RU2336867C2 - Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон - Google Patents
Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон Download PDFInfo
- Publication number
- RU2336867C2 RU2336867C2 RU2005137186/15A RU2005137186A RU2336867C2 RU 2336867 C2 RU2336867 C2 RU 2336867C2 RU 2005137186/15 A RU2005137186/15 A RU 2005137186/15A RU 2005137186 A RU2005137186 A RU 2005137186A RU 2336867 C2 RU2336867 C2 RU 2336867C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phase
- composition
- erythema
- dimethyl sulfone
- dimethylsulphone
- Prior art date
Links
- HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N sulfonyldimethane Chemical compound CS(C)(=O)=O HHVIBTZHLRERCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 68
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 27
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims abstract description 5
- 230000003711 photoprotective effect Effects 0.000 title claims description 10
- 230000036576 dermal application Effects 0.000 title 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 claims abstract description 33
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 claims abstract description 3
- ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 4-aminobenzoic acid Chemical group NC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 ALYNCZNDIQEVRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- -1 methylbenzylidene Chemical group 0.000 claims description 5
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims description 4
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims description 4
- AALXZHPCKJILAZ-UHFFFAOYSA-N (4-propan-2-ylphenyl)methyl 2-hydroxybenzoate Chemical compound C1=CC(C(C)C)=CC=C1COC(=O)C1=CC=CC=C1O AALXZHPCKJILAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims description 2
- QLAJNZSPVITUCQ-UHFFFAOYSA-N 1,3,2-dioxathietane 2,2-dioxide Chemical compound O=S1(=O)OCO1 QLAJNZSPVITUCQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WSSJONWNBBTCMG-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxybenzoic acid (3,3,5-trimethylcyclohexyl) ester Chemical compound C1C(C)(C)CC(C)CC1OC(=O)C1=CC=CC=C1O WSSJONWNBBTCMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- YBGZDTIWKVFICR-JLHYYAGUSA-N Octyl 4-methoxycinnamic acid Chemical compound CCCCC(CC)COC(=O)\C=C\C1=CC=C(OC)C=C1 YBGZDTIWKVFICR-JLHYYAGUSA-N 0.000 claims description 2
- UBNYRXMKIIGMKK-RMKNXTFCSA-N amiloxate Chemical compound COC1=CC=C(\C=C\C(=O)OCCC(C)C)C=C1 UBNYRXMKIIGMKK-RMKNXTFCSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 claims description 2
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims description 2
- UVCJGUGAGLDPAA-UHFFFAOYSA-N ensulizole Chemical compound N1C2=CC(S(=O)(=O)O)=CC=C2N=C1C1=CC=CC=C1 UVCJGUGAGLDPAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000655 ensulizole Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004881 homosalate Drugs 0.000 claims description 2
- 229960001679 octinoxate Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003921 octisalate Drugs 0.000 claims description 2
- 125000002347 octyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 2
- DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N oxybenzone Chemical compound OC1=CC(OC)=CC=C1C(=O)C1=CC=CC=C1 DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001173 oxybenzone Drugs 0.000 claims description 2
- 241000116710 Ferula foetidissima Species 0.000 claims 2
- KNUPSOXBESCJLY-UHFFFAOYSA-N 2-methoxy-1-phenylhexan-1-one Chemical compound CCCCC(OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 KNUPSOXBESCJLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KKJKXQYVUVWWJP-JLHYYAGUSA-N 4-[(e)-(4,7,7-trimethyl-3-oxo-2-bicyclo[2.2.1]heptanylidene)methyl]benzenesulfonic acid Chemical compound CC1(C)C2CCC1(C)C(=O)\C2=C\C1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 KKJKXQYVUVWWJP-JLHYYAGUSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- FMJSMJQBSVNSBF-UHFFFAOYSA-N octocrylene Chemical group C=1C=CC=CC=1C(=C(C#N)C(=O)OCC(CC)CCCC)C1=CC=CC=C1 FMJSMJQBSVNSBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000601 octocrylene Drugs 0.000 claims 1
- WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N octyl 2-hydroxybenzoate Chemical compound CCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O WCJLCOAEJIHPCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 claims 1
- CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N sulisobenzone Chemical compound C1=C(S(O)(=O)=O)C(OC)=CC(O)=C1C(=O)C1=CC=CC=C1 CXVGEDCSTKKODG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000368 sulisobenzone Drugs 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 abstract description 27
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 abstract description 26
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 11
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract description 9
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 2
- 230000008030 elimination Effects 0.000 abstract 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 abstract 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 abstract 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 abstract 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 42
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 21
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 21
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 17
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 description 12
- JRMXMUCILWKNNW-UHFFFAOYSA-N 1-butoxy-2-methylbenzene Chemical compound CCCCOC1=CC=CC=C1C JRMXMUCILWKNNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- HBXWUCXDUUJDRB-UHFFFAOYSA-N 1-octadecoxyoctadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCCCC HBXWUCXDUUJDRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 2-(2-octadecoxyethoxy)ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCOCCO ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 2-octadecoxyethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCO ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 7
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- QAQJMLQRFWZOBN-LAUBAEHRSA-N L-ascorbyl-6-palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O QAQJMLQRFWZOBN-LAUBAEHRSA-N 0.000 description 7
- 239000011786 L-ascorbyl-6-palmitate Substances 0.000 description 7
- 235000010385 ascorbyl palmitate Nutrition 0.000 description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 7
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 7
- ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N d-alpha-Tocopheryl acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 7
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 description 7
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 7
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 7
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- FOYKKGHVWRFIBD-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol acetate Natural products CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 FOYKKGHVWRFIBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229940119170 jojoba wax Drugs 0.000 description 7
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 7
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 7
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 7
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 7
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 7
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 7
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 7
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 7
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 7
- 229940098760 steareth-2 Drugs 0.000 description 7
- 229940100458 steareth-21 Drugs 0.000 description 7
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 6
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N nonanedioic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCC(O)=O BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 5
- XXRCUYVCPSWGCC-UHFFFAOYSA-N Ethyl pyruvate Chemical compound CCOC(=O)C(C)=O XXRCUYVCPSWGCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N all-trans-retinoic acid Chemical compound OC(=O)\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 229940117360 ethyl pyruvate Drugs 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 4
- 229930002330 retinoic acid Natural products 0.000 description 4
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 4
- 229960001727 tretinoin Drugs 0.000 description 4
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3s,3ar,6r,6ar)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N adapalene Chemical compound C1=C(C(O)=O)C=CC2=CC(C3=CC=C(C(=C3)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)OC)=CC=C21 LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960002916 adapalene Drugs 0.000 description 3
- 229940061720 alpha hydroxy acid Drugs 0.000 description 3
- 150000001280 alpha hydroxy acids Chemical class 0.000 description 3
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 3
- 239000003410 keratolytic agent Substances 0.000 description 3
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 3
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- HEOCBCNFKCOKBX-RELGSGGGSA-N (1s,2e,4r)-4,7,7-trimethyl-2-[(4-methylphenyl)methylidene]bicyclo[2.2.1]heptan-3-one Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1\C=C/1C(=O)[C@]2(C)CC[C@H]\1C2(C)C HEOCBCNFKCOKBX-RELGSGGGSA-N 0.000 description 2
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 description 2
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000001554 Hemoglobins Human genes 0.000 description 2
- 108010054147 Hemoglobins Proteins 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N Pyruvic acid Chemical compound CC(=O)C(O)=O LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 2
- 229960004050 aminobenzoic acid Drugs 0.000 description 2
- YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N arachidonic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YZXBAPSDXZZRGB-DOFZRALJSA-N 0.000 description 2
- 229960002255 azelaic acid Drugs 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 description 2
- 229960004697 enzacamene Drugs 0.000 description 2
- LZCLXQDLBQLTDK-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-hydroxypropanoate Chemical compound CCOC(=O)C(C)O LZCLXQDLBQLTDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 230000009931 harmful effect Effects 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- 230000005865 ionizing radiation Effects 0.000 description 2
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N metronidazole Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960000282 metronidazole Drugs 0.000 description 2
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 2
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 2
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 2
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 2
- YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N trichloroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(Cl)(Cl)Cl YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 2
- OIQXFRANQVWXJF-QBFSEMIESA-N (2z)-2-benzylidene-4,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-3-one Chemical compound CC1(C)C2CCC1(C)C(=O)\C2=C/C1=CC=CC=C1 OIQXFRANQVWXJF-QBFSEMIESA-N 0.000 description 1
- 208000000412 Avitaminosis Diseases 0.000 description 1
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 description 1
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 206010021135 Hypovitaminosis Diseases 0.000 description 1
- 102000015696 Interleukins Human genes 0.000 description 1
- 108010063738 Interleukins Proteins 0.000 description 1
- WYWZRNAHINYAEF-UHFFFAOYSA-N Padimate O Chemical compound CCCCC(CC)COC(=O)C1=CC=C(N(C)C)C=C1 WYWZRNAHINYAEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000031709 Skin Manifestations Diseases 0.000 description 1
- 238000000692 Student's t-test Methods 0.000 description 1
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M Superoxide Chemical compound [O-][O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 229940114079 arachidonic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021342 arachidonic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960003328 benzoyl peroxide Drugs 0.000 description 1
- KQNZLOUWXSAZGD-UHFFFAOYSA-N benzylperoxymethylbenzene Chemical compound C=1C=CC=CC=1COOCC1=CC=CC=C1 KQNZLOUWXSAZGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003124 biologic agent Substances 0.000 description 1
- 230000008827 biological function Effects 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000008406 cosmetic ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- 150000001991 dicarboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 230000002996 emotional effect Effects 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 229940116333 ethyl lactate Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 210000000245 forearm Anatomy 0.000 description 1
- 208000024386 fungal infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 239000012456 homogeneous solution Substances 0.000 description 1
- TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N hydroxyl Chemical compound [OH] TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 229940047122 interleukins Drugs 0.000 description 1
- 150000002617 leukotrienes Chemical class 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 210000002540 macrophage Anatomy 0.000 description 1
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 210000001616 monocyte Anatomy 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 150000002927 oxygen compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 229960003742 phenol Drugs 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 229940107700 pyruvic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000011155 quantitative monitoring Methods 0.000 description 1
- 229960001755 resorcinol Drugs 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000003352 sequestering agent Substances 0.000 description 1
- 239000007787 solid Chemical class 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 230000003595 spectral effect Effects 0.000 description 1
- 238000002798 spectrophotometry method Methods 0.000 description 1
- NVBFHJWHLNUMCV-UHFFFAOYSA-N sulfamide Chemical class NS(N)(=O)=O NVBFHJWHLNUMCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 150000003595 thromboxanes Chemical class 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 description 1
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 150000003628 tricarboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229960004319 trichloroacetic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 201000002282 venous insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000030401 vitamin deficiency disease Diseases 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Объектом настоящего изобретения является композиция для косметического или фармацевтического применения, предназначенная для фотозащиты кожи от солнечного излучения и, в особенности, от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением, путем наружного применения. Заявленная композиция включает солнечный фильтр и диметилсульфон, при этом количество диметилсульфона составляет от 0,5 до 50 мас.%, а количество солнечного фильтра составляет от 1 до 20 мас.%. Заявленная композиция позволяет предотвратить возникновение или уменьшить и ингибировать уже возникшие раздражение, воспаление и кожную эритему, вызываемые солнечным излучением или ультрафиолетовым излучением. При этом диметилсульфон, присутствующий в композиции, позволяет устранить негативное воздействие той части ультрафиолетового излучения, которое не было блокировано солнечным фильтром. 1 табл., 3 ил.
Description
Область техники, к которой относится изобретение
Объектом настоящего изобретения является новая композиция для косметического или фармацевтического применения, предназначенная для наружного использования путем нанесения как на неповрежденную, так и поврежденную кожу или на слизистую оболочку, чтобы уменьшить или ингибировать раздражение, воспаление и кожную эритему, вызываемые явлениями экзогенной природы (раздражения, вызываемые химическими веществами, фармацевтическими, косметическими ингредиентами, физическими агентами, такими как, например, солнечное излучение, ультрафиолетовое излучение, ионизирующее излучение, рентгеновские лучи, гамма-лучи, лазерное излучение; бактериальными агентами, вирусными агентами и т.д.), и для фотозащиты кожи от солнечного излучения и, в особенности, от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением типов А, В и С.
Уровень техники
Эритема представляет собой покраснение кожи, вызванное повышенной доставкой крови к кровеносным сосудам поверхностной дермы. Эритему определяют как активную, когда она отражает расширение артериальных сосудов: может быть обнаружена по появлению ярко-красного цвета кожи и повышению локальной температуры. Пассивная эритема обусловлена венозным стазом, обнаруживается по синевато-красному цвету кожи при понижении локальной температуры. Эритема имеет различные размеры, формы и локализации; исчезает при витропрессии, обусловленной прерыванием кровотока. Она может появляться сама вследствие физических (механические, термические, радиационные), химических, инфекционных (микоз, начальные экзантематозные заболевания), эмоциональных (внезапное покраснение, локализованное на лице и шее, происходящее в неловких ситуациях) причин или может вызываться медикаментами, авитаминозом, эндокринной дисфункцией или даже появляться в процессе аллергической реакции.
Воспаление представляет собой защитный ответ организма по отношению к повреждениям ткани биологическими агентами (микроорганизмами), химическими веществами, физико-механическими агентами (например, травма, излучение) или вследствие заболеваний. Оно обладает биологической функцией приведения в неэффективное состояние или разрушения вредных факторов химической, физической, биологической природы и последовательного восстановления возможного повреждения пострадавших от воздействия тканей. Различные сосудистые явления определяются химическими медиаторами (медиаторами воспаления), такими как гистамин, лейкотриены, простагландины, тромбоксаны, интерлейкины.
Фотозащита заключается в принятии мер, способных уменьшать вредные воздействия ультрафиолетового излучения на кожу.
Воспаление и окислительные виды
Реакционно-способные кислородные соединения (ROS) являются токсичными и высокореакционно-способными молекулами, которые играют важную роль в возникновении и поддержании воспалительных процессов. Супероксидный радикал (О2 ·) продуцируется моноцитами и макрофагами, клетками, вовлеченными в воспалительные процессы, и играет роль в усилении самого процесса.
Гидроксильный радикал (ОН·) и радикал пероксида водорода (Н2О2) вмешиваются в воспалительные процессы и высвобождаются во время метаболизма простагландинов и, в частности, во время ферментного метаболизма арахидоновой кислоты.
Воспалительные процессы локализированы на дермальном уровне.
Проблемой, на которой основано настоящее изобретение, является создание пригодной косметической и/или фармацевтической композиции для лечения и/или предупреждения воспаления, раздражения и кожной эритемы и для фотозащиты кожи от солнечного излучения и, в более конкретном смысле, от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением типов А, В и С. Такая проблема решается с помощью композиций, содержащих диметилсульфон, таких, которые описаны в прилагаемой формуле изобретения.
Краткое описание чертежей
Фиг.1 показывает спектры отражения кожи, полученные до (кривая а) и после (кривая b) воздействия ультрафиолетового излучения типа В;
фиг.2 показывает изменения индекса эритемы (ΔI.E.) в виде функции времени, полученной в случае необработанных (контрольных) участков и участков, обработанных композицией SALDMS 5;
фиг.3 показывает процент ингибирования кожной эритемы (P.I.E.), полученный с композицией SALDMS 5 по изобретению и с плацебо.
Описание данного изобретения
Настоящее изобретение относится к применению диметилсульфона, которому приданы свойства носителя, для местного применения, для предупреждения и/или лечения кожных раздражений, вызываемых химическими, физическими, бактериальными и вирусными агентами. Согласно настоящему изобретению диметилсульфон используется для ингибирования эритемы, вызываемой физическими агентами, такими как, причем указание не является исчерпывающим, ультрафиолетовое излучение (солнечное излучение), особенно, когда ассоциировано с солнечными фильтрами, ионизирующее излучение, рентгеновские лучи, гамма-лучи, лазерное излучение (любой интенсивности и природы).
Диметилсульфон также используется для уменьшения кожного раздражения, вызванного химическими веществами, такими как карбоновые кислоты, дикарбоновые кислоты, трикарбоновые кислоты, монокарбоновые альфа-гидроксикислоты, дикарбоновые альфа-гидроксикислоты, трикарбоновые альфа-гидроксикислоты, монокарбоновые бета-гидроксикислоты, дикарбоновые бета-гидроксикислоты, трикарбоновые бета-гидроксикислоты, резорцин, фенол, ретиноевая кислота, адапален, азелаиновая кислота, салициловая кислота, трихлоруксусная кислота, бензилпероксид и другие вещества, которые могут применяться в косметической и/или фармацевтической области и которые характеризуют как потенциальные раздражители.
Диметилсульфон также используется для особого фотозащитного действия, способного уменьшать повреждение, вызываемое солнечным излучением и ультрафиолетовым излучением типов А, В и С, как природного, так и искусственного происхождения.
Данное изобретение относится, в частности, к композиции для вышеуказанного применения, которая отличается тем, что включает диметилсульфон, используемый в количестве от 0,5 до 90 мас.%, предпочтительно от 5 до 60 мас.%, еще более предпочтительно от 8 до 30 мас.%. Процентное содержание используемого диметилсульфона обычно зависит от типологии применения и от факта, имеется ли в виду предполагаемое использование для предупреждения или лечения вышеуказанных кожных проявлений.
В рамки настоящего изобретения входят как композиции, содержащие диметилсульфон в качестве единственного активного ингредиента, в ассоциации с косметическими и/или фармацевтическими эксципиентами, так и композиции, в которых диметилсульфон используется в сочетании с агентами разных типов, такими как кератолитические агенты, для осуществления химического пилинга или солнечные фильтры или соединения, способствующие солнечному загару, или фармацевтические вещества, которые должны противодействовать потенциальному раздражению.
Когда диметилсульфон представляет собой единственный активный ингредиент композиции, причем вышеуказанная композиция является антиэритемной или антираздражающей, она включает его в различных количествах от 0,5 до 80 мас.%, предпочтительно от 1 до 20 мас.%.
Когда диметилсульфон находится в сочетании с кератолитическим агентом, количество диметилсульфона составляет от 1 до 60 мас.% и количество кератолитического агента составляет от 5 до 70 мас.%.
Когда диметилсульфон находится в сочетании с солнечным фильтром (например, п-аминобензойная кислота (PABA), Homosalate, Camphor, бензалконий, метосульфат, бензофенон-3, фенилбензимидазолсульфокислота, бутилметоксидибензоилметан, терефталилидендикамфорсульфокислота, бензилиденкамфорсульфокислота, октокрилен, октилметоксициннамат, полиакриламидометилбензилиден, ПЭГ-25 PABA, октилсалицилат, октилдиметил PABA, изоамил-п-метоксициннамат, бензофеноны-4, 3-бензилиденкамфора, 4-метилбензилиденкамфора, изопропилбензилсалицилат, октилтриазонезиа), количество диметилсульфона составляет от 0,5 до 50 мас.% и количества солнечных фильтров составляют от 1 до 20 мас.%, и в любом случае в пределах ограничений для использования, налагаемых различными нормами на международном уровне.
Когда диметилсульфон находится в сочетании с фармацевтически активным ингредиентом, обладающим раздражающей активностью по отношению к коже (например, ретиноевая кислота, салициловая кислота, азелаиновая кислота, адапален, бензоилпероксид, метронидазол, антибиотики, сульфамиды, включая их соответствующие соли и сложные эфиры, правовращающие и/или левовращающие формы, рацемические смеси и цис- или транс-формы), количество диметилсульфона составляет от 1,0 до 60,0 мас.% и количество раздражителя составляет от 5,0 до 70 мас.%.
Массовый баланс в композициях по данному изобретению до 100% может быть достигнут благодаря добавке растворителей, таких как вода (в частности, деминерализованная вода), спирты (такие как этиловый спирт) или гликоли (например, этиленгликоль или пропиленгликоль), и/или эксципиентов, таких как эмульгаторы, антиоксиданты, эксципиенты на основе липидов (жидкие липиды или твердые липиды), факторы консистенции, секвестранты, консерванты. Такие эксципиенты, используемые, в частности, для приготовления эмульсий, гелей, кремов, мазей и т.д., являются широко известными специалисту в данной области и поэтому в дальнейшем не будут описаны детально.
Экспериментальная часть
В подтверждение настоящего изобретения описываются эксперименты, относящиеся к оценке фотозащитного действия и к эффекту ингибирования эритемы, индуцируемой ультрафиолетовым излучением.
Считают, что ультрафиолетовое излучение типа В, вызывающее кожную эритему, представляет собой подходящую модель для оценки повреждения, вызываемого на коже как постоянным, так и сильным воздействием солнечного излучения.
В данном эксперименте, используя уже описанный в литературе протокол, определяли способность композиции на основе 5% диметилсульфона (SALDMS 5) ингибировать кожную эритему, индуцируемую у здоровых добровольцев за счет воздействия ультрафиолетового излучения типа В. Для более объективной и количественной оценки эритематогенное течение болезни контролировали при использовании неинвазивного метода, такого как отражательная спектрофотометрия.
Экспериментальный протокол
Для оценки фотозащитной и антиэритемной способности композиции на основе 5% диметилсульфона использовали двенадцать здоровых добровольцев, предварительно информированных о природе эксперимента и применяемых методиках. Добровольцы, с которых потребовали письменное согласие, были отобраны из субъектов, имеющих фототипы II и III.
Кожную эритему вызывали, используя ультрафиолетовую лампу модели UVM-57 (UVP, San Gabriel, CA), способную испускать излучение в интервале 290-320 нм с максимумом при 302 нм. Для каждого субъекта предварительно определяли минимальную эритематогенную дозу (MED) и, следовательно, на центральной части каждого предплечья идентифицировали и разграничивали шесть кожных участков размером 1 см2, которые облучали для провоцирования эритемы при временах воздействия, равных двойной MED, соответствующей каждому субъекту.
После воздействия ультрафиолетового излучения типа В два участка использовали в качестве контрольных и поэтому не обрабатывали, а оставшиеся участки обрабатывали дважды по 100 мг композиции на тест (SALDMS 5). Композиции наносили на кожные участки, используя соответствующие камеры (Hill Top Chambers - Hill Top, Cincinnati, OH) в течение периода времени, равного трем часам.
По окончании периода обработки (три часа) каждый участок, после удаления из Hill Top Chambers, промывали водой для удаления остатков композиции и оставляли в покое на 30 минут. Эритему на каждом участке контролировали в течение последующих 60 часов с помощью отражательного спектрофотометра X-Rite, модель 968. Прибор калибровали в соответствии с "белым" стандартом, соответствующим таковому, предусматриваемому Национальным Бюро по Стандартам, с использованием источника освещения типа С и угла наблюдения, равного 2о. Спектрофотометр связан с персональным компьютером, который при использовании программного обеспечения, поставляемого с измерительным прибором (Spectrostart), способен отрабатывать спектры отражения кожи в области 400-700 нм.
На фиг.1 представлены спектры отражения, относящиеся к одному и тому же участку кожи до (кривая а) и после (кривая b) воздействия ультрафиолетового излучения типа В. Как может быть установлено из кривой b, спектр отражения кожного участка после воздействия ультрафиолетового излучения типа В показывает две полосы поглощения: синглет, примерно при 400 нм, а другая - дублет, от 540 до 580 нм, относящаяся к поглощению гемоглобина.
Из спектральных данных, получаемых с помощью прибора, можно рассчитать во времени для каждого тестируемого кожного участка и с использованием следующего уравнения:
величину индекса эритемы (I.E.), который представляет собой существенный параметр, предложенный Dawson для количественного мониторинга кожной эритемы.
Согласно вышеприведенному уравнению суммируются значения логарифмов обратных величин отражательных способностей при тех длинах волн (540 нм, 560 нм, 580 нм), при которых подтверждены пики поглощения гемоглобина, тогда как вычитаются соответствующие значения при длинах волн (510 нм и 610 нм), при которых оптическая плотность соответствует, главным образом, наличию меланина.
Базовые величины E.I., установленные для каждого участка перед воздействием ультрафиолетового излучения типа В, вычитают из величин E.I., рассчитанных в разные периоды времени для того же самого участка, получая таким образом типичные кривые (ΔE.I. - время; см. фиг.2), из которых рассчитывают соответствующие площади под кривыми (AUC). Величины AUC имеют особое значение в оценке эритемы, так как они обратно пропорциональны интенсивности и продолжительности самой эритемы и, следовательно, способности продукта ингибировать образование эритемы.
Следовательно, для лучшего сравнения эффективности индивидуальных композиций рассчитывали процент ингибирования эритемы (P.I.E.), используя нижеприводимую формулу:
Величины AUC означают площади под кривыми ΔE.I. - временные кривые обработанных участков [AUC (T)] или контрольных участков [AUC (С)]. Статистические анализы результатов осуществляли с использованием t-теста Стьюдента.
Результаты
На фиг.2 показано несколько типичных кривых, относящихся к субъекту 1, полученных путем регистрации изменений индекса эритемы как функции времени, как в случае необработанных участков (контрольных), так и в случае участков, обработанных композицией SALDMS 5.
Из изменения при эритематогенном течении болезни, представленном на фиг.2, вполне очевидно ингибирующее действие, проявляемое, в различных степенях, тестируемыми композициями, в сравнении с эритемой, вызываемой ультрафиолетовым излучением типа В.
В таблице 1 представлены средние величины AUC, полученные из кривых ΔE.I., - временные кривые для композиций на основе диметилсульфона и для индивидуальных субъектов.
Из полученных результатов очевидно, что композиция SALDMS 5 проявляет значительную эффективность в отношении ингибирования кожной эритемы, вызываемой ультрафиолетовым излучением типа В. С целью определения в количественном отношении способности ингибирования эритемы оцениваемых продуктов рассчитывали величины процента ингибирования эритемы (P.I.E.), которые представлены на фиг.3.
В итоге, из результатов, полученных в данном эксперименте, композиция SALDMS 5 оказывает представляющее интерес фотозащитное действие, пригодное для защиты кожи от дегенеративных эффектов, вызываемых воздействием ультрафиолетового излучения.
Высокая антиэритемная и фотозащитная способность композиции SALDMS 5 позволяет эффективно использовать этот активный ингредиент в косметических и фармацевтических областях и, в частности, для предупреждения и защиты от повреждения, вызываемого ультрафиолетовым излучением.
| Величины AUC, полученные для контрольных (необработанных) участков и для участков, обработанных композицией на основе 5% диметилсульфона | ||
| Субъект | Контроль | SALDMS 5 |
| A | 1580,2 | 828,4 |
| B | 1468,5 | 726,3 |
| C | 1698,3 | 864,1 |
| D | 1152,4 | 952,7 |
| E | 1338,2 | 764,5 |
| F | 1637,5 | 686,7 |
| G | 1212,5 | 921,54 |
| H | 1692,3 | 623,7 |
| I | 1547,8 | 721,6 |
| L | 1463,0 | 864,9 |
| M | 1865,5 | 786,3 |
| N | 1545,3 | 505,1 |
| Средняя величина | 1516,8 | 770,5 |
| S.D. | 206,3 | 128,2 |
| P.I.E.* | - | 49,2 |
| *Процент ингибирования эритемы | ||
| р<0,01: SALDMS 5 по сравнению с контролем | ||
Примеры композиций
Препарат 1 - Лосьон/раствор
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| 01 | Диметилизосорбид | 40,00 |
| 02 | Пировиноградная кислота | 50,00 |
| 03 | Диметилсульфон | 10,00 |
Способ приготовления: растворяют 03 в 01, полученный раствор смешивают с 02.
Препарат 2 - Лосьон/раствор
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| 01 | Диметилизосорбид | 40,00 |
| 02 | Трихлоруксусная кислота | 50,00 |
| 03 | Диметилсульфон | 10,00 |
Способ приготовления: растворяют 03 в 01, полученный раствор смешивают с 02.
Препарат 3 - Лосьон/раствор
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| 01 | Диметилизосорбид | 20,00 |
| 02 | Гликолевая кислота | 50,00 |
| 03 | Диметилсульфон | 20,00 |
| 04 | Вода | 10,00 |
Способ приготовления: растворяют 03+02 в 01; полученный раствор смешивают с 04.
Препарат 4 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол (Bht) | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Октилметоксициннамат | 5,00 |
| 09 | 4-метилбензилиден-камфора | 2,00 |
| Фаза В | ||
| 10 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 11 | Ретиноевая кислота | 0,025 |
| 12 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 13 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 14 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 15 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 16 | Глицерин | 5,00 |
| 17 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 18 | Метилпарабен | 0,10 |
| 19 | Этилпарабен | 0,10 |
| 20 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 21 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при перемешивании до образования гомогенного раствора; охлаждают до +45°С; затем добавляют фазу В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 5 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Этиллактат | 5,00 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Азелаиновая кислота | 15,0 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 6 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Этилпируват | 5,00 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Бензоилпероксид | 5,00 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 7 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Ретиноевая кислота | 0,02 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Молочная кислота | 10,00 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 8 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Этилпируват | 5,00 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Адапален | 0,20 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 9 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Этилпируват | 5,00 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Молочная кислота | 10,00 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Препарат 10 - Эмульсия масло-в-воде
| № | Название | Мас.%/мас. каждого |
| Фаза А | ||
| 01 | Steareth 2 | 3,00 |
| 02 | Steareth 21 | 2,00 |
| 03 | Стеариловый эфир полипропиленгликоля 15 | 10,00 |
| 04 | Токоферилацетат | 1,00 |
| 05 | Масло жожоба | 2,00 |
| 06 | Бутилокситолуол | 0,01 |
| 07 | Аскорбилпальмитат | 0,10 |
| 08 | Этилпируват | 5,00 |
| Фаза В | ||
| 09 | Пропиленгликоль | 2,00 |
| 10 | Молочная кислота | 10,00 |
| 11 | Деминерализованная вода | 10,00 |
| Фаза С | ||
| 12 | Диметилсульфон | 10,00 |
| 13 | Метронидазол | 2,00 |
| 14 | Динатриевая соль ЭДТУ | 0,07 |
| 15 | Глицерин | 5,00 |
| 16 | Феноксиэтанол | 1,00 |
| 17 | Метилпарабен | 0,10 |
| 18 | Этилпарабен | 0,10 |
| 19 | Пропилпарабен | 0,10 |
| 20 | Деминерализованная вода | До 100 |
Способ приготовления: фазу А) нагревают до 75°С; фазу С) нагревают до +75°С; объединяют фазу А) с фазой С) при постоянном перемешивании до гомогенизации раствора; охлаждают до +45°С; затем объединяют с фазой В) при постоянном перемешивании и охлаждении до 25°С.
Claims (1)
- Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон, где количество диметилсульфона составляет от 0,5 до 50 мас.% и количество солнечного фильтра составляет от 1 до 20 мас.%, где указанный солнечный фильтр выбирают из РАВА, Homosalate, Camphor, бензалкония, метосульфата, бензофенона-3, фенилбензимидазолсульфокислоты, бутилметоксидибензоилметана, терефталилидендикамфорсульфокислоты, бензилиденкамфорсульфокислоты, октокрилена, октилметоксициннамата, полиакриламидометилбензилидена, ПЭГ-25 РАВА, октилсалицилата, октилдиметил РАВА, изоамил-п-метоксициннамата, бензофенона-4, 3-бензилиденкамфоры, 4-метилбензилиденкамфоры, изопропилбензилсалицилата, октилтриазонезии.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005137186/15A RU2336867C2 (ru) | 2003-05-30 | 2003-05-30 | Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005137186/15A RU2336867C2 (ru) | 2003-05-30 | 2003-05-30 | Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005137186A RU2005137186A (ru) | 2006-06-10 |
| RU2336867C2 true RU2336867C2 (ru) | 2008-10-27 |
Family
ID=36712770
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005137186/15A RU2336867C2 (ru) | 2003-05-30 | 2003-05-30 | Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2336867C2 (ru) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2057263A (en) * | 1979-08-30 | 1981-04-01 | Herschler R J | Compositions containing methylsulphonylmethane |
| WO1994005301A1 (en) * | 1992-09-04 | 1994-03-17 | Aws Shakir Mustafa Salim | Dermatitis treatment compositions containing sulphur, salicylic acid and dimethylsulphone |
| WO1994005293A1 (en) * | 1992-09-04 | 1994-03-17 | Aws Shakir Mustafa Salim | Skin treatment compositions containing dimethylsulphone and allopurinol or oxypurinol |
| RU2199319C1 (ru) * | 1999-01-07 | 2003-02-27 | Текникал Юниверсити Оф Лодзь | Композиции для лечения кожных заболеваний |
-
2003
- 2003-05-30 RU RU2005137186/15A patent/RU2336867C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2057263A (en) * | 1979-08-30 | 1981-04-01 | Herschler R J | Compositions containing methylsulphonylmethane |
| WO1994005301A1 (en) * | 1992-09-04 | 1994-03-17 | Aws Shakir Mustafa Salim | Dermatitis treatment compositions containing sulphur, salicylic acid and dimethylsulphone |
| WO1994005293A1 (en) * | 1992-09-04 | 1994-03-17 | Aws Shakir Mustafa Salim | Skin treatment compositions containing dimethylsulphone and allopurinol or oxypurinol |
| RU2199319C1 (ru) * | 1999-01-07 | 2003-02-27 | Текникал Юниверсити Оф Лодзь | Композиции для лечения кожных заболеваний |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2005137186A (ru) | 2006-06-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Skotarczak et al. | Photoprotection: facts and controversies | |
| JP2020172555A (ja) | 化粧品及び化粧品を製造するための方法 | |
| EP0629397B1 (fr) | Composition cosmétique ou pharmaceutique anti-radicaux libres pour application topique | |
| US20040057917A1 (en) | Pharmaceutical composition for treatment and /or prevention of a light-dermatosis | |
| JP2004532790A (ja) | サンスクリーンとしてのリスベラトロールの使用 | |
| US20120087877A1 (en) | Composition based on mineral concentrates derived from precious stones | |
| US20040241197A1 (en) | Cosmetic or dermatological preparations including creatinine or a derivative thereof and creatine or a derivative thereof and methods of applying the preparations to the skin | |
| KR20190112096A (ko) | 자외선 차단제 조성물 | |
| Montenegro et al. | Protective effect evaluation of free radical scavengers on UVB induced human cutaneous erythema by skin reflectance spectrophotometry | |
| JP5749006B2 (ja) | 瀰漫性紅斑または拡張小血管を示す酒さ、赤ら顔または皮膚の予防および／または治療用の皮膚科学組成物 | |
| EP1641443B1 (en) | Cosmetic and/or pharmaceutical composition comprising dimthylsulphone and a sunscreen for the cure and prevention of irritation, inflammation and cutaneous erythema | |
| US20220062126A1 (en) | Uv screening and antioxidant composition and use thereof | |
| RU2336867C2 (ru) | Композиция для дермального применения, обладающая фотозащитным и антиэритемным действием, содержащая солнечный фильтр и диметилсульфон | |
| DE10000840A1 (de) | Verwendung eines oder mehrerer NO-Synthasehemmer | |
| FR3134519A1 (fr) | Nouvelles compositions associant au moins un filtre solaire inorganique et leur utilisation | |
| Panda et al. | Assessment of the SPF and Anti-Irritating Properties of Sunscreen designed for Retinol users | |
| US20170216350A1 (en) | Compositions of aluminum fluoride and methods of use thereof for the treatment and prevention of actinic keratosis and sun-induced damages | |
| US20160106723A1 (en) | Methods to sense and treat subclinical skin damage | |
| MX2008003878A (en) | Composition based on mineral concentrates derived for precious stones | |
| BR102013008117A2 (pt) | Emulsão fotoprotetora | |
| WO2003049714A1 (de) | Adstringierende substanzen als sonnenschutzmittel, insbesondere gegen uv-strahlung und infrarotstrahlung des sonnenlichtes | |
| HK1121404B (en) | Composition based on mineral concentrates derived from precious stones |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090531 |