RU2428205C1 - Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве - Google Patents
Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве Download PDFInfo
- Publication number
- RU2428205C1 RU2428205C1 RU2010113231/15A RU2010113231A RU2428205C1 RU 2428205 C1 RU2428205 C1 RU 2428205C1 RU 2010113231/15 A RU2010113231/15 A RU 2010113231/15A RU 2010113231 A RU2010113231 A RU 2010113231A RU 2428205 C1 RU2428205 C1 RU 2428205C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- stimulating
- conditioned reflex
- reflex action
- modular apparatus
- cyclodextrin
- Prior art date
Links
- 230000001143 conditioned effect Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 230000011514 reflex Effects 0.000 title claims abstract description 9
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 title claims abstract 4
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 claims abstract description 8
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 3
- ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 4-aminobenzoic acid Chemical compound NC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 claims description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 3
- 229960004050 aminobenzoic acid Drugs 0.000 abstract 1
- IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-6-methylpyridin-1-ium-3-ol;4-hydroxy-4-oxobutanoate Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O.CCC1=NC(C)=CC=C1O IKMNOGHPKNFPTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 2
- 230000002787 reinforcement Effects 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N Piracetam Chemical compound NC(=O)CN1CCCC1=O GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- PBCJIPOGFJYBJE-UHFFFAOYSA-N acetonitrile;hydrate Chemical compound O.CC#N PBCJIPOGFJYBJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000003480 eluent Substances 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 244000144993 groups of animals Species 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical class [H]O* 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000002276 neurotropic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 229960004526 piracetam Drugs 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 238000000425 proton nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N sulfuric acid Substances OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается способа стимуляции условно-рефлекторной деятельности путем использования комплексного соединения, представляющего собой конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой. 1 табл.
Description
Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к экспериментальной физиологии.
Известно применение в эксперименте и медицинской практике препарата пирацетама, оказывающего положительный эффект на нервную систему, в частности на стимуляцию условно-рефлекторной деятельности действием. На сегодняшний день это средство является устаревшим.
Цель изобретения - расширение арсенала средств для оптимизации условно-рефлекторной деятельности.
Поставленная цель достигается применением коньюгата бета-циклодекстрина, содержащего ковалентно присоединенную ПАБК через карбоксильную группу со степенью замещения гидроксильных групп в β-циклодекстрине равной, 1, в качестве средства, обладающего нейротропными свойствами.
В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-220 г изучалось действие коньюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой на предмет изменения условно-рефлекторной деятельности в искусственной инструментальной обстановке: в модульном устройстве.
В эксперименте использовано 3 группы животных: интактная, получающая плацебо; контрольная группа, получавшая парааминобензойную кислоту (10 мг/кг); подопытная группа, получавшая комплексное соединение в виде конъгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой (100 мг/кг). Препаратом сравнения был выбран мексидол (10 мг/кг).
При применении нового химического соединения у подопытных животных, тестируемых в модульном устройстве, выявлены следующие изменения регистрируемых параметров условно-рефлекторной деятельности, представленных в Таблице.
Таблица
| Параметры условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве под влиянием различных соединений (M+m) | ||||
| Показатели | Группы | Сутки исследования | ||
| 1 | 2 | 3 | ||
| Латентный период, с | интактные | 341,4±44,3 | - | - |
| контроль | 309,3±25,9 | 301,7±14,7 | 275,0±21,5 | |
| конъюгат | 277,1±22,6 | 253,7±11,4 | 183,2±21,3 | |
| p<0,01* | ||||
| мексидол | 205,6±13,8 | 247,9±25,5 | 231,1±20,2 | |
| p<0,01* | p<0,05* | |||
| Время достижения подкрепления | интактные | 187,3±27,8 | - | - |
| контроль | 175,7±36,0 | 165,2±14,4 | 111,6±21,7 | |
| конъюгат | 171,0±13,2 | 160,4±7,9 | 127,5±12,2 | |
| мексидол | 138,9±17,4 | 143,6±17,8 | 105,7±19,3 | |
| Примечание. * - p<0,05, ** - p<0,01 - различия достоверны по сравнению с контролем | ||||
Сведения о синтезе конъюгата бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой
Данное комплексное соединение синтезировано в научной лаборатории кафедры органической химии Московского государственного педагогического университета (Грачев М.К., Курочкина Г.И.).
К раствору 1.00 г (0.88 ммоль) β-циклодекстрина I в 12 мл ДМФА прибавляли при перемешивании 0.85 г (6.2 ммоль) ПАБК и 0.08 мл концентрированной серной кислоты. Реакционную массу кипятили с обратным холодильником 2.5 ч. После охлаждения кислоту нейтрализовали 50 мл 0.5% раствора гидрокарбоната натрия. Осадок отфильтровали, фильтрат вылили в 25 мл ацетона, выпавший осадок отфильтровали, промыли 100 мл этилового спирта и сушили в вакууме (1 мм рт.ст.) 4 ч при 50°C. Выход 1.08 г (98%), т.пл. 320-322°C (разл.), Rf 0.17 (элюент: вода - ацетонитрил 10:1). Спектр ЯМР 1H (спектрометр ЯМР JEOL-400, рабочая частота 400 Гц, внешний стандарт - ТМС), (ДМСО-d6), δ, м.д.: 3.21-3.56 м (42H; C2H-C5H, C6H2), 4.30 уш. с (6H, C6OH), 4.83 уш. с (7H, C1H), 6.10 уш. с (14H; C2OH, C3OH), 6.47 уш. с (2H, NH2), 7.63 м (2H, N-CHаром), 7.83 м [2H, (O)C-CHаром]. Найдено, %: C 47.12; H 5.87. C49H75O36N. Вычислено, %: C 46.93; H 6.03.
Формула соединения
Источники информации
1. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Под общей ред. Р.У.Хабриева. Москва. 20052.
2. Г.И.Курочкина, И.Ю.Трушкин, М.К.Грачев и др., Журн. общ хим., 74 (10), 1743-1745 (2004).
3. О.Г.Строева, Эндогенные соединения в морфогенезе и восстановительных процессах - интегрирующие и регуляторные системы: теория и практика (конф. «Онтогенез»): Биологические свойства парааминобензойной кислоты, 31 (4), 259-260 (2000).
4. Н.И.Лепорский, Т.Т.Каракулина, Тр. Военно-морской мед. акад.: К анализу общего действия новокаина, Т.39, 50-51 (1952).
5. K. Uekama, F. Hirayama, Т. Irie, Chem. Rev., 98 (5), 2045-2076 (1998).
6. M.E. Davis, M.E. Brewster, Nature Rev. Drug Discovery, V.3, 1023-1035 (2004).
7. K. Uekama, K. Minami, F. Hirayama, J. Med. Chem., 40 (17), 2755-2761 (1997).
8. K. Minami, F. Hirayama, K. Uekama, J. Pharm. Sci., 87 (6), 715-720 (1998).
9. Пластинин М.Л., Дутов Ю.Г., Доровских B.A. Модульное устройство для изучения способности животных к достижению подкрепления // Патент России №2311763. БИ №5. 2007.
Claims (1)
- Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в эксперименте, включающий использование химических комплексных соединений, отличающийся тем, что в качестве стимулирующего работоспособность средства используют конъюгат бета-циклодекстрина с парааминобензойной кислотой.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2010113231/15A RU2428205C1 (ru) | 2010-04-05 | 2010-04-05 | Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2010113231/15A RU2428205C1 (ru) | 2010-04-05 | 2010-04-05 | Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2428205C1 true RU2428205C1 (ru) | 2011-09-10 |
Family
ID=44757497
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010113231/15A RU2428205C1 (ru) | 2010-04-05 | 2010-04-05 | Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2428205C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2626680C2 (ru) * | 2015-12-23 | 2017-07-31 | Федеральное Государственное Автономное Образовательное Учреждение Высшего Профессионального Образования "Дальневосточный Федеральный Университет" (Двфу) | Способ коррекции показателей мотивационно-энергетической и когнитивной сфер у лабораторных животных |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2072361C1 (ru) * | 1993-08-30 | 1997-01-27 | МГУ (химический факультет) | Конъюгаты альфа - или бета - циклодекстринов с полиэтиленоксидом в качестве комплексообразователя и эмульгатора и способ их получения |
| RU2094059C1 (ru) * | 1993-08-30 | 1997-10-27 | Московский государственный университет, химический факультет | Способ транспорта нейротропных препаратов в мозг |
| WO2006005794A1 (en) * | 2004-07-13 | 2006-01-19 | Schering Oy | A delivery system |
| RU2288921C2 (ru) * | 2000-12-19 | 2006-12-10 | Калифорниа Инститьют оф Текнолоджи | Композиции, содержащие комплексы включения |
-
2010
- 2010-04-05 RU RU2010113231/15A patent/RU2428205C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2072361C1 (ru) * | 1993-08-30 | 1997-01-27 | МГУ (химический факультет) | Конъюгаты альфа - или бета - циклодекстринов с полиэтиленоксидом в качестве комплексообразователя и эмульгатора и способ их получения |
| RU2094059C1 (ru) * | 1993-08-30 | 1997-10-27 | Московский государственный университет, химический факультет | Способ транспорта нейротропных препаратов в мозг |
| RU2288921C2 (ru) * | 2000-12-19 | 2006-12-10 | Калифорниа Инститьют оф Текнолоджи | Композиции, содержащие комплексы включения |
| WO2006005794A1 (en) * | 2004-07-13 | 2006-01-19 | Schering Oy | A delivery system |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Винтер Гриффит. Витамины, травы, минералы и пищевые добавки. Справочник. - М.: ГРАНД, 2002, с.359-360. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2626680C2 (ru) * | 2015-12-23 | 2017-07-31 | Федеральное Государственное Автономное Образовательное Учреждение Высшего Профессионального Образования "Дальневосточный Федеральный Университет" (Двфу) | Способ коррекции показателей мотивационно-энергетической и когнитивной сфер у лабораторных животных |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0384370B1 (de) | Substituierte Pyrimidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Tool | |
| EP0573848B1 (de) | Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung dieser Verbindungen als Arzneimittel | |
| DE69522490T2 (de) | Platinkomplexe | |
| RU2428205C1 (ru) | Способ стимуляции условно-рефлекторной деятельности в модульном устройстве | |
| DE602004008300T2 (de) | Thiazolinderivate als selektive androgenrezeptormodulatoren (sarms) | |
| RU2316551C1 (ru) | Производные 3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина, обладающие гемореологической активностью | |
| RU2404181C1 (ru) | 3-метил-8-пиперазино-7-(тиетанил-3)-1-этилксантина гидрохлорид, проявляющий антиагрегационную и дезагрегационную активность | |
| RU2084449C1 (ru) | 1-бензил-2-оксотриптамин гидрохлорид и его производные, обладающие гепатозащитной активностью | |
| RU2259357C2 (ru) | Комплексное соединение 6-метилурацила с янтарной кислотой, проявляющее антигипоксическую активность и способ его получения | |
| RU2451508C2 (ru) | Средство, стимулирующее физическую выносливость | |
| DE1695744C3 (de) | N-[δ-(purinylthio)-valeryl]aminosäuren und Derivate | |
| RU2412177C2 (ru) | 2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью | |
| RU2364591C1 (ru) | Бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмий, обладающий гипогликемической активностью | |
| RU2461550C2 (ru) | 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеноат тиазолинаммония, обладающий антикоагулянтной активностью | |
| CN107417708A (zh) | 一种水溶性铜(ii)配合物及其合成方法和应用 | |
| RU2808431C1 (ru) | 2-{ [2-(Адамантан-1-ил)-2-оксоэтилиденгидразинил-4-(β-нафталил)-4-оксобут-2-еноил]тио} этаноат натрия, обладающий ранозаживляющей и противовоспалительной активностью | |
| EP3230300B1 (de) | Inhibitoren zur hemmung der tumormetastasierung | |
| EP3448864B1 (de) | Silsesquioxane als transportverbindung | |
| EP0089693B1 (de) | Steroidester von N-(2-Halogenethyl)-N-nitroso-carbamoyl-aminosäuren und deren Peptiden, sowie Verfahren zu deren Herstellung | |
| RU2793806C1 (ru) | 2-Замещенные 5-(гетеро)алкил-6-гидроксипиримидин-4(1H)-оны, обладающие ноотропной активностью | |
| RU2667906C1 (ru) | Производное класса N-гликозидов индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов - N-{ 12-(β-D-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с] карбазол-6-ил} пиридин-2-карбоксамид, обладающее цитотоксической и противоопухолевой активностью | |
| DE102019005005A1 (de) | Diketopiperazine mit licht-aktivierter zytotoxizität | |
| RU2515247C1 (ru) | Средство, стимулирующее физическую работоспособность | |
| JP2022519785A (ja) | アゾベンゼン誘導体、その調製のための方法、及び電離放射線と組み合わせた治療的処置におけるその使用 | |
| CN104961789A (zh) | 一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120406 |