[go: up one dir, main page]

RU2495038C2 - Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики - Google Patents

Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики Download PDF

Info

Publication number
RU2495038C2
RU2495038C2 RU2009145811/04A RU2009145811A RU2495038C2 RU 2495038 C2 RU2495038 C2 RU 2495038C2 RU 2009145811/04 A RU2009145811/04 A RU 2009145811/04A RU 2009145811 A RU2009145811 A RU 2009145811A RU 2495038 C2 RU2495038 C2 RU 2495038C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pi3k
signal transduction
group
use according
tumors
Prior art date
Application number
RU2009145811/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009145811A (ru
Inventor
Матиас ГЕРЛАХ
Экхард ГЮНТЕР
Экхард КЛАУС
Эммануэль ПОЛИМЕРОПУЛОС
Ирэн САЙПЕЛТ
Тильман ШУСТЕР
Original Assignee
Этерна Центарис ГмбХ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Этерна Центарис ГмбХ filed Critical Этерна Центарис ГмбХ
Publication of RU2009145811A publication Critical patent/RU2009145811A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2495038C2 publication Critical patent/RU2495038C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических состояний на основе соединения по п.1. Технический результат: получены новые производные пиридо[2,3-b]пиразина, полезные при лечении онкологических заболеваний. 6 н. и 23 з.п. ф-лы. 3 табл., 366 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000372
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393

Claims (29)

1. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, выбранные из группы, включающей (см. в конце ф-лы)
2. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики физиологических и/или патологических состояний у млекопитающих, которые опосредуются по меньшей мере одним путем сигнальной трансдукции, выбранным из группы, включающей "ras-Raf-Mek-Erk путь", "PI3K-Akt путь" и "SAPK путь сигнальной трансдукции", включающая фармацевтически активное количество по меньшей мере одного производного по п.1.
3. Композиция по п.2, в которой по меньшей мере одно производное присутствует в унифицированной дозе от 0,001 мг до 100 мг на 1 кг массы тела пациента.
4. Композиция по любому из пп.2 и 3, которая дополнительно содержит по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательный агент.
5. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных по п.1 или фармацевтической композиции по любому из пп.2-4, в качестве лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патологических состояний у млекопитающих, опосредованных по меньшей мере одним путем сигнальной трансдукции, выбранным из группы путей сигнальной трансдукции, включающей путь ras-Raf-Mek-Erk, путь PI3K-Akt и путь SAPK.
6. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных по п.1 или фармацевтической композиции по любому из пп.2-4 при изготовлении лекарственного средства для модуляции неправильно направленных процессов клеточной сигнальной трансдукции, в особенности для воздействия на функцию активных и неактивных рецепторных тирозинкиназ, а также цитоплазматических тирозин-, серин/треонин- и липидкиназ, таких как c-Raf, B-Raf, Mek, MAPKs, PDGFRбeтa, Flt-3, IGF1R, PI3K, PKB/Aktl, c-Kit, C-Abl, FGFR1 и KDR.
7. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных по п.1 или фармацевтической композиции по любому из пп.2-4 при изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патологических состояний у млекопитающих, которые опосредованы по меньшей мере одним из путей сигнальной трансдукции, выбранных из группы, включающей путь сигнальной трансдукции ras-Raf-Mek-Erk, путь сигнальной трансдукции PI3K-Akt и/или путь сигнальной трансдукции SAPK.
8. Применение по п.7, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного из путей сигнальной трансдукции, выбранных из группы, включающей: пути сигнальной трансдукции ras-Raf-Mek-Erk, пути сигнальной трансдукции РВК-Akt и/или пути сигнальной трансдукции SAPK.
9. Применение по п.7, в котором физиологические и/или патофизиологические состояния опосредованы по меньшей мере одним ферментом, выбранным из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.
10. Применение по п.9, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей: ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.
11. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором опосредованные и/или модулированные пути сигнальной трансдукции представляют собой путь сигнальной трансдукции ras-Raf-Mek-Erk и путь сигнальной трансдукции PI3K-Akt.
12. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором опосредованный и/или модулированный путь сигнальной трансдукции представляет собой путь сигнальной трансдукции ras-Raf-Mek-Erk.
13. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором опосредованный и/или модулированный путь сигнальной трансдукции представляет собой путь сигнальной трансдукции PI3K-Akt.
14. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором опосредованные и/или модулированные пути сигнальной трансдукции представляют собой путь сигнальной трансдукции SAPK и путь сигнальной трансдукции PI3K-Akt.
15. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором опосредованный и/или модулированный путь сигнальной трансдукции представляет собой путь сигнальной трансдукции SAPK.
16. Применение по любому из пп.7 и 8, где модуляцию пути сигнальной трансдукции ras-Raf-Mek-Erk осуществляют посредством модуляции активности по меньшей мере одного из ферментов, выбранных из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонинкиназу.
17. Применение по п.16, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2.
18. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором модуляцию пути сигнальной трансдукции PI3K-Akt осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей PI3K, РI3Кальфа, РI3Кбета, РI3Кгамма, РI3Кдельта, РI3К-С2альфа, PI3K-С2бета, PI3K-Vps34p.
19. Применение по любому из пп.7 и 8, в котором модуляцию пути сигнальной трансдукции SAPK осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонинкиназу.
20. Применение по п.19, в котором по меньшей мере один из ферментов выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, р38альфа, р38бета, р38гамма, р38дельта.
21. Применение по любому из пп.6 и 7, в котором модулируют активность по меньшей мере двух ферментов.
22. Применение по п.21, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, и по меньшей мере один из ферментов выбран из группы, включающей: РI3K, РI3Кальфа, РI3Кбета, РI3Кгамма, РI3Кдельта, РI3K-С2альфа, РI3K-С2бета, PI3K-Vps34p.
23. Применение по п.20, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, р38альфа, р38бета, р38гамма, р38дельта, и по меньшей мере один из ферментов выбран из группы, включающей РI3K, РI3Кальфа, РI3Кбета, РI3Кгамма, РI3Кдельта, РI3K-С2альфа, РI3K-С2бета, РI3K-Vps34p.
24. Применение по п.21, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, и по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.
25. Применение по п.21, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, р38альфа, р38бета, р38гамма, р38дельта и по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, ДНК-РК, hSMG-1.
26. Применение по п.21, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей PI3K, РI3Кальфа, РI3Кбета, РI3Кгамма, РI3Кдельта, РI3K-С2альфа, РI3K-С2бета, PI3K-Vps34p и по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, ДНК- РК, hSMG-1.
27. Применение по любому из пп.6 и 7, в котором модуляция представляет собой ингибирование.
28. Применение по любому из пп.6 и 7, в котором физиологические и/или патофизиологические состояния выбраны из группы, включающей злокачественные опухоли, саркому Капоши, опухоли, возникающие в головном мозге и/или нервной системе, и/или мозговых оболочках, опухоли толстой кишки, опухоли желудка, опухоли кишки, опухоли легкого, опухоли поджелудочной железы, опухоли яичника, опухоли простаты, лейкоз, меланому, опухоли печени, опухоли почки, опухоли головы, опухоли горла, глиому, опухоли молочной железы, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки, опухоли головного мозга, аденокарциному, рак мочевого пузыря, колоректальную опухоль, рак пищевода, гинекологическую опухоль, опухоли яичников, рак щитовидной железы, лимфомы, хронический лейкоз, острый лейкоз, ангиогенетические нарушения.
29. Набор для лечения или профилактики физиологических и/или патологических состояний млекопитающих, опосредованных ингибированием активности фермента, выбранного из группы, включающей PI3K, РI3Кальфа, РI3Кбета, РI3Кгамма, РI3Кдельта, PI3K-С2альфа, РI3K-С2бета, PI3K-Vps34p, включающий фармакологически активное количество по меньшей мере одного производного по п.1 и/или по меньшей мере одной фармацевтической композиции по любому из пп.2-4.
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439
Figure 00000440
Figure 00000441
Figure 00000442
Figure 00000443
Figure 00000444
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447
Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450
Figure 00000451
Figure 00000452
Figure 00000453
Figure 00000454
Figure 00000455
Figure 00000456
Figure 00000457
RU2009145811/04A 2007-05-10 2008-05-09 Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики RU2495038C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US91712907P 2007-05-10 2007-05-10
EP07107976A EP1990342A1 (en) 2007-05-10 2007-05-10 Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
EP07107976.8 2007-05-10
US60/917,129 2007-05-10
PCT/EP2008/055728 WO2008138878A2 (en) 2007-05-10 2008-05-09 Novel pyridopyrazine derivatives, process of manufacturing and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009145811A RU2009145811A (ru) 2011-06-20
RU2495038C2 true RU2495038C2 (ru) 2013-10-10

Family

ID=38617324

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009145811/04A RU2495038C2 (ru) 2007-05-10 2008-05-09 Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики

Country Status (18)

Country Link
US (4) US8202883B2 (ru)
EP (2) EP1990342A1 (ru)
JP (3) JP5528326B2 (ru)
KR (1) KR20100016425A (ru)
CN (1) CN101715451B (ru)
AR (1) AR067315A1 (ru)
AU (1) AU2008250282B2 (ru)
BR (1) BRPI0810632A2 (ru)
CA (1) CA2686489C (ru)
IL (1) IL201375A0 (ru)
MX (1) MX2009012144A (ru)
NZ (1) NZ580268A (ru)
RU (1) RU2495038C2 (ru)
SG (1) SG183692A1 (ru)
TW (1) TWI432199B (ru)
UA (1) UA99128C2 (ru)
WO (1) WO2008138878A2 (ru)
ZA (1) ZA200906861B (ru)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1990342A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
WO2010052448A2 (en) * 2008-11-05 2010-05-14 Ucb Pharma S.A. Fused pyrazine derivatives as kinase inhibitors
EP2241557A1 (de) * 2009-04-02 2010-10-20 Æterna Zentaris GmbH Chinoxalin-Derivate und deren Anwendung zur Behandlung gutartiger und bösartiger Tumorerkrankungen
US8575203B2 (en) 2010-04-21 2013-11-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Chemical compounds
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
KR20140022829A (ko) * 2011-03-09 2014-02-25 메르크 파텐트 게엠베하 피리도 [2, 3 - ｂ] 피라진 유도체 및 그 치료적 용도
EP2508184A1 (en) 2011-04-06 2012-10-10 Æterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine derivatives and their use
AR086744A1 (es) * 2011-06-28 2014-01-22 Nippon Soda Co Compuesto heterociclico conteniendo nitrogeno y fungicida para el uso en agricultura y jardineria
EP2727920B1 (en) * 2011-07-29 2016-11-02 FUJIFILM Corporation 1,5-naphthyridine derivative or salt thereof
GB201118656D0 (en) * 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118654D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
CN103159686A (zh) * 2011-12-09 2013-06-19 天津市国际生物医药联合研究院 一种hiv-1蛋白酶的脲类抑制剂
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) * 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
PE20190736A1 (es) 2012-06-13 2019-05-23 Incyte Holdings Corp Compuestos triciclicos sustituidos como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr)
DK2915804T3 (da) * 2012-10-31 2019-06-03 Fujifilm Toyama Chemical Co Ltd Nyt aminderivat eller salt deraf som TNF-alpha-inhibitorer
WO2014109414A1 (ja) * 2013-01-11 2014-07-17 富士フイルム株式会社 含窒素複素環化合物またはその塩
WO2014124230A2 (en) 2013-02-08 2014-08-14 Celgene Avilomics Research, Inc. Erk inhibitors and uses thereof
KR102269032B1 (ko) * 2013-04-19 2021-06-24 인사이트 홀딩스 코포레이션 Fgfr 저해제로서 이환식 헤테로사이클
GB201307577D0 (en) 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
MX370099B (es) 2014-03-26 2019-12-02 Astex Therapeutics Ltd Combinación que comprende un inhibidor de fgfr y un inhibidor de cmet para el tratamiento del cáncer.
KR102479696B1 (ko) 2014-03-26 2022-12-22 아스텍스 테라퓨틱스 리미티드 Fgfr 억제제 및 igf1r 억제제의 조합물
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
ES2741785T3 (es) 2014-08-13 2020-02-12 Celgene Car Llc Formas y composiciones de un inhibidor de ERK
JOP20200201A1 (ar) 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
ES2895769T3 (es) 2015-02-20 2022-02-22 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de FGFR
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
US10478494B2 (en) 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer
KR102691777B1 (ko) 2015-09-23 2024-08-02 얀센 파마슈티카 엔브이 비-헤테로아릴 치환된 1,4-벤조디아제핀 및 암의 치료를 위한 이의 용도
CA2996857C (en) 2015-09-23 2024-05-21 Janssen Pharmaceutica Nv Quinoxaline, quinoline and quinazolinone derivative compounds for the treatment of cancer
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US11117894B2 (en) 2017-06-22 2021-09-14 City Of Hope Pyridopyrazine compounds and uses thereof
US20200138921A1 (en) * 2017-06-23 2020-05-07 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods of preventing and treating diseases characterized by synaptic dysfunction and neurodegeneration including alzheimer's disease
SI3788047T1 (sl) 2018-05-04 2024-11-29 Incyte Corporation Trdne oblike inhibitorja fgfr in postopki priprave le-teh
SG11202010882XA (en) 2018-05-04 2020-11-27 Incyte Corp Salts of an fgfr inhibitor
CN109182515A (zh) * 2018-09-06 2019-01-11 中山大学附属第六医院 分子标志物miR-99a的新用途
CN114341124B (zh) 2018-10-17 2024-09-20 Array生物制药公司 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
US20220227740A1 (en) * 2019-04-15 2022-07-21 Tosk, Inc. Modulators of RAS GTPase
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11607416B2 (en) 2019-10-14 2023-03-21 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021113462A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12180220B2 (en) 2020-10-14 2024-12-31 Tosk, Inc. Heteroaryl modulators of RAS GTPase
US20220112178A1 (en) * 2020-10-14 2022-04-14 Tosk, Inc. Small Molecule Modulators of RAS GTPase
WO2022221170A1 (en) 2021-04-12 2022-10-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
WO2022261159A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4452974A4 (en) * 2021-12-21 2025-11-19 Bridgene Biosciences Inc RAS ONCOPROTEIN INHIBITORS

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2001111746A (ru) * 1998-09-29 2003-11-27 Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. Новые соли соединения пиридопиразина и их кристаллы
WO2004104002A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-02 Zentaris Gmbh Neue pyridopyrazine und deren verwendung als kinase-inhibitoren
WO2004104003A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-02 Zentaris Gmbh Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3898216A (en) * 1974-06-04 1975-08-05 Du Pont Styryl and cyanine desensitizing dyes containing a substituted imidazo {8 4,5-b{9 -pyrido{8 2,3-b{9 pyrazine nucleus
US8217042B2 (en) 2005-11-11 2012-07-10 Zentaris Gmbh Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
KR101400905B1 (ko) * 2005-11-11 2014-05-29 아에테르나 젠타리스 게엠베하 신규한 피리도피라진 및 키나제의 조절제로서의 이의 용도
EP1790342A1 (de) * 2005-11-11 2007-05-30 Zentaris GmbH Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege
EP1990342A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2001111746A (ru) * 1998-09-29 2003-11-27 Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд. Новые соли соединения пиридопиразина и их кристаллы
WO2004104002A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-02 Zentaris Gmbh Neue pyridopyrazine und deren verwendung als kinase-inhibitoren
WO2004104003A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-02 Zentaris Gmbh Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen

Also Published As

Publication number Publication date
US20120209050A1 (en) 2012-08-16
EP2164849A2 (en) 2010-03-24
SG183692A1 (en) 2012-09-27
AR067315A1 (es) 2009-10-07
KR20100016425A (ko) 2010-02-12
JP2014062137A (ja) 2014-04-10
WO2008138878A2 (en) 2008-11-20
BRPI0810632A2 (pt) 2014-11-04
JP2014074068A (ja) 2014-04-24
US8202883B2 (en) 2012-06-19
NZ580268A (en) 2012-09-28
IL201375A0 (en) 2010-05-31
ZA200906861B (en) 2010-06-30
HK1140202A1 (en) 2010-10-08
CA2686489A1 (en) 2008-11-20
US8536332B2 (en) 2013-09-17
AU2008250282B2 (en) 2013-09-19
TW200908979A (en) 2009-03-01
RU2009145811A (ru) 2011-06-20
MX2009012144A (es) 2009-11-23
CN101715451B (zh) 2013-07-31
TWI432199B (zh) 2014-04-01
JP5528326B2 (ja) 2014-06-25
EP1990342A1 (en) 2008-11-12
US8604196B2 (en) 2013-12-10
WO2008138878A3 (en) 2009-03-19
US20090275534A1 (en) 2009-11-05
JP2010526794A (ja) 2010-08-05
US20120277219A1 (en) 2012-11-01
US8507486B2 (en) 2013-08-13
US20120214768A1 (en) 2012-08-23
AU2008250282A1 (en) 2008-11-20
CN101715451A (zh) 2010-05-26
CA2686489C (en) 2014-07-15
UA99128C2 (ru) 2012-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2495038C2 (ru) Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики
Huang et al. Induction of Akt activity by chemotherapy confers acquired resistance
TWI730331B (zh) 用於調節ｅｇｆｒ突變型激酶活性的化合物及組成物
Li et al. PI3K/AKT/mTOR signaling pathway as a therapeutic target for ovarian cancer
Rodríguez-Berriguete et al. MAP kinases and prostate cancer
Mountzios et al. Aurora kinases as targets for cancer therapy
US20100004234A1 (en) Specific kinase inhibitors
US20050107386A1 (en) Methods of treating diseases and disorders by targeting multiple kinases
CN112402385A (zh) 4-羟甲基-1h-吲哚类化合物药物制剂及其制备方法
Kumar et al. Recent developments in receptor tyrosine kinase inhibitors: a promising mainstay in targeted cancer therapy
CN108779073A (zh) 用于治疗癌症的组合物和方法
Chen et al. Serotonin signalling in cancer: Emerging mechanisms and therapeutic opportunities
Ceramella et al. Carbazole derivatives as kinase-targeting inhibitors for cancer treatment
WO2017066193A1 (en) Novel inhibitors of protein kinases
Negi et al. Recent advances in pharmacological diversification of Src family kinase inhibitors
Gowda et al. Casein kinase II (CK2), glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) and Ikaros mediated regulation of leukemia
Hassan et al. Design, synthesis, in vitro antiproliferative evaluation and in silico studies of new VEGFR-2 inhibitors based on 4-piperazinylquinolin-2 (1H)-one scaffold
AU2016298962A1 (en) Compounds and pharmaceutical composition associated with ubiquitination-proteasome system
WO2016025649A1 (en) Combinations of an erk inhibitor and a dot1l inhibitor and related methods
Verweij et al. STI571: a magic bullet?
Kaur et al. Targeting Tyrosine kinase: Development of acridone–pyrrole–oxindole hybrids against human breast cancer
Sankarapandian et al. A review on tyrosine kinase inhibitors for targeted breast cancer therapy
TN2009000332A1 (fr) Heterocycles bicycliques, medicament comprenant ces composes,leur utilisation et leur procede de preparation
CN105884777B (zh) 一种作用于EGFR敏感突变激酶EGFRL858R，EGFR(d746‑750)的6‑取代氨基嘌呤类化合物及其应用
Rasmussen et al. Looking beyond inhibition of VEGF/mTOR: emerging targets for renal cell carcinoma drug development

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 28-2013 FOR TAG: (57)

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160510