RU2337687C2 - Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением и способ ее получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2337687C2 RU2337687C2 RU2006134052/15A RU2006134052A RU2337687C2 RU 2337687 C2 RU2337687 C2 RU 2337687C2 RU 2006134052/15 A RU2006134052/15 A RU 2006134052/15A RU 2006134052 A RU2006134052 A RU 2006134052A RU 2337687 C2 RU2337687 C2 RU 2337687C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- release
- controlled
- coating
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 37
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 title claims abstract 29
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract 25
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract 25
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims abstract 10
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims abstract 9
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims abstract 8
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 8
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 8
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 6
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 4
- HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 1H-benzimidazole Chemical compound C1=CC=C2NC=NC2=C1 HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims 8
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 4
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 4
- 229920003137 Eudragit® S polymer Polymers 0.000 claims 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 3
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920003136 Eudragit® L polymer Polymers 0.000 claims 2
- -1 aminoalkyl methacrylate Chemical compound 0.000 claims 2
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims 2
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 claims 2
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- ZGDLVKWIZHHWIR-UHFFFAOYSA-N 4-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]morpholine Chemical compound O1C(C)(C)C(C)(C)OB1C1=CC=C(N2CCOCC2)N=C1 ZGDLVKWIZHHWIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 5-methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-1H-benzimidazole Chemical compound N=1C2=CC(OC)=CC=C2NC=1S(=O)CC1=NC=C(C)C(OC)=C1C SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acrylate Chemical compound CCOC(=O)C=C JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003152 Eudragit® RS polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 claims 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N Pantoprazole Chemical compound COC1=CC=NC(CS(=O)C=2NC3=CC=C(OC(F)F)C=C3N=2)=C1OC IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N Triethyl citrate Chemical compound CCOC(=O)CC(O)(C(=O)OCC)CC(=O)OCC DOOTYTYQINUNNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960005069 calcium Drugs 0.000 claims 1
- 235000001465 calcium Nutrition 0.000 claims 1
- AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L calcium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Ca+2] AXCZMVOFGPJBDE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000000920 calcium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- 229910001861 calcium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- BRPQOXSCLDDYGP-UHFFFAOYSA-N calcium oxide Chemical compound [O-2].[Ca+2] BRPQOXSCLDDYGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000292 calcium oxide Substances 0.000 claims 1
- ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N calcium oxide Inorganic materials [Ca]=O ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229950008138 carmellose Drugs 0.000 claims 1
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 claims 1
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 claims 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229960004770 esomeprazole Drugs 0.000 claims 1
- SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N esomeprazole Chemical compound C([S@](=O)C1=NC2=CC=C(C=C2N1)OC)C1=NC=C(C)C(OC)=C1C SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N 0.000 claims 1
- FSXVSUSRJXIJHB-UHFFFAOYSA-M ethyl prop-2-enoate;methyl 2-methylprop-2-enoate;trimethyl-[2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl]azanium;chloride Chemical compound [Cl-].CCOC(=O)C=C.COC(=O)C(C)=C.CC(=C)C(=O)OCC[N+](C)(C)C FSXVSUSRJXIJHB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 claims 1
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 claims 1
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 claims 1
- 229960003174 lansoprazole Drugs 0.000 claims 1
- MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N lansoprazole Chemical compound CC1=C(OCC(F)(F)F)C=CN=C1CS(=O)C1=NC2=CC=CC=C2N1 MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims 1
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims 1
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 claims 1
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000381 omeprazole Drugs 0.000 claims 1
- 229960005019 pantoprazole Drugs 0.000 claims 1
- PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N pent‐4‐en‐2‐one Natural products CC(=O)CC=C PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 230000000541 pulsatile effect Effects 0.000 claims 1
- 229960004157 rabeprazole Drugs 0.000 claims 1
- YREYEVIYCVEVJK-UHFFFAOYSA-N rabeprazole Chemical compound COCCCOC1=CC=NC(CS(=O)C=2NC3=CC=CC=C3N=2)=C1C YREYEVIYCVEVJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001778 rabeprazole sodium Drugs 0.000 claims 1
- 239000004208 shellac Substances 0.000 claims 1
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 claims 1
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 claims 1
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 claims 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000001069 triethyl citrate Substances 0.000 claims 1
- VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N triethyl citrate Natural products CCOC(=O)C(O)(C(=O)OCC)C(=O)OCC VMYFZRTXGLUXMZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000013769 triethyl citrate Nutrition 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 235000010855 food raising agent Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)
Abstract
Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, в частности композиция с импульсным высвобождением, включает ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку. Ядро имеет покрытие, контролирующее высвобождение, содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск. Количество гидрофобного воска в покрытии составляет 20-35 вес.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение. Физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение обеспечивает малое различие в значениях времени задержки растворения композиции и процента растворения с течением времени при достижении высокой надежности характеристик растворения. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 16 ил., 23 табл.
Description
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Claims (28)
1. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, включающая
1) ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку и
2) покрытие, контролирующее высвобождение, которое покрывает ядро и содержит нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск,
причем количество гидрофобного воска в покрытии, контролирующем высвобождение составляет 20-35 вес.%, от массы покрытия, контролирующего высвобождение.
2. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где покрытие, контролирующее высвобождение, дополнительно включает пластификатор.
3. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, дополнительно включающая инертное промежуточное покрытие между ядром и покрытием, контролирующим высвобождение.
4. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой фармацевтическую композицию с импульсным высвобождением.
5. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где разрыхлитель представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из кросповидона, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, кроскармеллозы натрия, и кармеллозы кальция.
6. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где нерастворимый в воде полимер представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из этилцеллюлозы, сополимера аминоалкилметакрилата RS (Eudragit RS) и шеллака.
7. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где энтеросолюбильный полимер представляет собой, по меньшей мере, один компонент выбранный из группы, состоящей из фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты-метилметакрилата (Eudragit L, Eudragit S), и сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit LD).
8. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где гидрофобный воск представляет собой, по меньшей мере, один компонент выбранный из группы, состоящей из стеарата магния, стеарата кальция, стеариновой кислоты, карнаубского воска и гидрогенизированного масла.
9. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где нерастворимый в воде полимер представляет собой этилцеллюлозу, энтеросолюбильный полимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты-метилметакрилата (Eudragit L, Eudragit S), и гидрофобный воск представляет собой стеарат магния или стеарат кальция.
10. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.2, где пластификатор представляет собой, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, состоящей из триэтилцитрата, цетилового спирта, сложного эфира жирной кислоты и глицерина, и пропиленгликоля.
11. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где общее количество нерастворимого в воде полимера и энтеросолюбильного полимера в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 40 до 90 мас.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение.
12. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где количество нерастворимого в воде полимера в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 3,0 до 95 мас.% от общего количества нерастворимого в воде полимера и энтеросолюбильного полимера в покрытии, контролирующем высвобождение.
13. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.2, где количество пластификатора в покрытии, контролирующем высвобождение, составляет от 0,1 до 20 мас.% от массы покрытия, контролирующего высвобождение.
14. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-13, где физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, представляет собой соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемую соль.
15. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.14, где соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемая соль, представляет собой рабепразол, омепразол, пантопразол, лансопразол или эзомепразол, или его физиологически приемлемую соль.
16. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.15, где соединение на основе бензимидазола или его физиологически приемлемая соль представляет собой рабепразол натрия.
17. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по п.1, где щелочная добавка представляет собой, по меньшей мере, одну добавку, выбранную из группы, состоящей из гидроксида натрия, гидроксида калия, оксида магния, оксида кальция, гидроксида магния и гидроксида кальция.
18. Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-13 и 15-17, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой таблетку, гранулированный препарат, или мелко гранулированный препарат.
19. Капсулированный препарат, включающий
фармацевтическую композицию с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-18; и
энтеросолюбильную фармацевтическую композицию, в которой ядро, содержащее физиологически активное вещество, не стабильное в кислой среде, покрыто энтеросолюбильным покрытием.
20. Упаковка с фармацевтической композицией, содержащейся в упаковочном контейнере, включающая
фармацевтическую композицию с контролируемым высвобождением по любому из пп.1-18; и
энтеросолюбильную фармацевтическую композицию, в которой ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, покрыто энтеросолюбильным покрытием,
где обе композиции находятся в одном упаковочном контейнере.
21. Упаковка с фармацевтической композицией, содержащейся в упаковочном контейнере, включающая капсулированный препарат по п.19.
22. Упаковка с фармацевтической композицией по п.20, где упаковка представляет собой блистер или саше.
23. Упаковка с фармацевтической композицией по п.21, где упаковка представляет собой блистер или саше.
24. Способ получения фармацевтической композиции по п.1 с контролируемым высвобождением, включающий
формирование покрытия, контролирующего высвобождение, посредством распыления раствора, содержащего смесь нерастворимого в воде полимера, энтеросолюбильного полимера и гидрофобного воска, на ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель и щелочную добавку для образования покрытия, покрывающего ядро,
причем количество гидрофобного воска в покрытии, контролирующем высвобождение составляет 20-35 вес.%, от массы покрытия, контролирующего высвобождение.
25. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по п.24, где покрытие, контролирующее высвобождение, дополнительно включает пластификатор.
26. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по любому из пп.24 или 25, дополнительно включающий формирование инертного промежуточного покрытия между ядром и покрытием, контролирующим высвобождение.
27. Способ получения фармацевтической композиции с контролируемым высвобождением по любому из пп.24 или 25, где фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением представляет собой фармацевтическую композицию с импульсным высвобождением.
28. Способ контролирования высвобождения для уменьшения различий в значениях времени задержки растворения, включающий: нанесение на ядро, содержащее физиологически активное вещество, нестабильное в кислой среде, разрыхлитель, и щелочную добавку покрытия, контролирующего высвобождение и содержащее нерастворимый в воде полимер, энтеросолюбильный полимер и гидрофобный воск, причем количество гидрофобного воска в покрытии, контролирующем высвобождение составляет 20-35 вес.%, от массы покрытия, контролирующего высвобождение.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2004093506 | 2004-03-26 | ||
| JP2004-093506 | 2004-03-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006134052A RU2006134052A (ru) | 2008-04-10 |
| RU2337687C2 true RU2337687C2 (ru) | 2008-11-10 |
Family
ID=35055974
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006134052/15A RU2337687C2 (ru) | 2004-03-26 | 2005-03-23 | Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением и способ ее получения |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20080095839A1 (ru) |
| EP (1) | EP1728512A1 (ru) |
| JP (1) | JPWO2005092336A1 (ru) |
| KR (1) | KR100794078B1 (ru) |
| CN (1) | CN1938026A (ru) |
| AU (1) | AU2005225283B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0509135A (ru) |
| CA (1) | CA2557791C (ru) |
| IL (1) | IL177087A (ru) |
| MX (1) | MXPA06010785A (ru) |
| MY (1) | MY139427A (ru) |
| NO (1) | NO20064874L (ru) |
| NZ (1) | NZ549838A (ru) |
| RU (1) | RU2337687C2 (ru) |
| TW (1) | TW200602085A (ru) |
| WO (1) | WO2005092336A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200607603B (ru) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20050163846A1 (en) * | 2001-11-21 | 2005-07-28 | Eisai Co., Ltd. | Preparation composition containing acid-unstable physiologically active compound, and process for producing same |
| CA2557791C (en) * | 2004-03-26 | 2011-03-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Controlled-release pharmaceutical composition and method for producing the same |
| EP1768668A2 (en) | 2004-06-16 | 2007-04-04 | Tap Pharmaceutical Products, Inc. | Multiple ppi dosage form |
| KR100866720B1 (ko) | 2004-12-27 | 2008-11-05 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 항치매 약물의 안정화 방법 |
| US20090208579A1 (en) * | 2004-12-27 | 2009-08-20 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Matrix Type Sustained-Release Preparation Containing Basic Drug or Salt Thereof, and Method for Manufacturing the Same |
| EP1930030A1 (en) * | 2005-09-29 | 2008-06-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pulse preparation having improved disintegration properties in vivo |
| EP1872778A1 (en) * | 2006-06-29 | 2008-01-02 | LEK Pharmaceuticals D.D. | Stable pharmaceutical composition with rabeprazole sodium |
| DE102006035549A1 (de) | 2006-07-27 | 2008-01-31 | Evonik Röhm Gmbh | Arzneiform mit mindestens zweischichtiger Trennschicht |
| WO2008015530A2 (en) * | 2006-08-03 | 2008-02-07 | Aurobindo Pharma Limited | Stable solid oral formulation of pantoprazole |
| WO2008062320A2 (en) | 2006-10-06 | 2008-05-29 | Eisai R&D Management Co., Ltd | Extended release formulations of a proton pump inhibitor |
| EP2187873B1 (en) | 2007-08-13 | 2018-07-25 | Abuse Deterrent Pharmaceutical Llc | Abuse resistant drugs, method of use and method of making |
| JP2009191036A (ja) * | 2008-02-15 | 2009-08-27 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 時限放出製剤 |
| JP4864024B2 (ja) * | 2008-02-15 | 2012-01-25 | エスエス製薬株式会社 | 時限放出製剤 |
| JP2009191034A (ja) * | 2008-02-15 | 2009-08-27 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 時限放出製剤 |
| EP2255794A1 (en) * | 2009-05-29 | 2010-12-01 | H e x a l Aktiengesellschaft | Enteric coating |
| JP5503192B2 (ja) * | 2009-06-03 | 2014-05-28 | 大原薬品工業株式会社 | 生理活性物質含有粒子の製造方法 |
| JP2013500280A (ja) * | 2009-07-30 | 2013-01-07 | エボニック レーム ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | アニオン性ポリマー材料と６〜２２個の炭素原子を有する飽和モノカルボン酸の塩とを含む組成物 |
| US8962020B2 (en) * | 2012-07-26 | 2015-02-24 | Glycadia Inc. | Long-acting and controlled release formulations of 2-[(3-chlorophenyl) amino] phenylacetic acid |
| JP2014122328A (ja) * | 2012-11-22 | 2014-07-03 | Shin Etsu Chem Co Ltd | 押出成形機又は射出成形機洗浄用組成物及び押出成形機又は射出成形機の洗浄方法 |
| US10420726B2 (en) | 2013-03-15 | 2019-09-24 | Inspirion Delivery Sciences, Llc | Abuse deterrent compositions and methods of use |
| CN103976972B (zh) * | 2014-05-26 | 2017-09-12 | 中国药科大学 | 酒石酸唑吡坦口服脉冲控释给药系统及其制备方法 |
| US10729685B2 (en) | 2014-09-15 | 2020-08-04 | Ohemo Life Sciences Inc. | Orally administrable compositions and methods of deterring abuse by intranasal administration |
| US12472149B2 (en) | 2015-07-17 | 2025-11-18 | BE Pharbel Manufacturing | Multilayered pharmaceutically active compound-releasing microparticles in a liquid dosage form |
| EP3117824A1 (en) | 2015-07-17 | 2017-01-18 | BE Pharbel Manufacturing | Multilayered pharmaceutically active compound-releasing microparticles in a liquid dosage form |
| US20190008787A1 (en) | 2015-07-17 | 2019-01-10 | BE Pharbel Manufacturing | Multilayered pharmaceutically active compound-releasing microparticles in a liquid dosage form |
| CN105796532B (zh) * | 2016-03-28 | 2018-12-21 | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 | 一种雷贝拉唑钠缓释胶囊及其制备方法 |
| BR112021006027A2 (pt) * | 2018-11-19 | 2021-06-29 | Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited | formulações de fármaco resistente a álcool |
| KR102810679B1 (ko) * | 2019-12-06 | 2025-05-20 | 진양제약주식회사 | 제약 조성물 |
| EP4072532B1 (en) * | 2019-12-11 | 2024-01-24 | Evonik Operations GmbH | Dosage form for use in treating or preventing of a disease |
| TW202139986A (zh) | 2020-02-21 | 2021-11-01 | 愛爾蘭商爵士製藥愛爾蘭有限責任公司 | 治療原發性嗜睡症之方法 |
| CN113069428B (zh) * | 2021-04-02 | 2023-02-10 | 珠海润都制药股份有限公司 | 一种雷贝拉唑钠肠溶片的制备方法 |
| KR102647279B1 (ko) | 2021-04-08 | 2024-03-18 | 대한뉴팜(주) | 라베프라졸의 우수한 방출 특성을 갖는 라베프라졸 나트륨 및 산화마그네슘을 포함하는 제제 및 이의 제조방법 |
| CN119868297A (zh) * | 2025-01-21 | 2025-04-25 | 东莞市德鸿肠衣有限公司 | 一种基于天然多糖复合物的可生物降解药用肠衣及其制备方法 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994012160A1 (en) * | 1992-11-27 | 1994-06-09 | Chen Chih Ming | Pulsatile particles drug delivery system |
| JP2000128779A (ja) * | 1998-10-20 | 2000-05-09 | Mitsui Chemicals Inc | 薬物放出制御型製剤 |
| JP2001055322A (ja) * | 1999-08-18 | 2001-02-27 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | パルス放出型製剤 |
| WO2003043661A1 (fr) * | 2001-11-21 | 2003-05-30 | Eisai Co., Ltd. | Compositions de preparation contenant des composes actifs au plan physiologiques et instables aux acides et leur procede de production |
Family Cites Families (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2336218C3 (de) * | 1973-07-17 | 1985-11-14 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh, 7750 Konstanz | Orale Arzneiform |
| FR2471186A1 (fr) * | 1979-12-10 | 1981-06-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation |
| JPS5846019A (ja) * | 1981-09-14 | 1983-03-17 | Kanebo Ltd | 持続性ニフエジピン製剤 |
| US4863744A (en) * | 1984-09-17 | 1989-09-05 | Alza Corporation | Intestine drug delivery |
| US4892742A (en) * | 1985-11-18 | 1990-01-09 | Hoffmann-La Roche Inc. | Controlled release compositions with zero order release |
| JPH0768125B2 (ja) * | 1988-05-18 | 1995-07-26 | エーザイ株式会社 | 酸不安定化合物の内服用製剤 |
| DE3822095A1 (de) * | 1988-06-30 | 1990-01-04 | Klinge Co Chem Pharm Fab | Neue arzneimittelformulierung sowie verfahren zu deren herstellung |
| US5229131A (en) * | 1990-02-05 | 1993-07-20 | University Of Michigan | Pulsatile drug delivery system |
| KR930006431B1 (ko) * | 1990-10-11 | 1993-07-16 | 재단법인 한국화학연구소 | 약물의 미세캡슐화 방법 |
| YU48263B (sh) * | 1991-06-17 | 1997-09-30 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh. | Postupak za dobijanje farmaceutskog preparata na bazi pantoprazola |
| US5260068A (en) * | 1992-05-04 | 1993-11-09 | Anda Sr Pharmaceuticals Inc. | Multiparticulate pulsatile drug delivery system |
| FR2692146B1 (fr) * | 1992-06-16 | 1995-06-02 | Ethypharm Sa | Compositions stables de microgranules d'omeprazole gastro-protégés et leur procédé d'obtention. |
| WO1996019974A1 (en) * | 1994-12-27 | 1996-07-04 | Kanebo, Ltd. | Sustained-release preparation |
| US5567441A (en) * | 1995-03-24 | 1996-10-22 | Andrx Pharmaceuticals Inc. | Diltiazem controlled release formulation |
| ES2137862B1 (es) * | 1997-07-31 | 2000-09-16 | Intexim S A | Preparacion farmaceutica oral que comprende un compuesto de actividad antiulcerosa y procedimiento para su obtencion. |
| US6296876B1 (en) * | 1997-10-06 | 2001-10-02 | Isa Odidi | Pharmaceutical formulations for acid labile substances |
| SE9704870D0 (sv) * | 1997-12-22 | 1997-12-22 | Astra Ab | New pharmaceutical formulation I |
| WO1999059544A2 (en) * | 1998-05-18 | 1999-11-25 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Orally disintegrable tablets |
| SE9803772D0 (sv) * | 1998-11-05 | 1998-11-05 | Astra Ab | Pharmaceutical formulation |
| US6183766B1 (en) * | 1999-02-12 | 2001-02-06 | The Procter & Gamble Company | Skin sanitizing compositions |
| US6174902B1 (en) * | 1999-04-28 | 2001-01-16 | Sepracor Inc. | R-rabeprazole compositions and methods |
| US6369087B1 (en) * | 1999-08-26 | 2002-04-09 | Robert R. Whittle | Alkoxy substituted benzimidazole compounds, pharmaceutical preparations containing the same, and methods of using the same |
| ES2288876T3 (es) * | 1999-10-20 | 2008-02-01 | EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. | Procedimiento para estabilizar compuestos de bencimidazol. |
| US6627223B2 (en) * | 2000-02-11 | 2003-09-30 | Eurand Pharmaceuticals Ltd. | Timed pulsatile drug delivery systems |
| US20020045184A1 (en) * | 2000-10-02 | 2002-04-18 | Chih-Ming Chen | Packaging system |
| US20050163846A1 (en) * | 2001-11-21 | 2005-07-28 | Eisai Co., Ltd. | Preparation composition containing acid-unstable physiologically active compound, and process for producing same |
| US20050163836A1 (en) * | 2002-04-29 | 2005-07-28 | Pal Fekete | Process for the preparation of tablets from pharmaceutically active substances having unfavourable tabletting properties with a granulating liquid comprising microcrystalline cellulose |
| MXPA06009991A (es) * | 2004-03-03 | 2007-04-10 | Teva Pharma | Una composicion farmaceutica estable que comprende un farmaco labil acido. |
| CA2557791C (en) * | 2004-03-26 | 2011-03-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Controlled-release pharmaceutical composition and method for producing the same |
| EP1930030A1 (en) * | 2005-09-29 | 2008-06-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pulse preparation having improved disintegration properties in vivo |
-
2005
- 2005-03-23 CA CA2557791A patent/CA2557791C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-23 MY MYPI20051259A patent/MY139427A/en unknown
- 2005-03-23 US US10/594,436 patent/US20080095839A1/en not_active Abandoned
- 2005-03-23 MX MXPA06010785A patent/MXPA06010785A/es active IP Right Grant
- 2005-03-23 BR BRPI0509135-7A patent/BRPI0509135A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-03-23 KR KR1020067019778A patent/KR100794078B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-23 EP EP05727021A patent/EP1728512A1/en not_active Withdrawn
- 2005-03-23 NZ NZ549838A patent/NZ549838A/en unknown
- 2005-03-23 CN CNA2005800098028A patent/CN1938026A/zh active Pending
- 2005-03-23 AU AU2005225283A patent/AU2005225283B2/en not_active Ceased
- 2005-03-23 JP JP2006511471A patent/JPWO2005092336A1/ja active Pending
- 2005-03-23 RU RU2006134052/15A patent/RU2337687C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-03-23 WO PCT/JP2005/005217 patent/WO2005092336A1/ja not_active Ceased
- 2005-03-24 TW TW094109169A patent/TW200602085A/zh unknown
-
2006
- 2006-07-25 IL IL177087A patent/IL177087A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-09-11 ZA ZA200607603A patent/ZA200607603B/en unknown
- 2006-10-06 US US11/543,991 patent/US20120003311A9/en not_active Abandoned
- 2006-10-26 NO NO20064874A patent/NO20064874L/no not_active Application Discontinuation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994012160A1 (en) * | 1992-11-27 | 1994-06-09 | Chen Chih Ming | Pulsatile particles drug delivery system |
| JP2000128779A (ja) * | 1998-10-20 | 2000-05-09 | Mitsui Chemicals Inc | 薬物放出制御型製剤 |
| JP2001055322A (ja) * | 1999-08-18 | 2001-02-27 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | パルス放出型製剤 |
| WO2003043661A1 (fr) * | 2001-11-21 | 2003-05-30 | Eisai Co., Ltd. | Compositions de preparation contenant des composes actifs au plan physiologiques et instables aux acides et leur procede de production |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0509135A (pt) | 2007-08-28 |
| TW200602085A (en) | 2006-01-16 |
| US20120003311A9 (en) | 2012-01-05 |
| NZ549838A (en) | 2010-04-30 |
| CA2557791A1 (en) | 2005-10-06 |
| IL177087A0 (en) | 2006-12-10 |
| MXPA06010785A (es) | 2007-03-28 |
| JPWO2005092336A1 (ja) | 2008-02-07 |
| US20070110806A1 (en) | 2007-05-17 |
| US20080095839A1 (en) | 2008-04-24 |
| CN1938026A (zh) | 2007-03-28 |
| AU2005225283A1 (en) | 2005-10-06 |
| EP1728512A1 (en) | 2006-12-06 |
| IL177087A (en) | 2011-11-30 |
| RU2006134052A (ru) | 2008-04-10 |
| CA2557791C (en) | 2011-03-08 |
| NO20064874L (no) | 2006-12-19 |
| MY139427A (en) | 2009-09-30 |
| WO2005092336A1 (ja) | 2005-10-06 |
| KR100794078B1 (ko) | 2008-01-10 |
| KR20060134124A (ko) | 2006-12-27 |
| AU2005225283B2 (en) | 2008-09-18 |
| ZA200607603B (en) | 2007-05-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2337687C2 (ru) | Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением и способ ее получения | |
| CA2323536C (en) | Pharmaceutical formulation comprising a 2-[[(2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]benzimidazole having anti-ulcer activity and a process for the preparation of such formulation | |
| EP1108425B1 (en) | New stable multi-unitary pharmaceutical preparations containing substituted benzimidazoles | |
| FI101598B (fi) | Menetelmä pantopratsolia sisältävien oraalisten lääkevalmisteiden valm istamiseksi | |
| US20040213847A1 (en) | Delayed release pharmaceutical compositions containing proton pump inhibitors | |
| CA2761947A1 (en) | Coated pharmaceutical capsule dosage form | |
| US20150164817A1 (en) | Composition comprising a benzimidazole and process for its manufacture | |
| WO2015145462A1 (en) | Pharmaceutical compositions of dabigatran | |
| US8563035B2 (en) | Oral tablet compositions of dexlansoprazole | |
| EP2641594B1 (en) | Enteric coated solid pharmaceutical compositions for proton pump inhibitors | |
| RU2004118495A (ru) | Получение композиции, содержащей нестабильное по отношению к кислоте физиологически активное соединение, и способ ее производства | |
| KR20100066742A (ko) | 안정화된 프로톤 펌프 억제제 함유 약학 조성물 | |
| WO2006134611A1 (en) | Compositions of antiulcerative substituted benzimidazoles | |
| WO2005034924A1 (en) | Enteric coated pellets comprising esomeprazole, hard gelatin capsule containing them, and method of preparation | |
| WO2009060064A2 (en) | Pharmaceutical formulations for the oral administration of ppi | |
| WO2004098573A1 (en) | An improved and stable pharmaceutical composition containing substituted benzimidazoles and a process for its preparation | |
| EP1594479A1 (en) | Stable oral benzimidazole compositions and processes for their preparation | |
| US20110293713A1 (en) | Pharmaceutical formulations comprising nsaid and proton pump inhibitor drugs | |
| US20030228363A1 (en) | Stabilized pharmaceutical compositons containing benzimidazole compounds | |
| WO2008015530A2 (en) | Stable solid oral formulation of pantoprazole | |
| KR100605235B1 (ko) | 판토프라졸 함유 경질 캡슐 제제 및 그 제조방법 | |
| EP2384747A2 (en) | Oral Tablet Compositions Of Dexlansoprazole | |
| WO2013088272A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising esomeprazole magnesium dihydrate | |
| EP1259238A1 (en) | Stable acid labile benzimidazole pharmaceutical compositions | |
| TW201922228A (zh) | 口服醫藥組成物及其結構 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120324 |