[go: up one dir, main page]

RU99111964A - NEFAZODON DOSAGE FORM - Google Patents

NEFAZODON DOSAGE FORM

Info

Publication number
RU99111964A
RU99111964A RU99111964/14A RU99111964A RU99111964A RU 99111964 A RU99111964 A RU 99111964A RU 99111964/14 A RU99111964/14 A RU 99111964/14A RU 99111964 A RU99111964 A RU 99111964A RU 99111964 A RU99111964 A RU 99111964A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
nefazodone
oral administration
dosage form
administration
formulation
Prior art date
Application number
RU99111964/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Эндрю Б. ДЭННИС
Петер ТИММИНС
Элисон С. ХОДСДОН
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани
Publication of RU99111964A publication Critical patent/RU99111964A/en

Links

Claims (25)

1. Усовершенствованная фармацевтическая рецептура пролонгированного действия для перорального приема нефазодона или его фармацевтически приемлемой соли, отличающаяся тем, что:
(а) время практически полного высвобождения лекарственного вещества из рецептуры, определяемое в соответствии со стандартными протоколами растворимости in vitro с применением контрольной идентификационной среды при значениях рН в интервале 1,2 - 7,0, составляет 4 - 16 ч;
(б) после перорального приема пролонгированных уровней нефазодона относительно таковых, наблюдаемых в случае быстродействующих рецептур, эти пролонгированные уровни остаются равными или превышающими терапевтические уровни на период до 24 ч;
(в) после перорального приема пониженных количеств метаболитов нефазодона, в частности mCPP сохраняется количество нефазодона на уровне, сравнимом с таковым, наблюдаемым при пероральном приеме быстродействующих рецептур; и
(г) отсутствует заметный пищевой эффект при пероральной дозировке.1. An improved pharmaceutical formulation of prolonged action for oral administration of nefazodone or its pharmaceutically acceptable salt, characterized in that:
(a) the time of almost complete release of the drug substance from the formulation, determined in accordance with standard in vitro solubility protocols using the control identification medium at pH values in the range of 1.2-7.0, is 4-16 hours;
(b) after oral administration of prolonged levels of nefazodone relative to those observed in the case of fast-acting formulations, these prolonged levels remain equal to or exceed therapeutic levels for a period of up to 24 hours;
(c) after oral administration of reduced amounts of metabolites of nefazodone, in particular mCPP, the amount of nefazodone is maintained at a level comparable to that observed with oral administration of fast-acting formulations; and
(d) there is no noticeable nutritional effect at oral dosage. 2. Усовершенствованная рецептура по п.1, отличающаяся тем, что рецептура регулируемого/пролонгированного действия выбирается из группы, состоящей из нефазодона НСl, заделанного в матрицу; в форме микрогранул; или в форме покрытых оболочкой микрогранул. 2. Advanced formulation according to claim 1, characterized in that the formulation of adjustable / prolonged action is selected from the group consisting of nefazodone HCl, embedded in the matrix; in the form of microgranules; or in the form of coated microgranules. 3. Фармацевтическая рецептура для приготовления рН-модулируемой формы дозирования нефазодона пролонгированного действия для перорального приема, содержащая: (а) примерно, 33 - 45,5 вес.% нефазодон-гидрохлорида; (б) примерно, 16 - 33 вес.% неионного гелеобразного полимера; (в) примерно, 10 - 21 вес. % ионного гелеобразного полимера; и (г) примерно, 16 - 22 вес. % нерастворимого гидрофильного агента. 3. Pharmaceutical formulation for the preparation of pH-modulated dosing form of nefazodone with prolonged action for oral administration, containing: (a) approximately 33 - 45.5 wt.% Nefazodone-hydrochloride; (b) about 16 to 33 wt.% non-ionic gel polymer; (c) approximately 10 - 21 wt. % ionic gel polymer; and (d) approximately 16 to 22 wt. % insoluble hydrophilic agent. 4. Фармацевтическая рецептура по п.3, дополнительно содержащая соответствующие количества одного или более фармацевтически приемлемых наполнителей. 4. The pharmaceutical formulation of claim 3, further comprising appropriate amounts of one or more pharmaceutically acceptable excipients. 5. Рецептура по п.4, отличающаяся тем, что наполнитель содержит, по меньшей мере, один компонент из следующих: краситель, коллоидный силикагель и стеарат магния. 5. The recipe according to claim 4, characterized in that the filler contains at least one component of the following: dye, colloidal silica gel and magnesium stearate. 6. Рецептура по п.4, отличающаяся тем, что наполнитель содержит, примерно, 0,2 - 1,5 вес. % стеарата магния. 6. The recipe according to claim 4, characterized in that the filler contains about 0.2 - 1.5 weight. % magnesium stearate. 7. Рецептура по п.3, отличающаяся тем, что неионный гелеобразный полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу. 7. The recipe according to claim 3, characterized in that the non-ionic gel polymer is hydroxypropyl methylcellulose. 8. Рецептура по п.3, отличающаяся тем, что ионный гелеобразный полимер представляет собой альгинат натрия. 8. The recipe according to claim 3, characterized in that the ionic gel-like polymer is sodium alginate. 9. Рецептура по п.3, отличающаяся тем, что нерастворимый гидрофильный агент представляет собой микрокристаллическую целлюлозу. 9. The recipe according to claim 3, characterized in that the insoluble hydrophilic agent is a microcrystalline cellulose. 10. Рецептура по п.7, отличающаяся тем, что вязкость гидроксипропилметилцеллюлозы составляет, примерно, 3 - 1000 сП. 10. The formulation according to claim 7, characterized in that the viscosity of hydroxypropyl methylcellulose is about 3 to 1000 centipoise. 11. Рецептура по п.4, содержащая: (а) примерно, 40 - 45 вес.% нефазодон-гидрохлорида; (б) примерно, 16 - 20 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы; (в) примерно, 19 - 22 вес.% альгината натрия; (г) примерно, 19 - 22 вес.% микрокристаллической целлюлозы; и (д) примерно, 1 - 1,5 вес.% стеарата магния. 11. The formulation according to claim 4, containing: (a) about 40 to 45 wt.% Nefazodone-hydrochloride; (b) about 16 to 20 wt.% hydroxypropyl methylcellulose; (c) about 19 to 22 wt.% sodium alginate; (d) about 19 to 22 wt.% microcrystalline cellulose; and (e) about 1 to 1.5% by weight of magnesium stearate. 12. Рецептура по п.11, отличающаяся тем, что компонент гидроксипропилметилцеллюлозы состоит, примерно, из одной части с вязкостью от 5 сП и двух частей с вязкостью 100 сП. 12. The recipe according to claim 11, characterized in that the hydroxypropyl methylcellulose component consists of approximately one part with a viscosity of 5 cp and two parts with a viscosity of 100 cp. 13. Форма дозировки для перорального приема, содержащая фармацевтическую рецептуру по п.1. 13. The oral dosage form containing the pharmaceutical formulation of claim 1. 14. Форма дозировки для перорального приема, содержащая фармацевтическую рецептуру по п.3. 14. The dosage form for oral administration containing the pharmaceutical formulation according to claim 3. 15. Форма дозировки для перорального приема, содержащая фармацевтическую рецептуру по п.4. 15. The oral dosage form containing the pharmaceutical formulation of claim 4. 16. Форма дозировки для перорального приема, содержащая фармацевтическую рецептуру по п.11. 16. Dosage form for oral administration containing a pharmaceutical formulation according to claim 11. 17. Форма дозировки для перорального приема по п.13 в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой. 17. The dosage form for oral administration according to claim 13 in the form of a film-coated tablet. 18. Форма дозировки для перорального приема по п.14 в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой. 18. The dosage form for oral administration of claim 14 in the form of a film-coated tablet. 19. Форма дозировки для перорального приема по п.15 в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой. 19. The dosage form for oral administration of claim 15 in the form of a film-coated tablet. 20. Форма дозировки для перорального приема по п.16 в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой. 20. The dosage form for oral administration according to claim 16 in the form of a film-coated tablet. 21. Усовершенствованный способ введения нефазодона, включающий введение фармацевтических рецептур по п.1. 21. An improved method for the administration of nefazodone, including the administration of pharmaceutical formulations according to claim 1. 22. Усовершенствованный способ введения нефазодона, включающий введение фармацевтических рецептур по п.2. 22. An improved method for the administration of nefazodone, including the administration of pharmaceutical formulations according to claim 2. 23. Усовершенствованный способ введения нефазодона, включающий введение фармацевтических рецептур по п.3. 23. An improved method of introducing nefazodone, including the introduction of the pharmaceutical formulations according to claim 3. 24. Усовершенствованный способ введения нефазодона, включающий введение фармацевтических рецептур по п.4. 24. An improved method of introducing nefazodone, including the introduction of the pharmaceutical formulations according to claim 4. 25. Усовершенствованный способ введения нефазодона, включающий введение фармацевтических рецептур по п.11. 25. An improved method for administering nefazodone, including the administration of pharmaceutical formulations according to claim 11.
RU99111964/14A 1998-06-05 1999-06-04 NEFAZODON DOSAGE FORM RU99111964A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60/088,211 1998-06-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU99111964A true RU99111964A (en) 2001-05-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2955524B2 (en) Solid drug preparation
US4832957A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
US5601842A (en) Sustained release drug formulation containing a tramadol salt
US4900755A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
KR100283709B1 (en) Stable Sustained Release Oral Dosage Composition
CA1316110C (en) Sustained release matrix formulations
AU597670B2 (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
US6312724B1 (en) Sustained release pharmaceutical matrix tablet of pharmaceutically acceptable salts of diclofenac and process for preparation thereof
US4983400A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
WO2009034541A2 (en) Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine
RU2333745C2 (en) Compositions with controlled liberation
CA2447005A1 (en) Oral controlled release pharmaceutical composition for one-a-day therapy for the treatment and prophylaxis of cardiac and circulatory diseases
IE862468L (en) Slow-release pharmaceutical agent
AU2018420535B2 (en) Edaravone pharmaceutical composition
BG105465A (en) Controlled-release pharmaceutical formulations containing a cgmp pde-5 inhibitor
KR20010031797A (en) Extended release formulation
JP3239319B2 (en) Manufacturing method of pharmaceutical dosage form
RU2001125667A (en) DIRECTLY PRESSED MATRIX FOR REGULATED RELEASE OF ONE-TIME DAILY DOSES OF CLARITROMYCIN
EP2740471A1 (en) Oral pharmaceutical composition comprising dabigatran etexilate
US20060159751A1 (en) Controlled release pharmaceutical compositions of carbidopa and levodopa
ES2321908T3 (en) PHARMACEUTICAL PREPARATIONS OF INDEPENDENTLY PROLONGED RELEASE OF PH.
WO2004016249A1 (en) Extended release matrix tablets
JP4677084B2 (en) Solid preparation containing bromhexine hydrochloride
EP1004297B1 (en) Pharmaceutical compositions for oral administration containing a gastroresistant coating based on acrylic polymers
HU206268B (en) Process for producing solid oral forms comprising iphosphamide as active ingredient