RU2444369C2 - Фармацевтические композиции для лечения тревоги - Google Patents
Фармацевтические композиции для лечения тревоги Download PDFInfo
- Publication number
- RU2444369C2 RU2444369C2 RU2010121520/15A RU2010121520A RU2444369C2 RU 2444369 C2 RU2444369 C2 RU 2444369C2 RU 2010121520/15 A RU2010121520/15 A RU 2010121520/15A RU 2010121520 A RU2010121520 A RU 2010121520A RU 2444369 C2 RU2444369 C2 RU 2444369C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- parts
- jujuba
- weight
- camp
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 102
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 title claims abstract description 60
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 title description 7
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical class O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 claims abstract description 54
- MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N 18beta-glycyrrhetic acid Chemical compound C([C@H]1C2=CC(=O)[C@H]34)[C@@](C)(C(O)=O)CC[C@]1(C)CC[C@@]2(C)[C@]4(C)CC[C@@H]1[C@]3(C)CC[C@H](O)C1(C)C MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N 0.000 claims abstract description 50
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 42
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 42
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 claims abstract description 42
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 42
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 claims abstract description 42
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 claims abstract description 42
- 235000006200 Glycyrrhiza glabra Nutrition 0.000 claims abstract description 36
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 claims abstract description 30
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 claims abstract description 30
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 claims abstract description 30
- MPDGHEJMBKOTSU-UHFFFAOYSA-N Glycyrrhetinsaeure Natural products C12C(=O)C=C3C4CC(C)(C(O)=O)CCC4(C)CCC3(C)C1(C)CCC1C2(C)CCC(O)C1(C)C MPDGHEJMBKOTSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229960003720 enoxolone Drugs 0.000 claims abstract description 25
- 229930182494 ginsenoside Natural products 0.000 claims abstract description 11
- 229940089161 ginsenoside Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 52
- 241000202807 Glycyrrhiza Species 0.000 claims description 35
- 235000001453 Glycyrrhiza echinata Nutrition 0.000 claims description 35
- 235000017382 Glycyrrhiza lepidota Nutrition 0.000 claims description 35
- 229940010454 licorice Drugs 0.000 claims description 35
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 12
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 7
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 5
- 239000011324 bead Substances 0.000 claims description 4
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims description 4
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 4
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 claims description 4
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 4
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims description 4
- 241001247821 Ziziphus Species 0.000 claims description 3
- UDMBCSSLTHHNCD-UHFFFAOYSA-N Coenzym Q(11) Natural products C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1C1OC(COP(O)(O)=O)C(O)C1O UDMBCSSLTHHNCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 2
- UDMBCSSLTHHNCD-KQYNXXCUSA-N adenosine 5'-monophosphate Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@@H](O)[C@H]1O UDMBCSSLTHHNCD-KQYNXXCUSA-N 0.000 claims description 2
- LNQVTSROQXJCDD-UHFFFAOYSA-N adenosine monophosphate Natural products C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1C1OC(CO)C(OP(O)(O)=O)C1O LNQVTSROQXJCDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims description 2
- 244000131316 Panax pseudoginseng Species 0.000 claims 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims 1
- 241000208340 Araliaceae Species 0.000 abstract description 28
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 23
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 3
- 244000303040 Glycyrrhiza glabra Species 0.000 abstract 1
- 235000011477 liquorice Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- YURJSTAIMNSZAE-HHNZYBFYSA-N ginsenoside Rg1 Chemical compound O([C@@](C)(CCC=C(C)C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@]([C@@]3(C[C@@H]([C@H]4C(C)(C)[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@H]3C[C@H]2O)O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)C)(C)CC1)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O YURJSTAIMNSZAE-HHNZYBFYSA-N 0.000 description 40
- YURJSTAIMNSZAE-UHFFFAOYSA-N UNPD89172 Natural products C1CC(C2(CC(C3C(C)(C)C(O)CCC3(C)C2CC2O)OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C)(C)C2C1C(C)(CCC=C(C)C)OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O YURJSTAIMNSZAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 37
- 238000000034 method Methods 0.000 description 33
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 23
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 20
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 19
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 17
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 14
- 230000000049 anti-anxiety effect Effects 0.000 description 14
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 229960003529 diazepam Drugs 0.000 description 13
- AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N diazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1 AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 11
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 description 10
- CBEHEBUBNAGGKC-UHFFFAOYSA-N ginsenoside Rg1 Natural products CC(=CCCC(C)(OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O)C2CCC3(C)C2C(O)CC4C5(C)CCC(O)C(C)(C)C5CC(OC6OC(CO)C(O)C(O)C6O)C34C)C CBEHEBUBNAGGKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 10
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 10
- 125000003172 aldehyde group Chemical group 0.000 description 9
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 9
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 9
- UFNDONGOJKNAES-UHFFFAOYSA-N Ginsenoside Rb1 Natural products CC(=CCCC(C)(OC1OC(COC2OC(CO)C(O)C(O)C2O)C(O)C(O)C1O)C3CCC4(C)C3C(O)CC5C6(C)CCC(OC7OC(CO)C(O)C(O)C7OC8OC(CO)C(O)C(O)C8O)C(C)(C)C6CC(O)C45C)C UFNDONGOJKNAES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 8
- GZYPWOGIYAIIPV-JBDTYSNRSA-N ginsenoside Rb1 Chemical compound C([C@H]1O[C@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]1O)O)O[C@@](C)(CCC=C(C)C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@]([C@@]3(CC[C@H]4C(C)(C)[C@@H](O[C@H]5[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O5)O[C@H]5[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O5)O)CC[C@]4(C)[C@H]3C[C@H]2O)C)(C)CC1)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GZYPWOGIYAIIPV-JBDTYSNRSA-N 0.000 description 8
- TXEWRVNOAJOINC-UHFFFAOYSA-N ginsenoside Rb2 Natural products CC(=CCCC(OC1OC(COC2OCC(O)C(O)C2O)C(O)C(O)C1O)C3CCC4(C)C3C(O)CC5C6(C)CCC(OC7OC(CO)C(O)C(O)C7OC8OC(CO)C(O)C(O)C8O)C(C)(C)C6CCC45C)C TXEWRVNOAJOINC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 8
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 8
- OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N (+/-)-DABA Natural products NCCC(N)C(O)=O OGNSCSPNOLGXSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 description 7
- 235000020710 ginseng extract Nutrition 0.000 description 7
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 6
- 229940069445 licorice extract Drugs 0.000 description 6
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 6
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 6
- 102000001707 3',5'-Cyclic-AMP Phosphodiesterases Human genes 0.000 description 5
- 108010054479 3',5'-Cyclic-AMP Phosphodiesterases Proteins 0.000 description 5
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 5
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 5
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 4
- 238000011160 research Methods 0.000 description 4
- 102000008130 Cyclic AMP-Dependent Protein Kinases Human genes 0.000 description 3
- 108010049894 Cyclic AMP-Dependent Protein Kinases Proteins 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- 102000030621 adenylate cyclase Human genes 0.000 description 3
- 108060000200 adenylate cyclase Proteins 0.000 description 3
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 238000001543 one-way ANOVA Methods 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 3
- SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 1h-1,2-benzodiazepine Chemical compound N1N=CC=CC2=CC=CC=C12 SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940125713 antianxiety drug Drugs 0.000 description 2
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 238000004364 calculation method Methods 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 238000013461 design Methods 0.000 description 2
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 2
- -1 droplets Substances 0.000 description 2
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 2
- 230000008451 emotion Effects 0.000 description 2
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 238000011194 good manufacturing practice Methods 0.000 description 2
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 2
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 2
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 2
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 230000026731 phosphorylation Effects 0.000 description 2
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 description 2
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 2
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 230000005997 psychological dysfunction Effects 0.000 description 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 2
- GOLORTLGFDVFDW-UHFFFAOYSA-N 3-(1h-benzimidazol-2-yl)-7-(diethylamino)chromen-2-one Chemical compound C1=CC=C2NC(C3=CC4=CC=C(C=C4OC3=O)N(CC)CC)=NC2=C1 GOLORTLGFDVFDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010052904 Musculoskeletal stiffness Diseases 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 208000007443 Neurasthenia Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- 206010047513 Vision blurred Diseases 0.000 description 1
- 235000006545 Ziziphus mauritiana Nutrition 0.000 description 1
- 244000126002 Ziziphus vulgaris Species 0.000 description 1
- 235000008529 Ziziphus vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000012190 activator Substances 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 210000003484 anatomy Anatomy 0.000 description 1
- 206010003549 asthenia Diseases 0.000 description 1
- 210000003403 autonomic nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000008499 blood brain barrier function Effects 0.000 description 1
- 210000001218 blood-brain barrier Anatomy 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 230000005978 brain dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 206010007776 catatonia Diseases 0.000 description 1
- 238000004440 column chromatography Methods 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 1
- 210000000607 neurosecretory system Anatomy 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000037081 physical activity Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства содержащая гинзенозид, имеющий Rg1 и Rb1; и производное глицирризиновой кислоты, будучи выбранным из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации, взятые в определенном количестве. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства, содержащая женьшень и солодку, взятых в определенном количестве. Вышеописанные композиции эффективны для лечения тревожного расстройства. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.
Description
ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0001] Данное изобретение относится к фармацевтической композиции или лечебному питанию, произведенным из исходного сырья, в том числе гинзенозида Rg1 и Rb1, глицирризиновой кислоты и циклического аденозинмонофосфата жужуба (сАМР жужуба) (пер., цАМФ жужуба) для лечения тревожного расстройства. В частности, данное изобретение относится к фармацевтической композиции или лечебному питанию для лечения тревожного расстройства; фармацевтическая композиция имеет определенные функции и компоненты, очевидное лечебное действие, меньше побочных эффектов и высокую безопасность при длительном употреблении.
ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0002] Психологические расстройства вызваны дисфункцией мозга и пораженные индивидуумы проявляют нарушения осознавания, мышления, эмоций, поведения, воли и интеллекта и т.д.. Психологические расстройства занимают четыре из десяти заболеваний, вызывающих наиболее серьезную нагрузку на общество. В настоящее время люди обращают все больше и больше внимания на психологическую дисфункцию в ходе общественного развития. Медицинское сообщество и общество в целом срочно пытаются найти психологическую медицину для борьбы с психологическими расстройствами. Тревожное расстройство и депрессия являются самой распространенной психологической дисфункцией, причем противотревожные лекарственные препараты являются основным способом лечения.
[0003] Тревожное расстройство представляет собой психическое расстройство, которое проявляется главным образом в виде тревожной эмоции. Главные особенности представляют собой вспышки или длительные тревожные чувства, такие как тревога, кататония и страх, и т.д., в сочетании с синдромами, такими как нарушение вегетативной нервной системы, мышечная ригидность и нарушение при физической нагрузке и т.д. С тех пор как Зигмунд Фрейд отделил тревожное расстройство от неврастении, ученые во всем мире начали крупномасштабные исследования тревожного расстройства и накопили большое количество данных. В соответствии с современными медицинскими исследованиями, этиология тревожного расстройства включает в себя дефекты в анатомии, психологии, системе нейромедиатор/модулятор-рецептор и нейроэндокринной системе и т.д.
[0004] Современное доминирующее противотревожное лекарственное средство представляет собой бензодиазепин, механизм которого состоит в модуляции активности ингибирующего нейротрансмиттера, гамма-аминобутировой кислоты (GABA) (пер., или гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)), для уменьшения и ослабления симптомов. Однако бензодиазепин имеет много побочных эффектов, в том числе бессонницу, аллергию, мышечную боль, слабость, тошноту, физическую дисфункцию, затуманенное зрение, усталость, нарушение психического равновесия и бред и т.д.
[0005] В свете современного положения, поиск нового поколения лекарственных препаратов с меньшими побочными эффектами и более ясно выраженными/сильными и противотревожными качествами, стали центром внимания всего фармацевтического мира.
[0006] Поэтому предпринята попытка авторами заявки рассмотреть вышеизложенную ситуацию, обнаруженную в известном уровне техники.
КРАТКОЕ ИЗЛОЖЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0007] Предметом данного изобретения является обеспечение фармацевтической композиции или лечебного питания для преодоления недостаточности доступных в настоящее время способов лечения тревожного расстройства. Фармацевтическую композицию или лечебное питание изготавливают из исходного сырья, в том числе гинзенозида Rg1 и Rb1, глицирризиновой кислоты и цАМФ жужуба для лечения тревожного расстройства. В частности обеспечивают новую технологическую схему, предлагающую точные функции и компоненты, очевидный лечебный эффект, меньше побочных эффектов и высокую степень безопасности при длительном применении.
[0008] Технологическая схема данного лекарственного средства является результатом, предпринятым заявителем. Схему, с применением трех видов исходного сырья, в том числе женьшеня, солодки (пер., другие названия: лакрица, солодка голая, солодка гладкая, лакричник) и жужуба (пер., синонимы русского названия: ююба, китайский финик) разрабатывают на основе патологических и фармакологических теорий современной медицины для лечения тревоги; в частности, схема объединяет прошлое исследование, направленное на фармацевтические препараты, с последними знаниями, приобретенными в отношении пострецепторного механизма. Гинзенозид женьшеня обладает аденилатциклазной (АС) активности в отношении стимуляции синтеза сАМР и ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы сАМР (CAPD) для уменьшения распада сАМР; глицирризиновая кислота (и глицирретиновая кислота) из солодки являются сильными ингибиторами CAPD. В организме гинзенозиды Rg1 и Rb1 и глицирризиновая кислота при соединении вместе и совместном использовании дополнительно повышают концентрацию и активность сАМР и протеинкиназы А (РКА) соответственно. Повышение концентрации и активности сАМР может катализировать фосфорилирование α/β-субъединиц GABA и фосфорилирование ее β-субъединицы может усиливать ингибирующую функцию GABA (пер., ГАМК) на нейроны для достижения существенных противотревожных функций. В конечном счете, сАМР жужуба из жужуба, являясь экзогенным негидролизуемым сАМР, может принимать участие в перемещении сАМР в организме, стимулируя функцию фермента и эффективно усиливая экспрессию сАМР и РКА в организме для дальнейшего усиления дополнительной противотревожной функции. Таким образом, исходное сырье, в том числе гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту и сАМР жужуба, комбинируют для максимизирования эффектов противотревожной функции данного изобретения. Женьшень, солодка и жужуба являются обычно используемым исходным сырьем для фармацевтической промышленности в китайской медицине и были использованы в диетическом лечебном питании в течение нескольких тысяч лет. В этой длительной клинической истории и истории питания безопасность и эффективность комплексного использования женьшеня, солодки и жужуба были полностью доказаны. Исследование изобретателя и экспериментальные результаты показали, что если данные три вида фармацевтического исходного сырья только стандартно настаивают и экстрагируют для получения экстракта, то экстракт не обладает существенным противотревожным эффектом по сравнению с доминирующими противотревожными лекарственными препаратами уровня техники. Однако при дополнительной очистке экстракта данных трех видов фармацевтического сырья для повышения концентрации эффективных компонентов, содержащих гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту и сАМР жужуба и т.д., как описано в данном изобретении, получают фармацевтическую композицию со значительной противотревожной функцией. Результаты экспериментов на животных ясно демонстрируют, что изготовляемая фармацевтическая композиция данного изобретения обладает более высоким противотревожным эффектом по сравнению с фармацевтической композицией широко распространенным лекарственным средством, диазепамом, для лечения тревожного расстройства. Кроме того, прием женьшеня, солодки и жужуба не произвел бы побочные эффекты как прием широко распространенных лекарственных препаратов для лечения тревоги. Пациенты не будут прекращать или постоянно отказываться от фармацевтической терапии, волнуясь о побочных эффектах. Таким образом, автор изобретения представляет, что гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновая кислота и сАМР жужуба являются исходным сырьем для производства фармацевтической композиции или лечебного питания для лечения тревожного расстройства. В частности, новая технологическая схема предлагает точные функции и компоненты, высокую безопасность в течение длительного употребления без побочных эффектов, по существу улучшая недостатки, произведенные в известном уровне техники.
[0009] Глицирретиновая кислота имеет более высокую липорастворимость чем глицирризиновая кислота, и может легко проникать в мозг через гемоэнцефалический барьер. Поскольку глицирризиновая кислота превращается в глицирретиновую кислоту в человеческом теле почти со 100% эффективностью, то ингибирование CAPD глицирризиновой кислотой происходит путем превращения глицирризиновой кислоты в глицирретиновую кислоту в теле. Таким образом, глицирризиновая кислота или глицирретиновая кислота могут быть исходным сырьем для производства фармацевтической композиции данного изобретения.
[0010] В соответствии с одним аспектом данного изобретения обеспечивают фармацевтическую композицию для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция включает в себя: гинзенозид, имеющий Rg1 и Rb1; производное глицирризиновой кислоты, причем кислота выбрана из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации; и сАМР жужуба.
[ООН] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 2~24 масс. частей гинзенозида, 3~45 масс. частей производного глицирризиновой кислоты и 0,003~0,4 масс. частей сАМР жужуба.
[0012] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 4~11 масс. частей гинзенозида, 5~14 масс. частей производного глицирризиновой кислоты и 0,01~0,07 масс. частей сАМР жужуба.
[0013] Предпочтительно гинзенозид экстрагируют из женьшеня, производное глицирризиновой кислоты экстрагируют из солодки и сАМР жужуба экстрагируют из жужуба.
[0014] Предпочтительно жужуба экстрагируют для получения первичного экстракта, имеющего первичную концентрацию сАМР жужуба, первичный экстракт дополнительно экстрагируют для получения вторичного экстракта, имеющего вторичную концентрацию сАМР жужуба и вторичная концентрация сАМР жужуба является выше, чем первичная концентрация сАМР жужуба.
[0015] Предпочтительно фармацевтическая композиция дополнительно включает в себя по меньшей мере один из фармакологически приемлемых носителей и добавку.
[0016] Предпочтительно фармацевтическая композиция имеет лекарственную форму, выбранную из группы, состоящей из таблетки, капсулы, порошка, драже, пудры, раствора, микрокапсулы, суспензии, эмульсии, частицы, капельного средства и шарика.
[0017] Предпочтительно фармацевтическую композицию производят в виде одного из лечебного питания и пищевой добавки.
[0018] В соответствии с другим аспектом данного изобретения обеспечивают фармацевтическую композицию для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция включает в себя: гинзенозид, имеющий Rg1 и Rb1; и производное глицирризиновой кислоты, будучи выбранным из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации.
[0019] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 2~24 масс. частей гинзенозида Rg1 и Rb1 и 3~45 масс. частей производного глицирризиновой кислоты.
[0020] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 4~11 масс. частей гинзенозида Rg1 и Rb1 и 5~14 масс. частей производного глицирризиновой кислоты.
[0021] В соответствии с другим аспектом данного изобретения обеспечивают фармацевтическую композицию для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция включает в себя женьшень, солодку и жужуба.
[0022] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 4~58 масс. частей женьшеня, 2~28 масс. частей солодки и 2~38 масс. частей жужуба.
[0023] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 10-26 масс. частей женьшеня, 5~13 масс. частей солодки и 4~16 масс. частей жужуба.
[0024] В соответствии с другим аспектом данного изобретения обеспечивают фармацевтическую композицию для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция включает в себя женьшень и солодку.
[0025] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 4~58 масс. частей женьшеня и 2~28 масс. частей солодки.
[0026] Предпочтительно фармацевтическая композиция включает в себя 10~26 масс. частей женьшеня и 5~13 масс. частей солодки.
[0027] В соответствии с другим аспектом данного изобретения обеспечивают способ получения сАМР жужуба фармацевтической композиции для лечения тревожного расстройства. Способ получения включает в себя стадии: (а) экстрагирования жужуба для получения первичного экстракта, имеющего первичную концентрацию сАМР жужуба, и (b) очистки первичного экстракта для получения вторичного экстракта, имеющего вторичную концентрацию сАМР жужуба. Вторичная концентрация сАМР жужуба является выше, чем первичная концентрация сАМР жужуба.
[0028] Предпочтительно стадию (b) проводят хроматогрфированием первичного экстракта с использованием макропористой смолы со связанной альдегидной группой.
[0029] Предпочтительно стадия (b) дополнительно включает в себя стадии: (b1) хроматографирования первичного экстракта с использованием макропористой смолы OU-2 со связанной альдегидной группой; и (b2) хроматографирования первичного экстракта с использованием макропористой смолы МЕ-2 со связанной альдегидной группой.
[0030] Фармацевтическая композиция, описанная в описании и формуле данного изобретения для лечения тревожного расстройства является основным содержанием данного изобретения. После опубликования данного изобретения любой специалист в данной области сможет продолжить нормальное увеличение/снижение или заменить на другие эффективные компоненты медицины на основе лекарственных трав (такие как онджисапонин, сайкосапонин и кумарин солодки и т.д.), имеющие эффекты/функции, идентичные вышеуказанному лекарственному средству в соответствии с теорией китайской медицины или родственной теорией современной фармакологии. Замещения указанного нормального увеличения/снижения компонента медицины на основе лекарственных трав, имеющих аналогичный механизм, другим идентичным ингибитором CAPD, активатором АС или соответствующими эффективными компонентами, относится к нормальным видам деятельности обычного специалиста в данной области. Таким образом, замещения находятся в области защиты данного изобретения.
[0031] Вышеуказанные цели и преимущества данного изобретения станут полностью очевидны обычному специалисту в данной области техники после рассмотрения нижеследующих подробных описаний и приводимых рисунков, в которых:
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ РИСУНКОВ
[0032] Фигура 1 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с первым предпочтительным вариантом данного изобретения;
[0033] Фигура 2 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии со вторым предпочтительным вариантом данного изобретения;
[0034] Фигура 3 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с третьим предпочтительным вариантом данного изобретения;
[0035] Фигура 4 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с четвертым предпочтительным вариантом данного изобретения;
[0036] Фигура 5 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с пятым предпочтительным вариантом данного изобретения; и
[0037] Фигура 6 представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с шестым предпочтительным вариантом данного изобретения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНОГО ВАРИАНТА
[0038] Данное изобретение теперь будет описано более конкретно со ссылкой на последующие варианты. Нужно отметить, что последующие описания предпочтительных вариантов данного изобретения представлены здесь в только целях иллюстрации и описания; не предполагается, что они будут исчерпывающими или будут ограничены точной раскрытой формой.
[0039] Для выполнения цели данного изобретения технологические схемы данного изобретения являются конкретно обеспеченными как изложено ниже.
Пример 1:
[0040] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, в том числе женьшеня и солодки.
Пример 2:
[0041] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 4~58 масс. частей женьшеня и 2~28 масс. частей солодки.
Пример 3:
[0042] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 10~26 масс. частей женьшеня и 5~13 масс. частей солодки.
Пример 4:
[0043] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов женьшеня, солодки и жужуба.
Пример 5:
[0044] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 4~58 масс. частей женьшеня, 2~28 масс. частей солодки и 2~38 масс. частей жужуба.
Пример 6:
[0045] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 10~26 масс. частей женьшеня, 5~13 масс. частей солодки и 4~16 масс. частей жужуба.
Пример 7:
[0046] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов гинзенозидов Rg1 и Rb1 и глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты).
Пример 8:
[0047] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из 2~24 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 3~45 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты).
Пример 9:
[0048] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из 4~11 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 5~14 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты).
Пример 10:
[0049] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов экстракта женьшеня, имеющего вышеуказанные масс.части гинзенозидов Rg1 и Rb1 и экстракта солодки, имеющего вышеуказанные масс.части глицирризиновой кислоты.
Пример 11:
[0050] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов гинзенозидов Rg1 и Rb1, глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты) и сАМР жужуба.
Пример 12:
[0051] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 2~24 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1, 3~45 масс.частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты) и 0,003~0,4 масс. частей сАМР жужуба.
Пример 13:
[0052] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов, имеющих 4~11 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1, 5~14 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты) и 0,01~0,07 масс. частей сАМР жужуба.
Пример 14:
[0053] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из сырьевых материалов экстракта женьшеня, имеющего вышеуказанные масс. части гинзенозидов Rg1 и Rb1, экстракта солодки, имеющего вышеуказанные масс. части глицирризиновой кислоты и экстракта жужуба, имеющего вышеуказанные масс.части сАМР жужуба.
Пример 15:
[0054] Обеспечивают фармацевтическую композицию данного изобретения, где исходное сырье, имеющее сАМР жужуба, представляет собой вторичный экстракт, как описано ниже. Сначала жужуба экстрагируют для поучения первичного экстракта, затем первичный экстракт дополнительно экстрагируют для получения вторичного экстракта, причем концентрация сАМР жужуба вторичного экстракта является выше, чем концентрация первичного экстракта.
Пример 16:
[0055] Обеспечивают способ получения фармацевтической композиции, в том числе исходного сырья сАМР жужуба. Способ получения фармацевтической композиции включает в себя способы, как изложено ниже.
[0056] (а) Жужуба экстрагируют для получения первичного экстракта; и
[0057] (b) первичный экстракт дополнительно очищают для получения вторичного экстракта, и концентрация сАМР жужуба вторичного экстракта является выше, чем концентрация сАМР жужуба первичного экстракта.
Пример 17:
[0058] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматографированием, абсорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы со связанной альдегидной группой.
Пример 18:
[0059] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматографированием, абсорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы OU-2 со связанной альдегидной группой.
Пример 19:
[0060] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматографированием, асорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы МЕ-2 со связанной альдегидной группой.
Пример 20:
[0061] Фармацевтическая композиция данного изобретения включает в себя фармакологически приемлемые носители или добавки.
Пример 21:
[0062] Фармацевтическая композиция данного изобретения может быть изготовлена в виде лекарственной формы и лекарственные формы выбраны из любой из форм таблетки, капсулы, порошка, драже, пудры, раствора, микрокапсулы, суспензии, эмульсии, частицы, капельного средства, шарика и фармакологической фармацевтической лекарственной формы для перорального применения.
Пример 22:
[0063] Фармацевтическая композиция данного изобретения дополнительно может быть изготовлена в виде лекарственного средства, лечебного питания и пищевых добавок.
[0064] Для достижения цели данного изобретения способы получения фармацевтической композиции обеспечивают, как изложено ниже.
Способ 1:
[0065] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из экстракта, имеющего гинзенозиды Rg1 и Rb1 и глицирризиновую кислоту, причем экстракт экстрагируют и очищают из исходного сырья, имеющего 4~58 масс. частей женьшеня и 2~28 масс. частей солодки.
Способ 2:
[0066] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из экстракта, имеющего гинзенозиды Rg1 и Rb1 и глицирризиновую кислоту, причем экстракт экстрагируют и очищают из исходного сырья, имеющего 10~26 масс. частей женьшеня и 5~13 масс. частей солодки.
Способ 3:
[0067] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из экстракта, имеющего гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту и сАМР жужуба, причем экстракт экстрагируют и очищают из исходного сырья, имеющего 4~58 масс. частей женьшеня, 2-28 масс. частей солодки и 2~38 масс. частей жужуба.
Способ 4:
[0068] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из экстракта, имеющего гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту и сАМР жужуба, причем экстракт экстрагируют и очищают из исходного сырья, имеющего 10~26 масс. частей женьшеня, 5~13 масс. частей солодки и 4~16 масс. частей жужуба.
Способ 5:
[0069] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из (1) экстрактов, имеющих гинзенозид Rg1 и Rb1, экстрагированных и очищенных из женьшеня, и глицирризиновй кислоты, экстрагированной и очищенной из солодки; или (2) полученного исходного сырья, имеющего гинзенозид Rg1 и Rb1 и глицирризиновую кислоту (или глицирретиновую кислоту).
Способ 6:
[0070] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из исходного сырья, имеющего 2~24 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 3~45 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты).
Способ 7:
[0071] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из исходного сырья, имеющего 4~11 масс. частей гинзенозида Rg1 и Rb1 и 5~14 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты).
Способ 8:
[0072] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из (1) экстрактов, имеющих гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту и сАМР жужуба соответственно, экстрагированных и очищенных из женьшеня, солодки и жужуба; или (2) полученного исходного сырья, имеющего гинзенозиды Rg1 и Rb1, глицирризиновую кислоту (или глицирретиновую кислоту) и сАМР жужуба.
Способ 9:
[0073] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из исходного сырья, имеющего 2~24 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1, 3~45 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты) и 0,003~0,4 масс. частей сАМР жужуба.
Способ 10:
[0074] Фармацевтическую композицию данного изобретения для лечения тревожного расстройства изготавливают из исходного сырья, имеющего 4~11 масс. частей гинзенозидов Rg1 и Rb1, 5~14 масс. частей глицирризиновой кислоты (или глицирретиновой кислоты) и 0,01~0,07 масс. частей сАМР жужуба.
Способ 11:
[0075] Обеспечивают способ получения фармацевтической композиции, в том числе сырья сАМР жужуба. Способ получения фармацевтической композиции, в том числе сырья сАМР жужуба включает в себя стадии, как указано ниже.
[0076] (а) Жужуба экстрагируют для получения первичного экстракта; и
[0077] (b) первичный экстракт дополнительно очищают для получения вторичного экстракта, и концентрация сАМР жужуба вторичного экстракта является выше, чем концентрация сАМР жужуба первичного экстракта.
Способ 12:
[0078] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматогрфированием, абсорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы со связанной альдегидной группой.
Способ 13:
[0079] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматогрфированием, абсорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы OU-2 со связанной альдегидной группой.
Способ 14:
[0080] В вышеуказанном способе получения стадию (b) производят хроматогрфированием, абсорбцией и разделением сАМР жужуба первичного экстракта с использованием макропористой смолы МЕ-2 со связанной альдегидной группой.
Способ 15:
[0081] Фармацевтическая композиция данного изобретения включает в себя фармакологически приемлемые носители или добавки.
Способ 16:
[0082] Фармацевтическая композиция данного изобретения может быть изготовлена в виде лекарственной формы и лекарственные формы выбраны из любой из форм таблетки, капсулы, порошка, драже, пудры, раствора, микрокапсулы, суспензии, эмульсии, частицы, капельного средства, шарика и фармакологической фармацевтической лекарственной формы для перорального применения.
Способ 17:
[0083] Исходное сырье, описанное в данном изобретении, может быть изготовлено в виде лекарственных средств, лечебного питания и пищевых добавок для лечения тревожного расстройства в соответствии с фармацевтическими стандартами Надлежащей практики организации производства (GMP) и стандартами для способа получения/производства лечебного питания.
ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫЙ ВАРИАНТ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[0084] Данное изобретение дополнительно иллюстрируют, как изложено ниже, комбинированием фигур и предпочтительных вариантов изобретения.
Вариант 1:
[0085] Пожалуйста, обратитесь к фиг.1, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с первым предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.1, после измельчения 20 кг женьшеня (101), разрушенный женьшень нагревают для экстрагирования 70% раствором этанола. Экстрагированный женьшень отделяют и очищают колоночной хроматографией и высушивают, получают 0,8 кг экстракта женьшеня, имеющего 120 г гинзенозидов Rg1 и Rb1 (102). Далее, после измельчения 10 кг солодки (103), измельченную солодку вымачивают при комнатной температуре в течение 12 часов. Вымоченную солодку экстрагируют вывариванием и осаждением спиртом, концентрируют и высушивают и получают 2 кг экстракта солодки, имеющего 200 г глицирризиновой кислоты (104). Затем 150 г полученного экстракта женьшеня и 200 г полученного экстракта солодки измельчают в порошок и смешивают, получают 350 г фармацевтической композиции данного изобретения (105) (содержащей 22,5 г гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 20 г глицирризиновой кислоты).
Вариант 2:
[0086] Пожалуйста, обратитесь к фиг.2, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии со вторым предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.2, после того как измельчают в порошок и смешивают 3,96 г полученной глицирретиновой кислоты, имеющей чистоту 96% (202), и 200 г экстракта женьшеня, полученного в варианте 1 (201), получают 203,96 г фармацевтической композиции данного изобретения (203) (содержащей 30 г гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 3,8 г глицирретиновой кислоты).
Вариант 3:
[0087] Пожалуйста, обратитесь к фиг.3, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с третьим предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.3, после того как измельчают в порошок и смешивают 3,4 г полученного гинзенозида Rg1, имеющего чистоту 90% (301), 7,8 г полученного гинзенозида Rb1, имеющего чистоту 90% (302), и 36,8 г глицирризиновой кислоты, имеющей 90% чистоту (303), получают 48 г фармацевтической композиции данного изобретения (304) (содержащей 10 г гинзенозидов Rg1 и Rb1 и 35 г глицирризиновой кислоты).
Вариант 4:
[0088] Пожалуйста, обратитесь к фиг.4, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с четвертым предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.4, 10 кг жужуба (401) измельчают и вымачивают в воде при комнатной температуре, затем вымоченный жужуба экстрагируют вывариванием и осаждением в спирте для получения экстракта жужуба, который дополнительно абсорбируют и разделяют последовательно на макропористых смолах OU-2 и МЕ-2 и высушивают. Получают тридцать (30) г экстракта жужуба, содержащего 0,3 г сАМР жужуба, которые являются сырьем для получения фармацевтической композиции данного изобретения (402)).
[0089] Затем после измельчения в порошок 150 г экстракта женьшеня и 200 г экстракта солодки, полученных в варианте 1, и смешивания с 3 г вышеуказанного экстракта жужуба получают 353 г фармацевтической композиции данного изобретения (403) (содержащей 22,5 г гинзенозидов Rg1 и Rb1, 20 г глицирризиновой кислоты и 0,03 г сАМР жужуба).
Вариант 5:
[0090] Пожалуйста, обратитесь к фиг.5, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с пятым предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.5, после измельчения в порошок 150 г экстракта женьшеня (501) и 200 г экстракта солодки (502), полученных в варианте 1 соответственно, и смешивания с 0,5 г экстракта жужуба, полученного в варианте 4 (503), получают 350,5 г фармацевтической композиции данного изобретения (504) (содержащей 22,5 г гинзенозидов Rg1 и Rb1, 20 г глицирризиновой кислоты и 0,005 г сАМР жужуба).
Вариант 6:
[0091] Пожалуйста, обратитесь к фиг.6, которая представляет собой блок-схему, показывающую способ получения фармацевтической композиции в соответствии с шестым предпочтительным вариантом данного изобретения. На фиг.6, после измельчения в порошок и смешивания 6,8 г полученного гинзенозида Rg1, имеющего 90% чистоту (601), 15,6 г полученного гинзенозида Rb1, имеющего 90% чистоту (602), 26 г глицирретиновой кислоты, имеющей 96% чистоту (603), и 10 г экстракта жужуба, полученного в варианте 4 (604), получают 58,4 г фармацевтической композиции данного изобретения (605) (содержащей 20 г гинзенозидов Rg1 и Rb1, 25 г глицирретиновой кислоты и 0,1 г сАМР жужуба).
Эксперимент 1: Влияние варианта 1 на перемещение мышей в эксперименте темно-светлая камера
[0092] 1.1 Экспериментальные животные: мыши Kunming (KM), самцы, масса тела 24~26 г, вторичные, предоставлены Научным департаментом экспериментальных животных Столичного медицинского университета, Пекин.
[0093] 1.2 Экспериментальные лекарственные препараты: лекарственный препарат варианта 1 предоставлен компанией Beijing Wonner Biotech. Ltd. Co., и диазепам является продуктом компании Tianjin Jinhuei Amino Acid Co. Ltd.
[0094] 1.3 Экспериментальное оборудование: Самодельная камера для перемещения в темно-светлый отсек.
[0095] 1.4 Дизайны доз: 1. Высокая доза варианта 4 (80 мг/кг/день); 2. Средняя доза варианта 4 (40 мг/кг/день); и 3. Низкая доза варианта 4 (20 мг/кг/день).
[0096] 1.5 Экспериментальный метод и результат:
[0097] 1.5.1 Деление на группы и введение лекарственного средства: Мышей произвольно делят на 5 групп и в каждой группе находится 10 мышей. 1. Высокая доза варианта 1 (80 мг/кг); 2. средняя доза варианта 1 (40 мг/кг); 3. низкая доза варианта 1 (20 мг/кг); 4. диазепам (2,5 мг/кг); и 5. физиологический раствор (0,9% раствор хлорида натрия, NS). Лекарственные средства вводят в желудок мыши один раз в день и вводят мышам в течение последующих 7 дней. Во время периода введения мышь ест и пьет обильно, и эксперимент продолжают спустя 1 час после последнего введения лекарственного средства на восьмой день.
[0098] 1.5.2 Экспериментальный метод:
[0099] Перемещение мышей в тесте темно-светлая камера: Темная камера занимает одну треть пространства камеры перемещения из темного в светлый отсек (44 см × 21 см × 21 см) и верх закрыт.Светлая камера занимает две трети пространства и является ярко освещенной. Дверь между двумя камерами располагают для прохода мыши. Мышь помещают в центр светлой камеры в начале эксперимента, и заднюю часть мыши в темную камеру. Определяют количество раз, которое мыши проникают в темную камеру и возвращаются в светлую камеру в течение 10 минут, и данное количество раз является показателем оценки противотревожной функции лекарственных средств.
[00100] 1.5.3 Статистический расчет: Экспериментальные данные представляют в виде 
±SD, результат эксперимента вычисляют в виде однофакторного дисперсионного анализа (однофакторный ANOVA) с помощью пакета программ обработки статистических данных SPSS 11.5.
[00101] 1.5.4 Результат эксперимента: см., таблицу 1.
| Таблица 1. | ||
| Влияние варианта 1 на число раз перемещения в мышином эксперименте темно-светлая камера | ||
| Группа | Число животных | Число прохождений из темной камеры в светлую камеру |
| Высокая доза варианта 1 | 10 | 11,2±3,84* |
| Средняя доза варианта 1 | 10 | 13,1±5,38** |
| Низкая доза варианта 1 | 10 | 13,5±4,65** |
| Диазепам | 10 | 11,3±4,54* |
| Физиологический раствор (NS) | 10 | 6,2±4,32 |
| По сравнению с контрольной (NS) группой: *Р<0,05 и **Р<0,01. | ||
[00102] 1.6 Описание: Перемещение в тесте темно-светлая камера, принятом в данном эксперименте, строится на основе врожденной ненависти мыши к яркому свету и свободному ориентировочно-исследовательскому характеру поведения в новых окружающих условиях. Клинический фармацевтический препарат (диазепам) для лечения тревоги у людей и вариант 1 имеют прекрасную корреляцию относительно улучшения функции свободного ориентировочно-исследовательского характера поведения мыши в данной модели. В соответствии с приведенным выше экспериментом может быть обнаружено, что высокая, средняя и низкая дозы варианта 1 данного изобретения и диазепам существенно увеличивают число раз прохождения мышей из темной камеры в светлую камеру и имеют статистические значения при сравнении с физиологическим раствором. Результат эксперимента доказал, что вариант 1 обладает противотревожным эффектом.
[00103] 1.7 Вывод: В соответствии с вышеизложенным результатом эксперимента, видно, что высокая, средняя и низкая дозы варианта 1 данного изобретения и диазепам существенно увеличивают число прохождений мыши из темной камеры в светлую камеру. Результат показывает, что вариант 1 обладает противотревожным эффектом.
Эксперимент 2: Влияние варианта 4 на перемещение мышей в тесте темно-светлая камера
[00104] 2.1 Экспериментальные животные: мыши Kunming (KM), самцы, масса тела 24~26 г, вторичные, предоставлены Научным департаментом экспериментальных животных Столичного медицинского университета, Пекин.
[00105] 2.2 Экспериментальные лекарственные препараты: лекарственный препарат варианта 4 предоставлен компанией Beijing Wonner Biotech. Ltd. Co., и диазепам является продуктом компании Tianjin Jinhuei Amino Acid Co. Ltd.
[00106] 2.3 Экспериментальное оборудование: Самодельная камера для перемещения в темно-светлый отсек.
[00107] 2.4 Дизайны доз: 1. Высокая доза варианта 4 (80 мг/кг/день); 2. Средняя доза варианта 4 (40 мг/кг/день); и 3. Низкая доза варианта 4 (20 мг/кг/день).
[00108] 2.5 Экспериментальный метод и результат:
[00109] 2.5.1 Деление на группы и введение лекарственного средства: Мышей произвольно делят на 5 групп и в каждой группе находится 10 мышей. 1. Высокая доза варианта 4 (80 мг/кг); 2. средняя доза варианта 4 (40 мг/кг); 3. низкая доза варианта 4 (20 мг/кг); 4. диазепам (2,5 мг/кг); и 5. физиологический раствор (0,9% раствор хлорида натрия, NS). Лекарственные средства вводят в желудок мыши один раз в день и вводят мышам в течение последующих 7 дней. Во время периода введения мышь ест и пьет обильно, эксперимент продолжают спустя 1 час после последнего введения лекарственного средства на восьмой день.
[00110] 2.5.2 Экспериментальный метод:
[00111] Перемещение мышей в тесте темно-светлая камера: Темная камера занимает одну треть пространства камеры перемещения из темного в светлый отсек (44 см × 21 см × 21 см) и верх закрыт. Светлая камера занимает две трети пространства и является ярко освещенной. Дверь между двумя камерами располагают для прохода мыши. Мышь помещают в центр светлой камеры в начале теста, и заднюю часть мыши в темную камеру. Определяют число раз, которые мышь проникает в темную камеру и возвращается в светлую камеру в течение 10 минут, данное число раз является показателем оценки противотревожной функции лекарственного средства.
[00112] 2.5.3 Статистический расчет: Экспериментальные данные представляют в виде 
±SD, результат эксперимента вычисляют в виде однофакторного ANOVA с помощью пакета программ обработки статистических данных SPSS 11.5.
[00113] 2.5.4 Результат эксперимента: см., таблицу 2.
| Таблица 2. | ||
| Влияние варианта 4 на число раз перемещения в мышином эксперименте темно-светлая камера | ||
| Группа | Число животных | Число прохождений из темной камеры в светлую камеру |
| Высокая доза варианта 4 | 10 | 11,6±2,53* |
| Средняя доза варианта 4 | 10 | 13,9±3,76** |
| Низкая доза варианта 4 | 10 | 13,4±4,12** |
| Диазепам | 10 | 11,7±4,47* |
| Физиологический раствор (NS) | 10 | 6,8±3,85 |
| По сравнению с контрольной (NS) группой: *Р<0,05 и **Р<0,01. | ||
[00114] 2.6 Описание: Перемещение в тесте темно-светлая камера, принятом в данном эксперименте, строится на основе врожденной ненависти мыши к яркому свету и свободному ориентировочно-исследовательскому характеру поведения в новых окружающих условиях. Клинический фармацевтический препарат (диазепам) для лечения тревоги у людей и вариант 4 имеют прекрасную корреляцию относительно улучшения функции свободного ориентировочно-исследовательского характера поведения мыши в данной модели. В соответствии с вышеприведенным экспериментом может быть обнаружено, что высокая, средняя и низкая дозы варианта 4 данного изобретения и диазепам существенно увеличивают число прохождений мыши из темной камеры в светлую камеру и имеют статистически достоверные значения при сравнении с физиологическим раствором. Результат эксперимента доказал, что вариант 4 обладает противотревожным эффектом.
[00115] 2.7 Вывод: В соответствии с вышеизложенным результатом эксперимента, видно, что высокая, средняя и низкая дозы варианта 4 данного изобретения и диазепам существенно увеличивают число прохождений мыши из темной камеры в светлую камеру. Результат показывает, что вариант 4 обладает противотревожной функцией.
Промышленная пригодность:
[00116] Область применения фармацевтической композиции данного изобретения для лечения тревожного расстройства состоит в том, что:
[00117] 1. описанная фармацевтическая композиция данного изобретения для лечения тревожного расстройства может включать в себя фармакологически приемлемые добавки;
[00118] 2. описанная фармацевтическая композиция данного изобретения для лечения тревожного расстройства может быть изготовлена в виде известных лекарственных форм, таких как порошок, капсула и таблетка, и т.д.; и
[00119] 3. описанная фармацевтическая композиция данного изобретения для лечения тревожного расстройства может быть изготовлена в виде лечебного питания для лечения тревожного расстройства.
[00120] Тогда как изобретение было описано в контексте того, что, как полагают в настоящее время, является наиболее практичными и предпочтительными вариантами изобретения, нужно понимать, что изобретение не должно быть ограничено раскрытыми вариантами изобретения. Напротив, изобретение предназначено для покрытия различных модификаций и подобных композиций, включенных в рамки сущности и объема приложенной формулы изобретения, которые должны согласовываться с самой широкой интерпретацией, чтобы охватить все такие модификации и аналогичные структуры.
Claims (8)
1. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства, содержащая:
2~24 мас.ч. гинзенозида, имеющего Rg1 и Rb1; и
3~45 мас.ч. производного глицирризиновой кислоты, будучи
выбранного из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты,
глицирретиновой кислоты и их комбинации.
2~24 мас.ч. гинзенозида, имеющего Rg1 и Rb1; и
3~45 мас.ч. производного глицирризиновой кислоты, будучи
выбранного из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты,
глицирретиновой кислоты и их комбинации.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая более предпочтительно 4~11 мас.ч. гинзенозида и 5~14 мас.ч. производного глицирризиновой кислоты.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая циклический аденозинмонофосфат жужуба (сАМР жужуба).
4. Фармацевтическая композиция по п.3, где:
сАМР жужуба содержит 0,003~0,4 мас.ч. и более предпочтительно 0,01~0,07 мас.ч.; или
гинзенозид экстрагируют из женьшеня, производное глицирризиновой кислоты экстрагируют из солодки и сАМР жужуба экстрагируют из жужуба, жужуб экстрагируют для получения первичного экстракта, имеющего первичную концентрацию сАМР жужуба, первичный экстракт дополнительно экстрагируют для получения вторичного экстракта, имеющего вторичную концентрацию жужуба, и вторичная концентрация сАМР жужуба выше, чем первичная концентрация сАМР жужуба.
сАМР жужуба содержит 0,003~0,4 мас.ч. и более предпочтительно 0,01~0,07 мас.ч.; или
гинзенозид экстрагируют из женьшеня, производное глицирризиновой кислоты экстрагируют из солодки и сАМР жужуба экстрагируют из жужуба, жужуб экстрагируют для получения первичного экстракта, имеющего первичную концентрацию сАМР жужуба, первичный экстракт дополнительно экстрагируют для получения вторичного экстракта, имеющего вторичную концентрацию жужуба, и вторичная концентрация сАМР жужуба выше, чем первичная концентрация сАМР жужуба.
5. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства, содержащая 4~58 мас.ч. женьшеня и 2~28 мас.ч. солодки.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая более предпочтительно 10~26 мас.ч. женьшеня и 5~13 мас.ч. солодки.
7. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая жужуб, где жужуба содержит 2~38 мас.ч. и более предпочтительно 4~16 мас.ч.
8. Фармацевтическая композиция по п.1 или 5, где фармацевтическая композиция:
дополнительно содержит, по меньшей мере, один фармакологически приемлемый носитель и добавку;
имеет лекарственную форму, выбранную из группы, состоящей из таблетки, капсулы, порошка, драже, пудры, раствора, микрокапсулы, суспензии, эмульсии, частицы, капельного средства и шарика; или
фармацевтическую композицию изготавливают в виде одного из продуктов питания в области здравоохранения и добавки.
дополнительно содержит, по меньшей мере, один фармакологически приемлемый носитель и добавку;
имеет лекарственную форму, выбранную из группы, состоящей из таблетки, капсулы, порошка, драже, пудры, раствора, микрокапсулы, суспензии, эмульсии, частицы, капельного средства и шарика; или
фармацевтическую композицию изготавливают в виде одного из продуктов питания в области здравоохранения и добавки.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2010121520/15A RU2444369C2 (ru) | 2007-11-30 | 2007-11-30 | Фармацевтические композиции для лечения тревоги |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2010121520/15A RU2444369C2 (ru) | 2007-11-30 | 2007-11-30 | Фармацевтические композиции для лечения тревоги |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010121520A RU2010121520A (ru) | 2012-01-10 |
| RU2444369C2 true RU2444369C2 (ru) | 2012-03-10 |
Family
ID=45783232
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010121520/15A RU2444369C2 (ru) | 2007-11-30 | 2007-11-30 | Фармацевтические композиции для лечения тревоги |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2444369C2 (ru) |
-
2007
- 2007-11-30 RU RU2010121520/15A patent/RU2444369C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Энциклопедический словарь медицинских терминов / Под. редакцией В.И.Покровского, изд.-е 3-е. - М.: Медицина, 2001, стр.264. Sarris J. Herbal medicines in the treatment of psychiatric disorders: a systematic review // Phytother. Res., 2007 Aug., 21(8):703-16. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2010121520A (ru) | 2012-01-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2707114C (en) | Pharmaceutical compositions for treating depression and anxiety | |
| JP5628682B2 (ja) | 鬱病治療のための薬剤組成物 | |
| US20170274032A1 (en) | Pharmaceutical compositions for treating anxiety | |
| JP2011504885A (ja) | 棗の環状アデノシン一リン酸から調製された抗うつ薬 | |
| CN100379436C (zh) | 一种治疗抑郁症的药物组合物及其制备方法和应用 | |
| CN109528800A (zh) | 一种淫羊藿总黄酮提取物及制备方法和改善睡眠活性应用 | |
| RU2444369C2 (ru) | Фармацевтические композиции для лечения тревоги | |
| CN101450103A (zh) | 用于治疗忧郁症及焦虑症的药物组合物 | |
| CN101450104A (zh) | 用于治疗焦虑症的药物组合物 | |
| RU2449804C2 (ru) | Фармацевтические композиции для лечения депрессии и тревожного расстройства (варианты) | |
| TWI436772B (zh) | Pharmaceutical compositions for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of anxiety disorders | |
| RU2456014C2 (ru) | ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ОТ МЕЛАНХОЛИИ, ПОЛУЧЕННОЕ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ МАТЕРИАЛОВ С сАМР ЖУЖУБА | |
| RU2452505C2 (ru) | Фармацевтические композиции с механизмом многоцелевого рецепторного противодействия для лечения депрессии | |
| CN103919875A (zh) | 用于治疗忧郁症及焦虑症的药物组合物的制备方法 | |
| HK1147064B (en) | Pharmaceutical compositions for treating anxiety | |
| HK1147191A (en) | Pharmaceutical compositions for treating depression and anxiety | |
| HK1147191B (en) | Pharmaceutical compositions for treating depression and anxiety | |
| SG186608A1 (en) | Pharmaceutical compositions for treating depression and anxiety | |
| CN108066471A (zh) | 一种改善睡眠的组合物及其制备方法和应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20181201 |