RU2573830C3 - ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА - Google Patents
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДАInfo
- Publication number
- RU2573830C3 RU2573830C3 RU2012145295A RU2012145295A RU2573830C3 RU 2573830 C3 RU2573830 C3 RU 2573830C3 RU 2012145295 A RU2012145295 A RU 2012145295A RU 2012145295 A RU2012145295 A RU 2012145295A RU 2573830 C3 RU2573830 C3 RU 2573830C3
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxy
- difluorobenzo
- cyclopropanecarboxamide
- methylpropan
- dioxol
- Prior art date
Links
Claims (7)
1. Твердая дисперсия, обладающая активностью модулятора CFTR, содержащая твердый по существу аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид в форме высушенной распылением дисперсии и полимер гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС).
2. Твердая дисперсия по п. 1, где полимер присутствует в количестве 20% масс.
3. Твердая дисперсия по п. 1, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве 80% масс.
4. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора CFTR, содержащая твердую дисперсию по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамид.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где дополнительный терапевтический агент представляет собой CFTR потенциатор.
7. Набор для модулирования активности CFTR, содержащий твердую дисперсию по п. 1 и инструкцию для применения.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31737610P | 2010-03-25 | 2010-03-25 | |
| US61/317,376 | 2010-03-25 | ||
| US31995310P | 2010-04-01 | 2010-04-01 | |
| US61/319,953 | 2010-04-01 | ||
| US32156110P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US32163610P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US61/321,636 | 2010-04-07 | ||
| US61/321,561 | 2010-04-07 | ||
| PCT/US2011/030032 WO2011119984A1 (en) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | Solid forms of (r)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihyderoxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153068A Division RU2711481C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012145295A RU2012145295A (ru) | 2014-04-27 |
| RU2573830C2 RU2573830C2 (ru) | 2016-01-27 |
| RU2573830C3 true RU2573830C3 (ru) | 2025-09-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ700556A (en) | Solid forms of (r)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide | |
| NZ606805A (en) | Pharmaceutical composition of (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxy propyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration therof | |
| RU2395506C2 (ru) | Антагонисты рецептора хемокина | |
| MX359229B (es) | Forma de dosificación farmacéutica en cápsula que comprende una formulación en suspensión de un derivado de indolinona. | |
| BR112014000713A2 (pt) | derivados de indol substituído como moduladores de gama secretase | |
| EA201071173A1 (ru) | Применение частиц твёрдого носителя для улучшения технологических характеристик фармацевтического агента | |
| EA201070598A1 (ru) | Терапевтическое применение соединений, обладающих комбинированной активностью в отношении sert, 5-htи 5-ht | |
| EA201200829A1 (ru) | Состав капсулы | |
| EA201391574A1 (ru) | Фармацевтически приемлемые сокристаллы n-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида и способы их получения | |
| MA34069B1 (fr) | Dérivés de n-(imidazopyrimidin-7-yl)hétéroarylamide et leur utilisation comme inhibiteurs de pde10a) | |
| PH12013501254A1 (en) | Crystalline forms of 5-chloro-n2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-piperidin-4-yl-phenyl)-n4[2-(propane-2-sulfonyl)-phenyl]-pyrimidine-2,4-diamine | |
| PE20120374A1 (es) | Fenilureas y fenilamidas como ligandos del receptor de vanilloides | |
| MX2008011579A (es) | Forma galenica divisible que permite una liberacion modificada del principio activo. | |
| PE20100050A1 (es) | Forma de dosificacion farmaceutica para la liberacion inmediata de un derivado de indolinona | |
| CL2011002847A1 (es) | Uso de (r)-7-cloro-n-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo y un inhibidor de acetilcolinesterasa para preparar un medicamento util para mejorar la cognicion. | |
| EA201270602A1 (ru) | N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-а][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способы получения | |
| PE20081848A1 (es) | Dispersion solida de un antagonista de neuroquinina | |
| MX2013006420A (es) | Derivados de aminotriazol hidrolixado como agonistas del receptor de alx. | |
| EA200900244A1 (ru) | Модуляторы активности хемокиновых рецепторов, их кристаллические формы и способ их получения | |
| RU2573830C3 (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
| EA201001125A1 (ru) | Фармацевтические композиции, включающие n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамид | |
| HRP20180537T1 (hr) | Uporaba agomelatina za pripravu lijekova za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja (ocd) | |
| AR089112A1 (es) | Asociacion entre la 4-{3-[cis-hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1h)-il]propoxi}benzamida y un antagonista de los receptores nmda y las composiciones farmaceuticas que la contienen | |
| EA201401269A1 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая (1r,4r)-6'-фтор-n,n-диметил-4-фенил-4',9'-дигидро-3'h-спиро[циклогексан-1,1'-пирано[3,4,b]индол]-4-амин и антидепрессанты | |
| RU2010115407A (ru) | Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина и способ ее изготовления |