RU96107400A - Карбоциклические и гетероциклические конденсированные соединения хинолинкарбоновой кислоты, пригодные в качестве иммунодепрессантов - Google Patents
Карбоциклические и гетероциклические конденсированные соединения хинолинкарбоновой кислоты, пригодные в качестве иммунодепрессантовInfo
- Publication number
- RU96107400A RU96107400A RU96107400/04A RU96107400A RU96107400A RU 96107400 A RU96107400 A RU 96107400A RU 96107400/04 A RU96107400/04 A RU 96107400/04A RU 96107400 A RU96107400 A RU 96107400A RU 96107400 A RU96107400 A RU 96107400A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compounds
- carbon atoms
- phenyl
- compound according
- Prior art date
Links
Claims (19)
1. Соединение формулы 1, 2, 3 или 4
или фармацевтически приемлемая соль соединения,
где R1 или R2 независимо выбираются из H, F, Cl, Br, CF3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
R3 выбирается из фенил, фенокси, фенилтио, фенилсульфинил, фенил-N(R4)-, фурил, тиенил, пиридил, тиазолил или оксазолил, где упомянутые фенил, фенокси, фенилтио, фенилсульфинил, фенил-N(R4)-, фурил, тиенил, пиридил, тиазолил или оксазолил замещены по 0 - 2 группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF3, алкил из 1 - 4 атомов углерода, алкокси из 1 - 4 атомов углерода, алкилтио из 1 - 4 атомов углерода или алкилсульфинил из 1 - 4 атомов углерода;
R4 выбирают из H, алкил из 1 - 4 атомов углерода или ацил из 1 - 4 атомов углерода;
X выбирается из -Y-, -CH2Y-, -YCH2-, CH2CH2Y-, YCH2CH2-, -CH2YCH2-, CR5= C(R6)-, -CR6= N- или -N=C(R6)- (первый атом перечисленных X прикрепляется к хинолиновому кольцу); где каждая метиленовая группа у X может факультативно замещаться одной или двумя группами, независимо выбранными из алкилов с 1 - 4 атомами углерода;
Y - -CH2- (указанная -CH2- группа замещается одной или двумя алкильными группами из 1 - 4 атомов углерода), -O-, -S- или -N(R7)-;
R5 и R6 являются независимо H или алкилом из 1 - 4 атомов углерода;
R7 выбирается из H, алкила из 1 - 4 атомов углерода или ацила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединениях формулы 1 и формулы 2;
Z1, Z2 и Z3 являются независимо CR8 или N при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z3 не является азотом;
R8 независимо выбирается из H, F, Cl, Br, Cf3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединении формулы 3:
один из Q1 и Q2 является S или NR9, а другой является CR10 или N при условии, что кольцо, содержащее Q1 и Q2, содержит дополнительную двойную связь, расположенную таким образом, что образуется ароматическое кольцо;
R9 выбирается из H или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
R10 выбирается из H, F, Cl, Br, CF3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединении формулы 4:
один из Q3 и Q4 есть N, а другой C, при условии, что кольцо формулы 4, содержащее Q3 и Q4, содержит дополнительную двойную связь, расположенную таким образом, что образуется ароматическое пиррольное кольцо;
R11 есть H, F, Cl, Br, CF3 или алкил 1 - 4 атомов углерода;
при условии, что:
X не является NR7;
в соединениях формулы I, когда X означает CH2CH2 и каждый из Z1, Z2 и Z3 означает CH, то R3 не является незамещенным фенилом;
в соединениях формулы 3 или формулы 4, где Q4 означает N, X должен образовывать мостик из по меньшей мере двух атомов, и атом X, присоединенный к кольцу, содержащему Q1 и Q2 или Q3 и Q4, должен быть углеродом;
в соединениях формулы 4, где Q3 есть N, X должен включать либо -CH2CH2-, либо -CH2CH2CH2-, с факультативным замещением каждой метиленовой группы, как описано выше,
в соединениях формулы 4, где Q4 означает N, R3 не должен быть фенокси, фенилтио, фенилсульфинул или фенил -N(R4)-.
или фармацевтически приемлемая соль соединения,
где R1 или R2 независимо выбираются из H, F, Cl, Br, CF3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
R3 выбирается из фенил, фенокси, фенилтио, фенилсульфинил, фенил-N(R4)-, фурил, тиенил, пиридил, тиазолил или оксазолил, где упомянутые фенил, фенокси, фенилтио, фенилсульфинил, фенил-N(R4)-, фурил, тиенил, пиридил, тиазолил или оксазолил замещены по 0 - 2 группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF3, алкил из 1 - 4 атомов углерода, алкокси из 1 - 4 атомов углерода, алкилтио из 1 - 4 атомов углерода или алкилсульфинил из 1 - 4 атомов углерода;
R4 выбирают из H, алкил из 1 - 4 атомов углерода или ацил из 1 - 4 атомов углерода;
X выбирается из -Y-, -CH2Y-, -YCH2-, CH2CH2Y-, YCH2CH2-, -CH2YCH2-, CR5= C(R6)-, -CR6= N- или -N=C(R6)- (первый атом перечисленных X прикрепляется к хинолиновому кольцу); где каждая метиленовая группа у X может факультативно замещаться одной или двумя группами, независимо выбранными из алкилов с 1 - 4 атомами углерода;
Y - -CH2- (указанная -CH2- группа замещается одной или двумя алкильными группами из 1 - 4 атомов углерода), -O-, -S- или -N(R7)-;
R5 и R6 являются независимо H или алкилом из 1 - 4 атомов углерода;
R7 выбирается из H, алкила из 1 - 4 атомов углерода или ацила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединениях формулы 1 и формулы 2;
Z1, Z2 и Z3 являются независимо CR8 или N при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z3 не является азотом;
R8 независимо выбирается из H, F, Cl, Br, Cf3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединении формулы 3:
один из Q1 и Q2 является S или NR9, а другой является CR10 или N при условии, что кольцо, содержащее Q1 и Q2, содержит дополнительную двойную связь, расположенную таким образом, что образуется ароматическое кольцо;
R9 выбирается из H или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
R10 выбирается из H, F, Cl, Br, CF3 или алкила из 1 - 4 атомов углерода;
где в соединении формулы 4:
один из Q3 и Q4 есть N, а другой C, при условии, что кольцо формулы 4, содержащее Q3 и Q4, содержит дополнительную двойную связь, расположенную таким образом, что образуется ароматическое пиррольное кольцо;
R11 есть H, F, Cl, Br, CF3 или алкил 1 - 4 атомов углерода;
при условии, что:
X не является NR7;
в соединениях формулы I, когда X означает CH2CH2 и каждый из Z1, Z2 и Z3 означает CH, то R3 не является незамещенным фенилом;
в соединениях формулы 3 или формулы 4, где Q4 означает N, X должен образовывать мостик из по меньшей мере двух атомов, и атом X, присоединенный к кольцу, содержащему Q1 и Q2 или Q3 и Q4, должен быть углеродом;
в соединениях формулы 4, где Q3 есть N, X должен включать либо -CH2CH2-, либо -CH2CH2CH2-, с факультативным замещением каждой метиленовой группы, как описано выше,
в соединениях формулы 4, где Q4 означает N, R3 не должен быть фенокси, фенилтио, фенилсульфинул или фенил -N(R4)-.
2. Соединения по по.1 формул 1, 2, 3 или 4 или их фармацевтически приемлемая соль, отличающиеся тем, что R1 означает 6-F или 6-CF3; и/или R2 означает H; и/или R3 означает фенил, тиенил или фурил; упомянутые фенил, тиенил или фурил замещены по 0 - 2 группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF3, алкила из 1 - 4 атомов углерода; алкокси из 1 - 4 атомов углерода, алкилтио из 1 - 4 атомов углерода или алкилсульфинил из 1 - 4 атомов углерода; и/или X есть -CH2CH2, -CH2S-, SCH2-, -CH2O- или -OCH2-; где в соединениях формулы 1 или формулы 2 Z1 это CH; где в соединениях формулы 3 Q1 = S и Q2 = CH; где в соединениях формулы 4 Q3 есть C и Q4 есть N.
3. Соединения по п.2 или фармацевтически приемлемая его соль, отличающиеся тем, что R3=фенил, 2-фторфенил, 3-метоксифенил, 3-метилфенил, 3-трифторметилфенил или тиенил.
4. Соединения по п.1 или фармацевтически приемлемая его соль, отличающиеся тем, что выбранные из следующих:
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H; R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 = CF3, R2 = H, R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 = 6-F, R2 = H, R3 = 2-фторфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, R1 = 6-F, R2 = H, R3 = 3-метоксифенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил Z1, Z2 и Z3 все являются CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-метилфенил Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есь SCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1 и Z2 = CH, Z3 = N и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть OCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1 и Z2 есть CH, Z3 = N и X есть SCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 2-фторфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-трифторметилфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-метоксифенил, Z1, Z2 и Z3 означают CH И X = CH2CH2 или натриевая соль.
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H; R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 = CF3, R2 = H, R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 = 6-F, R2 = H, R3 = 2-фторфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, R1 = 6-F, R2 = H, R3 = 3-метоксифенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил Z1, Z2 и Z3 все являются CH2S или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-метилфенил Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есь SCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1 и Z2 = CH, Z3 = N и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть OCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = фенил, Z1 и Z2 есть CH, Z3 = N и X есть SCH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 2-фторфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-трифторметилфенил, Z1, Z2 и Z3 все являются CH и X есть CH2CH2 или натриевая соль;
соединения формулы 1, где R1 есть 6-F, R2 есть H, R3 = 3-метоксифенил, Z1, Z2 и Z3 означают CH И X = CH2CH2 или натриевая соль.
5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Фармацевическая композиция, отличающаяся тем, что она включает соединение по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она включает соединение по п.4 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Метод лечения отторжения пересаженного органа, реакции "трансплантат против хозяина", псориаза, ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний или хронических воспалительных заболеваний у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
10. Метод лечения отторжения пересаженного органа, реакции "трансплантат против хозяина", псориаза, ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний или хронических воспалительных заболеваний у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения по п.2.
11. Метод лечения отторжения пересаженного органа, реакции "трансплантат против хозяина", псориаза, ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний или хронических воспалительных заболеваний у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения по п.3.
12. Метод лечения отторжения пересаженного органа, реакции "трансплантат против хозяина", псориаза, ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний или хронических воспалительных заболеваний у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соеденения по п.4.
13. Метод лечения отторжения пересаженных органов или реакции "трансплантат против хозяина" у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим комбинации терапевтически эффективного количества: соединения по п.1 и по меньшей мере одного дополнительного иммунодепрессанта.
14. Метод по п.13, отличающийся тем, что дополнительный иммунодепрессант выбирается из группы, включающей циклоспорин A, азатиоприн, кортикостероид, ОКТЗ FK506, микофенол или его 2-(N-морфолино)этиловый эфир, микофенолят мофетил, 15-диоксиспергуалин, рапамицин, мизорибир, лефлуномид, мизопростол, метотрексат, циклофосфамид, антилимфоцитарную/тимоцитарную сыворотки или антитела к рецептору интерлейкина-2.
15. Метод лечения ревматоидного артрита, системной красной волчанки, рассеянного склероза, миастении gravis, отторжения пересаженных органов реакции "транспланта против хозяина" или хронического воспалительного заболевания, отличающийся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества нестероидного противоспалительного лекарственного средства в сочетании с соединением по п.1.
16. Метод лечения кожного и слизисто-эпителиального заболевания у млекопитающих, отличающаяся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
17. Метод по п.16, отличающийся тем, что соединение по п.1, вводится в сочетании со стероидным препаратом.
18. Фармацевтическая композиция местного применения, отличающаяся тем, что она включает носитель, подходящий для приготовления лекарственной формы и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
19. Метод лечения твердых опухолей, лимфомы или лейкамии у млекопитающих, отличающийся тем, что он включает введение нуждающимся в таком лечении млекопитающим терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/114,712 | 1993-08-31 | ||
| US08/114,712 US5428040A (en) | 1993-08-31 | 1993-08-31 | Carbocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents |
| PCT/US1994/009463 WO1995006640A1 (en) | 1993-08-31 | 1994-08-26 | Carbocyclic and heterocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96107400A true RU96107400A (ru) | 1998-06-10 |
| RU2133740C1 RU2133740C1 (ru) | 1999-07-27 |
Family
ID=22356972
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96107400A RU2133740C1 (ru) | 1993-08-31 | 1994-08-26 | Карбоциклические и гетероциклические конденсированные соединения хинолинкарбоновой кислоты, пригодные в качестве иммунодепрессантов |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US5428040A (ru) |
| EP (1) | EP0716652A1 (ru) |
| JP (1) | JPH09501442A (ru) |
| KR (1) | KR960704851A (ru) |
| AU (1) | AU690140B2 (ru) |
| CA (1) | CA2170349A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ51696A3 (ru) |
| FI (1) | FI960933A7 (ru) |
| HR (1) | HRP940484A2 (ru) |
| HU (1) | HUT74585A (ru) |
| IL (1) | IL110821A (ru) |
| NO (1) | NO960811L (ru) |
| NZ (1) | NZ273156A (ru) |
| PL (1) | PL313981A1 (ru) |
| RU (1) | RU2133740C1 (ru) |
| SK (1) | SK27096A3 (ru) |
| TW (1) | TW342390B (ru) |
| WO (1) | WO1995006640A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA946658B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2197481C2 (ru) * | 1998-04-27 | 2003-01-27 | Эктив Байотек Аб | Производные хинолина |
Families Citing this family (48)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7192584B2 (en) * | 1991-03-18 | 2007-03-20 | Centocor, Inc. | Methods of treating psoriasis with anti-TNF antibodies |
| US20050255104A1 (en) * | 1993-01-29 | 2005-11-17 | Centocor, Inc. | Methods of treating psoriasis using anti-TNF receptor fusion proteins |
| US5428040A (en) * | 1993-08-31 | 1995-06-27 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Carbocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents |
| US5646283A (en) * | 1993-09-28 | 1997-07-08 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Tetracyclic compound |
| US5681958A (en) * | 1995-06-07 | 1997-10-28 | Shaman Pharmaceuticals, Inc. | Cryptolepine analogs with hypoglycemic activity |
| ID18663A (id) * | 1996-04-12 | 1998-04-30 | Novartis Ag | Komposisi farmasi berlapis enterik |
| WO1998012181A1 (en) * | 1996-09-23 | 1998-03-26 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Substituted heterocycles as anti-tumor agents |
| US20050031611A1 (en) * | 1998-05-08 | 2005-02-10 | Beth Israel Deaconess Medical Center | Transplant tolerance by costimulation blockade and T-cell activation-induced apoptosis |
| GB9825632D0 (en) * | 1998-11-23 | 1999-01-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US7323471B1 (en) | 1999-08-13 | 2008-01-29 | Dor Biopharma, Inc. | Topical azathioprine for the treatment of oral autoimmune diseases |
| US6740650B2 (en) | 1999-10-29 | 2004-05-25 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Heterocyclic cytotoxic agents |
| US20110195063A1 (en) * | 2000-08-07 | 2011-08-11 | Centocor, Inc. | Methods of Treating Ankylosing Spondylitis Using Anti-TNF Antibodies and Peptides of Human Tumor Necrosis Factor |
| PL392652A1 (pl) * | 2001-05-16 | 2010-12-06 | Novartis Ag | Kombinacja zawierająca N-{5-[4-(4-metylo-piperazyno-metylo)-benzoiloamido]-2-metylofenylo}-4-(3-pirydylo)-2-pirymidyno-aminę oraz środek chemoterapeutyczny, jej zastosowanie, kompozycja farmaceutyczna ją zawierająca oraz zestaw zawierający taką kombinację |
| US7253155B2 (en) | 2001-10-05 | 2007-08-07 | Combinatorx, Inc. | Combinations for the treatment of immunoinflammatory disorders |
| PL368458A1 (en) * | 2001-10-19 | 2005-03-21 | Pharmamar S.A. | Improved use of antitumoral compound in cancer therapy |
| ATE405568T1 (de) | 2001-11-14 | 2008-09-15 | Univ Rutgers | Cytotoxische mittel |
| MXPA04004607A (es) * | 2001-11-14 | 2004-09-10 | Univ Rutgers | Agentes de venenos de topoisomerasa solubilizados. |
| EP1453506B1 (en) * | 2001-11-14 | 2008-04-02 | Rutgers, The State University | Topoisomerase poison agents |
| EP1465625B1 (en) * | 2001-11-14 | 2010-02-03 | Rutgers, The State University | Solubilized topoisomerase poisons |
| US20050158371A1 (en) * | 2002-02-12 | 2005-07-21 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | Novel external agent |
| US20040127435A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-07-01 | Regents Of The University Of California | Uses for inhibitors of inosine monophosphate dehydrogenase |
| US6992089B2 (en) * | 2002-08-09 | 2006-01-31 | Rutgers, The University Of New Jersey | Nitro and amino substituted topoisomerase agents |
| US6992088B2 (en) * | 2002-08-09 | 2006-01-31 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Nitro and amino substituted heterocycles as topoisomerase I targeting agents |
| WO2004014918A1 (en) * | 2002-08-09 | 2004-02-19 | Rutgers, The State University | Nitro and amino substituted topoisomerase agents |
| EP1562593B1 (en) * | 2002-11-12 | 2014-07-16 | Rutgers, The State University of New Jersey | Topoisomerase-targeting agents |
| FR2856687B1 (fr) * | 2003-06-25 | 2005-09-16 | Servier Lab | Nouveaux derives de benzo[a]pyrano[3,2-h]acridin-7-one, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| TW200517114A (en) * | 2003-10-15 | 2005-06-01 | Combinatorx Inc | Methods and reagents for the treatment of immunoinflammatory disorders |
| RU2257915C2 (ru) * | 2003-10-17 | 2005-08-10 | Государственное учреждение Московский областной научно-исследовательский институт им. М.Ф. Владимирского (МОНИКИ им. М.Ф. Владимирского) | Способ лечения обострений рассеянного склероза |
| KR20070061536A (ko) | 2004-09-07 | 2007-06-13 | 와이어쓰 | ６Ｈ-[１]벤조피라노[４,３-ｂ]퀴놀린 및 에스트로겐제제로서의 이의 용도 |
| JP5002460B2 (ja) | 2004-10-04 | 2012-08-15 | ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | タンパク質キナーゼインヒビターとして有用なラクタム化合物 |
| US7423045B2 (en) | 2005-06-28 | 2008-09-09 | Cv Therapeutics, Inc. | ABCA1 elevating compounds |
| RU2008121888A (ru) * | 2005-11-02 | 2009-12-10 | Аэрис Терапьютикс, Инк. (Us) | Поликатионные-полианионные комплексы, композиции и способы их применения |
| PE20080145A1 (es) | 2006-03-21 | 2008-02-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tetrahidro-pirimidoazepinas como moduladores de trpv1 |
| US20080003213A1 (en) * | 2006-05-22 | 2008-01-03 | Jan Lessem | Methods and compositions for the treatment of diseases or conditions associated with increased C-reactive protein, interleukin-6, or interferon-gamma levels |
| EP2125825A1 (en) * | 2006-12-27 | 2009-12-02 | Cv Therapeutics, Inc. | Abca1 elevating compounds |
| WO2009038708A1 (en) * | 2007-09-19 | 2009-03-26 | Combinatorx, Incorporated | Therapeutic regimens for the treatment of immunoinflammatory disorders |
| PE20091102A1 (es) | 2007-12-17 | 2009-07-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores imidazolo-, oxazolo-, y tiazolopirimidina del trpv1 |
| KR20100121601A (ko) * | 2007-12-17 | 2010-11-18 | 콤비네이토릭스, 인코포레이티드 | 면역염증성 질환의 치료를 위한 치료요법 |
| US7998952B2 (en) | 2008-12-05 | 2011-08-16 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Thiolactams and uses thereof |
| JP5773888B2 (ja) | 2009-03-06 | 2015-09-02 | ラットガーズ，ザ・ステート・ユニバーシティ・オブ・ニュージャージー | 癌治療に用いられるメチレンジオキシベンゾ［ｉ］フェナントリジン誘導体 |
| WO2010127363A1 (en) | 2009-05-01 | 2010-11-04 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Toposiomerase inhibitors |
| WO2011084549A1 (en) * | 2009-12-15 | 2011-07-14 | Novartis Ag | Homogeneous suspension of immunopotentiating compounds and uses thereof |
| DK2948134T3 (da) | 2013-01-24 | 2020-06-02 | Palvella Therapeutics Inc | Sammensætninger til transdermal indgivelse af mtor-inhibitorer |
| MX2016006678A (es) | 2013-11-22 | 2016-09-13 | Genzyme Corp | Nuevos metodos para tratar enfermedades neurodegenerativas. |
| US11091498B2 (en) | 2016-04-04 | 2021-08-17 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Topoisomerase poisons |
| JP7108631B2 (ja) | 2017-01-06 | 2022-07-28 | パルヴェラ セラピューティクス、インク． | ｍＴＯＲ阻害剤の無水組成物およびその使用方法 |
| JP2021530463A (ja) | 2018-07-02 | 2021-11-11 | パルヴェラ セラピューティクス、インク． | ｍＴＯＲ阻害剤の無水組成物および使用方法 |
| AR127618A1 (es) | 2021-11-29 | 2024-02-14 | Bayer Ag | Dihidropiranopiridinas sustituidas, sales o n-óxidos de las mismas y su uso como sustancias herbicidamente activas |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5671074A (en) * | 1979-11-12 | 1981-06-13 | Takeda Chem Ind Ltd | 1,2-disubstituted-4-halogenoimidazole-5-acetic acid derivative |
| US4680299A (en) * | 1984-04-30 | 1987-07-14 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | 2-phenyl-4-quinolinecarboxylic acids and pharmaceutical compositions thereof |
| US4847381A (en) * | 1987-08-31 | 1989-07-11 | American Cyanamid Company | 2-Phenyl-4-quinoline carboxylic acids |
| US4968701A (en) * | 1988-04-26 | 1990-11-06 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | 4-Quinoline carboxylic acid derivatives useful as immunosuppressive agents |
| US4968702A (en) * | 1989-01-17 | 1990-11-06 | American Cyanamid Company | Substituted quinolinecarboxylic acids |
| US4918077A (en) * | 1989-01-25 | 1990-04-17 | E. I. Du Pont De Nemours & Co., Inc. | 3-phenyl-5,6-dihydrobenz(c)acridine-7-carboxylic acids and related compounds as cancer chemotherapeutic agents |
| JP2515415B2 (ja) * | 1990-02-28 | 1996-07-10 | 株式会社東芝 | 半導体素子の外部リ―ドの成型方法 |
| US5304554A (en) * | 1990-04-27 | 1994-04-19 | Emory University | 4-[(alkyl or dialkyl)amino]quinolines and their method of preparation |
| US5135934A (en) * | 1990-07-06 | 1992-08-04 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company | 3-phenyl-5,6-dihydrobenz(c) acridine-7-carboxylic acids and related compounds as immunosuppressive agents |
| US5225418A (en) * | 1991-12-17 | 1993-07-06 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company | 5H-(1,2)benzisothiazolo[2,3-a]quinoline-5-ones and analogs as antiinflammatory agents |
| US5179100A (en) * | 1992-03-09 | 1993-01-12 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. | 4,5-dihydropyrazolo[3,4-a]acridines |
| ES2120498T3 (es) * | 1992-04-24 | 1998-11-01 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Nuevo compuesto tetraciclico. |
| US5428040A (en) * | 1993-08-31 | 1995-06-27 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Carbocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents |
-
1993
- 1993-08-31 US US08/114,712 patent/US5428040A/en not_active Expired - Fee Related
-
1994
- 1994-08-26 CA CA002170349A patent/CA2170349A1/en not_active Abandoned
- 1994-08-26 NZ NZ273156A patent/NZ273156A/en unknown
- 1994-08-26 HU HU9600501A patent/HUT74585A/hu unknown
- 1994-08-26 JP JP7508162A patent/JPH09501442A/ja active Pending
- 1994-08-26 SK SK270-96A patent/SK27096A3/sk unknown
- 1994-08-26 EP EP94926555A patent/EP0716652A1/en not_active Withdrawn
- 1994-08-26 KR KR1019960701035A patent/KR960704851A/ko not_active Withdrawn
- 1994-08-26 CZ CZ96516A patent/CZ51696A3/cs unknown
- 1994-08-26 WO PCT/US1994/009463 patent/WO1995006640A1/en not_active Application Discontinuation
- 1994-08-26 RU RU96107400A patent/RU2133740C1/ru active
- 1994-08-26 PL PL94313981A patent/PL313981A1/xx unknown
- 1994-08-26 AU AU76358/94A patent/AU690140B2/en not_active Ceased
- 1994-08-30 TW TW083107968A patent/TW342390B/zh active
- 1994-08-30 HR HR08/114,712A patent/HRP940484A2/hr not_active Application Discontinuation
- 1994-08-30 IL IL110821A patent/IL110821A/xx not_active IP Right Cessation
- 1994-08-31 ZA ZA946658A patent/ZA946658B/xx unknown
-
1995
- 1995-03-27 US US08/411,251 patent/US5639759A/en not_active Expired - Lifetime
-
1996
- 1996-02-28 FI FI960933A patent/FI960933A7/fi unknown
- 1996-02-28 NO NO960811A patent/NO960811L/no unknown
-
1997
- 1997-03-18 US US08/820,222 patent/US5874441A/en not_active Expired - Fee Related
-
1998
- 1998-11-18 US US09/195,366 patent/US6110910A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2197481C2 (ru) * | 1998-04-27 | 2003-01-27 | Эктив Байотек Аб | Производные хинолина |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96107400A (ru) | Карбоциклические и гетероциклические конденсированные соединения хинолинкарбоновой кислоты, пригодные в качестве иммунодепрессантов | |
| KR960704851A (ko) | 면역억제제로서 유용한 카보사이클과 헤테로사이클이 융합된-고리 퀴놀린카복실산 (carbocyclic and heterocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents) | |
| US5120727A (en) | Rapamycin dimers | |
| CA2214321C (fr) | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| KR100244372B1 (ko) | 신규한 면역 억제성 화합물 | |
| JP3163104B2 (ja) | 新規免疫抑制化合物 | |
| JPH08503210A (ja) | 免疫抑制剤としてのラパマイシンの炭酸エステル | |
| JPH06135964A (ja) | 置換キヌクリジン誘導体 | |
| JPH06501457A (ja) | 新規免疫抑制化合物 | |
| PT89122B (pt) | Processo para a preparacao de tiazolidinodionas uteis como agentes hipoglicemicos e anti-aterosclerose | |
| JP2000510815A (ja) | ラパマイシン誘導体 | |
| KR920700200A (ko) | 19-노르-비타민 d 화합물 | |
| JP2000501080A (ja) | アセチルコリン受容体の修飾因子として役立つ新規置換アリール化合物 | |
| JP2001526294A (ja) | ヘミアスターリン類似体 | |
| JP2002537284A (ja) | メビノリン誘導体 | |
| KR840001551B1 (ko) | 시클로헥센 유도체의 제조방법 | |
| CA2214322C (fr) | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| CA2149691A1 (en) | Medicament for therapeutic and prophylactic treatment of diseases caused by smooth muscle cell hyperplasia | |
| WO1994006790A1 (en) | 2,4-diaryl-1,3-dithiolanes; 2,4-diaryl-1,3-dioxolanes; 2,4-diaryl-1,3-oxathiolanes; and 2,5-diaryl-1,3-oxathiolanes as paf receptor antgonists and inhibitors of 5-lipoxygenase | |
| KR890015740A (ko) | T-세포기능 억제를 위한 3-치환된-2-옥신돌-1-카복스아마이드 | |
| RU2144920C1 (ru) | Таксоиды, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| US5530141A (en) | 2,4-diaryl-1,3-dithiolanes; 2,4-diaryl-1,3-dioxolanes; 2,4-diaryl-1,3-oxathiolanes; and 2,5-diaryl-1,3-oxathiolanes for the treatment of disorders mediated by platelet activating factor or products of 5-lipoxygenase | |
| US5874594A (en) | Triterpene derivatives with immunosuppressant activity | |
| KR100407458B1 (ko) | 벤조일엑고닌,엑고닌및엑고니딘유도체 | |
| NL193192C (nl) | Oxicamderivaat, farmaceutisch preparaat dat het derivaat bevat en werkwijze voor het bereiden van oxicamderivaten. |