[go: up one dir, main page]

RU2725135C1 - Hemoprotective agent - Google Patents

Hemoprotective agent Download PDF

Info

Publication number
RU2725135C1
RU2725135C1 RU2019137277A RU2019137277A RU2725135C1 RU 2725135 C1 RU2725135 C1 RU 2725135C1 RU 2019137277 A RU2019137277 A RU 2019137277A RU 2019137277 A RU2019137277 A RU 2019137277A RU 2725135 C1 RU2725135 C1 RU 2725135C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hemoprotective
cytostatic
inhibitors
agent
bone marrow
Prior art date
Application number
RU2019137277A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Глеб Николаевич Зюзьков
Лариса Аркадьевна Мирошниченко
Татьяна Юрьевна Полякова
Елена Владиславовна Симанина
Лариса Александровна Ставрова
Вадим Вадимович Жданов
Original Assignee
Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Томский национальный исследовательский медицинский центр Российской академии наук" (Томский НИМЦ)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Томский национальный исследовательский медицинский центр Российской академии наук" (Томский НИМЦ) filed Critical Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Томский национальный исследовательский медицинский центр Российской академии наук" (Томский НИМЦ)
Priority to RU2019137277A priority Critical patent/RU2725135C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2725135C1 publication Critical patent/RU2725135C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/242Gold; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine; pharmaceutics.
SUBSTANCE: invention refers to medicine and pharmaceutics and can be used for stimulating hematopoiesis processes in chemotherapy of tumor diseases. That is ensured by using NF-κB inhibitors as a hemoprotective agent in cytostatic effects.
EFFECT: invention provides effective hemoprotective action in cytostatic effects by stimulating functions of hematopoietic progenitor cells in the post-cytostatic period.
1 cl, 3 tbl, 1 ex

Description

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, гематологии и онкологии.The invention relates to medicine, specifically to pharmacology, hematology and oncology.

Высокая частота встречаемости миелосупрессивных состояний, развивающихся в результате химиотерапии опухолевых заболеваний [1], является основанием необходимости применения гемостимулирующих (используются после химиотерапии) и гемопротекторных (используются перед химиотерапией) средств в медицинской практике.The high frequency of occurrence of myelosuppressive conditions developing as a result of chemotherapy of tumor diseases [1] is the basis for the need for hemostimulating (used after chemotherapy) and hemoprotective (used before chemotherapy) drugs in medical practice.

Известны гемопротекторные средства [2-5].Known hemoprotective agents [2-5].

Недостатком данных средств является зачастую их низкая эффективность [5, 6].The disadvantage of these funds is often their low efficiency [5, 6].

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение арсенала высокоэффективных гемопротекторных средств.The problem solved by the present invention is to expand the arsenal of highly effective hemoprotective agents.

Поставленная задача достигается применением ингибиторов транскрипционного фактора NF-кВ (ядерный фактор «каппа-би», nuclear factor kappaB, nuclear factor κ-light-chain-enhancer of activated В cells) в качестве гемопротекторного средства.The task is achieved by the use of inhibitors of the transcription factor NF-kV (nuclear factor "kappa-bi", nuclear factor kappaB, nuclear factor κ-light-chain-enhancer of activated B cells) as a hemoprotective agent.

Новым в предлагаемом изобретении является использование в качестве гемопротекторного средства ингибиторов NF-кB.New in the invention is the use of NF-kB inhibitors as a hemoprotective agent.

Химиотерапия представляет собой один из основных методов лечения онкологических заболеваний. Однако применение противоопухолевых средств зачастую приводит к развитию тяжелых побочных эффектов [1]. Мишенью цитостатических агентов являются, в первую очередь, митотически активные клеточные элементы. К данной категории, помимо опухолевых, относятся клетки здоровых тканей с высокой способностью к физиологическому клеточному обновлению, в том числе костный мозг [6].Chemotherapy is one of the main treatments for cancer. However, the use of anticancer agents often leads to the development of severe side effects [1]. The target of cytostatic agents are, first of all, mitotically active cellular elements. In addition to tumor cells, this category includes cells of healthy tissues with a high ability for physiological cell renewal, including bone marrow [6].

Одним из путей повышения безопасности химиотерапии является профилактика повреждающего действия цитостатических препаратов на здоровые ткани и органы [3]. Для предупреждения развития миелосупрессивных состояний используют гемопротекторы, вводимые в организм (в отличие от гемостимуляторов) перед проведением химиотерапии либо в промежутках между ее курсами (например, дикарбамин [1].One way to increase the safety of chemotherapy is to prevent the damaging effects of cytotoxic drugs on healthy tissues and organs [3]. To prevent the development of myelosuppressive conditions, hemoprotectors are introduced into the body (as opposed to haemostimulants) before chemotherapy or in the intervals between its courses (for example, dicarbamine [1].

Согласно современным представлениям, функционирование клеток осуществляется, в том числе посредством системы внутриклеточной сигнальной трансдукции. В связи с этим перспективной выглядит возможность разработки гемопротекторов в рамках «Стратегии фармакологической регуляции внутриклеточной сигнальной трансдукции в регенераторно-компетентных клетках» [7, 8], предполагающей использование в качестве мишеней воздействия отдельных звеньев внутриклеточной сигнальной трансдукции, ответственных за функционирование прогениторных клеток и элементов микроокружения тканей. Принципиальная возможность создания подобных средств для гематологии подтверждена экспериментально при использовании активаторов РКА в качестве средств гемопротекции [9]. Однако существующие на сегодняшний день активаторы РКА имеют ряд недостатков, не позволяющих их применять в клинике [10].According to modern concepts, the functioning of cells is carried out, including through the system of intracellular signal transduction. In this regard, the development of hemoprotectors within the framework of the “Strategy for the pharmacological regulation of intracellular signal transduction in regeneratively competent cells” [7, 8], which involves the use of individual units of intracellular signal transduction responsible for the functioning of progenitor cells and microenvironment elements as targets, looks promising. tissues. The fundamental possibility of creating such tools for hematology is confirmed experimentally by using RCA activators as hemoprotection agents [9]. However, the current RCA activators have a number of disadvantages that do not allow their use in the clinic [10].

В связи с этим целесообразным является поиск иных мишеней среди элементов внутриклеточной сигнальной трансдукции для таргетных гемопротекторов и гемостимуляторов.In this regard, it is advisable to search for other targets among the elements of intracellular signal transduction for targeted hemoprotectors and hemostimulators.

В настоящее время известны лишь общие представления о том, что процессы пролиферации и дифференцировки кроветворных клеток регулируются cAMP-, PI3K-и МАР-опосредованными сигнальными путями [7, 8]. Вместе с тем известно, что важную роль в регуляции функций различных клеточных элементов играет ядерный фактор транскрипции - NF-кВ (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated В cells). Данная сигнальная молекула участвует в экспрессии более чем 400 генов, вовлеченных, в том числе в управление процессами клеточного цикла (пролиферация, дифференцировка), апоптоза, воспаления и иммунного ответа [11, 12]. Причем, считается, что NF-кВ обладает стимулирующими эффектами в отношении пролиферации и апоптоза клеток. Данные обстоятельства послужили основой разработки иммуносупрессирующих средств - ингибиторов NF-кВ (в том числе ауротиомалата) [11, 12], реализующих свои эффекты за счет антимитотической и апоптозиндуцирующей активностей [12]. Более того, известна способность ингибиторов NF-кВ нарушать процессы кроветворения и вызывать падение числа зрелых клеточных элементов в периферической крови за счет их антипролиферативного действия в отношении кроветворных клеток-предшественников костного мозга [13]. Данные эффекты были выявлены при введении ингибиторов NF-кВ вне курсов химиотерапии. В то же время известно, что участие и роль отдельных внутриклеточных сигнальных молекул в регуляции функций клеток во многом определяются особенностями воздействующих на них внешних факторов [14].At present, only general ideas are known that the proliferation and differentiation of hematopoietic cells are regulated by cAMP, PI3K, and MAP-mediated signaling pathways [7, 8]. At the same time, it is known that the nuclear factor transcription, NF-kB (nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells), plays an important role in the regulation of the functions of various cellular elements. This signaling molecule is involved in the expression of more than 400 genes involved, including in the control of cell cycle processes (proliferation, differentiation), apoptosis, inflammation, and the immune response [11, 12]. Moreover, it is believed that NF-KB has stimulating effects in relation to cell proliferation and apoptosis. These circumstances served as the basis for the development of immunosuppressive agents - NF-kV inhibitors (including aurothiomalate) [11, 12], which realize their effects due to antimitotic and apoptosis-inducing activities [12]. Moreover, the ability of NF-kV inhibitors to disrupt hematopoiesis and cause a decrease in the number of mature cellular elements in peripheral blood due to their antiproliferative effect against hematopoietic bone marrow progenitor cells is known [13]. These effects were identified with the introduction of NF-kV inhibitors outside of chemotherapy courses. At the same time, it is known that the participation and role of individual intracellular signaling molecules in the regulation of cell functions is largely determined by the characteristics of external factors acting on them [14].

Вместе с тем возможность стимуляции процессов кроветворения с помощью ингибиторов NF-кВ, в том числе при цитостатических воздействиях, не известна. Эксперимент показал непредсказуемые результаты.At the same time, the possibility of stimulating hematopoiesis processes using NF-kV inhibitors, including during cytostatic effects, is not known. The experiment showed unpredictable results.

Факт применения ингибиторов NF-кВ с достижением нового технического результата, заключающегося в гемопротекции, для специалиста является неочевидным.The fact of the use of NF-kV inhibitors with the achievement of a new technical result, consisting in hemoprotection, is not obvious for a specialist.

Новые свойства не вытекают явным образом из уровня техники в данной области и не обнаружены в патентной и научно-технической литературе.New properties do not follow explicitly from the prior art in this field and are not found in the patent and scientific literature.

Предлагаемое изобретение может быть использовано в медицине.The present invention can be used in medicine.

Исходя из вышеизложенного следует считать, что заявляемое техническое решение соответствует критериям: «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».Based on the foregoing, it should be considered that the claimed technical solution meets the criteria: "Novelty", "Inventive step", "Industrial applicability".

Эксперименты были проведены на 60 мышах линии С57В 1/6. Животные получены из отдела экспериментальных биологических моделей НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга Томского НИМЦ.The experiments were conducted on 60 mice line C57B 1/6. Animals are obtained from the Department of Experimental Biological Models NIIIFiRM them. E.D. Goldberg Tomsk Scientific and Technical Center.

Исследования проводили в соответствии с правилами лабораторной практики (GLP), Приказом 199н от 15.08.2016 «Об утверждении Правил надлежащей лабораторной практики», ГОСТ 33044-2014 «Принципы надлежащей лабораторной практики» (2015), Федеральным Законом от 12 апреля 2010 г. №61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств», «Методическими рекомендациями по изучению гемостимулирующей активности фармакологических веществ» Руководства по проведению доклинических исследований новых лекарственных средств (2013) [15].The studies were carried out in accordance with the rules of laboratory practice (GLP), Order 199n dated 08/15/2016 "On approval of the Rules of Good Laboratory Practice", GOST 33044-2014 "Principles of Good Laboratory Practice" (2015), Federal Law of April 12, 2010 No. 61-ФЗ “On the circulation of drugs”, “Methodological recommendations for the study of hemostimulating activity of pharmacological substances” of the Guidelines for preclinical studies of new drugs (2013) [15].

Пример 1Example 1

Эффективность гемопротекции оценивали на модели цитостатической миелосупрессии.The effectiveness of hemoprotection was evaluated on a model of cytostatic myelosuppression.

Цитостатическую миелосупрессию моделировали путем однократного внутрибрюшинного введения раствора 5-фторурацила (5-ФУ) (Фторурацил-ЛЭНС, «ЛЭНС-ФАРМ», Россия) в максимально переносимой дозе (МПД) - 228 мг/кг.Cytostatic myelosuppression was modeled by a single intraperitoneal injection of a solution of 5-fluorouracil (5-FU) (Fluorouracil-LENS, LENS-PHARM, Russia) at a maximum tolerated dose (MPD) of 228 mg / kg.

Мыши опытных групп однократно за 2 дня до введения цитостатика получали внутрибрюшинно ингибиторы NF-кВ: ауротиомалат («Calbiochem», США) в дозе 2 мг/кг, и оридонин («Calbiochem», США) в дозе 40 мкг/кг. Интактные животные получали растворитель в эквивалентном объеме (0,2 мл). Указанные дозы ингибиторов были эквимолярными и определены в качестве наиболее эффективных на основании данных предварительных экспериментов. Кроме того, в качестве контроля использовали группу мышей, получавших ауротиомалат однократно внутрибрюшинно в дозе 2 мг/кг без 5-ФУ.The mice of the experimental groups once 2 days before the administration of the cytostatic agent received intraperitoneal NF-kB inhibitors: auroothiomalate (Calbiochem, USA) at a dose of 2 mg / kg, and Oridonin (Calbiochem, USA) at a dose of 40 μg / kg. Intact animals received a solvent in an equivalent volume (0.2 ml). The indicated doses of the inhibitors were equimolar and determined as the most effective based on the data of preliminary experiments. In addition, a group of mice that received aurothiomalate once intraperitoneally at a dose of 2 mg / kg without 5-FU was used as a control.

На 4, 6, 8 и 12 сутки после введения цитостатика животных умерщвляли путем ингаляции СО2. У опытных и контрольных мышей стандартными методами определяли показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. С помощью культуральных методов оценивали содержание коммитированных клеток-предшественников эритро- (КОЕ-Э) и гранулоцитопоэза (КОЕ-ГМ) в костном мозге [15].On days 4, 6, 8, and 12 after administration of the cytostatic, the animals were killed by inhalation of CO 2 . In experimental and control mice, the parameters of peripheral blood and bone marrow hematopoiesis were determined by standard methods. Using culture methods, the content of committed erythro- (CFU-E) and granulocytopoiesis (CFU-GM) precursor cells in the bone marrow was evaluated [15].

Статистическую обработку полученных данных проводили методом вариационной статистики с использованием t-критерия Стьюдента. В случаях отклонения распределения вариант в выборках от нормального для оценки достоверности различий применяли непараметрический критерий Уилкоксона-Манна-Уитни.Statistical processing of the obtained data was carried out by the method of variation statistics using t-student criterion. In cases of deviation of the distribution, the option in the samples from normal to assess the significance of the differences, the non-parametric Wilcoxon-Mann-Whitney test was used.

Введение 5-ФУ проводило к закономерному [15] развитию миелосупрессии. Отмечалось падение содержания незрелых (4, 6, 8-е сут), зрелых (4-12-е сут) нейтрофильных гранулоцитов, эритроидных клеток (4-12-е сут), а также других морфологически распознаваемых в костном мозге (табл. 1).The introduction of 5-FU led to the natural [15] development of myelosuppression. There was a drop in the content of immature (4, 6, 8 days), mature (4-12 days) neutrophilic granulocytes, erythroid cells (4-12 days), as well as other morphologically recognizable in the bone marrow (Table 1 )

Отражением указанных изменений костномозгового кроветворения явилось снижение числа ретикулоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов и моноцитов в периферической крови практически на протяжении всего эксперимента (табл. 2).A reflection of these changes in bone marrow hematopoiesis was a decrease in the number of reticulocytes, neutrophils, lymphocytes and monocytes in peripheral blood almost throughout the entire experiment (Table 2).

В основе развития миелосупрессии лежало повреждающее действие цитостатического агента на кроветворные предшественники костного мозга [6, 15]. Имело место резкое падение числа КОЕ-Э и КОЕ-ГМ (табл. 3) При этом в дальнейшем отмечалась активация компенсаторной реакции [6] со стороны пула прекурсоров гемопоэза. Отмечалось увеличение числа КОЕ-Э и КОЕ-ГМ на 8-е сут опыта (табл. 3).The development of myelosuppression was based on the damaging effect of the cytostatic agent on hematopoietic bone marrow precursors [6, 15]. There was a sharp drop in the number of CFU-E and CFU-GM (Table 3). Furthermore, later on, activation of the compensatory reaction [6] from the pool of hematopoietic precursors was noted. An increase in the number of CFU-E and CFU-GM was noted on the 8th day of the experiment (Table 3).

Профилактическое введение обоих ингибиторов NF-кВ существенно корригировало изменения гемопоэза, вызываемые цитостатиком. Наблюдалось увеличение клеточности костного мозга. Имело место значительное возрастание содержания незрелых и зрелых нейтрофильных гранулоцитов, достигающее максимальных значений при применении ауротиомалата на 4 сут опыта: до 983,3% и 415,4% от цитостатического контроля соответственно. Кроме того, в костном мозге мышей, получавших как оридонин, так и ауротиомалат, наблюдалось увеличение числа эритроидных клеток до 1120% и 1280% от цитостатического контроля на 8 сутки опыта соответственно (табл. 1).The prophylactic administration of both NF-kV inhibitors significantly corrected the changes in hematopoiesis caused by the cytostatic agent. An increase in bone marrow cellularity was observed. There was a significant increase in the content of immature and mature neutrophilic granulocytes, reaching maximum values when using aurothiomalate on the 4th day of the experiment: up to 983.3% and 415.4% of the cytostatic control, respectively. In addition, an increase in the number of erythroid cells up to 1120% and 1280% of the cytostatic control on the 8th day of the experiment, respectively, was observed in the bone marrow of mice receiving both Oridonin and Aurothiomalate.

Коррекция нарушений гемопоэза приводило к закономерным изменениям клеточности периферической крови. При профилактическом введении оридонина и ауротиомалата на 8 сут опыта имело место повышение числа циркулирующих сегментоядерных нейтрофилов (до 1200% и 1400% от цитостатического контроля соответственно) и ретикулоцитов (до 191,8% и 235,7%) от цитостатического контроля соответственно). Кроме того, регистрировалось увеличение количества моноцитов в периферической крови (табл. 2).Correction of hematopoiesis disorders led to regular changes in the cellularity of peripheral blood. With the prophylactic administration of Oridonin and Aurothiomalate on the 8th day of the experiment, there was an increase in the number of circulating segmented neutrophils (up to 1200% and 1400% of the cytostatic control, respectively) and reticulocytes (up to 191.8% and 235.7%) of the cytostatic control, respectively). In addition, an increase in the number of monocytes in peripheral blood was recorded (Table 2).

В то же время введение ауротиомалата интактным животным приводило к подавлению всех ростков кроветворения с 4-х по 8-е сут эксперимента. Восстановление показателей костномозгового кроветворения отмечалось лишь к концу периода наблюдения (на 12 сут) (табл. 1). Отражением снижения интенсивности процессов костномозгового кроветворения интактных мышей после применения ауротиомалата явилось развитие нейропении (табл. 2), что полностью соответствовало сведениям литературы [13].At the same time, administration of aurothiomalate to intact animals led to the suppression of all blood-forming sprouts from the 4th to the 8th day of the experiment. The restoration of indicators of bone marrow hematopoiesis was noted only at the end of the observation period (by 12 days) (Table 1). A reflection of a decrease in the intensity of bone marrow hematopoiesis in intact mice after the use of auroothiomalate was the development of neuropenia (Table 2), which fully corresponded to the literature [13].

Исследование механизмов гемопротекторного действия ингибиторов NF-кB выявило зависимость формирования картины крови и костного мозга от состояния пула костномозговых родоначальных клеток. Профилактическое введение исследуемых веществ увеличивало содержание КОЕ-Э и КОЕ-ГМ в гемопоэтической ткани мышей, подвергшихся цитостатическому воздействию: на 4, 6-е и 4, 12-е сут опыта при использовании оридонина и ауротиомалата соответственно (табл. 3). Введение ауротиомалата интактным животным, напротив, уменьшало содержание кроветворных предшественников в костном мозге (табл. 3).The study of the mechanisms of hemoprotective action of NF-kB inhibitors revealed the dependence of the formation of blood and bone marrow patterns on the state of the pool of bone marrow progenitor cells. Prophylactic administration of the studied substances increased the content of CFU-E and CFU-GM in the hematopoietic tissue of mice subjected to cytostatic effects: on the 4th, 6th, and 4th, 12th day of the experiment using oridonine and aurothiomalate, respectively (Table 3). The administration of aurothiomalate to intact animals, on the contrary, reduced the content of hematopoietic precursors in the bone marrow (Table 3).

Полученные результаты свидетельствуют о наличии выраженных гемопротекторных свойств [15] у ингибиторов NF-кВ в условиях цитостатического воздействия. Механизмом действия данных модификаторов внутриклеточной сигнальной трансдукции являлось повышение функциональной активности родоначальных гемопоэтических клеток.The results obtained indicate the presence of pronounced hemoprotective properties [15] of NF-kV inhibitors under conditions of cytostatic exposure. The mechanism of action of these modifiers of intracellular signal transduction was an increase in the functional activity of the parent hematopoietic cells.

В целом, проведенные исследования свидетельствуют о высокой эффективности применения ингибиторов NF-кВ в качестве гемопротекторного средства при цитостатических воздействиях.In general, the conducted studies indicate the high efficiency of the use of NF-kV inhibitors as a hemoprotective agent for cytostatic effects.

Цитируемая литература:References cited:

1) Assessment of erythroid and granulocytic hematopoietic lineages in patients with non-small-cell lung carcinoma / T.Y. Polyakova [et al.] // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2017. T. 163. №4. C. 469-474.1) Assessment of erythroid and granulocytic hematopoietic lineages in patients with non-small-cell lung carcinoma / T.Y. Polyakova [et al.] // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2017. T. 163. No. 4. C. 469-474.

2) Моисеенко, B.M. Волков O.H. Симптоматическая терапия больных распространенным раком ободочной кишки / В.М. Моисеенко, О.Н. Волков // Практическая онкология. 2000. №1. С. 38-42.2) Moiseenko, B.M. Volkov O.H. Symptomatic therapy of patients with advanced colon cancer / V.M. Moiseenko, O.N. Volkov // Practical Oncology. 2000. No1. S. 38-42.

3) Птушкин, В.В. Профилактика осложнений химиотерапии / В.В. Птушкин // Русский медицинский журнал. 2004. Том 12. №11.3) Ptushkin, V.V. Prevention of complications of chemotherapy / V.V. Ptushkin // Russian Medical Journal. 2004. Volume 12. No. 11.

4) Симптоматическое лечение осложнений современной химиотерапии и текущего опухолевого процесса. Краткий обзор работ, посвященных теме преодоления неспецифических расстройств // Научно-информационный медицинский журнал. Весна. 2004. №1.4) Symptomatic treatment of complications of modern chemotherapy and the current tumor process. A brief review of the works devoted to the topic of overcoming nonspecific disorders // Scientific Information Medical Journal. Spring. 2004. No. 1.

5) Стенина, М.Б. Поддерживающая терапия при проведении современной химиотерапии (гемоцитокины и антиэметики) / М.Б. Стенина // Русский медицинский журнал. 1999. №10. С. 455-457.5) Stenina, M.B. Supportive therapy during modern chemotherapy (hemocytokines and antiemetics) / M.B. Stenina // Russian Medical Journal. 1999. No. 10. S. 455-457.

6) Механизмы протективного действия «дикарбамина» в отношении системы крови при цитостатическом воздействии / В.Е. Небольсин [и др.] // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2010. Т. 150. №9. С. 312-316.6) Mechanisms of the protective effect of "dicarbamine" in relation to the blood system with cytostatic effects / V.E. Nebolsin [et al.] // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2010.V. 150. No. 9. S. 312-316.

7) Participation of Pi3k, Марк Erk1/2 and P38 in the realization of growth potential of mesenchymal precursor cells under in vitro conditions / G.N. Zyuzkov [et al.] // Bulletin Of Experimental Biology And Medicine. 2014. T. 156. №4. C. 556-559.7) Participation of Pi3k, Mark Erk1 / 2 and P38 in the realization of growth potential of mesenchymal precursor cells under in vitro conditions / G.N. Zyuzkov [et al.] // Bulletin Of Experimental Biology And Medicine. 2014. T. 156. No. 4. C. 556-559.

8) PI3K, МАРК EPK1/2 and P38 are involved in the realization of growth potential of mesenchymal progenitor cells under the infl uence of basic fibroblast growth factor / G.N. Zyuzkov [et al.] // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2014. T. 157. №4. C. 436-439.8) PI3K, MAPK EPK1 / 2 and P38 are involved in the implementation of growth potential of mesenchymal progenitor cells under the influence of basic fibroblast growth factor / G.N. Zyuzkov [et al.] // Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 2014. T. 157. No. 4. C. 436-439.

9) Патент (RU) на изобретение №2696586 «Гемопротекторное средство» (опубл. 05.08.2019, Бюл. №22). Авторы: Зюзьков Т.Н., Удут Е.В., Мирошниченко Л.А., Полякова Т.Ю., Ставрова А.А., Симанина Е.В., Жданов В.В.9) Patent (RU) for the invention No. 2696586 "Hemoprotective agent" (publ. 05.08.2019, Bull. No. 22). Authors: Zyuz'kov T.N., Udut E.V., Miroshnichenko L.A., Polyakova T.Yu., Stavrova A.A., Simanina E.V., Zhdanov V.V.

10) Propper, D.J. Phase I Study of the Novel Cyclic AMP (cAMP) Analogue 8-Chloro-cAMP in Patients with Cancer: Toxicity, Hormonal, and Immunological Effects / Propper D.J., Saunders M.P., Salisbury A.J. e.a. // Clin. Cancer Res. 1999. Vol. 5. P. 1682-1689.10) Propper, D.J. Phase I Study of the Novel Cyclic AMP (cAMP) Analogue 8-Chloro-cAMP in Patients with Cancer: Toxicity, Hormonal, and Immunological Effects / Propper D.J., Saunders M.P., Salisbury A.J. e.a. // Clin. Cancer Res. 1999. Vol. 5. P. 1682-1689.

11) Герштейн, Е.С. Ключевые компоненты NF-кВ-сигнального пути в опухолях больных раком молочной железы / Е.С. Герштейн, A.M. Щербаков, Е.В. Ошкина, Н.Е. Кушлинский, Н.А. Огнерубов // Вестник ТГУ. 2013. Т. 18, вып. 6. С. 3292-97.11) Gerstein, E.S. Key components of the NF-kB signaling pathway in tumors of patients with breast cancer / E.S. Gerstein, A.M. Shcherbakov, E.V. Oshkina, N.E. Kushlinsky, N.A. Ognerubov // Bulletin of TSU. 2013.Vol. 18, no. 6, p. 3292-97.

12) Клаан, Н.К. Ядерный фактор каппа В (NF-кВ) в качестве мишени для действия природных противоопухолевых соединений / Н.К. Клаан, Т.А. Пронина, Л.П. Акиньшина, В.В. Решетникова // Российский биотерапевтический журнал. 2014. №1, Т. 13. С. 3-8.12) Klaan, N.K. Nuclear factor Kappa B (NF-kV) as a target for the action of natural antitumor compounds / N.K. Klaan, T.A. Pronina, L.P. Akinshina, V.V. Reshetnikova // Russian Biotherapeutic Journal. 2014. No. 1, T. 13. S. 3-8.

13) Howell, A. Depression of bone marrow colony formation in gold-induced neutropenia / Howell A., Gumpel J.M., Watts R.W. // Br Med J. 1975. №1(5955). C. 432-34.13) Howell, A. Depression of bone marrow colony formation in gold-induced neutropenia / Howell A., Gumpel J.M., Watts R.W. // Br Med J. 1975. No. 1 (5955). C. 432-34.

14) Зюзьков, Г.Н. Участие цАМФ/РКА-опосредованных сигнальных путей в реализации функций регенераторно-компетентных клеток нервной ткани при этанолиндуцированной нейродегенерации / Зюзьков Г.Н., Мирошниченко Л.А., Полякова Т.Ю., Ставрова Л.А., Ошанина Е.В., Агафонов В.И., Жданов В.В. // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2019. Т. 167, №6. С. 677-681.14) Zyuzkov, G.N. The participation of cAMP / PKA-mediated signaling pathways in the implementation of the functions of regeneratively competent cells of the nervous tissue during ethanol-induced neurodegeneration / Zyuzkov G.N., Miroshnichenko L.A., Polyakova T.Yu., Stavrova L.A., Oshanina E.V. , Agafonov V.I., Zhdanov V.V. // Bulletin of experimental biology and medicine. 2019.Vol. 167, No. 6. S. 677-681.

15) Методические рекомендации по изучению гемостимулирующей активности фармакологических веществ Руководство по проведению доклинических исследований новых лекарственных средств. Часть первая Под ред. А.Н. Миронова / A.M. Дыгай [и др.]. М.: Гриф и К, 2013. С. 759-766.15) Guidelines for the study of hemostimulating activity of pharmacological substances. Guidelines for preclinical studies of new drugs. Part One Ed. A.N. Mironova / A.M. Digay [et al.]. M .: Grif and K, 2013.S. 759-766.

Figure 00000001
Figure 00000001

Figure 00000002
Figure 00000002

Figure 00000003
Figure 00000003

Claims (1)

Применение ингибиторов NF-кВ в качестве гемопротекторного средства при цитостатических воздействиях.The use of NF-kV inhibitors as a hemoprotective agent for cytostatic effects.
RU2019137277A 2019-11-19 2019-11-19 Hemoprotective agent RU2725135C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2019137277A RU2725135C1 (en) 2019-11-19 2019-11-19 Hemoprotective agent

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2019137277A RU2725135C1 (en) 2019-11-19 2019-11-19 Hemoprotective agent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2725135C1 true RU2725135C1 (en) 2020-06-30

Family

ID=71510216

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019137277A RU2725135C1 (en) 2019-11-19 2019-11-19 Hemoprotective agent

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2725135C1 (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4599436A (en) * 1983-03-28 1986-07-08 Canadian Patents And Development Limited Forms of aurothiomalate having therapeutic advantage
WO2009067245A2 (en) * 2007-11-20 2009-05-28 University Of Florida Research Foundation, Inc. Compositions and methods for tissue repair
RU2473560C2 (en) * 2005-11-02 2013-01-27 Дьюк Юниверсити Combined chemotherapy and immunotherapy

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4599436A (en) * 1983-03-28 1986-07-08 Canadian Patents And Development Limited Forms of aurothiomalate having therapeutic advantage
RU2473560C2 (en) * 2005-11-02 2013-01-27 Дьюк Юниверсити Combined chemotherapy and immunotherapy
WO2009067245A2 (en) * 2007-11-20 2009-05-28 University Of Florida Research Foundation, Inc. Compositions and methods for tissue repair

Non-Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
CAO Y. et al. Oridonin stabilizes retinoic acid receptor alpha through ROS-activated NF-kB signaling. BMC Cancer. 2015 Apr 10; 15:248 Реферат [он лайн] [найдено 11.02.2020] (найдено из интернет:www.ncbi.nlm/nih.gov/pubmed/25886043). *
QING K. et al. Synergistic effect of oridonin and a PI3K/mTOR inhibitor on the non-germinal center B-cell-like subtype of diffuse large B cell lymphoma. J. Hematol. Oncol. 2016 Aug 23; 9(1): 72. Реферат, фиг.1. *
QING K. et al. Synergistic effect of oridonin and a PI3K/mTOR inhibitor on the non-germinal center B-cell-like subtype of diffuse large B cell lymphoma. J. Hematol. Oncol. 2016 Aug 23; 9(1): 72. Реферат, фиг.1. ZHANG W. et al. Homoharringtonine synergy with oridonin in treatment of t(8; 21) acute myeloid leukemia. Front Med. 2019 Jun; 13(3): 388-397, реферат, раздел Introduction, fig.6. CAO Y. et al. Oridonin stabilizes retinoic acid receptor alpha through ROS-activated NF-kB signaling. BMC Cancer. 2015 Apr 10; 15:248 Реферат [он лайн] [найдено 11.02.2020] (найдено из интернет:www.ncbi.nlm/nih.gov/pubmed/25886043). *
ZHANG W. et al. Homoharringtonine synergy with oridonin in treatment of t(8; 21) acute myeloid leukemia. Front Med. 2019 Jun; 13(3): 388-397, реферат, раздел Introduction, fig.6. *
БЫЧКОВ М.Б. и др. Окончательные результаты кооперированных исследований препарата дикарбамин в качестве гематопротектора при комбинированной химиотерапии онкологических больных. Вопросы онкологии. 2009 N5 с.627-633, реферат. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU764807B2 (en) Use of L-carnitine and its alkanoyl derivatives in the preparation of medicaments with anticancer activity
Swenson et al. Intravenous lidocaine is as effective as epidural bupivacaine in reducing ileus duration, hospital stay, and pain after open colon resection: a randomized clinical trial
US20130022609A1 (en) Method of treating androgen independent prostate cancer
CN102083430A (en) Antitumor effects of cannabinoid compositions
RU2455002C2 (en) Composition containing oridonin and applicable for treating resistant malignant tumours
KR100424503B1 (en) Metastasis suppressory agents
JP2005504799A (en) Protopanaxadiol and protopanaxatriol and their use as synergistic anticancer agents
JP2018517759A (en) Compositions and uses comprising carboplatin
CN116726021B (en) Combined medicine of DRP1 inhibitor and iron death inducer and anti-tumor application thereof
CN107375258B (en) Anti-tumor combined medicine and application thereof in preparing anti-cancer medicine
EA007474B1 (en) Induction method for cell differentiation
RU2725135C1 (en) Hemoprotective agent
HK1223844A1 (en) Method for the management of cancer and treatment of cancer comorbidities
JP2021535163A (en) Treatment of neuroblastoma with taurolidine hydrolyzate
RU2485956C2 (en) New composition for treating side effects of anti-cancer therapy
US20090131391A1 (en) Inhibitor for differentiation of hematopoietic precursor cells
JP6489517B2 (en) Differentiation-promoting agents and brain tumor therapeutic agents for cancer stem cells
RU2696586C1 (en) Hemoprotective agent
CN102283839A (en) Application of sanguinarine for preparing sensitization drugs for improving cisplatin anti-tumour effect
Cai et al. Study on the mechanism of Dexmedetomidine’s effect on postoperative cognitive dysfunction in elderly people
Zhang et al. [Retracted] Effects of Sevoflurane on Apoptosis of Myocardial Cells in IRI Rats
CN113456643B (en) Pharmaceutical composition containing plinabulin and application thereof
CN116271057A (en) A combined pharmaceutical composition for preventing or treating follicular lymphoma and its application
WO2023280238A1 (en) Use of pharmaceutical composition comprising chlorogenic acid in preparation of drug for treating early alzheimer's disease
RU2500435C1 (en) Method of treating patients suffering lung cancer