[go: up one dir, main page]

RU2404798C1 - COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION - Google Patents

COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION Download PDF

Info

Publication number
RU2404798C1
RU2404798C1 RU2009109060/15A RU2009109060A RU2404798C1 RU 2404798 C1 RU2404798 C1 RU 2404798C1 RU 2009109060/15 A RU2009109060/15 A RU 2009109060/15A RU 2009109060 A RU2009109060 A RU 2009109060A RU 2404798 C1 RU2404798 C1 RU 2404798C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
interferon
dextran
solution
injection
human recombinant
Prior art date
Application number
RU2009109060/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2009109060A (en
Inventor
Алексей Валерьевич Гавриков (RU)
Алексей Валерьевич Гавриков
Василий Евгеньевич Калужский (RU)
Василий Евгеньевич Калужский
Original Assignee
Закрытое акционерное общество "Мосагроген" (ЗАО "Мосагроген")
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Закрытое акционерное общество "Мосагроген" (ЗАО "Мосагроген") filed Critical Закрытое акционерное общество "Мосагроген" (ЗАО "Мосагроген")
Priority to RU2009109060/15A priority Critical patent/RU2404798C1/en
Publication of RU2009109060A publication Critical patent/RU2009109060A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2404798C1 publication Critical patent/RU2404798C1/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, veterinary science.
SUBSTANCE: invention relates to veterinary science and represents a composition having prolonged antivirus, immunomodulatory and antibacterial effect, containing complex of human recombinant interferon alpha-2b, sorbed on two polymers - dextran and methyl cellulose, antibiotic and salt buffer for stabilisation of pH in the range of 5.0-7.5, and also medicinal agent of prolonged action for veterinary science in the form of sterile solution for injections, containing above mentioned composition.
EFFECT: invention provides for stability of composition and medicinal agent and their prolonged action.
5 cl, 7 ex

Description

Область техникиTechnical field

Изобретение относится к ветеринарии и представляется собой композицию, обладающую противовирусным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием.The invention relates to veterinary medicine and is a composition having antiviral, immunomodulatory and antibacterial effects.

Предшествующий уровень техникиState of the art

Использование в медицине человеческого рекомбинантного интерферона в качестве противовирусного и иммуномодулирующего средства в последние годы получило широкое распространение. Часто для проведения подобной терапии используют свечи или растворы местного применения (например, препарат Гриппферон).The use of human recombinant interferon in medicine as an antiviral and immunomodulating agent in recent years has become widespread. Often, candles or topical solutions (for example, the preparation of Grippferon) are used to carry out such therapy.

Известен препарат в форме раствора для применения в качестве глазных капель, интраназально, интравагинально, интрауретально, для введения в гайморовы пазухи и для орошения слизистой оболочки респираторного тракта. Препарат обладает пролонгированным действием и содержит в мг на 1 мл: интерферон человеческий рекомбинантный (1-50)·103 ME, лимонную кислоту 1-3, борную кислоту 8-11, натрия тетраборат 5-10, унитол 1-5, альбумин сывороточный человеческий 1-5, натрия хлорид 1-3, натрия карбоксиметилцеллюлозу или гидроксиэтилцеллюлозу 5-50, и воду очищенную до 1 мл (патент РФ №2270692). В качестве антимикробных веществ используются борная кислота и тетраборат натрия. Данный препарат предназначен для местного применения и не рассматривается в качестве инъекционного препарата вследствие значительно меньших количеств интерферона, чем необходимо для проведения инъекционной терапии. Кроме того, указанные антимикробные вещества являются бактериостатиками жидкого препарата и не являются лекарственным антибактериальным средством.Known drug in the form of a solution for use as eye drops, intranasally, intravaginally, intrauretally, for introduction into the maxillary sinuses and for irrigation of the mucous membrane of the respiratory tract. The drug has a prolonged action and contains in mg per 1 ml: recombinant human interferon (1-50) · 103 ME, citric acid 1-3, boric acid 8-11, sodium tetraborate 5-10, unitol 1-5, human serum albumin 1-5, sodium chloride 1-3, sodium carboxymethyl cellulose or hydroxyethyl cellulose 5-50, and purified water to 1 ml (RF patent No. 2270692). As antimicrobial agents, boric acid and sodium tetraborate are used. This drug is intended for local use and is not considered as an injectable drug due to significantly lower amounts of interferon than is necessary for injection therapy. In addition, these antimicrobial substances are bacteriostats of a liquid preparation and are not a medicinal antibacterial agent.

Известен препарат, содержащий в 1 г следующие компоненты: интерферон человеческий рекомбинантный (104-3·106) ME, полиэтиленгликоль 4000-6000 - 0,0001-0,5, полиглюкин 0,001-0,1, структурообразователь (мальтоза, манит, глюкоза, фруктоза) 0,01-0,8, набухающее и диспергирующее вещество (целлюлоза, метилцеллюлоза, ацетилфталилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза и т.д.) 0,001-0,1 и целевая добавка - остальное. При этом препарат представляет собой смесь для формирования таблетки или содержимого капсулы. В качестве интерферона используют сухую субстанцию, сублимированную из раствора, содержащего полиглюкин, структурообразователь и рекомбинантный человеческий интерферон, адсорбированный полиэтиленгликолем (патент РФ №2292907). Однако данный препарат не является инъекционным, а указанная композиция должна была увеличить биодоступность рекомбинантного человеческого интерферона в таблетированном виде. Заявленный антимикробный эффект не подтвержден примерами и встречается только в названии патента.A known preparation containing 1 g of the following components: human recombinant interferon (10 4 -3 · 10 6 ) ME, polyethylene glycol 4000-6000 - 0.0001-0.5, polyglyukin 0.001-0.1, structure-forming agent (maltose, beckons, glucose, fructose) 0.01-0.8, swelling and dispersing substance (cellulose, methyl cellulose, acetylphthalyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, etc.) 0.001-0.1 and the target additive is the rest. In this case, the preparation is a mixture for the formation of tablets or capsule contents. As the interferon, a dry substance is used, sublimated from a solution containing polyglucin, a structurant and recombinant human interferon adsorbed by polyethylene glycol (RF patent No. 2292907). However, this drug is not injectable, and the specified composition was to increase the bioavailability of recombinant human interferon in tablet form. The claimed antimicrobial effect is not confirmed by examples and is found only in the title of the patent.

Известно лекарственное средство, обладающее противовирусным, противобактериальным и противовоспалительным действием (патент РФ №2187332). Лечебное средство представлено в виде мази, геля, суппозитория, пасты, крема, линимента, таблеток на основе интерферона и, дополнительно, иммуномодуляторов, витаминов, антибиотиков широкого спектра, антисептиков, противопаразитарных и противовоспалительных средств. В качестве антибиотиков широкого спектра приводят амоксициллин, ампициллин, оксациллин, метициллин, цефалексин, т.е. антибиотики бета-лактамной группы. В примерах антибиотики широкого спектра действия не приводятся, их декларируемое содержание в композиции - 0,025-0,05 г/г. Подобная композиция не является инъекционным раствором, хотя и может обладать пролонгированным эффектом и местным антибактериальным (обеззараживающим) эффектом.Known drug having antiviral, antibacterial and anti-inflammatory effects (RF patent No. 2187332). The therapeutic agent is presented in the form of an ointment, gel, suppository, paste, cream, liniment, tablets based on interferon and, in addition, immunomodulators, vitamins, broad-spectrum antibiotics, antiseptics, antiparasitic and anti-inflammatory drugs. Amoxicillin, ampicillin, oxacillin, methicillin, cephalexin, i.e. beta-lactam group antibiotics. In the examples, broad-spectrum antibiotics are not given; their declared content in the composition is 0.025-0.05 g / g. Such a composition is not an injectable solution, although it may have a prolonged effect and a local antibacterial (disinfecting) effect.

Известно противовирусное и антибактериальное средство «Интерлизин» (патент РФ №2188665), представляющее собой водный раствор интерферона и лизоцима, при следующем соотношении компонентов: интерферон 2500-5000 МЕ/мл и лизоцим 2,5-5,0 мг/мл. Препарат является местным средством, содержит интерферон в концентрациях на три-четыре порядка ниже, чем необходимо для проведения инъекционной терапии животных, и не обладает пролонгированным действием.Known antiviral and antibacterial agent "Interlysin" (RF patent No. 2188665), which is an aqueous solution of interferon and lysozyme, with the following ratio of components: interferon 2500-5000 IU / ml and lysozyme 2.5-5.0 mg / ml. The drug is a local remedy, contains interferon in concentrations three to four orders of magnitude lower than necessary for the injection of animals, and does not have a prolonged effect.

Подробное описание изобретенияDETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

В области ветеринарной сельскохозяйственной медицины использование свечей, растворов местного применения или таблеток является трудоемким и неудобным процессом. При этом для подобных препаратов необходимо использовать более высокие концентрации интерферона, что связано с большей массой животных, по сравнению с людьми. В этой области наиболее удобной формой препарата являются инъекционные растворы. Но и использование инъекционных форм, в случае, если терапию препаратом необходимо проводить несколько раз в неделю, является затратным процессом, т.к. в случае проведения сезонной терапии необходимо обработать все поголовье. В этом случае экономически выгодным является использование препарата интерферона, обладающего пролонгированным действием, который бы позволил весь курс лечения проводить за одну-две инъекции. Часто на фоне заболеваний вирусной этиологии происходит развитие бактериальных инфекций, что требует проведения не только терапии интерфероном, но и дополнительное лечение антибактериальными препаратами. И, как следствие, возрастает количество инъекций на одно животное, что приводит к удорожанию животноводческой продукции.In the field of veterinary agricultural medicine, the use of suppositories, topical solutions or tablets is a laborious and inconvenient process. Moreover, for such drugs, it is necessary to use higher concentrations of interferon, which is associated with a larger mass of animals compared to humans. In this area, the most convenient form of the drug is injectable solutions. But the use of injectable forms, in case it is necessary to carry out drug therapy several times a week, is a costly process, as in the case of seasonal therapy, it is necessary to process the entire population. In this case, it is economically advantageous to use an interferon preparation with a prolonged action, which would allow the entire course of treatment to be carried out in one or two injections. Often, against the background of diseases of viral etiology, bacterial infections develop, which requires not only interferon therapy, but also additional treatment with antibacterial drugs. And, as a result, the number of injections per animal increases, which leads to a rise in the cost of livestock products.

Проблема лечения смешанных вирусных и бактериальных инфекций может быть решена за счет создания лекарственных препаратов, содержащих интерферон пролонгированного действия и антибиотик.The problem of treating mixed viral and bacterial infections can be solved by creating drugs containing long-acting interferon and an antibiotic.

Целью настоящего изобретения является создание лекарственного средства для ветеринарии на основе человеческого рекомбинантного интерферона альфа-2b, обладающего противовирусным, иммуномодулирующим, а также антибактериальным действием, в виде стабильного инъекционного раствора или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. При этом указанное средство должно обладать пролонгированным действием.The aim of the present invention is to provide a medicine for veterinary medicine based on human recombinant interferon alpha-2b with antiviral, immunomodulatory and antibacterial effects, in the form of a stable injection solution or lyophilisate for the preparation of an injection solution. Moreover, this tool should have a prolonged effect.

Поставленная цель была достигнута путем создания лекарственного средства, в котором в качестве активного вещества используют гидрофобный комплекс интерферона и двух биологических полимеров - декстрана и метилцеллюлозы, за счет которых высвобождение интерферона в организме животного происходит постепенно и достигается пролонгация его действия. А в качестве антибактериального средства используют антибиотики тетрациклинового ряда, аминогликозиды, бета-лактамные антибиотики, полимиксины, фторхинолоны, сульфаниламиды. В качестве декстрана используется декстран с молярной массой 30000 или 60000, или смесь их. Также композиция содержит фосфатный буфер для стабилизации pH. Наиболее оптимальное соотношение компонентов следующее: человеческий рекомбинантный интерферон альфа-2b - 10-200 млн ME, декстран - 5-10 мг, метилцеллюлоза - 1-20 мг, антибиотик -1-200 мг, натрий фосфатный буфер - 50 ммоль, натрий хлористый - 8,7 мг, калий хлористый - 0,3 мг, кислота соляная или натрия гидроксид - до pH - 5,0-7,5, вода для инъекций - до 1 мл. Лекарственное средство представляет собой стабильный стерильный раствор для инъекций или стерильный лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.The goal was achieved by creating a drug in which the hydrophobic complex of interferon and two biological polymers, dextran and methylcellulose, is used as the active substance, due to which the release of interferon in the animal’s body occurs gradually and its prolongation is achieved. And as an antibacterial agent, tetracycline antibiotics, aminoglycosides, beta-lactam antibiotics, polymyxins, fluoroquinolones, sulfonamides are used. The dextran used is dextran with a molar mass of 30,000 or 60,000, or a mixture thereof. The composition also contains phosphate buffer to stabilize the pH. The most optimal ratio of components is as follows: human recombinant interferon alpha-2b - 10-200 million ME, dextran - 5-10 mg, methyl cellulose - 1-20 mg, antibiotic -1-200 mg, sodium phosphate buffer - 50 mmol, sodium chloride - 8.7 mg, potassium chloride - 0.3 mg, hydrochloric acid or sodium hydroxide - up to pH - 5.0-7.5, water for injection - up to 1 ml. The drug is a stable sterile solution for injection or a sterile lyophilisate for the preparation of a solution for injection.

К антибиотикам тетрациклинового ряда относятся, например, тетрациклин, окситетрациклин, доксициклин.Tetracycline antibiotics include, for example, tetracycline, oxytetracycline, doxycycline.

К аминогликозидным антибиотикам относятся, например, гентамицин, канамицин, неомицин.Aminoglycoside antibiotics include, for example, gentamicin, kanamycin, neomycin.

К бета-лактамным антибиотикам относятся антибиотики пенициллинового ряда - ампициллин, амоксициллин, пенициллин, бензилпенициллин; и антибиотики цефалоспоринового ряда - цефалексин, цефиксим, цефатоксим.Beta-lactam antibiotics include penicillin-type antibiotics - ampicillin, amoxicillin, penicillin, benzylpenicillin; and cephalosporin antibiotics - cephalexin, cefixime, cefatoxime.

К антибиотикам полимиксинового ряда относятся полимиксин, колистин.Antibiotics of the polymyxin series include polymyxin, colistin.

К фторхинолонам относятся, например, энрофлоксацин, ципрофлоксацин.Fluoroquinolones include, for example, enrofloxacin, ciprofloxacin.

К сульфаниламидам относятся, например, триметоприм, сульфадиметоксин, сульфадимедин, сульфадимезин.Sulfanilamides include, for example, trimethoprim, sulfadimethoxin, sulfadimenedin, sulfadimesin.

Лекарственное средство предназначено для инъекционного введения - внутримышечно, подкожно, внутривенно.The drug is intended for injection - intramuscularly, subcutaneously, intravenously.

Ранее авторы настоящего изобретения показали, что при использовании гидрофобного комплекса интерферона и двух биологических полимеров - декстрана и метилцеллюлозы высвобождение интерферона в организме животного происходит постепенно и этим достигается пролонгация его действия.Previously, the authors of the present invention showed that when using a hydrophobic complex of interferon and two biological polymers - dextran and methyl cellulose, the release of interferon in the animal’s body occurs gradually and this prolongs its action.

Так, например, на свиньях было определено, что максимальная концентрация интерферона в крови после введения препарата, содержащего комплекс интерферона и с декстраном и метилцеллюлозой, достигалась на (23±6) часов, в то время как при введении контроля (раствора интерферона) - (6±1) часов. В то же время период полувыведения интерферона после инъекции контроля составил (4±1) часов, а после введения препарата - (26±8) часов. Аналогичные данные были получены на телятах: максимальная концентрация интерферона в крови после введения препарата - (27±8) часов, при введении контроля - (7±1) часов; период полувыведения интерферона после инъекции контроля составил (4±1) часов, а после введения препарата - (23±8) часов.So, for example, in pigs it was determined that the maximum concentration of interferon in the blood after administration of a preparation containing an interferon complex and with dextran and methylcellulose was achieved at (23 ± 6) hours, while with the introduction of a control (interferon solution) - ( 6 ± 1) hours. At the same time, the half-life of interferon after injection of the control was (4 ± 1) hours, and after administration of the drug - (26 ± 8) hours. Similar data were obtained on calves: the maximum concentration of interferon in the blood after administration of the drug - (27 ± 8) hours, with the introduction of control - (7 ± 1) hours; the half-life of interferon after injection of the control was (4 ± 1) hours, and after administration of the drug - (23 ± 8) hours.

Данное изобретение является продолжением исследования авторов, описывающее пролонгированные инъекционные стерильные растворы или лиофилизаты для приготовления растворов на основе комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы, и направлено на расширение арсенала противовирусных лекарственных средств, одновременно обладающих антибактериальным действием, для лечения бактериальных заболеваний на фоне вирусной этиологии.This invention is a continuation of the authors' study, describing prolonged injectable sterile solutions or lyophilizates for the preparation of solutions based on a complex of interferon, dextran and methylcellulose, and is aimed at expanding the arsenal of antiviral drugs that simultaneously have antibacterial effects for the treatment of bacterial diseases against a background of viral etiology.

Сущность изобретения поясняется в следующих примерах.The invention is illustrated in the following examples.

Пример 1. Получение лекарственной формы в виде раствора для инъекций, который содержит аминогликозидный антибиотик.Example 1. Obtaining a dosage form in the form of a solution for injection, which contains an aminoglycoside antibiotic.

В емкость на 600 л заливают воду для инъекций с температурой (23±2)°С - 300 л, засыпают 4350 г хлористого натрия, 150 г хлористого кальция, Na2HPO4·12H2O - 6784 г и NaH2PO4·2H2O - 165,2 г и растворяют при постоянном перемешивании. Засыпают 40,0 кг субстанции гентамицина сульфата, с активностью не ниже 590 единиц на 1 г, и перемешивают до полного растворения. В емкость заливают раствор комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы, полученный, как описано в предыдущем исследовании. Доводят pH гидроксидом натрия или соляной кислотой до 6,5 и доводят объем до 500 л водой для инъекций. Раствор подвергают асептической фильтрации в стерильную емкость, переводят в помещение класса «А», где осуществляют асептический розлив в 10, 20 или 100 мл флаконы. Флаконы укупоривают резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. Полученный препарат содержит (18-22) млн ME интерферона в мл, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой и 8% гентамицина сульфата.Water for injection is poured into a 600-liter container with a temperature of (23 ± 2) ° С - 300 l, 4350 g of sodium chloride, 150 g of calcium chloride, Na 2 HPO 4 · 12H 2 O - 6784 g and NaH 2 PO 4 · are poured 2H 2 O - 165.2 g and dissolved with constant stirring. Pour 40.0 kg of the substance of gentamicin sulfate, with an activity of at least 590 units per 1 g, and mix until completely dissolved. A solution of the complex of interferon, dextran and methylcellulose obtained as described in the previous study is poured into the container. The pH was adjusted with sodium hydroxide or hydrochloric acid to 6.5 and the volume was adjusted to 500 l with water for injection. The solution is subjected to aseptic filtration in a sterile container, transferred to a class “A” room, where aseptic filling is carried out in 10, 20 or 100 ml vials. The bottles are corked with rubber stoppers and wrapped in aluminum caps. The resulting preparation contains (18-22) million ME of interferon in ml, in the form of a complex with dextran and methyl cellulose and 8% gentamicin sulfate.

Пример 1а. Получение лекарственной формы в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, который содержит аминогликозидный антибиотик.Example 1a Obtaining a dosage form in the form of a lyophilisate for the preparation of an injection solution that contains an aminoglycoside antibiotic.

В емкость на 150 л последовательно заливают воду для инъекций по ФС 42-2620-97 - 70 л, засыпают Na2HPO4·12H2O - 1696 г и NaH2PO4·2H2O - 41,3 г и растворяют. При постоянном перемешивании в емкость засыпают 5000 г декстрана-70000 и 1500 г метилцеллюлозы. Растворяют при постоянном перемешивании. Доводят pH раствора гидроксидом натрия или соляной кислотой до 8,0 и доводят объем до 100 л водой для инъекций. Охлаждают раствор до (4±2)°С. При постоянном перемешивании добавляют концентрированный раствор человеческого рекомбинантного интерферона в количестве 22,8 мл или 1010 ME (исходная концентрация интерферона - 2 мг/мл или 4,4·108 МЕ/мл). Полученный раствор инкубируют в течение 16 часов при температуре (4±2)°С и постоянном медленном перемешивании - около 10-20 rpm. Далее при постоянном объеме и при температуре (4±2)°С проводят тангенсальную диафильтрацию с использованием 50 кДа ультрафильтрационных фильтрационных элементов с площадью поверхности не менее 3 м2, не менее 4 объемов, против 50 мМ натрий фосфатного буфера, содержащего 8,7 г/л хлорида натрия и 0,3 г/л хлорида калия, pH=5,5. Диафильтрацию прекращают по достижению pH значения 5,8-6,1. Далее раствор концентрируют до 70 л, быстро нагревают до (30±2)°С, в течение примерно 30 минут и добавляют 20 кг субстанции гентамицина сульфата, с активностью не ниже 590 единиц на 1 г, перемешивают до полного растворения, доводят объем до 100 л 50 мМ натрий фосфатным буфером, содержащим 8,7 г/л хлорида натрия и 0,3 г/л хлорида калия, pH=6,0. Раствор подвергают асептической фильтрации в стерильную емкость. Стерильный раствор переводят в помещение класса «А», где осуществляют асептический розлив в 10 мл флаконы по 2 мл при комнатной температуре. Флаконы замораживают на -40°С на 24 часа, после чего переносят в лиофильную сушилку и проводят сублимирование. По окончании процесса флаконы в асептических условиях укупоривают стерильными резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. Полученный лиофилизат содержит 90-110 млн ME интерферона на флакон в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой и 400 мг гентамицина сульфата.In a container of 150 l, water for injection according to FS 42-2620-97 - 70 l is sequentially poured, Na 2 HPO 4 · 12H 2 O - 1696 g and 41.3 g NaH 2 PO 4 · 2H 2 O are poured and dissolved. With constant stirring, 5000 g of dextran-70,000 and 1500 g of methyl cellulose are poured into the container. Dissolve with constant stirring. The pH of the solution was adjusted with sodium hydroxide or hydrochloric acid to 8.0 and the volume was adjusted to 100 l with water for injection. Cool the solution to (4 ± 2) ° C. With constant stirring, a concentrated solution of human recombinant interferon is added in an amount of 22.8 ml or 10 10 ME (initial concentration of interferon is 2 mg / ml or 4.4 · 10 8 IU / ml). The resulting solution was incubated for 16 hours at a temperature of (4 ± 2) ° C and constant slow stirring - about 10-20 rpm. Then, at a constant volume and at a temperature of (4 ± 2) ° С, tangential diafiltration is carried out using 50 kDa of ultrafiltration filtration elements with a surface area of at least 3 m 2 , at least 4 volumes, against 50 mM sodium phosphate buffer containing 8.7 g / l of sodium chloride and 0.3 g / l of potassium chloride, pH = 5.5. Diafiltration is stopped when the pH reaches 5.8-6.1. Then the solution is concentrated to 70 L, quickly heated to (30 ± 2) ° C, for about 30 minutes, and 20 kg of the substance gentamicin sulfate are added, with an activity of at least 590 units per 1 g, stirred until complete dissolution, the volume is adjusted to 100 l of 50 mm sodium phosphate buffer containing 8.7 g / l of sodium chloride and 0.3 g / l of potassium chloride, pH = 6.0. The solution is subjected to aseptic filtration in a sterile container. The sterile solution is transferred to a class “A” room, where aseptic filling is carried out in 10 ml vials of 2 ml at room temperature. The bottles are frozen at -40 ° C for 24 hours, after which they are transferred to a freeze dryer and sublimation is carried out. At the end of the process, the bottles are sealed under aseptic conditions with sterile rubber stoppers and wrapped in aluminum caps. The resulting lyophilisate contains 90-110 million IU of interferon per bottle in the form of a complex with dextran and methyl cellulose and 400 mg of gentamicin sulfate.

Пример 2. Получение лиофильной субстанции комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы.Example 2. Obtaining a lyophilic substance of a complex of interferon, dextran and methyl cellulose.

Раствор комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы, полученный в примере 1а, до описания нагревания и добавления гентамицина сульфата, концентрируют до 30 л, и лиофильно высушивают. В полученной лиофильно высушенной субстанции определяют активность интерферона в млн ME (1,0-1,2·106 МЕ/г субстанции). Субстанция хранится при температуре (6±4)°С в течение как минимум одного года, без потери активности.The solution of the complex of interferon, dextran and methylcellulose obtained in example 1a, before describing the heating and adding gentamicin sulfate, was concentrated to 30 L, and freeze-dried. In the obtained lyophilized dried substance, the activity of interferon is determined in ppm ME (1.0-1.2 · 106 IU / g of substance). The substance is stored at a temperature of (6 ± 4) ° C for at least one year, without loss of activity.

Пример 3. Получение лекарственных форм в виде раствора для инъекций, который содержит антибиотик тетрациклинового ряда.Example 3. Obtaining dosage forms in the form of a solution for injection, which contains an antibiotic tetracycline series.

Приготовление 10% и 20% раствора препарата антибиотика тетрациклинового ряда - окситетрациклина гидрохлорида осуществляли согласно US патенту №4,018,889, с небольшими изменениями. Доведение pH осуществляли этаноламином до значения 7,2±0,2 единицы, после чего в раствор засыпали при постоянном перемешивании субстанцию комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы и растворяли при температуре около 30°С, быстро охлаждали, после чего барботировали азотом в течение 2 часов. Полученный раствор подвергали асептической фильтрации высокого давления и стерильно разливали во флаконы по 10 мл. Полученный препарат содержит 10% или 20% окситетрациклина гидрохлорида в пересчете на основание и от 20 млн ME интерферона в 1 мл.The preparation of a 10% and 20% solution of a tetracycline antibiotic preparation, oxytetracycline hydrochloride, was carried out according to US Pat. No. 4,018,889, with slight changes. The pH was adjusted with ethanolamine to a value of 7.2 ± 0.2 units, after which the substance of the complex of interferon, dextran and methylcellulose was poured into the solution with constant stirring and dissolved at a temperature of about 30 ° C, quickly cooled, and then sparged with nitrogen for 2 hours . The resulting solution was subjected to high pressure aseptic filtration and sterilely poured into 10 ml vials. The resulting preparation contains 10% or 20% oxytetracycline hydrochloride, calculated on the basis and from 20 million ME of interferon in 1 ml.

Пример 4. Получение лекарственных форм в виде раствора для инъекций, который содержит фторхинолоновый антибиотик.Example 4. Obtaining dosage forms in the form of a solution for injection, which contains a fluoroquinolone antibiotic.

В емкость на 600 л заливают воду для инъекций с температурой (23±2)°С - 300 л, засыпают 4350 г хлористого натрия, 150 г хлористого кальция, Na2HPO4·12H2O - 6784 г и NaH2PO4·2H2O - 165,2 г и растворяют при постоянном перемешивании. Засыпают 25,0 или 50,0 кг субстанции энрофлоксацина лактата, и перемешивают до полного растворения с нагреванием до 45°С. Раствор охлаждают, доводят pH соляной кислотой до 6,0. В емкость заливают раствор комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы, полученный как описано в предыдущем исследовании. Доводят объем до 500 л водой для инъекций. Раствор подвергают асептической фильтрации в стерильную емкость, переводят в помещение класса «А», где осуществляют асептический розлив в 10, 20 или 100 мл флаконы. Флаконы укупоривают резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. Полученный препарат содержит (18-22) млн ME интерферона в мл, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой и 5% или 10% энрофлоксацина лактата в 1 мл.Water for injection is poured into a 600-liter container with a temperature of (23 ± 2) ° С - 300 l, 4350 g of sodium chloride, 150 g of calcium chloride, Na 2 HPO 4 · 12H 2 O - 6784 g and NaH 2 PO 4 · are poured 2H 2 O - 165.2 g and dissolved with constant stirring. Pour 25.0 or 50.0 kg of enrofloxacin lactate substance, and mix until completely dissolved with heating to 45 ° C. The solution is cooled, the pH is adjusted with hydrochloric acid to 6.0. A solution of the complex of interferon, dextran and methylcellulose obtained as described in the previous study is poured into the container. The volume is adjusted to 500 l with water for injection. The solution is subjected to aseptic filtration in a sterile container, transferred to a class “A” room, where aseptic filling is carried out in 10, 20 or 100 ml vials. The bottles are corked with rubber stoppers and wrapped in aluminum caps. The resulting preparation contains (18-22) million ME of interferon in ml, in the form of a complex with dextran and methyl cellulose and 5% or 10% enrofloxacin lactate in 1 ml.

Пример 5. Получение лекарственных форм в виде раствора для инъекций, который содержит полимиксиновый антибиотик.Example 5. Obtaining dosage forms in the form of a solution for injection, which contains a polymyxin antibiotic.

В емкость на 600 л заливают воду для инъекций с температурой (23±2)°С - 300 л, засыпают 4350 г хлористого натрия, 150 г хлористого кальция, Na2HPO4·12H2O - 6784 г и NaH2PO4·2H2O - 165,2 г и растворяют при постоянном перемешивании. Засыпают около 12,5 или 25,0 кг субстанции колистина сульфата, в пересчете на активное вещество (субстанция с активностью 20000 ME колистина сульфата на мг) и перемешивают до полного растворения с нагреванием до 45°С. Раствор охлаждают, доводят pH соляной кислотой до 4,5. В емкость заливают раствор комплекса интерферона, декстрана и метилцеллюлозы, полученный, как описано в предыдущем исследовании. Доводят объем до 500 л водой для инъекций. Раствор подвергают асептической фильтрации в стерильную емкость, переводят в помещение класса «А», где осуществляют асептический розлив в 10, 20 или 100 мл флаконы. Флаконы укупоривают резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. Полученный препарат содержит (18-22) млн ME интерферона в мл, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой и 500000 или 1000000 ME колистина сульфата в 1 мл.Water for injection is poured into a 600-liter container with a temperature of (23 ± 2) ° С - 300 l, 4350 g of sodium chloride, 150 g of calcium chloride, Na 2 HPO 4 · 12H 2 O - 6784 g and NaH 2 PO 4 · are poured 2H 2 O - 165.2 g and dissolved with constant stirring. About 12.5 or 25.0 kg of colistin sulfate substance are poured, in terms of the active substance (substance with an activity of 20,000 ME colistin sulfate per mg) and mixed until completely dissolved with heating to 45 ° C. The solution is cooled, the pH is adjusted with hydrochloric acid to 4.5. A solution of the complex of interferon, dextran and methylcellulose obtained as described in the previous study is poured into the container. The volume is adjusted to 500 l with water for injection. The solution is subjected to aseptic filtration in a sterile container, transferred to a class “A” room, where aseptic filling is carried out in 10, 20 or 100 ml vials. The bottles are corked with rubber stoppers and wrapped in aluminum caps. The resulting preparation contains (18-22) million ME of interferon in ml, in the form of a complex with dextran and methyl cellulose and 500,000 or 1,000,000 ME of colistin sulfate in 1 ml.

Пример 6. Получение лекарственных форм в виде раствора для инъекций, который содержит бета-лактамный антибиотик.Example 6. Obtaining dosage forms in the form of a solution for injection, which contains a beta-lactam antibiotic.

В качестве бета-лактамных антибиотиков используют антибиотики пенициллинового ряда - ампициллин и амоксициллин, и антибиотики цефалоспоринового ряда - цефалексин и цефиксим. Антибиотики растворяют в смеси высокомолекулярного поливинилпирролидона (Коллидон 90, BASF), полиэтиленгликоля 400 и гидрогенизированного касторового масла, получая масляную часть препарата. Далее лиофильно высушенный комплекс интерферона, декстрана и метилцеллюлозы растворяют в воде, получая водную фазу. К водной фазе при постоянном перемешивании добавляют масляную фазу, после чего суспензию пропускают через коллоидную мельницу до состояния «видимой» прозрачности.As beta-lactam antibiotics, penicillin-type antibiotics - ampicillin and amoxicillin, and cephalosporin-type antibiotics - cephalexin and cefixime are used. Antibiotics are dissolved in a mixture of high molecular weight polyvinylpyrrolidone (Kollidon 90, BASF), polyethylene glycol 400 and hydrogenated castor oil, obtaining the oil part of the drug. Next, the freeze-dried complex of interferon, dextran and methylcellulose is dissolved in water, obtaining the aqueous phase. The oil phase is added to the aqueous phase with constant stirring, after which the suspension is passed through a colloidal mill to a state of "visible" transparency.

Раствор подвергают асептической фильтрации в стерильную емкость, переводят в помещение класса «А», где осуществляют асептический розлив в 10 мл флаконы. Флаконы укупоривают резиновыми пробками и обкатывают алюминиевыми колпачками. Полученные препараты содержат в 1 мл:The solution is subjected to aseptic filtration in a sterile container, transferred to a class “A” room, where aseptic filling is carried out in 10 ml vials. The bottles are corked with rubber stoppers and wrapped in aluminum caps. The resulting preparations contain in 1 ml:

(18-22) млн ME интерферона в мл, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой.(18-22) million ME of interferon in ml, in the form of a complex with dextran and methyl cellulose.

Ампициллина - 100 или 150 мг или аммоксициллина - 150 или 200 мг, цефалексина - 50, 100, 150 или 200 мг, цефиксима - 50 или 100 мг.Ampicillin - 100 or 150 mg or ammoxicillin - 150 or 200 mg, cephalexin - 50, 100, 150 or 200 mg, cefixime - 50 or 100 mg.

Высокомолекулярного поливинилпирролидона - от 75 до 150 мг.High molecular weight polyvinylpyrrolidone - from 75 to 150 mg.

Полиэтиленгликоля 400 - от 50 до 100 мг.Polyethylene glycol 400 - from 50 to 100 mg.

Гидрогенизированного касторового масла - от 100 до 400 мг.Hydrogenated castor oil - from 100 to 400 mg.

Воды - остальное.Water is the rest.

Пример 7. Получение лекарственных форм в виде раствора для инъекций, который содержит два и более антибиотика.Example 7. Obtaining dosage forms in the form of a solution for injection, which contains two or more antibiotics.

Аналогично примерам 1, 4 и 5 получают препараты интерферона, которые содержат в 1 мл раствора:Similarly to examples 1, 4 and 5 receive preparations of interferon, which contain in 1 ml of solution:

(18-22) млн ME интерферона, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой, колистина сульфата - 1000000 ME, энрофлоксацина лактата - 100 мг, вспомогательные вещества, pH=4,5 ед., вода для инъекций - до 1 мл.(18-22) million ME of interferon, in the form of a complex with dextran and methyl cellulose, colistin sulfate - 1,000,000 ME, enrofloxacin lactate - 100 mg, excipients, pH = 4.5 units, water for injection - up to 1 ml.

(18-22) млн ME интерферона, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой, колистина сульфата - 500000 ME, энрофлоксацина лактата - 50 мг, вспомогательные вещества, pH=4,5 ед., вода для инъекций - до 1 мл.(18-22) million IU of interferon, in the form of a complex with dextran and methylcellulose, colistin sulfate - 500,000 ME, enrofloxacin lactate - 50 mg, excipients, pH = 4.5 units, water for injection - up to 1 ml.

(18-22) млн ME интерферона, в виде комплекса с декстраном и метилцеллюлозой, колистина сульфата - 600000 ME, триметоприма - 100 мг, вспомогательные вещества, pH=4,5 ед., вода для инъекций - до 1 мл.(18-22) million IU of interferon, in the form of a complex with dextran and methylcellulose, colistin sulfate - 600000 ME, trimethoprim - 100 mg, excipients, pH = 4.5 units, water for injection - up to 1 ml.

Хотя указанное изобретение описано в деталях со ссылкой на Примеры, для специалиста в указанной области техники очевидно, что могут быть совершены различные изменения и произведены эквивалентные замены, и такие изменения и замены не выходят за рамки настоящего изобретения.Although the invention has been described in detail with reference to Examples, it will be apparent to those skilled in the art that various changes can be made and equivalent replacements made, and such changes and replacements are not outside the scope of the present invention.

Claims (5)

1. Композиция для ветеринарии, обладающая пролонгированным противовирусным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием, содержащая комплекс человеческого рекомбинантного интерферона альфа- 2b, сорбированного на двух полимерах - декстране и метилцеллюлозе, антибиотик и солевой буфер для стабилизации рН в районе 5,0-7,5.1. A composition for veterinary medicine with a prolonged antiviral, immunomodulating and antibacterial effect, containing a complex of human recombinant interferon alpha-2b, adsorbed on two polymers - dextran and methyl cellulose, an antibiotic and saline buffer to stabilize the pH in the region of 5.0-7.5. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что используют декстран с молярной массой 30000 или 60000 или их смесь.2. The composition according to claim 1, characterized in that the use of dextran with a molar mass of 30,000 or 60,000 or a mixture thereof. 3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве антибиотика используют антибиотики тетрациклинового ряда, аминогликозиды, бета-лактамные антибиотики, полимиксины, фторхинолоны, сульфаниламиды.3. The composition according to claim 1, characterized in that tetracycline antibiotics, aminoglycosides, beta-lactam antibiotics, polymyxins, fluoroquinolones, sulfonamides are used as antibiotic. 4. Лекарственное средство пролонгированного действия для ветеринарии в виде стерильного раствора для инъекций или стерильного лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, содержащее композицию по любому из пп.1-3.4. A medicament of prolonged action for veterinary medicine in the form of a sterile solution for injection or a sterile lyophilisate for the preparation of a solution for injection, containing the composition according to any one of claims 1 to 3. 5. Лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что используют следующее соотношение компонентов (на мл):
человеческий рекомбинантный интерферон альфа-2b 10-200 млн ME декстран 5-10 мг метилцеллюлоза 1-20 мг антибиотик 1-200 мг натрий хлористый 8,7 мг калий хлористый 0,3 мг кислота соляная или натрия гидроксид до рН 5,0-7,5 вода для инъекций до 1 мл
5. The drug according to claim 4, characterized in that the following ratio of components (per ml) is used:
human recombinant interferon alfa-2b 10-200 million ME dextran 5-10 mg cellulose 1-20 mg antibiotic 1-200 mg sodium chloride 8.7 mg potassium chloride 0.3 mg hydrochloric acid or sodium hydroxide up to pH 5.0-7.5 water for injections up to 1 ml
RU2009109060/15A 2009-03-13 2009-03-13 COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION RU2404798C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009109060/15A RU2404798C1 (en) 2009-03-13 2009-03-13 COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2009109060/15A RU2404798C1 (en) 2009-03-13 2009-03-13 COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009109060A RU2009109060A (en) 2010-09-20
RU2404798C1 true RU2404798C1 (en) 2010-11-27

Family

ID=42938817

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009109060/15A RU2404798C1 (en) 2009-03-13 2009-03-13 COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2404798C1 (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2095081C1 (en) * 1991-12-13 1997-11-10 Акционерное общество "Биофа" Antiviral pharmaceutical composition
RU2187332C1 (en) * 2000-12-18 2002-08-20 Гапонюк Петр Яковлевич Curative agent
RU2292907C1 (en) * 2006-03-03 2007-02-10 Станислав Степанович Афанасьев Composition possessing antiviral and antibacterial effect

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2095081C1 (en) * 1991-12-13 1997-11-10 Акционерное общество "Биофа" Antiviral pharmaceutical composition
RU2187332C1 (en) * 2000-12-18 2002-08-20 Гапонюк Петр Яковлевич Curative agent
RU2292907C1 (en) * 2006-03-03 2007-02-10 Станислав Степанович Афанасьев Composition possessing antiviral and antibacterial effect

Also Published As

Publication number Publication date
RU2009109060A (en) 2010-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1468697B1 (en) Compositions containing piperacillin and tazobactam useful for injection
US6900184B2 (en) Compositions containing pipercillin and tazobactam useful for injection
KR100215739B1 (en) Lyophilized preparation providing reversibly thermogelling water-base medicinal composition
CN101039660A (en) Stable pegylated interferon formulation
CN101623499A (en) Medical composition of antibiotic and pidotimod as well as preparation method and medical application thereof
CN101969926A (en) Topotecan ready to use solutions
RU2007152C1 (en) Ophthalmologic agent
RU2404798C1 (en) COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS, IMMUNOMODULATORY AND ANTIBACTERIAL ACTION
KR20030016426A (en) FREEZE-DRIED PREPARATION OF N-[o-(p-PIVALOYLOXYBENZENESULFONYLAMINO)BENZOYL]GLYCINE MONOSODIUM SALT TETRAHYDRATE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
US4918108A (en) Method of improving the absorption of injected antibacterial substances
RU2404797C1 (en) COMPOSITION CONTAINING HUMAN RECOMBINANT INTERFERON ALPHA-2b, AND MEDICINAL AGENT OF PROLONGED ACTION FOR VETERINARY SCIENCE ON ITS BASIS, HAVING ANTIVIRUS AND IMMUNOMODULATORY ACTION
US4029782A (en) Cefazolin suspension for parenteral administration
JPH04338332A (en) Cephalosporin injection and its preparation
EP0238207B1 (en) Bactericidal mixtures
CN108066338A (en) New antibiotic composition when prevention and treatment aerobic bacteria and anaerobic bacteria mixed infection and preparation method thereof
CN102552888B (en) Suppository for treating mammal endometritis
WO1999020259A2 (en) Compositions containing thiamphenicol and diclofenac
JPH0383931A (en) Hypoallergenic GRF nasal formulation
RU2438652C1 (en) Drug for human papilloma virus associated diseases of uterine neck, presented in form of solution for vaginal irrigations, kit and method for preparing
WO2018025248A1 (en) Edta injection and process for making the same
WO2023209731A1 (en) Injectable liquid or lyophilized powder dosage forms of selexipag and their method of preparation
EP2934524B1 (en) Penethamate veterinary injectable formulations
CN105168211B (en) A kind of omeprazole sodium medicinal composition
CN103520706A (en) Oral recombined human serum albumin fusion protein preparation formula, products of the protein preparation, and applications of the protein preparation
WO2005123137A2 (en) Lyophilized pharmaceutical composition comprising moxifloxacin hydrochloride

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130314

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20140910

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170314

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20180205

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210314