RU2542419C1 - Pantocalcin, nootropic agent in liquid form - Google Patents
Pantocalcin, nootropic agent in liquid form Download PDFInfo
- Publication number
- RU2542419C1 RU2542419C1 RU2014101564/15A RU2014101564A RU2542419C1 RU 2542419 C1 RU2542419 C1 RU 2542419C1 RU 2014101564/15 A RU2014101564/15 A RU 2014101564/15A RU 2014101564 A RU2014101564 A RU 2014101564A RU 2542419 C1 RU2542419 C1 RU 2542419C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- acid
- calcium salt
- trilon
- hopantenic
- Prior art date
Links
- 229950001260 hopantenic acid Drugs 0.000 title claims abstract description 24
- SBBDHANTMHIRGW-QMMMGPOBSA-N hopantenic acid Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC(O)=O SBBDHANTMHIRGW-QMMMGPOBSA-N 0.000 title claims description 15
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title description 9
- 239000002664 nootropic agent Substances 0.000 title description 7
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 claims abstract description 10
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 claims abstract description 9
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- -1 hopantenic acid calcium salt Chemical class 0.000 claims abstract description 8
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 claims abstract description 5
- 230000001777 nootropic effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 8
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims description 6
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 5
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 35
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 abstract 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 33
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- OVXZVDMCQPLHIY-QXGOIDDHSA-L calcium;4-[[(2r)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]butanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O OVXZVDMCQPLHIY-QXGOIDDHSA-L 0.000 description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 7
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N (+/-)-DABA Natural products NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 208000036626 Mental retardation Diseases 0.000 description 6
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 description 6
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 6
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 5
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 5
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 4
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 3
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 3
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 2
- 102000013830 Calcium-Sensing Receptors Human genes 0.000 description 2
- 108010050543 Calcium-Sensing Receptors Proteins 0.000 description 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- 201000006347 Intellectual Disability Diseases 0.000 description 2
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 2
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 2
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 2
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 2
- JBNULYRBVMNPIS-OWJCAWTQSA-L calcium;4-[[(2r)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]butanoate;hydrate Chemical compound O.[Ca+2].OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O.OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCC([O-])=O JBNULYRBVMNPIS-OWJCAWTQSA-L 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 2
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 208000001253 Diurnal Enuresis Diseases 0.000 description 1
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 description 1
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N Piracetam Chemical compound NC(=O)CN1CCCC1=O GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000028938 Urination disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 230000001773 anti-convulsant effect Effects 0.000 description 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 1
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000003920 cognitive function Effects 0.000 description 1
- 230000002920 convulsive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000010494 dissociation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000005593 dissociations Effects 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000005714 functional activity Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L magnesium;hydrogen carbonate;hydroxide Chemical compound O.[Mg+2].[O-]C([O-])=O OUHCLAKJJGMPSW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 235000019629 palatability Nutrition 0.000 description 1
- 230000001314 paroxysmal effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229960004526 piracetam Drugs 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к фармацевтическому средству, обладающему ноотропными свойствами смешанного типа с широким спектром действия, влияющему на систему гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и может быть использовано в медицине в психоневрологической практике и фармацевтической промышленности.The invention relates to a pharmaceutical agent having nootropic properties of a mixed type with a wide spectrum of action, affecting the gamma-aminobutyric acid (GABA) system, and can be used in medicine in neuropsychiatric practice and the pharmaceutical industry.
Изобретение обеспечивает создание удобной жидкой лекарственной формы для детской психиатрии и неврологии. Кроме того, обладает большей биодоступностью.The invention provides the creation of a convenient liquid dosage form for pediatric psychiatry and neurology. In addition, it has greater bioavailability.
Кальция гопантенат применяют у детей при умственной недостаточности, олигофрении, при задержке развития речи, а также (в комплексной терапии, а иногда самостоятельно) при эпилепсии, особенно при полиморфных приступах или малых эпилептических припадках.Calcium hopantenate is used in children with mental deficiency, oligophrenia, with a delay in the development of speech, and also (in complex therapy, and sometimes independently) in epilepsy, especially with polymorphic seizures or small epileptic seizures.
Известен ноотропный препарат на основе ГАМК (аминолон), который оказывает выраженное воздействие на функциональную активность центральной нервной системы, однако плохое проникновение ГАМК через гематоэнцифалический барьер затрудняет применение аминолона в клинике для лечения центральных расстройств [В.М. Копелевич. Успехи химии, 48 (7), 1979, с.1273-1296].Known nootropic drug based on GABA (aminolone), which has a pronounced effect on the functional activity of the central nervous system, however, poor penetration of GABA through the blood-brain barrier makes it difficult to use aminolone in the clinic for the treatment of central disorders [V.M. Kopelevich. Advances in Chemistry, 48 (7), 1979, p. 1273-1296].
Известен ноотропный препарат пирацетам, первый препарат этого класса, который применяют при нарушении процессов обучения и памяти, когнитивных функций как у здоровых лиц, так и, в особенности, нарушенных при различных заболеваниях [Т.А. Воронина, С.Б. Серединин. Экспер. и клин. фармакология, 61 (4), 1998, с.3-8].The nootropic drug piracetam is known, the first drug of this class, which is used for impaired learning and memory processes, cognitive functions in healthy individuals, and, in particular, impaired in various diseases [T.A. Voronina, S.B. Seredinin. Expert. and wedge. Pharmacology, 61 (4), 1998, pp. 3-8].
Недостатком препарата являются некоторые ограничения в его применении: средство не используется для детей младшего возраста (моложе 8 лет), кроме того, препарат не обладает противосудорожным действием и, более того, усиливает риск судорожной готовности, что сдерживает его использование в практике лечения пациентов с различными пароксизмальными состояниями.The disadvantage of the drug is some limitations in its use: the drug is not used for young children (under 8 years old), in addition, the drug does not have an anticonvulsant effect and, moreover, increases the risk of convulsive readiness, which inhibits its use in the practice of treating patients with various paroxysmal conditions.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая ноотропным действием (патент РФ №2145213, МПК A61К 9/20, опубл. 10.02.2000) и содержащая действующее вещество, вспомогательные вещества и оболочку. В качестве действующего вещества она содержит гамма-аминомасляную кислоту, в качестве вспомогательных веществ - сахар и смазывающие вещества и оболочка состоит из магния карбоната основного, муки пшеничной и сахара при следующем соотношении ингредиентов, вес.%: ядро: гамма-амминомасляная кислота - 84-94; сахар - 5-15; смазывающие вещества - 0,8-1; оболочка: магния карбонат основной - 10-50; мука пшеничная - 10-30; сахар - 40-80.Known pharmaceutical composition having a nootropic effect (RF patent No. 2145213, IPC A61K 9/20, publ. 10.02.2000) and containing the active substance, excipients and the shell. It contains gamma-aminobutyric acid as an active substance, sugar and lubricants as excipients, and the shell consists of basic magnesium carbonate, wheat flour and sugar in the following ratio of ingredients, wt.%: Core: gamma-aminobutyric acid - 84- 94; sugar - 5-15; lubricants - 0.8-1; shell: magnesium carbonate basic - 10-50; wheat flour - 10-30; sugar - 40-80.
Известно ноотропное средство пантогам в таблетированной форме - кальциевая соль гомопантотеновой кислоты [Пантогам. Двадцатилетний опыт применения в психоневрологии. - М.: ПП ″Патент″, 1998].Known nootropic agent Pantogam in tablet form - calcium salt of homopantothenic acid [Pantogam. Twenty years of experience in psychoneurology. - M .: PP ″ Patent ″, 1998].
Известен ноотропный препарат ПАНТОКАЛЬЦИН в таблетированной форме (производитель ОАО «Валента - Фарм», Регистрационный номер: П N001397/01), содержащий активное вещество; кальция гопантенат (пантогам или кальциевая соль гопантеновой кислоты) - 0,25 г или 0,5 г; вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный.Known nootropic drug PANTOKALTSIN in tablet form (manufacturer JSC "Valenta-Farm", Registration number: P N001397 / 01) containing the active substance; calcium hopantenate (pantogam or calcium salt of hopantenic acid) - 0.25 g or 0.5 g; excipients: magnesium hydroxycarbonate, calcium stearate, talc, potato starch.
Указанные средства применяют у детей при умственной недостаточности (задержке психического развития) и олигофрении, а также при задержке речевого развития. Препараты показаны в составе комплексной терапии или в некоторых случаях самостоятельно для лечения детей, страдающих эпилепсией. Взрослым «Пантогам»™ назначают в комплексе с противосудорожными средствами при эпилепсии с замедленностью психических процессов. Средство применяют также при расстройствах мочеиспускания у детей и взрослых (энурез и дневное недержание мочи).These funds are used in children with mental deficiency (mental retardation) and oligophrenia, as well as with delayed speech development. Drugs are indicated as part of complex therapy or, in some cases, independently for the treatment of children suffering from epilepsy. For adults, Pantogam ™ is prescribed in combination with anticonvulsants for epilepsy with mental retardation. The drug is also used for urination disorders in children and adults (enuresis and daytime urinary incontinence).
Недостатком препаратов является то, что они выпускается только в форме таблеток по 0,25 и 0,5 г. При суточной дозе для детей 0,75-3 г детям приходится принимать в день от 3 до 12 таблеток в зависимости от возраста и диагноза. Так как препарат принимают дети от 2 месяцев до 15 лет, то, учитывая медицинские показания препарата, бывает затруднительно ввести нужную дозу детям младшего, а иногда и старшего возраста. Это осложняется еще и тем, что само средство имеет горький вкус.The disadvantage of drugs is that they are available only in the form of tablets of 0.25 and 0.5 g. With a daily dose for children of 0.75-3 g, children have to take 3 to 12 tablets per day, depending on age and diagnosis. Since the drug is taken by children from 2 months to 15 years, then, given the medical indications of the drug, it may be difficult to enter the desired dose for children of younger, and sometimes older. This is further complicated by the fact that the product itself has a bitter taste.
Наиболее близким аналогом (прототипом) является ноотропное средство «ПАНТОГАМ» (патент РФ №2177783, МПК A61К 9/08, опубликовано: 10.01.2002 г.), содержащее пантогам (кальциевая соль гопантеновой кислоты) и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что оно представляет собой сироп и в качестве вспомогательных веществ содержит глицерин, сорбит, лимонную кислоту, аспартам, эссенцию ароматическую, натрия бензоат при следующем соотношении компонентов, мас.%:The closest analogue (prototype) is the POTOGAM nootropic agent (RF patent No. 2177783, IPC A61K 9/08, published: January 10, 2002) containing pantogam (calcium salt of hopantenic acid) and excipients, characterized in that it is a syrup and as auxiliary substances contains glycerin, sorbitol, citric acid, aspartame, aromatic essence, sodium benzoate in the following ratio, wt.%:
К недостаткам указанной композиции следует отнести относительно низкое содержание действующего вещества (не более 20%), которое требует перорального введение несколько раз в сутки, а жидкая форма препарата в виде сиропа имеет высокую вязкость, что затрудняет дозировку препарата и ограничивает его применение: детям с 3-х лет и старше. Причем, вышеуказанный препарат-прототип «ПАНТОГАМ» выпускается компанией ООО ″ПИК-ФАРМА″, в котором содержание действующего вещества пантогам не превышает 10 мас.% вследствие того, что при увеличении содержания пантогама в сиропе выше 10 мас.% резко ухудшаются его органолептические свойства, что не позволяет использовать препарат для детей.The disadvantages of this composition include the relatively low content of the active substance (not more than 20%), which requires oral administration several times a day, and the liquid form of the drug in the form of a syrup has a high viscosity, which complicates the dosage of the drug and limits its use: for children from 3 years and older. Moreover, the above-mentioned PANTOGAM prototype drug is produced by PIK-PHARMA LLC, in which the content of the active substance of pantogam does not exceed 10 wt.% Due to the fact that when the pantogam content in the syrup increases above 10 wt.%, Its organoleptic properties sharply worsen that does not allow the use of the drug for children.
Более того, на данный момент времени, отсутствуют лекарственные формы гопантената в каплях.Moreover, at this point in time, there are no dosage forms of hopantenate in drops.
Техническим результатом изобретения является лекарственная форма гопантената в каплях; повышение содержания в жидкой форме препарата действующего вещества (до 40%) за счет улучшения его органолептических свойств и обеспечение возможности снижения вязкости жидкой формы препарата за счет уменьшения содержания в нем веществ, увеличивающих его вязкость, и увеличения содержания воды.The technical result of the invention is a dosage form of hopantenate in drops; increasing the content of the active substance in the liquid form of the drug (up to 40%) by improving its organoleptic properties and making it possible to reduce the viscosity of the liquid form of the drug by reducing the content of substances that increase its viscosity in it and increasing the water content.
Указанный технический результат достигается тем, что в ноотропном средстве в жидкой форме, содержащем кальциевую соль гопантеновой кислоты и вспомогательные вещества, согласно изобретения, оно представляет собой капли, а в качестве вспомогательных веществ содержит бензойную кислоту, сахаринат натрия, ароматизатор апельсиновый, соляную кислоту 1М, Трилон Б, при следующем соотношении компонентов, мас.%:.The specified technical result is achieved by the fact that in a nootropic agent in liquid form containing the calcium salt of hopantenic acid and excipients according to the invention, it is a drop, and as excipients it contains benzoic acid, sodium saccharin, orange flavor, hydrochloric acid 1M, Trilon B, in the following ratio of components, wt.% :.
Капли - это жидкая форма препарата, растворенного в воде или другом растворителе, дозируемая каплями.Drops are a liquid form of a drug dissolved in water or another solvent, dosed in drops.
Сироп - это жидкая форма препарата, растворенного в концентрированном углеводном сиропе. Концентрированный сироп используется для улучшения органолептических свойств препарата.Syrup is a liquid form of a drug dissolved in concentrated carbohydrate syrup. Concentrated syrup is used to improve the organoleptic properties of the drug.
В заявленном изобретении без введения органолептических веществ раствор препарата имеет резкий неприятный вкус с ярко выраженным горьким привкусом. Включение в состав препарата вещества трилона Б в указанных в заявке концентрациях, блокирует рецепторы горечи устраняет горький привкус.In the claimed invention, without the introduction of organoleptic substances, the solution of the drug has a sharp unpleasant taste with a pronounced bitter aftertaste. The inclusion of Trilon B substance in the composition of the preparation at the concentrations indicated in the application blocks the bitterness receptors and eliminates the bitter aftertaste.
Сопоставление вкусовых оттенков подсластителей, представляющих собой соли щелочных металлов, и обнаружение (автором заявки) свойств о наличии на языке рецепторов кальция позволило сделать вывод о связи резкого вкуса препарата с воздействием ионов кальция на кальциевые рецепторы языка (ионы кальция образуются в растворе пантокальцина при 2-ступенчатой диссоциации кальциевой соли действующего вещества).A comparison of the taste shades of sweeteners, which are salts of alkali metals, and the discovery (by the author of the application) of the properties of the presence of calcium receptors in the language allowed us to conclude that the sharp taste of the drug is associated with the action of calcium ions on the calcium receptors of the tongue (calcium ions are formed in pantocalcin solution at 2 stepwise dissociation of calcium salt of the active substance).
Введение в состав препарата трилона Б принципиально изменило органолептические свойства препарата в сторону улучшения его вкусовых качеств без существенного изменения вязкости. При этом кроме изменения ″интенсивности″ резкого вкуса введение трилона Б полностью устранило горький привкус (судя по всему, ощущение горечи высококонцентрированного раствора пантокальцина связано с ограниченной специфичностью рецепторов горечи, приводящей к появлению отклика на воздействие концентрированных неспецифических для них веществ).The introduction of Trilon B into the composition of the drug fundamentally changed the organoleptic properties of the drug in the direction of improving its palatability without a significant change in viscosity. Moreover, in addition to changing the ″ intensity ″ of a sharp taste, the introduction of Trilon B completely eliminated the bitter aftertaste (apparently, the sensation of bitterness of a highly concentrated pantocalcin solution is associated with the limited specificity of bitterness receptors, which leads to a response to the effect of concentrated substances non-specific for them).
Хромато-масс исследования показали, что весь трилон Б оказался связанным с ионами кальция. Дальнейшее увеличение концентрации трилона Б в растворе оказалось невозможным из-за ограничений по растворимости. Тем не менее, введенными корректорами удалось получить приемлемый вкус 40%-ного раствора пантокальцина.Chromatography studies showed that all Trilon B was bound to calcium ions. A further increase in the concentration of Trilon B in the solution was not possible due to limitations on solubility. Nevertheless, the correctors introduced managed to obtain an acceptable taste of a 40% pantocalcin solution.
Снижение pH раствора введеним 1М раствора соляной кислоты до pH=5 обеспечило увеличение эффективности работы асептика (бензойная кислота) и увеличило поверхностное натяжение, что, в свою очередь, оптимизировало (увеличило) массу каждой капли раствора препарата.Lowering the pH of the solution by introducing a 1M hydrochloric acid solution to pH = 5 provided an increase in the efficiency of aseptic work (benzoic acid) and increased surface tension, which, in turn, optimized (increased) the mass of each drop of the drug solution.
Ниже приведены примеры 1-3 составов заявляемого препарата.Below are examples of 1-3 formulations of the claimed drug.
Пример 1. Состав препарата «Пантокальцин, капли», мас.%:Example 1. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt.%:
Пример 2. Состав препарата «Пантокальцин, капли», мас.%:Example 2. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt.%:
Пример 3. Состав препарата «Пантокальцин, капли», мас.%:Example 3. The composition of the drug "Pantocalcin, drops", wt.%:
Пример 4. Технология приготовления раствора заявляемого препарата.Example 4. The technology of preparing a solution of the claimed drug.
Для максимизации стабильности препарата при хранении и минимизации воздействия на оборудование при производстве препарата целесообразно использовать 2-стадийное растворение препарата..To maximize the stability of the drug during storage and minimize the impact on equipment during the production of the drug, it is advisable to use a 2-stage dissolution of the drug ..
Первоначально осуществляют загрузку в реактор воды и затем с 20%-ным превышением по массе по отношению к воде вводят часть субстанции пантокальцина и добиваются ее растворения при перемешивании. Далее осуществляют загрузку оставшейся части субстанции пантокальцина и 1М соляной кислоты и проводят ее растворение путем перемешивания. Загрузку остальных компонентов проводят последовательно: ароматизатор апельсиновый - растворение; трилон Б - растворение; сахаринат натрия - растворение; бензойная кислота - растворение.Initially, water is loaded into the reactor, and then, with a 20% excess by weight with respect to water, a part of pantocalcin substance is introduced and it is dissolved with stirring. Next, the remaining part of the substance pantocalcin and 1M hydrochloric acid is charged and dissolved by stirring. The remaining components are loaded sequentially: orange flavor - dissolution; Trilon B - dissolution; sodium saccharin - dissolution; benzoic acid - dissolution.
Таким образом, из вышеизложенного видно, что заявляемое изобретение обеспечивает достижение технического результата - повышение содержания в жидкой форме препарата действующего вещества (до 40%) за счет улучшения его органолептических свойств и обеспечение возможности снижения вязкости жидкой формы препарата за счет уменьшения содержания в нем веществ, увеличивающих его вязкость и увеличения содержания воды.Thus, it can be seen from the foregoing that the claimed invention provides the achievement of a technical result - an increase in the content of the active substance in liquid form of the drug (up to 40%) by improving its organoleptic properties and providing the possibility of reducing the viscosity of the liquid form of the drug by reducing the content of substances in it, increasing its viscosity and increasing water content.
Claims (2)
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014101564/15A RU2542419C1 (en) | 2014-01-20 | 2014-01-20 | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form |
| MYPI2016001359A MY180331A (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | Nootropic "pantocalcin" in liquid form |
| UAA201607849A UA113822C2 (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | NOOTROPIC MEANS IN LIQUID FORM |
| PCT/RU2015/000014 WO2015108449A1 (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | Nootropic agent "pantocalcin" in liquid form |
| EA201691206A EA027991B1 (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | Nootropic agent "pantocalcin" in liquid form |
| CN201580005035.7A CN105979931A (en) | 2014-01-20 | 2015-01-16 | Nootropic agent ''pantocalcin'' in liquid form |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014101564/15A RU2542419C1 (en) | 2014-01-20 | 2014-01-20 | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2542419C1 true RU2542419C1 (en) | 2015-02-20 |
Family
ID=53289006
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014101564/15A RU2542419C1 (en) | 2014-01-20 | 2014-01-20 | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN105979931A (en) |
| EA (1) | EA027991B1 (en) |
| MY (1) | MY180331A (en) |
| RU (1) | RU2542419C1 (en) |
| UA (1) | UA113822C2 (en) |
| WO (1) | WO2015108449A1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2703293C1 (en) * | 2018-11-06 | 2019-10-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента - Интеллект" | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2145213C1 (en) * | 1999-05-25 | 2000-02-10 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Pharmaceutical composition exhibiting nootropic effect and method of its preparing |
| RU2177783C1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Nootropic preparation |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2181757C2 (en) * | 2000-03-07 | 2002-04-27 | Тюменская государственная медицинская академия | Lipid stabilization composition |
| EP2050438B1 (en) * | 2006-07-26 | 2016-10-19 | Asahi Kasei Kabushiki Kaisha | Spherical crude granule and method for production thereof |
-
2014
- 2014-01-20 RU RU2014101564/15A patent/RU2542419C1/en active
-
2015
- 2015-01-16 WO PCT/RU2015/000014 patent/WO2015108449A1/en not_active Ceased
- 2015-01-16 MY MYPI2016001359A patent/MY180331A/en unknown
- 2015-01-16 EA EA201691206A patent/EA027991B1/en unknown
- 2015-01-16 CN CN201580005035.7A patent/CN105979931A/en active Pending
- 2015-01-16 UA UAA201607849A patent/UA113822C2/en unknown
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2145213C1 (en) * | 1999-05-25 | 2000-02-10 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Pharmaceutical composition exhibiting nootropic effect and method of its preparing |
| RU2177783C1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Nootropic preparation |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Машков М.Д. Лекарственные средства: В2 т. Т.1. - 14-е изд. перераб., испр. и доп. - М.: Новая Волна 2001. - 540 с. * |
| О.И. Маслова, В.М. Студеникин, С.В. Балканская, Л.М. Кузенкова Эффективность применения препарата Пантогам; сироп 10% (гопантеновая кислота) в коррекции когнитивных расстройств у детей, Вопросы современной педиатрии. 2004 г., том 3, N4, стр. 2-6 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2703293C1 (en) * | 2018-11-06 | 2019-10-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента - Интеллект" | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| UA113822C2 (en) | 2017-03-10 |
| EA027991B1 (en) | 2017-09-29 |
| MY180331A (en) | 2020-11-28 |
| CN105979931A (en) | 2016-09-28 |
| EA201691206A1 (en) | 2016-09-30 |
| WO2015108449A1 (en) | 2015-07-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2450615T3 (en) | Compositions comprising Tramadol and Celecoxib for the treatment of pain | |
| US12186360B2 (en) | Lisinopril formulations | |
| ES2539414T3 (en) | Liquid formulation for deferiprone with appetizing flavor | |
| EP3003384B1 (en) | Oral solution comprising atomoxetine hydrochloride | |
| EA025636B1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING DOPAMINE RECEPTOR LIGANDS | |
| ES3041002T3 (en) | Methods for treating hyperphenylalaninemia | |
| DK2838510T3 (en) | Atomoxetine solution | |
| WO2018111345A1 (en) | Oral solution comprising atomoxetine hydrochloloride and methods thereof | |
| RU2542419C1 (en) | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form | |
| RU2177783C1 (en) | Nootropic preparation | |
| IL276838A (en) | Oral formulation and suspension of an oncology drug | |
| US7649017B2 (en) | Compositions intended for the treatment of peripheral neuropathies, preparation thereof and uses of same | |
| JP2021500342A (en) | Drugs for neurodegenerative diseases | |
| WO2019136224A1 (en) | Amphetamine-guanfacine combinations for treatment of neuropsychiatric disorders | |
| RU2369393C2 (en) | Use of oscarbazepin for diabetic neuropathic pain treatment and sleep improvement | |
| CN101237862A (en) | Composition comprising an nitric oxide donor and a dithiolane and use thereof for improving sexual function | |
| HK1228792A1 (en) | Nootropic agent "pantocalcin" in liquid form | |
| RU2182823C1 (en) | Method for treating the patients suffering from psoriasis combined with chronic opistorchiasis | |
| EA020800B1 (en) | Pharmaceutical composition having a neuroprotective, nootropic, antiamnesic effect, and method for preventing and/or treating states associated with cerebral circulation disorders, cerebrovascular and neurodegenerative diseases | |
| ES2741051T3 (en) | Use of N-desmethylclobazam in the treatment of chronic pain disorders and related procedures | |
| RU2546300C1 (en) | Composition having action on central nervous system and using it | |
| WO2017137767A1 (en) | Anti-neurodegenerative disease formulation containing apocynin and paeonol | |
| RU2703293C1 (en) | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity | |
| EP4338728A1 (en) | Topiramate liquid composition and its use, process to manufacture a composition and kit | |
| ES2864669T3 (en) | Prophylactic and therapeutic agent for attention deficit / hyperactivity disorder |