RU2533264C2 - Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency - Google Patents
Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency Download PDFInfo
- Publication number
- RU2533264C2 RU2533264C2 RU2012152225/15A RU2012152225A RU2533264C2 RU 2533264 C2 RU2533264 C2 RU 2533264C2 RU 2012152225/15 A RU2012152225/15 A RU 2012152225/15A RU 2012152225 A RU2012152225 A RU 2012152225A RU 2533264 C2 RU2533264 C2 RU 2533264C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pencil
- amorphous
- dental
- calcium
- paraffin
- Prior art date
Links
- 229960004494 calcium gluconate Drugs 0.000 title abstract description 16
- 239000004227 calcium gluconate Substances 0.000 title abstract description 16
- 235000013927 calcium gluconate Nutrition 0.000 title abstract description 16
- NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L calcium;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 title abstract description 16
- 206010006956 Calcium deficiency Diseases 0.000 title abstract description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title description 5
- RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N D-gluconic acid Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N Gluconic acid Natural products OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract description 18
- 239000000174 gluconic acid Substances 0.000 claims abstract description 18
- 235000012208 gluconic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 18
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims abstract description 15
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract description 13
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 8
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 5
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims abstract description 4
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims abstract description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 4
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims abstract description 4
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims description 15
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims description 15
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 208000014151 Stomatognathic disease Diseases 0.000 claims description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 3
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 13
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 5
- 208000025157 Oral disease Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000030194 mouth disease Diseases 0.000 abstract description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 229960005069 calcium Drugs 0.000 description 14
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 9
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 8
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 8
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 7
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 7
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 7
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 5
- QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N vitamin D3 Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N 0.000 description 5
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 4
- 238000001460 carbon-13 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 4
- 230000037182 bone density Effects 0.000 description 3
- 238000004435 EPR spectroscopy Methods 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 102000003982 Parathyroid hormone Human genes 0.000 description 2
- 108090000445 Parathyroid hormone Proteins 0.000 description 2
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 2
- 230000005484 gravity Effects 0.000 description 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 description 2
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 description 2
- 238000001819 mass spectrum Methods 0.000 description 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 2
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 2
- 239000000199 parathyroid hormone Substances 0.000 description 2
- 229960001319 parathyroid hormone Drugs 0.000 description 2
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 2
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 2
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 238000000425 proton nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 238000004611 spectroscopical analysis Methods 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000010392 Bone Fractures Diseases 0.000 description 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 description 1
- 244000248349 Citrus limon Species 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 1
- OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N Phosphorus Chemical compound [P] OAICVXFJPJFONN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000033558 biomineral tissue development Effects 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 238000004455 differential thermal analysis Methods 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 description 1
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 238000002386 leaching Methods 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 230000004118 muscle contraction Effects 0.000 description 1
- 210000000282 nail Anatomy 0.000 description 1
- 230000007830 nerve conduction Effects 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000011574 phosphorus Substances 0.000 description 1
- 229910052698 phosphorus Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 238000003908 quality control method Methods 0.000 description 1
- 210000000515 tooth Anatomy 0.000 description 1
- 230000007723 transport mechanism Effects 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских стоматологических карандашей, содержащих наносубстанцию кальция глюконата (механоактивированные аморфные и аморфно-кристаллические кальциевые соли глюконовой кислоты), и может быть использовано в комплексном лечении заболеваний полости рта, связанных с недостатком кальция.The present invention relates to medicine, namely to pharmacy, and for the development of medical dental pencils containing a nanosubstance of calcium gluconate (mechanically activated amorphous and amorphous crystalline calcium salts of gluconic acid), and can be used in the complex treatment of diseases of the oral cavity associated with a deficiency calcium.
Известно лекарственное средство «Кальций-Д3 Никомед Форте» (Calcium-D3NycomedForte) - таблетированный препарат, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, белого цвета, с ароматом лимона. Применяется как профилактическое средство в комплексной терапии остеопороза и его осложнений (переломы костей), дефиците кальция и/или витамина D3. Комбинированный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме (костях, зубах, ногтях, волосах, мышцах), снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина Д3 в организме, необходим для минерализации зубов. Кальций участвует в регуляции нервной проводимости, мышечных сокращений и является компонентом системы свертывания крови. Витамин Д3 увеличивает всасываемость кальция в кишечнике. Применение кальция и витамина Д3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона (ПТГ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей). Витамин Д3 всасывается в тонком кишечнике. Кальций всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника посредством активного Д-витамин зависимого транспортного механизма (http://www.rlsnet.rn/tn_index_id_17815.htm; справочник Видаль, 2011).The well-known drug “Calcium-D 3 Nycomed Forte” (Calcium-D 3 NycomedForte) is a tablet preparation, round, biconvex tablets without a shell, white, with a lemon flavor. It is used as a prophylactic in the complex treatment of osteoporosis and its complications (bone fractures), calcium and / or vitamin D 3 deficiency. The combined drug that regulates the exchange of calcium and phosphorus in the body (bones, teeth, nails, hair, muscles), reduces resorption (resorption) and increases bone density, making up for the lack of calcium and vitamin D 3 in the body, necessary for mineralization of the teeth. Calcium is involved in the regulation of nerve conduction, muscle contractions and is a component of the blood coagulation system. Vitamin D 3 increases the absorption of calcium in the intestine. The use of calcium and vitamin D 3 prevents the increase in the production of parathyroid hormone (PTH), which is a stimulator of increased bone resorption (leaching of calcium from bones). Vitamin D 3 is absorbed in the small intestine. Calcium is absorbed in ionized form in the proximal part of the small intestine through an active D-vitamin-dependent transport mechanism (http://www.rlsnet.rn/tn_index_id_17815.htm; Vidal Handbook, 2011).
Известен препарат кальция «Кальция глюконат фруктовый» кальция глюконата 0,5 г., выпускаемый ОАО «Концерн Стирол» (http://pharm.stirol.net/eMedShop/html/rus/Kaltsiya.html).Known calcium preparation "Calcium fruit gluconate" calcium gluconate 0.5 g, manufactured by Concern Stirol OJSC (http://pharm.stirol.net/eMedShop/html/eng/Kaltsiya.html).
Наиболее близким аналогом изобретения является фармацевтический препарат в таблетированной или капсулированной форме, содержащий механоактивированные аморфные или аморфно-кристаллические кальциевые соли глюконовой кислоты (Патент РФ №2373185, 2009 г.).The closest analogue of the invention is a pharmaceutical preparation in tablet or capsule form containing mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salts of gluconic acid (RF Patent No. 2373185, 2009).
Задачей изобретения является разработка средства для комплексного лечения больных с заболеваниями полости рта, связанными с недостатком кальция в организме, обеспечивающего равномерное высвобождение действующих веществ, выраженное пролонгированное действие и удобство для самостоятельного применения больными со стоматологическими заболеваниями.The objective of the invention is to develop tools for the comprehensive treatment of patients with diseases of the oral cavity associated with a lack of calcium in the body, providing a uniform release of active substances, pronounced prolonged action and convenience for independent use by patients with dental diseases.
Технический результат - создание нового дозированного лекарственного средства отечественного производства в форме стоматологических карандашей, содержащих наносубстанцию кальция глюконата, обладающих широким спектром лечебной активности: регулирование обмена Са2+ и фосфатов, снижение резорбции и увеличение плотности костной ткани, восполнение недостатка Са2+ в организме, получение средства выраженного пролонгированного действия с равномерным высвобождением действующих веществ, удобство и гигиеничность применения.The technical result is the creation of a new dosed domestic drug in the form of dental pencils containing a calcium gluconate nanosubstance with a wide range of therapeutic activity: regulation of Ca2 + and phosphate metabolism, decreased resorption and increased bone density, replenished Ca2 + deficiency in the body, obtaining a pronounced prolonged actions with a uniform release of active substances, convenience and hygiene of use.
Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения стоматологических заболеваний, связанных с дефицитом кальция в организме, содержащее механоактивированную аморфную или аморфно-кристаллическую кальциевую соль глюконовой кислоты в качестве действующего вещества и вспомогательные вещества в качестве основы, согласно изобретению в качестве вспомогательных веществ основы содержит парафин, вазелиновое масло, твин 80, низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) и лутрол 127 при следующем соотношении компонентов, г на 1 карандаш:The specified technical result is achieved by the fact that the tool for the treatment of dental diseases associated with calcium deficiency in the body, containing mechanically activated amorphous or amorphous-crystalline calcium salt of gluconic acid as an active substance and excipients as a base, according to the invention contains excipients of a base paraffin, liquid paraffin, tween 80, low molecular weight polyethylene (NMPE) and lutrol 127 in the following ratio of components, g per 1 cara das:
При этом средство дополнительно содержит консервант, например, бензойную кислоту, в количестве 0,0008 г на 1 карандаш.Moreover, the product further comprises a preservative, for example, benzoic acid, in an amount of 0.0008 g per 1 pencil.
Все компоненты, входящие в состав карандаша, разрешены для медицинского применения.All components included in the pencil are approved for medical use.
Механоактивированная аморфная кальциевая соль глюконовой кислоты с однородным диффузным гало в ее порошковой рентгеновской дифрактограмме, характеризующаяся смещением линий центра тяжести полосы поглощения 3000-3600 см-1 в область больших волновых чисел на величину не более 200 см-1, наличием полосы поглощения с частотами 3308±20, 2933±10, 1602±10, 1420±10 с плечом 1260±40, 1085±10, 1044±10, 877±10, 682±10, 577±10 см-1 и дополнительной полосы поглощения с частотой 947±10 см-1 в ИК-спектре, уменьшением эндотермических пиков в области температур 125-165°C и увеличением пика в области температур 30-100°C при дифференциальном термическом анализе, наличием интенсивной одиночной линии с фактором Ланде от 2.000 до 2.006 и шириной от 8 до 9 Э в спектре электронного парамагнитного резонанса, появлением неразрешенной широкой линии тонкой структуры в областях 60-90 и 170-190 млн-1 в 13С ЯМР-спектрах, смещением резонансных линий их водных растворов в области 62,8-179,2 млн-1 на величину не более 0,1 млн-1 в 13С ЯМР-спектрах, смещением резонансных линий их водных растворов в области 1,2-4,95 млн-1 на величину не более 0,02 млн-1 в 1Н ЯМР-спектрах, возрастанием интенсивностей пиков 160 m/z масс-спектров не менее чем в 2,5 раза и пиков 780-1000 m/z экстрактов их растворов в этаноле не менее чем в три раза в масс-спектроскопическом анализе (наносубстанция кальция глюконата).Mechanically activated amorphous calcium salt of gluconic acid with a homogeneous diffuse halo in its X-ray powder diffraction pattern, characterized by a shift of the center of gravity of the absorption band of 3000-3600 cm -1 to the region of large wave numbers by no more than 200 cm -1 , the presence of an absorption band with frequencies of 3308 ± 20, 2933 ± 10, 1602 ± 10, 1420 ± 10 with a shoulder of 1260 ± 40, 1085 ± 10, 1044 ± 10, 877 ± 10, 682 ± 10, 577 ± 10 cm -1 and an additional absorption band with a frequency of 947 ± 10 cm -1 in the infrared spectrum, decreasing the endothermic peaks in the temperature range 125-165 ° C and increasing a peak in the domain temperatures of 30-100 ° C in differential thermal analysis, the presence of an intense single line with a Lande factor of 2.000 to 2.006 and a width of 8 to 9 Oe in the spectrum of electron paramagnetic resonance, the appearance of an unresolved wide line of fine structure in regions 60-90 and 170- 190 mn -1 13 C-NMR spectra shift of the resonant lines of their aqueous solutions in 62,8-179,2 -1 million by no more than 0.1 million -1 13 C-NMR spectra shift of the resonant lines of their aqueous solutions in 1,2-4,95 mn -1 the value of not more than 0.02 million -1 1 H-NMR spectra increases it intensities of peaks 160 m / z mass spectra not less than 2.5 times and 780-1000 peaks m / z extract solution thereof in ethanol not less than three times in a mass-spectroscopic analysis (nanosubstances calcium gluconate).
Механоактивированная аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты с одновременным наличием диффузного гало и структурных кристаллических рефлексов в ее порошковой рентгеновской дифрактограмме, характеризующаяся смещением центра тяжести полосы поглощения 3000-3600 см-1 в область больших волновых чисел на величину не более 200 см-1, наличием полосы поглощения с частотами 3480±10, 3241±30, 2933±10, 2912±10, 1597±10, 1392±20, 1306±10, 1296±10, 1085±10, 1044±10, 973±10, 908±10, 881±10, 699±10, 565±10 см-1 и дополнительной полосы поглощения с частотой 947±10 см-1 в ИК-спектре, появлением слаборазрешенных широких линий тонкой структуры в областях 60-90 и 170-190 млн-1 в 13С ЯМР-спектрах, характеризующаяся смещением резонансных линий их водных растворов в области 62,8-179,2 млн-1 на величину не более 0,09 млн-1 в 13С ЯМР-спектрах, характеризующаяся смещением резонансных линий их водных растворов в области 1,2-4,95 млн-1 на величину не более 0,015 млн-1 в 1Н ЯМР-спектрах, характеризующаяся возрастанием интенсивностей пиков 160 m/z их масс-спектров не более чем в 2,5 раза и пиков 780-1000 m/z экстрактов их растворов в этаноле не более чем в три раза в масс-спектроскопическом анализе, характеризующаяся наличием интенсивной одиночной линии с фактором Ланде от 2.000 до 2.006 и шириной от 8 до 9 Э в спектре электронного парамагнитного резонанса (наносубстанция кальция глюконата).Mechanically activated amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid with the simultaneous presence of a diffuse halo and structural crystalline reflections in its powder X-ray diffraction pattern, characterized by a shift of the center of gravity of the absorption band of 3000-3600 cm -1 to the region of large wave numbers by no more than 200 cm -1 , by the presence of absorption bands with frequencies 3480 ± 10, 3241 ± 30, 2933 ± 10, 2912 ± 10, 1597 ± 10, 1392 ± 20, 1306 ± 10, 1296 ± 10, 1085 ± 10, 1044 ± 10, 973 ± 10, 908 ± 10, 881 ± 10, 699 ± 10, 565 ± 10 cm -1 and an additional absorption band with a frequency of 947 ± 10 cm -1 in the IR spectrum, appeared HAND slaborazreshennyh wide fine structure lines in regions 60-90 and 170-190 million -1 13 C NMR spectra, characterized by an offset resonant lines of their aqueous solutions in 62,8-179,2 mn -1 the value of not more than 0, 09 mn -1 13 C NMR spectra, characterized by an offset resonant lines of their aqueous solutions in 1,2-4,95 mn -1 the value of not more than 0.015 million -1 1 H-NMR spectra, characterized by an increase in the intensities of the peaks 160 m / z of their mass spectra not more than 2.5 times and peaks of 780-1000 m / z extracts of their solutions in ethanol no more than three times in ma ss-spectroscopic analysis, characterized by the presence of an intense single line with a Lande factor of 2.000 to 2.006 and a width of 8 to 9 Oe in the spectrum of electron paramagnetic resonance (nanosubstance of calcium gluconate).
В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что вазелиновое масло в сочетании с эмульгатором - твин 80 и НМПЭ благодаря высокой пластичности и прилипаемости к поверхностям обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на деснах, парафин придает массе достаточную плотность и упругость при нанесении и сохранение формы карандаша, лутрол 127 улучшает структуру основы, повышает биодоступность наносубстанции кальция за счет поверхностно-активных свойств, обеспечивает эффект пролонгации и способствует тонкому, ровному и сплошному мазку. Придание лекарственному средству формы карандаша обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.As a result of experimental studies, it was found that liquid paraffin in combination with emulsifier - Tween 80 and NMPE due to its high plasticity and adhesion to surfaces provides reliable fixation of the drug on the gums, paraffin gives the mass sufficient density and elasticity when applied and maintains the shape of a pencil, lutrol 127 improves the structure of the base, increases the bioavailability of calcium nanosubstance due to surface-active properties, provides a prolongation effect and promotes thin, smooth and unbroken smear. Giving the drug a pencil shape provides convenience and hygiene of use, storage stability. In addition to the manifestation of known properties, each component of the claimed composition, in the aggregate, enhances its effect, which is explained, obviously, by the effect of their synergism.
Пример 1. Состав на 1 карандаш массой 4,0 г±5%, г: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) - 0,4; парафин -0,4; вазелиновое масло - 0,4; эмульгатор твин 80-0,6; НМПЭ - 2,0; лутрол 127-0,2.Example 1. Composition per 1 pencil weighing 4.0 g ± 5%, g: mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) - 0.4; paraffin -0.4; liquid paraffin - 0.4; emulsifier tween 80-0.6; NMPE - 2.0; Lutrol 127-0.2.
Получают медицинские карандаши следующим образом. На водяной бане при температуре 60°C сплавляют рассчитанное количество парафина, эмульгатора твина 80, НМПЭ, вазелинового масла и лутрола 127, после остывания массы до температуры 40°C добавляют механоактивированную аморфную или аморфно-кристаллическую кальциевую соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) при постоянном перемешивании. Охлажденную массу разливают в металлические формы, выдерживают при температуре 5-10°C 30 минут. Карандаши вынимают из форм и помещают в пластмассовые пеналы по типу губной помады. Полученные карандаши сохраняют свою форму при хранении и применении, легко намазываются на десны с образованием тонкого ровного сплошного мазка.Get medical pencils as follows. In a water bath at a temperature of 60 ° C, the calculated amount of paraffin, tween emulsifier 80, NMPE, liquid paraffin and lutrol 127 are fused, after cooling the mass to a temperature of 40 ° C, mechanically activated amorphous or amorphous-crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) is added at a constant stirring. The cooled mass is poured into metal molds, kept at a temperature of 5-10 ° C for 30 minutes. Pencils are removed from the molds and placed in plastic pencil cases like lipstick. The resulting pencils retain their shape during storage and use, are easily smeared on the gums with the formation of a thin even continuous smear.
Пример 2. Состав на 1 карандаш массой 4,0 г±5%, г: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) - 0,4; парафин - 0,2; вазелиновое масло - 0,6; эмульгатор твин 80-0,4; НМПЭ - 2,2; лутрол 127-0,2.Example 2. Composition per 1 pencil weighing 4.0 g ± 5%, g: mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) - 0.4; paraffin - 0.2; liquid paraffin - 0.6; emulsifier tween 80-0.4; NMPE - 2.2; Lutrol 127-0.2.
Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.Medical pencils are made in a similar manner.
Полученные карандаши имеют мягкую консистенцию, при хранении и нанесении не сохраняют свою форму, мазок толстого слоя, неравномерный.The resulting pencils have a soft consistency, during storage and application do not retain their shape, the smear of a thick layer, uneven.
Пример 3. Состав на 1 карандаш массой 4,0 г±5%, г: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) - 0,4; парафин - 1,0; эмульгатор твин 80-0,4; НМПЭ - 2,0; лутрол 127-0,2.Example 3. Composition per 1 pencil weighing 4.0 g ± 5%, g: mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) - 0.4; paraffin - 1.0; emulsifier tween 80-0.4; NMPE - 2.0; Lutrol 127-0.2.
Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.Medical pencils are made in a similar manner.
Полученные карандаши имеют плотную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но очень твердые, образуют неравномерный мазок, крошатся.The resulting pencils have a dense consistency, during storage they retain their shape, but are very hard, form an uneven smear, crumble.
Пример 4. Состав на 1 карандаш массой 4,0 г±5%, г: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) - 0,4; парафин - 0,4; вазелиновое масло - 0,4; эмульгатор твин 80-0,6; НМПЭ - 2,2. Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом. Полученные карандаши имеют очень мягкую консистенцию, при хранении не сохраняют свою форму, но мазок толстого слоя, неравномерный, требует больших усилий для равномерного нанесения, эффект пролонгации ниже, чем по примеру 1, что объясняется отсутствием лутрола 127.Example 4. Composition per 1 pencil weighing 4.0 g ± 5%, g: mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) - 0.4; paraffin - 0.4; liquid paraffin - 0.4; emulsifier tween 80-0.6; NMPE - 2.2. Medical pencils are made in a similar manner. The obtained pencils have a very soft consistency, do not retain their shape during storage, but the smear of a thick layer, uneven, requires great effort for uniform application, the prolongation effect is lower than in example 1, due to the absence of lutrol 127.
Пример 5. Состав на 1 карандаш массой 4,0 г±5%, г: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) - 0,4; парафин - 0,4; вазелиновое масло - 0,4; эмульгатор твин 80-0,6; НМПЭ - 2,0; лутрол 127-0,2; бензойная кислота - 0,0008.Example 5. Composition per 1 pencil weighing 4.0 g ± 5%, g: mechanically activated amorphous or amorphous crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) - 0.4; paraffin - 0.4; liquid paraffin - 0.4; emulsifier tween 80-0.6; NMPE - 2.0; Lutrol 127-0.2; benzoic acid - 0,0008.
Получают медицинские карандаши следующим образом. На водяной бане при температуре 60°C сплавляют рассчитанное количество парафина, эмульгатора твина 80, НМПЭ, вазелинового масла и лутрола 127 после остывания массы до температуры 40°C добавляют механоактивированную аморфную или аморфно-кристаллическую кальциевую соль глюконовой кислоты (кальция глюконат) и бензойную кислоту при постоянном перемешивании. Охлажденную массу разливают в металлические формы, выдерживают при температуре 5-10°C 30 минут. Карандаши вынимают из форм и помещают в пластмассовые пеналы по типу губной помады. Полученные карандаши сохраняют свою форму при хранении и применении, легко намазываются на десны с образованием тонкого ровного сплошного мазка.Get medical pencils as follows. In a water bath at a temperature of 60 ° C, the calculated amount of paraffin, tween emulsifier 80, NMPE, liquid paraffin and lutrol 127 are fused, after the mass has cooled to a temperature of 40 ° C, mechanically activated amorphous or amorphous-crystalline calcium salt of gluconic acid (calcium gluconate) and benzoic acid are added with constant stirring. The cooled mass is poured into metal molds, kept at a temperature of 5-10 ° C for 30 minutes. Pencils are removed from the molds and placed in plastic pencil cases like lipstick. The resulting pencils retain their shape during storage and use, are easily smeared on the gums with the formation of a thin even continuous smear.
Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения сохранения формы, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1,5.From the above examples it is seen that the composition described in example 1.5 is optimal from the point of view of maintaining shape, ease of use, treatment effectiveness.
Клинические испытания показали, что количество наносимого препарата при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу, в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания, рекомендовать больным необходимое количество мазков для самостоятельного лечения, что делает заявляемый карандаш перспективной лекарственной формой в практической стоматологии. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества карандаша планируется оформление фармакопейной статьи.Clinical trials have shown that the amount of drug applied at this ratio of components is the same in the studied patients. This enables the doctor, in practical medicine, depending on the form and severity of the disease, to recommend the necessary amount of smears for self-treatment to patients, which makes the inventive pencil a promising dosage form in practical dentistry. After full-scale clinical trials and the development of pencil quality control methods, a pharmacopeia article is planned.
В доступной научно-медицинской и патентной литературе сведений об известности средства для лечения заболеваний полости рта, связанных с недостатком кальция в организме в форме стоматологического карандаша, содержащего механоактивированную аморфную или аморфно-кристаллическую кальциевую соль глюконовой кислоты, парафин, вазелиновое масло, твин 80, НМПЭ и лутрол 127 при определенном соотношении компонентов, не обнаружено. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «новизна».In the available scientific, medical and patent literature, there is information about the popularity of agents for treating oral diseases associated with calcium deficiency in the body in the form of a dental pencil containing mechanically activated amorphous or amorphous-crystalline calcium salt of gluconic acid, paraffin, paraffin oil, tween 80, NMPE and Lutrol 127, with a certain ratio of components, was not detected. Thus, the claimed invention meets the criterion of "novelty."
В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что стоматологические карандаши обладают высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют красивый внешний вид, однородны, плотные, что немаловажно для стоматологических лекарственных препаратов, для нанесения на слизистые оболочки полости рта. Стоматологические карандаши весьма перспективны для применения в терапии заболеваний полости рта, слизистых оболочек полости рта, связанных с недостатком кальция в организме. Состав основы стоматологического карандаша способствует быстрому и далее пролонгированному высвобождению действующего вещества кальция глюконата. Придание лекарственному средству формы стоматологического карандаша обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Введение в состав лекарственного средства наносубстанции кальция глюконата в количестве 0,4 г на 1 стоматологический карандаш, осуществляет регулирование обмена Са2+ и фосфатов, снижение резорбции и увеличение плотности костной ткани, восполнение недостатка Са2+ в организме, обеспечивают равномерное высвобождение действующих веществ, оказывают выраженное пролонгированное действие рациональной лекарственной формы. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава, в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».As a result of experimental studies, it was found that dental pencils have high bioavailability and a number of advantages: they have a beautiful appearance, are homogeneous, dense, which is important for dental medicines, for application to the mucous membranes of the oral cavity. Dental pencils are very promising for use in the treatment of diseases of the oral cavity, mucous membranes of the oral cavity, associated with a lack of calcium in the body. The composition of the basis of the dental pencil contributes to the rapid and further prolonged release of the active substance calcium gluconate. Giving the drug the form of a dental pencil provides the convenience and hygiene of use, storage stability. The introduction of calcium gluconate nanosubstance in the amount of 0.4 g per 1 dental pencil into the composition of the drug regulates the exchange of Ca2 + and phosphates, reduces resorption and increases bone density, replenishes the deficiency of Ca2 + in the body, ensures uniform release of active substances, and has a pronounced prolonged effect rational dosage form. In addition to the manifestation of known properties, each component of the claimed composition, in the aggregate, enhances its effect, which is explained, obviously, by the effect of their synergism. Thus, the claimed invention meets the criterion of "inventive step".
Получение предлагаемых стоматологических карандашей легко осуществимо и при их использовании достигается указанный технический результат. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «промышленная применимость».Obtaining the proposed dental pencils is easily feasible and when using them, the specified technical result is achieved. Thus, the claimed invention meets the criterion of "industrial applicability".
Claims (3)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2012152225/15A RU2533264C2 (en) | 2012-12-04 | 2012-12-04 | Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2012152225/15A RU2533264C2 (en) | 2012-12-04 | 2012-12-04 | Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012152225A RU2012152225A (en) | 2014-06-10 |
| RU2533264C2 true RU2533264C2 (en) | 2014-11-20 |
Family
ID=51214197
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012152225/15A RU2533264C2 (en) | 2012-12-04 | 2012-12-04 | Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2533264C2 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2693831C1 (en) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Medical pencil having anti-inflammatory action |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2395269C2 (en) * | 2005-06-28 | 2010-07-27 | Колгейт-Палмолив Компани | Compositions and methods for changing tooth colour |
| RU2466707C1 (en) * | 2011-12-21 | 2012-11-20 | Юлия Витальевна Шикова | Dental stick for treating inflammatory periodontal diseases |
-
2012
- 2012-12-04 RU RU2012152225/15A patent/RU2533264C2/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2395269C2 (en) * | 2005-06-28 | 2010-07-27 | Колгейт-Палмолив Компани | Compositions and methods for changing tooth colour |
| RU2466707C1 (en) * | 2011-12-21 | 2012-11-20 | Юлия Витальевна Шикова | Dental stick for treating inflammatory periodontal diseases |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| DODDS MW et al Delivery of active agents from chewing gum for improved remineralization.// Adv Dent Res. 2012 Sep;24(2):58-62, abstract * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2693831C1 (en) * | 2018-10-02 | 2019-07-05 | Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" | Medical pencil having anti-inflammatory action |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2012152225A (en) | 2014-06-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2016507553A (en) | Amorphous calcium carbonate promotes bone growth | |
| KR100406902B1 (en) | Extracts from crude drug having an activity of treating injury and health food or animal feed comprising the same | |
| CN103239520A (en) | Moslemic ointment for treating osteoarthritis and preparation method of moslemic ointment | |
| RU2373185C2 (en) | Mechano-activated amorphous and amorphous-crystalline calcium salts of gluconic acid, compositions, methods of production, pharmaceutical preparations and method of treatment based on said preparations | |
| CN105251011A (en) | Membrane-spraying agent for superficial burns and preparation method thereof | |
| CN102078391A (en) | Medicine for treating neck, shoulder, waist and leg pain | |
| RU2533264C2 (en) | Dental pencil with calcium gluconate nanosubstance for treating diseases related to calcium deficiency | |
| JPH01151515A (en) | Treatment of osteoporosis and related disorder | |
| CN102309646B (en) | Medicament for treating fracture and method for preparation and application | |
| RU2511649C1 (en) | Calcium gluconate nanosubstance suppositories for treating diseases related to calcium deficiency (versions) | |
| CN103349674A (en) | Tortoise shell rana japonica oil composition for increasing bone density and preventing osteoporosis | |
| CN104606347A (en) | Traditional Chinese medicine preparation for treating postmenopausal osteoporosis with hepatic and renal yin deficiency | |
| WO2013157984A1 (en) | preparation and method for the prophylaxis and treatment of osteoporosis and bone fractures | |
| CN103142641A (en) | Calcium carbonate-vitamin K pharmaceutical preparation and preparation method thereof | |
| RU2506071C1 (en) | Calcium gluconate nanosubstance ointment for treating skin diseases related to calcium deficiency | |
| RU2282458C1 (en) | Composition for treatment of bone and muscular system | |
| RU2377030C2 (en) | Pelotherapy | |
| JP2023528884A (en) | Topical administration of 2-(diethylamino)ethyl 2-(4-isobutylphenyl)propionate for treatment of disease | |
| CN104840474A (en) | Preparation method of externally applied liquid medicine for treating foot corns, callus and verruca plantaris | |
| RU2268739C2 (en) | Therapeutic gel based on bioactive blood-sucker producing substances and method for production thereof | |
| RU2547610C1 (en) | Method of treating proximal humeral injuries | |
| RU2773862C1 (en) | Method for obtaining an anti-inflammatory balm | |
| UA145525U (en) | Method and preparation for treating arthritis and arthrosis | |
| RU2585111C1 (en) | Use of male bee brood with calcium compounds for treatment of arthritis and arthrosis | |
| RU2310438C1 (en) | Dental pencil for treating inflammatory diseases in oral cavity |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20151205 |