[go: up one dir, main page]

RU97116154A - BENZOTIAZINDIOXIDES AS AN ENDOTHELINE ANTAGONIST - Google Patents

BENZOTIAZINDIOXIDES AS AN ENDOTHELINE ANTAGONIST

Info

Publication number
RU97116154A
RU97116154A RU97116154/04A RU97116154A RU97116154A RU 97116154 A RU97116154 A RU 97116154A RU 97116154/04 A RU97116154/04 A RU 97116154/04A RU 97116154 A RU97116154 A RU 97116154A RU 97116154 A RU97116154 A RU 97116154A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzo
dioxol
dihydro
dioxo
carboxylic acid
Prior art date
Application number
RU97116154/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2164225C2 (en
Inventor
Элен Берримэн Кент
Мэй Бункер Эми
Мэриэн Доэрти Аннете
Джон Эдмундс Джереми
Original Assignee
Варнер-Ламберт Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/393,143 external-priority patent/US5599811A/en
Application filed by Варнер-Ламберт Компани filed Critical Варнер-Ламберт Компани
Publication of RU97116154A publication Critical patent/RU97116154A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2164225C2 publication Critical patent/RU2164225C2/en

Links

Claims (15)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001

где R2 означает водород,
Figure 00000002

алкил с 1-7 атомами углерода, (СН2)n-циклоалкил с 3-8 атомами углерода;
каждый Ra и Rc означает от 1 до 5 заместителей;
Rb означает от 1 до 4 заместителей, независимо друг от друга выбираемых в группе, состоящей из водорода, алкила с 1-7 атомами углерода, алкенила с 2-7 атомами углерода, алкинила с 2-7 атомами углерода, циклоалкила с 3-8 атомами углерода, фенила, фенилкарбонила, метилендиоксигруппы, этилендиоксигруппы, OR, NRR1, SR1, нитрогруппы, азидогруппы, COR, CO2R, хлора, брома, фтора, иода, CONRR1, SO2NRR1, SO2R, цианогруппы, трифторметила, перфторэтила, формила, OCOR, бороногруппы, NH(CH2)pCO2R, S(CH2)pCO2R, O(CH2)pCO2R, O(CH2)pOR, NH(CH2)pOR и S(CH2)pOR, где каждый из R и R1, независимо друг от друга, выбирают в группе, состоящей из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алкенила с 2-7 атомами углерода, алкинила с 2-7 атомами углерода, циклоалкила с 3-8 атомами углерода, фенила или бензила, причем фенильное или бензильное кольцо незамещено или замещено одним или более заместителями, такими как метоксигруппа и метилендиоксигруппа,
Rd означает водород, CO2R, SO3R, PO3R, бороногруппу, CONRR1, SO2NRR1, С(О)NHSO2R1,
Figure 00000003

n означает целое число от 0 до 2;
p означает целое число от 1 до 4;
- - - означает простую или двойную связь, и
X означает (CH2)n, кислород, NR или S(О)n;
или его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты или основания.1. The compound of formula (I):
Figure 00000001

where R 2 means hydrogen,
Figure 00000002

alkyl with 1-7 carbon atoms, (CH 2 ) n -cycloalkyl with 3-8 carbon atoms;
each R a and R c means from 1 to 5 substituents;
R b means from 1 to 4 substituents independently selected in the group consisting of hydrogen, alkyl with 1-7 carbon atoms, alkenyl with 2-7 carbon atoms, alkynyl with 2-7 carbon atoms, cycloalkyl with 3-8 carbon atoms, phenyl, phenylcarbonyl, methylenedioxy, ethylenedioxy, OR, NRR 1 , SR 1 , nitro groups, azido groups, COR, CO 2 R, chlorine, bromine, fluorine, iodine, CONRR 1 , SO 2 NRR 1 , SO 2 R, cyano group , trifluoromethyl, perfluoroethyl, formyl, OCOR, boron groups, NH (CH 2 ) p CO 2 R, S (CH 2 ) p CO 2 R, O (CH 2 ) p CO 2 R, O (CH 2 ) p OR, NH (CH 2) p OR, and S (CH 2) p OR, where each of R and R 1 independently of one Ruga, selected in the group consisting of hydrogen, alkyl with 1-6 carbon atoms, alkenyl with 2-7 carbon atoms, alkynyl with 2-7 carbon atoms, cycloalkyl with 3-8 carbon atoms, phenyl or benzyl, with phenyl or benzyl the ring is unsubstituted or substituted by one or more substituents, such as a methoxy group and a methylenedioxy group,
R d means hydrogen, CO 2 R, SO 3 R, PO 3 R, boron group, CONRR 1 , SO 2 NRR 1 , C (O) NHSO 2 R 1 ,
Figure 00000003

n is an integer from 0 to 2;
p is an integer from 1 to 4;
- - - means a single or double bond, and
X is (CH 2 ) n , oxygen, NR or S (O) n ;
or its pharmaceutically acceptable acid or base addition salts. 2. Соединение по п. 1, где R2 означает
Figure 00000004

алкил с 1-5 атомами углерода или (СН2)n-циклоалкил с 5-7 атомами углерода;
Ra и Rc каждый означает от 1 до 5 заместителей;
Rb, означает от 1 до 4 заместителей, независимо друг от друга выбираемых в группе, состоящей из водорода, алкила с 1-3 атомами углерода, метилендиоксигруппы, этилендиоксигруппы, гидроксила, метоксигруппы, пропоксигруппы, бензилоксигруппы, хлора, брома, фтора, иода, O(CH2)n-циклоалкила с 3-8 атомами углерода, O(СH2)pСO2Н;
Rd означает карбоксил;
n означает целое число от 0 до 1;
p означает целое число от 1 до 4;
- - - означает двойную связь; и
X означает (CH2)n, иминогруппу, серу, тионил или сульфонил.2. The compound according to claim 1, where R 2 means
Figure 00000004

alkyl with 1-5 carbon atoms or (CH 2 ) n -cycloalkyl with 5-7 carbon atoms;
R a and R c each mean from 1 to 5 substituents;
R b , means from 1 to 4 substituents independently selected in the group consisting of hydrogen, alkyl with 1-3 carbon atoms, methylenedioxy group, ethylenedioxy group, hydroxyl, methoxy group, propoxy group, benzyloxy group, chlorine, bromine, fluorine, iodine, O (CH 2 ) n -cycloalkyl with 3-8 carbon atoms, O (CH 2 ) p CO 2 H;
R d means carboxyl;
n is an integer from 0 to 1;
p is an integer from 1 to 4;
- - - means a double bond; and
X is (CH 2 ) n , an imino group, sulfur, thionyl or sulfonyl. 3. Соединение по п. 1, где R2 означает
Figure 00000005

алкил с 1-5 атомами углерода или (CH2)n-циклоалкил с 5-7 атомами углерода;
Ra и Rc каждый означает от 1 до 5 заместителей, независимо друг от друга выбираемых в группе, состоящей из водорода, метоксигруппы, гидроксила и хлора;
Rb означает от 1 до 5 заместителей, независимо друг от друга выбираемых в группе, состоящей из водорода, метоксигруппы, пропоксигруппы, гидроксида и хлора;
Ra, Rb, Rc также, независимо друг от друга, могут означать вплоть до двух заместителей, таких, как метилендиоксигруппа или этилендиоксигруппа;
n означает 0 или 1;
- - - означает двойную связь; и
Х означает (CH2)n или серу.3. The compound according to claim 1, where R 2 means
Figure 00000005

alkyl with 1-5 carbon atoms or (CH 2 ) n -cycloalkyl with 5-7 carbon atoms;
R a and R c each mean from 1 to 5 substituents independently selected from each other in the group consisting of hydrogen, methoxy, hydroxyl and chlorine;
R b means from 1 to 5 substituents independently selected from each other in the group consisting of hydrogen, methoxy group, propoxy group, hydroxide and chlorine;
R a , R b , R c may also, independently of one another, mean up to two substituents, such as a methylenedioxy group or an ethylenedioxy group;
n is 0 or 1;
- - - means a double bond; and
X is (CH 2 ) n or sulfur. 4. Соединение по п. 1, выбираемое среди следующих соединений:
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-метил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е] [1,2]-тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-бензил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е] [1,2]-тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-кар6оновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-1,1-диоксо-2-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(2-карбоксиметокси-4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(6-хлорбензо[1,3] диоксол-5-ил-метил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(7-метоксибензо[1,3] диоксол-5-ил-метил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(3,4-диметоксифенил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-4-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
N-(4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбонил)бензолсульфонамид;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(3-метоксифенил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6,7-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
8-бензо[1,3] диоксол-5-ил-6-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-5,5-диоксо-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b] нафталин-7-карбоновая кислота;
2,4-бис-бензо[1,3] диоксол-5-ил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2] -тиазин-3-карбоновая кислота;
2,4-бис-бензо[1,3] диоксол-5-ил-6,7-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо-[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(2-хлорбензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо-[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(4-хлор-2,6-диметоксифенил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)-2-изобутил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е]-[1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил)-6-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил)-7-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
6-бензо[1,3] диоксол-5-ил-8-(бензо[1,3] диоксол-5-ил)-5,5-диоксо-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b]нафталин-7-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(2,3-дигидробензо[1,4] диоксин-6-ил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-2-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил-метил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота; и
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил)-2-циклогексилметил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота.4. The compound according to claim 1, selected among the following compounds:
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-benzyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazin-3- carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1,1-dioxo-2- (3,4,5-trimethoxybenzyl) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (2-carboxymethoxy-4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (6-chlorobenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (7-methoxybenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (3,4-dimethoxyphenyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-4- (3,4,5-trimethoxyphenyl) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
N- (4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [ e] [1,2] thiazine-3-carbonyl) benzenesulfonamide;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (3-methoxyphenyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine- 3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
8-benzo [1,3] dioxol-5-yl-6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-5,5-dioxo-5,6-dihydro-1,3-dioxa-5λ 6 thia-6-aza-cyclopenta [b] naphthalene-7-carboxylic acid;
2,4-bis-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2,4-bis-benzo [1,3] dioxol-5-yl-6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine -3-carboxylic acid;
4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (2-chlorobenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazin-3 β-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (4-chloro-2,6-dimethoxyphenyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl) -2-isobutyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] - [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl) -6-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl) -7-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-8- (benzo [1,3] dioxol-5-yl) -5,5-dioxo-5,6-dihydro-1,3-dioxa-5λ 6 thia-6-aza-cyclopenta [b] naphthalene-7-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin-6-yl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-2- (2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin-6-yl methyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid; and
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl) -2-cyclohexylmethyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid . 5. Соединение по п. 1, выбираемое среди следующих соединений:
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-метил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил )-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-бензил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-1,1-диоксо-2-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(карбоксиметокси-4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(6-хлорбензо[1,3] диоксол-5-ил-метил )-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бeнзo[e][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(7-метоксибензо[1,3] диоксол-5-ил-метил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(3,4-диметоксифенилсульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-4-(3,4,5-триметоксифенилсульфанил)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
N-(4-бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбонил)бензолсульфонамид;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(3-метоксифенилсульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил )-6,7-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е] [1,2] тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил )-6-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
6-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-8-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-5,5-диоксо-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b] нафталин-7-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-изобутил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-6,7-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-6-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-7-метокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
6-бензо[1,3] диоксол-5-ил-8-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-5,5-диоксо-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b]нафталин-7-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(2,3-дигидробензо[1,4] диоксин-6-ил-сульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(2,3-дигидробензо[1,4] диоксин-6-ил-метил)-l, 1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е] [1,2] тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-циклогексилметил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-6,7-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидpo-1λ6-бeнзo[e][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-2-(2-хлорбензил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-4-(4-хлор-2,6-диметоксифенилсульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота; и
2-(2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил)-4-(бензо[1,3] диоксол-5-ил-сульфанил)-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновая кислота.5. The compound according to claim 1, selected among the following compounds:
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazin-3- carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2-benzyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazin-3- carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -1,1-dioxo-2- (3,4,5-trimethoxybenzyl) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (carboxymethoxy-4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (6-chlorobenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro- 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (7-methoxybenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro- 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (3,4-dimethoxyphenylsulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-4- (3,4,5-trimethoxyphenylsulfanyl) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
N- (4-benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carbonyl) benzenesulfonamide;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (3-methoxyphenylsulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazin- 3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2- dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -6-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-8- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -5,5-dioxo-5,6-dihydro-1,3- dioxa-5λ 6 -thia-6-aza-cyclopenta [b] naphthalene-7-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2-isobutyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazin-3- carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -6-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -7-methoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-8- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -5,5-dioxo-5,6-dihydro-1,3-dioxa- 5λ 6 -thia-6-aza-cyclopenta [b] naphthalene-7-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin-6-yl-sulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin-6-yl-methyl) -l, 1-dioxo-1,2- dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2-cyclohexylmethyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazin-3- carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e ] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro- 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -2- (2-chlorobenzyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-4- (4-chloro-2,6-dimethoxyphenylsulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid; and
2- (2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -4- (benzo [1,3] dioxol-5-yl-sulfanyl) -1,1-dioxo-1,2-dihydro- 1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid. 6. Соединение, выбираемое среди следующих соединений:
метиловый эфир 2-метил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-2-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(2-этоксикарбонилметокси-4-метоксибензил)-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(6-хлорбензо[1,3] диоксол-5-ил-метил)-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(7-метоксибензо[1,3]диоксол-5-ил-метил)-1,1-диоксо-4-(тpифтopметaнcульфoнилoкcи)-l,2-диrидpo-1λ6-бeнзo[e][1,2]тиaзин-3-кapбoнoвoй кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-6,7-диметокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 6-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-5,5-диоксо-8-(трифторметансульфонилокси)-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b]нафталин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-7-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6-пропилокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-7-пропилокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-7-бензилокси-6-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6-бензилокси-7-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-метил-6,7,8-триметокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-метил-5,6,7,8-тетраметокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-циклогексилметил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-циклопентилметил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(2-хлорбензил)-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил-метил)-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-6,7-диметокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-6-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-7-метокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-6-пропилокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-7-пропилокси-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 6-бензо[1,3]диоксол-5-ил-5,5-диоксо-8-(трифторметансульфонилокси)-5,6-дигидро-1,3-диокса-5λ6-тиа-6-аза-циклопента[b]нафталин-7-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-изобутил-1,1-диоксо-4-(трифторметансульфонилокси)-1,2-дигидро-1λ6-бензо[е][1,2]тиазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (5,6,7-триметокси-1,1,3-триоксо-1,3-дигидро-1λ6-бензо[d] -изотиазол-2-ил)уксусной кислоты;
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-5,6-диметокси-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[d]-изотиазол-3-он; и
2-бензо[1,3] диоксол-5-ил-1,1-диоксо-1,2-дигидро-1λ6-бензо[d]изотиазол-3-он.6. A compound selected from the following compounds:
2-methyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine- methyl ester 3-carboxylic acid;
2-benzyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
2- (4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -2- (3,4,5-trimethoxybenzyl) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester ;
2- (2-Ethoxycarbonylmethoxy-4-methoxybenzyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester ;
2- (6-chlorobenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2- (7-methoxybenzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonoyloxy) -l, 2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [1] 2] thiazine-3-carboxylic acid;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-5,5-dioxo-8- (trifluoromethanesulfonyloxy) -5,6-dihydro-1,3-dioxa-5λ 6 -thia-6-aza methyl ester β-cyclopenta [b] naphthalene-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-7-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6-propyloxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-7-propyloxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-7-benzyloxy-6-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] methyl ester ] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6-benzyloxy-7-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [e] methyl ester ] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-6,7,8-trimethoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester ] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-methyl-5,6,7,8-tetramethoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-cyclohexylmethyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
2-cyclopentylmethyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
2- (2-chlorobenzyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
2- (2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin-6-yl-methyl) -1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [e] [ 1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazin-3- methyl ester carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-6,7-dimethoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [е] methyl ester [1, 2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-6-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-methoxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-6-propyloxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [1,2] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-7-propyloxy-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6 -benzo methyl ester [1,2] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid;
6-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5,5-dioxo-8- (trifluoromethanesulfonyloxy) -5,6-dihydro-1,3-dioxa-5λ 6 -thia-6-aza-cyclopenta methyl ester [b] naphthalene-7-carboxylic acid;
2-isobutyl-1,1-dioxo-4- (trifluoromethanesulfonyloxy) -1,2-dihydro-1λ 6- benzo [e] [1,2] thiazine-3-carboxylic acid methyl ester;
(5,6,7-trimethoxy-1,1,3-trioxo-1,3-dihydro-1λ 6- benzo [d] isothiazol-2-yl) acetic acid methyl ester;
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-5,6-dimethoxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6- benzo [d] isothiazol-3-one; and
2-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ 6 -benzo [d] isothiazol-3-one. 7. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем. 7. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 in a mixture with a pharmaceutically acceptable carrier. 8. Способ ингибирования повышенных уровней эндотелина, отличающийся тем, что субъекту, нуждающемуся в этом лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в форме разовой дозы. 8. A method of inhibiting elevated levels of endothelin, characterized in that a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 is administered in a single dose to a subject in need of this treatment. 9. Способ лечения субарахноидального кровоизлияния, отличающийся тем, что субъекту, страдающему этим заболеванием, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в форме разовой дозы. 9. A method of treating subarachnoid hemorrhage, characterized in that the subject suffering from this disease is administered a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 in the form of a single dose. 10. Способ лечения эссенциальной, реноваскулярной, злокачественной и легочной гипертензии, отличающийся тем, что субъекту, страдающему этим заболеванием, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в форме разовой дозы. 10. A method of treating essential, renovascular, malignant and pulmonary hypertension, characterized in that a subject suffering from this disease is administered a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 in the form of a single dose. 11. Способ лечения застойной сердечной недостаточности, отличающийся тем, что субъекту, страдающему этим заболеванием, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в форме разовой дозы. 11. A method of treating congestive heart failure, characterized in that a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 is administered in a single dose to a subject suffering from this disease. 12. Способ лечения церебральной ишемии или церебрального инфаркта, отличающийся тем, что субъекту, страдающему этим заболеванием, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п. 1 в форме разовой дозы. 12. A method of treating cerebral ischemia or cerebral infarction, characterized in that the subject suffering from this disease is administered a therapeutically effective amount of the compound according to claim 1 in the form of a single dose. 13. Способ получения промежуточного соединения формулы
Figure 00000006

отличающийся тем, что соединение формулы
Figure 00000007

обрабатывают ангидридом трифторметансульфокислоты и пиридином в дихлорметане при комнатной температуре в течение примерно 1 ч.13. A method of obtaining an intermediate compound of the formula
Figure 00000006

characterized in that the compound of the formula
Figure 00000007

treated with trifluoromethanesulfonic anhydride and pyridine in dichloromethane at room temperature for about 1 hour 14. Способ получения соединения формулы
Figure 00000008

отличающийся тем, что к раствору соединения формулы
Figure 00000009

в диметилформамиде добавляют (3,4-метилендиокси)фенилтиолят натрия, выделяют аддукт формулы
Figure 00000010

путем хроматографии и омыляют его с помощью водного раствора гидроксида лития.14. The method of obtaining the compounds of formula
Figure 00000008

characterized in that to a solution of a compound of the formula
Figure 00000009

sodium (3,4-methylenedioxy) phenylthiolate is added in dimethylformamide, the adduct of the formula is isolated
Figure 00000010

by chromatography and saponified with an aqueous lithium hydroxide solution. 15. Способ получения соединения формулы
Figure 00000011

отличающийся тем, что соединение формулы
Figure 00000012

вводят в реакцию сочетания с (3,4-метилендиокси)фенилборной кислотой в присутствии палладия и полученный аддукт выделяют путем хроматографии и омыляют его с помощью водного раствора гидроксида лития.15. The method of obtaining the compounds of formula
Figure 00000011

characterized in that the compound of the formula
Figure 00000012

combinations with (3,4-methylenedioxy) phenylboronic acid are introduced into the reaction in the presence of palladium, and the obtained adduct is isolated by chromatography and saponified with an aqueous lithium hydroxide solution.
RU97116154/04A 1995-02-21 1996-01-26 Derivatives of benzothiazine dioxide, pharmaceutical composition based on thereof showing inhibitory activity of endothelin receptor and method of inhibition of endothelin receptor RU2164225C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/393.143 1995-02-21
US08/393,143 US5599811A (en) 1995-02-21 1995-02-21 Benzothiazine dioxides as endothelin antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97116154A true RU97116154A (en) 1999-08-10
RU2164225C2 RU2164225C2 (en) 2001-03-20

Family

ID=23553452

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97116154/04A RU2164225C2 (en) 1995-02-21 1996-01-26 Derivatives of benzothiazine dioxide, pharmaceutical composition based on thereof showing inhibitory activity of endothelin receptor and method of inhibition of endothelin receptor

Country Status (27)

Country Link
US (1) US5599811A (en)
EP (1) EP0811001B1 (en)
JP (1) JPH11501013A (en)
KR (1) KR19980702358A (en)
CN (1) CN1071327C (en)
AT (1) ATE207911T1 (en)
AU (1) AU720036B2 (en)
BG (1) BG62613B1 (en)
CA (1) CA2211027A1 (en)
CZ (1) CZ294412B6 (en)
DE (1) DE69616515T2 (en)
DK (1) DK0811001T3 (en)
EE (1) EE03564B1 (en)
ES (1) ES2167544T3 (en)
FI (1) FI973380A7 (en)
GE (1) GEP20001969B (en)
HU (1) HUP9800273A3 (en)
NO (1) NO308897B1 (en)
NZ (1) NZ302116A (en)
PL (1) PL321866A1 (en)
PT (1) PT811001E (en)
RO (1) RO116898B1 (en)
RU (1) RU2164225C2 (en)
SK (1) SK284275B6 (en)
UA (1) UA47424C2 (en)
WO (1) WO1996026195A1 (en)
ZA (1) ZA961342B (en)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5962490A (en) 1987-09-25 1999-10-05 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6541498B2 (en) 1993-05-20 2003-04-01 Texas Biotechnology Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6613804B2 (en) 1993-05-20 2003-09-02 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6030991A (en) * 1993-05-20 2000-02-29 Texas Biotechnology Corp. Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6376523B1 (en) 1994-05-20 2002-04-23 Texas Biotechnology Corporation Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6342610B2 (en) 1993-05-20 2002-01-29 Texas Biotechnology Corp. N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
EP0838223B1 (en) * 1995-06-02 2003-07-23 Shionogi & Co., Ltd. Brain edema inhibitor
US5804585A (en) 1996-04-15 1998-09-08 Texas Biotechnology Corporation Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin
TR200202738T2 (en) 1997-04-28 2003-03-21 Texas Biotechnology Corporation Sulfanoamides used in the treatment of endothelin related diseases
US5783705A (en) * 1997-04-28 1998-07-21 Texas Biotechnology Corporation Process of preparing alkali metal salys of hydrophobic sulfonamides
RU2199532C2 (en) 1997-06-27 2003-02-27 Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. Sulfonamide compound
CA2296358A1 (en) * 1997-09-05 1999-03-18 Jeremy John Edmunds Certain benzothiazine dioxide endothelin antagonists and processes for their preparation
GB2337048B (en) * 1998-05-05 2000-06-28 Warner Lambert Co 2,1,3-Benzothiadiazole containing endothelin antagonists
BR0111207A (en) * 2000-05-31 2003-04-01 Warner Lambert Co Combinations of an endothelin receptor antagonist and an antiepileptic compound having pain relieving or analgesic properties
US20020115661A1 (en) * 2000-12-07 2002-08-22 Keller Laurence Harvey Method for treating chronic obstructive pulmonary disease
MX2008013034A (en) * 2006-04-13 2008-10-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Endothelin receptor antagonists for early stage idiopathic pulmonary fibrosis.
FR2942797B1 (en) * 2009-03-03 2011-04-29 Pf Medicament BENZOTHIAZINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR APPLICATION AS MEDICAMENTS
US10865201B2 (en) * 2016-09-12 2020-12-15 Valo Health, Inc. Bicyclic compounds useful as GPR120 modulators
CN114671827B (en) * 2020-12-24 2024-09-20 杭州百新生物医药科技有限公司 O-benzoyl-sulfonyl imide derivative and application thereof
CN112521384B (en) * 2021-01-13 2021-11-02 湖北大学 Solvothermal one-pot synthesis of benzothiazinocyclopentadiene derivatives

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3939268A (en) * 1971-04-10 1976-02-17 Boehringer Ingelheim Gmbh 2,4-Diamino substituted pyridol(3,2-d)pyrimidine as antithrombotic agents
DE3237473A1 (en) * 1982-10-09 1984-04-12 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach NEW 4-HYDROXY-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-CARBOXAMIDE-1,1-DIOXIDE, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, THEIR USE AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THESE COMPOUNDS
US5182276A (en) * 1989-06-16 1993-01-26 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Nootropic agent
CA2032559C (en) * 1989-12-28 2001-11-06 Kiyofumi Ishikawa Endothelin antagonistic cyclic pentapeptides
JPH0441483A (en) * 1990-06-07 1992-02-12 Tanabe Seiyaku Co Ltd Benzothiazine derivative and production thereof
EP0612244B1 (en) * 1991-11-05 2001-09-19 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
US5389620A (en) * 1993-08-18 1995-02-14 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Endothelin antagonistic heteroaromatic ring-fused cyclopentene derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97116154A (en) BENZOTIAZINDIOXIDES AS AN ENDOTHELINE ANTAGONIST
AU720036B2 (en) Benzothiazine dioxides as endothelin antagonists
RU2008128452A (en) Compounds of N- (6-membered aryl) -amides, Pharmaceutical Composition with Antiviral Activity Based on Them, Method for the Treatment or Prevention of Viral Infection by Means and Methods
EP0206751A3 (en) 2-substituted quinolines, their preparation and use
EA200300305A1 (en) ALPHA-ARYLETHANOLAMINES AND THEIR APPLICATION AS BETA-ADRENERGIC RECEPTORS AGONISTS
AR032353A1 (en) SUBSTITUTED BICYCLE DERIVATIVE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELLULAR GROWTH AND ITS USE IN THE MANUFACTURE OF DRUGS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT CONTAINS THEM
PE20011114A1 (en) DECAHYDRO-ISOQUINOLINS
EP0282971A3 (en) Substituted 2-aminobenzothiazoles and derivatives useful as cerebrovascular agents
DE3788145D1 (en) Piperidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use.
RU2000125690A (en) Derivatives of benzofurylpyrone
ES534723A0 (en) A PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF DIHYDROPYRIDINES
RU2007105968A (en) NEW PIPERIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION
ZA89905B (en) Derivatives of 2-((4-piperidinyl)methyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline,their preparation and their application in therapeutics
BR0004548A (en) I derivatives of quinolin-4-yl
KR20060080197A (en) Carboxylic Acid Compounds and Pharmaceutical Compositions Containing These As Active Ingredients
FR2642755A1 (en)
CA2364906A1 (en) 4-heterocyclysulfonamidyl-6-methoxy-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-pyridyl-pyrimidine derivatives, their preparation and use as endothelin receptor antagonists
RU2000101856A (en) DERIVATIVES OF 5-SUBSTITUTED-1,2,4-TIADIAZOLIL, INHIBITING ANGIOGENESIS
BRPI0406747A (en) Benzoxazole derivatives and their use as adenosine receptor ligands
ES543033A0 (en) A PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF A 1,4-DIHIDROPIRI-DINA
AR038480A1 (en) WATER SOLUBLE PHENYLGLYCIN DERIVATIVES
PL88663B1 (en)
AU710265B2 (en) 3(2h)-pyridazinone derivatives and pharmaceutical compositions containing these compounds
NO872982D0 (en) NEW TETRACYCLIC INSIDE DERIVATIVES.
IE800115L (en) Pharmaceutical compositions, containing a benzo £c| £1,6|¹naphthyridine