RU2564015C1 - Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул - Google Patents
Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул Download PDFInfo
- Publication number
- RU2564015C1 RU2564015C1 RU2014110316/15A RU2014110316A RU2564015C1 RU 2564015 C1 RU2564015 C1 RU 2564015C1 RU 2014110316/15 A RU2014110316/15 A RU 2014110316/15A RU 2014110316 A RU2014110316 A RU 2014110316A RU 2564015 C1 RU2564015 C1 RU 2564015C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- gabapentin
- gamma
- pregabalin
- microcrystalline cellulose
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 12
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical group NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 11
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 title abstract description 3
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 claims abstract description 10
- AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N pregabalin Chemical compound CC(C)C[C@H](CN)CC(O)=O AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229960001233 pregabalin Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 7
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract description 7
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 3
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract description 3
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims description 2
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 claims description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 9
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 230000007171 neuropathology Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 5
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 150000003951 lactams Chemical class 0.000 description 2
- 229940009697 lyrica Drugs 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 description 1
- 229940005530 anxiolytics Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 229940072228 neurontin Drugs 0.000 description 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 description 1
- 229940039024 pregabalin 25 mg Drugs 0.000 description 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии. Фармацевтическая композиция содержит действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества. В качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Повышена стабильность фармацевтической композиции. 3 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к стабильной фармацевтической композиции производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул (ГАМК), и может быть применено в невропатологии и психиатрии.
Недостаток ГАМК, вырабатываемых организмом, приводит к судорогам, нейропатическим болям. В числе веществ - анксиолитиков, применяемых для лечения этих болезней, используются вещества, имеющие подобную ГАМК структуру, - габапентин и прегабалин.
Известен препарат «Нейронтин», производства фирмы PfizerInc, в виде капсул с дозой 100 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг. Капсулы содержат габапентин и вспомогательные вещества: лактозу, кукурузный крахмал, тальк [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm].
Этот препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу, что обусловливает образование токсической примеси - лактама. Опыты, показывающие возможности образования лактамов в препаративных количествах, проведены в условиях, далеких от промышленных условий производства лекарств, поэтому нельзя сделать вывод об очевидной целесообразность замены лактозы. Препарат также недостаточно стабильный.
Наиболее близким к заявляемому изобретению является препарат «Лирика», содержащий прегабалин 25 мг и вспомогательные вещества: лактоза - 35 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, тальк - 20 мг [http://health.mail.ru/drug/lyrica/].
Благодаря значительному количеству крахмала в препарате «Лирика», несмотря на наличие в его составе лактозы, наблюдается относительно небольшое увеличение количества лактама, даже при использовании методов влажной грануляции.
Прегабалин более стабилен, чем габапентин, потому что для прегабалина существуют лекарственные прессованные формы, полученные методами влажной грануляции, в них также используется покрытие, нанесенное напылением из водных растворов, в то время как для габапентина используется только расфасовка в капсулы смеси порошков, полученных прямым смешиванием. Однако и препарат «Лирика» недостаточно стабильный.
В основу изобретения поставлена задача создания стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.
Поставленную задачу решают тем, что фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, согласно изобретению, в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| габапентин или прегабалин | до 75 |
| микрокристаллическая целлюлоза | 15-30 |
| разрыхлитель | 5-10 |
| скользящее | 3-8 |
| антиадгезивное средство | 2-3 |
В качестве разрыхлителя использован крахмал и кроскармелоза натрия.
В качестве скользящего использован тальк.
В качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.
Введение в композицию микрокристаллической целлюлозы и устранение влияния влаги способствуют получению стабильной фармацевтической композиции производных ГАМК в виде капсул.
Изобретение поясняется примерами.
Пример 1
Способ получения
Все компоненты, за исключением магния стеарата, взвешивают, помещают в подходящую емкость и перемешивают в течение 10-20 мин. Отдельно взвешивают магния стеарат, добавляют к смеси и перемешивают в течение 5 мин. Смесь просеивают через сито с диаметром отверстий 0,8-1,5 мм.
Пример 2
Способ получения такой же, как в Примере 1.
Claims (4)
1. Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты в виде твердых желатиновых капсул, содержащая действующее вещество - прегабалин или габапентин в терапевтически принятых дозах и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательного вещества дополнительно содержит стабилизирующий агент - микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
габапентин или прегабалин до 75
микрокристаллическая целлюлоза 15-30
разрыхлитель 5-10
скользящее 3-8
антиадгезивное средство 2-3
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве разрыхлителя использованы крахмал и кроскармелоза натрия.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве скользящего использован тальк.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве антиадгезивного средства использован магния стеарат.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014110316/15A RU2564015C1 (ru) | 2014-03-17 | 2014-03-17 | Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014110316/15A RU2564015C1 (ru) | 2014-03-17 | 2014-03-17 | Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2564015C1 true RU2564015C1 (ru) | 2015-09-27 |
Family
ID=54250918
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014110316/15A RU2564015C1 (ru) | 2014-03-17 | 2014-03-17 | Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2564015C1 (ru) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108524458A (zh) * | 2018-05-28 | 2018-09-14 | 海南赛立克药业有限公司 | 药物及其制备方法 |
| RU2841250C1 (ru) * | 2020-05-04 | 2025-06-04 | Домпе'Фармачеутичи Спа | Сокристалл кетопрофена, лизина и габапентина, фармацевтические композиции и их применение в медицине |
| US12365644B2 (en) | 2020-05-04 | 2025-07-22 | Dompè Farmaceutici S.P.A. | Co-crystal of ketoprofen, lysine and gabapentin, pharmaceutical compositions and their medical use |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2478635C2 (ru) * | 2006-10-19 | 2013-04-10 | СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи | Гетероарильные соединения, содержащие их композиции и способы лечения с применением этих соединений |
-
2014
- 2014-03-17 RU RU2014110316/15A patent/RU2564015C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2478635C2 (ru) * | 2006-10-19 | 2013-04-10 | СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи | Гетероарильные соединения, содержащие их композиции и способы лечения с применением этих соединений |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Найдено из Интернета (15.05.2015): URL [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21779.htm], 25.06.2004. Найдено из Интернета (15.05.2015): URL [http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/lyrica/], 30.08.2010 * |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108524458A (zh) * | 2018-05-28 | 2018-09-14 | 海南赛立克药业有限公司 | 药物及其制备方法 |
| RU2841250C1 (ru) * | 2020-05-04 | 2025-06-04 | Домпе'Фармачеутичи Спа | Сокристалл кетопрофена, лизина и габапентина, фармацевтические композиции и их применение в медицине |
| US12365644B2 (en) | 2020-05-04 | 2025-07-22 | Dompè Farmaceutici S.P.A. | Co-crystal of ketoprofen, lysine and gabapentin, pharmaceutical compositions and their medical use |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2744432C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| EP3393457A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising amorphous lenalidomide and an antioxidant | |
| TWI700100B (zh) | 用於口服投藥之包含依澤替米貝（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）及羅舒伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）的複合調配物及其製備方法 | |
| PH12017502326A1 (en) | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component | |
| PH12017502325A1 (en) | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component | |
| JPWO2016148264A1 (ja) | 着色剤を含有する固形製剤 | |
| RU2008119410A (ru) | Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс | |
| RU2564015C1 (ru) | Фармацевтическая композиция производных гаммааминомасляной кислоты для твердых капсул | |
| US20170231969A1 (en) | Pharmaceutical Compositions of Edoxaban | |
| EA201170583A1 (ru) | Новая композиция для лечения эссенциальной тромбоцитемии | |
| TW201639554A (zh) | 含有特定抗氧化劑的固體製劑 | |
| KR20160003532A (ko) | 테노포비어 디소프록실 인산염과, 비금속염 붕해제 및 비금속염 활택제를 포함하는 약학 조성물 | |
| JP6326114B2 (ja) | レベチラセタム含有医薬組成物及びその製造方法、並びにレベチラセタム含有医薬組成物の崩壊及び溶出の少なくともいずれかの遅延防止方法、及びレベチラセタム含有医薬組成物の崩壊及び溶出の少なくともいずれかの遅延防止剤 | |
| WO2021151442A3 (en) | Methotrexate dosage form | |
| MY191983A (en) | Pharmaceutical formulations comprising sodium palmitoyl-l-prolyl-l-prolyl-glycyl-l-tyrosinate and methods for preparing the same | |
| JP2011012018A (ja) | 崩壊遅延が抑制されたパロキセチン塩酸塩水和物の経口投与用医薬組成物 | |
| JP7276760B2 (ja) | ４－アミノ－３－ブタン酸類縁体含有固形製剤 | |
| WO2014180895A1 (en) | Pharmaceutical formulations of lacosamide | |
| RU2016106328A (ru) | Противотуберкулезная стабильная фармацевтическая композиция в форме диспергируемой таблетки, содержащей гранулированный изониазид и гранулированный рифапентин, и способ ее приготовления | |
| RU2308941C1 (ru) | Твердая лекарственная форма, обладающая гистаминоподобным действием, и способ ее получения | |
| EA029369B1 (ru) | Фармацевтическая композиция в форме таблетки и способ ее получения | |
| KR102254307B1 (ko) | 보관 안정성이 향상된 에페리손 약제학적 조성물 | |
| JP2013112675A (ja) | 安定化されたカンデサルタン含有薬物組成物 | |
| JP6018420B2 (ja) | アンジオテンシンｉｉ受容体拮抗薬およびサイアザイド系利尿薬を含む医薬組成物 | |
| RU2580303C1 (ru) | Состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом пророксан |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200318 |