[go: up one dir, main page]

RU2683570C1 - Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови - Google Patents

Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови Download PDF

Info

Publication number
RU2683570C1
RU2683570C1 RU2018119069A RU2018119069A RU2683570C1 RU 2683570 C1 RU2683570 C1 RU 2683570C1 RU 2018119069 A RU2018119069 A RU 2018119069A RU 2018119069 A RU2018119069 A RU 2018119069A RU 2683570 C1 RU2683570 C1 RU 2683570C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
uric acid
composition
blood serum
stems
mixture
Prior art date
Application number
RU2018119069A
Other languages
English (en)
Inventor
Евгений Иванович Верещагин
Original Assignee
Евгений Иванович Верещагин
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Евгений Иванович Верещагин filed Critical Евгений Иванович Верещагин
Priority to RU2018119069A priority Critical patent/RU2683570C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2683570C1 publication Critical patent/RU2683570C1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/76Salicaceae (Willow family), e.g. poplar
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/73Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, снижающей концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Композиция представляет собой смесь измельченных до размера фракции 0,01-0,001 мм растительных компонентов, взятых в соотношении, мас.%: кора осины 30-50%, лист березы 10-20%, стебли таволги 15-30%, стебли расторопши 15-30%, стебли тысячелистника 10-15%. Композиция характеризуется повышенной растворимостью в воде, биодоступностью и эффективностью, не имеет раздражающего и ульцерогенного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника. 1 табл., 5 пр.

Description

Изобретение относится к медицине.
Одной из наиболее серьезных проблем в современной терапии и хирургии является нарушение обмена мочевой кислоты. Как правило, встречаются случаи повышения уровня мочевой кислоты, не связанные с генетически обусловленными причинами, например, подагрой. При этом увеличивается концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови с последующим накоплением солей мочевой кислоты в тканевых депо (почках, суставах, сосудистой стенке). В последующем усиливается нарушение выведения мочевой кислоты почками, возникают расстройства липидного и углеводного обменов, развивается артериальная гипертензия и т.д.
Одним из наиболее удачных препаратов для предотвращения повышенного образования мочевой кислоты является Аллопуринол (R. Seth, etal. 2014). Препарат блокирует деятельность фермента ксантиноксидазы, препятствуя образования мочевой кислоты de novo. Недостатком препарат является то, что он не способен растворить кристаллы солей мочевой кислоты в тканевых депо.
Известен биологический препарат Гепатокаталаза, выделенный из говяжьей печени (www.eurolab.ua/diseases/2184). Гепатокаталаза уменьшает синтез эндогенной мочевой кислоты и увеличивает ее распад. Главным недостатком является то, что препарат парентеральный, вводится внутримышечно 2-3 раза в неделю. Вторым недостатком являются частые аллергические реакции на препарат.
Известны растительные компоненты, способные улучшить выведение солей мочевой кислоты из организма. В этих случаях речь идет об использовании экстрактов растений, содержащих биофлавоноиды и производные органических кислот (салициловая, лимонная, бетулоновая). Однако желудочно-кишечный тракт человека устроен так, что большинство этих веществ или не всасываются, или усваиваются в крайне малых количествах. Новые перспективы появляются при использовании механических методов обработки сырья с целью получения супрамолекулярных комплексов, обладающих высокой растворимостью и биодоступностью (Душкин А.В., и др. 2010; Tolstikova T.G., et. al. 2011). Сумма слабых нековалентных связей удерживает комплекс от распада, при этом полученные композиции приобретают новые свойства: повышенная растворимость, увеличение биодоступности, снижение токсичности.
Раскрытие изобретения
Композиция, снижающая концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, представляет собой смесь измельченных до размера фракции 0,01-0,001 мм растительных компонентов, взятых в соотношении (мас. %): кора осины 30-50%, лист березы 10-20%, стебли таволги 15-30%, стебли расторопши 15-30%, стебли тысячелистника 10-15%.
Композиция характеризуется повышенной растворимостью в воде, биодоступностью, эффективностью, не имеет раздражающего и ульцерогенного действия на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Предложенная композиция имеет в своем составе полисахаридные комплексообразователи и тритерпены, которые в результате механической обработки образуют водорастворимые комплексы с высокой биодоступностью общей формулы R2-R1-R2,
где R1 - гидрофобные соединения (каратиноиды, терпены, тритерпены, глютамин, фолйевая кислота, флавоноиды и др.)
R2 - комплексующиеся за счет Ван-дер-Ваальсовых сил с гидрофобными соединениями растворимые растительные полисахариды.
Как результат, предложенная композиция обладает высокой растворимостью, биодоступностью и эффективностью.
С целью создания комплексов проводится механическая обработка растительного сырья в два этапа по разработанной для данной композиции схеме.
На первом этапе проводится раздельная механическая обработка каждого вида исходного растительного сырья (коры осины, березового листа, стеблей таволги, расторопши, тысячелистника) с исходным размером частиц менее 1 мм (0,1-1 мм), остаточной влажностью не более 10% в следующем режиме:
- загрузка обрабатываемого материала по отношению к загрузке мелющих тел (стальных шаров диаметром 20-25 мм) соответственно: 1:(1-2);
- скорость вращения привода - 30-50 об/мин;
- время обработки 4-24 часа до получения порошка с размерами частиц 0,4 мм и менее (0,05-0,4 мм).
На втором этапе полученные порошки коры осины, листа березы, стеблей расторопши, тысячелистника и таволги смешивают в указанных ранее пропорциях, и подвергают повторной механической обработке в режиме:
- загрузка обрабатываемого материала по отношению к загрузке мелющих тел - 1:1-1:2;
- скорость вращения привода - 30-50 об/мин;
- время обработки 24-30 часов.
Сравнение показателей качества композиций, полученных на втором этапе при различных временах механической обработки (оптимизируемый параметр), показало, что при длительности процесса более 30 часов происходит химическое разложение природных органических соединений, тем самым их содержание снижается на величину, менее 80% от теоретического. С другой стороны, при длительности механохимического процесса менее 20 часов растворимость обработанной смеси достоверно не отличается от растворимости простой раздробленной смеси, т.е. смеси компонентов с размером частиц 0,05-0,4 мм, полученной в результате обработки сырья на первом этапе перед ее обработкой на втором этапе.
Пример 1.
Кору осины, березовый лист, стебли таволги, расторопши, тысячелистника с размеров частиц 0,1-1 мм и остаточной влажностью не более 10% механически измельчают в режиме:
- загрузка обрабатываемого материала - 1,5 кг;
- загрузка мелющих тел - стальных шаров диаметром 20 мм - 3 кг;
- скорость вращения привода - 50 об/мин;
- время механической обработки - 24 ч. до получения порошка с размерами частиц 0,05-0,4 мм.
Далее полученные порошки коры осины, березового листа, стеблей таволги, расторопши, тысячелистника смешивают в соотношений: кора осины 40%, лист березы белой 10%, стебли таволги 20%, стебли расторопши 20%, стебли тысячелистника 10%. Остаточная влажность смеси не должна превышать 10%.
Полученную смесь подвергают механохимической обработке по следующей схеме:
- загрузка обрабатываемого материала - 1,5 кг;
- загрузка мелющих тел - стальных шаров диаметром 20 мм - 2 кг;
- скорость вращения привода - 50 об/мин;
- время механической обработки - 24 ч.
После проведения обработки в данном режиме конечный размер полученной фракции составил 0,01-0,001 мм, растворимость в воде полученной композиции при комнатной температуре составила 45%.
Пример 2. Оценка ульцерогенности
Предлагаемую композицию вводили крысам внутрижелудочно натощак (голод 12-14 часов) ежедневно на протяжении 30 дней. После этого животных умерщвляли и извлекали желудки для визуальной оценки состояния слизистой. После промывки проточной водой регистрировали наличие/отсутствие гиперемии, эрозий и язв.
Прием предложенной композиции в течение 30 дней не вызвал раздражения и/или повреждения слизистой желудка.
Пример 3.
Экстрактивность растворимой фракции определялась весовым методом после упаривания надосадочной жидкости.
При растворении простой раздробленной смеси, приготовленной путем смешения полученных на первом этапе компонентов, в теплой (40°С) воде из расчета 1 г смеси на 100 мл воды, выход растворимой фракции в раствор составил 120 мг из 1 г исходной сухой смеси. При растворении предлагаемой композиции выход растворимой фракции был в 3.2 раза больше по сравнению с простой смесью (табл. 1).
Figure 00000001
Пример 4. Исследовалась концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови у здоровых добровольцев, но с повышенной концентрацией мочевой кислоты (более 350 мкмоль/л у женщин, и более 415 мкмоль/л у мужчин). В 1-й группе (группе контроля) добровольцы (5 человек) получали капсулы с крахмалом (плацебо). Во второй группе контроля добровольцы (8 человек) получали смесь растительных компонентов в заявленной пропорции, но без второго этапа механической обработки в дозе 0,6 г 2 раза в сутки за 15 мин до еды. В третьей группе (7 человек) добровольцы принимали предложенную композицию в той же дозе и в том же режиме. Длительность приема препаратов составила 28 дней во всех трех группах.
Статистическую обработку данных проводили в программе Statisticav.10 с применением t-критерия для оценки достоверности различий. Данные представлены в формате: среднее значение±стандартная ошибка среднего (SE).
В третьей группе среднее исходное значение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови составило (М±м) 455±15 мкмоль/л. Уже через 14 дней после начала приема предложенной композиции уровень мочевой кислоты снизился до 315±18 мкмоль/л (р<0,05). В первой группе уровень мочевой кислоты через 2 и 4 недели исследования не изменился. Во второй группе уровень мочевой кислоты на 14-е сутки снизился незначительно (с 455±22 мкмоль/л до 439±40 мкмоль/л, р>0.5, различия не достоверны). Достоверные различия по концентрации мочевой кислоты отмечены в этой группе только на 28 сутки (с 455±22 мкмоль/л до 345±15 мкмоль/л, р<0.05)
Таким образом, предложенная композиция достоверно снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и действует эффективнее простой смеси измельченных компонентов в той же пропорции, но без второго этапа обработки.
Пример 5. Пациент Н., 61 год, с диагнозом: метаболический синдром; мочекислый диатез. Жалобы на боли в суставах, высокое артериальное давление. При биохимическом обследовании холестерин крови составил 6.2 ммоль/л, сахар крови (утро) 6.5 ммоль/л, мочевая кислота 560 мкмоль/л. Через 2 недели после начала приема заявляемой композиции в дозе 0.6 г 2 раза в день за 15 минут до еды отмечено значительное улучшение самочувствия, исчезновение болей в суставах. Результаты биохимических анализов: холестерин сыворотки крови 5.2 ммоль/л, сахар крови (утро) 6.1 ммоль/л, концентрация мочевой кислоты 365 мкмоль/л. Использование заявленной композиции привело к быстрому снижению уровня мочевой кислоты до нормальных значений.
ЛИТЕРАТУРА.
1. R. Seth, A. Kydd, R. Buchbinder, et al. Allopurinol for chronic gout // Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2014
2. Tolstikova T.G., Khvostov M.V., Lifshits G.I., Dushkin A.V., Meteleva E.S. Alteration of Warfarin's Pharmacologic Properties in Clathrates with Glycyrrhizic Acid and Arabinogalactan // Letters in Drug Design & Discovery. 2011. - Vol. 8, No. 3. - P. 201-204.
3. A.B. Душкин, E.C. Метелева, Т.Г. Толстикова, M.B. Хвостов, М.П. Долгих, Г.А. Толстиков. Комплексирование фармаконов с глицирризиновой кислотой - путь создания лекарственных препаратов повышенной эффективности // Химия в интересах устойчивого развития. 2010. - Т. 18. №4 - С. 517-525.

Claims (1)

  1. Композиция, снижающая концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, представляет собой смесь измельченных до размера частиц 0,01-0,001 мм растительных компонентов, взятых в соотношении, мас. %: кора осины 30-50%, лист березы 10-20%, стебли таволги 15-30%, стебли расторопши 15-30%, стебли тысячелистника 10-15%.
RU2018119069A 2018-05-23 2018-05-23 Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови RU2683570C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018119069A RU2683570C1 (ru) 2018-05-23 2018-05-23 Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018119069A RU2683570C1 (ru) 2018-05-23 2018-05-23 Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2683570C1 true RU2683570C1 (ru) 2019-03-29

Family

ID=66090130

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018119069A RU2683570C1 (ru) 2018-05-23 2018-05-23 Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2683570C1 (ru)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2522458C2 (ru) * 2008-04-30 2014-07-10 Веллстат Терапьютикс Корпорейшн Тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты
CN106420876A (zh) * 2016-11-16 2017-02-22 马业忠 一种降尿酸降脂饮液及其制备方法
CN106474185A (zh) * 2015-08-26 2017-03-08 国药集团健康产业研究院有限公司 一种紫苏叶提取物及其组合物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2522458C2 (ru) * 2008-04-30 2014-07-10 Веллстат Терапьютикс Корпорейшн Тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты
CN106474185A (zh) * 2015-08-26 2017-03-08 国药集团健康产业研究院有限公司 一种紫苏叶提取物及其组合物在制备降低血尿酸的药物或食品中的应用
CN106420876A (zh) * 2016-11-16 2017-02-22 马业忠 一种降尿酸降脂饮液及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3020387B2 (ja) 抗ウイルス物質
JPH04503813A (ja) コレステロール吸収を抑制する薬剤、食物製品及び組成物
JP2005068060A (ja) ラクトフェリンを含有する医薬組成物ならびに加工食品の製造法
AU2019204496B2 (en) Anti-diarrhea formulation which avoids antimicrobial resistance
NL192682C (nl) Werkwijze voor het bereiden van een heminecomplex, en geneesmiddel.
RU2683570C1 (ru) Композиция из растительных компонентов, обладающая способностью снижать уровень мочевой кислоты сыворотки крови
AU2018313435B2 (en) Blood flow improver
EP2397136B1 (fr) Composition anti-inflammatoire
FR2604360A1 (fr) Medicament a liberation controlee pour fournir des ions fluorure
CA2634345C (en) Phaseolus vulgaris extracts, their use, and formulations containing them
AU2016210540B2 (en) Chlorophyll composition
JPS6133817B2 (ru)
US7662364B2 (en) Drug for hyperphospheremia and its preparative method
JP2009203182A (ja) ヒアルロニダーゼ阻害剤及びそれを含有する組成物
KR20000022204A (ko) 구내염의 치료 및 예방제
JP4610730B2 (ja) カルシウム補給用の組成物
TW201808271A (zh) 治療高尿鈣症及腎結石之方法及組成物
JP3512552B2 (ja) 動脈硬化抑制剤及びこれを含む食品又は医薬
JP7505831B2 (ja) 海藻抽出物を含む高血圧症改善剤並びに同高血圧症改善剤を含む機能性食品、医薬部外品及び医薬品
EA012323B1 (ru) Фармацевтическая композиция на основе нестероидного противовоспалительного средства
KR100750727B1 (ko) 키토산과 n-아세틸-l-시스테인의 혼합 조성물
JP3974213B2 (ja) 骨疾患治療剤
CA2259997C (en) Remedies and preventives for stomatitis
JP2013049670A (ja) アスコルビン酸製剤
CA1227136A (fr) Compositions pharmaceutiques contenant a titre de principe actif l&#39;acide 4-(benzofuran-2-yl)4-oxo buten-2-oique et/ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables