[go: up one dir, main page]

RU97112888A - METHOD, COMPOSITIONS AND KITS FOR INCREASING ORAL BIOLOGICAL ACCESSIBILITY OF PHARMACEUTICAL AGENTS - Google Patents

METHOD, COMPOSITIONS AND KITS FOR INCREASING ORAL BIOLOGICAL ACCESSIBILITY OF PHARMACEUTICAL AGENTS

Info

Publication number
RU97112888A
RU97112888A RU97112888/14A RU97112888A RU97112888A RU 97112888 A RU97112888 A RU 97112888A RU 97112888/14 A RU97112888/14 A RU 97112888/14A RU 97112888 A RU97112888 A RU 97112888A RU 97112888 A RU97112888 A RU 97112888A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
agent
dosage form
cyclosporin
paragraphs
paclitaxel
Prior art date
Application number
RU97112888/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2217135C2 (en
Inventor
Бродер Сэмюель
Л.Дакин Кеннет
Селим Сэми
Original Assignee
Бейкер Нортон Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/608,776 external-priority patent/US5968972A/en
Priority claimed from US08/733,142 external-priority patent/US6245805B1/en
Application filed by Бейкер Нортон Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Бейкер Нортон Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU97112888A publication Critical patent/RU97112888A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2217135C2 publication Critical patent/RU2217135C2/en

Links

Claims (65)

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из циклоспоринов A-Z, (Ме-IIе-4)-циклоспорина, дигидроциклоспорина А, дигидроциклоспорина С, ацетилциклоспорина А, кетоконазола, дексверапамила, амиодарона, нифедипина, резерпина, хинидина, никардипина, этакриновой кислоты, пропафенона, резерпина, амилорида, алкалоидов спорыньи, цефоперазона, тетрациклина, хлорохина, фосфомицина, ивермектина, тамоксифена, VX-710, VX-853, генистеина и родственных изофлавоноидов; кальфостина, керамидов, морфина, родственных морфинов, других опиоидов и опиоидных антагонистов в качестве агента, усиливающего биологическую доступность лекарственного средства после перорального введения млекопитающему фармакологически активного целевого агента.1. The use of a compound selected from the group consisting of cyclosporins AZ, (Me-IIe-4) -cyclosporin, dihydrocyclosporin A, dihydrocyclosporin C, acetylcyclosporin A, ketoconazole, dexverapamil, amiodarone, nifedipine, reserpine, quinidine, nicaripin acid propafenone, reserpine, amiloride, ergot alkaloids, cefoperazone, tetracycline, chloroquine, phosphomycin, ivermectin, tamoxifen, VX-710, VX-853, genistein and related isoflavonoids; calphostin, ceramides, morphine, related morphines, other opioids and opioid antagonists as an agent that enhances the bioavailability of a drug after oral administration of a pharmacologically active target agent to a mammal. 2. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из циклоспоринов A-Z, (Ме-IIе-4)-циклоспорина, дигидроциклоспорина А, дигидроциклоспорина С, ацетилциклоспорина А, кетоконазола, дексверапамила, амиодарона, нифедипина, резерпина, хинидина, никардипина, этакриновой кислоты, пропафенона, резерпина, амилорида, алкалоидов спорыньи, цефоперазона, тетрациклина, хлорохина, фосфомицина, ивермектина, тамоксифена, VX-710, VX-853, генистеина и родственных изофлавоноидов; кальфостина, керамидов, морфина, родственных морфинов, других опиоидов и опиоидных антагонистов в качестве агента, усиливающего биологическую доступность лекарственного средства при лечении млекопитающего, страдающего заболеванием, восприимчивым к фармакологически активному целевому агенту. 2. The use of a compound selected from the group consisting of cyclosporins AZ, (Me-IIe-4) -cyclosporin, dihydrocyclosporin A, dihydrocyclosporin C, acetylcyclosporin A, ketoconazole, dexverapamil, amiodarone, nifedipine, reserpine, quinidine, nicaripin acid propafenone, reserpine, amiloride, ergot alkaloids, cefoperazone, tetracycline, chloroquine, phosphomycin, ivermectin, tamoxifen, VX-710, VX-853, genistein and related isoflavonoids; calphostin, ceramides, morphine, related morphines, other opioids and opioid antagonists as an agent that enhances the bioavailability of a drug in the treatment of a mammal suffering from a disease susceptible to a pharmacologically active target agent. 3. Применение по п.1 или 2, где целевым агентом является противоопухолевый или антибластомный агент, который, при его введении человеку, абсорбируется в среднем примерно на 50% или менее из желудочно-кишечного тракта. 3. The use according to claim 1 or 2, where the target agent is an antitumor or anti-blastoma agent, which, when administered to a person, is absorbed on average by about 50% or less from the gastrointestinal tract. 4. Применение по п.3, где целевой агент выбирают из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, других таксанов, этопозида, доксорубицина, винкристина, даунорубицина, митоксантрона, колхицина, ганцикловира, фоскарнета, камптотехина и производных камптотехина. 4. The use according to claim 3, where the target agent is selected from the group consisting of paclitaxel, docetaxel, other taxanes, etoposide, doxorubicin, vincristine, daunorubicin, mitoxantrone, colchicine, ganciclovir, foscarnet, camptothechine and camptothechin derivatives. 5. Применение по п.4, где целевой агент выбирают из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, других таксанов, этопозида и их фармацевтически приемлемых солей и производных. 5. The use according to claim 4, where the target agent is selected from the group consisting of paclitaxel, docetaxel, other taxanes, etoposide and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives. 6. Применение по п.5, где целевой агент выбирают из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела и их 2'-метилпиридиниевых солей. 6. The use according to claim 5, where the target agent is selected from the group consisting of paclitaxel, docetaxel and their 2'-methylpyridinium salts. 7. Применение по п.6, где солями 2'-метилпиридиния являются мезилатные соли 2'-метилпиридиния. 7. The use according to claim 6, where the salts of 2'-methylpyridinium are the mesylate salts of 2'-methylpyridinium. 8. Применение по п.7, где целевым агентом является паклитаксел. 8. The use according to claim 7, where the target agent is paclitaxel. 9. Применение по п.5, где целевым агентом является другой таксан, кроме паклитаксела или доцетаксела. 9. The use of claim 5, wherein the target agent is another taxane other than paclitaxel or docetaxel. 10. Применение по любому из предыдущих пунктов, где усиливающим агентом является циклоспорин. 10. The use according to any one of the preceding paragraphs, where the enhancing agent is cyclosporin. 11. Применение по п.10, где циклоспорином являются циклоспорин А, циклоспорин D или циклоспорин, не являющийся иммунодепрессантом. 11. The use of claim 10, where cyclosporine are cyclosporin A, cyclosporin D or cyclosporin, which is not an immunosuppressant. 12. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лекарственный препарат содержит около 20-1000 мг/м2 целевого агента в расчете на площадь поверхности тела пациента.12. The use according to any one of the preceding paragraphs, where the drug contains about 20-1000 mg / m 2 target agent calculated on the surface area of the patient's body. 13. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лекарственный препарат содержит около 2-30 мг/кг паклитаксела в расчете на вес тела пациента. 13. The use according to any one of the preceding paragraphs, where the drug contains about 2-30 mg / kg paclitaxel based on the patient’s body weight. 14. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лекарственный препарат содержит от около 0,1 до около 15 мг/кг усиливающего агента в расчете на вес тела пациента. 14. The use according to any one of the preceding paragraphs, where the drug contains from about 0.1 to about 15 mg / kg of enhancing agent based on the patient’s body weight. 15. Применение по п.12 или 14, где лекарственный препарат содержит около 20-1000 мг/м2 паклитаксела в расчете на площадь поверхности тела пациента, и от около 0,1 до около 15 мг/кг циклоспорина А в расчете на вес тела пациента.15. The use according to claim 12 or 14, wherein the medicament contains about 20-1000 mg / m 2 paclitaxel based on the surface area of the patient’s body, and from about 0.1 to about 15 mg / kg cyclosporin A based on body weight the patient. 16. Применение по любому из предыдущих пунктов, где лекарственный препарат представляет собой фармацевтическую лекарственную форму для перорального введения, выбранную из группы, состоящей из таблеток, капсул, миникапсул, драже, пастилок и жидких растворов, суспензий или эликсиров. 16. The use according to any one of the preceding paragraphs, where the drug is a pharmaceutical dosage form for oral administration, selected from the group consisting of tablets, capsules, minicapsules, dragees, troches and liquid solutions, suspensions or elixirs. 17. Применение по любому из пп. 2-16, где заболеванием являются рак, опухоль, бластома или неконтролируемая пролиферация ткани или клеток, вторичная по отношению к повреждению ткани, а целевым агентом является противоопухолевый агент или антибластомный агент. 17. The use according to any one of paragraphs. 2-16, where the disease is a cancer, tumor, blastoma, or uncontrolled proliferation of tissue or cells, secondary to tissue damage, and the target agent is an antitumor agent or an anti-blast agent. 18. Применение по п.17, где заболевание выбирают из группы, состоящей из рака яичника, рака молочной железы, рака легких, карциномы головы и шеи, гепатоцеллюлярной карциномы, метастазов в печени, рака мочеполовых органов и желудочно-кишечного тракта, саркомы Капоши, паликистоза почек и малярии. 18. The use of claim 17, wherein the disease is selected from the group consisting of ovarian cancer, breast cancer, lung cancer, head and neck carcinoma, hepatocellular carcinoma, liver metastases, cancer of the genitourinary tract and gastrointestinal tract, Kaposi’s sarcoma, palicystosis of the kidneys and malaria. 19. Применение противоопухолевого или антибластомного целевого агента для получения лекарственного препарата для лечения пациента, страдающего раком печени, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы или легких, либо саркомой Капоши, где, введение указанному пациенту указанного лекарственного препарата осуществляют таким образом, чтобы в печени, желудочно-кишечном тракте, поджелудочной железе или легких пациента присутствовала более высокая первоначальная локальная концентрация целевого агента, чем первоначальная концентрация в общем кровотоке или в других органах пациента. 19. The use of an antitumor or anti-blastoma target agent for the preparation of a medicament for treating a patient suffering from cancer of the liver, gastrointestinal tract, pancreas or lungs, or Kaposi’s sarcoma, where, the administration of the indicated medicinal product to the indicated patient is carried out so that in the liver, the patient’s gastrointestinal tract, pancreas, or lungs had a higher initial local concentration of the target agent than the initial concentration I was in the general circulation or in other organs of the patient. 20. Применение по п.19, где целевой агент выбирают из группы, включающей в себя паклитаксел, доцетаксел, другие таксаны и их фармацевтически приемлемые соли и производные. 20. The application of claim 19, where the target agent is selected from the group comprising paclitaxel, docetaxel, other taxanes and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives. 21. Применение по п.20, где целевым агентом является паклитаксел. 21. The application of claim 20, where the target agent is paclitaxel. 22. Применение по п.20, где солями являются соли 2'-метилпиридиния. 22. The use according to claim 20, where the salts are salts of 2'-methylpyridinium. 23. Применение по п.20, где солями являются мезилатные соли 2'-метилпиридиния. 23. The use of claim 20, wherein the salts are 2'-methylpyridinium mesylate salts. 24. Применение по любому из пп. 19-23, где лекарственный препарат, кроме того, содержит агент, усиливающий биологическую доступность. 24. The use according to any one of paragraphs. 19-23, where the drug also contains an agent that enhances bioavailability. 25. Применение по п.24, где усиливающий агент выбирают из группы, состоящей из циклоспоринов и кетоконазола. 25. The application of paragraph 24, where the enhancing agent is selected from the group consisting of cyclosporins and ketoconazole. 26. Применение по п.25, где усиливающим агентом является циклоспорин А, циклоспорин D, дигидроциклоспорин А, дигидроциклоспорин С, ацетилциклоспорин А или циклоспорин, не являющийся иммунодепрессантом. 26. The application of claim 25, wherein the enhancing agent is cyclosporin A, cyclosporin D, dihydrocyclosporin A, dihydrocyclosporin C, acetylcyclosporin A or non-immunosuppressive cyclosporin A. 27. Применение по п.26, где усиливающим агентом является циклоспорин А. 27. The use of claim 26, wherein the enhancing agent is cyclosporin A. 28. Применение по любому из пп. 19-27, где пациентом является человек. 28. The use according to any one of paragraphs. 19-27, where the patient is a person. 29. Фармацевтическая лекарственная форма для перорального введения, содержащая фармакологически активный агент, выбранный из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, других таксанов и их фармацевтически приемлемых солей и производных в количестве, эффективном для лечения заболевания, восприимчивого к таксану, после совместного перорального введения млекопитающему целевого агента и агента, усиливающего биологическую доступность. 29. A pharmaceutical dosage form for oral administration containing a pharmacologically active agent selected from the group consisting of paclitaxel, docetaxel, other taxanes and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives in an amount effective to treat a taxane susceptible disease after co-administration to a mammal target agent and agent that enhances bioavailability. 30. Фармацевтическая лекарственная форма для перорального введения, содержащая фармакологически активный целевой агент, эффективный для лечения заболевания, и агент, усиливающий биологическую доступность. 30. A pharmaceutical dosage form for oral administration comprising a pharmacologically active target agent effective for treating a disease and an bioavailability enhancing agent. 31. Лекарственная форма поп. 29 или 30, где целевым агентом является паклитаксел. 31. Dosage form pop. 29 or 30, where the target agent is paclitaxel. 32. Лекарственная форма по п.29 или 31, где фармацевтически приемлемыми солями являются соли 2'-метилпиридиния. 32. The dosage form according to clause 29 or 31, where the pharmaceutically acceptable salts are salts of 2'-methylpyridinium. 33. Лекарственная форма по п.32, где солями 2'-метил-пиридиния являются мезилатные соли 2'-метилпиридиния. 33. The dosage form of claim 32, wherein the 2'-methyl-pyridinium salts are the 2'-methylpyridinium mesylate salts. 34. Лекарственная форма по любому из пп. 29-33, где заболевание выбирают из группы, состоящей из рака яичника, рака молочной железы, рака легких, карциномы головы и шеи, гепатоцеллюлярной карциномы, метастазов в печени, рака мочеполовых органов или желудочно-кишечного тракта, саркомы Калоши, неконтролируемой пролиферации клеток или ткани, вторичной по отношению к повреждению ткани, поликистоза почек и малярии. 34. The dosage form according to any one of paragraphs. 29-33, where the disease is selected from the group consisting of ovarian cancer, breast cancer, lung cancer, carcinoma of the head and neck, hepatocellular carcinoma, liver metastases, cancer of the genitourinary tract or gastrointestinal tract, Kaloshi sarcoma, uncontrolled cell proliferation or tissue secondary to tissue damage, polycystic kidney disease and malaria. 35. Лекарственная форма по любому из пп. 29-34, содержащая около 20-1000 мг/м2 целевого агента в расчете на среднюю площадь поверхности тела пациента.35. The dosage form according to any one of paragraphs. 29-34, containing about 20-1000 mg / m 2 of the target agent calculated on the average surface area of the patient’s body. 36. Лекарственная форма по любому из пп. 29-31 и п.34, содержащая около 2-30 мг/кг паклитаксела в расчете на вес тела пациента. 36. The dosage form according to any one of paragraphs. 29-31 and p. 34, containing about 2-30 mg / kg paclitaxel based on the patient’s body weight. 37. Лекарственная форма по любому из пп. 29-36, где пациентом является человек. 37. Dosage form according to any one of paragraphs. 29-36, where the patient is a person. 38. Лекарственная форма по любому из пп. 29-37, где усиливающий агент выбирают из группы, состоящей из циклоспоринов A-Z, (Ме-IIе-4)-циклоспорина, дигидроциклоспорина А, дигидроциклоспорина С, ацетилциклоспорина А, кетоконазола, дексверапамила, амиодарона, нифедипина, резерпина, хинидина, никардипина, этакриновой кислоты, пропафенона, резерпина, амилорида, алкалоидов спорыньи, цефоперазона, тетрациклина, хлорохина, фосфомицина, ивермектина, тамоксифена, VX-710, VX-853, генистеина и родственных изофлавоноидов, кальфостина, керамидов, морфина, родственных морфинов, других опиоидов и опиоидных антагонистов. 38. Dosage form according to any one of paragraphs. 29-37, where the enhancing agent is selected from the group consisting of cyclosporins AZ, (Me-IIe-4) -cyclosporin, dihydrocyclosporin A, dihydrocyclosporin C, acetylcyclosporin A, ketoconazole, dexverapamil, amiodarone, nifedipine, reserpine, quinidinoidine, quinidinine acids, propafenone, reserpine, amiloride, ergot alkaloids, cefoperazone, tetracycline, chloroquine, phosphomycin, ivermectin, tamoxifen, VX-710, VX-853, genistein and related isoflavonoids, calfostin, ceramides, morphine, related opioid morphines, other opioid morphides, other morphines and opioids antagonists. 39. Лекарственная форма по п.38, где усиливающим агентом является циклоспорин. 39. The dosage form of claim 38, wherein the enhancing agent is cyclosporin. 40. Лекарственная форма по п.39, где усиливающим агентом являются циклоспорин А, циклоспорин D или циклоспорин, не являющийся иммунодепрессантом. 40. The dosage form according to § 39, where the enhancing agent is cyclosporin A, cyclosporin D or cyclosporin, which is not an immunosuppressant. 41. Леакрственная форма по п.40, где усиливающим агентом является циклоспорин А. 41. The drug form according to claim 40, wherein the enhancing agent is cyclosporin A. 42. Лекарственная форма по любому из пп. 29-41, которая содержит от около 0,1 до около 15 мг/кг усиливающего агента. 42. Dosage form according to any one of paragraphs. 29-41, which contains from about 0.1 to about 15 mg / kg of enhancing agent. 43. Лекарственная форма по любому из пп. 29-42, выбранная из группы, состоящая из таблеток, капсул, миникапсул, драже, пастилок и жидких растворов, суспензий или эликсиров. 43. The dosage form according to any one of paragraphs. 29-42, selected from the group consisting of tablets, capsules, minicapsules, dragees, lozenges and liquid solutions, suspensions or elixirs. 44. Лекарственная форма по любому из пп. 29-43, которая дополнительно содержит фармацевтически инертный наполнитель, носитель, наполнитель объема, связующее, дезинтегрирующий агент, растворитель, солюбилизирующий агент, подслащивающее средство или краситель. 44. The dosage form according to any one of paragraphs. 29-43, which further comprises a pharmaceutically inert excipient, a carrier, a volume excipient, a binder, a disintegrating agent, a solvent, a solubilizing agent, a sweetening agent or a coloring agent. 45. Лекарственная форма по п.44, которая содержит таксан и полиэтоксилированное касторовое масло, спирт или полиэтоксилированный сорбитанмоноолеат. 45. The dosage form according to item 44, which contains taxane and polyethoxylated castor oil, alcohol or polyethoxylated sorbitan monooleate. 46. Лекарственная форма по любому из пп.29 или 31-45, где усиливающий агент вводят: а) примерно за 0,5 часа до, b) менее, чем за 0,5 часа до, одновременно, или менее, чем через 0,5 часа после, либо с) примерно за 0,5-24 ч до, и снова менее, чем за 0,5 ч до, одновременно, или менее, чем через 0,5 ч после введения целевого агента. 46. The dosage form according to any one of paragraphs.29 or 31-45, where the enhancing agent is administered: a) about 0.5 hours before, b) less than 0.5 hours before, at the same time, or less than 0 5 hours after, or c) about 0.5-24 hours before, and again, less than 0.5 hours before, at the same time, or less than 0.5 hours after administration of the target agent. 47. Лекарственная форма по любому из пп. 30, 35 или 37-45, где целевым агентом является этопозид. 47. The dosage form according to any one of paragraphs. 30, 35 or 37-45, where the target agent is etoposide. 48. Лекарственная форма по п.47, где целевой агент содержит около 20-200 мг/м2 этопозида в расчете на среднюю площадь поверхности тела пациента.48. The dosage form according to clause 47, where the target agent contains about 20-200 mg / m 2 etoposide based on the average surface area of the patient's body. 49. Лекарственная форма по п. 47 или 48, где заболевание выбирают из группы, состоящей из рака из зародышевых клеток и рака легких. 49. The dosage form of claim 47 or 48, wherein the disease is selected from the group consisting of cancer from germ cells and lung cancer. 50. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая противоопухолевый или антибластомный агент, выбранный из группы, состоящей из паклитаксела, доцетаксела, других таксанов и их фармацевтически приемлемых солей и производных, причем указанная лекарственная форма является подходящей для перорального введения пациенту, страдающему раком, и обеспечивает эффективную противоопухолевую или антибластомную концентрацию этого агента в крови и ткани. 50. A pharmaceutical dosage form containing an antitumor or anti-blastoma agent selected from the group consisting of paclitaxel, docetaxel, other taxanes and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives, wherein said dosage form is suitable for oral administration to a patient suffering from cancer and provides an effective antitumor or an anti-blastoma concentration of this agent in the blood and tissue. 51. Лекарственная форма по п.50, где противоопухолевым или антибластомным агентом является паклитаксел. 51. The dosage form of claim 50, wherein the antitumor or anti-blast agent is paclitaxel. 52. Лекарственная форма по п.50 или 51, где указанными солями являются соли 2'-метилпиридиния. 52. The dosage form according to claim 50 or 51, wherein said salts are 2'-methylpyridinium salts. 53. Лекарственная форма по п.52, где 2'-метилпиридиниевыми солями являются мезилатные соли 2-метилпиридиния. 53. The dosage form according to claim 52, wherein the 2'-methylpyridinium salts are the 2-methylpyridinium mesylate salts. 54. Лекарственная форма по любому из пп. 50-53, выбранная из группы, состоящей из таблеток, капсул, миникапсул, драже, пастилок и жидких растворов, суспензий или эликсиров. 54. The dosage form according to any one of paragraphs. 50-53, selected from the group consisting of tablets, capsules, minicapsules, dragees, lozenges and liquid solutions, suspensions or elixirs. 55. Лекарственная форма по п.54, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемый наполнитель, носитель, наполнитель, связующее, дезинтегрирующий агент, растворитель, солюбилизирующий агент, подслащивающее средство или краситель. 55. The dosage form according to item 54, which further comprises a pharmaceutically acceptable excipient, carrier, excipient, binder, disintegrating agent, solvent, solubilizing agent, sweetener or coloring agent. 56. Фармацевтический набор, предназначенный для лечения млекопитающего, страдающего нарушением, восприимчивым к фармакологически активному целевому агенту, биологическая доступность которого повышается при совместном пероральном введениии целевого агента и агента, усиливающего биологическую доступность, причем, указанный набор включает в себя лекарственную форму для перорального введения, содержащую усиливающий агент и лекарственную форму для перорального введения, содержащую целевой агент, либо лекарственную форму для перорального введения, содержащую оба указанных агента. 56. A pharmaceutical kit for treating a mammal suffering from a disorder susceptible to a pharmacologically active target agent, the bioavailability of which is enhanced by the combined oral administration of the target agent and the bioavailability enhancing agent, said kit comprising a dosage form for oral administration, containing a reinforcing agent and an oral dosage form containing a target agent, or an oral dosage form th introduction containing both of these agents. 57. Набор по п.56, который, кроме того, содержит вкладыш с напечатанной на нем информацией о дозах для совместного введения усиливающего агента и целевого агента. 57. The kit according to item 56, which, in addition, contains an insert with printed dose information for the joint administration of a reinforcing agent and a target agent. 58. Набор по п.56 или 57, где усиливающий агент и целевой агент содержатся в отдельных фармацевтических лекарственных формах для перорального введения. 58. The kit according to item 56 or 57, where the enhancing agent and the target agent are contained in separate pharmaceutical dosage forms for oral administration. 59. Набор по п.56 или 57, где усиливающий и целевой агенты содержатся в виде комбинированной лекарственной формы для перорального введения. 59. The kit of claim 56 or 57, wherein the enhancing and targeting agents are contained in a combined dosage form for oral administration. 60. Набор по любому из пп. 56-59, где усиливающим агентом является циклоспорин или кетоконазол. 60. Set according to any one of paragraphs. 56-59, where the enhancing agent is cyclosporine or ketoconazole. 61. Набор по п. 60, где усиливающим агентом является циклоспорин А, циклоспорин D, дигидроциклоспорин А, дигидроциклоспорин С, ацетилциклоспорин А или циклоспорин, не являющийся иммунодепрессантом. 61. The kit of claim 60, wherein the enhancing agent is cyclosporin A, cyclosporin D, dihydrocyclosporin A, dihydrocyclosporin C, acetylcyclosporin A, or non-immunosuppressive cyclosporin A. 62. Набор по любому из пп. 56-61, где целевой агент содержит эффективное противоопухолевое или антибластомное количество противоопухолевого или антибластомного агентов. 62. Set according to any one of paragraphs. 56-61, where the target agent contains an effective antitumor or anti-blastoma amount of anti-tumor or anti-blastoma agents. 63. Набор по любому из пп. 56-62, где целевой агент выбирают из группы, включающей в себя паклитаксел, доцетаксел, другие таксаны и этопозид и их фармацевтически приемлемые соли и производные. 63. Set according to any one of paragraphs. 56-62, where the target agent is selected from the group comprising paclitaxel, docetaxel, other taxanes and etoposide and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives. 64. Набор по п.63, где целевой агент выбирают из группы, включающей в себя паклитаксел, доцетаксел и их 2'-метилпиридиниевые соли. 64. The kit according to item 63, where the target agent is selected from the group including paclitaxel, docetaxel and their 2'-methylpyridinium salts. 65. Набор по п. 61 или 63, который содержит 20-1000 мг/м2 паклитаксела или доцетаксела или 20-200 мг/м2 этопозида в расчете на среднюю площадь поверхности тела пациента, и от 0,1 до 15 мг/кг циклоспорина А, циклоспорина F, циклоспорина D или кетоконазола в расчете на средний вес тела пациента.65. The kit according to claim 61 or 63, which contains 20-1000 mg / m 2 paclitaxel or docetaxel or 20-200 mg / m 2 etoposide based on the average surface area of the patient’s body, and from 0.1 to 15 mg / kg cyclosporin A, cyclosporin F, cyclosporin D or ketoconazole based on the average patient body weight.
RU97112888/14A 1995-10-26 1996-10-24 Method, compositions and sets for enhancement of oral biological availability of pharmaceutical agents RU2217135C2 (en)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US707195P 1995-10-26 1995-10-26
US60/007,071 1995-10-26
US08/608,776 1996-02-29
US08/608,776 US5968972A (en) 1995-10-26 1996-02-29 Method for increasing the oral bioactivity of pharmaceutical agents
US08/733,142 US6245805B1 (en) 1995-10-26 1996-10-16 Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
US08/733,142 1996-10-16

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003121768/14A Division RU2296561C2 (en) 1995-10-26 2003-07-15 Method, medicinal formulation and sets for enhancing oral biological availability of pharmaceutical agents

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97112888A true RU97112888A (en) 1999-06-20
RU2217135C2 RU2217135C2 (en) 2003-11-27

Family

ID=27358262

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97112888/14A RU2217135C2 (en) 1995-10-26 1996-10-24 Method, compositions and sets for enhancement of oral biological availability of pharmaceutical agents

Country Status (21)

Country Link
US (6) US6245805B1 (en)
EP (1) EP0794794B1 (en)
JP (1) JP3361102B2 (en)
CN (2) CN1119146C (en)
AT (1) ATE311903T1 (en)
AU (1) AU698142B2 (en)
BR (1) BR9607066A (en)
CA (1) CA2205534A1 (en)
CZ (1) CZ202897A3 (en)
DE (2) DE69636531T2 (en)
DK (1) DK0794794T3 (en)
ES (1) ES2109899T3 (en)
HU (1) HUP9900457A3 (en)
IL (1) IL121160A0 (en)
MX (1) MX9704629A (en)
NO (1) NO321091B1 (en)
NZ (1) NZ324801A (en)
PL (2) PL188281B1 (en)
RU (1) RU2217135C2 (en)
SK (1) SK85997A3 (en)
WO (1) WO1997015269A2 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2322981C2 (en) * 2001-02-19 2008-04-27 Новартис Аг Combination and method for prophylaxis of breast cancer
RU2359700C2 (en) * 2004-10-26 2009-06-27 Фарма Мар С.А., Сосьедад Униперсональ Pegylated liposomal doxorubicinum in combination with ecteinescidin 743

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5439686A (en) * 1993-02-22 1995-08-08 Vivorx Pharmaceuticals, Inc. Methods for in vivo delivery of substantially water insoluble pharmacologically active agents and compositions useful therefor
US6964946B1 (en) * 1995-10-26 2005-11-15 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Oral pharmaceutical compositions containing taxanes and methods of treatment employing the same
US6395770B1 (en) * 1995-10-26 2002-05-28 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Method and compositions for administering taxanes orally to human patients
US6245805B1 (en) * 1995-10-26 2001-06-12 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
ATE308365T1 (en) * 1997-05-27 2005-11-15 Ivax Research Inc COMPOSITIONS FOR ORAL ADMINISTRATION OF TAXANS AND THEIR USE
US8853260B2 (en) 1997-06-27 2014-10-07 Abraxis Bioscience, Llc Formulations of pharmacological agents, methods for the preparation thereof and methods for the use thereof
GB9718903D0 (en) * 1997-09-05 1997-11-12 Glaxo Group Ltd Method,compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
US6495591B1 (en) 1997-10-02 2002-12-17 Essential Therapeutics, Inc. Fungal efflux pump inhibitors
US6979456B1 (en) 1998-04-01 2005-12-27 Jagotec Ag Anticancer compositions
DK1091745T3 (en) * 1998-06-29 2008-12-15 Los Angeles Childrens Hospital Treatment of hyperproliferative disorders
ATE337016T1 (en) 1999-05-17 2006-09-15 Cancer Res Ventures Ltd COMPOSITIONS FOR INCREASE THE BIOAVAILABILITY OF ORALLY ADMINISTERED PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
EP1479382A1 (en) * 1999-06-18 2004-11-24 IVAX Research, Inc. Oral pharmaceutical compositions containing taxanes and methods for treatment employing the same
RU2236226C2 (en) * 1999-06-18 2004-09-20 Бейкер Нортон Фармасьютикалз, Инк. Oral pharmaceutical compositions comprising taxanes and methods for treatment using thereof
GB9920548D0 (en) * 1999-08-31 1999-11-03 Rhone Poulenc Rorer Sa Treatment of hepatocellular carcinoma
US20020147197A1 (en) * 1999-10-08 2002-10-10 Newman Michael J. Methods and compositions for enhancing pharmaceutical treatments
SK5822002A3 (en) * 1999-10-27 2003-01-09 Baker Norton Pharma Method and compositions for administering taxanes orally to human patients
US6638973B2 (en) * 2000-02-02 2003-10-28 Fsu Research Foundation, Inc. Taxane formulations
US6750246B1 (en) 2000-02-03 2004-06-15 Bristol-Myers Squibb Company C-4 carbonate taxanes
WO2001064253A1 (en) * 2000-03-02 2001-09-07 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. P-glycoprotein modifier-containing medicinal compositions to be delivered to the large intestine
US6362217B2 (en) 2000-03-17 2002-03-26 Bristol-Myers Squibb Company Taxane anticancer agents
US20030144312A1 (en) * 2001-10-30 2003-07-31 Schoenhard Grant L. Inhibitors of ABC drug transporters in multidrug resistant cancer cells
AU2002363523A1 (en) * 2001-11-07 2003-05-19 Pharmacia Corporation Methods of promoting uptake and nuclear accumulation of polyamides in eukaryotic cells
CA2470826A1 (en) * 2001-12-20 2003-07-03 Bristol-Myers Squibb Company Pharmaceutical compositions of orally active taxane derivatives having enhanced bioavailability
EP1569620A4 (en) * 2002-10-30 2006-03-22 Spherics Inc Nanoparticulate bioactive agents
US20050113324A1 (en) * 2003-01-15 2005-05-26 Bondarev Igor E. Modulation of line-1 reverse transcriptase
US20060014677A1 (en) * 2004-07-19 2006-01-19 Isotechnika International Inc. Method for maximizing efficacy and predicting and minimizing toxicity of calcineurin inhibitor compounds
AR050043A1 (en) * 2004-08-03 2006-09-20 Novartis Ag METHODS TO IMPROVE BIODISPONIBILITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
US20070087977A1 (en) * 2004-11-16 2007-04-19 Wendye Robbins Methods and compositions for treating pain
ZA200704140B (en) * 2004-11-16 2008-08-27 Limerick Neurosciences Inc Methods and compositions for treating pain
US7745400B2 (en) * 2005-10-14 2010-06-29 Gregg Feinerman Prevention and treatment of ocular side effects with a cyclosporin
US9839667B2 (en) 2005-10-14 2017-12-12 Allergan, Inc. Prevention and treatment of ocular side effects with a cyclosporin
CA2625700A1 (en) * 2005-10-14 2007-04-26 Allergan, Inc. Prevention and treatment of drug-associated ocular side effects with a cyclosporin
CN101677987A (en) * 2007-06-22 2010-03-24 赛多斯有限责任公司 Solubilized formulations of docetaxel without tween 80
US20090111736A1 (en) * 2007-10-29 2009-04-30 Sri International Orally-Absorbed Solid Dose Formulation for Vancomycin
CN101559059B (en) * 2008-04-16 2012-12-05 北京万全阳光医学技术有限公司 Pharmaceutical composition containing amiloride hydrochloride and preparation method thereof
US20090318561A1 (en) * 2008-06-23 2009-12-24 Mutual Pharmaceutical Company, Inc. Colchicine products, method of manufacture, and methods of use
JP2011530532A (en) * 2008-08-07 2011-12-22 シェーリング コーポレイション Pharmaceutical formulations of HCV protease inhibitors in solid molecular dispersions
US7820681B1 (en) * 2009-01-14 2010-10-26 Mutual Pharmaceutical Company, Inc. Methods for concomitant administration of colchicine and a second active agent
US20110046228A1 (en) * 2009-08-20 2011-02-24 Mutual Pharmaceutical Company, Inc. Methods for administration of colchicine with grapefruit juice
US20110092579A1 (en) * 2009-10-19 2011-04-21 Scidose Llc Solubilized formulation of docetaxel
US7772274B1 (en) 2009-10-19 2010-08-10 Scidose, Llc Docetaxel formulations with lipoic acid
US8541465B2 (en) * 2009-10-19 2013-09-24 Scidose, Llc Docetaxel formulations with lipoic acid and/or dihydrolipoic acid
US8912228B2 (en) 2009-10-19 2014-12-16 Scidose Llc Docetaxel formulations with lipoic acid
US20110142889A1 (en) * 2009-12-16 2011-06-16 Nod Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for oral drug delivery
SG10201503234SA (en) 2010-05-03 2015-06-29 Teikoku Pharma Usa Inc Non-Aqueous Taxane Pro-Emulsion Formulations and Methods of Making and Using the Same
US20120295932A1 (en) * 2011-05-17 2012-11-22 Western Connecticut Health Network, Inc. Method for the treatment of cancer
JO3685B1 (en) 2012-10-01 2020-08-27 Teikoku Pharma Usa Inc Non-aqueous taxane nanodispersion formulations and methods of using the same
TWI838700B (en) 2015-09-30 2024-04-11 香港商慧源香港創新有限公司 Oral taxane compositions and methods
CN107843966B (en) 2016-09-18 2021-05-04 中芯国际集成电路制造(上海)有限公司 Method and system for assembling microlens array assembly
CN106822085B (en) * 2016-12-17 2020-03-17 浙江省人民医院 Application of oncolytic adenovirus expressing TRAIL and quercetin in inhibition of liver cancer cell proliferation
TWI833710B (en) 2017-10-06 2024-03-01 香港商慧源香港創新有限公司 High-strength oral taxane compositions and methods
WO2019200290A1 (en) * 2018-04-13 2019-10-17 Athenex Therapeutics Limited Therapeutic combinations of orally administered paclitaxel and a p-gp inhibitor for the treatment of angiosarcoma
TW202033189A (en) * 2018-11-21 2020-09-16 美商Lsk生命伙伴股份有限公司(亦以艾勒華療法公司名義營業) Pharmaceutical methods

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5118493A (en) 1986-05-02 1992-06-02 Brigham And Women's Hospital Composition having reduced nephrotoxocity comprising a fatty acid containing component and cyclosporine
DE3884470T2 (en) 1987-06-17 1994-03-10 Sandoz Ag Cyclosporins and their use as medicines.
CA1340821C (en) 1988-10-06 1999-11-16 Nobuyuki Fukazawa Heterocyclic compounds and anticancer-drug reinforcing agents containing them as effective components
JP2525478B2 (en) 1989-03-01 1996-08-21 帝人株式会社 Active Vitamin D with improved stability (3) Lower solid preparation
US4960790A (en) * 1989-03-09 1990-10-02 University Of Kansas Derivatives of taxol, pharmaceutical compositions thereof and methods for the preparation thereof
US5114951A (en) 1989-04-11 1992-05-19 Burroughs Wellcome Company Agents for combating multiple drug resistance
GB8914062D0 (en) 1989-06-19 1989-08-09 Wellcome Found Agents for potentiating the effects of antitumour agents and combating multiple drug resistance
GB8914060D0 (en) 1989-06-19 1989-08-09 Wellcome Found Agents for potentiating the effects of antitumour agents and combating multiple drug resistance
GB8914040D0 (en) 1989-06-19 1989-08-09 Wellcome Found Agents for potentiating the effects of antitumour agents and combating multiple drug resistance
GB8914061D0 (en) 1989-06-19 1989-08-09 Wellcome Found Agents for potentiating the effects of antitumour agents and combating multiple drug resistance
US5208238A (en) 1989-06-19 1993-05-04 Burroughs Wellcome Company Agents for potentiating the effects of antitumor agents and combating multiple drug resistance
GB8926715D0 (en) 1989-11-28 1990-01-17 Haessle Ab Improvements relating to the administration of pharmaceutical agents
EP0563134B1 (en) 1990-12-18 1996-06-19 The Wellcome Foundation Limited Agents for potentiating the effects of antitumor agents and combating multiple drug resistance
CZ283038B6 (en) 1991-01-11 1997-12-17 Laboratoires Glaxo Sa Acridine derivatives, process of their preparation and pharmaceutical preparations in which they are comprised
US5166207A (en) 1991-06-17 1992-11-24 Neurotherapeutics, Inc. Method for enhancing the systemic delivery of dextromethorphan for the treatment of neurological disorders
FR2678833B1 (en) * 1991-07-08 1995-04-07 Rhone Poulenc Rorer Sa NEW PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS BASED ON DERIVATIVES OF THE TAXANE CLASS.
US5750561A (en) 1991-07-08 1998-05-12 Rhone-Poulenc Rorer, S.A. Compositions containing taxane derivatives
CA2149150C (en) 1992-11-27 2000-08-01 David R. Carver Injectable taxol composition with improved stability
FR2698543B1 (en) 1992-12-02 1994-12-30 Rhone Poulenc Rorer Sa New taxoid-based compositions.
US5646176A (en) 1992-12-24 1997-07-08 Bristol-Myers Squibb Company Phosphonooxymethyl ethers of taxane derivatives
US6096331A (en) 1993-02-22 2000-08-01 Vivorx Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions useful for administration of chemotherapeutic agents
US5387685A (en) 1993-07-16 1995-02-07 American Cyanamid Co MDR reversal agents
CA2129288C (en) * 1993-08-17 2000-05-16 Jerzy Golik Phosphonooxymethyl esters of taxane derivatives
TW406020B (en) * 1993-09-29 2000-09-21 Bristol Myers Squibb Co Stabilized pharmaceutical composition and its method for preparation and stabilizing solvent
US5610173A (en) * 1994-01-07 1997-03-11 Sugen, Inc. Formulations for lipophilic compounds
US5567592A (en) * 1994-02-02 1996-10-22 Regents Of The University Of California Screening method for the identification of bioenhancers through the inhibition of P-glycoprotein transport in the gut of a mammal
US5565478A (en) * 1994-03-14 1996-10-15 The United States Of America As Represented By The Department Of Health & Human Services Combination therapy using signal transduction inhibitors with paclitaxel and other taxane analogs
FR2718963B1 (en) 1994-04-25 1996-05-24 Rhone Poulenc Rorer Sa New pharmaceutical composition based on taxoids.
US5616330A (en) * 1994-07-19 1997-04-01 Hemagen/Pfc Stable oil-in-water emulsions incorporating a taxine (taxol) and method of making same
US5681846A (en) * 1995-03-17 1997-10-28 Board Of Regents, The University Of Texas System Extended stability formulations for paclitaxel
US5665386A (en) * 1995-06-07 1997-09-09 Avmax, Inc. Use of essential oils to increase bioavailability of oral pharmaceutical compounds
US5716928A (en) * 1995-06-07 1998-02-10 Avmax, Inc. Use of essential oils to increase bioavailability of oral pharmaceutical compounds
GB9514878D0 (en) * 1995-07-20 1995-09-20 Danbiosyst Uk Vitamin E as a solubilizer for drugs contained in lipid vehicles
US5968972A (en) * 1995-10-26 1999-10-19 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Method for increasing the oral bioactivity of pharmaceutical agents
US6395770B1 (en) * 1995-10-26 2002-05-28 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Method and compositions for administering taxanes orally to human patients
US6245805B1 (en) * 1995-10-26 2001-06-12 Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
WO1997027855A1 (en) 1996-01-31 1997-08-07 Bristol-Myers Squibb Company A method of making pharmaceutically active taxanes orally bioavailable
US5877205A (en) * 1996-06-28 1999-03-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Parenteral paclitaxel in a stable non-toxic formulation
US6458373B1 (en) * 1997-01-07 2002-10-01 Sonus Pharmaceuticals, Inc. Emulsion vehicle for poorly soluble drugs
IL131217A0 (en) * 1998-03-10 2001-01-28 Napro Biotherapeutics Inc Novel methods and compositions for delivery of taxanes
US6136846A (en) * 1999-10-25 2000-10-24 Supergen, Inc. Formulation for paclitaxel

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2322981C2 (en) * 2001-02-19 2008-04-27 Новартис Аг Combination and method for prophylaxis of breast cancer
RU2359700C2 (en) * 2004-10-26 2009-06-27 Фарма Мар С.А., Сосьедад Униперсональ Pegylated liposomal doxorubicinum in combination with ecteinescidin 743

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97112888A (en) METHOD, COMPOSITIONS AND KITS FOR INCREASING ORAL BIOLOGICAL ACCESSIBILITY OF PHARMACEUTICAL AGENTS
AU698142B2 (en) Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
US5968972A (en) Method for increasing the oral bioactivity of pharmaceutical agents
JP2003502349A (en) Oral pharmaceutical composition containing taxane and method of treatment using the composition
ES2210823T3 (en) ACRIDINE DERIVATIVE TO INCREASE THE ORAL BIODISPONIBILITY OF TAXOL.
WO2018157874A1 (en) Dihydroartemisinin diploid derivative, pharmaceutical composition thereof, and application
RU2205005C2 (en) Method and composition for peroral intake of taxanes by a patient
BG66113B1 (en) Combination chemotherapy
EP2254570A1 (en) Combination comprising paclitaxel for treating ovarian cancer
WO2019084369A1 (en) Methods for treating lymphoid malignancies
JP2003512443A (en) Methods and compositions for oral administration of taxanes to human patients
EP1634607A2 (en) Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
JPH11217338A (en) Agent for improving and enhancing effect of medicine using quinoline derivative
HK1081125A (en) Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
HK1001960B (en) Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents
WO2009104152A1 (en) Combination treatment for ovarian cancer
JPH10203975A (en) Pharmaceutical composition for enhancing oral absorption of taxane
HK1027967A (en) Method and compositions for administering taxanes orally to human patients
HK1058160A (en) Method and compositions for administering taxanes orally to human patients