[go: up one dir, main page]

RU2415846C2 - Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов - Google Patents

Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2415846C2
RU2415846C2 RU2008110621/04A RU2008110621A RU2415846C2 RU 2415846 C2 RU2415846 C2 RU 2415846C2 RU 2008110621/04 A RU2008110621/04 A RU 2008110621/04A RU 2008110621 A RU2008110621 A RU 2008110621A RU 2415846 C2 RU2415846 C2 RU 2415846C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
formula
ring
optionally substituted
substituted
Prior art date
Application number
RU2008110621/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008110621A (ru
Inventor
Акико ИТАИ (JP)
Акико Итаи
Сузуму МУТО (JP)
Сузуму МУТО
Рьюко ТОКУЯМА (JP)
Рьюко ТОКУЯМА
Хироши ФУКУСАВА (JP)
Хироши ФУКУСАВА
Такафуми ОХАРА (JP)
Такафуми ОХАРА
Теруказу КАТО (JP)
Теруказу КАТО
Хироцугу ТАКАЯМА (JP)
Хироцугу Такаяма
Original Assignee
Шионоги энд Ко., Лтд
Инститьют оф Медисинл Молекулар Дизайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шионоги энд Ко., Лтд, Инститьют оф Медисинл Молекулар Дизайн, Инк. filed Critical Шионоги энд Ко., Лтд
Publication of RU2008110621A publication Critical patent/RU2008110621A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2415846C2 publication Critical patent/RU2415846C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)

Abstract

Соединение формулы (I): ! ! его фармацевтически приемлемая соль или сольват соединения или соли (I), ! кольцо Q представляет собой возможно замещенный моноциклический или конденсированный (С6-С12)арил или возможно замещенный моноциклический или конденсированный гетероарил, где указанные заместители выбраны из: галогена; (С1-С6)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами галогена; (С1-С6)алкилсульфонила; фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, (С1-С6)алкила, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, группами (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил и (С1-С6)алкилтио; моноциклического или конденсированного гетероарила, возможно замещенного галогеном; или оксо; Y1 представляет собой связь или -NR6-CO-, где R6 представляет собой водород, кольцо А представляет собой возможно замещенный неароматический гетероциклдиил, где указанные заместители выбраны из (С1-С6)алкила, возможно замещенного группами гидрокси, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, морфолино, (С1-С6)алкиламинокарбонил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил; циано; (С3-С6)циклоалкила; (С1-С6)алкокси; (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила; фенила; бензила; бензилоксиметила; тиенила; 4-8-членного моноциклического неароматического гетероцикла, имеющего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, и возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила и оксо; (С1-С6)алкиламино; ди(С1-С6)алкиламино; ! группа формулы: -Y2Z1- представляет собой группу формулы: ![Формула 2] ! , , или , ! каждый R7 независимо представляет собой водород, (С1-С6)алкил или (С3-С6)циклоалкил, каждый из R8 и R9 независимо представ�

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000372
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439

Claims (30)

1. Соединение формулы (I):
[формула 1]
Figure 00000440

его фармацевтически приемлемые соль или сольват,
где кольцо Q представляет собой возможно замещенный моноциклический или конденсированный (С6-С12)арил или возможно замещенный моноциклический или конденсированный гетероарил, где указанные заместители выбраны из: галогена; (С1-С6)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами галогена; (С1-С6)алкилсульфонила; фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, (С1-С6)алкила, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, группами (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил и (С1-С6)алкилтио; моноциклического или конденсированного гетероарила, возможно замещенного галогеном; или оксо; при условии, что кольцо Q не представляет собой незамещенный 11Н-дибенз[b,е]-азепин-6-ил,
Y1 представляет собой связь или -NR6-CO-, где R6 представляет собой водород,
при условии, что Y1 представляет собой -NR6-CO-, когда кольцо Q представляет собой незамещенный моноциклический (С6-С12)арил, и кольцо Q представляет собой фенил, замещенный (С1-С6)алкилгалогенидом, когда кольцо Q представляет собой моноциклический (С6-С12)арил, и Y1 представляет собой связь,
кольцо А представляет собой возможно замещенный неароматический гетероциклдиил, где указанные заместители выбраны из (С1-С6)алкила, возможно замещенного группами гидрокси, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, морфолино, (С1-С6)алкиламинокарбонил, ди(С1-С6)алкиламинокарбонил; циано; (С3-С6)циклоалкила; (С1-С6)алкокси; (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила; фенила; бензила; бензилоксиметила; тиенила; 4-8-членного моноциклического неароматического гетероцикла, имеющего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, и возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкила и оксо; (С1-С6)алкиламино; ди(С1-С6)алкиламино;
при условии, что кольцо Q связано с атомом азота кольца А, когда Y1 представляет собой связь,
группа формулы -Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 2]
Figure 00000441
,
Figure 00000442
,
Figure 00000443
или
Figure 00000444
,
при условии, что группа формулы: -Y2Z1- не представляет собой -СН2-СН2-О- или -O-, когда кольцо Q представляет собой незамещенный бензотиазол-2-ил или незамещенный бензоксазол-2-ил,
каждый R7 независимо представляет собой водород, (С1-С6)алкил или (С3-С6)циклоалкил,
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен целому числу от 0 до 3,
Z1 представляет собой связь, -O-, -S- или -NR9-, где R9 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, ацил или (С1-С6)алкилсульфонил,
кольцо В представляет собой возможно замещенный ароматический карбоциклдиил или возможно замещенный ароматический гетероциклдиил, где указанные заместители выбраны из (С1-С6)алкила, галогена, (С1-С6)алкокси и оксо;
Y3 представляет собой связь, возможно замещенный (С1-С6)алкилен или (С3-С6)циклоалкилен, возможно прерванные -O-, или возможно замещенный (С2-С6)алкенилен, где указанные заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С6)циклоалкила, галогена и (С1-С6)алкоксикарбонила;
Z2 представляет собой COOR3;
R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
где указанный моноциклический гетероарил означает 4-8-членный моноциклический ароматический гетероцикл, имеющий 1 или более гетероатомов, выбранных из О, S и N в кольце;
указанный конденсированный гетероарил означает группу, получаемую из конденсированного ароматического гетероцикла, в которой ароматическое углеродное кольцо или ароматический гетероцикл конденсированы с моноциклическим ароматическим гетероциклом, получаемым из вышеуказанного моноциклического гетероарила;
указанный неароматический гетероциклдиил означает бивалентную группу, получаемую удалением 2 атомов водорода из 4-10-членного неароматического гетероцикла, имеющего 1 или более гетероатомов, выбранных из О, S и N в кольце, где указанный неароматический гетероцикл может иметь алкиленовый мостик;
указанный ароматический карбоциклдиил означает бивалентную группу, получаемую удалением атома водорода из вышеуказанного (С6-С12)арила; указанный ароматический гетероциклдиил означает бивалентную группу, получаемую удалением атома водорода из вышеуказанного гетероарила;
при условии, что соединение, в котором группа формулы -Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 4]
Figure 00000444

n равен 0, и Z1 представляет собой связь, исключено, и за исключением следующих соединений:
этил-4-[2-[1-(2-бензотиазолил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(2-бензоксазолил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(4-метилтиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(4-фенилтиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(2-тиазолил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(4-фенил-1,3,5-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-бром-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-1,3,5-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(2-бензоксазолил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(5-бром-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(5-бром-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(2-бензотиазолил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(2-тиазолил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(2-бензоксазолил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(2-тиазолил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(2-бензотиазолил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(1,2-бензоксазол-3-ил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[3-[4-(1,2-бензоксазол-3-ил)-1-пиперазинил]пропокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[4-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)-1-пиперазинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-бром-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-пирролидинил]этокси]бензоат;
этил-4-[2-[1-(5-хлор-1,3-тиазол-2-ил)-4-пиперидинил]этокси]бензоат;
(4-{2-[4-фенил-пиперазин-1-ил]этокси}фенил)уксусная кислота;
(4-{2-[4-(3-хлорфенил)-пиперазин-1-ил]этокси}фенил)уксусная кислота;
(4-{2-[4-(3-трифторметилфенил)-пиперазин-1-ил]этокси}фенил)уксусная кислота;
(4-{2-[4-(пиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]этокси}фенил)уксусная кислота;
(4-{2-[4-(пиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]этокси}фенил)уксусная кислота;
гидрохлорид 4-[[4-(2-пиридил)-1-пиперазинил]метил]фенилуксусной кислоты;
гидрохлорид 4-[[4-(2-толил)-1-пиперазинил]метил]фенилуксусной кислоты;
гидрохлорид 4-[(4-фенил-1-пиперазинил)метил]фенилуксусной кислоты;
гидрохлорид 4-[[4-(2-фторфенил)-1-пиперазинил)метил]фенилуксусной кислоты;
гидрохлорид 4-[[4-(2,5-диметилфенил-1-пиперазинил]метил]фенилуксусной кислоты;
2-[(4-фенилпиперазин-1-ил)метил]бензимидазол-4-карбоновая кислота;
2-[[4-(мета-(трифторметил)фенил)пиперазин-1-ил]метил]бензимидазол-4-карбоновая кислота;
2-[[4-(мета-хлорфенил)пиперазин-1-ил]метил]бензимидазол-4-карбоновая кислота;
2-[[4-(нафт-1-ил)пиперазин-1-ил]метил]бензимидазол-4-карбоновая кислота; и
2-[[4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксан-5-ил]пиперазин-1-ил]метил]бензимидазол-4-карбоновая кислота.
2. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 5]
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447

Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450

Figure 00000451
Figure 00000452
Figure 00000453
или
Figure 00000454

где X4 представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или возможно замещенный (С1-С6)алкил,
X5 представляет собой О, S, NR16 или CR17R18, где каждый из R16-R18 независимо представляет собой водород, возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил, при условии, что соединение, в котором X4 представляет собой CR5, и X5 представляет собой CR17R18, исключено,
каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, фенил или бензил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу от 0 до 2,
связь от X4 соединяет с Y1, другая связь соединяет с Y2, и еще одна связь может соединять с X5, когда X5 представляет собой NR16 или CR17R18.
3. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 6]
Figure 00000445

X4 представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или возможно замещенный (С1-С6)алкил,
X5 представляет собой NR16 или CR17R18, где каждый из R16-R18 независимо представляет собой водород, возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил,
каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, фенил или бензил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу от 0 до 2,
связь от X4 соединяет с Y1 другая связь соединяет с Y2, и еще одна связь может соединять с X5.
4. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 7]
Figure 00000455

каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил или (С1-С6)алкокси, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1; и
m равен целому числу 1 или 2.
5. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 8]
Figure 00000456

R17 представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
связь от N соединяет с Y1, и связь от С соединяет с Y2.
6. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.5, где Q выбрано из любой следующей структуры:
Figure 00000457
Figure 00000458

Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461

Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464

Figure 00000465
Figure 00000466
Figure 00000467
,
где R и R' выбраны из: галогена; (С1-С6)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами галогена; (С1-С6)алкилсульфонила; фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, (С1-С6)алкила, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, группами (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил и (С1-С6)алкилтио; моноциклического или конденсированного гетероарила, возможно замещенного галогеном, или оксо.
7. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 9]
Figure 00000449

X4 представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или возможно замещенный (С1-С6)алкил,
X5 представляет собой NR16 или CR17R18, где каждый из R16-R18 независимо представляет собой водород, возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил при условии, что соединение, в котором X4 представляет
собой CR5, и X5 представляет собой CR17R18, исключено,
каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, фенил или бензил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу от 0 до 2,
связь от X4 соединяет с Y1, другая связь соединяет с Y2, и еще одна связь может соединять с X5.
8. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где кольцо Q представляет собой замещенный конденсированный гетероарил, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1.
9. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где кольцо Q представляет собой замещенный бензофурил, замещенный бензотиенил, замещенный бензопирролил, замещенный бензоксазолил, замещенный бензоизоксазолил, замещенный бензотиазолил, замещенный бензоизотиазолил, замещенный бензоимидазолил или замещенный бензопиразолил, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1.
10. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где группа формулы:
[формула 10]
Figure 00000468

представляет собой группу формулы:
[формула 11]
Figure 00000469

R1 представляет собой водород, галоген, (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена, или возможно замещенный фенил,
R2 представляет собой галоген, (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена, возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил, или
R1 и R2 могут быть взяты вместе с соседним атомом углерода и 5-членным кольцом, включающим X1 и X3 в качестве конструктивных атомов, с образованием замещенного конденсированного гетероарила,
X1 представляет собой N или CR10, и
X3 представляет собой NR11, О или S, где каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1.
11. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где группа формулы:
[формула 12]
Figure 00000468

представляет собой группу формулы:
[формула 13]
Figure 00000470

R1 представляет собой водород, галоген или (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена,
R2 представляет собой галоген, (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена, возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил, или
R1 и R2 могут быть взяты вместе с соседним атомом углерода и 5-членным кольцом, включающим X1 и X3 в качестве конструктивных атомов, с образованием замещенного конденсированного гетероарила,
X1 представляет собой N или CR12, и
X3 представляет собой NR13, О или S, где каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород или (С1-С6) алкил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1.
12. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где группа формулы:
[формула 14]
Figure 00000468

представляет собой группу формулы:
[формула 15]
Figure 00000471

каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген или (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена,
R2 представляет собой галоген, (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена, возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил,
X1 представляет собой N или CR19,
X3 представляет собой N или CR20, где каждый из R19 и R20 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил, и при условии, что либо Х1, либо X3 представляет собой N,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1.
13. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где группа формулы -Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 16]
Figure 00000444

каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен целому числу от 0 до 2, и Z1 представляет собой связь, -О- или -S-.
14. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где кольцо В представляет собой возможно замещенный фенилен, возможно замещенный индолдиил, возможно замещенный бензофурандиил, возможно замещенный бензотиофендиил, возможно замещенный фурандиил или возможно замещенный тиофендиил, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца В в п.1.
15. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где Y3 представляет собой связь, возможно замещенный (С1-С6)алкилен, возможно прерванный -O-, или возможно замещенный (С2-С6)алкенилен, где указанные заместители являются такими, как определено для Y3 в п.1.
16. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1 или 2, где Z2 представляет собой COOR3, где R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил.
17. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где группа формулы:
[формула 17]
Figure 00000468

представляет собой группу формулы:
[формула 18]
Figure 00000472

R1 представляет собой водород,
R2 представляет собой возможно замещенный фенил, или
R1 и R2 могут быть взяты вместе с соседним атомом углерода и 5-членным кольцом, включающим X1 и X3 в качестве конструктивных атомов, с образованием замещенного конденсированного гетероарила,
X1 представляет собой N или CR10, где R10 представляет собой водород,
X3 представляет собой О или S,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1;
Y1 представляет собой связь,
кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 19]
Figure 00000445
или
Figure 00000449

X4 представляет собой N,
X5 представляет собой NR16 или CR17R18, где каждый из R16-R18 независимо представляет собой водород, возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил,
каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, фенил или бензил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу от 0 до 2,
связь от X4 соединяет с Y1, другая связь соединяет с Y2, и еще одна связь может соединять с X5,
группа формулы:-Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 20]
Figure 00000444

каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен целому числу от 0 до 2,
Z1 представляет собой связь, -О- или -S-,
кольцо В представляет собой возможно замещенный фенилен, возможно замещенный фурандиил или возможно замещенный тиофендиил,
где заместитель(ли) указанных фенилена, фурандиила или тиофендиила кольца В выбран(ы) из группы, состоящей из галогена, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкокси,
Y3 представляет собой связь, возможно замещенный (С1-С6)алкилен, возможно прерванный -O-, или возможно замещенный (С2-С6)алкенилен, где заместитель(ли) указанных (С1-С6)алкилена или (С2-С6)алкенилена в Y3 выбран(ы) из группы, состоящей из галогена и (С1-С6)алкила, и
Z2 представляет собой COOR3, где R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил.
18. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где группа формулы:
[формула 21]
Figure 00000468

представляет собой группу формулы:
[формула 22]
Figure 00000473

каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген или (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена,
R2 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный 1-3 атомами галогена, или возможно замещенный фенил,
X1 представляет собой N или CR19,
X3 представляет собой N или CR20, где каждый из R19 и R20 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил при условии, что либо X1, либо X3 представляет собой N,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца Q в п.1;
Y1 представляет собой связь,
кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 23]
Figure 00000445
или
Figure 00000449

X4 представляет собой N,
X5 представляет собой NR16 или CR17R18, где каждый из R16-R18 независимо представляет собой водород, возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил,
каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, фенил или бензил,
где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу от 0 до 2,
связь от X4 соединяет с Y1, другая связь соединяет с Y2, и еще одна связь может соединять с X5,
группа формулы -Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 24]
Figure 00000444

каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен целому числу от 0 до 2,
Z1 представляет собой связь, -О- или -S-,
кольцо В представляет собой возможно замещенный фенилен, возможно замещенный фурандиил или возможно замещенный тиофендиил, где заместитель(ли) указанных фенилена, фурандиила или тиофендиила,
кольца В выбран(ы) из группы, состоящей из галогена, (С1-С6)алкила и (С1-С6)алкокси,
Y3 представляет собой связь, возможно замещенный (С1-С6)алкилен, возможно прерванный -O-, или возможно замещенный (С2-С6)алкенилен, где заместитель(ли) указанного (С1-С6)алкилена или (С2-С6)алкенилена в Y3 выбран(ы) из группы, состоящей из галогена и (С1-С6)алкила, и
Z2 представляет собой COOR3, где R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил.
19. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1, где
Y1 представляет собой связь,
кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 25]
Figure 00000474

каждый R4 независимо представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил или (С1-С6)алкокси, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
m равен целому числу 1 или 2,
группа формулы -Y2Z1-представляет собой группу формулы:
[формула 26]
Figure 00000444

каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен целому числу 1 или 2,
Z1 представляет собой связь или -O-,
кольцо В представляет собой возможно замещенный фенилен, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца В в п.1;
Y3 представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкилен, возможно прерванный -O-,
где заместитель(ли) указанного (С1-С6)алкилена в Y3 выбран(ы) из группы, состоящей из галогена и (С1-С6)алкила, и
Z2 представляет собой COOR3, где R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил.
20. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.1,
где Y1 представляет собой связь,
кольцо А представляет собой группу формулы:
[формула 27]
Figure 00000475

R17 представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкил, циано, возможно замещенный неароматический гетероцикл, тиенил, (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, бензил или (С3-С6)циклоалкил, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца А в п.1;
связь от N соединяет с Y1, и связь от С соединяет с Y2, группа формулы -Y2Z1- представляет собой группу формулы:
[формула 28]
Figure 00000444

каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или (С1-С6)алкил,
n равен 2,
Z1 представляет собой -O-,
кольцо В представляет собой возможно замещенный фенилен, где указанные заместители являются такими, как определено для кольца В в п.1;
Y3 представляет собой возможно замещенный (С1-С6)алкилен, возможно прерванный -O-,
где заместитель(ли) указанного (С1-С6)алкилена в Y3 выбран(ы) из группы, состоящей из галогена и (С1-С6)алкила, и
Z2 представляет собой COOR3, где R3 представляет собой водород или (С1-С6)алкил.
21. Соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по п.20, где Q выбрано из любой следующей структуры:
Figure 00000457
Figure 00000458

Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461

Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464

Figure 00000465
Figure 00000476
Figure 00000477
,
где R и R' выбраны из: галогена; (С1-С6)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами галогена; (С1-С6)алкилсульфонила; фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, (С1-С6)алкила, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, группами (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил и (С1-С6)алкилтио; моноциклического или конденсированного гетероарила, возможно замещенного галогеном, или оксо.
22. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), содержащая соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по любому из пп.1-21 в качестве активного ингредиента.
23. Фармацевтическая композиция для предупреждения и/или лечения заболевания, связанного с рецептором(ами), активируемым(и) пролифератором пероксисом, содержащая соединение, его фармацевтически приемлемые соль или сольват по любому из пп.1-21 в качестве активного ингредиента.
24. Соединение формулы:
[формула 29]
Figure 00000478

его соль или сольват,
где кольцо Q имеет такое же значение, как определено в п.1, и R4 представляет собой (С1-С6)алкил или (С1-С6)алкокси.
25. Соединение формулы:
[формула 30]
Figure 00000479

его соль или сольват,
где Y2, Z1, кольцо В, Y3 и Z2 имеют такие же значения, как определено в п.1,
каждый R4 независимо представляет собой (С1-С6)алкил, и
Rx представляет собой водород или защитную группу для амино.
26. Соединение формулы:
[формула 31]
Figure 00000480

его соль или сольват,
где кольцо Q имеет такое же значение, как определено в п.1,
R17 представляет собой (С1-С6)алкил, циано, неароматический гетероцикл, как он определен в п.1, или (С3-С6)циклоалкил,
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород,
n равен целому числу от 1 до 3, и
X10 представляет собой галоген или гидрокси.
27. Соединение, его соль или сольват по п.26, где Q выбрано из любой следующей структуры:
Figure 00000457
Figure 00000458

Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461

Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464

Figure 00000465
Figure 00000481
Figure 00000482

где R и R' выбраны из: галогена; (С1-С6)алкила, возможно замещенного 1-3 атомами галогена; (С1-С6)алкилсульфонила; фенила, возможно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, (С1-С6)алкила, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, группами (С1-С6)алкиламино, ди(С1-С6)алкиламино, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкокси(С1-С6)алкил и (С1-С6)алкилтио; моноциклического или конденсированного гетероарила, возможно замещенного галогеном, или оксо.
28. Соединение формулы:
[формула 32]
Figure 00000483

его соль или сольват,
где каждый R4 независимо представляет собой (С1-С6)алкил,
m равен 1 или 2, и
Rx представляет собой водород или защитную группу для амино.
29. Соединение формулы:
[формула 33]
Figure 00000484

его соль или сольват,
где каждый R4 представляет собой (С1-С6)алкил,
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород,
n равен целому числу от 1 до 3,
Rx представляет собой водород или защитную группу для амино, и
X10 представляет собой гидрокси или галоген.
30. Соединение формулы:
[формула 34]
Figure 00000485

его соль или сольват,
где R17 представляет собой (С1-С6)алкил, циано, неароматический гетероцикл, как он определен в п.1,
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород,
n равен целому числу от 0 до 3,
X10 представляет собой галоген или гидрокси, и
Rx представляет собой водород или защитную группу для амино.
RU2008110621/04A 2005-08-26 2006-08-24 Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов RU2415846C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-246297 2005-08-26
JP2005246297 2005-08-26
JP2006154607 2006-06-02
JP2006-154607 2006-06-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008110621A RU2008110621A (ru) 2009-10-10
RU2415846C2 true RU2415846C2 (ru) 2011-04-10

Family

ID=37771625

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008110621/04A RU2415846C2 (ru) 2005-08-26 2006-08-24 Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8097610B2 (ru)
EP (1) EP1939189A4 (ru)
JP (5) JP4324221B2 (ru)
KR (1) KR101344989B1 (ru)
CN (1) CN101296914B (ru)
AU (1) AU2006282403B2 (ru)
BR (1) BRPI0615248A2 (ru)
CA (1) CA2621164A1 (ru)
NO (1) NO20081443L (ru)
RU (1) RU2415846C2 (ru)
TW (1) TWI395743B (ru)
WO (1) WO2007023882A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101296914B (zh) * 2005-08-26 2012-07-18 盐野义制药株式会社 具有ppar激动活性的衍生物
AU2007256597A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-13 Icos Corporation Substituted phenyl acetic acids as DP-2 antagonists
DK2076508T3 (da) 2006-10-18 2011-02-21 Pfizer Prod Inc Biaryl-ether-urinstof-forbindelser
JP2008239616A (ja) * 2007-02-28 2008-10-09 Iyaku Bunshi Sekkei Kenkyusho:Kk Ｈｄｌ上昇剤
JP5372913B2 (ja) 2007-04-27 2013-12-18 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ 疼痛治療に有効な治療薬
ES2571533T3 (es) 2007-04-27 2016-05-25 Purdue Pharma Lp Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos
EP2352501B1 (en) * 2008-11-03 2014-01-01 ChemoCentryx, Inc. Compounds for use in the treatment of osteoporosis
WO2010086864A1 (en) * 2009-02-02 2010-08-05 Galmed International Ltd. Methods and compositions for treating alzheimer's disease
WO2012027495A1 (en) 2010-08-27 2012-03-01 University Of The Pacific Piperazinylpyrimidine analogues as protein kinase inhibitors
FR2967674B1 (fr) * 2010-11-23 2012-12-14 Pf Medicament Derives d'heteroarylsulfonamides, leur preparation et leur application en therapeutique humaine
DE102011007272A1 (de) 2011-04-13 2012-10-18 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Verzweigte 3-Phenylpropionsäure-Derivate und ihre Verwendung
ES2620528T3 (es) 2011-06-22 2017-06-28 Purdue Pharma Lp Antagonistas de TRPV1 que incluyen un sustituyente dihidroxi y usos de los mismos
DE102012208530A1 (de) 2012-05-22 2013-11-28 Bayer Pharma AG Substituierte Piperidinoacetamide und ihre Verwendung
HUE039259T2 (hu) * 2013-08-09 2018-12-28 Takeda Pharmaceuticals Co Aromás vegyület
US10059667B2 (en) 2014-02-06 2018-08-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic compounds
WO2016057322A1 (en) * 2014-10-08 2016-04-14 Salk Institute For Biological Studies Ppar agonists and methods of use thereof
US10905667B2 (en) 2018-07-24 2021-02-02 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Orally administrable modified-release pharmaceutical dosage form
CN116803984A (zh) * 2022-05-26 2023-09-26 杭州师范大学 一种靶向热休克蛋白110kDa（HSP110）抑制剂及其应用

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0398425A1 (en) * 1989-05-15 1990-11-22 Janssen Pharmaceutica N.V. Antirhinoviral piperidinyl, pyrrolidinyl and piperazinyl alkylphenol ethers
US5789409A (en) * 1995-07-10 1998-08-04 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Benzylpiperazine derivative
RU2208610C2 (ru) * 1998-07-28 2003-07-20 Мерк Патент Гмбх Пиперазиновые производные, способ их получения и содержащая их композиция
WO2004000789A1 (en) * 2002-06-19 2003-12-31 Eli Lilly And Company Amide linker peroxisome proliferator activated receptor modulators
WO2004092117A1 (en) * 2003-04-07 2004-10-28 Kalypsys, Inc. Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars

Family Cites Families (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH05345765A (ja) 1992-04-16 1993-12-27 Hokuriku Seiyaku Co Ltd ジベンズアゼピン誘導体
US5359068A (en) 1993-06-28 1994-10-25 Pfizer Inc. Processes and intermediates for the preparation of 5-[2-(4-(benzoisothiazol-3-yl)-piperazin-1-yl)ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-indol-2-one
WO1995022531A1 (en) 1994-02-17 1995-08-24 Nissan Chemical Industries, Ltd. Process for producing 6-substituted 2(1h)-quinoxalinone
JPH09208570A (ja) * 1995-07-10 1997-08-12 Senju Pharmaceut Co Ltd ベンジルピペラジン誘導体
GB9604242D0 (en) 1996-02-28 1996-05-01 Glaxo Wellcome Inc Chemical compounds
EP0912513A1 (en) 1996-06-28 1999-05-06 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonist prodrugs
EP0912175A4 (en) 1996-06-28 1999-09-08 Merck & Co Inc FIBRINOGENIC RECEPTOR ANTAGONISTS
ATE399545T1 (de) 1996-11-08 2008-07-15 Nippon Chemiphar Co Mittel zur verringerung der eigeweidefette
CA2295930C (en) 1997-07-24 2010-12-14 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical compositions having cholesterol-lowering effect
DE19747063A1 (de) * 1997-10-24 1999-04-29 Basf Ag 3-substituierte Tetrahydropyridopyrimidinon-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung
US6265401B1 (en) * 1997-10-27 2001-07-24 Reddy-Cheminor, Inc. Bicyclic compounds and their use in medicine, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO1999024475A1 (en) 1997-11-07 1999-05-20 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Piperazine-cyclodextrin complexes
US6583157B2 (en) * 1998-01-29 2003-06-24 Tularik Inc. Quinolinyl and benzothiazolyl modulators
US6528529B1 (en) 1998-03-31 2003-03-04 Acadia Pharmaceuticals Inc. Compounds with activity on muscarinic receptors
RU2230740C2 (ru) 1998-03-31 2004-06-20 Акадиа Фармасьютикалз, Инк. Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и фармацевтическая композиция на их основе
DE19900544A1 (de) * 1999-01-11 2000-07-13 Basf Ag Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Prophylaxe und Therapie der zerebralen Ischämie
SE9901884D0 (sv) * 1999-05-21 1999-05-21 Pharmacia & Upjohn Ab Novel compounds their use and preparation
ES2200899T3 (es) * 1999-06-30 2004-03-16 Aventis Pharma S.A. Nuevos derivados de benzo (f)naftiridina, su preparacion y las composiciones que los contienen.
CN1423566A (zh) 1999-11-10 2003-06-11 武田药品工业株式会社 体重增加抑制剂
WO2001043746A1 (en) * 1999-12-14 2001-06-21 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Medicinal composition
IL151517A0 (en) 2000-03-09 2003-04-10 Aventis Pharma Gmbh Therapeutic uses of ppar mediators
BR0109188A (pt) * 2000-03-15 2003-03-18 Warner Lambert Co Diarilaminas 5-amida substituìdas como inibidores de mex
EP1353905B1 (en) 2000-11-20 2007-01-10 Scios Inc. Piperidine/piperazine-type inhibitors of p38 kinase
US7157487B2 (en) 2000-12-28 2007-01-02 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Vla-4 inhibitors
WO2002087580A1 (en) 2001-04-25 2002-11-07 Takeda Chemical Industries, Ltd. Abc expression promoters
FR2827287B1 (fr) 2001-07-13 2003-10-31 Servier Lab Nouveaux derives de benzene sulfonamide, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JPWO2003062234A1 (ja) * 2002-01-23 2005-05-19 山之内製薬株式会社 キノキサリン化合物
TW200403058A (en) 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
GB0209715D0 (en) * 2002-04-27 2002-06-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7553867B2 (en) 2002-09-06 2009-06-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Furan or thiophene derivative and medicinal use thereof
US20050256159A1 (en) 2002-10-11 2005-11-17 Astrazeneca Ab 1,4-disubstituted piperidine derivatives and their use as 11,betahsd1 inhibitors
AU2003287965A1 (en) * 2002-10-24 2004-05-13 Carex Sa Modulation of peroxisome proliferator activated receptors activity
AU2003267801A1 (en) * 2002-10-28 2004-05-13 Warner-Lambert Company Llc Oxindole substituted piperazine derivatives
AU2003276596B8 (en) * 2002-11-26 2009-03-05 Pfizer Products Inc. Piperidine compounds useful as PPAR activators
CN1744899A (zh) 2002-12-13 2006-03-08 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为ccr5拮抗剂的哌啶衍生物
GB0229618D0 (en) * 2002-12-19 2003-01-22 Cancer Rec Tech Ltd Pyrazole compounds
EP1585733A1 (en) 2003-01-06 2005-10-19 Eli Lilly And Company Heterocyclic ppar modulators
US7169797B2 (en) 2003-02-14 2007-01-30 Abbott Laboratories Protein-tyrosine phosphatase inhibitors and uses thereof
WO2004080943A1 (ja) 2003-03-11 2004-09-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. シンナミルアルコール誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
US7244763B2 (en) 2003-04-17 2007-07-17 Warner Lambert Company Llc Compounds that modulate PPAR activity and methods of preparation
US7524878B2 (en) 2003-04-30 2009-04-28 The Institute For Pharmaceuticals Discovery Llc Phenyl substituted carboxylic acids
AR044152A1 (es) 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
EP1637521B1 (en) 2003-06-23 2013-06-19 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Novel tricyclic heterocycle compound
JP2007502815A (ja) 2003-08-20 2007-02-15 イーライ リリー アンド カンパニー Ｐｐａｒ調節因子
EP1660089A1 (en) 2003-08-22 2006-05-31 Schering Aktiengesellschaft Chemokine inhibiting piperazine derivatives and their use to treat myocarditis
JP2005119998A (ja) 2003-10-15 2005-05-12 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ベンゼン環化合物、およびその用途
EP1679069A4 (en) 2003-10-21 2009-05-13 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW PIPERIDINE DERIVATIVE
US7511159B2 (en) 2003-12-25 2009-03-31 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Azetidine ring compounds and drugs comprising the same
WO2005082887A1 (ja) * 2004-02-26 2005-09-09 Aska Pharmaceutical Co., Ltd. ピリミジン誘導体
KR20070004769A (ko) 2004-02-27 2007-01-09 암젠 인코포레이션 대사 장애의 치료에 사용되는 화합물, 약제학적 조성물 및그 사용방법
AR048523A1 (es) * 2004-04-07 2006-05-03 Kalypsys Inc Compuestos con estructura de aril sulfonamida y sulfonilo como moduladores de ppar y metodos para tratar trastornos metabolicos
PE20060653A1 (es) * 2004-08-31 2006-09-27 Glaxo Group Ltd Derivados triciclicos condensados como moduladores del receptor 5-ht1
US20070190079A1 (en) 2004-10-29 2007-08-16 Kalypsys, Inc. Methods for the selective modulation of ppar
WO2006060461A1 (en) 2004-12-03 2006-06-08 Schering Corporation Substituted piperazines as cb1 antagonists
GB0503056D0 (en) * 2005-02-14 2005-03-23 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
EP1902051A1 (en) 2005-06-09 2008-03-26 Merck Frosst Canada Ltd. Azacyclohexane derivatives as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
CN101296914B (zh) * 2005-08-26 2012-07-18 盐野义制药株式会社 具有ppar激动活性的衍生物
RU2008108221A (ru) 2005-09-07 2009-10-20 Плекссикон, Инк. (Us) Соединения, активные в отношении ppar (рецепторов активаторов пролиферации пероксисом)

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0398425A1 (en) * 1989-05-15 1990-11-22 Janssen Pharmaceutica N.V. Antirhinoviral piperidinyl, pyrrolidinyl and piperazinyl alkylphenol ethers
US5789409A (en) * 1995-07-10 1998-08-04 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Benzylpiperazine derivative
RU2208610C2 (ru) * 1998-07-28 2003-07-20 Мерк Патент Гмбх Пиперазиновые производные, способ их получения и содержащая их композиция
WO2004000789A1 (en) * 2002-06-19 2003-12-31 Eli Lilly And Company Amide linker peroxisome proliferator activated receptor modulators
WO2004092117A1 (en) * 2003-04-07 2004-10-28 Kalypsys, Inc. Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
WO 95/00510 A1, (PFIZER INC, US), 05.01.1995. FRANK J. URBAN ET AL, synthetic communications, 26(8), 1996, p.p.1629-1638. MARIA L. LOPEZ-RODRIGES ET AL. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 12, 2004, 5181-5191. MARIA L.LOPEZ-RODRIGES ET AL. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 13(19), 2003, 3177-3180. *

Also Published As

Publication number Publication date
TWI395743B (zh) 2013-05-11
CA2621164A1 (en) 2007-03-01
JP2009215300A (ja) 2009-09-24
JP4199298B2 (ja) 2008-12-17
US20090286974A1 (en) 2009-11-19
AU2006282403B2 (en) 2011-07-07
AU2006282403A1 (en) 2007-03-01
EP1939189A4 (en) 2013-03-13
US8097610B2 (en) 2012-01-17
KR20080039946A (ko) 2008-05-07
KR101344989B1 (ko) 2013-12-24
WO2007023882A1 (ja) 2007-03-01
CN101296914B (zh) 2012-07-18
CN101296914A (zh) 2008-10-29
JP2008208129A (ja) 2008-09-11
RU2008110621A (ru) 2009-10-10
JPWO2007023882A1 (ja) 2009-03-26
EP1939189A1 (en) 2008-07-02
BRPI0615248A2 (pt) 2009-07-14
NO20081443L (no) 2008-05-26
JP2009221204A (ja) 2009-10-01
JP2009197010A (ja) 2009-09-03
TW200804323A (en) 2008-01-16
JP4324221B2 (ja) 2009-09-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2415846C2 (ru) Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов
KR101179087B1 (ko) 인간 단백질 티로신 포스파타아제 억제제 및 이용 방법
RU2379299C2 (ru) Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов
DK200001556A (da) Substituerede thiazolidindionderivater
AU2016204410B2 (en) Methods for treating vascular leak syndrome
JP2020512373A5 (ru)
RU2009118602A (ru) Производное индола
RU2010120676A (ru) Азолкарбоксамидное соединение или его соль
PE20010482A1 (es) Derivados de 3-ureido-pirazol y procedimiento para su preparacion
RU2003112691A (ru) Бензамидные соединения в качестве ингибиторов секреции аро в
JP2009542659A5 (ru)
CA2553705A1 (en) 2-phenylpropionic acid derivatives and pharmaceutical compositions containing them
RU2010132644A (ru) Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам
KR100909953B1 (ko) 항진균 활성을 갖는 트라이아졸 유도체, 이의 제조방법 및이를 함유하는 약학 조성물
RU2010142229A (ru) Производное циклопентилакриламида
RU99122343A (ru) Производные 2-(иминометил)аминофенила, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств и фармацевтические композиции на их основе
RU96124376A (ru) Применение производных тиазолидина для лечения и профилактики остеопороза
JP2013539786A5 (ru)
UY25227A1 (es) Procedimiento para preparar 5-[4-[2-(n-metil-n-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-2,4-tiazolidindiona
JP2010533185A5 (ru)
CA2558135A1 (en) Aqueous composition comprising thiazole derivative
KR870006027A (ko) 치환 피페라진-1,4-나프탈렌디온과 그 산부가염 및 그들의 제조방법
ATE310000T1 (de) Ein thiazolidindionderivat und seine verwendung als antidiabetikum
AU2016203254B2 (en) Methods for treating vascular leak syndrome
PE20000946A1 (es) Uso de derivados de tiazolidindiona para el tratamiento o prevencion de cataratas

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160825