‏(المركب الوسيط ع)؛ ‎£YY‏ جم (0705.© مول) من كربونات البوتاسيوم» 4,77 جم
(؟؛07.١‏ مول) من 7-(7-كلورو-بروبوكسي)-رابع هيدروبيران (المركب 182( و5560
جم ‎VEE)‏ 50 مول) من يوديد البوتاسيوم في ‎Yo‏ مل من ‎DMF‏ عند ‎٠١‏ م لمدة 77 ساعة. ثم
خفف مزيج التفاعل بأسيتات الاثيل» غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO‏ وأزيل المذيب في خواء ‎٠‏ وتقي المركب المسمى بالعنوان باستشراب عمودي على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج
من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة ‎١:‏ بصفته مزيج التصويل. ط ك ك/ش £69 (ص+1)*؛
‎'H :‏ ز نم (اوه): ‎٠١5١‏ (ع 217 ‎Y,Ve (HE <2) YAY‏ اث ‎FY (HY‏ (ثء
‎LA (HY ‏لف‎ 2٠ (HE ‏(ع‎ £,Y (HY ‏(ف‎ Ya. (HE ‏(ف‎ 07 (HY
‎| (HY ‏(ف»‎ VA (HY ‏(ف»‎
. | 9171 المثال ‎"٠‏ ‏| +-[©-(©“-فلورو-فنيل أمينو)-7-(7"-هيدروكسي-بروبوكسي)-5؛7-ثاني هيدرو -اندينو ‎[a= YY]‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ المركب 48" (الطريقة أ) “الاح مص هب ممص ‎THPO "0 HO "0‏ ‎at‏ ‏| أضيف ‎١77‏ مل ‎¥T)‏ 000+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج من ‎+٠٠٠‏ جم 3 | ‎To, PERV (5 PRR‏ [7-(رابع هيدرو -بيرانيلوكسي ‎-))١(‏ : بروبوكسي]-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ‎(0a‏ 0.071 مل (0.000773 ‎(dome‏ من أيزوثيوسيانات “7-فلورو فنيل (المركب ‎(da‏ £5 مل من ‎THF‏ نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل ‎١١ sad‏ ساعة. وأضيف ‎vee A‏ مل ‎cee eX)‏ ‎٠‏ مول) من الهيدرازين و015٠‏ مل ‎or YT)‏ مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سخن بعد ذلك عند درجة حرارة الترجيع لمدة ؛ 7 ساعة. ثم خفف محلول التفاعل بأسيتات الاثيل» غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقي المركب المسمى بالعنوان بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و 178-13:0-01.07 بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان في ‎٠‏ صورة ملح ‎dL TFA‏ كاش 454,7 (ص+1)"؛ تار نم ‎٠٠١١ :(CD;OD)‏ (ع ‎٠٠ «(HE‏ لف تتا كا (ف ‎٠١ (HE‏ )2 ‎١ (HE‏ (ع ‎(HY‏ 1,90 (ع ‎٠,1١ (HY‏ لف ‎(HY ed) 7 (HY‏ ",لا ‎(HY «—=)‏
‎ARR)‏ ‏المثال 67 -اثوكسي-"7-[7-(رابع هيدرو-بيرانيلوكسي ‎(YF)‏ ‏-بروبوكسي-اندانون (١)؛‏ المركب الوسيط غ ض ‎O 9‏ ‎BOS THPO _~_ 0.‏ ‎pees‏ © ‎°o |‏ قلب مزيج من ‎٠.00‏ جم ‎VY)‏ + مول) من 605-ثاني. هيدروكسي-اندانون )1( (المركب الوسيط ع)؛ 77,؛ جم )¥00 50+ مول) من كربونات البوتاسيوم 5 )3+ مل ‎V YY)‏ 50+ مول) من بروميد اثيل في ‎٠١‏ مل من ‎DMF‏ عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎VY‏ ‏ساعة. ثم خفف مزيج التفاعل باستخدام أسيتات الاثيل» غسل بالماء ‎Caring‏ فوق ‎MgSO,‏ ‏وأزيل المذيب في خواء. ونقي ©-إثوكسي-7-هيدروكسي-انداتون ‎)١(‏ الناتج (المركب ‎(62a‏ ‎٠‏ باستشراب عمودي على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة 1:7 بصفته مزيج التصويل. وقلب مزيج من 6,07 جم ‎YY)‏ 1 450 مول) من *©-اثوكسي-7-هيدروكسي- اندانون ‎)١(‏ (المركب 622( 974+ جم (47؟ ‎١005‏ مول) من 7-(”-كلورو-بروبوكسي)-رابع ض هيدرو-بيران (المركب 180( 9771© جم (00774.© مول) من كربونات البوتاسيوم ‎yg 0‏ 0,800 جم ‎0€Y)‏ 500+ مول) من يوديد البوتاسيوم في 0,0 مل من ‎DMF‏ عند ‎ats‏ لمدة ‎١‏ ساعة. ثم خفف مزيج التفاعل بأسيتات الاثيل؛ غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقي المركب المسمى بالعنوان باستشراب عمودي على هلام ‎CL‏ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة ‎٠:7‏ بصفته مزيج التصويل. ط ك ك/ش 774.7 (ص+5)؛ ‎HT‏ وم (ي0و): ‎٠5١‏ (ف ‎YA (HY‏ )<=—« اتا متت تتا ‎٠١‏ )2( ‎(HY‏ 4 (ف ‎(HY‏ 86 (ع أت 18 (ع ‎(HE‏ تتم اث ‎LAE (HD‏ (فء ‎(HY‏ 1,77 (ف؛ ‎oo (HY‏
و ‎Yye‏ ‏المثال 1 -[>-اثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل ‎JOEY —( sind‏ هيدرو-اندينو ‎[oY ON]‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ المركب 65“ (الطريقة أ) ‎BERS Sass oot‏ ’ 2 نه جيب ‎C0‏ . 7 ّ 6 0 أضيف ‎١,710‏ مل )0027+ مول) من سادس ‎Je‏ ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج من ‎0,٠00‏ جم ‎(sa tyre 0 F)‏ من *-اثوكسي-7-[7-(رابع هيدرو -بيرانيلوكسي ‎-))١(‏ ‏بروبوكسي]-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط غ)؛ 06.047 مل (77 ‎yr ve‏ مول) من أيزوثيوسيانات “٠-فلورو‏ فنيل (المركب الوسيط ‎(4a‏ و7 مل من ‎ALE THF‏ نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة © ساعات. وأضيف 0,001 مل ‏مول) من حمض الأسيتيك إلى‎ 500 FT) ‏مول) من الهيدرازين و١07١ مل‎ sare eT) ٠ ّ ‏ساعة. ثم خفف محلول‎ VY ‏مزيج التفاعل؛ الذي سخن بعد ذلك عند درجة حرارة الترجيع لمدة‎ ‏وأزيل المذيب في خواء‎ MgSO, ‏غسل بالماء وجفف فوق‎ «JAY ‏التفاعل باستخدام أسيتات‎ ‏معكوس الطور وحولت إلى المنتج المرغوب عندما تركت‎ HPLC ‏ونقيت المادة الخام بواسطة‎
Boga ‏ونتج عن التجفيد المركب المسمي بالعنوان في‎ .960,١ ‏تركيزه‎ TFA ‏تستقر في محلول‎ ‏(ص+1)"؛‎ YALE ‏مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش‎ Ie ‎'H‏ رن م (يوص): اكد )&« ‎7١١ (HY‏ (عب ‎(HY‏ 7 (ف ‎(HY‏ 41 ث ‎£,+A (HY‏ ل 27) 5.77 )&« ‎(HY‏ 4,868 (ف عريض؛ ‎(HY‏ 1.85 (ف ‎(HY‏ ‏517 (ف» ‎VA (HY‏ (ف» ‎(HY‏ 1,77 (ع» ‎EY (HY‏ (ف عريض؛ ‎(HY‏
ا بارضا المثال 64 7-اثوكسي-©-[7-(رابع هيدرو -بيراتيلوكسي (7))-بروبوكسي]-اندانون ‎»)١(‏ المركب الوسيط ‎fi‏ ‏. 0 : 0 : صم ‎A‏ 2 0" ينا ‎HO‏ ‏0 قلب مزيج من 1,80 جم ‎v0 YH 9A)‏ مول) من ‎SET‏ هيدروكسي-اندانون )1( (المركب الوسيط ع م جم ) :7.7" مول) من كربونات البوتاسيوم؛ لاما جسم ‎١5009775(‏ مول) من 7-(7-كلورو-بروبوكسي)-رابع هيدرو -بيران (المركب 182( ‎YA‏ ‏جم ) 4 ‎ee‏ مول) من يوديد البوتاسيوم في ‎٠٠‏ مل من ‎DMF‏ عند ‎٠‏ مم لمدة ؛ ساعات. ثم أضيف إلى هذا المزيج ‎١,14‏ مل ‎YVR)‏ 50+ مول) من بروميد الاثيل واستمر التسخين ‎٠‏ ا لمدة ؛ ساعات إضافية. ثم خفف مزيج التفاعل بأسيتات الاثيل. ‎Jud‏ بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء وتقي المركب المسمى بالعتوان باستشراب عمودي على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات: أسيتات اثيل بنسبة 1:7 بصفته مزيج : التصويل. ط ك ك/ش 4:7" ‎(Hua)‏ ّ ‎:(CDCL) pO 'H‏ 1,15 (ع؛ ‎Y,\o «(HY ey) Y,(A o(HY «—=<) ٠ «(HA‏ (ث؛ ‎٠ 31 «—<) ٠ «(HY «—c) Y,00 «(HY Yo‏ (ع' =( 47 (فء ‎«(H)‏ 7,7 ‎(EH cd)‏
‎a | |‏ | ض المثال ‎eo‏ ‎Jud gy iY) -Y— LK SEV]‏ أمينو)-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو [70-ج] بيرازوليلوكسي (١)]-بروبانول‏ (١)؛‏ المركب ‎YAY‏ (الطريقة 1( ‎rd OX X Sy‏ ى| 0 ‎oe‏ > اك 07" ‎THPO‏ ‏| - ا 1 ل 3 :
‏° أضيف ‎١7960‏ مل ‎FT)‏ 00+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج
‏من ‎0.٠٠0‏ جم (50007. مول) من “-اثوكسي-5-[7-(رابع هيدرو -بيرانيلوكسي ‎-))١(‏
‏بروبوكسي]-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط ‎(IF‏ 0.047 مل (0000771 مول) من
‏أيزوثيوسيانات 7-فلورو فنيل (المركب الوسيط ‎(4a‏ و7 مل من ‎THF‏ نقطة نقطة عند درجة
‏حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة 8؛ ساعة. وأضيف 0,001 مل
‎586١7 ١( 0٠‏ مول) من الهيدرازين و١07١‏ مل | ‎PORTIS‏ 3( من حمض الأسيتيك إلى
‏مزيج التفاعل؛ الذي سخن بعد ذلك عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎١١‏ ساعة. ثم خفف محلول
‏التفاعل باستخدام أسيتات ‎(EY)‏ غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء
‏وتقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور وحولت إلى المنتج المرغوب عندما تركت
‏تستقر في محلول ‎TFA‏ تركيزه ‎.960.١‏ ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان في صورة
‏00 مسحوق لونه أبيض. ط ك ‎GS‏ 84,7 (ص+1ر)"؛
‏تر نم (وقيوس): فت لف ‎٠ (HY‏ (ع أت 67 ‎٠,٠١ (HY od)‏ )2( ‎AAs (HE 2) 7٠١ (HY ‏إن‎ LAA (HY ‏(ع‎ 54 «(HE ‏(ف‎ 17 (HY
‏(ف عريض»؛ ‎(HY‏ ض
المثال +1 حمض”-ثيوفينيل (7)-أكريليك؛ المركب الوسيط أب 000 ل ]
ض سخن مزيج من ‎٠,٠١‏ جم ‎vat) oY)‏ مول) من ثيوفين-7-كربالدهيد (المركب ‎(66a‏ ‎1,١١١ |‏ جم ‎(se +00) oY)‏ من ‎das‏ المالونيك ‎AYO;‏ جم ‎oY)‏ )0+ مول) من أسيتات الأمونيوم في 4,5 مل من ‎DMF‏ إلى ‎٠٠١‏ م لمدة ¥ ساعات. وخفف النظام باستخدام أسيتات الاثيل وغسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقي المركب المسمى بالعنوان باستشراب عمودي على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات:أسيتات اثيل ‎٠: Analy‏ بصفته مزيج التصويل. ‎٠‏ كارن م (ياه): ١ك‏ لذب ‎٠ A (HY‏ (ع ‎(HY <3) VEY (HY <3) ٠١ (HY‏ حمرلا )3< ‎(HY‏ ‏المثال 31 حمض ‎of V‏ فينيل (7)-بروبيونيك؛ المركب الوسيط ‎=f‏ ‏000 ل ] 5 قلب مزيج من ‎7,٠0‏ جم (017949. مول) من حمض ‎did sim W‏ (7)-أكريليك (المركب الوسيط أب)؛ ‎7,٠٠0‏ جم من 78 محلول على كربون بنسبة ‎96٠١0‏ في ‎٠٠١‏ مل من الميثانول في جو من ‎Hy,‏ إضغطه ‎5٠‏ رطل/بوصة” (7,؛؛” كيلوباسكال)) لمدة ‎VA‏ ساعة. ونظف النظام الناتج بالنتروجين ثم رشح من خلال حشوة سيليت. وجففت المركبات العضوية فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء فنتج حمض ؟-ثيوفينيل (7)-بروبيونيك. ‎Te‏ تار وم (يوه): كا تف ‎٠٠١ (HY‏ اث ‎(HY) <3) LAY (HY‏ 1,16 )<= إ: ات)ء ‎١١‏ (زنء ‎(HY‏
ض 777 المثال ‎TA‏ 5+-ثاني هيدرو-حلقي بنتا [ب] ثيوفينون ‎o£)‏ المركب الوسيط أد 0 38 ‎S | :‏ 0 أضيف ‎١,17‏ مل )£2 ‎(Use ++ YY‏ من :8001 إلى محلول من ‎V,¥0‏ جم ‎٠‏ (001177. مول) من حمض ؟-ثيوفينيل (7)-بروبيونيك (المركب الوسيط أج) في ‎5٠‏ مل من ثاني كلوروميثان وقلب المزيج عند درجة حرارة الغرفة لمدة 7 ساعات. وأضيف هذا المحلول نقطة نقطة إلى معلق من 7,18 جم ‎٠.077 EE)‏ مول) من ‎AICL‏ في ‎5٠‏ مل من ثاني كلوروميثان خلال £0 دقيقة. وقلب المزيج الناتج عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎VY‏ ‏ساعة. وسقي النظام بإضافة ‎٠١‏ مل من الماء نقطة نقطة واستخلص بثاني كلوروميثان. ‎٠‏ وجففت المركبات العضوية فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء. ونقي المركب المسمى بالعنوان باستشراب عمودي على هلام السليكا بالتصويل باستخدام مزيج من هكسانات: أسيتات
اثيل بنسبة ‎١:4‏ بصفته مزيج التصويل. ط ك ك/ش ‎١4,1١‏ (ص+3)"؛ تر نم (اع0): ‎٠‏ اث ‎(HY‏ مححكحث ‎(HY‏ فك )3 لها 77 (ن ‎HY‏
المثال 68 ‎BV) re‏ هيدرو-١-ثيا-؛؛5-ديازا-حلقي‏ بنتا [آ] بنتالينيل (1))- (“-اثوكسي-فنيل)-أمين؛ المركب £20 (الطريقة أ) 00 : 086 حرم — ضح ‎H |‏ 5 8 :
أضيف ‎٠‏ , مل )007 500+ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج : من 50585 جم ‎vse ev EY)‏ مول) من 0”-ثاني هيدرو-حلقي بنتا [ب] ثيوفينون )£(
‎yva |‏ (المركب الوسيط أد)؛ ‎١.٠8‏ جم ‎(SPOS R RY‏ من أيزوثيوسيانات ‎RIN. hy‏ ّ| (المركب ‎(69a‏ و*,7 مل من ‎THF‏ نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة ¥ ساعات. وأضيف 8,076 مل (500117© مول) من الهيدرازين و5077 مل )0001 ‎vir‏ مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛ الذي سخن بعد ذلك ‎٠‏ إلى ‎2٠‏ م ‎Asad‏ ساعات. ثم خفف محلول التفاعل بأسيتات ‎(EY‏ غسل بالماء وجفف فوق ض ‎-MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقي المركب المسمى بالعنوان بواسطة ‎HPLC‏ على ‎ayes‏ ‏| من نوع سي-8١‏ معكوس الطور و ‎TFA-H,0-CH;CN‏ بصفتها مذيبات متدرجة التركيز. ونتج المركب المسمى بالعنوان في صورة ملح ‎TFA‏ ط ك ك/ش 798:7 ‎(Ha)‏ ‎'H‏ ران م ‎:((CD)S0)‏ ذا )2< ‎(HY‏ 7د ف اتنا خا (رء ‎(HY‏ 5,80 (ف ‎(HY ce) 1,70 (HY ces) 7 (HY come ٠‏ مث ‎(HY‏ 8 (زء ‎(HY‏ ‏,لا (زء ‎Ae (HY‏ (ف عريض» ‎(HY‏ ‏المثال 6 0 ‎Jim ou SF)-F— ou HF‏ أمينو)-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليلوكسي (7))-بروبانول (١)؛‏ المركب ‎FAA‏ (الطريقة 1( 0 بلدا ‎o HO _~_O‏ ْ محرا ااه سين ا ‎C0‏ ‏© ‏أضيف ‎١.770‏ مل ‎١000771(‏ مول) من سادس مثيل ثاني سيلان الليثيوم إلى مزيج من ‎١,٠0٠‏ جم (506007© ‎(sa‏ من ©-اثوكسي-76-[7-(رابع هيدرو -بير انيلوكسي ‎-))7١(‏ ‏بروبوكسي]-اندانون ‎)١(‏ (المركب الوسيط غ)؛ 8.547 مل )¥1 0 0 50+ مول) من أيزوثيوسيانات 7-اثوكسي فنيل (المركب 692( و7 مل من ‎THF‏ نقطة نقطة عند درجة حرارة - الغرفة مع التقليب. وقلب مزيج التفاعل لمدة © ساعات. وأضيف ‎٠001‏ مل ‎vee)‏ ‏مول) من الهيدرازين و071١‏ مل (0500077 مول) من حمض الأسيتيك إلى مزيج التفاعل؛
‎Yio |‏ الذي سخن بعد ذلك عند درجة حرارة الترجيع لمدة ‎١١‏ ساعة. ثم خفف محلول التفاعل باستخدام أسيتات الاثيل؛ غسل بالماء وجفف فوق ‎MgSO,‏ وأزيل المذيب في خواء ونقيت المادة الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور وحولت إلى المنتج المرغوب عندما تركت تستقر في محلول ‎TFA‏ تركيزه ‎Ye.)‏ ونتج عن التجفيد المركب المسمى بالعنوان في صورة © مسحوق لونه أبيض. ط ك ك/ش ‎(Hoa) 4٠.7‏ ‎'H‏ 5 ن م (50ي(و00)): 8.16 (ف عريض؛ ‎(HY‏ 4 (عك ‎(HY od) 714 (HY‏ ‎(HY 0d) TE (HY 2) Y00 (HY ee) 07 2 <3) LY oH) 3) LY) |‏ ‎٠١٠١ (HY =) VAN‏ (ف ‎(HT‏ ‏: الفعالية ‎do gal)‏ ‎٠‏ فعاليات حيوية للمركبات وفقاً للاختراع خضعت المركبات التي تقع ضمن نطاق هذا الاختراع لاختبارات حيوية مختلفة. وأظهرت نتائج هذه الاختبارات أن المركبات التي تقع ضمن ‎Gai‏ هذا الاختراع عملت على تثبيط فعالية كيناز ‎ PDGF-R‏ وأظهرت المركبات التي تقع ضمن نطاق هذا الاختراع ‎Lad‏ ‏فعالية مثبشطة ‎aca‏ كيناز 801». وبالإضافة إلى ذلك؛ عملت المركبات التي تقع ضمن ‎ve‏ نطاق هذا الاختراع على تثبيط تكاثر الخلايا (بما في ذلك خلايا الأنسجة السوية؛ الخلايا : . الورمية وخلايا اللوكيميا) في وجود تنبيه ل ‎PDGF‏ أو عدم وجوده. وأظهرت دراسات أخرى أن المركبات التي تقع ضمن نطاق هذا الاختراع عملت على تثبيط تولد الأوعية وأظهرت المركبات امتلاكها فعالية مضادة للورم. وعلاوة على ذلك؛ تسببت المركبات التي تقع ضمن نطاق هذا الاختراع في جعل الخلايا الورمية تتأثر بالمعالجة بالأشضعة. وتبين أن العقاقير > الأولية للمركبات التي تقع ضمن نطاق هذا الاختراع تتحول مرة أخرى إلى المركبات الأصلية في الجسم الحي. وأجريت المعايرات النموذجية التالية لتحديد الفعاليات الحيوية للمركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع. ولقد زودت لتوضيح الاختراع بكيفية غير ‎daa‏
ف ‎.١‏ تثبيط فعالية كيناز مستقبلة :216 تمت معايرة فعالية كيناز 2007-1 بتحديد قدرته على إجراء أسترة فسفورية لأحد بروتيناته المستهدفة؛ ‎(PLC,‏ في نظام يخلو من الخلاياء وبصفة خاصة؛ استخدام ببتيد ‎PLC1‏ ‏يشتمل على شق التيروزين حيث تحدث الأسترة الفسفورية للمعايرة. ‎٠‏ المولاد حضرث المواد المفاعلة التالية للمعايرة: محلول منظم للكيناز 0385 ‎٠١‏ أضعاف (احتوى على تريس-1101 تركيزه +0 ملي جزيئي ودرجة حموضته ‎A‏ .14801 تركيزه ‎٠٠١‏ ملي جزيئي؛ ,11:70 تركيزه ‎١‏ ملي ‎(ii‏ ‏| 7 تركيزه ‎٠١‏ ملي جزيئي (التركيز النهائي بلغ ‎١‏ ملي جزيئي في المعايرة)؛ ‎ATP‏ تركيزه ‎٠١ ve‏ ملي جزيئي (التركيز النهائي بلغ © ميكرو جزيئي في لمعايرة)؛ ‎BPy-ATP‏ ‏(كتالوج رقم: 1156/6021 ‎Yor oY evo‏ كوري/ملي مول) اشتري من شركة نيوانجلائد نيوكليار ‎(NEN)‏ انزيم بيتا لمستقبلة 2067 ‎«pile‏ قابل للذوبان» منقى يشتمل على ‎Jia‏ ‏كيناز التيروزين (من الحمض الأميني 45© إلى ‎١١١7‏ من بنك الجينات برقم حيازة: 7ه بتركيز ‎١,4‏ مجم/مل؛ محلول منظم لتخفيف الأنزيم (اختوى على تريس-1101 ‎oe‏ تركيزه ‎٠٠‏ ملي جزيئي ودرجة حموضته ‎Ae‏ زلال مصل بقري ‎(BSA)‏ تركيزه 1,+96)؛ محلول الغسل/الايقاف المنظم (احتوى على ‎EDTAPBS‏ تركيزه ‎eV vv‏ جزيئي)؛ ألواح ومضية من ستربتافيدين من شركة ‎NEN‏ (كتالوج رقم: ‎(SMP-103‏ ترتبط مع ببتيد 21.01 البيوتينيلي ولكن ليس بأنزيم ‎$PDGF-R‏ ببتيد ‎(cx s—~ KHKKLAEGSAYEEV—2ul) PLC1‏ بتركيز بلغ ‎١‏ ملي جزيئي في تريس-1101 تركيزه 00 ملي جزيئي ودرجة حموضته ‎A‏ ‎ov‏ الطريقة مزجت ‎of gall‏ المفاعلة أولا وفقآً للنظام التالى: ‎Poll Boll BET‏ (ميكرولتر) (ميكرولتر) ض
‎yey | |‏ ‎EEE RY Re‏ ض ض ووزع مزيج التفاعل الموصوف أعلاه في كل عين من عيون لوح ومضي بمقدار ‎Vo‏ ‏ض ميكرولتر/عين. ولاختبار تأثير مركب على فعالية كيناز -1067 أضيف مركب الاختبار ض بتركيز ثابت أو بتراكيز مخففة بشكّل متسلسل في ‎DMSO‏ تركيزه. ‎961٠00‏ إلى عيون مناسبة ض بمقدار ‎١‏ ميكرولتر/عين. ° وخفف أنزيم ‎PDGF-R‏ في محلول منظم لتخفيف الأنزيم كما يلي: محلول منظم لتخفيف الأنزيم 4 ميكرولتر أنزيم ‎٠ PDGF-R‏ ميكرولتر : وبدأ تفاعل الكيناز بإضافة ‎Yo‏ ميكرولتر من محلول أنزيم +2067 مخفف إلى كل عين من عيون اللوح الومضي الذي يحتوي على ‎ATP‏ ساخن و0101 باستثناء عيون العمود ‎AY‏ الصفوف (ه) إلى (ح)؛ حيث استخدمت لحساب خلفية اللوح. ووم اللوح الومضسي للمزج وحضن عند ٠7م‏ لمدة ‎٠6‏ دقيقة. ثم؛ طرح مزيج التفاعل وغسل اللوح الومضي ثلاث مرات باستخدام ‎Yoo‏ ميكرولتر من محلول الغسل/الإيقاف المنظم. وبالتالي؛ ملثت كل عين من عيون اللوح الومضي ب ‎Yor‏ ميكرولتر من محلول الغسل/الايقاف المنظم وقيس مقدار 3 المحتجز في كل عين باستخدام باكارد توب كاونت ‎(Packard TopCount)‏ بعد إحكام سد ‎١‏ اللوح بمادة إحكام سد شفافة للوح. وعندما عمل مركب اختبار على تثبيط فعالية كيناز 0067-8 احتوت العين التي ‎gg‏ على مركب من هذا القبيل على 8 بنسبة أقل بالمقارنة مع العين التي تخلو من المركب. وتعرف النسبة المئوية لتثبيط مركب الاختبار لفعالية كيناز 2007-8 بمقدار ‎Bp‏ ‏المحتجز في العين التي تحتوي على المركب ‎Logue‏ على مقدار <” في العين التي تخلو من ©“ المركب. وبإجراء اختبارات في ظروف المعايرة الموصوفة؛ أظهر أكثر من 00 مركب من
المركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع عند تركيز نهائي بلغ ‎mg Se ٠١‏ تأثير ْ مثبتّط لفعالية كيناز ‎٠.0006‏ , ولاختبار فعالية تثبيط مركبات الاختراع الراهن؛ قيس .ع1 (التركيز المثبط للنصف) لمركب منفرد باستخدام الطريقة الموصوفة أعلاه. وكما استخدم في هذا البيان؛ يشير 109 © لفعالية كيناز 2007-8 إلى تركيز مثبّط تقل عنده فعالية كيناز ‎PDGF-R‏ إلى النصسف ض بالمقارنة مع تفاعلات لا تحتوي على مثبّط. ض ويشير تثبيط فعالية كيناز 2007 بشكل مفضل إلى ,10 يقل عن أو يساوي حوالي ‎VO‏ ميكروجزيئي باستخدام المعايرة الموصوفة أعلاه. وبشكل مفضل؛ يمكن أن يثبط المركب فعالية كيناز ‎PDGF-R‏ ب ,ع1 يقل عن أو يساوي حوالي ‎٠١‏ ميكروجزيئي؛ والأفضل يقل عن ‎٠‏ أو يساوي حوالي ‎١‏ ميكروجزيئي؛ والأكثر تفضيلاً يقل عن أو يساوي حوالي ‎٠,١‏ . ميكروجزيئي. وتفضل قيم ,10 منخفضة لأن قيم ‎ICs)‏ تدل على فعالية المركب. وينبغي أيضاً أخذ عوامل أخرى معروفة في التقنية بعين ‎Sia lie)‏ العمر التصفي للمركب؛ التوزريع الحيوي؛ والسمية للاستخدامات العلاجية. وقد تمكّن عوامل من هذا القبيل مركب له 1 أعلى من أن يكون له فعالية أكبر داخل الجسم الحي من مركب له ‎ICs‏ أقل. ‎vo‏ وتم اختبار مركبات نموذجية وفقآً للاختراع الراهن بالنسبة لفعالية كيناز ‎PDGF-R‏ فحصل على النتائج المتمثلة في النسب المئوية للتثبيط و/أو قيم ‎dCs‏ كما أدرجت في الجدول 0 ض الجدول أ. قيم ‎ICs‏ والنسب المئوية لتثبيط المركبات لفعالية كيناز 2161-8 عند ‎٠١‏ ميكروجزيئي | (ميكروجزيئي) ())-فنيل-أمين ض ‎y‏ ج] بيرازوليل ("))-فنيل-أمين ا
ض "7 ا ى| ج] بيرازوليل (7))-أمين ّ الس ‎١‏ 7 هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (٠))-أمين‏ هنا ا تين ال ا : هيدرو-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازوليل (*))-أمين ج] بيرازوليل (©))-(©-مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (7))-فنيل-أمين اه ال 77 بيرازوليل (7))-فنيل-أمين هيدرو-اندينو [709-ج] بيرازوليل (7))-أمين ‎ve‏ استر اثيل لحمض ‎A ET pS fa BY) E‏ ل هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل () أمينو) بنزويك ‎١١‏ استر مثيل لحمض ‎SEV)‏ مثوكسي-7؛4-ثاني ا ل هيدرو-اندينو ‎[am Ye]‏ بيرازوليل )¥( أمينو)- بنزويك : ج] بيرازوليل (©))-(7-فلورو -فنيل)-أمين ج] بيرازوليل (7))-(4-فلورو-فنيل)-أمين
ض بذكن ا ى| “-ج] بيرازوليل ())-(7-فلورو-فنيل)-أمين ‎Yo‏ (707-ثاني مثوكسي-7؛؟-ثاني هيدرو-اندينو [721- ‎va‏ 1,47 —[ بيرازوليل (7))-(7-ثالث فلورو متوكسي- فنيل)-أمين ‎١ .‏ (75-ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [7:1- ‎v4‏
ؤ | بيرازوليل (©))-(©لثالث فلورو مثوكسي- فنيل)-أمين ‎JB‏ هيدرو-اندينو ‎OV]‏ 7-ج] بيرازوليل (7))-أمين ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7))-أمين ثاني هيدرو-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل (7))-أمين ثاني هيدرو-اندينو ‎[am YN]‏ بيرازوليل (7))-أمين ا بيرازوليل (7))-فنيل -أمين ّ م-
بيرازوليل (©))-فنيل-أمين | ض بيرازوليل (7))-فنيل-أمين ا بيرازوليل (7))-فنيل-أمين ven 717 17 -701[ ‏مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو‎ ABV) Yo ‏ى| ج] بيرازوليل (7))-(؟-ثالث فلورو مثوكسي-‎ ‏فنيل)-أمين‎ ‏(75-ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [761- 17 فر‎ Yi ‏ج] بيرازوليل (©))-(©-ثالث فلورو مثوكسي-‎ ‏ض فنيل)-أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (*))-(1-مثوكسي-فنيل)-أمين‎
TRY: 41 -701[ ‏هيدرو-اندينو‎ Y= aS fa ‏(7-ثاني‎ YA ‏ج] بيرازوليل (3))-(7-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-‎ ‏أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (©))-(©-مثوكسي-فنيل)-أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-بيريدينيل (7)-أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-أورثو-توليل-أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين‎ meee 7 ‏بيرازوليل (©))-بارا-توليل-أمين‎ [= ‏بيرازوليل (7))-أمين‎ [Ye] ‏ثاني هيدرو-اندينو‎
0 ض ‎viv‏ ‎[Ya] |‏ بيرازوليل () أمينو)-فنيل]-ميثانول ّ ج] بيرازوليل (7))-(111-اندازوليل (71))-أمين ض | ‎lava]‏ بيرازوليل )7( أمينو)-فنول ض ض
بيرازوزليل (7))-فنيل-أمين -(5؛7-ثاني مثوكسي-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو 17 0,90 ‎[Ya]‏ بيرازوليل (7))-17707-ثاني مثيل- بنزين-٠7-ثاني‏ أمين ى ‎JY) 2‏ مثوكسي-7؛؛-ثاتي هيدرو-اندينو [7.01- ‎AY‏ ا ج] بيرازوليل (7))-(؛*-ثاني مثوكسي-فنيل)- أمين
‎7 ‏مثوكسي-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [721- مم‎ SEY) £Y
‏ْ ج] بيرازوليل (©))-(407؛*-ثالث مثوكسي-فنيل)- ‏أمين :
‎1,6 “4 EY pu he ‏(7-برومو-فنيل)-(:7-ثاني‎ ¢y ‏بيرازوليل (7))-أمين‎ [== Ye] ‏هيدرو-اندينو‎
‏اص "ا ا هيدرو -اندينو [709-ج] بيرازوليل (7))-أمين © الت ‏هيدرو-اندينو ‎[a=]‏ بيرازوليل (7))-أمين
و ‎YEA‏ ‎SEV) (J Jie Y— si8-0) £1‏ مثوكسي- )0 0 ‎VE,‏ ‏ى| 7 -ثاني هيدرو-اندينو [71-ج] بيرازوليل )¥((
أمين
3 (77-ثاني مثوكسي-7ء؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎“YN‏ 3 لم يحدد ج] بيرازوليل (7))-(7؛؛-ثاني مثوكسي-فنيل)- أمين ا ‎Y= a SEV) EA‏ هيدرو-اندينو [701- ‎va‏ لم يحدد
‎[a‏ بيرازوليل ‎(E00) ~((Y)‏ مثوكسي-فنيل)- أمين
‎SEV) £4‏ مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو-اندينو [701- 7 ان ج] بيرازوليل (7))-(7©؛-ثاني مثوكسي-فنيل)- أمين
‎eee]
‏بيرازولول )£(
‎Ye) 51‏ مثوكسي-7ء؛-ثاني هيدرو-اندينو [701- ‎Y1,ve v.‏ ج] بيرازوليل (7))-[4-(؟ -مثيل-بيرازينيل ‎١‏ ا (١))-فنيل]-أمين‏ انداسينيل (7))-فنيل-أمين
‎| YL q¢ ‏مثوكسي-‎ يناث-١7:7(-)لينف-ورولف-؛-ورولك-"(‎ ot —((*) ‏-ثاني هيدرو-اندينو ]==[ بيرازوليل‎ 7 ‏أمين‎ ‏بيرازوليل ())-أمين‎ [am Ye] ‏ثاني هيدرو-اندينو‎
و 4 ‎ion Bl‏ 7 ,| ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين
‎on‏ | (٠-كلورو-7-مثوكسي-فنيل)-(7-ثاني‏ مثوكسي- 4م كم 7-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل ())- أمين ‏ض ج] بيرازوليك (©))-(؟ليزوبروبيل-قنيل)-آمين ال
‏ج] بيرازوليل (؟))-(7-اثيل-فنيل)-أمين [01*-ج] بيرازوليل () أمينو)-بنزونتريل [0”-ج] بيرازوليل )7( أمينو)-بنزونتريل
‏"6 !| بنزو ‎[FO]‏ ديوكسوليل (*©)-(77-ثاني مثوكسي- ‎Ao‏ 0 7 -ثاني هيدرو-اندينو [761-حج] بيرازوليل (7))- أمين :
‏ى| 1*-ج] بيرازوليل ())-أمين ض ض
‏اندينو [709-ج] بيرازوليل (*)]-فنيل-أمين ّ ‎[=-Y a]‏ بيرازوليل (”))-أمين :
‏17 3-فنيل-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] ما با ‎ROE A CPE BY‏ | ,
و ا | ‎Yo.‏ ‏ا هيدرو-اندينو ‎[a= YN]‏ بيرازوليل (7))-أمين :
‎SEV) 14‏ مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701- ‎YA‏ ‏ج] بيرازوليل (7))-(7-مورفولينيل (4)-اثيل)- أمين
‎١| ve‏ (©©؛#-ثنائي-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-(767-ثاني م مرخ مثوكسي-7؟-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] ّ ‏| بيرازوليل (©))-أمين
‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7)]-فنيل-أمين
‏ل (7-كلورو-فنيل)-[©-(7-ثاني مثيل أمينو- 95 ال بروبوكسي)-47؛-ثاني هيدرو-اندينو [7:1-حج] بيرازوليل (7)]-أمين
‎0.<< : ‏[©-(7-ثاني مثيل أمينو -بروبوكسي)-7ء4-ثاني ب‎ vy -(-])7( ‏هيدرو-اندينو [7-ج] بيرازوليل‎ ‏فلورو-فنيل)-أمين ض‎
‏كل [©-(7-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-7» 4 -ثاني ‎AL ٠"‏ هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7)]-(؟- مثوكسي-فنيل)-أمين
‎١ Yo‏ [١-(©-ثاني‏ مثيل أمينو-بروبوكسي)-7؟-ثاني م م
‏| هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©)1-بيريدينيل ض
‎Cad)
و ‎Yo |‏ ‎vi‏ (؟-برومو-7-ثالث فلورو ‎SEV) (Jide‏ 1 << .0 مثوكسي-7:؟ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليل (7))-أمين ‎vy‏ استر مثيل لحمض 7-[5-(”-ثاني مثيل أمينو- ه١٠‏ نفد : بروبوكسي)-47 -ثاني هيدرو اندينو ‎[=e]‏ ‏بيرازوليل (©) أمينو]-بنزويك ج] بيرازوليل (“))-فورانيل (؟)-أمين ج] بيرازوليل (“))-اندانيل (5)-أمين =[ بيرازوليل (7))-(7-بيبريدينيل (١)-اثيل)-أمين‏ اندينو 7011-ج] بيرازوليل (©))-أمين ض ‎[=e] sul‏ بيرازوليل (7))-أمين بيرازوليل (*))-بيريدينيل (7)-أمين هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين ّ| هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (“))-أمين
و اه بيرازوليل (©))-(؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (©))-(؟-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين ‎q.‏ [5-(7-ثاني مثيل ‎EY (nS sag sind‏ -ثاني ‎ay‏ لابن هيدرو-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل (7)]-(؟- إ: فلورو-فنيل) -أمين ‎١‏ :ِ ‎vi -ليثم-١-يسكوثم‎ SV) (ii gage?) [| |‏ 14 ‎Sl)‏ هيدرو-اندينو ‎[YN]‏ بيرازوليل (7))- أمين 9 6 ثاني مثيل-113-فنيل-7؛؛ -ثاني هيدرو - ‎YAY ye‏ إندينو [701-ج] بيرازول-7ء؛-ثاني ‎Opel‏ ‏فنيل-أمين بنتالينيل (6))-فنيل-أمين ا (7”-برومو-فنيل)-(4:7-ثاني هيدرو - 0 7١-ديوكسا-‏ 96 ‎«oy‏ ‏7©7-ديازا-حلقي بنتا [آ]-9-انداسينيل (١))-أمين‏ بنتا [آ]-8-انداسينيل (١))-(7-فلورو-فنيل)-أمين‏ بنتا [أ]-5-انداسينيل: (١))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين‏ : ‎[=o]‏ بيرازوليل (*))-أمين :
0 ‎Yor‏ ‏ى| ‎f=]‏ بيرازوليل (*))-أمين بيرازوليل (©))-بيريدينيل (7)-أمين هيدرو-اندينو ‎[Yel]‏ بيرازوليل (7))-أمين ‎٠‏ للقن امي ا ان ‎Sl‏ ‏هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (“))-أمين هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين بيرازوليل (7))-(؟-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (9))-(؛-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين [01*-ج] بيرازوليل (©))-أمين | ض : اندينو ‎YN]‏ ==[ بيرازوليل (7))-أمين [0*-ج] بيرازوليل (*))-أمين بيرازوليل ‎Snr ((Y)‏ ()-أمين هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ‎Opa=((Y)‏
و ‎vot |‏ ا هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (7))-أمين ‎Wade |‏ (©))-(©-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين ض بيرازوليل (“))-(7-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين اندينو [701-ج] بيرازوليل (*) أمينو)-بنزويك [70-ج] بيرازوليل () أمينو)-بنزاميد و 3-(7-برومو-فنيل)-4:7 -ثاني ‎oyun‏ -اندينو ‎A‏ 0 [701-ج] بيرازول-١1-ثاني‏ أمين. 0 ل 3-(”-مثوكسي-فنيل)-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو 6ل الى" [70-ج] ‎SEY =m‏ أمين : 4<" 3-(7-كلورو-فنيل)-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو .9 مكل ‎[avo]‏ بيرازول-707-ثاني أمين اندينو ]==[ بيرازوليل (©) أمينو)-بنزويك 371 3-(©-فلورو-فنيل)-7؛ ؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎VEY ay‏ ‎[Ye] :‏ بيرازول-7>7-ثاني أمين ّ
و ‎Yoo |‏ و (”-برومو-فنيل)-[7-(4 -مثيل-بيبرازينيل ‎Any ve -))١(‏ 7 -ثائي هيدرو ‎sii‏ [701-ج] بيرازوليل )7( ض أمين ‎(Ji nS mY) YY‏ ]= )£ -مثيل-بيبرازينيل ‎AY -))١(‏ سف : 7 -ثاني هيدرو-أندينو ‎YeV]‏ ==[ بيرازوليل ‎—(Y)‏ ‏أمين : 1 ن 7" ("-كلورو-فنيل)-[7-(؟ -مثيل-بيبرازينيل ‎ey ag -))١(‏ 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ()]- . [01*-ج] بيرازول-6١١-ديول‏ بنتا [آ]-8-انداسينيل (١))-بيريدينيل‏ ()-أمين ‎١7‏ استر مثيل لحمض 7-(4:7-ثاني هيدرو ‎-١65-‏ 84 71 : ديوكسا-7؛7-ديازا-حلقي بنتا [أ]-8-انداسينيل ‎)١(‏ أمينو)-بنزويك (7-كلورو-فنيل)-(407-ثاني ‎gpm‏ -7»0-ديوكسا- ‎AA‏ 10 ء7-ديازا-حلقي بنتا [ا]-8-انداسينيل (١))-أمين‏ ‎١7‏ [-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؟)-بروبوكسي)- ‎ALY oY,0‏ 7 -ثائي هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ‎[(Y)‏ ‏ض بيريدينيل (©)-أمين ‎VY‏ | (©-برومو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل 8 لا (؟)-بروبوكسي)-7ء؛-ثاني هيدرو-اندينو [701- ج] بيرازوليل (7)]-أمين
ض اد ‎١01١‏ [-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)- ‎ay‏ 77 ى| 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل ‎[(Y)‏ ْ ("-مثوكسي-فنيل)-أمين
PLY va Gaia 85 3a) == us gia V] (Si gy 515-Y) "wy -701[ ‏(؛)-بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو‎ - ١ج]‏ بيرازوليل ‎oY)‏ 7 استر مثيل لحمض 7#-[ا--مثوكسي-7-(7-مورفولينيل |00 ‎ov‏ اف ‎IN‏ (؛)-بروبوكسي)-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [721- ج] بيرازوليل (©) أمينو] بنزويك 7 (7-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(3-مورفولينيل 91 تل (؟)-بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو [721- جآ بيرازوليل (*)]-أمين ‎١‏ ('-كلورو -فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- ‎AY‏ لاحلا 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (؟)]- أمين : ‏اد (؟-فلورو-فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- 16 ‎١,01‏ ‏7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7)]- أمين : ‎111 ‏استر مثيل لحمض 7-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- | ف‎ ١ ‏| 7-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل () ‏أمينو]-بنزويك ‏اد (7-فلورو-فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- م ‎SR‏ ‏7 -ثائي هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل (7)]- أمين
‎ov |‏ . ‎IY‏ | (©-مثوكسي-فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- ‎AAYY Ae‏ 1 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ()]- ا أمين اندينو [701-ج] بيرازوليل (*)]-فنيل-أمين 61 (”-برومو-فنيل)-[7-(؟-مثوكسي-بروبوكسي)- مم 7 0 7 -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل ) أمين ‎VEY |‏ | [-(*-مثوكسي-بروبوكسي)-7؟-ثاني هيدرو ‎gore AY,0‏ . اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل )¥([ ‎d=‏ )¥(= أمين ‎VEY‏ | (؟-مثوكسي-فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)- 417 4م ‎OEY‏ هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7)]- أمين اندينو [701-ج] بيرازوليل ‎Caal=((¥)‏ : : بيرازوليل )¥((~)£ -مثوكسي-فنيل)-أمين : بيرازوليل ())-بيريدينيل (7)-أمين هيدرو-اندينو ‎[YI]‏ بيرازوليل (7))-أمين ّ هيدرو-اندينو ‎[Yo]‏ بيرازوليل (7))-أمين
م ّ| بيرازوليل ())-(”-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين : بيرازوليل ())-(*-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين بيرازوليل (©))-(*-فلورو-فنيل)-أمين ض
بيرازوليل (*))-بيريدينيل (©)-أمين بيرازوليل (7))-(7©-ثاني فلورو-فنيل)-أمين بيرازوليل (7))-(7-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (7))-(”-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين ooo ‏لام‎ لينيديلوريب-7(-"-يسكوثم-١7[-)لينف-يسكوثم-7(‎ You =X eV] ‏هيدرو-اندينو‎ SEY (Sm ()) ‏بيرازوليل (7)]-أمين‎ [—=
‎ov‏ استر مثيل لحمض. 7-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل ‎Ae‏ لاير (١)-بروبوكسي)-7؛4-ثاني‏ هيدرو-اندينو [701- ج]-بيرازوليل (©) أمينو] بنزويك بيرازوليل ("))-فنيل-أمين
. ا 4 ُ 124 [7-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-7ء؛ -ثاني 7,6 ‎v, + AAAY‏ هيدرو-اندينو [01"-ج] بيرازوليل (©)]-(4- فلورو-فنيل)-أمين .1 [7-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-47 -ثاني 0 : هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7)]-(؟- ‎an CT‏ ل“ 151 [7-(7-ثاني مثيل أمينو -بروبوكسي)-7ء؛ -ثاني ا غم ‎YAYo‏ ,+ هيدرو-اندينو ‎[a= Y eV]‏ بيرازوليل (7)]-بيريدينيل ‎osd—(¥) |‏ (7؛*-ثاني مثوكسي-فنيل)-[7-(7-ثاني مثيل أمينو- ‎o%,AY 7١6‏ بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ ‏بيرازوليل (*)]-أمين ا (7؛*-ثاني فلورو-فنيل)-[7-(7-ثاني مثيل أمينو- ‎vy‏ 771,6 بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو [7:00-ج] بيرازوليل (“)]-أمين ‎GBT) | ١6‏ مثيل ‎EY (nS 525m sid‏ -ثاني ‎av,‏ اا هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7)]-(7-ثالث ّ| فلورو مثيل-فنيل)-أمين ‎AA —¥) = us mV] (ai py li £5) 91S) 1‏ ع مثوكسي-بروبوكسي)-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [1*-ج] بيرازوليل (*)]-أمين لا (-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(767١-ثاني ‎١ ev ay‏ أيزوبروبوكسي-7ء؟ -ثاني. هيدرو-اندينو [701-حج] بيرازوليل (©))-أمين ض ل
و الل ض ‎[YO]‏ بيرازوليل (©))-(©-مثوكسيغنيل)-أمين ‎YN]‏ 2[ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-أمين بيرازوليل (”))-(؟-مثوكسي-فنيل)-أمين ‎EE Ev‏ اندينو [701-ج] بيرازوليل ("))-أمين ببرازوليل (©))-بيريدينيل (©)-أمين ض هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليل ())-أمين ا هيدرو-اندينو ‎[maT]‏ بيرازوليل (©))-أمين ض 0 بيرازوليل (*))-(؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (7))-(؟-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين
و )1 | : ‎١ 4 |‏ (©-كلورو-؟-فلورو-فنيل) ‎VIVE ay SP) pS AV]‏ مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-47؛-ثاني هيدرو-اندينو ض [01”-ج] بيرازوليل ()]-أمين ‎١| VA‏ (©-فلورو-فنيل)-[١-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل‏ م ا (١)-بروبوكسي)-7؟-ثاني‏ هيدرو-اندينو [701- =[ بيرازوليل (*)]-أمين ‎VAY :‏ | (©-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(3- ‎ever veo‏
بيروليدينيل. (١)-بروبوكسي)-7؛-ثأني‏ هيدرو -اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليل (7)]-أمين aa ‏بيرازوليل (©))-أمين‎ [Ya]
الأ ا" - اندينو ‎YN]‏ =[ بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو [709-ج] بيرازوليل (7))-أمين
هنا ‎ers‏ اناا هيدرو-اندينو [7©1-ج] بيرازوليل (7))-أمين بيرازوليل (©))-(©-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين ض a ‏بيرازوليل (7))-(7-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين‎ ‏بيرازوليل (©))-بيريدينيل (؟)-أمين ض‎
, ‎yy |‏ بيرازوليل ())-(4-مثوكسي-فنيل)-أمين ض > بيرازوليل (©))-(*-مثوكسي-فنيل)-أمين بيرازوليل (©))-(©-فلورو-فنيل)-أمين بيرازوليل (؟))- ‎oY‏ فلورو-فنيل)-أمين - بيرازوليل (7))-(؟-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين بيرازوليل (7))-(؛-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين : ‎١5‏ | (©#-ثنائي -ثالث فلورو مثيل-فنيل)-(7-كلورو- 7/7 7 ض 7 -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))- أمين | ض ‎١ 74‏ 27-(-كلورو-7؟-ثاني هيدرو-اندينو [701حج] 0 ل بيرازوليل (7))-17,27-ثاني مثيل-بنزين-٠‏ 4 ‎SE‏ أمين ا بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين بيرازوليل (©))-بارا-توليل-أمين
ض ’ : : ‎iy |‏ 144 [7-(7-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-١-مثوكسي- ‎v,ev04 AY‏ 7؛-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©)]- (”-فلورو-فنيل)-أمين ‎Yoo‏ (7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-(7-ثاني مثيل أمينو- ‎AY‏ ثحي ‎HENS (os |‏ هيدرو-اندينو ض
[١7-ج]‏ بيرازوليل (*)]-أمين
بيرازوليل ())- -فلورو-فنيل)-أمين
هيدرو-اندينو [709-جآ بيرازوليل ())-أمين
هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (9))-أمين
هيدرو -اندينو ‎[ame]‏ بيرازوليل (©))-أمين ِ
هيدرو-اندينو [01"-ج] بيرازوليل (©))-أمين | ض ج] بيرازوليل (©))-(“؛*-ثاني مثيل-فنيل)-أمين ثاني هيدرو-اندينو ‎Ye]‏ =[ بيرازوليل (٠))-أمين‏ ج] بيرازوليل (١))-(7-مثيل‏ كبريتانيل-فنيل)-أمين ج] بيرازوليل (©))-(©-اثيل-فنيل)-أمين ض ض
, ‎yi |‏ ‎ad | ٠‏ اثيل لحمض ‎Vevey 4.0000 | EY Se SEY)‏ ّ| هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل )¥( أمينو)- بنزويك ‎SEV) ١‏ مثوكسي-7؟-ثاني هيدرو-اندينو [701- ‎AY‏ ‏ج] بيرازوليل (7))-(7-ثالث فلورو مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين ‎١ 7‏ (70-ثاني مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو [701- ‎CAE‏ ف ج] بيرازوليل (7))-(؛؟-فلورو-7-ثالث فلورو : مثيل-فنيل)-أمين ‎YOY‏ | (9-كلورو-فنيل)-([7-مثوكسي -7-[3-(؟-مثيل- ‎AY‏ ل بيبرازينيل ‎SEX aS a5 ((V)‏ هيدرو-اندينو [70-ج] بيرازوليل (7))-أمين ‎ARE:‏ (7-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-(7-مثوكسي-76-[+- £1 (؟ -مثيل-بيبرازينيل ‎EY [nS p05 ((V)‏ هيدرو-اندينو ‎amo]‏ بيرازوليل (©)4-أمين ض ‎١ Yo‏ (-مثوكسي-6-[©-(؟-مثيل-بيبرازينيل ‎-))١(‏ 44 لاقن بروبوكسي]-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701-حج] بيرازوليل (©)4-(©-مثوكسي-فنيل)-أمين (©-فلورو-فنيل)-(7-مثوكسي-7-[7-(4-مثيل- ‎Ve‏ مي بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-47‏ -ثاني هيدرو-اندينو [70-جآ بيرازوليل (7))-أمين ّ, ى ‎١ YY‏ [+-(©-ثاني مثيل ‎EY (oS sam sind‏ -ثاني )0 ‎¥,£V4‏ ‏هيدرو-اندينو ‎la Y OT‏ بيرازوليل (7)]-(4 -ثالث فلورو مثوكسي-فنيل)-أمين ,
, مم ى| ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين ‎AVE) —(Jisim gual JE) ١ Ya‏ مثوكسي- ‎v4‏ ‏| 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Yel]‏ بيرازوليل )¥((= أمين هيدرو-اندينؤ [701-جآ بيرازوليل ())-أمين "8 2 -701[ ‏مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو‎ SEV) | 7١ ‏ج] بيرازؤليل (7))-1؛ -(بيبريدين-؛ -كبريتونيل)-‎ ‏فنيل]-أمين‎ ‎_ . ‏ج] بيرازوليل (9))-(؟-مثيل-بنزيل)-أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (©))-(*-مثيل-بنزيل)-أمين -... ض‎ ٍ ‏بيرازوليل (*))-(7-مثوكسي-بنزيل)-أمين‎ [=
El ١ mona ج] بيرازوليل (7))-(”-مثوكسي-بنزيل)-أمين ‎١ > 7‏ (©-فلورو-فنيل)-[+7-(©-ايميدازوليل ‎Cay " -)١(‏ بروبوكسي)-١-مثوكسي-7؛؟-ثاني‏ هيدرو-اندينو ]=[ بيرازوليل (*)]-أمين ‎YYv‏ (”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[76-(7-إيميدازوليل ‎AY,0‏ ادا (١)-بروبوكسي)-7-مثوكسي-7؛‏ -ثاني هيدرو = : اندينو [701-ج] بيرازوليل (“)]-أمين
و ‎a |‏ ‎ -- Eri 7‏ هيدرو-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازوليل (*))-أمين 7 لطت 0 ج] بيرازوليل (*))-(؛-مثوكسي-بنزيل)-أمين ...| بنتالينيل (7))-(*-مثوكسي-فنيل)-أمين ض
ED
‏-مثوكسي-فنيل)-أمين‎ €)—((Y) ‏بيرازوليل‎ ‏بيرازوليل ())-(”-مثوكسي-فنيل)-أمين‎ ‏بيرازوليل (؟))-("-فلورو-فنيل)-أمين‎
Ea ‏بيرازوليل (7))-أمين‎ [== YO] ‏هيدرو-اندينو‎ 07 trent Bill : ‏بيرازوليل (7))-(؛-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين‎ 7 AY ‏هيدرو-اندينو [701-حج]‎ يناث-؟7-ورولف-١(‎ | YYA ‏بيرازوليل (7))-(؛-ثالث فلورو مثوكيسسني-فتيل)-‎ ‏أمين‎ ‎7 91 ‏(©©<-ثنائي-ثالث فلورومثيل-فنيل)-(7-فلورو-‎ | YY 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (©))-. أمين بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين
‏و‎ ‎yy
YY Vet ‏(©-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-‎ ١ VEY , [ae] ‏بروبوكسي)-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو‎ ْ ‏بيرازوليل (*)]-أمين‎ 0 Ye EY nS srg om nS fa) T= aS eV] | YEE
CY) ‏بيرازوليل‎ [am YN] ‏هيدرو-اندينو‎ ‎| ‏مثوكسي-فنيل)-أمين‎ ‏بيرازوليل (“))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين‎ [= |, 171 vy | ‏(”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(77-ثاني اثوكسي-:‎ 1١ -))( ‏-ثاني هيدرو-اندينو [761-ج] بيرازوليل‎ 7 ٍِ ‏أمين‎ ‎١ ‏[701-ج] بيرازوليل (*))-فنيل-أمين‎ sul :
RT TA ‏مثوكسي-؛-مثيل-7؟-ثاني هيدرو-‎ VET) | YEA . ‏اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-(4-فلورو-فنيل)-‎ : ‏أمين‎ : eet : 95 ‏مثوكسي-؟-مثيل-7؛؟-ثاني هيدرو-‎ (JOY) | 4 ‏بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-‎ [oY] ‏اندينو‎ ‎: ‏أمين‎ ‏ار‎ AA fm pS fe ABV) (Ji glint pT) | You ‏بيرازوليل‎ [a= YO |= suai gm ‏مثيل-7:؟-ثاني‎ : ‏())-أمين‎
: ‎A‏ ى ‎Yo‏ | (©*-ثاني فلورو-فنيل)-(747-ثاني مثوكسي-؛- ‎At‏ لمع ض مثيل-7؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎fam V el]‏ بيرازوليل ())-أمين ‎YoY‏ (7؛*-ثاني ‎SEV) (Jil‏ مثوكسي-4- 14 : مثيل-67؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[a= YN]‏ بيرازوليل ())-أمين 1 ‎Yor :‏ | (720-ثاني مثوكسي-؟-مثيل-07؟-ثاني هيدرو - ل فى" اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليل )¥((—)¥ ‎Sha‏ — قنيل)-أمين ‎Yo‏ | (©-بنزيلوكسي-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل- ‎Ad‏ حلن 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل )%((= أمين : ‎Yoo‏ (75-ثاني مثوكسي-؛ ‎EY—die‏ -ثاني هيدرو - ‎qe‏ 116 اندينو [701-ج] بيرازوليل (9))-(©-مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين ‎Yo‏ (”-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل- 4م ى| ان 7 -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل )¥((= أمين ‎Ye‏ | (©-كلورو-فنيل)-(77-ثاني ‎vo def aS fe‏ ‎Jb 7‏ هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل )%((— أمين ‎SEV) | YOA 0‏ مثوكسي-؟-مثيل-7؛؛-ثاني هيدرو- ‎v4‏ اندينو ‎Ye]‏ ==[ بيرازوليل (7))-(567-ثاني : مثوكسي-فنيل)-أمين
74 7-[7-(7-كلورو-فنيل أمينو)-7-مثوكسي-7:؛- 9 ‎eea¥ato‏ ‏: ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (1)]- لويد-7١٠-نابورب‎
7 7-[/7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-7:؛ - 91 1 ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (1)]- بروبان ٠١7-ديول‏ ‎7١‏ | #-[©-(©-كلورو-؛-فلورو-فنيل أمينو)-١-‏ ال ‎ved‏ مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏
بيرازوليلوكسي (١)]-بروبان‏ ٠١7-ديول‏
717 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-7ء4‏ -ثاني 44 م هيدرو-اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليلوكسي (1)]-
لويد-7١٠ ‏بروبان‎ ّ oe £1 E33 ‏-ثاني‎ EY —( idl (¥) ‏7-[7-مثوكسي-7-(بيريدينيل‎ 717 -])1( ‏بيرازوليلوكسي‎ [Ya] ‏هيدرو-اندينؤ‎ :
بروبان ٠١7-ديول‏ : [70-ج] بيرازوليل (*))-أمين
‎Ye‏ 7-[7-(7-فلورو-فنيل ‎oS SV —( ginal‏ — £0 -ثاني 1 اف هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليلوكسي )1(
‏| بروبانول )1( ‏77 7-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-467- ‎YY.‏ ترف ل ثاني هيدرو-اندينو [٠7-جآ‏ بيرازوليلوكسي (1)]- بروبانول ‎)١(‏ vv.
ARLE ive =V—( ial ‏7-[7-(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل‎ Yay ‏مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو [701-حج]‎ بيرازوليلوكسي (1)1-بروبائول )1( ‎YA‏ 7-[7-(”-كلورو-فنيل ‎At - EY pu fa V— (stad‏ 4 م" ‏إ: ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي )1( : بروبانول ‎)١(‏ 1 0 14 ١-[”-(3-فلورو-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-7١‏ 4 -ثاني 4007 64 1 هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليلوكسي (1)]-؟- ى| بيروليدينيل ) ‎)١‏ بروبانول )¥( ‏ولا ١-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-4:7 - لا ‎EYAY‏ 0 ثاني هيدرو-اندينو [٠7-ج]‏ بيرازوليلوكسي (1)]- ا 7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ‎(Y)‏ ‎771١‏ (؛”-ثاني كلورو-بنزيل)-(77-ثاني مثوكسي- 0¢,0 لاط ‏| ؛*-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل )¥((— ‏ين : ج] بيرازوليل ())-(©*-مثيل-بنزيل)-أمين ‎Y,0A¢ ‏(7-كلورو-؟-مثيل-بنزيل)-(7:6-ثاني مثوكسي- لال‎ YY =((Y) ‏بيرازوليل‎ [YO] sui um ‏7-ثاني‎ ‏أمين‎ ‎7,11 8/6 ‏مثوكسي-‎ يناث-١77(-)ليزنب-يسكوثم‎ SOc) 77: ‏| 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[am Ye]‏ بيرازوليل (7))- ض ‏أمين
Vv) “000 Avo ‏(4:7-ثاني فلورو-بنزيل)-(6١-ثاني مثوكسي-‎ 77٠ . —((¥) ‏بيرازوليل‎ ame] ‏ض 7-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-(؟-فلورو-7-نترو-فنيل)-أمين‎ ١,51 AA ‏(©-كلورو-؛-مثوكسي-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي-‎ | YVY ١ =((¥) ‏بيرازوليل‎ [=e] ‏-ثاني هيدرو-اندينو‎ 7 ‏مين‎ ‎|ّ ‏بيرازوليل (©) أمينو)-فنيل]-ايثانول‎ [Yo]
A 14,0 ‏مثوكسي-‎ AYU sei te) | 4 =((Y) ‏بيرازوليل‎ [Ye] ‏7-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏أمين‎ : ‏-فلورو-فنيل أمينو)-/١- ب "لاك‎ ؛-ورولك-7(-7[-١‎ YA. [amo] ‏مثوكسي-47-ثاني هيدرو-اندينو‎ لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل‎ 0 ‏أمينو)-7؛؛-ثاني 17 ا‎ (¥) لينيديريب(-*-يسكوثم-71-١‎ | YAY ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (6)]-؟-‎ ‏بيروليديتيل (١)-بروبانول (؟)‎ ‏مي‎ AQ 44 -؛:ء7-يسكوثم-١7-)ونيمأ‎ لينف-ورولك-+7(-7[-١‎ YAY -])6( ‏بيرازوليلوكسي‎ fam YN] ‏هيدرو-اندينو‎ JB (Y) لونابورب-)١(‎ dads nr Y
لذي | ض ‎YAY |‏ | [70-ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-7ء؛-ثاني مركم ‎ovo‏ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (؟)]-(©- فلورو-فنيل)-أمين ‎YAS‏ 1 0[1لا-ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-7:؟-ثاني ‎AS,‏ 0 : هيدرو-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل (7)]-(؟- مثوكسي-فنيل)-أمين __ . ‎VAL 0 Pr EY (aS srs mS aT) AYA] | 75‏ امف ‎ve‏ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7)]-(؟*- كلورو-فنيل)-أمين ‎EY (iS 5a gm oui mY) = Ali eR] YAY‏ -ثاني ‎ARE q0,0‏ هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (')]-بيريدينيل ()-أمين ‎EX (pS prs nS iat) AVA] | YAY‏ -ثاني ‎BRILL a¥,0‏ هيدرو-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (؟)]-(3- كلورو-؛-فلورو-فنيل)-أمين هيدرو-اندينو [700-ج] بيرازوليل (7))-أمين ج] بيرازوليل )¥( أمينو)-فنيل]-ايثانول بيرازوليل (7))-(111-اندوليل (*))-ايثانول [70-ج] بيرازوليل (*))-(7-فلورو-فنيل)-أمين :
هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7))-أمين © ج] بيرازوليل (7))-(7-فلورو-بنزيل)-أمين ج] بيرازوليل (”))-(*-فلورو-بنزيل)-أمين ‎TY) Y4o0 Co‏ كلورو-بنزيل)-(76-ثاني اثوكسي- ركام 6 ."1
7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ())- اي ج] بيرازوليل (©))-(7-مثوكسي-بنزيل)-أمين
‎EYE) Yay‏ مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎q.,0‏ اعفد [01*-ج] بيرازوليل (©) أمينو)-171-(7- هيدروكسي-اثيل)-بنزاميد
‏م ‎AYN)‏ مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو -اندينو 9 تم ‎[amv]‏ بيرازوليل (©) أمينو)-18-(7-بيروليدينيل ض (١)-بروبيل)-بنزاميد ‎Lo‏ ‏بيرازوليل (©))-فنيل-أمين ض
‏= ‏| اندينو ‎[=v]‏ بيرازوليل ("))-فنيل-أمين ‎|ّ 7 -721[ ‏(7-ثاني اثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو‎ Ye ‏ج] بيرازوليل (©))-(7-ثالث فلورو مثوكسي- ض‎ ‏بنزيل)-أمين‎
و ْ“" 1 ‎VEY) | ©‏ مثوكسي-؟-فنيل-07؟-ثاني هيذرو- 2 ّ| اندينو [٠+7-ج]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)- أمين ا ل ‎٠‏ ”7 ‏بيرازوليل (7))-أمين‎ [YO] ‏-اندينو‎ yam ّ ‏هيدرو -اندينؤ [701-جآ بيرازوليل (©))-أمين‎ ‏بيرازوليل ())-(*-مثيل-بنزيل)-أمين‎ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (*))-أمين‎ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين‎ ‏هيدرو -اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين‎ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين‎ ‏بيرازوليل )¥( أمينو)-فنيل]-ايثانول‎ ‏اندينو [٠70-ج] بيرازوليل (7))-أمين‎ ١ ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (”))-أمين‎
و ‎vo |‏ هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-أمين ض [70-ج] بيرازوليل ())-أمين هيدرو-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازوليل ())-أمين هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين [ه] أزولينيل (7))-فنيل-أمين 119 [-(776-ثاني مثوكسي-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎Aso‏ ,7 ‎[Ye]‏ بيرازوليل (©) أمينو)-فنيل]-(4 -مثيل- بيبرازينيل (١))-ميثانون‏ ّ ج] بيرازوليل (7))-(©؟ -ثاني مثيل-بنزيل)-أمين ‎ANY) [TY‏ فلورو-بنزيل)-(7:6-ثاني مثوكسي- ‎vy‏ 0 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎Lam YO]‏ بيرازوليل (*))- أمين ‎FY‏ | (0©-ثاني مثوكسي-بنزيل)-(77-ثاني ‎vy — oS Sa‏ | تفن 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[YN]‏ بيرازوليل ‎—((Y)‏ أمين :
Ks ‏م ض‎
AVY 1.,0 ‏(0-ثاني فلورو-بنزيل)-(7:7-ثائي مثوكسي-‎ | ©" -))7( ‏بيرازوليل‎ [Ye] ‏ض 7-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏أمين‎ ‎1,٠ ‏هيدرو-اندينو [7:1- ملا‎ JOEY aS da JY) 17 -]ليثا-)لينف-يسكوثم-7(-١[-))7( ‏جآ بيرازوليل‎ ‏أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (9))-(7-فلورو-بنزيل)-أمين‎ 7 AY ‏كلورو-بنزيل)-(701-ثاني مثوكسي-‎ TY) | 7 -))( ‏-ثاني هيدرو-اندينو [701-جآ بيرازوليل‎ 7 ‏أمين‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-(7-فلورو-بنزيل)-أمين‎
PRT? VA ‏فلورو-بنزيل)-(70-ثائي مثوكسي-‎ SEY) | + -))( ‏-ثاني هيدرو-اندينو [700-جاً بيرازوليل‎ 7 : ‏ين‎ ‎7 oA -701[ ‏مثتوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو‎ EV) | 4 ‏ج] بيرازوليل (7))-(7-ثالث فلورو مثيل-بنزيل)-‎ ‏أمين‎ ‎| ‏ا‎ Vou ‏كلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-‎ tmocY) | vr -))7( ‏-ثاني هيدرو-اندينو ]==[ بيرازوليل‎ 7 ّ | ‏أمين‎ ‎RE ‏ج] بيرازوليل (©))-(؛-فلورو-بنزيل)-أمين‎
و ّ ب ْ ج] بيرازوليل ())-فنيل-أمين : ‎FEY‏ | (©-كلورو-بنزيل)-(77-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل- مكل م
7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل (؟))- أمين بيرازوليل (*))-(©-فلورو-فنيل)-أمين بنتالينيل (7))-(*-فلورو-فنيل)-أمين ‎RE‏ ‎[Ye]‏ بيرازوليل ())-أمين [01*-ج] بيرازوليل ())-أمين (©))-(7-فلورو-*-ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين ّ ‎Ye) ((Y)‏ مثوكسي-غنيل)-أمين ض اندينو ‎Ye]‏ =[ بيرازوليل (9))-أمين : ‎essen)‏
‏ض‎
YYA
‏مت‎ Veo ‏الوكسي-؛-مثيل-7؟-ثاني هيدرو-‎ BY) ١ 4 : اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل ("))-(©-فلورو-فنيل)- أمين مم (705-ثاني اثوكسي-؛-مثيل-7؛؛-ثاني هيدرو- ‎AA‏ اا : اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7))-بيريدينيل )¥(= ّ أمين : ٍ : 5 | (©-برومو-فنيل)-( ‎Fa‏ الوكسي-؛ -مثيل- الم 7 7 -ثاني هيدرو-اندينو [١1؛7-ج]‏ بيرازوليل (7))- ا أمين | : ‏(*-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-(77-ثاني اثوكسي-؛- 4.0 ل‎ | EY ‏مثيل-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [٠70-ج] بيرازوليل‎ a=((¥) .,eYoY4 4v,0 - ‏اثوكسي-؟-مثيل-7؛؟-ثاني هيدرو‎ YY) | YEA ‏الدينو [701-ج] بيرازوليل (©))-(7-مثوكسي- ض‎ ‏فنيل)-أمين‎ ‎JV) | TEs‏ اثوكسي-؟-مثيل-7؟-ثاني ‎YA — su‏ ا اندينو ‎[amv]‏ بيرازوليل ("))-(-فلورو-فنيل)- ض أمين : اندازول-١-كربونتريل‏ : ‎SEY) vo :‏ أيزوبروبوكسي-؛ -مثيل-7ء 4 -ثاني 9 مككى هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-(©+- : فلورو-فنيل)-أمين ّ
ٍ ض 4 ران ‎SVT)‏ أيزوبروبوكسي-؛ -مثيل-7ء؛ -ثاني ‎Av,0‏ | 77 هيدرو-اتدينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليل (؟))-بيريدينيل
()-أمين
‎voy‏ (”-برومو-فنيل)-(766١-ثاني‏ أيزوبروبوكسي-؛ - ‎AA‏ وا
‏: مثيل-47-ثاني هيدرو-اتدينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليل إ: ض ())-أمين : ض : ين (7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(767-ثاني 1700 40 ‎Y,‏
‏أيزوبروبوكسي-؛ ‎EY =a‏ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[amo]‏ بيرازوليل (©))-أمين
‎7,7 Ao ‏-ثاني‎ A CREA ‏(77-ثاني أيزوبروبوكسي-؛‎ Yoo =Y)-((¥) ‏هيدرو-اندينو [7-حج] بيرازوليل‎ ‏مثتوكسي-فنيل)-أمين‎
‎17 Ye SUEY =i ‏أيزوبروبوكسي-؛‎ (SVT) vou =£)=(() ‏[701-ج] بيرازوليل‎ suai ‏هيدرو‎ ‎ّ ‏فلورو-فنيل)-أمين‎
‎[Yer] :‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين :
‏هيدرو-اندينو ‎[YY]‏ بيرازوليل (©))-أمين
‏4 | (*-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-(7-فلورو-7-مثوكسي- 46 4161 4-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل )¥((=
‏: أمين [701-ج] بيرازوليل (*))-(*-مثوكسي-فنيل)-أمين
و ‎TA. |‏ 0 : ا [7-ج] بيرازوليل (7))-(؟-فلورو -فنيل)-أمين ‎LAY‏ 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-67؛-ثاني هيدرو-أندينو رمم ‎[Ya]‏ بيرازول-7:76١-ديول‏ هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازولول )1( [70*-ج] بيرازوليل (7))-بيريدينيل (7)-أمين ‎Yio‏ 7-[>7-اثوكسي-7-(3-فلورو-فنيل ‎EY (ginal‏ -ثاني 44,0 ‎NEARY A‏ هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (7)]- بروباتول ‎)١(‏ , ‎vt‏ 7-[>7-اثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل 1 ‎Yoo SET‏ 4 ل1“ص" : ثاني هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليلوكسي (7)]- بروبانول ‎)١(‏ : ‎ry‏ 7-[*-(3-كلورو-فنيل أمينو)-7-اثوكسي-7» ؛ -ثاني ‎ay‏ 4 هيدرو-اندينو ‎[Yo]‏ بيرازوليلوكسي (7)]- بروباتول ‎)١(‏ : 7-[7-(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل أمينو)-7- فرقم ا اثوكسي-7:؛-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] ,| بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول ‎)١(‏ ‏[70-ج] بيرازوليل ())-(7-فلورو-فنيل)-أمين ض ‎YO]‏ بيرازوليل (©))-(*-مثوكسي-غفنيل)-أمين
و يم ‎FY‏ | “-[>-اثوكسي-7-(بيريدينيل )¥( أمينو)-7؛؛ -ثاني ‎Tal Yoo‏ : هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيزازوليلوكسي (7)]-
)١( ‏بروبانول‎
‎YVY‏ | 7-7-(”-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(بيريدينيل ‎Yeo‏ لا ‎(Y)‏ أمينو)-7؛؟-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Yo]‏
‏| بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول ‎)١(‏
‎‘ye TYYY ٠١١ -يسكورديه-7(-١-)ونيمأ ‏*-[+-(©-كلورو-فنيل‎ | 7 [Ye] ‏بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول ‎)١(‏ ‏ج] بيرازوليل (7))-(7-اثوكسي-فنيل)-أمين ج] بيرازوليل ())-(”-اثوكسي-فنيل)-أمين ّ,
‏171 7-[73-(”-اثوكسي-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-7:؛- ‎NE 17 You‏ ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (6)]- ‎: )١( ‏'بروبانول‎ |ّ
‏277 | (7-كلورو-بيريدينيل (©))-(7:6-ثائي مثوكسي- ‎qq‏ اعمال 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ())- أمين
‏ا ل
‏بيرازوليل (©))-(7-مثيل-بنزيل)-أمين
‎NERY ARE Yoo -4:7-يسكوثم-١7 ‏7-[7-(7-اثوكسي-فنيل أمينو)-‎ 74 -])1( ‏بيرازوليلوكسي‎ [eam Ye] ‏ثاني هيدرو-اندينو‎
‎IE لويد-7٠-نابورب‎ |ّ
0 ‎FAY |‏ ض ا ا : بنتا [آ] اندينيل (١))-أمين‏ ديازا-حلقي بنتا ]1[ اندينيل (١))-أمين‏ : ‎YAY‏ | 7-”-اثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل ‎EY (sid‏ -ثاني ‎Veo‏ سيالا هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (6)]- ض بروبانول )1( ) ‎YAY |‏ 7-[7-اثوكسي-7-(بيريدينيل (7) أمينو)-7؛4 -ثاني ‎Yory ay‏ 0 هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي )1( بروبانول ‎)١(‏ ‎VAS‏ 7-[7-اثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-67؛ - ‎Yoo‏ ا ثاني هيدرو-اندينو ‎[a YN]‏ بيرازوليلوكسي (1)]- بروبانول ‎)١(‏ : ٍ ‎Emi YAO‏ “-كلورو-بنزيل أمينو)- /7١-مثوكسي-07؟-‏ ناا : ل م ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (6)]- ض : بروبانول ‎)١(‏ : +-[-(7-فلورو-بنزيل أمينو)- 7١-مثوكسي-607-‏ ديل لال ثاني هيدرو-اندينو ‎[am Ya]‏ بيرازوليلوكسي (6)]- بروبانول ‎)١(‏ ‎YAY‏ | #-[#-(7-فلورو-بنزيل أمينو)- 7-مثوكسي-7:؟- ‎Ley Ves‏ ‎JG‏ هيدرو-اندينو [٠١7-ج]‏ بيرازوليلوكسي (6)]- ض بروبان-71-ديول
YAY : نا 7-[+7-اثوكسي-7-(7-اثوكسي-فنيل أمينو)-67 - 94 ‎ey‏ ‏ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (7)]- بروبانول ‎)١(‏
101 18 -؟(-١7-)ونيمأ ‏7-[7-(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل‎ TAQ
: هيدروكسي-بروبوكسي)-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (7)]-بروبائول ‎(VY)‏ : ‎ra Y)-¥1-) Ya. :‏ كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-‏ 9 | 4 ...7"
7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[eam Y eV]‏ بيرازوليلوكسي ‎did YI)‏ (١)-بروبانول‏ (؟) ض ve 7 -يسكوثم-١7-)ونيمأ ‏فلورو-بنزيل‎ LEY) ra ‏بيرازوليلوكسي‎ [mY eV] ‏7-ثاني هيدرو-اندينو‎ (Y) لونابورب-)٠١( ‏(7)!-7-بيروليدينيل‎
: ‏("-كلورو-فنيل)-[©-(7-مورفولينيل )£(— مم ملعمل‎ vay
[eam Y ed] ‏بروبوكسي)-07؟-ثاني هيدرو-اندينو‎ بيرازوليل ()]-أمين
‎[vay‏ (*©-فلورو-فنيل)-[©-(7-مورفولينيل )£(~ ‎ag,0‏ ا بروبوكسي)-7؛-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7)]-أمين ّ
‎yas‏ (“-اثوكسي-فنيل)-[©-(7-مورفولينيل (4)- 91 انف
‎[Ye] ‏هيدرو-اندينو‎ EY —( oS 5002
‏بيرازوليل (7)]-أمين
‎1871 ‏(”-فلورو-فنيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل مم‎ Yao ‏مثوكسي-4آ11-اندينو [701-حج]‎ يناث-١77-)ونيمأ‎
‏| بيرازول-7"-كربوكسيليك
: YAEL : +, 00) Y4 44,0 —£0¥— pS SV (idl ليزنب-ورولك-7(-7[-١‎ va -])7( ‏بيرازوليلوكسي‎ [mY] ‏هيدرو-اندينو‎ JG ْ ‏*-بيروليدينيل (١)-بروبانول (؟)‎
NINA ‏ب‎ -؛ء7-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولف-7(-3[-١‎ vay (7) ‏ثاني هيدرو-اندينو [71-ج] بيرازوليلوكسي‎ ‏*-بيروليدينيل (١)-بروبانول (؟)‎ ‏تي‎ "no -يسكورديه-7(-١7-)ونيفأ ‏©-1©-(+-فلورو-فنيل‎ | aA [Ye] ‏بروبوكسي)-7»؟-ثاني هيدرو-اندينو‎ | ٠ 0 )١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ ‏7-[7-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(3؟- مم4 ملحت‎ -701[ ‏مثوكسي-فنيل أمينو)-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو‎ )١( لونابورب-])١( ‏ج] بيرازوليلوكسي‎ ‏لا ل‎ 46 -يسكورديه-7(-١7-)ونيمأ‎ Ji us GY) VY 0٠] [Ve] ‏بروبوكسي)-7؛؛ -ثاني هيدرو -اندينو‎ . ..)١( ‏بيرازوليلوكسي (1)]-بروبانول‎ ‏بنتالينيل (6))-بيريدينيل (7)-أمين‎ ‏ديازا-حلقي بنتا [آ] بنتالينيل (7))-أمين‎ ‏(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(75-ثاني هيدرو-١- 8ل ,د‎ ‏ثيا-؛؛©-ديازا-حلقي بنتا ]1[ بنتالينيل (7))-أمين‎ - ‏بنتالينيل (1))-(*-اثوكسي-فنيل)-أمين‎
ى| م : ض 6-اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليل (7)]-ايثانون : و استر اثيل لحمض ([7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7١- ‎q,AAY v4‏ : ‏بيرازول-7-‎ [Ye] ‏مثوكسي-114-اندينو‎ JB ّ ‏كربونيل]-أمينو)-أسيتيك‎ :
SIA AY ‏م استر 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:١-ثاني مثوكسي-‎ ٠ | ‏أ ؟-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7) مثيل لحمض‎ 7٠7-ثاني‏ مثيل-بروبيونيك ‎id 4‏ “+-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي- رقم ا 684-اندينو [701-ج] بيرازوليل ‎)١(‏ مثيل لحمض ‎LEVY‏ مثيل-بروبيوتيك ‏2 (7-برومو-7-فلورو-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي- ‎AY,0‏ ل 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (7))- أمين ‏11 استر اثيل لحمض 7-[(771-ثاني مثوكسي-7-فنيل 6 اش ‎or‏ ‏أمينو-114-اندينو | ‎[aYo‏ بيرازول-7-كربونيل)- أمينو]-بروبيونيك ‏ى| 7 استر مثيل لحمض ‎Jest gy) VI‏ أمينو))- 2 1 ‎SEV‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[Ya]‏ بيرازول- "-كربونيل]-أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك ‏17 استر مثيل لحمض 7-([7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ‎YA‏ ا ‎SGV‏ مثوكسي-174-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازول- “-كربونيل]-أمينو7-4-مثيل-بيوتيريك
: YA ‏فلورو-بنزيل)-[-(3-مورفولينيل (4)- ميم" اا‎ SEY) ‏و3‎ ‏بروبوكسي)-4:7 -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج]‎ ‏بيرازوليل (©)]-أمين‎ 6 aA -)4( ‏(0>-ثاني كلورو-بنزيل)-[©-(©*-مورفولينيل‎ | £10 [YN] ‏بروبوكسي)-7؛ -ثاني هيدرو-أندينو‎ : 1 ‏بيرازوليل (7)]-أمين‎ ‏(7-فلورو-بنزيل)-[5-("-مورفولينيل (4؛)- رقف ا‎ 1 : [=e] ‏هيدرو-اندينو‎ SUEY —( nS 19 ‏ببرازوليل (©)1-أمين‎ ‏د‎ Yv,o ‏(#-مثوكسي-7؟-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج]‎ | 7 ‏بيرازوليل (7))-("-مثوكسي-٠-ثالث فلورو مثيل- ب‎ ‏فنيل)-أمين‎ ‎| ‏بيرازوليل (“) أمينو)-بنزين كبريتوناميد‎ 1 Yoo ‏(©-كلورو-فنيل)-(؟-اثيل-77-ثاني مثوكسي-‎ | 4 -))©( ‏-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل‎ 7 ‏أمين‎ ‎"0 Veo — oS sie ‏(©-برومو-فنيل)-(؟-اثيل-76-ثاني‎ | EY : —((¥) ‏بيرازوليل‎ [Yo] ‏7-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏أمين‎ v, AY 4 Yeu - ‏©-اثيل-77-ثاني متوكسي-7؛؟-ثاني هيدرو‎ ١ EY) : ‏اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-(©-فلورو-فنيل)-‎ ‏أمين‎
ٍْ ‎YAY‏ ض اندينو [701-ج] بيرازوليل (“))-أمين ّ| هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-أمين هيدرو-اندينو ‎Yel]‏ =[ بيرازوليل (7))-أمين [70-ج] بيرازوليل (7))-(7-مثيل-بنزيل)-أمين هيدرو-اندينو [٠١7-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليل (١)]-فنيل-ميثانون‏ ‎fd | £YA‏ مثيل لحمض 4-[3*-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ممم اد ‎Ve‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[am YN]‏ بيرازوليل (١))]-؛-أكسو-بيوتيريك‏ 174 استر اثيل لحمض 4 -[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- | 7 ‎GV‏ ‎(EVR‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل : (١)]-؛-أكسو-بيوتيريك‏ ؟6-اندينو [701-ج] بيرازوليل (١)]-بروبانون ‎)١(‏ 71 ١-[7-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7؛:7-ثاني مثوكسي- مركم 0 ‎SiH‏ [701-ج] بيرازوليل (١)]-1-مثيل-‏ ض بروباتون ‎)١(‏ ّ
,
YAA
177 ١-[7-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7:7١-ثاني‏ مثتوكسي- ‎oo YALE‏ 6-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (١)]-؟-‏ هيدروكسي- ايثانون 77 استر فنيل لحمض 7-(3”-فلورو-فنيل أمينو)-7/:76١- ‎١‏ 70.4 ّ -١-لوزاريب‎ [YO] ‏ثاني مثوكسي-114-اندينو‎ ] 0-٠ : ‏كربوكسيليك‎ ‏استر مثيل لحمض “7-(3-فلورو-فنيل أمينو)-7/67١- لم ل‎ 7 : ثاني مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-7- كربوكسيليك
Y,0AA wy -١/67-)ونيمأ ‏استر اثيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل‎ ¢Yo ‏بيرازول-7-‎ [==Y)] ‏مثوكسي-114-اندينو‎ JB ‏كربوكسيليك‎ 171 استر أيزوبروبيل لحمض 7-(“-فلورو-فنيل أمينو).- 6 7,4 ‎EY‏ مثوكسي-114-اندينو ‎ame]‏ بيرازول- “-كربوكسيليك رد استر 7-مثوكسي-اثيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل 0 ‎Lave AY,‏ أمينو)-77-ثاني مثتوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-7-كربوكسيليك اللا استر 7-مثوكسي-اثيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل 000 ‎yv,e‏ 117 أمينو)-7١-ثاني‏ مثتوكسي-114-اندينو ‎١ |ّ [YO]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ 174 استر مثيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-65/١-‏ 14,0 ‎1١‏ ‏ثاني مثوكسي-؛11-اندينو ‎[am Yel]‏ بيرازول-١-‏ كربوكسيليك
”ً ‎AQ‏ ‎mee ©‏ تت اندينو [71-ج] بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول ‎)١(‏ ‏اندينو [709-ج] بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول ‎)١(‏ : اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول ‎)١(‏ ‎egy‏ | ©-[+-(107-ثائي فلوروبنزيل أمينو)-7؛-ثاني فرقم ا هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (*)]- بروبانول ‎)١(‏ ‏اندينو ‎[Yo]‏ بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول ‎)١(‏ ‏اندينو [761-ج] بيرازوليلوكسي (©)]-بروبانول ‎)١(‏ ‏17 استر ثاني اثيل لحمض [7-(7-فلورو-فنيل ‎SA AT q¥,0 ~( sual‏ -ثاني مثوكسي-؛114-اندينو ‎[YN]‏ بيرازوليل | : (١)1-فسفونيك‏ ف ثاني مثيل أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ل -ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[—==Y eV]‏ بيرازول (١)-كبريتونيك‏ 4 | ©-[©-(؛-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-7-مثوكسي- ‎Vio‏ ا 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول ‎)١(‏ ّ
. J? | ‏ا‎ ‎ra. ended 4A,0 -يسكوثم-١-)ونيمأ ‏فلورو-بنزيل‎ (TY) ‏اح‎ ‏بيرازوليلوكسي‎ [a= YN] ‏ض 7-ثاني هيدرو-اندينو‎ )١( ‏(7)]-بروبانول‎ .£0 +-[3-(7>-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي- ‎Yeo‏ 17 : 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبان-٠١7-ديول.‏ ْ : 61 *-[+-(7-كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-7:؛-‏ وان 0 ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (1)]- بروبان-٠ء‏ "-ديول ى فد 1-(76-ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو 7 1,7 [1*-ج] بيرازوليل ())-4-مثيل-113-(4- بيريدينيل (7)-بيريميدينيل ‎SEY =o ar ((Y)‏ أمين
SLY] AM -701[ ‏مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو-اندينو‎ GEV) | fof -))( ‏بيرازوليل (7))-(؛-مثوكسي-بيريددينيل‎ [— : : ‏أن‎ «,YovAa 34 -701[ ‏مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو‎ JUV) tot ‏جآ بيرازوليل (7))-(7؛-ثاني مثوكسي- بيريدينيل‎ ‏(©))-أمين‎ د (75-ثاني مثوكسي-7؛؛ -ثاني هيدرو-أندينو [721- ‎qo‏ 7 ج] بيرازوليل (7))-(*-فنيل-أيزوكسازوليل )¥( ّ مثيل)-أمين ا
و ّ ‎va) |‏ ‎TY) YY gov‏ فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي- ‎Yoo‏ .م0" ض 7-ثاني هيدرو-اندينو [7١٠٠١-ج]‏ بيرازوليلوكسي ض ّ لويد-7٠-نابورب-])7(‎
ل [-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114- ‎1,94A Y.,0‏
: اندينو ‎[Ya]‏ بيرازوليل (١)]-(؛-مثوكسي‏ ّ| : فنيل)-ميثانون 1 : £04 استر اثيل لحمض 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ‎NN ALY Yeo oC‏
-ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[a= YY]‏ بيرازوليل (١)]-7-أكسو-بروبيونيك‏
ف ١-[7-اثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7؛ -ثاني 7/6 و هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (7)]-؟- بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ )¥(
‎EY (Saad (¥) sind pu) Y= (aS 5-1] £1)‏ -ثاني ‎qv,0‏ لامقمفلا ين هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي (7)]-3؟- بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (؟)
‎: NS AT aq ‏أمينو)-4:7-‎ لينف-يسكوثم-7(-7-يسكوثا-7[-١‎ EY -])7( ‏هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليلوكسي‎ JB
‎(Y) لونابورب-)١( ‏“-بيروليدينيل‎
‎"68 ‏أمينو)-667- ال‎ لينف-يسكوثا-7(-7-يسكوثا-7[-١‎ ey -])7( ‏بيرازوليلوكسي‎ [Ya] ‏ثاني هيدرو-اندينو‎ (Y) لونابورب-)١(‎ daly pry
‏116 استر مثيل لحمض 50-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- 9 ‎LY EET‏ -ثاني مثوكسي-114-اندينو [*-ج] بيرازوليل ,| : (١)]-©-أكسو-بنتانويك‏
و ‎yay‏ ‏م1 ١-[7-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7؛7-ثاني مثوكسي- 91 ‎TYYA‏ 0 6-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليل (١)]-7-مثوكسي-‏ ايثانون 117 حمض 4-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-767-ثاني 91 7 متوكسي-114-اندينو ‎[oY]‏ بيرازوليل (١)]-؛-‏ أكسو-بيوتيريك ‎gy‏ | استر 7-[*-(©-فلورو-فنيل أمينو)-7١-ثاني ‎Mme‏ .1 0 | مثوكسي-114-اندينو ‎Lam]‏ بيرازوليل ‎-17-])١(‏ ‏أكسو-اثيل لحمض أسيتيك ‎Ji gay mV) YY 18‏ أمينو)-7؛ -ثاني هيدرو - ‎EVAS‏ ."1 اندينو ‎[a= YN]‏ بيرازوليلوكسي (*)]-بروبان- ١١7-ديول‏ £14 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7؛-ثاني ‎104A 31 — so‏ اندينو [701-جآ بيرازوليلوكسي (*)]-بروبان- .. .. ١"-ديول‏ ‎7٠‏ | استر 7-بنزيلوكسي-اثيل لحمض 7-(3-فلورو-فنيل 91 لخي أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[oY]‏ ‏بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ‏7/1 استر 7-[7-(7-هيدروكسي-اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل د لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7؛١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-1- ا كربوكسيليك ّ
, ray
Yo يناث-؟0٠-ليثم‎ يسكوثم-١-يسكوثم‎ JUVE) ١ VY هيدرو-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل ‎-٠(-))7(‏ ‏فلورو-فنيل)-أمين 17 ‏ل‎ SEY (ial ‏استر 7-[7-(73-فلورو-فنيل‎ Evy : متوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل (١)]-؟-‏ أكسو-اثيل لحمض مثوكسي أسيتيك : | 7 استر ‎Ji pF) TY‏ أمينو)-6؛/١-ثاني‏ وا 1.77" : متوكسي-114-اندينو [709-جآ بيرازوليل ‎=Y=[(Y)‏ ‏اكسو-اثيل لحمض أيزوبيوتيريك ما ‎JV)‏ مثوكسي-7-مثوكسي مثيل-47 -ثاني انا بلا هيدرو-اندينو [٠+7-ج]‏ بيرازوليل )¥((=)¥= فلورو-فنيل)-أمين ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-أمين ّ باع ‎EV)‏ مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701- 4 لعف ْ ج] بيرازوليل ‎SIT X)~(()‏ فلورو-فنيل)- أمين 0: ‏(7-برومو-فنيل)-[©-(7-بيروليدينيل (١)-اثوكسي)- 96 ل‎ EVA -])”( ‏بيرازوليل‎ [=e] ‏7-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‏أمين‎ ‎SETY)-V]Y £va‏ كلورو-بنزيل ‎EY —( saad‏ -ثاني 9¢,0 افد هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليلوكسي (*)]- بروبان-٠١7"-ديول‏
,
Ya¢
A ‏فلورو-فنيل)-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-‎ AY) EA ‏مثوكسي- 64-اندينو [701-ج] بيرازوليل‎ ECA نوناثيم-])١(‎ 61 (7-فلورو-فنيل)-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7١-‏ 04 77716 ثاني مثتوكسي-174-اندينو [71-ج] بيرازوليل (١)]-ميثانون‏ 1 ‎AY :‏ | (©-برومو-فنيل)-(؛ -اثيل-7:7-ثاني مثوكسي- ‎Ve FATY Yoo oo‏ 01؛-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))- ‎od‏ £,4Y YA,0 ‏(©-برومو-فنيل)-( -اثيل-7:7-ثاني مثوكسي-‎ | EAT ‏هيدرو-اندينو [709-ج] بيرازوليل (؟))-‎ JE) ‏أمين‎ ‎(¥) نونابورب-])١( ‏64-اندينو [701-ج] بيرازوليل‎ ea, vy ‏(©-برومو-فنيل)-(77-ثائي مثوكسي-4؛-ثاني‎ | £AO مثيل-407؟-ثاني هيدرو-اندينو ‎[mY]‏ بيرازوليل (©))-أمين 1 (”-كلورو-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي-4؛؛ -ثاني ‎EN‏ افد مثيل-47 -ثاني هيدرو-اندينو [709-ج] بيرازوليل (7))-أمين ‎EAY‏ | (70-ثاني ‎EY fof aa‏ 31 بر ‏| هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (9))-(*- ّ| فلورو-فنيل)-أمين ِ ّ
و 6م ‎JUV) 6‏ مثوكسي-؛؛؛ -ثاني مثيل-7ء؛ -ثاني ‎¥4,Y4 rye‏ هيدرو -اندينو [701-ج] بيرازوليل (©))-(*- ض متوكسي-فنيل)-أمين ‎SEY) 4‏ مثوكسي-4؛ -ثاني ‎Y= dia‏ ؛-ثاني ‎Yo,0‏ ‏: هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل ())-(؟- اثوكسي-فنيل)-أمين 1 : | .£4 استر 7-(7-فلورو-فنيل ‎(AETV = (ginal‏ مثوكسي- 17 م 64-اندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل ‎(V)‏ مثيل لحمض )£4 استر 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي- 9 7 684-اندينو [٠؛7-ج]‏ بيرازوليل ‎(Y)‏ مثيل لحمض بيوتيريك 7 )£ -فلورو-فنيل)-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7/:7١- ‎YA‏ 7,17 ثاني مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل (١)]-ميثانون‏ ض : £4¢ (؟-كلورو-فنيل)-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-767١- ‎١,261 AY‏ ‎JG‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل (١)]-ميثانون‏ £91 استر ١-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي- درغم ‎ALA‏ 64-اندينو [1١7-ج]‏ بيرازوليل ‎(V)‏ مثيل لحمض أسيتيك و استر 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77-ثاني مثوكسي- 97 ‎eYVYVE‏ 6-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ‎(Y)‏ مثيل لحمض أسيتيك ya
ALYY | 01,0 SEV —( idl ‏م استر 4-[7-(3-فلورو-فنيل‎ ّ )١( ‏مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل‎ ْ مثيل]-فنيل لحمض أسيتيك £44 استر 4-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77١-ثاني ‎AY‏ 7لا مثوكسي-114-اندينو ‎am Y OV]‏ بيرازوليل )¥( مثيل]-فنيل لحمض أسيتيك استر 4-فلورو ‎Ji‏ لحمض 7-(3-فلورو-فنيل ريم 1" أمينو)-7؛7١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو [701-ج] كيليسكوبرك-١-لوزاريب‎ )00 | استر ؛-كلورو-فنيل لحمض 7-(”-فلورو-فنيل مكمق ىن ‎SEV (isd‏ مثوكسي-114-اندينو 0 ‎[—=-Y«‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ : 6-اندينو [701-ج] بيرازوليل (1)1-بروبائول (؟) الب استر ؛-فلورو فنيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ‎v, 08044 Voy‏ أمينو)-77-ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[Ya]‏ : بيرازول-7-كربوكسيليك (77-ثاني اثوكسي-؛ -مثيل-7؛؛ -ثاني هيدرو — ‎FAL! ERTS‏ اندينو ‎[=a]‏ بيرازوليل (7))-(7-اتوكسي- فنيل)-أمين (7-اثوكسي-فنيل)-(؛ ‎VAI‏ مثوكسي- 97 ‎GIVE‏ ّ| 7-ثاني هيدرو-اندينو [701-حج] بيرازوليل (؟))- أمين :
: vay .0 مثيل أميد لحمض ©-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)- ‎SALT ay‏ ‎SEV‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل (١)]-5-أكسو-بنتانويك‏ استر مثيل لحمض [7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7١-‏ عن ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[am YO]‏ بيرازوليل (١)]-أسيتيك.‏
‎oy. | :‏ استر اثيل لحمض [٠-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7/:7١-‏ ف 77 ى ‏ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليل (')1-أسيتيك
‎7 5١ -١7:7-)ونيمأ ‏استر اثيل لحمض [7-(7-فلورو-فنيل‎ oY) ‏بيرازوليل‎ [==Y)] ‏ثاني مثوكسي-114-اندينو‎ كيتيسأ-])١(‎
‏7 (؟-اثيل-77-ثاني مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو - ‎ay‏ 1 اندينو [71-ج] بيرازوليل (7))-("-مثوكسي- فنيل)-أمين ‎oY‏ | ؟-كلورو-فنيل استر لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ‎AT‏ في أمينو)-77-ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[YO]‏ ‏بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ‎YE Ae SEY A= ‏أمينو)-؛‎ لينف-ومورب-7(-7[-١‎ oy ¢
‏مثوكسي-114-اندينو ‎Ye]‏ ==[ بيرازوليل ‎-7-])١(‏ ‏مثوكسي-ايثانون
‎oo‏ ١-[7-(7-برومو-فنيل‏ أمينو)-؛ ‎SEV N=‏ .9 وار مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل ‎YY)‏ ‏| مثوكسي-ايثانون
مك الف (7-أمينو-اثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ا ا أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو [701-حج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ف (7-ثاني مثيل أمينو-اثيل)-أميد لحمض 7-(؟- 766 1/7 فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-4آ11-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ‎eS sly ir 18 | :‏ = 1-[7-(7-برومو-فنيل أمينو)-؛ - د طخل : اثيل-77١-ثاني‏ مثوكسي-174-اندينو [700-حج] بيرازوليل ‎SY)‏ ‏514 "-بنزيلوكسي-١-[7-(7-برومو-فنيل‏ أمينو)-؛ - 7/6 4 ‎BVI)‏ مثوكسي-114-اندينو ‎[YN]‏ ‏بيرازوليل (١)]-ايثانون‏ ف (7-بيروليدينيل (١)-اثيل)-أميد‏ لحمض 7-(3- ‎Yoo‏ فا 0 فلورو-فنيل أمينو)-7.7-ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ‎6١ :‏ | (7-مورفولينيل (؟)-اثيل)-أميد لحمض ‎av SF)‏ 0 فلورو-فنيل ‎Ved‏ مثوكسي-174-اندينو [7-ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ذف (7-مورفولينيل (؛)-اثيل)-أميد لحمض ‎-3(-٠‏ 3 784 فلورو-فنيل أمينو)-77١-ثاني‏ مثوكسي-114-اندينو [7-ج] بيرازول-7-كربوكسيليك ّ ‎ovy‏ [7-(7-هيدروكسي-اثيل أمينو)-اثيل]-أميد لحمض ° 7 ‎١‏ ‏7-(”-فلورو-فنيل أمينو)-77-ثاني مثوكسي-114- : اندينو ‎[YO]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏
Y,EAY YA ‏(7-مثيل أمينو-اثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل‎ ov [YN] ‏أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114-اندينو‎ كيليسكوبرك-١-لوزاريب‎
17/7 vy -*(-7 ‏(7-أيزوبيوتيريل أمينو-اثيل)-أميد لحمض‎ ovo ‏فلورو-فنيل أمينو)-7:7١-ثاني مثتوكسي-4آ1-اندينو‎ [؟-ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ 871 (7-أسيتيل امُينو-اثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو- ‎yy‏ 41 / فنيل أمينو)-7:7-ثاني متوكسي-114-اندينو ‎C=O]‏ ‏: ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏
\V, EY £1,0 SYA sisal ‏ذف استر 7-([7-(7-فلورو-فنيل‎
مثوكسي-114-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازول-١-‏ كربونيل]-أمينو)-اثيل لحمض 7-مثيل-أكريليك 078 استر 7-([7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني ‎qv,e‏ 14 مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-7١-‏ كربونيل]-أمينو)-اثيل لحمض ١-مثيل-أكريليك‏
074 حمض ‎Js gl)‏ أمينو)-767١-ثاني‏ 6 1 مثوكسي-114-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ‎=[(Y)‏ ‏7 -ثالث هيدروكسي-رابع هيدرو-بيران-7- كربوكسيليك
: 151 AR ‏استر مثيل لحمض 7-([7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-‎ ov. ‏بيرازول-‎ [YO] ‏مثوكسي-114-اندينو‎ EVA ‏بيوتيريك‎ ليثم-7-)ونيمأ-]لينوبرك-١‎
CoeV 4 ‏4-[7-(3-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-‎ ov) -وسكأ-؟-])١( ‏6-اندينو [7001-ج] بيرازوليل‎ ‏بيوتيراميد‎
لظف (7-بنزويل أمينو-اثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو- 3
إ: فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-؛114-اندينو [701- ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ 03 وف 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7؛١-ثاني‏ مثوكسي- ‎ATTY ag‏ 6-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازوليل (١)]-أسيتاميد‏
“1. Veo ‏-[+-(*-فلورو-فنيل أمينو)-77١-ثاني مثوكسي-‎ ١ ovo =Y={(¥) ‏بيرازوليل‎ [Yo] ‏64-اندينو‎ ‎Or Y ghar (V) ‏بيروليدينيل‎
117 AA ‏أمينو)-77-ثاني مثوكسي-‎ لينف-ورولف-7(-7[-١‎ oy
128410 -اندينو [701-ج] بيرازوليل ‎ -*-))1(‏ ض
بيروليدينيل (٠)-بروبان-٠١-ديون‏
ٍْ ‏الف‎ Vet ‏اثيل-71-7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-‎ SENN | oYY ‏مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازوليل‎ AV ديمانويبورب-وسكأ-7-])١(‎
‎oYA‏ (”-برومو-فنيل)-(؟ -أيزوبروبيل-7:7١-ثاني‏ ب ‎(fo ¥— a ha‏ هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (”))-أمين
‎1116 7 ‏(©-كلورو-فنيل)-(؛-أيزوبروبيل-7:7-ثاني‎ | os
‏ض مثوكسي-؟-ثاني هيدرو-اندينو ‎a]‏
‏بيرازوليل (7))-أمين
. و ْ ٍ ام | . )08 | (©-أيزوبروبيل-7:7-ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني 0 ى| هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))-(- مثوكسي-فنيل)-أمين 7 - ١7[1-(7-هيدروكسي-بنزويل‏ أمينو)-اثيل]-أميد لحمض 91 ّ ‎(SEV sal Jig sli T)-Y |‏ متوكسي-114- اندينو ‎[a= Yo]‏ بيرازول-١-كربوكسيليك‏ ‎١ ott‏ (71-7-(7-هيدروكسي-اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل)- ‎no‏ ‏أميد 7"-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي- . 54-اندينو [701-ج] بيرازول-١-كربوكسيليك‏ 81 [-(7-برومو-فنيل أمينو)-4 == ‎AN SEV‏ مثوكسي-115-اندينو ‎Laer]‏ بيرازوليل ‎-])١(‏ فنيل-ميثانون , و استر 7-[1-( 7-هيدروكسي- اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل در لحمض 7-(7-برومو-فنيل أمينو)-؛ -اثيل ‎-١/:76-‏ ‏ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎lam]‏ بيرازول-١-‏ كربوكسيليك ‎id | 0A‏ 7-[7-(7-هيدروكسي-اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل مم ‎EE‏ ا لحمض 7-(7-برومو-فنيل أمينو)-767-ثاني ض مثوكسي-4-مثيل-4آ11-اندينو ‎[Ya]‏ بيرازول- : ١-كربوكسيليك‏ [٠-ج]‏ بيرازوليل (7))-(”-فلورو-فنيل)-أمين . | .
و 7 ‎CO‏ | (©-برومو-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي-؟ -مثيل- 44,0 11861 7 -ثائي هيدرو -اندينو [701-ج] بيرازوايل (*))- أمين ‎BY) | 00k‏ مثوكسي-؟-مثيل-7؟-ثاني هيدرو- ‎yoy‏ الى : اندينو ‎[YO]‏ بيرازوليل ("))-(7-اثتوكسي- فنيل)-أمين_. (7-برومو-فنيل)-(؟-اثيل-7:7-ثاني مثوكسي- ‎NERY: av,e‏ 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ())- أمين 00% | (*-اثوكسي-فنيل)-(؟-اثيل-7:7-ثاني مثوكسي- ‎SRY 4A‏ ‎BEY‏ هيدرو-اندينو [701-حج] بيرازوليل ())- : ب : ‎coy‏ 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77-ثاني مثوكسي- ‎٠١8‏ الى 7-ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (*)]- ض أسيتاميد ‎000A‏ 3-(7-فلورو-فنيل)-7:7-ثاني ‎Ye Y (SEY a ha‏ 4م هيدرو-اندينو [٠70-ج]‏ بيرازول-7؛5-ثاني أمين 4 | (”-كلورو-بيريدينيل (©))-(7:1-ثاني مثوكسي-؛- ‎YoY‏ اع مثيل-47 -ثاني هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل ())-أمين ‎YoY SPU BCE ol PR Ea Pl Se ud J) 0.‏ 9/1 ‎3h mV‏ )= حلقي بنتا [ب]-وج-انداسينيل ‎(A)‏ ‏(7”-مثوكسي-فنيل)-أمين
و ‎gor‏ ‏ج] بيرازوليل (©))-بيريدينيل (؟)-أمين ض ج] بيرازوليل ())-بيريدينيل (7) مثيل-أمين ج] بيرازوليل ())-بيريدينيل )¥( مثيل-أمين ‎ovo‏ (7١7-ثاني‏ فلورو-بنزؤ ‎[VV]‏ ديوكسوليل )£((— ل (70-ثاني مثتوكسي-7؛؟-ثاني هيدرو-اندينو [7:01- —[ بيرازوليل (7))-أمين الف “*-(7ء3-ثاني هيدرو-اندوليل ‎of SEY=((V)‏ مثوكسي-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو [701حج] بيرازول 7ه | #-(-برومو-7؛7-ثاني هيدرو-اندوليل ‎-١7:7-))1(‏ روم ثاني مثوكسي-7ء؛ -ثاني هيدرو-اندينو 7001-ج] بيرازول ‎OTA‏ | (©-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؟-مثيل- ‎LYE A‏ 7 -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل )¥((= أمين ‎EY) | 4‏ مثتوكسي-؛ -مثيل-7؟-ثاني هيدرو- + ,8 اندينو ‎amv]‏ بيرازوليل ())-(7-اثوكسي- فنيل)-أمين ‎ov.‏ (7-برومو-فنيل)-(؛ -اثيل-77-ثاني مثوكسي- : ملالا ما 7 -ثاني هيدرو-اندينو [7-ج] بيرازوليل ())- أمين
و : 4 ‎ov)‏ ("-اثوكسي-فنيل)-(4-اثيل-77-ثاني مثوكسي- 11 ان 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[a=]‏ بيرازوليل )¥((= : أمين 54-اندينو ] ‎[am YO)‏ بيرازوليل (١)]-ايثانول‏ 7 64-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7)]-ايثانول ‎OVE‏ | (7-فلورو-بنزيل)-(؟ -مثوكسي-7-مثيل-9:7-ثاني 914 ا هيدرو-7-أكسا-7701١-تريازا-حلقي‏ بنتا [ب]-وو- انداسينيل (8))-أمين هيدرو-اندينو [٠©7-ج]‏ بيرازوليل ())-أمين 7 | (-برومو-7-مثيل-بيريدينيل ‎SVE) ((Y)‏ م الصف مثوكسي-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ ‏بيرازوليل (7))-أمين ‎SEV) ovy‏ مثوكسي-7؛؛-ثاني هيدرو-اندينو [721- 14 افد ج] بيرازوليل ())-(؛-ثالث فلورو مثيل-بيريدينيل (7))-أمين ‎OYA‏ مثيل أميد لحمض “٠-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7:/١-: ‎Ae‏ ا ثاني مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-١-‏ ض كربوكسيليك ‎ova‏ مثيل أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7/67- | ‎YA‏ ‏ثاني مثوكسي-114-اندينو ‎eV XY]‏ بيرازول-؟"- ‎Cl‏ ‏كربوكسيليك. .. .
3 | ٍ م ض ض ‎Jia OAs‏ أميد لحمض “*-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7/:7١-‏ 9 15 ثاني مثتوكسي-114-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازول-7- كربوثيوثيك ‎OA)‏ مثيل أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7/:7١-‏ 8 1,74 ثاني مثوكسي-؛114-اندينو [71-ج] بيرازول-١-‏ كربوثيوئيك ‎OAY‏ | (©-برومو-بيريدينيل ‎SV((Y)‏ مثوكسي- ‎Mo‏ ا 7-ثاني هيدرو-اندينو ‎[YN]‏ بيرازوليل ‎=((Y)‏ ‏أمين ‏م (©-برومو -بيريدينيل (7))-(77-ثاني مثوكسي- ‎٠,٠ AY‏ ‎(OEY‏ هيدرو-اندينو [701-ج] بيرازوليل (7))- أمين ج] بيرازوليل ())-(”-أيزوبروبوكسي-فنيل)-أمين ا (7٠-ثاني‏ كلورو-بتزيل)-(4 -اثيل -6 ‎EYAY ٠١ ْ SEV‏ مثوكسي-47-ثاني هيدرو-اندينو [٠70-حج]‏ : بيرازوليل (7))-أمين 5م" ‎SCY)‏ كلورو-بنزيل)-(7:7-ثاني مثوكسي-4- ل 12% مثيل-7؛ -ثاني هيدرو-اندينو ‎[a= Ye]‏ بيرازوليل ())-أمين ض =[ بيرازوليل (7))-(”-مثيل-بيريدينيل (7))-أمين
, £1
هده | (705-ثاني مثوكسي-7؛؟-ثاني هيدرو-اندينو [7.01- ‎Voy‏ 001¢,. جآ بيرازوليل (©))-(764-ثاني مثيل-بيريدينيل (7)) أمين
)04 | حمض ‎JV)‏ مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو- 95 117
‎sa |‏ [701-ج] بيرازوليل ("))-(©-فلورو-فنيل)- ض ‏أمينو]-4:7؛©-ثالث هيدروكسي-رابع هيدرو-بيران- “-كربوكسيليك 1 جآ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين اندينيل (١))-فنيل-أمين‏
‏0578 بنتاديسيل أميد لحمض 7٠-(7-فلورو‏ فنيل أميتو)- صفر ا ‎SEV‏ مثوكسي-115-اندينو ‎[Ye]‏ بيرازول- -كربوكسيليك
‎JY) Te‏ مثوكسي-4:7 -ثاني هيدرو-اندينو م أحض ‎[ao]‏ بيرازوليل (©) أمينو)-2-(71-3-(؟- ض ‎(mila pui=Y)-0]-Y}‏ هيدرو-ثيينو ]£07[ ايميدازوليل (1))-بنتائويل أمينو]-الوكسي)-اثوكسي)- اثوكسي]-اثيل)-بنزاميد
‎go -١/:7-)ونيمأ ‏استر مثيل لحمض [7-(7-فلورو-فنيل‎ TY
‎JB |‏ متوكسي-114-اندينو [70-ج] بيرازوليل
‏(7)]-أسيتيك ٍ
, $Y
YY v4,0 ‏(+-71-(7-هيدروكسي-اثوكسي)-اثوكسي]-اثيل)-‎ [Tag ‏ض‎ Yer sid ‏أميد لحمض "-("-فلورو-فنيل‎ ‏مثوكسي-114-اندينو [701-ج] بيرازول-؟- ا‎ ‏كربوكسيليك‎ 7/6 (SE AIA Jia Y= a gia ‏(7-فلورو-فنيل)-(4‎ 1.0 ‏بنتا [ب]-وو-‎ ala Jb Velo) —Lasi=Y= 5 ua : | . e((N) ‏انداسينيل‎ ‎)7( ‏بيرازولول‎ [am Ye] ‏-ثاني هيدرو-اندينو‎ ‎TY‏ | (7-كلورو-بيريدينيل (©))-(©-اثيل-6؛7١-ثاني ‎YA‏ د مثوكسي-407-ثاني هيدرو-اندينو ‎[Ye]‏ ‏| بيرازوليل (“))-أمين ‎(VY) ‏بيرازولول‎ a Ye | ‏هيدرو-اندينو‎ ‎AY At — au rE) Jie) us fe ‏(ل7-ثاني‎ ١ 4 ‏اندينو [1١7-ج] بيرازوليل (©))-(©-فلورو -فنيل)- ض‎ ‏أمين‎ ‎[TY‏ (72-ثاني مثوكسي-7-مثيل-01؟-ثاني هيدرو- 01,0 ف ‎sual‏ [٠7-ج]‏ بيرازوليل (7))-(؟-فلورو-فنيل)- أمين ‎(SEV ial ‏حمض 6-[7-(7-فلورو -فنيل‎ 1١١ -])١( ‏بيرازوليل‎ [mY] ‏مثوكسي-114-اندينو‎ ‏-ثالث هيدروكسي-رابع هيدرو-بيران-7-‎ ey ‏كربوكسيليك‎
". تثبيط فعالية كيناز ‎c-Abl‏ ‏لقد أظهرات الدراسات السابقة أن مثبّط انتقائي لكيناز ‎PDGF-R‏ وهو 871-571 (المبين أعلاه) كان ‎Load‏ عبارة عن مثبط انتقائي لفعالية ‎c-Abl JUS‏ ولذلك كان مثبطا انتقائياً لمنتج الجين الورمي ‎Bor-Abl‏ (وللحصول على نظرة عامة عن التداخلات العلاجية في »8 © لطم انظر ما جاء عن كندلر ومعاونيه في مجلة آراء الخبراء حول ‎LAY‏ المستهدفة العلاجية (أكسبيرت أوبنيون أف ثيرابيوتيك تارجيتس)؛ مجلد ‎:)١( JCS [PL‏ ص ‎0٠١١-85‏ ١١٠٠م.‏ وقد يرافق أشكال مغايرة ل 38-851 أنواع متميزة من اللوكيميا البشرية؛ مثل لوكيميا مزمنة نخاعية المنشأ ‎(CML)‏ لوكيميا حادة متعلقة بالخلايا الليمفية ‎¢(ALL)‏ لوكيميا مزمنة أليفة الأصباغ المتعادلة ‎(CNL)‏ لوكيميا ‎sala‏ عديمة التمايز ‎¢(AUL)‏ ولوكيميا ‎sala‏ نخاعية المنشأً ‎(AML) | ٠‏ (انظر ما جاء عن أنجالي ومعاونيه في مجلة أبحاث اللوكيميا (لوكيميا ريسرتش)؛ مجلد ‎(FT‏ العدد (4/): ص 770-9717 7١٠٠٠م).‏ ولقد تم اختبار فعالية تثبيط المركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع لفعالية كيناز ‎Gy c-Abl‏ للطريقة التالية. ‎Aga‏ ‎.١ ٠‏ محلول منظم للكيناز تركيزه ‎٠١‏ أضعاف [احتوى على تريس-1101 تركيزه 500 ملي ‎١‏ جزيثئي ودرجة حموضته ‎MgCl eA‏ تركيزه ‎٠٠١‏ ملي ‎Sada‏ ,11:70 تركيزه ‎١‏ ملي جزيئي]. م ‎٠. Y‏ 011 تركيزه ‎٠١‏ ملي جزيئي [التركيز النهائي بلغ ‎١‏ ملي جزيئي]. 7م تركيزه ‎٠١‏ ملي جزيئي [التركيز النهائي بلغ © ميكرو جزيئي] (حصل عليه من شركة جيبكو ‎¢(Gibeo)‏ كتالوج رقم: 18330-019؛ مدينة كارلسباد؛ ولاية كاليفورنيا). ,| ى| 2.400 ‎gz MS] *Py-ATP‏ رقم: ‎NEG-602H‏ ب ‎٠٠٠١-7٠٠١‏ كوري/ملي مول]؛ بمقدار ‎١‏ ‏ميكروكوري لكل عين باستخدام ‎٠١‏ ميكروكوري/ميكرو لتر ‎٠١.7(‏ ميكرولتر/عين). 0. أنزيم ‎BEN Abl‏ عليه من شركة نيو انجلاند بيولابس ‎«(New England Biolabs)‏ كتالوج رقم: ‎PEOSOL‏ مدينة بفرلي؛ ولاية مساشوستس) بمقدار ‎٠٠١‏ وؤحدة/ميكرولتر باستخدام ‎٠١‏ ‏وحدات/عين ))+ ميكرولتر/عين).
3 محلول منظم لتخفيف الأنزيم [احتوى على تريس-1101 تركيزه ‎*٠‏ ملي جزيئي ودرجة حموضته ‎BSA «A‏ تركيزه ),+%[ ْ ‎VY‏ محلول الغسل/الإيقاف المنظم [احتوى على ‎PBS‏ + 201/8 تركيزه ‎٠٠١‏ ملي جزيئي]. ‎A |‏ ألواح ومضية من ستربتافيدين من شركة ‎NEN‏ (حصل عليها من نيو انجلاتد نيوكليار ‎(NEN) ٠‏ كتالوج رقم: ‎SMP-103‏ مدينة بوسطن؛ ولاية مساشوستس). 4. ركيزة ببتيد ‎(Of er EAIYAAPFAKKK =) Abl‏ بتركيز ‎١‏ ملي جزيئي في تريس- ‎HC‏ تركيزه ‎٠٠‏ ملي جزيئي ودرجة حموضته ‎A‏ (استخدام ‎٠١‏ ميكرو جزيئي). الطريقة مزجت المواد المفاعلة أولاً ‎Gay‏ للنظام التالي: ا موك ففوش) ‎ss]‏ عن فيم) الت يارد ركز ‎٠٠‏ على حش ‎ES‏ ا
Veo ‏ووزع مزيج التفاعل الموصوف أعلاه في كل عين من عيون لوح ومضي بمقدار‎ ٠ ‏أضيف مركب الاختبار بتركيز‎ (ADL ‏ميكرولتر/عين. ولاختبار تأثير مركب على فعالية كيناز‎ ‏إلى عيون مناسبة بمقدار‎ 96٠09 ‏تركيزه‎ DMSO ‏ثابت أو بتراكيز مخففة بشكل متسلسل في‎ ‏ميكرولتر/عين.‎ ١ وخفف أنزيم انه في محلول منظم لتخفيف الأنزيم كما يلي: محلول منظم لتخفيف الأنزيم 4 ميكرولتر أنزيم ‎٠٠١( Abl‏ وحدة/ميكرولتر) ‎١‏ ميكرولتر
1 ى وبدأ تفاعل الكيناز بإضافة ‎Yo‏ ميكرولتر من محلول أنزيم 801 مخفف إلى كل عين من عيون اللوح الومضي الذي يحتوي على ‎ATP‏ ساخن (بمقدار ‎١‏ ميكروكوري/عين) وركيزة ببتيد ‎AbL‏ (بتركيز نهائي بلغ ‎١‏ ميكروجزيئي)؛ باستثناء عيون العمود ‎VY‏ الصفين (ه) و (و)؛ حيث استخدما لحساب خلفية اللوح. ووم اللوح الومضي للمزج وحضن عند ‎١‏ ١7م‏ لمدة ‎٠١‏ دقيقة. ‎oh‏ طرح مزيج التفاعل وغسل اللوح الومضي ثلاث مرات باستخدام ‎٠‏ ميكرولتر من محلول الغسل/الإيقاف المنظم. وبالتالي؛ ملئت كل عين من عيون اللوح الومضي ب ‎٠٠00‏ ميكرولتر من مخلول الغسل/الايقاف المنظم. وقيس مقدار ‎BP‏ المحتجز في كل عين باستخدام باكارد توب كاونت بعد إحكام سد اللوح بمادة إحكام سد شفافة للوح. وعندما عمل مركب اختبار على تثبيط فعالية كيناز ‎(Ab‏ احتوت العين التي تحتوي ‎٠‏ على مركب من هذا القبيل على ‎FP‏ بنسبة أقل بالمقارنة مع العين التي تخلو من المركب. وبإجراء اختبارات في ظروف المعايرة الموصوفة؛ أظهرت المركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع تأثيراً مثبّطآ لفعالية كيناز اطخذ». ولاختبار فعالية تثبيط مركبات الاختراع الراهن؛ قيس ‎ICsp‏ لمركب منفرد باستخدام الطريقة الموصوفة أعلاه. وكما استخدم في هذا البيان» يشير ,16 لفعالية كيناز ‎c-Abl‏ إلى ‎ve‏ تركيز ‎hl de‏ تقل عنده فعالية كيناز ‎c-Abl‏ إلى النصف بالمقارنة مع تفاعلات لا تحتوي على ‎a" fia‏ وتدرج قيم ‎ICs‏ لفعالية كيناز ‎c-AbL‏ لمركبات نموذجية منفردة وفقآً للاختراع الراهن في الجدول ب. الجدول ب. قيم تركيز المركبات ‎da” Sub‏ لفعالبة كيناز اطهء إلى النصف (قيم ‎(Cx‏ ‏(ميكروجزيئي) ‏ض ‏ض
١ 1١ ‏ض‎ ‏ض‎ ‏ض اا د‎ 0 ‏ض‎ ‏ض‎ ‏ض‎ ‏ض‎
ض ‎£VY : ١‏ ض ض ض ض ض
ض ض ض ض ساد ض ض ض ض ض
ض 1 ض ض ض
ض
ض
ض
ض
ض
EAN] on oe ee
و 7 ض *. معايرات مضادة لتكاثر الخلايا بالإضافة إلى المعايرات التي تخلو من الخلايا المذكورة أعلاه؛ قيست الفعاليات الحيوية للمركبات وفقآً للاختراع ‎Load‏ في معايرات أساسها خلايا. وتتمثل معايرة من هذا القبيل في قياس تأثير المركب على تكاثر الخلايا في وجود أو عدم وجود تنبيه ل ‎PDGF‏ في © أنواع مختلفة من الخلايا. ّ| ْ ‎JY‏ تأثير مضاد لتكاثر الخلايا في خلايا سوية في وجود تنبيه ل ‎PDGF‏ ‏تم اختبار تأثير المركبات ‎Gy‏ للاختراع على تكاثر الخلايا في خلايا أولية بشرية سوية؛ وبصفة خاصة؛ خلايا عضلة ملساء لشريان ‎al‏ بشري محفوظ في ظروف قرية ‎«(HCASMC)‏ في وجود نتبيه ل ‎PDGF‏ على أساس دمج ثيميدين -م4! في دنا (الحمض ‎٠‏ النووي الريبوزي منقوص الأكسجين) الخلايا.
£VY , ‏المواد‎ ‏تم شراء المواد التالية من مصادرها المعنية:‎ ‏يلي في هذا‎ Led ‏(يشار إليه‎ thPDGF-BB « ‏بشري مأشوب‎ PDGF Uy ‏ديمر متجانس‎ ‏(في مدينة‎ (R & D System) ‏البيان ب "007-33" يشترى من شركة آر آند دي سيستيم‎ ‏خلايا عضلة ملساء لشريان تاجي بشري‎ ¢(220-BB ‏مينيابوليس؛ ولاية مينيسوتاء كتالوج رقم:‎ © ‏وسط زراعة أنسجة ل 17085340 وإضافات لنمو‎ «(HCASMC) ‏محفوط في ظروف قرية‎ ‏(مدينة‎ (Cascade Biologics) ‏تشترى من شركة كسكيد بيولوجكس‎ (SMGS) ‏عضلة ملساء‎ ‏كتالوج‎ YY) ‏ل 11085346؛ الوسط‎ C-017-5C ‏ولاية أوريجون» كتالوج رقم:‎ ail yg ‏كتالوج رقم: 5-007-25)؛ ألواح دقيقة وماضة معالجة بمزرعة‎ SMGS 5 ‏رقم: 14-231-500؛‎ ‏(مدينة‎ (Amersham) ‏تشترى من شركة أميرشام‎ Be 97 ‏بها‎ (SytoStar) ‏تسيجية سيتوستار‎ ٠١ ‏بسكاتاواي؛ ولاية نيوجرزي؛. كتالوج رقم: 807400160؛ ثيميدين-0"! مثيل بتركيز 01 ملي‎ tad) ‏(كتالوج‎ NEN ‏ميكروكوري/*,7 مل) يشترى من شركة‎ 750١( ‏كوري/ملي مول‎ ‏(مدينة سانت لويس؛ ولاية ميسوري؛ كتالوج‎ (Sigma) Less ‏من شركة‎ DMSO ¢(NEC568 ‏(من شركة في‎ (Costar) ‏؛ خزانات معقمة للمواد المفاعلة من شركة كوستار‎ (D-5879 ‏رقم:‎ ‏مدينة وست شسترء ولاية بنسلفانياء‎ (VWR International, Inc.) ‏دبليو آر انترناشيونال» انك.‎ ve ‏لدلبيكو من شركة جيبكو (كتالوج رقم: 14190-136)؛ غطاء‎ PBS ‏كتالوج رقم: 4870)؛ محلول‎ .)6005199 ‏من لوح أبيض لشريط دعم للجزء السفلي للوح سيتوستار من باكارد (كتالوج رقم:‎ ‏الطريقة‎ ‏ميكرولتر من‎ ٠٠١ ‏بمقدار 50660 خلية/عين تقريباً في حجم بلغ‎ HCASMC ‏بذرت‎ ‏ساعة حتى بلغت نسبة الالتقاء‎ £A ‏الكامل باستخدام 52405. وزرعت الخلايا لمدة‎ YY Lad ov. ‏ساعة. وزودت‎ YE ‏لمدة‎ SMGS ‏الذي يخلو من‎ 77١ ‏ثم جعلت ساكنة في الوسط‎ .0٠ ‏بتركيز‎ PDGF-BB ‏والمحتوي على‎ SMGS ‏الخالي من‎ 77١ ‏بالوسط‎ Taras ‏أوساط الخلية‎ ‏ميكرواتر من‎ ١ ‏ميكرولتر/عين؛ وأضيف‎ ٠٠١ ‏نانوجم/مل في حجم كلي بلغ‎ 5٠ ly ‏إلى كل عين.‎ 96٠06 ‏تركيزه‎ DMSO ‏مركبات الاختبار بتراكيز مخففة بشكل متسلسل في‎ ‏تركيزه‎ DMSO ‏ميكرولتر من‎ ١ ‏وبالنسبة للعيون الضابطة حيث حدث أقصى تموء أضيف فقط‎ vo
ل
‎6٠‏ وبالنسبة للعيون (الغفل) ‎Cum‏ حدث أدنى نموء أضيف ‎١‏ ميكرولتر من هكسيميد حلقي تركيزه ‎٠١‏ ملي جزيئي إلى كل عين. وبعد ‎YE‏ ساعة من الحضن؛ أضيف ‎٠١‏
‏ميكرولتر من مزيج ثيميدين-©" إلى كل عين وحضر مزيج ثيميدين-©" وفقا للنظام التالي:
‏ض ‏ض ‏° حضتت الخلايا لمدة ‎YE‏ ساعة إضافية في أوساط تحتوي على مركبات الاختبان ‎PDGF-BB‏ وثيميدين-0"". ثم طرح مزيج التفاعل وغسل اللوح ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ ‏ميكرولتر من 235 في كل مرة. وبعد ذلك؛ ملئت كل عين على اللوح ب ‎Yor‏ ميكرولتر من ‎PBS‏ وأحكم سد الجزء العلوي من اللوح بمادة إحكام سد شفافة للوح ووضعت مواد إحكام سد بيضاء لدعم اللوح على الجزء السفلي من الألواح. وقيس ©“ المحتجز داخل كل عين ‎٠‏ باستخدام باكارد توب كاونت. ويرتبط مقدار ‎MC‏ المحتجز في عين بتكاثر الخلايا داخل العين. فعندما ثخبط مركب ‎٠‏ ‏اختبار ‎HCASMC HSS‏ مستحث ب 0007-38 احتجزت العين التي تحتوي على مركب من هذا القبيل مقدار أقل من ©" أقل بالمقارنة مع العيون الضابطة حيث حدث أقصى نمو. ولاختبار فعالية مركب الاختراع الراهن في تثبيط» قيس تركيز مركب منفرد مثبّط لتكاثر ‎HCASMC > ٠‏ المستحث ب ‎PDGF-BB‏ إلى النتصف ‎(ICs)‏ باستخدام الطريقة المذكورة أعلاه. وكما استخدم في هذا البيان» يشير ‎ICs‏ المذكور إلى تركيز مركب الاختبار ‎Cus‏ يقل مقدار تكاثر ‎HCASMC‏ المستحث ب ‎PDGF-BB‏ إلى النصف بالمقارنة مع العيون الضابطة التي حدث فيها أقصى نمو والتي لا تحتوي على المركب. ويبين الجدول ج أمثلة على قيم 1 لمركبات نموذجية وفقآً للاختراع.
£14 “اب. تأثير مضاد لتكاثر الخلايا في ‎LDA‏ سوية في عدم وجود ل ‎PDGF‏ ‏تم اختبار تأثير المركبات ‎Gay‏ للاختراع على تكاثر الخلايا في خلايا أولية بشرية سوية؛ وبصفة خاصة؛ خلايا بطانية لوريد سري بشري ‎(HUVEC)‏ في عدم وجود تنبيه — 7 على أساس دمج ‎BrdU‏ في دنا الخلايا. المواد تم شراء المواد التالية من مصادرها المعنية: ض ‎HUVEC WDA‏ من شركة كسكيد ‎(oa ol su‏ كتالوج رقم: ‎$C015-10C‏ وسط ‎٠٠١‏ من شركة كسكيد ‎«ula of sa‏ كتالوج رقم: ‎€M200-500‏ إضافات لزراعة مصل تركيزه منخفض ‎(LSGS)‏ من شركة كسكيد بيولوجكس» كتالوج رقم: 5-003-10؛ وسط 21215 من شركة ‎٠‏ جيبكو/بي ‎J‏ إل ‎¢(Gibeo/BRL)‏ كتالوج رقم: 21127-022؛ طقم ‎BrdU‏ من شركة روتش ‎(Roche)‏ كتالوج رقم: 229 647 1؛ ومحلول من تريبسين/280174 من شركة كسكيد بيولوجكس؛ كتالوج رقم: ‎R-001-100‏ ‏الطريقة ض ومن أجل التكاثر» زرعت خلايا ‎HUVEC‏ في وسط ‎M-200‏ مضاف إليه 1808. ولإجراء الدراسات؛ فصلت ‎WAY‏ مع محلول 5 ‎EDTA/Gpw‏ وغسلت ثلاث مرات باستخدام ‎٠‏ مل من وسط ‎FI2K‏ (منخفض تركيز المصل ‎((LS)‏ ثم فرز بالطرد ‎3S yall‏ 5 بسرعة * تسارع الجاذبية الأرضية لمدة © دقائق. ويكون وسط ‎F-12K‏ (منخفض تركيز المصل ‎((LS)‏ عبارة عن وسط ‎F-12K‏ يحتوي على مصل بقري جنيني معالج بالحرارة تركيزه 7 وضبط تركيز الخلية إلى حوالي © ‎"٠١ x‏ خلية/مل في وسط ‎(F-12K (LS)‏ وأضيف ‎٠‏ ميكرولتر ‎"٠١ ” ١ TE)‏ خلية) إلى كل عين من عيون لوح يحتوي على 96 عيئاً. ثم حضتت الخلايا لمدة تتراوح من ‎١١‏ إلى ‎Yo‏ ساعة عند ‎PY‏ م في جو يحتوي على هواء بنسبة 5و0 بنسبة 965 لترك الخلايا ترتبط وتصبح ساكنة. ‎٠‏ ‏ونُبه تكاثر الخلايا بإضافة ‎5٠‏ ميكرولتر من محلول مخفف من ‎LSGS‏ في ‎.٠١:١ daly 2-126) .58( |“‏ وحضرت عيون ضابطة منبهة بدرجة قصوى بإضافة +0
‏واحتوت العيون الضابطة الصفرية‎ .٠٠١:١ ‏ميكرولتر من المحلول المخفف من 15058 بنسبة‎
DMSO ‏فقط. وأضيفت مركبات الاختبار في‎ 7-126 (LS) ‏ميكرولتر من وسط‎ ٠٠ ‏على‎ ‏المرغوب.‎ Ag) ‏بحجم بلغ 0,¥ ميكرولتر للحصول على تركيز العقار‎ 976٠00 ‏تركيزه‎ ‏طوال الليل.‎ FY ‏وحضنت الخلايا عند‎ Alla ‏واختبرت حالات التضاعف للعيون الثمانية لكل‎ ‏في وسط‎ ٠١:١ ‏(المحلول المخفف الأم بنسبة‎ BrdU ‏ميكرولتر من‎ YO ‏وفي اليوم التالي أضيف‎ ‏إلى كل عين.‎ ) 2-1216 (LS) ‏ساعة. وأزيل الوسط وتثبتت‎ YE ‏إلى‎ ٠١ ‏الخلايا لمدة إضافية تراوحت من‎ Cuan (BrdU ‏(موجود في طقم‎ (FixDent) ‏ميكرولتر من محلول فكس دنت‎ ٠ ‏الخلايا بإضافة‎ |ّ ‏دقيقة إضافية. وأزيل محلول فكس دنت‎ Yo ‏ثم حضنت عند درجة حرارة الغرفة لمدة‎ (pe ‏كل‎ ‏(موجود في طقم‎ BrdU-POD ‏ميكرولتر من مضاد‎ ٠٠١ ‏بلألأة وتنشيف الألواح؛ وأضيف‎ ٠ ‏في محلول الجسم المضاد (الموجود في طقم‎ ٠٠١:١ ‏مخفف بنسبة تخفيف بلغت‎ (BrdU ‏المضاد المخفف قبل الاستخدام بفقرة‎ BrdU-POD ‏إلى كل عين. وحضر محلول‎ (BrdU ‏قصيرة. وحضنت الألواح عند درجة حرارة الغرفة لمدة 0 دقيقة.‎ ‏وأزيل الجسم المضاد غير المرتبط بغسله ثلاث مرات بمحلول غسل (باستخدام حجم‎ ٠١:١ ‏ميكرولتر لكل غسلة). وحضر محلول الغسل بتحضير محلول مخفف بنسبة‎ ٠00 ‏.بلغ‎ ٠ ‏ميكرولتر‎ ٠٠١ ‏بماء مقطر. وأضيف‎ (BrdU ‏من المحلول الأم المنظم للغسل (موجود في طقم‎
Yo ‏إلى كل عين وحضن لمدة إضافية تراوحت من‎ (BrdU ‏من محلول ركيزة (موجود في طقم‎ ‏إلى 560 دقيقة. ثم أخذت قراءات الألواح عند طول موجي بلغ 406 نانومتر باستخدام قاريء‎
Le 96 ‏لوح يحتوي على‎
Bde ‏ولاختبار فعالية تثبيط مركب الاختراع الراهن» قيس تركيز مركب منفرد‎ rv. ‏باستخدام الطريقة الموصوفة‎ (ICs) ‏إلى النصف‎ PDGF-BB ‏لتكاثر 0 غير المعتمد على‎ ‏المذكور إلى تركيز مركب الاختبار الذي عنده‎ ICs ‏استخدم في هذا البيان» يشير‎ LS ‏أعلاه.‎ ‏إلى النصف بالمقارنة مع العيون الضنابطة التي حدث فيها أقصى‎ HUVEC ‏يقل مقدار تكاثر‎ ‏لمركبات نموذجية‎ ICs ‏نمو والتي لا تحتوي على المركب. ويبن الجدول ج أمثلة على قيم‎ ‏للاختراع.‎ EE, ve
‎71١‏ ى ‎ar‏ تأثير مضاد لتكاثر الخلايا في الخلايا الورمية تم اختبار تاثير المركبات ‎Gy‏ للاختراع على تكاثر الخلايا في ‎WA‏ ورمية مختلفة على أساس دمج ثيميدين-0" في دنا الخلايا. المواد 0 استخدمت مواد مشابهة لتلك الموصوفة أعلاه في الفقرة ”أ باستثناء استخدام خلايا مختلفة؛ وسط زراعة ‎LDA‏ وإضافات للنمو. وحصل على خطوط خلايا ورمية بشرية مشتقة من مصادر أنسجة بشرية مختلفة ‎LoVo)‏ من القولون» 11460 من ‎TATD ed)‏ من الثدي؛ ‎PC3‏ ‏من البروستاتء 5 من الميلانوماء 48001 من البنكرياس) من مجموعة المزارع النمطية الأمريكية ‎(ATCC)‏ وزرعت في ظروف محددة ضرورية لكل نوع من الخلاياء كما زود ‎0٠‏ بواسطة ‎.ATCC‏ وحصل على وسط كامل من ‎(Cellgro) salu‏ : وسط اسكوفي يحتوي على مصل بقري جنيني ‎(FBS)‏ بنسبة ‎96٠0‏ (من شركة ميدياتش؛ انك. ‎(Mediatech, Inc.)‏ هيرندون؛ بالاسم التجاري 7820171 كتالوج رقم/ 7©-10-016). الطريقة ‎٠‏ بذرت ‎WA‏ ورمية بمقدار تراوح من ‎8000-70350٠‏ خلية لكل عين تقريباً في حجم ‎٠١‏ بلغ ‎٠١‏ ميكرولتر من الوسط الكامل. وزرعت الخلايا لمدة ‎YE‏ ساعة في وسط كاملء وخفف ‎١‏ ميكرولتر من مركب الاختراع بشكل متسلسل في ‎DMSO‏ تركيزه ‎96٠٠0‏ وأضيف إلى كل عين. وبالتسبة للعيون الضابطة حيث التي حدث ‎Led‏ أقصى نموء أضيف فقط ‎١‏ ‏ميكرولتر من ‎DMSO‏ تركيزه ‎.96٠0‏ وبعد ‎YE‏ ساعة من الحضن؛ أضيف ‎٠١‏ ميكرولتر من مزيج ثيميدين-©" الرئيسي إلى كل عين وحضر مزيج ‎“Copied‏ الرئيسي وفقآً للنظام التالى:
£YyY ‏وحضنت الخلايا لمدة 74 ساعة إضافية عند #7 م في وسط يحتوي على مركب‎ ‏ميكرولتر‎ ٠0١0 ‏الاختبارء وثيميدين-0". ثم طرح مزيج التفاعل وغسل اللوح مرتين باستخدام‎
PBS ‏ميكرولتقر من‎ Yor ‏كل عين على اللوح ب‎ ile ‏من 285 في كل مرة. وبعد ذلك؛‎ ‏وأحكم سد الجزء العلوي من اللوح بمادة إحكام سد شفافة للوح ووضعت مواد إحكام سد‎ ‏المحتجز داخل كل عين‎ MC ‏بيضاء لدعم اللوح على الجزء السفلي من الألواح. وقيس‎ © ‏باستخدام باكارد توب كاونت.‎ ‏ولاختبار فعالية مركب الاختراع الراهن في التثبيطء قيس تركيز مركب منفرد‎ ‏باستخدام الطريقة الموصوفة أعلاه. وكما‎ (ICso) ‏متبط لتكاثر خط خلية ورمية إلى النتصف‎ ‏المذكور إلى تركيز مركب الاختبار الذي عنده يقل مقدار‎ ICs ‏استخدم في هذا البيان؛ يشير‎ ‏تكاثر الخلية الورمية إلى النصف بالمقارنة مع العيون الضابطة التي حدث فيها أقصى نمو‎ ٠ ‏لمركبات نموذجية وفقآ‎ ICs aff ‏والتي لا تحتوي على المركب. ويبين الجدول ج أمثلة على‎ : ‏للاختراع.‎ ‎(ICs af) ‏لتكاثر الخلايا إلى النصف‎ ba fa ‏الجدول ج. قيم تركيز مركبات نموذجية‎ 21 A375 T47D PC3 LoVo H460 HUVEC HCASMC ‏رقم المركب‎ ‏(ميكروجزيني) | (ميكروجزيئي) | (ميكروجزيني) | (ميكروجزيئي) | (ميكروجزيني) | (ميكروجزيني)‎ | (LSGS) (PDGF-BB) ‏(ميكروجزيني) | (ميكروجزيني)‎
I | | ‏ان | ا ل | ع | | عن‎ ‏أ ل ال الا ا‎ en ‏م | ل | | سس اس‎ ‏ل « | ا« | | ل | ع | ةا ب | | مد‎ ‏ا ا ا اك اه ا‎
»| عت اس ا سا اس اا كن ا ان لكان ال ا ل ‎I‏ ‏»| ا | | ع | سس | سس اا الا ا الح ال ال لان ل ا ا | جل | ع | م ا جع | م | ‎I‏ ‏سل | | ب | ‎I‏ ا ل ‎I IS A | |»‏ ا | ا | ‎IE‏ ‎Lav‏ تأثير مضاد لتكاثر الخلايا في خلايا اللوكيميا تم اختبار تأثير المركبات ‎Gay‏ للاختراع على تكاثر الخلايا في ‎LDA‏ اللوكيمياء وبصفة خاصة؛ الخط الخلوي 62562 للوكيميا المزمنة نخاعية المنشاً البشرية ‎(CML)‏ باستخدام معايرات عد الخلايا بالتدفق ومعايرات عدد الخلايا باستثناء أزرق تريبان. ولقد وجد أن الخط © الخلوي 12562 ل ‎CML‏ يعبر عن الجين الورمي ‎cher/abl‏ الطابع المميز الوراثي ل ‎CML‏ ‏بشري (انظر ما جاء عن وو ومعاونيه في مجلة اللوكيمياء مجلد 9؛ العدد (5)؛ ص 58/- ‎(AY‏ 390 لم). : المواد والطريقة حصل على الخط الخلوي 16562 للوكيميا المزمنة نخاعية ‎Load‏ البشرية ‎(CML)‏ من ‎٠‏ مجموعة المزارع النمطية الأمريكية ‎(ATCC)‏ وزرعت تحت ظروف محددة؛ كما زود من قبل ‎LATCC‏ واستخدم جهاز بكتون ديكتسون اف ايه سي اس سي أليبور ) ‎Becton Dickinson‏ ‎(FACSCalibur‏ لعمليات تحليل تعداد الخلايا بالتدفق. واستخدم طقم مادة مفاعلة لدنا من نوع سايكل تست بلس ‎(Cycle TEST Plus)‏ (كتالوج رقم: 340242 بكتون ديكنسون) في دراسة صبغ الخلايا. ثم اتبعت طريقة التشغيل القياسية وبروتوكول لطقم مادة مفاعلة لدنا من نوع ‎٠‏ | سايكل تست بلس من بكتون ديكنسون لإجراء الدراسة. بشكل مختصرء استخدم تحليل تعداد
£Y¢ ‏وتوزيع‎ Lal ‏المصبوغ بشكل متفاوت لتقييم محتوى‎ CML ‏الخلايا بالتدفق لخط خلية 72562 ل‎ ‏ساعة. ولقد صبغت‎ YE ‏طور دورة الخلية للخلايا المعالجة بتراكيز مختلفة من المركب لمدة‎ ‏بيوديد البروبيديوم ثم تحليل الفلورة‎ YF VE ‏المعالجة بالمركب رقم‎ CML ‏خلايا 16562 ل‎ ‏لتحديد كمية جانبية دورة الخلية. وأجري تحليل للبيانات باستخدام برنامج تحليل بيانات دورة‎ ‏توبشام‎ «(Verity Software House) ‏شركة فيرتن سوفت وير هاوس‎ a) ModFit LT ‏خلية‎ ° ‏وأجري اختبار لتحديد حيوية الخلية باستخدام‎ (wwwovshcom) ٠5045 ‏مدينة؛ ولاية مين‎ 7 ‏على أزرق تريبان من شركة سيجماء كتالوج رقم:‎ Jimny) ‏معايرة باستثناء أزرق تريبان‎ ‏باتباع طرق معروفة لأولئك المتمرسين في التقنية.‎ )6 cud ‏ساعة من المعالجة؛‎ YE ‏بالتدفق أنه بعد‎ WIAD ‏وقد أظهرت أطياف تعداد‎ ‏البشرية‎ CML ‏ل‎ K562 ‏المركب في تجمع الخلايا في الطور 62/24 للدورة وإيقاف نمو خلايا‎ ٠ ‏بطريقة تعتمد على التركيز (الجدول د).‎ ‏الجدول د. النسبة المئوية للخلايا عند أطوار نمو مختلفة بعد المعالجة بالمركب‎ _(%) (%) (%) ‏(نانو جزيئي)‎ ‏صر | ا هااا‎ ‏لاس ا‎ ‏ولقد أظهرت دراسات تحديد حيوية الخلية باستخدام معايرة باستثناء أزرق تريبان أن‎ ‏تسببت في انخفاض معتمد على‎ dela YE ‏لمدة‎ VE ‏معالجة الخلايا 16562 بالمركب رقم‎ ١
All ‏المثبط‎ VE ‏تركيز المركب رقم‎ (ICs) ‏التركيز لتكاثر الخلايا في الخلايا 6562. وبلغ‎
١ ‏إلى‎ K562 ‏(أي؛ تركيز المركب الذي عنده يقل مقدار تكاثر خلايا‎ (ICs) ‏إلى النصف‎ 2 ‏النصف بالمقارنة مع الخلايا الضابطة التي حدث فيها أقصى نمو والتي لا تحتوي على‎ ‏نانو جزيئي كما قيس من المعايرة باستثناء أزرق تريبان.‎ ٠١ ‏المركب) حوالي‎ ‏وباستخدام بروتوكولات مشابهة في معايرات تعداد الخلايا بالتدفق ومعايرات عد‎ al ‏نمو أنواع‎ Land ‏أعاق‎ ١4 ‏أن المركب رقم‎ Lad ‏الخلايا باستثناء أزرق تريبان؛ وجد‎ ١ ‏و101706 في الطور 602/04 لدورة الخلية.‎ 11460 Jie ‏من الخلايا‎ ‏ويمكن اختبار أي مركب ضمن نطاق الاختراع لتحديد قدرتها على تثبيط تكاثر الخلايا‎ ‏باستخدام بروتوكولات مختلفة موصوفة في هذا البيان.‎ ‏؛. معايرة لتحديد التأثير المضاد لتولد الأوعية‎ ‏يمكن قياس فعالية مركب هذا الاختراع في تثبيط تولد الأوعية في الجسم الحي‎ ye ‏لتولد الأوعية (انظر ما جاء عن‎ (MM ‏باستخدام نموذج فأري محقون بمترجيل (معايرة‎ ‏باسانيتي ومعاونيه في مجلة البحوث المخبرية (لابوراتوري انفستجياشسن)؛ مجلد 31 ص‎ ‏لتحديد مقدار‎ Tas ‏0714-4؛ 1997م). وتعتبر معايرة فأر محقون بمترجيل طريقة مثبتة‎ 0 ‏عن كبوجروسي ومعاونيه في كتاب بعنوان‎ sla ‏تولد الأوعية (انظر على سبيل المثال ما‎ ‏علم الأحياء الجزيئية وبروتوكولات العلاج‎ idle SI ‏طرق في الطب الجزيئي؛ الأمراض‎ e ‏مدينة توتوواء‎ «(Humana Press) ‏الجيني؛ المحرر من قبل: إيه.إتش. باكر؛ شركة هومانا بريس‎ ‏نيوجرزي» 21999( ولقد تميز النموذج بكونه مناسب بشكل واسع كنموذج محاكي‎ AY ‏لعملية تولد الأوعية ولقد استخدم بشكل واسع في تقييم كل من فعالية تولد الأوعية المحتملة‎ ‏والفعالية المضادة لتولد الأوعية المحتملة في الجسم الحي لمركبات/عوامل عديدة. ولقد تبين‎ ‏بأن المركبات ذات فعالية موضحة مضادة لتولد الأوعية في نماذج أخرى مضادة لتولد الأوعية‎ 0» ‏وتحدث‎ MM ‏لتولد الأوعية في معايرة‎ Aled ‏عبارة عن مثبطات‎ (RAR ‏أخرى (مثلاً معايرة‎ ٠ ‏انخفاضاً في نمو الأورام في نماذج طعم مغاير ورمية بشرية. ولقد أجريت كل الطرق التي‎ ‏استخدمت حيوانات في مرفق حيواني معتمد بشكل كامل من قبل الجمعية الأمريكية لتقييم‎ ‏ووفقآً لدليل العناية بالحيوانات المخبرية‎ (AAALAC) ‏واعتماد العناية بالحيوانات المخبرية‎
. IAN ‏ولقد أقرّت البروتوكولات من قبل‎ (NTH) ‏واستخدامها (الصادر عن المؤسسة الوطنية للصحة‎ ٠ . .)140176( ‏واستخدامها‎ RWI-PRI ‏لجنة العناية بالحيوانات الداخلية‎ ‏الطريقة‎ ‏تحت ضلع القفص عند خط‎ Gila) ‏تحت الجلد‎ (CSTBLAET) ‏حقنت فئران ذكور سوية‎ ‏عامل نمو منقى مفرد‎ Ag) ‏مل من مترجيل مبرد تبريدآً مفاجئاآً مضاف‎ ٠١ ‏الوسط البطني) ب‎ © ‏(المذكور‎ thPDGE-BB ‏نانوجم/مل) من‎ ©00-٠٠١ ‏قبل تولد الأوعية (بمقدار تراوح من‎ ‏ليفية قاعدية بشرية مأشوبة؛ 4707-قاعدي (من شركة آر آند‎ Ages ‏أعلاه)؛ عامل نمو خلية‎ ‏دي سيستم؛ كتالوج رقم: 233-8) أو عامل نمو بطاني وعائي بشري مأشوب؛ 017567 (من‎ ‏وحدة/سل). وتشكل‎ SSO) ‏كتالوج رقم: 22951 وهيبارين‎ ¢(PanVera) ‏شركة بانفيرا‎ ‏مجم/مل) في مثيل سليلوز‎ ١ ‏المركبات في صورة معلقات تركيزها 961 (التركيز النهائي‎ ٠ ٠١-8 ‏تركيزه *,960. وتم إعطاء سواغ أو مركبات الاختبار لمجموعات معالجة بها من‎ ‏فتثران لكل مجموعة معالجة عن طريق الفم بالتغذية بطريق ناسور معدي والتي تبدأ بعد‎ ‏ساعتين من عمليات حقن المترجيل. واستمر إعطاء الجرعات لمدة ¥ أيام متعاقبة (أي؛ جرعة‎ 0 ‏من اليوم الثاني وجرعة مرتين يوميآ‎ Tass ‏مرة واحدة يومياً من اليوم الأول جرعة مرتين‎ ‏ساعة تقريباً من إعطاء الجرعة الأخيرة من السواغ أو العقارء‎ VA ‏وبعد‎ ٠ ‏-_من اليوم الثالث)‎ ١٠ ‏وأزيلت أغطية المترجيل بالجراحة بشكل سليم (أزيل الجلد الفوقي‎ ala ‏أميتت الفثران موت‎ ‏وقطع الغطاء مع الحفاظ على بعض البطانة البريتونية للدعم). ووضع الغطاء في أنابيب‎ ‏مل من الماء المقطرء قطّع إلى قطع صغيرة واستخلص‎ ٠٠١ ‏موسومة مسبقآً تحتوي على‎ ‏مع رج يسير.‎ a TY ‏مائي درجة حرارته‎ plea ‏طوال الليل في‎ (HD) ‏منه الهيموجلوبين‎
Yo ‏دورة في الدقيقة لمدة‎ ٠00٠0 ‏وفرزت الأنابيب في اليوم التالي بالطرد المركزي بسرعة‎ © ‏دقيقة. وأزيلت المواد الطافية وقيس تركيز الهيموجلوبين في خلاصة الغطاء بواسطة المطيافية‎ ‏الضوئية باستخدام طريقة المعايرة لدرابكين (طقم المادة المفاعلة لدرابكين 525-8؛ من شركة‎
Beckman DU ( 400 ‏سيجما) وأخذت القراءات من المطياف الضوئي من نوع بكمان دي ير‎ ‏واستخدم محتوى الهيموجلوبين للغطاء على أنه مؤشر غير مباشر لاستجابة مولدة‎ .)0 ‏للأوعية وكان الانخفاض في محتوى هيموجلوبين الغطاء إشارة على فعالية مضادة لتولد‎ Ye
فلا الأوعية في الجسم الحي. وقورنت قدرة المركبات على تثبيط تولد الأوعية المنبه ب ‎PDGE-‏ ‏8 في الجسم ‎al)‏ مباشرة مع فئران ضابطة معالجة بسواغ. وتم تحليل اختلافات المجموعة إحصائيا باستخدام اختبار مان-ويتني؛ حيث اعتبرت قيمة-معامل احتمال (قيمة-م) مساوية ل 4,00 أو أقل مهمة إحصائياً. : ° ويمكن اختبار أي مركب يقع ضمن نطاق الاختراع باستخدام بروتوكول معايرة ‎MM‏ ‏في الجسم الحي الموصوف في هذا البيان. وتبين نتائج مركبات نموذجية وفقآ للاختراع من © معايرة ‎MM‏ في الجسم ‎all‏ مضاف إليها ‎PDGF‏ الجدول ه.. الجدول ه. مركبات نموذجية تثبّْط تولد الأوعية في الجسم الحي في معايرة ‎MM‏ ‏مضاف إليها ‎PDGF-BB‏ ‎Vo‏ . ‎٠٠‏ مجم/كجم عن طريق الفم قا ااا 0— معايرة لتحديد تأثير مضاد للورم : تم تقييم فعالية مركبات تجريبية مضادة للورم في الجسم الحي باستخدام نموذج طعم مغاير ‎J‏ عار ورمي بشري. وأجريت جميع الطرق التي استخدمت الحيوانات في مرفق حيواني معتمد بشكل كامل من قبل الجمعية الأمريكية لتقييم واعتماد العناية بالحيوانات ‎٠‏ المخبرية ‎hy (AAALAC)‏ لدليل العناية بالحيوانات المخبرية واستخدامها (وفقاً ل ‎(NIH‏ ‏ولقد أقرّت البروتوكولات من قبل لجنة العناية بالحيوانات الداخلية 877781 واستخدامها ‎.(1acuC)‏ ‏وحصل على خطوط خلوية ورمية بشرية ‎.H460 MDA-MB-231 cLoVo)‏ .)7( من مجموعة المزارع النمطية الأمريكية وزرعت في ظروف محددة ضرورية لكل نوع خلية. ‎Y.‏ وحقنت فئران عارية صعترية ‎Sly‏ (من شركة شارلز رفر ‎(nw/nu (Charles River)‏ تحت
الجلد في منطقة إربية للفخد ب ‎"٠١77-١‏ من الخلايا الورمية في )+ مل من الحجم في اليوم صفر. وبالنسبة لدراسات تأخير النموء أعطيت الفئران جرعات من سواغ عن طريق الفم ‎de send)‏ ضابطة) أو عقاقير تجريبية بعد ثلاثة أيام من تلقيح الخلية الورمية. وحضرت المركبات في مثيل سليلوز تركيزه 960,5 وأعطيت العلاجات مرتين يومياً لمدة تراوحت من ‎١ ٠‏ إلى ‎Lag YO‏ متعاقباً. وقيس نمو الورم مرتين في الأسبوع باستخدام برجل لتحديد ‎ad‏ ‏معالجة. وقيست مساحات الورم ‎(Tol)‏ كحاصل ضرب الطول*العرض. وقيست أوزان ‎٠‏ ‏الأجسام مرتين في الأسبوع واستخام فقد في وزن الجسم كقياس للسمية الإجمالية. وعند نهاية الدراسة؛ء أميتت الفثران موتاً هادئاً واستأصلت الأورام الصلبة بالجراحة بشكل سليم ووزنت. وتمت الاستفادة من الوزن النهائي للورم للدلالة على نقطة نهاية الفعالية الأولية. وحللت ‎٠‏ الاختلافات بين الفثران المعالجة والضابطة ‎Lilian)‏ بواسطة أنوفا ‎(ANOVA)‏ واختبار دونيت تي ‎(Dunnett's t.test)‏ . ويمكن اختبار أي مركب ضمن نطاق الاختراع في الجسم الحي باستخدام نموذج طعم مغاير لفأر عار ورمي بشري موصوف في هذا البيان. ولقد ثبط مركب نموذجي؛ ‎Spall‏ ‏رقم ‎VE‏ نمو الورم بنسبة 9677 باستخدام ‎5٠‏ مجم/كجم من العقار كما تبين من دراسة ‎١‏ نموذج طعم مغاير لفأار عار ورمي بشري في الجسم الحي. 1 معالجة مؤتلفة مع العلاج بالأشعة | ‎١‏ ‏يعتبر العلاج بالأشعة طريقة علاجية رئيسية في معالجة أنواع عديدة من السرطانات بما في ذلك سرطانات البروستات والمبيض البشرية. ولقد اختبرت فعالية المركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع في مقاومة التكاثر في توليفة مع المعالجة بالأشعة. ولقد أجريت معايزرة ‎ve‏ تكوين المستعمرات على خطين خلويين لسرطان بشري مختلفين» 01145 (إسرطان البروستات) 5 ‎MDAH2774‏ (سرطان المبيض) بعد المعالجة المؤتلفة من العلاج بالأشفعة ومركب نموذجي ‎Ey‏ للاختراع؛ المركب رقم ‎NE‏ ‏حصل على خلايا 017145 (سرطان البروستات) 5 ‎MDAH2774‏ (سرطان المبيض) من : ‎ATCC ve‏ وأضيف إلى وسط ‎MEM‏ لأوساط النمو (من شركة ميدياتتش؛ مدينة هرندون؛ ولاية
‎£Y4‏ ا فرجينيا) ‎FBS‏ تركيزه 964؛ بنسيلين تركيزها ‎5٠‏ وحدة/مل وستربتوميسين تركيزه ‎Ov‏ ‏ميكروجم/مل (هايكلون؛ مدينة لوجان؛ ولاية يوتاه)؛ و 7-جلوتامين تركيزه ¥ ملي جزيئي (هايلكون؛ مدينة لوجان؛ ولاية يوتاه)؛ ‎HEPES‏ تركيزه ‎YO‏ ملي جزيئي (هايكلون؛ مدينة لوجان؛ ولاية يوتاه)؛ وأضيف إلى وسط مكوي © إيه ‎(McCoy 5A)‏ (من شركة ميدياتتش؛ © مدينة هرندون»؛ ولاية فرجيتيا) 1735 تركيزه 968؛ بنسيلين تركيزه 560 وحدة/مل وستريبتوميسين تركيزه © ميكروجم/مل (هايكلون؛ مدينة لوجان» ولاية يوتاه) وي - جلوتامين تركيزه 7 ملي جزيئي (هايلكون » مدينة لوجان؛ ولاية يوتاه)؛ وكان ‎hae‏ و76 عبارة عن مادة إشعاعية من نوع جاماسيل ‎٠٠٠١‏ إليت (::ا10008 ‎(Gammacell‏ (شركة إم دي اس نورديون ‎«(MDS Nordion)‏ كاناتاء ولاية أوتتاريو؛ كندا)؛ 01480؛ ‎PBS‏ تركيزه ‎٠‏ الضعف؛ ميثانول؛ بنفسج بلوري بنسبة 960,75 وأطباق لزراعة الأنسجة قطرها ‎٠١‏ ملم. الطريقة: طليت خلايا 010145 أو 1004112774 عتد العدد الخلوي المرغوب في الطور اللوغاريتمي المبكر على أطباق قطرها ‎Te‏ ملم في وسط ‎MEM‏ مصضاف إليه ‎FBS‏ تركيزه 7648 بنسلين؛ ستربتوميسين؛ ي-جلوتامين» أو وسط مكوي مضاف إليها ‎FBS‏ تركيزه 968 00 بنسلين؛ ستربتوميسين وجلوتامكين بالترتيب. وطليت الخلايا في ثلاث مرات. وأضيف المركب رقم ‎VE‏ بتراكيز مختلفة إلى الخلايا بعد ‎VE‏ ساعة من الطلي: وتراوحت التراكيز النهائية للمركب في الأوساط الخلوية من ‎١‏ إلى ‎٠٠١‏ نانو جزيئي. وبعد ‎YE‏ ساعة من الحضن بواسطة مركب الاختبارء عولجت الأطباق ذات الأرقام الزوجية بالأسعة باستخدام ",لا ‎Gy‏ أطباق تحتوي على خلايا 017145) أو 4,© ‎Gy‏ (أطباق تحتوي على خلايا ‎(MDAH2774 YX:‏ باستخدام مصدر-7 ‎PICs‏ (معدل ‎deal‏ 7,77 «6/دقيقة)؛ ولم تعالج الأطباق ذات الأرقام الفردية بالأشعة. وحضتنت الخلايا لمدة ‎YE‏ ساعة إضافية في وسط احتوي على مركب الاختبار. ثم؛ زودت ‎LOAD‏ ثانية بوسط ‎Silas‏ جديد يخلو من المركب وتركت ‎al‏ ‏لمدة ‎Lag ١١‏ إضافياً. ثم ثبتت الخلايا بالميثانول» صبغت بنفسج بلوري تركيزه 960,75 وعدت النسائل التي احتوت على أكثر من ‎Ads © ٠‏
و ‎7٠‏ ‏ولقد تبين من نتائج هذه الدراسات أنه عند ‎ead)‏ بتركيز ‎Ye‏ نانو جزيثي» أظهر المركب رقم ؛١‏ فعاليات تثبيط واضحة ضد تشكيل مستعمرات في كل من خلايا 00145 ‎MDAH27745‏ عند وجود الإشعاع أو عدم وجوده؛ ولكن كان تأثير التثبيط أكبر بشكل واضح في العلاج بالأشعة (الجدول و). ولقد ظهر بأن الفعالية تعتمد على التركيز حيث تحققت ‎٠‏ - تأثيرات مثيرة باستخدام مركب تركيزه ‎٠٠١‏ نانو جزيئي باستخدام العلاج بالأشعة في أي من الخطوط الخلوية؛ والنتائج منسجمة مع الملاحظة ‎ARG‏ في أن المركب رقم ‎١4‏ تسبب في توقف نمو الطور 41 في ‎wal‏ السرطانية المتكاثرة؛ لأنه يتُُتوقع للخلايا عند حدوث توقف ‎sail‏ الطور 02/04 أن تكون أكثر حساسية ‎Tal‏ لإصابة إضافية؛ مثل الأشعة. ويمكن اختبار أي مركب يقع ضمن نطاق الاختراع من ‎Cum‏ قدرته على جعل الخلايا ‎٠‏ تأثر بالمعالجة بالأشعة باستخدام البروتوكولات الموصوفة في هذا البيان. الجدول و. معايرات تكون المستعمرات باستخدام المعالجة المؤتلفة من المعالجة بالأشسعة والمركب رقم ‎V4‏ (نانو جزيئي) (متوسط ثلاث معايرات) ا (متوسط ثلاث معايرات) ‎A‏ الم ا ا (طلي ‎٠٠١‏ خلية أولا) ‎١١٠١ J)‏ خلية ‎(Yd‏ (طلي ‎٠٠١‏ خلية ‎(Yo‏ (طلي ‎٠٠٠١‏ خلية أولا) ل ‎SE ES ER‏ ا
ارد وأشارت هذه الدراسة إلى أن الخلايا السرطائية التي عولجت ‎Ge‏ بتراكيز منخفضة من المركب وفقآً للاختراع أظهرت انخفاضآً أكبر بالنسبة لتشكيل المستعمرات في توليفة مع العلاج بالأشعة؛ بالمقارنة مع العلاج بالمركب وحده أو العلاج بالأشعة وحده. وتدعم هذه الدراسات الأولية ‎fase‏ استخدام مركب ‎Ty‏ للاختراع في توليفة مع العلاج بالأشعة في حالات ‎٠‏ السرطان حيث يعتبر العلاج بالأشعة طريقة علاجية قياسية. ‎LY‏ تحول العقاقير الأولية إلى المركبات الأصلية لقد توضّح بأن التعديل الكيميائي لعامل فعال يمكن أن ‎sh‏ بشكل ملحوظ الخواص الكيميائية-الفيزيائية مثل الذوبانية؛ الثبات؛ الامتصاص» ‎JB‏ والوفرة الحيوية باعتبار حيز حيوي خاص (انظر ما جاء عن ادوارد بي. روتش في كتاب بعنوان مادة حاملة ‎٠‏ قابلة للإنعكاس ‎Liga‏ في تصميم ‎lial‏ برجامون بريس؛ 987 6 . وتعتبر العقاقير الأولية جزيئات يمكن حلمأتها بشكل عكوس مرة أخرى إلى العامل الفعال بواسطة أنزيمات ‎Oia‏ ‏أنزيمات الاستراز. وتم تقييم العقاقير الأولية للمركبات ضمن نطاق الاختراع في أنظمة معايرة في أنبوب الاختبار وفي الجسم الحي من حيث إمكانية تحولها في الجسم الحي إلى المركبات الأصلية. ‎ve‏ وتم حضن عقاقير أولية مختلفة لمركب نموذجي وفقآً للاختراع؛ | المركب رقم ‎٠4‏ في بلازما جرذ محضرة حديثاً لمدة ساعتين. وتمت معايرة فعاليات هذه العقاقير الأولية في تثبيط كيناز ‎PDGF-R‏ قبل وبعد الحضن في البلازما. ولقد أجريت معايرة تثبيط كيناز ‎PDGF-R‏ كما وصف أعلاه. ولقد تبين أن الحضن في البلازما لمدة ساعتين زاد من فعالية العقاقير الأولية في تثبيط كيناز 2067-8 بشكل ملحوظ. وهذا يوحي بأن مقدار كبير من العقار الأولي قد ‎Ye‏ تحول إلى العقار الأصلي في بلازما الجرذ. وفي الواقع؛ تم الكشف عن مقدار كبير من المركب الأصلي بواسطة عمليات التحليل ب ‎HPLC‏ بعد ساعتين من الحضن في بلازما الجرذ , (الجدول ز). وعلاوة على ذلك؛ أعطيت العقاقير الأولية عن طريق الفم إلى الجرذان (بمقدار ‎٠١‏ ‏مجم/كجم) في دراسات الحركيات الدوائية؛ وتمت مراقبة تحول العقاقير الأولية إلى المركسب ‎vo‏ الأصلي بواسطة عمليات التحليل المتمثلة في ‎HPLO/MS/MS‏ وتم الكخف عن المركب .
£vY ‏الأصلي أو المركبات الاقترانية من الجلوكورونيد للمركب الأصلي في بلازما الجرذ من‎ ‏دراسات الحركيات الدوائية (الجدول ز).‎ ‏الجدول ز. نسب تحول عقاقير أولية نموذجية إلى المركب الأصلي رقم ؛١ المقاسة بواسطة‎
HPLC
‏رقم المركب | 1 (التركيز بوحدة ميكرو جزيئي)‎ ‏للمركب الأصلي الجلوكورونيد‎ ee ‏اه‎ ‏ويمكن اختبار تحول العقاقير الأولية إلى أي مركب أصلي ضمن نطاق الاختراع‎ ‏باستخدام البروتوكولات الموصوفة في هذا البيان.‎ ‏طرق استخدام المركبات وفقاً للاختراع‎ ‏يمكن استخدام المركبات وفقآً للاختراع في طرق لمعالجة/الوقاية من اضطرابات تكاثر‎ ‏خلوي أو اضطرابات مرتبط ب 0067-8. كما يمكن استخدامها في طرق تمييز مثبطات‎ ٠ ‏جديدة؛ على سبيل المثال عن طريق تصميم منطقي.‎ PDGF-R ‏أساسها تصميم منطقي‎ PDGF-R ‏طرق تمييز مثبطات كيناز‎ ١ ْ ‏للاختراع لتمييز مثبمات‎ Gy ‏في أحد أوجه هذا الاختراع؛ يمكن استخدام المركبات‎ ‏كيناز 2067-8 جديدة على أساس تصميم منطقي.‎ yy ‏استخدم في هذا البيان» يشير المصطلح 'تصميم منطقي" إلى العملية المستخدمة‎ LS ‏ويفضل‎ PDGF-R ‏لتصميم مثبط كيناز 2067-8 على أساس البنية ثلاثية الأبعاد لمثبط كيناز‎ ‏الطريقة التي تشتمل على البنية ثلاثية الأبعاد لمثبط كيناز 7007-8 متراكب مع بروتين‎
PDGF-R ‏بشري؛ والأفضل حقل حفازي لكيناز لبروتين‎ PDGF-R ‏ويفضل بروتين‎ ©0075 ‏إلى متعدد‎ "PDGF-R ‏حفازي لكيناز‎ Jia" ‏بشري. وكما استخدم في هذا البيان» يشير المصطلح‎ ٠ ‏حيث يمكن‎ (PDGF-R ‏ببتيد يتكون من أصغر سياق حمضي أميني ضروري لفعالية كيناز‎ ‏بسهولة من قبل أولئك‎ PDGE-R ‏تحديد سياق الحمض الأميني الأصغر الضروري لفعالية كيناز‎ ‏المتمرسين في التقنية. ويمكن أن يكون الحقل الحفازي عبارة عن ذلك ل 2007-8 من إنسان‎ ‏أو حيوان. فعلى سبيل المثال» يمكن أن يشتمل "الحقل الحفازي لكيناز 7007-8 على الحمض‎
AAA36427 ‏من بنك الجينات برقم حيازة‎ ٠١١١ Jogo ‏الأميني‎ ٠ ‏ولقد استخدم تصميم منطقي يعتمد على البنية بنجاح لتمييز مثبطات جزيئية صغيرة‎ ‏انزيمات البروتياز وأنزيمات الفسفاتاز لتيروزين بروتيني.‎ Jie ‏جديدة لتشكيلة من الأنزيمات؛‎ ‏جديدة على أساس تصميم منطقي على‎ PDGE-R ‏وتشتمل طريقة تستخدم مثبطات كيناز‎ ‏الخطوات التالية: (أ) تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة )1( أو (17) في عدم وجود أو‎ . ‏(ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد‎ PDGF-R ‏وجود متعدد ببتيد يشتمل على الحقل الحفازي لكيناز‎ ٠ ‏للمركب وحده أو للتفاعل التبادلي بين الجزيئي بين المركب المذكور و-00607, (ج) اختيار‎ ‏بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛ (د) تخليق المركب‎ (Slay ‏مركب‎ ‏وتثبيط‎ PDGFR ‏المصمم المذكور؛ و(ه) تحديد قدرة الجزيء على الارتباط مع كيناز‎ ‏فعاليته. ويمكن تكرار هذه الخطوات للحصول على المركبات المثلى بواسطة الضبط الدقيق‎ ‏لسمات التفاعل التبادلي.‎ ve ‏ويمكن الحصول على بنية ثلاثية الأبعاد بواسطة؛ على سبيل المثال؛ دراسة البلوريات‎ ‏بالأشبعة السينية؛ الرنين المغنطيسي النووي والتشكيل التماثلي؛ وتعتبر هذه الطرق طرقاً‎ : Jus ‏معروفة‎ ‏للاختراع تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للتفاعل التبادلي بين‎ Gly ‏وتتضمن طريقة خاصة‎ ‏ويشمل‎ .PDGF-R ‏الجزيئي بين المركب المذكور و0007-8,» ويفضل حقل كيناز الفعال ل‎ Ye
الاختراع الراهن استخدام المعلومات عن البنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة () أو )0( المتراكب مع 2007-8 في أنظمة برامجيات تشكيل جزيئية لتساعد في تحليل التفاعلات بين الجزيئية. وسيميتز ويحلٌّْل موقع الربط المحتمل على 2007-8 بالإضافة إلى الشقات الأساسية على المركب بالصيغة )1( أو (1)؛ حيث تعتبر مهمة للتفاعلات التبادلية بين ‎oe‏ الجزيئية. وتتضمن طريقة خاصة أخرى وفقآً للاختراع تصميم مركب يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع المعرّف أعلاه. وقد ‎aang‏ تشكيل بمساعدة الكمبيوتر من هذا القبيل وتصميم العقار معلومات مثل تحليل امتثالي كيميائي» جهد كهرسكوني للجزئيات؛ طي البروتين»..إلخ. ولذلك» ستصمم مثبطات كيناز ‎PDGF-R‏ جديدة بالاعتماد على التفاعل التبادلي بين الجزيشي بين ‎٠‏ المركب بالصيغة (آ) أو (17) و 0067-8 تسمح بالربط التوعي للمركب ‎pad)‏ مع 2 ‎PDGFR‏ وقد يعمل المركب بالصيغة )1( أو (1) كمادة معيرة للتصميم الابتدائي. وتشمل طريقة خاصة أخرى ‎GE‏ للاختراع تخليق المركبات المصممة التي تتضمن التفاعل التبادلي المتوقع المعرف أعلاه. ويمكن تخليق مثل هذا الصنف من المركبات باستخدام تشكيلة من الطرق المعروفة في التقنية. فعلى سبيل المثال» يمكن أن تثثبت طرق التخليق ‎١‏ الموصوفة في هذا البيان أو التعديلات على هذه الطرق أنها مفيدة في تخليق المركبات المصممة. : وتتضمن طريقة خاصة أخرى أيضآً ‎Gy‏ للاختراع معايرة المركبات الجديدة من حيث قدرتها على الارتباط مع ‎PDGFR‏ وتثبيط فعاليته. ويمكن قياس قدرة مركب على تثبيط فعالية كيتاز ‎PDGE-R‏ باستخدام أي من المعايرت الحيوية الموصوفة أعلاه؛ ‎Lay‏ في ذلك معايرة كيناز ‎“٠‏ 2002# الخالية من الخلايا؛ معايرة تكاثر الخلايا الورمية البشرية وتكاثر ‎HCASMC La‏ منبه ب 0107-33؛ معايرة ‎MM‏ مضادة لتولد الأوعية في الجسم الحي؛ ومعايرة طعم مغاير ‎J‏ ورمي بشري. ولأن المركبات التي تقع ضمن نطاق الاختراع أظهرات ‎Lind‏ فعالية ‎Ala? fie‏ لكيناز ى| ‎cc-Abl‏ فإنه يمكن تمييز مثبطات كيناز ‎c-Abl‏ جديدة بواسطة تصميم منطقي باستخدام طريقة ‎Ye‏ مشابهة لتلك الموصوفة في هذا البيان. وتشتمل طريقة من هذا القبيل على الخطوات التالية:
نار ‎١‏ ‏(أ) تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة )1( أو ‎(I)‏ عدم وجود أو وجود متعدد ببتيد يشتمل على ‎Jia‏ حفازي لكيناز ‎tc-Abl‏ ‏(ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للمركب وحدة أو للتفاعل التبادلي بين الجزيشي بين المركب المذكور ‎tc-Ably‏ ‏° (ج) اختيار مركب يحاكي بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛ ‎٠‏ (د) تخليق المركب المصمم المذكور؛ و (ه) تحديد قدرة المركب غلى الارتباط مع كيناز 1ه وتثبيط فعاليته. ". طرق المعالجة/الوقاية في وجه ‎AT‏ لهذا الاختراع؛» يمكن استخدام المركبات وفقآً للاختراع لتثبيط أو خفض ‎٠‏ فعالية فعكيناز ‎PDGF-R‏ أو فعالية ‎o-Abl JUS‏ في خلية أو في كائن خاضع للمعالجة. أو لمعالجة الاضطرابات المرتبطة ب 2067-8 أو التكاثر الخلوي في كائن الخاضع للمعالجة. وفي أحد تجسيدات هذا الوجه؛ يزود الاختراع الراهن طريقة لخفض أو تثبيط فعالية كيناز 2007-8 أو ‎c-Abl‏ في خلية تشتمل على خطوة ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة )1( أو ‎(TD)‏ ويزود الاختراع الراهن ‎La‏ طريقة لتثبيط فعالية كيناز ‎PDGFR‏ أو ‎c-Abl‏ في كائن ‎ve‏ خاضع للمعالجة تشتمل على خطوة إعطاء مركب بالصيغة )1( أو )1( إلى الكائن الخاضع للمعالجة. ويزود الاختراع الراهن ‎Lad‏ طريقة لتثبيط التكاثر الخلوي في خلية تشتمل على ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة () أو ‎(I)‏ ‏ويمكن تحديد فعالية كيناز ‎PDGF-R‏ أو اطه-»ه في خلية أو كائن خاضع لمعالجة بواسطة طرق معروفة ‎Tan‏ في التقنية؛ ‎Jia‏ معايرة كيناز 7007-8 أو معايرة كيناز ‎c-Abl‏ ‏© الموصوفة أعلاه. ويشير المصطلح "كائن خاضع للمعالجة" كما استخدم في هذا ‎coll‏ إلى حيوان»؛ ويفضل ثديي؛ والأكثر تفضيلاً إنسان؛ بصفته هدف المعالجة؛ الملاحظة أو التجربة. وفي تجسيدات أخرى لهذا الوجه؛ يزود الاختراع الراهن طريقتين وقائية وعلاجية لمعالجة كان خاضع للمعالجة ومعرّض لخطر تطور اضطراب تكاثر خلوي أو اضطراب ‎hii Yo‏ ب ‎PDGFR‏
ألا ٍ وفي أحد الأمثلة؛ يزود الاختراع طريقة لوقاية كائن خاضع للمعالجة من اضطراب تكاثر خلوي أو اضطراب مرتبط ب 0067-8 بإعطاء الكائن الذي الخاضع للمعالجة مقدارآ ‎Yad‏ وقائياً من تركيب صيدلي يشتمل على المركب بالصيغة )1( أو ‎(I)‏ ومادة حاملة مقبولة صيدلياً. ويمكن أن يحدث إعطاء العامل الوقائي المذكور قبل ظهور الأعراض المميزة ‎٠‏ لاضراب التكاثر الخلوي أو اضطراب مرتبط ب ‎(PDGF-R‏ بحيث تتم الوقاية من مرض أو اضطراب؛ أو بشكل ‎eon‏ يتم تأخير تقدمه. وفي مثال آخرء يتعلق الاختراع بطرق لمعالجة اضطراب التكاثر الخلوي في كائن خاضع للمعالجة أو اضطراب مرتبط ب 2007-8 بإعطاء الكائن الخاضع للمعالجة ‎fie‏ ‎Ylad‏ علاجياً من تركيب صيدلي يشتمل على المركب بالصيغة )1( أو ‎(I)‏ ومادة حاملة مقبولة ‎٠‏ صيدلياً. ويمكن أن يكون إعطاء العامل العلاجي المذكور متزامناً مع ظهور الأعراض المميزة للاضطراب؛ بحيث يعمل العامل العلاجي المذكور كعلاج ليعوض عن اضطراب التكائثر الخلوي أو الاضطرابات المرتبطة ب ‎PDGF-R‏ ‏ويشير المصطلح "مقدار فعال ‎"Lally‏ إلى مقدار من مركب فعال أو عامل صيدلي يبط أو يؤخّر بداية اضطراب في كائن خاضع للمعالجة ينشده باحث؛ طبيب بيطري؛ ‎٠‏ طبيب بشري أو طبيب مجرب آخر. ويشير المصطلح 'مقدار فعال علاجيا" كما استخدم في هذا البيان» إلى مقدار من مركب فعال أو عامل صيدلي يظهر الاستجابة الحيوية أو الطبية في كائن خاضع للمعالجة ‎٠‏ ‏ينشده باحث؛ طبيب بيطري؛ طبيب بشري أو طبيب مجرب آخرء تشمل تخفيف أعراض المرض أو الاضطراب المعالج. ‎Ye‏ وتعرف طرق في التقنية لتحديد الجرعات العلاجية والوقائية الفعالة من التركيب الصيدلي ‎Gay‏ للاختراع الراهن . ‎LS‏ استخدم في هذا ‎oll)‏ يراد أن يشمل المصطلح "تركيب" ‎Jay adie‏ على المقومات المحددة بالمقادير المحددة؛ بالإضافة إلى أي منتج ينتج؛ بشكل مباشر أو غير ‎ile‏ ‏من توليفات من المقومات المحددة بالمقاديز المحددة.
77 ى| ّ وكما استخدم في هذا البيان» يشمل المصطلح "اضطرابات مرتبطة ب 00067 أو '"اضطرابات مرتبطة بسمتقبلة ‎(PDGF‏ أو "اضطرابات مرتبطة بكيناز تيروزين مستقبلة 075" الأمراض المقترنة مع أو المتضمنة فعالية 0007-8 فعلى سبيل المثالء الفعالية: المفرطة ل 0067-8 والحالات المرافقة لهذه الأمراض. ويشير المصطلح 'فعالية مفرطة ل 0 ‎٠‏ ‎'PDGFR ©‏ إلى ‎)١‏ تعبير عن ‎PDGF-R‏ في ‎LDA‏ لا تعبر ‎Bale‏ عن ‎(Y $PDGFR‏ تعبير عن ‎PDGF‏ بواسطة خلايا لا تعبر عادةٌ عن ‎)٠ $PDGF‏ تعبير زائد عن ‎PDGFR‏ يؤدي إلى تكاثر خلوي غير مرغوب؛ ؛) تعبير زائذ عن ‎PDGF‏ يؤدي إلى ‎AS‏ خلوي غير مرغوب؛ أو 6( طفرات تؤدي إلى تنشيط بنيوي ل 0007-8. ومن أمثلة "الاضطرابات المرتبطة ب ‎"PDGF-R‏ اضطرابات ناتجة عن التنبيه المفرط ل 2007-8 بسبب المقدار الكبير غير ‎٠‏ الطبيعي ل ‎PDGF‏ أو الطفرات في ‎PDGF‏ أو اضطرابات ناتجة عن المقدار الكبير غيرالطبيعي لفعالية 2007-8 بسبب المقدار الكبير غير الطبيعي ل 2067-8 أو الطفرات في ‎-PDGF-R‏ ومن المعروف أن الفعالية المفرطة ل ‎PDGF‏ تكون متضمنة في ‎Lite‏ عدد من الأمراض الخطيرة؛ ‎Lay‏ في ذلك السرطانات (مثل الورم الدبقي؛ سرطان الرئة؛ سرطان الثدي؛ سرطان القولون والمستقيم؛ سرطان البروستات؛ سرطان ‎Banal‏ و سرطان المريء؛ سرطانات م الدم (اللوكيميا) والأورام الليمفية)؛ واضطربات تكاثر خلوي أخرى. مثل التصلب العصيدي؛ أمراض الأوعية المستحثة بزرع الأعضاء؛ تكوين بطانة جديدة؛ تليف الرئة؛ معاودة التضيق؛ التليف الرثويء التهاب كبيبات الكلى» تصلب كبيبات الكلى؛ سوء النمو الخلقي للكلية متعددة ‎cul SY)‏ تليف الكلية؛ والتهاب المفاصل شبه الروماتزمي (انظرما ‎sla‏ عن إيه. أوستمان وسي إتش. هيلدين في مجلة أبحاث السرطان المتقدمة؛ المجلد ‎cA‏ ص ‎FAS)‏ ١١٠٠م‏ © والمراجع المذكورة فيها. ويشير المصطلح "اضطرابات التكاثر الخلوي" إلى التكاثر الخلوي غير المرغوب فيه لمجموعة فرعية واحدة أو أكثر من الخلايا في كائن حي متعدد الخلايا مما يضر (أي؛ شعور بعدم الارتياح أو متوسط عمر متوقع أقل) بالكائنات الحية متعددة الخلايا. ويمكن أن تحدث اضرابات التكاثر الخلوي في أنواع مختلفة من الحيوانات والبشر. فعلى سبيل المثقالء كما ‎Ye‏ استخدم في هذا البيان تشمل "اضطرابات التكاثر الخلوي" اضطرابات ورمية واضطرابات
EVA
تكاثر خلوي أخرى. وكما استخدم في هذا البيان؛ يشير المصطلح "اضطراب ورمي" إلى ورم ناتج عن نمو مفرط خلوي غير مضبوط. ومن أمثلة الاضطرابات الورمية؛ على سبيل المثال لا الحصرء ‎Glia pa‏ مثل سرطانات الورم الدبقي؛ سرطانات ‎(dl‏ سرطانات ‎(gall‏ ‏سرطانات القولون والمستقيم» سرطانات البروستات» سرطانات ‎Basal‏ سرطانات المريء؛ © سرطانات القولون؛ سرطانات البتكرياس؛ سرطانات المبيض؛ سوء النمو النخاعي؛ الورم النخاعي المتعدد؛ اللوكيميا والأورام الليمفية. ومن ‎ABS‏ اللوكيمياء على سبيل المثال لا الحصر ‎٠‏ ‏لوكيميا مزمنة نخاعية المنشاً ‎(CML)‏ لوكيميا حادة متعلقة بالخلايا الليمفية ‎¢(ALL)‏ لوكيميا مزمنة أليفة الأصباغ المتعادلة ‎(CNL)‏ لوكيميا حادة عديمة التمايز ‎¢(AUL)‏ ولوكيميا ‎٠ sala‏ نخاعية المنشأ ‎(AML)‏ وتشمل أمثلة اضطرابات تكاثر خلوي أخرى؛ على سبيل المثال لا ‎٠‏ الحصرء التصلب العصيدي؛ أمراض الأوعية المستحثة بزرع الأعضاء؛ تكوين بطانة ‎Baa‏ ‏تليف الرئة؛ الانتكاس البقعي؛ معاودة التضيق. التليف الرثئويء التهاب كبيبات ‎JS‏ تصلب كبيبات الكلى؛ سوء النمو الخلقي للكلية متعددة الأكياس؛ تليف الكلية؛ اعتلال الشبيكة الديابيطي والتهاب المفاصل شبه الروماتزمي. وفي تجسيد آخر لهذا الوجه؛ يتضمن الاختراع علاج مؤتلف لمعالجة أو تثبيط بداية ‎٠‏ اضطراب تكاثر خلوي أو اضطراب مرتبط ب ‎PDGF-R‏ في كائن خاضع للمعالجة ويشمل العلاج المؤتلف إعطاء الكائن الخاضع للمعالجة مقداراً ‎Yad‏ وقائياً أو علاجياً من المركب بالصيغة )1( أو ‎(I)‏ وعلاج واحد أو أكثر من العلاجات المضادة لتكاثر الخلايا بما في ذلك العلاج الكيميائي؛ العلاج بالأشعة؛ العلاج بالجينات والعلاج المناعي. وفي تجسيد للاختراع الراهن؛ يمكن إعطاء المركب ‎Gy‏ للاختراع الراهن مؤتلفاً مع ‎xe‏ العلاج الكيميائي؛ وكما استخدم في هذا البيان؛ يشير مصطلح العلاج الكيميائي إلى علاج يشتمل على عامل علاجي كيميائي. ويمكن استخدام مجموعة من العوامل العلاجية الكيميائية ‏في طرق المعالجة المؤتلفة الموصوفة في هذا البيان. وتشمل العوامل العلاجية الكيميائية 7 ‎dad gil‏ على سبيل المثال لا الحصرء أدرياميسين؛ دكتينوميسين؛ ميتوميسين؛ كرمينوميسين» دونوميسين؛ دوكسوروبيسين؛ تموكسيفين؛ تاكسول؛ تاكسوتير؛ فتكريستين؛ فنبلاستينء ‎vo‏ فينوريلبين» اتوبوزيد (77-16)؛ *©-فلورويوراسيل ([571)؛ سيتوزين أرابيتنوزيد؛ فوسفاميد
: £74 حلقي؛ ثيوتيباء ميثوتريكسات؛ كمبتوثيسين» هرسيبتين؛ أوكتينوميسين-©؛ ميتوميسين ؛ سيسبلاتين ‎(CDDP)‏ أمينو بتيرين؛ كومبريتاستاتين (مركبات كومبريتاستاتين) ومشتقات وعقاقير أولية منها. وفي تجسيد ‎AT‏ للاختراع ‎coll)‏ يمكن إعطاء المركب ‎Gay‏ للاختراع الراهن مؤتلفآً ‎٠‏ مع العلاج بالأشعة. ‎LS‏ استخدم في هذا البيان» يشير مصطلح "العلاج بالأشعة" إلىم علاج يتضمن تعريض الكائن الذي يكون بحاجة إلى المعالجة بالأشعة. ويعرف هذا العلاج لأولئك المتمرسين في التقنية. وستكون المخططات المناسبة للمعلاج بالأشعة مماثلة لتلك المستخدمة سابقاً في العلاجات السريرية حيث يستخدم العلاج بالأشعة وحده أو في توليفة مع علاجات كيميائية أخرى. ‎٠‏ وفي تجسيد آخر للاختراع الراهن. يمكن إعطاء المركب ‎Gig‏ للاختراع الراهن مؤتلفآ مع العلاج بالجينات. وكما استخدم في هذا ‎ola‏ يشير مصطلح "العلاج بالجينات" إلى علاج يستهدف جينات خاصة تسهم في تطور الورم. وتشمل الاستراتيجيات الممكنة للعلاج بالجينات علاج جينات قاصرة مثبّطة ‎cola pull‏ الانتقال العارض أو الخمج التحويلي للخلايا باستخدام دنا لا معين يناظر جيبنات تحمل شيفرة عوامل نمو ومستقبلاتهاء أو الجينات ‎vo‏ المعروفة ب "الجينات الانتحارية". وفي تجسيدات أخرى لهذا الاختراع؛ يمكن إعطاء المركب وفقآً للاختراع ‎Coal‏ ‏مؤتلفاً مع العلاج المناعي. وكما استخدم في هذا البيان» يشير مصطلح "العلاج المناعي" إلى علاج يستهدف بروتينات محددة تسهم في تطور الورم عن طريق أجسام مضادة مختصة بهذه البروتينات. فعلى سبيل المثال؛ لقد استخدمت أجسام مضادة وحيدة النسيلة ضد عامل نمو ‎Ye‏ بطاني وعائي في معالجة السرطانات. وعند استخدام تركيب صيدلي ثان بالإضافة إلى المركب وفقآً للاختراع؛» يمكن إعطاء التركيبين الصيدليين ‎Lea‏ في تركيب ‎ca jin‏ بشكل منفصل» بشكل متعاقب؛ في نفس الوقت تقريباء أو في مواعيد إعطاء جرعات منفصلة. وكما سيفهم من قبل أولئك الملمين في ‎Al‏ ستكون الجرعات المناسبة من العوامل ‎ve‏ العلاجية الكيميائية مشابهة بشكل عام لتلك المستخدمة ‎Gils‏ في العلاجات السريرية أو أقل .
منها حيث تعطى العلاجات الكيميائية بمفردها أو مؤتلفة مع علاجات كيميائية أخرى. وعلى سبيل المثال فحسب؛ تستخدم عوامل ‎Jia‏ السسبلاتين؛ وعوامل ألكلة دنا أخرى بشكل واسع لمعالجة السرطان. وتبلغ الجرعات الفعالة من السسبلاتين المستخدمة في التطبيقات السريرية ‎٠‏ مجم/م' لمدة © أيام كل ثلاثة أسابيع وذلك لثلاث مجموعات علاجية ‎LK‏ معطاة بشكل ‎١‏ منتظم. ولا يتُمتص السسبلاتين عن طريق الفم وبالتالي ينبغي تصريفه عن طريق الحقن في الوريدء تحت الجلدء داخل الورم أو داخل البريتون. ومن العوامل المفيدة الأخرى ‎lS pe‏ تتداخل مع تكرار الدناء الانقسام الفتيلي والعزل الصبغوي. وتستخدم مركبات علاجية كيميائية من هذا القبيل ‎Lag‏ في ذلك؛ أدرياميسين؛ يعرف كذلك بدوكسوربيسين؛ إتوبوزيد؛ فيراباميل؛ بودوفيلوتوكسين؛ وما شابه ذلك؛ بشكل واسع في أوضاع سريرية لمعالجة الأورام. وتعطى ‎٠‏ هذه المركبات من خلال عمليات حقن على شكل لقمة في الوريد بجرعات تتراوح من ‎=o‏ ‎Yo‏ مجم/م' فترة تبلغ ‎7١‏ يوم عند إعطاء الأدرياميسين؛ إلى ©“-0 © مجم/م" للإتوبوزيد في الوريد أو عن طريق الفم بجرعة تبلغ ضعف الجرعة المعطاة في الوريد. ويفضل استخدام عوامل تعطل تخليق ودقة المصادر متعددة النوكليوتيد ‎Jie‏ ©-فلورويوراسيل ‎(5-FU)‏ خلايا ورمية مستهدفة. وبالرغم من سمية ‎SFU‏ إلى حد بعيد؛ فإنه ‎Bale‏ ما يعطى في الوريد ‎ve‏ بجرعات تتراوح من ‎te AY‏ مجم/كجم/يوم. ويمكن إعطاء المركب وفقآً للاختراع إلى كائن خاضع للمعالجة ‎(Glen‏ على سبيل المثالء في ‎caps)‏ عن طريق الفم؛ تحت الجلد؛ في العضلء في الجلد او عن طريق غير معوي. كما يمكن إعطاء المركب ‎Gy‏ للاختراع إلى كائن خاضع للمعالجة موضيياً. ومن ‎AB‏ أنظمة التصريف الموضعي غير المحدّدة استخدام أجهزة طبية داخل تجويف الأنبوبة ‎ve‏ تشمل أجهزة قسطرة لتصريف العقار داخل الأوعية؛ أسلاك؛ واقيات طعم عقاقيرية وأدوات إرتصاف داخل تجويف الأنبوبة. ويمكن إعطاء المركب وفقآً للاختراع أيضا إلى كائن خاضع للمعالجة مؤتلفاً مع عامل استهداف لتحقيق تركيز موضعي عال للمركب عن الموقع المستهدف. وبالإضافة إلى ذلك؛ يمكن تشكيل المركب لإطلاق منريع أو إطلاق بطئ مع هدف المحافظة على العقاقير أو العوامل متلامسة مع الأنسجة المستهدفة لفترة تتراوح من ساعات ‎٠‏ إلى أسابيع.
ف ويزود الاختراع الراهن ‎Lad‏ تركيباً صيدلياً يشتمل على المركب بالصيغة () أو ‎(I)‏ أو زمير بصري؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛ مقترناً مع مادة حاملة مقبولة صيدلياً. ويمكن أن يحتوي التركيب الصيدلي على مقدار من المركب بين حوالي ‎١‏ مجم و١٠٠٠‏ مجم؛ ويفضل مقدار يتراوح من حوالي ‎٠٠١‏ إلى 900 مجم؛ ويمكن أن ‎<٠‏ يشكل بأي شكل ملائم لطريقة الإعطاء المختارة. وتشير العبارة "'مقبول صيدليا" إلى الوحدات المنفصلة الجزيئية والتراكيب الجزيئية التي لا تتتج تفاعل غير ‎Dla‏ تحساسي أو تفاعل ‏ 2 معاكس آخر عند إعطائها إلى حيوان؛ أو إنسان؛ حسب الاقتضاء. وتثدرج الاستخدامات البيطرية على السواء ضمن الاختراع وتشمل التاكيبات "المقبولة صيدليا" تركيبات لكلى الاستخدامين السريري و/أو البيطري. وتشمل المواد الحاملة سواغات صيدلية ضرورية وخاملة؛ بما في ذلك؛ على سبيل المثال لا الحصرء مواد رابطة؛ عوامل تعليق؛ مواد مزلقة, عوامل إضفاء نكهة؛ مواد محلّية؛ مواد ‎lila‏ صبغات وطليات. وتشمل التراكيب الملائمة للإعطاء عن طريق الفم أشكال صلبة؛ متل حبوب؛ أقراص»؛ أقراص كبسولية (كابليت)؛ كبسولات ‎Ji)‏ كل منها على تركيبات ذات إطلاق مباشرء موقوت ومعزز)؛ حبيبات ومساحيق؛ وأشكال سائلة؛ مثل محاليل؛ أشربة؛ إكسيرات؛ مستحلبات؛ ومعلقات. ‎de‏ وتشمل أشكال مفيدة للإعطاء غير المعوي محاليل؛ مستحلبات ومعلقات معقمة. , كما يشتمل التركيب الصيدلي وفقاً للاختراع الراهن على تركيب صيدلي يمتاز بإطلاق بطيء لمركب الاختراع. ويشتمل التركيب على ‎Bale‏ حاملة ذات إطلاق بطيء ‎(Lindsay)‏ ‏مادة حاملة بوليمرية) ومركب وفقآ للاختراع. وتعرف المواد الحاملة القابلة للإنحلال حيويا وذات الإطلاق البطيء ‎fam‏ في التقنية. وتعتبر هذه المواد الحاملة مواد يمكنها تشكيل جسيمات 0 تعمل على احتجاز مركب فعال (مركبات فعالة) فيها وإحلاله/إذابته ببطء في وسط ‎Dla‏ (مثلاء وسط مائي؛ حمضيء قاعديء ..إلخ) وبذلك إحلاله/إذابته في موائع الجسم وإطلاق المركب الفعال (المركبات الفعالة) فيها. ويفضل أن تكون الجسيمات عبارة عن جسيمات دقيقة (أي؛ بقطر في المدى من حوالي ‎١‏ إلى ‎٠٠0‏ نانومتر؛ ويفضل من حوالي ‎700-8٠‏ نانومتر» والأكثر تفضيلاً قطر ‎aly‏ حوالي ‎٠٠١‏ نانومتر).
زد
ويزود الاختراع الراهن ‎La‏ طرق لتحضير التراكيب الصيدلية ‎Gay‏ لهذا الاختراع.
يخلط مركب بالصيغة )1( أو (1) أو زمير بصريء بد؛ استر؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو مخلوط راسيمي منه؛ وملح منه؛ بصفته المقوم الفعال» ‎lillie Tali‏ مع مادة حاملة صيدلية وفقآ :
لتقنيات تركيب صيدلية ‎(Aull‏ حيث يمكن أن تتخذ المادة الحاملة تشكيلة واسعة من الأشكال
‎oe‏ بالاعتماد على شكل المستحضر المرغوب للإعطاء؛ ‎Sa‏ عن طريق ‎alll‏ أو عن طريق غير
‏معوي ‎Sia‏ الإعطاء في العضل. وعند تحضير التراكيب على شكل جرعة تعطى عن طريق
‎coil‏ فإنه يمكن استخدام 'أي وسط مْن الأوساط الصيدلية المألوفة. ‎eagle‏ فإنه بالنسبة
‏لمستحضرات فموية سائلة؛ ‎ofa‏ على سبيل المثال؛ المعلقات؛ الإكسيرات والمحاليل» تشمل
‏المواد الحاملة والإضافات الملائمة الماء؛ الجليكولات؛ الزيوت؛ الكحولات؛ عوامل إضفاء
‎٠‏ النكهة؛ المواد الحافظة؛ العوامل الملنة وما شابه ذلك؛ وبالنسبة للمستحضرات الفموية الصلبة
‏مثل؛ على سبيل المثال؛ المساحيق, الكبسولات؛ الأقراص الكبسولية (كابليت)؛ الكبسولات
‏الهلامية والأقراص؛ تشمل المواد الحاملة والإضافات الملائمة النشويات؛ السكريات؛
‏المخففات؛ عوامل التحبيبء المواد المزلقة؛ المواد الرابطة؛ عوامل التفتيت وما شابه ذلك.
‏وبسبب سهولة إعطائهاء تمثل الأقراص والكبسولات شكل وحدة الجرعة الأكثر ‎aE‏ حيث
‎١‏ تستخدم في هذه الحالة مواد حاملة صيدلية صلبة بشكل واضح. وحسب الرغبة؛ يمكن أن
‏تغلف الأقراص بمادة سكرية أو تغلف معويآً بواسطة تقنيات قياسية. وبالنسبة للمستحضرات
‏التي تعطى بطريقة غير معوية؛ تشمل المادة الحاملة عادة ماء معقم؛ رغم أنه يمكن وجود
‏مقومات أخرى تستخدم؛ على سبيل ‎(Jia‏ لأغراض مثل المساعدة على الذوبان أو للحفظ كما
‎(Sey‏ تحضير معلقات ‎(Call ALE‏ حيث يمكن في هذه الحالة استخدام مواد حاملة سائلة
‏1 مناسبة؛ عوامل تعليق مناسبة وما شابه ذلك. وعند التحضير لغرض الإطلاق البطيء؛ تتم أولا
‏إذابة أو تشتيت مادة حاملة ذات إطلاق بطيء؛ ‎Lind gai g‏ مادة حاملة بوليمرية» ومركب وفقاآ
‏للاختراع في مذيب عضوي. وبعد ذلك يضاف المحلول العضوي الناتج إلى محلول مائي
‏للحصول على مستحلب من نوع زيت في ماء. ويفضل أن ‎daily‏ المحلول المائي على عامل
‏(عوامل) فعال سطحي. ويبخر المذيب العضوي لاحقآً من المستحلب من نوع الزيت في الماء
ا ى للحصول على معلق غرواني من جسيمات تحتوي على المادة الحاملة ذات الإطلاق البطيئ والمركب ‎Gy‏ للاختراع. 0
وستحتوي التراكيب الصيدلية المذكورة في هذا البيان؛ لكل وحدة جرعة؛ ‎caf Nia‏ كبسولة؛ مسحوق, حقنة؛ تركيب ملء ملعقة شاي وما شابه ذلك؛ على مقدار من المقوم الفعال © ضروري لتصريف جرعة فعالة كما وصف أعلاه. وستحتوي التراكيب الصيدلية المذكورة في هذا البيان» لكل وحدة ‎che ga‏ مثلاً قرص؛ كبسولة؛ مسحوق؛ حقنة؛ تحميلة؛ ملعقة شاي مليئة وما شابه ذلك؛ على مقدار يتراوح من حوالي ‎١0٠‏ مجم إلى ‎٠٠١‏ مجم/كجم من وزن الجسم لكل يوم. ويفضل أن يتراوح المقدار من حوالي ‎١.07‏ إلى حوالي ‎٠٠١‏ مجم/كجم من وزن الجسم لكل يوم؛ والأكثر ‎Spain‏ مقدار يتراوح من حوالي ‎١.06‏ إلى حوالي ‎٠١‏ مجم/كجم ‎٠‏ من وزن الجسم لكل يوم. ويمكن إعطاء المركبات بنظام إعطاء مرة واحدة إلى © مرات في اليوم. غير ‎ad‏ يمكن أن تختلف الجرعات على أساس احتياجات المرضى؛ ‎Baa‏ الحالة المرضية المعالجة والمركب المستخدم. ويمكن إعطاء الجرعات يوميآً أو بشكل متكرر في
فترات نظامية تالية. ويفضل أن تكون هذه التراكيب على شكل وحدات من الجرعات مثل الأقراص؛ ‎ve‏ الحبوب؛ الكبسولات؛ المساحيق؛ الحبيبات؛ المحاليل أو المعلقات غير المعوية المعقمة؛ الحلالة الهوائية أو المرشات السائلة المعايرة؛ القطرات؛ الأمبولات؛ الأجهزة ذاتية الحقن أو التحاميل؛ وذلك لغرض الإعطاء الفموي؛ غير المعوي؛ داخل ‎call‏ تحت اللسان أو عن طريق المستقيم» أو لغرض الإعطاء عن طريق الاستنشاق أو الإذراء. وبشكل بديل؛ يمكن أن يوجد التركيب على شكل ملائم للإعطاء مرة في الأسبوع أو مرة في الشهر؛ فعلى سبيل المثالء ‎Te‏ يمكن تكييف ملح عديم الذوبان من المركب الفعال؛ مثل ملح ديكانوات؛ لتزويد مستحضر مختزن للحقن في العضل. ولتحضير تراكيب صلبة مثل الأقراص؛ يخلط المقوم الفعال الأساسي مع مادة حاملة صيدلية؛ ‎Sia‏ مقومات إعداد أقراص تقليدية مثل نشا الذرة؛ اللاكتوزء السكروز؛ السوربيتول الطلق؛ حمض الستياريك؛ ستيارات المغنيسيوم؛ الفسفات ‎AE‏ ‏الكالسيوم أو المواد الصمغية؛ ومواد مخففة صيدلية ‎eld) Jie gal‏ لتشكيل تركيب أولي ‎YO‏ صلب يحتوي على خليط متجانس من مركب وفقآ للاختراع الراهن؛ أو ملح مقبول ‎Way a‏
منه. وعند الإشارة إلى هذه التراكيب الأولية بأنها متجانسة؛ فإنه يقصد بأن المقوم الفحال يشتت بانتظام في كل التركيب بحيث يمكن تقسيم التركيب بسهولة إلى أشكال جرعات فعالة متكافئة مثل الأقراص؛ الحبوب والكبسولات. ثم يقسم هذا التركيب الأولي الصلب إلى أشكال جرعات وحدية من النوع الموصوف أعلاه تحتوي على المقوم الفعال بمقدار يتراوح من ‎٠,١‏ ‎٠‏ إلى حوالي ‎50٠0‏ مجم ‎Ey‏ للاختراع الراهن. ويمكن تغليف الأقراص أو الحبوب للتركيب الجديد أو تركيبه بطريقة أخرى لتزويد شكل جرعة تزود الميزة المتمثلة بالمفعول طويل الأجل. وعلى سبيل المثال» يمكن أن يشتمل القرص أو الحبة على مكون جرعة داخلي ومكون جرعة خارجي؛ حيث يوجد الأخير على شكل غلاف فوق المكون المذكور ‎Yd‏ ويمكن فصل مه" المكونين بواسطة طبقة معوية تعمل على مقاومة التفتت في المعدة وتسمح بمرور المكون ‎٠‏ الداخلي بشكل سليم في ‎AY‏ عشرى أو تأخير إطلاقه. ويمكن استخدام تشكيلة من المواد لهذه الطبقات المعوية أو الأغلفة؛ وتشمل مواد من هذا القبيل عددآ من الأحماض البوليمرية؛ ومن
أمثلة هذه المواد صمغ اللك؛ كحول الأسيتيل وأسيتات السليلوز. وتشمل الأشكال السائلة حيث يمكن دمج المركب بالصيغة )1( أو )1( لغرض الإعطاء عن طريق الفم أو عن طريق الحقن؛ محاليل مائية؛ أشربة مضاف إليها نكهات بشكل ملائم؛ ‎ve‏ معلقات مائية أو ‎Ay‏ ومستحلبات مضاف إليها نكهات مع زيوت ‎dalla‏ للأكل ‎Jie‏ زيت بذور القطنء زيت السمسم؛» زيت جوز الهند أو زيت الفول السوداني؛ بالإضافة إلى الأكسيرات وسواغات صيدلية مشابهة. وتشمل عوامل تشتيت أو تعليق ملائمة للمعلقات المائية مواد صمغية اصطناعية وطبيعية ‎Jia‏ الكثيراء؛ الأقاقياء الالجينات؛ الدكستران» كربوكسي مثيل سليلوز الصوديوم؛ مثيل السليلوزء البيروليدون متعدد الفينيل أو الجيلاتين. كما يمكن أن © تشمل الأشكال السائلة في عوامل تشتيت أو تعليق مضاف إليها نكهات بشكل ملام المواد الصمغية الاصطناعية والطبيعية؛ على سبيل ‎(JB‏ الكثيراء الأقاقيا؛ مثيل-السليلوز وما شابه ذلك . وبالنسبة للإعطاء غير المعوي؛ تكون المعلقات والمحاليل المعقمة مرغوبة. وتستخدم ‎١‏ مستحضرات متساوية التوتر تحتوي بوجه عام على مواد حافظة ملائمة عندما يكون الإعطاء
في الوريد مرغوباً.
. I X-}
وبشكل مستحسن؛ يمكن إعطاء المركبات بالصيغة )1( أو ‎(IT)‏ في جرعة ‎Lag‏ مفردة؛ أو يمكن إعطاء الجرعة اليومية الكلية في جرعات مجزأة تعطى مرتين؛ ثلاث أو أربع مرات يومياً. وعلاوة على ذلك؛ ‎(Say‏ إعطاء المركبات ‎Ty‏ للاختراع الراهن على شسكل جرعة داخل الأنف عن طريق استخدام موضعي لسواغات ملائمة تعطى داخل الأنف؛ أو عن طريق ‎Co‏
‎٠‏ لطخات جلدية تعطى عبر الأدمة معروفة ‎fas‏ لأولئك الملمين في التقنية. وليتم الإعطاء على شكل نظام تصريف عبر الأدمة؛ سيكون إعطاء الجرعة؛ طبعآء متواصلاً بدلا من أن يكون متقطعاً طوال نظام إعطاء الجرعات. ّ ‏فعلى سبيل المثال؛ بالنسبة للإعطاء الفموي على شكل قرص أو كبسولة؛ يمكن دمج مكون العقار الفعال مع مادة حاملة خاملة مقبولة صيدلياً غير سامة تعطى عن طريق الفم مثل
‎٠‏ - الايثانول؛ الجليسرول؛ ‎ell‏ وما شابه ذلك. وعلاوة على ذلك ‎Say‏ حسب الرغبة أو الإقتضاء؛ إضافة مواد رابطة؛ مواد مزلقة؛ ‎Jal go‏ تفتيت وعوامل ملوّنة ملائمة إلى المخلوط. وتشمل المواد الرابطة الملائمة؛ على سبيل المثال لا الحصرء النشاء الجيلاتين؛ السكريات ‏ . الطبيعية مثل الجلوكوز أو بيتا-لاكتوز؛ المواد المحلّية من الذرة؛ المواد الصمغية الطبيعية والاصطناعية مثل الأقاقياء الكثيراء أو أوليات الصوديوم» ستيارات الصوديوم» ستيارات
‎١‏ > المغنيسيوم؛ بنزوات الصوديوم؛ أسيتات الصوديوم؛ كلوريد الصوديوم وما شابه ذلك. وتشمل عوامل التفتيت؛ على سبيل المثال لا الحصرء النشاء مثيل السليلوز؛ الأجارء البنتونيت» صمغ الزنثان وما شابه ذلك.
‏ويمكن أن يتفاوت مقدار الجرعة اليومية من المنتجات خلال مدى واسع من ‎١‏ إلى مجم لكل إنسان بالغ لكل يوم. وبالنسبة للإعطاء الفموي؛ يفضل أن تزود التراكيب
‏© على ‎Ka‏ أقراص تحتوي على تحرف 0,00( ‎coy)‏ قرف مرك قرا 0,0 ‎Yayo‏ 10,0 8 .ره ‎(Van‏ م84اء ‎YOu (Yun‏ و0 ملي جرام من المقوم الفعال لغرض الضبط العرضي للجرعات المعطاة إلى المريض المراد معالجته. وعادة ما يزود مقدار فعال من العقار بمستوى جرعة يتراوح من حوالي 00 مجم/كجم إلى خوالي ‎Yoo‏ مجم/كجم من وزن الجسم لكل يوم. وبصفة خاصة؛ مستوى جرعة يتراوح من حوالي ‎٠.07‏ إلى حوالي ‎Yo‏
‎٠,66 ‏وعلى الأخص؛ مستوى جرعة يتراوح من حوالي‎ can ‏مجم/كجم من وزن الجسم لكل‎ YO
إلى حوالي ‎٠١‏ مجم/كجم من وزن الجسم لكل يوم. ويمكن إعطاء المركبات بنظام يصل إلى أربع مرات أو أكثر في ‎cand‏ ويفضل مرة أو مرتين في اليوم. ويمكن تحديد الجرعات المثلى المراد إعطائها بسهولة من قبل أولئك المتمرسين في ‎(dl‏ وستختلف ‎Tad‏ للمركب المعين المستخدمء طريقة الإعطاء؛ مفعول المستخضر؛ طريقة ‎٠‏ الإعطاء وتقدم الحالة المرضية. وبالإضافة إلى ذلك؛ ستنشاً الحاجة إلى ضبط الجرعات من العوامل المقترنة مع المريض المعين المعالج؛ بما في ذلك عمر المريض؛ وزنه؛ غذاؤه؛ وزمن الإعطاء. ُْ ً : كما يمكن إعطاء المركب ‎Ty‏ للاختراع الراهن على شكل أنظمة تصريف جسيمات دهنية؛ مثل حويصلات صغيرة أحادية الصفائح؛ حويصلات كبيرة أحادية الصفائح؛ ‎٠‏ وحويصلات متعددة الصفائح. ويمكن تشكيل الجسيمات الدهنية من تشكيلة من الدهون؛ بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر دهون أمفيفاتية ‎Fro‏ مركبات فسفاتيديل كولين؛ مركبات سفنجوميلين؛ مركبات فسفاتيديل ايثانول أمين؛ مركبات كرديوليبين» مركبات فسفاتيديل سيرين» مركبات فسفاتيديل جليسيرول؛ أحماض فسفاتيديك؛ مركبات فسفاتيديل نوزيتول؛ مركبات ثاني ‎٠‏ ‏أسيل ثالث مثيل أمونيوم بروبان» مركبات ثاني أسيل ثاني مثيل أمونيوم بروبان؛ وستياريل ‎ve‏ أمين؛ دهون متعادلة مثل مركبات ثلاثية الجليسريد؛ وتوليفات منها. ويمكن أن تحتوي على كولسترول أو قد تخلو من الكولسترول. ويمكن إعطاء المركب ‎iy‏ للاختراع الراهن موضعياً ‎Lind‏ ويمكن استخدام أي أداة تصريف؛ ‎Jie‏ أجهزة قسطرة لتصريف العقار داخل الأوعية؛ أسلاك؛ واقيات طعم عقاقيرية وأدوات إرتصاف داخل تجويف الأنبوبة. ويفضل أن تحتوي أداة التصريف على واقية طعم ‎vs‏ تشتمل على طبقة خاريجة أو غلاف يعمل على تصويل وإطلاق المركبات. ويمكن أن يشتمل نظام التصريف لأداة من هذا القبيل على قسطر تسريب موضعي يعمل على تصريف المركب بمعدل مضبوط من قبل الذي يعطي الدواء. ويزود الاختراع الراهن أداة ‎cay pail‏ عقار تشتمل على أداة طبية داخل تجويف" الأنبوبة» يفضل واقية طعم؛ وجرعة علاجية من مركب ‎Ty‏ للاختراع.
ف ويشير المصطلح 'واقية طعم" إلى أي أداة يمكن أن تصرف بواسطة قسطرة. وتستخدم واقية طعم بشكل روتيني لمنع إنسداد الأوعية الناتج عن حالات الشذوذ الفيزيائي مثل النمو الداخلي غير المرغوب للنسيج الوعائي الناتج عن الكلم الجراحي. وغالباً ما يكون لها بنية شبكية اتساعية؛ أنبوبية مناسبة لتثشترك داخل تجويف قناة للتخلص من حدوث انسداد ما. © ويكون لواقية الطعم سطح ملامس لجدار تجويف وسطح معرض لتجويف. ويكون ‎hdl‏ ‏الملامس لجدار التجويف عبارة عن السطح الخارجي للأنبوب ويكون السطح المعحرض للتجويف عبارة عن السطح الداخلي للأنبوب. ويمكن أن تكون واقية الطعم عبارة عن ‎ads‏ ‏معدن أو بوليمر ومعدن؛ ويمكن بشكل اختياري أن تتحل حيوياً.
وعادة ما تولج واقيات الطعم وفي التجويف في صورة غير توسعية ثم تتسع ‎LAE‏ أو ‎٠‏ بمساعدة أداة ثانية في الموضع الملائم. وتحدث طريقة نموذجية للتوسع من خلال استخدام بالون تقويم أوعية مركب على قسطر حيث ‎gin Ty‏ داخل ممر الجسم أو الوعاء المتضيق أو لأجل التخلص من وإعاقة تقدم الانسدادات المقترنة بمكونات الجدار للوعاء ولغرض الحصول على تجويف ‎alge‏ كما يمكن استخدام واقيات الطعم ذاتية التوسع الموصوفة في براءة الاختراع الأمريكية قيد النظر رقم ‎7٠007/00171770 AT‏ باسم فالوتيكو ومعاونيه. ويمكن أن - تزود التوليفة من واقية طعم مع ‎lie‏ عوامل أو مركبات تقي من الالتهاب والتكاثر
المعالجة الأكثر فعالية لمعاودة التضيق عقب تقويم الأوعية. : ويمكن دمج المركبات ‎Gay‏ للاختراع أو تثبيتها بواقية الطعم بواسطة ‎sac‏ طرق وباستخدام أي عدد من المواد المتوافقة حيوياً. وفي تجسيد تمثيلي؛ يدمج المركب مباشرة في مادة أساس بوليمرية؛ ‎Jie‏ بوليمر متعدد البيرول؛ ويغلف فيما بعد السطح الخارجي لواقية ‎Ye‏ الطعم. وبصفة أساسية؛ يتم تصويل المركب من مادة الأساس بالانتشار خلال ‎Gla‏ ‏البوليمر. وتوصف واقيات الطعم وطرق لتغليف العقاقير على واقيات الطعم بالتفصسيل في نشرة براءة الاختراع الدولية رقم 9677987 وفقآ للمنظمة العالمية للملكية الفكرية. وفي تجسيد تمثيلي آخرء تغلف واقية الطعم أولا بطبقة اساس تشتمل على محلول من المركب؛ ايثيلين-مع-أسيتات فينيل؛ و ميثاكريلات متعدد بيوتيل. ثم؛ تغلف واقية الطعم بشكل إبضافي ‎ve‏ بطبقة خارجية لا تشتمل إلا على ميثاكريلات متعدد بيوتيل. وتعمل الطبقة الخارجية ‎Jala‏
انتشار لمنع المركب من التصويل بسرعة كبيرة والدخول إلى الأنسجة المحيطة. وتحدد سماكة الطبقة الخارجية أو الكسوة الفوقية المعدل الذي يتم عنده تصويل المركب من مادة الأساس. وتوصف واقيات الطعم وطرق التغليف بالتفصيل في نشرة براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎٠٠١/95‏ والمراجع المذكورة فيها.
° ويمكن إضافة محلول من المركب ‎Tay‏ للاختراع والمواد/البوليمرات المتوافقة حيويآ إلى أو على واقية طعم بواسطة عدة طرق. فعلى سبيل المثال؛ يمكن رش المحلول على واقية الطعم أو يمكن غمس واقية الطعم في المحلول. وفي تجسيد مفضل؛ يرش المحلول على واقية الطعم ثم تترك لتجف. وفي تجسيد تمثيلي آخرء يمكن شحن المحلول كهربائياً بأحد القطبيتين وتشحن واقية الطعم ‎Ll eS‏ بالقطبية المعاكسة. وبهذه ‎Ail‏ سينجذب المحلول ‎٠‏ وواقية الطعم نحو بعضهما البعض. وباستخدام هذا النوع من عمليات الرش؛ يمكن تقليل الفضالة ويمكن تحقيق ضبط أكثر لسماكة الطبقة الخارجية. ويفضل أن يثبت المركب بالسطح الخارجي لواقية الطعم فقط مما يؤدي إلى حدوث تلامس مع أحد النسجة. غير أنه بالنسبة لبعض المركبات؛ يمكن تغليف كل واقية الطعم. وتكون التوليفة من جرعة المركب الموضوعة على واقية الطعم وطبقة البوليمر الخارجية التي تتحكم بإطلاق العقار مهمة في فعالية العقار. ‎٠‏ ويفضل أن يبقى المركب على واقية الطعم لمدة لا تقل عن ثلاثة أيام إلى ستة أشهر أو أكثر
تقريباً» ويفضل لمدة بين سبعة أيام وثلاثين ‎Lass‏ : ويمكن استخدام أي عدد من البوليمرات المتوافقة حيوياً غير القابلة للحت بالاقتران مع المركب ‎Gy‏ للاختراع. ومن المهم ملاحظة إمكانية استخدام بوليمرات مختلفة لواقيات طعم مختلفة. على سبيل المثال؛ تعمل مادة الأساس من اثيلين-مع-أسيتات ‎Ji‏ و ميشاكريلات ‎Ye‏ متعدد بيوتيل الموضوفة أعلاه ‎Tae‏ مع واقيات طعم من الفولاذ الذي لا يصدأً. ويمكن استخدام بوليمرات أخرى بشكل أكثر فعالية مع واقيات طعم شكلت من مواد ‎os AT‏ بما في ذلك مواد
تظهر خواص فائقة المرونة مثل سبائك من النيكل والتيتانيوم.
ويزود الاختراع الراهن ‎Lad‏ طريقة ‎dalled‏ اضطرابات متعلقة ب ‎(PDGF-R‏ بصفة خاصة معاودة التضيق؛ التكثر النسيجي لجوائية الأوعية أو الالتهاب» في جدران الأوعية
£¢4 الدموية؛ حيث تتضمن التصريف المضبوط؛ بواسطة إطلاق من أداة طبية داخل تجويف الأنبوبة؛ مثل واقية طعم؛ مركب وفقآً للاختراع بمقادير فعالة ‎Ladle‏ ‏وتعرف طرق لإدخال واقية طعم إلى تجويف جسم ‎Tam‏ ويفضل إدخال واقيات الطعم المغلفة بالمركب ‎Ta‏ لهذا الاختراع باستخدام قسطر. وكما سيدرك من قبل أولئك الملمين في ‎٠‏ التقنية؛ ستختلف الطرق بدرجة طفيفة على أساس موقع غرز واقية الطعم. وبالنسبة لغرز واقية طعم تاجية؛ يولج القسطر البالوني الذي يحتوي على واقية الطعم في الشريان ‎al‏ ‏وتوضع واقية الطعم في الموقع المزرغوب. وينفخ البالون؛ ‎Tange‏ واقية الطعم. وعند اتساع واقية الطعم؛ تتلامس واقية الطعم مع جدار التجويف. وبمجرد وضع واقية الطعم؛ يفرغ ‎OW‏ من الهواء ويزال. وتبقى واقية الطعم في مكانها مع السطح الملامس للتجويف الذي ‎٠‏ يحتوي على المركب المتلامس مباشرة مع سطح جدار التجويف. ويمكن أن يرافق غرز واقية الطعم معالجة مضادة للتجلط حسب الحاجة. ويمكن أن تختلف الظروف المثلى لتصريف المركبات لتستخدم في واقية الطعم ‎Ly‏ ‏للاختراع ‎lagi‏ لاختلاف أنظمة التصريف الموضعي المختلفة المستخدمة؛ بالإضافة إلى خواص وتراكيز المركبات المستخدمة. وتشمل الظروف التي يمكن استمثالها» على سبيل المثالء ‎١‏ تراكيز المركبات؛ حجم التصريف؛ معدل التصريف؛ عمق اختراق جدار ‎Age YI‏ ضغط النفخ ‎ca BY‏ مقدار وحجم الاختراقات وملاءمة بالون القسطر لتصريف العقار. ويمكن استمثال الظروف لتثبيط تكاثر الخلايا العضلية الملساء ‎dic‏ موقع الإصابة بحيث لا يحدث انسداد شرياني كبير بسبب معاودة التضيق؛ كما قيس؛ على سبيل المثال؛ بواسطة قدرة الخلايا العضلية الملساء على التكاثرء أو بواسطة التغيرات في المقاومة الوعائية أو قطر التجويف. ‎Ye‏ ويمكن تحديد الظروف المثلى على ‎old‏ البيانات التي حصل عليها من دراسات نماذج حيوانية باستخدام طرق حسابية روتينية. وتتمثل طريقة بديلة أخرى لإعطاء مركبات هذا الاختراع في قرن المركب بعامل 'استهداف يوجّه المركب الاقتراني إلى موقع التأثير المقصود الخاص به أي؛ إلى خلايا بطانية وعائية؛ أو إلى خلايا ورمية. ويمكن استخدام كل من عوامل استهداف الجسم المضاد أو غير الجسم المضاد. وبسبب التفاعل التبادلي النوعي بين عامل الاستهداف وشريك الربط
.£0 المقابل الخاص به؛ يمكن إعطاء مركب وفقآً لهذا الاختراع بتراكيز موضعية عالية عند موقع مستهدف قريب وبالتالي تتم معالجة الاضطراب عند الموقع المستهدف بشكل أكثر فعالية. وتشتمل عوامل استهداف الجسم المضاد على أجسام مضادة أو شدفات ربط مع مستضد منهاء ترتبط مع مكون يمكن استهدافه أو الوصول ‎al‏ لخلية ورمية؛» جهاز وعائي ‎٠‏ . ورميء أو سدى ورمي. ويفضل أن يكون "المكون الذي يمكن استهدافه أو الوصول إليه" للخلية الورمية؛ الجهاز الوعائي الورمي أو السدى الورمي عبارة عن مكون يعبر عنه عند السطح؛ يمكن الوصول إليه عند المنطح أو متمركز ‎Gada‏ كما تشمل ‎Jal ge‏ استهداف الجسم المضاد أجسام مضادة أو شدفات ربط مع مستضد منهاء ترتبط مع مكون داخل الخلية يتم إطلاقه من خلية ورمية متنخرة. ويفضل أن تكون أجسام مضادة من هذا ‎Jul)‏ عبارة عن ‎٠‏ أجسام مضادة وحيدة النسيلة؛ أو شدفات ربط مع مستضد منهاء ترتبط مع مستضد (مستضدات) عديم الذوبان داخل الخلايا موجود في خلايا قد تستحث لتكون منتفذة؛ أو في أشباح خلوية لكل الخلايا الورمية والسوية بصفة جوهرية؛ ولكن لا توجد أو لا يمكن الوصل إليها عند السطح الخارجي لخلايا حية سوية لثديي. ‎LS‏ استخدم في هذا البيان» يشير المصطلح "جسم مضاد" بمعنى واسع إلى أي عامل ‎eo‏ ربط مناعي ‎Jie‏ 6ع ‎«IgM‏ خواء عل 72ط2)4؛ شدفة أحادية التكافؤٌ مقل ‎«Dab «Fab Fab’‏ بالإضافة إلى أجسام مضادة مصممة مثل أجسام مضادة مأشوبة؛ أجسام مضادة معدلة بشرياء أجسان مضادة ثنائية النوع؛ وما شابه ذلك. ويمكن أن يكون الجسم المضاد عديد النسيلة أو وحيد النسيلة؛ بالرغم من أن الجسم المضاد وحيد النسيلة هو المفضل. وتعرف مجموعة واسعة ‎Tan‏ من الأجسام المضادة في التقنية التي لها نوعية ‎Aelia‏ للسطح الخلوي لأي نوع ‎“٠‏ - ورمي صلب فعلياً ‎Lh)‏ ما جاء في الجدول الملخص حول الأجسام المضادة وحيدة النسيلة للأورام الصلبة في براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎OAGOATT‏ باسم ثورب ومعاونيه). وتعرف طرق لأولئك المتمرسين في التقنية لإنتاج وفصل أجسام مضادة للورم (انظر مثلاً براءة الاختراع الأمريكية رقم 08507557 باسم ثورب ومعاونيه؛ وبزاءة الاختراع الأمريكية رقم 4 ؟ باسم ثورب معاونيه).
)£0 وتشمل عوامل استهداف غير الجسم المضاد عوامل ‎sai‏ ¢ مثل ‎¢FGF 5 VEGF PDGF‏ ببتيدات تحتوي على ثالث ببتيد 2-0-0 يرتبط على وجه التخصيص بالجهاز الوعائي الورمي؛ ومكونات استهداف أخرى مثل انيكسينات وربيطات ذات صلة. وبالإضافة إلى ذلك» يمكن كذلك استخدام تشكيلة من جزئيات عضوية أخرى كعوامل استهداف للأورام» ومن أمثلتها 0 مكريدات قصيرة السلسلة من هيالورونان تميز على وجه التخصيص بروتين الارتباط مع ْ الهيالورونان؛ بروتين سطحي خلوي يعبر عنه أثناء ‎JE‏ الخلية الورمية والخلية البطانية ‎٠‏ ‏وأثناء تشكل أنبوب صغير يشبه الأنبوب الشعري (انظر براءة الاختراع الأمريكية رقم ‎EE‏ 5 باسم تول ومعاونيه)؛ ومركبات متعددة الأنيون» وبصفة خاصة مركبات متعددة الكبريتات أو متعددة الكبريتونات مثل متعددات سكريد متعددة الأنيون مضاف إليها ‎ily 5S‏ ‎٠‏ عند -17 و0 كبريتونات متعدد الستيرين ومركبات متعددة الأنيون أخرى موصوفة في براءة الاختراع الأمريكية رقم 0767914 ‎aul)‏ ثورب)؛ حيث تتربط بشكل انتقائي مع الخلايا البطانية الوعائية. :
وتعرف تقنيات لقرن شقات علاجية بأجسام مضادة جيدآً؛ ‎Se oll‏ ما جاء عن
أمون ومعاونيه في مقالة بعنوان" أجسام مضاد وحيدة النسيلة للاستهداف المناعي للعقاقير في ‎١‏ معالجة السرطان" في كتاب بعنوان الأجسام المضادة وحيدة النسيلة ومعالجة ‎eda gud)‏ عن ريزفيلد ومعاونيه» ص 707-747 (إصدار شركة آلان آر. ليس؛ إنك. ‎(Alan RiLiss)‏ ‎f(a) AAC‏ وما جاء عن هلستروم ومعاونيه في مقالة بعنوان "أجسام مضادة لتصريف العقار" في كتاب بعنوان تصريف العقار المضبوط (الطبعة الثانية) للمحرر وبنسون ‎Agila‏ ص 107-77 (إصدار شركة مارسيل ديكرء إنك. ‎¢(Marcel Dekker, Inc.)‏ وما ‎sla‏ عن ‎cs‏ ‎Ye‏ في مقالة بعنوان "مواد حاملة لأجسام مضادة لعوامل التسمم الخلوي في معالجة السرطان: نظرة عامة حول الأجسام المضادة وحيدة النسيلة 84 في مجلة التطبيقات الحيوية والسريرية للمحرر بنشيرا ومعاونيه» ص 076-4976 (985١م).‏ ويمكن كذلك تطبيق تقنيات مشابهة لربط المركبات ‎By‏ لاختراع مع عوامل استهداف غير الجسم المضاد. وسيدرك ‎AA‏ ‏المتمرسين في التقنية؛ أو قد يتمكنوا من ‎cand‏ طرق لتشكيل مركبات اقترانية مع عوامل soY eS ‏جزئيات صغيرة؛ بتيدات قصيرة السلسلة؛ متعددات‎ Jie ‏استهداف غير الجسم المضاد؛‎ ‏أو مركبات متعددة الأتيون أخرى.‎
GS all ‏وبالرغم من إمكانية استخدام أي شق رابط ثابت بشكل معقول في الدم لربط‎ ‏و/أو فواصل أو واصلات‎ Liss ‏للإطلاق‎ ALE ‏للاختراع بعامل الاستهدف؛ تفضل روابط‎ Gad ‏قابلة للانشقاق انتقائياً. ولا تزال "الروابط القابلة للإطلاق حيوياً” و "الفواصل أو الوصلات‎ ٠ ‏الانشقاق‎ «BUM ALE ‏معقولاً عند الدوران؛ ولكنها تكون‎ BLE ‏تمتلك‎ "Lali ‏القابلة للانشقاق‎ ‏أو عند التلامس مع‎ coma ‏أو الحلمأة في ظروف مخددة فقط أو بشكل مفضلء أي في وسط‎ ‏عامل خاص. وتشمل روابط من هذا القبيل؛ على سبيل المثالء روابط ثنائية وثلاثية الكبريتيد‎ ‏وروابط حمضية غير ثابتة؛ مثل تلك الموصوفة في براءتي الاختراع الأمريكيتين أرقام‎ ‏و7,514 ,© وروابط تتأثر بالأنزيم؛ بما في ذلك روابط ببتيدية؛ استرات؛‎ 0,8VE VTE ٠ ‏مركبات فسفو ثاني استر وجليكوزيدات مثل تلك الموصوفة في برائتي الاختراع‎ cial ‏الأمريكيتين ارقام 8,474,716 و2,777,5148. وتسهل سمات تصميم إطلاق انتقائي من هذا‎ ‏عند الموقع المستهدف المقصود.‎ Ah SEY) ‏القبيل الإطلاق المعزز للمركبات من المركبات‎ ‏صيدلياً يشتمل على مقدار فعال من المركب وفقاً‎ TS 5 ‏ويزود الاختراع الراهن‎ ‏مع عامل استهداف ومادة حاملة مقبولة صيدلياً موصوفة في المرجع سابق‎ Life ‏للاختراع‎ ١ ‏الذكر.‎ ‏وبصفة‎ PDGF-R ‏طريقة لمعالجة اضطراب مرتبط ب‎ Lad ‏ويزود الاختراع الراهن‎ ‏خاصة ورم؛ تتضمن إعطاء الكائن الخاضع للمعالجة مقداراً فعالاً علاجياً من مركب بالصيغة‎ ‏مع عامل استهداف. وعند استخدام بروتينات مثل أجسام مضادة او عوامل‎ Usa (1) ‏أو‎ (1) ‏نموء أو متعددات سكريد كعوامل استهداف؛ فإنه يفضل إعطاؤها في صورة تراكيب قابلة‎ TY ‏شريان أو في المائع الشوكي‎ ens ‏للحقن. ويعطى محلول الجسم المضاد القابل للحقن في‎ ‏دقيقة. وفي‎ ٠١ ‏إلى‎ ٠١ ‏خلال مدة تتراوح من دقيقتين إلى حوالي £0 دقيقة؛ ويفضل من‎ ‏للأوزام المحصورة في مناطق‎ Tie ‏حالات معينة؛ يكون الإعطاء في الجلد وفي التجويف‎ ‏قريبة من مناطق خاصة من الجلد و/أو تجاويف خاصة من الجسم. وبالإضافة إلى ذلك يمكن‎ ‏الغمد للأورام التي تقع في الدماغ.‎ Jah ‏استخدام عمليات إعطاء‎ |.
ٍ toy ‏للاختراع المقترنة مع عامل‎ Tay ‏وتعتمد الجرعات الفعالة علاجياً من المركب‎ ‏المرض؛ طريقة الإعطاء ومتغيرات إكلينيكية أخرى.‎ Alla cpa pall ‏نوع‎ cal ‏استهداف على‎ ‏حيواني. ا‎ Ziad ‏ويمكن تحديد الجرعات الفعالة بسهولة باستخدام بيانات يحصل عليها من‎ ‏وتستخدم حيوانات خاضعة للاختبار تحمل أورامآً صلبة بشكل متكرر لاستمثال جرعات‎ ‏علاجية مناسبة قبل نقلها إلى وسط إكلينيكي. وتعرف نماذج من هذا القبيل بأنها موثوقة جدآ ض‎ ٠ 0 ‏في توقع استيراتيجيات فعالة مضادة للسرطان. فعلى سبيل المثال؛ تستخدم فثران تحمل أوراماً‎ ‏صلبة بشكل واسع في اختبارات إكلينيكية أولية لتحديد أمداء مفعول عوامل علاجية تولد‎ ‏تأثيرات مضادة للورم مفيدة بأدنى درجة سمية.‎ ‏وسيدرك متمرس في التقنية أنه قد تحتوي المركبات بالصيغة )1( أو )0( على ذرة‎ ‏كربون لا تماثلية واحدة أو أكثر في بنيتها. ويراد أن يشتمل الاختراع الراهن ضمن نطاقه‎ ٠ ‏على الأشكال الزميرية النقية من ناحية فراغية كيميائية للمركبات بالإضافة إلى مخاليطها‎ ‏الراسيمية ويمكن الحصول على الأشكال الزميرية النقية من الناحية فراغية كيميائية بتطبييق‎ ‏مبادئ معروفة في التقنية. ويمكن فصل الأصناء الفراغية بواسطة طرق فصل فيزيائية مل‎ ‏تقنيات التبلور التجزيئي والتقنية الاستشرابية؛ ويمكن فصل الأبداد عن بعضها بواسطة التبلور‎ ‏للأملاح الصنو فراغية بواسطة أحماض أو قواعد فعالة بصرياً أو بواسطة استشراب‎ SEN ٠ ‏لا تماثلي. ويمكن كذلك تحضير زمراء فراغية بشكل تخليقي من مواد أولية مناسبة نقية من‎ ‏ناحية فراغية كيميائية؛ أو باستخدام تفاعلات ذات انتقائية فراغية.‎ ‏للاختراع الراهن زمراء مقابل ومجاور. وبالإضافة‎ Tay ‏وقد يكون لبعض المركبات‎ ‏تنتج عمليات تستخدم لتحضير المركبات وفقآً للاختراع خليط من الزمراء‎ Lovie ‏إلى ذلك‎ ‏الفراغية؛ يمكن فصل هذه الزمراء بواسطة تقنيات تقليدية مثل الاستشراب التحضيري. ويمكن‎ ‏تحضير المركبات في صورة زمير فراغي مفرد أو في صورة راسيمية كخليط من بعض‎ ‏الزمراء الفراغية الممكنة. ويمكن الحصول على الأشكال غير الراسيمية بالتخليق أو التحليل.‎ tie dal ‏ويمكن؛ على سبيل المثال؛ تحليل المركبات إلى مكوناتها البدية بواسطة تقنيات‎ ‏تشكيل الأزواج الصنو فراغية بتشكيل الملح. ويمكن كذلك تحليل المركبات بواسطة رابطة‎ ‏إسهامية مع مادة مساعدة لاانطباقية؛ ثم فصل استشرابي و/أو فصل تبلري؛ وإزالة المادة‎ YO
ٍ fot
المساعدة اللاانطباقية. وبشكل بديل؛ يمكن تحليل المركبات باستخدام استشراب لاانطباقي. ويراد أن يغطي نطاق الاختراع الراهن كل هذه الزمراء أو الزمراء الفراغية بحد ذاتهاء بالإضافة إلى مخاليط من الزمراء مقابل ومجاور؛ مخاليط من الأصناء الفراغية ‎Lads‏ ‏المخاليط الراسيمية للأبداد (زمراء بصرية).
° وفي حين تذكر المواصفة السابقة مباديء الاختراع الراهن؛ بواسطة الأمثلة المزودة لغرض ‎cas‏ سيفهم بأن تطبيق الاختراع يشمل كل الاختلافات. التكييفات و/أو ‎Daal‏ ‏المألوفة التي تقع ضمن نطاق عنامثر الحماية التالية ومكافئاتها. ‏ ..

Claims (1)

  1. gos ‏عناصسر الحماية‎ ‏مركب بالصيغة )1( ض‎ -١ ٠ ‏و8‎ N (a 5 “NH . 2 == (R)q Rp h OY) a ‏رقع‎ ‎(0)
    و حيث: £ « يمثل عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى ‎tf‏ ‏ل يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ ألكيل منخفض (الوزن 1 الجزيئي)؛ ‎OH‏ ألكوكسي؛ أكسوء ‎-NH(JSY) NH;‏ 5 ,(ألكيل)ت2؛ 7 © بختار من الفئة التي تتكون من مجموعة أريل؛ أريل مخلط أحادي ‎A‏ الحلقة به خمسة أو ستة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة 4 أعضاءء ‎JST‏ حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مدمج ‎ve‏ مغ بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ترتبط مجموعة الأريل المخلط المدمج مع ‎١١‏ البتزو؛ الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المدمج مع on ‏البنزو بالجبزيء على نحو يكفل ارتباط حلقة الفنيل بشكل‎ " ‏لغ"‎ (iP y ‏ب‎ 5 Og (i) w ‏مباشر بالجزء لأسب من الجزيء؛‎ CV ‏صنحيحاً تتراوح قيمته من صفر‎ Tae ‏يمثل‎ P ً ‏تحني‎ 5 $x ‏يختار من الفئة التي تتكون من (0) ام‎ 8 vo Cua 1 ‏و لا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من‎ WY (NHC(=0)- ¢-C(=0)O- ¢-OC(=0) ‏دوق‎ ¢-SO- ¢-8- ¢-N(Juli)- ‏كت‎ ¢-O- VA - «NHC(=0)0- «-OC(=0)0- «-C(=0)N(J——xI)- «-C(=0)NH- «-N(JSH)C(=0)- 14 «-NHC(=O)NH- -OC(=O)N(J——ll)- «-N(J——s3)C(=0)0- «OC(=O)NH- 2 ‏-تتترمح» (الكيل)ت. -(الكيل) ارمح (الكيل)ت -موكتدت‎ ¢-NHC(=0)N(J—sH)- ل١‎ ‏و -(ألكيل)5071-؛‎ -N(J—<1)S0,- ¢-SO,NH- YY ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ A YY ‏أو 2م ألكيل أو ألكينيل» فإنه‎ A! ‏حيث؛ عندما يمثل‎ (Hf ‏يختار من ألكيل. ألكينيل‎ A? Y¢ ‏يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو‎ Yo ‏أكثر تختار كل على حدة من هالوجين؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسي؛ ثيوء‎ 1 (sind ‏ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل(0-ح©0©؛ ألكيل000(0» أمينوء ألكيل‎ Yv «-NHC(=O)NH, ‏ألكيل(0-»ى(الكيل)لت؛ ثائي ألكيل أمينى؛‎ «-NHC(=0)JSI YA N(—SH)c(=o)NH, ‏ألكيلت(0-)ء (لكيل)نت.‎ «-NHC(=O)NHJ—<I- Y4 -NHSO,J—SI ‏ألكيل 2016-00 ألكيله:(0-)ى (لكيل)تد‎ -OC(=0)NHJ—<I Y. ‏ألكيلره؟ مهلجنء‎ «50, JH ‏ثيو ألكيل مهلجن؛‎ JH ‏ثيو‎ N(JSH)SO,JS0 91 gov
    ¢-0C=ON(J—S), ‏أر‎ N(J)cEoN(J—s), «NHCE=0)N(J—=Y), vy
    ‎(D) ٠ 2‏ يختار من الفئة التي تتكون من 0 ‎fn‏ حلقة كربونية غير
    ‎re‏ مشبعة ‎a‏ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو
    ‎vo‏ 380 أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث
    ‎a‏ يمكن أن يحمل ‎(JY)‏ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياًء الأريل
    ‎vv‏ المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي
    ‎YA‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Sha‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من
    ‎ra‏ هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛
    ‏5 ألكوكسي مهلجنء ألكيل أمينو» ألكيل(20106-0؛ ‎N(JSH)CE0)IS‏ أو ثاني ألكيل
    ‏3 أمينوء ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيل 2166-0711 ألكيلتت(0-ى (الكيل)ت
    ‎«-OC(=0)NH(J—1) 3‏ ألكيل0670-0(0+,؛ ألكيل0:و-ى (الكيل)تد؛ ألكيله؟211؛
    ‏1 ألكيل:0؟(ألكيل)ت2؛ ثيو ‎JSF‏ فيو ألكيل ميلجن؛ لكيلووفق
    ‏3 ألكيلوره؟مهاجن؛ و(ألكيل)170-0(01» «(ألكيل)تتروحه (لكيل)تس ‎J‏
    ‎| - ‏«(ألكيل)0-0.؛‎ to
    ‏3 و يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛
    ‏3 ت يختار من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانوء
    ‎JH 3‏ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ‎NHC=0) SI‏ ض
    ‏£4 ألكيل(0-»(ألكيل)27؛ أو ثاني ألكيل أمينى» ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيل 2170-0117
    ‏- ألكيلتتتزرو-» (لكيل)يد لكيسلتجه-ده.. ‎«-NHC(=0)0J———1‏ ض
    ‏)0 ألكيل(0(0-»(لكيل):. ألكيل,37580<؛ ألكيل,50(ألكيل):2؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل
    ‎oY‏ ميلجبن؛ ألكبيلرهي» ألكيساءره؟ميلجسن: ‎«NHC(=O)N(J——SJ),‏ | ض
    ‎| -0C(=0)N(J—=1), ‏ىر‎ -N(JsH)cEoN(J—), or ‏مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى‎ q ‏شريطة أن يكون حاصل جمع « و‎ ot
    مه ءً ‎1/١ 3‏ غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل؛ ‎or‏ يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‎oA‏ جزثياء أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة ‎of‏ أعضاء وألكيل حلقي مخلط مذمج مع ‎gH‏ به تسعة أو عشرة أعضاء ¢ .1 أو زمير ضوثي ‎cd‏ صنو فراغي » راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ "- مركب وفقآً لعنصر الحماية ‎١‏ بالصيغة ‎(Ta)‏ ‎Rly‏ ‎“NH‏ م / [ ‎(R%q Y‏ — 2 : ان ‎HN—L‏ 714 ‎ol‏ ‏مع | ‎R‏ ‏| 0 ض ‎-Y ١‏ مركب ‎ad,‏ لعنصر الحماية ‎١‏ ؛ حيث: ‎Jan 7‏ عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى ‎eV‏ ‏1 ل ‎Jig‏ هيدروجين؛ 3 © يختار من الفثة التي تتكون من مجموعة فنيل ‘ أريل مخلط به خمسة أو ‎dau 0‏ أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء ؛ حيث ترتبط 1 مجموعة الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع ‎gull‏ والذي به سعة أو عشسرة
    £04 ‎y‏ أعضاء ‎es all‏ بشكل يكفل ارتباط حلقة الفئيل ‎Ca, dle‏ ‎(BP‏ ‎E, 3‏ ‎u HN—T,‏ ‎A‏ بالجزء “لوكا) = من الجزيء؛ ‎KH :‏ ‎P 3‏ يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 231 ‎i‏ ‎Ve‏ تع يختار من الفئة التي تتكون من ثاني (ألكيل منخفض) أمينو-ألكوكسيء ألكيل ‎١‏ منخفض- ألكوكسي؛ ألكوكسي يحمل بديلاً من هيدروكسي و ‎$-0—A'—(D)‏ ¢ ‎VY‏ حيث لم يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل منخفض؛ حيث يحمل الألكيل المنخفض ‎VY‏ بشكل اختياري بديلاً واحدآً أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هيدروكسي؛ أمينو؛ ألكيل أمينو أو ثاني ألكيل أمينو؛ ‎yo‏ وحيث 0 يختار من الفئة التي تتكون من أريل مخلط به ‎Aad‏ أو ستة 7 أعضاء وألكيل حلقي مخلط به خمسة أو ستة أعضاء ؛ حيث يحمل الأريل ‎BI EON‏ أو 7 الألكيل الحلقي المخلط بشكل اختياري ‎Shay‏ واحدآ أو بديلين يختار كل منهما على ‎saa‏ ‏م ْ من هالوجين» ألكيل منخفضء ألكوكسي منخفض» أمينوء ألكيل منخفض أمينو أو ثاني ‎JI) 4‏ منخفض) أمينو؛ : ‎Jig 7‏ عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ ‎7١‏ ث يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل منخفض وألكوكسي منخفض؛ وهالوجين؛
    ‎YY‏ .1 غير موجود أو ‎(Bay‏ ألكيل منخفض؛
    ‎£
    ‎0 ِِ ٍِ a)
    ‏7 يختار من الفكة التي تتكون من مجموعة فتيل وأريل مخلط به خمسة أو
    ‎5
    ‏رت أو ‎Ye‏ ستة أعضاء؛ حيث تحمل مجموعة الفنيل أو الأريل المخلط بشكل اختياري بديلاً واحداً ‎Yo‏ أو بديلين يختار كل منهما على حدة من هالوجين؛ ألكيل منخفضء ألكوكسي منخفض أو 1 بنزيلوكسي؛
    ‏ل أو زمير ضوثي؛ بدء؛ صنو فراغي ‎٠‏ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً ‎Ade‏ ‎١‏ ؛- مركب وفقاً لعنصر الحماية 1 حيث: ‎n Y‏ يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى ‎¢Y‏ ‎RY 1‏ يمثل هيدروجين؛ © يختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ثيينيل؛ و ١١-بنزوديوكسوليل؛‏ 0 يمثل ‎fade‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 31 1 تج يختار من الفئة التي تتكون من ‎SEY‏ مثيل أمينو-بروبوكسي» 3-مثوكسي- \ بروبوكسي؛ 7١7-ثاني‏ هيدروكسي-ع--بروبوكسي؛ '١-هيدروكسي-بروبوكسي»‏ 7- ‎A‏ هيدروكسي-7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي‏ و 7-(4 -مثيل-بيبرازينيل ‎-))١(‏ ‏9 بروبوكسي؛ ‎Ve‏ و يمتل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ١؛‏ ‎٠ ١١‏ 3 يختار من الفئة التي تتكون من مثيلء متوكسي ¢ إثوكسي ¢ ‎I VY‏ غير موجود أو يمثل ‎SCH,‏
    ‎oF)‏ 0 : : ‎wv‏ يختار من الفئة التي تتكون من فنيل وبيريديل؛ حيث يحمل الفنيل بشكل رقأ ‎ve‏ اختياري بديلاً ‎Taal‏ أو بديلين يختار كل منهما على حدة من فلوروء كلوروء مثيل؛ ‎\o‏ مثوكسي أو بنزيلوكسي ¢ 11 | أو زمير ضوثيء بد صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ 0— مركب ‎(as‏ لعنصر الحماية ) ‎١‏ حيث: 7 © يختار من الفثة التي تتكون من فتيل ‘ أريل مخلط به خمسة أعضاء 3 أريل 7 مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به ‎dail‏ ‏¢ أعضاء؛ ل يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ هيدروكسي؛ أكسو وألكيل منخفض؛ 1 © يمثل ‎fare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛ ‎R %‏ يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل حلقي مخلط؛ بنزيلوكسي؛ ثاني (الكيل ‎A‏ منخفض) أمينو-ألكوكسي منخفض؛ ألكوكسي منخفض-ألكوكسي منخفض؛ أريل مخلط- 9 ألكوكسي منخفض؛ ألكيل حلقي مخلط-ألكوكسي منخفض وألكوكسي منخفض؛ حيث ‎٠١‏ يحمل الألكيل الحلقي المخلط» لوحده أو كجزء من مجموعة بديلة بشكل اختياري ‎Sa‏ ‎١١‏ يختار من ألكيل منخفض أو هيدروكسي؛ ‎Cum‏ يحمل الألكوكسي المنخفض»؛ لوحده أو ‎VY‏ كجزء من مجموعة بديلة بشكل اختيار ي بديلاً واحدآً أو بديلين من هيدروكسي؛ ‎q \Y‏ يمثل عدداً صحيحاً ‎Pru)‏ اوح قيمته من صفر إلى ‎¢Y‏ ‎R Ve‏ يختار من الفئة التي تتكون من هيدروكسي؛ ألكوكسني منخفضء ألكيل ‎padi a‏ ‎Vo |‏ هالوجين؛ أمينو؛ ‎JST)‏ منخفض) أمينو وثاني (ألكيل منخفض) أمينو؛
    £Y ‏غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل منخفض؛‎ I 8 ٍ ‏ل‎ oF) ‏يختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ألكيل حلقيء ألكيل حلقي مدمج‎ 0 gt 7) Say ‏م مع بنزوء أريل مخلط وألكيل حلقي مخلط؛ حيث يحمل الفنيل بشسكل اختياري‎ ٠ ‏إلى ثلاثة بدائل تختار كل على حدة من هيدروكسي؛ كربوكسي؛ هالوجين؛‎ Taal 4 ‏منخفضء ألكوكسي‎ SSH ‏من هيدروكسي؛‎ Sy ‏منخفضء ألكيل منخفض يحمل‎ JI 2 ‏منخفض كربونيل؛ ثالث فلورو مثيل؛ ثالث فلورو مثوكسي؛ ألكيل منخفض أمينو ؛» ثاتي‎ 7١ ‏ا‎ ‏(ألكيل منخفض) أمينو؛ سيانو؛ نتروء أمينو كربونيل؛ ألكيل منخفض أمينو كربونيل؛‎ YY ‏كربونيل؛ (ألكيل منخفض يحمل بديلآً من هيدروكسي)-‎ sud ‏ثاني (ألكيل منخفض)‎ Yr ‏ثالث‎ ¢ gf ‏أمينو كربونيل» (أريل مخلط- ألكيل منخفض)-أمينو كربونيل؛ ألكيل منخفض-‎ Y¢ ‏من‎ Sy Jas ‏ألكيل حلقي مخلط‎ alia ‏فلورو مثيل ثيو ‘ أرالكيلوكسي» ألكيل حلقي‎ Yo ¢ ‏ألكيل منخفض أو ألكيل حلقي مخلط-كبريتونيل‎ At ‏راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه.‎ ٠ ‏أو زمير ضوثي؛ بد» صنو فراغي‎ i : ‏لعنصر الحماية ©( حيث:‎ Gs ‏مركب‎ -7١ ١ ؛ليلوسكويدوزنب-١١ ‏يختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ثيينيل وو‎ © ١ ‏يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ هيدروكسي؛ أكسو ومثيل؛‎ RY ¢Y ‏اوح قيمته من صفر إلى‎ Pr] ‏يمثل عدداً صحيحاً‎ P 3 —£)=Y )١( ‏يختار من الفئة التي تتكون من بيبريدينيل» ؛ -مثيل-بيبريزيتيل‎ R? ° ‏مثيل أمينو-بروبوكسي» 7-مثوكسي-‎ JY ؛يسكوبورب-))١( ‏مثيل-بيبرازينيل‎ 1 -“ oS 535 (1) ‏بروبوكسي؛ 7-مورفولينيل (١)-بروبوكسي؛ 7-بيروليدينيل‎ v ‏إيميدازوليل (١)-بروبوكسي؛ ١7-ثاني هيدروكسي-بروبوكسي» 7-هيدروكسي-‎ A
    الا ٍ
    9 بروبوكسي؛ 7-هيدروكسي-7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي‏ وبنزيلوكسي؛ ‎Ve‏ و يمثل ‎fae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎CY‏ : ‎lag RY ١‏ من الفئة التي تتكون من هيدروكسي؛ مثوكسي؛ إثوكسي. أيزوبروبوكسي؛ ‎Vy‏ مثيل؛ برومو؛ فلورو؛ كلوروء أمينو وثاني مثيل أمينو؛ ‎I 11‏ غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من مثيل وإثيل؛ ‏ض‎ L551) ‏*-كلورو فنيل»‎ di ‏يختار من الفئة التي تتكون من فنيل؛ ؛-كلورو‎ en) EF -٠ ‏4-فلورو فنيل» 7-برومو فنيل؛‎ oid ورولف-٠ ‏فنيل؛ 7-فلورو فنيل؛‎ SY (Jad ‏فنيل؛ ؛-مثيل فنيل» 7-إثيل‎ JAY Ji ‏7-مثيل‎ cdi sag prt cid ‏برومو‎ 5 ‏7-مثوكسي فنيل» 4 -مثوكسي‎ edi ‏7-مثوكسي‎ edi ‏فنيل» 7-أيزوبروبيل‎ JY WV ‏؛-إثوكسي كربونيل فنيل»‎ oJ ‏فنيل» 7-إثوكسي كربونيل‎ dig SoS Get oJ VA ‏فنيل؛ 7-سيانو فنيل؛ ؛-سيانو فنيل» 7-كربوكسي فنيل» 7-ثالث فلورو‎ يسكورديه-٠‎ 4 ‏"-ثالث فلورو‎ (Jd ‏؛-ثالث فلورو مثيل‎ (Ji ‏فلورو مثيل‎ CIETY (Ji ‏أ مثيل‎ =F ‏؛-ثالث فلورو مثوكسي فنيل»‎ i ‏؟-ثالث فلورو مثوكسي‎ Jd ‏مثوكسي‎ 9 ‏ثيو فتيل؛ #-ثالث‎ Jet od ‏هيدروكسي مثيل-فنيل» 7-(١-هيدروكسي إثيل)‎ YY ‏فلورو مثيل ثيو فنيل» 7-بنزيلوكسي-فنيل؛ ؛ -بنزيلوكسي فنيل؛ ؛-مثيل أمينو فنيل؛‎ Yr Set ‏4-ثاني مثيل أمينو فنيل؛ 7-أمينو كربوئيل فنيل» 7605-ثاني فلورو فنيل»‎ ‏كلورو فنيل؛‎ Yeo ‏كلورو فنيل؛‎ BYE ‏فلورو فنيل؛ 5؛7-ثاني فلورو فنيل؛‎ Yo JE PTT SI: ‏فنيل؛ 4؛7-ثاني كلورو فنيل؛ 05؛7-ثاني كلورو‎ PTS 1 ‏مثوكسي‎ ATE ‏مثوكسي فنيل؛‎ YO ‏704-ثاني مثوكسي فنيل؛‎ ed ‏مثيل‎ Yv ‏فنيل» 08؛7-ثاني مثوكسي فنيل؛ 0؛7-ثاني (ثالث فلورو مثيل)-فنيل؛ 5 7-ثاني (ثث-‎ YA ‏-مثوكسي-فنيل؛ ؛-كلورو-؟-‎ LPP TS PP of BP Se ‏بيوتيل)-فنيل»‎ Y4 ‏مثيل-فنيل؛ ©-كلورو-7-مثيل-فنيل» ©-كلورو-7-مثوكسي-فنيل» 4-برومو-؟-‎ 9 ‏ثالث فلورو مثيل-فنيل» ؛ -فلورو-7-ثالث فلورو مثيل-فنيل؛ 4 -فلورو-7-نترو-فنيل؛‎ 9١
    ‎YY‏ هثالث مثوكسي فنيل £ -) ¢ -مثيل-بيبريدينيل ) ‎١‏ ))-فنيل -(بيبريدين- ¢— ‎rr‏ كبريتونيل)-فنيل» 7-(7-هيدروكسي-إثيل أميتو كربونيل)-فنيل» “-(3-بيروليدينيل ‎re‏ (١)-بروبيل‏ أمينو كربونيل)-فنيل؛ هكسيل حلقي؛ ‎dng (Jd‏ 4؛- ‎vo‏ مورفولينيل» ©-إندوليل» “7-إندازوليل؛» ©-إندانيل؛ بيبريدينيل و ‎Galfer Vet‏ ديوكسي 8 فنيل؛ ‎rv‏ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ّ ‎=v ١‏ مركب بالصيغة ‎:(I)‏ ‎F‏ ‎١ 7‏ ‎N a‏ ‎Y‏ ان كاج © م 0 و حيث: : £ © يختار من الفئة التي تتكون من الصيعغ ‎Vi‏ أ-؟ و ‎=f‏
    ‎CN.‏ ‎١‏ ال ‎yA :‏ ] )£5 (الصيغة أ-٠‏ ل : حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من جهة أت بالحلقة 12 في الصيغة (1) وتحمل بشكل اختياري ‎Taal Sl 7‏ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1-1 أ-١-ب‏ و أ-1-ج:
    با ‎RE‏ ‏0 1 ~ ض 8 (الصيغة أ-١-1)؛‏ ض حيث ترتبط الصيغة ‎Ty‏ من جهة أو بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على 4 = ; = ‎١‏ الجهة !1 أو @ للضيغة أ-1 يا ‎RY‏ ‎N‏ ~ ~ 8 0 - (الصيغة أ-٠١‏ -ب) ‘ ‎Vy‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة ‎a?‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على 6 الجهة ‎d'‏ أو 2 للصيغة أ-٠؛‏ و ‎RE‏ ‏> - ‎N‏ =[
    76 : (الصيغة ‎١-|‏ -ج) ‘ ‎١‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١1-ج‏ من جهة ‎af‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على 1 يح . هن 0 7 الجهة !ل أو 4 للصيغة ١-أ؛‏ : ‎VA‏ حيث ‎R®‏ يمثل ‎H‏ أو ألكيل؛
    en ‏لص‎ ‏بر‎ V4 Al ‏(الصيغة أ-)؛‎ © ‏ويمثل لي تى‎ ol) ‏من جهة “# بالحلقة 12 في الصيغة‎ Yo ‏حيث ترتبط الصيغة‎ 9 ‏من ]1 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل‎ Ss ‏يمل‎ -©- (ii) ‏(ن)-20؛ أو‎ A* A? ١ ‏من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا‎ Sn ‏الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري‎ YY ‏يزيد عن ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآً على الأقل‎ Yr ‏و‎ 6N- ‏أو اثنين على الأكثر‎ AY GA A? A! ‏من‎ Yt 3 ©) \ O Ji 0 8 1 (Fi ‏(الصيغة‎ ‎82 8! ‏من‎ JS ‏بالحلقة 172 في الصيغة (1)؛ ويمتل‎ b° ‏من جهة‎ YF ‏حيث ترتبط الصيغة‎ Y1 ‏أريل؛ ألكوكسي أو‎ JST ‏يحمل بشكل اختياري بديلاً من‎ CH- (i) ‏و 37 على حدة‎ 7 83 B! ‏-78؛ شريطة أنّ واحدآً على الأكثر من‎ (iv) ‏-0؛ أو‎ (iii) ‏-5-؛‎ (ii) ‏هالوجين؛‎ YA ‏أو 83 يمشل -8- أو -0- فإن‎ B? B' ‏أو 83 يمثل -5- أو -0© و؛ شريطة أنه عندما‎ Ya ‏أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0-؛‎ v. ‏كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينوء‎ JER 91 ‏أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ الكيلوكسي مهلجن؛‎ ry N(J—S)C=0) Jl ‏ألكيل,0؟ مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ rr ‏لكيس لتسروصه (لكيسل)يد‎ N(J—— Sl) ‏«(ألكيل)نارم-»‎ ve «-NHC(=0)J—I «N(J——x1)s0,d sl ‏ألكيلم0ر0-ى(الكيل)تت‎ vo ey ‏ألعيسل.-‎ «NHC(=0)NHJ——<! (-NHC(=O)NH, «-NHC(=O)N(J——xl), a Jy SI ‏نترئ «(الكيلإلارموم0‎ «NHSO,Js— Sil 1106-00 vv ‏ألكيل,80-؛ ثيو وثيو ألكيل؛‎ «OC(=0)NH YA ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من الفقفة التي تتكون‎ I Ya - ¢-O(CHyp)1u ¢-O- ‏ال‎ ¢-C(=R'™)- ‏”نتف‎ «-(CHp)14- ‏مسن:‎ 1 -- ‏كود -(الكيل متخفض )ند -(الكيندم)ل‎ ¢-8- «:OC(R'*),- <OCHR')- 3 ّ ‏و‎ N(50,0—)- ‏-(أريل)تد؛ -(الكيليمه )يد -(الكي_لتتم)تد‎ 3 CN aS ‏الكوكسي؛‎ od ‏حيث "8 يختار من: ألكيلء هيدروكسي؛‎ (S020) ‏ف‎ ‎: -CH,CHy ‏شريطة أنه عندما 12 يمفل‎ ¢-NH,OH ‏أو‎ =N(OH) ‏,(ألكيل )7< (ألكيل)211»‎ 1 ‏أر‎ -CH(C=O)N(J—Y), «-CH(C=O)NHJ— SI ‏تع‎ Jf R® ‏فإنه لا يمثل أي من‎ to ‏يمثل ألكوكسي؛ و‎ RY —OCHR'™)- ‏ألكيل0(0-)011:0-؛ شريطة أنه عندما 172 يمثل‎ 3 2 Laie ‏يمثل فنيل؛ فإن 8 لا يمثل ي0(1117-1173-)0-؛ وشريطة أنه‎ 0) 7 CH; ‏يمثل أي منهما‎ YR” ‏أو‎ R® ‏يمل -0- أو -4-58 فإن‎ 2 ‏يختار من الفئة التي تتكون من (©)ام سهرة. و ثم -ماوري-؛‎ R? £4 ‏الي‎ Al ‏حيث 8 و للا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من‎ 2 - «CEONH ‏-(الكيل)لاروددص)ء.‎ ¢-(J—SH)C(=0)N(J—=Sl)- ‏تتشكون من:‎ 2 ‏-(مد)ء (الكيل)تد -تتاروحاه (لكيلسسل)تد‎ ¢-N(J—s)- «C(=0)0- oY ¢-NHC(=0)- «NH- «N(Joe + <1)$0,- ¢-N(J——S¥)C(=0)0- ov «:OC(=0) ‏ف‎ «NHSOy- -NHC(=0)0- «-NHC(=O)NH «NHC(=OJN(J—1)- ot SON(J—SI)- 80, «-80- ‏يق‎ «-OC(=0)O- -OC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(JT)- 00 : ¢-SO,NH- ‏و‎ Ch
    ‎AY ov‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎AY 2‏ يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو آ1؛ 2 حيث عندما يمثل "7م أو 2م ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينييل .1 بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو ‎AST‏ تختار كل على حدة من: ألكوكسي. ألكيل 1 أمينوء أمينوء سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ‎SOSH‏ مهلجن؛ ‎١> ٠٠‏ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(JSNOE0)IST‏ ,(ألكيل)0(:1-ه(لكيل)ات ‎١‏ ‏17+ يتتتدرو-ى (الكيل )يت ألكيلة0:<7-» (الكيل)ت لكيلم:0-ى)(لكيل)ت ‎I “¢‏ لوه( لكيمل)تد ‎«NHC(=O)N(J——sY), «-NHC(=0)Js— SI‏ - ‎«¢-NHC(=0)NHJ—+— SI «<NHC(=O)NH, “oe‏ أألكيمسل 1720-00 لكيسل.- ‎¢-0C(=0)N(d——1), -O0C(=0)J——SI NHSO, <>‏ اليل تت روح”.. ألكبل06-0(0- ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ ‎ol‏ ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎1A‏ ا 1 مشبعة جزئياء أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو 2 عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث 2 يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآً؛ الأريل المخلط؛ ل الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط ‎vr‏ المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآً أو أكثر يختار كل على حدة من هالوجين؛ ‎vi‏ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكوكسي مهلجن؛ ‎vo‏ ألكيل أمينو» ألكيل(20102-0؛ ألكيل(0-»(لكيل)20. ‎bf‏ أكيل ‎«-NHC(=0)NHJ;—S «-NHC(=O)NH, ¢ gad] v1‏ ألكيل تررم (لكيل)ت ‎vy‏ لكبلتسروتءه.؛ ‎-N(d—¥)C(=0)0J—S) «NHC (=0)0——I‏ ‎NHSO,Js— SI YA‏ ألكيل,80(ألكيل)ة<؛ ثيو ‎(JST‏ ثيو ‎JST‏ مهلجن» ألكيل0ي؛ ‎va‏ لكيل:ه؟مهالجن؛ ‎-NHCEOIN(d—),‏ «(ألكيل) تارم (ألكيل )ل أر ea ¢-0C(=0)N(J—=1i), As : ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tae ‏يمثل‎ A ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 66 شريطة أنه عندما لا يحمل‎ Tae (Bam sam ‏أو أ-١-ج؛ فإن حاصل جمم‎ ب-١-أ‎ VT ‏من الصيغة‎ Sy © | AY ‏ض‎ Say ‏صحيخاآً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ وعندما يحمل‎ Tare ‏يساوي‎ ‎| At fae ‏من الصيغة أ-١-1؛ أ-١-ب أو أ-1-ج؛ فإن حاصل جمع « و # يساوي‎ Taal Ae ‏صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ AY ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ RT GR AV H( 1) . 9 oH HOA 2 ‏الاي‎ HOW ‏لايور بذ‎ ¢ ‏لا يمثل‎ RY ‏(ب ) 0" شريطة أن‎ ‏كم‎ ‎- ‏ألكيله.؛‎ ita oH ‏يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من:‎ CH ‏(ج)‎ 2 «-C(=0)0 Js «(C=0)OH ‏ألكيلدلرمت)م.‎ «-CH(CH;)OH «CH;0H a ‏ألكيل تارمس‎ (C=O)NH; «C(=0)0htin ‏أريل‎ «-C(=0)0J— ay ‏ألكيل(0-)©» و0071 فنيل- أو ألكيل(0©0-0فنيل-؛‎ «(C=0)N(J——S1), ar ٠ ‏ينتهي ب 7 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ -C(=0)(CHCH, 0110 ( 2) at ‏اثيل أو بنزيل؛‎ «Jie 11 ‏ينتهي ب‎ -C(=0)CH0(CH,.CH,0-)1.10 ‏(ه)‎ a0 Jans ‏و ( ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي0-0(:0-» حيث يمكن أن‎ ( a1 ‏المذكور بشكل‎ -C(=0)(Cae) mils ‏ألكيل(20- المذكور وألكيل‎ ay ev. ‏ألكيله.؛‎ OH ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ aA ‏,(ألكيل):2»؛ ألكيل حلقي مخلط‎ NHI NH, ‏الكيل.مي4‎ J 44 ¢-0C(=0)J—<I J -NHSO,Js— SI «-NHC(=0)J—xli yoo ‏أو أريل‎ -C(O)(CH shia ‏أريل(0-)»-؛ أريل‎ «C(=0)(CHL)iadi ( 5) ٠١١ ‏حيث يمكن أن يحمل أريل(0()07-)0©- المذكورء‎ C0) aa ‏ض‎ ١ © ‏أريل(2-0- المنكور» أريل مخلطي(:0()03-)©- المذكور وأريل‎ | Vor ‏مخلط(-2- المذكور: بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ ٠4 ‏,(ألكيل):2؛ ألكيل حلقي‎ NHISS NH, ‏ألكيل0-»‎ «OH ‏على حدة من:‎ Veo ‏هالوجين؛ نتريل أو‎ NHSO, SH « NHC(=0) Jul ca 134 Ved ¢-0C(=0)Jo— <i Vey : ‏ألكيلت211؛‎ «NH, ‏ألكيلمي4‎ OH «Ji ‏ينتهي بمثيل»‎ ~C(=0)(CH1C(=0)- ( ‏(ح‎ ٠١8 ERIS ‏«(ألكيل):- أو ألكيل حلقي‎ ١4 NHJ «NH, «-0d—SJ «OH ‏(ح ح) -ألكيل(0-ج006 لكيل(0ح0- ينتمي ب‎ XP ARI ‏«(ألكيل)7<- أو ألكيل حلقي‎ ١١١ ‏مثيل» اثيل أو بنزيل؛‎ (H ‏ينتهي ب‎ ~C(=0)O(CHCH,0-)1.10 ( ‏(ط‎ ١7 ‏(ي ) ألكيل22-0(0- أو ألكيل حلقي00(0)0:0-؛ حيث يمكن أن يحمل ألكيل0(0ح0-‎ nr ‏المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة‎ -C(=0)0(Ce) ila ‏المذكور؛ء وألكيل‎ Me NHO—SI «NH, «-0J—SJ -OH ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ |ّ Ve -NHSO, Ji Sf «-NHC(=0)d——SI catia ‏«(ألكيل):2؛ ألكيل حلقي‎ na «-C(=0)NH, ¢-C(=0)0d—— If «-C(=0)OH -0C(=0)Js—— <1 Vy -CO)N(J), ‏ألكيل2-0(<117- أر‎ IA ‏أريل0(0-)- أريل مخلطي(ة0(0)0-)0- أو أريل‎ -C(=0)O(CHL)isdi ( ‏(ك‎ 14 ‏المذكورء‎ -C(=0)O(CH,)isd—) ‏مخلط0(0-)0-؛ حيث يمكن أن يحمل‎ VY ‏المذكور؛ أريل مخنلطيى(0(0)01-)©- المذكور أو أريل‎ -C(=0)0— ١ ‏مخلط0(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ 6"
    ev) ‏,(ألكيل)1<؛ ألكيل حلقي‎ NHS NH, ‏ألكيله»‎ OH ‏على حدة من:‎ VY ‏هالوجين؛ نتريسل أو‎ NHSO,Ji— SI «NHC(=0)J—SI ‏مخنلط؛‎ 7 ‏ألكيلروصسهه.؛‎ 7 -CHCHNH, ‏بنزيل؛‎ «Jf «fis -H ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NH(CH,CH,0-)1.00 ) J) "7 ~CH,CH; «Jawa s jum) —CH,CH, «-CH,CHN(JSY), «-CH,CHNHJ <I ‏ل‎ ‎—\—CH,CH, »لينيزاربيب-١‎ —CH,CH, ‏-مورفولينيل؛‎ €~CH,CH, »لينيديربيب-١‎ | VYA -C(=0) JI ‏أو‎ edaiy 31 yur(CH:—£) ١ ‏(م ) يتتتردض)ف لكيد(..0(:5)6-)ه- تكيل حاتقي(0(5)6-)0- أو‎ or ‏المذكورء‎ C(=O)NH(Cra0) ISH ‏,(ألكيل):<(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل‎ ١١ ‏المذكور بشكل‎ -C(=0)N(J—=1); ‏المذكور و‎ -C(=0)NH(Cs) sila ‏ألكيل‎ TY ‏لل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ‏ألكيل207» «(ألكيل)تد» ألكيل حلقي‎ «NH, «0X1 ‏ترم‎ re «-0C(=0)J— <I «NHSO,J+— If «.NHC(=0)J—ST Ja li, \ro - «-C(=0)0-J—l «-C(=0)OH ¢-NHC(=0) Jy J} ¢-0C(=0)Jsi—x1i 74 ‏ألكيل2-0(:73- أو «(ألكيل)0(710-)-؛ وحيث يمكن أن يحمل‎ «C(=O)NH, ‏ل‎ ‏جزء الأريل في أريل(0102-0+ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو‎ 71 «NH; ‏اد أكثر تخثتار كل على حدة من: تأكالل. ترمو ألكيلفم؛‎ ‏,(ألكيل)27؛ هالوجين أو نتريل؛‎ «NHI Vee 3 -C(=O)NH(CH,)1sbas ‏أريل‎ «-C(=0)NHI: J} «-C(=O)NH(CHy)15d:) ( ‏(ن‎ VE ‏المذكورء‎ -C(=0)NH(CH,)13d Sf ‏مخلطةة<(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل‎ J VEY ‏المذكورء وأريل‎ C(=O)NH(CH,)ishlse ‏المذكورء أريل‎ -C(=0)NH my J VEY ‏بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار‎ HSA -C(=0)NHLL Vit ‏ألكيل‎ N(J—s), «NHI «NH, -OJSH ‏كل على حدة من: تاه‎ Vo ‏هالوجين؛ نتريل أو‎ «NHSO,J+— <I ‏حلقي مخلط؛ ألكيل(2010-0»‎ Vel CU ¢0C(=0)Jd<i VEY vy ‏اثيسلء‎ (J fia H ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH;NH-)o; ( ‏ع‎ ) VEA —CH,CH, «Jails yw V—CH,CH, «-CH,CHN(JsSl), «-CH,CH,NHJ—Ii ٠ Ji ya sr V~CH,CH, ‏-مورفولكيتيل»‎ £—CH,CH, »لينيديربيب-١‎ vos - «-CH,CH,0CH; ¢-CH,CH,OH ¢Js—— 3) y+ +—(CH;—¢)~)~CH,CH, ١١١ ‏ألكيل(0-)01:017:06- أو أريل(0-)-؛ حيث يمكن أن‎ «CH,CH,0CH,CH; Voy sands ‏يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة‎ | Yor NH <I «NH, ¢-0J—SH ‏أو أكثر تختار كل علئ حدة من: ألكيلء ترم‎ vot ‏هالوجين أو نتريل؛‎ N(JSY), Veo OSI (2) en ‏ل ) يلسرم‎ م)دورسإليكلا١‎ ) ( ven ¢-SO,NH, ) ‏(ش‎ ١١4 ¢-SONHJSH ) ‏(ت‎ Vi ‏(ث ) و(ألكيل)50:71-؛‎ ٠١ ‏و‎ ¢-P(=0)(0CHs), ) ‏خ‎ ( ١" : ¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 3) "7 ‏يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما‎ RT ‏موجوداآ؛ فإن‎ RE ‏يكون‎ Laie ‏شريطة أنه‎ 6 OH ‏يكون 87 موجوداً؛ فإن 85 يكون غير موجود؛‎ HO A CO.H \1e ‏؛ شريطة أنه إذا‎ AF SH ‏يختار من الفئة التي تتكون من:‎ RY oH ‏ود‎ oCOH AF 11 ‏يمثل 11؛‎ RY ‏فإن‎ JR’ ‏أو‎ RE ‏كان‎ ‎yy ‏ها 15 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل دييل؛‎ evr كربونيل أو ‎+-S0,-‏ ‎(v) 114‏ : يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة ‏٠لا‏ ‎WA‏ جزئياآء ‎«JS Sf‏ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو 7 | عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ وألكيل حلقي 77 مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎We‏ « يمثل عددآً ‎mia‏ تتراوح قيمته من صفر إلى ‎tt‏ ‎RS Ve‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛ ‎¢-C(=O)NH; ¢ sisal 1a‏ ألكيل0(0-)©-؛ ‎-CH,OH ¢-C(=O)OH‏ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء ‎wy‏ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن. ألكيل:50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهيلجن؛ ‎VYA‏ هيدروكسي؛ هيدروكسي أكيل.؛ لكيل(د-)ه(لكيمل)تد ‎v4‏ «(ألكيتل)ل«زمد-)ء (لكيل)تد ‎N(J——li)c(=oNHJ— <I‏ ‎٠"‏ ألكبيلو(ه-)ى(تكيل)تد تكيلءره:؟(تلكيل)تد؛ ‎-NHC(=0)J—=SI‏ ‎VAY‏ «(ألكيل):0(1-)-11» ‎«-NHC(=0)NHJ—I «-NHC(=O)NH,‏ ألكيلم(0-)2170. ‎«-NHSO, Jf‏ نترى؛ ‎«-0C(=0)NHJ—1l ¢-0C(=O)N(J—ll);‏ لكيل,وفقو ‎$-v—g' °(F) VAY‏ ‎of -SO,NH,‏ ¢ ثيو ألكيل؛ و ‎¢=V-BI-W-B®‏ حيث ‎YAY‏ ‏ل ‎HV‏ 7 غير موجودين أو يختار كل منهما ‎Gabino‏ ‎VAe‏ الففة التي تتكون من: ‎«-C(=O)NH- ¢-C(=O)N(J——)- «-C(=0)‏
    زم .(لمههادان. .(هصظي ا لان ‎(=0)N(J——n)- VAY‏ رلكيمتكسشلس)يد. ‎c(=0)NH-‏ ر(الكعؤسس)ل ما ‎{FOIN(d—sl)- NHC(-0)- NH N(d-)s0r eN(d—s)c(-0jo-‏ ‎-(=0)N(J—S)- ¢-OC(=0) ¢-O- «-NHSO,- «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH- «NHC VAS‏ eve ¢~SO;NH- ‏-(الكيل)5021- و‎ ¢-80;- ¢-SO- ¢-S- ¢-OC(=0)0- «-OC(=0)NH- «OC 14. ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ BY ٠١ Hg ‏ألكينيل‎ JS ‏غير موجود أو يختار من‎ BY ٠١" ‏ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو‎ B® ‏أو‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ Var ‏الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ 4 ‏سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛‎ «sind ‏م ألكوكسي؛ ألكيل أمينوء‎ ‏ألكيلوه؟ميلجن؛ فيو ألكيل مهلجن؛ فيدروكسي؛‎ "5 ‏ل ألكيل(ه-)ى (الكيمسا)تد؛ «(أأكيسس )لا(وح-)هرألكمقسسل )لد‎ ‏ب0(73-)0 (ألكيل)تد ألكيلت٠(0-)ء (ألكيل)تد ألكيله(ه-)ه (ألكيل)ت‎ VA -NHC(=O)NH, «NHC(=O)N(J—=I), «-NHC(=0)J—SJl «-N(J—SH)s0,J! 1a ‏ألكيل(وداءه..‎ «-NHSO,J— «-NHC(=0)0J—<Il «-NHC(=O)NHJ—I Ye ‏ألكيل0(0-)00- ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو‎ -0C(=0)NHUSH ¢-OC(=0)N(J—s), Yo ‏ألكيل؛ و‎ Q Yov
    يختار من الفئة التي تتكون من: ‎aff‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎Yor‏ ‎Yet‏ مشبعة جزئياء أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎Yeo‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎Yel‏ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل 0 المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎٠‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Say‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ‎JST ou ST 4‏ أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجبنء ‎Yi‏ ألكيل مهلجن؛ ألكيل,#0مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل ‎adie‏ ‎YA‏ هيدروكسي؛ هيدروكسي أكيل؛ ‎JI‏ (ه-)ه (الكيسسل )لد ‎«N(J— <li)c(=0)N(J— <I), ny‏ لكيلتت:(ه-)ء ‎N(J—— Sl)‏
    دلا ‎Yr‏ ألكيل0(0-)ى (لكيل)؟» ألكيل:ه؟(ألكيل)ت؛ ألكيل(ه-) 172 ,(ألكيل)(ه-)- ‎-NHSO,J—SIl «-NHC(=0)0J—<J} «-NHC(=0)NHJ—<! «-NHC(=O)NH, «NHC Ye‏ ‎Yie‏ نتروء ‎-OC(=0)NHJI «-OC(=O)N(J—),‏ 50,00 ثيو أو ثيو ألكيل؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ ‎—A‏ م كب ‎Boe‏ لعنصر الحماية ‎oY‏ حيث: يختار من الفئة الت , تتكون من الصيغ = أ-؟ و أ-9: ‎A=‏ 0 3 1
    ل .
    م . روا (الصيغة ‎yi‏ ل 3 ° حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من ‎b' dea‏ بالحلقة 12 في الصيغة ‎(I)‏ وتحمل بشكل اختياري ‎Shy‏ ؛ ‎Taal‏ بختار من الفئة التي تتكون من الصيغ ‎TT‏ أ-١-ب‏ و أ-١-ج:‏
    8 .9 ‎R 77‏ [ : (الصيغة أ-١-)؛ ‎Cus‏ ترتبط الصيغة ‎FV‏ من جهة ‎a'‏ ‏بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة ‎d‏ أو “4 للصيغة ‎=f‏ ‎RE‏ ‎__N‏ .~~ ‎A‏ )[ 9 (الصيغة أ-٠‏ -ب) ‎٠‏ حيث ترتبط الصيغة أ-1-ب من ‎a? ga‏
    بذرد . الك نه «م_المتجاورتين الواقعتين على الجهة !4 أو @ للصيغة أ-١؛‏ و = a® Ve ‏(الصيغة أ-١-ج)؛ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج من جهة كه بذرتي‎ ١١ ‏الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة !4 أو “4 للصيغة أ-1؛‎ VY
    حيث ‎B®‏ يمثل ‎H‏ أو ألكيل منخفض؛
    حم ‎A)‏ ‎Vy‏ ِ بل ‎Vt‏ (الصيغة أ-7)؛ حيث تختار الصيغة أ-؟ من الفئة التي تتكون من بيريديل وبيريميدينيل؛ ترتبط من جهة “8 بالحلقة ‎AL?‏ الصيغة ‎€(IT)‏ وتحمل بشكل اختياري ‎Son‏ من 17 أو ألكوكسي على عضو حلقة كربونية؛ حيث يمكن أن يحمل ‎WY‏ الألكوكسي ‎Lay‏ بشكل اختياري ‎Sha‏ من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا يزيد عن ؟ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ و يبا : : ‎\O‏ ض
    ‘A ‏(الصيغة أ-”)؛ حيث تختار الصيغة أ-7 من الفئة التي تتكون من‎ \4 ‏وتحمل‎ oI) ‏بالحلقة “17 في الصيغة‎ B® ‏ثيينيل» أيزوكسازوليل وفوريل؛ ترتبط من جهة‎ Ye ‏بشكل اختياري على عضو حلقة كربونية بديلاً من ألكيلى؛ أريلء ألكوكسي؛ أو‎ AA
    هالوجين. ‎١ ١‏
    4- مركب ‎ly‏ لعنصر الحماية ‎١‏ حيث:
    evy Lae : oh wi 0) i (4-1 ‏ا (الصيغة‎ : ‏وحيث‎ (TT) ‏بالحلقة 172 في الصيغة‎ b' ‏حيث ترتبط الصيغة أ-؛ من جهة‎ lease ‏تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه‎ Lamia fax Am E ‏يمثل الصيغة أ-؛؛ فإن حاصل جمع « و 8 يساوي عددآً صحيحآً تتراوح‎ 7 .4 ‏قيمته من صفر إلى‎ ١ ‏تختار من الفئة التي‎ Aad) ‏يمتل مجموعة‎ LP ‏حيث:‎ oY ‏مركب وفقآ لعنصر الحماية‎ -٠ 7 - ‏-مرزيتت)ه.‎ CR") ‏لاا‎ ( -CHR'")- ¢-(CH;)s4- -(CHy)- ‏تتكون من:‎ ¥ N(COJ—l)- ‏-(ألكيل منخفض)ند‎ NH- OCR) <OCHR™)- 1 ¢N(80,0— J) 5 N(30:J—l)- -N(CONHJISY)- N(COJSH)- ‏-(أريل)تد‎ ° NH(J—S) NH; «5 ‏حيث 1829 يختار من: ألكيل»؛ هيدروكسي؛ أريل؛‎ 1 NH,OH ‏أر‎ =N(OH) «N(J:li),
    ١ asl ‏يختار كل منهما على حدة من‎ RY ‏حيث: "8 و‎ oF ‏لعنصر الحماية‎ Ty ‏مركب‎ -١١ 0" SY »يسكوثإ-))١( ‏التي تتكون من: ١-بيبريدينيل» 7-(بيروليدينيل‎ 1 -:(-3 يسكوبورب-)١( ‏7-هيدروكسي--7-بيروليدينيل‎ ؛يسكوبورب-يسكورديه‎
    : مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي»‏ 7-(2700-ثاني مثيل-أمينو)-بروبوكسي؛ ‎-٠‏ ‏1 هيدروكسي-بروبوكسي؛ 7-إيميدازوليل (١)-بروبوكسي؛‏ 7-مثوكسي-بروبوكسي؛ ‎v‏ ٠-مورفولينيل‏ (؛)-بروبوكسي» 7-بيروليدينيل (١)-7-هيدروكسي-بروبوكسي؛ ‎-١‏ ‎A‏ بيروليدينيل (١)-بروبوكسي؛‏ 4 -مثيل-بيبرازينيل (١)؛‏ أمينو؛ بنزيل؛ بنزيلوكسي؛ 9 برومو؛ كلورو؛ سيانو؛ اثوكسي؛ فلورو؛ ‎H‏ هيدروكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ مثوكسي؛ مثيل؛ 1<7-(١-أكسو-اثيل)-أمينو؛‏ و ‎JENN‏ مثيل-أمينو. ‎١‏ ا . ‎-١ 0‏ مركب وفقآً لعنصر الحماية ‎oY‏ حيث: “8 و 187 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي 1 تتكون من: (أ)1؛ ‎OH‏ ‎HOW ___4COM 99 :‏ 00 ود : ‎AF 04‏ (ب) ©" شريطة أن ‎YR‏ يمثل
    > 1 (ج) ‎CH‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: ‎oH‏ مثيل. أألكيله.؛ - ‎«(C=0)NH, ¢«-C(=0)0J—=I ¢-0(C=0)J——I} -CH(CH;)OH «CH,0H 4‏ ‎¢-C(=0)J—xf A‏ أو ألعيل(00-0 فنيل-؛ ‎١‏ ‏4 ( و ) ‎-C(=0)JST‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على ‎١‏ حدة من: ‎«-OH‏ ألكيل0-» فنيل-ألكيله- § ألكيل(0--ه.؛ ‎١١‏ ( ز ) فنيل(0-©- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على 1" حدة من: ألكيل0- كلورو أو فلورو؛ ‎Vr‏ (ح ) -(06-0م(0()0-)- ينتهي ب ‎«OH‏ ألكيل0» ‎NJ), «NHJ «NH;‏ أو بيروليدينيل؛ ‎vo‏ (ح ح) -ألكيل(0-)0 لكيل(0-)0- ينتهي ب ألكيل0-؛
    و ‎eva‏ ‏8 ( ط ) ‎-C(=0)O(CH,CH;0)1.0‏ ينتهي ب ‎H‏ أو بنزيل؛ ‎VY‏ (ي ) ألكيل20(0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من ألكيله-؛ ‎1A‏ (ك ( ‎-C(=0)0Js‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من كلورو أو ‎‘a‏ فلورو؛ ‎-C(=O)NH(CH;CH,0-)1.10 ( J) Ye‏ ينتهي ب ‎¢—H‏ ‎٠ 1)‏ (م) ‎-C(=O)NH(Cro) eS‏ يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو 2 ‎YY‏ تختار كل على حدة من: ‎NST), NHI SH NH,‏ بيروليإدينيل؛ ‎YY‏ مورفولينيل؛ ‎NHC(=0)J—sié ¢-0C(=0)Ji—I «-NHC(=0)J—SI‏ أو ‎vt‏ ألكيل0(0-)0©-؛ وحيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في ‎NHC(=0)J—s6‏ ‎Yo‏ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎YA‏ تلكيلء ‎«OH‏ الكيلفو4 ‎«NHS «NH,‏ ,(ألكيل)ت2؛ هالوجين ال ونتريل؛ 2 ( ن ) فنيل0(03-)0- يحمل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر من ‎Ya‏ فلورو؛ ل“
    ‎Ye.‏ ( ع ( ‎-CHCHOH ——— 4— 4 -C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH,NH-)o;‏ 9 وفنيل(0-)0-؛ حيث يمكن أن يحمل جزء الفنيل في فنيل(0-)0- المذكور ‎YY‏ بشكل اختياري ‎do gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار من ‎¢-OH‏ ‎ry‏ (ف ( ‎¢-C(=S)NH,‏ ‎ve‏ (ث ) ‎+-SON(JsY),‏ و ‎ ¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 3) Yo‏ 4 شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 87 موجودآ؛ فإن 18 يكون غير موجود. ‎١‏ ‎-١ 0‏ مركب ‎Gly‏ لعنصر الحماية ‎١‏ حيث: ‎RE‏ و ‎RT‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: 11 ,
    A. oH oH
    HO A ‏نامو‎ HO, A _2CO-H
    Xx xr ¢ ‏لا يمثل‎ RY ‏شريطة أن‎ ٍ | ¢ ؛ليثم-يسكوتويب-وسكأ-١‎ ؛لينوبرك-يسكوثا-ليثم-١‎ ؛ليثا-وسكأ-١-يسكوثم-١‎ . ؛ليبورب-وسكأ-١‎ ؛ليثإ-وسكأ-١‎ ؛ليثم-يسكوثإ-وسكأ-١‎ 1 = = (aS SI - وسكأ-١-يسكوثم-7(-7‎ »ليثإ-وسكأ-١-)يسكوثإ-وسكأ-١(-7‎ v ‏أكسو-إثيل؛‎ A ‏7-أمينو-7-أكسو-إثيل»‎ ؛ليثإ-وسكأ-١-)يسكوبورب-وسكأ-١-ليثم-7(-"‎ 9 ‏7-إثوكسي- 7--أكسو -إثيل؛‎ ؛ليثم-يسكوبورب-وسكأ-١-ليثم‎ SLY CY Ve ‏فلورو-بنزويل؛‎ (SLY ‏"-مثوكسي-7-أكسو-إثيل؛‎ ١ ‏7-[7-(7-هيدروكسي-إثوكسي)-إثوكسي]-إثوكسي-كربونيل»‎ VY ‏7-بنزيلوكسي-إثوكسي-كربونيل؛‎ ؛ليثإ-وسكأ-١-يسكوليزنب-"‎ 1 ‏"-كلورو-فنوكسي-كربونيل؛» 7-فلورو-بنزويل؛ 7-هيدروكسي-١- أكسو-إثيل»‎ Vt ؛ليثإ-وسكأ-١-يسكوثم-7‎ edi gr mS ga Y ‏"-هيدروكسي-إثيل»‎ Ve cg pS ءليبورب-وسكأ-١-ليثم-7 ‏”-مثوكسي-إثوكسي-كربونيل؛‎ 5 »ليبورب-وسكويد-١١7-)ونيمأ ‏7-(700<-ثاني إثيل‎ 7 »ليبورب-وسكويد-١١7-يسكوثإ-7‎ ؛ليبورب-وسكويد-١7-)١(‎ daddy par HY-Y A »ليزنب-)يسكوثإ-وسكأ-١(-؛‎ ؛ليبورب-وسكويد-١١7-)١( ‏111-7-بيروليدينيل‎ ٠١
    7 ؛؟-أمينو-4١-ديوكسو-ع-بيوتيل»‏ ؛ -إثوكسي-6١١-ديوكسو-ع-بيوتيل»‏ 9 -هيدروكسي-4٠١-ديوكسو-ع--بيوتيل؛‏ ؟-مثوكسي-؛ ٠-ديوكسو-ع-بيوتيل»‏ . ‎YY‏ ؛-كلورو-بنزويل» ؛-كلورو-فتوكسي-كربونيل»؛ ؛ -فلورو-بنزويل؛ ‎A‏ ؟-فلورو-فنوكسي-كربونيل؛ 4 -مثوكسي-بنزويل»
    ‎re‏ ٠-(0+-مثيل--أمينو)-5١-ديوكسو-بنتيل؛‏ ©-مثوكسي-5١١-ديوكسو-بنتيل»‏ ‎esha nS Bs i vo‏ إثوكسي-كربونيل؛ مثوكسي-كربونيل؛ ‎ri‏ مثوكسي-مثيل؛ مثيل؛ 77-(7-إثوكسي-7-أكسو-إثيل)-أمينو-كربونيل؛ ‎Tv‏ ><( 171-7-بيروليدينيل (١)-إثيل)-أمينو‏ -كربوتيل؛ ‎TA‏ 7<( 7-أمينو-إثيل)-أمينو -كربونيل؛ ‎va‏ 77-(7-مورفولينيل (؟)-إثيل)-أمينو-كربونيل» 0 7 <-(”-إثوكسي-3-أكسو-بروبيل)-أمينو-كربونيل» .. ‎١‏ 7<-(7-فلورو-فنيل)-أمينو -كربونيل؛ 7<-(بنتاديسيل)-أمينو -كربونيل؛ ‎SENN YY‏ مثيل-أمينو -كبريتونيل؛ ‎rr‏ <-["-(7-مثينيل-١-أكسو-بروبوكسي)-إثيل]-أمينو‏ 5( ‎re‏ 7-[7-(7-مثيل-١-مثوكسي-١-أكسو)-ع--بيوتيل]-أمينو‏ -كربونيل» ‎ro‏ [7-(©-مثيل-١-مثوكسي-١-أكسو)-بنتيل]-أمينو‏ -كربونيل؛ ‎(S-NN)-Y]-N ri‏ مثيل-أمينو)-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎ry‏ 7-[7-(0<-بنزويل--أمينو)-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎vA‏ 75-[7-(10-مثيل--أمينو)-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎ra‏ -[7-["-(7-هيدروكسي- إثوكسي)-إثوكسي]-إثيل]-أمينو 525 ‎(J‏ ‏3 7-[7-[0<-(١--أكسو‏ -إثيل)-أمينو]-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ 3 7-[20-7-(7-هيدروكسي-بنزويل)-أمينو]-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎ey‏ 7-[7-[0<-(7-هيدروكسي - إثيل)-أمينو]-إثيل]-أمينو -كربونيل؛ ‎ov‏ 01-7[7<-(7-مثيل-١-أكسو-بروبيل)-أمينو]-إثيل]-أمينو‏ -كربونيل؛ 1 7<-مثيل- أمينو -كربونيل» ت<7-مثيل-أمينو ‎of‏ كربونيل» و ‎to‏ فنوكسي-كربونيل؛ شريطة أنه عندما يكون ‎RE‏ موجوداًء فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون ‎RY‏ موجودا؛ فإن 8 يكون غير موجود. ‎١‏ ‎-٠6 Y‏ مركب ‎Ty‏ لعنصر الحماية ‎١‏ حيث: 13 غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار
    (AY ‏من الفئة التي تتكون من مثيلين؛ إثيلين أو كربونيل.‎ ١ ‏حيث:‎ ١ ‏مر__م*ةآ لعنصر الحماية‎ -5 0) : ‏ى|‎ eds ued ‏هكسيل حلقي؛ فوريل؛‎ (Ji ‏يختار من الفئة التي تتكون من‎ ٍ Y ‏أيزوكسازوليل؛ بيريديل؛ بيريميدينيل؛ إندوليل» إندازوليل» بيبريدينيل؛ مورفولينيل؛‎ ٠ ‏؛‎ إندائيل؛ ‎YF‏ هيدرو-171-إندوليل وبنزوديوكسوليل. . ,' ‎Y‏ 7- مركب ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎١‏ حيث: ‎RE‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: 1 مثيل؛ إثيل؛ أيزوبروبيل؛ ثث-بيوتيل؛ مثوكسي؛ إوكسي؛ ‎-C(FO)NH,‏ ‎t‏ مثيل0(0-)©- اثيل0(0-)©- ‎-C(=0)OH‏ سيانو؛ ثاني مثيل-أمينو؛ برومو؛ كلورو؛ ° فلورو؛ ثالث فلورو مثيل؛ ثالث فلورو مثوكسي؛ ثيو- ثالث فلورو مثيل؛ ‏هيدروكسي؛ هيدروكسي مثيل؛ هيدروكسي إثيل؛ 55 ¢ ‎-SO,NH,‏ ثيو مثيلء ‎$-v—g' °(F) 1‏ ‎~V-B-w-B® «
    ‎. ١ ‏غير موجودين أو يختار كل‎ W ‏حيث: 7 و‎ ٠١6 ‏لعنصر الحماية‎ Gig ‏مركب‎ -١١7 Y ‏منهما على حدة من الفئة القسي تتكون من: رمج -(الكيسلل)-‎ 1 ‏غير موجود أو يختار‎ BY 6-80, ‏و‎ -0- »2177- «-C(=0)O- ¢«-C(=O)NH- «C(=O)N 3 ‏من مثيل أو إثيل؛ حيث يحمل المثيل أو الإثيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو‎ ° ‏غير موجود أو‎ BY ‏مثيل-أمينو أو هيدروكسي؛ و‎ JB ‏أكثر تختار كل على حدة من‎ 1 ‏ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ (Hf ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل‎ v ‏تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجمؤعة بديلة واحدة أو أكثر تختار‎ A ‏كل على حدة من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينوء أمينوء ثاني ألكيل أمينوء هالوجينء‎ 9 ‏ألكيل2180+ أو ثيو‎ NHC(=OINH, ¢ nS 5p ‏ألكوكسي مهلجن؛‎ Ve
    Av ‏ألكيل. ض‎ ١ ‏حيث: ض‎ VY ‏يكس فقا لعنصر الحماية‎ »-
    9
    يختار من ‎A‏ التي تتكون من: فنيل؛ ‎ods Jared‏ بيريديتنيل؛ ين ا بيريميدينيل؛ بيروليدينيل» مورفولينيل؛ بيبرازينيل وبيبريدينيل ‎deny‏ بشكل اختياري ‎Say‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من ‎(nS fin‏ إثوكسيء مثيل؛ إثيل؛ برومو؛
    كلورو؛ فلوروء ثالث فلورو ‎iby om fie‏ هيدروكسي أو هيدروكسي مثيل. ‎١‏ ‏4- مركب وفقآ لعتصر الحماية 9 حيث: )£5 مل يختار من الفئة التي تتكون من: ‎(Pe) (de SAY)‏
    و إثيل؛ 7-(7-برومو)-بيريديل؛ 7-(7-مثيل)-بيريديل؛ 7-(7-مثيل-*-برومو )- ° بيريديل؛ 7-(06؛-ثاني مثيل)-بيريديل؛ 7-(؛ -برومو)-بيريديل؛ 7-(بيبريدينيل 1 (١))-إثيل؛‏ 7١7-ثاني‏ فلورو-١١-بنزوديوكسوليل‏ (4)؛ ١7-ثاني‏ كلورو-بنزيل؛ ‎SBT 7‏ كلورو-فنيل؛ 77-ثاني هيدرو-١11-إندوليل‏ (١)؛ ‎SEY‏ مثوكسي- ‎A‏ بنزيل؛ 704:7-ثالث فلورو-فتيل؛ 4؛7-ثاني كلورو-فنيل؛ 4؛7-ثاني فلورو-بنزيل؛ ْم 4-ثاني مثوكسي-فنيل؛ ‎AY ef‏ مثوكسي-فنيل؛ 75-ثاني كلورو-بنزيل؛ 765- ‎Ve‏ ثاني كلورو-فنيل؛ ‎Yeo‏ فلورو-بنزيل؛ 700-ثاني فلورو-فنيل؛ 7:5-ثاني ‎١١‏ مثوكسي-بنزيل؛ 00 ‎SEY‏ مثوكسي-فنيل؛ ‎SEY‏ كلورو-بتزيل؛ ‎SEY‏ ‎VY‏ فلورو-بنزيل؛ ‎JECT‏ فلورو-فنيل؛ 7-برومو-؟-فلورو-فنيل؛ ‎tai gag pr‏ ل "-برومو-فنيل؛ ‎eds um oy‏ 7-كلورو-فنيل؛ 7-إثيل-فنيل؛ 7-فلورو-بنزيل؛ ¢\ ”-فلورو-فنيل؛ 7-فوريل؛ 7-أيزوبروبيل-فنيل؛ 7-مثوكسي-بنزيل؛ 7-مثوكسي-
    At -١؟‎ td Yel () ‏فنيل؛ 7-مثيل-بنزيل؛ 7-مثيل-فنيل؛ 7-مورفولينيل‎ -١ ‏بيريديل-مثيل؛ 7-ثالث فلورو مثوكسي-بنزيل؛ 7-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل؛‎ 8 ‏ثالث فلورو مثيل-؛-برومو-فنيل؛ 7-ثالث فلورو مثيل-بنزيل؛ 7-ثالث فلورو مثيل-‎ VY ‏مثوكسي)-بيريديل؛ *-(؟-‎ SEYE)Y edi (Af Ss pam) ) Ye VA ‏كلورو)-بيريديل؛ 7-(7-هيدروكسي-إثيل-أمينو -كربونيل)-فنيل؛ 7-(4 -مثوكسي)-‎ 14 ‏“-(4-ثالث فلورو مثيل)-‎ edi (sr Sd Jour die £)-Y ‏بيريديل؛‎ . ‏-كبريتونيل)-فنيل؛ 7- (إثوكسي-‎ sad) sd (JS sd) ‏بيريديل؛‎ 2 ‏كربونيل)-فنيل؛ 7-(مثوكسي-كربونيل)-فنيل؛ 7-(ثالث فلورو مثيل-ثيو)-فنيل؛‎ YY ‏كلورو-#فنيل؛‎ OYE ‏مثوكسي-فنيل؛ 4؛7-ثاني كلورو-بنزيل؛‎ Glico TY “Yet ‏فلورو-بنزيل؛ 4؛7-ثاني مثوكسي-فنيل؛ 24؛7-ثاني مثيل-بنزيل؛‎ (Yet Y¢ ‏(ثث-بيوتيل)-فنيل؛ 5؛7-ثاني (ثالث فلورومثيل)-‎ (SBF ‏مثيلين ديوكسي-فنيل؛‎ Yo ‏فلورو-فنيل؛‎ a FETA oP SP ‏فنيل؛ 5؛7”-ثاني كلورو-بنزيل؛ ©0؛7؟-ثاتي‎ 7 )١( ‏مثيل-فنيل؛ 7-[1-(-بيروليدينيل‎ SLI ‏مثوكسي-فنيل؛‎ SEY 7 ‏بروبيل)-أمينو -كربونيل]-فنيل؛ '-بنزيلوكسي-فنيل؛ '-برومو-فنيل؛ '-كربوكسي-‎ YA ‏-مثوكسي-فنيل؛ '-كلورو- 4 -مثيل-‎ ؛-ورولك-٠‎ Jui lim fo IST ‏فنيل؛‎ Ya ‏بنزيل؛ '-كلورو-بنزيل؛ '-كلورو-فنيل؛ 7-سيانو-فنيل؛ ١-إثوكسي-فنيل؛ ؟-‎ Ye. ‏مثيل-فنيل؛ ؟-‎ Sg pam sd SY ‏إثيل-فنيل؛ 7-فلورو-بنزيل؛‎ 9 ‏هيدروكسي-فنيل؛ 7-أيزوبروبوكسي-فنيل؛ 7-مثوكسي-*-ثالث فلورو مثيل-فنيل؛‎ YY td sar Vedi of ‏'-مثوكسي-بنزيل؛ '-مثيل-بنزيل؛ ٠-مثيل-فنيل؛ 7-مثيل‎ ry -4(-4 ‏7-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل؛ 7-ثالث فلورو مثيل-فنيل؛‎ 6d pu ¥ 2 ‏مثيل-‎ SIN) ‏مثيل-بيبرازينيل (١))-فنيل؛ ؛ -(إثوكسي-كربونيل)-فنيل؛‎ yo ‏أمينو)-فنيل؛ 4 -(بيبريدينيل (؛)-كبريتونيل)-فنيل؛ ؛ -بنزيلوكسي-فنيل؛ ؛-برومو-‎ a ‏؛-كلورو-فنيل؛ 4-شيانو-فنيل؛ ؛-ثاني مثيل‎ ey dir Jie Vg lS 4 ‏فنيل؛‎ rv Rn PP ARE PP PPP ot 4 ‏أمينو-فنيل؛ ؛-فلورو-7-كلورو-فنيل؛‎ TA ‏فلورو مثيل-فنيل؛ ؛-فلورو-بنزيل؛ ؛-فلورو-فتيل؛ 4 -مثوكسي-بتنزيل؛‎ 4
    LAO
    2 ؛-مثيل-7-[0<-1 -(7-بيريديل)-بيريميدينيل (7)] أمينو]-فنيل؛ 4 -مثيل-بتزيل؛
    ‎fs‏ ؟-مثيل-فنيل؛ 4-ثالث فلورو مثوكسي-فنيل؛ 4-ثالث فلورو مثيل-فنيل؛ *-(فنيل)-
    ‎=o ؛)١( ‏هيدرو-171-إندوليل‎ ALYY gag yo ‏أيزوكسازوليل (7)-مثيل؛‎ £Y
    ‎Qt ‏كلورو-7-مثوكسي-فنيل؛ ©-كلورو-7-مثيل-فنيل؛ ©-إندائيل؛ ©-إندوليل؛‎ er
    ‎tt‏ فلورو مثيل-7-فلورو-فنيل؛ 7-إندازوليل؛ بنزيل؛ هكسيل حلقي؛ هكسيل حلقي-مثيل؛
    ‎| ‏وفنيل.‎ ‎ِ 1 | ١ H(I-AA) ‏مركب بالصيغة‎ —Y C AV ody : RE —_ ‏ل‎ ‎HN ‎R100 ‎5
    ‎(m—AA) y
    ‏¢ حيث:
    ‎RY o‏ يختار من الفئة التي تتكون من: 11 وألكيل؛
    ‎RC SRP 1‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و
    ‎v‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛
    ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منه.
    ‎١
    ‎-7١ Y‏ مركب ‎Tidy‏ لعنصر الحماية ‎Ve‏ حيث ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎(H‏ مثيلء 1 إثيل؛ 88 و ‎RE‏ يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من: مثوكسي
    ‏وإثوكسي؛ و 87 يختار من الفئة التي تتكون من: مثوكسني؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛
    ‏كلورو؛ برومو وفلورو.
    Ar :(I-BB) ‏مركب بالصيغة‎ —YY ; RS Ly 0 RB — HN Y R100 .
    . ‎(I-BB) ُْ 1‏ ¢ حيث: ‎R® °‏ يمثل ‎¢~O(CH,);0H‏ ‎RI 1‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ) ‎A‏ تع يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ ‎-١" Y‏ مركب ‎Ty‏ لعنصر الحماية ‎RIP Cus YY‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎(H‏ مثيل؛ 1 إثيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: مثوكسي وإثوكسي؛ و ‎RS‏ يختار من الففة التي تتكون من: مثوكسيء إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي؛ كلورو؛ برومو وفلورو. ‎١‏ ‏؛؟- مركب بالصصغة ‎:)1-00١‏ ‎RC‏ ‏م
    لا ا . ‎a‏ هَ ‎RIO‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎RC SRP 1‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ' ‎v‏ 5 يختار من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ سيانو؛ هيدروكسي. ألكوكسي وهالوجين؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ ُْ 3 إ: ©7- مركب وفقآً لعنصر الحماية ‎VE‏ حيث ”18 يختار من الفئة التي تتكون من: ‎(H‏ مثيل؛ إثيل؛ 8 و © يختار كل منهما على حدة من الفثة التي تتكون من: مثوكسي ؛ وإثوكسي؛ و 87 يختار من الفئة التي تتكون من: مثوكسي؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسي» . كلورو؛ مثيل؛ سيانو وهيدروكسي. ‎١‏ ٍ 7- مركب بالصضيغة ‎:(I-DD)‏ ّ ها ‎١‏ — سوج 5ج ‎(o-pbp)‏
    . ¢ حيث: ‎¢-O(CH,);0H Jia R® °‏ ‎RY 1‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎H‏ وألكيل؛ ‎RP‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ و ‎RP A‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ‎JST‏ سيانوء هيدروكسيء ألكوكسي وهالوجين؛
    ا ‎١‏ أو زمير ضوئي؛ ‎cd‏ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎-7١ v‏ مركب ‎(Gy‏ لعنصر الحماية ‎١١‏ حيث "180 يختار من الفئة التي تتكون من: 11 مثيل 1 وإثيل؛ ‎RP‏ يختار من الفثة التي تتكون من: مثوكسي وإثوكسي؛ و 187 يختار من الففة ¢ التي تتكون ‎HEY)‏ مثوكسي؛ إثوكسي؛ أيزوبروبوكسيء كلوروء ميل 3 سيانو وهيدروكسي.
    و .© ‎ML,‏ 342 لاص دا 3 ‎١ 0‏ ‎R 0‏ 7 = 0 نم ب ‎RS‏ ‎(—EE)‏ ‎v‏ ‏¢ حيث: ‎RE °‏ يختار من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي وهالوجين؛ و ‎RC‏ مختار مر الفكة ‎Al‏ 7 تتكي مرا ‎Si‏ كس ,¢ - ‎=o =‏ بخص سس اص دع )= © ¢ © ل ‎SILT ED‏ ‎TT)‏ مهد © هد أ 04 : شما ‎OH‏ و ‎OH‏
    لا : ض أو زمير ضوئي؛ ‎cy‏ صنو فراغي؛ راسيمات؛ أو ملح مقبول صيدلياً منها. ‎١‏ ‏4- مرك ب ‎F 0 dada‏ % ‎NV |‏ / ‎١‏ 5ع ‎wk‏ ‏مخ ‏ب ‎(n-rr)‏
    ‏. ‏¢ حيث: ‎RO o‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أميتوء 1 أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجسن؛ 7 ألكيل.ه؟ميلجن؛ ليو ‎dF‏ مهلجبسن؛ ‎(So‏ ‎A‏ ألكيلرم» (لكيسسل)تد؛ «(ألكيسل)لارصصه ‎NJ)‏ ‎JS «-N(J——SH)C(=O)NH)— <1 4‏ ردح (لكيسل )يد ‎ve‏ أأكي له ؟(لكيل)تد ألكيل(1106(0» ,«(ألعيل )110-071 - ‎«-NHSO, tm SI <-NHC(=0)0—Ii ¢-NHC(=0)NHJ— <I (NHC(=O)NH, ١1‏ " نتروئء «ألكيل) 06-0 ‎-OC(=0)NHI——S‏ ألكيل,0-؛ ثيو وثيو ‎Vy‏ ألكيل؛ ‎I Ve‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتككون ‎Vo‏ من: موقي ‎¢-CR')- «-C(=R'")- ¢-CHR'*)-‏ م ‎-O(CHp)s‏ - ‎<OCHR"™)- 8‏ رظانم ىق ‎«NH-‏ -(الكيل منخفض)تد؛ -(ألكيدفو)يد ‎XY‏ -(أريل)تد -(الكيليم)تد. -٠(الكيلتتمه)إتد‏ (الكيليه :)ل و a. - ‏يختار من: ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أكسو؛‎ RY ‏(أريل,27)50؛ حيث‎ YA - ‏شريطة أنه عندما 12 يمقل‎ ¢-NH,0H ‏أو‎ =N(OH) «NH(J<)-N(JsY), «NH, 14 «-CH-(C=O)NHJ——SI ‏تع‎ of R® ‏فإنه لا يمقل أي من‎ «CH,CH,- 7 ‏«(ألكيل)0-0(171)-,011- أو أأكيل01:0-0-0-؛ شريطة أنه عندما 12 يمثل‎ 7١ 0) Yy ‏"لز يمثل الكوكسي؛ و يمثل فنيل» فإن تع لا‎ OCHR™)-
    ‎i ; Ty‏ إ:
    ‎YR ‏يمثل -0- أو 8 فإن كي أو‎ L? ‏وشريطة أنه عندما‎ ¢-C(=O)NH-NH, ‏يمثل‎ Ye ‏لمت‎ )( -CH; ‏يمثل أي منهما‎ Yo 3 ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من‎ RY 71 : ‏ار ابر - اير‎ 77 ai ‏حيث © و للا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من‎ YA «-C(=0)N(J—x)- «(J—SH)C(=0)N(J—))- ‏الي تتكون مسمن:‎ Ya ¢N(J——————Sl))c(=0)- «-N(J—s1f)- -C(=0)0- «-C(=O)NH- r. (=0)- ‏-.ه؟(الكيل)تت تمد‎ «-N(J—sT)c(=0)0- «-N(J—SH)C(=0)NE- 9 -)-0( «-O- ‏.مقت‎ «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH ‏-(الكيل) نازم-) عت‎ «NHC YY ‏روف‎ ¢-SO- ¢-S- «-OC(=0)O0- «-OC(=0)NH- ¢-OC(=0)N(J————f)- «oC YY ¢-SO;NH- ‏و‎ -SO,N(J—<li)- re ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و‎ AY Yo (H ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو‎ A 4 ‏الألكيل أو الألكينيل‎ Jang ‏حيث عندما يمثل "تم أو 2م ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن‎ vv ‏ألكيل‎ (nS SH ‏بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ YA ‏أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ الكوكسي ميلجبن؛:‎ ra ‏ألكيل,50.مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-ى (الكيل)ت؛‎ 3 ‏«(ألكيل) تروت (ألكيل)تت يتتت<روح» (ألكيل)ت» ألكيل7ة0(<1-ى (الكيل)تد‎ 3
    ‎Js 5‏ ورم (لكيل)تت تكيلره؟(لكيل)بد ‎-NHC(=0)J—+— <I‏ 1 و«رألكيسل )لسرم عت ‎¢-NHC(=O)NHJ— + <I «.NHC(=O)NH,‏ ‎«-NHSO; Js <I «-NHC(=0)0 JK tt‏ لكيس ل ‎¢-0C(=0)‏ ‎«-0C(=0)N( Jus), to‏ لك ‎«-0C(=0)0J——<I -0C(=0)NHJ+—‏ ألكيل:80» ثيو أو ثيو ألكيل؛ £1 | © ا ‎0a jag‏ الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎ty‏ ٍ ‎eA‏ مشبعة جزئيآ؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو £4 عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ‎on‏ يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآً؛ الأريل المغخلط؛ ‎5١‏ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط ‎oY‏ المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Tasty Say‏ أو أكثر يختار كل على حدة من ‎or‏ هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينوه ثيوء نتروء سيانوء ألكيل ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ‎of‏ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينو؛ ألكيل(01260<؛ ألكيل(0-»(الكيل)ت2-» أو ثاني 00 ألكيل أمينىء ‎-NHC(=0)NHU+—SI -NHC(=O)NH,‏ ألكيلت1<ره-) (ألكيل)ت ‎«NHC(=0)0 Jus) ¢-OC(=0)NH psf on‏ ألكيلهره-ى (لكيل)تد ‎«-NHSO, Jf ov‏ ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ‎JH‏ يو ‎IS‏ مهلجنء ‎oA‏ ألكيل,50-»؛ ألكيل,50 ميلجن» ‎N(J—)c=oN(J—s), «-NHCEOIN(J—S1),‏ ‎$-OC(=0)N(J—x1l), 4 04‏ :2 يمثل ‎Tae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ١؛‏ ‎m 1‏ يمثل ‎maa Tae‏ تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه يكون ‎Jala‏ ‎a‏ جمع « و مساوياً ‎ed‏ صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ ض ‎RT HR 1‏ يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من: ‎H (1)‏ eax I oH HOW _A_ ‏م0 اروم‎ 4CO-H 0 ‏؛‎ AF ‏شريطة أن “8 لا يمثل‎ AF (<=) 3 - ‏ألكيله.‎ ese eH ‏مجموعة بديلة واحدة تختار من:‎ deny CH (—2) 18 ‏تاورمس)» ألكيسل هص‎ ¢-0(C=0)J—Ii «-CH(CH3)OH «CH,0H wy «(C=O)NHJ+— <I} ¢(C=O)NH, ¢-C(=0)0bt3a ‏أريل‎ -C(=0)0d— J) A ‏أأكيل(0-)6-» .001 فنيل- أو ألكيل(0©20 فنيل-؛‎ (C=0)N(J—x1i), 14 ‏مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛‎ (H ‏ينتهي ب‎ -C(=O)(CHCH;0-)110 ( ‏د‎ ( ٠ ‏اثيل أو بنزيل؛‎ (Jie 1 ‏ينتهي ب‎ ~C(=0)CHO(CH,CH;0-)1.10 ‏ال (ه)‎ ‏ل ( و ) ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي0 :06-00 حيث يمكن أن يحمل‎ ‏ألكيل(2-0- المذكور وألكيل حلقلي:2-0- المذكور بشكل‎ vy OSH OH ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ve ‏مخنط‎ dh JS ‏,(ألكيل)ت2؛‎ NHISH NH, 0dSH ‏أريل‎ vo ¢-0C(=0)Jr—=I ‏أر‎ NHSO,Js—S¥ «NHC(=0) ISH v1 ‏أريسل مخلتطى (وته)(0د)- أر‎ -C=0)J— J -C(=0)(CH2)1s:S ( 5) vv ‏مخلط(0ح©-.؛ حيث يمكن أن يحمل أريلي:(ءة0()01-)- المذكورء‎ J VA ‏المذكور؛ أريل مخلطي(:0()07-)0- المذكور وأريل‎ -C(=0)J— va ‏مخلط(2-0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل‎ As J— SI N(JsY), ‏ألكيل1017+؛‎ NH; -OJsS OH ‏على حدة من:‎ A ‏الكيلء21380»؛ هالوجين؛ نتريل أو‎ -NHC(=0) JS ‏حلقي مخلط؛‎ AY £-0C(=0) ‏كيل‎ AY NHU—SI NH, OUI ‏ترف‎ «J «Jas ‏ينتهي‎ ~C(=0)(CH)sC(=0)- ( ‏(ح‎ 8 ear م و(ألكيل)1- أو ألكيل حلقي مخلط؛ ‎AT‏ (ح ح) -لكيل(0-0ه ألكيل(0-0- ينتهي ب ترفو ألكيلمه ‎«NH,‏ ألكيلت11؛ ‎AY‏ «(ألكيل)27 أو ألكيل حلقي مخلط؛ ‎AA‏ (ط ( ‎-C(=0)O(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب ‎H‏ مثيلء اثيل أو بنزيل؛ ‎AS‏ (ي ( ألكيل2-0(0- أو ألكيل ‎C(=0)0(Cag) —ils‏ حيث يمكن أن يحل ‎a) ‏ألكيل0(0-»- المذكور؛ وألكيل حلقي0(0)©.0-)2- المذكور بشكل‎ | as ‏91 مجموعة ‎Aly‏ واحدة'أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيله» ‎NH;‏ ‎ay‏ ألكيل211؛ ,(ألكيل)27؛ ألكيل حلقي مخنط ‎-NHC(=0) Sf‏ ‎- «-C(=0)0J——S «-C(=0)OH (-0C(=0)Js—SI «-NHSO, Js ar ‎¢-C(=O)N(J), ‏أر‎ -Cc(=0NHJISY «C(=0)NH, at ‎d— ‏أريل0(0-)- أريل مخلطى(:0(0)07-)0- أو‎ -C(=0)O(CH)sdi ( ‏(ك‎ ae ‎a1‏ مخلط0(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)O(CH 1s)‏ المذكون ‎-C(=0)0 dy av‏ المذكورء أريل مخلطى:(:0(0)017-)0- المذكور أو أريل ‎aA‏ مخلط0(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل ‎aq‏ على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0-» ‎«NHS NH,‏ :(ألكيل)5<؛ ألكيل حلقي ‎Veo‏ مخلط» ‎NHSO,Jr— Sf « NHC(=0)J—=SH‏ هالوجيسنء نتريل أو ‎¢-0C(=0)J—sJ ١ ‎-CH,CH,NH, ‏ينتهي ب 11 مثيل» اثيل» بتنزيل؛‎ -C(=O)NH(CH,CH0-)110 ( J) Vey ‎«Jing 33m —CH,CH, «-CH,CHN(J—s), «-CH,CH,NHJ <1 Vor ‎؛لينيزاربيب-١-011:013ي ‏-مورفولينيل»‎ £—CH,CH, «Ji yu) ~CH,CH, Vet ‎¢-C(=0) JS ‏أو‎ <a 3 u(CHs—£)—) —CH,CH; Veo
    ‏. (م ( ‎C(=O)NH(Cion) JS +-C(-O)NEL‏ أكيل ‎-ClOINH(Cse) Als‏ أو ‎¢ 2583) -C(=O)NH(Cra0) IS ‏«(ألكيل)ل<(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل‎ yoy ‎١‏ ألكيل ‎-C(=O)NH(Cu) Als‏ المذكور و ,(ألكيل)0(<0-)©- المذكور بشكل ‏4 اختياري ‎Aly de gana‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OJ OH‏ bh Ba ‏حلقي‎ J Sh eN(J——), «NHS «NH, Ve 0C(=0)J)—_I «NHSO,Ji— <I « NHC(=0) Xi ١١١ «-C(=0)OH ¢-NHC(=0) ‏أكيني_لرممحه.» أروبب_ ل‎ WY ¢-CEON(J—sl), ‏أر‎ -C(=0)NHI—SIi «-C(=0)NH, ¢-C(=0)0J—xli Vr ‏وحيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(01060+ المذكور بشكل اختياري‎ IF OH ei Sl ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ | Vo ‏ألكيلة0< ,(ألكيل)25؛ هالوجين أو نتريل؛‎ «NH, «-0J— I "5 ‏أريل مخنطى (و0(<117)0-)0- أر‎ «-C(=O)NHU1J} ‏ل (ن ) أريل ب (ة0(171)0-)-»‎ -C(=O)NH(CHy)13d— J ‏أريل مخنلطة0(<1-)0-؛ حيث يمكن أن يحل‎ VIA -C(=O)NH(CH,)1sh—ae ‏المذكورء أريل‎ -C(=O)NHI— Jf ‏المذكورء‎ 14
    ‎٠» |‏ المذكورء وأريل مخلط0(<7-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة ‎١71‏ أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيلف ‎«NH,‏ الكيلتدتد 7 «(ألكيل)7؛ ألكيل حلقي مخلط؛ الكيل(2076-0»؛ ‎-NHSO; JS‏ ‎yyy‏ هالوجين» نتريل أو ألكيل(006-0-؛ 7" ( ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH,NH-)o5‏ ينتمسي ب ‎H‏ مثيلء ‎(dH‏ ‎«-CH,CHN(J—1), «-CH,CHNHJ—xIi "7‏ ر013ر01-١-بي‏ روليدينيل؛ ‎~CH,CH, »لينيديربيب-١‎ —~CH,CH, "671‏ -مورفولينيل» ‎=\-CH,CH,‏ ‎YY‏ بيبرازينيل» ‎£)=V ~CH,CH,‏ -:011)-بيبرازينيل» ‎CHCHO0H‏ - ‎¢-C(=0)d—)} ‏أو‎ -CH,CH,0C(=0)JY «-CH,CH;O0CH,CH; «CH,CH;OCH; YYA ‏حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري‎ "4 OJ 0H ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل»‎ |ّ "7 ‏ألكيلة0<؛ ,(ألكيل)27-؛ هالوجين أو نتريل؛‎ «NH, ١7١ : ¢-C(=S)NH, ( ‏(ف‎ 7 ¢-C(=S)NHJSI ) ‏(ق‎ vr
    ‏د (ر ) ‎¢-C(=S)N(J);‏ tao oo ¢-SO,NH, ( 5) 7 ْ : ¢-SO,NH I ( <) 71 ‏(ث ) و(ألكيل):502-؛‎ 7 ‏و‎ ¢P(=0)(OCH;), ) ‏خ‎ ( ATA ¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 3) 4 ‏موجودا؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما‎ RS ‏شريطة أنه عندما يكون‎ ve . 99 ‏يكون غير موجود‎ RE ‏يكون 87 موجودا؛ فإن‎ HOA ‏ال ده‎ ٠6١ ‏الى ؛ شريطة أنه إذا كان‎ SH ‏التي تتكون من:‎ A ‏يختار من‎ RY oH ‏و0‎ 4CO:H VEY tH ‏يمثل‎ RY ‏فإن‎ AF ‏كج أو 87 يمثل‎ ‏م‎ ‏غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل‎ IP VEE ‏كر دونيل أو -,50-؛‎ edu 0 Veo ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ AE ‏مشبعة جزئيآء أرالكيلء أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به‎ Vey ‏تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ وألكيل‎ VEA ‏حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ 14 ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و‎ Tae ‏يمثل‎ # Vou ‏كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ ألكيلوكسي؛‎ JUS, RS ١١١ ‏سيانو» ثاني ألكيل أمينوء‎ -CH0H ‏ألكيل0(0-)©-؛ 0(011-)©-؛‎ «-C(=O)NH; ‏أمينوء‎ Voy ea
    ب هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجنء ألكيل-:50 ‎nla‏ ثيو ألكيل مهلجن؛ ‎Not‏ هيدروكسي؛ فيدروكسي ‎«JSF‏ ألكصضيل(د-)ء (لكيل)ن ‎vee‏ والكيل)ت(وح)ء (لكيل)ت الكيلت(و-)ء (لكيل)تت لكيلهزود-)ءر(ألكيل) --- ‎you‏ أتكيل0؟(ألكيل)تد» ألكيل(0- 176 ,(ألكيل)0(!1-) 116 ‎«NHC(=O)NH,‏ ‎«-NHC(=0)NHJ—<I voy‏ أكيلم(0-)-211 ‎-NHSO,— <I‏ نتسرئء
    ‎«-OC(=O)N(J—<l),‏ ألكيل0(::7-)00. ألكيل:0؟. ‎SONH,‏ ثيوء شيو ‎$-v—p1{F) eA‏ ‎١ |‏ ألكيل؛ ‎¢—V-BU~W-B*‏ حيث
    ‎١ ٠١ ‏غير موجودين أو يختار كل منتهما على حدة من الفثة التي تتكون‎ W ‏و‎ > Vi. ‏-(الكيل)تد‎ ¢-C(=0)0- ¢-C(=0)NH- ¢-C(=0)N(J—esll)- ¢ -C(=0) ‏من:‎ ١1 «N(J—<I)C(=0)NH- ‏-(الكيل) لاروحه (الكيل )يد‎ «-N(J—uxf)c(=0)- 1 - ‏-(ألكيل)0(171--211‎ «-NHC(=0)- «NH- «N(J—<1)s0;- ‏-وروحى (الكيل)تد‎ ir - -OC(=0)N(Js—J)- -0C(=0)- «-O- «-NHSO,- «-NHC(=0)O- «NHC(=O)NH- Vt ~SO;NH- ‏يق -80-¢ دروي -(الكيل) 5077 و‎ ¢-OC(=0)0- «OC(=O)NH- Vio ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ BY vi ‏غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ]؛‎ BY Viv ‏ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو‎ B® ‏حيث عندما يمثل "!5 أو‎ VIA ‏الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ 4 ‏ألكوكسي. ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛‎ We ‏ألكيل ,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-»ى (الكيل)ت؛‎ WA N(J—ScEoNHI—SI «N(J—SI)c=0)NH, «N(J—Si)cE=oN(J—sl), 77 -NHC(=0) JS ‏ألكيلمر0-ج»ى (لكيل)تد؛ ألعي_لره؟ز(لكيل)تد؛‎ Vr ¢-NHC(=0)NHJ—————+ J} ¢:NHC(=O)NH, «-NHC(=O)N(J—ns1l), 7 «-0C(=0)J———I «-NHSO,Js— ‏الك‎ ¢-NHC(=0)0 Joo SH 7
    لا ‎wr‏ «(الكيق_ل)لارمح»م لكيلت: :00-0 كيل وروحده.. 80,0 ثيو أو ثيو ألكيل؛ و تي 9 يختار من الفئة التي تتكون من: ‎eda‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ولا 1 مشبعة جزئيا؛ أريل ‎cali‏ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل ‎ils‏ مدمج مع بنزو به تسعة أو 0 77 عشرة أعضاء وألكيل حلقي“مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ 17 حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل ‎va‏ المخلط الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎YAS‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ‎VAY‏ ألكوكسي؛ ألكيل ‎«gud‏ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء ‎VAY‏ ألكيل مهلجن؛ ألكيل ,50مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط؛ ‎VAT‏ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«Jl‏ أأكيل )0=( ‎NJ)‏ ‏كم" و(ألكي__ل)ت:(مد-)ه ‎«N(J— Sl)‏ ألكبملتت زود (لكيل)لد. .. مد أأكيلم(0-)ء (الكيل)تد. الكيلءره؟(أكيمل)تد ألكيل(0-) 110 ‎«-NHC(=O)NHJ—SIl «-NHC(=O)NH, «-NHC(=O)N(J—sl), VAY‏ ألكيله(0-)170د ‎-NHSO, JH VAY‏ نتروء ‎-0C(=0)NHUIKH -OC(=0)N(J—1),‏ ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ‎YAA‏ ألكيل ¢ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. \ ض اناج انمي 7 / ; “قبي ض )0ط 0ب" ‎(O-GG) 3‏
    £4A ‘ Y 9 ¢ ‏يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1 أ-؟ و أ-»:‎ : wlF) Xo : 1 5 ‏ض‎ ‏ا‎ ‎A ‎A yA ‏الا"‎ ‎1 ١ =i ‏(الصيغة‎ 4 ‏وتحمل بشكل‎ (I-GG) ‏بالحلقة 12 في الصيغة‎ b! ‏ل حيث ترتبط الصيغة أ-١ من جهة‎ ‏و‎ ب-١-أ‎ T= ‏التي تتكون من الصيغ‎ AE ‏واحدآ يختار من‎ Shas ‏اختياري‎ A RS —= hl } (= y =i ‏(الصيغة‎ ١ ‏من جهة له بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على‎ IV ‏حيث ترتبط الصيغة‎ ١ ‏م‎ 4. n 2 ‏أو‎ d! ‏الجهة‎ ‏ب‎ N ig [) 0 (er \ -i ‏ا (الصيغة‎ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب من جهة ته بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على‎ VE ‏الجهة أل أو 4 للصيغة أ-١؛ و‎
    £44 ‎RS ١‏ . . ا . ‎i Y, .N‏ ‎{LD vo‏ ‎a’‏ ‏5 (الصيغة ‎Vi‏ ==( 7 حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة كه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على الجهة 4 أو @ للصيغة أ-١؛‏ حيث ‎R®‏ بمثل ‎H‏ أ ألكيل؛ الف" ‎YA‏ 7 / ‎AZ / J‏ بلا ‎١١‏ (الصيغة أ-؟ ل ‎Ye‏ حيث ترتبط الصيغة أ-7 من جهة ‎b2‏ بالحلقة 12 في الصيغة (1-060)؛ ويمثل ‎(A? A!‏ ‎on‏ تف ‎¢N- (i) A*‏ أو ‎(if)‏ ©- يحمل بديلآ من ‎H‏ أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل ‎YY‏ الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري بديلآً من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا ‎Yr‏ يزيد عن 7 ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل ‎Taal‏ على الأقل من ‎A* GAY (A? A!‏ أو اثنين على الأكثر ‎6N-‏ و : 83 ‎Yi‏ و ‎B‏ ‏ب ‎O‏ \ 8 ‎Yo‏ (الصيغة أ-م٠)‏ 7 حيث ترتبط الصيغة ‎Yl‏ من جهة "5 بالحلقة 2 في الصيغة ‎(I-GG)‏ ؛ ويمثل كل من و أ “8 و ‎B®‏ على حدة )0 ‎—CH-‏ يحمل بديلاً بشكل اختياري من ‎٠ Ji‏ أريل؛ ‎PEP YA‏ أو هالوجينء ‎-O- (iii) «—S- (ii)‏ أو ‎¢N- (iv)‏ شريطة ‎of‏ واحداآً على ‎Ya‏ الأكثر من ‎B? B!‏ أو 83 يمثل -6-أو -0-. و؛ شريطة أنه عندمًا ‎B? (B!‏ أو ‎B®‏ يمثل 8
    م أو --ء فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0-؛ ‎١‏ * يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ ‎rY‏ أمينو» سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ‎SSH‏ مهلجن؛ ‎N(J—=SM)C=0) JS ‏ألكيل0؟مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ rv ‎«N(J—=sl)c=0)0dsi ‏و(ألكيل)0(:7ح» (الكيل)تد» ألكيلت:<رم-» (لكيل)7؛‎ re ‎«NHC(=O)NH, ¢-NHC(=0)N(J—sl), «NHC(=0)Js—=Il ‏ألكيل,0؟(ألكيل)تت‎ | Yo ‏م ‎-NHSO, SI -NHC(=0)0J— <I «-NHC(=0)NHJ—1I‏ نر ‎(-0C=0)N(J——x1i), rv |‏ لكسيلةة(00-0- )80,08 ثيو وثيو ألكيل؛ ‎YA‏ 7 يمثل مجموعة رابطة تختار من الفقفة التي تتككون ‎- -=O(CHp)1- ‏.اا م‎ ¢-C(=R'™)- ¢-CHR!®)- «-(CH,)1u- ‏د مسن:‎ ‎«OCHR'®)- 3‏ العم ‎:NH- ¢-S-‏ -(الكيل متخفض)تد» -(ألكيلفقئ)21 ‎3 22): ‏-(الكيلتشساو)تد -(الكيليه‎ «N(CO; dull) ‏-(أزريل)تة.‎ ١ ‏3 (أريل,2:)50؛ ‎RY Cua‏ يختار من: ‎(JS‏ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أكسو؛ - ‎NH, 1‏ «(ألكيل)ت<(الكيل)2117» ‎=N(OH)‏ أو ‎¢-NH.OH‏ شريطة أنه عندما 12 ‎: 0 3 ‎|, - ‏يمثل‎ YR ‏يمثل ألكوكسي؛ و يمثل فنيل؛ فإن‎ R' ‏يمثل -("ل0010-.؛‎ to ¢C(=0)NH-NH, ‎Ex (3) “ ‎RY 3‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من و قر لتر ارت ‏ب ‏£4 حيث ل و الا غير موجودين أو يختار كل منتهما على حدة من الفئة التي
    ‏. تتكون من: -(لكيل)::(0-)ه(لكيل)ء .(لكيل)ن(0-)م ‎CONE‏ - ‎| N(J——SH)C(=0)NH- «-N(J——)c(=0)- ‏-(الكيل)تد.‎ «C=0)0- 2 ‎-(=0)N(J—s)- «-NHC(=0)- «-NH- ‏-0(0-)ه(لكينل)تت -.ه؟ة(لكيل)تت‎ oY
    ‎ov‏ عت ‎«-NHC(=O)NH‏ -و(مد)عتتت موكتسد ‎¢-OC(=0) ¢-O-‏ -(ألكيل)0(71-)- ‎¢-OC(=0)0- «-OC(=O)NH- «OC ot‏ ىق ‎¢-SO-‏ -يوي ‎-SO,N(J—))-‏ و ‎¢-SO,NH-‏ ‎AY 00‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎AY 3‏ يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎H‏ ‏ا حيث عندما يمثل ‎A”‏ أو ‎AY‏ ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو الألكينيل 2 بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكوكسيء ألكيل 54 أمينو» أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎sid‏ هالوجين؛ ‎(len aS‏ 1 ألكيل,50.مهلجن. ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0-ى(ألكيل)ت؛ ‎«N(J—Sl)c=0NH, «N(J—ScE=oN(J—s), 4١‏ ألكيل0(77-ى (الكيل)د 7+ ألكيلهر(0-)» (الكيل)تت لكيلره؟(أكيل)يد لكيل(-ح 110 ‎wy‏ «(ألعسطل )لسرم عت1 متتلروصعتتد ‎«NHC(=0)NHJ—— <I‏ ‎«-NHC(=0)0J—— <1 1‏ لصيل و2118 كمسل (وحاءه.. ‎«-0C=0NH SH «-0CE=0)N( Joell), +‏ الكيسلهروحوه.. ألكيلء80+ ثيو أو ثيو ألكيل؛ © يختار من الفئة التي تتكون من: ‎cdf‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير لاي ‎TA‏ مشبعة جزئيآء أريل ‎dali‏ ألكيل حلقي ‎dala‏ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو 14 عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث 2 يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل المخلط ١ل‏ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط ‎vy‏ المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً ‎Tandy‏ أو أكثر يختار كل على حدة من ‎ve‏ هالوجين» هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو» نترو؛ سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ‎vi‏ ألكوكسي مهلجنء ‎JST‏ أمينو؛ ألكيل(205106-0؛ ألكيل(0-»ى(ألكيل)21؛ أو ثاني ‎vo‏ أكيل أمينئ؛ ‎-NHC(=0)NH——<Il «-NHC(=O)NH,‏ ألكيل 07ح (الكيل)ت our ‏أألكيلهره-ى (لكيل)ت‎ «-NHC(=0)0——I «-OC(=0)NH sf vi 80,1 ‏ألكيل,50(ألكيل)25؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن»‎ NHSO, Js ‏ل‎ ‏«(أأكيل)0(77-) (ألكيل)ت2 أر‎ NHCEON(J—sY), ‏ألكيل:0؟ميالجن؛‎ vA oo ¢-OC(=O)N(J—asll), va ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tae ‏يمثل‎ ‎: 1 ‏صحيحاً تتراواح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما لا يحمل‎ Tare Re © AN ‏أو أ-١-حج؛ فإن حاصسل جمع‎ بس١-أ‎ SVT ‏من الصيغة‎ Sy ‏وعندما يحمل‎ ef ‏صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tae ‏يساوي‎ ٠ ‏و‎ « AY s sm ‏أو أ-١-ج؛ فإن حاصل جمع‎ ب-١-أ‎ TY ‏بديلاً واحدآً من الصيغة‎ ٠ At ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tae ‏يساوي‎ Ae ‏و 87 يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ An ¢H (1) com or HO, ‏نزيو‎ ‏يمثل ؛ٍ‎ YR ‏(ب) © شريطة أن‎ AA : ‏(ج) ألكيل؛‎ Ad ‏و‎ +-C(=0)JloH ( 2) q. ¢-C(=0)CH,0 oS <I ‏(ه)‎ 91 ‏موجوداً؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما‎ RE ‏يكون‎ Laie ‏ل شريطة أنه‎ our gv ‏يكون 87 موجوداً؛ فإن “18 يكون غير موجود‎ HOA _sCOH
    0 wv
    13 ‏؛ شريطة أنه‎ AF ‏يختار من الفئة التي تتكون من: 11 و‎ RY
    OH HO, _A\_ #COzH 0 (H ‏يمثل‎ R* ‏فإن‎ AF ‏يمثل‎ 87 JRE ‏كان‎ ٠ ‏م‎ ‎LP 41‏ غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل
    ‏دييل؛ كربونيل أو 80 ” 0
    ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير
    ‎aA ‏حلقي مدمج مع بنزو به‎ JST ‏مشبعة جزئيآً؛ أرالكيل؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛‎ 44 ‏تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ وألكيل‎ Veo ‏حلقي مخلط مدمج مع بتزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ ٠١ tt ‏يمثل عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ « Vey ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل» ألكيل أمينوء ألكيلوكسي؛‎ RS Ver ‏ثاني ألكيل أمينو‎ ¢ slaw -CH,OH «-C(=0)OH ‏ألكيل0(0-)-»‎ -C(=O)NH; ¢ sisal Vet ‏مهلجن؛ ألكيل..80 مهلجن؛ ثيو ألكيل‎ aS ‏ألكيل مهلجن؛‎ cpm lta Veo ‏ميهيلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ الكيل(0-)ء(الكيل)ت‎ Ve ‏ألكيله(ه-)ه(الكيل)ت‎ «-N(JSH)c(=0)NH Jeli ‏«(ألكيل):<(0-)ء (الكيل) يد‎ Vey «NHC(=O)NH, ¢-NHC(=O)N(J—sJ), «NHC(=0)J—s! «-N(J—s)s0,J—sl ٠١ ‏ألكيل:201830 نترى:؛‎ -NHC(=0)0 i «- NHC(=0)NHJ——xi 4
    ‎¢-0C(=0)N(J—=1),‏ أكيلت(ه-)وف لكيليوي :80177 ثيسسئء ort $-v—8"F) "١ ‏حيث:‎ ¢—V-B-W-B” ‏شيو ألكيلء : و‎ ١١١ ‏التي تتكون‎ A ‏غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من‎ WV “Wy N(J—)- «-C(=0)0- «-C(~O)NE- «-C(=O)N(J—=I)- «-C(=0) ‏من:‎ Wr ‏-ت زوح)ه (ألكيل)تد‎ «-N(J—SH)C(=0)N(J—l)- «-N(J——li)c(=0)- ne -(=0)N(J——5l)- «-NHC(=0)- «-NH- «-N(J—1)s0,- «-N(J—=l)c(=0)o- ye «:0C(=0) ‏.ميته م‎ «NHC(=0)O- «NHC(=O)NH- «NHC "1 ‏-وردد)وم ىقو -0 وي -(الكيل)-‎ «-OC(=O)NH- ‏(الكيل)لارددا)ومف‎ ١١7 ¢-SO,NH- ‏و‎ SON VIA ‎BY ١١‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎fH ‏غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو‎ 2" VY ‎١١١‏ حيث عندما يمثل ‎BY‏ أو ‎B®‏ ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو ‎Jus 7‏ بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎JI (nS I yyy‏ أمينو؛ أمينوء سيانوء ثاني ألكيل ‎cud‏ هالوجين؛ ألكوكسي ‎VY‏ ميلجبن؛ ألكيل,0؟مهلجن»؛ شيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(d—f)c(=oN(——l), ‏أتلكيل(ه-)ه (ألعيممل)ند»‎ Vo ‎N(J—ou)c(=0)NH, VY‏ أكيل11:(ه-) (الكوسسرل)لد ‎«-NHC(=0)J—li «-N(J—1i)50, sf ‏ألكيلو(0-)ى(لكيل)تد‎ 7 ‎¢-NHC(=O)NH, «NHC(=0)N(J—sll), VTA‏ ألكيلتة<(0-)ت1+. ألكيله(ه-)2170 ‎«-0C(=0)NHJ— ¢-0C(=0)N(J—Y), ¢-0C(=0)Js—<I ¢-NHSO, JH‏ ‏74" ا(ع)0-)0ه. ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ و :
    ‎yr.‏ يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير
    : YY ‎YY‏ مشبعة ‎ola‏ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎TY‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎re‏ حيث يحمل ‎(JY)‏ الألكيل ‎EY‏ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل ‎\ro‏ المخلط» الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‏17 | المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Stay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من: ‎yy‏ ألكوكسيء ألكيل أمينوء أمينؤ؛ سيانو» ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ ‏د ألكيل ‎(ale‏ ألكيل 80مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل مخلط ‏74 هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيسل: ألكيل(ه-)ه(لكيسل)ئ ‎| N(J——)c(=0)NHI—I N(J— SH) (=0)N(— <li), Veo ‎«-NHC(=0)J——SI ‏ألكيلره؟(لكيل)تد؛‎ «N(J—f)c(=0)0 xf ١١ ‎«-NHC(=O)NHJ—<I «-NHC(=O)NH, «-NHC(=0)N(J—s), VEY‏ ألكيله(0-)110 ‎«-NHSO, JS Ver‏ نتروء :(ألكيل)0(<1-)00 ‎-OC(=O)NHJSS‏ ألكيل,50-؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ ‎١‏ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه.
    ‎. Y ‎=F)‏ مركب وفقآ لعنصر الحماية ‎oF‏ حيث 187 غير موجود و “18 يختار من الفئة التي تتكون من: ال ‎wo Tow wo‏ ‏الل ‎bos‏ ‏9<( شريطة أن ‎R*‏ لا يمثل 0 ‏° (ج) مثيل؛ ‎¢~C(=O)CH,0H ( 2) 1‏ و ‎£-C(=O)CH;0 oS sia ‏(ه)‎ v
    0.1 ‎YY ١‏ — مركب بالصيغة ‎:(I-HH)‏ ‎R® |‏ 7 / ‎N_ JR‏ ‎TO}‏ ‎(R®)‏ , ‎“ye‏ ‎in Y‏ ‎١ ْ‏ الصيغة ‎(0-HH)‏ ‏1 حيث: ى 1 © يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ ‎Eo IPA Eo IF‏ و ‎A‏ ‏ا ‎J‏ 1 ل 2 ] 1 )£075 (الصيغة أ-١)؛‏ : “ حيث ترتبط الصيغة ‎VF‏ من جهة ‎b'‏ بالحلقة 12 في الصيغة ‎(I-HH)‏ وتحمل بشكل ‎v‏ اختياري ‎Say‏ واحدآ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-١-‏ أ-١-ب‏ و ‎A‏ أ-ا-ج: ‎RE‏ ‎Te‏ ‎Ie +. [‏
    1 nl Rd ‏(الصيغة‎ 9 o oy ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١-1 من جهة اه بذرتي الكربون. المتجاورتين الواقعتين على‎ ٠١ =f ‏أل أو 4 للصيغة‎ deal ١١
    RS . ha N . - : VY ؛)ب-١-أ ‏(الصيغة‎ ١ ‏ا‎ ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١1-ب من جهة تم بدذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على‎ 1 ‏الجهة ل أو @ للصيغة أ-١؛ و‎ \¢ RE Yami i 5 : ‏(الصيغة أ-1-ج)؛‎ 0 Vo ‏بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين‎ a® ‏حيث ترتبط الصيغة أ-١1-ج من جهة‎ 5 ؛أ-١ ‏للصيغة‎ d ‏لل على الجهة 0 أو‎ : ‏يمثل 11 أو ألكيل؛‎ R® ‏م" حيث‎ ‏"عم‎ ‎/ 7 A / 2 ‏ل‎ ‎|, (Yi ‏(الصيغة‎ Va ‏ويمثقل‎ ٠ (-HH) ‏من جهة “5 بالحلقة 12 في الصيغة‎ YI ‏حيث ترتبط الصيغة‎ Y. ‏أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن‎ H ‏يحمل بديلاآً من‎ C- 0 ‏ته كم ()-21؛ أو‎ A? (Al 71١ oun ‏بشكل اختياري بديلاً من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو‎ Lad ‏يحمل الألكوكسي‎ YY ‏ما لا يزيد عن ؟ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآ‎ Ye ‏و‎ 6N- ‏“م أو اثنين على الأكثر‎ A GA? (Al ‏على الأقل من‎ Ye ‏با‎ ‎©) | Yo Cra) - ‏ويمثل كل من‎ o(IF-HH) ‏بالحلقة 17 في الصيغة‎ b° ‏حيث ترتبط الصيغة أ-؟ من جهة‎ 1 edb ‏من ألكيل؛‎ Sy ‏يحمل بشكل اختياري‎ CH- (i) ‏على حدة‎ B® ‏و‎ 82 1 77 ‏على‎ Tals ‏-28؛ شريطة أنّ‎ (iv) ‏-0-؛ أو‎ (ii) ‏-5-؛‎ (ii) ‏ألكوكسي أو هالوجين؛‎ YA ‏يمتل‎ B® ‏أو‎ B? (B! ‏يمثل -8- أو -0-؛ 5 ¢ شريطة أنه عندما‎ B® ‏أو‎ 82 «B! ‏الأكثر من‎ Ya ‏أو -0— فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛‎ —s- : ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينو؛‎ RO 2*١ ‏هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ الكيلوكسي‎ «ind ‏أمينوء سيانو؛ ثاني ألكيل‎ ry ‏مهلجن؛ ألكيل.80مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(0- (ألكيل)-‎ ry ‏ألكيل0(0-» (ألكيل)-‎ e-N(JSH)cEoNHISH ‏ته ,(ألكيل)1ا(0-» (ألكيل)تد»‎ re - «NHC(=O)N(J—sl), «-NHC(=0)Js— <I ‏ألكيلره؟(ألكيل)تت‎ oN vo ‏تلكيل.-‎ «NHC(=0)0J——KI «-NHC(=0)NH SI (NHC(=0)NH, 1 80,8) ¢-OC(=0)NH+—SIi -0C=ON(J——1), ‏نترئ‎ NHSO, rv ‏ثيو وثيو ألكيل؛‎ TA - (CH) ‏يمثل مجموعة رابطة تختار من الفثة التي تتكون من:‎ 2 Ya ‏ع‎ J ‏يمثل -0-؛ فإن كع‎ I? ‏شريطة أنه عندما‎ -O- ‏و‎ «-CH(CH,CHa)- «CH(CHs)- 5 ¢-CH; ‏لا يمثل أي منهما‎ ١ ot ‏و‎ > x—rsn—{o) ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من‎ RY 3 ‏ار ار اير‎ 7 ‏حيث لآو الاغير موجودين أو يختار كل منهماللى‎ 4 ‏جادة من الفثكئة القسي تقكسون مسن:‎ 2 C(=0)0- -C(=OINH- «-C(=OIN(J—l)- ‏-(لكيل)لا(0-)(تكيل)‎ 3 ‏«(لكقاتلو)نه ()ه(لكيل)ند زمه (لكل)ند‎ 5 «-NHC(=0)- ‏-0(0-)ن(الكي___ل)تد. -ءه؟(الكيرل)نت تسد‎ 2 -)-0( «-0- «-NHSO,- -NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH ¢-NHC(=O)N(J}—xl)- £4 ‏يوق‎ ¢-80- ¢-8- ¢-OC(=0)0- «-OC(=0)NH- ¢-OC(=0)N(J———xl)- «oC 2 $-SO,NH- ‏و‎ -SO,N(J—sl)- 2 ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و‎ A oY fH ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو‎ A ov ‏ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو‎ AZ ‏حيث عندما يمثل "م أو‎ ot ‏الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ os ‏ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي‎ 3 ‏مهلجن؛ ألكيل,#0مهلجن؛ شيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛‎ oy (Js)c=oNH, ‏أتكيلرمحى (لكيل)ي؛ ,(ألكيل)لارمتى (الكيمل)تت‎ oA ‏ألكيلتتزرممنى (ألكيل)تد أأكيل روح (الكيمسسل)ئد‎ N 04 - «-NHC(=O)N(J—=1), «NHC(=0)Jsusll ‏لكي لوه ؟(لكيل)ت؛‎ 1 ‏لكيل.-‎ «NHC(=0)0J——If «-NHC(=0)NHJs— <I (NHC(=0)NH, 1١ ‏ألكيل(ودد-)ءه» ,(ألكيل)تلاره-ومه0 الك يلت1<رمصه.‎ NHSO, TY : ‏ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ 80,1 «-0C(=0)0 Ju
    ©. + ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ to 1¢ ‏مشبعة جزئياآ؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو‎ > ‏عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث‎ 11 ‏الأريل المخلط‎ Lise ‏يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة‎ 17 ‏الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط‎ A ‏المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من‎ 14 ‏هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينئ؛ ثيوء نتروء سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن. ألكوكسي؛‎ v. ‏ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل(2010-0؛ ألكيل(0-»ى(الكيل)21» أو ثاني‎ vA N(J—SI)CcE=0)NHI—SY «-NHC(=0)NHs—S¥ ¢-NHC(=O)NH; ¢ sisal ‏ألكيل‎ VY ‏أأكيسل هرمح (لكيل)ت‎ -NHC(=0)0J—<1 -0C(=0)NH— <1 vy ‏ألكيل.2380<+ ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ الكيلروي‎ ve ‏أر‎ N(O—SI)cEoN(U—sY), «NHCEON(J—ST), ‏ألكيلره؟ ميلجن؛»‎ vo -0C(=0)N(J—=1), vi ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tore ‏يمثل‎ ‎|ّ vy ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما لا يحمل‎ fare ‏«بريمثل‎ ‏فإن حاصل جمم « و‎ am) ‏من الصيغة أ-١-1؛ أ-١-ب أو‎ Sy © 0 Sa ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ وعندما يحمل‎ Tare ‏يساوي‎ 5 A- s sm ‏جمع‎ Jala ‏من الصيغة أ-١- أ-١-ب أو أ-١1-ج؛ فإن‎ Taal AA : © ‏يساوي عددآً صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ AY ‏يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من:‎ 187 SR AY H (1)
    9 9 ض ‎#COH‏ م0 : راك لباه كني ‎AF "‏ . الي (ب ) شريطة أن 54 لا يمتل ¢ ‎N‏ ‎—CH,- (—) AY‏ يحمْل مجموعة بديلة واحدة تختار ‎Hoe‏ مثيل.؛ ألكيل0.؛ - ‎«-C(=0)0J——sIf «-(C=0)0H ¢-0(C=0)—<Ii «-CH(CH;)OH «CH,0H AY‏ ‎«-(C=0)NHJ+—SI «(C=0)NH, ¢«-C(=0)01—ss Ji J «-C(=0)0J—u J AA‏ : ‎«-C(=0)d——I (C=0)N(J——ux), Ad‏ بت فنيل- أر أأكيل-
    ‎a.‏ (0-)0طفنيل ؛ ‎-C(=0)(CHLCH;0)10 ( 2) 91‏ ينتهي ب 27 مثيل» اثيل أو ‎Cd‏ ‏27 (ه) ‎—C(=0)CHO(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب 1 مثيلء اثيل أو بنزيل؛ ‎ar‏ ( و ( ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي(:060()0-» حيث يمكن أن يحمل ‎at‏ ألكيل(20- المذكور وألكيل ‎-C(=0)(Cag) mila‏ المذكور بشكل م9 اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل- 41 ©؛ أريل ألكيل0» ‎«NH,‏ ألكيل207» ,(ألكيل)28؛ ألكيل حلقي ‎bh dae‏ ‎J -NHSO, i <I «.NHC(=0) JS! ay‏ ألكسيلرممءه.؛ ‎4A‏ )3 ( أريلى(0()07-)ه, ‎«-C(=0)du Sf‏ أريل ‎-C(=0)(CH:) shin‏ أو أريل 49 مخلط(0-)-؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)(CH )isd—)‏ المسذكور ‎-C(=0)J— Ves‏ المنكورء؛ أريل ‎-C(=0)(CH Jabal 3a‏ المذكور وأريل ‎٠١١‏ مخلط(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار ‎١"‏ كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل0ه-» ‎N(Js), «NHI NH,‏ ألكيل ‎Vor‏ حلقي مخلط؛ ألكيل(201060» ألكيل.20380»؛ هالوجين؛ نتريل أو ‎£-0C(=0)Jr—<I Vo‏ ovy ¢NHJ—SI «NH, ‏ينتهي بمثيلء اثيلء تزه ألكيلم‎ —C(=0)(CHy)1£C(=0)- ) ‏(ح‎ Veo ‎we‏ و(ألكيل)7<- أو ألكيل حلقي مخلط؛ ‏لا (ح ح) -ألكيل(00-0لكيل(0-ح0- ينتهي ب ‎-OH‏ ألكيله. ‎«NH,‏ ألكيل201؛ ‎٠١8‏ «(ألكيل)7< أو ألكيل حلقي مخلط؛ ‎Ved‏ (ط ( ‎—C(=0)O(CH,CH,0-)1.10‏ ينتهي ب ‎(Jie H‏ اثيل أو بتزيل؛ ‏»" (ي ( ألكيل2-0(0- أو ألكيل حلقي060(:0):0-؛ حيث يمكن أن ‎ey‏ ‎١١‏ ألكيل2-0(0- المذكور؛ وألكيل حلقي00(0)0,0- المذكور بشكل ‎woo‏ اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: 085 ألكيل- ‎Jl ca Waa ‏حلقي‎ JS ‏,(ألكيل)25»‎ NHUSS NH, 0 Wy ‎«-C(=0)OH ¢-0C(=0)J—— <I «NHSO,Js— <I (NHC(=0) Vt ‎¢-C(=0)N(Jsl), ‏أر‎ -C=ONHI—sI «-C(=O)NH, «-C(=0)0J— Ii We ‏115" (ك ( ‎«C(=0)0(CHy)1sdis‏ أريل0(0-)©-؛ أريل مخلطي(:0(0)07-)0- أو أريل ‎VY‏ مخلط0(0-)©-»؛ حيث يمكن أن يحمل أريلى(0(0)017-)0- المسذكور,؛ ‎-C(=0)0d— VIA‏ المذكور؛ أريل مخلطي(0(0)07-)2- المذكور أو أريل ‏و١‏ مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختاز
    ‎VY.‏ كل على حدة من: 011-» ألكيله» ‎NHI «NH,‏ ,(ألكيل)25؛ ألكيل ‎١7١‏ حلقي مخلط؛ ‎«NHSO,Ji— <i «-NHC(=0)JSH‏ هالوجين؛ نتريل أو ‎0 ‏ألكيل(0060-؛‎ YY ‎-C(=O)NH(CH,CH,0-)110 ) J) "7‏ ينتهمي ب ‎H‏ مثيل؛ اثيل؛ بتزيل؛ - ‎| —\=CH,CH, «-CH,CH,;N(J—s), «-CH,CH,NHJs—S «CH,CH,NH, "7 ‎—Y=CH,CH, ‏-بيبريدينيل» ي[01:آ4-01 -مورفولينيل»‎ \—CH,CH, ‏بيروليدينيل»‎ ye ‎¢-C(=0) ‏أو ألكيل‎ «sis 3 sau (CHs—£)—V—CH,CH, ‏بيبرازينيل»‎ "71 ‏7 (م ( ‎«-C(=O)NH(C1.20) JS «-C(=O)NH,‏ أكيل حلقي(م)0(17-)- أن ‎VYA‏ «(ألكيل)0(0-)©-»؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=O)NH(Cra0) SSH‏ المذكورء ‏75" ألكيل حلقي ‎-C(=0)NH(Csu)‏ المذكور و ,(ألكيل)0(<7-)0- المذكور بشسكل
    ‎Vr.‏ اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل- ‎NH, © ١١‏ ألكيل221» ‎oN(JS),‏ ألكيل حلقي ‎eda laa‏ أكيل- ‎«NHSO,J— + <I «NHC(=0) TY‏ كومسل رصصحءه.. ‎Jn SY‏ ‎¢-C(=0)0 esl ¢-C(=0)OH -NHC(=0)J—— Ji <0C(=0) rv‏ - ‎«C(=0)NH, Vr‏ ألكيلة0((07-)2- أو ‎$-CEON(J—x),‏ وحيث يمكن أن ‎yr‏ | يحمل جزء الأريل في أريل(01020+ المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة 17 واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل؛ ‎Si OH‏ —00 - ‎N(JSY), «NHS NH, LAR |‏ هالوجين أو نتريل؛ ‎VFA‏ (ن ( ‎«-C(=O)NHU J «-C(=0)NH(CH,)1sdi)‏ أريل ‎-C(=O)NH(CH,),shlse‏ أو ‎J 74‏ مخلطت:<(0-)0-» حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=O)NH(CH)1sd— J‏
    ‎Ve.‏ المذكورء أريلة0(07-)- ‎«Saal‏ أريل ‎-C(=0)NH(CH, sbi‏ ‎٠6١‏ المذكورء وأريل مخلطة<(0-)0- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة ‎VEY‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيلف ‎«NHS «NH,‏ ل «(ألكيل):2؛ ألكيل حلقي ‎«-NHC(=0)JSI eda tas‏ ألكيل 1150 ‎Vet‏ هالوجين» ‎Ja si‏ أو ألكيل(000.؛ ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH,NH-)os ( & ) Veo‏ ينتهي ب ‎dtl «fie -H‏ ‎cards pV —CH,CH, «-CH,CHN(J—xl), «-CH,CH;NHJ—xI yen‏ ‎~Y—CH,CH, «Jin— 14 y3 «~¢—CH,CH, «(bud yu —CH,CH, VEY‏ ‎YEA‏ بيبرازينيل» ‎y+ +—(CH;—¢)=) ~CH,CH,‏ ازينحيل» ‎:CH,CH,OH‏ - ‎-CH,CH,0C(=0)J<Y «-CH,CH,0CH;CH; «CH;CH,0CH; 164‏ أو أريل (مد)ء.؛ ‎You‏ حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري ‎١١١‏ مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ألكيل» ‎OH‏ ألكيل0-»؛ - ‎NH, Voy‏ ألكيل2057؛ ,(ألكيل)25؛ هالوجين أو نتريل؛: ‎٠ Ver‏ (ف ( ‎-C(=S)NH,‏ ‎-C(=s)NHJISI ( 3) vot‏
    0 : م (ر ) ‎«-C(=S)N(Js1),‏ : ¢-SO,NH, ( ‏(ش‎ you ¢-SONHUSH ) ‏(ت‎ ev ‏(ث ( :(ألكيل)501-؛‎ ١8 ‏خ) :«(يت0()00-)؛ و‎ ( ١4 ‏و( ت0يت0ه)(0-)م؛‎ (3) ٠ ‏فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما‎ Tosa oa RE ‏شريطة أنه عندما يكون‎ 11١
    يكون ‎RT‏ موجوداً؛ فإن 18 يكون غير موجود ‎oH‏
    اروم لم0 ‎Vy‏ ‎RY‏ يختار من الفئة التي تتكون من: 11 و ‎AE‏ ¢ شريطة أنه )13 ‎oH‏
    ‎I~‏ راركت ماه عن
    ‏كان “8 أو 87 يمثل ‎AF‏ فإن ‎R*‏ يمثل ‎¢H‏ ‎Vg‏ ‎I >».‏ غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل
    ‏دييل ك يمنا ‎¢-S0,- of‏ 11 0
    ‏يختار من الفئة التي تتكون من ‎cdf‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية
    ‎Vly ‏أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع‎ (JSUT ‏غير مشبعة جزئياً؛‎ VIA ‏وذ بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة‎ ‏أعضاء؛ وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ 7 ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ و‎ Tare Jur WA com S LS ginal ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل» ألكيل‎ RS 7 ovo ‏ثاني ألكيل‎ «giles -CHLOH ¢-C(=0)OH +-C(=0)OJS -C(=O)NH ‏أمينو؛‎ 77 ‏ثيو أأكيل‎ conden SOUS ‏أمينوء هالوجين؛ ألكيل مهلجنء ألكيلوكسي مهلجنء‎ We ‏ميهيلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل:ء الكيل(0-)ء(لكيل)ت‎ 6 ‏«(ألكيل)ترزم-)» (لكيملا)تد؛ لكيلتت:رم-)د(تلكيل )ل‎ 7 217-١0 ‏(لكيل)تد؛ لكيلءره؟(لكيل)تد؛ أأكيل‎ (=0)0 eX ‏7ل‎ ‏,(الكيل)0(11-)21110 بتتتاز(دد)عتد. ألكيلت1<(ه-)2ت1. أأكيله(0-)110.‎ 7 -SONH, ‏ألكيلء203150؛ نتزى» :(ألكيل):0(7-)00-» ألكيل0(<1-)00- الكيلروي‎ $-v—8 1 °(F) 74 ‏حيث‎ ¢—V-BO-W-B ‏ثيوء ثيو ألكيل؛ و‎ YA ‏غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من‎ W ‏و‎ VAY «-C(=0)0- ¢-C(=O)NH- ¢-C(=O)N(JY)- ¢-C(=0) ‏التي تتكون من:‎ dal VAY ‏-(الكيل)لا(د-)ه(لكيسل)تدت‎ eN(J—sl)Cc(=0)- ‏م" (الكيل)تد.‎ -)-0(- «NH- ‏-.ه؟(لكيل)تت‎ «-N(J—)C(=0)0- ‏77ا(0ه-)ه (لكيل)تد‎ VAL «-O- ‏متت‎ ¢-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH- ¢-NHC(=O)N(J——x1)- NHC ‏عم‎ ‎¢-80;- ¢-SO- ¢-S- -OC(=0)0- ‏تسارمحاوف0‎ ¢-OC(=0)N(J—xlf)- (-0C(=0) VAR -SO;NH- ‏و‎ -SO,N(J—=l)- VAY ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ BY VAA ‏غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 1؛‎ BY ‏5م"‎ ‏الألكيل‎ de gana ‏أو 829 ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن تحمل‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ V4. ‏أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ١1١ ‏هالوجين؛ ألكوكسي‎ «stad ‏ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل‎ ١" ‏مهلجن؛ ألكيل,#0مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلنجن؛ فيدروكسي؛‎ var ‏ب ألكيل(ه-)ء (الكيلل)تد؛ كمسل )لازم-)ر(لكيسل )يد‎ ‏ألكيل1ة<(0-)(لكيل)ت؛ ألكيله(0-)ه (لكيل)ي‎ -N(J—S)C(=0)NH, 140
    -(=O)NH, ‏ألكيله؟(ألكيل)ت؛ ألكيل(دد-)عتد ,(ألكيل)تا(ه0-) 6ت‎ ya 2115 ‏لكيملره‎ «.NHC(=0)0J———Ii «-NHC(=0)NHJ— If «NHC Yay «-0C(=0)0J—<I «-0C(=0)NHJ—SIi ¢-0C(=0)N(J—xli), «-0C(=0)J<1 ‏ها‎ ألكيل,50-. ثيو أو ثيو ألكيل؛ و ا 09 : ض | يختار من من الفئة التي تتكون من: ‎ey‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير "0 : . ‎Ye‏ مشبعة ‎old sa‏ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسحة م أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة ‎celiac]‏ ‎Yet‏ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي, الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎Lia‏ الأريل
    ‎Y.o‏ المخلط» الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي 71 المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة بد من: ألكوكسيء ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎«gud‏ هالوجين؛ الكوكسي ‎YA‏ مهلجن؛ ألكيل مهلجبن؛ ألكيل ,#80مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل ‎Ya‏ مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«JSF‏ أتلكيل ‎N(—SH)C(=0)‏ ‎«N(J—sl)c(=0)NH]—I e-N(J—Sl)c(=0)N(J— 1), Yh.‏ ‎¢-NHC(=0) Joma ¢-N(J1) 50, Jeli «-N(J—Sf)c(=0)0J—1f YY‏ ‎-(=0)0J—s! «-NHC(=0)NHJ—SI «-NHC(=0)NH, «-NHC(=0)N(J—x1), YAY‏ ‎-OC(=0)N(J—s), «55 «-NHSO, SH «NHC Yay‏ ألكيلت0(1-)00.. ألكيل- ‎¢SO, 9١‏ ثيو أو ثيو ألكيل؛ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه. ‎١‏ ض ‎YY Y‏ — مركب ‎Gy‏ لعنصر الحماية ‎FY‏ حيث 12 ‎Bla‏ مجموعة رابطة تختار من الففة --CH(CH,CHs)- ¢-CH(CHj)- ¢-(CHp)- ‏التي تتكون من:‎
    ١ : ‏ب‎ del MLL. ‏يوا‎ ‎hey RY ممص - - ‏ا‎ 8 : : R* 1 الصيغة ‎(I-33)‏ ‏¢ حيث: ‎SRC °‏ 87 يختار ‎JS‏ منهما على حدة من ‎AY‏ التي تتكون من: aH (1) OH oH HO, A _aCOH HOW A 4CO-H : (ب) بعد شريطة أن “8 لا يمثل ‎AF‏ ؛ٍ 7 ‎-CH- (—2) A‏ يحمل مجموعة بديلة واحدة تختار من: ‎eH‏ مثيل.-؛ ألكيسله؛ - ‎«-C(=0)0J——=1 «-(C=0)0H ¢-0(C=0)J——= «-CH(CH;)OH «CH,0H 9‏ ‎٠١‏ أريل0(0). أريل مخنطورمته»: ‎(C=O)NH,‏ ألكيل0(7117-ه). ‎«(C=O)N(J—1), ١‏ أكيلرمه. بتتفيل- أر أكيسل- ‎VY‏ (0-)00فنيل-؛ : ‎-C(=0)(CHCH 0110 ( 2) vr‏ ينتهي ب 11 مثيل؛ اثيل أو بنزيل؛ ‎~C(=0)CH,O(CH,CH;0-)1.10 (—2) | Ve‏ ينتهي ب ‎(H‏ مثيل» اثيل أو بنزيل؛ dea ‏يمكن أن‎ Sn 2-060): ‏و ( ألكيل(2-0- أو ألكيل حلقي‎ ( veo
    . ‏ألكيل(22-0- المذكور وألكيل حلقي22-0()©:0- المذكور بشكل‎ Cn
    : 0"
    ‎VY‏ اختياري ‎do gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OH‏ ألكيل-
    ‎VA‏ 0« أريل ألكيله» ‎«NH,‏ ألكيل201؛ «(ألكيل)25؛ ألكيل حلقي مخلط
    ‎¢-0C(=0)J—<I § NHSO, Jb <I «-NHC(=0)J— i x
    ‎Ye‏ (ز ) ‎J J C(O) J -C(=0)(CH:)isdiS‏ مختطىر(ت)(0-)0- أر
    ‎Jy 71‏ مخلط(0» حيث يمكن أن يحمل ‎C(=0)(CH)1ah‏ المذكورء
    ‎YY‏ ,| أريل(0-- المذكور؛ أريل مخلطيى (ي0()0-)- المذكور وأريل
    ‎rr‏ مخلط(0خ2- المذكؤر بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار ى| 7 كل على حدة من: ‎-OH‏ ألكيلم؛ ‎«NH;‏ ألكيلت1+؛ ,(ألكيل)ت
    ‎Yo‏ ألكيل حلقي مخلط؛» ألكيل(21710-0» ألكيل 20380 هالوجين؛ نتريل
    ‎¢-0C(=0)Je—-SI ‏أو‎ 71
    ‎NHI «NH; ‏الكيدمي‎ «-OH «Jil «Jia ‏ينتهي‎ ~C(=0)CH2)15C(=0)- ( ‏(ح‎ YY
    ‎YA‏ «(ألكيل):<- أو ألكيل حلقي مخلط؛
    ‎«NHJ «NH, «0J—SI «OH ‏(ح ح) -ألكيل(ه-)06 ألكيل(ه-)0- ينتهي ب‎ Ya
    ‏7 «(ألكيل):2 أو ألكيل حلقي مخلط؛ ض
    ‎ry‏ (ط ) 110 ‎—C(=0)O(CHCH;0-‏ ينتهي ب ‎(H‏ مثيل» اثيل أو بنزيل؛
    ‎ry‏ (ي ( ‎-C(=0)0JS‏ أو ألكيل حلقي(060(0)0-»؛ حيث يمكن أن يحل
    ‎-C(=0)0 Ji rv‏ المذكور وألكيل حلقي(:0(0)©0-)2- المذكور بشكل اختياري
    ‎NH, «-OJSH OH ‏مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ ve
    ‎-NHC(=0)J—sSl ‏:(ألكيل):2»؛ أألكيل حلقي مخنط‎ NHJ ro
    ‎- «-C(=0)0J—=I -C(=0)OH ¢-0C(=0)J+—SI «-NHSO,Js— If Cm
    ‎¢-C=ON(Js), 4 -C(=0)NHUSI «C(=O)NH; rv
    ‎YA‏ (ك ) ‎¢-C(=0)O(CHy)1sd: J)‏ أريل0(0-)» أريل مخلطيى (وة:0(0)0-)0- أو أريل
    ‎v4‏ مخلط0(0-)©-؛ حيث يمكن أن يحمل ‎-C(=0)O(CHy)1sd—)‏ المذكورء
    ‎-C(=0)0d—0 5‏ المذكور؛ أريل مخلطيى(ءة0(0)07-)0- المذكور أو أريل
    ‏3 مخلط0(0-)2- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار ova ‏ألكيل‎ N(x), ‏ألكيل201»‎ «NH, ‏ألكيل0.»‎ «OH ‏كل على حدة من:‎ £Y ‏ألكيل20150؛ هالوجين» نتريل أو‎ «NHC(=0)JS ‏حلقي مخلط‎ er ‏ألكيل(0-)00-؛‎ 2 - ‏بنزيل؛‎ eB ‏مثيل؛‎ oH ‏ينتهي ب‎ -C(=O)NH(CH;CH,0-)110 ( J) to ~\=CH,CH, ¢-CH,CH,N(J—=<), «-CH,CH,NHJ:—=| «CH,CH,NH, £1 ~\—CH,CH, ‏-مورفولينيل»‎ §—CH,CH, »لينيديربيب-١-©11:017 ‏بيروليدينيل»‎ | 7 ‏-:0113)-بيبرازينيل» أو ألكيل(ه-)ه-؛‎ 4(-١ ~CHLCH, ‏بيبرازينيل؛‎ £A J C(-O)NH(Ce) ila ‏كيل‎ ¢-C(-OINH(C1o0) SI C(-O)NH ( ‏(م‎ 2 ¢ 553) -C(=O)NH(Cr20) ISI ‏حيث يمكن أن يحمل‎ -C(=O)N(J—l), 5. ‏المذكور بشكل‎ -C(=0)N(J—K1), ‏المذكور و‎ -C(=O)NH(Css) sila ‏ألكيل‎ 5١ : ‏ألكيل-‎ OH ‏اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ oY ‏ألكيل-‎ da lie ‏ألكيل حلقي‎ NJ), «NHS NH, 0 ov ‏لكيسل(وحءه.» لكينيل-‎ «-NHSO, Jp <Ii (NHC(=0) ot - ¢-C(=0)0—— J (-C(=0)OH ¢-NHC(=0)J—— J} «OC(=0) IP ‏أو «(ألكيل)0(77-)-؛ وحيث يمكن أن‎ -C=ONHJI—SI «C(=O)NH, "5 ‏المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة‎ NHCEO) ‏يحمل جزء الأريل في‎ 2 - OSI OH ‏واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: أتلكيل؛‎ oA ‏هالوجين أو نتريل؛‎ N(JST), NHS NH, 2 ‏أر‎ -C(=O)NH(CH) ‏مخلطى‎ Ja) «-C(=0)NHU J ‏(ن ) أريلى (0(1117)0-)ه-»‎ 1. -C(=O)NH(CHy)1sd—a)f ‏أريل مخلط0(<17-)0-» حيث يمكن أن يحل‎ 211 -C(=O)NH(CH,) shade ‏المذكورء أريل‎ -C(=O)NHI— Jf ‏المذكورء‎ 47 ‏المذكور وأريل مخلطة0(<0-)0©- المذكور بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة‎ 217 NHUs— <I «NH, ‏ألكيله‎ «OH ‏أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ 14 ‏و(ألكيل)23»؛ ألكيل حنقي مخنط؛ ألكيل(62-0ت1 ألكيلو0؟211‎ + ‏ى هالوجين» نتريل أو ألكيل(00-0-؛‎
    ب ‎Tv‏ ) ع ( ‎-C(=O)NHCH,CH,NH(CH,CH,NH-)o;‏ ينتهي ب 1 ‎cdl «Jia‏ ‎«Jit 9 pV —CH,CH, «-CH,CHN(J—S), «-CH,CHNHJ— I A‏ ‎—\—CH,CH, «air J $8 y 9a § —CH,CH, «ava yuu —CH,CH, 14‏ فل بيبرازينيل؛ ي[0:01-١-(‏ 4 -ي017)-بيبر ازينيل؛ 013:011:011- - ‎«-CH,CH,OCH,CH; «CH,CH;OCHj 1‏ ألكيل(ه>-01:07:00- ‎J‏ أريل(ه-)ه.؛ ‎vy‏ | حيث يمكن أن يحمل جزء الأريل في أريل(0-)0- المذكور بشكل اختياري ‎vr‏ مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎OUST OH «JSF‏ ‎N(JS), «NHI NH, ve‏ هالوجين أو نتريل؛ ‎vo‏ (ف ( ‎¢-C(=S)NH,‏ ‏“ (ق ( ‎C(-sNHISI‏ ‎-C(=S)N(J), ( L) vy‏ ‎YA‏ (ش ( ‎¢-SO,NH,‏ ‎va‏ (ت ) ‎¢-SONHJSY‏ ‎Ae‏ (ث ) ‎«-SO,N(Jsl),‏ ‎M‏ ( خ ( ‎¢-P(=0)(0CH:),‏ و ‎¢-P(=0)(OCH,CH;), ( 3) AY‏ ‎AY‏ شريطة أنه عندما يكون 185 موجودآ؛ فإن 87 يكون غير موجود؛ وشريطة أنه عندما يكون 187 موجوداً؛ فإن 8 يكون غير موح ‎OH‏ ‏ثاروممي ‎HOQ_A\_‏
    At
    ‎RY‏ يختار من الفثئة التي تتكون من: ‎AF SH‏ ؛ شريطة أنه إذا كان
    ‎oH ‎HOQ _A\_ 4COH Ao H ‏فإن 3 يمثل‎ AF ‏أو 7 يمتل‎ RS
    ‎A
    CAR Ada ‏اسيمات أو ملح مقبول صيدلياً‎ J ‏صنو فر اغيء‎ cn Ee ‏أو زمير‎ ١ ' | Nn ve 0 7 NaH _— Pa 7 JCC 3 98 - ‏لقظه م“قغمصم‎ ‏سس‎ H SEA AI 0 ‏ا هع‎ ‏لحر‎ H ~ 2 i 0 0 $ ¢ 0 | Ney J ‏بار‎ ‎9 2 ‏لحلل‎ 90g H ‏حا‎ Lo (J 06 2 { HO_~_O Aa HO__~_.O pa OCA OA 0 QL ‘ ¢ ‏مرحي"‎ Be 1 2 ‏حم ل‎ ١ ‏ب‎ oA Nn : 6 H 0 : 0 0 F ¢ NH ‏وب‎ ‎HO _A~_© ‏لبه ل‎ 0A 0 hey 7 A 0 ‏نم‎ os ‏رون‎ ‎HOw... \ OH CD) = ~ / H Br New O 3 ‏ل‎ y N 0 J pe COAG 0 ‏ا‎ F HO | ‏ض‎ ِ HO, ‏انم‎ J NH ‏لاد ل‎ on JOO" A ‏م‎ ‎\ oH OH o 2 ‏ل‎ H : 60 NH i} 0 ‏لاد‎ ‎= | Nn To F 9 ‏م‎ ‏ل‎ ‎\ ‏التي تتكون من:‎ al ‏مركب يختار من‎ -7 ‏أ‎ N
    J . Io) y NH =z ‏منج‎ LA F No H H ¢ ¢ 1 Cl
    Nee EL HOP 7 ١ : No / H Br : J ] 7 ‏ب‎ ١ ‏مركب بالصبغة التالبة:‎ YY
    N . _o 7 NH (- 3 > : H y - N ‏؟- مركب 0 بط‎ 0 7 “~NH = == N NY : 7 ci ١ ‏مركب بالصيغة التالية:‎ -4 : ‏لا‎ ‏بير حص د‎ 2 ‏سر‎ ‏هه‎ 2 ove ١ SEC 3300 2 ‏و مراع‎ ‏مجم‎ ‎So . F 7 ١ . : ,' ‏مركب يختار من الفئة التي تتكون من:‎ -؛١‎ Y [YY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ لينف-ورولك-”(-+[-١‎ 1 ‏بيرازوليلوكسي (76)]-7-بيروليدينيل (١)-بروباتول (7)؛‎ ¢ [VY] ‏هيدرو-إندينو‎ BY E(u 5g ym nS Siam T) == oS Sim V] ° ‏بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ 1 -١١7[ ‏أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Jib al ST) Yo Sim VY v ‏ج]-بيرازوليلوكسي (١6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؛‎ A [VV] ‏(7-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 9 : ‏بيرازوليل (3)-أمين؛‎ ye [=e] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛؛-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ لينف-ورولف-7(-7[-١‎ ١
    , . ‏بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؛‎ " ‏كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ يناث-76(-73[-٠3‎ 1 ؛لويد-١١7-نابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ FEY 4-)يسكوبورب-)١( ‏("-مثوكسي-فنيل)-[7-مثوكسي-"-("-بيروليدينيل‎ ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [= eX] ‏هيدرو-إندينو‎ 5 ‏بيرازوليل (؟)]-(”-‎ [VF] ‏[+-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ wv ‏م مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ [=] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ Jip) lV) YY 14 ove
    ؛لويد-١١7-نابورب-]1)1١( ‏بيرازوليلوكسي‎ 9 -]ج-٠١7[ ‏هيدرو-إندينو‎ SEY etm nS eV (sid لينف-ورولك-7(-7[-٠‎ vy ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ a -١07[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-يسكوثم-7(-7-يسكوثم-7[-٠‎ Ye ؛لويد-١١7-نابورب‎ [(1) ‏ج]-بيرازوليلوكسي‎ Ye VOY] ‏هيدرو-إندينو‎ Ved —( id Ji aS Ae) aS fu V]Y ١ ro ؛)١( ‏ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ 7
    ‎JET) (dir soi SEY) Yv |‏ إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎=Ve¥]‏ ‎YA‏ ج] بيرازوليل (7)-أمين؛ (77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VT]‏ بيرازوليل ())-(©3؟- ‎Ye‏ قلورو-فنيل)-أمين؛ "8 ١-[7-(7-كلورو-؛‏ -فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎rY‏ [١٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (١)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبانول‏ (7)؛ ‎rr‏ 7-[3-(7020-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎rt‏ [١٠٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول (١)؛‏ ‎ro‏ (7-كلورو-بنزيل)-(107-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١1-جب]‏ 7 بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎rv‏ ("-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-("-ثاني_مثيل أمينو-بروبوكسي)-7-مثوكسي- ‎Yet A‏ هيدرو-إندينو ‎[am oY]‏ بيرازوليل (©)]-أمين؛ ‎ra‏ (7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين؛ ؛ 7-[7-("-كلورو-بنزيل أمينو)-ا-مثوكسي-؟؛7-ثائي هيدرو-إندينو ‎RI‏ ‏3 بيرازوليلوكسي (١)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ 3 ١-[7-(77-ثاني‏ كلورو-بنزيل ‎YE aS eV (sad‏ هيدرو-إندينو 31 [٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (١)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبانول‏ (7)؛ ‎x‏ 7-[7-(3-كلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎“a oY]‏ ort ؛لويد-١١7-نابورب-])1( ‏بيرازوليلوكسي‎ to [VY] ‏(7-برومو-بنزيل)-(77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 3 ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ gv SYS aso (£) Jil sh sa) nS iam VI (i a5 5) ¢A ‏هيدرو-إندينو [7١-ج] بيرازوليل ()]-أمين؛‎ 3 -]ج-٠١7[ ‏هيدرو-إندينو‎ EYE (Gud لينف-يسكوثم-7(-7-يسكوثإ-[-١‎ 8 ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ()؛‎ 23 -7(-))( ‏بيرازوليل‎ [mV eX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-ورولف-7(‎ oY ‏مثيل-بنزيل)-أمين؛‎ ov [VY] ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ )©( لينيديريب(-7-يسكوثم-7[-١‎ ot ‏بيرازوليلوكسي (76)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؛‎ se -]يسكوبورب-))١( ‏(”-كلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-[7-(؛ -مثيل-بيبرازينيل‎ 1 ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ [mV ¥] ‏هيدرو-إندينو‎ EY ov [VY] ‏هيدرو-إندينو‎ AB Vet —( ou gg ym ou Sie FY) = AETV] 2) ‏بيرازوليل (7)]-(7-كلورو-فنيل)-أمين؛‎ 4 SY et (idl لينف-يسكوثم-7(-١-)يسكوبورب-يسكورديه-7(-7/[-7‎ 1. ؛)١( ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ 11 [VY] ‏(”-كلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثائي هيدرو-إندينو‎ TY ‏بيرازوليل ())-أمين؛‎ 1 -”(-))( ‏بيرازوليل‎ [=m oY] ‏مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ SEY) nt ‏مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين؛‎ te SY etm يسكوثم-١-)يسكوبورب-)١( ‏(7-فلورو-فنيل)-[”-(7-إيميدازوليل‎ 21 ٠ ‏بيرازوليل (©)]-أمين؛‎ Lam) ‏هيدرو-إندينو‎ 4 ‏فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ SEY) TA ؛لويد-١١7-نابورب-])6١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ 4
    ’ ’
    ory — ‏هيدرو‎ يناث-7؛4-)يسكوبورب-يسكورديه-7(-١-)ونيمأ‎ لينف-ورولك-7(-7[-٠3‎ v. ٠ ؛)١( ‏إندينو [7١١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ ل١‎ “Tam XT ‏هيدرو -إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ Jia oY) YY vy ؛)١(‎ لونابورب-])١( ‏بيرازوليلوكسي‎ vr ‏7-[3-(76-ثاني فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ve ؛؟)١( ‏(+)]-بروبانول‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠7[‎ ve ‏هيدرو-إندينو [103-جب]-‎ og FF Bo (PP ISP PP Cg El pC % ¢(Y) لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل‎ vy [Ve] ‏هيدرو-إتدينو‎ OYE —( aS gg pm oS Sa ¥)— SEY] VA ‏بيرازوليل (7)]-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ va =((Y) ‏هيدرو-إندينو [7١١٠-ج] بيرازوليل‎ يناث-7؛4-ليثم-١7(-)لينف-ورولف-7(‎ Ar ‏أمين؛‎ AY [VY] ‏فلورو-فنيل)-(7-فلورو-؛؛"-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yeo) AY ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ AY [VY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-)يسكوبورب-يسكوثم-7(-يئانث-+٠[‎ At ‏بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ Ae -١:7-اسكأ-7-ورديه‎ IA Jie Y= GE) (Ji 5 55 Y) AY ‏تريازا-حلقي بنتا [ب]-وم-إنداسينيل (4))-أمين؛‎ AY Tl] ‏هيدرو -إندينو‎ SY f= ou fm Y= (inal ليزنب-ورولك-7(-”[-١‎ AA ¢(Y) لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (6+)]-7-بيروليدينيل‎ Ad (¥) ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج] بيرازوليل‎ AETV) 9 ‏أمينو)-بنزاميد؛ ض‎ 91 ‏ل (”-كلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-74-ثاني‎ ‏هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ ar [Ve] ‏“7-(3”-فلورو-فنيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 46
    ب 9 بيرازولول (6)؛ ‎a1‏ “+-[3-(3-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎“lam VY]‏ ‎av‏ بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول (١)؛‏ ‎aA‏ 7-[/7-إثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎“am VY]‏ 14 بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ ‎dow die 6) YT aS eV) Veo‏ (١))-بروبوكسي]-74-ثاني‏ هيدرو- © ‎Ve‏ إندينو [7١٠١-ج]-بيرازوليل‏ (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎Vey‏ (7-فلورو-فنيل)- ([7١-مثوكسي-7-[3-(4‏ -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-‏ ‎Ver‏ ؛؛-ثاني هيدرو-إندينو ‎oY]‏ =[ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎JET) Vet‏ مثيل أمينو-بروبوكسي)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎-١9[‏ ‎Veo‏ ج] بيرازوليل (7)]-(“*-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎SEY) Vel‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ("))-فنيل- ‎Vey‏ أمين؛ ‎٠١8‏ (707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎٠١١‏ ())-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛ "6 (107-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎a) oY]‏ بيرازوليل (©))-(؛- ظورو-نيل)-أمين؛ ‎SEY) (ad gag ye) VAY‏ مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١:7[‏ ‎nr‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎SEY (ad لينف-ورولف-”(-©[-١ Vig‏ مثوكسي-174-إندينو ‎VY]‏
    ‎We |‏ بيرازوليل (١)]-7-مثوكسي-‏ إيثانون؛
    ‎sad ‏فلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو‎ يناث-76(-3[-١‎ "5 ‏(7)؛‎ لونابورب-)١(‎ لينيديلوريب-7-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ ١١ - ‏7-[3+-(3-فلورو-فنيل أمينو)-7١-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو‎ ١٠ ؛)١( ‏(6)]-بروبانول‎ Sold Soars oY] ‏إندينو‎ ١١
    . | : ٍْ ض يناث-74-)يسكوبورب-)١( ‏إستر مثيل لحمض 7-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل‎ VY
    ‎١١‏ هيدرو-إندينو ‎[=m eV]‏ بيرازوليل (©) أمينو]-بنتزويك؛
    ‎-١67[ ‏مثوكسي-4؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ SEY) (di asl JETT) "»"
    ‏9" ج] بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‎-(-))( ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-ورولف-7(‎ YE
    ‏7 مثوكسي-فنيل)-أمين؛ :
    ‎“am VY] ‏أمينو)-؛؛7"-ثاني هيدرو-إندينو‎ )( لينيديريب(-7-يسكوثإ-7>[-١‎ ١» ¢(Y) لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل‎ 7 ‎-]ج-٠7[ ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولف-7(-[-١‎ VTA
    ‎٠»‏ بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎VY] ‏('-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ VY
    ‎tcl ((Y) ‏ج] بيرازوليل‎ ١7١
    ‎EYE) YY‏ هيدرو -إندينو ‎fa) oY]‏ بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‏ل ٠-[7-(7-إثوكسي-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثائي‏ هيدرو-إندينو [7٠١-ج]-‏
    ‎؛لويد-١١7-نابورب-])6( ‏بيرازوليلوكسي‎ we
    ‎-]ج-٠17[ ‏أمينو)-7-إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-ورولك-7(-3[-٠‎ ٠"
    ‎؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ am
    ‏ل (7-كلورو-بيريدينيل (7))-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎=Ve¥]‏
    ‏8 ج] بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‏4 (7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[YY]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-
    ‎Ve‏ أمين؛
    ‎[VY] ‏[©-(7-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ VE)
    ‎: ‏بيرازوليل (7)]-(”-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ VEY
    ‎[== eY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-ورولف-7(-)لينف-ومورب-7(‎ Ver
    ‎Vet‏ بيرازوليل (7))-أمين؛
    or. ‏(؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ Vio -]ج-٠١[ ‏إستر 7-[7-(©*-فلورو-فنيل أمينو)-707-ثاني مثوكسي-114-إندينو‎ Vet ‏ل بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل لحمض مثوكسي- أسيتيك؛‎ ‏بيرازوليل (7))-(؟؛-فلورو-فنيل)-‎ [YY] ‏ما (7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏أمين؛‎ V4 Ee a CA ‏3-[3-(7-إثوكسي-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ you ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانؤل‎ Yor -(-))( ‏بيرازوليل‎ [mV eX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛؛-يسكوثم-١-ورولف-7(‎ Voy ‏فلورو-فنيل)-أمين؛‎ Ver -3(-))©( ‏(70-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج] بيرازوليل‎ vot ‏مثوكسي -فنيل)-أمين؛‎ ٠ [YY] ‏(735-ثاني فلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ you ‏ل بيرازوليل (7))-أمين؛‎ ‏-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ey KT) YY 0 ؛لويد-١١7-نابورب-])6(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ Ved ‏()-بروبوكسي)-74-ثاني‎ لينيلوفروم-7(-7-يسكوثم-١7[-)لينف-ورولف-7(‎ AE ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [== oY] ‏هيدرو-إندينو‎ ٠١ Ve] ‏('-إثوكسي-فنيل)-(4 -إثيل -77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ >» ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ [— vir ‏-فلورو-فنيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ey IY) YY BRE: ؛)١(‎ لونابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠٠١[‎ Vie [VY] ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-يسكوثإ-7(-7-يسكوثإ-7[-١‎ 1 ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؛‎ VY “= eY] ‏7-[7-(7-فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ VIA ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ 4 i ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج] بيرازوليل ())-(؟-‎ SETCY) 7 ‏أيزوبروبوكسي-فنيل)-أمين؛‎ 7١ -]بجح-١٠7[ ‏أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-ورولف-7(-7-يسكوثإ-”[-٠‎ YY ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ 7 ‏ل (7-فلورو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل ())-(4؛-‎ ‏فلورو-فنيل)-أمين؛‎ ve -]ج-١٠١7[‎ sui gous يناث-7؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ ‏+-[3+-(7-فلورئ-بنزيل‎ 17 ؛لويد-١١7-نابورب-])6( ‏للا بيرازوليلوكسي‎ -]بجح-١٠7[ ‏7-[7-إثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ YA ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ 174 ‏(70-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7))-ميتا-‎ VA: ‏توليل-أمين؛‎ YAY “2 VeV] ‏7-[>”-إثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ VAY ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ VAY -167[ ‏إثوكسي-4؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ STV) (Jide gli Em 518) VAL ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ VAS [VV] ‏م 3-(7-فلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ّ ‏أمين؛‎ يناث-٠؛5-لوزاريب‎ VAY =F) =((Y) ‏بيرازوليل‎ [VY] ‏ها (7-برومو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏كه مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ [Ve] ‏(”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Va. ؛نيمأ-))٠( ‏بيرازوليل‎ ١١ -17[ ‏[-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Vay ‏ج] بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ "7 ‏(7-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-"-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-‎ Vat ory 0 ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [1 oY] ‏م إندينو‎ ‏بيرازوليل‎ [mV eX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١(-)لينف-ورولف-٠(‎ 141 ؛نيمأ-))٠(‎ Vay FYE (Sam (V) لينيديلوريب-7(-7-يسكوثم-7[-)لينف-ورولف-٠( ‏ها‎ ‏هيدرو-إندينو [7٠-ج] بيرازوليل ()]-أمين؛‎ 144 -]بج-٠:7[ ‏إستر ٠-(”-فلورو-فنيل أمينو)-77-ثاني مثوكسي-174-إندينو‎ Ye ‏مثيل لحمض؛ أسيتيك؛‎ )١( ‏بيرازوليل‎ Yo ‏بيرازوليل‎ [VX] ‏[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ye ‏(7)]-فنيل-أمين؛‎ Yor -”(-))( ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [١٠٠-ج] بيرازوليل‎ Yet ‏م إثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ -))( ‏بيرازوليل‎ [VY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛؛-يسكوثم-١7-ورولف-7(‎ Yel ‏ل بيريدينيل (7)-أمين؛‎ -١:4-)يسكوبورب-‎ يسكورديه-7(-١-)ونيمأ ‏-فلورو-فنيل‎ = ICY) VY ٠ ؛)١(‎ لونابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-١١7[ ‏ثاني هيدرو-إندينو‎ 4 ؛نيمأ-))١( ‏(“-فلورو-فنيل)-(177-/-أكسا--؛ 7"-ديازا-حلقي بنتا [آ]-إندينيل‎ YA -)يسكوبورب-)١( ‏الى (7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل‎ ‏بيرازوليل ()]-أمين؛‎ EECA | ‏هيدرو-إندينو‎ | PF YY - ‏7-[7-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(بيريدينيل (©) أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو‎ Ty ؛)١( ‏إندينو [7٠١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ Ye =F) =((¥) ‏بيرازوليل‎ [am VY] ‏(707-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yio ‏قورو-نيل)-أمين؛‎ ‎[=e] ‏لحمض 7-[7:7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ Jha ‏رق إستر‎ ‏بيرازوليل )¥( أمينو]-بنزويك؛‎ 1 [VY] ‏(706-ثاني مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إتندينو‎ 9,5 ory ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ YY. (7) ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج] بيرازوليل‎ YY ‏بيريدينيل (7)-أمين؛‎ 77 -167[ ‏(7-برومو-فنيل)-[7-( -مثيل-بيبرازينيل (١))-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 77 ‏ج]آ بيرازوليل ()]-أمين؛‎ Yr —Ve¥] ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ STV) (dai ssl Yeo) YYo ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛*‎ YY [VY] ‏ف [7>-ثنائي-('-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏بيرازوليل (7)]-بيريدينيل (7)-أمين؛‎ YYA =VeX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-))١(‎ di ower diem) (ds 50s) BAL fpal=[(Y) ‏ج] بيرازوليل‎ Yr. ‏(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج] بيرازوليل‎ YY ‏(©))-(7-مثوكسي فنيل)-أمين؛‎ YY -]بج-١١[ ‏أمينو)-77-ثاني مثوكسي-114-إندينو‎ Jai SY) YY Yry ‏بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل لحمض أسيتيك؛‎ Yre ‏بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ [= oY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١(‎ Yro [VY] ‏(7-كلورو-بنزيل)-(77-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yr . ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ YYv ‏بيرازوليل )¥( أمينو)-‎ [= e¥] ‏ف ١-[7-(+-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏فنيل]- إيثانول؛‎ Yra -”(-))7( ‏بيرازوليل‎ [mY oY] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-ومورب-7(‎ 7 ‏فورو-فيل)-مين؛‎ ve ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ يناث-7؛4-ورولف-١(‎ 7" SEY on a oY] ‏7(3-كلورو-فنيل)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yev ‏أمين؛‎ vit ort ‎Yeo‏ ١-[3-(7-مثيل-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل () أمينو)-فنيل]- 11 إيثانول؛ ‏7 (77-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ==[ بيرازوليل ‎YEA‏ (7))-(7-إثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎AETV JB) (Ja sag) 74‏ مثوكسي-4؛ 7-ثاني ‎=VeX] suai gam‏
    ‎Yo.‏ = بيرازوليل (7))-أمين؛. ‎Yo)‏ 3-(7-مثوكسي فنيل)-74-ثاني ‎SEY = om [a VY] sini gpa‏ ‎voy‏ أمين؛ ‎yor‏ 7-[7-(7-إثوكسي-فنيل أمينو)-/7١-(7"-هيدروكسي ‎AY En 35 pr‏ ‎Yot‏ هيدرو-إندينو [7١-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (١)]-بروبانول‏ (١)؛‏ ‎Yoo‏ 4-[3-(”-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114-إندينو ‎[VY]‏ ‎Yor‏ بيرازوليل (١)]-؛-أكسو-بيوتيراميد؛‏ ‎yov‏ (؛-مثوكسي-7-مثيل-9؛7-ثاني هيدرو-7-أكسا-7:١-تريازا-حلقي‏ بنتا [ب]- ‎YoA‏ مه-إنداسينيل (8/))-(٠-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‏ ‎You‏ (١-مثوكسي-4-117-أكسا-7؛7-ديازا-حلقي‏ بنتا [آ]-إندينيل (١))-فنيل-أمين؛‏ 7 7-[-(7-مثيل-بنزيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]-بيرازوليلوكسي‏ ‎95١‏ (©)]-بروبانول (١)؛‏ ‎YY‏ (77-ثاني إثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني 0 5 ‎sin d=‏ [7١١٠-جب]‏ بيرازوليل ‎Yay‏ (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين ؛ ‎Yt‏ 7-[7-إثوكسي-7-(بيريدينيل ‎(Y)‏ أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ]¥ 1[ ‎Ye‏ بيرازوليلوكسي )7( ‎Jor‏ (١)؛‏ (77-ثاني كلورو-بنزيل)-[*-("-مورفولينيل (4)-بروبوكسي)-4؛"-ثاني ‎Y1A‏ هيدرو-إندينو [7١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ : ‎Y14‏ “"-(”-فلورو-فنيل أمينو)-7"-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‏1 بيرازولول ‎¢(V)‏ oro [YY] ‏هيدرو-إندينو‎ UY ed —( oS sng rm oni Sie V)— JLT] YY ‏-فنيل)-أمين؛‎ gy sli ‏بيرازوليل (7)]-(7-كلورو-؛‎ YVY ‏بيرازوليل‎ [Ye] sii gpa ‏(©-كلورو-7-مثوكسي-فنيل)-(4؛7-ثاني‎ Yvy ¢ nal=((Y) Yve ‏بيرازوليل‎ [mV eX] ‏هيدرو-إندينو‎ JB Yet— ou SV) (Jub gy sli €) Yvo ‏())-أمين؛‎ 771 ‏بيرازوليل ())-(4 -مثوكسي-‎ [= oY] ‏لال (+7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ ‏فتيل)-أمين؛‎ YYA ‏كلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ SEY) Yva ؛نيمأ-))١( ‏بيرازوليل‎ ]ج-٠١[‎ YA -]بج-٠١١7[ ‏إستر 7-(”-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114-إندينو‎ YAN ‏مثيل لحمض بيوتيريك؛‎ )١( ‏بيرازوليل‎ YAY ‏مثوكسي-114-إندينو‎ (SV V=(ad ‏مثيل أميد لحمض ©-[7-(7-فلورو-فنيل‎ YAY ‏بيرازوليل (١)]-©-أكسو -بنتانويك؛‎ [YY] YAt (*) ‏بيرازوليل‎ [mam VY] ‏و ١-[7-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏أمينو)-فنيل]-إيثانول؛‎ YAY ‏بيرازوليل ض‎ [VX] ‏(”-فلورو-فنيل)-(©-مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ YAY ‏(7))-أمين؛‎ 04 ]بج-1١١[ ‏(7-كلورو-؛ -مثوكسي-فنيل)-(7-مثيل-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو‎ YAS ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ Ya. (¥) ‏مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج] بيرازوليل‎ JETeV)-V Yay ‏أمينو)-فنول؛‎ vay a VY] ‏مثوكسي-114-إندينو‎ TV ( sind ‏حمض 4-[7-(3-فلورو-فنيل‎ Yar ‏بيرازوليل (١)]-؛-أكسو بيوتيريك؛‎ vag [VY] ‏مثوكسي-114-إندينو‎ يناث-7١7-)ونيمأ‎ Ji 5 Y) Yao ora ؛نويد-١١-نابورب-)١( ‏بيرازوليل (7)]-”-بيروليدينيل‎ Yan =) oY] ‏مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ SET (ud ‏7<-[“-(7”-فلورو -فنيل‎ av ‏ج] بيرازوليل (*)]-أسيتاميد؛‎ YaA -©(-))©( ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج] بيرازوليل‎ EY) rae ‏إثيل-فنيل)-أمين؛‎ re. (V) ‏[3-(7>7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج] بيرازوليل‎ re + ‏م أمينو)-فنيل]-ميثانول؛‎ ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ]17[ بيرازوليل (7))-(5؟-‎ AETV) yor ‏ثاني مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ vot [== Ye¥] ‏-إندينو‎ go ‏(3-بنزيلوكسي-فنيل)-(77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني‎ Yeo ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ Yo -يسكوثم-١7-)يسكوبورب-)١( ‏-فلورو-فنيل)-[7-(7-إيميدازوليل‎ E58) ‏بدي‎ ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [mV oY] ‏لي 4 -ثاني هيدرو-إندينو‎ =((¥) ‏بيرازوليل‎ [VY] ‏(707-ثاني أيزوبروبوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ rea ‏(©-لورو-نيل)-أمين؛‎ © ‏إستر إثيل لحمض “-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7ء7-ثاني مثوكسي-114-إندينو‎ 8١1 ؛كينويبورب-وسكأ-7-])١( ‏بيرازوليل‎ [=m oY] YY pt SECA PAY PTC PRE og FF Sl (PIRES Sg gE Se LY EY TY ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ Te -١67[ ui gue ‏[-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-4؛7-ثاني.‎ rye ‏ج]-بيرازوليل (7)]-بيريدينيل (7)-أمين؛‎ ri -3(-))©( ‏بيرازوليل‎ [eam ¥] ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ iv : ‏ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين؛‎ FIA ‏مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو - إندينو‎ GET) ((F) ‏(7-كلورو-بيريدينيل‎ 4 ‏بيرازوليل (©))-أمين؛‎ ]ج-٠١[‎ YY.
    30% ٍ ‎YY‏ إستر مثيل لحمض ‎Jd) se ¥) = Sf VEY‏ (؛)-بروبوكسي)-4؛ ‎SEY‏ ‎YY‏ هيدرو إندينو ‎[YY]‏ بيرازوليل )¥( أمينو]-بنزويك؛ اق ‎Yeo)‏ مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-جب]‏ 7 بيرازوليل (7))-أمين؛ لي ١-[7-(3-فلورو-فنيل ‎ATV (ined‏ مثوكسي-174-إندينو-[١٠-حج]‏ ‎AR‏ بيرازوليل (١)]-7-هيدروكسي-‏ إيثانون؛ ‎rv‏ (-برومو-فنيل)-( -إثيل-77-ثاني مثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-٠١١7[‏ ‏ل ج] بيرازوليل (7))-أمينو؛ د (07©-ثاني هيدرو-١-ثيا-9؛؛‏ -ديازا-حلقي بنتا ][ بنتالينيل (6))-(7-مثوكسي-
    ‎Yr.‏ فنيل)-أمين؛ ‎TY)‏ (7-كلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي- اف فنيل)-أمين؛ ‎BYE) YY‏ هيدرو-إندينو ‎[mV oY]‏ بيرازوليل (7))-(5؛7-ثاني مثوكسي-فنيل)- ‎Yr‏ أمين؛ ‎rre‏ ('-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(7-فلورو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎rr‏ [٠-ج]‏ بيرازوليل ())-أمين؛ 70 (7-كلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-بيريدينيل )¥(= ‎FTA |‏ أمين؛ 4 (7-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[am YoY]‏ بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛
    ‎re.‏ إستر ؛-فلورو-فنيل لحمض 7-(”-فلورو-فنيل أمينو)-7١7-ثاني‏ مثوكسي-114- ‎re)‏ إندينو [7١١-ج]‏ بيرازول (7)-كربوكسيليك؛ ‎Ji) IT) VY Ye‏ أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎“mV e¥]‏ ‎rev‏ بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول (١)؛‏ : ‎rie‏ (707-ثاني ‎Yen aS ie‏ هيدرو-إندينو ‎am) oY]‏ بيرازوليل (©))-(7- ‎Yio‏ مثيل-بنزيل)-أمين؛
    ora -]بجح-١٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ (F) ‏ان | +-[/7-مثوكسي-7-(بيريدينيل‎ ؛لويد-١١7-نابورب-])١( ‏بيرازوليلوكسي‎ rev ‏(4؛7-ثاني مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [17-حجب]-‎ YEA ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ res -]بج-٠١١7[ ‏7-[+7-إثوكسي-7-(بيريدينيل (©) أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yo. ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ ro) [VY] ‏أمينو)-4؛7"-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-ومورب-7(-7[-٠‎ ro ؛لويد-١١7-نابورب-])*( ‏يد بيرازوليلوكسي‎ ‏هيدرو-إندينتو [7١٠١-ج] بيرازوليل‎ يناث-7؛4-ليثم-١7(-)لينف-ورولف‎ Yeo) Yot ‏ممم (7))-أمين؛‎ ‏بيرازوليل (7))-(؟-‎ [= Ve] ‏(7097-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ rou ‏ثالث فلورو مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين؛‎ rov ‏بيرازوليل (7))-(4-ثالث فلورو‎ [= eX] ‏(7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ You ‏مثيل-فنيل)-أمين؛‎ rod =Ve¥] ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إنديتنو‎ (SETY=dE-E) (Ji ges Y) ri. tepal=((Y) ‏ج] بيرازوليل‎ at ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ OYE JS fimo ‏لذن‎ ‎-؟(-))١( ‏(9؛7-ثاني هيدرو-7؛5-ديوكسا-7؛"-ديازا-حلقي بنتا [آ]-:-إنداسينيل‎ rir ‏مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ ri =Ve¥] ‏مم (77-ثاني مثوكسي-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إتدينو‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ rit -))١( ‏(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(117-/-أكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا ]1[ إندينيل‎ rv ‏أمين؛‎ 7 ‏(7-مورفولينيل (؛)-إثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني‎ a ‏كربوكسيليك؛‎ (V) ‏مثوكسي-114-إندينو [7١٠-ج] بيرازول‎ ry.
    لام ‎BTV)‏ مثوكسي-؛70-ثاني هيدرو-إندينو ‎am) OY]‏ بيرازوليل (©))-(7- ‎YVY‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ م [7-(©-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[m1]‏ ‎ve‏ بيرازوليل (©]-(©-فلورو-فنيل)-أمين؛ ا ‎rve‏ (7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎“VT‏ ‏ل —[ بيرازوليل ‎tpal=((Y)‏ ‎Yvv‏ (7-كلورو-فنيل)-(9؛7-ثاني هيدرو-7؛5-ديوكسا-7؛7-ديازا-حلقي بنتا [[أ]-و- ‎YVA‏ إنداسينيل (١))-أمين؛‏ 771 (7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج]‏ بيرازوليل (7))-(1771-إتندوليل ‎HE) -‏ ‎FAN‏ (-كلورو-فنيل)-(؛ -إثيل-7١7-ثاني‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ‎TAY‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‎TAY |‏ 7-[3-(“-كلورو-؛-فلورو-فنيل أمينو)-7-إثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a1 eX] TAL‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ م (”-برومو-فنيل)-(9؛7-ثاني هيدرو-7ء©-ديوكسا-7؛7-ديازا-حلقي بنتا []-و- ‎YA‏ إنداسينيل (١))-أمين؛‏ ‎YAY‏ إستر 7-[3“-(”-فلورو-فنيل ‎AETV ( sud‏ مثوكسي-174-إندينو ‎[VY]‏ ‎vas‏ >> بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل‏ لحمض أيزوبيوتيريك؛ ف ‎boc)‏ هيدرو-١-ثيا-5؛؛‏ -ديازا-حلقي بنتا ‎[I]‏ بنتالينيل (1))-(7-إثوكسي- ‎ray‏ فنيل)-أمين؛ ‎ray‏ (707-ثاني إثوكسي-؛ -مثيل-4؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎BR‏ ‎vat‏ (7-بيروليدينيل (١)-إثيل)-أميد‏ لحمض ‎Jig lV) =F‏ أمينو)-7:7-ثاني م مثوكسي-114-إندينو [١١٠١-ج]-بيرازول-١-كربوكسيليك؛‏ ‎val‏ إستر إثيل لحمض 7-(7:7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VX]‏ ot. ‎ray‏ بيرازوليل (7)-أمينو)-بنزويك؛ مق (7-كلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل )¥((~ )505 = ‎ris‏ فنيل)-أمين؛ 6 (707-ثاني أيزوبروبوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎eX]‏ ==[ بيرازوليل )¥((= 01 (7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ :5 (70-ثاني فلورو-فنيل)-(7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١1-جب]‏ © ‎tv‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ + ‎SEY) 5 |‏ إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a= V eX]‏ بيرازوليل (7))-(؟- م فلورو-بنزيل)-أمين؛ 2 (07+-ثاني مثوكسي-؟-مثيل-4؛7-ثائي هيدرو-إندينو [7١٠-جب]‏ بيرازوليل ‎gov‏ (7))-فنيل-أمين؛ (7”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-”-(7-مورفولينيل (4؛)-بروبوكسي)- 4 4+-ثاني هيدرو-إندينو [7١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎"١‏ (7-برومو-فنيل)-(7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[mV oY]‏ بيرازوليل £11 (7))-أمين؛ 17 (”-برومو-فنيل)-(7١7-ثاني‏ إثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎CNY]‏ ‏517 ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ و (707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎((Y)‏ )= 3 مثوكسي-بنزيل)-أمين؛ 11 (171-إندوليل (5))-(7-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[mV oY]‏ بيرازوليل 7 (7))-أمين؛ 1 ١-[7-(7-فلورو-فنيل ‎SET (Gd‏ مثوكسي-114-إندينو [١١٠-جب]-‏ £14 بيرازوليل (7)]-إيثانون؛ ‎Co‏ :
    ‎ex.‏ (709-ثاني هيدرو-7؛©0-ديوكسا-؛7-ديازا-حلقي بنتا [آ]--إنداسينيل (١))-(؟-‏ 571 فلورو-فنيل)-أمين؛
    . ot) =Y)((Y) ‏بيرازوليل‎ [1 eX] ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ £YY ‏ثالث فلورو مثيل-بنزيل)-أمين؛‎ 7 "0 إستر “-(”-فلورو-فنيل ‎SEY (Gud‏ مثوكسي-114-إندينو [١1-جب]-‏ ‎to‏ بيرازوليل ‎Jia (Y)‏ لحمض أسيتيك؛ 11" (”-كلورو-بنزيل)-(77-ثاني مثتوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‏717 بيرازوليل (9))-أمين؛ ‎£YA‏ (70-ثاني إثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎oY]‏ =[ بيرازوليل ‎¢ Cael (Jai gy sli £)—((Y) 783 ‏د (؛-إثيل-7؛7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني. هيدرو -إندينو [07٠-ج]‏ بيرازوليل ‏791 ())-(”-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‏غود إستر إثيل لحمض 7-[(707-ثاني مثوكسي-7-فنيل أمينو-114-إندينو ‎[—==1e¥]‏ ‏77 بيرازول-7-كربونيل)-أمينو]-بروبيونيك؛ ‎UY) 1 '‏ فلورو-فنيل)-(؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل ‎gro‏ (©))-أمين؛ ‎SEY) £71‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎—((Y)‏ ‏77 بيريدينيل (7)-أمين؛ ‏د (7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛ ‏د (”-كلورو-؛ -فلورو فنيل)-[7١-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛ ‎SLY‏
    ‎te.‏ هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‏)£4 بنزيل-(707-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎eY]‏ ==[ بيرازوليل )¥((— ‏1 أمين؛ ‎July ‏(7-كلورو-فنيل)-(7؛©-ثاني هيدرو-١-ثيا-0؛؛ -ديازا-حلقي بنتا [آ]‎ tev ‏ب ())-أمين؛ ‎ABV) 6‏ إثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎| ‏(7)-أمين؛‎ Js er ((Y) £41
    ا ‎tty‏ (١-بنزيلوكسي-7-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو -إندينو ‎[=e]‏ بيرازوليل ())- 8 (7-فلورو-فنيل)-أمين؛ 0 14 (7-برومو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[Ve]‏ بيرازوليل ())-(7”-فلورو-
    ‎to.‏ فنيل)-أمين؛ ‎to)‏ 3فنيل-؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎AGT om [am oY]‏ أمين؛ ‎١ toy‏ إستر ؛-كلورو-فنيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ‎SEY‏ مثوكسي-174- ‎sy gor‏ [7١١-ج]‏ بيرازول<١-كربوكسيليك؛‏ ‎CY) cot‏ مثوكسي-74-ثاني هيدرو-إندينو ‎[am oY]‏ بيرازوليل (©))-(1- ‎too‏ فلورو-بنزيل)-أمين؛ ‎SEY )-Y]-Y £0‏ فلورو-بنزيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎tov‏ بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول (١)؛‏ ‎toh‏ ('-مثوكسي-فنيل)-[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎=V eX]‏ ‎tod‏ ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛ و .£1 [7-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-؛؛"-ثاني هيدرو-إندينو ‎[Ve]‏ ‏بيرازوليل (7)]-(4 -فلورو-فنيل)-أمين. : ١ ‏مركب يختار من الفثة التي تتكون من:‎ -7 Y ‏(-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ 1 [VV] ‏لحمض 7-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ die ‏إستر‎ ‏بيرازوليل () أمينو)-بنزويك؛‎ ° 1 (707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎am Ve]‏ بيرازوليل (©))-(؟- ل فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎STV) A‏ مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ())-(؛- 9 فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎Ve‏ (70-ثاني مثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل (©))-(©-
    0 ‎١١‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ : ‎Vy‏ (7-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎am) oY]‏ بيرازوليل ())-فنيل-أمين؛ 7 (707-ثاني مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎mV oY]‏ بيرازوليل ())-(”- ‎Ve‏ ثالث فلورو مثيل-فنيل)-أمين؛ ب ‎JT)‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [١٠-ج]‏ بيرازوليل (7))-(”- ‎BR‏ مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎Vv‏ (707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج]‏ بيرازوليل )¥((= ‎VA‏ بيريدينيل ()-أمين؛ ‎iY) 0‏ مثوكسي-4؛7-ثائي هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل (©))-ميتا- 7 توليل-أمين؛ ‎١‏ [3-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VF]‏ بيرازوليل (”) ‎YY‏ أمينو)-فنيل]-ميثانول؛ ‎BTV) or‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [١٠-ج]‏ بيرازوليل (©) ‎Yt‏ أمينو)-فنول؛ ‎Yo‏ (7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎[mY oY]‏ بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛ 7 (77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎=Yeo)=((Y)‏ ‏ال ثاني مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎YA‏ (”-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎Ya‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎re‏ ('-كلورو-؛ ‎(BTV) (Ji 5) Sli‏ مثوكسي-4؛7-ثاني. هيدرو-إندينو ‎=Ve¥]‏ ‎ry‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎٠ YY‏ (7-بنزيلوكسي-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو ‎eV]‏ =[ ‎rv‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ : ‎re‏ [-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎Ve¥]‏ =[ ‎vo‏ بيرازوليل (7)]-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛
    0 م ‎EY)‏ هيدرو-7؛5-ديوكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا ‎-*3(-))١( dreds]‏ ‎rv‏ مثوكسي-فنيل)-أمين ؛
    (V) ‏7-(7ء7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [3١١٠-ج] بيرازوليل‎ TA ‏أمينو)-بنزاميد؛‎ ra
    GY =d ion [a= VY] suai gam ‏3-(7-مثوكسي-فنيل)-4؛7-ثاني‎ 3 , ‏أمين؛‎ 1 ‏بيرازول-7؛"-ثاني‎ a YT ‏هيدرو-إندينو‎ OYE (Jae ‏3-(7-كلورو‎ £Y
    ‎ty‏ أمين؛
    ‎VY] ‏-مثيل-بيبرازينيل (١))-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ £) 1] (J gag YY) tt ‏ج] بيرازوليل ()]-أمين؛‎ to
    ‏3 (7”-كلورو-فنيل)-[7-(4 -مثيل-بيبرازينيل (١))-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ‏7 ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛
    ‎JB Yd) (Jui 5515) 3‏ هيدرو-7اء.5-ديوكسا-7١7-ديازا-حلقي‏ بنتا []-و- £9 إتداسينيل (١))-أمين؛‏ :
    ‏2 [١-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل‏ (؛)-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١٠67[‏ ‏5 ج] بيرازوليل (”)]-بيريدينيل (7)-أمين؛
    ‎gas rT) oY‏ -فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (4)-بروبوكسي)-4؛"-ثاني ‎oy‏ هيدرو-إندينو ]¥ ‎[a1‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛
    ‎-١7[ ‏(؛)-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينيلوفروم-7(-"7-يسكوثم-١[‎ ot ‏ج] بيرازوليل (7)]-(3-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ 8
    ‏2 (7'-كلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل ()-بروبوكسي)-4؛7-ثاني ا هيدرو-إندينو ‎[a1 e¥]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎oA‏ إستر مثيل لحمض 7-[7-مثوكسي-7"-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-4 6 7-ثاني ‎550m 04‏ -إندينو ‎e¥]‏ =[ بيرازوليل )¥( أمينو]-بنزويك؛
    ‏1 (”-فلورو-فنيل)-[١-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل‏ (4؛)-بروبوكسي)-4؛"-ثاني ato ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [= eV] ‏-إندينو‎ 550 ٠ 2 ‏بيرازوليل‎ [VY] ‏[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينتو‎ TY ‏ب (©)]-فنيل-أمين؛‎ يناث-74-)يسكوبورب-)١(‎ لينيديلوريب-7(-7-يسكوثم-١7[-)لينف-يسكوثم-7(‎ 1 ‏ب هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ ‏إستر مثيل لحمض 7-[7-مثوكسي-”-(7-بيروليدينيل (١)-بروبوكسي)-4؛ "-ثاني‎ 11 : ‏بن هيدرو-إندينو [7؛١-ج] بيزرازوليل (©) أمينو]-بنزويك؛‎ ‏[7-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [1:7-جب]‎ TA ‏بيرازوليل (“7)]-(“*-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ 14 =((v) ‏بيرازوليل‎ [am oY] Sag pa ‏أيزوبروبوكسي-4؛؛7-ثاني‎ SEY) ve ‏(7"-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ 7١ ‏بيرازوليل‎ [mV oY] ‏ل (؛ -فلورو-فنيل)-(7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ‏())-أمين؛‎ ax ‏بيرازوليل‎ [a= VY] ‏ل (”-فلورو-فنيل)-(١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ؛نيمأ-))٠(‎ vo يناث-"؛4-)يسكوبورب-)١(‎ dad oper) pS Sam VI (Jai 55) vi ‏هيدرو -إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ vy -)يسكوبورب-)١( ‏(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل‎ VA ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ SEY va L(Y) ‏(*-فلورو-فنيل)-(7-مثيل-74-ثاني هيدرو-إندينو [07٠-ج] بيرازوليل‎ A ‏أمين؛‎ A ‏بيرازوليل‎ [VV] ‏(©706-ثاني فلورو-فنيل)-(7١-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ AY : ‏())-أمين؛‎ AY -)7( ‏(7-كلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7))-بيريدينيل‎ A ‏أمين؛‎ Ao
    ب ‎A‏ (7-كلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[oY eV]‏ بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي- ‎AY‏ فنيل)-أمين؛ : ‎aa‏ [-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎=Ve¥]‏ ‏5 ج] بيرازوليل (7)]-(7-فلورو -فنيل)-أمين؛ 9 (-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-(7-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-7١-مثوكسي-‏ ‎BYE 91‏ هيدرو-إندينو [7١٠١-حج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ل (٠-كلورو-؛‏ -فلورو-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[Ye]‏ ‎ar‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎at‏ (75-ثاني مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎CV]‏ ‏10 بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎ATO) 91‏ مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎ay‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎EYE pl) (J aS ie EYE) aA‏ هيدرو-إندينو ‎CY]‏ ‏44 بيرازوليل ())-أمين؛ ‎٠٠٠‏ (0؛7-ثاني فلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛©7-ثاني هيدرو-إندينو ‎e¥]‏ =[ ‎Ved‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎SEY) Voy‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل ‎=)=((Y)‏ ‎Vor‏ مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين؛ ‎Vet‏ (707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[Ye]‏ بيرازوليل ())-(- ‎Veo‏ إثيل-فنيل)-أمين؛ ‎TY) yet‏ مثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل (©))-(©- -- ‎Vy‏ ثالث فلورو مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين؛ ‎٠8‏ ('-كلورو-فنيل)-(7١-مثوكسي-7-[7-(؛‏ -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-‏ ‎EYE Ved‏ هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎We‏ [7-مثوكسي-7-[7-(؛ -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-4؛7-ثاني‏ هيدرو-
    ‎١١١‏ إندينو ‎oY]‏ 2[ بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎ay‏ > (7-فلورو ‎(did‏ 7١-مثوكسي-76-[7-(4‏ -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-‏ ‎et ny‏ -ثاني هيدرو -إندينو [7١٠١-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎VE‏ (7>07-ثاني. مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ بيرازوليل ‎=Y)=((¥)‏ ‎Ve‏ مثيل-بنزيل)-أمين؛ ‎AR‏ (”-فلورو-فنيل)-[7-(7-إيميدازوليل ‎SY pS AV (Sar (VY)‏ ‎NY‏ هيدرو-إندينو [7١-ج]‏ بيزازوليل (7)]-أمين؛ ‎na‏ (٠-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-[7-(”-إيميدازوليل‏ (١)-بروبوكسي)-١-مثوكسي-‏ 114 4 -ثاني هيدرو-إندينو ‎eV]‏ =[ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎VY‏ (7-كلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[—==Ve¥]‏ ‎VTA‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎Joc) YY‏ هيدرو-١-ثيا-5؛؛‏ -ديازا-حلقي بنتا ‎[I]‏ بنتالينيل (7))-(7-مثوكسي- 7 فنيل)-أمين؛ ‎VY‏ (7-فلورو-4؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل (7))-(4 -مثوكسي- 7 فنيل)-أمين؛ ‎AR‏ (75-ثاني فلورو-فنيل)-(7-فلورو-4؛"-ثاني هيدرو-إندينو ‎[YY]‏ ‏و بيرازوليل (3))-أمين؛ ‎YA‏ (7"-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج]‏ بيرازوليل ())-(4 -ثالث فلورو 749 مثيل-فنيل)-أمين؛ ‎AE‏ (7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين؛ ‎7١‏ (7-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو- ‎١‏ إندينو [7٠١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎ry‏ [-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني -هيدرو-إندينو [07٠-جب]‏ : رد بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ د (0-ثاني إثوكسي-74-ثاني هيدرو-إندينو [701-ج] بيرازوليل ())-(-
    ادا مثوكسي-فنيل)-أمين ¢ ‎١7‏ (7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(707-ثاني إثوكسي-7.4-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١7[‏ ‎VFA‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ عند (707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[YY]‏ بيرازوليل ‎Ve‏ (7))-(7”-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎SGV) ٠١‏ مثوكسي-؛-مثيل-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[YY]‏ بيرازوليل ‎VEY‏ (7))-(7-مثوكسني-فنيل)-أُمُين؛ ‎ES de JY) (di sag Y) Viv‏ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎VV]‏ ‎Vet‏ ج] بيرازوليل ‎tonal ((V)‏ ‎Veo‏ +-[7-(7-كلورو-فنيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ==[ ‎VEY‏ بيرازوليلوكسي (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ ‎Jit oS SV) aS AVY Vey‏ أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VV]‏ ‏8 ج]-بيرازوليلوكسي (١)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ 4 7-[73-(7-كلورو-؛ -فلورو-فنيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو
    ‎Ve.‏ [٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ : ‎Vey‏ +-[3-(3-فلورو-فنيل أمينو)-7-مثوكسي-7؛-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a=]‏ ‎Vox‏ بيرازوليلوكسي (76)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ ‎(Y) iss) pu Ae VT vor‏ أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-جب]-‏ ‎Vet‏ بيرازوليلوكسي (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ بل 7-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7١٠-ج]-‏ ‎Ver‏ بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ دل 7-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ‎VoA‏ ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ ‎Jui slim 5 5ST) Ved‏ أمينو)-7١-مثوكسي-؟؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎Vi‏ [٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول (١)؛‏
    ‎٠١‏ 7-[”-(”-كلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7٠١-ج]-‏ نس بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ ل ١-[7-(3”-فلورو-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7١٠-ج]-‏ ‎RE:‏ بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛ , ‎Vie‏ ١-[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎Ve]‏ ‎yi‏ ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ‎¢(Y)‏ ل ١-[3-(7>097-ثاني‏ مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠-ج]‏ بيرازوليل )¥( ها أمينو)-فنيل]- إيثانول؛ ‎Ji 5 lim £5 16 T)-Y]- "4‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو
    ‎VY.‏ [٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (١)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبانول‏ (7)؛ 171 -[7-مثوكسي-“-(بيريدينيل () أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7٠-جب]-‏ 7 بيرازوليلوكسي (6)]-”-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛ ‎yy‏ ١-[+-(3”-كلورو-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [17٠-حج]-‏ 4 بيرازوليلوكسي (١)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروباتول ‎¢(Y)‏ 7 -ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ ‎Wa‏ بيرازوليل (7)]-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛ ل -ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ ‎١78‏ بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ 179 [7”-ثنائي-('-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ ‎VA‏ بيرازوليل (7)]-(7-كلورو-فنيل)-أمين؛ ‎VAY‏ - ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎VAY‏ بيرازوليل )7( ‎Sur‏ (7)-أمين؛ ‎VAY‏ [-ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎VAS‏ بيرازوليل (7)]-(7-كلورو-؛-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎٠‏ ١-[-(>-فلورو-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل )¥( أمينو)-
    ‏فنيل]-إيثانول؛‎ VAT [VV] ‏(7-كلورو-بنزيل)-(7"-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ VAY ‏هم بيرازوليل (7))-أمين؛‎ -٠١7[ ‏كلورو-بنزيل)-(707-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ye) ‏4م‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ 14. ‏(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إنديتو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ ٠١١ [VY] ‏("-كلورو-؛ -مثوكسي-فنيل)-(77١-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Vay ‏بيرازوليل (7))-أمين؛‎ Vay ‏هيدرو-إندينو [7١١٠١-ج] بيرازوليل () أمينو)-فنيل]-‎ يناث-7؛4-ليثم-7(-3[-١‎ "4 tJ Sy ‏مو‎ ‎VV] ‏فلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ SEY) va ‏ا ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ -167[ ‏مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ STV) (Lim oS she يناث-7١7( ‏هذا‎ ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ "4 =Ve¥] ‏(75-ثاني كلورو-بنزيل)-(77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ Yoo ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛‎ 7.1 ‏بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-‎ [mam YX] ‏(7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yo ‏أمين؛‎ Yor ‏بيرازوليل (7))-(7”-فلورو-فنيل)-أمين؛‎ [=m oY] ‏هيدرو -إندينو‎ SEY et) Yet ‏(4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7))-(750-ثاني مثوكسي -فنيل)-‎ Yeo ‏أمين؛ ض‎ 71 ‏بيرازوليل‎ [mn V oY] ‏ا (-كلورو-7-مثوكسي-فنيل)-(4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ : ‏())-أمين؛‎ YA ‏(764-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛‎ 4
    : "7 (707-ثاني إثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل
    ب 1" (”))-(©-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ . 1" (7-فلورو-7١-مثوكسي-4١7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎eam V eX]‏ بيرازوليل (9))-(3- ‎ny‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ ّ ‎BY etm a fmm li) (Ji 5a 505 Y) Ye‏ هيدرو-إندينو ‎[=e]‏ ‎Yio‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎Ean aCe LT To RE SE) ol Ct SEL STE Yin‏ ‎[a oY] iv‏ بيرازوليل )%(( ‎(Opal‏ ‎SECS) SNE CS FEF RY YA‏ بيرازوليل 0( ‎S80 i‏ ‎Ya‏ مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‎x.‏ (7-فلورو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎e¥]‏ =[ بيرازوليل (7))-(؛- ‎YN‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎ti gl ¥)- YYY‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎Y]‏ =[ ‎Yr‏ بيرازولول (6)؛ ‎‘rs‏ (7-فلورو-7١-مثوكسي-؟؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [67٠-ج]‏ بيرازوليل (7))- 77 بيريدينيل (7)-أمين؛ 71 “-[7-إثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو [1:7-جب]- 0 بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ ‎YYA‏ 7-[7-إثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎“f= eX]‏ 173 بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ © ©-[©-(+-كلورو-يل أمينو)-7-إثوكسي-5؛٠-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎Ta eT]‏ ‎Yr‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ ‎Yry‏ (7-برومو-7-مثوكسي-؛؛7-ثاني ‎sual 5 0m‏ [7١٠١-ج]-بيرازوليل‏ ())-(- ‎Yry‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎cre‏ (7-برومو-7-مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠١-ج]-بيرازوليل‏ (©))-(- ‎Yr‏ مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    soy “am VY] ‏دف ٠-[+-إثوكسي-7-(بيريدينيل (©) أمينو)-7؛؛-ثاني هيدرو-إندينو‎ ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ YYYv “ao ‏7-[7-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(بيريدينيل (©) أمينو)-؛؛7-ثاني‎ 17 ؛)١( ‏إندينو [7٠١-جآ-بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ Yre - oa (Ye ( ou 1g pr oS 5 3a) V— (ined Jb 5) IST) YY Yi. ؛)١( ‏إندينو [7٠-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ | Ye) =¥)=((%) ‏بيرازوليل‎ [VV] ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ vey رق إتوكسي-فنيل)-أمين؛
    -]بجح-١٠7[ ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ لينف-يسكوثإ-7(-7[-٠‎ Yet ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ Yo -١7[ ‏هيدرو-إندينو‎ SO Yed- ude STV) (VY) ‏(7-كلورو-بيريدينيل‎ ved ‏ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ض‎ 1 -]ج-٠7[ ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ لينف-يسكوثإ-7(-7[-٠‎ YEA ؛لويد-١١7-نابورب-])6( ‏بيرازوليلوكسي‎ 5 ؛نيمأ-))١( ‏(”-فلورو-فنيل)-(117-/-أكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا [آ]-إندينيل‎ Yo. -))١( ‏-فلورو-فنيل)-(117-/-أكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا [أ]-إندينيل‎ 6-5) 15 Y) Yo ‏أمين؛‎ ١ -]بج-٠١7[ ‏7-[7-إثوكسي-7-(3-فلورو-فنيل أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yor ؟)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ Yot -]بج-1١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ (FY) ‏7-[7-إثوكسي-7-(بيريدينيل‎ Yoo ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ You -]ج-٠09[ ‏-إندينو‎ gam ‏أمينو)-4؛ 7-ثاني‎ Jai oS fam VY) oS VY Yov ؛)١(‎ لونابورب-])١( ‏ريل بيرازوليلوكسي‎ -]جح-١٠7[ ‏7-[73-(7-كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ 4 ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ vi.
    sor EE PAN ‏7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ؛4-يسكوثم-١7-)ونيمأ‎ EP ed 51 ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ YY [iy SES PA ‏هيدرو-إندينو‎ ul FE Sp (FT Bg a i ur ؛لويد-١١7-نابورب-])6( ‏بيرازوليلوكسي‎ Yat -]ج-٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ J nS HY) aS HY Yo ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول‎ 27 -١4-)يسكوبورب‎ -يسكورديه-7(-١7-)ونيمأ ‏-فلورو-فنيل‎ ERP on a Y1v ؛)١(‎ لونابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-١٠7[ ‏هيدرو-إندينو‎ Jb YA ‏كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ يناث-7(-3[-١‎ Y14 ؛)١(‎ لونابورب-)١(‎ لينيديلوريب-7-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١[‎ 7 ‏فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛(-3[-١‎ 11/1 ‏(6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؟؛‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ YVY -]ج-٠07[ ‏7-ثاني هيدرو - إندينو‎ ؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولك-7(-7[-١‎ 7 0 ‏بيرازوليلوكسي (76)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (7)؛‎ 14 “VT ‏-ثاني هيدرو-إندينو‎ ؛؛7-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولف-7(-7[-١‎ 6 ‏بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروباتول (7)؛‎ 171 - ‏هيدرو‎ يناث-7؛4-)يسكوبورب-يسكورديه-7(-١7-)ونيمأ‎ Jui lV) YY YVY .؛)١( ‏إندينو [١١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ YVA ‏7-[/7ا-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-7:4-ثاني‎ 71 ؛)١( ‏هيدرو-إندينو [7١٠١-ج]-بيرازوليلوكسي (76)]-بروبانول‎ YA: يناث-٠١4-)يسكوبورب-يسكورديه-7(-١-)ونيمأ‎ لينف-يسكوثإ-7(-7[-٠‎ YAN ؛)١( ‏هيدرو-إندينو [7٠١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ YAY يناث-٠؛4-)يسكوبورب-)؛( ‏كلورو-بنزيل)-[*-(7-مورفولينيل‎ SEY) YAY ‏هيدرو-إندينو [7٠١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ YAS VY] ‏(7-برومو-فنيل)-(4 -إثيل-7ء7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ YAo sot Co ‏جآ بيرازوليل (؟))-أمين؛‎ YA ‏بيرازوليل‎ [mV oY] ‏(7-فلورو-فنيل)-(©-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ YAY ‏(7))-أمين؛‎ YAA -7(-))3( ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرآزوليل‎ يناث-74-يسكوتم-١-ورولف-7(‎ YAS ‏مثيل-بنزيل)-أمين؛‎ Ya. [= e¥] ‏مثوكسي-174-إندينو‎ AETV (Gud لينف-ورولف-©(-©[-١‎ Ya) ‏إيثانون؛‎ iS a= Y—{(V) ‏بيرازوليل‎ Yay py EC PY § ‏أمينو)-؛؛7"-ثاني هيدرو-إندينو‎ Sp UU oh el i Ea Yar ؛)١( ‏بيرازوليلوكسي (*)]-بروبانول‎ Yat يسكوليلوزاريب-]ج-١٠١١7[ ‏أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ليزنب-ليثم-7(-3[-٠3‎ Yao ؛)١( ‏(5)]-بروبانول‎ val ‏كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ SEY YY Yav ؛)١( ‏(6)]-بروبانول‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١[‎ YaA ‏فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ SEY )-Y]Y Yaa ؛)١( ‏(6)]-بروبانول‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١[‎ Ye. ‏+-[73-(؛7-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ro ؛لويد-١١7-نابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-١٠٠١[ ‏ردي‎ ‎[VY] ‏م 7-[“-(7-كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ ؛لويد-١١7-نابورب-])١( ‏ني بيرازوليلوكسي‎ ‏هيدرو -إندينو‎ SU EY iS Aad ‏فلورو-بنزيل‎ SEY YY veo ؛لويد-١١7-نابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١١[‎ re ‏أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-174-إندينو‎ Ji ys) VEY ‏إستر إثيل لحمض‎ ry ٠ ؛كينويبورب-وسكأ-7-])١( ‏بيرازوليل‎ [am oY] ‏ب‎ ‎-]بج-١٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو - إندينو‎ لينف-ورولف-7(-7-يسكوثإ-7[-١‎ Y.q ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول (؟)؛‎ AR
    [VY] ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ )©( لينيديريب(-7-يسكوثإ->[-١‎ ١1
    ‎YAY‏ بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‏7م ١-[7-إثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[mV e¥]‏
    ‏»8 بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎-]بج-٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-يسكوثإ-7(-7-يسكوثإ-7[-١‎ rie
    ‎TV‏ بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎[VY] ‏مثوكسسي-114-إندينو‎ JETS dae yl Y)-Y]Y ry ‏اي بيرازوليل (١)]-7-مثوكسي- إيثانون؛‎
    ‎]ج-٠١[ ‏حمض 4-[“”-(7-فلورو-فنيل أمينو)-77-ثاني مثوكسي-114-إندينو‎ V4
    ‎؛كيريتويب-وسكأ-؛-])١( ‏بيرازوليل‎ re
    ‎-]جح-١٠7[ ‏مثوكسي-114-إندينو‎ STV (dd Ji lV) YY ‏إستر‎ 771
    ‏7 بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل‏ لحمض أسيتيك؛
    ‏قن 7-[7-(7-برومو-فنئيل أميتو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎TV]‏
    ‎؛لويد-١١7-نابورب-])*( ‏بيرازوليلوكسي‎ rv
    ‎[VY] ‏مثوكسي-114-إندينو‎ ENV (ud ‏إستر 7-[7-(7-فلورو-فنيل‎ rye
    ‏4 بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل‏ لحمض مثوكسي أسيتيك؛
    ‎-١١7[ ‏هيدرو -إندينو‎ SEY ef aS die SETI) (Jai sag YY) YYV
    ‎TIA‏ =[ بيرازوليل ())-أمين؛ ض
    ‏74 إستر 7-(3-فلورو-فنيل ‎JOY (sid‏ مثوكسي-114-إندينو [١٠-جب]-‏
    ‏7 بيرازوليل ‎)١(‏ مثيل لحمض بيوتيريك؛
    ‎-]بج-٠١١7[ ‏مثوكسي-114-إندينو‎ AETV (id ‏إستر 7-(7-فلورو-فنيل‎ rT
    ‏7 بيرازوليل ‎)١(‏ مثيل لحمض أسيتيك؛
    ‎VY] ‏إستر 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-174-إندينو‎ rry
    ‎| ‏بيرازوليل (7)-مثيل لحمض أسيتيك؛‎ rr
    ‏مم إستر ؛؟-فلورو-فنيل لحمض 7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-707-ثاني مثوكسي-114-
    I. يا إندينو [7١١-ج]-بيرازول-7-كربوكسيليك؛‏ كن مثيل أميد لحمض 5-[7-(”-فلورو-فنيل ‎SEV (id‏ مثوكسي-115-إندينو 7 [١١٠-ج]-بيرازوليل‏ (١)]-5-أكسو‏ -بنتانويك؛ ‎Tra‏ (7-مورفولينيل (؛)-إثيل)-أميد لحمض 7-(7-فلورو-فنيل ‎SEY = (nal‏
    ‎re.‏ مثوكسي-114-إندينو [7١٠١-ج]-بيرازول-١-كربوكسيليك؛‏ ‎re)‏ 4-[©+-(©-فلورو-فنيل ‎JY (ud‏ مثوكسي-114-إندينو [7١١-حجا-‏ © ‎rey‏ بيرازوليل (١)]-؛‏ -أكسو-بيوتيراميد؛ ‎SEY (id J 7) rev |‏ مثوكسي-114-إندينو ‎“fa Y]‏ ‎ri‏ بيرازوليل (7)]-7-بيروليدينيل ‎Ybor (V)‏ )£00 بر (7”-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛ ‎(SEY‏ هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ‎Yet‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ دان (707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[am VY]‏ بيرازوليل ‎YEA‏ (7))-(7-إثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎req‏ (-برومو-فنيل)-(؛ -إثيل-77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو ‎VV] gi d=‏ ‎reo.‏ =—[ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎voy‏ (7-إثوكسي-فنيل)-(4-إثيل-7ء7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VV]‏ ‏لدي —[ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎yor‏ ت<-[+-(٠-فلورو-فنيل‏ أمينو)-7١7-ثاني‏ مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎=V oY]‏ ‎Yot‏ ج] بيرازوليل (*5)]-أسيتاميد؛ مم 3-(7-فلورو-فنيل)-7ء7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١1-جب]‏ ‎you‏ بيرازول-5؛“-ثاني أمين؛ ‎Yov‏ (7-كلورو-بيريدينيل (7))-(77-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو ‎You‏ [٠-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ دم (؛ -مثوكسي-7-مثيل -4:"-ثاني ‎gu (RT IC I PR PR PAA PRC PY‏ بم وه-إنداسينيل (4))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ب ل (7-برومو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‏ان بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎rr‏ (*-برومو-بيريدينيل (7))-(707-ثاني ‎FEY etm sie‏ هيدرو -إندينو ‎CV]‏ ‎rit‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ مم (707-ثاني مثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل (©))-(3- ‎ri‏ أيزوبروبوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎SEY) (Sim lS SEY) ray‏ مثوكسي-؛ -مثيل-4؛ 7-ثاني. ‎sua goa‏ ما [٠-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ 14 (7١>-ثاني‏ إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7٠١-جب]‏ بيرازوليل ())-(-
    ‎rv.‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎VA‏ (١-مثوكسي-17[-/-أكسا-؛‏ 7-ديازا-حلقي بنتا [آ]-إندينيل (١))-فنيل-أمين؛‏ ا (7-فلورو-فنيل)-(؛ -مثوكسي-7-مثيل-8أ:4-ثانتي هيدرو-؟-أكسا-ا١-‏ لفن تريازا-حلقي بنتا [ب]-وه-إنداسينيل (4))-أمين؛ و 794 '-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7"-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إنديتو ‎[YY]‏ بيرازولول (7). ‎١‏ ‎EY Y‏ مركب يختار من ‎AA‏ التي تتكون من: 1 إستر مثيل لحمض 70-7 7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[—==1eY]‏ بيرازوليل )¥( أمينو)-بنزويك؛ ‎(SET) >‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ())-(4- 1 فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎v‏ (7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠١-ج]‏ بيرازوليل (©))-(”- ‎A‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ 4 (اءاسثاني مثوكسي-7:2سثاني هيدرو-إندينو ‎a)‏ بيرازوليل ‎CJT)‏ ‎١‏ مثوكسي -فنيل)-أمين؛
    von
    (7) ‏بيرازوليل‎ [VY] ‏هيدرو-إندينو‎ SVE us de ‏(707-ثاني‎ ١ ‏بيريدينيل (7)-أمين؛‎ vy ‏بيرازوليل ())-ميتا-‎ [=m oY] ‏(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 1 ‏توليل-أمين؛‎ V4 ‏بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛‎ [= oF] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7(‎ Vo [Ve] ‏(7-برومو-فنيل)-(107-ثاني مثوكسي-4١:7-ثاني هيدرو-إندينو‎ 8 + ؛نيمأ-))©( ‏بيرازوليل‎ VY م [-(”-ثاني مثيل ‎sid‏ بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎١‏ بيرازوليل (7)]-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛ أ <-(لاء”-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [١٠١٠-ج]‏ بيرازوليل (”) ‎71١‏ أمينو)-بنزاميد؛ ض ‎YY‏ 3-(7-مثوكسي-فنيل)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازول-6؛؟-ثاني ‎YY‏ أمين؛ 7 3-(7-كلورو-فنيل)-4؛7-ثاني ‎SEY don ]ج-٠١7[ shad gue‏ ‎Yo‏ أمين؛ : 11 (”-برومو-فنيل)-[7-(4 -مثيل-بيبرازينيل (١))-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎-١١7[‏ ‏7 ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎YA‏ (”-كلورو-فنيل)-[7-(؛ -مثيل-بيبرازينيل (١))-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎Ve]‏ ‎Ya‏ ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎Ye‏ (7-برومو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل )£( ‎SEY ef (Sear‏ 91 هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛ ‎ry‏ [7-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل (؛)-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١7[‏ ‎rr‏ ج] بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎re‏ (7”-كلورو-فنيل)-[7١-مثوكسي-7-(7-مورفولينيل‏ )£( بروبوكسي)-4؛7"-ثاني ‎am oY] ssn ©‏ بيرازوليل (©)]-أمين؛ ض oot SEY (Sse (£) Jide) =m pS fe VI (Ji 58 Y) a ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [= oY] ‏هيدرو-إندينو‎ rv ‏بيرازوليل‎ [mV oY] ‏[7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ TA ‏د (7)]-فنيل-أمين؛‎ يناث-74-)يسكوبورب-)١(‎ لينيديلوريب-7(-7-يسكوثم-١[-)لينف-يسكوثم-7(‎ 3 ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [= oY] ‏هيدرو-إندينو‎ ٠ 3 يناث-7؛4-)يسكوبورب-)١( ‏إستر مثيل لحمضن 7-[7-مثوكسي-7-(7-بيروليدينيل‎ 3 ‏هيدرو-إندينو [7١٠-ج] بيرازوليل (©) أمينو]-بنتزويك؛‎ 7 ‏بيرازوليل‎ [a VX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7(-)لينف-ورولف-؟؛(‎ 1 ‏(7))-أمين؛‎ 2 ‏بيرازوليل‎ [a V eX] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١(-)لينف-ورولف-”7(‎ 3 ؛نيمأ-))٠(‎ 3 يناث-"7؛4-)يسكوبورب-)١(‎ لينيديلوريب-7(-7-يسكوثم-١7[-)لينف-ورولف-7(‎ tA ‏هيدرو-إندينو [7١٠١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ £4 -)يسكوبورب-)١(‎ لينيديلوريب-7(-"-يسكوثم-١7[-)لينف-ورولف-‎ E5518) 2 ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [VY] ‏؛-ثاني هيدرو-إندينو‎ 2) -))( ‏بيرازوليل‎ [== e¥] ‏(7-فلورو-فنيل)-(7-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ oY ‏أمين؛‎ ov —Ve¥] ‏[7-(”-ثاني مثيل أمينو-بروبوكسي)-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ot pal (Jai oY) =(Y) ‏ج] بيرازوليل‎ 00 -يسكوثم-١7-)يسكوبورب ‏(”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-[7-(7-ثاني مثيل أمينو‎ 5 ‏-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج] بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ 4 ov ‏-فلورو-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١1-جب] ض‎ 5,418) 2 ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ 04 [VY] ‏مثوكسي-فنيل)-(7-فلورو-4؛7-ثاتي هيدرو-إندينو‎ SEY 00) 1 or.
    11 بيرازوليل (7))-أمين؛
    17+ (5؛7-ثاني فلورو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎[YY]‏ taal ((V) ‏بيرازوليل‎ Ww
    1 (77-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a oY]‏ بيرازوليل (©))-(3-
    ‎Te‏ مثيل كبريتانيل-فنيل)-أمين؛
    ‏11 (7-كلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-7-[7-(4 -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-‏
    ‎Tv‏ 4 -ثاني هيدرو-إندينو ‎eV]‏ ==[ بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‏1 (-مثوكسي-7-[7-(© -مثيل-بيبرازينيل ‎Yet aS png 5m ((V)‏ هيدرو-
    ‏14 إندينو [7١١-ج]-بيرازوليل‏ (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‏ف (7-فلورو-فنيل)-(7-مثوكسي-7-[7-( -مثيل-بيبرازينيل (١))-بروبوكسي]-‏
    ‏١ل ‎BYE‏ هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‏لف (7-فلورو -فنيل)-[7-(7-إيميدازوليل (١)-بروبوكسي)-١-مثوكسي-4؛7"-ثاني‏
    ‎vr‏ هيدرو -إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7)]-أمين؛
    ‎]بجح-٠١7[ ‏(7-كلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-74-ثاني هيدرو-إندينو‎ ve ‏(“))-أمين؛‎ Jibs ve ‏ض‎
    ‎[VY] ‏(70-ثاني فلورو-فنيل)-(7-فلورو-4؛"-ثاني هيدرو-إنديتو‎ vi
    ‎vy‏ بيرازوليل (7))-أمين؛
    ‎YA‏ (7-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-ميتا-توليل-أمين؛
    ‎g - ‏(7-فلورو-فنيل)-[7-مثوكسي-"-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-74-ثاني هيدرو‎ va
    ‎As‏ إندينو ‎oY]‏ =[ بيرازوليل (7)]-أمين؛
    ‎[VY] ‏[7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ A
    ‎AY‏ بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‎-(-))( ‏بيرازوليل‎ am) ¢Y] ‏إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ (SEY) AY
    ‎At‏ مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‎=VeX] ‏(”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل)-(707-ثاني إثوكسي-74-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ae
    ب
    1م ج] بيرازوليل ())-أمين؛ ‎AY‏ (707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ بيرازوليل ‎—((Y) AA‏ )57 -فنيل)-أمين؛ ‎BY) Ad‏ مثوكسي-؟-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a OY]‏ بيرازوليل ‎(sien)‏ ‎١ 41‏ (“-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-؛؛7-ثاني ‎=Ve¥] sun due‏ ‎av‏ ج] بيرازوليل )%(( ‎ema‏ ‎ar‏ 3٠-[7-(7-كلورو-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎“lV OV]‏ ‎at‏ بيرازوليلوكسي (1)6-بروبان-7١٠-ديول؛‏ ‎qe‏ -[/7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١07[‏ ‎a1‏ ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ ‎v‏ 3+-[7-(”-كلورو-؛ -فلورو-فنيل ‎OYE oS Sa ( idl‏ هيدرو-إندينو 8 [٠٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ 44 3+-[7-(3-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [07١٠-ج]-‏ ‎Veo‏ بيرازوليلوكسي (6)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ ‎Ved‏ 7-[/7-مثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎=VeV]‏ ‎Vey‏ ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؟؛‏ ‎Jai gli 6 lV) YY Var‏ أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثائي‏ هيدرو-إندينو ‎Vet‏ [٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول (١)؛‏ ‎Veo‏ 3+-[73-(“-كلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-؛؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [17٠-ج]-‏ ‎٠1‏ بيرازوليلوكسي (1)]-بروبانول (١)؛‏ ‎Vv‏ ١-[٠-(7-فلورو-فنيل‏ أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎“lam VY]‏ ‎٠١١‏ بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ‎HY)‏ ‏4 ١-[7-مثوكسي-7-(“7-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-74-ثاني هيدرو-إندينو ‎-٠١١7[‏ ‎"٠‏ ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-7"-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    0 ‎١١١‏ ١-[+-(3+-كلورو-؛‏ -فلورو-فنيل ‎Vet aS SV (aed‏ هيدرو-إنديتو ‎[am oY] "١‏ بيرازوليلوكسي (١)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبانول‏ ()؛ ‎"١‏ ١-[7-مثوكسي-7-(بيريدينيل‏ )7( أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو [107-حجب]- ‎Ve‏ بيرازوليلوكسي (6)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول ‎¢(Y)‏ ‎Judy, 516 Y)~Y]-) Wo‏ أمينو)-١-مثوكسي-؛؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎[VV]‏ ‎"١١‏ بيرازوليلوكسي (١6)]-7-بيروليدينيل‏ (١)-بروبانول‏ (7)؛ ‎١‏ [7-ثنائي-(٠-مثوكسي-بزروبوكسي)-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‏ها بيرازوليل (©)]-(”-فلورو-فنيل)-أمين؛ 4" [77-ثنائي-(-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎AR‏ بيرازوليل (7)]-(7-مثوكسي-فتيل)-أمين ؛ ‎1١‏ [+-ثنائي-('-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إنديتو ‎[VY]‏ ‎YY‏ بيرازوليل (7)]-(٠-كلورو-فنيل)-أمين؛‏ 7" [77-ثنائي-(7-مثوكسي-بروبوكسي)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎١»‏ بيرازوليل (7)]-بيريدينيل (7)-أمين؛ ‎٠»‏ ١-[-(+7-فلورو-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7١١٠-ج]‏ بيرازوليل )¥( أمينو)- "6 فتيل]-إيثانول؛ ‎yy‏ (7-كلورو-بنزيل)-(707-ثاني إثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎١»‏ بيرازوليل ())-أمين؛ ‎(Yet ould STV) (diy sos SEY) ١‏ هيدرو -إندينو ‎-١7[‏ ‎Vr‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎١١‏ (7-فلورو-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[am oY]‏ بيرازوليل (7))-فنيل-أمين؛ غيل ١-[73-(7-مثيل-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إتدينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل )¥( أمينو)-فنيل]- 7 إيثانول؛ : : ا ‎(SEY)‏ فلورو-بنزيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو -إندينو ‎VY]‏ ‏د ج] بيرازوليل (9))-أمين؛ ‎٠‏
    ب ‎ha‏ (5؛7-ثاني كلورو-بنزيل)-(7١7-ثاني‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎VY]‏ ‏77 ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎VPA‏ (77-فلورو-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)- 74 أمين؛ ‎Ve‏ (764-ثاني هيدرو-إندينو ‎[am oY]‏ بيرازوليل (7))-(7-فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎EY et) VE)‏ هيدرو-إندينو ‎oY]‏ =[ بيرازوليل (7))-(7-مثوكسي -فنيل)-أمين؛ ‎JET) VEY‏ إثوكسني-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎Ver‏ (7))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ . : ‎ves‏ (7-فلورو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [١١٠-ج]‏ بيرازوليل ())-(”- ‎Veo‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ (*-برومو-قنيل)-("-فلورو-١-مثوكسي-4؛٠-ثاني‏ هيدرو -إندينو ]¥ ‎em)‏ ‎Vey‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎eA‏ (7-فلورو-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎eV]‏ ===[ بيرازوليل ‎=Y)=((F)‏ ‏4 مثوكسي-فنيل)-أمين؛
    ‎vo.‏ (7-فلورو-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو [7١١-ج]‏ بيرازوليل (©))-(4- ‎١١١‏ فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎yoy‏ “-(3”-فلورو-فنيل أمينو)-١-مثوكسي-5؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎TV oY]‏ ‎Vor‏ بيرازولول (6)؛ ‎Vos‏ (7-فلورو-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١١٠١-ج]‏ بيرازوليل (”))- ‎yoo‏ بيريديتيل (7)-أمين؛ ‎yor‏ 7-[7-إثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7٠١-جب]-‏ ‎Voy‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ ‎١‏ “-[7-إثوكسي-7-(٠-مثوكسي-فنيل‏ أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎Tam eX]‏ ‎١4‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ 8 “+-[3-(“-كلورو-فنيل أمينو)-7-إثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎SECA TAS‏
    ب ‎١1١‏ بيرازوليلوكسي (7)]-بروبانول (١)؛‏ ‎VY‏ (7-برومو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎oY]‏ =[ بيرازوليل ‎=F)‏ ‏بن فلورو-فنيل)-أمين؛ ‎Vit‏ (7-برومو-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎[Ve]‏ بيرازوليل (7))-(”- ‎Vie‏ متوكسي-فنيل)-أمين؛ ض 11 7-[7-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-7-(بيريدينيل (*) ‎SEY‏ هيدرو- © ‎Viv‏ إندينو [7١١-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول (١)؛‏ ‎VIA‏ 7-[73-(7-كلورو-فنيل أمينو)-١-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-‏ 4 ؛ ‎SEY‏ هيدرو- .. 114 إندينو [7٠١-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول (١)؛‏ 7 (707-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ بيرازوليل ‎=F) ((Y)‏ ‎YY‏ إثوكسي-فنيل)-أمين؛ 7 7-[3-(7-إثوكسي -فنيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو ‎“fam VX]‏ 7 بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول (١)؛‏ 7 (7-كلورو-بيريدينيل (7))-(707-ثاني مثوكسي-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو ‎=Ve¥]‏ ‏7 ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎wa‏ ٠-[7-(”-إثوكسي‏ -فنيل أمينو)-١-مثوكسي‏ - ‎BYE‏ هيدرو-إندينو [7٠١-ج]-‏ لال بيرازوليلوكسي (7)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ 77 (7-فلورو-فنيل)-(117-/-أكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا [أ]-إندينيل (١))-أمين؛‏
    -))١( ‏بنتا [[]-إندينيل‎ amt Sam YF = Lal A=HY (Jit slim — 5) 515-Y) va ‏أمين؛‎ VA. -]بج-٠١7[ ‏اه 7-[7-إثوكسي-7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ؛)١(‎ لونابورب-])١( ‏بيرازوليلوكسي‎ VAY a YT ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ (F) ‏7-[/7-إثوكسي-7-(بيريدينيل‎ VAY ؛)١(‎ dss (7) ‏كا بيرازوليلوكسي‎ “= YT ‏مم 7-[7-إثوكسي-7-(7-مثوكسي-فنيل أمينو)-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو‎ ore ؛)١(‎ لونابورب-])١( ‏كم بيرازوليلوكسي‎ VY] ‏7-[7-(7-كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو‎ VAY ؛)١( ‏ا بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ -]بجح-١٠7[ ‏+-[3-(7-فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ VAS ؛)١(‎ لونابورب-])6١( ‏بيرازوليلوكسي‎ 14 By SEC PA) ‏7-[3-(7-فلورو-بنزيل أمينتو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ١١ ؛لويد-١١7-نابورب-])١( ‏بيرازوليلوكسي‎ 14Y =Y et ( iS 52 9 rm mS 5) VY (ind ‏-فلورو-فنيل‎ ؛-ورولك-7(-7[-٠3‎ yar ؛)١(‎ لونابورب-])6١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-١٠١7[ ‏ثاني هيدرو-إندينو‎ vat ‏ل ١-[3-(7:6-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-7١-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ ¢(Y) لوتنابورب-)١(‎ لينيديلوريب-7-])6١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠[‎ Van PLC LPC BL ol 1S Sep ol (PP BS 1 PRP Ck Ly PRY a ‏ل‎ ‎؛)١(‎ لونابورب-)١(‎ لينيديلوريب-7-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١[‎ ٠8 “am VV] ‏هيدرو-إندينو‎ يناث-7؛4-يسكوثم-١7-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولك-7(-7[-١‎ 144 ¢(Y) لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (76)]-7-بيروليدينيل‎ Yeo ‏هيدرو-إندينو [17-حج]-‎ يناث-7؛؛4-يسكوثم-١-)ونيمأ‎ ليزنب-ورولف-7(-[-١‎ Yo ¢(Y) لونابورب-)١(‎ dial our Y=[(1) ‏بيرازوليلوكسي‎ ٠." - ‏+-[7-(3+-فلورو-فنيل أمينو)-/١-(7-هيدروكسي-بروبوكسي)-؛؛7-ثاني هيدرو‎ Yor ؛)١( ‏إندينو [7١٠١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ Yet PE PE (PUR TP RE Vf (PPR CV SRN ey Ta i Yoo ؛)١(‎ لوتابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-١٠7[ ‏هيدرو-إندينو‎ Yel A YE ( aS 515 om aS 32a Y) Y= (Gd ‏“-[7-(7-إثوكسي-فنيل‎ | Y.v ؛)١( ‏هيدرو-إندينو [7١١-ج]-بيرازوليلوكسي (6)]-بروبانول‎ ٠ يناث-٠:١4-)يسكوبورب-)4( ‏كلورو-بنزيل)-[*©-(7-مورفولينيل‎ (Ye) os ‏بيرازوليل (7)]-أمين؛‎ [a1 YT ‏هيدرو-إندينو‎ "9 on
    ‎١‏ (7-فلورو-فتيل)-(ه-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[a VY]‏ بيرازوليل
    ‎: ‏(7))-أمين؛‎ TY
    ‏7 (7-فلورو-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎OV]‏ =[ بيرازوليل (؟))-(؟- ‎Yeo‏ مثيل-بنزيل)-أمين؛
    ‎يسكوليلوزاريب-]ج-١٠١١7[ ‏7-[7-(7-مثيل-بنزيل أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Yio
    ‏111 (*)]-بروبانول (١)؛‏
    ‏71 +-[3-(76-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاتي‏ هيدرو-إندينو
    ‏1 [١٠-ج]-بيرازوليلوكسي‏ (6)]-بروبانول )1(¢ ‏15 7-[7-(76-ثاني فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7"-ثاني‏ هيدرو-إتديتو
    ‎؛)١(‎ لونابورب-])6١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠٠١[‎ YY.
    ‏771 “-[7-(6؛7-ثاني كلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-؛؛7-ثاني‏ هيدرو-إندينو
    ‎: ؛لويد-١١7-نابورب-])١(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١١[‎ YYY
    ‎SEC TA | BPI PRIOR co FE SIG Po Sl (PIP NS I PSY ol § ll YY
    ‏1 بيرازوليلوكسي (١)]-بروبان-7١١-ديول؛‏ ‎YYo‏ +-[-(76-ثاني فلورو-بنزيل أمينو)-١-مثوكسي-4؛7-ثاني‏ هيدرو -إندينو
    ‎؛لويد-١١7-نابورب-])6(‎ يسكوليلوزاريب-]ج-٠١[‎ AS
    ‎-]بج-١٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثائي هيدرو-إندينو‎ لينف-ورولف-7(-7-يسكوثإ-7>[-١‎ YYY
    ‎| oY) لونابورب-)١( ‏بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل‎ ٠ YYA
    ‎-]بجح-١٠١7[ ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ )©( لينيديريب(-7-يسكوثإ-7>[-١‎ YY4
    ‎YY‏ بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎“mV Y] ‏أمينو)-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو‎ Ji pu Sam) aS ST YT
    ‎YYY‏ بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎SECA TA] ‏أمينو)-4؛ 7-ثاني هيدرو-إندينو‎ لينف-يسكوثإ-7(-7-يسكوثإ-”[-١‎ rv
    ‎YY‏ بيرازوليلوكسي (7)]-7-بيروليدينيل (١)-بروبانول‏ (7)؛
    ‎-]بج-1١7[ ‏مثوكسي-114-إندينو‎ SEY (Gad لينف-ورولف-7(-3[-١‎ vo
    ا غرف بيرازوليل (١)]-7-مثوكسي-‏ إيثانون؛ ‎YTV‏ إستر ‎JET (iad Jai pF) YY‏ مثوكسي-114-إندينو [7١١٠-ج]-‏ ‎YYA‏ بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل‏ لحمض أسيتيك؛ ‎Yr‏ إستر 7-[7-(7-فلورو-فنيل ‎AETV (id‏ مثوكسي-114-إندينو ‎[VY]‏ ‎ve‏ بيرازوليل (١)]-7-أكسو-إثيل‏ لحمض مثوكسي أسيتيك؛ 1 إستر 7-(”-فلورو-فنيل أمينو)-7ء7-ثاني مثوكسي-114-إندينو ‎[VY]‏ ‏7 بيرازوليل ‎])١(‏ مثيل لحمض أسيتيك؛ ‎Yer‏ 4-[7-(7-فلورو-فنيل أمينو)-7:7-ثاني مثوكسي-114-إندينو ‎[VY]‏ ‎vit‏ بيرازوليل (١)]-؛‏ -أكسو-بيوتيراميد؛ 7 (”-برومو-فنيل)-(707-ثاني مثوكسي-؛ -مثيل-4؛7-ثاني هيدرو -إندينو [17- 71 ج] بيرازوليل (©))-أمين؛ ل (707-ثاني مثوكسي-؛-مثيل-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VX]‏ بيرازوليل ‎YEA‏ (7))-(7-إثوكسي-فنيل)-أمين؛ 75 (7-برومو-فنيل)-(؛ -إثيل-7؛7-ثاني مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎=Ve¥]‏
    ‎Yo.‏ ج] بيرازوليل (7))-أمين؛ ‎Yo‏ ("-إثوكسي-فنيل)-(؛-إثيل-7١7-ثاني‏ مثوكسي-؛؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎-١7[‏ ‎voy‏ =[ بيرازوليل ‎tpa=((Y)‏ ‎yor‏ > 3< -(©-فلورو-فنيل)-7١7-ثاني‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[YoY]‏ ‎vot‏ بيرازول-5؛7-ثاني أمين؛ ‎Yoo‏ (؛ -مثوكسي-7-مثيل-9؛7-ثاني هيدرو -7-أكسا-5:7٠١-تريازا-حلقي‏ بنتا [ب]- .... ‎You‏ مو-إنداسينيل (8/))-(7-مثوكسي-فنيل)-أمين؛ ‎Yov‏ (7-برومو-بنزيل)-(7١7-ثاني‏ مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إندينو ‎[VY]‏ ‎YoA‏ بيرازوليل (7))-أمين؛ | : 4 (707-ثاني مثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-ج]‏ بيرازوليل (32))-(3*- 2 أيزوبروبوكسي-فنيل)-أمين؛
    01
    -*(-))©( ‏(701-ثاني إثوكسي-؟؛7-ثاني هيدرو-إندينو [7١٠-جب] بيرازوليل‎ ve
    ف فلورو-فنيل)-أمين؛
    ؛نيمأ-لينف-))١( ‏(7-مثوكسي-117-/-أكسا-؛ 7-ديازا-حلقي بنتا [آ]-إندينيل‎ yr
    SARE) fu So oP CRITE | ol PSS FC Sg ‏(”-فلورو-فنيل)-(؛‎ Yt
    ‎Yio‏ تريازا-حلقي بنتا [ب]-إنداسينيل (8))-أمين؛ و
    ‎[VY] ‏أمينو)-7-مثوكسي-4؛7-ثاني هيدرو-إنديتو‎ Jui ol Y)-F Yn . ‏بيرازولول (7). ؛‎
    ‎١‏ ى ‎Y‏ 4- تركيب صيدلي يشتمل على مادة حاملة مقبولة صيدلياً ومركب ‎Gay‏ لعناصر الحماية ‎YY‏ لشف ‎CEFF FE FY Fem YA YT OYE‏
    ‎١
    ‎YE YY Yo ‏لعناصر الحماية كت كت‎ Gy ‏5؛- تركيب صيدلي محضر بخلط مركب‎ Y 0 ‏مقبولة صيدلياً.‎ Alda ‏ومادة‎ ETT ‏و‎ FE #7 (FTA (YT
    ‎١
    ‏\ £7 — عملية لتحضير تركيب صيدلي تتضمن خلط مركب ‎Tag‏ لعناصر الحماية ‎١‏ اء ‎Yo‏ ‎YT (YE (YY‏ خلا ‎FE FY‏ و ‎£F-FT‏ ومادة حاملة مقبولة صيدلياً.
    ‎١
    ‎lial ‏(عامل النمو المشتق من‎ PDGF ‏طريقة لعلاج إضطراب مرتبط بمستقبلة‎ -؟١‎ Y
    ‎r‏ الدموية) أو اضطراب تكاثر خلايا عند كائن بحاجة لهذا العلاج تتضمن إعطاء هذا
    ‎YE YY 07٠٠ oY 6) ‏لعناصر الحماية‎ Gig ‏من المركب‎ Ladle ‏الكائن مقدار فعال‎ ¢ AFT 5 FE FY ‏دف اد‎ GY
    ‎١
    ‎Y‏ 4؛- طريقة لعلاج إضطراب تكاثر خلايا أو اضطراب مرتبط بمستقبلة ‎PDGF‏ عند كائن
    ‎v‏ بحاجة لهذا العلاج تتضمن إعطاء هذا الكائن مقدار فعال علاجياً من التركيب وفقآ لعنصر الحماية ‎Ef‏
    Cn . ١ ‏حيث يكون اضطراب تكاثر الخلايا المذكور عبارة‎ $A ‏ل 4- الطريقة وفقآً لعنصر الحماية‎ ‏عن اضطراب ورمي.‎
    ١ ‏لعنصر الحماية £9 حيث يكون الاضطراب الورمي المذكور عبارة عن‎ Gay ‏الطريقة‎ -*+> ٠ ‏سرطان يختار من الفئة التي تتكون من سرطان ورم دبقي؛ سرطان رئة؛ سرطان‎ ١ v can ‏ثدي؛ سرطان قولون ومستقيم؛ سرطان بروستات؛ سرطان معدي؛ سرطان‎ ‏سرطان قولون؛ سرطان بنكرياسي؛ سرطان مبيضي؛ ورم ميلاتيني؛ سوء نمو‎ ° نخاعي؛ ورم نخاعي متعدد؛ ورم ليمفي ولوكيميا.
    ١ ‏حيث يختار مرض اللوكيميا المذكور من لوكيميا‎ 5٠ ‏لعنصر الحماية‎ dy ‏الطريقة‎ -5١ ‏ل‎ ‏لوكيميا‎ ¢(ALL) ‏لوكيميا حادة متعلقة بالخلايا الليمفية‎ ¢(CML) ‏مزمنة نخاعية المنشأ‎ v ‏ولوكيميا‎ ¢(AUL) ‏لوكيميا حادة عديمة التمايز‎ (CNL) ‏مزمنة أليفة الأصباخ المتعادلة‎ ¢
    حادة تخاعية المنشاً ‎(AML)‏
    ١
    ل ‎—oY‏ الطريقة ‎Gg‏ لعنصر الحماية ‎$A‏ حيث لا يكون اضطراب تكاثر الخلايا المذكور عبارة عن اضطراب ورمي.
    ١ ‏حيث يختار اضطراب تكاثر الخلايا المذكور من‎ OF ‏لعنصر الحماية‎ tidy ‏الطريقة‎ -#* vy ‏التصلب العصيدي؛ الأمراض الوعائية المستحثة بزرع الأعضاء؛ تكوين بطانة‎ 1 ‏جديدة؛ تليف الرئة؛ الانتكاس البقعي؛ معاودة التضيقء التليف الرئويء التهاب كبيبات‎ 1 ‏الكلى» تصلب كبيبات الكلى؛ سوء التمو الخلقي للكلية متعددة الأكياس؛ تليف الكلية؛‎
    اعتلال الشبكية الديابيطي والتهاب المفاصل شبه الروماتزمي.
    ١
    ل 4- طريقة لعلاج اضطراب تكاثر خلايا أو اضطراب مرتبط بمستقبلة ‎PDGF‏ عند كائن ov. ‏علاجياً من مركب وفقاً لعنامسر‎ Jad ‏بحاجة لهذا العلاج تتضمن إعطاء مقدار‎ y ‏في توليفة مع‎ 7-7١ ‏و‎ FE 7 ‏تت اح‎ OYE YY ١ ‏الحماية كن ات‎ 1 ‏علاج واحد أو أكثر يتم اختياره من الفئة التي تتكون من علاج كيميائي»؛ علاج‎ ° ‏بالأشعة؛ علاج بالجينات وعلاج مناعي.‎ ‏ا‎ ١ ‏عند كائن‎ PDGF-R ‏طريقة لعلاج اضطراب تكاثر خلايا أو اضطراب مرتبط ب‎ —00 Y ‏بحاجة لهذا العلاج تتضمن تضريف مضبوط لمقدار فعال علاجياً من مركب وفقآ‎ ‏عن‎ 7-7١ ‏لعناصر الحماية كت ات ىت ات لك تناح 107و‎ ¢ ‏طريق إطلاقه من أداة طبية داخل تجويف الأنبوبة.‎ ١ ‏لعنصر الحماية 00 حيث يكون اضطراب تكاثر الخلايا المذكور أو‎ Tay ‏الطريقة‎ - Y ‏عبارة عن معاودة التضيق؛ التكثر النسيجي‎ PDGF-R ‏الاضطراب المرتبط ب‎ 1 ‏البطاني؛ التصلب العصيدي أو الالتهاب؛ في جدران الأوعية.‎ Ladle ‏أداة لتصريف عقار تشتمل على أداة طبية داخل تجويف الأنبوبة ومقدار فعال‎ —oV Y SVE TY (Fem YA YT YE YY ‏لعناصر الحماية ت ات نت‎ Tig ‏من مركب‎ 1 : ‏اص‎ ‎١ ‏حيث تكون الأداة الطبية داخل تجويف‎ OV ‏لعنصر الحماية‎ Gig ‏الأداة لتصريف عقار‎ —0A Y ‏الأنبوبة عبارة عن واقية طعم.‎ ١ ‏عند كائن‎ PDGF ‏ل 4- طريقة لعلاج اضطراب تكاثر خلايا أو اضطراب مرتبط بمستقبلة‎ ‏من مركب وفقآ‎ Ladle ‏بحاجة لهذا العلاج؛ تتضمن إعطاء هذا الكائن مقدار فعال‎ ‏كك كلاح اكت كت و لصي‎ YY ‏لامر الحماية ءات .ىت‎ ¢ ‏بالاقتران مع عامل استهداف.‎ ov)
    ١ ‏لعنصر الحماية 54 حيث يكون اضطراب تكاثر الخلايا المذكور عبارة‎ GE ‏الطريقة‎ - ¥ eid ‏عن اضطراب ورمي يختار من سرطان ورم دبقي؛ سرطان رئة؛ سرطان‎ 1 ‏سرطان قولؤن ومستقيم؛ سرطان بروستات؛ سرطان معدي؛ سرطان مريئي؛ سرطان‎ ¢ ‏قولون؛ سرطان بنكرياسي؛ سرطان مبيضي؛ ورم ميلانيني» سوء نمو نخاعي؛ ورم‎ °
    تخاعي متعدد؛ لوكيميا وورم ليمفي. ', : : ‎-7١‏ تركيب صيدلي يشتمل على مركب ‎Ty‏ لعناصر الحماية )6 0 ‎Yo‏ 77 1074 ى " ملام ‎(EFSF FE FY‏ بالاقتران مع عامل استهداف ومادة حاملة مقبولة صيدلياً.
    ١ 6077 0 07 ١ ‏لعناصر الحماية‎ Ty ‏تركيب صيدلي محضر بخلط مركب‎ -7 0 ‏لات“ 7 © و 47-1 بالاقتران مع عامل استهداف ومادة حاملة‎ 6
    مقبولة صيدلياً. ١ Yo ‏7ء‎ ١ ‏لعناصر الحماية‎ Ty ‏عملية لتحضير تركيب صيدلي يتضمن خلط مركب‎ AY 7 ‏بالاقتران مع عامل استهداف ومادة‎ (EFF ‏و‎ FE FY ‏لاه‎ YT YE YY y
    © ‏مقبولة صيدلياً.‎ Alda
    ١
    7 4- طريقة لتمييز مثبطات كيناز ‎PDGF-R‏ جديدة تتضمن الخطوات التالية:
    1 ( أ ) تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة 1 أو ]1 في عدم وجود أو وجود متعدد 1 ببتيد يشتمل على الحقل الحفازي لكيناز 0007-8؛
    ° ( ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للمركب وحده أو للتفاعل التبادلي بين الجزيئي بين 1 المركب المذكور و ‎¢PDGF-R‏
    ‎v‏ (ج) اختيار مركب يحاكي بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛
    ovy
    ‎A‏ )2( تخليق المركب المصمم المذكور؛ و (ه) تحديد قدرة الجزيء على الارتباط مع كيناز ‎PDGF-R‏ وتثبيط فعاليته.
    ‎| ١
    ‎Y‏ 8+- طريقة لتمييز مثبطات ‎c-Abl JUS‏ جديدة تتضمن الخطوات التالية:
    ‏1 )1( تحديد بنية ثلاثية الأبعاد للمركب بالصيغة 1 أو ‎(AT‏ عدم وجود أو وجود متعدد
    ‏ببتيد يشتمل على ‎Jia‏ حفازي لكيناز ‎fc-Abl‏
    ‏° ( ب) تحليل البنية ثلاثية الأبعاد للمركب وحده أو للتفاعل التبادلي بين الجزيئي بين
    ‏1 المركب المذكور و ‎fc-Abl‏
    ‎v‏ (ج) اختيار مركب ‎(Slay‏ بنية المركب وحده أو يتضمن التفاعل التبادلي المتوقع؛
    ‎A‏ ( د ) تخليق المركب المصمم المذكور؛ و (ه) تحديد قدرة الجزيء على الارتباط مع كيناز ‎c-Abl‏ وتثبيط فعاليته.
    ‎١
    ‎Y‏ - طريقة لتقليل أو تثبيط فعالية كيناز ‎PDGF-R‏ في خلية تتضمن خطوة ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة )1( أو ‎(I)‏
    ‎١
    ‎—1Y Y‏ طريقة لتقليل أو تثبيط فعالية كيناز ‎PDGF-R‏ عند كائن تتضمن خطوة إعطاء هذا الكائن مركب بالصيغة )1( أو )1(
    ‎١‏ ى ‎Y‏ 8+- طريقة لتقليل أو تثبيط فعالية كيناز 1طه-» في خلية تتضمن خطوة ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة )1( أو )1(
    ‎١
    ‎Y‏ 4- طريقة لتقليل أو تثبيط فعالية كيناز ‎c-Abl‏ عند كائن خاضع للمعالجة تتضمن خطوة إعطاء الكائن الخاضع للمعالجة مركب بالصيغة )1( ‎(I)‏
    ‎١
    ‎-7٠ \‏ طريقة لتثبيط تكاثر خلايا في. خلية تتضمن خطوة ملامسة الخلية مع مركب بالصيغة avr (1m) ‏أو‎ (1) ١ 9 0" (Bf ‏عملية لتحضير مركب‎ VY ‏د ن‎ ‏بخ‎ (15) NH ; 0)
    . ¢ حيث: ° « يمثل ‎fare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى 4؛؛ 1 ل يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ ألكيل منخفض؛ 0117 أله أكسو؛ ‎-NH(JSY) NH,‏ و ,(ألكيل)27؛ 8 يختار من الفئة التي تتكون من مجموعة أريل؛ أريل مخلط أحادي الحلقة A 0 plmed ‏به خمسة أو ستة أعضاءء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة‎ 4 ‏ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مدمج مع‎ ve ‏بنتزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ترتبط مجموعة الأريل المخلط المدمج مع‎ ١١ ‏البنزو؛ الألأكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الأأكيمل‎ VY الحلقي المممج مع البنزو بالجبزيء على نحو يكفل ارتباط حلقة ove ye 2 A AL om R' ‏رقع‎ | VY ‏الفنيل بشكل مباشر بالجزء من الجزيء؛‎
    ‎Ve‏ ى ‏© يمثل ‎Tae‏ ضحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛
    ‎Vo‏ )© ام سهية.
    ‎R? 8‏ يختار من الفثئة التي تتكون من و ‎—X-A'-Y—A?‏ ‎\Y‏ حيثء ‎Y 5X VA‏ غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من 4 مف كوت (الكيل)تت ىق ‎¢-SO-‏ دوق ‎«NHC(=0)- ¢-C(=0)O- ¢-OC(=0)‏ ‎«-C(=0)NH- «N(Jsl)c(=0)- 7‏ -(الكيل)لارمسا- ‎¢-NHC(=0)O- ¢-OC(=0)0-‏ ‎¢-OC(=0)N(J——)- «-N(J——)C(=0)0- «-OC(=0)NH- 71‏ 317-0177 ‎YY‏ -(الكيل) 112-011 كتروص (األكيل)تد. -(الكيل )سرمت (لكيل)ت؛ - ‎«-SO,NH- (NHSO, Yr‏ -0(ألكيل)1< و ‎¢-SON(JSY)-‏ ‎AT Y¢‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎A? vo‏ يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 11؛ حيث؛ عندما يمثل !م أو ‎A?‏ ألكيل أو ألكينيل» 11 فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة ‎YY‏ واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من هالوجين؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسي؛ ‎YA‏ ثيوء ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل(000؛ ‎-0C(=0)0JSY‏ أمينو؛ ألكيل أمينو ‎«-NHC(=0)JsH Ya‏ ألكيل(0-0(ألكيل)0ت2؛ ثاني ألكيل أمينى؛ ‎NHC(=O)NH,‏ ‎«-NHC(=0)NH(JsN)- Y.‏ ألكيل 1< (ه-)ء (الكيل)تد؛ ‎N(J—sT)c(=0)NH,‏ ألكيل- م 00-1 ؛ ‎«-N(J—I)c(=0)0J—sY «-NHC(=0)0J—s‏ ألكيلوه و2111 م ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل,50-+؛ ألكيل,50مهلجن؛
    ove -0C(=0)N(d—=l), ‏,(ألكيل)0(71-» (الكيل):< أر‎ «NHC(=0) ~~ U),
    ©" . ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ Ye ‎ro‏ مشبعة جزئيآء أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎| ‏مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث‎ ete ‏عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط‎ vi ‎rv‏ يمكن أن يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة ‎Lia‏ الأريل ‎YA‏ المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎ra‏ المخلط المدمج مع ‎al)‏ بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من ‏3 هالوجين؛ هيدروكسي؛ أميتو؛ ثيو؛ نترو؛ء سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ‏3 ألكوكسي مهلجنء ألكيل أمينوء ألكيل(201060؛ ألكيل(2-0(ألكيل)؟-؛ أو ثاني ألكيل ‏3 أمينى؛ ‎¢-NHC(=O)NH,‏ ألكيل117 :2110-0 أأكيل0:1-ى (الكيل)ت ‏31 (ألكيل)06-0((717-» ألكيله(:2116-0» ألكيلهرو-ى (لكيل)دن الكيلرهوت21 ‏3 ألكيل,50(ألكيل)ت<-؛ ثيو ألكيل؛ ثير ألكيل مهلجن؛ لكي لرهي3 لكيمل - ‏£0 روميلجن:؛ ,(الكيل)تزر0- 176+ «(ألكيل )تارمت (لكيل)- أر ‎¢-0C(=0)N(J—1), £1 ‏7 و يمثل ‎Tare‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ ‎R 32‏ يختار من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نتتروء ‏3 سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكيلوكسي ‎olen‏ ألكيل أمينوء ألكيل- ‎NHC(=0) 2‏ ألكيل(0-»(لكي.ل)ت2؛ أو ثاني ‎Jol‏ أمينوء - ‎NHC(=0)NHJ3—SJ {NHC(=O)NH, 2‏ « الكيلت7<«و-) (ألكيل)تد أكيل- ‎«OC(=0)NH 2‏ ألكيسل0ر0-(6ت1+؛ ألكيل مر( (لكيل)تت ألكيل:ه 2115 ‎of‏ ألكيل,50(ألكيل):<-؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل:50-؛ ألكيل,50 مهلجن؛ ‎¢-0C(=O)N(J—<1), 5 N(JSN)c=0)N(J—sY), «-NHCEON(J—s), ot ‏00 شريطة أن يكون حاصل جمع م و » مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى ov : 54 0 ‏موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل؛‎ aT! ‏يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ oA : ‏ا مشبعة جزئياً ¢ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة‎ 5 ¢ ‏أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء‎ 1. ‏أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛‎ 1 : ‏تضم"‎ ‎CR o ‏و5‎ N ; 4 > A ‏ا‎ — A NH 0" : 9 , ‏م‎ i.
    Rb AN—L (2) ‏م م‎ CY) rR! (R%), Rr! ‏م‎ ‎0 ‎(S3) ‎1 ‎(1) ‏مفاعلة مركب بالصيغة )83( مع هيدرازين؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ ١ Lad ‏تتضمن‎ VY ‏لعنصر الحماية‎ lig ‏العملية‎ —VY RY) : R® 8 0 ٍ ‏.0م رقع‎ fo) A HN—L A 5 Y RY ‏م ملا‎ rR) Pp 0 (S6) RP ‏زو يد‎ 9 Rr? "5 R! (R%), Ul (S85) N (S3) . ‏؛» في مذيب لا بروتوني؛ لإنتاج‎ (S6) ‏مع مركب بالصيغة‎ (ss) ‏مفاعلة مركب بالصيغة‎ 3 avy .)53( ‏المركب المقابل بالصيغة‎ ١ Lad ‏تتضمن‎ VY ‏العملية وفقاً لعنصر الحماية‎ VY ُ R)q o Y 3 R )q 0 5 A A : 5 A + ‏حصي انح ص‎ — RD 0 : ‏"لا بي“ م مرقع)‎ R! N R' k : ‏ب‎ ‎(S1) (S85) : v ‏مفاعلة مركب بالصيغة )51( مع ٠١٠-ثيوكربونيل إيميدازول» في وجود قاعدة؛ في‎ . (85) ‏مذيب لا بروتوني»؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ ‏ا لاااسصاسساسبطسشسسسسسسسس_ صصص مس م‎ -[---
    : OVA : (ss) ‏عملية لتحضير مركب بالصيغة‎ -/ ١ ‏و5‎ 0 A 8 Y (R%), 1 )55( ‏ا‎ . ‏َم حيث:‎ ‏إلى ؛؛‎ ١ ‏صحيحآً تتراوح قيمته من‎ Tae ‏يمثل‎ « 1 ¢-OH ‏منخفسض+‎ Jt ‏يختار من الفئثة التي تتكون من هيدروجين»‎ R! 0 ‏(الكيل)111 و و(ألكيل)ت؛‎ «-NH, ‏ألكوكسي؛ أكسوء‎ 1 ‏لا © بختار من الفئة التي تتكون من مجموعة أريل ‘ أريل مخلط أحادي‎ ‏الحلقة به خمسة أو ستة أعضاء؛ أريل مخلط مدمج مع بنزو به سسعة أو عشرة‎ A ‏أعضاء» ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي‎ 9 ‏مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء ؛ حيث ترتبط مجموعة الأريل المخلط‎ ١ ‏المدمج مع البنزو؛ الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المدمج‎ ١١ ‏على تحو يكفل ارتباط حلقة الفنيل بشضك ل‎ ees all ‏مع البنزو‎ "١ ‏م‎ ‎0 ‎n ‎N ‏الجزيء؛‎ oR ‏مباشر بالجزء‎ ‏ألا‎ ova ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tare Jig © ‏؛ً‎ ‎| ) «—X—Al-Y—A? ‏و‎ $%—at—(D) ‏تج يختار من الفئة التي تتكون مر‎
    حيث؛
    ‎VY‏ و لا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من
    ‎«NHC(=0)- -C(=0)O- ¢-OC(=0) ‏يوق‎ ¢-SO- ‏مف كت -(الكيل)نت فق‎ a
    ‎«NHC(=0)0- «-OC(=0)0- ¢-C(=0)N(J—sli)- (-C(=O)NHL- N(JSV)c=0)- | 14 «-NHC(=O)NH- ¢-OC(=O)N(J—xl)- «-N(J——sf)C(=0)0- «-OC(=0)NH- Y.
    ‎- ‏-(الكيل)تزرمتى(لكيل)د‎ -N(J—SH)C(=0)NH- «-NHC(=O)N(J—s)- YA
    ‎¢-SON(JSY)- ‏و‎ -N(J—S1)SO,- «-SO,NH- {NHSO,- YY
    ‎AY YY‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛
    ‏1 تم يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو ‎tH‏ حيث؛ عندما يمثل ‎A‏ أو ته ألكيل أو ألكينيل؛
    ‎Yo‏ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة
    ‏7 واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من هالوجين؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسي؛
    ‎Yv‏ ثيوء ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل(060.؛ ألكيل002-0(0.؛ أمينو؛ ألكيل
    ‎0 - ‏ألكيل(0-»(لكيل)لا2؛ ثائي ألكيل أمينو‎ NHC) ‏أمينى؛‎ YA
    ‎-N(d——l)c(=0)NHS———<I «-NHC(=O)NHJ—I- (NHC(=O)NH, Y4
    ‎«-NHC(=0)0J——I -0C(=O)NHJ—— I ¢-N(J——SH)C(=0)NH, r.
    ‏791 ألكيل0(0-»(ألكيل):<؛ ألكيل,23350؛ ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ألكيل» ثيو ألكيل
    ‎YY‏ ميهلجن؛ لكيلرو.. أأكيلوره؟ميلجن. ,(ألعكيسل)0(1--117
    ‎¢-0C(=0)N(J—s), ‏«(ألكيل)0(17-» (الكيل)ت< أر‎ rr
    ‎9
    ‎ts (D)‏ من الفئة التي تتكون من أريل» الكيل حلقي حلقة كربونية غير oa. ‏حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو‎ JST ‏مشبعة جزئيآء أريل مخلط»‎ ro
    ‎vv‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث
    ‎YA‏ يمكن أن يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآً؛ الأريل
    ‏د المخلط» الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي
    ‏2 المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Shay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من
    ‏3 هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نتروء سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛
    ‏3 ألكوكسي مهاجن؛ ألغيل أمينو؛ ‎-NHC(=0)JS‏ ألكيل(0-)ى(آلكيل)27؛ أو ثاني ألكيل ‎fr |‏ أمينى؛ ي0(1171-)عتت1 ‎«-NHC(=0)NHs—S‏ ألكيلتتره-ى (لكيل)ب
    ‎«NHSO, SI «N(Jsf)c=0)0dst «NHC(=0)0dsH «-0C(=0)NH(J—sY) 1
    ‎to‏ ألكيل,50(ألكيل)25-؛ ثيو ألكيل؛ يو ألكيل ‎alee‏ لكيليروف
    ‏5 أألكيل:ه؟مهلجن» ‎N(J—S)cE=0N(J—sl), NHCEON(J—l),‏ أر
    ‏ا و(ألكيل)0(171-)06-؛
    ‎fae Jig 5‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛؛
    ‏3 تع يختار من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيوء؛ نتروء
    ‏5 سيانو» ‎JST‏ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي, ألكيلوكسي مهلجن, ألكيل أمينو» ألكيل-
    ‎- ‏ألكيلر(م»(لكيل)25. أو ني كيل أمينسو.‎ NHC(=0) 5١
    ‎-NHC(=0)NHJ—— Sil <NHC(=O)NH, oY‏ ألكيلتت<ره-» (الكيل)تد ألكيل-
    ‎«NHSO,J—1 ‏ألكيله:(0-ى (الكيل)تد‎ «NHC(=0)0J—li «OC(=0)NH ov
    ‎ot‏ ألكيل,50(ألكيل):<-؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن» ألكيل:50-؛ ألكيل,0؟ مهلجن؛
    ‎¢-0C=ON(J—s1), ‏ى‎ N(JSH)cE0N(J—<1), «-NHC=O)N(J—<1), 00
    ‏3 شريطة أن يكون حاصل جمع م و ‎q‏ مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى
    ‎3 ov
    ‎oA‏ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛
    ‎oq‏ تتضمن
    ه - ® ٍ ‎A s‏ 5 م و8 ‎A A (R?‏ يب ‎Bf. oho‏ : ار ال ل ‎Ry‏ ‏1 ب ~ ‎Rr!‏ ‎(S1) 85 ْ |‏ 1 مفاعلة مركب بالصيغة (51) مع ‎Ve)‏ -ثيوكربونيل إيميدازول» في وجود قاعدة؛ في ‎Ty‏ مذيب لا بروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(ss)‏ . ‎~Vo ١‏ عملية لتحضير مركب بالصيغة (53): 0 و ‎A S‏ 3ع ‎R2‏ لق ل ‎NE‏ ‏ل ‎(R%‏ : أ )3 ‎y‏ حيث: 3 « يمتل عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من ‎١‏ إلى ؛؛ ° ل يختار من الفئة التي تتكون من هيدروجين؛ ألكيل منخفض؛ ‎OH‏ ‏1 ألكوكسي؛ أكسو ‎NH,‏ (ألكيل)111 و ‎¢N (Js),‏
    OAY ‏ل ختار من الفئة التي تتكون من مجموعة أريل ¢ أريل مخلط أحادي الحلقة‎ ol 3 ‏أعضاء ‘ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء‎ ua ‏يبه خمسة أو‎ A ‏ألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مدمج مع‎ 9 ‏ب بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ترتبط مجموعة الأريل المخلط المدمج مع‎ ‏البنزو» الألكيل الحلقي المخلط المدمج مع البنزو أو الأألكيل الحلقسي‎ "١ ‏المدمج مع البنزو بالجزيء على نحو يكفل ارتباط حلقة‎ vy 0 ‏و‎ ‎1H HW—T ‏و‎ © = (5, ‏من الجزيء؛‎ NH ‏الفنيل بشكل مباشر بالجزء‎ ١" ¢Y ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ P "3 ‏يختار من الفئة التى تتكون من ثريا سجر‎ R? Ve ‏و‎ $x Al ® ‏ر من لتي تتكون من‎
    3 Cua 1 ‏غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي تتكون من‎ 7 5X VY ¢-NHC(=0)- ¢-C(=0)0- ¢-OC(=0) ‏لوقت‎ ¢-SO- ¢-S- ‏دف كت (الكيل)تت‎ YA «<NHC(=0)O- «-OC(=0)0- «-C(=O)N(J—=I)- «-C(=0)NH- «-N(J&H)C(=0)- ١ «-NHC(=O)NH- -OC(=O0)N(J——1)- N(J——S)C(=0)0- -OC(=O)NH- Y. - N(J—SN)cEON(J—s)- «-N(J—SH)C(=0)NH- «-NHC(=0)N(J—sl)- 7١
    ¢-SON(JsS)- ‏و‎ -N(J—<1)SO,- ¢-SO;NH- <NHSO»- YY ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ AT YY ‏أو م ألكيل أو ألكينيل؛‎ AT ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 17؛ حيث؛ عندما يمثل‎ A Yt oAT ‏فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة‎ Yo 7 واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من هالوجين؛ سيانو؛ هيدروكسي؛ ألكوكسيء 7 ثيوء؛ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل(0020؛ ألكيل0060(0-؛ أمينوء ألكيل ‎YA‏ أمينو؛ ألكيل(201020؛ ألكيل(0-»(ألكيل)25؛ ثاني ألكيل أمينو» ‎NHC(=O)NH,‏ ‎«NHC(=0)NHJSI- Ya‏ ألكيل0(177-)ء ( لكي ل)تت ‎N(J——SI)c(=0)NH,‏ ‎«-NHC(=0)0JS «-0C(=0)NHJI—<1 | rv.‏ ألكيل ورم-» (ألكيل)تد؛ ‎«NHSO,J—SI‏ ",م ألكيل,50(ألكيل):2؛ أثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن» ‎«-S0, KI‏ ألكيلره؟ مهلجنء
    ض ‎ry‏ «(ألكيل)تزرهح 010 ‎of N(JSI)CEON(J—),‏ «(ألكيل):(00-0.؛
    ‎rv‏ (0) _يختار من الفئة التي تتكون من أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كريونية غير ‎re‏ مشبعة جزئياآ؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎vo‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث ‎r‏ يمكن أن يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياء الأريل
    ‏الم ‎lala‏ الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎YA‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Shas‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من 8 هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ألكوكسي مهلجنء ألكيل أمينو؛ ألكيل(21706-0؛ ألكيل(2-0(ألكيل)27» أو ثاني ألكيل 3 أمينى؛ ‎«-NHC(=O)NH,‏ ألكيل110-0(17+. ألكيلت0(17-ى (لكيل)ت؛ "1 (ألكيل)06-0(17-؛ ‎«-NHCE=0)0JSH‏ ألكيل هرمت (الكيل)ت؛ ‎«NHSO, JI‏ ‎ex‏ ألكيل,50(ألكيل)27؛ ثيو ألكيل» تيو ألكيل ميلجن؛ تكيملروف 2 أأكيل ,0يمهلجن؛ و(ألكيل )2176-0171 ‎N(J—SN)cEoN(J—sl),‏ أر ‎to‏ «(ألكيل)0-0(77ه-؛ ى 3 ؟ يمثل ‎fae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎tf‏
    ‎OAL‏ ا ‎JUG RC 3‏ من الفئة التي تتكون من هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيوء ‎Cs‏ ‏8 سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل- 2 (0116-0 ألكيلر(م»(لكيل)ت2؛ أو ناني ألكيل أمينو:؛ - ‎«-NHC(=O)NHJ—— <I (NHC(=O)NH, 2‏ ألكيل0(711-))(ألكيل)ت2,؛ ألكيل- ‎«OC(=0)NH 5١‏ ألكيل 16-00 ألكيلمرم-» (الكيل)تد؛ ألكيل:ه5ت1 ‎oY‏ ألكيل,50(ألكيل)2<7-؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل50-)؛ ألكيلره؟مهلجنء ‎-0C(=OIN(J—l), 5 N(JSI)CEON(J—<1), «-NHCEON(J—<1), oy‏ ‎ot‏ شريطة أن يكون حاصل جمع « و ‎q‏ مساوياً لعدد صحيح تتراوح قيمته من صفر إلى ‎oo‏ ¢¢ ‎I 3‏ غير موجود أو يختار من الفئة التي تتكون من ألكيل؛ ‎ov‏ يختار من الفئة التي تتكون من أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎oA‏ مشبعة ‎ol ja‏ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎Xl‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء 3 ‎5١‏ أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛ 0 تتضمن ‎R® : 3‏ 0 و( ‎CE‏ 0 مع ‎A HoN—L A 5 ‎RZ 5 (GN 2 8 > ——————————— RD) " (S6) RD 0 ‏م ابي‎
    ‏ف .م‎ > ‏(53) ما )85( ‎Aelia 1‏ مركب بالصيغة (55) مع مركب بالصيغة (56)؛ في ‎cule‏ لا بروتوني» لإنتاج
    فم 1 المركب المقابل بالصيغة (53). ‎١‏ - عملية لتحضير مركب بالصيغة (14):
    ‎N .‏ ‎Z “NH‏ 8 با ا 2 ‎L in)‏ ‎Y‏ ‎(11a)‏ ‏1 حيث: ¢ © يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1 ‎Y=‏ و ‎Y=‏ ‏د ‎J‏ 51 i [~2 أ 7 (الصيغة أ-١)؛‏ )£5 ‎i!‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من جهة 5 بالحلقة 12 في الصيغة 0 وتحمل بشكل ‎v‏ اختياري ‎Say‏ واحدآً يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ = أ-١-ب‏ و ‎CL A‏
    م ‎RE‏ ض ض ‎“a 0‏
    58 |ّ
    ‎fo) Al‏ (الصيغة أ-٠‏ -1)؛ ‎١‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-1‏ من جهة له بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على ‎d! gall 1)‏ أو 0 للصيغة ‎Yi‏ ّ ‎RE ‎+ N 8
    ‎| VY
    ‎[)
    ‏(الصيغة أ-٠‏ -ب) ¢ ‎VY‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة تم بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على 3" الجهة ‎d? Jd‏ للصيغة أ-١؛‏ و ب" : لامر ‎\o‏ ‏: 27 (الصيغة ‎٠-|‏ -ج) ¢
    ‏5 حيث ترتبط الصيغة أ-1-ج من جهة 2 بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين ‎XY‏ على ‎dead‏ 4 أو @ للصيغة ‎d=)‏ ّ م حيث ‎R®‏ يمثل ‎JH‏ ألكيل؛
    س- “حم 0 / ‎AN 4‏ (الصيغة أ-1)؛
    ‎Y.‏ حيث ترتبط الصيغة ‎YT‏ من جهة #2 بالحلقة 12 في الصيغة ‎oll)‏ ويثل ‎Al‏ ‏فى ‎A‏ تى ثح ‎ene(i)‏ أو ‎(i)‏ -©- يحمل ‎Sy‏ من 11 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل ‎YY‏ الألكوكسي ‎Lad‏ بشكل اختياري بديلاً من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا ‎Yr‏ يزيد عن ‎Y‏ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل ‎Taal y‏ على ‎Ye‏ الأقل من ‎Af A? (A? Al‏ اثنين على الأكثر ‎N-‏ و 0 ب )©( (الصيغة ‎(Yi‏ ‏7 حيث ترتبط الصيغة أ- من جهة ‎b°‏ بالحلقة 12 في الصيغة (1)؛ ويمثل كل من ‎B'‏ ‎YY‏ “8 و ‎BY‏ على حدة ‎(i)‏ -017- يحمل بشكل اختياري ‎Sa‏ من ألكيل؛ أريل؛ ألكوكسي ‎YA‏ أو هالوجين؛ ‎(ii)‏ -5-؛ ‎(iii)‏ -©-؛ أو ‎¢N- (iv)‏ شريطة ‎of‏ واحدآ على الأكثر من ‎B? B! Ya‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو ‎¢-O-‏ 5 ¢ شريطة أنه عندما ‎B? B!‏ أو 153 يمشثل -8- أو - 2 -0 فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛ ‎7١‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ‎JH‏ ألكيل أمينوء ‎ry‏ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكي ‎(alee‏ ‎rr‏ ألكيل.,50مهلجن؛ ثيو ‎IST‏ مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(J—SI)CE0) JST‏ ‎ve‏ «(ألكيل)0(71-ح) (ألكيل)تد؛ ‎«N(JsH)cEoNHIST‏ ألكيل0(0-ى (لكيل)ت
    سي
    2 ألكيل,50(ألكيل)ت» ألكيل(0--217. ‎«-NHC(=O)N(J—x1),‏ 1110-0777 ‎a‏ ألكيلت0(11-عت1» ألكيل0(ر0ت(عت1 لكللرميت نقرئ ‎-0CEONH SI «-OC(=0)N( Justi), rv‏ ألكيل,80+ ثيو وثيو ألكيل؛ ‎rA‏ 17 يمثل مجموعة رابطة تختار من ‎ADA‏ تتتكون ‎:O(CHp)1u- ¢-O- ¢-C(R!®)- ¢-C(=R'®)- «-CHR'®)- «-(CHp)14~ : (pa va‏ - ‎OCR) «OCHR'™)- Ce‏ -8-¢ تود -(الكيل متخفض)تد» ‎N(COJs=Sl)-‏ ‎N(80,Jo—<)- «-N(CONHI—1))- N(COr Jl). NJ )- 3‏ و ‎ty‏ (أريل,27)50؛ حيث يحمل "!18 بديلاً واحدآً أو بديلين يختار كل منهما على حدة من: ‎er‏ ألكيل؛ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أكسو» ‎NOH) NH(JSI)N(JS), NH,‏ 3 أو ‎¢-NH,0H‏ شريطة أنه عندما مآ يمثل ‎R'® —OCHR'™)-‏ يمثل ألكوكسي؛ ‎to‏ و 0 يمثل فنيل؛ فإن ‎B®‏ لا يمثل 0-0117 ‎RY 3‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من ماه 2
    قر - التو اير 0 3 24 حيث 8 و للا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي 4 تتكون من: -(لكيل)0(:1-)ء(لكيل) ‎«C(=ONH- «-C(=O)N(J—)-‏ - "8 -0(0-)6؛ ‎¢-N(J——s¥)-‏ -(مدح)ء (الكمل)تد. -تسا(وصاه (لكيوسل)ئد ‎«N(J—sl)c(=0)0- 51‏ -.0(الكيل)تت ‎«-NH-‏ -(وددح)عتتد. -(لكيل)(0-)- ‎-(=0)N(J)- «-OC(=0) ¢-0- «NHSO,- «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH «NHC oY‏ ‎¢-8O- ¢-8- ¢-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH- «OC or‏ رو ‎-SO,N(J—)-‏ و ‎¢-SO,NH-‏ ‎A ot‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎AT -‏ يختار من ‎(JST‏ ألكينيل أو 5؛
    ب 3 حيث عندما يمثل ‎AT‏ أو 2م ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو ‎ov‏ الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثز تختار كل على حدة من: ‎cou SI oA‏ ألكيل أمينوء أمينو؛ سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛ 4 ألكيل,50.مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(J—S)CE0) IS‏ ‎Jt‏ «(أألكيل)لدرهو- (ألكيل)تد» ‎«N(JSH)C=0NH,‏ أأكيل تارم (ألكيل)- 1 ته لكي لمر( (لكيل)تد لكيل:هة(لكيل)تت ‎-NHC(=0)Js——<I‏ ‎(NHC(=O)NHJ—+—<Ii «:NHC(=0)NH; «NHC(=O)N(J—l), Ty‏ لكيمسل.- ‎«NHSO,J+— <I «NHC(=0)0 ar |‏ ألكيل (دحاءه.. ‎«-OC(=0)N(J—al),‏ ‎«-0C(=0)0— SI -0C(=0)NHJy—S1 1‏ ألكيل,80-.؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛ م )0( يختار من الفئة التي تتكون من: أريل» ألكيل حلقي» حلقة كربونية غير مشبعة جزئيآ؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة 41 أو عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎TA‏ حيث يحمل الأريلء الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل 4 المخلط» الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي 7 المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Shay‏ واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من ل هالوجين؛ هيدروكسيء أمينو؛ ثيو؛ نتروء سيانوء ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ ألكوكسي؛ ‎vy‏ ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ألكيل(110-0 ألكيل(0-»(األكيل)1-؛ أو ثاني ‎vr‏ ألكيل ‎N(J—SI)C(=0)NHJ—S «-NHC(=0)NHs—<I ¢-NHC(=O)NH; ¢ size‏ ‎-NHC(=0)0J— -0C(=0)NH3—SI vi‏ ألكيل رمه (لكيل)يد ‎vo‏ ألكيلو80ت2+؛ ألكيل,0؟(ألكيل):2؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل,0ي.؛ ‎vi‏ ألكيلره؟ميهلجن؛ ‎«NHCEON(J—=Y),‏ ,(الكيل)تزرم (لكيل)تد أر
    0].
    ~ -OC(=O)N(J—x1), vy
    ¢Y ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tare ‏يمثل‎ YA
    ‎Flam va‏ عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4 ؛ شريطة أنه ‎Laie‏ لا يحمل
    ‎Jala ‏فإن‎ ami ب١-أ ‏الصيغفة أ-1-1.‎ oe Sy © AL
    ‎AN‏ جمع 10و 5 يساوي عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 4؛ وعنمما يحمل
    ‎AY‏ | © بديلا واحدآ من الصيغة أ-١-آ.‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصل
    ‎YJ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر‎ Tare ‏يساوي‎ s ‏جمع « و‎ AY
    ‎At‏ ا غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفثة التي تتكون من ألكيل
    ‎80, ‏دييل» كربونيل أو‎ Ae
    ‎A‏ 0 يختار من الفئة التي تتكون من ‎edi)‏ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير مشبعة
    ‎Ua AY‏ أرالكيل ‘ أريل ‎alia‏ ألكيل حلقي ‎alia‏ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة
    ‎AA‏ أو عشرة ‎celiac‏ أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاءء وألكيل
    ‏فم حلقي مخلط مدمج مع بنزو يه تسعة أو عشرة أعضاء ¢
    ‎9¢ 3 ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ r q.
    ‎RC a‏ يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينو» ألكيلوكسى؛
    ‎ay‏ أمينو» ‎«-CH;OH «-C(=0)OH «-C(=0)OJ «-C(=O)NH,‏ سيانو؛ ثاني ألكيل ‎ay‏ أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل-50 مهلجن؛ ثيو ألكيسل
    ‎at‏ مهلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ألكيل؛ ألكيل(0-)ء(الكيل)ي 4 «(ألكيل)لارزمدد-)ء (لكيل)ند تكايل ‎-N(J————=I)c(=0)NH‏ ‎a1‏ لكيلو(ه0-)ى(لكيل)تد أكيلءه؟(لكيل)تد ‎-NHC(=0) JS‏ ‎«NHC(=0)0J—<1 NHC(=0)NHJ—I «-NHC(=O)NH;, «-NHC(=0)N(Js1), av‏ ‎-NHSO, JS RY‏ نترىئ» ‎«-SONH, «80,81 -0C(=0)NHUSH «-0C(=0)N(Jl);‏ ‎aq‏ ثيو؛ ثيو ألكيل؛ ‎Gua ¢—V-BO—W-BY _ $-v—a*(F)‏
    ‎SV ve‏ 9 غير موجودين أو يختار كل منهما على خحدة من الفئة التي تتكون من: ‎٠‏ )0-(0« كيل ةرمدم ‎C(=0)0- «C(-ONH-‏ -(لكيل)ند -(0-)ء(لعيل). ‎٠‏ ا« -(الكيل)0(11-) (الكيل)نت. -تتتزمد)ء (لكيل)تد -م(مداه(لكميسل)تد ‎٠»‏ -0(الكيل)نت ‎«-NH-‏ -(دد-)عتدد. ‎NHC(=O)N(J—x)-‏
    ‎oxy |‏ ‎ «NHC(=0)O- «NHC(=O)NH- Vt‏ لود وم ‎-:OC(=0)‏ ‎Veo‏ (لكهق_لر)لسرمضا)ءم ‎-OC(=O)NH-‏ -ورماوم ‎¢-S-‏ وي روف ض ‎-SO,N(J—<1)- Ve‏ و ‎¢SO,NH-‏ ‎BY ٠١١‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ ‎BY ٠١8‏ غير موجود أو يختار من ألكيل؛ ألكينيل أو 7آ1؛ ‎٠١4‏ حيث عندما يمثل ‎BY‏ أو ‎B®‏ ألكيل أو ‎(Jal‏ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل ‎ne‏ أو الألكينيل بشكل اختياري ‎de gana‏ بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: ‎١١‏ ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي ‎(ales MY‏ ألكيل,0مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎nr‏ ألكيل(0-)» (الكيم_ل)ند؛ ‎-N{J———SH)C(=0)N(J——),‏ ‎«-N(J—SH)c(=0)NH, Me‏ ألكيل7ت1٠(0-)ء‏ (لكيل)تد ألكيله(0-)ء (لكيل)ت ‎We‏ ألكيل,0؟(ألكيل)ت» ‎-NHC(=O)NH, «NHC(=0)N(J—s), «-NHC(=0)J—sl‏ ‎-0C(=0) J—=S «-NHSO, JI «-NHC(=0)0J—I «-NHC(=0)NHJ—SI- 1‏ ل ‎«-oc(=0)NHJS! ¢-OC(=0)N(J—sl),‏ ألكيل0(0-)00- ألكيل,80-. ثيو أو فيو ‎VIA‏ ألكيل؛ و 4" 9 يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎AL‏ مشبعة ‎(Te‏ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎١71١‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎٠»‏ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل ‎ry‏ المخلط الألكيل الحلقي المخلطء الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎٠‏ : ‎ve‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Taal 5 Shay‏ أو أكثر يختار كل على حدة ‎\Ye‏ من: ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي د مهلجن؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيل ,#0مهلجن؛ ثيو ‎JST‏ مهلجن؛ أريل -
    oar ‏فد مخلنلط هيدروكسي هيدروكسسي ألكيلء تلكيل(0-)16 أكي_-- | )ل‎ ‏«(ألكي_ل)نازمد-)ه (لكيمل)ند. أأكيلتت(0-)ه (لكيل)ئت‎ 7 -NHC(=0) ‏ألكيل0(0-)) (ألكيل)تت؛ أأكيلوه؟(أكيمل)تد أكيل‎ 4 ‏ألكيله(0-)-‎ «-NHC(=0)NHJ—!i «-NHC(=O)NH, «-NHC(=0)N(J—sli), Vy ‏ألكيل-‎ «-OC(=O)NHJ:—<1 «-0C(=0)N(J—s1), ‏ألكيلو211150؛ نثتروء‎ «NHC ١١ : ‏-50»؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ 7 ‏ال أو زمير ضوئي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛‎ ‏تتضمن: ا‎ Ve ‏مفاعلة مركب بالصيغة )13( مع هيدرازينء‎ ‘ve 0 1 ‏ل‎ ‎Op¥ ‏6م :0.2 رقع‎ NR) ‏زحي ا لي‎ "171 03 (lla) (a) ‏الإنتاج المركب المقابل بالصيغة‎ avy Lad ‏تتضمن‎ VT ‏العملية وفقآً لعنصر الحماية‎ —VYV ١ 0 Ro) 0 — 7 5 L2 HzN s—(¥) (RS), . ‏وو ب لل[‎ L ‏بين‎ ‎wm ‏ب أ‎ - ١ ‏و مفاعلة مركب بالصيغة (75) مع مركب بالصيغة (16)؛ في مذيب لابروتوني؛ لإنتاج‎ (T3) ‏المركب المقابل بالصيغة‎ 1 oqy
    ‎١‏ 78- العملية ‎Gg‏ لعنصر الحماية ‎(VY‏ تتضمن ‎Lad‏ ‎N‏ 0 ‎Z “NH‏ 5 ‎Op (R%‏ تع ‎Oa,‏ ‏حمسي ا —_— )7( 5 ‎(Ma)‏ )3 1 مفاعلة مركب بالصيغة ‎(T1)‏ مع ‎dis Sat Vo)‏ ثاني إيميدازول»؛ في وجود 1 قاعدة؛ في مذيب لابروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة (75) 3 ٍ ‎١‏ 4- عملية لتحضير مركب بالصيغة (175): ‎o -‏ ‎S‏ ‎L2 A‏ . ‎N‏ ‎I‏
    ‏. 1 ا ‎mm‏ ‎Cua ¢‏ ‎E‏ 0 ا ‎cc‏ . يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-1؛ أ-؟ و أ-»: ل 1 : ال 7 1 ل ب ٍ ى| ٍ . (الصيغة أ ‎١‏ ل ا 4
    با ‎y‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١‏ من جهة ات بالحلقة 172 في الصيغة ‎(I)‏ وتحمل بشكل ‎A‏ اختياري بديلآً واحدآ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ أ-١-اء‏ أ-١-ب‏ و 9 |-١-هج:‏ ‎RS‏ ‎Sa 0‏ © / ‎ONS‏ © (لصيفة ‎(r=‏ ‎١١‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-‏ من جهة له بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على ‎VY‏ الجهة ‎df‏ أو @ للصيغة أ-1؛ ‎RS‏ ‎“a N‏ —_— 0 8 ‎fo‏ 0 : (الصيغة أ- ١حب)ء‏ ‎Cus Ve‏ ترتبط الصيغة ‎mV‏ من جهة تمه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على ‎Vo‏ الجهة ا أو & للصيغة أ- ‎١‏ 9 ‎RE‏ ‎—N‏ > . . 7 / 0 7 (الصيغة أ-1١-ج)ء‏ ‎Ve‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة 'ه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين ‎YA‏ على الجهة ‎d'‏ أو ‎a?‏ للصيغة ١-أء؛‏ ‎oqo‏
    ‎va‏ حيث ‎RE‏ يمثل ‎JH‏ ألكيل؛ الخ" 7 ‎A / 2‏ ‎AY‏ ‎ve‏ : (الصيغة ‎Yi‏ ل 7 حيث ترتبط الصنيغة ‎Y-i‏ من جهة ‎bp?‏ بالحلقة 12 في الصيغة ‎٠ (mm)‏ ويمقثل ‎Al‏ ‎(A? YY‏ ته كه (:)-27؛ أو ‎(i)‏ -©- يحمل ‎Soy‏ من 11 أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل ‎Yr‏ الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري بديلآً من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا 1 يزيد عن “ ذرات هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل واحدآ على 2 الأقل من ‎GAT cA? Al‏ “م أو اثنين على الأكثر -27؛ و 83 ن؟ 3 ب ب ا ض 81 (الصيغة أ- 0ل ‎YY‏ حيث ترتبط الصيغة أ- من جهة 3 بالحلقة ‎L?‏ في الصيغة )0)؛ ويمثل كل من ‎«B!‏ ‎B? YA‏ و 3 على ‎-CH- (i) 3a‏ يحمل بشكل اختياري ‎Sy‏ من ألكيل ¢ ‎Jo)‏ ألكوكسي ‎Ya‏ أو هالوجين» ‎(iii) &S- (ii)‏ -0-؛ أو ‎¢-N- (iv)‏ شريطة ‎of‏ واحدآ على الأكثر من ‎B? «B! r.‏ أو ‎B®‏ يمثل -8- أو -0؛ 4 ¢ شريطة أنه عندما ‎BB!‏ أو 33 يمثل -8- أو - ‎O- ry‏ فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -م؛ ‎R’ 7‏ يختار كل على حدة من الفكة التي تتكون من: ألكوكسي؛ ‎«Jt‏ ألكيل ‎gid‏ ¢ ‎sad rr‏ ¢ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينوء هالوجين؛ ألكيل مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛ ألكيل- ‎re‏ «0كمهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ‎Sm‏ ¢ ألكيل(0-»ى (ألكيل)ت؛ ‎¢N(J——I)Cc=0)NHJ——I «N(J—— sl) c=0)N(J——), ro‏
    م ألكيل ور( (لكيل)تت ألكيلره؟(لكيل)تد ‎¢<NHC(=0) JI‏ ‎vv‏ و(أألكي__ل) لسرت عت ‎«NHC(=0)NHJ— <i « NHC(=O)NH,‏ ‎gs «-NHSO, Js <I «-NHC(=0)0 Joo Si YA‏ «الكيسل)- ‎ra‏ 0-7ه» ألكيل0(03-)©©+ ‎-S0, KH‏ ثيو وثيو ألكيل؛ ‎IF 5‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتكون ‎¢-O- ¢-CR!)p- ¢-C(=R"™)- «-CHR'™)- (CH) $e ١‏ مرزيتته)م. - ‎OCHR™)- 2‏ العم ليق ‎JS) «NH‏ منخفض)تد -(الكيدمه)ي 31 -(أريل)تد؛ -(ألكيليمه)تد. -(الكيلتتده)إتد -(الكيلوه :)ل و ‎x‏ (أريل,7)50-؛ حيث ‎R™‏ يختار من: ‎(JST‏ هيدروكسي؛ أريل؛ ألكوكسي؛ أكسو؛ - ‎¢-NH,OH =N(OH) «-NH(J:SW)-N(Jsl), «NH, to‏ ل من الفئة التي تتكون من )مل
    3 يختار كل على حدة من الفثة التي تتكون من م و ‎ty‏ ار اي تر ارت - حيث ‎5X‏ الا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة الي . 3 تتكون من: -(الكيل):0(1-)ء (أتكيل). ‎¢-C(=0)N(d—)-‏ تتترصص. - ‎«c(=0)0- 8‏ -(الكيتل)تت. -(مح)ه (لكيسل)تند. -تسدزمحاه لي سل)ند ‎51١‏ -0(0-)) (الكيم___ال)تد. -ه؟زالكيسسل)يد. تمد ‎¢-NHC(=0)-‏ ‎oY‏ -(الكيل)لازودت)عيسد ‎«-O- «-NHSO;- «-NHC(=0)O- «-NHC(=O)NH‏ )0=(- ‎-OC(=0)0- «-OC(=0)NH- ¢-OC(=0)N(J——l)- cOC ov‏ ىق -80-¢ روف ‎£-SO,NH- _g -SO,N(J—f)- of‏ ب ‎AT‏ غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و ‎A 5‏ يختار من ‎Jl‏ ألكينيل ‎HJ‏ ‎ov‏ حيث ‎Laie‏ يمثل ‎AR‏ أو م ألكيل أو ألكينيلء فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو ‎oA‏ الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من: 2 ألكوكسي؛ ألكيل أمينو؛ أمينو؛ ‎«gil‏ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجن؛
    ب oan 1 ألكيل,50مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(ه-»ى (ألكيل)تد؛ ‎«N(JSI)C(=0)NH, » -N(J—I)C(=0)N(J—sl), 1١‏ ألكيل0(<171-ى (ألكيل)تد 17+ ألكيله(6-0»ى (الكيل)تت أكيلره؟(لكيمل)تد ‎«NHC(=0) JI‏ ل ‎«-NHC(=O)NH, «-NHC(=O)N(J——s1),‏ لكيل2110-0:1 لكيل.- ‎«-NHSO,Js— <i 0110-00 16‏ أكيل(0-)00.» ‎(es),‏ ‎«OC(=0)N “eo‏ الكيلت مجه الكيل010-ه؛ ألكيلء80-؛ تيو أو فيو " ألكيل؛ 1 ‎Tv‏ © يختار من الفئة التي تتكون من: ‎JST dy)‏ حلقي؛ حلقة كربوتية غير ‎TA‏ مشبعة جزئيآء أريل مخلط ألكيل حلقي مخلطء ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو 14 عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث
    ‎v.‏ يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئيآً؛ الأريل المخلط» ١ل‏ الألكيل الحلقي ‎dali)‏ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط 7 المدمج مع البنزو بشكل اختياري ‎Shay‏ واحدآً أو أكثر يختار كل على حدة من " هالوجين؛ هيدروكسي؛ ‎esd‏ ثيوء نتروء سيانوه ‎(J‏ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛ ‎vi‏ : ألكوكسي مهلجن؛ ألكيل أمينوء ‎-NHC=0) JS‏ ألكيل(0-»ى(ألكيل)27» أو ثاني ‎ve‏ ألكيل ‎C(=O)NHJ I «- NHC(=0)NHJ+—< «-NHC(=0)NH, ¢ sisal‏ (ألكيل)ي ‎«N(J—I)c=0)0—i «NHC(=0)0J—SI «-OC(=O)NHI— <1 vi‏ للا ‎NHSO, Jp‏ ألكيل,50(ألكيل)2<7؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل,50.؛ ‎YA‏ ألكيل,ه؟ مهلجن؛ ,(ألكيل)2176-0(77 ,(ألكيل) تارم (لكيل)ت- أر ‎¢-0C=O)N(J—xl), va‏ ‎fae Jigs A‏ صحيحآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛: ‎m A‏ يمثل ‎fae‏ صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ؛؛ شريطة أنه عندما لا يحمل ata ‏ض‎
    044 ‎Ce E‏ ض ‎AY‏ يحمل بديلآً من الصيغة أ-١-أ؛‏ أ-١-ب‏ أو أ-١-ج؛‏ فإن حاصسل ‎AY‏ جمع ‎sm‏ يساوي عددآً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎of‏ وعندما يحمل ‎At‏ © بديلاً واحدآً من الصيغة ال ‎i‏ أو أ- ‎a)‏ فإن حاصسل ‎Ao‏ جمع ‎sm‏ 8 يساوي ‎faxe‏ صنحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى ‎¢Y‏ ‎AY‏ أو زمير ضوئي؛ بدء صنو فراغي » راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛ ‎AY‏ تتضمن 0 0 ‎NTN L2 AA‏ ها + ‎N 7‏ زا لبي' ‎L2‏ . ‎(T) (TS) I‏ ‎AS‏ مفاعلة مركب بالصيغة ‎(T1)‏ مع ‎٠١٠‏ -ثيوكربونيل ثاني إيميدازول؛ في وجود قاعدة؛ ‎a‏ في مذيب لابروتوني؛ لإنتاج المركب المقابل بالصيغة ‎(TS)‏ ‎=A ١‏ عملية لتحضير مركب بالصيغة )13( : 0 ى 5 ل مقع( 2 ‎L n—13~(¥)‏ ‎T3)‏
    Teo ‏حيث:‎ 1 ot vt ‏)ل ال هه لما ا ا :تا‎ ¢ يختار من الفثة التي تتكون من الصيغ أ ‎7-١‏ و ‎Y=‏ 8 ‎of =‏ 3 ‎A‏
    ‏. . ا 7 ‎f‏ * }£7 : (الصيغة أ-١)؛‏ 1 حيث ترتبط الصيغة ‎Vf‏ من جهة ‎b!‏ بالحلقة 172 في الصيغة ‎(I)‏ وتحمل بشكل 7 اختياري ‎Say‏ واحدآ يختار من الفئة التي تتكون من الصيغ ‎TT‏ أ-١-ب‏ و ‎t= A‏ ‎RE‏ ‎TT‏ ‏(الصيغة أ-١-1)؛‏ ‎٠‏ حيث ترتبط الصيغة ‎VT‏ من جهة ‎at‏ بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على ‎١١‏ الجهة !4 أو @ للصيغة أ-1؛ ‎RS
    ‎“a. N 8 ١ [) ١ ء)ب-١ ‏(الصيغة أ-‎ Nae .
    ل ‎٠١‏ إ: ‎WY‏ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ب‏ من جهة تمه بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين على ‎Jd deal | V¢‏ @ للصيغة أ-١؛‏ و ‎RS‏ ‏= ‎SEE‏ ‎a‏ (الصيغة أ-1-ج)؛ حيث ترتبط الصيغة أ-١-ج‏ من جهة 2° بذرتي الكربون المتجاورتين الواقعتين و على الجهة ‎d'‏ أو ‎d?‏ للصيغة ١-أء؛‏ ‎YA‏ حيث ‎H Jia R®‏ أو ألكيل؛ ‎A3=A:‏ . 7 / ‎A / 8? Va‏ ‎Nu‏ . (الصيغة ‎A fd‏ ل 79 حيث ترتبط الصيغة ‎YT‏ من جهة “5 بالحلقة 2 في الصيغة 0 » ويمثل ‎Al‏ ‎<A” 71‏ تى ‎A*‏ (:)-+<؛ أو ‎(i)‏ -©- يحمل ‎Sn‏ من ‎H‏ أو ألكوكسي؛ حيث يمكن أن يحمل ‎YY‏ الألكوكسي أيضاً بشكل اختياري ‎Sha‏ من ألكوكسي على ذرة كربون طرفية أو ما لا ‎Yr‏ يزيد عن ‎IF‏ هالوجين على ذرة كربون طرفية؛ شريطة أن يمثل ‎Taal s‏ على 2 الأقل من ‎AY A? (A? Al‏ أو اثنتين على الأكثر ‎6N-‏ و 83 2ع ‎O » 0‏ \ 8 (الصيغة ‎(Yi‏ ‏ا ا ته“
    + 7 حيث ترتبط الصيغة ‎YF‏ من جهة 5 بالحلقة 172 في الصيغة ‎oll)‏ ويمثل كل من ‎B'‏ ‎vo‏ 7 و ‎BY‏ على حدة ‎CH- (i)‏ يحمل بشكل اختياري ‎Say‏ من ‎dS‏ أريل» ألكوكسي ‎YA‏ أو هالوجين» ‎(iii) ¢-S- (ii)‏ -0-؛ أو ‎N= (iv)‏ شريطة أنّ ‎Taal‏ على الأكثر من ‎B? (B! Ya‏ أو 83 يمثل -8- أو -0ء؛ وء شريطة أنه عندما ‎B!‏ 82 أو ‎B®‏ يمثل -8- أو - ‎O-‏ فإن أعضاء الحلقة المجاورة لا تمثل -8- أو -0؛ © 8 يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكوكسيء ألكيل؛ ألكيل أمينوء ‎«sud ry‏ سيانو» ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكيل مهلجبن؛ ألكيلوكسي مهلجنء ‎rv‏ ألكيل.,50مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ‎N(J=S) C0) ISI‏ ‎«N(J—— lf) C(=0)N(J—), ve‏ ألكيسلتترود-ه (لكيكسل)تد ‎«-N(J—sf)c=0)0J—s1 Yo‏ ألكيلره؟(لكيل)تد ‎«NHC(=0) tm‏ ‎«-NHC(=O)NH Sil «- NHC(=0)NH; ¢-NHC(=O)N( Jus), vi‏ ‎«NHSO,Ji—S -NHC(=0)0J— vv‏ نترئء ‎«-OCEON(J——),‏ ‎c-OC(=0)NHI— <I YA‏ 80,80 ثيو وثيو ألكيل؛ ‎I ra‏ يمثل مجموعة رابطة تختار من الففة التي تتتكون 1 من: ‎OCH) ¢-O- ¢-C(R*),- «-C(=R'®)- «-CHR'®)- ¢+(CHp)1s~‏ - ‎«OCHR')- 3‏ لم0 ‎¢-S-‏ كود -(الكيل منخفض)تد» -(الكيدمه)ت ل -(أريل)تد؛ ‎-N(CONHI——)- «N(CO,J—Sl)-‏ -(الكيل2)50 و ‎tv‏ (أريل,27)50؛ ‎RY Cua‏ يختار من: ‎(JST‏ هيدروكسي؛ ‎(af‏ ألكوكسي؛ أكسو؛ - ‎«NH, £4‏ ,(ألكيل):<- (ألكيل) تت ‎=N(OH)‏ أر ‎¢NH,0H‏ ‎to‏ "لعز يختار كل على حدة من الفثة التي تتكون من (ه)م بم ب و 1 ار -اي2ج اير م حيث لل و !لا غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة من الفئة التي £4 تتكون مسن: -(ألكيل)0(:1-)ء (أتكيل),؛ ‎¢-C(=0)N(J—1)-‏ ترم - ‎«-N(J——)C(=0)- «N(J—)- «Cc(=0)0- 2‏ رمحا لكي سند ‎Toy‏
    ّ Tor «NHC(=0)- «-NH- ¢-N(J—— + <I)SO,- ¢-N(J——l)C(=0)0- 51 -(=0) «-O- ¢-NHSO,- «-NHC(=0)O- ¢-NHC(=O)NH ‏«(ألكيل)تز0ق() عمس‎ oY ‏ىق -80-¢ روف‎ ¢-OC(=0)O0- ¢-OC(=O)NH- ¢-OC(=0)N(J————=l)- «oC or ¢-SO;NH- ‏و‎ -SO,N(J—li)- ot ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛ و‎ AY 00 Hf ‏يختار من ألكيل؛ ألكينيل‎ A” 1 ‏حيث عندما يمثل "م أو 82 ألكيل أو ألكينيل» فإنه يمكن أن يحمل الألكيل أو‎ ov ‏الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثر تختار كل على حدة من:‎ oA ‏ألكوكسي. ألكيل أمينوء أمينوء سيانوء ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي مهلجنء‎ 2 ‏ألكيل ,50 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ هيدروكسي؛ ألكيل(ه-ى (ألكيل)ت2.‎ 1 N(J—S)cE0NHI—SI -N(JSH)C=0)NH; « -N(J—SH)c=0)N(J—sl), 11 ‏أألكيل0ر0-ى(لكيل)تت ألكيلوره؟(لكيل)تد لكيل(م(17+.‎ 17 : ‏لكعيمسل.-‎ « NHC(=0)NHJ3—=S! «:NHC(=0)NH, «-NHC(=O)N(J—s), +17 ‏الكيل,وكت2» ألكيل(ود-)ءه» ,(ألكيمل)لارومصءه..‎ «NHC(=0)0 1 ‏ألكيل«وت-ته.,» لكيلدم:ح00 ألكيل,80؛ ثيو أو ثيو ألكيل؛‎ Te ‏يختار من الفئة التي تتكون من: أريل؛ ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ © 2 ‏مشبعة جزئيآ؛ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو‎ Tv ‏عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ حيث‎ A ‏الأريل المخلط‎ Ge ‏يحمل الأريلء الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة‎ 14 ‏الألكيل الحلقي المخلط؛ الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي المخلط‎ 2 ‏المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآ أو أكثر يختار كل على حدة من‎ ل١‎ ‏ف هالوجين؛ هيدروكسي؛ أمينو؛ ثيو؛ نترو؛ سيانو؛ ألكيل؛ ألكيل مهلجن؛ الكوكسي؛‎ ‏ألكوكسي مهلجنء ألكيل أمينوء ألكيل(036-0+؛ ألكيل(0-»(الكيل)27؛ أو ثاني‎ vy Tr
    Tet «N(J—S)c(=0)NHI—SI «-NHC(=0)NHs—SIi --NHC(=0)NH, sisal ‏ألكيل‎ 2 ‏ألكيلهرم-ى (أكيل)تد‎ «-NHC(=0)0J— <I -OC(=0)NH Jom vo ‏ألكيل.380++ ألكيل,50(ألكيل)25؛ ثيو ألكيل؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ ألكيل,50-؛‎ v1 ‏,(ألكيل)لارم) (لكيل)ت< أر‎ NHCEOIN(—), ‏ال ألكيل:0؟ مهلجن»‎ ‏و(ألكيل)00-0(7.؛‎ YA ‏صحيحاآً تتراوح قيمته من صفر إلى ؟؛‎ Tae Jigs va $$ ‏يمثل عدداً صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ m ) As a= ‏أو‎ ب-١-أ‎ T= ‏من الصيغة‎ Su © ‏شريطة أنه عندما لا يحمل‎ AN ‏وعندما‎ of ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tare ‏فإن حاصل جمع « و 8 يساوي‎ AY ‏فإن‎ PEC Es ‏يحمل © بديلاً واحدآ من الصيغة أ-١-1 أ-١-ب أو‎ AY ؛١ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى‎ Tare ‏جمع « و 8 يساوي‎ dials At ‏غير موجود أو يمثل مجموعة رابطة تختار من الفئة التي تتكون من ألكيل‎ 173 Ae -S0,- ‏م دييل» كربونيل أو‎ .. ‏ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير‎ (Jal ‏يختار من الفئة التي تتكون من‎ 0 AY ‏أرالكيل ‘ أريل مخلط؛ ألكيل حلقي مخلط» ألكيل حلقى مدمج مع ينزو‎ Lia ‏مشبعة‎ AA ‏أريل مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛‎ celiac ‏به تسعة أو عشرة‎ Ad ¢ ‏أو عشبرة أعضاء‎ dad ‏وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو يه‎ 9٠ ‏صحيحاً تتراوح قيمته من صفر إلى 3 ؛و‎ fase ‏يمثل‎ r 9
    Tet
    Teo ‏يختار كل على حدة من الفئة التي تتكون من: ألكيل؛ ألكيل أمينو؛ ألكيلوكسي؛‎ RS ay ‏ثاني ألكيل‎ «sil -CH,0H «-C(=0)OH «-C(=0)0JSl -C(=O)NH, ‏أمينو»‎ qr ‏مهلجن؛ ثيو ألكيل‎ SOJT ‏مهلجن؛ ألكيلوكسي مهلجن؛‎ JST ‏أمينو؛ هالوجين؛‎ at N(J=SC(=0) dS «SI ‏ميهيلجن؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي‎ 40 N{J——SI)O(=0)NH ‏«(ألكيل)نازمه-)ه(لكيل)تد تكيلل‎ a -NHC(=0)J—I ‏الكيلوره)ى(لكيل)تد تكيليه؟(تلكيل)تد؛‎ ay «-NHC(=0)0J—S) «:NHC(=0)NHJ—SIl «.NHC(=O)NH, «NHC(=O)N(J1), aA -SO,NH; ¢-80,JS1 ¢-0C(=0)NHJS! ¢-0C(=0)N(JsN), ‏نترى»‎ «-NHSO, JH 44 Cua —V-B-W-B $-v—g"(F) JST ‏ثيو؛ ثيو‎ Veo ‏غير موجودين أو يختار كل منهما على حدة‎ 7 HV Ve -(=OJNH- «-C(=O)N(J—))- «-C(=0) ‏التي تتكون من:‎ All ‏من‎ Ve ‏-(ألكيلللللس_-اسل)ند.؛ بدا (البللسسل )ل‎ «-C(=0)0- «C Ver «-N(J——S)C(=O)NH- Nf) c(=0o)N(J—)- Vet -(=O)N(J——Y)- «NHC(=0)- «-NH- «-N(J¥)$0,- «-N(J—sl)c(=0)0- yoo -:OC(=0) «-O- «NHSOy «NHC(=0)O- «NHC(=O)NH- «NHC Vet ‏-(لكيل)-‎ «80, ¢-SO- ‏ىف‎ ¢-OC(=0)O- ¢-OC(=O)NH- «-OC(=O)N(J—t)- ٠ Voy ¢-SO,NH- ‏و‎ SO,N ٠١ ‏غير موجود أو يختار من ألكيل أو ألكينيل؛‎ BY ٠١4 Hf ‏ألكينيل‎ (ISH ‏غير موجود أو يختار من‎ BY We ‏ألكيل أو ألكينيل؛ فإنه يمكن أن تحمل مجموعة الألكيل‎ BY ‏أو‎ BY ‏حيث عندما يمثل‎ ١١١ ‏أو الألكينيل بشكل اختياري مجموعة بديلة واحدة أو أكثز تختار كل على حدة من:‎ NY ‏ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي‎ gin sid ¢ pind ‏ألكوكسي؛ ألكيل‎ Wr (oS gp ‏مهلجن؛ ألكيل,80 مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛‎ Me
    Te
    ‎Ve‏ أأكيل(ه-)» (ألكيل)ند: «(الكعمسسسل)نازد-)ء(لكيوسل)يد ‎e-N(J—SH)C(=0)NH, 11‏ ألكيلت<(ه-)ه(لكيل)تد ألكيله(0-)ء(لكيل)تد ‎ny‏ الكيل,ه؟(ألكيل)تد» ‎-NHC(=O)NH, «-NHC(=0)N(J—<), «-NHC(=0)J—SI‏ ‎-0C(=0) J——SJ «NHS0,J—Si «NHC(=0)0J—S} «-NHC(=0)NHJI VIA‏ ‎«-0c(=0)NHJISH ¢-OC(=0)N(J—<li), 11a‏ ألكيل0(0-)00-. 80,080« ثيو أو تيو ‎AR‏ ألكيل؛ و ‎١١‏ 09 يختار من الفئة التي تتكون من: أريلء ألكيل حلقي؛ حلقة كربونية غير ‎YY‏ مشبعة ‎Gi‏ أريل مخلطء ألكيل حلقي مخلط؛ ألكيل حلقي مدمج مع بنزو به تسعة أو ‎yyy‏ عشرة أعضاء وألكيل حلقي مخلط مدمج مع بنزو به تسعة أو عشرة أعضاء؛ ‎VY‏ حيث يحمل الأريل؛ الألكيل الحلقي؛ الحلقة الكربونية غير المشبعة جزئياً؛ الأريل 7" المخلط؛ الألكيل الحلقي المخلط» الألكيل الحلقي المدمج مع البنزو أو الألكيل الحلقي ‎"١‏ المخلط المدمج مع البنزو بشكل اختياري بديلاً واحدآً أو أكثر يختار كل على حدة 7 من: ‎SSH‏ ألكيل ‎«sad‏ أمينو؛ سيانو؛ ثاني ألكيل أمينو؛ هالوجين؛ ألكوكسي ‎WA‏ مهلجن؛ ألكيل مهلجن. ألكيل,0مهلجن؛ ثيو ألكيل مهلجن؛ أريل 4 مخلط؛ هيدروكسي؛ هيدروكسي ‎«JST‏ ألكيل(ه-)ه ‎NSH)‏ ‎«-N(J——S)c(=0)N (dsl); Vy.‏ أكيملتت(م-)ه (لكيل)تد ‎١71١‏ ألكيل0(0-)ه (الكيل)تد. ألكيل .0 ؟(لكيل)ت ‎«-NHC(=0) J‏ ‎«-NHC(=0)NHJ—I «-NHC(=O)NH, «NHC(=0)N(J—=l), TY‏ ألكيله(ه-)- ‎«-NHSO, SI NHC VY‏ نترئء ‎-0C(=0)NHJY ¢-0C(=0)N(J—l),‏ ألكيلرويي ‎AYE‏ ثيو أو ثيو ألكيل؛ ‎ro‏ أو زمير ضوتي؛ بد؛ صنو فراغي؛ راسيمات أو ملح مقبول صيدلياً منه؛ ض 7 تتضمن:
    .أ“ ‎fo‏ ‎(RS) 0‏ مرج السب ‎٠‏ ‎H,N‏ ‏5ع 8.6 ‎A‏ 12 ‎L2 HN 3 -00‏ -إبب_سسسس ‎N‏ ‏7 )08 7 78 ى| مفاعلة مركب بالصيغة ‎(T5)‏ مع مركب بالصيغة ‎(T6)‏ في مذيب لأبروتوني؛ لإنتاج د المركب المقابل بالصيغة )13( ‎Ee 0_0‏ ‎Tey‏
SA03240431A 2002-05-15 2003-12-07 مركبات 3-امينو بيرازول ثلاثية الحلقه تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات لمعالجه اضطرابات التكاثر الخلوى SA03240431A (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US38073502P 2002-05-15 2002-05-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA03240431A true SA03240431A (ar) 2005-12-03

Family

ID=29550005

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA03240431A SA03240431A (ar) 2002-05-15 2003-12-07 مركبات 3-امينو بيرازول ثلاثية الحلقه تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات لمعالجه اضطرابات التكاثر الخلوى

Country Status (29)

Country Link
US (2) US7196110B2 (ar)
EP (1) EP1506175B1 (ar)
JP (1) JP2006502097A (ar)
KR (1) KR20040106554A (ar)
CN (1) CN100396670C (ar)
AR (1) AR040079A1 (ar)
AT (1) ATE427301T1 (ar)
AU (1) AU2003234567A1 (ar)
BR (1) BRPI0311179A2 (ar)
CA (1) CA2486097A1 (ar)
CR (1) CR7574A (ar)
DE (1) DE60326950D1 (ar)
EA (1) EA008770B1 (ar)
ES (1) ES2323952T3 (ar)
HR (1) HRP20041188A2 (ar)
IL (1) IL165197A0 (ar)
MX (1) MXPA04011320A (ar)
MY (1) MY138268A (ar)
NO (1) NO20045451L (ar)
NZ (1) NZ548796A (ar)
PE (1) PE20040758A1 (ar)
PL (1) PL374062A1 (ar)
RS (1) RS98804A (ar)
SA (1) SA03240431A (ar)
TW (1) TW200407311A (ar)
UA (1) UA80820C2 (ar)
UY (1) UY27811A1 (ar)
WO (1) WO2003097609A1 (ar)
ZA (1) ZA200410108B (ar)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2486097A1 (en) * 2002-05-15 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V. N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as pdfg receptor inhibitors
EP1682516A2 (en) * 2003-11-13 2006-07-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Immobilized n-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles for the identification of biomolecular targets
WO2005067644A2 (en) * 2004-01-07 2005-07-28 Ambit Biosciences Corporation Conjugated small molecules
CA2571614C (en) * 2004-06-21 2016-12-06 Proteome Sciences Plc Screening methods
CN101022803B (zh) 2004-07-09 2011-11-23 药物合成技术公司 治疗化合物和治疗
WO2006044456A1 (en) * 2004-10-13 2006-04-27 Ptc Therapeutics, Inc. Compounds for nonsense suppression, and methods for their use
JP2006321724A (ja) * 2005-05-17 2006-11-30 Tokyo Univ Of Science 抗腫瘍剤
US20080031866A1 (en) * 2006-06-20 2008-02-07 Eichenbaum Gary M Method for modulating the pharmacokinetics and metabolism of a therapeutic agent
WO2007149827A2 (en) * 2006-06-20 2007-12-27 Janssen Pharmaceutica, N.V. Method for modulating the pharmacokinetics and metabolism of a therapeutic agent
WO2008093639A1 (ja) 2007-01-29 2008-08-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited ピラゾール化合物
US7816390B2 (en) 2007-01-31 2010-10-19 Janssen Pharmaceutica Nv N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as anti-mitotic tubulin polymerization inhibitors
JP5731120B2 (ja) 2007-03-19 2015-06-10 インスライン メディカル エルティーディー． 薬剤送達器具
US8622991B2 (en) 2007-03-19 2014-01-07 Insuline Medical Ltd. Method and device for drug delivery
US9220837B2 (en) 2007-03-19 2015-12-29 Insuline Medical Ltd. Method and device for drug delivery
EP2231229A1 (en) 2007-12-18 2010-09-29 Insuline Medical Ltd. Drug delivery device with sensor for closed-loop operation
MX2011004817A (es) 2008-11-07 2011-07-28 Insuline Medical Ltd Dispositivo y metodo para suministrar farmacos.
ES2759949T3 (es) * 2009-10-29 2020-05-12 Bristol Myers Squibb Co Compuestos heterocíclicos tricíclicos
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
WO2012121168A1 (ja) * 2011-03-04 2012-09-13 国立大学法人京都大学 キナーゼ阻害剤
TWI553010B (zh) * 2012-04-12 2016-10-11 財團法人生物技術開發中心 雜環吡唑化合物，其製備方法及用途
ES2984771T3 (es) 2012-06-13 2024-10-31 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9475816B2 (en) 2012-09-07 2016-10-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Substituted-1,4-dihydropyrazolo[4,3-b]indoles
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
PE20151593A1 (es) * 2013-03-14 2015-11-05 Newlink Genetics Corp Compuestos triciclicos como inhibidores de la inmunosupresion mediada por el metabolismo del triptofano
EA035095B1 (ru) 2013-04-19 2020-04-27 Инсайт Холдингс Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
CN105884828A (zh) * 2015-02-16 2016-08-24 上海迪诺医药科技有限公司 多环化合物、其药物组合物及应用
EA038045B1 (ru) 2015-02-20 2021-06-28 Инсайт Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
JP7029445B2 (ja) 2016-09-02 2022-03-03 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー 置換された三環式ヘテロ環化合物
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US11059784B2 (en) 2017-08-09 2021-07-13 Bristol-Myers Squibb Company Oxime ether compounds
WO2019032632A1 (en) 2017-08-09 2019-02-14 Bristol-Myers Squibb Company ALKYLPHENYL COMPOUNDS
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
RS66310B1 (sr) 2018-05-04 2025-01-31 Incyte Corp Čvrsti oblici inhibitora fgfr i procesi za njegovu pripremu
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TWI759829B (zh) * 2019-08-23 2022-04-01 財團法人生物技術開發中心 作為第iii型受體酪胺酸激酶抑制劑之雜環吡唑衍生物
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
PH12022550892A1 (en) 2019-10-14 2023-05-03 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
AU2020395185A1 (en) 2019-12-04 2022-06-02 Incyte Corporation Derivatives of an FGFR inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
JP2024513575A (ja) 2021-04-12 2024-03-26 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤及びネクチン－４標的化剤を含む併用療法
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202313610A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之三環雜環
JP2024540411A (ja) 2021-11-08 2024-10-31 プロジェントス・セラピューティクス・インコーポレイテッド 血小板由来成長因子受容体（ｐｄｇｆｒ）アルファ阻害剤及びその使用
CN114890987B (zh) * 2022-04-13 2023-12-19 万华化学集团股份有限公司 一种硫酚-噻吩配体及其制备方法、烯烃聚合催化剂及其制备方法、应用
CN114686427B (zh) * 2022-05-23 2022-07-29 中国人民解放军总医院第一医学中心 一种脾脏调节型b淋巴细胞及其制备方法与应用

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3928378A (en) 1974-01-30 1975-12-23 Hoechst Co American Fused bicyclic aminopyrazoles
US4220776A (en) 1978-12-21 1980-09-02 E. I. Du Pont De Nemours And Company N-(Pyridothienopyrazol)amides
US4140785A (en) 1978-05-08 1979-02-20 E. I. Du Pont De Nemours And Company N-(benzothienopyrazol)amide antirhinoviral agents
US4420476A (en) 1982-05-24 1983-12-13 Averst McKenna & Harrison, Inc. Benzofuro[3,2-c]pyrazol-3-amine derivatives
ES2108120T3 (es) 1991-05-10 1997-12-16 Rhone Poulenc Rorer Int Compuestos bis arilicos y heteroarilicos mono- y biciclicos que inhiben tirosina quinasa receptora de egf y/o pdgf.
WO1993017715A1 (en) 1992-03-05 1993-09-16 Board Of Regents, The University Of Texas System Diagnostic and/or therapeutic agents, targeted to neovascular endothelial cells
US5474765A (en) 1992-03-23 1995-12-12 Ut Sw Medical Ctr At Dallas Preparation and use of steroid-polyanionic polymer-based conjugates targeted to vascular endothelial cells
JPH0622109A (ja) 1992-07-03 1994-01-28 Fujitsu Ltd ファクシミリ装置およびファクシミリ情報サービス方式
JPH06100561A (ja) 1992-07-13 1994-04-12 Otsuka Pharmaceut Factory Inc ナフチリジン及びピリドピラジン誘導体
JP2997828B2 (ja) 1992-07-30 2000-01-11 株式会社大塚製薬工場 キノリン及びナフチリジン誘導体
JP3148960B2 (ja) 1993-04-12 2001-03-26 コニカ株式会社 写真用シアンカプラー
US6080745A (en) 1993-09-15 2000-06-27 Merck Sharp & Dohme Limited Fused tricyclic heteroaromatic derivatives as dopamine receptor subtype ligands
US5364881A (en) 1993-11-15 1994-11-15 The Medical College Of Wisconsin Research Foundation, Inc. S-alkyl-isothioureido-amino acids and use thereof
JP3245765B2 (ja) 1994-07-05 2002-01-15 コニカ株式会社 写真用シアンカプラー
US5476932A (en) 1994-08-26 1995-12-19 Hoffmann-La Roche Inc. Process for producing N4-acyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine derivatives
US5476851A (en) 1994-09-08 1995-12-19 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit PDGF receptor protein tyrosine kinase
US5563173A (en) 1994-12-22 1996-10-08 Research Development Foundation Anti-proliferative effects of sodium butyrate
DE69623455T2 (de) 1995-04-19 2003-01-16 Schneider (Usa) Inc., Plymouth Beschichteter dilatator zur abgabe eines arzneistoffs
DK1023063T3 (da) * 1997-10-06 2004-01-26 Abbott Gmbh & Co Kg Indeno[1,2-c]-,naphtho[1,2-c]- og benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazolderivater
CA2304466A1 (en) 1997-10-06 1999-04-15 Basf Aktiengesellschaft Indeno[1,2-c]pyrazole derivatives for inhibiting tyrosine kinase activity
JP4194678B2 (ja) 1997-11-28 2008-12-10 キリンファーマ株式会社 キノリン誘導体およびそれを含む医薬組成物
US5932580A (en) 1997-12-01 1999-08-03 Yissum Research And Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem PDGF receptor kinase inhibitory compounds their preparation and compositions
JP4665239B2 (ja) 1998-04-21 2011-04-06 アゲンニクス アーゲー 抗癌剤および抗増殖性薬剤としての５−アミノインデノ［１，２−ｃ］ピラゾール−４−オン
WO2000007996A2 (en) 1998-08-07 2000-02-17 Chiron Corporation Pyrazoles as estrogen receptor modulators
TR200103789T2 (tr) * 1999-04-06 2002-04-22 Knoll Gmbh Tirozin kinaz inhibitörleri olarak ikameli 1,4-dihidroindeno[1,2-C]pirazoller.
WO2000064946A2 (en) 1999-04-28 2000-11-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Compositions and methods for cancer treatment by selectively inhibiting vegf
US6824987B1 (en) 1999-05-11 2004-11-30 President And Fellows Of Harvard College Small molecule printing
BR0110302A (pt) * 2000-04-18 2003-01-14 Agouron Pharma Compostos de pirazol para inibição de proteìnas cinase, sal e pró-droga farmaceuticamente aceitável, metabólito farmaceuticamente ativo ou sal farmaceuticamente aceitável de metabólito, composição farmacêutica, método de tratamento de condição doentia em mamìferos mediada pela atividade de proteìna cinase, método de modulação ou inibição da atividade de um receptor de proteìna cinase
US6776796B2 (en) 2000-05-12 2004-08-17 Cordis Corportation Antiinflammatory drug and delivery device
DE60143041D1 (de) 2000-08-10 2010-10-21 Pfizer Italia Srl Bizyklische pyrazole wirksam als kinase inhibitoren, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen
CA2486097A1 (en) * 2002-05-15 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V. N-substituted tricyclic 3-aminopyrazoles as pdfg receptor inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
WO2003097609A1 (en) 2003-11-27
US20070142305A1 (en) 2007-06-21
ZA200410108B (en) 2006-05-31
ATE427301T1 (de) 2009-04-15
US7795440B2 (en) 2010-09-14
EP1506175A1 (en) 2005-02-16
US20040082639A1 (en) 2004-04-29
KR20040106554A (ko) 2004-12-17
UA80820C2 (en) 2007-11-12
BRPI0311179A2 (pt) 2016-06-21
HRP20041188A2 (hr) 2007-03-31
PE20040758A1 (es) 2005-01-01
RS98804A (sr) 2006-10-27
EP1506175B1 (en) 2009-04-01
CN100396670C (zh) 2008-06-25
EA008770B1 (ru) 2007-08-31
ES2323952T3 (es) 2009-07-28
MXPA04011320A (es) 2005-08-16
EA200401378A1 (ru) 2005-06-30
CA2486097A1 (en) 2003-11-27
IL165197A0 (en) 2005-12-18
CR7574A (es) 2008-09-10
PL374062A1 (en) 2005-09-19
UY27811A1 (es) 2003-10-31
TW200407311A (en) 2004-05-16
JP2006502097A (ja) 2006-01-19
NO20045451L (no) 2005-02-09
AR040079A1 (es) 2005-03-16
AU2003234567A1 (en) 2003-12-02
CN1668601A (zh) 2005-09-14
DE60326950D1 (de) 2009-05-14
US7196110B2 (en) 2007-03-27
NZ548796A (en) 2008-01-31
MY138268A (en) 2009-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA03240431A (ar) مركبات 3-امينو بيرازول ثلاثية الحلقه تحمل بدائل عند ذرة النتروجين بصفتها مثبطات لمعالجه اضطرابات التكاثر الخلوى
Cheng et al. Inhibition of BET bromodomain targets genetically diverse glioblastoma
Singhal et al. Regression of melanoma in a murine model by RLIP76 depletion
Elishmereni et al. Physical interactions between mast cells and eosinophils: a novel mechanism enhancing eosinophil survival in vitro
SA518391985B1 (ar) معدلات 5&#39;-نوكليوتيداز، إكتو واستخدامها
HUE035408T2 (en) Amino-substituted imidazo [1,2-a] pyridinecarboxamides and their use
SA515360217B1 (ar) مركبات بيريدينون مضادة للتليف
JPH10508603A (ja) ホウ素中性子捕捉療法による尿生殖器ガンの治療
TW202321263A (zh) 磺醯胺衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
HU227885B1 (en) Hiv protease inhibitor carboxamide-derivatives with hiv protease inhibitor effect
SA04240504A (ar) مركبات كيميائية
SA516371701B1 (ar) مركب ترايازين واستخدامه للأغراض الطبية
EA029743B1 (ru) Модуляторы ядерного транспорта и их применение
CN118108716A (zh) 苯并噻吩类化合物及其制备方法和用途
WO2019206069A1 (zh) 一种二芳基巨环化合物、药物组合物以及其用途
Merrouche et al. IL-17E synergizes with EGF and confers in vitro resistance to EGFR-targeted therapies in TNBC cells
TWI242012B (en) (R)-1-cyclopropyl-8-difluoromethoxy-7-(1-methyl-2,3-dihydro-1h-5-isoindolyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate, its monohydrate and anti-bacterially pharmaceutical composition comprising the same as active ingredient
EA029827B1 (ru) Производные бензимидазола и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний
JP2021522197A (ja) 癌の治療のための４’−チオ−ヌクレオチドおよび−ヌクレオシドプロドラッグ
CA3007877A1 (en) Combined preparations of pkm2 modulators and hmgb1
CN118201935A (zh) 稠合酰亚胺类衍生物
Li et al. The role and therapeutic implication of endoplasmic reticulum stress in inflammatory cancer transformation
CN108947879A (zh) Prmt i型抑制剂及其制备方法和用途
Padhariya et al. Substituted chloroacetamides as potential cancer stem cell inhibitors: Synthesis and biological evaluation
TWI320786B (en) Quinazoline derivatives and uses of the same