RU2833038C1

RU2833038C1 - Нетабачная композиция для никотинового пауча для перорального применения

Info

Publication number: RU2833038C1
Application number: RU2022134740A
Authority: RU
Inventors: Хейди Зиглер БРУУН; Бине Харе ЯКОБСЕН; Ми Ли Лао СТАЛЬ
Original assignee: Филип Моррис Продактс С.А.
Priority date: 2020-06-05
Filing date: 2020-11-16
Publication date: 2025-01-14

Abstract

Группа изобретения относится к нетабачной композиции для никотиновых паучей для перорального применения и к продукту, ее содержащему. Нетабачная никотиновая композиция для никотинового пауча для перорального применения, содержащая: воду в количестве от 15% до 40% по весу композиции для пауча, никотин в количестве от 0,1 до 5,0% по весу композиции для пауча и по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 10 до 50% по весу композиции для пауча, при этом упомянутый по меньшей мере один сахароспирт содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), причем композиция для пауча свободна от увлажнителей, состоящих из альгината, пропиленгликола, гидроксипропилцеллюлозы и глицерина, при этом композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 10 до 45% по весу композиции для пауча, причем упомянутое по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно выбрано из группы, состоящей из волокон пшеницы, волокон гороха, волокна риса, волокон маиса, волокон овса, волокон томата, волокон ячменя, волокон ржи, волокон сахарной свеклы, волокон гречихи, волокон картофеля, целлюлозных волокон, волокон яблока, волокон какао, волокон отрубей, волокон бамбука, химически немодифицированной порошкообразной целлюлозы и их комбинаций. Никотиновый продукт в виде пауча для перорального применения, содержащий проницаемый для слюны пауч и вышеописанную композицию для пауча, заключенную в указанный пауч. Вышеописанная композиция обеспечивает стабильность, эффективное удержание воды, при эффективном высвобождении компонентов из пауча, привлекательное ощущение во рту и текстуру. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 24 табл., 8 пр.

Description

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к нетабачным композициям для никотиновых паучей для перорального применения и к никотиновым продуктам в виде пауча для перорального применения согласно формуле изобретения.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Доставка никотина путем курения имеет много хорошо известных недостатков, в частности проблем, связанных со здоровьем, например, включение канцерогенных веществ.

Однако заместители табака также имеют недостатки, такие как недостаточное избавление пользователя от тяги.

Дополнительной проблемой в уровне техники является то, что желаемое высвобождение никотина должно быть привлекательным для пользователя пауча с точки зрения пользователя.

Еще одной проблемой, связанной с уровнем техники, может быть то, что паучи в качестве средства для доставки никотина могут быть несколько дорогостоящими, и, таким образом, налагаются ограничения на способ конструирования паучей для удержания стоимости производства под контролем.

Целью одного варианта осуществления настоящего изобретения является обеспечение пауча, содержащего никотин, например, в качестве заменителя табака, который может решить вышеуказанные проблемы.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к нетабачной композиции для никотинового пауча для перорального применения, содержащей

воду в количестве по меньшей мере 15% по весу композиции для пауча,

никотин и

по меньшей мере один сахароспирт,

при этом композиция для пауча не содержит увлажнителей, состоящих из альгината, пропиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы и глицерина.

Преимущество настоящего изобретения может заключаться в том, что может быть обеспечена комбинация высокой скорости высвобождения никотина вместе с желаемым ощущением во рту, ощущением мягкости и влажности в соответствии с данным документом.

Дополнительное преимущество настоящего изобретения может заключаться в том, что может быть обеспечено желаемое восприятие вкуса, чему способствует комбинация улучшенного высвобождения вкуса и желаемого ощущения во рту, ощущения мягкости и влажности в соответствии с данным документом.

Преимущества настоящего изобретения могут представлять собой улучшенное высвобождение никотина, улучшенное высвобождение вкуса и улучшенное ощущение вкуса без ухудшения ощущения влажности во рту.

Еще одним дополнительным преимуществом настоящего изобретения является то, что комбинация сахароспирта и воды обеспечивает не только привлекательное ощущение во рту, но также очень привлекательный профиль вкуса.

Традиционно увлажнители можно добавлять для защиты продуктов от высыхания, и они могут также обладать консервирующим эффектом.

Высокое содержание воды может делать продукты подверженными росту микробов, например, росту дрожжей, плесени и бактерий. Это не только может ухудшать безопасность для здоровья, но также приводит к значительному ухудшению восприятия пользователем из-за визуального изменения продукта, изменения и ухудшения вкуса и т.д. Неожиданно авторы настоящего изобретения обнаружили, что композиция для пауча согласно настоящему изобретению характеризовалась желаемым вкусом и ощущением во рту, например, ощущением мягкости и влажности, даже после длительного хранения.

Дополнительным преимуществом настоящего изобретения может быть неожиданное эффективное удержание воды. Обычно удержание воды обеспечивается путем включения увлажнителя, например, альгината, пропиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы или глицерина. Однако даже несмотря на то, что композиция для пауча по настоящему изобретению не содержит этих веществ в качестве увлажнителей, может быть получено предпочтительное эффективное удержание воды.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит увлажнителей в форме сахароспиртов, содержащих не более трех атомов углерода. Примеры сахароспиртов, содержащих не более трех атомов углерода, включают глицерин, пропиленгликоль и этиленгликоль.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча также не содержит увлажнителей, состоящих из модифицированного крахмала, триацетина, полиэтиленгликоля (PEG), пектина и ксантановой камеди.

Таким образом, в вышеуказанном варианте осуществления композиция для пауча не содержит увлажнителей, состоящих из альгината, пропиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, глицерина, модифицированного крахмала, триацетина, полиэтиленгликоля (PEG), пектина и ксантановой камеди.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит 0-0,4% по весу увлажнителей.

Таким образом, в вышеуказанном варианте осуществления композиция для пауча не содержит увлажнителей или содержит увлажнители в количестве до 0,4% по весу композиции для пауча.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит увлажнителей.

Таким образом, в вышеуказанном варианте осуществления композиция для пауча не содержит каких-либо увлажнителей, как альгината, так и сахароспиртов, содержащих не более трех атомов углерода, гидроксипропилцеллюлозы, модифицированного крахмала, триацетина, полиэтиленгликоля (PEG), пектина, ксанатновой камеди и других увлажнителей.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сахароспирт в количестве по меньшей мере 1% по весу композиции, таком как по меньшей мере 2% по весу композиции, таком как по меньшей мере 5% по весу композиции, таком как по меньшей мере 10% по весу композиции, таком как по меньшей мере 15% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сахароспирт в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве по меньшей мере 1% по весу композиции, таком как по меньшей мере 2% по весу композиции, таком как по меньшей мере 5% по весу композиции, таком как по меньшей мере 10% по весу композиции, таком как по меньшей мере 15% по весу композиции.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт, выбранный из группы, состоящей из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, сорбита, лактита, гидролизатов гидрогенизированного крахмала и любых их смесей.

В качестве примера варианта осуществления можно использовать гидролизаты гидрогенизированного крахмала, которые содержат смесь первичного мальтита, сорбита и дополнительных сахароспиртов.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»).

Традиционно ингредиенты, поддающиеся прямому прессованию, используются для повышения текучести порошкообразной композиции. Обычно при работе с порошкообразными композициями текучесть используется как мера пригодности для обработки. Однако при добавлении значительных количеств воды в композицию, содержащую сахароспирт, композиция имеет тенденцию к агломерации, и текучесть сильно снижается, возможно, даже до такой степени, что ее нельзя измерить обычными способами. Неожиданно авторы настоящего изобретения обнаружили, что композиция для пауча по настоящему изобретению, содержащая не подлежащий DC сахароспирт, все еще пригодна для обработки в машинах для заполнения в отдельные паучи. Таким образом, настоящее изобретение облегчает эффективную обработку и, следовательно, экономически эффективную настройку путем обеспечения использования не подлежащего DC сахароспирта, и путем исключения, например, заполнения паучей вручную или с помощью очень сложной, специально разработанной машины для заполнения.

Отмечается, что различные сахароспирты можно применять с целью придания вкуса и появления слюноотделения, где композиция сахароспиртов получена из различных сахароспиртов с различными свойствами относительно хранения, пригодности для обработки и/или вкуса.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») выбран из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») в количестве по меньшей мере 1% по весу композиции, таком как по меньшей мере 2% по весу композиции, таком как по меньшей мере 5% по весу композиции, таком как по меньшей мере 10% по весу композиции, таком как по меньшей мере 15% по весу композиции.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления композиция для пауча содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления композиция для пауча содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 10 до 70% по весу композиции, таком как от 10 до 60% по весу композиции, таком как от 15 до 60% по весу композиции, таком как от 20 до 60% по весу композиции, таком как от 20 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения ксилит, мальтит, маннит, эритрит, изомальт, лактит и их смеси используются в качестве по меньшей мере одного сахароспирта класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») выбран из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и их смесей.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), например, по меньшей мере два сахароспирта класса «не подлежащие прямому прессованию» («не подлежащие DC»), например, по меньшей мере три сахароспирта класса «не подлежащие прямому прессованию» («не подлежащие DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере два сахароспирта класса «не подлежащие прямому прессованию» («не подлежащие DC»), выбраны из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и их смесей.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере три сахароспирта класса «не подлежащие прямому прессованию» («не подлежащие DC»), выбраны из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и их смесей.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «подлежащий прямому прессованию» («подлежащий DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения сахароспирт класса «подлежащий прямому прессованию» («подлежащий DC») предусматривает сахароспирт, выбранный из группы, состоящей из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, сорбита, лактита и любых их смесей.

Сорбит находится в классе «подлежащий прямому прессованию» («подлежащий DC») по своей природе.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один дополнительный сахароспирт.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один дополнительный сахароспирт в количестве по меньшей мере 1% по весу композиции, таком как по меньшей мере 2% по весу композиции, таком как по меньшей мере 5% по весу композиции, таком как по меньшей мере 10% по весу композиции, таком как по меньшей мере 15% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один дополнительный сахароспирт в количестве от 1 до 50% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 40% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 30% по весу композиции.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один дополнительный сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «подлежащий прямому прессованию» («подлежащий DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один дополнительный сахароспирт представляет собой сахароспирт класса «подлежащий прямому прессованию» (DC).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), и по меньшей мере один дополнительный сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «подлежащий прямому прессованию» («подлежащий DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») выбран из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и их смесей.

Сахароспирты могут предпочтительно облегчать и вызывать слюноотделение при применении композиции для пауча, в результате чего достигается высвобождение никотина, например, никотина из пауча.

Сахароспирты можно предпочтительно использовать для дополнительного повышения высвобождения никотина из пауча.

Также сахароспирты можно предпочтительно использовать для получения желаемого ощущения во рту путем повышения слюноотделения и, таким образом, противодействия какой-либо местной дегидратации или ощущению обезвоживания полости рта, которое ощущается пользователем пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт, выбранный из списка, состоящего из мальтита, маннита, эритрита, изомальта, сорбита, лактита и любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт, выбранный из списка, состоящего из мальтита, маннита, изомальта, сорбита, лактита и любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт, выбранный из списка, состоящего из мальтита, маннита, сорбита, лактита и любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит ксилита класса «подлежащий DC».

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит ксилита.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит сахароспирта класса «подлежащий DC».

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сахароспирт в количестве по меньшей мере 14,0% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно волокно, не являющееся пшеничным.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно средство, регулирующее pH, не являющееся карбонатом натрия.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит средство, регулирующее pH, в количестве более 5,5% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит хлорид натрия.

В одном варианте осуществления композиция для пауча содержит по меньшей мере два сахароспирта класса «не подлежащие прямому прессованию» («не подлежащие DC»), выбранные из группы, состоящей из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения сахароспирт(ы) класса «не подлежащий(-е) прямому прессованию» («не подлежащий(-е) DC») представлен(ы) в виде частиц, которые не были подвергнуты стадиям гранулирования или агломерации.

Терминология «поддающийся прямому прессованию» хорошо известна в области таблетирования, т.e. в технической области прессования частиц в единую прессованную таблетку. «Поддающиеся прямому прессованию» обычно обозначаются как «DC» многими производителями таких частиц.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») определен как относящийся к класса «не подлежащий DC» со ссылкой на коэффициент прессуемости согласно Европейской фармакопее 6.0, и при этом частицы, состоящие из сахароспирта класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), имеют коэффициент прессуемости, который составляет более 21%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), определен как «не подлежащий DC» со ссылкой на коэффициент прессуемости согласно Европейской фармакопее 6.0, и при этом частицы, состоящие из сахароспирта класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), имеют коэффициент прессуемости, который составляет более 21% и менее 37%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит дополнительный сахароспирт, при этом указанный дополнительный сахароспирт является подлежащим прямому прессованию (DC).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения указанный дополнительный сахароспирт определен как «подлежащий DC» со ссылкой на коэффициент прессуемости согласно Европейской фармакопее 6.0, и при этом частицы, состоящие из указанного дополнительного сахароспирта, имеют коэффициент прессуемости, который составляет менее 21%, например, менее 15%, например, менее 10%.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит никотин в количестве по меньшей мере 0,1% по весу, таком как по меньшей мере 0,2% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит никотин в количестве от 0,1 до 5,0% по весу композиции для пауча, таком как от 0,2 до 4,0% по весу композиции для пауча, таком как от 1,0 до 2,0% по весу композиции для пауча.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит никотин, выбранный из группы, состоящей из соли никотина, никотина в форме свободного основания, комбинации никотина и ионообменной смолы, комплекса с включением никотина или никотина в любом нековалентном связывании; никотина, связанного с цеолитами; никотина, связанного с целлюлозой, такой как микрокристаллическая целлюлоза, или микросферами крахмала, и их смесей.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в комплексе с ионообменной смолой.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы представляет собой никотин в комплексе c ионообменной смолой.

Таким образом, в вышеуказанном варианте осуществления комбинация никотина и ионообменной смолы состоит из никотина в комплексе c ионообменной смолой.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой.

Одним преимуществом вышеуказанного варианта осуществления может быть обеспечение замедленного высвобождения никотина. В то же время скорость высвобождения никотина не слишком мала, чтобы обеспечивать пользователю желаемое избавление от тяги.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в комплексе c ионообменной смолой, при этом количество никотина составляет от 5 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы состоит из никотина в комплексе с ионообменной смолой, при этом количество никотина составляет от 10 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 40% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 30% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 25% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой, при этом количество никотина составляет от 5 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой, при этом количество никотина составляет от 5 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 20 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 25 до 50% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 25 до 45% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой, при этом количество никотина составляет от 5 до 40% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 40% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 35% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 25% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы, например, от 10 до 15% по весу комбинации никотина и ионообменной смолы.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 10 до 95% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 10 до 95% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 10 до 30% по весу и ионообменную смолу в количестве от 20 до 90% по весу.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы состоит из никотина в количестве от 10 до 30% по весу и ионообменной смолы в количестве от 70 до 90% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы по существу не содержит воды.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы дополнительно содержит глицерин в комплексе c ионообменной смолой.

Глицерин можно добавлять с целью снижения запыленности комбинации никотина и ионообменной смолы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы дополнительно содержит глицерин в количестве от 0,1 до 50% по весу, таком как от 5 до 40% по весу, таком как от 5 до 30% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 20 до 75% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает воду в количестве не более 75% по весу, таком как не более 50% по весу, таком как не более 40% по весу, таком как не более 30% по весу, таком как не более 20% по весу, таком как не более 10% по весу, таком как не более 5% по весу.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения ионообменная смола предусматривает одну или более смол, выбранных из группы, состоящей из:

(i) метакриловой смолы слабокислотного типа, содержащей карбоксильные функциональные группы,

(ii) сополимера метакриловой кислоты и дивинилбензола, причем указанный сополимер содержит карбоксильные функциональные группы,

(iii) полистирольной смолы сильнокислотного типа, содержащей сульфоновые функциональные группы,

(iv) полистирольной смолы среднекислотного типа, содержащей фосфоновые функциональные группы, и

(v) их комбинации.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения ионообменная смола предусматривает смолу полакрилекс.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения ионообменная смола представляет собой смолу полакрилекс.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения смола полакрилекс содержит или представляет собой Amberlite®IRP64.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 20-50% по весу композиции, таком как 20-40% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 20-65% по весу композиции, таком как 25-65% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 15-40% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 15-40% по весу композиции, таком как 15-30% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-40% по весу композиции.

Воду можно добавлять в виде отдельного компонента, чтобы полностью или частично смешивать с другими компонентами, такими как волокна. Например, при добавлении комбинации никотина и ионообменной смолы, состоящей из смеси никотина в форме свободного основания с ионообменной смолой и водой, значительное количество воды в готовой композиции для пауча может поступать из этой смеси. Например, если конечное количество композиции для пауча содержит 5% воды из комбинации никотина и ионообменной смолы, тогда до одной трети воды в композиции для пауча получено из комбинации никотина и ионообменной смолы.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 5 до 50% по весу композиции для пауча, таком как 10-45% по весу композиции для пауча, таком как 15-40% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 5 до 50% по весу композиции для пауча, таком как 5-45% по весу композиции для пауча, таком как 5-40% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 5 до 50% по весу композиции для пауча, таком как 10-50% по весу композиции для пауча, таком как 15-50% по весу композиции для пауча.

Преимуществом вышеуказанного варианта осуществления может быть то, что остаток остается, даже после использования никотинового пауча, содержащего композицию для пауча. Это может приводить к приятному восприятию пользователями никотинового пауча, например, из-за схожести с табакосодержащими продуктами.

Нерастворимое в воде волокно может предпочтительно обеспечивать желаемое ощущение во рту посредством использования пауча.

Дополнительное преимущество настоящего изобретения состоит в том, что за счет комбинации сахароспирта, нерастворимого в воде волокна и воды обеспечиваются очень привлекательная, мягкая, влажная и формуемая текстура и ощущение во рту. Желаемая текстура и ощущение во рту могут быть получены при сохранении возможности хранить изготовленные паучи вместе при соприкасании, например, в жестяных банках и т.д., без чрезмерного слипания вместе, которое приводит к разрывам в паучах при удалении.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно переставляет собой нетабачное волокно.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно представляет собой растительное волокно.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно выбрано из волокон пшеницы, волокон гороха, волокна риса, волокон маиса, волокон овса, волокон томата, волокон ячменя, волокон ржи, волокон сахарной свеклы, волокон гречихи, волокон картофеля, целлюлозных волокон, волокон яблока, волокон какао, целлюлозных волокон, волокон отрубей, волокон бамбука, порошкообразной целлюлозы и их комбинаций.

Порошкообразная целлюлоза в объеме настоящего изобретения понимается как целлюлоза, полученная путем обработки альфа-целлюлозы, полученной в виде пульпы из сортов волокнистых растительных материалов, такой как древесная пульпа.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно содержит злаковые волокна или состоит из них.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно содержит фруктовые и/или растительные волокна или состоит из них.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимая в воде композиция содержит нерастворимое в воде волокно, выбранное из волокон пшеницы, волокон овса, волокон гороха, порошкообразной целлюлозы и их комбинаций, или состоит из него.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимая в воде композиция содержит нерастворимое в воде волокно, выбранное из волокон пшеницы, волокон овса, волокон гороха и их комбинаций, или состоит из него.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимая в воде композиция содержит нерастворимое в воде волокно, выбранное из волокон пшеницы, волокон овса и их комбинаций, или состоит из него.

Неограничивающие примеры применимых нерастворимых в воде волокон включают Vitacel WF 600, Vitacel HF 600, Vitacel P95, Vitacel WF 200, Vitacel L00, Vitacel Erbsenfaser EF 150, Vitacel bamboo fiberbaf 90, Vitacel HF 600, Vitacel Cellulose L700G, Vitacel PF200, Vitacel potatofiber KF200, Vitacel bamboo fiberhaf BAF40, Vitacel Haferfaser/овсяное волокно HF-401-30 US.

Неограничивающие примеры применимой порошкообразной целлюлозы включают Vitacel L 00, Vitacel Cellulose L700G, Vitacel LC1000, Vitacel L600-20, Vitacel L600 и т.д.

В одном варианте осуществления порошкообразная целлюлоза является химически немодифицированной. Таким образом, порошкообразная целлюлоза может представлять собой химически немодифицированные целлюлозные волокна, которые не включают, например, микрокристаллическую целлюлозу (MCC).

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется водосвязывающей способностью, составляющей по меньшей мере 200%, такой как по меньшей мере 300%, такой как по меньшей мере 400%.

Преимущество вышеуказанного варианта осуществления может состоять в том, что высокая водосвязывающая способность обеспечивает получение композиций для паучей с высоким содержанием воды.

Кроме того, паучи с высоким содержанием воды, как было обнаружено, характеризуются желаемой текстурой и ощущением во рту, в то же время все еще можно хранить изготовленные паучи вместе при соприкасании, например, в жестяных банках и т.д., без чрезмерного слипания вместе, которое приводит к разрывам в паучах при удалении.

Также нерастворимые в воде волокна с высокой водосвязывающей способностью могут снижать какой-либо обмен никотина, вызванный двухвалентными катионами, происходящий до использования пауча.

Таким образом, паучи, содержащие нерастворимые в воде волокна с высокой водосвязывающей способностью, могут предпочтительно снижать относительное стандартное отклонение (RSD) содержания никотина.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения содержание никотина в партиях из по меньшей мере 10 паучей для перорального применения, содержащих указанную композицию для пауча, характеризуется относительным стандартным отклонением (RSD) ниже 10%, предпочтительно ниже 8%, более предпочтительно самое больше 6%, еще более предпочтительно самое больше 4%, наиболее предпочтительно самое большее 2%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения содержание никотина в партиях из по меньшей мере 10 паучей для перорального применения, содержащих указанную композицию для пауча, характеризуется относительным стандартным отклонением (RSD) 0,1-10%, предпочтительно 0,1-8%, более предпочтительно 0,1-6%, еще более предпочтительно 0,1-4% и наиболее предпочтительно 0,1-2%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется водосвязывающей способностью от 300 до 1500%, такой как от 400 до 1300%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется водосвязывающей способностью от 200 до 1500%, такой как от 300 до 1300%, такой как от 200 до 800%, такой как от 300 до 800%, такой как от 400 до 600%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется водосвязывающей способностью от 200 до 1500%, такой как от 300 до 1300%, такой как от 300 до 900%, такой как от 300 до 700%, такой как от 400 до 700%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется водосвязывающей способностью от 200 до 1500%, такой как от 400 до 1500%, такой как от 500 до 1500%, такой как от 500 до 1200%, такой как от 500 до 1000%.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется способностью к набуханию по меньшей мере 5,0 мл/г, такой как 5,0-20 мл/г.

Преимущество вышеуказанного варианта осуществления состоит в том, что количество нерастворимого в воде волокна можно снижать без ухудшения ощущения во рту при использовании. Если количество нерастворимого в воде волокна замещается растворимым в воде компонентом, набухание нерастворимого в воде волокна при использовании будет противодействовать растворению растворимого в воде компонента, при этом пользователь не будет ощущать никакого снижения содержания пауча при использовании.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимые в воде волокна выбраны из волокон гороха, порошкообразной целлюлозы и их комбинаций, и при этом композиция для пауча содержит вкусоароматическую добавку в количестве не более чем 10% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит нерастворимые в воде волокна, выбранные из волокон гороха и порошкообразной целлюлозы или их комбинации, и вкусоароматическую добавку в количестве 0,01-10% по весу композиции для пауча.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения нерастворимое в воде волокно характеризуется плотностью, составляющей от 50 до 500 грамм на литр, такой как от 100 до 400 грамм на литр, такой как от 200 до 300 грамм на литр.

Применение нерастворимого в воде волокна с относительно низкой насыпной плотностью будет обеспечивать не только хорошее ощущение во рту, но также эффективное высвобождение из пауча, из-за того факта, что относительно низкая насыпная плотность способствует эффективному слюноотделению, тем самым растворению и высвобождению растворимых в воде ингредиентов композиции.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит средство, регулирующее pH.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит средство, регулирующее pH, в количестве от 0,01 до 15% по весу композиции для пауча, таком как от 0,5 до 10% по весу композиции для пауча, таком как от 1 до 10% по весу композиции для пауча, таком как от 5 до 10% по весу композиции для пауча.

Обеспечение относительно быстрой скорости высвобождения никотина и эффективного поглощения/абсорбции могут быть желательными, поскольку это обеспечивает быстрый эффект для пользователя, т.е. избавление от тяги.

Кроме того, комбинация наличия эффективного высвобождения и эффективной абсорбции предпочтительно обеспечивает относительно высокое использование дозы никотина в пауче. Относительно высокое использование дозы никотина в пауче может дополнительно обеспечивать необходимой дозы никотина в пауче без ухудшения полученного эффекта. Более низкая доза никотина может, в свою очередь, привести к снижению стоимости производства, поскольку никотин может быть относительно дорогим, но также может помогать пользователям, которые хотят снизить свое потребление никотина.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения средство, регулирующее pH, представляет собой основное средство, регулирующее pH, такое как основное буферное средство.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения средство, регулирующее pH, представляет собой буферное средство, такое как основное буферное средство.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча приспособлена для обеспечения значения pH, составляющего по меньшей мере 8,0, например, значения pH, составляющего по меньшей мере 9,0, если 2,0 грамма композиции для пауча добавляют в 20 мл 0,02 М буфера на основе дигидрофосфата калия (pH доведен до 7,4).

Преимущество вышеуказанного варианта осуществления может заключаться в том, что относительно эффективное поглощение никотина облегчается за счет полученного высокого значения pH.

Дополнительное преимущество вышеуказанного варианта осуществления может заключаться в том, что необходимость в консерванте может быть уменьшена или даже исключена, и что можно использовать низкие количества таких консервантов, если они не отсутствуют.

Также полученное высокое значение pH может предпочтительно обеспечивать покалывающее ощущение во рту, что может восприниматься как желаемое ощущение во рту, например, из-за подобия с табачными продуктами-паучами.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения средство, регулирующее pH, выбрано из группы, состоящей из уксусной кислоты, адипиновой кислоты, лимонной кислоты, фумаровой кислоты, глюконо-δ-лактона, глюконовой кислоты, молочной кислоты, яблочной кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, янтарной кислоты, пропионовой кислоты, аскорбиновой кислоты, фосфорной кислоты, ортофосфата натрия, ортофосфата калия, ортофосфата кальция, дифосфата натрия, дифосфата калия, дифосфата кальция, трифосфата пентанатрия, трифосфата пентакалия, полифосфата натрия, полифосфата калия, угольной кислоты, карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия, карбоната кальция, карбоната магния, оксида магния или любой их комбинации.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения средство, регулирующее pH, выбрано из группы, состоящей из карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия и карбоната магния; бикарбоната калия; трометамола; фосфатного буфера или любой их комбинации.

В данном контексте термин «трометамол» относится к (трис(гидроксиметил)аминометану), также иногда называемому «трис-буфер».

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча дополнительно содержит неорганические многовалентные катионы, например, неорганические двухвалентные катионы.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча дополнительно содержит неорганические многовалентные катионы, выбранные из группы, состоящей из многовалентных ионов кальция, магния, цинка, алюминия, бария, железа, марганца, меди, свинца, кобальта, никеля, таких как Ca2+, Mg2+, Zn2+, Al3+, Ba2+, Fe2+, Fe3+, Fe4+, Mn2+, Mn4+, Cu4+, или любых их комбинаций, или из группы, состоящей из Ca2+, Mg2+ и любой их комбинации.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча приспособлена для высвобождения по меньшей мере 30% никотина в течение 10 минут при воздействии условий in vitro, описанных в примере 6A.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит хлорид натрия в количестве 0,0-3,0% по весу композиций для паучей, таком как 0,05-1,0% по весу композиции для пауча, таком как 0,1-1,0% по весу композиции для пауча.

NaCl можно предпочтительно добавлять в небольших количествах, т. е. 0,0-3,0% по весу, в качестве усилителя вкуса. Добавление больших количеств NaCl может вызывать нежелательный вкус или ощущение во рту.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча дополнительно содержит консервант.

Консервант может способствовать защите композиции для пауча от нежелательного роста микробиологических элементов.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча дополнительно содержит консервант в количестве от 0,05 до 0,5% по весу композиции для пауча, таком как от 0,1 до 0,2% по весу композиции для пауча.

Неограничивающие примеры пригодных консервантов в объеме настоящего изобретения включают сорбиновую кислоту (E200) и ее соли (например, сорбат натрия (E201), сорбат калия (E202), сорбат кальция (E203)), бензойную кислоту (E210) и ее соли (например, бензоат натрия (E211), бензоат калия (E212), бензоат кальция (E213)).

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит менее чем 0,1% по весу консервантов, например, менее чем 0,05% по весу консервантов.

Таким образом, композиция для пауча может содержать консерванты в количестве от 0 до 0,1% по весу консервантов, например, в количестве от 0 до 0,05% по весу консервантов. Это включает нулевое содержание консервантов, т.e. то, что композиция для пауча не содержит консервантов. Низкое количество или даже отсутствие консерванта может быть реализовано путем получения относительно щелочной среды, например, путем использования свободного основания никотина или путем использования щелочных буферных средств.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит консервантов.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча представляет собой нетабачную композицию для пауча.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит менее чем 2,0% по весу табака, например, менее чем 1,0% по весу табака, например, менее чем 0,5% по весу табака, например, 0,0% по весу табака.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит увлажнителей, состоящих из альгината, пропиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, глицерина, модифицированного крахмала, триацетина, полиэтиленгликоля (PEG), пектина и ксантановой камеди, и при этом композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 20-50% по весу композиции, таком как 20-40% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча не содержит увлажнителей, и композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 20-50% по весу композиции, таком как 20-40% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции, и по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»).

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции, и по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), выбранный из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции, и по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), выбранный из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации, и в количестве от 1 до 80% по весу композиции, таком как от 2 до 70% по весу композиции, таком как от 5 до 60% по весу композиции, таком как от 10 до 50% по весу композиции, таком как от 15 до 50% по весу композиции.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в комплексе c ионообменной смолой.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и комбинация никотина и ионообменной смолы представляет собой никотин в комплексе c ионообменной смолой.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и комбинация никотина и ионообменной смолы представляет собой никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, и при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 10 до 95% по весу.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу, и при этом ионообменная смола предусматривает одну или более смол, выбранных из группы, состоящей из:

(v) их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 10 до 95% по весу, и при этом ионообменная смола предусматривает одну или более смол, выбранных из группы, состоящей из:

(v) их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу, и при этом ионообменная смола представляет собой смолу полакрилекс.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча, при этом комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу и ионообменную смолу в количестве от 10 до 95% по весу, и при этом ионообменная смола представляет собой смолу полакрилекс.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 20-50% по весу композиции, таком как 20-40% по весу композиции, и никотин в количестве 0,1-5,0% по весу композиции для пауча, таком как 0,2-4,0% по весу композиции для пауча, таком как 1,0-2,0% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит воду в количестве 15-65% по весу композиции, таком как 15-60% по весу композиции, таком как 15-50% по весу композиции, таком как 20-50% по весу композиции, таком как 20-40% по весу композиции, никотин в количестве 0,1-5,0% по весу композиции для пауча, таком как 0,2-4,0% по весу композиции для пауча, таком как 1,0-2,0% по весу композиции для пауча, и по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 5 до 50% по весу композиции для пауча, таком как 10-45% по весу композиции для пауча, таком как 15-40% по весу композиции для пауча.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 5 до 50% по весу композиции для пауча, таком как 10-45% по весу композиции для пауча, таком как 15-40% по весу композиции для пауча, при этом нерастворимое в воде волокно выбрано из волокон пшеницы, волокон гороха, волокна риса, волокон маиса, волокон овса, волокон томата, волокон ячменя, волокон ржи, волокон сахарной свеклы, волокон гречихи, волокон картофеля, целлюлозных волокон, волокон яблока, волокон какао, целлюлозных волокон, волокон отрубей, волокон бамбука, порошкообразной целлюлозы и их комбинаций.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит средство, регулирующее pH, в количестве от 0,01 до 15% по весу композиции для пауча, таком как от 0,5 до 10% по весу композиции для пауча, таком как от 1 до 10% по весу композиции для пауча, таком как от 5 до 10% по весу композиции для пауча, и средство, регулирующее pH выбрано из группы, состоящей из карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия и карбоната магния; бикарбоната калия; трометамола; фосфатного буфера или любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), выбранный из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения по меньшей мере один сахароспирт предусматривает сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), выбранный из списка, состоящего из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации, при этом сахароспирты класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC») представлены в виде частиц, которые не подвергались стадиям гранулирования или агломерации.

Настоящее изобретение также относится к никотиновому продукту в виде пауча для перорального применения, предусматривающему проницаемый для слюны пауч и композицию для пауча по настоящему изобретению или любому из его вариантов осуществления, заключенную в указанный пауч.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения никотиновый продукт в виде пауча содержит никотин в количестве от 0,5 до 20 мг, таком как от 1,0 до 20 мг, таком как от 5,0 до 15 мг.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения никотиновый продукт в виде пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве от 1 до 100 мг.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения никотиновый продукт в виде пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве от 1 до 100 мг, таком как от 20 до 100 мг, таком как от 40 до 100 мг, таком как от 60 до 100 мг, таком как от 60 до 85 мг.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения никотиновый продукт в виде пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве от 1 до 100 мг, таком как от 5 до 60 мг, таком как от 10 до 50 мг, таком как от 10 до 40 мг, таком как от 25 до 40 мг.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения никотиновый продукт в виде пауча не содержит табака.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Как используется в данном документе, термин «композиция для пауча» относится к композиции для применения в пероральном пауче, т.e. в паучах для перорального применения. Также термины «композиция для пауча» и «композиция для никотинового пауча» используются взаимозаменяемо.

Как используется в данном документе, термин «пауч» предназначен для обозначения упаковки, обычно образованной полотном из волокнистого материала, огораживающего полость. Пауч представляет собой пауч, разработанный для введения активного ингредиента в ротовую полость, и, таким образом, он приспособлен для перорального применения, он является нетоксичным и нерастворимым в воде. Волокнистый материал может, например, образовывать тканое или нетканое полотно или ткань. Пауч может, например, быть герметизирован путем связывания двух соответствующих частей полотна или ткани друг с другом по их кромкам с образованием полости для никотина и нерастворимой в воде композиции. Для высвобождения никотина пауч изготовлен водопроницаемым, чтобы обеспечить проникание слюны из полости рта в пауч и попадание в полость, где слюна может вступать в контакт с никотином, в результате чего никотин высвобождается из пауча для перорального применения.

Как используется в данном документе, термин «увлажнитель» понимается как средство для увлажнения, используемое для поддержания влажности паучей, т.e. увлажнитель добавляют в композицию для пауча с целью поддержания влажности паучей. Таким образом, термин «увлажнитель» не относится к веществам, добавляемым для других целей, а также к гигроскопичным веществам в соответствии с данным документом, добавляемым для других целей, таким как сахароспирты, нерастворимые в воде волокна и глицерин, связанный с ионообменной смолой в комбинациях никотина и ионообменной смолы, таких как никотин полакрилекс. Примеры увлажнителей включают альгинат, пропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлозу и глицерин. Отмечено, что когда глицерин включен в качестве увлажнителя, глицерин добавляется в виде свободного глицерина и, следовательно, становится жидким при комнатной температуре. Дополнительные примеры увлажнителей включают триацетин, модифицированный крахмал, пектин, ксантановую камедь и т.д. Термин «увлажнитель» не относится к сахарным спиртам, содержащим 4 или более атомов углерода. Также термин «увлажнитель» не относится к волокнам, таким как нерастворимые в воде волокна, такие как волокна пшеницы, волокна гороха, волокно риса, волокна маиса, волокна овса, волокна томата, волокна ячменя, волокна ржи, волокна сахарной свеклы, волокна гречихи, волокна картофеля, целлюлозные волокна, волокна яблока, волокна какао, целлюлозные волокна, волокна отрубей, волокна бамбука, порошкообразная целлюлоза и их комбинации. Также термин «увлажнитель» не включает, например, NaCl.

Как используется в данном документе, нетабачная композиция для пауча относится к композиции не на основе табака. В одном варианте осуществления настоящего изобретения нетабачная композиция для пауча содержит не более 2% табачных волокон или не содержит табачных волокон.

Как используется в данном документе, термин «никотин» относится к никотину, используемому как очищенное/выделенное вещество. Никотин может быть выделен из табака и добавлен в композиции для паучей. В частности, никотин не относится к табачным материалам, характеризующимся содержанием никотина. Таким образом, при ссылке на количества никотина, также подразумеваемых как доза никотина, количества относятся к чистому никотину. Никотин также охватывает никотин, полученный не из табака, часто называемый синтетическим никотином.

Как используется в данном документе, термин «комбинация никотина и ионообменной смолы» относится к комбинации, содержащей никотин в комплексе c ионообменной смолой, и/или никотин, смешанный с ионообменной смолой.

Как используется в данном документе, термин «никотин в комплексе c ионообменной смолой» относится к никотину, связанному с ионообменной смолой.

В контексте настоящего изобретения термин «никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой» относится к смеси, содержащей никотин в форме свободного основания и ионообменную смолу. Отмечено, что даже если некоторые варианты осуществления предусматривают комбинацию никотина в комплексе с ионообменной смолой и никотина в форме его свободного основания, смешанного с ионообменной смолой, термин «никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой» требует присутствия никотина в форме его свободного основания. В некоторых вариантах осуществления смесь представляет собой водную смесь. Никотин в форме свободного основания и воду смешивают с ионообменной смолой, при этом получают смесь, содержащую как никотин в форме свободного основания, так и ионообменную смолу. Никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой, называется «премиксом» в примерах.

Как используется в данном документе, термин «порошкообразная композиция» относится к композиции в виде порошка, т.е. в виде материала в виде частиц, имеющего относительно небольшой размер частиц, такой как от 1 до 1200 микрометров. В частности, под порошкообразной композицией не подразумевается порошкообразный табак.

Как используется в данном документе, термин «никотин в форме свободного основания» относится к непротонированной форме никотина и, таким образом, не включает соли никотина или никотин, представленный в виде комплекса никотина и ионообменной смолы. Тем не менее, никотин в форме свободного основания может быть смешан с количеством ионообменной смолы или растворимых в воде композиций, например, сахароспиртами или растворимыми в воде волокнами. Хотя никотин в форме свободного основания содержит как никотин в форме свободного основания, экстрагированный из табака, так и синтетически полученный никотин в форме свободного основания, никотин в форме свободного основания не представлен в виде табака или порошкообразного табака. Обычно никотин в форме свободного основания представлен в виде жидкости.

Как используется в данном документе, термин «нерастворимый в воде» относится к относительно низкой растворимости в воде, например, растворимости в воде менее чем 0,1 грамм растворимой в воде композиции или вещества на 100 мл воды, измеренной при 25 градусах Цельсия, атмосферном давлении и pH 7,0. При ссылке на «нерастворимый» подразумевается нерастворимый в воде, если не указано иное.

Как используется в данном документе, термин «эффективное высвобождение» относится к общему высвобождению никотина в течение периода высвобождения в течение эксперимента или периода применения.

Как используется в данном документе, термин «растворение» представляет собой процесс, при котором твердое вещество попадает в растворитель (например, слюну в полости рта или воду в пауче) с получением раствора.

Паучи по настоящему изобретению обеспечивают высвобождение никотина в ротовую полость. Может быть получен профиль высвобождения никотина, который содержит как период быстрого высвобождения, так и период замедленного высвобождения.

Как используется в данном документе, термин «быстрое высвобождение» или «период быстрого высвобождения» может относиться к первым 2 минутам профиля высвобождения никотина, тогда как термин «период замедленного высвобождения» относится к следующему периоду профиля высвобождения до конца эксперимента или конца применения.

Как используется в данном документе, термин «скорость быстрого высвобождения» относится к высвобожденному никотину в минуту в течение первых 2 минут.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит высокоинтенсивный подсластитель.

Предпочтительные высокоинтенсивные подсластители включают без ограничения сукралозу, аспартам, соли ацесульфама, такие как ацесульфам калия, алитам, сахарин и его соли, цикламовую кислоту и ее соли, глицирризин, дигидрохальконы, тауматин, монеллин, стевиозид и т. п. отдельно или в комбинации.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сыпучие подсластители, включающие сахар и/или не содержащие сахара компоненты.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит сыпучий подсластитель в количестве от 1,0 до приблизительно 80% по весу композиции для пауча, более типично составляет от 5 до приблизительно 70% по весу композиции для пауча и чаще всего от 10 до 60% по весу композиции для пауча или 10-50% по весу композиции для пауча. В некоторых вариантах осуществления включение некоторых ингредиентов может дополнительно ограничивать количества сыпучего подсластителя.

Подсластители часто могут поддерживать вкусовой профиль композиции для пауча.

Сахарные подсластители обычно включают без ограничения содержащие сахарид компоненты, обычно известные в области изготовления паучей, например, сукрозу, декстрозу, мальтозу, сахарозу, лактозу, сорбозу, декстрин, трегалозу, D-тагатозу, высушенный инвертированный сахар, фруктозу, левулозу, галактозу, сухую кукурузную патоку, глюкозный сироп, гидрогенизированный глюкозный сироп и т. п. отдельно или в комбинации.

Сахарный подсластитель можно использовать в комбинации с не содержащими сахара подсластителями. Как правило, не содержащие сахара подсластители включают компоненты с подслащивающими характеристиками, но которые при этом не содержат общеизвестных сахаров и содержат без ограничения сахароспирты, содержащие 4 или более атомов углерода, например, сорбит, маннит, ксилит, гидродизаты гидрогенизированного крахмала, мальтит, изомальт, эритрит, лактит и т. п. отдельно или в комбинации.

Как используется в данном документе, термин «вкусоароматическая добавка» понимают как имеющий свое обычное значение в данной области. Вкусоароматическая добавка включает жидкие и порошкообразные вкусоароматические добавки. Таким образом, вкусоароматические добавки, конечно, не включают ни подсластители (такие как сахар, сахароспирты и высокоинтенсивные подсластители) или кислоты, обеспечивающие чистую кислотность/кислый вкус, ни соединения, обеспечивающие чистую соленость (например, NaCl) или чистую горечь. Усилители вкуса включают вещества, которые обеспечивают только соленость, горечь или кислый вкус. Усилители вкуса, таким образом, включают, например, хлорид натрия, лимонную кислоту, хлорид аммония и т.д.

Вкусоароматические добавки могут представлять собой натуральные или синтетические вкусоароматические добавки.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиция для пауча содержит вкусоароматическую добавку. Вкусоароматическая добавка обычно может присутствовать в количествах от 0,01 до 15% по весу всей композиции для пауча, например, от 0,01 до 5% по весу всей композиции.

Неисчерпывающие примеры вкусоароматических добавок, подходящих для вариантов осуществления настоящего изобретения, представляют собой кокос, кофе, шоколад, ваниль, грейпфрут, апельсин, лайм, ментол, лакрицу, карамельный аромат, аромат меда, арахис, грецкий орех, кешью, фундук, миндаль, ананас, клубнику, малину, тропические фрукты, вишню, корицу, перечную мяту, винтергрен, мяту кудрявой, эвкалипт и мяту, фруктовые эссенции, такие как яблочная, грушевая, персиковая, клубничная, абрикосовая, малиновая, вишневая, ананасовая и сливовая эссенция. Эфирные масла включают масло перечной мяты, мяты кудрявой, ментола, эвкалипта, гвоздичное масло, лавровое масло, масло аниса, тимьяна, масло кедрового листа, мускатного ореха и масла плодов, указанных выше.

Как используется в данном документе, термин «средство, регулирующее pH» относится к средствам, которые активно доводят и регулируют значение pH раствора, к которому они были добавлены или должны быть добавлены. Таким образом, средства, регулирующие pH, могут представлять собой кислоты или основания, включая кислотные буферные средства и щелочные буферные средства. С другой стороны, средства, регулирующие pH, не содержат вещества и композиции, которые могут влиять на pH только путем разбавления. Кроме того, средства, регулирующие pH, не включают, например, вкусоароматические добавки, наполнители и т.д.

Согласно варианту осуществления настоящего изобретения усилитель содержит одно или более средств, регулирующих pH, таких как буферное средство.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения указанные средства, регулирующие pH, выбраны из группы, состоящей из уксусной кислоты, адипиновой кислоты, лимонной кислоты, фумаровой кислоты, глюконо-δ-лактона, глюконовой кислоты, молочной кислоты, яблочной кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, янтарной кислоты, пропионовой кислоты, аскорбиновой кислоты, фосфорной кислоты, ортофосфата натрия, ортофосфата калия, ортофосфата кальция, дифосфата натрия, дифосфата калия, дифосфата кальция, трифосфата пентанатрия, трифосфата пентакалия, полифосфата натрия, полифосфата калия, угольной кислоты, карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия, карбоната кальция, карбоната магния, оксида магния или любой их комбинации.

Обычно паучи содержат отверстия, где характерный размер отверстий приспособлен к характерному размеру матричной композиции, чтобы сохранять матричную композицию внутри пауча перед применением и/или чтобы сохранять части матричной композиции, например, нерастворимой в воде композиции, внутри пауча при применении.

Для получения пауча, имеющего подходящие размеры отверстий с учетом используемой матричной композиции, материал для пауча может быть выбран соответствующим образом, например, содержащий тканое и/или нетканое полотно.

Другими словами, согласно различным вариантам осуществления пауч образует мембрану, обеспечивающую прохождение слюны, и предотвращает или препятствует прохождению указанной матричной композиции. Мембрана пауча может быть изготовлена из любого подходящего материала, например, тканого или нетканого полотна (например, хлопка, флиса и т.д.), термосвариваемой нетканой целлюлозы или других полимерных материалов, например, синтетического, полусинтетического или натурального полимерного материала. Примером подходящего материала для пауча является бумага, полученная из пульпы и небольшого количества средства, повышающего влагопрочность. Материал, подходящий для применения, должен обеспечивать полупроницаемый мембранный слой для предотвращения выхода порошка или композиции из пакета или пауча при применении. Подходящие материалы также представляют собой материалы, которые не оказывают существенного влияния на высвобождение никотина из пауча.

Композицию для пауча заполняют в паучи и удерживают в пауче путем запайки. Идеальный пауч химически и физически стабилен, он фармацевтически приемлем, он нерастворим в воде, его легко наполнять порошком и запаивать, и он обеспечивает полупроницаемый мембранный слой, который предотвращает выход порошка из пакета, но позволяет проникать слюне и растворенным в нем или достаточно небольшим суспендированным компонентам из композиции для пауча в пауч, например, никотину, проходить через указанный пауч.

Пауч может помещаться в ротовую полость пользователем. Слюна затем проникает в пауч, и никотин и другие компоненты, которые растворимы в слюне, начинают растворяться и переносятся слюной из пауча в ротовую полость, где может абсорбироваться никотин.

ПРИМЕРЫ

Пример 1A. Получение паучей, разработанных для введения никотина

Материал паучей представляет собой термосвариваемую нетканую целлюлозу, например, бумагу с длинными волокнами. Паучи, которые находятся не в форме нетканого целлюлозного полотна, также можно использовать согласно настоящему изобретению.

Порошок засыпали в паучи и удерживали в пауче путем запайки.

Пример 1B. Получение паучей, разработанных для введения никотина

Материал для паучей изготавливали с применением вискозных волокон, таких как вискозные штапельные волокна. Мембрану пауча подвергали термосвариванию по кромкам, за исключением отверстия на одном конце во внутреннюю полость, образованную мембраной пауча.

Пример 2. Получение никотиновых премиксов

В 60-литровый планетарный смеситель Bear Varimixer загружали воду и взвешивали и добавляли никотин. В смесителе обеспечивали перемешивание при низкой скорости в течение 1 минуты при температуре окружающей среды. Затем ионообменную смолу Amberlite ® IRP64 взвешивали и добавляли в смеситель. Смеситель закрывали, обеспечивали перемешивание при высокой скорости в течение 5 минут, открывали и при необходимости очищали. Наконец, в смесителе обеспечивали перемешивание в течение еще 5 минут при высокой скорости. Общее время процесса составляло 20 минут.

При этом смеси никотина и катионообменной смолы получали из составляющих компонентов, указанных в таблицах ниже.

Премикс I

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	1,0	5,7
Вода	12,5	71,4
Смола	4,0	22,9
Всего	17,5	100,0

Таблица 1. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса I (5,7% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 71,4

Премикс II

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	1,08	13,2
Вода	2,80	34,1
Смола	4,32	52,7
Всего	8,20	100,0

Таблица 2. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса II (13,2% никотина)

% воды в полученной композиции никотина и смолы: 34,1.

Премикс III

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	1,08	18,5
Вода	0,44	7,5
Смола	4,32	74,0
Всего	5,84	100,0

Таблица 3. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса III (18,5% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 7,5

Премикс IV

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	1,08	10,0
Вода	5,40	50,0
Смола	4,32	40,0
Всего	10,8	100,0

Таблица 4. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса IV (10% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 50,0

Премикс V

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	1,78	20,0
Вода	2,80	31,5
Смола	4,32	48,5
Всего	8,90	100,0

Таблица 5. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса V (20% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 31,5

Премикс VI

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	3,05	30,0
Вода	2,80	27,5
Смола	4,32	42,5
Всего	10,17	100,0

Таблица 6. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса VI (30% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 27,5

Премикс VII

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	3,83	35,0
Вода	2,80	25,6
Смола	4,32	39,4
Всего	10,95	100,0

Таблица 7. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса VII (35% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 25,6

Премикс VIII

Составляющий компонент	Количество (кг)	Количество (%)
Никотин	5,15	42,0
Вода	2,80	22,8
Смола	4,32	35,2
Всего	12,27	100,0

Таблица 8. Ингредиенты, используемые для производства никотинового премикса VIII (42% никотина). % воды в полученной композиции никотина и смолы: 22,8

Пример 3. Получение композиций для паучей

Получали паучи, содержащие порошкообразные композиции, как отмечено в таблицах 9-21. Паучи получали следующим образом.

Волокна и воду смешивали с помощью планетарного смесителя Bear Varimixer в течение 5 минут. Затем следующие ингредиенты последовательно добавляли при непрерывном перемешивании: сначала никотин (перемешивали в течение 2 минут), затем оставшиеся ингредиенты, за исключением жидкой вкусоароматической добавки и способствующего скольжению вещества, если они присутствуют (перемешивали в течение 2 минут), затем жидкую вкусоароматическую добавку, если она присутствует (перемешивали в течение 1 минуты), затем способствующее скольжению вещество, если оно присутствует (перемешивали в течение 1 минуты). Общее время смешивания составляло 9-11 минут.

Пример 4. Получение заполненных паучей

Готовую композицию для пауча заполняли в паучи (целевой вес заполнения 500 мг порошка на пауч). Можно использовать материал для пауча из примера 1A или 1B. Порошок засыпали в паучи и удерживали в пауче путем запайки.

Пример 5A. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 9 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Композиции для паучей заполняли в паучи, как описано в примере 4 (использовали материал для пауча из примера 1A, но 1B также можно было использовать).

Паучи	P01	P02	P03	P04	C1	C2	C3	C4
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес.%]	27	25	20	15	10	27	27	27
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1
Не подлежащий DC ксилит	18,9	20,9	30,9	40,9	45,9	16,9	16,9	16,9
Очищенная вода	27	25	20	15	10	27	27	27
Волокно пшеницы	25	25	20	15	15	25	25	25
Альгинат натрия	-	-	-	-	-	2,0	-	-
Глицерин	-	-	-	-	-	-	2,0	-
Гидроксипропилцеллюлоза	-	-	-	-	-	-	-	2,0
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 9. Композиции для паучей

Содержание пауча: 500 мг всего, т.е. концентрация никотина 19,2 мг/г.

Волокно пшеницы, торговое название «Vitacel 600 WF plus». Также можно использовать другие волокна, такие как нерастворимые в воде растительные волокна, такие как волокна овса, волокна гороха, волокно риса, волокна маиса, волокна овса, волокна томата, волокна ячменя, волокна ржи, волокна сахарной свеклы, волокна гречихи, волокна картофеля, целлюлозные волокна, волокна яблока, волокна какао, порошкообразная целлюлоза, волокна отрубей, волокна бамбука и целлюлозное волокно.

Карбонат натрия используют в качестве щелочного буферного средства. Другие буферные средства, как описано в данном документе, также можно использовать в комбинации с карбонатом натрия или альтернативой.

В качестве примера вкусоароматической добавки можно использовать смесь, например, ментола и перечной мяты. Конечно, другие вкусоароматические добавки, как описано в данном документе, также можно использовать в комбинации с ментолом и/или перечной мятой или их заменами. Вкусоароматическая добавка может быть жидкой, или ароматизированной, или комбинацией, т.е. добавляют жидкую вкусоароматическую добавку и порошкообразную вкусоароматическую добавку.

Ацесульфам калия и/или сукралозу можно, например, использовать в качестве высокоинтенсивных подсластителей. Другие подходящие высокоинтенсивные подсластители, описанные в данном документе, можно использовать в комбинации с ацесульфамом калия и/или сукралозой или вместо них.

Сорбат калия используют как консервант. Другие консерванты, как описано в данном документе, можно также использовать в комбинации с сорбатом калия или вместо него.

Диоксид кремния используют как способствующее скольжению вещество. Другие возможные способствующие скольжению вещества включают, например, стеарат магния, крахмал и тальк.

Пример 5B. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 10 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P10	P11	P12	P13	C5
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	25	20	15	10
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс VI	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4
Не подлежащий DC ксилит	26,6	28,6	38,6	48,6	53,6
Очищенная вода	25	23	18	13	8
Волокно пшеницы	25	25	20	15	15
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100

Таблица 10

Содержание пауча: 500 мг всего, т. е. концентрация никотина 19,2 мг/г.

Пример 5C. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 11 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P20	P21	P22	P23	C6
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	25	20	15	10
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс II	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6
Не подлежащий DC ксилит	21,4	23,4	33,4	43,4	48,4
Очищенная вода	22	20	15	10	5
Волокно пшеницы	25	25	20	15	15
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100

Таблица 11. Композиции для паучей

В качестве примера вкусоароматической добавки можно использовать смесь, например, ментола и перечной мяты. Конечно, другие вкусоароматические добавки, как описано в данном документе, также можно использовать в комбинации с ментолом и/или перечной мятой или их заменами. Вкусоароматическая добавка может быть жидкой, или ароматизированной, или комбинацией, т. е. добавляют жидкую вкусоароматическую добавку и порошкообразную вкусоароматическую добавку.

Пример 5D. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 12 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P30	P31	P32	P33	P34	P35	P36	P37	P38
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	4,8 мг	7,2 мг	12,0 мг	4,8 мг	7,2 мг	12,0 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	27	27	27	27	27	27
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	12,1	-	-	6,1	9,0	15,1	-	-	-
Премикс II	-	14,6	-	-	-	-	-	-	-
Премикс VI	-	-	6,4	-	-	-	3,2	4,8	8,0
Не подлежащий DC ксилит	18,9	21,4	26,6	24,9	22,0	15,9	28,6	27,5	25,2
Очищенная вода	27	22	25	27	27	27	26,2	25,7	24,8
Волокно пшеницы	25	25	25	25	25	25	25	25	25
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	9,0	9,0	9,0	9,0	9,0	9,0	9,0	9,0	9,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 12. Композиции для паучей

Содержание пауча: 500 мг всего.

Пример 5E. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 13 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P40	P41	P42	P43	P44	P45	P46
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	4,8 мг	7,2 мг	12,0 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	27	27	27	27
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	-	7,0	-	-	-	-	-
NBT	5,9	2,3	2,3	2,3	-	-	-
Премикс II	-	-	8,5	-	7,3	10,9	18,2
Премикс VI	-	-	-	3,7	-	-	-
Не подлежащий DC ксилит	25,1	21,7	23,1	26,0	26,2	23,8	19,0
Очищенная вода	27	27	24,1	26,0	24,5	23,3	20,8
Волокно пшеницы	25	25	25	25	25	25	25
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 13. Композиции для паучей

Содержание пауча: 500 мг всего.

Пример 5F. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 14 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P50	P51	P52	P53	P54	P55	P56	P57	P58	C14
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	30	30	30	30	30	30	30	30	30	35
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс VI	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4
Не подлежащий DC ксилит	5,0	-	5,0	-	-	7,0		5,0	5,0	-
Ксилит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	5,0	-	-	-
Не подлежащий DC изомальт	-	21,6	-	-	-	-	-	-	-	-
Изомальт, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	16,6	-	-
Сорбит	-	-	16,6	-	-	-	-	-	-	-
Маннит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	-	16,6	-
Не подлежащий DC маннит	-	-	-	21,6	-	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC мальтит	-	-	-	-	21,6	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC эритрит	16,6	-	-	-	-	14,6	16,6	-	-	-
Очищенная вода	28	28	28	28	28	28	28	28	28	33
Волокно пшеницы	27	27	27	27	27	27	27	27	27	43,6
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 14. Композиции для паучей

Пример 5G. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 15 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P60	P61	P62	P63	P64	P65	P66	P67	P68	C15
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	27	27	27	27	27	27	35
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс II	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6
Не подлежащий DC ксилит	5,0	-	5,0	-	-	7,0		5,0	5,0	-
Ксилит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	5,0	-	-	-
Не подлежащий DC изомальт	-	19,4	-	-	-	-	-	-	-	-
Изомальт, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	14,4	-	-
Сорбит	-	-	14,4	-	-	-	-	-	-	-
Маннит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	-	14,4	-
Не подлежащий DC маннит	-	-	-	19,4	-	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC мальтит	-	-	-	-	19,4	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC эритрит	14,4	-	-	-	-	12,4	14,4	-	-	-
Очищенная вода	22	22	22	22	22	22	22	22	22	33
Волокно пшеницы	27	27	27	27	27	27	27	27	27	35,4
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 15. Композиции для паучей

Пример 5H. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 16 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P70	P71	P72	P73	P74	P75	P76	P77
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	20	20	30	20	30
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс VI	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4	6,4
Не подлежащий DC ксилит	26,5	26,5	26,5	50,5	30,5	-	30,5	-
Ксилит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	5,0	-	5,0
Не подлежащий DC эритрит	-	-	-	-	-	28,5	-	20,5
Очищенная вода	25	25	25	18	18	28	18	28
Волокно пшеницы	-	-	-	10	30	15	-	15
Волокно овса	27	-	-	-	-	-	30	-
Волокно гороха	-	27	-	-	-	-	-	-
Порошкообразная целлюлоза	-	-	27	-	-	-	-	-
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	3,5	5,0	5,0
Гидрокарбонат натрия	-	-	-	-	-	3,5	-	-
Вкусоароматическая добавка	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0
NaCl	-	-	-	-	-	-	-	10
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 16. Композиции для паучей

Карбонат натрия и необязательно гидрокарбонат натрия используют в качестве щелочных буферных средств. Другие буферные средства, как описано в данном документе, также можно использовать в комбинации с карбонатом натрия или альтернативой.

Пример 5I. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 17 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P80	P81	P82	P83	P84	P85	P86	P87
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	20	20	35	20	35
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс II	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6	14,6
Не подлежащий DC ксилит	21,3	21,3	21,3	45,3	25,3	20,3	25,3	20,3
Очищенная вода	22	22	22	15	15	30	15	30
Волокно пшеницы	-	-	-	10	30	20	-	-
Волокно овса	27	-	-	-	-	-	30	20
Волокно гороха	-	27	-	-	-	-	-	-
Порошкообразная целлюлоза	-	-	27	-	-	-	-	-
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 17. Композиции для паучей

Волокно пшеницы, торговое название «Vitacel 600 WF plus» или «Vitacel 200WF».

Волокно овса, торговое название «Vitacel HF 600».

Волокно гороха, торговое название «Vitacel EF150».

Также можно использовать другие волокна, такие как нерастворимые в воде растительные волокна, такие как волокна овса, волокна гороха, волокно риса, волокна маиса, волокна овса, волокна томата, волокна ячменя, волокна ржи, волокна сахарной свеклы, волокна гречихи, волокна картофеля, порошкообразная целлюлоза, целлюлозные волокна, волокна яблока, волокна какао, волокна бамбука, волокна отрубей и целлюлозное волокно.

Пример 5J. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 18 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P90	P91	P92	P93	P94	P95	P96	P97	P98
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес. %]	27	27	27	27	27	27	27	27	27
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1
Не подлежащий DC ксилит	5,0	-	5,0	-	-	-	5,0	5,0	5,0
Ксилит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	5,0	-	-	-
Не подлежащий DC изомальт	-	18,8	-	-	-	-	-	-	-
Изомальт, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Сорбит	-	-	13,8	-	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC маннит	-	-	-	18,8	-	-	-	-	-
Маннит, подлежащий DC	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Не подлежащий DC мальтит	-	-	-	-	18,8	-	-	-	-
Не подлежащий DC эритрит	13,8	-	-	-	-	13,8	13,8	13,8	13,8
Очищенная вода	27	27	27	27	27	27	27	27	27
Волокно пшеницы	27	27	27	27	27	27	-	-	-
Волокно овса	-	-	-	-	-	-	27	-	-
Волокно гороха	-	-	-	-	-	-	-	27	-
Порошкообразная целлюлоза	-	-	-	-	-	-	-	-	27
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0	7,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 18. Композиции для паучей

Волокно овса, торговое название «Vitacel HF 600».

Порошкообразная целлюлоза, торговое название «Vitacel L00» или «Vitacel L700G».

Карбонат натрия, гидрокарбонат натрия и/или трометамол используют в качестве щелочного буферного средства. Другие буферные средства, как описано в данном документе, также можно использовать в комбинации с карбонатом натрия или альтернативой.

Пример 5K. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 19 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P 100	P 101	P 102	P 103	P 104	P 105	P 106	P 107	C16
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес.%]	27	27	27	27	27	27	27	27	35
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	12,1	12,1	12,1	12,1	12,1	-	-	-	12,1
Премикс VI	-	-	-	-	-	6,4	6,4	6,4	-
Не подлежащий DC ксилит	16,9	19,4	11,9	14,9	14,9	27,6	20,6	20,6	-
Очищенная вода	27	27	27	27	27	27	27	27	35
Волокно пшеницы	27	27	27	27	27	27	27	27	37,8
Карбонат натрия	5,0	2,5	10,0	3,5	-	-	3,5	-	5,0
Гидрокарбонат натрия	-	-	-	3,5	-	-	3,5	-	-
Трометамол	-	-	-	-	7,0	-	-	7,0	-
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	7,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 19. Композиции для паучей

Пример 5L. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 20 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P110	P111	P112	P113	P114	P115	P116	P117
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес.%]	30	30	30	30	30	30	30	27
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
NPR (16%)	-	-	-	-	12,1	12,1	12,1	-
Премикс II	14,6	14,6	-	-	-	-	-	14,6
Премикс VI	-	-	6,4	6,4	-	-	-	-
CaCl₂	1,3	2,0	1,3	2,0	1,0	1,3	2,0	-
Не подлежащий DC ксилит	12,1	11,4	17,3	16,6	9,9	9,6	9,9	7,0
Не подлежащий DC эритрит	-	-	-	-	-	-	-	16,3
Очищенная вода	25	25	28	28	30	30	30	22
Волокно пшеницы	30	30	30	30	30	30	30	27
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	5,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 20. Композиции для паучей

Пример 5M. Паучи

Композиции для паучей получали из ингредиентов в табл. 21 с применением способа получения, описанного в примере 3.

Паучи	P120	P121	P122	P123	C17	C18	C19	C20
Количество никотина	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг	9,6 мг
Содержание воды [вес.%]	30	30	30	30	30	30	30	30
Исходный материал	Содержание в весовых процентах
Премикс II	14,6	-	14,6	-	14,6	-	14,6	-
Премикс VI	-	6,4	-	6,4	-	6,4	-	6,4
CaCl₂	1,0	1,0	-	-	1,0	1,0	-	-
Не подлежащий DC ксилит	12,4	17,6	13,4	18,6	10,4	15,6	9,4	14,6
Очищенная вода	25	28	25	28	25	28	25	28
Волокно пшеницы	30	30	30	30	30	30	30	30
Альгинат натрия	-	-	-	-	2,0	2,0	2,0	2,0
Карбонат натрия	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0	5,0
Вкусоароматическая добавка	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9	8,9
NaCl	-	-	-	-	-	-	2,0	2,0
Высокоинтенсивный подсластитель	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0	1,0
Сорбат калия	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1	0,1
Диоксид кремния	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0	2,0
Всего	100	100	100	100	100	100	100	100

Таблица 21. Композиции для паучей

Альгинат натрия, глицерин и гидроксипропилцеллюлозу (HPC) можно использовать в качестве увлажнителей. Другие увлажнители, как описано в данном документе, можно также использовать в комбинации с альгинатом натрия, глицерином или HPC или как альтернативу.

Пример 6A. Эксперименты в отношении высвобождения из пауча (in vitro)

Свойства в отношении высвобождения из паучей тестировали в эксперименте in vitro.

Реакционные пробирки, характеризующиеся диаметром прибл. 2 см и содержащие 10 мл 0,02 М буфера на основе дигидрофосфата калия (pH доведен до 7,4), нагревали до 37 градусов Цельсия. Использовали одну реакционную пробирку на временную точку.

Пауч погружали в буфер первой реакционной пробирки с применением пинцета. Через определенный период времени пауч захватывали пинцетом и осторожно проворачивали в буфере перед удалением из первой реакционной пробирки и добавляли в следующую реакционную пробирку, представляющую следующую временную точку. Процедуру повторяли, пока не было протестировано желаемое количество временных точек.

Весь эксперимент в отношении высвобождения проводили при 37 градусах Цельсия. Во время проведения эксперимента в отношении высвобождения не применяли перемешивание или встряхивание.

Количество высвободившегося никотина определяли путем анализа образцов буфера в различные временные точки с применением стандартной HPLC.

Пример 6B. Эксперимент в отношении высвобождения на паучах P 120-123

Эксперимент в отношении высвобождения проводили, как описано в примере 6A.

Пауч	C19	C17	C20	C18	P122	P120	P123	P121
Никотиновый премикс	II	II	VI	VI	II	II	VI	VI
Увлажнитель	Альгинат	Альгинат	Альгинат	Альгинат	Нет	Нет	Нет	Нет
CaCl ₂ (вес. %)	-	1,0	-	1,0	-	1,0	-	1,0
Мин.	Высвободившийся никотин (%)
2	13,8	12,9	20,8	24,0	16,2	29,5	26,9	38,7
5	25,7	26,0	39,8	42,9	28,6	50,9	47,4	58,2
10	37,5	40,3	59,0	61,7	42,0	64,8	66,0	74,8
30	60,4	62,3	79,4	82,6	59,2	78,7	79,5	92,2

Таблица 22. Показан процент никотина, высвободившегося в различные временные точки из никотиновых паучей с CaCl₂ и без него и с альгинатом или без него

Оценка: результаты демонстрируют повышенное высвобождение никотина из паучей, не содержащих альгината натрия.

Также результат показывает, что присутствие CaCl₂ повышает высвобождение никотина из паучей. Присутствие CaCl₂ повышает как исходную скорость высвобождения, так и, как оказалось, также повышает эффективное высвобождение никотина.

Кроме того, результаты показывают, что повышение содержания никотина в премиксах также повышает высвобождение никотина из паучей.

Пример 7A. Потеря веса с течением времени

Композиции для паучей с различными увлажнителями (сравнительные составы) и без увлажнителей готовили и непосредственно помещали в открытые контейнеры при 25 градусах Цельсия и 60% RH (относительной влажности).

		Время
Пауч	Увлажнитель	1 неделя	2 недели	3 недели	4 недели
P1	-	0,68	1,14	1,37	2,51
C2	Альгинат	0,96	1,53	2,11	3,64
C3	Глицерин	1,05	1,68	2,10	3,77
C4	Гидроксипропилцеллюлоза	1,15	2,08	2,54	4,39

Таблица 23. Показана относительная потеря веса в % из сравнительных композиций для паучей с различными увлажнителями и из композиций для паучей без увлажнителей

Оценка: результаты демонстрируют большую потерю веса из композиций для паучей, содержащих увлажнители, выбранные из альгината, глицерина и гидроксипропилцеллюлозы.

Пример 8A. Оценка пользователя

Оценивали полученные паучи по настоящему изобретению и обнаружили, что они являются очень пригодными в качестве среды для доставки никотина, поскольку они обеспечивают желаемое высвобождение никотина и в то же время являются приятными для пользователя, например, в отношении желаемого ощущения во рту, например, степени влажности и формуемости и желаемого вкуса.

Пример 8B. Оценка пользователя

Паучи оценивались контрольной группой из 4 подготовленных экспертов. Каждый эксперт оценивал все образцы дважды. Контрольная группа оценивала паучи по 2 разным параметрам в течение 15 минут: общий вкус и интенсивность сладости.

Тест проводили на паучах с двумя различными вкусами.

Пауч P117-1 соответствует P117 со вкусом лимона и апельсина.

Сравнительный P117-C1, который основан на P117, но с 2,0% альгината, 10,0% вкусоароматической добавки (лимон и апельсин), и при этом регулируют содержание эритрита до получения общего содержания 100%.

Пауч P117-2 соответствует P117 с малиной и лакрицей.

Сравнительный P117-C2, который основан на P117, но с 2,0% альгината, 10,0% вкусоароматической добавки (малина и лакрица), и при этом регулируют содержание эритрита до получения общего содержания 100%.

Минуты	Общий вкус				Интенсивность сладости
Минуты	P117-C1	P117-1	P117-C2	P117-2	P117-C1	P117-1	P117-C2	P117-2
0,5	3,5	4	3	4	3,5	4	3	4
1	3,5	4	3	4	3,5	4	3	4
3	3,5	4,5	3,5	4,5	4	4,5	3	4,5
5	4	4	3,5	4	4	4	3	4
10	4	4	3,5	4	4	4	3	4
15	4	4	3,5	3,5	4	4	3	3,5

Таблица 24

Оценка: контрольная группа обнаружила, что паучи P117-1 и P117-2 без альгината и с меньшим количеством вкусоароматической добавки получили похожие или даже более высокие оценки в отношении общего вкуса и интенсивности сладости в течение периода тестирования в сравнении с паучами P117-C1 и P117-C2 с альгинатом и большим количеством вкусоароматической добавки.

Неожиданно было обнаружено, что паучи P117-1 и P117-2 по настоящему изобретению получили более высокие оценки как в отношении общего вкуса, так и сладости в течение начального времени применения, т.e. при применении до 5 мин. Также было обнаружено, что паучи P117-1 и P117-2 по настоящему изобретению получили похожие или более высокие в период от 5 до 15 минут применения, несмотря на более низкое количество вкусоароматической добавки в протестированных паучах P117-1 и P117-2 по настоящему изобретению.

Claims

1. Нетабачная никотиновая композиция для никотинового пауча для перорального применения, содержащая:

воду в количестве от 15% до 40% по весу композиции для пауча,

никотин в количестве от 0,1 до 5,0% по весу композиции для пауча, и

по меньшей мере один сахароспирт в количестве от 10 до 50% по весу композиции для пауча,

при этом упомянутый по меньшей мере один сахароспирт содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»),

причем композиция для пауча свободна от увлажнителей, состоящих из альгината, пропиленгликола, гидроксипропилцеллюлозы и глицерина,

при этом композиция для пауча содержит по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно в количестве от 10 до 45% по весу композиции для пауча, причем упомянутое по меньшей мере одно нерастворимое в воде волокно выбрано из группы, состоящей из волокон пшеницы, волокон гороха, волокна риса, волокон маиса, волокон овса, волокон томата, волокон ячменя, волокон ржи, волокон сахарной свеклы, волокон гречихи, волокон картофеля, целлюлозных волокон, волокон яблока, волокон какао, волокон отрубей, волокон бамбука, химически немодифицированной порошкообразной целлюлозы и их комбинаций.

2. Нетабачная никотиновая композиция по п. 1, в которой композиция для пауча дополнительно свободна от увлажнителей, состоящих из модифицированного крахмала, триацетина, полиэтиленгликоля (PEG), пектина и ксантановой камеди.

3. Нетабачная никотиновая композиция по п. 1 или 2, в которой композиция для пауча содержит 0-0,4% по весу увлажнителей.

4. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-3, в которой композиция для пауча свободна от увлажнителей.

5. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-4, в которой композиция для пауча содержит по меньшей мере один сахароспирт в количестве по меньшей мере 15% по весу композиции.

6. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-5, в которой по меньшей мере один сахароспирт содержит сахароспирт класса «не подлежащий прямому прессованию» («не подлежащий DC»), выбранный из группы, состоящей из ксилита, мальтита, маннита, эритрита, изомальта, лактита и любой их комбинации.

7. Нетабачная никотиновая композиция по п. 5 или 6, в которой сахароспирт(ы) класса «не подлежащий(-е) прямому прессованию» («не подлежащий(-е) DC»), представлен(ы) в виде частиц, которые не были подвергнуты стадиям гранулирования или агломерации.

8. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-7, в которой композиция для пауча содержит никотин в количестве по меньшей мере 0,2% по весу композиции для пауча.

9. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-8, в которой композиция для пауча содержит никотин, выбранный из группы, состоящей из соли никотина, никотина в форме свободного основания, комбинации никотина и ионообменной смолы, комплекса с включением никотина или никотина в любом нековалентном связывании; никотина, связанного с цеолитами; никотина, связанного с целлюлозой, такой как микрокристаллическая целлюлоза, или микросферами крахмала и их смесей.

10. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-9, в которой композиция для пауча содержит комбинацию никотина и ионообменной смолы в количестве, соответствующем от 0,1 до 20% по весу композиции для пауча.

11. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-10, в которой комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в комплексе с ионообменной смолой.

12. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-11, в которой комбинация никотина и ионообменной смолы предусматривает никотин в форме свободного основания, смешанный с ионообменной смолой.

13. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-12, в которой комбинация никотина и ионообменной смолы содержит никотин в количестве от 5 до 50% по весу.

14. Нетабачная никотиновая по любому из пп. 1-13, в которой ионообменная смола предусматривает одну или более смол, выбранных из группы, состоящей из:

(v) их комбинации.

15. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-14, в которой ионообменная смола содержит смолу полакрилекс.

16. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-15, в которой композиция для пауча содержит воду в количестве 20-40% по весу композиции.

17. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-16, в которой нерастворимое в воде волокно представляет собой нетабачное волокно.

18. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-17, в которой нерастворимое в воде волокно представляет собой растительное волокно.

19. Нетабачная никотиновая композиция по любому из пп. 1-18, в которой композиция для пауча содержит средство, регулирующее рН.

20. Никотиновый продукт в виде пауча для перорального применения, содержащий проницаемый для слюны пауч и композицию для пауча по любому из пп. 1-19, заключенную в указанный пауч.