RU2561048C1 - Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases - Google Patents
Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2561048C1 RU2561048C1 RU2014129428/15A RU2014129428A RU2561048C1 RU 2561048 C1 RU2561048 C1 RU 2561048C1 RU 2014129428/15 A RU2014129428/15 A RU 2014129428/15A RU 2014129428 A RU2014129428 A RU 2014129428A RU 2561048 C1 RU2561048 C1 RU 2561048C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- eye
- antiseptic
- infectious
- macrogol
- ophthalmic composition
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 21
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 title abstract description 13
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 title abstract description 10
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 title abstract description 10
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 title abstract description 8
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 title abstract description 6
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 claims abstract description 26
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 claims abstract description 12
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 claims abstract description 6
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 4
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims abstract description 4
- TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2SC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=CC2=C1 TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 4
- VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 1-(diaminomethylidene)-2-hexylguanidine Polymers CCCCCCN=C(N)N=C(N)N VAZJLPXFVQHDFB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N Biguanide Chemical compound NC(N)=NC(N)=N XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 229920002413 Polyhexanide Polymers 0.000 claims abstract description 3
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 229960002645 boric acid Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229940093158 polyhexanide Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 11
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 claims description 11
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims description 5
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims description 4
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims description 3
- 239000004519 grease Substances 0.000 claims description 3
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 2
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 claims description 2
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 abstract 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 abstract 1
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 13
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 description 8
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 7
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 230000009471 action Effects 0.000 description 4
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 4
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 4
- 230000000544 hyperemic effect Effects 0.000 description 4
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 4
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 3
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 3
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 3
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 3
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 3
- 201000010666 keratoconjunctivitis Diseases 0.000 description 3
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 description 2
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 description 2
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 description 2
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 description 2
- 206010023644 Lacrimation increased Diseases 0.000 description 2
- 206010034960 Photophobia Diseases 0.000 description 2
- 206010053459 Secretion discharge Diseases 0.000 description 2
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 201000005668 blepharoconjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 2
- GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N fluorescein Chemical compound O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 description 2
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 2
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 2
- 230000004317 lacrimation Effects 0.000 description 2
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 2
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 2
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 2
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 2
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- 241000224422 Acanthamoeba Species 0.000 description 1
- 206010001257 Adenoviral conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 241000222120 Candida <Saccharomycetales> Species 0.000 description 1
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 1
- 206010051625 Conjunctival hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 description 1
- 206010011013 Corneal erosion Diseases 0.000 description 1
- 208000028006 Corneal injury Diseases 0.000 description 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 1
- 208000001860 Eye Infections Diseases 0.000 description 1
- 208000003923 Hereditary Corneal Dystrophies Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 description 1
- 206010034133 Pathogen resistance Diseases 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 241000191940 Staphylococcus Species 0.000 description 1
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 201000004484 acute conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002924 anti-infective effect Effects 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 201000007032 bacterial conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 244000052616 bacterial pathogen Species 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 208000010217 blepharitis Diseases 0.000 description 1
- 229960005091 chloramphenicol Drugs 0.000 description 1
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 206010011005 corneal dystrophy Diseases 0.000 description 1
- 210000003683 corneal stroma Anatomy 0.000 description 1
- 201000007717 corneal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000002497 edematous effect Effects 0.000 description 1
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 208000011323 eye infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003885 eye ointment Substances 0.000 description 1
- 210000000720 eyelash Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 201000001371 inclusion conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 201000004614 iritis Diseases 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 201000009281 marginal corneal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000008397 ocular pathology Effects 0.000 description 1
- 229940069265 ophthalmic ointment Drugs 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 229960005100 picloxydine Drugs 0.000 description 1
- YNCLPFSAZFGQCD-UHFFFAOYSA-N picloxydine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1N=C(N)N=C(N)N(CC1)CCN1C(N)=NC(N)=NC1=CC=C(Cl)C=C1 YNCLPFSAZFGQCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000002207 retinal effect Effects 0.000 description 1
- 238000007790 scraping Methods 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 238000000844 transformation Methods 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 206010055031 vascular neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 230000004304 visual acuity Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз.The invention relates to medicine, namely to ophthalmology, and can be used in the form of drops for the treatment of infectious and inflammatory diseases of the eyes.
Главные проблемы инфекционных заболеваний глаз - это высокая распространенность, тяжелое течение, нередко приводящие к снижению остроты зрения и слепоте, трудности в лечении в связи с быстрым ростом резистентности возбудителей к применяемым антибиотикам.The main problems of infectious eye diseases are high prevalence, severe course, often leading to a decrease in visual acuity and blindness, difficulties in treatment due to the rapid increase in pathogen resistance to antibiotics used.
Известно, что на воспалительную патологию глаз приходится до 40% амбулаторного приема окулиста, 80% временной нетрудоспособности среди больных с глазной патологией, до 50% стационарных больных, до 16-30% слепоты (Майчук Ю.Ф. Успехи проблемы фармакотерапии инфекционных и аллергических заболеваний глаз. Русский офтальмологический журнал. - 2000. - №1. - С. 13-17.).It is known that inflammatory eye pathology accounts for up to 40% of outpatient ophthalmologist, 80% of temporary disability among patients with ocular pathology, up to 50% of inpatients, and 16-30% of blindness (Maychuk Yu.F. Successes in the problem of pharmacotherapy of infectious and allergic diseases eye.Russian Ophthalmological Journal. - 2000. - No. 1. - S. 13-17.).
В последние годы усилиями фармацевтического и медицинского сообщества антибактериальные препараты стали едва ли не главным объектом внимания современной российской медицины (Белоусов Ю.Б. Антибиотикотерапия сегодня. Вопросы врачебной практики. - 2000. - №9. - С. 54-57.).In recent years, the efforts of the pharmaceutical and medical community have become almost the main focus of modern Russian medicine (Belousov, Yu.B. Antibiotic therapy today. Issues of medical practice. - 2000. - No. 9. - P. 54-57.).
Основную проблему представляет развитие устойчивости к противомикробным препаратам. Проблема развития резистентности в мировом масштабе в настоящее время имеет настолько существенные медицинские, социальные, экономические и другие аспекты, что Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) в 2001 г. приняла резолюцию «Глобальная стратегия ВОЗ по сдерживанию устойчивости к противомикробным препаратам».The main problem is the development of antimicrobial resistance. The problem of the development of resistance on a global scale now has such significant medical, social, economic and other aspects that the World Health Organization (WHO) in 2001 adopted the resolution “WHO Global Strategy to Contain Antimicrobial Resistance”.
Всеми исследователями подчеркивается рост числа резистентных к антибиотикам возбудителей глазных инфекций. Так при применении гентамицина число устойчивых штаммов возбудителей при язве роговицы достигало 63,6% (Саржевская Л.Э., Витер Ю.Г., Табакова И.А., Глинка В.В., Селиванова В.А. Клиническая эффективность глазных капель Окомистин в комплексной терапии травматических кератитов. Сб. трудов «Окомистин. Применение в офтальмологии». - М. - 2010. - С. 43-46.).All researchers emphasized the increase in the number of antibiotic-resistant pathogens for eye infections. So when using gentamicin, the number of resistant strains of pathogens in corneal ulcers reached 63.6% (Sarzhevskaya L.E., Viter Yu.G., Tabakova I.A., Glinka V.V., Selivanova V.A. Clinical efficacy of eye drops Okomistin in the complex therapy of traumatic keratitis. Collection of works "Okomistin. Use in Ophthalmology." - M. - 2010. - P. 43-46.).
Высокая частота резистентных штаммов возбудителей бактериальной инфекции определяет использование все более новых мощных антибиотиков широкого спектра действия.The high frequency of resistant strains of bacterial pathogens determines the use of increasingly new powerful broad-spectrum antibiotics.
Однако именно антибиотики часто приводят к возникновению токсико-аллергической реакции на лекарственное средство. Так, при длительном применении тетрациклиновой глазной мази лекарственный конъюнктивит или блефарит выявлялся у 50% больных (Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - С. 59-64.).However, it is antibiotics that often lead to a toxic-allergic reaction to the drug. So, with prolonged use of tetracycline ophthalmic ointment, drug conjunctivitis or blepharitis was detected in 50% of patients (Maychuk Yu.F., Seliverstova KE, Yakushina LN Antiseptic okomistin in the treatment of bacterial eye diseases. Cataract and refractive surgery. - 2011 . - No. 2. - S. 59-64.).
По сравнению с антибиотиками более широкий спектр активности имеют антисептики.Compared to antibiotics, antiseptics have a wider spectrum of activity.
В этом плане в России наибольший положительный опыт накоплен с применением препарата Витабакт, глазные капли 0,05% пиклоксидина - антисептик из группы галогенов (Майчук Ю.Ф. Современная терапия конъюнктивитов у детей. Consilium Medicum. Педиатрия. - 2007. - №2. - С. 80-87.), который использовался в лечении острых и хронических конъюнктивитов, при хламидийных конъюнктивитах легких и среднетяжелых, в случаях вторичной бактериальной инфекции при аденовирусных и аллергических конъюнктивитах, в профилактике инфекции при травме роговицы и при роговичных и внутриглазных вмешательствах.In this regard, in Russia, the greatest positive experience was gained with the use of the drug Vitabact, eye drops of 0.05% picloxidine are an antiseptic from the halogen group (Maychuk Yu.F. Modern therapy of conjunctivitis in children. Consilium Medicum. Pediatrics. - 2007. - No. 2. - S. 80-87.), Which was used in the treatment of acute and chronic conjunctivitis, with chlamydial conjunctivitis of the lungs and moderate, in cases of secondary bacterial infection with adenoviral and allergic conjunctivitis, in the prevention of infection with trauma to the cornea and with corneal and internal ophthalmic interventions.
Широко известен антисептик Окомистин, используемый в виде глазных капель в лечении хронических блефароконъюнктивитов, трофического кератита с вторичной бактериальной инфекцией (Машковский М.Д. Лекарственные средства. Издание 16-е. - М. - 2010. - с. 936-937; Майчук Ю.Ф., Селиверстова К.Е., Якушина Л.Н. Антисептик окомистин в лечении бактериальных заболеваний глаз. Катарактальная и рефракционная хирургия. - 2011. - №2. - С. 59-64).The antiseptic Okomistin, which is used in the form of eye drops in the treatment of chronic blepharoconjunctivitis, trophic keratitis with a secondary bacterial infection, is widely known (Mashkovsky M.D. Medicines. Edition 16th - M. - 2010. - S. 936-937; Maychuk Yu. .F., Seliverstova KE, Yakushina LN Antiseptic omomistin in the treatment of bacterial eye diseases. Cataract and refractive surgery. - 2011. - No. 2. - P. 59-64).
Широко известен в офтальмологии антисептик Хлоргексидин, используемый в качестве консерванта глазных капель в виде экстемпоральной лекарственной формы для лечения ряда инфекционных поражений глаз (SU 1803110 А1, 1993); SU 1804838, А1, 1993; SU 1825628 A1, 1993; RU 2156128 C1, 2000; RU 2257210 С2, 2004).The antiseptic Chlorhexidine, widely used in ophthalmology, is used as an preservative for eye drops in the form of an extemporaneous dosage form for the treatment of a number of infectious eye lesions (SU 1803110 A1, 1993); SU 1804838, A1, 1993; SU 1825628 A1, 1993; RU 2156128 C1, 2000; RU 2257210 C2, 2004).
Несмотря на то что считают хлоргексидин мощным антисептиком, остается опасность раздражающего действия и токсического эффекта на роговицу глаза хлоргексидина в водном растворе.Despite the fact that chlorhexidine is considered a powerful antiseptic, there remains a danger of irritating effect and toxic effect on the cornea of the eye of chlorhexidine in aqueous solution.
Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату являются антисептическое средство в виде глазных капель «Вицеин» (RU 2295331, 2007 г.).Closest to the claimed invention according to the proposed essence and the achieved result are antiseptic in the form of eye drops "Vice" (RU 2295331, 2007).
Указанная композиция не обеспечивает высокую терапевтическую эффективность и тяжело переносится больными. Кроме того, при использовании наблюдаются побочные действия в виде раздражения тканей.The specified composition does not provide high therapeutic efficacy and is difficult to tolerate by patients. In addition, when used, side effects in the form of tissue irritation are observed.
Задачей изобретения является создание более эффективного, чем по прототипу, средства для лечения инфекционных заболеваний глаз, в том числе акантамебных, грибковых, а также бактериальных, вызванных бактериями, устойчивыми к антибиотикам, обеспечивающего лучшую, чем по прототипу, переносимость больными средства.The objective of the invention is to create a more effective than the prototype, means for the treatment of infectious diseases of the eye, including acanthamoeba, fungal, as well as bacterial, caused by bacteria resistant to antibiotics, which provides better than the prototype, patient tolerance.
Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленной композиции за счет снижения осложнений, вызывающих раздражающее действие на ткани глаза и токсический эффект на роговицу глаза, их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.The technical result of the invention is to increase the therapeutic efficacy of the claimed composition by reducing complications that cause irritating effects on the eye tissue and toxic effects on the cornea of the eye, their prolonged action by increasing the contact time of the drug with the cornea of the eye, which reduces the course of therapy and reduces complications compared with the prototype .
Для достижения указанного технического результата офтальмологическая композиция в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящая из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу при следующем соотношении компонентов, в мас. %:To achieve the technical result, an ophthalmic composition in the form of drops for the treatment of infectious and inflammatory diseases of the eyes that are resistant to antibiotics, consisting of an antiseptic selected from the group: polyhexanide biguanide, chlorhexidine, boric acid, and dexpanthenol, and contains a component selected as a grease base from the group: macrogol 400, macrogol 4000, carbopolpolyvinylpyrrolidone, polyethylene glycols, dextran and hypromellose in the following ratio of components, in wt. %:
Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной антисептической композиции позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной антисептической композиции.The analysis of the prior art by the applicants, including a search by patent and scientific and technical sources of information, and the identification of sources containing information about analogues of the claimed antiseptic composition, allowed us to establish that the applicants did not find an analogue characterized by signs that are identical (identical) to all essential features of the claimed antiseptic composition .
Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной антисептической композиции, изложенных в формуле изобретения.The definition from the list of identified analogues of the prototype allowed us to identify a set of essential in relation to the perceived technical result of the distinguishing features in the claimed antiseptic composition set forth in the claims.
Следовательно, заявленная антисептическая композиция соответствует критерию "новизна".Therefore, the claimed antiseptic composition meets the criterion of "novelty."
Для проверки соответствия заявленной антисептической композиции заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.To verify the conformity of the claimed antiseptic composition, the applicants conducted an additional search for known solutions to identify signs that match the distinctive features of the claimed invention from the prototype.
Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной антисептической композиции преобразований на достижение технического результата.The search results showed that the claimed invention does not follow explicitly from the prior art as determined by the applicants for the specialist, the influence of the transformations provided for by the essential features of the claimed antiseptic composition on the achievement of the technical result is not revealed.
Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".Therefore, the claimed invention meets the criterion of "inventive step".
Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленная антисептическая композиция, обладающая противовоспалительным и антибактериальным действием с длительной фиксацией на роговице глаза, способствующая пролонгированному действию заявленной антисептической композиции действием, может быть успешно использована для лечения различных инфекционных аболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением глазной поверхности: воспалительные заболевания (инфекционные, инфекционно-аллергические, эрозии роговицы, болезнь сухого глаза, микро- и макроэрозии) и метаболические поражения (дистрофия роговицы, метаболические нарушения сетчатки).The criterion of the invention "industrial applicability" is confirmed by the fact that the claimed antiseptic composition with anti-inflammatory and antibacterial effects with long-term fixation on the cornea of the eye, contributing to the prolonged action of the claimed antiseptic composition with action, can be successfully used to treat various infectious eye diseases associated with metabolic disorders tissues of the eye and inflammatory lesions of the ocular surface: inflammatory diseases (infectious , Infectious-allergic, corneal erosion, dry eye disease, and micro makroerozii) and metabolic damage (corneal dystrophy, retinal metabolic disorders).
Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.The invention is illustrated by the following examples.
Пример 1Example 1
Приготовление различных форм заявленной антисептической композиции: капель, геля, мази, суспензии осуществляют стандартным способом приготовления путем смешивания всех входящих в их состав компонентов с консистентнообразующей (гелевой) основой до получения однородной массы соответствующей формы, которые соответствуют требованиям к фармацевтическому средству. В качестве консистентнообразующей основы антисептическая композиция содержит компоненты, выбранные из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу.The preparation of various forms of the claimed antiseptic composition: drops, gel, ointments, suspensions is carried out by the standard method of preparation by mixing all their constituent components with a consistency-forming (gel) base to obtain a homogeneous mass of the appropriate form that meet the requirements of the pharmaceutical agent. As a consistent base, the antiseptic composition contains components selected from the group: macrogol 400, macrogol 4000, carbopolpolyvinylpyrrolidone, polyethylene glycols, dextran and hypromellose.
Указанные компоненты заявленной антисептической композиции берут в следующем соотношении, в мас.%:These components of the claimed antiseptic composition are taken in the following ratio, in wt.%:
Пример 2Example 2
Больная Г.А.В., 25 лет. Диагноз: акантамебный кератит правого глаза III стадии. В анамнезе - ношение контактных. Жалобы на резь, на резкую боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктивы век, слизистое отделяемое. На роговице эпителиально-стромальная инфильтрация в виде характерного эпителиально-стромального двухконтурного кольца. Новообразования сосудов нет. Легкий кератоневрит. Явления легкого ирита. Соскобы с конъюнктивы и роговицы подтвердили акантамебный кератит. Назначено лечение: гель 6 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза в день. При обследовании через 7 дней все явления болезни уменьшились. Дальнейшее улучшение отмечено на 21 день и глаза полностью успокоились к 6 неделе с остаточным легким помутнением роговицы в месте инфильтрации.Patient G.A.V., 25 years old. Diagnosis: acanthamoebic keratitis of the right eye of the III stage. In the anamnesis - wearing contact. Complaints of pain, sharp pain in the eyes, photophobia, lacrimation, redness of the eyes. Poor tolerance of eye drops, especially antibiotics. An examination revealed conjunctival hyperemia, the mucous membrane was loosened, mild papillary hypertrophy on the conjunctiva of the eyelids, and the mucous discharge. On the cornea, epithelial-stromal infiltration in the form of a characteristic epithelial-stromal bypass ring. No vascular neoplasm. Light keratoneuritis. The phenomena of light iritis. Scraping from the conjunctiva and cornea confirmed acanthamoebic keratitis. Prescribed treatment: gel 6 times a day for the first week, then 3-4 times a day. When examined after 7 days, all the phenomena of the disease decreased. Further improvement was noted on day 21 and the eyes completely calmed down by week 6 with residual slight clouding of the cornea at the site of infiltration.
Пример 3Example 3
Больной Л.В.А., 50 лет. Диагноз: подострый рецидивирующий кандидомикозный кератоконъюнктивит правого глаза. Давность заболевания - 3 месяца. Возникло после травмы роговицы. Развивалось медленно с периодическими обострениями. Лечение антибиотиками и противовоспалительными средствами давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое отделяемое. При обследовании: края век утолщены, гиперемированы, покрыты сгустками отделяемого, конъюнктива гиперемирована, разрыхлена, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. На роговице поверхностное беловатое помутнение размером 3×4 мм, с крошковидной рыхлой поверхностью, слегка окрашивается флюоресцеином, Васкуляризация незначительна. В мазках и посевах грибок Candida. Назначено лечение: гелеобразные глазные капли по 2 капли 5 раз в день в течение первой недели, затем 3-4 раза. Основные, симптомы болезни уменьшились через 7 дней лечения и исчезли через 40 дней с образованием облачковидного помутнения на роговице. Микофлора не обнаружена через 7 дней лечения.Patient L.V.A., 50 years old. Diagnosis: subacute recurrent candidomycotic keratoconjunctivitis of the right eye. The duration of the disease is 3 months. Occurred after a corneal injury. It developed slowly with periodic exacerbations. Treatment with antibiotics and anti-inflammatory drugs gave a temporary improvement. He complained of redness of the eyes, pain, watery eyes, easy discharge. During the examination: the edges of the eyelids are thickened, hyperemic, covered with clots of the discharge, the conjunctiva is hyperemic, loosened, the mucous discharge in small amounts, which accumulates on the eyelashes. On the cornea, a surface whitish clouding of 3 × 4 mm in size, with a tiny loose surface, is slightly stained with fluorescein, vascularization is insignificant. In smears and crops, Candida fungus. Prescribed treatment: gel-like eye drops 2 drops 5 times a day for the first week, then 3-4 times. The main symptoms of the disease decreased after 7 days of treatment and disappeared after 40 days with the formation of cloud-like clouding on the cornea. Mycoflora was not detected after 7 days of treatment.
Пример 4 Example 4
Больной Н.М.А., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический рецидивирующий, вызванный стафилококком, резистентным к тетрациклину, гентамицину и левомицетину, ципрофлоксацину, мокифлокцицину, левого глаза. Больной страдает длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - закладывание мази 5 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 7 дней лечения, исчезли через 28 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 14 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения.Patient N.M.A., 35 years old. Diagnosis: keratoconjunctivitis is infectious-allergic recurrent, caused by staphylococcus resistant to tetracycline, gentamicin and chloramphenicol, ciprofloxacin, moquiflocin, the left eye. The patient suffers for a long time with bacterial conjunctivitis, exacerbation occurred a week ago, the use of eye drops of antibiotics causes eye irritation. During the examination, pronounced eye irritation was found: lacrimation, photophobia, eyelid edges hyperemic, thickened, conjunctiva sharply hyperemic, edematous, insignificant discharge. Along the outer edge of the cornea, a marginal corneal ulcer 1.5 mm wide, superficial, is stained with fluorescein. In smears and crops, Staphylococcus aureus. The treatment was prescribed - laying the ointment 5 times a day. The phenomena of eye irritation decreased after 7 days of treatment, disappeared after 28 days. The marginal ulcer was epithelized after 14 days. Microflora was not detected after 3 days of treatment.
Выбор компонентов заявленной композиции и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоинфекционного, противовоспалительного эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению язвы, перфораций. Средство обладает хорошей переносимостью и пролонгированным действием по сравнению с прототипом.The choice of components of the claimed composition and their quantitative values made it possible to obtain a new technical result - the manifestation of a good anti-infectious, anti-inflammatory effect, the prevention of pathological changes in the epithelial cells of the conjunctiva and cornea, which can lead to damage to the corneal stroma and the appearance of ulcers, perforations. The tool has good tolerance and prolonged action compared to the prototype.
Таким образом, заявленная антисептическая композиция обладает повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга инфекционных заболеваний глаз.Thus, the claimed antiseptic composition has increased therapeutic efficacy in treating a wide range of infectious eye diseases.
Показания к применению заявленной антисептической композиции.Indications for use of the claimed antiseptic composition.
Хронический и подострый конъюнктивит и блефароконъюнктивит инфекционный, инфекционно-аллергический, в том числе вызванный возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.Chronic and subacute conjunctivitis and blepharoconjunctivitis are infectious, infectious and allergic, including those caused by pathogens resistant to antibiotics.
Кератиты и кератоконъюнктивиты акантамебные, грибковые, а также бактериальные, вызванные бактериями, резистентными к антибиотикам.Keratitis and keratoconjunctivitis are acanthamoebic, fungal, and also bacterial, caused by antibiotic-resistant bacteria.
Для профилактики и лечения вторичной инфекции при поверхностных травмах конъюнктивы и роговицы.For the prevention and treatment of secondary infections with superficial injuries of the conjunctiva and cornea.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014129428/15A RU2561048C1 (en) | 2014-07-18 | 2014-07-18 | Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014129428/15A RU2561048C1 (en) | 2014-07-18 | 2014-07-18 | Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2561048C1 true RU2561048C1 (en) | 2015-08-20 |
Family
ID=53880933
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014129428/15A RU2561048C1 (en) | 2014-07-18 | 2014-07-18 | Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2561048C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2843470C1 (en) * | 2024-11-11 | 2025-07-14 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Animal eye care product |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2251003A2 (en) * | 2009-05-13 | 2010-11-17 | Bruschettini S.r.l. | Ophthalmic Compositions for the Re-epithelialization, Healing and Disinfection of the Eye Tissues |
| RU2448736C1 (en) * | 2008-01-31 | 2012-04-27 | БОШ энд ЛОМБ ИНКОРПОРЕЙТИД | Ophthalmologic composition with amphoteric surface-active substance hyaluronic acid |
-
2014
- 2014-07-18 RU RU2014129428/15A patent/RU2561048C1/en active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2448736C1 (en) * | 2008-01-31 | 2012-04-27 | БОШ энд ЛОМБ ИНКОРПОРЕЙТИД | Ophthalmologic composition with amphoteric surface-active substance hyaluronic acid |
| EP2251003A2 (en) * | 2009-05-13 | 2010-11-17 | Bruschettini S.r.l. | Ophthalmic Compositions for the Re-epithelialization, Healing and Disinfection of the Eye Tissues |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Инструкция по применению лекарственного препарата Корнерегель, дата регистрации 30.09.2009, Найденов Интернет на сайте: http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImgMZ.aspx?regNr=%D0%9F%20N015841/01&page=1. Larkin, D.F., Kilvington, S., Dart,J.K. Treatment of Acanthomoeba keratitis with polyhexanide biguanide. Ophtalmol 99(2):185-91. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2843470C1 (en) * | 2024-11-11 | 2025-07-14 | федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет" (ФГАОУ ВО КФУ) | Animal eye care product |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7012075B2 (en) | Pharmaceutical composition for use in the treatment of blepharitis | |
| Jiang et al. | Acanthamoeba keratitis: clinical characteristics and management | |
| JP2019189613A (en) | Materials and methods for controlling infection | |
| KR101961360B1 (en) | Novel iodine compound and method of use | |
| Belfort Jr et al. | Safety and efficacy of moxifloxacin-dexamethasone eyedrops as treatment for bacterial ocular infection associated with bacterial blepharitis | |
| JP4758893B2 (en) | Ophthalmic composition comprising quinolone and method of use thereof | |
| KR101934767B1 (en) | Novel ophthalmic composition and methods of use | |
| US20180221407A1 (en) | Ophthalmic compositions for therapeutic and prophylactic uses | |
| RU2561048C1 (en) | Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases | |
| RU2561049C1 (en) | Ophthalmic composition of eye drops for treating antibiotic-resistant infectious-inflammatory eye diseases | |
| RU2633054C1 (en) | Gel pharmaceutical composition for blepharitis treatment | |
| RU2493823C1 (en) | Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action | |
| RU2582284C1 (en) | Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface | |
| WO2005000307A1 (en) | Ophthalmic composition containing quinolones and method of use | |
| RU2669768C1 (en) | Gel drops for treating inflammatory eye diseases, including infectious and sustainable to antibiotics diseases | |
| Swan et al. | Mycotic endophthalmitis caused by Penicillium sp. after parenteral drug abuse | |
| Storey et al. | Endophthalmitis following intravitreal injection | |
| Pelletier et al. | A novel transdermal ophthalmic preparation for blepharitis in a dilute povidone-iodine and dimethyl sulfoxide (DMSO) system: a case series | |
| RU2633055C1 (en) | Ophthalmic composition for treatment of conjunctivites, bleparitis and marginal corneal ulcers in topical application | |
| RU2321378C1 (en) | Therapy and prophylaxis method for preventing blepharoconjunctivitis recurrence related to demodicosis | |
| CN108066282B (en) | A kind of Levofloxacin Eye drop and preparation method thereof | |
| RU2561046C1 (en) | Gel-like eye drops for treatment of inflammatory allergic, bacterial, viral, traumatic and dystrophic eye diseases | |
| RU2629590C1 (en) | Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment | |
| RU2257210C2 (en) | Agent for treatment of conjunctiva inflammatory disease, bacterial damage of retina capsule | |
| RU2549472C1 (en) | Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases |