RU2332425C2 - Полимеры на основе циклодекстрина для доставки терапевтических средств - Google Patents
Полимеры на основе циклодекстрина для доставки терапевтических средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2332425C2 RU2332425C2 RU2005110059/04A RU2005110059A RU2332425C2 RU 2332425 C2 RU2332425 C2 RU 2332425C2 RU 2005110059/04 A RU2005110059/04 A RU 2005110059/04A RU 2005110059 A RU2005110059 A RU 2005110059A RU 2332425 C2 RU2332425 C2 RU 2332425C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- agents
- independently
- therapeutic agent
- case
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 45
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 title claims abstract 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 57
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 35
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 13
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims abstract 10
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims abstract 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 9
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 7
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 6
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 6
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 claims 6
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 6
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims 6
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 claims 6
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims 6
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims 6
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 6
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 6
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 claims 5
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 4
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 4
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 4
- 229940078581 Bone resorption inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 3
- 239000002269 analeptic agent Substances 0.000 claims 3
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 claims 3
- 230000000578 anorexic effect Effects 0.000 claims 3
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 3
- 230000003288 anthiarrhythmic effect Effects 0.000 claims 3
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims 3
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims 3
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 claims 3
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 3
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 3
- 230000001022 anti-muscarinic effect Effects 0.000 claims 3
- 230000001857 anti-mycotic effect Effects 0.000 claims 3
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 claims 3
- 239000003416 antiarrhythmic agent Substances 0.000 claims 3
- 239000000924 antiasthmatic agent Substances 0.000 claims 3
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims 3
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 claims 3
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 claims 3
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 claims 3
- 229940125716 antipyretic agent Drugs 0.000 claims 3
- 229940124575 antispasmodic agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 claims 3
- 230000000949 anxiolytic effect Effects 0.000 claims 3
- 229940005530 anxiolytics Drugs 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002617 bone density conservation agent Substances 0.000 claims 3
- 230000008468 bone growth Effects 0.000 claims 3
- 230000000718 cholinopositive effect Effects 0.000 claims 3
- 229940037530 cough and cold preparations Drugs 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 claims 3
- 229940124581 decongestants Drugs 0.000 claims 3
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 3
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims 3
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 claims 3
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 3
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 3
- 125000000743 hydrocarbylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 3
- -1 hypnotic Substances 0.000 claims 3
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 claims 3
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 3
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 3
- 239000000472 muscarinic agonist Substances 0.000 claims 3
- 239000003149 muscarinic antagonist Substances 0.000 claims 3
- 229940035363 muscle relaxants Drugs 0.000 claims 3
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 claims 3
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 claims 3
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 claims 3
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 3
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 3
- 239000003368 psychostimulant agent Substances 0.000 claims 3
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims 3
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims 3
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 3
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 3
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 claims 3
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 claims 3
- 150000003384 small molecules Chemical group 0.000 claims 3
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 claims 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 3
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 claims 3
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 claims 3
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims 3
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 claims 2
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 229940124346 antiarthritic agent Drugs 0.000 claims 1
- 229940127088 antihypertensive drug Drugs 0.000 claims 1
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 claims 1
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000002327 cardiovascular agent Substances 0.000 claims 1
- 229940125692 cardiovascular agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 abstract 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 abstract 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 abstract 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 abstract 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 230000008685 targeting Effects 0.000 abstract 1
Images
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
Abstract
Изобретение относится к циклодекстринсодержащим полимерным соединениям, являющимся носителями для доставки терапевтических средств, и фармацевтическим препаратам на их основе. Изобретение также относится к способу лечения субъектов введением терапевтически эффективного количества предложенного циклодекстринсодержащего полимерного соединения. Предложенные циклодекстринсодержащие полимеры улучшают стабильность лекарства, повышают его растворимость, а также снижают токсичность терапевтических средств при применении in vivo. Кроме того, путем выбора различных линкерных групп и целевых лигандов этих полимеров можно осуществлять регулируемую доставку терапевтических агентов. 7 н. и 49 з.п. ф-лы, 13 ил., 7 табл.
Description
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Claims (56)
1. Содержащее циклодекстрин полимерное соединение для доставки терапевтических агентов, имеющее структуру, представленную формулой I
где P обозначает линейную или разветвленную полимерную цепь;
CD обозначает звенья циклодекстрина;
L1 и L3 независимо в каждом случае могут отсутствовать или обозначать группу линкера и L1 представляет группу линкера с биогидролизуемой или биоразлагаемой связью с D;
D независимо в каждом случае обозначает терапевтический агент или его пролекарство;
Т независимо в каждом случае обозначает целевой лиганд или его предшественник;
а, m и v независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 1 до 10;
n и w независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 0 до примерно 30000; и
b представляет целое число в интервале от 1 до примерно 30000,
причем или Р содержит звенья циклодекстрина, или n равно, по меньшей мере, 1.
2. Соединение по п.1, у которого полимерная цепь содержит n' единиц U, причем n' обозначает целое число в интервале от 1 до примерно 30000 и U представлено следующей формулой
где CD обозначает циклодекстриновую молекулу или ее производное; L4, L5, и L7 независимо в каждом случае могут отсутствовать или обозначать группу линкера и L6 представляет группу линкера с биогидролизуемой или биоразлагаемой связью с D;
D и D' независимо в каждом случае обозначают один и тот же или разные терапевтические агенты или их пролекарства;
Т и Т' независимо в каждом случае обозначают один и тот же или разные целевые лиганды или их предшественники;
f и у независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 1 до 10; и
g и z независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 0 до 10.
3. Соединение по пп.1 и 2, у которого линкерная группа представляет собой гидрокарбиленовую группу, в которой одна или более метиленовых групп, возможно, замещены группой Y (при условии, что ни одна из групп Y не является смежной с другой группой Y), где каждая группа Y независимо в каждом случае выбрана из замещенного или незамещенного арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила или -О-, С(=Х) (где X обозначает NR1, О или S), -ОС(О)-, -С(=O)O, -NR1-, -NR1CO-, -C(O)NR1-, -S(On)- (где n равен 0, 1 или 2), -OC(O)-NR1, -NR1-C(O)-NR1-, -NR1-C(NR1)-NR1- и -B(OR1)-; и R1 независимо в каждом случае обозначает Н или низший алкил.
4. Соединение по пп.1 и 2, у которого линкерная группа представляет собой аминокислоту, или пептид, или его производное.
5. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент является малой молекулой, пептидом, белком или полимером, обладающим терапевтической активностью.
6. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент является гидрофобным (log Р > 0,4, 0,6, 0,8, 1).
7. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент имеет низкую растворимость в воде.
8. Соединение по пп.1 и 2, у которого целевой лиганд ковалентно связан с линкерной группой через биогидролизуемую связь.
9. Соединение по пп.1 и 2, у которого биогидролизуемая связь выбрана из сложноэфирной, амидной, карбонатной или карбаматной связи.
10. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент ковалентно связан с линкерной группой, которая содержит сложноэфирную, амидную, карбонатную или карбаматную связь.
11. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент выбран из противоракового, противогрибкового, антибактериального, антимикотического или противовирусного агента.
12. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент является агонистом рецептора.
13. Соединение по пп.1 и 2, у которого терапевтический агент является антагонистом рецептора.
14. Соединение по пп.1 и 2, которое является биоразлагаемым или биоразрушаемым.
15. Соединение по пп.1 и 2, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 500000 ср.мол.ед.
16. Соединение по пп.1 и 2, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 5000 до 200000 ср.мол.ед.
17. Соединение по пп.1 и 2, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 100000 ср.мол.ед.
18. Соединение по пп.1 и 2, отличающееся тем, что терапевтический агент выбран из анорексиков, противоартритных средств, противоастматических агентов, противосудорожных средств, антидепрессантов, антигистаминных агентов, противовоспалительных агентов, противоотечных средств, антинеопластических агентов, антипсихотических агентов, антипиретиков, противоспазматических средств, сердечно-сосудистых препаратов, антигипертензивных средств, диуретиков, вазодилаторных средств, стимулянтов центральной нервной системы, питательных веществ, противорвотных средств, противозудных средств, препаратов от кашля и простуды, нейролептических агентов, антидепрессантов, антагонистов, диагностических препаратов, гормонов, стимулянтов роста костей и ингибиторов резорбции костей, иммуносуппрессантов, релаксантов мышц, психостимулянтов, седативных средств, транквилизаторов, противовоспалительных агентов, противоэпилептических средств, анестетиков, гипнотических, нейролептических агентов, анксиолитиков, противосудорожных агентов, агентов, блокирующих действие на нейроны, антихолинергических и холиномиметических агентов, антимускариновых и мускариновых агентов, антиадренергетиков, антиаритмических средств и антигипертензивных агентов.
19. Содержащее циклодекстрин полимерное соединение для доставки терапевтических агентов, имеющее структуру, представленную формулой II
где Р обозначает мономерное звено полимера;
Т независимо в каждом случае обозначает целевой лиганд или его предшественник;
L6, L7, L8, и L10 независимо в каждом случае могут отсутствовать или обозначать группу линкера и L9 представляет группу линкера с биогидролизуемой или биоразлагаемой связью с D;
CD независимо в каждом случае обозначает циклодекстриновый фрагмент или его производного;
D независимо в каждом случае обозначает терапевтический агент или его пролекарство;
m независимо в каждом случае обозначает целое число в интервале от 1 до 10;
p, n и q независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 0 до 10,
причем CD и D, каждый, присутствует в соединении по меньшей мере один раз.
20. Соединение по п.19, у которого линкерная группа представляет собой гидрокарбиленовую группу, в которой одна или более метиленовых групп, возможно, замещены группой Y (при условии, что ни одна из групп Y не является смежной с другой группой Y), где каждая группа Y независимо в каждом случае выбрана из замещенного или незамещенного арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила или -O-, С(=Х) (где X обозначает NR1, О или S), -ОС(О)-, -С(=O)O, -NR1-, -NR1CO-, -C(O)NR1-, -S(On)- (где n равен 0,1 или 2), -OC(O)-NR1, -NR1-C(O)-NR1-, -NR1-C(NR1)-NR1- и -B(OR1)-; и R1 независимо в каждом случае обозначает Н или низший алкил.
21. Соединение по п.19, у которого линкерная группа представляет собой аминокислоту, или пептид, или его производное.
22. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент является малой молекулой, пептидом, белком или полимером, обладающим терапевтической активностью.
23. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент является гидрофобным (log Р > 0,4, 0,6, 0,8, 1).
24. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент имеет низкую растворимость в воде.
25. Соединение по п.19, у которого целевой лиганд ковалентно связан с линкерной группой через биогидролизуемую связь.
26. Соединение по п.25, у которого биогидролизуемая связь выбрана из сложноэфирной, амидной, карбонатной или карбаматной связи.
27. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент ковалентно связан с линкерной группой, которая содержит сложноэфирную, амидную, карбонатную или карбаматную связь.
28. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент выбран из противоракового, противогрибкового, антибактериального, антимикотического или противовирусного агента.
29. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент является агонистом рецептора.
30. Соединение по п.19, у которого терапевтический агент является антагонистом рецептора.
31. Соединение по п.19, которое является биоразлагаемым или биоразрушаемым.
32. Соединение по п.19, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 500000 ср.мол.ед.
33. Соединение по п.19, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 5000 до 200000 ср.мол.ед.
34. Соединение по п.19, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 100000 ср.мол.ед.
35. Соединение по п.19, отличающееся тем, что терапевтический агент выбран из анорексиков, противоартритных средств, противоастматических агентов, противосудорожных средств, антидепрессантов, антигистаминных агентов, противовоспалительных агентов, противоотечных средств, антинеопластических агентов, антипсихотических агентов, антипиретиков, противоспазматических средств, сердечно-сосудистых препаратов, антигипертензивных средств, диуретиков, вазодилаторных средств, стимулянтов центральной нервной системы, питательных веществ, противорвотных средств, противозудных средств, препаратов от кашля и простуды, нейролептических агентов, антидепрессантов, антагонистов, диагностических препаратов, гормонов, стимулянтов роста костей и ингибиторов резорбции костей, иммуносуппрессантов, релаксантов мышц, психостимулянтов, седативных средств, транквилизаторов, противовоспалительных агентов, противоэпилептических средств, анестетиков, гипнотических, нейролептических агентов, анксиолитиков, противосудорожных агентов, агентов, блокирующих действие на нейроны, антихолинергических и холиномиметических агентов, антимускариновых и мускариновых агентов, антиадренергетиков, антиаритмических средств и антигипертензивных агентов.
36. Содержащее циклодекстрин полимерное соединение для доставки терапевтических агентов, имеющее структуру, представленную формулой III
где CD обозначает циклодекстриновую молекулу или ее производное;
L4, L5 и L7 независимо в каждом случае могут отсутствовать или обозначать группу линкера, и L6 представляет группу линкера с биогидролизуемой или биоразлагаемой связью с D;
D и D' независимо в каждом случае обозначают один и тот же или разные терапевтические агенты или их пролекарства;
Т и Т' независимо в каждом случае обозначают один и тот же или различные лиганды или их предшественники;
f и у независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 1 до 10;
g и z независимо в каждом случае обозначают целое число в интервале от 0 до 10,
причем по меньшей мере одно значение g и по меньшей мере одно значение z обозначает целое число, превышающее 0.
37. Соединение по п.36, у которого линкерная группа представляет собой гидрокарбиленовую группу, в которой одна или более метиленовых групп, возможно, замещены группой Y (при условии, что ни одна из групп Y не является смежной с другой группой Y), где каждая группа Y независимо в каждом случае выбрана из замещенного или незамещенного арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила или -O-, С(=Х) (где X обозначает NR1, О или S), -ОС(О)-, -С(=O)O, -NR1-, -NR1CO-, -C(O)NR1-, -S(On)- (где n равен 0, 1 или 2), -OC(O)-NR1, -NR1-C(O)-NR1-, -NR1-C(NR1)-NR1- и -B(OR1)-; и R1 независимо в каждом случае обозначает Н или низший алкил.
38. Соединение по п.36, у которого линкерная группа представляет собой аминокислоту, или пептид, или его производное.
39. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент является малой молекулой, пептидом, белком или полимером, обладающим терапевтической активностью.
40. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент является гидрофобным (log Р > 0,4, 0,6, 0,8, 1).
41. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент имеет низкую растворимость в воде.
42. Соединение по п.36, у которого целевой лиганд ковалентно связан с линкерной группой через биогидролизуемую связь.
43. Соединение по п.42, у которого биогидролизуемая связь выбрана из сложноэфирной, амидной, карбонатной или карбаматной связи.
44. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент ковалентно связан с линкерной группой, которая содержит сложноэфирную, амидную, карбонатную или карбаматную связь.
45. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент выбран из противоракового, противогрибкового, антибактериального, антимикотического или противовирусного агента.
46. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент является агонистом рецептора.
47. Соединение по п.36, у которого терапевтический агент является антагонистом рецептора.
48. Соединение по п.36, которое является биоразлагаемым или биоразрушаемым.
49. Соединение по п.36, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 500000 ср.мол.ед.
50. Соединение по п.36, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 5000 до 200000 ср.мол.ед.
51. Соединение по п.36, которое имеет среднечисленный молекулярный вес (Мn) в пределах от 10000 до 100000 ср.мол.ед.
52. Соединение по п.36, отличающееся тем, что терапевтический агент выбран из анорексиков, противоартритных средств, противоастматических агентов, противосудорожных средств, антидепрессантов, антигистаминных агентов, противовоспалительных агентов, противоотечных средств, антинеопластических агентов, антипсихотических агентов, антипиретиков, противоспазматических средств, сердечно-сосудистых препаратов, антигипертензивных средств, диуретиков, вазодилаторных средств, стимулянтов центральной нервной системы, питательных веществ, противорвотных средств, противозудных средств, препаратов от кашля и простуды, нейролептических агентов, антидепрессантов, антагонистов, диагностических препаратов, гормонов, стимулянтов роста костей и ингибиторов резорбции костей, иммуносуппрессантов, релаксантов мышц, психостимулянтов, седативных средств, транквилизаторов, противовоспалительных агентов, противоэпилептических средств, анестетиков, гипнотических, нейролептических агентов, анксиолитиков, противосудорожных агентов, агентов, блокирующих действие на нейроны, антихолинергических и холиномиметических агентов, антимускариновых и мускариновых агентов, антиадренергетиков, антиаритмических средств и антигипертензивных агентов.
53. Фармацевтический препарат, обладающий противоопухолевой активностью, содержащий фармацевтический эксципиент и от 0,01 до 2000 мг соединения по любому из пп.1, 2, 19, 36 или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или гидрата.
54. Фармацевтическая дозированная форма, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая фармацевтический эксципиент и от 0,01 до 2000 мг соединения по любому из пп.1, 2, 19, 36 или его фармацевтически приемлемого сложного эфира, соли или гидрата.
55. Применение соединений по любому из пп.1, 2, 19, 36 для изготовления лекарственного средства для лечения рака.
56. Линейный водорастворимый циклодекстриновый полимер, предназначенный для доставки терапевтических агентов, к которому ковалентно присоединены множество фрагментов терапевтического агента через группы, которые расщепляются в биологической среде с высвобождением терапевтического агента, причем введение полимера пациенту приводит к их высвобождению.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US40885502P | 2002-09-06 | 2002-09-06 | |
| US60/408,855 | 2002-09-06 | ||
| US42283002P | 2002-10-31 | 2002-10-31 | |
| US60/422,830 | 2002-10-31 | ||
| US60/451,998 | 2003-03-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005110059A RU2005110059A (ru) | 2005-10-10 |
| RU2332425C2 true RU2332425C2 (ru) | 2008-08-27 |
Family
ID=35851082
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005110059/04A RU2332425C2 (ru) | 2002-09-06 | 2003-09-04 | Полимеры на основе циклодекстрина для доставки терапевтических средств |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2332425C2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2683934C2 (ru) * | 2012-01-18 | 2019-04-03 | Текфилдз Фарма Ко., Лтд. | Композиции, содержащие пролекарства с высокой проницаемостью, и фармацевтическая композиция для лечения состояний легких |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2097027C1 (ru) * | 1988-11-28 | 1997-11-27 | Векторфарма Интернэшнл С.п.А. | Лекарственные препараты на носителе |
| RU2136698C1 (ru) * | 1994-04-26 | 1999-09-10 | Терабель Индюстрис С.А. | Комплексы включения n-морфолино-n-нитрозоаминоацетонитрила и циклодекстрина или производных циклодекстрина и способ их получения, фармацевтическая композиция, способ воздействия на живые клетки окисью азота |
-
2003
- 2003-09-04 RU RU2005110059/04A patent/RU2332425C2/ru active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2097027C1 (ru) * | 1988-11-28 | 1997-11-27 | Векторфарма Интернэшнл С.п.А. | Лекарственные препараты на носителе |
| RU2136698C1 (ru) * | 1994-04-26 | 1999-09-10 | Терабель Индюстрис С.А. | Комплексы включения n-морфолино-n-нитрозоаминоацетонитрила и циклодекстрина или производных циклодекстрина и способ их получения, фармацевтическая композиция, способ воздействия на живые клетки окисью азота |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2683934C2 (ru) * | 2012-01-18 | 2019-04-03 | Текфилдз Фарма Ко., Лтд. | Композиции, содержащие пролекарства с высокой проницаемостью, и фармацевтическая композиция для лечения состояний легких |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2005110059A (ru) | 2005-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN1309763C (zh) | 喜树碱的高分子衍生物 | |
| KR101268258B1 (ko) | 공유결합된 치료제 전달을 위한 사이클로덱스트린-기초 중합체 | |
| DE60131177T2 (de) | Abbaubare polyacetal-polymere | |
| US6322805B1 (en) | Biodegradable polymeric micelle-type drug composition and method for the preparation thereof | |
| JP2004512318A5 (ru) | ||
| JP5856069B2 (ja) | 新規なシチジン系代謝拮抗剤の高分子誘導体 | |
| JP5429642B2 (ja) | 薬剤の局所導出を対象とした注射可能なポリマー／脂質ブレンド | |
| JP2003524028A (ja) | ａｒａ−Ｃ及びａｒａ−Ｃ誘導体のポリマーコンジュゲート | |
| US20080008755A1 (en) | Pharmaceutical formulation of cholanic acid-chitosan complex incorporated with hydrophobic anticancer drugs and preparation method thereof | |
| EP1383539B1 (en) | Anticancer drug-chitosan complex forming self-aggregates and preparation method thereof | |
| Caminade et al. | Curing inflammatory diseases using phosphorous dendrimers | |
| RU2332425C2 (ru) | Полимеры на основе циклодекстрина для доставки терапевтических средств | |
| EP3442594B1 (en) | Block copolymer for overcoming drug resistance of tumours to chemotherapy, its polymer-drug conjugate, pharmaceutical composition containing them, method of preparation and use thereof | |
| EP1383517A1 (en) | Use of cationic dextran derivatives for protecting dose-limiting organs | |
| US11007148B2 (en) | Amphiphilic block copolymers for delivery of active agents | |
| Mukaya et al. | Macromolecular co-conjugate of ferrocene and bisphosphonate: Synthesis, characterization and kinetic drug release study | |
| CN1939316B (zh) | 含阿霉素的微球及其制备方法 | |
| JP2018030932A (ja) | ポリマー、ポリマーの製造方法、及び薬物複合体 | |
| EP3890785A1 (en) | Polymer-active ingredient conjugate | |
| JP7004590B2 (ja) | ポリマー、ポリマーの製造方法、薬物複合体及びミセル | |
| WO2018151258A1 (ja) | 薬物送達用担体及び薬物送達システム | |
| OKU et al. | Therapeutic efficacy of 5-fluorouracil prodrugs using endogenous serum proteins as drug carriers: a new strategy in drug delivery system | |
| Mukaya et al. | Macromolecular co-conjugate of bisphosphonate: synthesis and kinetic drug release study |