RU2419618C2 - Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом) - Google Patents
Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом) Download PDFInfo
- Publication number
- RU2419618C2 RU2419618C2 RU2008110697/04A RU2008110697A RU2419618C2 RU 2419618 C2 RU2419618 C2 RU 2419618C2 RU 2008110697/04 A RU2008110697/04 A RU 2008110697/04A RU 2008110697 A RU2008110697 A RU 2008110697A RU 2419618 C2 RU2419618 C2 RU 2419618C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkyl
- substituted
- fluoro
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Virology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Psychology (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру
Description
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Claims (41)
1. Соединение, имеющее химическую структуру:
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер, где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
, где 
обозначает место присоединения R30 к индольному кольцу, и 
обозначает место присоединения R31 к индольному кольцу;
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного C1-6алкила, возможно фторозамещенного С1-6алкокси и возможно фторозамещенного С1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или C1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6лкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой арилен или гетероарилен, где арилен или гетероарилен возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, где С1-6алкил и С1-6алкильные цепи С1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в C1-6алкокси или S в C1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из -(CR51R52)m-, -(CR51R52)qO-, -(CR51R52)qO(CR51R52)2-, -(CR51R52)qS(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR53(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)n(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54S(O)2(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)2NR54(CR51R52)r-, и -(CR51R52)qNR54S(O)2NR54(CR51R52)r-;
R51 и R52 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
или любые два из R51 и R52 на одном и том же атоме углерода или на соседних атомах углерода могут быть объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила или возможно замещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила;
m равно 1, 2 или 3;
q и r независимо равны 0, 1 или 2;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37,
-С(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
R53 выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)2R41;
R54 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
р равно 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR38R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39 возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер, где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного C1-6алкила, возможно фторозамещенного С1-6алкокси и возможно фторозамещенного С1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или C1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6лкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой арилен или гетероарилен, где арилен или гетероарилен возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, где С1-6алкил и С1-6алкильные цепи С1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в C1-6алкокси или S в C1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из -(CR51R52)m-, -(CR51R52)qO-, -(CR51R52)qO(CR51R52)2-, -(CR51R52)qS(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR53(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)n(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54S(O)2(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)2NR54(CR51R52)r-, и -(CR51R52)qNR54S(O)2NR54(CR51R52)r-;
R51 и R52 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
или любые два из R51 и R52 на одном и том же атоме углерода или на соседних атомах углерода могут быть объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила или возможно замещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила;
m равно 1, 2 или 3;
q и r независимо равны 0, 1 или 2;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37,
-С(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
R53 выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)2R41;
R54 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
р равно 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR38R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39 возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
2. Соединение по п.1, где А представляет собой фенил, и Т-В находится в орто-положении относительно D.
3. Соединение по п.2, где D представляет собой -S(O)2-.
4. Соединение по п.2, где D представляет собой -CR51R52-.
5. Соединение по п.1, где R43 выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, -OR34, -SR35, -NR36R37, -С(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41, где R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, и R41 не являются радикалом, выбранным из группы, состоящей из возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила, или C1-6алкила, замещенного возможно замещенным циклоалкилом, возможно замещенным гетероциклоалкилом, возможно замещенным арилом или возможно замещенным гетероарилом.
6. Соединение по п.5, где R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С1-6алкокси, возможно замещенного арилокси, возможно замещенного гетероарилокси, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила, или R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где Е и F представляют собой О, t равно 1 или 2, и каждый R29 представляет собой водород.
7. Соединение по п.6, где R31 представляет собой водород.
8. Соединение по п.6, где R30 и R31 независимо представляют собой возможно замещенный С1-6алкокси, или R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где Е и F представляют собой О, t равно 1 или 2, и каждый R29 представляет собой водород.
9. Соединение по п.1, где D представляет собой -S(O)2-.
10. Соединение по п.1, где D представляет собой -СН2-.
11. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из
3-{1-[4-(3,4-дихлор-фенокси)-бензолсульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-хлор-1-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(6-бензилоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-бензилоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(6-метоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-хлор-4-фторфенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-фтор-4-метоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(6-метоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-этоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(4'-пропилбифенил-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[1-(3',4'-диметилбифенил-2-сульфонил)-5-этокси-Н-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(5-метил-3-пара-толилтиофен-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[1-(4'-трифторметилбифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты и
3-[5-метокси-1-(4'-трифторметилбифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты.
3-{1-[4-(3,4-дихлор-фенокси)-бензолсульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-хлор-1-[5-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(6-бензилоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-бензилоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(6-метоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-хлор-4-фторфенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-фтор-4-метоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(6-метоксипиридин-3-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-этоксифенил)тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(4'-пропилбифенил-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[1-(3',4'-диметилбифенил-2-сульфонил)-5-этокси-Н-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(5-метил-3-пара-толилтиофен-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты,
3-[1-(4'-трифторметилбифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты и
3-[5-метокси-1-(4'-трифторметилбифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]пропионовой кислоты.
12. Соединение по п.1, где
Т представляет собой -O-; и
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41.
Т представляет собой -O-; и
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41.
13. Соединение по п.12, где D представляет собой -S(O)2-.
14. Соединение по п.13, где R31 представляет собой водород.
15. Соединение по п.14, где
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой водород или С1-6алкокси;
А возможно замещен галогеном, -ОН, С1-6алкилом, C1-6алкокси или С1-6алкилтио, где C1-6алкил и C1-6алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или С1-6алкилтио; и
каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С1-6алкокси и возможно замещенного С1-6алкилтио.
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой водород или С1-6алкокси;
А возможно замещен галогеном, -ОН, С1-6алкилом, C1-6алкокси или С1-6алкилтио, где C1-6алкил и C1-6алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или С1-6алкилтио; и
каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С1-6алкокси и возможно замещенного С1-6алкилтио.
16. Соединение по п.15, где
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, С1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил.
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, С1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил.
17. Соединение по п.16, где каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, где С1-6алкил замещен фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио, и где алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, С1-6алкокси или С1-6алкилтио.
18. Соединение по п.12, где соединение выбрано из группы, состоящей из
3-{5-метокси-1-[4-(4-трифторметил-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[4-(4-метокси-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[3-(3,4-дихлор-фенокси)-бензолсульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[4-(4-метокси-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[4-(4-трифторметил-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты и их фармацевтически приемлемых солей.
3-{5-метокси-1-[4-(4-трифторметил-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[4-(4-метокси-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[3-(3,4-дихлор-фенокси)-бензолсульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[4-(4-метокси-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[4-(4-трифторметил-фенокси)-бензолсульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты и их фармацевтически приемлемых солей.
19. Соединение по п.1, где р равно 2 или 3.
20. Соединение по п.19, где D представляет собой -S(O)2-.
21. Соединение по п.20, где R31 представляет собой водород.
22. Соединение по п.21, где
Т представляет собой ковалентную связь;
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, С1-6алкокси или C1-6алкилтио, где С1-6алкил и алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, С1-6алкокси или С1-6алкилтио; и
В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или С1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С1-6алкокси и возможно замещенного С1-6алкилтио.
Т представляет собой ковалентную связь;
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, С1-6алкокси или C1-6алкилтио, где С1-6алкил и алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, С1-6алкокси или С1-6алкилтио; и
В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или С1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С1-6алкокси и возможно замещенного С1-6алкилтио.
23. Соединение по п.22, где каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, С1-6алкокси и С1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или С1-6алкилтио.
24. Соединение, имеющее химическую структуру:
,
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер, где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
, где обозначает место присоединения R30 к индольному кольцу, и обозначает место присоединения R31 к индольному кольцу;
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного С1-6алкила, возможно фторозамещенного C1-6алкокси и возможно фторозамещенного C1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или С1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного С1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного С1-6алкилтио, и где
С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного
C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой гетероарилен, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, С1-6алкила, С1-6алкокси и С1-6алкилтио, где С1-6алкил и C1-6алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо,
-ОН, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в С1-6алкокси или S в С1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из -(CR51R52)m-, -(CR51R52)qO(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR53(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)n(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54S(O)2(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)2NR54(CR51R52)r-, и -(CR51R52)qNR54S(O)2NR54(CR51R52)r-;
R51 и R52 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; или любые два из R51 и R52 на одном и том же атоме углерода или на соседних атомах углерода могут быть объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила или возможно замещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила;
m равно 1, 2 или 3;
q и r независимо равны 0, 1 или 2;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
R53 выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)zR41;
R54 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
р равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR38R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39 возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер, где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного С1-6алкила, возможно фторозамещенного C1-6алкокси и возможно фторозамещенного C1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или С1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного С1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного С1-6алкилтио, и где
С1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного
C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой С1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, С1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой гетероарилен, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, С1-6алкила, С1-6алкокси и С1-6алкилтио, где С1-6алкил и C1-6алкильные цепи С1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо,
-ОН, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в С1-6алкокси или S в С1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из -(CR51R52)m-, -(CR51R52)qO(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR53(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)n(CR51R52)r-, -(CR51R52)qC(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54C(Z)NR54(CR51R52)r-, -(CR51R52)qNR54S(O)2(CR51R52)r-, -(CR51R52)qS(O)2NR54(CR51R52)r-, и -(CR51R52)qNR54S(O)2NR54(CR51R52)r-;
R51 и R52 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; или любые два из R51 и R52 на одном и том же атоме углерода или на соседних атомах углерода могут быть объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила или возможно замещенного 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила;
m равно 1, 2 или 3;
q и r независимо равны 0, 1 или 2;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
R53 выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R53 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR53-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)zR41;
R54 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R54 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR54-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
р равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR38R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39 возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный
С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
25. Соединение по п.24, где D представляет собой -S(O)2-.
26. Соединение по п.25, где R31 представляет собой водород.
27. Соединение по п.26, где:
Т представляет собой ковалентную связь;
А представляет собой тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, C1-6алкилом, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и
В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или C1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного C1-6алкокси и возможно замещенного C1-6алкилтио.
Т представляет собой ковалентную связь;
А представляет собой тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, C1-6алкилом, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и
В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или C1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного C1-6алкокси и возможно замещенного C1-6алкилтио.
28. Соединение по п.27, где каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, С1-6алкокси и C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио.
29. Соединение по п.24, выбранное из группы, состоящей из:
3-{1-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-хлор-1-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(6-бензилокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-бензилокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-хлор-4-фтор-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-фтор-4-метокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-этокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметил-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил} пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(5-метил-3-лара-толил-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-(5-метокси-1-{5-[4-(2,2,2-трифтор-этокси)-фенил]-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-пропокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(3-трифторметил-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(3-трифторметокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(1-метил-6-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-фтор-1-[5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(5-трифторметил-изоксазол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты, и
их фармацевтически приемлемых солей.
3-{1-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-хлор-1-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(6-бензилокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-бензилокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-хлор-4-фтор-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(3-фтор-4-метокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(4-этокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-5-метокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-трифторметил-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил} пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(5-метил-3-лара-толил-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{1-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-5-этокси-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-(5-метокси-1-{5-[4-(2,2,2-трифтор-этокси)-фенил]-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(4-пропокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(3-трифторметил-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(3-трифторметокси-фенил)-тиофен-2-сульфонил]-1H-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-этокси-1-[5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(1-метил-6-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-фтор-1-[5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты,
3-{5-метокси-1-[5-(5-трифторметил-изоксазол-3-ил)-тиофен-2-сульфонил]-1Н-индол-3-ил}пропионовой кислоты, и
их фармацевтически приемлемых солей.
30. Соединение, имеющее химическую структуру:
,
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер,
где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
, где 
обозначает место присоединения R30 к индольному кольцу, и 
обозначает место присоединения R31 к индольному кольцу;
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного C1-6алкила, возможно фторозамещенного C1-6алкокси и возможно фторозамещенного С1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или C1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного
С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где
C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного
C1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH3, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH3, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой арилен или гетероарилен, где арилен или гетероарилен возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, где C1-6алкил и C1-6алкильные цепи C1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в C1-6алкокси или S в C1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
р равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR31R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, таутомер или стереоизомер,
где
D представляет собой -CR51R52- или -S(O)2-;
R30 и R31 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41; или
R30 и R31 объединены с образованием конденсированного кольца, где объединенные R30 и R31 имеют формулу
Е и F независимо выбраны из группы, состоящей из CR29R29, О, S(O)2 и NR44;
R29 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фторо, возможно фторозамещенного C1-6алкила, возможно фторозамещенного C1-6алкокси и возможно фторозамещенного С1-6алкилтио;
R44 представляет собой водород или C1-6алкил;
t равно 1 или 2;
R32 выбран из группы, состоящей из -C(O)OR26, -C(O)NR27R28 и изостера карбоновой кислоты;
R26 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного
С1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где
C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH2, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного
C1-6алкилтио, но при условии, что когда R26 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода C1-6алкила, связанному с О из OR26, представляет собой фторо;
R27 и R28 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, фенила, 5-7-членного моноциклического гетероарила, 3-7-членного моноциклического циклоалкила и 5-7-членного моноциклического гетероциклоалкила, где фенил, моноциклический гетероарил, моноциклический циклоалкил и моноциклический гетероциклоалкил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH3, C1-6алкила, фторозамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, С1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, и где C1-6алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH3, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио, но при условии, что когда R27 и/или R28 представляет собой C1-6алкил, тогда любое замещение по атому углерода С1-6алкила, связанному с N из NR27R28, представляет собой фторо; или
R27 и R28 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный моноциклический гетероциклоалкил или 5- или 7-членный азотсодержащий моноциклический гетероарил, где моноциклический гетероциклоалкил или моноциклический азотсодержащий гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, -NH2, C1-6алкила, фторозамещенного C1-6алкила, C1-6алкокси, фторозамещенного C1-6алкокси, C1-6алкилтио и фторозамещенного C1-6алкилтио;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород, или R60 и R61 объединены с образованием возможно замещенного 3-7-членного моноциклического циклоалкила;
А представляет собой арилен или гетероарилен, где арилен или гетероарилен возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, где C1-6алкил и C1-6алкильные цепи C1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фторо, -ОН, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, но при условии, что любое замещение по атому углерода, связанному с О в C1-6алкокси или S в C1-6алкилтио, представляет собой фторо;
Т представляет собой ковалентную связь;
В выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R43 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -OR34, -SR35, -NR36R37, -C(Z)NR38R39, -C(Z)R40, -S(O)2NR38R39 и -S(O)nR41;
р равно 0, 1, 2 или 3;
n равно 1 или 2;
Z представляет собой О или S;
R34 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного
С3-6алкинила, но при условии, что когда R34 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с О из -OR34, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40 и -C(Z)NR38R39;
R35 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R35 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с S из -SR35 или с О из -OR35, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R36 и R37 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R36 и/или R37 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из -NR36R37, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -C(Z)R40, -C(Z)NR31R39, -S(O)2R41 и -S(O)2NR38R39;
R38 и R39 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R38 и/или R39 представляют собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с N из NR38R39, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R40 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R40 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -C(Z)-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН и -OR35;
R41 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С3-6алкенила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкенил, ни один из его алкеновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного С3-6алкинила, но при условии, что когда R41 представляет собой возможно замещенный С3-6алкинил, ни один из его алкиновых углеродов не связан с -S(O)n-, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила.
31. Соединение по п.30, где D представляет собой -S(O)2-.
32. Соединение по п.31, где R31 представляет собой водород.
33. Соединение по п.32, где
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или C1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного C1-6алкокси и возможно замещенного C1-6алкилтио.
А представляет собой фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил, где фенил, тиофенил, пиридинил, тиазолил или оксазолил возможно замещены галогеном, С1-6алкилом, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и C1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио; и В представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил или изоксазолил;
каждый из R60 и R61 представляет собой водород;
R30 представляет собой галоген или C1-6алкокси; и каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного C1-6алкокси и возможно замещенного C1-6алкилтио.
34. Соединение по п.33, где каждый R43 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ОН, C1-6алкила, C1-6алкокси и C1-6алкилтио, где C1-6алкил и алкильные цепи C1-6алкокси и С1-6алкилтио возможно замещены фторо, -ОН, C1-6алкокси или C1-6алкилтио.
35. Соединение по п.30, выбранное из группы, состоящей из:
3-[5-этокси-1-(4'-пропил-бифенил-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил] -пропионовой кислоты,
3-[1-(3',4'-диметил-бифенил-2-сульфонил)-5-этокси-1Н-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[1-(4'-трифторметил-бифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[5-метокси-1-(4'-трифторметил-бифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(4'-метил-бифенил-2-сульфонил)-1Н-индол-3-ил]-пропионовой кислоты и их фармацевтически приемлемых солей.
3-[5-этокси-1-(4'-пропил-бифенил-2-сульфонил)-1H-индол-3-ил] -пропионовой кислоты,
3-[1-(3',4'-диметил-бифенил-2-сульфонил)-5-этокси-1Н-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[1-(4'-трифторметил-бифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[5-метокси-1-(4'-трифторметил-бифенил-3-сульфонил)-1H-индол-3-ил]-пропионовой кислоты,
3-[5-этокси-1-(4'-метил-бифенил-2-сульфонил)-1Н-индол-3-ил]-пропионовой кислоты и их фармацевтически приемлемых солей.
36. Композиция для модулирования PPAR (рецепторы активаторов пролиферации пероксисом), содержащая: фармацевтически приемлемый носитель; и соединение по любому из пп.1-35.
37. Набор для модулирования PPAR, содержащий соединение по любому из пп.1-35 или композицию по п.36.
38. Способ лечения субъекта, страдающего от заболевания или состояния или имеющего риск заболевания или состояния, для которого модуляция PPAR терапевтически полезна, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-35.
39. Способ по п.38, где указанное соединение одобрено для введения человеку.
40. Способ по п.38, где указанное заболевание или состояние представляет собой PPAR-опосредованное заболевание или состояние.
41. Способ по п.38, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из ожирения, состояния избыточной массы тела, булимии, нервной анорексии, гиперлипидемии, дислипидемии, гипоальфалипопротеинемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, низкого HDL (липопротеин высокой плотности), метаболического синдрома, сахарного диабета II типа, диабета I типа, гиперинсулинемии, нарушенной толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, диабетического осложнения, включающего невропатию, нефропатию, ретинопатию, диабетическую язву стопы или катаракты, гипертензии, коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности, застойной сердечной недостаточности, атеросклероза, артериосклероза, инсульта, церебро-васкулярного заболевания, инфаркта миокарда, периферического сосудистого заболевания, витилиго, увеита, листовидной пузырчатки, миозита с тельцами включений, полимиозита, дерматомиозита, склеродермы, болезни Грейвса, болезни Хасимото, хронического заболевания "трансплантат против хозяина", ревматоидного артрита, воспалительного синдрома кишечника, болезни Крона, системной красной волчанки, синдрома Шегрена, рассеянного склероза, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, поликистозного почечного заболевания, синдрома поликистоза яичников, панкреатита, нефрита, гепатита, экземы, псориаза, дерматита, нарушенного заживления ран, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, амиотрофического бокового склероза, повреждения спинного мозга, острого рассеянного энцефаломиелита, синдрома Гийена-Барре, тромбоза, инфаркта толстой или тонкой кишки, почечной недостаточности, эректильной дисфункции, недержания мочи, нейрогенного мочевого пузыря, офтальмологического воспаления, дегенерации желтого пятна, патологической неоваскуляризации, HCV (вирус гепатита С) инфекции, HIV (вирус иммунодефицита человека) инфекции, Helicobacter pylori инфекции, невропатической или воспалительной боли, бесплодия и рака.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US71532705P | 2005-09-07 | 2005-09-07 | |
| US60/715,327 | 2005-09-07 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008110697A RU2008110697A (ru) | 2009-10-20 |
| RU2419618C2 true RU2419618C2 (ru) | 2011-05-27 |
Family
ID=37685960
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008110697/04A RU2419618C2 (ru) | 2005-09-07 | 2006-09-06 | Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом) |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070072904A1 (ru) |
| EP (1) | EP1943245A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009507079A (ru) |
| KR (1) | KR20080047591A (ru) |
| CN (1) | CN101304992A (ru) |
| AU (1) | AU2006287513A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0615929A2 (ru) |
| CA (1) | CA2621474A1 (ru) |
| CR (1) | CR9868A (ru) |
| EC (1) | ECSP088352A (ru) |
| IL (1) | IL189776A0 (ru) |
| NO (1) | NO20081041L (ru) |
| NZ (1) | NZ567162A (ru) |
| RU (1) | RU2419618C2 (ru) |
| SG (1) | SG165362A1 (ru) |
| WO (1) | WO2007030559A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200802007B (ru) |
Families Citing this family (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2644809A1 (en) | 2006-03-02 | 2007-09-07 | Astellas Pharma Inc. | 17 .beta. hsd type 5 inhibitor |
| WO2008042571A2 (en) | 2006-09-29 | 2008-04-10 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted indole compounds |
| WO2008063888A2 (en) | 2006-11-22 | 2008-05-29 | Plexxikon, Inc. | Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor |
| PE20090159A1 (es) * | 2007-03-08 | 2009-02-21 | Plexxikon Inc | COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO INDOL-PROPIONICO COMO MODULADORES PPARs |
| BRPI0808196A2 (pt) * | 2007-03-08 | 2014-07-08 | Plexxikon Inc | Compostos ativos de ppar |
| US8808747B2 (en) * | 2007-04-17 | 2014-08-19 | Baxter International Inc. | Nucleic acid microparticles for pulmonary delivery |
| SG183036A1 (en) | 2007-07-17 | 2012-08-30 | Plexxikon Inc | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| US8158636B2 (en) | 2008-05-19 | 2012-04-17 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| FR2950053B1 (fr) * | 2009-09-11 | 2014-08-01 | Fournier Lab Sa | Utilisation de derives d'indole benzoique comme activateurs de nurr-1, pour le traitement de la maladie de parkinson |
| CN105906631A (zh) | 2009-11-18 | 2016-08-31 | 普莱希科公司 | 用于激酶调节的化合物和方法及其适应症 |
| RU2012131373A (ru) | 2009-12-23 | 2014-01-27 | Плексксикон, Инк. | Соединения и способы модулирования киназы, а также показания для такого модулирования |
| TWI510487B (zh) | 2010-04-21 | 2015-12-01 | Plexxikon Inc | 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症 |
| JP5941069B2 (ja) | 2011-02-07 | 2016-06-29 | プレキシコン インコーポレーテッドＰｌｅｘｘｉｋｏｎ Ｉｎｃ． | キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにそれに対する適応症 |
| AU2012255275B2 (en) | 2011-05-17 | 2016-01-28 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation and indications therefor |
| US9358235B2 (en) | 2012-03-19 | 2016-06-07 | Plexxikon Inc. | Kinase modulation, and indications therefor |
| AU2013312477B2 (en) | 2012-09-06 | 2018-05-31 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| JP6496246B2 (ja) * | 2012-10-05 | 2019-04-03 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． | アルドステロンシンターゼインヒビター関連用途としてのインドリン化合物 |
| EP2935248B1 (en) | 2012-12-21 | 2018-02-28 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| KR102244719B1 (ko) | 2013-03-15 | 2021-04-26 | 플렉시콘 인코퍼레이티드 | 헤테로시클릭 화합물 및 그의 용도 |
| US20140303121A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-10-09 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| BR112015028845A2 (pt) | 2013-05-30 | 2017-07-25 | Plexxikon Inc | compostos para a modulação da quinase e indicações da mesma |
| WO2015134536A1 (en) | 2014-03-04 | 2015-09-11 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| KR101585605B1 (ko) * | 2014-03-20 | 2016-01-21 | 현대약품 주식회사 | Pparg에 결합하되 증진제로 작용하지 않는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 pparg 관련 질병의 치료용 약학적 조성물 |
| ES2755183T3 (es) | 2014-06-13 | 2020-04-21 | Inventiva | Compuestos ppar para uso en el tratamiento de enfermedades fibróticas |
| AU2015318233B2 (en) | 2014-09-15 | 2020-03-12 | Plexxikon Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| WO2016164641A1 (en) | 2015-04-08 | 2016-10-13 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| US10829484B2 (en) | 2015-07-28 | 2020-11-10 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| CN108137585B (zh) | 2015-09-21 | 2021-10-22 | 普莱希科公司 | 杂环化合物及其应用 |
| US9938273B2 (en) | 2015-12-07 | 2018-04-10 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
| BR112018012701A2 (pt) | 2015-12-21 | 2018-12-04 | Council Scient Ind Res | novos compostos de 1,2,3 triazol-tiazol, processo para preparação e utilização dos mesmos |
| EP3430005B1 (en) | 2016-03-16 | 2021-12-08 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation and indications therefore |
| TW201815766A (zh) | 2016-09-22 | 2018-05-01 | 美商普雷辛肯公司 | 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症 |
| JP7193460B2 (ja) | 2016-12-23 | 2022-12-20 | プレキシコン インコーポレーテッド | Ｃｄｋ８調節およびその適応症のための化合物および方法 |
| WO2018165501A1 (en) * | 2017-03-10 | 2018-09-13 | Lycera Corporation | INDOLINYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORγ AND THE TREATMENT OF DISEASE |
| WO2018175311A1 (en) | 2017-03-20 | 2018-09-27 | Plexxikon Inc. | Crystalline forms of 4-(1-(1,1-di(pyridin-2-yl)ethyl)-6-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-1h- pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl)benzoic acid that inhibits bromodomain |
| US10428067B2 (en) | 2017-06-07 | 2019-10-01 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation |
| KR102615829B1 (ko) | 2017-07-25 | 2023-12-20 | 플렉시콘 인코퍼레이티드 | 키나제를 조정하는 화합물의 제제 |
| AU2018348241B2 (en) | 2017-10-13 | 2023-01-12 | Opna Bio SA | Solid forms of a compound for modulating kinases |
| JP7175309B2 (ja) | 2017-10-27 | 2022-11-18 | プレキシコン インコーポレーテッド | キナーゼを調節する化合物の製剤 |
| WO2019183145A1 (en) | 2018-03-20 | 2019-09-26 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for ido and tdo modulation, and indications therefor |
| IL297645B1 (en) | 2020-04-29 | 2025-09-01 | Plexxikon Inc | Synthesis of heterocyclic compounds |
| KR102772169B1 (ko) * | 2021-05-28 | 2025-02-26 | 서울대학교산학협력단 | 신규 인돌 감마 락탐 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 저아디포넥틴혈증 관련 질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 |
| CN115504925B (zh) * | 2021-06-22 | 2024-03-12 | 广东药科大学 | 一类ppar激动剂、其制备方法及其作为药物的用途 |
| US12257234B2 (en) | 2023-07-14 | 2025-03-25 | Pleiogenix Inc. | Methods of treating fibrotic liver diseases or conditions with indeglitazar |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2256661C2 (ru) * | 1999-12-03 | 2005-07-20 | Киото Фармасьютикал Индастриз, Лтд. | Производные тетрагидроизохинолина и их соли и фармацевтическая композиция на их основе |
Family Cites Families (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3489767A (en) * | 1966-01-12 | 1970-01-13 | Sumitomo Chemical Co | 1-(phenylsulfonyl)-3-indolyl aliphatic acid derivatives |
| US3557142A (en) * | 1968-02-20 | 1971-01-19 | Sterling Drug Inc | 4,5,6,7-tetrahydro-indole-lower-alkanoic acids and esters |
| GB1573212A (en) * | 1976-04-15 | 1980-08-20 | Technicon Instr | Immunoassay for gentamicin |
| DE3246932A1 (de) * | 1982-12-16 | 1984-06-20 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Substituierte 5h-pyrimido(5,4-b)indole |
| US4568649A (en) * | 1983-02-22 | 1986-02-04 | Immunex Corporation | Immediate ligand detection assay |
| US4626513A (en) * | 1983-11-10 | 1986-12-02 | Massachusetts General Hospital | Method and apparatus for ligand detection |
| GB8707051D0 (en) * | 1986-04-15 | 1987-04-29 | Ici America Inc | Heterocyclic carboxamides |
| US5688655A (en) * | 1988-02-10 | 1997-11-18 | Ict Pharmaceuticals, Inc. | Method of screening for protein inhibitors and activators |
| US5466689A (en) * | 1993-02-08 | 1995-11-14 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Morpholine derivatives and their use |
| DK0705279T3 (da) * | 1993-05-27 | 2003-06-10 | Selectide Corp | Topologisk adskilte, kodende fastfase-biblioteker |
| US5840485A (en) * | 1993-05-27 | 1998-11-24 | Selectide Corporation | Topologically segregated, encoded solid phase libraries |
| PT753511E (pt) * | 1994-03-30 | 2001-11-30 | Zeria Pharm Co Ltd | Derivados de acido 4-indol-1-butirico, sua preparacao e utilizacao como inibidores dos receptores alfa-1-adrenergicos e das 5-alfa-redutases da testosterona |
| US5763198A (en) * | 1994-07-22 | 1998-06-09 | Sugen, Inc. | Screening assays for compounds |
| US5747276A (en) * | 1995-09-15 | 1998-05-05 | The Scripps Research Institute | Screening methods for the identification of novel antibiotics |
| US6294330B1 (en) * | 1997-01-31 | 2001-09-25 | Odyssey Pharmaceuticals Inc. | Protein fragment complementation assays for the detection of biological or drug interactions |
| AU6443498A (en) * | 1997-03-07 | 1998-09-22 | Tropix, Inc. | Protease inhibtor assay |
| US6178384B1 (en) * | 1997-09-29 | 2001-01-23 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Method and apparatus for selecting a molecule based on conformational free energy |
| RU2225397C2 (ru) * | 1997-12-24 | 2004-03-10 | Авентис Фарма Дойчланд Гмбх | Производные индола как ингибиторы фактора Ха |
| US6331537B1 (en) * | 1998-06-03 | 2001-12-18 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Carboxylic acids and carboxylic acid isosteres of N-heterocyclic compounds |
| US6288234B1 (en) * | 1998-06-08 | 2001-09-11 | Advanced Medicine, Inc. | Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein |
| TNSN99224A1 (fr) * | 1998-12-01 | 2005-11-10 | Inst For Pharm Discovery Inc | Methodes de reduction des niveaux de glucose et triglyceride en serum et pour suppression de l'antigenese utilisant les acides la indolealkanoique |
| RU2267484C2 (ru) * | 1999-04-28 | 2006-01-10 | Авентис Фарма Дойчланд Гмбх | Производные диариловой кислоты и фармацевтическая композиция на их основе |
| US6939090B1 (en) * | 1999-08-17 | 2005-09-06 | Mitsubishi Materials Corporation | Throwaway tip and throwaway-type cutting tool |
| AU2001270200A1 (en) * | 2000-06-27 | 2002-01-08 | Smith Kline Beecham Corporation | Fatty acid synthase inhibitors |
| MXPA03011558A (es) * | 2001-06-12 | 2004-03-26 | Wellstat Therapeutics Corp | Compuestos para el tratamiento de desordenes metabolicos. |
| NZ531917A (en) * | 2001-09-14 | 2006-01-27 | Japan Tobacco Inc | Linked biaryl compounds |
| JP2005528346A (ja) * | 2002-02-25 | 2005-09-22 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体調節物質 |
| US6806265B2 (en) * | 2002-05-16 | 2004-10-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
| BR122012021252B8 (pt) * | 2002-09-06 | 2021-05-25 | Cerulean Pharma Inc | polímeros à base de ciclodextrina para o fornecimento de agentes terapêuticos ligados a eles por covalência |
| US7268174B2 (en) * | 2003-07-11 | 2007-09-11 | Siemens Power Generation, Inc. | Homogeneous alumoxane-LCT-epoxy polymers and methods for making the same |
| WO2005009958A1 (en) * | 2003-07-17 | 2005-02-03 | Plexxikon, Inc. | Ppar active compounds |
| US7348338B2 (en) * | 2003-07-17 | 2008-03-25 | Plexxikon, Inc. | PPAR active compounds |
| US20050203151A1 (en) * | 2003-12-19 | 2005-09-15 | Kalypsys, Inc. | Novel compounds, compositions and uses thereof for treatment of metabolic disorders and related conditions |
-
2006
- 2006-09-06 EP EP06803059A patent/EP1943245A2/en not_active Withdrawn
- 2006-09-06 CN CNA2006800396498A patent/CN101304992A/zh active Pending
- 2006-09-06 WO PCT/US2006/034747 patent/WO2007030559A2/en not_active Ceased
- 2006-09-06 SG SG201006563-9A patent/SG165362A1/en unknown
- 2006-09-06 CA CA002621474A patent/CA2621474A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-06 NZ NZ567162A patent/NZ567162A/en unknown
- 2006-09-06 JP JP2008530175A patent/JP2009507079A/ja active Pending
- 2006-09-06 AU AU2006287513A patent/AU2006287513A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-06 US US11/517,573 patent/US20070072904A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-06 KR KR1020087008157A patent/KR20080047591A/ko not_active Ceased
- 2006-09-06 RU RU2008110697/04A patent/RU2419618C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-09-06 BR BRPI0615929-0A patent/BRPI0615929A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-02-26 IL IL189776A patent/IL189776A0/en unknown
- 2008-02-28 NO NO20081041A patent/NO20081041L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-03-03 ZA ZA200802007A patent/ZA200802007B/xx unknown
- 2008-04-04 CR CR9868A patent/CR9868A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-04-07 EC EC2008008352A patent/ECSP088352A/es unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2256661C2 (ru) * | 1999-12-03 | 2005-07-20 | Киото Фармасьютикал Индастриз, Лтд. | Производные тетрагидроизохинолина и их соли и фармацевтическая композиция на их основе |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2007030559A3 (en) | 2007-09-13 |
| EP1943245A2 (en) | 2008-07-16 |
| CA2621474A1 (en) | 2007-03-15 |
| IL189776A0 (en) | 2008-08-07 |
| CR9868A (es) | 2008-05-08 |
| KR20080047591A (ko) | 2008-05-29 |
| NZ567162A (en) | 2011-06-30 |
| ZA200802007B (en) | 2008-12-31 |
| JP2009507079A (ja) | 2009-02-19 |
| WO2007030559A2 (en) | 2007-03-15 |
| NO20081041L (no) | 2008-05-22 |
| CN101304992A (zh) | 2008-11-12 |
| US20070072904A1 (en) | 2007-03-29 |
| ECSP088352A (es) | 2008-05-30 |
| RU2008110697A (ru) | 2009-10-20 |
| BRPI0615929A2 (pt) | 2011-05-31 |
| AU2006287513A1 (en) | 2007-03-15 |
| SG165362A1 (en) | 2010-10-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2419618C2 (ru) | Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом) | |
| JP2009507079A5 (ru) | ||
| RU2356889C2 (ru) | Соединения, являющиеся активными по отношению к рецепторам, активируемым пролифератором пероксисом | |
| RU2009137124A (ru) | Соединения, активные в отношении ppar | |
| RU2009137190A (ru) | Соединения, обладающие активностью в отношении ppar | |
| RU2008108221A (ru) | Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом) | |
| JP2009507846A5 (ru) | ||
| CA2607848A1 (en) | 3-substituted (3-phenyl)-propionic acid derivatives for the treatment of metabolic disorders | |
| DK1611091T3 (en) | Substituted phenylalkanoic acid derivatives and their use in the treatment of respiratory diseases | |
| SI2975025T1 (en) | Tioacetate compounds, compositions and procedures of use | |
| RU2486181C2 (ru) | Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ | |
| RU2009122670A (ru) | Соединения и способы для модуляции киназ и показания к их применению | |
| RU2005107418A (ru) | Производные индола или бензимидазола для модуляции ikb-киназы | |
| Gauthier et al. | Synthesis and biological evaluation of 2, 3-diarylthiophenes as selective cox-2 inhibitors. part II: Replacing the heterocycle | |
| EP3653613B1 (en) | 1,3-di-substituted ketene compound and application thereof | |
| CN1152917A (zh) | 取代的嘧啶化合物和其用途 | |
| JP2010528089A5 (ru) | ||
| JP2006500384A5 (ru) | ||
| HRP20120685T1 (hr) | Derivati indola kao agonisti receptora s1p1 | |
| NO20081821L (no) | Forbindelser for behandling av metabolske forstyrrelser | |
| JP2012517454A (ja) | フェノキシ酢酸誘導体 | |
| JP2009506077A5 (ru) | ||
| JP2008509182A5 (ru) | ||
| WO2006127133B1 (en) | Compounds for the treatment of metabolic disorders | |
| RU2013157388A (ru) | Хинолинильные модуляторы глюкагонового рецептора |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 15-2011 FOR TAG: (57) |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120907 |