RU2637650C2 - Composition for prevention of urinary tract diseases - Google Patents
Composition for prevention of urinary tract diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2637650C2 RU2637650C2 RU2016111690A RU2016111690A RU2637650C2 RU 2637650 C2 RU2637650 C2 RU 2637650C2 RU 2016111690 A RU2016111690 A RU 2016111690A RU 2016111690 A RU2016111690 A RU 2016111690A RU 2637650 C2 RU2637650 C2 RU 2637650C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- urinary tract
- prevention
- extract
- tract diseases
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 19
- 208000012931 Urologic disease Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 208000014001 urinary system disease Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims abstract description 5
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 240000001717 Vaccinium macrocarpon Species 0.000 claims abstract description 15
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 15
- 235000012545 Vaccinium macrocarpon Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 235000004634 cranberry Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 244000139693 Arctostaphylos uva ursi Species 0.000 claims abstract description 11
- 235000012871 Arctostaphylos uva ursi Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N hydroquinone O-beta-D-glucopyranoside Chemical group O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC=C(O)C=C1 BJRNKVDFDLYUGJ-RMPHRYRLSA-N 0.000 claims description 15
- 229960000271 arbutin Drugs 0.000 claims description 7
- BJRNKVDFDLYUGJ-UHFFFAOYSA-N p-hydroxyphenyl beta-D-alloside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1=CC=C(O)C=C1 BJRNKVDFDLYUGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229920002770 condensed tannin Polymers 0.000 claims description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 11
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 abstract description 7
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 208000019206 urinary tract infection Diseases 0.000 description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 235000002118 Vaccinium oxycoccus Nutrition 0.000 description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 6
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 5
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 4
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 4
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 210000004969 inflammatory cell Anatomy 0.000 description 4
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 4
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 4
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 4
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 4
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N Selenium Chemical compound [Se] BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 3
- 230000035508 accumulation Effects 0.000 description 3
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 3
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 239000011669 selenium Substances 0.000 description 3
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 3
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 2
- 241000195950 Equisetum arvense Species 0.000 description 2
- WZUVPPKBWHMQCE-UHFFFAOYSA-N Haematoxylin Chemical compound C12=CC(O)=C(O)C=C2CC2(O)C1C1=CC=C(O)C(O)=C1OC2 WZUVPPKBWHMQCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N Hydroquinone Chemical compound OC1=CC=C(O)C=C1 QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- 206010050791 Leukocyturia Diseases 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 2
- 230000004660 morphological change Effects 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 2
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 2
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 2
- 230000001018 virulence Effects 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 241000194032 Enterococcus faecalis Species 0.000 description 1
- 239000005768 Equisetum arvense L. Substances 0.000 description 1
- 241000195955 Equisetum hyemale Species 0.000 description 1
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 description 1
- 239000002211 L-ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 235000000069 L-ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 description 1
- 241000588770 Proteus mirabilis Species 0.000 description 1
- 208000035415 Reinfection Diseases 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 230000002730 additional effect Effects 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 229910021486 amorphous silicon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- 244000052616 bacterial pathogen Species 0.000 description 1
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 235000021028 berry Nutrition 0.000 description 1
- 230000005540 biological transmission Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N chloral hydrate Chemical compound OC(O)C(Cl)(Cl)Cl RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002327 chloral hydrate Drugs 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 1
- 235000021019 cranberries Nutrition 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 235000019621 digestibility Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 229940032049 enterococcus faecalis Drugs 0.000 description 1
- YQGOJNYOYNNSMM-UHFFFAOYSA-N eosin Chemical compound [Na+].OC(=O)C1=CC=CC=C1C1=C2C=C(Br)C(=O)C(Br)=C2OC2=C(Br)C(O)=C(Br)C=C21 YQGOJNYOYNNSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 235000020650 eye health related herbal supplements Nutrition 0.000 description 1
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 description 1
- 239000002778 food additive Substances 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 230000000936 membranestabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000010197 meta-analysis Methods 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 description 1
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 230000007918 pathogenicity Effects 0.000 description 1
- 230000008447 perception Effects 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 1
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000001603 reducing effect Effects 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001850 reproductive effect Effects 0.000 description 1
- 238000012552 review Methods 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007666 subchronic toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000195 subchronic toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 230000009897 systematic effect Effects 0.000 description 1
- 210000003708 urethra Anatomy 0.000 description 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/45—Ericaceae or Vacciniaceae (Heath or Blueberry family), e.g. blueberry, cranberry or bilberry
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7012—Compounds having a free or esterified carboxyl group attached, directly or through a carbon chain, to a carbon atom of the saccharide radical, e.g. glucuronic acid, neuraminic acid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области фармакологии и урологии, в частности к биологически активным добавкам к пище, и может быть использовано для снижения риска развития заболеваний мочевыводящих путей.The invention relates to the field of pharmacology and urology, in particular to biologically active food additives, and can be used to reduce the risk of developing urinary tract diseases.
Инфекции нижних мочевых путей относятся к наиболее распространенным заболеваниям у женщин репродуктивного возраста, даже в отсутствие у них анатомических и функциональных нарушений со стороны мочевыводящих путей. В России, по данным разных авторов, ежегодно регистрируется 26-36 млн случаев инфекций мочевыводящих путей (Страчунский Л.С. с соавт. Практические подходы к выбору антибиотиков при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей) При этом у 25% женщин после острой инфекции мочевых путей рецидив наблюдается в течение шести месяцев, а в 10% случаев инфекция приобретает хронический характер (Foxman В., Brown P. Epidemiology of urinary tract infections: transmission and risk factors, incidence, and costs).Lower urinary tract infections are among the most common diseases in women of reproductive age, even in the absence of anatomical and functional disorders of the urinary tract. In Russia, according to various authors, 26-36 million cases of urinary tract infections are recorded annually (L. Strachunsky et al. Practical approaches to choosing antibiotics for uncomplicated urinary tract infections) In addition, 25% of women after acute urinary tract infections relapse observed for six months, and in 10% of cases the infection becomes chronic (Foxman B., Brown P. Epidemiology of urinary tract infections: transmission and risk factors, incidence, and costs).
Так как инфекции мочевыводящих путей существенно ухудшают качество жизни урологических пациентов, необходимо разработка адекватных мер и проведение длительной, индивидуально подобранной профилактики. С учетом многогранности патогенеза рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, меры профилактики должны включать в себя несколько компонентов, воздействующих на различные звенья патогенеза: адгезивную способность микроорганизмов, их вирулентность, состояние уроэпителия, pH среды, активность процессов перекисного окисления липидов и воспалительных реакций.Since urinary tract infections significantly worsen the quality of life of urological patients, it is necessary to develop adequate measures and conduct long-term, individually selected prophylaxis. Given the versatility of the pathogenesis of recurrent urinary tract infections, preventive measures should include several components that affect various pathogenesis links: the adhesive ability of microorganisms, their virulence, uroepithelial state, pH of the environment, activity of lipid peroxidation processes and inflammatory reactions.
Проантоцианидины, входящие в состав клюквы, ингибируют адгезию P-фимбрий уропатогенных микроорганизмов, в том числе Escherichia coli. Угнетение адгезии, как одного из ведущих этапов патогенеза рецидивирующих инфекций, является ключевой фармакологической мишенью для профилактики инфекций мочевыводящих путей.Cranberry proanthocyanidins inhibit the adhesion of P-fimbriae of uropathogenic microorganisms, including Escherichia coli. Inhibition of adhesion, as one of the leading stages in the pathogenesis of recurrent infections, is a key pharmacological target for the prevention of urinary tract infections.
В базе данных Кохрейна опубликован систематический обзор 10 исследований (общее число пациентов равно 1049) эффективности применения препаратов клюквы (Jepson R.G., Craig J.C. Cranberries for preventing urinary tract infections). Метаанализ, включавший 4 исследования, показал, что продукты клюквы значительно снижали число рецидивов инфекции мочевых путей в течение 12 месяцев (отношение шансов 0,66; доверительный интервал 0,47-0,92) по сравнению с плацебо.The Cochrane database contains a systematic review of 10 studies (total number of patients equal to 1049) of the effectiveness of cranberry preparations (Jepson R.G., Craig J.C. Cranberries for preventing urinary tract infections). A meta-analysis of 4 studies showed that cranberry products significantly reduced the recurrence of urinary tract infections within 12 months (odds ratio 0.66; confidence interval 0.47-0.92) compared with placebo.
Арбутин, входящий в состав листьев Толокнянки обыкновенной, обладает антибактериальной активностью различных видов микроорганизмов, включая Escherichia coli и других уропатогенов (S. Moskalenko Preliminary screening of far-Eastern ethnomedical plants for antibacterial activity; Dragana M.
Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим эффектами, снижая процессы воспаления в стенке мочевого пузыря при нарушенной проницаемости его мукополисахаридной субстанции (Ибишев Х.С., Малиновская В.В., Парфенов В.В. Лечение персистирующей инфекции нижних мочевых путей у женщин). Кроме того, аскорбиновая кислота создает кислую среду, подавляющую жизнедеятельность патогенных бактерий.Ascorbic acid has antioxidant and membrane stabilizing effects, reducing inflammation in the bladder wall with impaired permeability of its mucopolysaccharide substance (Ibishev H.S., Malinovskaya V.V., Parfenov V.V. Treatment of persistent lower urinary tract infection in women). In addition, ascorbic acid creates an acidic environment that suppresses the vital activity of pathogenic bacteria.
Известна биологически активная добавка растительного происхождения Уропрофит® («Экомир»). Она выпускается в форме капсул и содержит: экстракт плодов клюквы, экстракт листьев толокнянки, экстракт хвоща полевого, витамин С.Действие препарата обусловлено мочегонным, противовоспалительным, спазмолитическим эффектами входящих в состав лекарства экстрактов растенийKnown biologically active additive of plant origin Uroprofit® ("Ekomir"). It is available in the form of capsules and contains: cranberry fruit extract, bearberry leaf extract, field horsetail extract, vitamin C. The effect of the drug is due to the diuretic, anti-inflammatory, antispasmodic effects of plant extracts included in the drug
К недостаткам указанного БАД можно отнести возможность возникновения побочных эффектом и аллергических реакций, а также недостаточно высокую эффективность применения. Экстракт плодов клюквы в биологически активной добавке Уропрофит® представлен не только в виде проантоцианидинов, но и других компонентов, что не повышает эффективность лечения, зато увеличивает риски лекарственного взаимодействия с образованием неконтролируемых биологически активных веществ (БАВ). Входящий в состав добавки хвощ полевой также повышает риски фармакокинетического взаимодействия компонентов и может привести к появлению побочных эффектов, таких как: седативное действие и аллергические реакции (Yoshiyuki Tago et al. Evaluation of the Subchronic Toxicity of Dietary Administered Equisetum arvense in F344 Rats).The disadvantages of this dietary supplement include the possibility of side effects and allergic reactions, as well as insufficiently high efficiency of use. Cranberry fruit extract in the biologically active supplement Uroprofit® is presented not only in the form of proanthocyanidins, but also in other components, which does not increase the effectiveness of treatment, but increases the risks of drug interaction with the formation of uncontrolled biologically active substances (BAS). The horsetail component of the supplement also increases the risks of pharmacokinetic interaction of the components and can lead to side effects, such as sedation and allergic reactions (Yoshiyuki Tago et al. Evaluation of the Subchronic Toxicity of Dietary Administered Equisetum arvense in F344 Rats).
Дополнительным недостатком этого БАД является выпуск его в форме капсул, что вызывает неудобство в их проглатывании пациентом, и приводит к медленному достижению максимальной концентрации лекарственных веществ в кровотоке и снижению эффективности лечения, что обусловлено постепенным растворением оболочки капсулы.An additional disadvantage of this dietary supplement is its release in the form of capsules, which causes inconvenience in their ingestion by the patient, and leads to the slow achievement of the maximum concentration of drugs in the bloodstream and a decrease in the effectiveness of treatment, due to the gradual dissolution of the capsule shell.
Другая биологически активная добавка Монурель®, выпускаемая в форме таблеток, содержит сухой экстракт ягод клюквы и аскорбиновую кислоту. Отсутствие в составе арбутина снижает клиническую эффективность этого препарата за счет отсутствия потенцирования арбутина и проантоцианидинов в отношении антибактериального и противовоспалительного эффектов. Выпуск упомянутого БАД в форме таблеток может привести к появлению затруднений при проглатывании, а также не обеспечивает быстрого и равномерного распределения состава в кишечнике и снижает площадь контакта высвобождающихся действующих веществ с поверхностью слизистой оболочки ЖКТ, то также снижает эффективность лечения.Another Monurel® dietary supplement, available in tablet form, contains dry cranberry berry extract and ascorbic acid. The absence of arbutin in the composition reduces the clinical effectiveness of this drug due to the lack of potentiation of arbutin and proanthocyanidins with respect to antibacterial and anti-inflammatory effects. The release of the mentioned dietary supplements in the form of tablets can lead to difficulty in swallowing, and also does not provide a quick and uniform distribution of the composition in the intestine and reduces the contact area of the released active substances with the surface of the gastrointestinal mucosa, which also reduces the effectiveness of treatment.
Из уровня техники известен также состав, полезный для укрепления здоровья мочевого пузыря и стабилизации иммунной системы, содержащий экстракт Vaccinium macrocarpon, L-аскорбиновую кислоту, цинк и селен (DE 202006014919 U1).Also known in the art is a composition useful for enhancing bladder health and stabilizing the immune system, containing Vaccinium macrocarpon extract, L-ascorbic acid, zinc and selenium (DE 202006014919 U1).
Упомянутый состав имеет ряд ограничений по эффективности лечебного воздействия и его применение может приводить к нежелательным побочным эффектам. Так цинк, входящий в данный состав, является одним из фактором, обеспечивающим увеличение мобильности и, возможно, вирулентности некоторых возбудителей инфекций мочевыводящих путей (Greta R. Nielubowicz Zinc uptake contributes to motility and provides a competitive advantage to Proteus mirabilis during experimental urinary tract infection) и способен повышать количество госпитализаций у лиц с заболеваниями мочевыводящих путей за счет негативного влияния на их физиологию (Johnson A.R. High dose zinc increases hospital admissions due to genitourinary complications). Кроме того, существует риск фармакокинетического взаимодействия витамина С и селена с неконтролируемым образованием БАВ (витамин С может привести к формированию инертной формы селена, что снижает его эффективность).The composition has a number of limitations on the effectiveness of the therapeutic effect and its use can lead to undesirable side effects. Thus, zinc, which is part of this composition, is one of the factors providing increased mobility and, possibly, virulence of some urinary tract infections (Greta R. Nielubowicz Zinc uptake contributes to motility and provides a competitive advantage to Proteus mirabilis during experimental urinary tract infection) and is able to increase the number of hospitalizations in people with urinary tract diseases due to the negative impact on their physiology (Johnson AR High dose zinc increases hospital admissions due to genitourinary complications). In addition, there is a risk of pharmacokinetic interaction of vitamin C and selenium with the uncontrolled formation of biologically active substances (vitamin C can lead to the formation of an inert form of selenium, which reduces its effectiveness).
Отсутствие в составе арбутина также способно уменьшить клиническую эффективность препарата за счет отсутствия потенцирования арбутина и проантоцианидинов в отношении антибактериального и противовоспалительного эффектов.The absence of arbutin in the composition can also reduce the clinical effectiveness of the drug due to the lack of potentiation of arbutin and proanthocyanidins with respect to antibacterial and anti-inflammatory effects.
Выпуск БАД в форме таблеток может привести к появлению затруднений при проглатывании, а также не обеспечивает быстрого и равномерного распределения состава в кишечнике и снижает площадь контакта высвобождающихся действующих веществ с поверхностью слизистой оболочки ЖКТ.The release of dietary supplements in the form of tablets can lead to difficulty in swallowing, and also does not provide a quick and uniform distribution of the composition in the intestine and reduces the contact area of the released active substances with the surface of the gastrointestinal mucosa.
Наиболее близким аналогом настоящего изобретения является биологически активная добавка растительного происхождения Уропрофит®.The closest analogue of the present invention is a biologically active herbal supplement Uroprofit®.
Настоящее изобретение направлено на устранение указанных выше недостатков и создание биологически активной добавки с учетом фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия компонентов, отказа от компонентов, негативно влияющих на уропатогенную микрофлору и уроэпителий, профилактику инфекций мочевыводящих путей, с дополнительным эффектом гармонизации органолептического восприятия композиции. Техническим результатом использования заявляемого изобретения будет повышение эффективности лечебного воздействия, уменьшение риска неконтролируемого фармакокинетического взаимодействия между компонентами, снижение вероятности возникновения негативных побочных эффектов. Дополнительным техническим результатом является повышение усваиваемости и доступности биологически активных компонентов. Заявленный результат достигается тем, что биологически активная добавка содержит следующие компоненты: Проантоцианидины (в виде экстракта плодов клюквы (Vaccinium macrocarpon) - 30,600-41,400 мг;The present invention is aimed at eliminating the above disadvantages and creating a biologically active supplement taking into account the pharmacokinetic and pharmacodynamic interaction of the components, the rejection of components that adversely affect uropathogenic microflora and uroepithelium, the prevention of urinary tract infections, with the additional effect of harmonizing the organoleptic perception of the composition. The technical result of using the claimed invention is to increase the effectiveness of the therapeutic effect, reduce the risk of uncontrolled pharmacokinetic interaction between the components, reduce the likelihood of negative side effects. An additional technical result is an increase in the digestibility and accessibility of biologically active components. The claimed result is achieved in that the biologically active additive contains the following components: Proanthocyanidins (in the form of an extract of cranberry fruit (Vaccinium macrocarpon) - 30,600-41,400 mg;
Арбутин (в виде экстракта листьев толокнянки (Arctostaphylos uva-ursi) - 6,800-9,200 мг; Витамин С (в виде аскорбиновой кислоты) - 51,000-69,000 мг.Arbutin (as bearberry leaf extract (Arctostaphylos uva-ursi) - 6,800-9,200 mg; Vitamin C (as ascorbic acid) - 51,000-69,000 mg.
В качестве вспомогательных веществ может использоваться диоксид кремния аморфный Е551 в количестве до 25,000 мг и сахарная пудра - до 5000,000 мг. Предпочтительно использовать заявляемый БАД в лекарственной форме саше.Amorphous silicon dioxide E551 in an amount of up to 25,000 mg and icing sugar up to 5,000,000 mg can be used as auxiliary substances. It is preferable to use the inventive dietary supplement in a dosage form sachet.
Заявленная композиция содержит активные компоненты в количестве, необходимом для оказания необходимого терапевтического эффекта. Экспериментально было установлено, что именно при таком соотношение компонентов происходит усиление воздействия каждого из активных компонентов.The claimed composition contains the active components in an amount necessary to provide the necessary therapeutic effect. It was experimentally established that it is with such a ratio of components that the effect of each of the active components increases.
ПРИМЕР РЕАЛИЗАЦИИEXAMPLE OF IMPLEMENTATION
Для подтверждения эффективности предлагаемого состава были проведены лабораторные исследования. Опыты проводились на 30 крысах особей женского пола линии Wistar массой 200-220. В первый день эксперимента крысам под наркозом (хлоралгидрат, 300 мг/кг массы тела животного, внутрибрюшинно) в уретру вводили внутривенный полихлорвиниловый катетер. Затем с помощью шприца опорожняли мочевой пузырь и вводили 0,3 мл уропатогенного штамма Escherichia coli в концентрации 106 КОЕ/мл. Процедуру повторяли ежедневно в течение трех дней. По истечении данного срока, животных разделяли на три группы (по десять животных в каждой группе):To confirm the effectiveness of the proposed composition, laboratory studies were conducted. The experiments were carried out on 30 rats of female individuals of the Wistar line weighing 200-220. On the first day of the experiment, rats under anesthesia (chloral hydrate, 300 mg / kg animal body weight, intraperitoneally) were injected with an intravenous polyvinyl chloride catheter into the urethra. Then, the bladder was emptied using a syringe and 0.3 ml of the uropathogenic strain of Escherichia coli was introduced at a concentration of 10 6 CFU / ml. The procedure was repeated daily for three days. After this period, the animals were divided into three groups (ten animals in each group):
1 группа - интактные животные, которые в течение 5 дней получали 1% крахмальный клейстер;Group 1 - intact animals that received 5% starch paste within 5 days;
2 группа - группа животных, которые в течение 5 дней получали добавку Монурель в количестве 78 мг/кг;Group 2 - a group of animals that received Monurel supplement in the amount of 78 mg / kg for 5 days;
3 группа - контрольных животных, которые в течение 5 дней получали содержимое саше, растворенное в 1% крахмальном клейстере в количестве 428 мг/кг содержимого саше.Group 3 — control animals that received sachet contents dissolved in 1% starch paste in an amount of 428 mg / kg sachet content for 5 days.
На 9 сутки от начала эксперимента крыс выводили из эксперимента посредством CO2-асфиксии в специальной камере. Производили забор мочи и отправляли на общий анализ (для определения лейкоцитурии) по принятой методике.On the 9th day from the start of the experiment, rats were removed from the experiment by CO 2 asphyxiation in a special chamber. Urine was collected and sent for general analysis (to determine leukocyturia) according to the accepted method.
Из мочевого пузыря вырезали кусочки объемом около 0,7 см3 с сохранением всех слоев исследуемого органа. Гистологические препараты фиксировали, обезвоживали и заливали в парафин. Срезы толщиной 5-7 мкм изготавливали на ротационном микротоме. Гистологические препараты окрашивали гематоксилином и эозином и изучали с использованием бинокулярного светового микроскопа.Pieces with a volume of about 0.7 cm 3 were cut out from the bladder while preserving all layers of the organ under investigation. Histological preparations were fixed, dehydrated and embedded in paraffin. Slices 5-7 μm thick were made on a rotary microtome. Histological preparations were stained with hematoxylin and eosin and studied using a binocular light microscope.
Оценку морфологических изменений производили с помощью следующей шкалы:Assessment of morphological changes was performed using the following scale:
0 - нет воспалительных изменений;0 - no inflammatory changes;
1 - незначительная инфильтрация воспалительных клеток в подслизистом слое;1 - slight infiltration of inflammatory cells in the submucosal layer;
2 - единичные скопления небольшого количества воспалительных клеток;2 - single accumulations of a small number of inflammatory cells;
3 очаговое скопление воспалительных клеток с отеком и утолщением;3 focal accumulation of inflammatory cells with edema and thickening;
4 - диффузное накопление воспалительных клеток с выраженным отеком и утолщением, некрозом слизистой;4 - diffuse accumulation of inflammatory cells with severe swelling and thickening, necrosis of the mucosa;
Группы экспериментальных животных и результаты оценки лейкоцитурии и морфологических изменений мочевого пузыря представлены в Таблице 1Groups of experimental animals and the results of the assessment of leukocyturia and morphological changes in the bladder are presented in Table 1
Таким образом, состав для снижения риска развития заболеваний мочевыводящих путей, снижает патогенность микроорганизмов, обладает протективным эффектом в отношении уроэпителия, обладает противовоспалительным действием. Вышеперечисленные эффекты выражены в большей степени, чем у препарата сравнения, что позволяет говорить о более высокой эффективности исследуемого состава.Thus, the composition to reduce the risk of developing urinary tract diseases, reduces the pathogenicity of microorganisms, has a protective effect against uroepithelium, and has an anti-inflammatory effect. The above effects are expressed to a greater extent than the comparison drug, which suggests a higher efficiency of the investigated composition.
Claims (5)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016111690A RU2637650C2 (en) | 2016-03-29 | 2016-03-29 | Composition for prevention of urinary tract diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016111690A RU2637650C2 (en) | 2016-03-29 | 2016-03-29 | Composition for prevention of urinary tract diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016111690A RU2016111690A (en) | 2017-10-02 |
| RU2637650C2 true RU2637650C2 (en) | 2017-12-05 |
Family
ID=60047526
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016111690A RU2637650C2 (en) | 2016-03-29 | 2016-03-29 | Composition for prevention of urinary tract diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2637650C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT202100015446A1 (en) * | 2021-06-14 | 2022-12-14 | Nutras S R L | Formulation based on Cranberry extract, Uva Ursi, and a third extract |
| RU2840322C2 (en) * | 2022-12-19 | 2025-05-21 | Александр Владимирович Синица | Composition using bacillus subtilis metabolites for treating urinary tract diseases |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997029763A1 (en) * | 1996-02-14 | 1997-08-21 | The Procter & Gamble Company | Urogenital and intestinal disorder compositions comprising a substance derived from plant species of the ericaceae family and a lactic acid bacteria growth factor |
| WO2007144778A2 (en) * | 2006-02-22 | 2007-12-21 | Biologic Health Solutions Pty Ltd. | Herbal compositions for the prevention or treatment of a urinary tract infection |
| MX2007006334A (en) * | 2007-05-28 | 2009-02-18 | World Trade Imp Export Wtie Ag | Pharmaceutical composition comprising the combinaton of an anti-microbial agent and an antioxidant agent for the treatment of urinary infections. |
| WO2016027226A1 (en) * | 2014-08-19 | 2016-02-25 | Kolinpharma S.P.A. | A composition for the treatment and prevention of urinary tract infections |
-
2016
- 2016-03-29 RU RU2016111690A patent/RU2637650C2/en active IP Right Revival
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997029763A1 (en) * | 1996-02-14 | 1997-08-21 | The Procter & Gamble Company | Urogenital and intestinal disorder compositions comprising a substance derived from plant species of the ericaceae family and a lactic acid bacteria growth factor |
| WO2007144778A2 (en) * | 2006-02-22 | 2007-12-21 | Biologic Health Solutions Pty Ltd. | Herbal compositions for the prevention or treatment of a urinary tract infection |
| MX2007006334A (en) * | 2007-05-28 | 2009-02-18 | World Trade Imp Export Wtie Ag | Pharmaceutical composition comprising the combinaton of an anti-microbial agent and an antioxidant agent for the treatment of urinary infections. |
| WO2016027226A1 (en) * | 2014-08-19 | 2016-02-25 | Kolinpharma S.P.A. | A composition for the treatment and prevention of urinary tract infections |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Уропрофит. Перечень данных [он-лайн] 21.08.2014 [Найдено 2017.06.08.]-найдено из Интернет: URL: http://irecommend.ru/content/sredstvo-dlya-profilaktiki-tsistita-poprobovat-odnoznachno-stoit. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT202100015446A1 (en) * | 2021-06-14 | 2022-12-14 | Nutras S R L | Formulation based on Cranberry extract, Uva Ursi, and a third extract |
| RU2840322C2 (en) * | 2022-12-19 | 2025-05-21 | Александр Владимирович Синица | Composition using bacillus subtilis metabolites for treating urinary tract diseases |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2016111690A (en) | 2017-10-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Al Snafi | Pharmacological and therapeutic importance of a review | |
| Eteraf-Oskouei et al. | Traditional and modern uses of natural honey in human diseases: a review | |
| US9149500B2 (en) | Method and process for relieving or preventing symptoms | |
| Ahmed et al. | Evaluation of pharmacological activities, cytotoxicity and phenolic composition of four Maytenus species used in southern African traditional medicine to treat intestinal infections and diarrhoeal diseases | |
| US20190008907A1 (en) | Compositions for management of wounds, skin diseases, dehydration, chronic diseases, and respiratory diseases | |
| Al-Waili | Intravenous and intrapulmonary administration of honey solution to healthy sheep: effects on blood sugar, renal and liver function tests, bone marrow function, lipid profile, and carbon tetrachloride-induced liver injury | |
| US20240123014A1 (en) | Natural combination products and methods for regulation of kidney and excretory system function | |
| ES2627984T3 (en) | Composition for the prevention and treatment of acute and recurrent urinary tract infections | |
| RU2637650C2 (en) | Composition for prevention of urinary tract diseases | |
| TWM591411U (en) | Micro-particle structure containing burdock concentrate, fucoidan and a probiotic additive | |
| AU2016307998B2 (en) | Composition comprising tannins | |
| RU2613271C1 (en) | Method for metabolic abnormalities correction in case of type ii diabetes | |
| EP1185282B1 (en) | Formulations containing cranberry fruit, dl-methionine, and chinese herbs | |
| KR20180080896A (en) | Pharmaceutical composition comprising ecklonia cava extract for treatment and prevention of antiinflammatory and inflammatory neurodegenerative diseases | |
| KR101958969B1 (en) | A composition for improving, preventing and treating of alcoholic gastrointestinal diseases comprising a complex extract of seaweed and complex extract of plant | |
| ES2697049T3 (en) | Compositions based on plants and uses | |
| RU2165253C2 (en) | Method of treatment of patients with oncological diseases | |
| KR20190012943A (en) | Health functional food composition for Burning mouth syndrome and Stomatitis Treatment and Prevention | |
| KR101363933B1 (en) | Compositions for improving vibrio vulnificus septicemia comprising terminalia chebula extract and sanguisorbae officinalis extract | |
| AU2009329032B2 (en) | Phytochemical composition comprising cafeic acid derivatives | |
| KR102862163B1 (en) | Composition for improving gastric inflammation having extract of Cotoneaster mongolicus Pojark | |
| Orsolic et al. | Antimetastatic effect of honey. | |
| CN102233122A (en) | Puyuanweikang capsules | |
| KR20060058729A (en) | Fear Toxin Neutralizer | |
| CN114984152B (en) | A traditional Chinese medicine composition for treating beef cattle transportation stress syndrome and its application |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180330 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20190701 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20210923 |