[go: up one dir, main page]

RU2419418C1 - Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека - Google Patents

Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека Download PDF

Info

Publication number
RU2419418C1
RU2419418C1 RU2009141907/15A RU2009141907A RU2419418C1 RU 2419418 C1 RU2419418 C1 RU 2419418C1 RU 2009141907/15 A RU2009141907/15 A RU 2009141907/15A RU 2009141907 A RU2009141907 A RU 2009141907A RU 2419418 C1 RU2419418 C1 RU 2419418C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
cyclodextrin
atherosclerotic deposits
block copolymer
dimethyl sulfoxide
Prior art date
Application number
RU2009141907/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Георгий Николаевич Ворожцов (RU)
Георгий Николаевич Ворожцов
Алла Николаевна Калиниченко (RU)
Алла Николаевна Калиниченко
Олег Леонидович Калия (RU)
Олег Леонидович Калия
Юрий Михайлович Лужков (RU)
Юрий Михайлович Лужков
Елена Ивановна Мищанин (RU)
Елена Ивановна Мищанин
Нина Викторовна Проказова (RU)
Нина Викторовна Проказова
Наталия Кирилловна Голованова (RU)
Наталия Кирилловна Голованова
Елена Викторовна Грачева (RU)
Елена Викторовна Грачева
Неля Николаевна Самовилова (RU)
Неля Николаевна Самовилова
Original Assignee
Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научный центр "Научно-исследовательский институт органических полупродуктов и красителей" (ФГУП "ГНЦ "НИОПИК")
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научный центр "Научно-исследовательский институт органических полупродуктов и красителей" (ФГУП "ГНЦ "НИОПИК") filed Critical Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научный центр "Научно-исследовательский институт органических полупродуктов и красителей" (ФГУП "ГНЦ "НИОПИК")
Priority to RU2009141907/15A priority Critical patent/RU2419418C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2419418C1 publication Critical patent/RU2419418C1/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине, в частности к проблеме неинвазивного удаления из магистральных сосудов атеросклеротических отложений. Предложен водный состав, включающий коллагеназу, оксипропилированный β-циклодекстрин, блок-сополимер этилен- и пропиленоксида, диметилсульфоксид и комплексон с карбоксильными группами при следующем соотношении компонентов, мас.%:
оксипропилированный β-циклодекстрин - 2,0-5,5 блок-сополимер оксида этилена и оксида пропилена - 0,02-2,0 диметилсульфоксид - 3,5-10,5 коллагеназа - 0,002-0,007 комплексон с карбоксильными группами - до 6,5 вода - остальное
Предложенный состав позволяет эффективно удалять содержимое атеросклеротических отложений. 1 табл.

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к проблеме неинвазивного удаления из магистральных сосудов атеросклеротических отложений (атеросклеротические бляшки, кальциноз и т.п.), препятствующих нормальному кровообращению и приводящих к острым проявлениям атеросклероза - инфаркту и инсульту.
Одним из возможных путей решения этой проблемы является введение в системный кровоток биосовместимого вещества или смеси веществ, обладающих свойством удалять содержимое атеросклеротических отложений (далее - состав). При этом компоненты состава в последующем удаляются из кровотока либо естественным путем, либо методами экстракорпорального плазмофереза. Альтернативный вариант - временное отключение пораженного сосуда, принудительное промывание этого сосуда составом и, затем, восстановление нормального кровотока.
Успех процедуры будет во многом определяться эффективностью состава в отношении основных компонентов атеросклеротических отложений, а именно: гидроксиапатита кальция, коллагена, и составляющих липидного ядра атеросклеротических бляшек - холестерина, эфиров холестерина и триглицеридов.
В патенте США 4636195, A61B 17/22, 1987 г. (прототип) осуществляют растворение атеросклеротических бляшек, совмещенное с баллонной ангиопластикой.
В прототипе в качестве такого состава предлагается смесь на основе водного буфера, состоящая из фосфолипида (лецитина) и одной из желчных кислот с добавкой коллагеназы.
В патенте не приведены данные по эффективности этого растворителя, ни на моделях, ни на реальных объектах, однако из самых общих соображений ясно, что фосфолипиды являются далеко не лучшим солюбилизирующим агентом для холестерина и его эфиров. В то же время очевидным недостатком прототипа является невозможность с помощью этого состава удалять как гидроксиапатит кальция, так и органические составляющие клеток, присутствующие в атеросклеротических бляшках.
Задачей настоящего изобретения является создание состава, обеспечивающего эффективный перевод в водный раствор всех основных компонентов атеросклеротических отложений.
Для решения этой задачи предложен состав, содержащий кроме коллагеназы (КГЗА) и воды оксипропилированный β-циклодекстрин (ЦДОП), блок-сополимер этилен- и пропиленоксида, диметилсульфоксид (ДМСО) и необязательно содержащий комплексон с карбоксильными группами при следующем соотношении компонентов, мас.%:
оксипропилированный β-циклодекстрин - 2,0-5,5
блок-сополимер этилен- и пропиленоксида - 0,02-2,0
диметилсульфоксид - 3,5-10,5
коллагеназа - 0,002-0,007
комплексон с карбоксильными группами - 0-6,5
вода - остальное
Каждый из элементов предлагаемого состава выбран из расчета на то, что в этом составе он будет способствовать решению задачи изобретения.
Для растворения гидроксиапатита кальция предлагается использование комплексона с карбоксильными группами, например динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (далее ЭДТА) - доступного комплексона, известного своей нетоксичностью и применяющегося в медицине для детоксикации при отравлениях соединениями тяжелых металлов.
Циклодекстрины - циклические олигомеры глюкозы, благодаря своей пространственной структуре располагают гидрофобным карманом, пригодным для образования комплексов включения (клатратов) с органическими и неорганическими соединениями по типу «гость-хозяин». Возможно, что при определенных условиях гостем может служить холестерин, его эфиры и триглицериды. Из соображений геометрии кармана, повышенной растворимости в воде и доступности в качестве «хозяина» выбран оксипропиловый эфир β-циклодекстрина со средней молекулярной массой 1540, который благодаря своей абсолютной нетоксичности широко используется в фармацевтической и пищевой промышленности.
В качестве поверхностно-активного компонента для формирования мицеллярных систем выбран блок-сополимер этилен- и пропиленоксида - эмуксол (ЭМС), который уже давно зарекомендовал себя при разработке газотранспортных систем типа «голубой крови» в качестве нетоксичного и, более того, полезного для кровеносной системы агента.
Димексид (диметилсульфоксид), разрешенный в медицине для наружного применения, инстилляций мочевого пузыря и введения в суставы, входит в предлагаемый состав как полярный, смешивающийся с водой растворитель, для растворения органических компонентов атеросклеротических отложений и продуктов их ферментативного лизиса, не поддающихся солюбилизации в воде приведенными выше реагентами.
Несмотря на наличие теоретических предпосылок к использованию вышеперечисленных агентов порознь, абсолютно неочевидными являются их совместимость и эффективность многокомпонентной смеси в решении задачи изобретения.
Нижеприведенные примеры иллюстрируют предлагаемое изобретение в модельных условиях.
Примеры 1-6. В колбу вместимостью 100 см3 помещают основные компоненты содержимого атеросклеротических отложений (модель) - 0.07 г гидроксиапатита кальция, 0.005 г холестерина и 0.01 г коллагена. Отдельно готовят 50 см3 состава - водного раствора, содержащего различные количества ЭДТА, ЦДОП, ЭМС и ДМСО. Непосредственно перед использованием в растворитель вводят заданное количество КГЗА. Растворитель вносят в колбу с моделью и смесь инкубируют 2 часа при 38±2°С и постоянном перемешивании. Степень растворения определяют по прозрачности полученного раствора, которую фиксируют визуально как «прозрачный», «слабая муть», «сильная муть» и «осадок». Результаты экспериментов приведены в таблице.
Таблица
№ примера ЭДТА, г (%) ЦДОП, г (%) ЭМС, г (%) ДМСО, г (%) КГЗА, г (%) Вода, г (%) Прозрачность раствора
1 2.1 (3.9) 1.6 (3.0) 0.02 (0.04) 5.5 (10.2) 0.002 (0.004) 44.5 (82.9) прозрачный
2 2.32 (4.3) 1.2 (2.2) 1.0 (1.8) 3.0 (5.5) 0.001 (0.002) 47.0 (86.2) прозрачный
3 3.48 (6.2) 2.95 (5.3) 0.01 (0.02) 2.0 (3.5) 0.004 (0.007) 48.0 (85.1) прозрачный
4* 5.0 (8.7) 0.8 (1.4) 1.5 (2.6) 6.5 (11.3) 0.005 (0.009) 43.5 (75.9) сильная муть
5* 0.7 (1.2) 4.2 (7.0) 5.0 (8.3) 8.0 (13.3) 0.007 (0.01) 42.0 (70.1) слабая муть
6* 1.8 (2.9) 5.4 (8.9) 3.7 (6.1) 1.0 (1.6) 0.0075 (0.010) 49.0 (80.5) осадок
* - Сравнительные примеры
Как видно из таблицы предложенный состав позволяет эффективно растворять содержимое атеросклеротических отложений.
Предложенный состав был испытан на эффективность удаления содержимого атеросклеротических отложений из постмортального материала (фрагмента аорты человека). Методом высокоэффективной тонкослойной хроматографии показано, что выдерживание материала в предложенном составе в течение 60 мин при температуре 37°С приводит к удалению до 60% суммы холестерина и его эфиров. Определение содержания кальция в промывной жидкости методом атомно-абсорбционной спектроскопии показало, что из образца интимы аорты, содержащей бляшку, вымывается в среднем в 3.4 раза больше, чем из такого же образца непораженной аорты.
Таким образом, эксперименты на биологическом аутопсийном материале подтверждают данные модельных экспериментов.

Claims (1)

  1. Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений пораженных артерий человека, включающий коллагеназу и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит оксипропилированный β-циклодекстрин, блоксополимер оксида этилена и оксида пропилена, диметилсульфоксид и комплексен с карбоксильными группами при следующем соотношении компонентов, мас.%:
    оксипропилированный β-циклодекстрин 2,0-5,5 блоксополимер оксида этилена и оксида пропилена 0,02-2,0 диметилсульфоксид 3,5-10,5 коллагеназа 0,002-0,007 комплексен с карбоксильными группами до 6,5 вода остальное
RU2009141907/15A 2009-11-16 2009-11-16 Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека RU2419418C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009141907/15A RU2419418C1 (ru) 2009-11-16 2009-11-16 Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009141907/15A RU2419418C1 (ru) 2009-11-16 2009-11-16 Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2419418C1 true RU2419418C1 (ru) 2011-05-27

Family

ID=44734797

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009141907/15A RU2419418C1 (ru) 2009-11-16 2009-11-16 Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2419418C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019034429A1 (de) * 2017-08-14 2019-02-21 Universität Konstanz Multifunktionelle blockcopolymere zur auflösung von atherosklerotischen plaques

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4636195A (en) * 1982-04-02 1987-01-13 Harvey Wolinsky Method and apparatus for removing arterial constriction
WO2001051003A2 (en) * 2000-01-10 2001-07-19 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Use of lipid conjugates in the treatment of disease
DE10053870A1 (de) * 2000-10-31 2002-05-08 Burchardt Elmar Reinhold Procollagen (III)-Propeptide und verwandte Substanzen zur Behandlung von fibrotischen Erkrankungen
RU2271216C2 (ru) * 1999-12-22 2006-03-10 Дзе Скриппс Рисерч Инститьют Модуляторы ангиогенеза и проницаемости сосудов

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4636195A (en) * 1982-04-02 1987-01-13 Harvey Wolinsky Method and apparatus for removing arterial constriction
RU2271216C2 (ru) * 1999-12-22 2006-03-10 Дзе Скриппс Рисерч Инститьют Модуляторы ангиогенеза и проницаемости сосудов
WO2001051003A2 (en) * 2000-01-10 2001-07-19 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Use of lipid conjugates in the treatment of disease
DE10053870A1 (de) * 2000-10-31 2002-05-08 Burchardt Elmar Reinhold Procollagen (III)-Propeptide und verwandte Substanzen zur Behandlung von fibrotischen Erkrankungen

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019034429A1 (de) * 2017-08-14 2019-02-21 Universität Konstanz Multifunktionelle blockcopolymere zur auflösung von atherosklerotischen plaques

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2922501T3 (es) Uso de sulfatos de colesterol oxigenados (OCS) para el tratamiento de disfunción renal
Tagesson et al. Lysophosphatidylcholine increases rat ileal permeability to macromolecules.
Arieli Nanobubbles form at active hydrophobic spots on the luminal aspect of blood vessels: consequences for decompression illness in diving and possible implications for autoimmune disease—an overview
ES2724238T3 (es) Formulaciones para la preservación de órganos y tejidos con mayor estabilidad y vida útil
TW200817046A (en) An effective pharmaceutical carrier for poorly bioavailable drugs
MARTIN et al. Membrane damage by bile salts: the protective function of phospholipids
CA1140849A (en) Angiography by emulsion of organic iodine and a perfluorocarbon
Sun et al. Fully Bioactive Nanodrugs: Stem Cell-Derived Exosomes Engineered with Biomacromolecules to Treat CCl4-and Extreme Hepatectomy-Induced Acute Liver Failure
Trevithick et al. Vitamin E and the eye
RU2419418C1 (ru) Состав для удаления содержимого из атеросклеротических отложений в артериях человека
WO2005089739A1 (fr) Emulsion a base de compositions organiques perfluorees medicinales et procede de fabrication correspondant
Wolschrijn et al. Destructive polyarthritis in a dog with leishmaniasis
Bhadja et al. Seaweed sulphated polysaccharide as an inhibitor of calcium oxalate renal stone formation
JP5562939B2 (ja) アクチン細胞骨格再編成及び細胞間ギャップ形成調節の方法
US20130018006A1 (en) Atheroscleroclastic Bioceutical Formulations
Sivalingam et al. Zinc protects against indomethacin-induced damage in the rat small intestine
Leuschner et al. Pathogenesis of pigment stones and medical treatment
Hofmann et al. Contact dissolution of cholesterol gallstones with organic solvents
Xu et al. Living prosthetic breast for promoting tissue regeneration and inhibiting tumor recurrence
Gonick et al. Effect of 2, 3-dimercaptosuccinic acid on nephrosclerosis in the Dahl rat. I. Role of reactive oxygen species
JPH0558900A (ja) 胆石崩壊剤
HK1202447A1 (en) Injectable composition containing phosphatidylcholine devoid of sodium deoxycholate and preparing method thereof
AU2020440809A1 (en) Compositions comprising 15-HEPE for treating or preventing hematologic disorders, and/or related diseases
Silva et al. Histological and biochemical serum effects of alpha-tocopherol on ischemia/reperfusion-related injuries induced in the pelvic limb of rats
CN112912084B (zh) 芸香苷组成物

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151117