[go: up one dir, main page]

RU98102025A - FIVE FUNCTIONAL HETEROCYCLES WITH BIPHENYLSULPHONIL SUBSTITUTION, METHOD OF THEIR RECEIVING, THEIR APPLICATION AS A MEDICINAL OR DIAGNOSTIC MEANS, AND ALSO HAVE A HOW TO HAVE A HOW TO HAVE A FIXED MEDICINE OR DIAGNOSTIC TOOLS - Google Patents

FIVE FUNCTIONAL HETEROCYCLES WITH BIPHENYLSULPHONIL SUBSTITUTION, METHOD OF THEIR RECEIVING, THEIR APPLICATION AS A MEDICINAL OR DIAGNOSTIC MEANS, AND ALSO HAVE A HOW TO HAVE A HOW TO HAVE A FIXED MEDICINE OR DIAGNOSTIC TOOLS

Info

Publication number
RU98102025A
RU98102025A RU98102025/04A RU98102025A RU98102025A RU 98102025 A RU98102025 A RU 98102025A RU 98102025/04 A RU98102025/04 A RU 98102025/04A RU 98102025 A RU98102025 A RU 98102025A RU 98102025 A RU98102025 A RU 98102025A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
atoms
methyl
substituted
Prior art date
Application number
RU98102025/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2242466C2 (en
Inventor
Клееманн Хайнц-Вернер
Йохен Ланг Ханс
Шварк Ян-Роберт
Вайхерт Андреас
Фазер Сабина
Янсен Ханс-Вилли
Original Assignee
Хехст Акциенгезелльшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19731328A external-priority patent/DE19731328A1/en
Application filed by Хехст Акциенгезелльшафт filed Critical Хехст Акциенгезелльшафт
Publication of RU98102025A publication Critical patent/RU98102025A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2242466C2 publication Critical patent/RU2242466C2/en

Links

Claims (20)

1. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением формулы I
Figure 00000001

в которой символы имеют следующее значение R1 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами или CaH2a-фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(8)R(9), где R(8) и R(9), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; a - 0, 1 или 2, или R1 означает -CbH2b-(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и HR(10)R(11), где R(10) и R(11), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; b - 0, 1 или 2, или R1 означает -CdH2d-(C3 - C7)-циклоалкил, где d - 0, 1 или 2;
R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, Br, I, CF3, C≡N, -NO2, CH2OR17, CO-R6 или O-R7, где R17 означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами; R6 означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, OR30 или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(31)R(32), где R(31) и R(32), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; R30 означает водород или алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами; R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(12)R(13), где R(12) и R(13), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил, или R7 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(14)R(15), где R(14) и R(15), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил, или R2 и R3, независимо друг от друга, означают алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами или -CgH2g-фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемых из группы, состоящей из F, Cl, Br, J, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(18)R(19), где R(18) и R(19), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; g - 0, 1 или 2, или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, ClH2l-(C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(20)R(21), где R(20) и R(21), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкал; l - 0, 1 или 2; или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, SOn-R22; где n - 0, 1 или 2; R22 означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами или -CsH2s-фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(34)R(35), где R(34) и R(35), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; s - 0, 1 или 2; R4 и R5, независимо друг от друга, означают водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, F, Cl, Br, I, CF3, -C≡N, -NO2, SOp-R16, CO-R23 или O-R24, p - 0, 1 или 2; R16 означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами, или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(26)R(27); где R(26) и R(27), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; R23 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами или OR25, где R25 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами; R24 означает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 C-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(28)R(29); где R(28) и R(29), независимо друг от друга, означают H или (C1 - C4)-алкил; а также их физиологически приемлемые соли.1. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution of formula I
Figure 00000001

in which the symbols have the following meaning R 1 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C atoms or C a H 2a -phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from a group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (8) R (9), where R (8) and R (9), independently of each other, mean H or ( C 1 - C 4 ) -alkyl; a - 0, 1 or 2, or R 1 means -C b H 2b - (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I , CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and HR (10) R (11), where R (10) and R (11), independently of one another, denote H or (C 1 -C 4 ) -alkyl; b is 0, 1 or 2, or R 1 is —C d H 2d - (C 3 - C 7 ) cycloalkyl, where d is 0, 1 or 2;
R 2 and R 3 , independently of one another, denote hydrogen, F, Cl, Br, I, CF 3 , C≡N, -NO 2 , CH 2 OR 17 , CO-R 6 or OR 7 , where R 17 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, or 8 carbon atoms; R 6 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms, OR 30 or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (31) R (32), where R (31) and R (32), independently of one another, mean H or (C 1 -C 4 ) -alkyl ; R 30 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms; R 7 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms, phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I , CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (12) R (13), where R (12) and R (13), independently of each other, mean H or (C 1 -C 4 ) -alkyl, or R 7 means (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (14) R (15) where R (14) and R (15) independently of one another are H or (C 1 - C 4) alkyl, or R 2 and R 3, independently of one another, meaning t-alkyl having 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms, cycloalkyl having 3, 4, 5, 6 or 7 C-atoms or -C g H 2g -phenyl which is unsubstituted or substituted by 1 - 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, J, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (18) R (19), where R (18) and R (19), independently of other, mean H or (C 1 - C 4 ) -alkyl; g - 0, 1 or 2, or R 2 and R 3 means, independently of each other, C l H 2l - (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting from F, Cl, Br, I, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (20) R (21), where R (20) and R (21), independently of each other, mean H or (C 1 - C 4 ) -alkal; l is 0, 1 or 2; or R 2 and R 3 mean, independently of one another, SO n -R 22 ; where n is 0, 1 or 2; R 22 is alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C atoms or -C s H 2s- phenyl, which is unsubstituted or substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (34) R (35), where R (34) and R (35), independently from each other, mean H or (C 1 - C 4 ) -alkyl; s is 0, 1 or 2; R 4 and R 5 , independently of one another, denote hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms, F, Cl, Br, I, CF 3 , -C≡N , -NO 2 , SO p -R 16 , CO-R 23 or OR 24 , p - 0, 1 or 2; R 16 means alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms, or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (26) R (27); where R (26) and R (27), independently of each other, mean H or (C 1 - C 4 ) -alkyl; R 23 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms or OR 25 , where R 25 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C atoms; R 24 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, I , CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (28) R (29); where R (28) and R (29), independently of each other, mean H or (C 1 - C 4 ) -alkyl; and their physiologically acceptable salts. 2. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением формулы I по п. 1, в которой R1 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или CaH2a-фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(8)R(9), где R(8) и R(9), независимо друг от друга, означают H или метил, a - 0 или 1, или R1 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(10)R(11), где R(10) и R(11), независимо друг от друга, означают H или метил; или R1 означает -CdH2d-(C3 - C7)-циклоалкил, где d - 0 или 1; R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, Br, CF3, -C≡N, -NO2, CH2OR17, CO-R6 или O-R7, где R17 означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R6 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, OR30 или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(31)R(32), где R(31) и R(32), независимо друг от друга, означают H или метил; R30 означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(12)R(13), где R(12) и R(13), независимо друг от друга, означают H или метил, или R7 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(14)R(15), где R(14) и R(15), независимо друг от друга, означают H или метил, или R2 и R3, независимо друг от друга, означают алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами или -CgH2g-фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемых из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(18)R(19), где R(18) и R(19), независимо друг от друга, означают H или метил; g - 0 или 1; или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(20)R(21), где R(20) и R(21), независимо друг от друга, означают H или метил, или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, SOn-R22; где n - 0, 1 или 2; R22 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 C-атомами или -CsH2s-фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(34)R(35), где R(34) и R(35), выбирают из группы, состоящей из H или метила; s - 0 или 1; R4 и R5, независимо друг от друга, означают водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами, F, Cl, Br, CF3, -C≡N, -NO2, SOp-R16, CO-R23 или O-R24, p - 0, 1 или 2; R16 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(26)R(27), где R(26) и R(27), независимо друг от друга, означают H или метил; R23 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или OR25, где R25 означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами; R24 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 C-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(28)R(29); где R(28) и R(29), независимо друг от друга, означают H или метил; а также его физиологически приемлемые соли.2. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution of formula I in accordance with claim 1, wherein R 1 is hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C atoms or C a H 2a -phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1–2 substituents, selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (8) R (9), where R (8) and R (9), independently of each other, mean H or methyl , a is 0 or 1, or R 1 means (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (10) R (11), where R (10) and R (11) are independent from each other, are H or methyl; or R 1 is —C d H 2d - (C 3 - C 7 ) -cycloalkyl, where d is 0 or 1; R 2 and R 3 , independently of one another, denote hydrogen, F, Cl, Br, CF 3 , —C≡N, —NO 2 , CH 2 OR 17 , CO-R 6 or OR 7 , where R 17 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms; R 6 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, OR 30 or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy group , hydroxyl and NR (31) R (32), where R (31) and R (32), independently of one another, mean H or methyl; R 30 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms; R 7 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (12) R (13), where R (12) and R (13), independently of one another, denote H or methyl, or R 7 means (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (14) R (15), where R (14) and R (15), independently of each other, mean H or methyl, or R 2 and R 3 , independently of one another, denote alkyl with 1, 2, 3 or 4 C- atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C atoms or -C g H 2g -phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl , methoxy, hydroxyl and NR (18) R (19), where R (18) and R (19), independently of one another, mean H or methyl; g is 0 or 1; or R 2 and R 3 mean, independently of each other, (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy group, hydroxyl and NR (20) R (21), where R (20) and R (21), independently of each other, mean H or methyl, or R 2 and R 3 mean, independently of each other, SO n -R 22 ; where n is 0, 1 or 2; R 22 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C-atoms or -C s H 2s -phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from a group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (34) R (35), where R (34) and R (35) are selected from the group consisting of H or methyl; s is 0 or 1; R 4 and R 5 , independently of one another, denote hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, F, Cl, Br, CF 3 , -C≡N, -NO 2 , SO p -R 16 , CO-R 23 or OR 24 , p - 0, 1 or 2; R 16 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR ( 26) R (27), where R (26) and R (27), independently of one another, denote H or methyl; R 23 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or OR 25 , where R 25 means hydrogen or alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms; R 24 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (28) R (29); where R (28) and R (29), independently of one another, denote H or methyl; as well as its physiologically acceptable salts. 3. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением формулы I по п. 1, в которой R1 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(8)R(9), где R(8) и R(9), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R1 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(10)R(11), где R(10) и R(11), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R1 означает (C3 - C7)-циклоалкил; R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, Br, CF3, -C≡N, -NO2, CO-R6 или O-R7, где R6 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, OR30 или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(31)R(32), где R(31) и R(32), независимо друг от друга, означают Н или метил; R30 означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами; R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(12)R(13), где R(12) и R(13), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R7 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(14)R(15), где R(14) и R(15), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R2 и R3, независимо друг от друга, означают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(18)R(19), где R(18) и R(19), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3, метоксигруппы, гидроксила и NR(20)R(21), где R(20) и R(21), независимо друг от друга, означают Н или метил, или R2 и R3 означают, независимо друг от друга, SOn-R22, где n - 0 или 2; R22 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(34)R(35), где R(34) и R(35), независимо друг от друга, означают Н или метил; R4 и R5, независимо друг от друга, означают водород, алкил с 1, 2, 3, или 4 С-атомами, F, Cl, CF3, -C≡N, -NO2, SOp-R16, CO-R23 или O-R24; где p - 0 или 2; R23 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или OR25, где R25 означает водород или алкил с 1, 2 или 3 С-атомами; R24 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен с помощью одного заместителя, выбираемого из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(28)R(29), где R(28) и R(29), независимо друг от друга, означают Н или метил; R16 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен с помощью одного заместителя, выбираемого из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, метила, метоксигруппы, гидроксила и NR(26)R(27), где R(26) и R(27), независимо друг от друга, означают Н или метил; а также его физиологически приемлемые соли.3. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution of formula I in accordance with claim 1, in which R 1 is hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F , Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (8) R (9), where R (8) and R (9), independently of one another, mean H or methyl, or R 1 means (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (10) R (11), where R (10 ) and R (11), independently of each other and are H or methyl, or R 1 denotes (C 3 - C 7) -cycloalkyl; R 2 and R 3 , independently of one another, mean hydrogen, F, Cl, Br, CF 3 , —C≡N, —NO 2 , CO — R 6 or OR 7 , where R 6 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, OR 30 or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (31) R (32) where R (31) and R (32), independently of one another, denote H or methyl; R 30 means hydrogen or alkyl with 1, 2 or 3 C-atoms; R 7 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR ( 12) R (13), where R (12) and R (13), independently of one another, denote H or methyl, or R 7 means (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (14) R (15), where R (14) and R (15), independently of one another, denote H or methyl , or R 2 and R 3 , independently of one another, mean alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (18) R (19), where R (18) and R (19), independently of one another, mean H or methyl, or R 2 and R 3 mean, independently of each other, (C 1 - C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 , methoxy, hydroxyl and NR (20) R (21), where R (20) and R (21 ), independently of one another, mean H or methyl, or R 2 and R 3 mean, independently of others sg from a friend, SO n -R 22 , where n is 0 or 2; R 22 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1-2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (34) R (35), where R (34) and R (35), independently of one another, denote H or methyl; R 4 and R 5 , independently of one another, mean hydrogen, alkyl with 1, 2, 3, or 4 C-atoms, F, Cl, CF 3 , -C≡N, -NO 2 , SO p -R 16 , CO-R 23 or OR 24 ; where p is 0 or 2; R 23 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or OR 25 , where R 25 means hydrogen or alkyl with 1, 2 or 3 C-atoms; R 24 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted with one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR (28) R (29), where R (28) and R (29), independently of one another, denote H or methyl; R 16 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted with one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , methyl, methoxy, hydroxyl and NR ( 26) R (27), where R (26) and R (27), independently of one another, denote H or methyl; as well as its physiologically acceptable salts. 4. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением формулы I по п.1, в которой R1 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; или R1 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH3 и метоксигруппы; или R1 означает (C3 - C7)-циклоалкил; R2 и R3, независимо друг от друга, означают водород, F, Cl, CF3, -C≡N, CO-R6 или O-R7; где R6 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, OR30 или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; причем R30 означает водород, метил или этил; R7 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; или R7 означает (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, Br, CF3, CH3 и метоксигруппы; или R2 и R3, независимо друг от друга, означают алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; или R2 и R3, означают, независимо друг от друга, (C1 - C9)-гетероарил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, CH и метоксигруппы; или R2 и R3, означают, независимо друг от друга, SOn-R22; где n - 0 или 2; R22 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен 1 - 2 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; R4 и R5, независимо друг от друга, означают водород, метил, F, Cl, CF3, -C≡N, SO2-R16-R23 или O-R24; где R16 означает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; R23 означает водород, метил или OR25; где R25 означает водород, метил или этил; R24 означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или фенил, который незамещен или замещен одним заместителем, выбираемым из группы, состоящей из F, Cl, CF3, метила и метоксигруппы; а также их физиологически приемлемые соли.4. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution of formula I according to claim 1, in which R 1 is alkyl with 1, 2, 3 or 4 carbon atoms or phenyl, which is unsubstituted or is substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl , CF 3 , methyl and methoxy; or R 1 is (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , CH 3 and a methoxy group; or R 1 is (C 3 - C 7 ) cycloalkyl; R 2 and R 3 , independently of one another, are hydrogen, F, Cl, CF 3 , —C≡N, CO — R 6 or OR 7 ; where R 6 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, OR 30 or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy; moreover, R 30 means hydrogen, methyl or ethyl; R 7 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy groups; or R 7 is (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, Br, CF 3 , CH 3 and a methoxy group; or R 2 and R 3 , independently of one another, are alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms, cycloalkyl with 3, 4, 5, 6 or 7 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent, selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy; or R 2 and R 3 , independently of one another, mean (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , CH, and methoxy; or R 2 and R 3 , independently of one another, mean SO n -R 22 ; where n is 0 or 2; R 22 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy; R 4 and R 5 , independently of one another, mean hydrogen, methyl, F, Cl, CF 3 , —C≡N, SO 2 -R 16 -R 23 or OR 24 ; where R 16 means alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy groups; R 23 means hydrogen, methyl or OR 25 ; where R 25 means hydrogen, methyl or ethyl; R 24 means hydrogen, alkyl with 1, 2, 3 or 4 C-atoms or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one substituent selected from the group consisting of F, Cl, CF 3 , methyl and methoxy groups; and their physiologically acceptable salts. 5. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением формулы I по одному из пп. 1 - 4, где бифенильный заместитель связан как в формуле (Iа), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig) или (Ih):
Figure 00000002

Figure 00000003

причем R4 и R5 имеют указанное в пп.1, 2, 3 или 4 значение; а также его физиологически приемлемые соли.5. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution of formula I in one of the paragraphs. 1 to 4, where the biphenyl substituent is bound as in formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig) or (Ih):
Figure 00000002

Figure 00000003

moreover, R 4 and R 5 have the meaning indicated in claims 1, 2, 3 or 4; as well as its physiologically acceptable salts. 6. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5 формулы
Figure 00000004

а) X, Y и Z, одинаковые или разные, означают N или CR(102); б) R(1) означает (C1 - C10)-алкил; (C3 - C10)-алкенил; (C3 - C10)-алкинил; -OR(103); (C3 - C8)-циклоалкил; (C4 - C10)-циклоалкилалкил; (C5 - C10)-циклоалкилалкенил; (C5 - C10)-циклоалкилалкинил; -(CH2)m-B-(CH2)n-R(104); -бензил; указанный в п. б) 1., 2., 3. или 9. остаток, который монозамещен с помощью CO2R(103); указанный в п. б) 1., 2., 3. или 9. остаток, где от 1 до всех Н-атомов замещены фтором; или указанный в п. б) остаток, который в фениле замещен одним или двумя одинаковыми или различными остатками из ряда, состоящего из галогена, (C1 - C4)-алкоксила и нитрогруппы; в) R(102) означает водород; галоген; нитрогруппу; CvF2v+1; пентафторфенил; цианогруппы; -O-R(106); фенил; фенил-(C1-C3)-алкил; (C1-C10)-алкил; (C3-C10)-алкенил; фенил-(C2-C6)-алкенил; 1-имидазолил-(CH2)m-; 1,2,3-триазолил-(CH2)n-; тетразолил-(CH2)m-; -(CH2)o-1-CHR(107)-OR(105), -(CH2)o-O-CO-R(103), -(CH2)o-S-R(106), -S(O) r-R(119), -CH=CH-(CH2)m-CHR(103)-OR(106), -CH= CH-(CH2)m-CO-R(108), -CO-R(108), -CH=CH-(CH2)m-O-CO-R(107), -(CH2)m-CH(CH3)-CO-R(108), -(CH2)o-CO-R(108), -(CH2)o-O-[C=W]-NH-R(109), -(CH2)o-NR(107)-[C= W] -OR(109), -(CH2)o-NR(107)-CO-NHR(109), -(CH2)o-NR(107)-SO2R(109), -(CH2)o-NR(107)-[C=W]-R(109), -(CH2)nF, -(CH2)n-O-NO2, -CH2-N3,
-(CH2)n-NO2, -CH=N-NR(105)R(107), Phthalimido-(CH2)n-, фталимидо-(CH2)n-;
Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

фенил-SO2-NH-N=CH-,
Figure 00000009

-(CH2)n-SO2-NR(107)-CS-NR(106)R(109); -(CH2)nSO2-NR(107)-CO-NR(106)R(109); -(CH2)o-SO2R(109); указанный в п. в) остаток, который в фениле замещен одним или двумя одинаковыми или различными остатками из ряда, состоящего из галогена, гидроксила, метоксигруппы, трифторметила, CO2R(103) и фенила; указанный в п. в) остаток, где от 1 до всех H-атомов замещены фтором; указанный в п. в) остаток, который замещен одним или двумя одинаковыми или различными остатками из ряда, состоящего из метоксикарбонила и (C1-C4)-алкила; -(CH2)n-SO2-NR(107)-CO-R(106); -(CH2)n-SO2-NR(107)-CS-R(106); г) R(103) означает водород; (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил; фенил; бензил; указанный в п. г) остаток, где от 1 до всех H-атомов замещены фтором; д) R(104) означает водород; (C1-C6)-алкил; (C3-C8)-циклоалкил; (C2-C4)-алкенил или (C2-C4)-алкинил; е) R(105) означает водород; (C1-C6)-алкил; (C3-C8)-циклоалкил; фенил; или бензил; ж) R(106) и R(109), одинаковые или различные, означают: водород; (C1-C6)-алкил, который незамещен или замещен 1-3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из (C1-C6)-алкоксила, который, со своей стороны, может быть замещен 1-3-мя остатками из ряда, состоящего из гидроксила, (C1-C6)-алкоксила, аминогруппы, моно-(C1-C6)-алкиламиногруппы, ди-(C1-C6)-алкиламиногруппы; (C2-C10)-алкенила, гидроксила, аминогруппы, моно-(C1-C6)-алкиламиногруппы, ди-(C1-C6)-алкиламиногруппы, (C1-C6)-алкоксикарбониламиногруппы, (C6-C12)-арил-(C1-C4)-алкоксикарбониламиногруппы, (C6-C10)-арила, (C6-C10)-арил-(C1-C3)-алкила, (C1-C9)-гетероарила, карбоксила и (C1-C4)-алкоксикарбонила; (C3-C8)-циклоалкил, причем циклоалкильная часть незамещена или замещена 1-3-мя заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из (C1-C4)-алкила и (C2-C4)-алкенила; (C3-C8)-циклоалкил-(C1-C3)-алкил;
(C6-C12)-арил, предпочтительно фенил; (C6-C10)-арил-(C1-C4)-алкил; (C1-C9)-гетероарил, который частично или полностью может быть гидрирован; указанный в п. ж) остаток, замещенный одним или двумя одинаковыми или различными остатками из ряда, состоящего из галогена, гидроксила, (C1-C4)-алкила, метоксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, CO2R(103), трифторметила, NR(111)R(112) и
Figure 00000010

(C1-C9)-гетероарил-(C1-C3)-алкил, причем гетероарильная часть может быть частично или полностью гидрирована; (C1-C6)-алкил, где от 1 до всех H-атомов замещены фтором; (C2-C10)-алкенил, (C2-C10)-алкеноил или (C2-C10)-алкадиенил; (C3-C8)-циклоалкенил; (C3-C8)-циклоалкенил-(C1-C3)-алкил; би- или трициклический (C4-C10)-циклоалкенил-(C1-C4)-алкил, который может быть еще замещен 1-3-мя (C1-C4)-алкильными остатками; (C6-C10)-арил-(C1-C4)-алкил; (C6-C10)-арил-(C3-C6)-алкенил; (C1-C9)-гетероарил-(C3-C6)-алкенил; (C3-C6)-алкинил; (C6-C10)-арил-(C3-C6)-алкинил; (C1-C9)-гетероарил-(C3-C6)-алкинил; R(106) и R(109) вместе с несущим их N-атомом образуют гетероарил, который также частично или полностью может быть гидрирован; з) R(107) означает водород (C1-C6)-алкил; (C3-C8)-циклоалкил; (C6-C12)-арил-(C1-C6)-алкил, предпочтительно бензил; фенил; или (C1-C9)-гетероарил; и) R(108) означает водород (C1-C6)-алкил; (C3-C8)-циклоалкил; фенил-(CH2)q-; OR(106); NR(111)R(112); или
Figure 00000011

к) R(110) означает цианогруппу, нитрогруппу или CO2R(107); л) R(111) и R(112), одинаковые или различные, означают: водород; (C1-C4)-алкил; фенил; бензил; или α-метилбензил; м) D означает NR(113); O или CH2; н) R(113) означает водород, (C1-C4)-алкил или фенил; о) A означает бифенилил, который незамещен или замещен 1-4, предпочтительно 1-2, одинаковыми или различными заместителями R(114) или R(115); п) R(114) означает: галоген; нитрозогруппу; нитрогруппу; аминогруппу; цианогруппу; гидроксил; (C1-C6)-алкил; (C1-C4)-алканоил; (C1-C4)-алканоилоксигруппу; CO2R(103); метансульфониламиногруппу; трифторметансульфониламиногруппу; -CO-NH-OR(109); -SO2-NR(106)R(107); -CH2-OR(107); (C1-C9)-гетероарил-(CH2)q-, предпочтительно 1-тетразолил; (C7-C13)-ароил;
Figure 00000012

Figure 00000013

или (С6 - С12)-арил; р) R(115) означает: водород; (С1 - С6)-алкил; (С3 - С8)-циклоалкил; (С6 - С12)-арил; (С7 - С13)-ароил; (С1 - С4)-алкоксил; (С1 - С4)-алканоилоксигруппу; (С1 - С9)-гетероарил; CO2R(103); галоген; цианогруппу; нитрогруппу; NR(106)R(107); гидроксил; -CO-NH-CHR(105)-CO2R(103); сульфогруппу; -SO3R(103); -SO2-NR(107)-CO-NR(106)R(109) или -SO2 -NR(107)-CS-NR(106)R(109); -NR(107)-CO-NR(106)-SO2-CH2-R(105); -C(CF3)2OH; фосфонооксигруппу; -PO3H2; -NH-PO(OH)2; -S(O)rR(106); -CO-R(108); -CO-NR(106)R(109); -CR(120)(OH)-PO(OH)2; указанный в п. п) остаток;
Figure 00000014

5-тетразолил-NH-CO-, -CO-NH-NH-SO2-CF3,
Figure 00000015

-CO-NH-SO2-R(119); -SO2-NH-CO-R(106); или указанный в п. р) остаток, замещенный одним или двумя, одинаковыми или различными остатками из ряда, состоящего из галогена, цианогруппы, нитрогруппы, NR(106)R(107) и гидроксила; R(115) вместе с R(114) означают -CO-NH-SO2-; -SO2-NH-CO-OR(106); -SO2-NH-SO2-NR(106)R(109); -SO2-NH-SO2-R(106); c) В означает О, NR(107) или S; т) W означает О или S; у) L означает (С1 - С3)-алкандиил; ф) R(116) означает CO2R(103) или CH2CO2R(103); х) R(117) означает водород, галоген, (С1 - С4)-алкил или (С1 - С4)-алкоксил; ц) R(118) означает водород, (С1 - С4)-алкил или фенил; ч) R(119) означает (С1 - С6)-алкил; (С3 - С8)-циклоалкил; фенил; бензил или указанный в п. ч) остаток, где от одного до всех Н-атомов замещены фтором; ш) Т означает: 1. простую связь; -CO-, -CH2-, -O-, -S-, -NR(121)-, -CO-NR(121), -NR(121)-CO-, -O-CH2-, -CH2-O-, -S-CH2-, -CH2-S, -NH-CR(120)R(122), -NR(121)-SO2, SO2-NR(121)-, -CR(120)R(122)-NH, -CH=CH-, -CF=CF-, -CH=CF-, -CF=CH-, -CH2-CH2-, -CF2-CF2-, -CH[OR(103)] -, -CH(OCOR(105))-, -C[N=R(123)]-oder щ) R(120) и R(122), одинаковые или разные, означают водород, (С1 - С5)-алкил, фенил, аллил или бензил; э) R(121) означает водород, (С1 - С6)-алкил, бензил или аллил; а') R(123) означает NR(120)R(121); уреидогруппу; тиоуреидогруппу; толуол-4-сульфонил; или бензолсульфониламиногруппу; б') R(124) и R(125), одинаковые или различные, означают (С1 - С4)-алкил или вместе означают -(CH2)q-; в') Q означает CH2, NH, O или S; г') m означает 1, 2, 3, 4 или 5; д') n означает 1, 2, 3, 4 или 5; е') o означает 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10; ж') q означает 0 или 1; з') r означает 0, 1 или 2; и') v означает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; а также их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики вызываемых ишемическими состояниями заболеваний или для получения лекарственного средства для лечения нарушенного дыхательного импульса.6. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution in PP.1 - 5 formulas
Figure 00000004

a) X, Y and Z, identical or different, mean N or CR (102); b) R (1) means (C 1 - C 10 ) -alkyl; (C 3 - C 10 ) alkenyl; (C 3 - C 10 ) alkynyl; -OR (103); (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; (C 4 - C 10 ) -cycloalkylalkyl; (C 5 - C 10 ) -cycloalkylalkenyl; (C 5 - C 10 ) -cycloalkylalkynyl; - (CH 2 ) m -B- (CH 2 ) n -R (104); -benzyl; specified in paragraph b) 1., 2., 3. or 9. a residue that is monosubstituted with CO 2 R (103); specified in paragraph b) 1., 2., 3. or 9. a residue, where from 1 to all H-atoms are replaced by fluorine; or the residue indicated in b), which is substituted in phenyl by one or two identical or different residues from the series consisting of halogen, (C 1 -C 4 ) alkoxyl and nitro group; c) R (102) means hydrogen; halogen; nitro group; C v F 2v + 1 ; pentafluorophenyl; cyano groups; -OR (106); phenyl; phenyl (C 1 -C 3 ) alkyl; (C 1 -C 10 ) -alkyl; (C 3 -C 10 ) alkenyl; phenyl (C 2 -C 6 ) alkenyl; 1-imidazolyl- (CH 2 ) m -; 1,2,3-triazolyl- (CH 2 ) n -; tetrazolyl- (CH 2 ) m -; - (CH 2 ) o-1- CHR (107) -OR (105), - (CH 2 ) o -O-CO-R (103), - (CH 2 ) o -SR (106), -S ( O) r -R (119), -CH = CH- (CH 2 ) m -CHR (103) -OR (106), -CH = CH- (CH 2 ) m -CO-R (108), -CO -R (108), -CH = CH- (CH 2 ) m -O-CO-R (107), - (CH 2 ) m -CH (CH 3 ) -CO-R (108), - (CH 2 ) o -CO-R (108), - (CH 2 ) o -O- [C = W] -NH-R (109), - (CH 2 ) o -NR (107) - [C = W] - OR (109), - (CH 2 ) o -NR (107) -CO-NHR (109), - (CH 2 ) o -NR (107) -SO 2 R (109), - (CH 2 ) o - NR (107) - [C = W] -R (109), - (CH 2 ) n F, - (CH 2 ) n -O-NO 2 , -CH 2 -N 3 ,
- (CH 2 ) n -NO 2 , -CH = N-NR (105) R (107), Phthalimido- (CH 2 ) n -, phthalimido- (CH 2 ) n -;
Figure 00000005

Figure 00000006

Figure 00000007

Figure 00000008

phenyl-SO 2 -NH-N = CH-,
Figure 00000009

- (CH 2 ) n -SO 2 -NR (107) -CS-NR (106) R (109); - (CH 2 ) n SO 2 -NR (107) -CO-NR (106) R (109); - (CH 2 ) o -SO 2 R (109); The residue indicated in item c), which in the phenyl is substituted by one or two identical or different residues from the series consisting of halogen, hydroxyl, methoxy, trifluoromethyl, CO 2 R (103) and phenyl; the residue indicated in item c), where from 1 to all H-atoms are replaced by fluorine; the residue specified in item c), which is substituted by one or two identical or different residues from the series consisting of methoxycarbonyl and (C 1 -C 4 ) -alkyl; - (CH 2 ) n -SO 2 -NR (107) -CO-R (106); - (CH 2 ) n -SO 2 -NR (107) -CS-R (106); d) R (103) is hydrogen; (C 1 -C 8 ) -alkyl, (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; phenyl; benzyl; the residue indicated in item g), where from 1 to all H-atoms are replaced by fluorine; e) R (104) means hydrogen; (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; (C 2 -C 4 ) alkenyl or (C 2 -C 4 ) alkynyl; e) R (105) is hydrogen; (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; phenyl; or benzyl; g) R (106) and R (109), identical or different, mean: hydrogen; (C 1 -C 6 ) -alkyl, which is unsubstituted or substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of (C 1 -C 6 ) -alkoxy, which, for its part, can be replaced by 1-3 residues from the series consisting of hydroxyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, amino, mono- (C 1 -C 6 ) -alkylamino, di- (C 1 -C 6 ) -alkylamino; (C 2 -C 10 ) alkenyl, hydroxyl, amino, mono- (C 1 -C 6 ) alkylamino, di- (C 1 -C 6 ) alkylamino, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonylamino, (C 6 -C 12 ) -aryl- (C 1 -C 4 ) -alkoxycarbonylamino, (C 6 -C 10 ) -aryl, (C 6 -C 10 ) -aryl- (C 1 -C 3 ) -alkyl, (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, carboxyl and (C 1 -C 4 ) -alkoxycarbonyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl, the cycloalkyl part being unsubstituted or substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of (C 1 -C 4 ) alkyl and (C 2 -C 4 ) alkenyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl- (C 1 -C 3 ) alkyl;
(C 6 -C 12 ) -aryl, preferably phenyl; (C 6 -C 10 ) -aryl- (C 1 -C 4 ) -alkyl; (C 1 -C 9 ) -heteroaryl, which can be partially or fully hydrogenated; The residue indicated in p. g) is substituted by one or two identical or different residues from the series consisting of halogen, hydroxyl, (C 1 -C 4 ) alkyl, methoxy, nitro, cyano, CO 2 R (103), trifluoromethyl, NR (111) R (112) and
Figure 00000010

(C 1 -C 9 ) -heteroaryl- (C 1 -C 3 ) -alkyl, and the heteroaryl part may be partially or fully hydrogenated; (C 1 -C 6 ) -alkyl, where from 1 to all H-atoms are replaced by fluorine; (C 2 -C 10 ) alkenyl, (C 2 -C 10 ) alkenoyl, or (C 2 -C 10 ) alkadienyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkenyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkenyl- (C 1 -C 3 ) -alkyl; bi- or tricyclic (C 4 -C 10) -tsikloalkenil- (C 1 -C 4) -alkyl which may be further substituted by 1-3 (C 1 -C 4) -alkyl radicals; (C 6 -C 10 ) -aryl- (C 1 -C 4 ) -alkyl; (C 6 -C 10 ) aryl- (C 3 -C 6 ) alkenyl; (C 1 -C 9 ) -heteroaryl- (C 3 -C 6 ) -alkenyl; (C 3 -C 6 ) alkynyl; (C 6 -C 10 ) aryl- (C 3 -C 6 ) alkynyl; (C 1 -C 9 ) -heteroaryl- (C 3 -C 6 ) alkynyl; R (106) and R (109) together with the N-atom carrying them form heteroaryl, which can also be partially or fully hydrogenated; h) R (107) means hydrogen (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; (C 6 -C 12 ) -aryl- (C 1 -C 6 ) -alkyl, preferably benzyl; phenyl; or (C 1 -C 9 ) -heteroaryl; and) R (108) is hydrogen (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 3 -C 8 ) -cycloalkyl; phenyl- (CH 2 ) q -; OR (106); NR (111) R (112); or
Figure 00000011

k) R (110) means cyano, nitro or CO 2 R (107); l) R (111) and R (112), identical or different, mean: hydrogen; (C 1 -C 4 ) -alkyl; phenyl; benzyl; or α-methylbenzyl; m) D is NR (113); O or CH 2 ; n) R (113) is hydrogen, (C 1 -C 4 ) -alkyl or phenyl; o) A is biphenylyl, which is unsubstituted or substituted with 1-4, preferably 1-2, with the same or different substituents R (114) or R (115); n) R (114) means: halogen; nitroso group; nitro group; amino group; cyano group; hydroxyl; (C 1 -C 6 ) -alkyl; (C 1 -C 4 ) -alkanoyl; (C 1 -C 4 ) alkanoyloxy group; CO 2 R (103); methanesulfonylamino group; trifluoromethanesulfonylamino group; -CO-NH-OR (109); -SO 2 -NR (106) R (107); -CH 2 -OR (107); (C 1 -C 9 ) -heteroaryl- (CH 2 ) q -, preferably 1-tetrazolyl; (C 7 -C 13 ) -aroyl;
Figure 00000012

Figure 00000013

or (C 6 - C 12 ) -aryl; p) R (115) means: hydrogen; (C 1 - C 6 ) -alkyl; (C 3 - C 8 ) cycloalkyl; (C 6 - C 12 ) -aryl; (C 7 - C 13 ) -aroyl; (C 1 - C 4 ) alkoxyl; (C 1 - C 4 ) alkanoyloxy group; (C 1 - C 9 ) -heteroaryl; CO 2 R (103); halogen; cyano group; nitro group; NR (106) R (107); hydroxyl; —CO — NH — CHR (105) —CO 2 R (103); sulfo group; -SO 3 R (103); -SO 2 -NR (107) -CO-NR (106) R (109) or -SO 2 -NR (107) -CS-NR (106) R (109); —NR (107) —CO — NR (106) —SO 2 —CH 2 —R (105); -C (CF 3 ) 2 OH; phosphonooxy; -PO 3 H 2 ; -NH-PO (OH) 2 ; -S (O) r R (106); -CO-R (108); -CO-NR (106) R (109); -CR (120) (OH) -PO (OH) 2 ; specified in p. p) residue;
Figure 00000014

5-tetrazolyl-NH-CO-, -CO-NH-NH-SO 2 -CF 3 ,
Figure 00000015

—CO — NH — SO 2 —R (119); —SO 2 —NH — CO — R (106); or the residue indicated in p), substituted by one or two, identical or different residues from the series consisting of halogen, cyano, nitro, NR (106) R (107) and hydroxyl; R (115) together with R (114) means —CO — NH — SO 2 -; —SO 2 —NH — CO — OR (106); —SO 2 —NH — SO 2 —NR (106) R (109); —SO 2 —NH — SO 2 —R (106); c) B is O, NR (107) or S; m) W means O or S; y) L means (C 1 - C 3 ) -alkanediyl; f) R (116) means CO 2 R (103) or CH 2 CO 2 R (103); x) R (117) is hydrogen, halogen, (C 1 - C 4 ) alkyl or (C 1 - C 4 ) alkoxyl; v) R (118) means hydrogen, (C 1 - C 4 ) -alkyl or phenyl; h) R (119) means (C 1 - C 6 ) -alkyl; (C 3 - C 8 ) cycloalkyl; phenyl; benzyl or specified in p. h) residue, where from one to all H-atoms are replaced by fluorine; w) T means: 1. simple connection; -CO-, -CH 2 -, -O-, -S-, -NR (121) -, -CO-NR (121), -NR (121) -CO-, -O-CH 2 -, -CH 2 -O-, -S-CH 2 -, -CH 2 -S, -NH-CR (120) R (122), -NR (121) -SO 2 , SO 2 -NR (121) -, -CR (120) R (122) -NH, -CH = CH-, -CF = CF-, -CH = CF-, -CF = CH-, -CH 2 -CH 2 -, -CF 2 -CF 2 -, -CH [OR (103)] -, -CH (OCOR (105)) -, -C [N = R (123)] - oder u) R (120) and R (122), the same or different, mean hydrogen , (C 1 -C 5 ) -alkyl, phenyl, allyl or benzyl; e) R (121) means hydrogen, (C 1 - C 6 ) -alkyl, benzyl or allyl; a ') R (123) means NR (120) R (121); ureido group; thioureido group; toluene-4-sulfonyl; or a benzenesulfonylamino group; b ') R (124) and R (125), the same or different, mean (C 1 - C 4 ) -alkyl or together mean - (CH 2 ) q -; in ') Q means CH 2 , NH, O or S; d ') m means 1, 2, 3, 4 or 5; d ') n means 1, 2, 3, 4 or 5; e ') o means 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 or 10; g ') q is 0 or 1; h ') r is 0, 1 or 2; and ') v is 1, 2, 3, 4, 5 or 6; as well as their physiologically acceptable salts for the manufacture of a medicament for the treatment or prophylaxis of diseases caused by ischemic conditions or for the preparation of a medicament for the treatment of a disturbed respiratory impulse. 7. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I, а также их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики вызываемых ишемическими состояниями заболеваний или для получения лекарственного средства в целях лечения нарушенного дыхательного импульса. 7. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1-5, 6 of formula I, as well as their physiologically acceptable salts for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of diseases caused by ischemic conditions or for the preparation of a medicinal product for the treatment of impaired respiratory impulse. 8. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики вызываемых ишемическими состояниями заболеваний. 8. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of diseases caused by ischemic conditions. 9. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики инфаркта сердца. 9. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of cardiac infarction. 10. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики стенокардии. 10. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of angina pectoris. 11. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики ишемических состояний сердца. 11. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of ischemic conditions of the heart. 12. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и инсульта. 12. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of ischemic conditions of the peripheral and central nervous system and stroke. 13. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики ишемических состояний периферических органов и конечностей. 13. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of ischemic conditions of peripheral organs and limbs. 14. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения шоковых состояний. 14. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment of shock conditions. 15. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях использования при хирургических операциях и трансплантациях органов. 15. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for use in surgical operations and organ transplantation. 16. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мер. 16. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the preservation and storage of transplants for surgical measures. 17. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения заболеваний, при которых пролиферация клеток представляет собой первичную или вторичную причину. 17. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1-5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment of diseases in which cell proliferation is a primary or secondary cause. 18. Пятичленные гетероциклы с бифенилсульфонильным замещением по пп.1 - 5, 6 формулы I для получения лекарственного средства в целях лечения или профилактики нарушенного дыхательного импульса. 18. Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution according to claims 1 - 5, 6 of formula I for the preparation of a medicinal product for the treatment or prevention of impaired respiratory impulse. 19. Лекарственное средство на основе активнодействующего вещества и обычных добавок, отличающееся тем, что в качестве активнодействующего вещества оно содержит эффективное количество соединения формулы I по пп.1 - 5. 19. Drug based on the active substance and the usual additives, characterized in that as the active substance it contains an effective amount of the compounds of formula I according to claims 1 - 5. 20. Лекарственное средство по п.19, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит эффективное количество NHE-ингибитора и/или активное вещество из другого класса активных веществ в отношении сердечно-сосудистой системы, или его физиологически приемлемые соли. 20. The drug according to claim 19, characterized in that it further comprises an effective amount of an NHE inhibitor and / or an active substance from another class of active substances with respect to the cardiovascular system, or its physiologically acceptable salts.
RU98102025/04A 1997-07-22 1998-01-21 Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution, medicinal agent RU2242466C2 (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19702045.3 1997-01-22
DE19731328.0 1997-07-22
DE19731328A DE19731328A1 (en) 1997-07-22 1997-07-22 New 1-benzyl-imidazole and known tetrazole derivatives
DE19741636.5 1997-09-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98102025A true RU98102025A (en) 1999-09-20
RU2242466C2 RU2242466C2 (en) 2004-12-20

Family

ID=7836440

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98102025/04A RU2242466C2 (en) 1997-07-22 1998-01-21 Five-membered heterocycles with biphenylsulfonyl substitution, medicinal agent

Country Status (2)

Country Link
DE (1) DE19731328A1 (en)
RU (1) RU2242466C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2365586C2 (en) * 2003-12-15 2009-08-27 Лаборатуар Терамекс 1-n-phenylamino-1h-imidazol derivatives and pharmaceutical compositions containing them

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2155827T3 (en) * 1992-06-02 2001-06-01 Sankyo Co 4-CARBOXIIMIDAZOLES AS ANTAGONISTS OF ANGIOTENSIN II AND ITS THERAPEUTIC USE.
FR2716882B1 (en) * 1994-03-04 1996-04-05 Roussel Uclaf Use of imidazole derivatives for the treatment of conditions involving the AT1 and AT2 receptors of Angiotensin, some of these products, their preparation, pharmaceutical compositions.
FR2716883B1 (en) * 1994-03-04 1996-04-26 Roussel Uclaf New tetrasubstituted derivatives of imidazole, their preparation, new intermediates obtained, their application as medicaments, pharmaceutical compositions containing them.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2365586C2 (en) * 2003-12-15 2009-08-27 Лаборатуар Терамекс 1-n-phenylamino-1h-imidazol derivatives and pharmaceutical compositions containing them

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002129557A (en) 8-QUINOLINXANTHANTINE AND 8-ISOCHINOLINXANTHANINE DERIVATIVES AS PDE5 PHOSPHESESTERASE INHIBITORS
RU2342367C2 (en) Non-nucleozide inhibitors i of reverse transcriptase, intended for treatment of hiv-mediated diseases
Protogerou et al. The effect of antihypertensive drugs on central blood pressure beyond peripheral blood pressure. Part II: evidence for specific class-effects of antihypertensive drugs on pressure amplification
US8642602B2 (en) Method of inhibiting fibrogenesis and treating fibrotic disease
RU2003111462A (en) SUBSTITUTED CINNAMOUS GUANIDIDES, METHOD FOR PRODUCING THEM, THEIR USE AS A MEDICINAL PRODUCT, AND ALSO CONTAINING THEIR MEDICINAL PRODUCT
KR920014785A (en) Azole derivatives, preparation methods thereof, and uses thereof
ES2565436T3 (en) Pyrazine pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
AU737038B2 (en) Anti-viral pharmaceutical compositions containing saturated 1,2-dithiaheterocyclic compounds and uses thereof
RU2011127079A (en) COMBINATION OF CYCLOSPORIN DERIVATIVE AND NUCLEOSIDES FOR TREATMENT OF HEPATITIS C VIRUS INFECTION
JPS6197228A (en) Blend of dihydropyridines and ace inhibitor
WO2006047195A3 (en) 2-(aryl)azacyclylmethyl carboxylates, sulfonates, phosphonates, phosphinates and heterocycles as s1p receptor agonists
RU2003122190A (en) TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND APPLICATION AS CELL PROLIFERATION INHIBITORS
RU2003102389A (en) SUBSTITUTED CHINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION AS INHIBITORS
HUP0300741A2 (en) Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
RU2009147015A (en) NITROGEN CONTAINING A HETEROCYCLIC DERIVATIVE PERFORMING INHIBITING ACTIVITY WITH RESPECT TO 11 BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROHENASE TYPE 1
JPWO2023099608A5 (en)
RU2435760C2 (en) 1n-quinazoline-2,4-diones
ZA200609228B (en) Methods of using and compositions comprising PDE4 modulators for the treatment and management of pulmonary hypertension
RU2007106928A (en) Benzyltriazolone derivatives as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
ES2334149T3 (en) USE OF ADEFVE OR TENOFOVIR TO INHIBIT VTMR TYPE VIRUSES INVOLVED IN BREAST CANCER AND IN PRIMARY BILIAR CIRRHOSIS.
RU2003109440A (en) Derivatives of 5-amidino-2-hydroxybenzenesulfonamide containing their pharmaceutical compositions and intermediates for their preparation
RU98102025A (en) FIVE FUNCTIONAL HETEROCYCLES WITH BIPHENYLSULPHONIL SUBSTITUTION, METHOD OF THEIR RECEIVING, THEIR APPLICATION AS A MEDICINAL OR DIAGNOSTIC MEANS, AND ALSO HAVE A HOW TO HAVE A HOW TO HAVE A FIXED MEDICINE OR DIAGNOSTIC TOOLS
RU2005137184A (en) NEW DERIVATIVES OF TROPANES
RU97109003A (en) SUBSTITUTED 2-NAPTOYLGUANIDINES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND MEDICINE ON THEIR BASIS
CN109803657A (en) Pharmaceutical composition