[go: up one dir, main page]

RU2428184C1 - Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи - Google Patents

Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи Download PDF

Info

Publication number
RU2428184C1
RU2428184C1 RU2009145462/15A RU2009145462A RU2428184C1 RU 2428184 C1 RU2428184 C1 RU 2428184C1 RU 2009145462/15 A RU2009145462/15 A RU 2009145462/15A RU 2009145462 A RU2009145462 A RU 2009145462A RU 2428184 C1 RU2428184 C1 RU 2428184C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
medication
treatment
prevention
skin diseases
polyethylene oxide
Prior art date
Application number
RU2009145462/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009145462A (ru
Inventor
Георгий Николаевич Крейцберг (RU)
Георгий Николаевич Крейцберг
Иван Витальевич Завойстый (RU)
Иван Витальевич Завойстый
Ирина Евгеньевна Грачева (RU)
Ирина Евгеньевна Грачева
Ольга Георгиевна Крейцберг (RU)
Ольга Георгиевна Крейцберг
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Научно-производственное объединение "Ликом"
Priority to RU2009145462/15A priority Critical patent/RU2428184C1/ru
Publication of RU2009145462A publication Critical patent/RU2009145462A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2428184C1 publication Critical patent/RU2428184C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к средству в форме мази для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи. Заявленное средство содержит в качестве противогрибковых агентов бифоназол в количестве 0.9-1.1 мас.%, 6-10 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра и 6-10 мас.% стабилизированного золя наночастиц меди, а в качестве основы содержит смесь полиэтиленоксидов (400, 1500, 2000 и 4000) и воды. Технический результат заявленного изобретения заключается в повышении фунгицидной активности и минимизации побочных эффектов при применении средства. 1 табл.

Description

Изобретение относится к области фармации и касается средств противогрибкового действия в форме мази.
Современная медицина располагает широким набором противогрибковых препаратов, выпускаемых промышленностью в различных лекарственных формах, например: линимент с антибиотиком гризеофульвином, синтетический препарат клотримазол в форме мази и крема, мази - декамин, цинкундан, ундецин, микосептин, присыпка хинофунгин и др. Однако большинство противогрибковых препаратов не обладают широким фунгицидным спектром действия. Поэтому проблема лечения, профилактики дерматомикозов и снижения побочных эффектов остается одной из актуальных в дерматологии.
Известно средство для лечения грибковых заболеваний кожи, содержащее антибиотик гризеофульвин (7-хлор-2,4,6,-триметокси-6-метилгризен-2-дион-3,4. ВФС 42-1404-84). Гризеофульвин оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны). Однако указанное средство не эффективно для лечения кандидоза и имеет ряд побочных эффектов и противопоказаний.
Известна также мазь противогрибкового действия «Клотримазол 1%» производства ОАО «Синтез», г.Курган. Клотримазол является противогрибковым имидазольным препаратом с широким спектром воздействия против грибов и дрожжей, однако он недостаточно эффективен в отношении дерматофитов. При применении препарата возможно побочное действие в виде местных аллергических реакций.
Наиболее близким к заявляемому по достигаемому результату, выбранным в качестве прототипа, является фармацевтический состав, обладающий противогрибковой активностью, содержащий в качестве фармакологически активного агента клотримазол и сульфадиазин серебра (Патент ЕР 0241175 A1, SMITH & NEPHEW ASS, опубл. 1987.10.14). Клотримазол и сульфадиазин серебра оказывают фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы.
Фармацевтический состав содержит сульфадиазина серебра 1%, клотримазола 1%, основу - вазелин, глицерин и жидкий парафин, консервант - кетоманогол, эмульгатор - кетостеариловый спирт. При применении указанного состава наблюдаются побочные эффекты - гиперемия, зуд, аллергические реакции. Препарат противопоказан детям, пожилым людям, беременным женщинам.
Задача, решаемая предлагаемым изобретением, - получение фармацевтического состава, обладающего высокой противогрибковой эффективностью, широким спектром подавляемой микрофлоры и минимумом побочных эффектов при лечении и профилактике грибковых заболеваний.
Технический результат от использования изобретения заключается в повышении фунгицидной активности и минимизации побочных эффектов при применении препарата.
Указанный результат достигается тем, что средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи, содержащее основу - полиэтиленоксиды-400, 1500, 2000, 4000 и воду очищенную, в качестве антигрибковых компонентов содержит бифоназол, стабилизированные золи наночастиц серебра (СЗНЧС) и меди (СЗНЧМ) при следующем содержании компонентов, мас.%:
Полиэтиленоксид-400 60,0-65,0
Полиэтиленоксид-1500 10,0-15,0
Полиэтиленоксид-2000 0,0-10,0
Полиэтиленоксид-4000 0,0-5,0
Стабилизированный золь 6,0-10,0
наночастиц серебра
Бифоназол 0,9-1,1
Стабилизированный золь 6,0-10,0
наночастиц меди
Вода очищенная до 100
По современным данным механизм биологического действия наночастиц серебра на клетку патогенного микроорганизма заключается в сорбции ионизированного серебра оболочкой клетки, проникновении внутрь и ингибировании ферментов дыхательной цепи, а также разобщении процессов окисления и окислительного фосфорилирования в клетке, в результате чего клетка гибнет.
Также установлено, что серебро наиболее сильно проявляет фунгицидные свойства, находясь в форме ионов, связанных в комплекс с биологически активными соединениями, - донорами электронов. Как правило, в составе последних присутствуют азотсодержащие функциональные группы (амино-, имино-, амидогруппы). В качестве такого соединения в состав заявляемого средства для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи вводится бифоназол (1-((ВС)-(бифенилил-4-илфенилметил))-1Н-имидазол). Бифоназол также проявляет фунгистатические свойства по отношению к ряду патогенных грибов и применяется как активная субстанция в антигрибковых препаратах наружного и внутреннего назначения.
Кроме этого, наночастицы меди обладают ранозаживляющим действием, ускоряют процессы восстановления кровеносных сосудов, поврежденных участков кожи.
Известно, что среда с рН менее 6,5 неблагоприятна для роста грибковых микроорганизмов; в то же время рН нормальной кожи человека 5,5. Применение в качестве основы заявляемого средства сбалансированного сочетания воды очищенной и полиэтиленоксидов с молекулярной массой от 400 до 4000 позволяет стабилизировать рН препарата в диапазоне 5,0-6,0, что создает благоприятные условия для проявления лечебных и профилактических свойств последнего.
Основа средства несет также дополнительную функцию транспортировки активных субстанций мази вглубь инфицированной области.
Технологический процесс приготовления средства для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи осуществляется в реакторе, оборудованном комбинированной мешалкой, рубашкой для нагревания/охлаждения и внешним гомогенизатором с контуром рециркуляции. Процесс идет при температуре от 60 до 35°С с непрерывной гомогенизацией и вакуумированием. Вакуумирование позволяет уменьшить содержание кислорода в препарате до минимума, в результате резко снижается возможность окисления активных субстанций и, соответственно, увеличивается срок хранения заявляемого препарата.
Фасовка средства производится на фасовочном автомате в пластиковые тубы по 30 г.
Безопасность производства оговаривается соответствующими разделами регламента и инструкциями по технике безопасности. Для обеспечения санитарных норм помещения, где производится, фасуется и упаковывается средство, оснащают приточно-вытяжной вентиляцией, системой кондиционирования и бактерицидными УФ-лампами. По степени пожаро- и взрывоопасности производство средство относится к категории «В», по санитарным нормам проектирования - нетоксично, по правилам устройства электроустановок - невзрывоопасно. Побочные продукты, сточные воды и выбросы в атмосферу при производстве препарата отсутствуют.
Полученный препарат имеет мягкую гелеобразную консистенцию, полупрозрачный, бесцветный или слабо желтого оттенка со слабым специфическим запахом, рН от 5,0 до 6,0.
Пример 1. Приготовление состава (в расчете на 100 мас.%)
В реактор для приготовления состава загружают 60,0 мас.% полиэтиленоксида-400, включают мешалку и обогрев. В нагретый до 60°С ПЭО-400 небольшими порциями при работающей мешалке загружают 15,0 мас.% полиэтиленоксида-1500 и 5,0 мас.% полиэтиленоксида-4000. Перемешивают до однородного раствора. Пуском холодной воды в рубашку реактора охлаждают раствор до температуры 35-40°С, включают гомогенизатор и загружают в реактор 0,9 мас.% бифоназола и 9,0 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра (СЗНЧС), 6,0 мас.% стабилизированного золя наночастиц меди (СЗНЧМ) и воду очищенную до 100 мас.%. Гомогенизацию ведут до получения однородной массы, выключают гомогенизатор и производят фасовку крема.
Пример 2.
Аналогично примеру 1, но при следующем соотношении компонентов: ПЭО-400 65,0 мас.%; ПЭО-1500 10,0 мас.%; ПЭО-2000 5,0 мас.%; ПЭО-4000 5,0 мас.%; бифоназол 1,0 мас.%; СЗНЧС 10,0 мас.%; СЗНЧМ 6,0 мас.%.
Пример 3.
Аналогично примеру 1, но при следующем соотношении компонентов: ПЭО-400 65,0 мас.%; ПЭО-1500 10,0 мас.%; ПЭО-2000 10,0 мас.%; ПЭО-4000 5,0 мас.%; бифоназол 1,1 мас.%; СЗНЧС 6,0 мас.%; СЗНЧМ 10,0 мас.%.
Пример 4.
Аналогично примеру 1, но при следующем соотношении компонентов: ПЭО-400 65,0 мас.%; ПЭО-1500 15,0 мас.%; ПЭО-4000 5,0 мас.%; бифоназол 0,9 мас.%; СЗНЧ 9,0 мас.%; СЗНЧМ 8,0 мас.%.
Пример 5.
Аналогично примеру 1, но при следующем соотношении компонентов: ПЭО-400 60,0 мас.%; ПЭО-1500 15,0 мас.%; ПЭО-2000 10,0 мас.%; бифоназол 1,0 мас.%; СЗНЧС 10,0 мас.%; СЗНЧМ 7,0 мас.%.
Изучение противогрибковой активности заявляемого препарата проводили методом диффузии в агар на плотных питательных средах путем анализа зон угнетения тест-микроорганизмов (АТСС), используемых для антимикробного действия лекарственных средств. Исследования проведены в отношении следующих стандартных штаммов микроорганизмов: Candida albicans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Aspergillus spp. Для сравнения определяли активность противогрибкового средства-прототипа (Пример 6).
Результаты испытаний (см. таблицу) свидетельствуют о том, что благодаря синергетическому действию наночастиц серебра и меди в сочетании с бифоназолом патентуемый состав проявляет существенно более сильные противогрибковые свойства, чем средство-прототип по всем изученным стандартным штаммам.
Результаты изучения противогрибковой активности препаратов
Объекты исследований Зоны угнетения роста, мм
Candida albicans Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum Malassezia furfur Aspergillu sspp
Пример 1 40,9±0,3 43,3±0,2 35,5±0,1 40,6±0,2 37,7±0,2
Пример 2 47,1±0,1 40,1±0,3 41,9±0,4 36,9±0,1 42,7±0,3
Пример 3 39,0±0,4 40,0±0,2 35,0±0,3 45,1±0,4 41,1±0,3
Пример 4 44,1±0,2 38,1±0,4 39,8±0,3 47,0±0,2 33,3±0,1
Пример 5 38,3±0,2 46,2±0,2 32,2±0,2 39,6±0,2 42,1±0,3
Пример 6 (прототип) 25,9±0,4 22,3±0,3 16,4±0,2 18,3±0,3 20,4±0,3

Claims (1)

  1. Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи,
    включающее основу, воду очищенную и антигрибковый компонент, состоящий из производных азола и соединений серебра, отличающееся тем, в качестве основы используется смесь полиэтиленоксидов и воды, в качестве составляющих антигрибкового компонента выступают бифоназол, стабилизированный золь наночастиц серебра и меди при следующем соотношении компонентов, мас.%:
    Полиэтиленоксид-400 60,0-65,0 Полиэтиленоксид-1500 10,0-15,0 Полиэтиленоксид-2000 0,0-10,0 Полиэтиленоксид-4000 0,0-5,0 Стабилизированный золь наночастиц серебра 6,0-10,0 Бифоназол 0,9-1,1 Стабилизированный золь наночастиц меди 6,0-10,0 Вода очищенная до 100
RU2009145462/15A 2009-12-09 2009-12-09 Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи RU2428184C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009145462/15A RU2428184C1 (ru) 2009-12-09 2009-12-09 Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009145462/15A RU2428184C1 (ru) 2009-12-09 2009-12-09 Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009145462A RU2009145462A (ru) 2011-06-20
RU2428184C1 true RU2428184C1 (ru) 2011-09-10

Family

ID=44737402

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009145462/15A RU2428184C1 (ru) 2009-12-09 2009-12-09 Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2428184C1 (ru)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0241175A1 (en) * 1986-03-22 1987-10-14 SMITH & NEPHEW plc Topical antimicrobial pharmaceutical composition comprising a silver compound and an azole
RU2157186C1 (ru) * 2000-01-18 2000-10-10 Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМКОМПЛЕКТ" Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием
US20070059255A1 (en) * 2005-02-25 2007-03-15 Tichy Daryl J Methods and compositions for treating disease or injury
RU2306133C2 (ru) * 2002-05-01 2007-09-20 МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. Согревающие и нераздражающие смазывающие противогрибковые гелеобразные композиции

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0241175A1 (en) * 1986-03-22 1987-10-14 SMITH & NEPHEW plc Topical antimicrobial pharmaceutical composition comprising a silver compound and an azole
RU2157186C1 (ru) * 2000-01-18 2000-10-10 Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМКОМПЛЕКТ" Мазь, обладающая болеутоляющим, противовоспалительным и спазмолитическим действием
RU2306133C2 (ru) * 2002-05-01 2007-09-20 МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. Согревающие и нераздражающие смазывающие противогрибковые гелеобразные композиции
US20070059255A1 (en) * 2005-02-25 2007-03-15 Tichy Daryl J Methods and compositions for treating disease or injury

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
«Физиологическое воздействие наночастиц меди на организм человека» NanoWeek, 17-23 июня 2008, №22, [онлайн]. *
реферат DWPI. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2009145462A (ru) 2011-06-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20190142800A1 (en) Synergistic antifungal compositions and methods thereof
US4636520A (en) Antifungal composition employing pyrrolnitrin in combination with an imidazole compound
US20090068287A1 (en) Novel topical formulations of flucytosine and uses thereof
US20090170876A1 (en) Novel Topical Formulations of Flucytosine
EP3761945A1 (en) Preservation of personal care compositions
WO2008104076A1 (en) Electrocolloidal silver and echinacea root antimicrobial formulation
US20040157837A1 (en) Combinations for the treatment of fungal infections
RU2428184C1 (ru) Средство для лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи
CN112004532B (zh) 皮肤感染预防或治疗用组合物
US20200405740A1 (en) Topical antifungal compositions and methods of use thereof
US6660761B2 (en) Method of treatment for fungal infections with a synergistic formulation of antifungal agents
RU2337689C1 (ru) Средство для лечения поверхностных микозов
WO2004002430A2 (en) Combinations for the treatment of fungal infections
JP3849988B2 (ja) 抗真菌剤
WO2022254446A1 (en) Method for the treatment of microbial overgrowth, imbalance and infections
JPH09176014A (ja) 抗真菌性外用組成物
JP5735750B2 (ja) 抗真菌組成物
US20130338206A1 (en) Topical liquid to ameliorate pain and promote healing of burn-injured skin
US10016500B2 (en) Poloxamer-based pharmaceutical compositions for treating wounds
CN117100729B (zh) 一种私处抑菌组合物、私处护理产品及其制备方法和应用
RU2706115C1 (ru) Противогрибковое и антимикробное средство комплексного действия
KR20210000982A (ko) 항균성 화장료 조성물
CA2479381C (en) A use of treatment for fungal infections with a synergistic formulation of antifungal agent, menthol and menthyl acetate
KR20230141148A (ko) 산화아연을 함유하는 화장품용 항균 조성물
Ivaškienė et al. Establishing the efficacy of novel topical formulations in the treatment of experimental dermatophytosis in guinea pigs

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171210