RU2472490C1 - Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения - Google Patents
Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2472490C1 RU2472490C1 RU2011133152/15A RU2011133152A RU2472490C1 RU 2472490 C1 RU2472490 C1 RU 2472490C1 RU 2011133152/15 A RU2011133152/15 A RU 2011133152/15A RU 2011133152 A RU2011133152 A RU 2011133152A RU 2472490 C1 RU2472490 C1 RU 2472490C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mixture
- mixed
- fusidic acid
- heated
- emulsifier
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 76
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 title abstract description 7
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 title description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 40
- IECPWNUMDGFDKC-UHFFFAOYSA-N Fusicsaeure Natural products C12C(O)CC3C(=C(CCC=C(C)C)C(O)=O)C(OC(C)=O)CC3(C)C1(C)CCC1C2(C)CCC(O)C1C IECPWNUMDGFDKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 33
- IECPWNUMDGFDKC-MZJAQBGESA-N fusidic acid Chemical compound O[C@@H]([C@@H]12)C[C@H]3\C(=C(/CCC=C(C)C)C(O)=O)[C@@H](OC(C)=O)C[C@]3(C)[C@@]2(C)CC[C@@H]2[C@]1(C)CC[C@@H](O)[C@H]2C IECPWNUMDGFDKC-MZJAQBGESA-N 0.000 claims abstract description 32
- 229960004675 fusidic acid Drugs 0.000 claims abstract description 31
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 12
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 claims abstract description 12
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract description 12
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 9
- 206010040872 skin infection Diseases 0.000 claims abstract description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 5
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 16
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 15
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims description 11
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims description 11
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims description 10
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 10
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 17
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- MRBKEAMVRSLQPH-UHFFFAOYSA-N 3-tert-butyl-4-hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 MRBKEAMVRSLQPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 15
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 14
- RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N Methicillin Chemical compound COC1=CC=CC(OC)=C1C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)S[C@@H]21 RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N 0.000 description 5
- 229960003085 meticillin Drugs 0.000 description 5
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 4
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 3
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 3
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 3
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 2
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 2
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 2
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N (E)-(2S,3R,4R,5S)-5-[(2S,3S,4S,5S)-2,3-epoxy-5-hydroxy-4-methylhexyl]tetrahydro-3,4-dihydroxy-(beta)-methyl-2H-pyran-2-crotonic acid ester with 9-hydroxynonanoic acid Natural products CC(O)C(C)C1OC1CC1C(O)C(O)C(CC(C)=CC(=O)OCCCCCCCCC(O)=O)OC1 MINDHVHHQZYEEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010063409 Acarodermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 206010051548 Burn infection Diseases 0.000 description 1
- 241001112696 Clostridia Species 0.000 description 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 1
- 241000985610 Forpus Species 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 241000682907 Fusidium Species 0.000 description 1
- 241001453172 Fusobacteria Species 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 description 1
- 241000588653 Neisseria Species 0.000 description 1
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 description 1
- 241000447727 Scabies Species 0.000 description 1
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 1
- 241000191963 Staphylococcus epidermidis Species 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- 206010048038 Wound infection Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- HRDAJTRXAABFOE-UHFFFAOYSA-N [Na].S(=O)(=O)(O)OS(=O)(=O)O Chemical compound [Na].S(=O)(=O)(O)OS(=O)(=O)O HRDAJTRXAABFOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010000269 abscess Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 description 1
- 230000000264 dermatotropic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 210000005081 epithelial layer Anatomy 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 229940048400 fucidin Drugs 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N methyluracil Natural products CN1C=CC(=O)NC1=O XBCXJKGHPABGSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003128 mupirocin Drugs 0.000 description 1
- 229930187697 mupirocin Natural products 0.000 description 1
- DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L mupirocin calcium hydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1.C[C@H](O)[C@H](C)[C@@H]1O[C@H]1C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C\C(C)=C\C(=O)OCCCCCCCCC([O-])=O)OC1 DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 description 1
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 208000005687 scabies Diseases 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- HJHVQCXHVMGZNC-JCJNLNMISA-M sodium;(2z)-2-[(3r,4s,5s,8s,9s,10s,11r,13r,14s,16s)-16-acetyloxy-3,11-dihydroxy-4,8,10,14-tetramethyl-2,3,4,5,6,7,9,11,12,13,15,16-dodecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylidene]-6-methylhept-5-enoate Chemical compound [Na+].O[C@@H]([C@@H]12)C[C@H]3\C(=C(/CCC=C(C)C)C([O-])=O)[C@@H](OC(C)=O)C[C@]3(C)[C@@]2(C)CC[C@@H]2[C@]1(C)CC[C@@H](O)[C@H]2C HJHVQCXHVMGZNC-JCJNLNMISA-M 0.000 description 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003521 tetracyclic triterpenoids Chemical class 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N thymine Chemical compound CC1=CNC(=O)NC1=O RWQNBRDOKXIBIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012905 visible particle Substances 0.000 description 1
- 239000007762 w/o emulsion Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к средству для лечения кожных гнойных инфекций, содержащему в своем составе фузидиевую кислоту микрокристаллическую, эмульсионную основу (бутилгидроксианизол, эмульгатор №1, глицерин дистиллированный, масло вазелиновое, сорбат калия, твин-80, вазелин медицинский белый, воду очищенную) и, дополнительно, цинка оксид. Изобретение относится также к способам получения указанного средства. Техническим результатом изобретения является разработка комплексного препарата для лечения гнойных кожных инфекций на эмульсионной основе, что позволяет повысить эффективность терапии и сократить сроки лечения. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.
Description
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к средствам наружного применения для лечения кожных гнойных инфекций.
Широкое распространение множественнорезистентных Грам (+) возбудителей, особенно метициллинорезистентных стафилококков, заставляет пересмотреть отношение к такому «старому» препарату, как фузидиевая кислота, и обратить внимание на возможность ее применения в терапии инфекций, вызванных этими микроорганизмами.
Фузидиевая кислота (ФК) - C31H48O6×1/2 H2O (молекулярная масса - 525,7) по химической структуре является тетрациклическим тритерпеноидом. Она продуцируется грибами Fusidium coccineum и является единственным, используемым в клинической практике, представителем класса фузиданов.
ФК впервые была выделена в 1960 году специалистами компании «Leo Laboratories» (Дания). С 1962 года она применяется в лечении как системных, так и поверхностных стафилококковых инфекций.
Спектр антимикробной активности ФК уникален, так как в пределах одного рода различные виды микроорганизмов могут обладать различной чувствительностью к препаратам ФК. Наибольшей активностью ФК обладает против Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллинорезистентные штаммы. На большинство других видов стафилококков и на стрептококки она действует умеренно, высокоактивна против коринебактерий, менингококков и нейссерий. Грам (-) аэробные палочки в подавляющем большинстве резистентны к ФК. ФК обладает высокой активностью против Грам (+) анаэробов, включая клостридии, пептококки, пептострептококки, значительно менее активна против Грам (+) анаэробов, таких как бактероиды и фузобактерии, и некоторой активностью против ряда простейших, включая Ciardia lamblia и Plasmodium falciparum.
Интерес к фузидиевой кислоте привлекает также и тот факт, что число резистентных к ней штаммов не увеличивается. По данным зарубежных исследователей, частота резистентности к ФК у метициллиночувствительных штаммов S. aureus составляет 1-3%, аналогичные показатели для метициллинорезистентных штаммов несколько выше - 2-5,7%.
ФК применяется в лечении ряда инфекций кожи и мягких тканей, включая гнойничковые заболевания кожи, акне, абсцессы, раневую и ожоговую инфекции, вторичную инфекцию на фоне чесотки и укусов насекомых.
Столь широкое применение препарата объясняется его высокой активностью против наиболее вероятного возбудителя - S. aureus, включая метициллинорезистентные штаммы. ФК является одним из препаратов выбора при вторично-инфицированном атопическом дерматите, так как более чем у 90% пациентов с данной патологией наблюдается стафилококковая колонизация кожи.
При сравнении активности ФК с другими антибиотиками обнаружено, что в лечении поверхностных инфекций кожи она не уступает мупироцину (клиническая эффективность 94-95,2 и 97-98% соответственно)
Известен препарат, обладающий антимикробным и регенерирующим действием, содержащий в своем составе фузидин-натрия, метилурацил, натрий пиросернистокислый, поливинилпирролидон, ланолин, вазелин, воду дистиллированную (патент RU 2180216). Композиция имеет несовершенную вазелин-ланолиновую основу.
Известен отечественный препарат для лечения гнойных кожных инфекций - гель «Префузин», содержащий кислоту фузидиевую и преднизолон. Гелевая основа образует на коже тонкую пленку, которая оказывает защитное действие при мелких ранах, в то же время болезненно стягивает ткани, затрудняя отток гноя в случае серьезных поражений кожи, увеличивая продолжительность лечения.
Эмульсионные мазевые основы находят широкое применение в медицинской, практике. Работами отечественных и зарубежных авторов доказано, что мази, приготовленные на эмульсионных основах, хорошо всасываются кожей и легко отдают введенные в них лекарственные вещества. Это связано с тем, что поступление лекарственных веществ в организм происходит главным образом в результате превращения жировых основ в стабильную водно-маслянную эмульсию, близкую по составу к кожному жиру [4]. Кроме того, эмульсионные основы размягчают и вызывают набухание эпителиального слоя, что также способствует лучшему всасыванию лекарственных веществ в кожу. Применение эмульсионных основ вместе с этим уменьшает потребность в жировых основах, являющихся пищевыми продуктами, и значительно удешевляет стоимость мазей.
В качестве прототипа выбран зарубежный препарат «Фуцидин» производства фирмы «Лео Лабораториз Лимитед» (Ирландия) - крем для наружного применения на эмульсионной основе, в состав которого входит фузидиевая кислота. Препарат применяют для лечения бактериальных кожных инфекций.
Задачей настоящего изобретение является разработка препарата для лечения гнойных кожных инфекций на эмульсионной основе, что позволит существенно повысить эффективность терапии и сократить сроки лечения.
Поставленная задача решается тем, что предлагаемый препарат содержит фузидиевую кислоту микрокристаллическую, глицерин дистиллированный, вазелиновое масло, вазелин медицинский, эмульгатор №1, полисорбат - 80, сорбат калия, бутилгидроксианизол, воду очищенную, дополнительно цинка оксид (вариант), при следующем соотношении компонентов, г:
| Фузидиевая кислота | |
| микрокристаллическая | 1,8-2,2 |
| Цинка оксид | 0,0-5,0 |
| Бутилгидроксианизол | 0,001-0,002 |
| Эмульгатор №1 | 5,0-15,0 |
| Глицерол (глицерин | |
| дистиллированный) | 9,0-20,0 |
| Парафин жидкий (масло вазелиновое) | 1,0-5,0 |
| Сорбат калия | 0,1-0,3 |
| Полисорбат-80 (твин-80) | 0,5-1,5 |
| Вазелин медицинский белый | 8,0-15,0 |
| Вода очищенная | до 100 |
Окись цинка в составе мягкой лекарственной формы оказывает противовоспалительное дерматотропное, подсушивающее действие. Уменьшает явления экссудации, воспаления и раздражения тканей, образует защитный барьер от действия раздражающих факторов, смягчает раздраженную кожу. Цинка оксид оказывает также адсорбирующее, вяжущее и антисептическое действие, образует альбуминаты и денатурирует белки.
Указанные диапазоны концентраций активных ингредиентов являются оптимально приемлемыми и фармакологически значимыми.
Пример 1.
56,6 г воды очищенной смешивают с 20,0 г глицерина дистиллированного, 0,5 г полисорбата-80, 5,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,1 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 15,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,001 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 1,8 г фузидиевой кислоты смешивают с 5,4 г смеси 3, перемешивают до однородности (смесь 4). Смесь 3 и смесь 4 объединяют, перешивают до однородности, фасуют в тубы.
Пример 2.
64,15 г воды очищенной смешивают с 10,0 г глицерина дистиллированного, 0,7 г полисорбата-80, 7,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,15 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 11,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,001 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 2,0 г фузидиевой кислоты смешивают с 2,0 г вазелинового масла и 2,0 г глицерина дистиллированного, перемешивают до однородности (смесь 4). Смесь 3 и смесь 4 объединяют, перешивают до однородности, фасуют в тубы.
Пример 3.
63,6 г воды очищенной смешивают с 10,0 г глицерина дистиллированного, 1,0 г полисорбата-80, 10,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,2 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 8,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,002 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 2,2 г фузидиевой кислоты смешивают с 4,0 г вазелинового масла, перемешивают до однородности (смесь 4). Смесь 3 и смесь 4 объединяют, перемешивают до однородности, фасуют в тубы.
Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 1).
Пример 4.
56,6 г воды очищенной смешивают с 15,0 г глицерина дистиллированного, 0,5 г полисорбата-80, 15,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,1 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 8,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,001 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 1,8 г фузидиевой кислоты смешивают с 3,6 г смеси 3, перемешивают до однородности (смесь 4). 5,0 г оксида цинка смешивают с 10,0 г смеси 3, перемешивают до однородности (смесь 5). Смесь 3, смесь 4 и смесь 5 объединяют, перешивают до однородности, фасуют в тубы.
Пример 5.
55,8 г воды очищенной смешивают с 10,0 г глицерина дистиллированного, 1,0 г полисорбата-80, 12,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,2 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 11,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,001 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 2,0 г фузидиевой кислоты смешивают с 2,0 г вазелинового масла и 2,0 г глицерина дистиллированного, перемешивают до однородности (смесь 4). 3,0 г оксида цинка смешивают с 6,0 г смеси 3, перемешивают до однородности (смесь 5). Смесь 3, смесь 4 и смесь 5 объединяют, перешивают до однородности, фасуют в тубы.
Пример 6.
58,1 г воды очищенной смешивают с 7,0 г глицерина дистиллированного, 1,5 г полисорбата-80, 9,0 г эмульгатора №1, нагревают до температуры 70-80°С, перемешивают, растворяют 0,2 г сорбата калия (смесь 1). Расплавляют 14,0 г вазелина, добавляют 1,0 г вазелинового масла, 0,002 г бутилгидроксианизола, перемешивают, нагревают до 70-80°С (смесь 2). Смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3). 2,2 г фузидиевой кислоты смешивают с 2,0 г вазелинового масла и 2,0 г глицерина дистиллированного, перемешивают до однородности (смесь 4). 1,0 г оксида цинка смешивают с 2,0 г масла вазелинового, перемешивают до однородности (смесь 5). Смесь 3, смесь 4 и смесь 5 объединяют, перемешивают до однородности, фасуют в тубы.
Полученное лекарственное средство стабильно при хранении, соответствует требованиям фармакопеи и имеет срок годности 2 года (таблица 2).
Источники информации
1. Ю.А.Белькова. Фузидиевая кислота в современной клинической практике. Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. №4, Том 3, 2001.
2. Патент RU 2180216.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Изд.15. ООО «Новая Волна», 2005, с.739.
4. Т.П.Коробко, А.А.Цофина, Фармакология с рецептурой, М., Медицина, 1967.
5. Реестр лекарственных средств, КЛИФАР, CD.
| Таблица 1 | ||||||
| Таблица аналитических данных по качеству и стабильности лекарственного средства | ||||||
| Описание | рН | Размер частиц | Однородность | Посторонние примеси | Количественное определение | |
| Крем белого или белого с желтоватым оттенком цвета | от 5,0 до 8,5 | Не более 60 мкм | Не менее, чем в трех пробах не должно быть видимых частиц. | Не более 5,0% (ВЭЖХ) | Не менее 1,8% и не более 2,2% (ВЭЖХ) | |
| на момент изготовления | ||||||
| Пр. 1 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,3 | 50,0 | однородный | 0,48 | 1,83 |
| Пр. 2 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,0 | 56,0 | однородный | 0,49 | 1,96 |
| Пр. 3 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,4 | 54,0 | однородный | 0,50 | 2,08 |
| через 2 года хранения - в конце срока годности | ||||||
| Пр. 1 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,0 | 56,0 | однородный | 0,51 | 1,80 |
| Пр. 2 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,4 | 53,0 | однородный | 0,48 | 1,88 |
| Пр. 3 | Крем белого с желтоватым оттенком цвета | 6,3 | 55,0 | однородный | 0,50 | 1,98 |
| Таблица 2 | ||||||
| Таблица аналитических данных по качеству и стабильности лекарственного средства | ||||||
| Описание | рН | Размер частиц | Посторонние примеси | Количественное определение | ||
| Крем белого или белого с желтоватым оттенком цвета | от 5,0 до 8,5 | Не более 60 мкм | Не более 5,0% (ВЭЖХ) | Фузидиевая кислота - не менее 1,8% и не более 2,2% | Цинка окись - не более 5,0% | |
| на момент изготовления | ||||||
| Пр. 4 | Крем белого цвета | 7,3 | 39,5 | 0,85 | 1,82 | 4,9 |
| Пр. 5 | Крем белого цвета | 7,1 | 43,0 | 0,88 | 1,95 | 3,2 |
| Пр. 6 | Крем белого цвета | 7,0 | 41,2 | 0,87 | 1,99 | 1,8 |
| через 2 года хранения - в конце срока годности | ||||||
| Пр. 4 | Крем белого цвета | 7,0 | 40,0 | 0,97 | 1,80 | 4,7 |
| Пр. 5 | Крем белого цвета | 7,2 | 42,1 | 0,95 | 1,84 | 2,7 |
| Пр. 6 | Крем белого цвета | 7,1 | 46,0 | 0,99 | 1,90 | 1,5 |
Claims (3)
1. Средство для лечения гнойных кожных инфекций содержит фузидиевую кислоту микрокристаллическую и эмульсионную основу при следующем соотношении компонентов, г:
фузидиевая кислота микрокристаллическая 1,8-2,2
цинка оксид 0,0-5,0
бутилгидроксианизол 0,001-0,002
эмульгатор №1 5,0-15,0
глицерин дистиллированный 10,0-20,0
масло вазелиновое (парафин жидкий) 1,0-5,0
сорбат калия 0,1-0,3
полисорбат-80 (твин-80) 0,5-1,5
вазелин медицинский белый 8,0-15,0
вода очищенная до 100
2. Способ получения средства по п.1 заключается в том, что воду очищенную смешивают с глицерином дистиллированным, полисорбатом-80, эмульгатором №1, нагревают до определенной температуры, перемешивают, растворяют сорбат калия (смесь 1), отдельно расплавляют вазелин, добавляют вазелиновое масло, бутилгидроксианизол, перемешивают, нагревают (смесь 2), затем смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают (смесь 3), часть полученной массы соединяют с фузидиевой кислотой, перемешивают до однородности (смесь 4), оксид цинка смешивают с маслом вазелиновым, перемешивают до однородности (смесь 5), после чего смеси 3, 4, 5 объединяют, перемешивают до однородного состояния, фасуют в тубы.
3. Способ получения средства по п.1, отличающийся тем, что воду очищенную смешивают с глицерином дистиллированным, полисорбатом-80, эмульгатором №1, нагревают до определенной температуры, перемешивают, растворяют сорбат калия (смесь 1), отдельно расплавляют вазелин, добавляют вазелиновое масло, бутилгидроксианизол, перемешивают, нагревают (смесь 2), затем смесь 1 и смесь 2 смешивают, гомогенизируют, охлаждают, после чего часть полученной массы соединяют с фузидиевой кислотой, перемешивают до однородности, объединяют с оставшейся массой, перемешивают до однородного состояния, фасуют в тубы.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011133152/15A RU2472490C1 (ru) | 2011-08-05 | 2011-08-05 | Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011133152/15A RU2472490C1 (ru) | 2011-08-05 | 2011-08-05 | Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2472490C1 true RU2472490C1 (ru) | 2013-01-20 |
Family
ID=48806375
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011133152/15A RU2472490C1 (ru) | 2011-08-05 | 2011-08-05 | Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2472490C1 (ru) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2193031C2 (ru) * | 1996-12-23 | 2002-11-20 | Санофи-Синтелябо | Форма гидрохлорида 1-[2-(2-нафтил)этил]-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в виде микрочастиц, фармацевтическая композиция на ее основе |
| WO2007087806A1 (en) * | 2006-02-02 | 2007-08-09 | Leo Pharma A/S | A topical composition comprising an antibacterial substance |
| WO2009063493A2 (en) * | 2007-09-10 | 2009-05-22 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Topical pharmaceutical composition for the combination of fusidic acid and a corticosteroid |
| RU2418806C2 (ru) * | 2005-10-31 | 2011-05-20 | Лео Фарма А/С | Получение кристаллического антибиотика |
-
2011
- 2011-08-05 RU RU2011133152/15A patent/RU2472490C1/ru active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2193031C2 (ru) * | 1996-12-23 | 2002-11-20 | Санофи-Синтелябо | Форма гидрохлорида 1-[2-(2-нафтил)этил]-4-(3-трифторметилфенил)-1,2,3,6-тетрагидропиридина в виде микрочастиц, фармацевтическая композиция на ее основе |
| RU2418806C2 (ru) * | 2005-10-31 | 2011-05-20 | Лео Фарма А/С | Получение кристаллического антибиотика |
| WO2007087806A1 (en) * | 2006-02-02 | 2007-08-09 | Leo Pharma A/S | A topical composition comprising an antibacterial substance |
| WO2009063493A2 (en) * | 2007-09-10 | 2009-05-22 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Topical pharmaceutical composition for the combination of fusidic acid and a corticosteroid |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| МАРЧЕНКО Л.Г. и др. Технология мягких лекарственных форм. - СПб., 2004. * |
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005, с.820-821. * |
| Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России», изд-е 14, 2008, стр.Б-1298. * |
| Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России», изд-е 14, 2008, стр.Б-1298. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005, с.820-821. МАРЧЕНКО Л.Г. и др. Технология мягких лекарственных форм. - СПб., 2004. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5631932B2 (ja) | 半固形製剤中でのオクテニジン二塩酸塩の使用 | |
| Burchacka et al. | New effective azelaic acid liposomal gel formulation of enhanced pharmaceutical bioavailability | |
| JP7012089B2 (ja) | 皮膚炎および炎症性皮膚疾患の処置のためのカンナビノイドの製剤 | |
| KR20180017213A (ko) | 포유류에서 내부 및 외부 귀의 감염에 대한 귀 치료용 조성물 | |
| JP2019511481A (ja) | 炎症のための治療用組成物およびその治療方法 | |
| CN102159191B (zh) | 使用夫西地酸钠制备且加入生物聚合物的医用夫西地酸乳膏及其制备方法 | |
| CN110946846B (zh) | 一种不含透皮促渗剂的洛索洛芬钠凝胶膏基质及其制备方法 | |
| CN102302449A (zh) | 一种水包油型肉桂醛纳米乳药物 | |
| EP2629756B1 (en) | Pharmaceutical topical composition of mupirocin | |
| WO2013029525A1 (zh) | 治疗皮炎的碘聚合物和糖皮质类固醇复方药物组合物 | |
| AU2003294027B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising a combination of calcitriol and a clobetasol propionate | |
| RU2472490C1 (ru) | Средство для лечения кожных гнойных инфекций, составы и способы получения | |
| Buzia¹ et al. | Antibacterial action of certain tretinoin and benzoyl peroxide liposomes. Case study | |
| TWI432188B (zh) | 供治療發炎性皮膚疾病之１－胺基－烷基環己烷衍生物類 | |
| CN101637470B (zh) | 一种防治痤疮的外用药物组合物及其应用 | |
| ZA200505174B (en) | Pharmaceutical compositions comprising a combination of calcitriol and a clobetasol propionate | |
| WO2024027816A1 (zh) | 利福霉素-喹嗪酮偶联分子软膏剂及其制备方法 | |
| RU2223097C1 (ru) | Комбинированное средство для лечения кожных заболеваний | |
| AU2016338662A1 (en) | Compositions and methods to treat urinary tract infections | |
| RU2281102C2 (ru) | Фармацевтическая композиция с антиаллергическим и противовоспалительным действием | |
| RU2450808C1 (ru) | Стабилизированная фармацевтическая композиция антимикробного и антифунгального действия для лечения кожных заболеваний | |
| CN119302904A (zh) | 一种不含对羟基苯甲酸酯的甲硝唑外用凝胶 | |
| WO2024028863A1 (en) | Therapeutic effect of molecules derived from probiotic milk-based fermentation microbial consortium ("kefir") on wounds healing | |
| CN116159018A (zh) | 一种新型外用溴莫尼定凝胶剂 | |
| CN120939281A (zh) | 一种多功能皮肤舒缓凝胶敷料的制备方法 |